第一篇：化學藥物論文

化 學 藥 物 在 生 活 中 的 應 用

化學與環境科學學院 應用化學專業092班

091104077

來苗

化學藥物在生活中的應用

摘要：我們將從天然礦物、動植物中提取的有效成分，以及經過化學合成或生物合成而制得的藥物，統稱為化學藥物。結構明確的具有預防、治療、診斷疾病，或為了調節人體功能、提高生活質量、保持身體健康的特殊化學品。化學藥物是以化合物作為其物質基礎，以藥效發揮的功效（生物效應）作為其應用基礎的。，關鍵字：化學應用 化學藥物 生活

引言：化學藥物可以是無機的礦物質或合成的有機化合物，從天然藥物中提取得到的有效單體，以及通過發酵方法得到的抗生素等等。在日常生活中應用廣泛。正文：藥物是人類為了繁衍生息而對自然界的改造過程中發現和發展起來的，而對藥物的化學研究則和化學、生物學、醫學的研究和發展密切分不開的。

本文將帶大家一起了解化學藥物在醫學，生物學，工業等的應用。

（一）醫學

生活中，化學藥物與大家息息相關。

舉一個很簡單，日常到處可見的一種藥物。諾氟沙星膠囊。首先。聽到名字，大家一定都不陌生。估計使用最多的情況就是拉肚子的時候吃幾粒便可緩解。諾氟沙星膠囊，諾氟沙星，其化學名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。分子式：C16H18FN3O3 分子量：319.24。為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿 菌的抗菌活性高，諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。可見，在此領域，化學藥品同樣的至關重要。

（二）形體學

相信大家對自己的體形也有不滿意的時候。所以很多時候，大家會選擇減肥。而同時減肥藥的安全性對大家來說，是一個很關注的問題。因此，針對這個問題，化學藥物在此處就起了很重要的作用。有可能這些化學藥物里的所含的化學成分是對大家有毒的，身體百害而無一用的。因此，可以通過檢測里面的化學成分來確保減肥藥對大家的安全性。所以針對快篩檢測減肥類中成藥、保健食品和食品中非法添加酚酞、西布曲明等化學成分的方法。可以用快篩試管法和薄層色譜法檢測產品所含的酚酞、西布曲明等化學成分，并通HPLC-DAD/HPLC-MS確認。

（三）農業

在農業生產過程中，化學藥物的作用就應用于各種領域。首先，科學家做過化學藥物防治霉菌及對香菇菌絲生長的影響試驗最后得出的幾輪是,在香菇生產中要從全局考慮利弊而慎重選用藥物。至于除抑制效果較好的一種化學藥物外,另外的幾種是否對霉菌抑制作用不大或效果較差,還有待今后進一步研究探討。其次，還有化學藥物誘導油菜(B.nap“)孤雌生殖初探的實驗比較著名，經觀察雜種誘導產生的孤雌生殖一代植株在一些性狀上出現了分離.作者初步考查的某些性狀，結果與分析基本一致，還有待進一步分析驗證。

（四）犯罪學

“懲治毒品犯罪,遏制毒品蔓延”,已成為世界各國刻不容緩的共同責任。隨著時代的推移,海洛因、可卡因等麻醉藥品沒有停止對人們的危害,冰毒、搖頭丸、K粉等精神藥品又被越來越多的人們所接受。按毒品的生產過程,通常可將毒品分為三種:天然毒品化學合成毒品,即直接用化學品在一定條件下經過化學反應合成,如冰毒(也可由麻黃素半合成制造)、搖頭丸等。隨著科技的發展,毒品的制造已逐漸由半合成向化學合成轉型,易制毒化學品在毒品的制造過程中的作用越來越重要。因此,從某種意義上來說:沒有易制毒化學品就沒有毒品。雖然毒品是負面的，但是，這是化學藥品的應用，科技的進步。

（五）工業

科學家有采用試管液體法在瀏定混合稀土及2種化學藥物添加劑奎乙酸、阿散睦單獨抗菌活

性的基拙上將它們與常用杭生素金車素、土霉素進行組合聯用，瀏定其聯用后的抗菌效果。結果表明，混合稀土、阿長酸與金霉素、土霉素聯合應用后呈相加作用或無拮抗作用。奎乙睦與金牢素、土賓素聯合作用后有較好的協同抗菌作用。試臉結果時于畜教業生產中將化學藥物添加荊與擾生素之合使用其有一定參考價值。

以上便是化學藥物在日常生活中的應用的一部分，可以是治療疾病，可以是檢測合格產品的指標，可以是危害社會的毒品等等，但是，指的說明的是，對社會的各種貢獻。

參考文獻：1，第19卷1999年第2期6月微生物學雜志研究報告混合稀土及化學藥物添加劑與抗生素聯合應用的抗菌效果測定（王學仁左玉萍）2，食品與藥品 Food and Drug 2011年第 13卷第 03期減肥類中成藥、保健食品、食品中非法添加酚酞、西布曲明等化學成分的快篩檢測方法研究（黃諾嘉，楊文紅，黃奕濱）3，1984年四川大學學才又第4期化學藥物誘導油菜(B.nap“)孤雌生殖初探（周宏治）4，化學藥物防治霉菌及對香菇菌絲生長的影響試驗初報（陶佳喜,陳年友,肖全福,王寶林,李大紅）5，生物技術通BIOTECHNOLOGY BULLETIN2010年第11期化學藥物對與人遺傳病相關的DNA重復序列不穩定性的影響（趙宏宇，蔡祿，趙秀娟，王晶妍，陳元秀，劉水峰）6，徐叔石.藥理實驗方法學.北京:人民R生出版社.1994，1340一1361.7，中華人民共和國獸藥典委員會編.中華人民共和國曾藥典.1985，徐叔石.8，中國藥理學與毒理學雜志 2008年6月。

第二篇：藥物化學實驗報告

北京廣播電視大學醫藥分校

北京廣播電視大學《藥物化學》實驗報告

姓名：學號：組別：_2013秋藥學班_____成績：

【實驗名稱】阿司匹林（乙酰水楊酸）的合成【實驗時間】2014年5月25日

【實驗目的】 1.通過本實驗，掌握阿司匹林的性狀、特點和化學性質

2.熟悉和掌握酯化反應的原理和實驗操作

3.鞏固和熟悉重結晶的原理和實驗方法

4.了解阿司匹林中雜質的來源和鑒別

【實驗材料】[儀器] 錐形瓶、溫度計、水浴器、鐵架臺及其附件、玻璃棒、吸濾瓶(布氏漏

斗)、漏斗、濾紙、燒杯、結晶皿，量筒

[藥品] 水楊酸、醋酐、濃硫酸、乙酸乙酯、飽和碳酸氫鈉、1%三氯化鐵溶液、濃鹽酸

【實驗操作】(1)脂化

1.在250ml的錐形瓶中，加入水楊酸2.0g，醋酐5.0ml；

2.然后用滴管加入5滴濃硫酸，緩緩地旋搖錐形瓶，使水楊酸溶解。

3.將錐形瓶放在水浴上慢慢加熱至85~90℃，維持溫度10min。

4.然后將錐形瓶從熱源上取下，使其慢慢冷卻至室溫。

5.在冷卻過程中，阿司匹林漸漸從溶液中析出。

6.在冷到室溫，結晶形成后，加入水50ml；

7.并將該溶液放入冰浴中冷卻。

8.待充分冷卻后，大量固體析出，抽濾得到固體，冰水洗滌，并盡量壓緊抽干，得到阿司匹林粗品。

9.空氣中風干，稱重，粗產物約1.8g。

（2）初步精制

1.將阿司匹林粗品放在150ml燒杯中，加入飽和的碳酸氫鈉水溶液25ml

2.攪拌到沒有二氧化碳放出為止(無氣泡放出，嘶嘶聲停止)。

3.有不溶的固體存在，真空抽濾，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗滌。

4.另取150ml燒杯一只，放入濃鹽酸4-5ml和水10ml，將得到的濾液慢慢地分多次倒入燒杯中，邊倒邊攪拌。

Redstone7054@126.com 主講人：李云巍1

5.阿司匹林從溶液中析出

6.將燒杯放入冰浴中冷卻，抽濾固體

7.用冷水洗滌，抽緊壓干固體

8.轉入表面皿上，干燥約1.5g。mp.133~135℃。

9.取幾粒結晶加入有5mL水的小燒杯中，加入1-2滴1%三氯化鐵溶液，觀察有無顏色反

（3）精制

1.將所得的阿司匹林放入25ml錐形瓶中加入少量的熱的乙酸乙酯（約3-4ml）

3.在水浴上緩緩地不斷地加熱直至固體溶解，如不溶，則熱濾

4.濾液冷卻至室溫，或用冰浴冷卻，阿司匹林漸漸析出

5.抽濾得到阿司匹林精品

6.稱重、測熔點。mp.135~136℃。

（4）鑒別試驗

1.取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵一滴，即呈紫色

2.取本品0.5g，加碳酸鈉試液10ml，煮沸2分鐘后，放冷，加過量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并發生醋酸臭氣。

五、注意事項

1.前體藥物是指將有生物活性的藥物分子與前體基團鍵合，形成在體外無活性的化合物。在體內經酶或非酶作用，重新釋放出母體藥物的一類藥物。

2.儀器要全部干燥，藥品也要實現經干燥處理，醋酐要使用新蒸餾的，收集139~140℃的餾分。.注意控制好溫度（水溫90℃）

4.幾次結晶都比較困難，要有耐心。在冰水冷卻下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能結晶出來。

5.由于產品微溶于水，所以水洗時，要用少量冷水洗滌，用水不能太多。

6.有機化學實驗中溫度高反應速度快，但溫度過高，副反應增多。

7.使用抽濾泵的時候注意，先拔下抽濾管再關泵。

8.產品盡量抽壓緊實。

【結論與討論】

【思考題】

第三篇：藥物化學學習心得

藥物化學學習心得

姓名：劉文晶 班級：藥學0901班 學號：U200913187

藥物化學學習心得

藥物化學是一門發現與發明新藥，合成化學藥物，闡明藥物化學性質，研究藥物分子與機體細胞之間相互作用規律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科。

藥物化學的任務主要是研究藥物的化學結構，理化性質，作用靶點，作用與副作用，合成與其在機體內的代謝以及構效關系。

本學期藥物化學在學習過程中是以藥物作用為分類進行分章節學習的，主要有以下幾章： 一．中樞神經系統藥物：

中樞神經系統藥物按照治療的疾病分類為：鎮靜催眠藥，抗癲癇藥，抗精神病藥，抗抑郁藥，鎮痛藥和中樞興奮藥，這些藥物對中樞神經活動分別起到抑制或興奮的作用，用于治療相關的疾病。1.鎮靜催眠藥：

鎮靜催眠藥可使服用者處于安靜或思睡狀態，催眠藥可引起類似正常的睡眠，這兩類藥物并無本質上的區別。通常使用較小劑量時產生鎮靜作用，較大劑量時產生催眠作用，大劑量時則產生麻醉，抗驚厥作用，統稱為鎮靜催眠藥。主要分為巴比妥類和苯二氮卓類，代表藥物分別為異戊巴比妥和地西泮。2.抗癲癇藥物：

癲癇是因為大腦就神經元過度興奮，產生陣發性放電，所導致的慢性，反復性和突發性的大腦功能障礙，除了在鎮靜催眠藥中使用的異戊巴比妥和地西泮等之外還有例如苯妥英鈉，卡馬西平等藥物可用于治療癲癇。

3.抗精神病藥：

抗精神失常藥是用于治療精神疾病的一類藥物。根據藥物的主要適應癥，抗精神失常藥可分為抗精神病藥，抗抑郁藥，抗躁狂癥藥和抗焦慮藥，抗精神病藥可在不影響意識清醒的條件下，控制興奮，躁動，幻覺及妄想等癥狀，主要藥物按結構分類可分為：噻吩類，硫雜蒽類，苯二氮卓類，丁酰類，代表藥物有：鹽酸氯丙嗪，氯氮平，鹽酸嗎啡，鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮，咖啡因等 二．外周神經系統藥物：

主要是根據交感神經節前纖維，副交感神經節后纖維，運動神經纖維都以乙酰膽堿為神經遞質，交感神經節后纖維主要以去甲腎上腺素為神經遞質，是腎上腺素能神經。因此外周神經系統藥物主要是以結構類似物的競爭抑制為主，按結構分類可分為：擬膽堿藥，抗膽堿藥，擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥，以及組胺受體H1拮抗劑。1． 擬膽堿藥

擬膽堿藥是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。按其作用環節和機制的不同，可分為膽堿受體阻斷藥和膽堿受體激動劑，膽堿受體激動藥分為M受體激動和N受體激動，但臨床主要使用M受體激動劑，代表藥物有氯貝膽堿。

2.乙酰膽堿酯酶抑制劑：

乙酰膽堿酯酶抑制劑，又稱抗膽堿酯酶藥，因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于簡介擬膽堿藥，其可可逆或不可逆性的結合乙酰膽堿酯酶，使乙酰膽堿的分解受阻。其代表藥物有：溴新斯的明。

3.抗膽堿藥：

對于因膽堿能神經系統過度興奮造成的病理狀態，可用抗膽堿藥物治療。目前臨床使用的抗膽堿藥主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用，既膽堿受體拮抗劑，按照藥物的作用部位及膽堿受體亞型選擇性的不同，抗膽堿藥通常分為M受體拮抗劑，N受體拮抗劑，其代表藥物有：硫酸阿托品，溴丙胺太林。

4.腎上腺素受體激動劑：

目前臨床應用的腎上腺素能神經系統藥物，包括擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥，主要是作用于腎上腺素受體這一環節，或合并其他使用，其代表藥物有：腎上腺素，鹽酸麻黃堿。

5.組胺H1受體拮抗劑：

組胺藥物依其作用環節的不同可分為組胺脫羧酶抑制劑，阻斷組胺釋放的抗組胺藥，組胺H1受體拮抗劑和組胺H2受體拮抗劑。在這一節中只討論了H1受體拮抗劑，H1受體拮抗劑競爭性阻斷組胺的H1效應，臨床主要用于皮膚黏膜變態反應疾病，代表藥物有：馬來酸氯苯那敏。

6.局部麻醉藥：

局麻藥的化學結構通常包括三個部分：親酯性芳香環，中間連接功能基，親水性胺基。中間部分連接芳環和胺基的功能基是酯鍵時即為脂類，是酰胺鍵時則為酰胺類，其他結構如胺基醚，胺基酮等，主要代表藥物有：鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因

三．循環系統藥物：

細血管系統藥物種類繁多，它不僅需要對冠心病，腦卒中或腦栓塞等疾病本身進行藥物治療，而且與這些疾病有關的癥狀如高血壓，心律不齊，心衰，心絞痛等以及形成這類疾病的病因，如高血脂，動脈粥樣硬化等因素也需要用藥物治療，主要分為β-受體阻滯劑，鈣拮抗劑，血管緊張素1轉化酶抑制劑等。1.β受體阻滯劑：

根據已經應用的各種結構的β受體阻滯劑對這兩種受體亞型親和力的差異，可以將β受體阻滯劑分為以下三種類型：非選擇性β受體阻滯劑，選擇性β受體阻滯劑，非典型β受體阻滯劑，其代表藥物有：鹽酸普萘洛爾。

2.鈣通道阻滯劑：

鈣通道阻滯劑是在細胞膜生物通道水平上選擇性的阻滯鈣離子經細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內，減少鈣離子濃度的藥物。該類藥物早期被稱為鈣離子拮抗劑，其代表藥物有：硝苯地平，鹽酸地爾硫卓。

3.鈉鉀通道阻滯劑：

作用機制與鈣通道阻滯劑相同，都為阻滯細胞膜上的鈉鉀通道，是膜外鈉離子，鉀離子難以進入細胞，代表藥物有：硫酸奎尼丁。

4.血管緊張素轉化酶抑制劑與血管緊張素2受體抑制劑：

若ACE受到抑制，則Ang2合成受阻，內源性Ang2減少，導致血管緊張，血壓下降，Ang2可以視為Ang2受體的配體，而Ang2受體阻滯劑，則可阻滯Ang2的生理作用，同時可使血管擴張，血壓下降。故血管緊張素轉化酶抑制劑和Ang2受體拮抗劑能有效的降低血壓，其代表藥物有：卡托普利，氯沙坦。

5.NO供體藥物：

NO之所以能獲得人們如此的重視，主要有三個原因：①NO作用的廣泛性，②NO是體內第一個發現的氣體信使分子，③NO調控劑在新藥研究方面具有潛在的價值，其代表藥物有：硝酸甘油。

6.強心藥：

強心藥是指能選擇性增強心肌收縮能力，臨床上主要用于治療充血性心力衰竭的藥物，故強心藥又可稱為正性肌力藥，其主要代表藥物有：地高辛。

7.調血脂藥：

人體高血脂癥主要是VLDL和LDL增多，高血脂癥與動脈粥樣硬化有著密切的關系，維持相對恒定的濃度，是預防和消除動脈粥樣硬化的關鍵，因而調酯藥可被看作為心血管疾病的預防藥物，其代表藥物有：洛伐他汀。四．消化系統藥物：

消化系統的疾病種類多而常見，用藥繁雜。根據臨床治療的目的，消化系統藥物可分為抗潰瘍藥，助消化藥，止吐藥，催吐藥，瀉藥和止瀉藥，肝病輔助治療藥，膽病輔助治療藥等幾大類。1.抗潰瘍藥：

傳統的潰瘍治療方法是用抗酸藥，如氫氧化鋁，氧化鎂等弱堿性無機化合物中和胃酸。該類藥物的副作用較大，療效不確切。在近代揭示了胃酸分泌的機制后，通過抑制胃酸的分泌，出現了新的抗潰瘍藥物，代表藥物有：西咪替丁，鹽酸雷尼替丁，奧美拉唑

2.止吐藥：

嘔吐是人體的一種本能，但是頻繁而劇烈的嘔吐可能妨礙進食，導致失水，電解質紊亂等，故嘔吐也可進行對癥治療 3.促動力藥：

促動力藥是促使胃腸道內容物向前移動的藥物，臨床上用于治療胃腸道動力障礙的疾病，如反流癥狀，反流性食管炎，消化不良，腸梗阻等。五．解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥：

1.解熱鎮痛藥：

解熱鎮痛藥從化學結構上主要可分為水楊酸類，苯胺類及吡唑酮類。這三類化合物的解熱鎮痛作用的發現都比較早，臨床上應用的時間均較久。水楊酸類因其副作用較低，應用廣泛。苯胺類及吡唑酮類由于毒副作用大，應用不如水楊酸類廣泛，有些品種已經在臨床上停止使用，代表藥物有：阿司匹林，對乙酰氨基酚。2.非甾體抗炎藥：

非甾體抗炎藥的研究起始于19世紀末水楊酸鈉的使用，阿司匹林一直作為抗炎藥物在臨床上使用。從20世紀40年代起抗炎藥物的研究和開發得到迅速的發展，代表藥物有：羥布宗，吲哚美辛，布洛芬，吡羅昔康。六．抗腫瘤藥：

抗腫瘤藥物按作用靶點可以分為：以DNA為作用靶點的藥物，如烷化劑和抗代謝物，以有絲分裂過程為作用靶點的藥物，如某些天然活性成分。按其作用機制和來源可分為生物烷化劑，抗代謝物，抗腫瘤抗生素，抗腫瘤植物藥有效成分，抗腫瘤金屬化合物。1.生物烷化劑:

生物烷化劑也稱烷化劑，是抗腫瘤藥物中使用的最早，非常重要的一類藥物。而這類藥物在體內形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團化合物，進而與生物大分子中含有豐富電子的基團進行親電反應共價結合，使其喪失活性或使DNA分子發生斷裂，其代表藥物有：鹽酸氮芥，環磷酰胺，順鉑。

2.抗代謝藥物：

抗代謝藥物通過抑制DNA合成所需的葉酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必須的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡。其代表藥物有：氟尿嘧啶。七．抗生素：

抗生素是微生物的此生代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存貨，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。在臨床應用上，多數抗生素是抑制病原菌的生長，用于治療細菌感染性疾病。除了抗感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用于腫瘤的化學治療，有些抗生素還具有免疫抑制和刺激植物生長的作用。1.β-內酰胺抗生素：

β-內酰胺抗生素是指分子中含有四元的β-內酰胺環的抗生素。分為青霉素類抗生素和頭孢類抗生素。β-內酰胺環是該類抗生素發揮生物活性的必須基團，在和細菌作用時，β-內酰胺環開環與細菌發生酰化作用，抑制細菌的生長。而同時由于β-內酰胺是由四個原子組成，環的張力較大，使其化學性質不穩定，易發生開環導致失活，代表藥物有：青霉素鈉，頭孢，阿莫西林等。

八．化學治療藥物：

1.喹諾酮類抗菌藥：

從化學結構上分類，它們可分為①萘啶酸類，②增林羧酸類，③吡啶并嘧啶羧酸類，④喹啉羧酸類，其代表藥物有：吡哌酸，諾氟沙星，2.磺胺類藥物及抗菌增效劑：

磺胺類藥物的發現，開創了化學治療的新紀元，使死亡率很高的細菌性傳染疾病得到了控制。這類藥物的發現，應用到作用機制學說的建立，只有短短十幾年的時間。尤其是作用機制的闡明，開辟了一條從代謝拮抗尋找新藥的途徑，對藥物化學的發展起到了重要的作用，其代表藥物有：磺胺嘧啶，甲氧芐啶。

3.抗病毒藥物：

因為病毒沒有自己的代謝系統，必須依靠宿主細胞進行復制，某些病毒又極易變異。理想的抗病毒藥物應能有效的干擾病毒的復制，又不影響正常細胞代謝，但遺憾的是至今還沒有一種抗病毒藥物可達到此目的。許多抗病毒藥物在達到治療劑量時對人體亦產生毒性，其代表藥物有：鹽酸金剛烷胺，利巴韋林，齊多夫定，阿昔洛韋。九．激素：

激素藥物主要用于治療由于內分泌失調引起的疾病，在人體內以發現的激素種類很多，但它們中許多尚不能成為藥物，在結構尚未闡明之前，經常把它們稱為活性因子，只有那些性質相對穩定，有治療價值且能工業生產的才有可能成為激素藥物。1.甾體激素：

甾體激素是一類四環酯化合物，具有環戊烷多氫菲母核。按其藥理作用，可分為性激素及皮質激素，根據其化學結構，可分為雌甾烷，雄甾烷及孕甾烷三大類，甾體激素是在研究哺乳動物內分泌系統時發現的內源性物質，在維持生命，調節性功能，對機體發育，免疫調節，皮膚疾病治療及生育控制方面等，具有極重要的醫藥價值，其代表藥物有：雌二醇，丙酸睪酮，醋酸甲羥孕酮，氫化可的松，醋酸地塞米松。

學習過程中雖然對各種類型的藥物有了基本的了解，但是卻對新藥設計與開發的內容知之甚少，而且對于各種藥物在市場上的商業價值以及走向等都鮮有提及，希望能在以后的學習中進一步掌握這些知識。

第四篇：藥物化學簡答

現代新藥設計：

1）以受體作為藥物的作用靶點

2）以酶作為藥物的作用靶點

3）以離子通道作為藥物作用的靶點

4）以核酸作為藥物的作用靶點

藥物和受體相互作用方式：化學鍵的作用

1）共價鍵

2）離子鍵

3）氫鍵

4）疏水鍵

5）范德華力

6）離子-偶極鍵及偶極-偶極鍵

7）電荷轉移復合物

8）金屬配合物

2、設計優良的載體前藥應該符合的標準：

1）前藥應無活性或活性低于母體前藥

2）藥物與載體一般以共價鍵連接

3）藥物與載體間的連接在體內一定能斷開

4）前藥以及在體內釋放出來的載體必須是無毒的5）母體藥物的釋放要足夠快

3、前藥設計的目的和應用可概括為以下四個方面：

1）提高生物利用度和生物膜通透性

3）

提高藥物的靶向性

3）延長藥物作用時間

4）改善藥物的水溶性、穩定性、克服不良氣味或理化性質以適應制劑的需要

順鉑的作用機制是使用腫瘤細胞DNA停止復制，阻礙細胞的分裂。進人細胞后，在體內與DNA單鏈內的兩個堿基間形成封閉的螯合環(極少數是在雙鏈間形成鰲合環)，就擾亂了DNA的正常雙螺旋結構)使其局部變性生活而喪失復制能力。

***環磷酰胺毒性較低的原因：

環磷酰胺是一種前藥，在體外對腫瘤細胞無效，進入體內，由于所含的酶不同，導致代謝產物不同，在正常組織中的代謝產物是無毒的4-酮基環磷酰胺和羧酸化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，代謝途徑不同，經非酶促反應β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，后者經非酶水解生成去甲氮芥，這三個代謝產物都是較強的烷化劑。因此，環磷酰胺對正常組織的影響較小，其毒性比其他的氮芥類藥物小。

***抗菌增效劑：阿莫西林+克拉維酸鉀

青霉素+丙磺酸

磺胺甲口惡唑+甲氧芐啶

*****喹諾酮結構與活性的關系（必考）

（1）

毗啶酮酸的A環是抗菌作用必需的基本藥效結構，變化較小。其中3位C0OH和4位C=0與DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ結合，為抗菌活性不可缺少的部分。

（2）B環可作較大改變，可以是駢合的苯環(X=CH,Y=CH)吡啶環(X=N,Y?=CH)、嘧啶環(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若為脂環烴取代時，在環丙基、環丁基、環戊基、環已基、1(或2)-甲基環丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以為苯基或其他芳香基團取代,若為苯基取代時,其抗菌活性與乙基相似,其中2,4-二氟苯基較佳,對革蘭陽性菌作用較強。

(4)2位引入取代基后，其活性減弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基團取代時，活性減弱。

(6)6位不同的取代基對活性的貢獻大小順序為F>Cl>?CN≥NH2≥H,6位引入氟原子較6位為H的類似物的抗菌活性大30倍,這歸因于6位氟代化物使藥物與細菌DNA螺旋酶的親和力增加2~17倍,對細菌細胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各種取代基均可明顯增加抗菌活性，特別為五元或六元雜環取代時，抗菌活性明顯增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也會增加。若為甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位與8位間成環，產生的光學異構體的活性有明顯的差異。

結構與毒性的關系

毒性：①喹諾酮類藥物結構中3,4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂鐵、鋅等形成整合物不僅降低了藥物的抗菌活性,同時也使體內的金屬離子流失，尤其對婦女、老人和兒童能引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用;②光毒性;③藥物相互反應(與P450);④另有少數藥物還有中樞滲透性,增加毒性(與GABA受體結合)、胃腸道反應和心臟毒性。

食物可以延緩吸收，應飯前吃，可以與金屬離子絡合，因此不宜和牛奶等鈣、鐵等食物和藥品同時服用。盡量避免光照。不和藥物P450聯用

喹諾酮類抗菌藥作用機制：抑制DNA的螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而起到抗菌作用。

磺胺類藥物作用機制：該學說認為磺胺類藥物能與細菌生長所必需的對氨基苯甲酸(PABA)產生競爭性拮抗，干擾了細菌的酶系統對PABA的利用，PABA是葉酸(的組成部分，葉酸為微生物生長中必要物質，也是構成體內葉酸輔酶的基本原料。

請寫出組胺H1受體拮抗劑按結構可分為哪幾類?分別寫出每類藥物的代表藥物通用名稱。

經典H1受體拮抗劑:乙二胺類：曲吡那敏，氨基醚類：苯海拉明

丙胺類：馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)

非鎮靜H1受體拮抗劑

：三環類：氯雷他定

哌嗪類：鹽酸西替利

嗪哌啶類：咪唑斯汀

苯二氮卓類鎮靜催眠藥的哪些結構在酸性條件會發生變化?這種變化是可逆的嗎?在進行結構修飾時，可以通過哪些手段增加此類藥物的穩定性?

1,2位的酰胺鍵和4,5中位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發生水解開環反應，4、5位開環是可逆性反應，在酸性情況下水解開環，中性和堿性情況下脫水閉環

在分子的C-7位和C-2位(C-5苯環取代的鄰位)引人吸電子取代基、1.2位或4,5位并人雜環。

抗高血壓藥按作用機制可分為哪些類型?并列舉出典型藥物。

β受體拮抗劑：鹽酸普萘洛爾

鈣通道阻滯劑：硝苯地平

血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：卡托普利、氯沙坦

區別阿司匹林和對乙酰氨基酚可用什么試劑?

三氯化鐵溶液，對乙酰氨基酚呈藍紫色，阿司匹林不反應

寫出氮芥類藥物的結構通式，并闡述兩部分的作用分別是什么?

烷基化部分和載體部分

烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基，載體部分可以用于改善該類藥物在體內的吸收、分太等藥代動力學性質，提高藥物的選擇性和活性，降低藥物的毒性。

試從喹諾酮類抗菌藥的結構分析其商性生原因，并簡述在指導臨床合理用藥時應該注意什么?

喹諾酮結構與活性的關系（必考）

（2）

毗啶酮酸的A環是抗菌作用必需的基本藥效結構，變化較小。其中3位C0OH和4位C=0與DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ結合，為抗菌活性不可缺少的部分。3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸基、磺酰氨基等酸性基團替代，以及4位酮羰基被硫酮基、亞氨基等取代均使抗菌活性減弱。

（2）B環可作較大改變，可以是駢合的苯環(X=CH,Y=CH)吡啶環(X=N,Y?=CH)、嘧啶環(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若為脂環烴取代時，在環丙基、環丁基、環戊基、環已基、1(或2)-甲基環丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以為苯基或其他芳香基團取代,若為苯基取代時,其抗菌活性與乙基相似,其中2,4-二氟苯基較佳,對革蘭陽性菌作用較強。

(4)2位引入取代基后，其活性減弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基團取代時，活性減弱。

(6)6位不同的取代基對活性的貢獻大小順序為F>Cl>?CN≥NH2≥H,6位引入氟原子較6位為H的類似物的抗菌活性大30倍,這歸因于6位氟代化物使藥物與細菌DNA螺旋酶的親和力增加2~17倍,對細菌細胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各種取代基均可明顯增加抗菌活性，特別為五元或六元雜環取代時，抗菌活性明顯增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也會增加。若為甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位與8位間成環，產生的光學異構體的活性有明顯的差異。

結構與毒性的關系

毒性：①喹諾酮類藥物結構中3,4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂鐵、鋅等形成整合物不僅降低了藥物的抗菌活性,同時也使體內的金屬離子流失，尤其對婦女、老人和兒童能引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用;②光毒性;③藥物相互反應(與P450);④另有少數藥物還有中樞滲透性,增加毒性(與GABA受體結合)、胃腸道反應和心臟毒性。

食物可以延緩吸收，應飯前吃，可以與金屬離子絡合，因此不宜和牛奶等鈣、鐵等食物和藥品同時服用。盡量避免光照。不和藥物P450聯用

名稱

主要缺乏癥

維生素A（視黃醇）

夜盲癥、干眼病，角膜軟化癥及皮膚粗糙等

維生素D3

兒童：佝僂病成人：骨軟化癥

維生素E（生育酚）

用于習慣性流產、不孕癥及更年期障礙、進行性肌營養不良、間歇性跛行及動脈粥樣硬化等

維生素K3

凝血障礙

維生素B1

腳氣病、多發性神經炎、胃腸疾病

維生素B2

嘴炎、舌炎、臉部皮脂溢、結膜炎、拍光

維生素B6

治療妊娠嘔吐、放射性嘔吐、異煙肼中毒、脂溢性皮炎劑粗糙病等

維生素B4

白細胞減少癥

維生素B3

粗糙病、擴大血管和降低血脂的作用

葉酸

巨幼紅細胞貧血

維生素B12

治療惡性貧血、巨幼紅細胞貧血

維生素C

壞血病、尿的酸化、高鐵血紅蛋白癥

第五篇：藥物化學學習心得

藥物化學學習心得

生老病死是自然規律，是每個人都要經歷的過程。人類為了自身生存，在與疾病作斗爭的過程中，發現和發展了藥物。因而，藥物與每個人的生活都是息息相關的。

幼年時的我總是對藥有很強的好奇心，總想弄清楚為什么那小小的藥片是怎樣制成的。隨著年齡的增長，學到的知識越來越多，對藥物又有了一些基本的了解。

生病要吃藥是基本常識，而藥物能治病的原理并不是人人都知道的。進入大學后，學校為了豐富我們的知識，給我們開設了藥物化學課。

藥物化學課的開設填補了我們對藥物知識方面的漏洞，也改正了我們生活中用藥的一些錯誤方法。因為這門課不是我們的專業課，老師沒有將特別專業的內容。為了便于我們理解藥物化學知識，老師經常會在課程內容中穿插些生活中用藥小知識，這使藥物化學課充滿趣味。

這引起了我對藥物化學的興趣。在課余時間我閱讀了一些有關藥物化學的資料，了解了了一些藥物化學的歷史，以及本專業與藥物化學的關系。藥物的歷史可追溯到上古時代，人類在與疾病作斗爭的過程中，發現和發展了藥物。由于受到當時自然科學發展水平的限制，早期藥物主要來源是自然界存在的物質及其粗加工產品。從19世紀開始，有機化學的迅速發展及實驗醫學的興起，促進了藥物的研究，是藥物發展進入了一個新階段。其主要成就是從具有治療作用的植物藥物中分離，提純得到有效成分。如從罌粟中提取嗎啡；從顛茄及洋金花中分離得到阿托品；從草麻黃和木賊麻黃中分離麻黃堿。這些成就是人們認識到：藥物其治療作用的物質基礎是存在于早期藥物中的一些化學物質。進入20世紀后，有機化學的發展，是人工合成化合物成為獲取新化學物質的重要來源；實驗醫學的發展，使大量合成的新化合物可在實驗模型上篩選，以獲取有治療作用的化合物。20世紀中葉以來，自然科學和技術得到了蓬勃發展，有了許多新的發現，使人們對藥物結構及核酸、蛋白質、酶等大分子化合物的結構與功能有了深入了解。

那一粒粒的藥片包含著許多人的心血，正是因為有那么多人的辛苦付出，那小小的藥片才有著那么大的作用。一個藥物從發現到臨床應用，一般要經歷下列階段：候選藥物的發現和發明，藥理作用篩選，藥效學評價，工藝學研究，制劑研究，質量控制，臨床研究等。

雖然這門課的課時并不長，但我們從中學到了很多的知識。通過一個學期的學習，我對藥物有了更深的了解。以前一直都想知道藥物是怎么使人們的身體恢復健康，這個問題現在也得到了答案。這門課的學習也為我們的專業課學習奠定了基礎，現代生物技術用于研究新藥，開辟了一條藥物研究的新途徑。

藥物化學這門課與其他課程最大的區別就是貼近生活。以前買藥時并不清楚要注意些什么，只知道聽從藥店店員的介紹。通過學習才知道有些要是處方藥，這些藥必須要有醫生的處方才能用。俗話說：“是藥三分毒。”藥物存在一些毒副作用，在使用時要注意。課程中記憶深刻的是姜片能夠治暈車，這方法可以是暈車的我不用再擔心旅途問題。

相信在今后的生活中藥物化學知識會起到很大的作用，這才體現出了學習藥物化學的重要性。

生物技術082

張麗梅

（學號：083135225）