第一篇：藥物化學實驗報告

北京廣播電視大學醫藥分校

北京廣播電視大學《藥物化學》實驗報告

姓名：學號：組別：_2013秋藥學班_____成績：

【實驗名稱】阿司匹林（乙酰水楊酸）的合成【實驗時間】2014年5月25日

【實驗目的】 1.通過本實驗，掌握阿司匹林的性狀、特點和化學性質

2.熟悉和掌握酯化反應的原理和實驗操作

3.鞏固和熟悉重結晶的原理和實驗方法

4.了解阿司匹林中雜質的來源和鑒別

【實驗材料】[儀器] 錐形瓶、溫度計、水浴器、鐵架臺及其附件、玻璃棒、吸濾瓶(布氏漏

斗)、漏斗、濾紙、燒杯、結晶皿，量筒

[藥品] 水楊酸、醋酐、濃硫酸、乙酸乙酯、飽和碳酸氫鈉、1%三氯化鐵溶液、濃鹽酸

【實驗操作】(1)脂化

1.在250ml的錐形瓶中，加入水楊酸2.0g，醋酐5.0ml；

2.然后用滴管加入5滴濃硫酸，緩緩地旋搖錐形瓶，使水楊酸溶解。

3.將錐形瓶放在水浴上慢慢加熱至85~90℃，維持溫度10min。

4.然后將錐形瓶從熱源上取下，使其慢慢冷卻至室溫。

5.在冷卻過程中，阿司匹林漸漸從溶液中析出。

6.在冷到室溫，結晶形成后，加入水50ml；

7.并將該溶液放入冰浴中冷卻。

8.待充分冷卻后，大量固體析出，抽濾得到固體，冰水洗滌，并盡量壓緊抽干，得到阿司匹林粗品。

9.空氣中風干，稱重，粗產物約1.8g。

（2）初步精制

1.將阿司匹林粗品放在150ml燒杯中，加入飽和的碳酸氫鈉水溶液25ml

2.攪拌到沒有二氧化碳放出為止(無氣泡放出，嘶嘶聲停止)。

3.有不溶的固體存在，真空抽濾，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗滌。

4.另取150ml燒杯一只，放入濃鹽酸4-5ml和水10ml，將得到的濾液慢慢地分多次倒入燒杯中，邊倒邊攪拌。

Redstone7054@126.com 主講人：李云巍1

5.阿司匹林從溶液中析出

6.將燒杯放入冰浴中冷卻，抽濾固體

7.用冷水洗滌，抽緊壓干固體

8.轉入表面皿上，干燥約1.5g。mp.133~135℃。

9.取幾粒結晶加入有5mL水的小燒杯中，加入1-2滴1%三氯化鐵溶液，觀察有無顏色反

（3）精制

1.將所得的阿司匹林放入25ml錐形瓶中加入少量的熱的乙酸乙酯（約3-4ml）

3.在水浴上緩緩地不斷地加熱直至固體溶解，如不溶，則熱濾

4.濾液冷卻至室溫，或用冰浴冷卻，阿司匹林漸漸析出

5.抽濾得到阿司匹林精品

6.稱重、測熔點。mp.135~136℃。

（4）鑒別試驗

1.取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵一滴，即呈紫色

2.取本品0.5g，加碳酸鈉試液10ml，煮沸2分鐘后，放冷，加過量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并發生醋酸臭氣。

五、注意事項

1.前體藥物是指將有生物活性的藥物分子與前體基團鍵合，形成在體外無活性的化合物。在體內經酶或非酶作用，重新釋放出母體藥物的一類藥物。

2.儀器要全部干燥，藥品也要實現經干燥處理，醋酐要使用新蒸餾的，收集139~140℃的餾分。.注意控制好溫度（水溫90℃）

4.幾次結晶都比較困難，要有耐心。在冰水冷卻下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能結晶出來。

5.由于產品微溶于水，所以水洗時，要用少量冷水洗滌，用水不能太多。

6.有機化學實驗中溫度高反應速度快，但溫度過高，副反應增多。

7.使用抽濾泵的時候注意，先拔下抽濾管再關泵。

8.產品盡量抽壓緊實。

【結論與討論】

【思考題】

第二篇：化學實驗報告

用字紫甘藍汁測廚房物質酸堿性

一、實驗步驟

1.準備材料：紫甘藍、水、白醋、堿面、雪碧、洗滌劑和白酒

2.將甘藍切碎，并將其放入榨汁機內，再將其汁倒入大碗中，紫甘藍汁呈紫色（見下圖）

3.取一小碗，加入3勺紫甘藍汁和1勺水，紫甘藍汁呈淺紫色（見下圖）

4.取一小碗，加入3勺紫甘藍汁和1勺白醋，紫甘藍汁呈艷粉色（見下圖）

5.取一小碗，加入3勺紫甘藍汁和1勺堿面，紫甘藍汁呈綠色（見下圖）

6.取一小碗，加入3勺紫甘藍汁和1勺雪碧，出現少量泡沫，紫甘藍汁呈淺粉色（見下圖）

7.取一小碗，加入3勺紫甘藍汁和3滴洗滌劑，紫甘藍汁呈艷紫色（見下圖）

8.取一小碗，加入3勺紫甘藍汁和1勺白酒，紫甘藍汁呈淡紫色（見下圖）

9.取一小碗，加入1勺白醋和少許堿面，堿面在白醋中出現少許泡泡，再加入3勺紫甘藍汁，此時紫甘藍汁呈粉色（見下圖）；在加入一些堿面，此時紫甘藍汁出現泡沫，呈綠色（見下圖）

二、實驗結論

1.通過上述試驗，紫甘藍汁在不同溶液中呈現的顏色分別為：紫色、粉色和綠色 2.讓紫甘藍汁呈現紫色的溶液分別為：水、洗滌劑和白酒 3.讓紫甘藍汁呈現粉色的溶液分別為：白醋、雪碧 4.讓紫甘藍汁呈現綠色的溶液分別為：堿面

5.實驗說明：紫甘藍汁在酸性溶液中呈粉色；在堿性溶液中呈綠色；在中性溶液中呈紫色

第三篇：化學實驗報告

臨汾第十一中學高中學業水平化學實驗操作考試

工作總結

為了確保2013年化學實驗操作考試工作順利進行，我們臨汾十一中學認真學習和貫徹市教育局有關通知精神，并結合我校實際情況，做了大量的準備工作，為此次考試提供了物力和思想上的支持。

一、根據我市教育局下發的《2013年高中學業水平考試物理、化學、生物實驗操作考試考務安排》，我校制定了本次考試的臨汾十一中學考點實施方案。

二、成立了以學校校長王永和同志任考點主任、教務處主任霍蓮霞同志為考務辦主任的組織機構，下設考務辦，由學校教務處和年級主任組成，并做到了細致的分工，包括實驗器材、藥品的采購與配置，考務組織管理，后勤保障，考生的組織與領考等其他工作，確保考試工作順利開展，確保萬無一失。

三、6月16日，化學實驗操作考試正式開始。考生領考、點名、抽簽、考試等工作有條不紊地展開。考試各個環節中，有關考務人員按照《2013年高中學業水平考試物理、化學、生物實驗操作考試考務安排》和培訓內容執行考務工作。整個考試過程井然有序，環節銜接緊湊，工作細致扎實，沒有出現任何的工作失誤和閃失，做到了考試工作的順利進行，圓滿完成了2013年化學實驗操作考試工作。

2013年6月18日

第四篇：藥物化學學習心得

藥物化學學習心得

生老病死是自然規律，是每個人都要經歷的過程。人類為了自身生存，在與疾病作斗爭的過程中，發現和發展了藥物。因而，藥物與每個人的生活都是息息相關的。

幼年時的我總是對藥有很強的好奇心，總想弄清楚為什么那小小的藥片是怎樣制成的。隨著年齡的增長，學到的知識越來越多，對藥物又有了一些基本的了解。

生病要吃藥是基本常識，而藥物能治病的原理并不是人人都知道的。進入大學后，學校為了豐富我們的知識，給我們開設了藥物化學課。

藥物化學課的開設填補了我們對藥物知識方面的漏洞，也改正了我們生活中用藥的一些錯誤方法。因為這門課不是我們的專業課，老師沒有將特別專業的內容。為了便于我們理解藥物化學知識，老師經常會在課程內容中穿插些生活中用藥小知識，這使藥物化學課充滿趣味。

這引起了我對藥物化學的興趣。在課余時間我閱讀了一些有關藥物化學的資料，了解了了一些藥物化學的歷史，以及本專業與藥物化學的關系。藥物的歷史可追溯到上古時代，人類在與疾病作斗爭的過程中，發現和發展了藥物。由于受到當時自然科學發展水平的限制，早期藥物主要來源是自然界存在的物質及其粗加工產品。從19世紀開始，有機化學的迅速發展及實驗醫學的興起，促進了藥物的研究，是藥物發展進入了一個新階段。其主要成就是從具有治療作用的植物藥物中分離，提純得到有效成分。如從罌粟中提取嗎啡；從顛茄及洋金花中分離得到阿托品；從草麻黃和木賊麻黃中分離麻黃堿。這些成就是人們認識到：藥物其治療作用的物質基礎是存在于早期藥物中的一些化學物質。進入20世紀后，有機化學的發展，是人工合成化合物成為獲取新化學物質的重要來源；實驗醫學的發展，使大量合成的新化合物可在實驗模型上篩選，以獲取有治療作用的化合物。20世紀中葉以來，自然科學和技術得到了蓬勃發展，有了許多新的發現，使人們對藥物結構及核酸、蛋白質、酶等大分子化合物的結構與功能有了深入了解。

那一粒粒的藥片包含著許多人的心血，正是因為有那么多人的辛苦付出，那小小的藥片才有著那么大的作用。一個藥物從發現到臨床應用，一般要經歷下列階段：候選藥物的發現和發明，藥理作用篩選，藥效學評價，工藝學研究，制劑研究，質量控制，臨床研究等。

雖然這門課的課時并不長，但我們從中學到了很多的知識。通過一個學期的學習，我對藥物有了更深的了解。以前一直都想知道藥物是怎么使人們的身體恢復健康，這個問題現在也得到了答案。這門課的學習也為我們的專業課學習奠定了基礎，現代生物技術用于研究新藥，開辟了一條藥物研究的新途徑。

藥物化學這門課與其他課程最大的區別就是貼近生活。以前買藥時并不清楚要注意些什么，只知道聽從藥店店員的介紹。通過學習才知道有些要是處方藥，這些藥必須要有醫生的處方才能用。俗話說：“是藥三分毒。”藥物存在一些毒副作用，在使用時要注意。課程中記憶深刻的是姜片能夠治暈車，這方法可以是暈車的我不用再擔心旅途問題。

相信在今后的生活中藥物化學知識會起到很大的作用，這才體現出了學習藥物化學的重要性。

生物技術082

張麗梅

（學號：083135225）

第五篇：藥物化學簡答

現代新藥設計：

1）以受體作為藥物的作用靶點

2）以酶作為藥物的作用靶點

3）以離子通道作為藥物作用的靶點

4）以核酸作為藥物的作用靶點

藥物和受體相互作用方式：化學鍵的作用

1）共價鍵

2）離子鍵

3）氫鍵

4）疏水鍵

5）范德華力

6）離子-偶極鍵及偶極-偶極鍵

7）電荷轉移復合物

8）金屬配合物

2、設計優良的載體前藥應該符合的標準：

1）前藥應無活性或活性低于母體前藥

2）藥物與載體一般以共價鍵連接

3）藥物與載體間的連接在體內一定能斷開

4）前藥以及在體內釋放出來的載體必須是無毒的5）母體藥物的釋放要足夠快

3、前藥設計的目的和應用可概括為以下四個方面：

1）提高生物利用度和生物膜通透性

3）

提高藥物的靶向性

3）延長藥物作用時間

4）改善藥物的水溶性、穩定性、克服不良氣味或理化性質以適應制劑的需要

順鉑的作用機制是使用腫瘤細胞DNA停止復制，阻礙細胞的分裂。進人細胞后，在體內與DNA單鏈內的兩個堿基間形成封閉的螯合環(極少數是在雙鏈間形成鰲合環)，就擾亂了DNA的正常雙螺旋結構)使其局部變性生活而喪失復制能力。

***環磷酰胺毒性較低的原因：

環磷酰胺是一種前藥，在體外對腫瘤細胞無效，進入體內，由于所含的酶不同，導致代謝產物不同，在正常組織中的代謝產物是無毒的4-酮基環磷酰胺和羧酸化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，代謝途徑不同，經非酶促反應β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，后者經非酶水解生成去甲氮芥，這三個代謝產物都是較強的烷化劑。因此，環磷酰胺對正常組織的影響較小，其毒性比其他的氮芥類藥物小。

***抗菌增效劑：阿莫西林+克拉維酸鉀

青霉素+丙磺酸

磺胺甲口惡唑+甲氧芐啶

*****喹諾酮結構與活性的關系（必考）

（1）

毗啶酮酸的A環是抗菌作用必需的基本藥效結構，變化較小。其中3位C0OH和4位C=0與DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ結合，為抗菌活性不可缺少的部分。

（2）B環可作較大改變，可以是駢合的苯環(X=CH,Y=CH)吡啶環(X=N,Y?=CH)、嘧啶環(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若為脂環烴取代時，在環丙基、環丁基、環戊基、環已基、1(或2)-甲基環丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以為苯基或其他芳香基團取代,若為苯基取代時,其抗菌活性與乙基相似,其中2,4-二氟苯基較佳,對革蘭陽性菌作用較強。

(4)2位引入取代基后，其活性減弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基團取代時，活性減弱。

(6)6位不同的取代基對活性的貢獻大小順序為F>Cl>?CN≥NH2≥H,6位引入氟原子較6位為H的類似物的抗菌活性大30倍,這歸因于6位氟代化物使藥物與細菌DNA螺旋酶的親和力增加2~17倍,對細菌細胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各種取代基均可明顯增加抗菌活性，特別為五元或六元雜環取代時，抗菌活性明顯增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也會增加。若為甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位與8位間成環，產生的光學異構體的活性有明顯的差異。

結構與毒性的關系

毒性：①喹諾酮類藥物結構中3,4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂鐵、鋅等形成整合物不僅降低了藥物的抗菌活性,同時也使體內的金屬離子流失，尤其對婦女、老人和兒童能引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用;②光毒性;③藥物相互反應(與P450);④另有少數藥物還有中樞滲透性,增加毒性(與GABA受體結合)、胃腸道反應和心臟毒性。

食物可以延緩吸收，應飯前吃，可以與金屬離子絡合，因此不宜和牛奶等鈣、鐵等食物和藥品同時服用。盡量避免光照。不和藥物P450聯用

喹諾酮類抗菌藥作用機制：抑制DNA的螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而起到抗菌作用。

磺胺類藥物作用機制：該學說認為磺胺類藥物能與細菌生長所必需的對氨基苯甲酸(PABA)產生競爭性拮抗，干擾了細菌的酶系統對PABA的利用，PABA是葉酸(的組成部分，葉酸為微生物生長中必要物質，也是構成體內葉酸輔酶的基本原料。

請寫出組胺H1受體拮抗劑按結構可分為哪幾類?分別寫出每類藥物的代表藥物通用名稱。

經典H1受體拮抗劑:乙二胺類：曲吡那敏，氨基醚類：苯海拉明

丙胺類：馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)

非鎮靜H1受體拮抗劑

：三環類：氯雷他定

哌嗪類：鹽酸西替利

嗪哌啶類：咪唑斯汀

苯二氮卓類鎮靜催眠藥的哪些結構在酸性條件會發生變化?這種變化是可逆的嗎?在進行結構修飾時，可以通過哪些手段增加此類藥物的穩定性?

1,2位的酰胺鍵和4,5中位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發生水解開環反應，4、5位開環是可逆性反應，在酸性情況下水解開環，中性和堿性情況下脫水閉環

在分子的C-7位和C-2位(C-5苯環取代的鄰位)引人吸電子取代基、1.2位或4,5位并人雜環。

抗高血壓藥按作用機制可分為哪些類型?并列舉出典型藥物。

β受體拮抗劑：鹽酸普萘洛爾

鈣通道阻滯劑：硝苯地平

血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：卡托普利、氯沙坦

區別阿司匹林和對乙酰氨基酚可用什么試劑?

三氯化鐵溶液，對乙酰氨基酚呈藍紫色，阿司匹林不反應

寫出氮芥類藥物的結構通式，并闡述兩部分的作用分別是什么?

烷基化部分和載體部分

烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基，載體部分可以用于改善該類藥物在體內的吸收、分太等藥代動力學性質，提高藥物的選擇性和活性，降低藥物的毒性。

試從喹諾酮類抗菌藥的結構分析其商性生原因，并簡述在指導臨床合理用藥時應該注意什么?

喹諾酮結構與活性的關系（必考）

（2）

毗啶酮酸的A環是抗菌作用必需的基本藥效結構，變化較小。其中3位C0OH和4位C=0與DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ結合，為抗菌活性不可缺少的部分。3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸基、磺酰氨基等酸性基團替代，以及4位酮羰基被硫酮基、亞氨基等取代均使抗菌活性減弱。

（2）B環可作較大改變，可以是駢合的苯環(X=CH,Y=CH)吡啶環(X=N,Y?=CH)、嘧啶環(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若為脂環烴取代時，在環丙基、環丁基、環戊基、環已基、1(或2)-甲基環丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以為苯基或其他芳香基團取代,若為苯基取代時,其抗菌活性與乙基相似,其中2,4-二氟苯基較佳,對革蘭陽性菌作用較強。

(4)2位引入取代基后，其活性減弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基團取代時，活性減弱。

(6)6位不同的取代基對活性的貢獻大小順序為F>Cl>?CN≥NH2≥H,6位引入氟原子較6位為H的類似物的抗菌活性大30倍,這歸因于6位氟代化物使藥物與細菌DNA螺旋酶的親和力增加2~17倍,對細菌細胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各種取代基均可明顯增加抗菌活性，特別為五元或六元雜環取代時，抗菌活性明顯增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也會增加。若為甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位與8位間成環，產生的光學異構體的活性有明顯的差異。

結構與毒性的關系

毒性：①喹諾酮類藥物結構中3,4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂鐵、鋅等形成整合物不僅降低了藥物的抗菌活性,同時也使體內的金屬離子流失，尤其對婦女、老人和兒童能引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用;②光毒性;③藥物相互反應(與P450);④另有少數藥物還有中樞滲透性,增加毒性(與GABA受體結合)、胃腸道反應和心臟毒性。

食物可以延緩吸收，應飯前吃，可以與金屬離子絡合，因此不宜和牛奶等鈣、鐵等食物和藥品同時服用。盡量避免光照。不和藥物P450聯用

名稱

主要缺乏癥

維生素A（視黃醇）

夜盲癥、干眼病，角膜軟化癥及皮膚粗糙等

維生素D3

兒童：佝僂病成人：骨軟化癥

維生素E（生育酚）

用于習慣性流產、不孕癥及更年期障礙、進行性肌營養不良、間歇性跛行及動脈粥樣硬化等

維生素K3

凝血障礙

維生素B1

腳氣病、多發性神經炎、胃腸疾病

維生素B2

嘴炎、舌炎、臉部皮脂溢、結膜炎、拍光

維生素B6

治療妊娠嘔吐、放射性嘔吐、異煙肼中毒、脂溢性皮炎劑粗糙病等

維生素B4

白細胞減少癥

維生素B3

粗糙病、擴大血管和降低血脂的作用

葉酸

巨幼紅細胞貧血

維生素B12

治療惡性貧血、巨幼紅細胞貧血

維生素C

壞血病、尿的酸化、高鐵血紅蛋白癥