第一篇：藥物化學(xué)考試大綱

《藥物化學(xué)》考試大綱

一、考試目的

本考試是南開大學(xué)藥學(xué)院全日制攻讀藥物化學(xué)專業(yè)研究生入學(xué)資格考試的專業(yè)基礎(chǔ)課，考生統(tǒng)一用漢語答題。根據(jù)考生參加本考試的成績和其他科目門考試的成績總分來選擇參加第二輪，即復(fù)試的考生。

二、考試的性質(zhì)與范圍

本考試是測試考生藥物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)水平的參照性水平考試。考試范圍包括本大綱規(guī)定的藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)相關(guān)知識。

三、考試基本要求

1.具備一定藥學(xué)方面的背景知識。

2.較好的掌握了藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)知識和研究方法。3.具備較強(qiáng)的有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)方面的實驗技能。

四、考試形式

本考試采取客觀試題與主觀試題相結(jié)合，單項技能測試與綜合技能測試相結(jié)合的測試方法，強(qiáng)調(diào)考生對生藥學(xué)基礎(chǔ)知識的分析問題與解決問題的能力。試題分類參見“考試內(nèi)容一覽表”。

五、考試內(nèi)容

本考試包括兩部分內(nèi)容：有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)。

其中有機(jī)化學(xué)部分200分，藥物化學(xué)部分100分，總分300分。

I.有機(jī)化學(xué)

一、本大綱適用于報考南開大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)碩士研究生入學(xué)考試。

二、考試內(nèi)容

（一）、基本知識

1、命名與結(jié)構(gòu)式

(1)系統(tǒng)命名：烷、烯、炔、二烯、脂環(huán)(環(huán)烷、環(huán)烯、螺環(huán)和橋環(huán))、芳烴、鹵代烴、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、雜環(huán)化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法則。

(2)了解以上各類化合物的習(xí)慣命名、簡單有機(jī)化合物的衍生物命名和常見化合物的俗名。

(3)寫結(jié)構(gòu)式：根據(jù)命名寫結(jié)構(gòu)式。2.理解下列名詞的意義

(1)碳原子雜化：sp3、sp2、sp雜化；(2)共價鍵：σ-鍵，π-鍵。

(3)鍵長、鍵角、鍵能、鍵的極性。(4)離域軌道、定域軌道。

(5)共軛體系，共振論，芳香性。

(6)構(gòu)造、構(gòu)型、構(gòu)象、相對構(gòu)型、絕對構(gòu)型。(7)旋光度，比旋光度。

(8)手性(手性中心)、手性碳原子。

(9)對映體、外消旋體、內(nèi)消旋體、差向異構(gòu)體。(10)屏蔽效應(yīng)，去屏蔽效應(yīng)，化學(xué)位移，偶合常數(shù)。(11)親核試劑，親電試劑。親核性及親電性的判斷(12)元素有機(jī)化合物，金屬有機(jī)化合物。3.理解各類有機(jī)化合物的涵義。

4.了解重要有機(jī)化合物的物理狀態(tài)和來源。

（二）、基本概念和規(guī)律

1.掌握下列各類化合物的結(jié)構(gòu)特征

烷、烯、炔、共軛二烯、環(huán)烴(大、中、小環(huán))、芳烴、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、雜環(huán)(五元、六元)；糖：單糖(Fischer投影式、氧環(huán)式、哈沃斯式、椅式、α，β構(gòu)型)；雙糖(哈沃斯式和椅式構(gòu)象式)；多糖。氨基酸，肽鍵，多肽合成過程中基團(tuán)的保護(hù)與去保護(hù)；多肽結(jié)構(gòu)的測定方法，蛋白質(zhì)一級、二級、三級結(jié)構(gòu)，核酸(核苷酸與核酸的結(jié)構(gòu)表示法)。

2.有機(jī)化合物與無機(jī)化合物的區(qū)別。3.研究有機(jī)化合物的一般方法。

4.結(jié)構(gòu)與物理性質(zhì)的關(guān)系：熔點、沸點、溶解度的解釋。

5.馬爾柯夫尼柯夫定則，過氧化物效應(yīng)，扎依采夫規(guī)則，霍夫曼規(guī)則，芳烴取代規(guī)律，命名法則中的次序規(guī)則。

6.化合物手性的判斷

（三）、掌握熔沸點的測定，蒸餾，分餾，重結(jié)晶，萃取，水蒸氣蒸餾，減壓蒸餾的基本原理和操作方法。正確選擇并安裝儀器，正確進(jìn)行有機(jī)物的合成。掌握柱層析及薄層層析的基本原理與應(yīng)用。

（四）、基本反應(yīng)和各類化合物的制法

1.烷烴：鹵代

2.烯烴：加成、硼氫化反應(yīng)、氧化、聚合、α-鹵代。烯烴制法：石油裂解、炔烴加氫、鹵代烴和醇的消去、Wittig反應(yīng)、季銨堿加熱消除。

3.炔烴：加成、炔化物生成和烴基化。炔烴制法：炔化物的烴基化、二鹵代烴的消除。4.共軛二烯烴：1,2－加成、1,4－加成、雙烯合成、聚合。芳香烴：取代(鹵代、硝化、磺化、烴基化、酰基化、氯甲基化)、氧化(環(huán)破裂、側(cè)鏈氧化)。鹵代烴：取代(水解、醇解、氨解、與氰化鈉反應(yīng)、與AgNO3反應(yīng)、鹵素置換)、消除、與金屬反應(yīng)(Mg、Li)。

7.醇：與活潑金屬反應(yīng)、與HX反應(yīng)、與亞硫酰氯反應(yīng)、與鹵化磷反應(yīng)、分子內(nèi)脫水、分子間脫水、酯的生成、氧化和脫氫、α－二元醇的反應(yīng)[HIO4，Ph(OAc)

4、Pinacol重排]。醇的制法：烯烴水合，硼氫化－氧化，格氏反應(yīng)，醛、酮、羧酸、酯的還原(常用的還原劑)。

8.酚：酸性、與三氯化鐵反應(yīng)、氧化、成酯、成醚及環(huán)上取代。酚的制法：異丙苯法、氯苯水解、磺酸鹽堿熔、重氮鹽水解。

9.醚：穩(wěn)定性、制備方法。

10.醛、酮：加成反應(yīng)(和HCN、NaHSO3、ROH、RMgX、氨及其衍生物)，Wittig反應(yīng)，α-H反應(yīng)(鹵代、鹵仿反應(yīng)、羥醛縮合)，氧化與還原，歧化反應(yīng)，安息香縮合。

醛、酮的制法：醇氧化、炔烴水合、Rosenmund還原、二元羧酸及其鹽的熱解生成環(huán)酮、乙酰乙酸乙酯酮式分解、付－克酰基化反應(yīng)、不對稱合成。11.羧酸：酸性、羧酸衍生物的生成、脫羧反應(yīng)、α-H的鹵代、二元酸反應(yīng)。

羧酸制法：醇、醛、烴的氧化，腈的水解，格氏試劑與CO2的反應(yīng)，丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯法。

12.羧酸衍生物：酰鹵、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的還原；酯縮合；酯與RMgX反應(yīng)；酰胺的霍夫曼降級反應(yīng)。

13.取代酸：β-羥基酸的脫水、氧化；β-二羰基化合物的互變異構(gòu)；β-酮酸酯的酮解、酸解、烴基化。取代酸的制法：Reformatsky反應(yīng)制取β-羥基酸；酯縮合制取酮酸。

14.芳香硝基化合物：還原反應(yīng)、芳環(huán)上的取代反應(yīng)。

15.胺：堿性、烴基化(徹底甲基化)、酰基化(磺酰化)、與亞硝酸反應(yīng)、芳胺環(huán)上的取代。

胺的制法：氨的烴基化、含氮化合物的還原、還原胺化法、蓋布瑞爾法。

16.重氮鹽：重氮鹽的制法。取代、還原、偶聯(lián)。

17.雜環(huán)化合物：五元雜環(huán)的取代、加氫反應(yīng)；六元雜環(huán)取代(親電、親核)、加氫反應(yīng)。18.碳水化合物：單糖的氧化、還原反應(yīng)，成脎、成苷反應(yīng)。雙糖的水解和還原反應(yīng)。19.氨基酸：等電點，與亞硝酸反應(yīng)，與水合茚三酮反應(yīng)，與甲醛反應(yīng)。制法：α-鹵代酸氨解，丙二酸酯法。

20.蛋白質(zhì)：兩性，等電點，膠體性質(zhì)，變性，顯色，沉淀反應(yīng)。

（五）理論分析和理解

1.電子理論：用共軛效應(yīng)或誘導(dǎo)效應(yīng)比較反應(yīng)活性(如：親電加成、親核加成、親電取代、親核取代、酸堿強(qiáng)度等)；比較碳正離子和碳負(fù)離子的穩(wěn)定性。

2.有機(jī)反應(yīng)歷程：

(1)親電加成反應(yīng)歷程，烯與親電試劑加成反應(yīng)的難易與結(jié)構(gòu)的關(guān)系。

(2)親核加成反應(yīng)歷程：比較醛、酮的親核加成反應(yīng)的相對活性；結(jié)構(gòu)對親核加成反應(yīng)的影響。α,β-不飽和羰基化合物的親核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除歷程.(3)游離基取代反應(yīng)歷程。

(4)芳香族化合物親電取代反應(yīng)歷程：定位基對取代反應(yīng)的影響；σ-絡(luò)合物的穩(wěn)定性；反應(yīng)主要產(chǎn)物。

(5)飽和碳原子上的親核取代反應(yīng)歷程：SN1和SN2歷程。(6)消除反應(yīng)歷程：β-消除反應(yīng)，E1和E2。(7)酯化和水解反應(yīng)歷程。

(8)重排反應(yīng)：碳正離子重排、貝克曼重排，頻吶醇重排，烯丙位重排。

（六）光譜

1.紅外光譜：根據(jù)譜圖識別特征吸收峰，記住重要官能團(tuán)及三種雜環(huán)碳的C-H吸收峰。如何根據(jù)紅外光譜結(jié)合反應(yīng)推導(dǎo)結(jié)構(gòu)。

2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化學(xué)位移概念，記住各種質(zhì)子化學(xué)位移的范圍及影響化學(xué)位移的因素，根據(jù)分子式、反應(yīng)和核磁共振譜圖數(shù)據(jù)推測化合物的結(jié)構(gòu)。

三、考試要求

（一）掌握各類有機(jī)化合物的命名法、同分異構(gòu)、化合物結(jié)構(gòu)及性質(zhì)、化合物重要合成方法以及它們之間的相互關(guān)系。

（二）應(yīng)用價鍵理論的基本概念，理解有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)；應(yīng)用分子軌道理論的基本概念解釋乙烯、丁二烯、苯的結(jié)構(gòu)。

（三）掌握誘導(dǎo)效應(yīng)和共軛效應(yīng)，并能運用和理解有機(jī)物結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的關(guān)系。

（四）了解過渡態(tài)理論，初步掌握碳正離子、碳負(fù)離子、碳游離基等活性中間體及其在有機(jī)反應(yīng)中的應(yīng)用。

（五）了解親核取代、親電取代、親核加成、親電加成、消去反應(yīng)、游離基反應(yīng)和缺電子重排反應(yīng)的歷程。并能初步運用來解釋相應(yīng)的化學(xué)反應(yīng)和合成上的應(yīng)用。

（六）掌握常見有機(jī)金屬化合物（鋰、鎂）的重要反應(yīng)。

（七）掌握立體化學(xué)的基本知識、基本理論。化合物手性的判斷。

（八）理解測定結(jié)構(gòu)的紅外光譜、核磁共振譜的方法，并能解析簡單的譜圖。

（九）掌握各類重要有機(jī)化合物的來源、工業(yè)制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白質(zhì)、油脂、主要生物堿等天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途。

（十）掌握有機(jī)化學(xué)實驗的基本技能和原理。

II.藥物化學(xué)

一、考試目的

考察考生是否掌握了基本的藥物化學(xué)概念、知識，能否適應(yīng)將來的碩士學(xué)習(xí)及科研需要。

二、考試的性質(zhì)與范圍

本大綱適用于南開大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)的碩士研究生入學(xué)考試。

三、考試基本要求

藥物化學(xué)為藥學(xué)專業(yè)基礎(chǔ)理論課，內(nèi)容包括藥物化學(xué)的定義與目的，藥物在體內(nèi)代謝的類型，化學(xué)變化及影響因素，以及藥物設(shè)計的基本原理與方法等。要求考生掌握藥物化學(xué)的基本概念、基本知識；掌握藥物的分類及結(jié)構(gòu)類型；掌握藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；掌握藥物作用的基本原理；掌握藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系；掌握藥物代謝的重要途徑；掌握一些重要藥物的合成方法。初步具備綜合運用藥物化學(xué)知識進(jìn)行藥物開發(fā)研制的能力。

一些重要藥物及重要藥物中間體的合成路線。

四、知識點 1．緒論

了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展；熟悉藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和發(fā)展方向。2．新藥研究與開發(fā)概論

熟悉新藥研究與開發(fā)的基本途徑和方法。3．藥物設(shè)計的基本原理和方法

藥物產(chǎn)生藥效的過程（三個階段：藥劑學(xué)階段，藥代動力學(xué)階段，藥效學(xué)階段，或藥劑相、藥代動力相、藥效相）；先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑；先導(dǎo)化合物優(yōu)化的各種方法；藥物的結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系；定量構(gòu)效關(guān)系方法；計算機(jī)輔助藥物設(shè)計。4．藥物代謝

了解藥物代謝的影響因素；理解藥物代謝的在新藥研究中的應(yīng)用；熟悉藥物的結(jié)構(gòu)與代謝的關(guān)系。5．麻醉藥

掌握常見麻醉藥的結(jié)構(gòu)與作用機(jī)理（鹽酸氯胺酮，依托咪酯，鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因）；掌握局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。6．鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥

熟悉常見鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（苯巴比妥，地西泮，扎來普隆）；熟悉常見抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（苯妥英鈉）；掌握巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系；掌握苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。一些重要藥物的合成方法。7．精神神經(jīng)疾病治療藥

掌握常見抗精神病藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（鹽酸氯丙嗪，奮乃靜，氯氮平）；掌握常見抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（嗎氯貝胺，鹽酸啊米替林）；熟悉常見抗躁狂藥和抗焦慮藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（碳酸鋰）；熟悉吩噻嗪類抗精神病藥的構(gòu)效關(guān)系。一些重要中間體的合成方法。8．鎮(zhèn)痛藥

熟悉常見鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮）；掌握嗎啡結(jié)構(gòu)與受體的關(guān)系。9．非甾體抗炎藥

掌握常見非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（撲熱息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布與羅非昔布，別嘌醇）；理解水楊酸類藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的與手段。掌握重要藥物及中間體的合成方法。

10．?dāng)M膽堿和抗膽堿藥物

熟悉乙酰膽堿受體分類及其性質(zhì)；掌握膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系。11．作用于腎上腺素能受體的藥物

熟悉腎上腺素受體的分類、分布、效應(yīng)和典型配基；掌握腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸可樂定、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸哌唑嗪的結(jié)構(gòu)，性質(zhì)與作用機(jī)理；掌握腎上腺受體激動劑和構(gòu)效關(guān)系。

12．抗高血壓藥和利尿藥

掌握各類抗高血壓藥的作用部位與機(jī)理；熟悉利尿藥的作用機(jī)理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理。一些簡單結(jié)構(gòu)藥物的合成方法。

13．心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥

掌握強(qiáng)心苷類藥物的結(jié)構(gòu)特點與作用機(jī)理；熟悉抗心律失常藥物的作用機(jī)理；熟悉硝酸酯類藥物的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系。14．組胺受體拮抗藥及抗過敏藥和抗?jié)兯?/p>

熟悉組胺的結(jié)構(gòu)與組胺受體的類型；掌握組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握組胺H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。15．抗寄生蟲藥

掌握喹啉類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點與作用機(jī)理；掌握青蒿素類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點與作用機(jī)理；熟悉嘧啶類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點與作用機(jī)理 16．合成抗菌藥和抗病毒藥

理解磺胺藥物的發(fā)展及代謝拮抗學(xué)說；掌握磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系；掌握喹啉酮類藥物的作用原理和結(jié)構(gòu)特點；掌握抗病毒藥物的作用機(jī)制；熟悉諾氟沙星，環(huán)丙沙曼，異煙肼，利福平，克霉唑，鹽酸金剛烷胺，阿苷洛韋的結(jié)構(gòu)特點、作用機(jī)制。17．抗生素

理解抗生素的作用機(jī)制；熟悉各類抗生素的發(fā)展歷史與結(jié)構(gòu)特點；掌握β-丙酰胺類抗生素的構(gòu)效關(guān)系；掌握阿莫西林、克拉維酸、卡那霉素、紅霉素的結(jié)構(gòu)特點與作用機(jī)理。18．抗腫瘤藥

理解抗腫瘤藥物的作用機(jī)理；熟悉氮芥類藥物的結(jié)構(gòu)特點與構(gòu)效關(guān)系；熟悉順鉑類藥物的結(jié)構(gòu)特點與構(gòu)效關(guān)系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)特點與作用機(jī)理。19．激素及相關(guān)藥

了解重要的肽類激素藥物的作用與用途；熟悉甾體激素的結(jié)構(gòu)特點。20．維生素

熟悉維生素的分類與主要作用；熟悉維生素C的結(jié)構(gòu)特點與性質(zhì)。

答題

要求考生用藍(lán)色或黑色鋼筆或簽字筆答在答題紙上。無明確說明不必攜帶計算器。

第二篇：天然藥物化學(xué)考試大綱

《天然藥物化學(xué)》考試大綱

本大綱適用于中國科學(xué)院昆明植物研究所天然藥物化學(xué)或植物化學(xué)專業(yè)的碩士研究生入學(xué)考試。天然藥物化學(xué)是運用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物化學(xué)成分的一門學(xué)科。其內(nèi)容分為總論和各論兩部分，總論主要闡述了研究天然藥物有效成分常用的各種色譜分離方法和各種結(jié)構(gòu)鑒定的一般方法。各論在討論了糖和苷的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)研究法基礎(chǔ)上，將常見的天然產(chǎn)物按照其結(jié)構(gòu)母核分為苯丙素類、蒽醌類、黃酮類、萜類和揮發(fā)油、三萜及其苷類、甾體及其苷類、生物堿等七個部分。另外，近年海洋天然藥物的研究進(jìn)展也是本課程的一個重點。本課程要求考生掌握各類型天然化合物的生物合成途徑、結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)、提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定的一般方法，并能夠牢記一些有代表性生物活性及臨床應(yīng)用的化合物的結(jié)構(gòu)、來源和相關(guān)活性等。

一、考試內(nèi)容

（一）總論 1.萜的分類及生源

1.天然藥物化學(xué)的發(fā)展 2.萜類的結(jié)構(gòu)類型

2.生物合成 3.萜類的理化性質(zhì)

3.中草藥有效成分的提取分離與精制 4.萜類化合物的提取分離

4.化合物結(jié)構(gòu)研究法 5.萜類的化合物的結(jié)構(gòu)鑒定

（二）糖和苷 6.揮發(fā)油

1.單糖的立體化學(xué)

（七）三萜及其苷類

2.糖和苷的分類 1.三萜類化合物的生物合成3.糖的化學(xué)性質(zhì) 2.四環(huán)三萜

4.苷鍵的裂解 3.五環(huán)三萜

5.糖的核磁共振 4.萜類化合物的理化性質(zhì)

6.糖鏈的結(jié)構(gòu)測定 5.萜類化合物的提取分離

7.糖及苷的提取分離 6.萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定

（三）笨丙素類 7.萜類化合物的生物活性

1.苯丙素類

（八）甾體及其苷類

2.香豆素類 1.甾體化合物的主要類型和結(jié)構(gòu)特征

3.木脂素 2.強(qiáng)心苷類

（四）醌類化合物 3.甾體皂苷

1.醌類化合物的結(jié)構(gòu)類型

（九）生物堿

2.醌類化合物的理化性質(zhì) 1.生物堿的定義和生物合成3.醌類化合物的提取分離 2.生物堿的結(jié)構(gòu)類型、生源及分布

4.醌類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定 3.生物堿的理化性質(zhì)

5.醌類化合物的生物活性 4.生物堿的提取分離

（五）黃酮類化合物 5.生物堿的的結(jié)構(gòu)鑒定

1.黃酮化合物生物合成的基本途徑

（十）海洋天然藥物

2.黃酮化合物結(jié)構(gòu)類型與生物合成關(guān)系 1.大環(huán)內(nèi)酯類

3.黃酮化合物的理化性質(zhì) 2.聚醚類化合物

4.黃酮化合物的提取分離 3.肽類化合物

5.黃酮化合物的結(jié)構(gòu)鑒定 4.C15乙酸原化合物

6.黃酮化合物的生物活性 5.前列腺素類化合物

（六）萜類和揮發(fā)油

二、考試要求

（一）總論

1.了解天然藥物化學(xué)的發(fā)展及其重要性。

2.掌握天然藥物的幾個主要生物合成途徑和相關(guān)化合物類型。

3.熟悉掌握天然藥物有效成分的提取及各種分離方法和原理，掌握色譜技術(shù)中洗脫劑選擇的原則。

4.掌握化合物結(jié)構(gòu)研究的主要程序、主要方法及解決的問題。

（二）糖和苷

1.熟悉糖的結(jié)構(gòu)類型，掌握糖Haworth式的端基碳構(gòu)型、構(gòu)象及糖的理化性質(zhì)。

2.熟悉苷的結(jié)構(gòu)類型，掌握苷的一般性質(zhì)、苷鍵的裂解方法及其裂解規(guī)律。

3.了解糖和苷的提取分離方法。

4.掌握苷元和糖、糖和糖之間連接位置、連接順序以及苷鍵構(gòu)型的確定方法。

（三）苯丙素類

1.了解苯丙素類化合物的結(jié)構(gòu)特點。

2.掌握香豆素的結(jié)構(gòu)特點和分類情況，香豆素類化合物的提取分離方法。

3.掌握香豆素類化合物的理化性質(zhì)及其波譜學(xué)特性。

4.了解木脂素的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)及結(jié)構(gòu)鑒定方法。

（四）醌類化合物

1.了解醌類化合物的基本結(jié)構(gòu)及分類。

2.掌握醌類化合物的理化性質(zhì)及其衍生物的制備。

3.掌握醌類化合物的提取分離及結(jié)構(gòu)鑒定方法。

4.熟悉醌類化合物的主要生物活性。

（五）黃酮類化合物

1.熟悉黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)類型，了解其生物活性。

2.掌握黃酮類化合物的理化性質(zhì)及不同類型的化學(xué)鑒別方法。

3.掌握黃酮類化合物的提取與分離方法和檢識方法。

4.了解各種光譜在黃酮類化合物結(jié)構(gòu)鑒定中的應(yīng)用。

（六）萜類和揮發(fā)油

1.掌握萜的定義、主要分類方法，了解萜的生源途徑。

2.了解幾種結(jié)構(gòu)類型重要化合物結(jié)構(gòu)特點和主要性質(zhì)。

3.掌握萜類化合物的理化性質(zhì)及提取分離方法。

4.了解萜類化合物的檢識與結(jié)構(gòu)鑒定方法。

5.掌握揮發(fā)油的定義、通性、化學(xué)組成及提取分離和鑒定方法。

（七）三萜及其苷類

1.了解三萜類化合物的生源途徑及其生物活性。

2.熟悉三萜類化合物的主要結(jié)構(gòu)類型和重要化合物。

3.掌握三萜類化合物的理化性質(zhì)及提取分離方法。

4.了解三萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定方法。

（八）甾體及其苷類

1.掌握甾體及其苷類的主要類型和結(jié)構(gòu)特征。

2.掌握強(qiáng)心苷、甾體皂苷的理化性質(zhì)、顏色反應(yīng)及其應(yīng)用。

3.了解強(qiáng)心苷的一般提取分離方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生產(chǎn)中的應(yīng)用。

4.掌握甾體皂苷及苷元的提取方法及波譜特征，掌握甾體皂苷的紅外光譜特征。

（九）生物堿

1.掌握生物堿的含義、分布及存在形式。

2.了解生物堿的生源關(guān)系，熟悉主要生物堿的結(jié)構(gòu)類型。

3.掌握生物堿的理化性質(zhì)、顯色反應(yīng)、檢識方法及C-N鍵裂解反應(yīng)。

4.熟悉生物堿的一般提取、分離方法。

5.了解生物堿的結(jié)構(gòu)鑒定與測定方法。

（十）海洋天然藥物

1.了解大環(huán)內(nèi)酯和聚醚的主要結(jié)構(gòu)類型和重要化合物的生物活性。

2.了解肽類重要化合物的生物活性。

3.掌握C15乙酸原化合物的主要結(jié)構(gòu)類型特征，了解重要前列腺素類化合物的來源。

4.了解重要海洋活性化合物的來源、生物活性及研究進(jìn)展。

第三篇：華中科技大學(xué)博士研究生入學(xué)《藥物化學(xué)》考試大綱

華中科技大學(xué)博士研究生入學(xué)《藥物化學(xué)》考試大綱

（代碼：2819）

第一部分考試說明

一、考試性質(zhì)

藥物化學(xué)考試科目是我校為招收藥物化學(xué)專業(yè)博士研究生而設(shè)置的，由我校藥學(xué)院命題。考試的評價標(biāo)準(zhǔn)是普通高等學(xué)校藥學(xué)及相近專業(yè)優(yōu)秀碩士畢業(yè)生能達(dá)到的及格或及格以上水平。

考試對象為符合國家教育部及我校招收博士研究生有關(guān)規(guī)定的參加全國碩士研究生入學(xué)統(tǒng)一考試的各類人員。

二、考試的學(xué)科范圍

應(yīng)考范圍包括：與藥物作用靶標(biāo)、藥物作用的分子機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系及藥物設(shè)計、修飾與改造、藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運及代謝等藥物化學(xué)基本原理，同時對于感染性疾病藥物、抗腫瘤藥物、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、胃腸道系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥物及麻醉藥物等藥物的類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、藥物的合成方法及注意事項等。

三、考試形式與試卷結(jié)構(gòu)

(一)答卷方式：閉卷，筆試；

(二)答題時間：180分鐘；

(三)各部分內(nèi)容的考查比例（滿分為100分）

藥物化學(xué)基本原理：約20%

約15%

約15% 感染性疾病和癌癥藥物： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及疼痛藥物：

外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病及麻醉藥物：約10%

心血管系統(tǒng)疾病藥物：約15%

腸胃道系統(tǒng)疾病藥物：約10%

內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病藥物：約10%

化學(xué)文獻(xiàn)及進(jìn)展：

(四)題型比例

名詞解釋 約30%約5%

填空題

簡答題 約30% 約40%

第二部分考查要點

一、藥物化學(xué)基本原理

1.先導(dǎo)化合物的定義、來源及發(fā)現(xiàn)

2.先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法；

3.藥物分子設(shè)計的策略

4．藥物代謝過程及相關(guān)的酶

5．藥物代謝反應(yīng)的類型

6．藥物的性質(zhì)、作用機(jī)制與藥效

7．藥物構(gòu)效關(guān)系研究方法

二、藥物治療領(lǐng)域一：作用于感染性疾病和癌癥的藥物

1.抗腫瘤藥物的類型、作用靶點、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系及常用藥物的應(yīng)用范圍及合成，2、抗病毒藥物的發(fā)展

3.抗菌藥物的類型、作用靶點、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系及常用藥物的應(yīng)用范圍及合成，4.抗寄生蟲藥物的類型及發(fā)展

5.抗生素類藥物的發(fā)展、定義、類別、作用機(jī)制及存在問題，常用抗生素類藥物

三、藥物治療領(lǐng)域二：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和疼痛的藥物

1.鎮(zhèn)靜催眠藥物的類別、作用機(jī)制，常用藥物

2.抗精神失常藥物的發(fā)展、類別

3.神經(jīng)退行性疾病的類別、老年癡呆癥和帕金森癥藥物的作用靶點、作用機(jī)制及常用藥物

4.阿片樣鎮(zhèn)痛藥的應(yīng)用及發(fā)展、類別及常用藥物

5.非甾體抗炎藥的作用機(jī)制、發(fā)展、類別、常用藥物及合成；痛風(fēng)治療藥物的類別。

四、藥物治療領(lǐng)域三：作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物及麻醉藥物

1.膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用靶點、作用機(jī)制及相關(guān)藥物

2.去甲腎上腺素的生物合成、代謝及作用；腎上腺素能藥物的作用靶點、類別及應(yīng)用

3.麻醉藥物的類型，局部麻醉藥物的類別、作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系

五、藥物治療領(lǐng)域四：作用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物

1.與心血管系統(tǒng)相關(guān)的疾病類別

2.抗心律失常藥物的類別，作用于離子通道藥物的類別、應(yīng)用范圍、作用機(jī)制、常用藥物及其合成3.抗心絞痛藥物的類別、作用機(jī)制、常用藥物、鈣通道阻滯劑的類別、構(gòu)效關(guān)系

4.抗高血壓藥物的作用靶點、藥物類別、常用藥物；ACE抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑的類別、構(gòu)效關(guān)系；血管舒張劑

5.調(diào)節(jié)血脂的方法，降低TG和VLDL的藥物類別、苯氧乙酸類藥物的構(gòu)效關(guān)系；他汀類藥物的作用機(jī)制與構(gòu)效關(guān)系。膽固醇吸收抑制劑的作用原理

6.強(qiáng)心類藥物的類別，強(qiáng)心苷類藥物的發(fā)展、構(gòu)效關(guān)系；磷酸二酯酶抑制劑的作用機(jī)制。

7.抗血小板藥物的作用靶點、常用藥物；抗凝血藥物的作用機(jī)制、常用藥物

8．利尿藥的作用靶點、類別、作用及常用藥物

六、藥物治療領(lǐng)域五：作用于胃腸道系統(tǒng)疾病的藥物

1.抗?jié)兯幬镒饔玫陌悬c、類型；H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系；

2.胃動力藥物的類別

3.止吐藥物的作用機(jī)制、類別

七、藥物治療領(lǐng)域六：作用于內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病的藥物

1.抗變態(tài)反應(yīng)的作用靶點、藥物類別

2.甾體類藥物的結(jié)構(gòu)類型及命名；甾體激素的、作用機(jī)制、受體及結(jié)構(gòu)，相關(guān)藥物及應(yīng)用；甾體藥物的合成方法

3.降糖藥物的類別、作用機(jī)制及相關(guān)藥物

第四篇：中國藥科大學(xué)藥物化學(xué)實習(xí)大綱

藥學(xué)專業(yè)（藥物化學(xué)方向）實習(xí)大綱

一、實習(xí)性質(zhì)、目的和任務(wù)

畢業(yè)實習(xí)是藥學(xué)專業(yè)---藥物化學(xué)方向教學(xué)計劃中的一個極其重要的實踐性教學(xué)環(huán)節(jié)，是藥物化學(xué)、藥物設(shè)計學(xué)、藥物合成反應(yīng)、制藥工藝學(xué)和藥物分析等課程的課堂教學(xué)內(nèi)容的延伸和擴(kuò)展。其主要目的和任務(wù)是：（1）使學(xué)生了解創(chuàng)新藥物（特別是先導(dǎo)化合物）發(fā)現(xiàn)的一般過程。包括選題、化合物設(shè)計、合成路線設(shè)計、實驗方案設(shè)計、結(jié)構(gòu)確證、藥理篩選等。

（2）使學(xué)生掌握藥物的合成原理和工藝優(yōu)化方法。

（3）使學(xué)生掌握合成實驗的基本操作過程，以及安全防護(hù)知識。（4）培養(yǎng)學(xué)生的文獻(xiàn)查閱、整理、分析和綜合能力，以及獨立獲取知識的能力。

（5）培養(yǎng)學(xué)生運用知識的能力，根據(jù)研究課題進(jìn)行科學(xué)實驗和數(shù)據(jù)處理的能力。

（6）培養(yǎng)學(xué)生的語言表達(dá)能力、邏輯思維能力和論文撰寫能力。（7）培養(yǎng)學(xué)生良好的團(tuán)隊協(xié)作精神和創(chuàng)新意識。（8）培養(yǎng)學(xué)生嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)態(tài)度和求實的工作作風(fēng)。

二、實習(xí)內(nèi)容和要求

通過在實驗室或工廠的實習(xí)，使學(xué)生熟悉創(chuàng)新藥物研究的一般方法、掌握藥物合成路線的設(shè)計原理和方法、熟悉藥物合成工藝優(yōu)化的基本方法、掌握合成實驗的基本操作方法以及安全防護(hù)知識；使學(xué)生更多地了解藥學(xué)前沿知識、了解新工藝、新技術(shù)與新設(shè)備等的發(fā)展動態(tài)；培養(yǎng)學(xué)生觀察、發(fā)現(xiàn)、分析和解決藥物研究過程中出現(xiàn)的實際問題的能力。

（一）實習(xí)內(nèi)容

（1）熟悉中外文獻(xiàn)的查閱和獲取方法；

（2）掌握藥物合成路線設(shè)計和實驗方案設(shè)計的一般原理和方法；

（3）熟悉藥物合成研究的實驗室常用儀器和設(shè)備的使用原理和方法；

（4）熟悉藥物及其中間體的結(jié)構(gòu)鑒定方法；

（5）熟悉藥物合成過程中的環(huán)境保護(hù)、防火防爆以及安全衛(wèi)生等方面的知識；（6）實習(xí)期間做好原始記錄，實習(xí)完畢寫出實習(xí)報告。

（二）實習(xí)要求

（1）嚴(yán)格遵守實習(xí)單位的規(guī)章制度，尊重指導(dǎo)老師，服從安排，講文明、不離崗、不竄崗、不遲到、不早退；

（2）在實習(xí)過程中多與指導(dǎo)老師接觸交流，努力學(xué)習(xí)實驗操作技能，加強(qiáng)自己的動手能力；

（3）通過實習(xí)，提高觀察、發(fā)現(xiàn)、分析和解決問題的能力，積累經(jīng)驗，打好基礎(chǔ)；

（4）實習(xí)過程中，養(yǎng)成嚴(yán)謹(jǐn)?shù)墓ぷ鲬B(tài)度和求實的工作作風(fēng)，按照指導(dǎo)老師的要求做好每日實習(xí)的原始記錄，做好各階段的工作小結(jié)。

（5）實習(xí)過程中，嚴(yán)格遵守操作規(guī)程，保持高度的安全與防范意識，防止事故發(fā)生。

（6）愛護(hù)公物，厲行節(jié)約，損壞儀器、公物按各有關(guān)單位的規(guī)定由學(xué)生本人負(fù)責(zé)賠償。

（7）實習(xí)期間要注意交通、防火和人身安全，不私自外出游玩。（8）實習(xí)期間不得擅自調(diào)換實習(xí)單位，不得提前離開實習(xí)崗位。

三、實習(xí)安排

1.實習(xí)時間安排

畢業(yè)實習(xí)共16周（其中第1周為實習(xí)前動員，2~15周為畢業(yè)實習(xí)期，期間完成畢業(yè)論文（設(shè)計）；第16周安排論文答辯以及優(yōu)秀實習(xí)生和優(yōu)秀畢業(yè)論文的評選（實習(xí)時間可根據(jù)實習(xí)單位需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整）。

2.實習(xí)工作程序

畢業(yè)實習(xí)前動員：由學(xué)院畢業(yè)實習(xí)領(lǐng)導(dǎo)小組負(fù)責(zé)。

畢業(yè)實習(xí)指導(dǎo)教師的確定：原則上實行雙向選擇，剩余學(xué)生由學(xué)院畢業(yè)實習(xí)領(lǐng)導(dǎo)小組按有關(guān)規(guī)定指派。

學(xué)生到實習(xí)地進(jìn)行畢業(yè)實習(xí)：采取自愿和分配相結(jié)合的原則。論文答辯以及優(yōu)秀實習(xí)生和優(yōu)秀畢業(yè)論文的評選。3.實習(xí)業(yè)務(wù)指導(dǎo)

選擇教學(xué)和實踐經(jīng)驗豐富的教師或工程師作為實習(xí)指導(dǎo)教師（注意在教師年齡上盡量考慮老中青相結(jié)合），全面負(fù)責(zé)安排、指導(dǎo)、檢查實習(xí)進(jìn)程；研究解決實習(xí)中出現(xiàn)的重大問題，指導(dǎo)實習(xí)報告的寫作，評定實習(xí)成績，總結(jié)實習(xí)經(jīng)驗，修改和完善畢業(yè)實習(xí)管理措施。

四、實習(xí)成績的評定 1.評定標(biāo)準(zhǔn)

將實習(xí)期間表現(xiàn)和實習(xí)報告相結(jié)合，按優(yōu)、良、中、及格、不及格五級記分制。

優(yōu)秀：能較好完成實習(xí)任務(wù)，達(dá)到實習(xí)大綱中規(guī)定的全部要求，實習(xí)報告能對實習(xí)內(nèi)容進(jìn)行全面系統(tǒng)的總結(jié)，并能運用學(xué)過的理論知識對實際問題加以分析。實習(xí)報告觀點正確，材料豐富，有獨到見解，實習(xí)期間無違紀(jì)現(xiàn)象。

良好：能較好完成實習(xí)任務(wù)，達(dá)到實習(xí)大綱中規(guī)定的全部要求，實習(xí)報告能對實習(xí)內(nèi)容進(jìn)行全面系統(tǒng)的總結(jié)。實習(xí)報告觀點正確，材料豐富，有一定的分析能力，實習(xí)期間無違紀(jì)現(xiàn)象。

中等：達(dá)到實習(xí)大綱中規(guī)定的主要要求，實習(xí)報告能對實習(xí)內(nèi)容進(jìn)行比較全面的總結(jié)。實習(xí)報告觀點正確，材料豐富，有一定的分析能力，實習(xí)期間無違紀(jì)現(xiàn)象。

及格：實習(xí)態(tài)度基本端正，完成了實習(xí)的主要任務(wù)，達(dá)到實習(xí)大綱中規(guī)定的基本要求，能夠完成實習(xí)報告，內(nèi)容基本正確，但不夠完整系統(tǒng)，實習(xí)中雖有一般違紀(jì)現(xiàn)象，但能深刻認(rèn)識，及時糾正。不及格：凡具備下列條件之一者，均為不及格：

(1)未達(dá)到實習(xí)大綱中規(guī)定的基本要求，實習(xí)報告、實習(xí)記錄抄襲別人或馬虎潦草，或所寫內(nèi)容有原則性錯誤。

(2)參加實習(xí)的時間未能超過全部時間的三分之一者。

(3)實習(xí)中有違紀(jì)行為，經(jīng)教育不改者，或有嚴(yán)重違紀(jì)行為者，或發(fā)生重大事故者。2.評定方法

指導(dǎo)老師根據(jù)學(xué)生在實習(xí)中的組織紀(jì)律、業(yè)務(wù)學(xué)習(xí)態(tài)度、業(yè)務(wù)技能、實習(xí)報告情況，對每個學(xué)生進(jìn)行實習(xí)考核，其中組織紀(jì)律和學(xué)習(xí)態(tài)度占30%，實習(xí)業(yè)務(wù)技能占40%，實習(xí)報告情況占30%。3.完成畢業(yè)實習(xí)要求的書面內(nèi)容

(1)查閱相關(guān)中英文文獻(xiàn)，撰寫一篇與實習(xí)內(nèi)容相關(guān)的綜述文章。(2)根據(jù)前期實習(xí)工作內(nèi)容完成中期考察報告一份。(3)認(rèn)真做好實習(xí)記錄，寫出一份畢業(yè)實習(xí)小結(jié)。

五、實習(xí)紀(jì)律與管理

1.學(xué)生在實習(xí)期間應(yīng)積極貫徹和遵守黨和政府的各項方針、政策和法令，遵守實習(xí)單位的安全規(guī)程和各項規(guī)章制度，維護(hù)社會公德，講文明，講禮貌，守紀(jì)律，不遲到、不早退。各實習(xí)組定期組織檢查學(xué)習(xí)、工作、思想情況，不斷提高學(xué)習(xí)和工作水平。實習(xí)期間的政治表現(xiàn)和遵守紀(jì)律情況將作為實習(xí)成績考核的重要依據(jù)之一。

2.畢業(yè)實習(xí)由院、實習(xí)單位以及實習(xí)指導(dǎo)老師和年級主任統(tǒng)一管理，各實習(xí)點設(shè)1~2名組長負(fù)責(zé)學(xué)校與所在實習(xí)單位的聯(lián)系，在校外實習(xí)的同學(xué)由各組長將該組實習(xí)情況每周定期向?qū)W院畢業(yè)實習(xí)領(lǐng)導(dǎo)小組匯報一次。

3.實習(xí)生應(yīng)模范執(zhí)行所在實習(xí)單位的一切規(guī)章制度，若有特殊情況需要請假者，須事先向指導(dǎo)老師和領(lǐng)導(dǎo)請假，超過三天需事先報告院部批準(zhǔn)。病、事假超過兩周者，應(yīng)補實習(xí)，病假必須有病歷及醫(yī)院證明。無故不參加實習(xí)累計達(dá)三天以上者，將視其情節(jié)，給予不同程度的紀(jì)律處分。

4.嚴(yán)格遵守操作規(guī)程，杜絕事故和差錯，注意安全，愛護(hù)公物，如有違章者按實習(xí)單位的相關(guān)制度進(jìn)行處理。

5.學(xué)生在畢業(yè)實踐中，應(yīng)按照指導(dǎo)老師的要求做好每日實習(xí)的原始記錄，做好各階段的業(yè)務(wù)小結(jié)。

6.凡涉及機(jī)密的課題內(nèi)容，須尊重所在實習(xí)單位領(lǐng)導(dǎo)和導(dǎo)師的意見，不得泄密。

7.畢業(yè)實習(xí)考核總成績不合格者，不予畢業(yè)，不授予學(xué)位。

第五篇：中國醫(yī)科大學(xué)2016年12月考試《藥物化學(xué)》

中國醫(yī)科大學(xué)2016年12月考試《藥物化學(xué)》考查課試題

一、單選題（共 20 道試題，共 20 分。）

1.下列哪項不是已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點？ A.受體 B.細(xì)胞核 C.酶

D.離子通道 E.核酸

正確答案：B 2.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥 A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑 C.阿片受體抑制劑

D.5-羥色胺再攝取抑制劑 E.5-羥色胺受體抑制劑 正確答案：D 3.下列哪一個藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑 A.氨芐西林 B.氨曲南 C.克拉維酸鉀 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正確答案：D 4.青霉素性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸遇堿容易失效，pH4.0時，它的分解產(chǎn)物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸

D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正確答案：E 5.雌甾烷與雄甾烷在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正確答案：D 6.地西泮屬于哪一類鎮(zhèn)靜催眠藥 A.巴比妥類 B.1,4-苯二氮卓類 C.咪唑并吡啶類 D.吡咯酮類 E.苯二氮卓類 正確答案：B 7.下列為前藥的是 A.環(huán)磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.順鉑

正確答案：A 8.下列敘述中與硝酸異山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消異梨醇 B.為白色結(jié)晶性粉末 C.可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)

D.經(jīng)硫酸破壞后生成硝酸，再與硫酸亞鐵試液反應(yīng)，接界面處呈現(xiàn)棕色 E.在強(qiáng)熱或撞擊下會發(fā)生爆炸 正確答案：C 9.可以促進(jìn)鈣磷的吸收，臨床上用于防治佝僂病和骨質(zhì)軟化病的藥物是 A.維生素E B.維生素K C.維生素D D.維生素C E.維生素B6 正確答案：C 10.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生

E.對乙酰氨基酚 正確答案：E 11.下列敘述與丙戊酸鈉不相符的是 A.能抑制GABA的代謝 B.屬于脂肪酸類抗癲癇藥 C.能促進(jìn)GABA合成 D.僅適用于癲癇大發(fā)作 E.增強(qiáng)腦部興奮閾 正確答案：D 12.含有兩個手性碳原子的是 A.間羥胺 B.克侖特羅 C.多巴胺 D.哌唑嗪

E.去甲腎上腺素 正確答案：A 13.烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括 A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類

E.金屬鉑絡(luò)合物類 正確答案：E 14.具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素是

A.舒巴坦鈉 B.克拉維酸 C.亞胺培南 D.氨曲南 E.克拉維酸 正確答案：C 15.磷酸氯喹在結(jié)構(gòu)上屬于哪一類抗瘧藥 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉類 C.8-氨基喹啉 D.萜內(nèi)酯類

E.過氧縮酮半萜內(nèi)酯類 正確答案：B 16.下列可以治療重癥肌無力的藥物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉堿甲

D.鹽酸多奈哌齊 E.吡拉西坦 正確答案：C 17.噴他佐辛屬于哪一類鎮(zhèn)痛藥 A.哌啶類 B.嗎啡烴類 C.苯嗎喃類 D.氨基酮類 E.其他類 正確答案：D 18.芳基烷酸類藥物在臨床的作用是 A.中樞興奮 B.消炎鎮(zhèn)痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿

正確答案：B 19.抗癲癇藥卡馬西平的代謝產(chǎn)物中，具有活性的產(chǎn)物是

A.見上圖 A B.見上圖 B C.見上圖 C D.見上圖 D 正確答案：B 20.洛伐他汀的作用靶點是 A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 B.β腎上腺素受體

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶 D.鈣離子通道 E.鉀離子通道 正確答案：C

二、名詞解釋（共 5 道試題，共 15 分。）

1.先導(dǎo)物

答：是指通過天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)以及分子生物學(xué)等多種途經(jīng)得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的化合物。

2.藥動團(tuán)

答：藥物結(jié)構(gòu)中決定藥物藥代動力學(xué)性質(zhì)且參與體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程的基團(tuán)。

3.代謝拮抗物 答：是指與生物體內(nèi)基本代謝物結(jié)構(gòu)有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與基本代謝物競爭性或非競爭性地作用于體內(nèi)的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致“致死合成”，從而影響細(xì)胞的正常代謝。

4.藥效團(tuán) 答：藥效團(tuán)是指與受體結(jié)合產(chǎn)生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結(jié)構(gòu)特征。一般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團(tuán)越復(fù)雜。

5.前藥 答：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團(tuán)封閉起來而本身沒有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。

三、主觀填空題（共 3 道試題，共 20 分。）

1.經(jīng)典H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為類，類，類，類和類。

乙二胺類 氨基醚類 丙胺類 三環(huán)類 哌嗪類

2.烷化劑類抗腫瘤藥物有類，類，類，類和類等。

氮芥類 乙撐亞胺類 亞硝基脲類

磺酸酯及多元醇類 金屬配合物類

3.按化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素可分以下五類，分別為類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物。

β-內(nèi)酰胺類 青霉素 大環(huán)內(nèi)酯類 紅霉素 氨基糖苷類 鏈霉素 四環(huán)素類 四環(huán)素 氯霉素類 氯霉素

四、簡答題（共 8 道試題，共 45 分。）

1.舉例說明前藥原理在藥物設(shè)計中的應(yīng)用。答：（1）應(yīng)用前藥原理增加活性化合物的體內(nèi)代謝穩(wěn)定性,延長起作用時間例如,羧芐青霉素口服時對胃酸不穩(wěn)定,易被胃酸分解失效.將其側(cè)鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩(wěn)定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提內(nèi)迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶于水而成為延效制劑。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內(nèi)緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續(xù)數(shù)周。（2）利用作用部位的某些特異的物理及化學(xué)或生物學(xué)特征，應(yīng)用前藥原理設(shè)計前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效如果化合物具有較高毒性，但對病理組織細(xì)胞有良好治療作用，則可以在藥物分子上引入一個載體，使藥物能轉(zhuǎn)運到靶組織細(xì)胞部位，而后，通過酶的作用或化學(xué)環(huán)境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物 來，以達(dá)到治療目的。許多有效的抗癌藥物就是根據(jù)這種設(shè)想而設(shè)計的。例如，氮芥是一個有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由于發(fā)現(xiàn)腫瘤組織細(xì)胞中酰胺酶含量和活性高于正常組織，于是設(shè)想合成酰胺類氮芥，期望它進(jìn)入機(jī)體后轉(zhuǎn)運到腫瘤組織時被酰胺酶水解，釋放出氮芥發(fā)揮抗癌作用，于是合成了一系列酰胺類化合物，其中環(huán)磷酰胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細(xì)胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細(xì)胞毒活性，而是通過在提內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化，經(jīng)肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）許多藥物由于味覺不良而限制其應(yīng)用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產(chǎn)生相互作用之故。克服苦味的方法，除制劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即制成具有生物可逆性的結(jié)構(gòu)衍生物。

2.抗高血壓藥物可分為幾類？每類請舉一個代表性藥物。

答：1．利尿降壓藥如氫氯噻嗪等。2．交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞性降壓藥：如可樂定、利美尼定等。（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬等。（3）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥：如利血平、胍乙啶等。（4）腎上腺素受體阻斷藥：如普萘洛爾等。3．腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥：如卡托普利等。（2）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：如氯沙坦等。（3）腎素抑制藥：如雷米克林等。4．鈣拮抗藥 如硝苯地平等。5．血管擴(kuò)張藥 如肼屈嗪和硝普鈉等。

3.硝酸酯及亞硝酸酯類藥物的作用機(jī)制是什么？

答：降低心肌耗氧量：這類藥物對阻力血管和容量血管都有擴(kuò)張作用,減輕了心臟的前后負(fù)荷，心肌氧耗明顯降低，有利于消除心絞痛。冠脈血流量重新分配：硝酸酯類及亞硝酸酯藥物能增加心內(nèi)膜下供血。心肌內(nèi)膜層血管是由心外膜血管垂直穿過心肌而行走的，內(nèi)膜層血流易受心室壁肌張力及室內(nèi)壓力的影響，張力和壓力增高時，內(nèi)膜層心肌血流減少。心絞痛發(fā)作時左室舒張末壓增加，故心內(nèi)膜下缺血最嚴(yán)重。能降低左室舒張末壓，又能舒張較大的心外膜血管，使血液較易從心外膜流向心內(nèi)膜。

4.以麻黃堿為例，說明光學(xué)異構(gòu)體與生理活性的關(guān)系。答：具有手性中心的藥物可存在光學(xué)異構(gòu)體。由于生物體內(nèi)的受體、酶具有嚴(yán)格的空間結(jié)構(gòu)，因此，光學(xué)異構(gòu)體在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄常有明顯的差異，從而導(dǎo)致藥效差別。如麻黃堿分子中有二個手性碳原子，具四個光學(xué)異構(gòu)體。它們均有一定的腎上腺素樣作用，但強(qiáng)度有所區(qū)別。其中（-）-麻黃堿是天然存在的光學(xué)異構(gòu)體，它的絕對構(gòu)型為1R，2S，即赤型（Erythro form），在四個光學(xué)異構(gòu)體中活性最強(qiáng)，是臨床主要藥用異構(gòu)體。它不僅可直接激動α

1、α

2、β1和β2受體，還可促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放Norepinephrine而發(fā)揮作用，而（+）-麻黃堿活性低，主要表現(xiàn)為間接活性。（+）-偽麻黃堿沒有直接作用，但間接作用最強(qiáng)，且中樞副作用較小，因此常在復(fù)方感冒藥中用其做鼻充血減輕劑。

5.怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？

答：喹諾酮類抗菌藥物的中樞毒性主要是由哌嗪基團(tuán)與GABA受體結(jié)合所致，因此應(yīng)對此部分結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，使極性增大，藥物不能進(jìn)入血腦屏障。

6.請寫出擬腎上腺素藥結(jié)構(gòu)通式，并簡述其構(gòu)效關(guān)系。

答：

擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系：具有的基本結(jié)構(gòu)，苯環(huán)與氨基之間碳鏈延長或縮短使作用

7.簡述苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。

答：苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明：此類鎮(zhèn)靜、催眠藥一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 環(huán)為苯環(huán)，于7位引入吸電子基如硝基、鹵素等能增強(qiáng)生理活性，苯環(huán)被其他芳雜環(huán)如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯環(huán)專屬性很強(qiáng)，在其2 位引入較小的原子如F、Cl等，可增強(qiáng)活性。具有七元亞胺-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的B 環(huán)是產(chǎn)生藥理作用的基本結(jié)構(gòu)，1引入甲基可增強(qiáng)活性，若此甲基被代謝脫去，仍保留活性。2位羰基氧若用兩個氫原子或一個硫原子取代則活性有所下降。3位的一個氫原子可被羥基取代，雖然活性稍有下降，但毒性很 位取代后產(chǎn)生了不對稱碳中心，如奧沙西泮的右旋體的作用比左旋體強(qiáng)。因此可以說B環(huán)的構(gòu)象決定了藥物與苯二氮草受體的親和力。4，5-位雙鍵飽和可導(dǎo)致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑環(huán)等雜環(huán)，增加了對代謝的穩(wěn)定性，并可提高其與受體的親和力。在 4，5位并人四氫惡唑環(huán)也獲得效果較好的鎮(zhèn)靜催眠藥。

8.試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點，并舉例。答：（1）耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團(tuán)，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大體積的基團(tuán)取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）廣譜青霉素的側(cè)鏈中都具有親水性的基團(tuán)（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧芐西林等