第一篇：中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)習(xí)題1

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)習(xí)題

一．單項(xiàng)選擇題 1．地西泮不用于

A．癲癇持續(xù)狀態(tài) B．麻醉前給藥

C．焦慮癥或失眠癥 D．全身麻醉

2．搶救巴比妥類急性中毒時(shí)，不應(yīng)采取的措施是 A.洗胃

B．給氧、維持呼吸 C．注射碳酸氫鈉，利尿 D．給予氯化胺

3．地西泮的作用機(jī)制是

A．直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) B．直接作用于GABA受體起作用 C．作用于苯二氮受體 D．直接抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng) 4．地西泮無下列哪個(gè)作用 A．抗精神分裂癥

B．抗驚厥

C．抗癲癇

D．中樞性肌松

5．下列鎮(zhèn)靜催眠藥中那種對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)最好 A．地西洋 B．苯巴比妥 C．水合氯醛 D．異戊巴比妥

6．癲癇小發(fā)作首選藥物是 A．苯巴比妥 B．水合氯醛

C．地西洋 D．乙琥胺

7．在抗癲癇藥物中具有抗心律失常作用的是 A．苯妥英鈉 B．卡馬西平C．三唑侖 D．苯巴比妥

8．治療驚厥無效的是 A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯硝西泮 D．口服硫酸鎂 9．癲癇持續(xù)狀態(tài)首選 A．苯妥英鈉 B．地西泮靜脈注射 C．異戊巴比妥 D．硫噴妥鈉

10．癲癇大發(fā)作首選的藥物是

A．乙琥胺

B．苯妥英鈉 C．水合氯醛 D．硫噴妥鈉

11．易產(chǎn)生牙齦增生的抗癲癇藥是

A．卡馬西平B．丙戊酸鈉 C．苯妥英鈉 D．苯巴比妥

12．對(duì)小發(fā)作無效的藥物是

A．苯巴比妥 B．苯妥英鈉 C．丙戊酸鈉 D．乙琥胺

13．有關(guān)氯丙嗪作用的敘述下列哪一個(gè)是錯(cuò)誤的

A．安定作用 B．鎮(zhèn)吐作用

C．α受體激動(dòng)作用 D．M受體阻斷作用

14．氯丙嗪不能用于下列何種疾病 A.人工冬眠 B.暈動(dòng)病 C.精神分裂癥 D.發(fā)熱

15．氯丙嗪的降溫作用機(jī)理是

A.抑制內(nèi)熱源釋放 B.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞

C.抑制PG的合成 D.抑制外熱源的釋放

16．長期使用氯丙嗪最常見的不良反應(yīng)是

A.體位性低血壓 B.錐體外系反應(yīng) C.過敏反應(yīng) D.口干

17．氯丙嗪抗精神分裂癥的主要機(jī)理是

A．阻斷黑質(zhì)-紋狀體DA受體 B．阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)DA受體 C．阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路DA受體 D．阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng) 18．小劑量氯丙嗪鎮(zhèn)吐作用的部位是

A．嘔吐中樞 B．節(jié)結(jié)-漏斗通路

C．黑質(zhì)-紋狀體通路 D．延腦催吐化學(xué)感受區(qū)

19．苯海索抗帕金森病的機(jī)制是

A．激動(dòng)中樞內(nèi)的膽堿受體 B．阻斷中樞內(nèi)的膽堿受體

C．激動(dòng)中樞內(nèi)的多巴受體 D．阻斷中樞內(nèi)的多巴受體

20．氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)宜選用何藥治療

A.左旋多巴 B.苯海索 C.溴隱停 D.卡比多巴

二、單選題：

1.嗎啡鎮(zhèn)痛作用的部位是：

A．腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng) B．腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)D．延腦 E．紋狀體 2．膽道平滑肌痙攣引起的膽絞痛應(yīng)選用：

A．哌替啶 B．阿托品 CD．嗎啡＋哌替啶 E．阿托品＋哌替啶 3．關(guān)于嗎啡描述錯(cuò)誤的是：

A．強(qiáng)而持久的鎮(zhèn)痛作用 B．鎮(zhèn)靜作用 C．大腦邊緣系統(tǒng)．嗎啡 ．呼吸抑制

C D．降低胃腸平滑肌張力 E．引起體位性低血壓 4下列不屬于嗎啡治療范圍的是：

A．鎮(zhèn)痛 B．止瀉 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．血壓正常的心梗患者止痛 5．嗎啡引起低血壓的原因是：

A．阻斷α受體 B．抑制去甲腎上腺素釋放 C．抑制血管平滑肌 D．激動(dòng)β受體 E．激動(dòng)M受體 6．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機(jī)制是：

A．抑制白三烯的生成 B．抑制中樞阿片受體 C的合成

D．直接抑制中樞 E．抑制TXA2生成 7．有關(guān)阿司匹林的解熱作用描述錯(cuò)誤的是： A．直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞 B．通過抑制PG的合成而發(fā)揮解熱作用 C．只降低發(fā)熱者的體溫

D．對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無效 E．對(duì)已合成的發(fā)熱無效

8．治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物是：

A．保泰松 B．阿司匹林 CD．撲熱息痛 E．吲哚美辛 9.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是：

A．抑制TXA2合成 B．促進(jìn)PGI2合成 CD．抑制PGI2合成 E．抑制凝血酶原 10．幾無抗炎作用的藥物是：

A．保泰松 B．布洛芬 CD．撲熱息痛 E．吡羅昔康 11．下列敘述中錯(cuò)誤的是（）A.苯妥英納能誘導(dǎo)為苯巴比妥 B.撲米酮可以代謝為苯巴比妥

．抑制PG．布洛芬 ．促進(jìn)TXA2合成．阿司匹林 C.丙戊酸納對(duì)所有類型的癲癇都有效 D.乙琥胺對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于丙戊酸納 E.硝西泮對(duì)肌陣攣性癲癇和小發(fā)作療效較好 12．用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是（）

A.硫噴妥納靜注 B.苯妥英鈉肌注 C.靜注地西泮 D.戊巴比妥鈉肌注 E.水洽氯醛灌腸 13．治療癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作最有效的是（）

A.地西泮 B.苯巴比妥 C.D.乙琥胺 E.乙酰唑胺 14．具有抗焦慮抑郁情緒的抗精神病藥是（）

A．氟哌啶醇

B．泰爾登 C多

D．氯氮平E．氯丙嗪 15.氯丙嗪抗精神病作用的主要機(jī)制 A．阻斷黑質(zhì)-紋狀體系統(tǒng)D2受體

B．阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2樣受體 C．阻斷結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)D2受體 D．阻斷腎上腺素?受體 E．阻斷M膽堿受體

16．長期應(yīng)用氯丙嗪治療精神病的最常見不良反應(yīng)是

A．錐體外系反應(yīng)

B．中樞抑制癥狀C．體位性低血壓

D．內(nèi)分泌紊亂E．過敏反應(yīng)

17．氯丙嗪引起的低血壓狀態(tài)應(yīng)選用

A．多巴胺

C．麻黃堿

E．去甲腎上腺素

18．苯妥英鈉抗癲作用的主要機(jī)制是（）A.抑制病灶本身異常放電

苯妥英鈉 ．五氟利

．腎上腺素 ．異丙腎上腺素 B DB.穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜 C.抑制脊髓神經(jīng)元 D.具有肌肉松馳作用 E.對(duì)在樞神經(jīng)系統(tǒng)普遍抑制

19．長期應(yīng)用苯妥英鈉最常見的不良反應(yīng)是（）A.胃腸道反應(yīng) B.葉酸缺乏 C.過敏反應(yīng) D.牙齦增生 E.共濟(jì)失調(diào)

20．碳酸鋰主要用于

A．精神分裂癥

B．抑郁藥 C．焦慮癥

D．躁狂癥 E．以上均不是

三、填空題：

1．冬眠合劑包括__________、__________、__________和__________。2．口服阿司匹林1g以下時(shí)，其代謝按__________進(jìn)行，當(dāng)劑量大于1g時(shí)，其代謝按__________進(jìn)行。

3．小劑量阿司匹林可__________血栓形成，原因是減少血小板中__________生成。高濃度時(shí)可__________血栓生成，原因時(shí)是減少了__________合成。4．阿司匹林的不良反應(yīng)包括__________、__________、__________、__________和_________等。

5．氯丙嗪對(duì)中樞的作用有__________、__________、__________。

6．長期應(yīng)用氯丙嗪引起的錐體外反應(yīng)有__________、__________、__________、__________，前三種可用__________對(duì)抗。

7.治療癲大作的藥物有__________、__________、__________。8.苯妥英鈉經(jīng)口服后，吸收__________，且__________。

一、問答題： 1．詳述嗎啡的藥理作用及臨床用途。2．簡述嗎啡鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制。

3．比較阿司匹林與氯丙嗪對(duì)體溫影響的不同。4．試述阿司匹林對(duì)血栓的影響及原因。

5．簡述阿司匹林的藥理作用及不良反應(yīng)有哪些。6．抗癲藥分幾類？每類分別舉一例代表藥物。7.癲癇大發(fā)作可選哪些藥物治療？

8.癲癇小發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)應(yīng)選何藥治療？ 9．簡述氯丙嗪鎮(zhèn)吐作用的特點(diǎn)及機(jī)制。

【參考答案】

一、名詞解釋：

1．阿司匹林哮喘（aspirin asthma）：某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘，此稱為“阿司匹林哮喘”。

2．瑞夷綜合征（Reye syndrome）：病毒感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用阿司匹林后出現(xiàn)一系列反應(yīng)，表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功能不良合并腦病，稱為“瑞夷綜合征”。3．人工冬眠：與其他中樞抑制藥（異丙嗪）合用，則可使患者深睡，體溫、基礎(chǔ)代謝及組織耗氧量均降低，增強(qiáng)患者對(duì)缺氧的耐受力，并可使植物神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)性降低，稱為“人工冬眠”，有利于機(jī)體度過危險(xiǎn)的缺氧缺能階段．為進(jìn)行其他有效的對(duì)因治療爭得時(shí)間。多用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥、中樞性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療。4.鎮(zhèn)痛藥（analgesics）：一般是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)特定部位，在不影響患者意識(shí)狀態(tài)下選擇性地解除或減輕疼痛，并同時(shí)緩解疼痛引起的不愉快情緒的藥物。

5．P－物質(zhì)（substance P）：疼痛刺激使感覺神經(jīng)末梢興奮并釋放的興奮性遞質(zhì)，簡稱P物質(zhì)。該遞質(zhì)與接受神經(jīng)元上的受體結(jié)合，將痛覺沖動(dòng)傳入腦內(nèi)。6．戒斷癥狀：反復(fù)使用阿片類藥物的患者，一旦停藥則可出現(xiàn)興奮、失眠、流淚、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉甚至虛脫，意識(shí)喪失等，此稱為戒斷癥狀。7．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物，又稱為非甾體抗炎藥。

8．強(qiáng)直后增強(qiáng)（posttetanic potentiation, PTP）：指反復(fù)高頻電刺激（強(qiáng)直刺激）突觸前神經(jīng)纖維，引起突觸傳遞的易化，再以單個(gè)刺激作用于突觸前神經(jīng)元，使突觸后纖維的反應(yīng)較末經(jīng)強(qiáng)直刺激前為強(qiáng)。

二、單選題：

1．B 2．E 3．D 4．D 5．C 6．C 7．A 8．B 9．A 10．D 11．D 12．C 13．C 14．B 15．B 16．A 17．E 18．B 19．D 20．D

三、填空題：

1．μ κ σ δ

2． 氯丙嗪 異丙嗪 哌替啶 3．一級(jí)動(dòng)力學(xué) 零級(jí)動(dòng)力學(xué) 4．抑制 TXA2 促進(jìn) PGI2

5．胃腸道反應(yīng) 凝血障礙 過敏反應(yīng) 水楊酸反應(yīng) 瑞夷綜合征 6.抗精神病作用；鎮(zhèn)吐作用；對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用 7.米帕明、阿米替林、多塞平、地昔帕明等

8.帕金森綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，抗中樞膽堿藥 9．卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉 10．緩慢、不規(guī)則

四、問答題：

1.[嗎啡的藥理作用]首先：中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。（1）鎮(zhèn)痛：是目前最有效的鎮(zhèn)痛藥，對(duì)持續(xù)性、慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。（2）鎮(zhèn)靜：消除患者因疼痛引起的焦慮、緊張等情緒反應(yīng)，并可出現(xiàn)欣快感。（3）抑制呼吸：與抑制延腦的孤束核有關(guān)，治療量引起呼吸頻率減慢，劑量增加抑制作用增強(qiáng)。（4）鎮(zhèn)咳：對(duì)各種原因引起的咳嗽均有效。（5）其他：能縮小瞳孔，中毒時(shí)瞳孔呈針尖樣大小。其次：平滑肌興奮作用。嗎啡可提高胃腸、泌尿道和支氣管平滑肌張力，故可引起便秘、止瀉、誘發(fā)支氣管痙攣、排尿困難等癥狀。嗎啡興奮奧狄括約肌使膽道排空受阻，膽內(nèi)壓升高誘發(fā)膽絞痛，阿托品可緩解。

最后：心血管系統(tǒng)作用。治療量可抑制血管平滑肌，偶可引起體位性低血壓。[ 嗎啡的臨床應(yīng)用]（1）鎮(zhèn)痛：對(duì)各種疼痛均有效，但易成癮，故主要用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，對(duì)心肌梗塞引起的疼痛在病人血壓正常時(shí)可用嗎啡止痛。（2）心源性哮喘：左心衰突發(fā)的急性肺水腫引起的呼吸困難注射嗎啡可緩解。（3）止瀉：常選用阿片酊，減輕腹瀉癥狀。

2．嗎啡鎮(zhèn)痛作用機(jī)制：一般認(rèn)為是嗎啡激動(dòng)中樞痛覺傳導(dǎo)通路上的阿片受體，產(chǎn)生模擬體內(nèi)內(nèi)啡肽的作用，使痛覺一級(jí)傳入神經(jīng)末梢的P物質(zhì)釋放減少，而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

3．（1）嗎啡擴(kuò)張外周降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)，消除肺水腫。（2）嗎啡的鎮(zhèn)靜作用，可消除患者焦慮緊張情緒，間接減輕心臟負(fù)擔(dān)。（3）降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，減弱了代償性的呼吸興奮，故有利于心源性哮喘的治療。

4．（1）從降溫的特點(diǎn)看：氯丙嗪配以物理降溫，對(duì)發(fā)熱和正常體溫均有降低作用；而阿司匹林僅降低發(fā)熱者的體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響，不受物理降溫的影響。（2）從降溫機(jī)制看：氯丙嗪直接抑制體溫體調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈；阿司匹林通過抑制PG的合成，PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，影響產(chǎn)熱和散熱。（3）從臨床應(yīng)用看：氯丙嗪用于人工冬眠和低溫麻醉；阿司匹林用于發(fā)熱患者的退熱。

5．（1）小劑量阿司匹林可預(yù)防血栓形成：小劑量阿司匹林可抑制血小板PG合成酶，減少血小板中TXA2的生成，而TXA2是強(qiáng)大的血小板釋放ADP及聚集的誘導(dǎo)劑，因此可以對(duì)抗血小板聚集及抗血栓形成。（2）大劑量阿司匹林可促進(jìn)血栓形成：大劑量阿司匹林對(duì)血管壁中PG合成酶敏感性高，抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）合成，而前列環(huán)素是TXA2的生理對(duì)抗劑，故前列環(huán)素的合成減少可以促進(jìn)血小板的聚集，促進(jìn)血栓形成。

6．阿司匹林的藥理作用特點(diǎn)有：（1）解熱抗炎抗風(fēng)濕；阿司匹林有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，用于頭痛、牙痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)燒等；抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療。（2）影響血栓形成：小劑量抑制血栓形成，大劑量促進(jìn)血栓形成。

阿司匹林的不良反應(yīng)有：（1）胃腸道反應(yīng)：最常見。引起惡心嘔吐、上腹不適等；較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。（2）凝血障礙：一般劑量可抑制血小板聚集，延長出血時(shí)間。（3）過敏反應(yīng)：可誘發(fā)阿司匹林哮喘。（4）水楊酸反應(yīng)：阿司匹林劑量過大（5g/日）時(shí)，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退。（5）瑞夷綜合征：病毒感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用阿司匹林后出現(xiàn)一系列反應(yīng)，表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功能不良合并腦病。

9．抗癲癇藥物分類：乙內(nèi)酰脲類：苯妥英鈉；巴比妥類：苯巴比妥；琥珀酰亞胺類：乙琥胺；苯二氮膽卓類：地西泮；其他類：丙戊酸鈉、卡馬西平。

10．癲癇大發(fā)作可恥下場(chǎng)首選苯妥英鈉或卡馬西平，也可選用苯巴比妥，無效者可選用丙戊酸鈉。

11．癲癇小發(fā)作可首選乙琥胺，也可選用氯硝安定和丙戊酸鈉，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮靜脈注射，也可選用苯妥英鈉靜脈注射或苯巴比妥注射。15.氯丙嗪對(duì)多種藥物和疾病引起的嘔吐具有顯著的鎮(zhèn)吐作用。對(duì)頑固性呃逆也有顯著療效。對(duì)暈動(dòng)癥無效。機(jī)制：氯丙嗪小劑量時(shí)即可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑去水嗎啡（apomorphine）引起的嘔吐反應(yīng)，這是其阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體的結(jié)果。大劑量直接抑制嘔吐中樞。但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐。

16.米帕明的藥理作用：1）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：抑郁癥病人連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象。2）對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。3）對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：可降低血壓，致心律失常，其中心動(dòng)過速較常見。

用藥注意：1）避免與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用以免血壓過高；2）與苯妥英鈉、保太松、阿司匹林等血漿蛋白的結(jié)合較高的藥物合用，注意劑量；3）前列腺肥大及青光眼患者禁用。4）心血管疾患禁用。

第二篇：獸醫(yī)藥理學(xué)教案第三章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

第三章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 第一節(jié)全身麻醉藥

三、吸入麻醉藥 氟烷（Halothane）

【性質(zhì)】無色透明揮發(fā)性液體

【藥理作用】誘導(dǎo)期短，麻醉起效快，蘇醒快，麻醉作用強(qiáng)，但肌肉松弛及鎮(zhèn)痛作用弱。可松弛支氣管平滑肌，擴(kuò)張支氣管，使呼吸道阻力減小。無黏膜刺激性。當(dāng)呼吸中樞逐漸抑制時(shí)，呼吸淺而快，潮氣量與通氣量下降，二氧化碳蓄積，易發(fā)生呼吸性酸中毒。淺麻醉對(duì)心血管影響不明顯，但麻醉加深血壓下降，心率遲緩，心肌收縮力減弱，總外周阻力下降，可直接抑制竇房結(jié)，提高心臟對(duì)兒茶酚胺的敏感性，誘發(fā)心率失常。

【應(yīng)用】獸醫(yī)上常用的麻醉藥，麻醉作用迅速強(qiáng)大，誘導(dǎo)期與蘇醒期均短，麻醉時(shí)要掌握麻醉深度。

【用法】閉合式或半閉合式給藥。牛用硫噴妥鈉誘導(dǎo)麻醉后再用；犬貓先吸入不含氟烷的70%氧化亞氮和30%氧，經(jīng)1min后，再加氟烷于上述合劑中；犬、貓預(yù)先須肌內(nèi)注射阿托品。

麻醉乙醚（Aether pronarcosi）【性質(zhì)】無色透明易揮發(fā)液體。

【應(yīng)用】安全范圍較大，麻醉深度由吸入量控制，影響神經(jīng)肌肉接頭處，類似箭毒樣作用，主要用于中，小動(dòng)物的麻醉。

【用法與用量】犬吸入乙醚前注射硫噴妥鈉、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸乙醚，直至出現(xiàn)麻醉體征。貓、兔、大鼠、小鼠、蛙類、雞、鴿等可直接吸入乙醚，至達(dá)到麻醉體征為止。氧化亞氮(Nitrous Oxide)毒性小，作用快，無興奮期，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)。應(yīng)用氧化亞氮主要危險(xiǎn)是缺氧，故較少使用全封閉形式的吸入麻醉，另外在停止麻醉后，應(yīng)給予吸入純氧。

【用法】麻醉小動(dòng)物用75%氧化亞氮與25%氧混合，通過面罩給予2~3min，然后再加入氟烷，使其在氧化亞氮與氧混合氣體中達(dá)3%濃度，直至出現(xiàn)下頜松弛等麻醉體征為止。恩氟烷(Enflurane，Ethrane)麻醉誘導(dǎo)與蘇醒皆迅速，馬停止給藥后，即可站立。為強(qiáng)效吸入性麻醉藥。對(duì)神經(jīng)肌肉的阻斷作用強(qiáng)于氟烷，對(duì)循環(huán)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)有抑制作用。對(duì)肝，腎損害性輕微。對(duì)胃腸蠕動(dòng)及子宮平滑肌有抑制作用。甲氧氟烷（Methoxyflurane）

麻醉與鎮(zhèn)痛作用，誘導(dǎo)期比氟烷長，可用做兔、大白鼠、小白鼠的麻醉藥（誘導(dǎo)和維持麻醉用）。

四、非吸入性麻醉藥 戊巴比妥(Pentobarbital)【性質(zhì)】白色，結(jié)晶性的顆粒或白色粉末。極易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶，加熱分解更快。

【作用】戊巴比妥是中效類巴比妥類藥物。巴比妥類藥物的鎮(zhèn)靜，催眠和麻醉作用機(jī)理為抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)所致，具有高度選擇性，對(duì)丘腦新皮層通路無抑制作用。故無鎮(zhèn)痛作用。巴比妥鈉對(duì)呼吸和循環(huán)有顯著抑制作用。能使血液紅，白細(xì)胞減少，血沉加快，延長血凝時(shí)間。

【應(yīng)用】用做中，小動(dòng)物的全身麻醉藥；成年馬、牛的復(fù)合麻醉；各種動(dòng)物的鎮(zhèn)靜藥，基礎(chǔ)麻醉藥，抗驚厥藥以及中樞興奮藥中毒的解救藥。【用法】麻醉：靜注、腹腔注射、肌內(nèi)注射，（臨用前配成3%~6%溶液供注射）；基礎(chǔ)麻醉或鎮(zhèn)靜：肌內(nèi)、靜注。

硫噴妥鈉——巴比妥類（獸醫(yī)常用藥）（Thiopentalum Natricum）

本品水溶液不穩(wěn)定，應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。

【作用】本品極易透過血腦屏障，進(jìn)入腦組織，在靜脈注射過程中，沒有興奮期，迅速進(jìn)入麻醉狀態(tài)，一次靜脈注射，僅能維持20~30秒（不久，血藥濃度同腦脊液濃度），這是由于藥物在腦中重新分布到肌肉脂肪組織，使腦內(nèi)藥物濃度降低，本品在肝內(nèi)破壞，24h后，仍有50%藥物留在體內(nèi)，只有少部分由原形從尿中排出。如果用量過大會(huì)出現(xiàn)呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制，對(duì)心臟毒性小。

本品鎮(zhèn)痛效果差，肌肉松馳也不夠安全，故不宜用于較長時(shí)間的麻醉和大手術(shù)。【應(yīng)用】①全身麻醉，用于小手術(shù)，現(xiàn)用現(xiàn)配，緩慢靜注，一般用4~8mg/kg。（成人一次靜注不超過0.5g，一次大手術(shù)的用藥總量1g為限，一日極量2g）②誘導(dǎo)麻醉：2.5%溶液緩慢靜注。

③基礎(chǔ)麻醉：可用全麻前的輔助用藥。

④抗驚厥：緩慢靜注，具有抗驚厥作用，用于破傷風(fēng)、腦炎、中樞興奮藥中毒。

【毒性】主要抑制呼吸中樞，對(duì)心臟毒性小，麻醉心臟的劑量比麻醉呼吸的劑量高16倍。如果劑量過大，有引起延髓呼吸中樞麻痹的危險(xiǎn)。【用法】麻醉：靜脈注射、腹腔注射。鹽酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridu）

氯胺酮首先吸收后進(jìn)入大腦組織，然后迅速分布其它組織，本品作用時(shí)間短，可通過胎盤屏障，進(jìn)入胎兒，大部分在肝臟破壞，由腎排除。

【作用】氯胺酮抑制皮層前額大腦聯(lián)絡(luò)經(jīng)路和新皮層的投射系統(tǒng)，具有強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛作用，使動(dòng)物進(jìn)入淺睡狀態(tài)，此時(shí)痛覺完全消失，同時(shí)又興奮網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和大腦邊緣系統(tǒng)，使邊緣葉出現(xiàn)覺醒波，脊髓、腦來的傳導(dǎo)并未完全消失，表現(xiàn)意識(shí)模糊淡漠，但仍可睜眼凝視，意識(shí)仍模存在，使感覺意識(shí)相分離的狀態(tài)稱為分離麻醉，無肌松作用，使肌肉僵直。

氯胺酮使中樞抑制性遞質(zhì)GABA的效應(yīng)增強(qiáng)，有資料報(bào)導(dǎo)，可作用于嗎啡受體，對(duì)中樞膽堿能遞質(zhì)有影響，氯胺酮使肌肉強(qiáng)直。

【應(yīng)用】氯胺酮可用馬、牛、羊、豬及多種野生動(dòng)物的化學(xué)保定與基礎(chǔ)麻醉。但僅能進(jìn)行與肌松無關(guān)的小手術(shù)，給馬麻醉時(shí)常與隆朋配伍應(yīng)用。舉例：氯胺酮與R—羥基丁酸鈉配合，用于黑猩猩。氯胺酮+隆朋，用于大熊貓。【用法】靜脈注射、肌內(nèi)注射

戊巴比妥鈉（Pentobartalum Natricum）

【性狀】白色結(jié)晶顆粒或粉末，無臭、味微苦，易溶于水和乙醇，水溶液呈堿性，久置易分解。

【體內(nèi)過程】在肝臟中側(cè)鏈被氧化，形成無活性產(chǎn)物，當(dāng)CCl4中毒時(shí)具有雙重麻醉作用。巴比妥鈉給小牛麻醉可持續(xù)20小時(shí)，小羊30mg/kg，靜注麻醉20分鐘，綿羊66.8分鐘，Vd（表現(xiàn)分布容積0.72L/kg）T1/2B為0.91小時(shí)。馬治療量時(shí)CLB（清除率）每小時(shí)46%，羊CLB每小時(shí)44%，狗CLB每小時(shí)15%。

巴比妥類藥物對(duì)肝藥酶活性有一定誘導(dǎo)作用。【作用與應(yīng)用】戌巴妥鈉比對(duì)不同種屬動(dòng)物麻醉時(shí)間長短不一致。麻醉蘇醒期伴有興奮現(xiàn)象。麻醉誘導(dǎo)期無興奮現(xiàn)象，大劑量時(shí)呼吸中樞抑制顯著，達(dá)淺麻時(shí)停止給藥。在麻醉蘇醒期注入葡萄糖則約25%可新進(jìn)入麻醉狀態(tài)，稱為葡萄糖反應(yīng)，若動(dòng)物手術(shù)后休克，這種反應(yīng)能促進(jìn)動(dòng)物死亡。

【應(yīng)用】用于小動(dòng)物麻醉，很少單獨(dú)做馬、牛全身麻醉藥，主要是由于呼吸抑制顯著，蘇醒期長，動(dòng)物掙扎，易產(chǎn)生意外損傷。本品可作基礎(chǔ)麻醉，配合麻醉使用，也可用于鎮(zhèn)靜、抗驚厥及解救嗎啡中毒。

【不良反應(yīng)】易引起“葡萄糖反應(yīng)”；易透過胎盤，對(duì)胎兒呼吸有一定抑制作用。乙醇Ethanol(Alchol)【理化性狀】為無色透明液體，易溶于水，易燃燒，C2H5OH。

【作用與應(yīng)用】本品為外用皮膚消毒劑，常用于制備酊劑、醑劑、擦劑。靜脈注射時(shí)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛，催眠與麻醉作用，麻醉深度與血中濃度成正比，首先抑制大腦皮層，其次是延腦生命中樞，最后抑制背髓反射機(jī)能，故安全范圍小，不易控制麻醉深度。

乙醇常與水合氯醛配伍用做全身麻醉藥，可應(yīng)用于動(dòng)物的全身麻醉。第二節(jié)鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥 鎮(zhèn)靜藥

吩噻嗪類：臨床應(yīng)用較多，具共同的吩噻嗪母雜環(huán)。

N R1（取代基）R2（不同的叔胺結(jié)構(gòu)）

包括氯丙嗪、丙嗪、奮乃靜、乙酰丙嗪

以鹽酸氯丙嗪（Chloropromazinum，冬眠靈）為例（強(qiáng)安定劑）氯丙嗪為強(qiáng)效安定藥，主要阻斷多巴胺受體—DA受體，亦可阻斷R—受體和M—膽堿受體。【作用機(jī)理】

（一）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

氯丙嗪主要作用于腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，而主要作用于這一結(jié)構(gòu)的外側(cè)部R受體感覺區(qū)，從而影響蘭斑核的功能。上行激活系統(tǒng)中，上行背側(cè)束屬于腎上腺素能N纖維，它起源于蘭斑核，支配大腦邊緣系統(tǒng)和大腦皮層。在蘭斑核上行背束被阻斷后，使動(dòng)物呈現(xiàn)安靜與睡眠。氯丙嗪可使動(dòng)物馴服，抑制狂燥反應(yīng)，安定情緒，使動(dòng)物對(duì)周圍環(huán)境淡漠，漠不關(guān)心。

氯丙嗪與阻斷中樞邊緣系統(tǒng)和中腦皮質(zhì)通路的多巴胺受體有關(guān)。中腦邊緣系統(tǒng)與中腦皮質(zhì)通路為多巴胺受體—DA受體，與精神、情緒及行為活動(dòng)關(guān)系密切。氯丙嗪與多巴胺化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，產(chǎn)生競爭性對(duì)抗。氯丙嗪與多巴胺受體結(jié)合，阻斷多巴胺對(duì)多巴胺受體的興奮作用。用同位素標(biāo)記法，能測(cè)知腦內(nèi)多巴胺受體的部位，并能阻止腦內(nèi)多巴胺的釋放及再攝取多巴胺兒茶酚胺類神經(jīng)質(zhì)，氯丙嗪化學(xué)結(jié)構(gòu)與多巴胺相似，可產(chǎn)生競爭性對(duì)抗。【藥理作用】

抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)阻斷大腦邊緣系統(tǒng)和來自蘭斑核上行背側(cè)的神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。

1、動(dòng)物表現(xiàn)為瞌睡和鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)靜嗜睡中保持一種警醒狀態(tài)，和其它麻醉藥不同。氯丙嗪與多巴胺結(jié)構(gòu)相似，阻礙多巴胺受體，與多巴胺產(chǎn)生競爭性對(duì)抗，使氯丙嗪和多巴胺受體結(jié)合，阻斷多巴胺對(duì)其受體的興奮作用。其受體與精神、情緒及行為活動(dòng)關(guān)系密切。

2、降低基礎(chǔ)代謝——冬眠狀態(tài)

抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，干擾恒溫控制——降低發(fā)熱及正常動(dòng)物體溫1~2度。

3、抑制內(nèi)分泌的功能——阻斷DA受體，從而抑制大腦、丘腦，抑制垂體前葉釋放LH、生長激素FSH等促進(jìn)性腺H和促腎上腺皮質(zhì)H的分泌。

4、氯丙嗪同中樞抑制藥聯(lián)合使用，可加強(qiáng)麻醉效果，故氯丙嗪可作為麻前給藥。

5、鎮(zhèn)吐強(qiáng)大

小劑量：抑制第四腦室底部后區(qū)，催葉化學(xué)感受區(qū)； 大劑量：抑制嘔吐中樞； 對(duì)胃腸興奮引起嘔吐無效。對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用

顯著阻斷DA受體，而出現(xiàn)腎上腺素翻轉(zhuǎn)作用，升壓——降壓，同時(shí)能抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞，直接舒張血管平滑肌——降壓，對(duì)心臟有一定的抑制作用，微弱抗膽堿作用。【應(yīng)用】

1.鎮(zhèn)靜：因破傷風(fēng)、腦炎及中樞興奮藥中毒引起的驚厥，使其安靜，緩解癥狀。2.麻醉前給藥：加強(qiáng)麻醉效果

3.抗應(yīng)激反應(yīng)：高溫季節(jié)時(shí)的長途運(yùn)輸動(dòng)物，因能降低體溫，防止熱射病的發(fā)生，同時(shí)也可使動(dòng)物安定 【用法】

內(nèi)服或肌內(nèi)注射。

乙酰丙嗪(Acepromazine，Acetazine)【性質(zhì)】黃色結(jié)晶性粉末，溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚。

【作用】乙酰丙嗪作用類似氯丙嗪，具有鎮(zhèn)靜，降低體溫，降低血壓及鎮(zhèn)吐等作用，但鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)于氯丙嗪，毒性反應(yīng)及局部刺激性較小。

【應(yīng)用】基本同氯丙嗪，本品與哌替啶配合治療痙攣疝，呈良好的安定鎮(zhèn)痛效果。此時(shí)用藥量為各藥的1/3量即可。

【用法與用量】內(nèi)服，肌內(nèi)，皮下或靜脈注射。地西洋(安定)（Diazepanum）

【性質(zhì)】白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，不溶于水，極易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。【作用】

1、抗焦慮作用小于鎮(zhèn)靜劑量可產(chǎn)生良好的抗焦慮作用，明顯緩解緊張，憂慮，焦躁，不安等癥狀。抗焦慮作用的產(chǎn)生與增強(qiáng)GABA能神經(jīng)效應(yīng)有關(guān)。

2、鎮(zhèn)靜作用能使興奮不安的動(dòng)物安靜，使有攻擊性的狂躁的動(dòng)物變?yōu)轳Z服，易于接近和管理。與抑制邊緣系統(tǒng)誘發(fā)電位的后發(fā)放，阻滯對(duì)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的餓激活有關(guān)

3、肌肉松弛作用小劑量能抑制刺激延髓網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)神經(jīng)元的放電，減弱網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓γ-運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化作用；較大劑量時(shí)，可促進(jìn)延髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射，使肌肉松弛。肌松作用可能與GABA能神經(jīng)功能有關(guān)。

4、抗驚厥與抗癲癇作用對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)療效顯著，原因是能抑制中樞內(nèi)癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，但不能阻止異常放電。抗驚厥與抗癲癇作用與促進(jìn)中樞抑制性遞質(zhì)GABA的突觸傳遞功能有關(guān)。

5、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響靜脈注射，對(duì)心血管系統(tǒng)機(jī)能可產(chǎn)生短暫而輕度的抑制。【應(yīng)用】各種動(dòng)物鎮(zhèn)靜催眠，保定，抗驚厥，抗癲癇，基礎(chǔ)麻醉及術(shù)前給藥。靜脈注射易緩慢，以防造成心血管與呼吸抑制。

（1）作為豬，牛的催眠藥和肌肉松馳藥，有利于外科手術(shù)的進(jìn)行。（2）可用作動(dòng)物的抗焦慮藥，亦能對(duì)抗癲癇藥效可維持3小時(shí)以上。（3）可用于消除氯胺酮引起的貓的驚厥反應(yīng)。

（4）制上止氯胺酮并用還能作野生動(dòng)物的化學(xué)保定藥。【用法】

內(nèi)服，肌內(nèi)，靜脈注射。水合氯醛（Chlorali hydras）

CL3—C=O·H2O 【結(jié)構(gòu)與性狀】是由乙醛，被氧化時(shí)生成的三氯乙醛，再與一分子水生成。

本品為白色透明或白色結(jié)晶，有刺激性，易溶于水（1：0.25）和乙醇，呈中性反應(yīng)。

【體內(nèi)過程】水合氯醛可從胃腸道吸收，對(duì)胃腸有刺激性，靜注后3~4%氧化成三氯醋酸，而大部分還原為三氯乙醇。三氯乙醇為水合氯醛的活性代謝物，具有催眠、麻醉和鎮(zhèn)靜作用，三氯乙醇在肝中與葡萄糖醛酸結(jié)合，生成氯醛尿酸由腎排出。【作用】

1、局部作用

對(duì)粘膜有刺激作用，5%內(nèi)服時(shí)，引起粘膜發(fā)炎，常與淀粉混合制成混懸液內(nèi)服，靜注若漏入皮下，引起靜脈炎，局部壞死。

2、吸收作用

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生較強(qiáng)的抑制作用，主要是抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)降低反射的興奮性，本品小劑量鎮(zhèn)靜，中等劑量催眠，大劑量麻醉與抗驚厥。

水合氯醛對(duì)大腦皮層的作用，對(duì)運(yùn)動(dòng)區(qū)作用較強(qiáng)，對(duì)感覺區(qū)的作用較弱，能抑制背髓神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使反射的興奮性降低，運(yùn)動(dòng)機(jī)能減弱。

本品麻醉劑量，能顯著抑制呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)樞，造成血壓下降，呼吸抑制，本品安全范圍較小，不宜作深麻醉，水合氯醛能抑制心肌代謝，出現(xiàn)竇性或房室阻滯，此外可使麻醉動(dòng)物體溫下降。【應(yīng)用】

1、淺麻醉與基礎(chǔ)麻醉，常用于馬、豬、狗、禽類的手術(shù)，牛羊慎用，因易引起腸膨脹，腺體分泌增多，阻塞呼吸，為了使用安全常與硫酸鎂，乙醇配伍應(yīng)用。

2、鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，催眠，解痙，臨床上常用作治療馬、騾疝痛，子宮及直腸脫出，犬瘟熱等，一般內(nèi)服1~3%粘漿劑。

3、抗驚厥，可用于治療，緩解破傷風(fēng)、腦炎，士的寧中毒時(shí)所引起的驚厥與興奮。【不良反應(yīng)】

1、局部有刺激作用，引起局部壞死和靜脈炎。

2、對(duì)心臟和腎臟有損害，使心動(dòng)徐緩，竇性阻滯，使心電圖上P—R間期延長，血壓下降。

3、引起心腎壞死和呼吸抑制。第三節(jié)鎮(zhèn)痛藥

鎮(zhèn)痛藥是選擇性地作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，以消除或緩解疼痛的藥物。在鎮(zhèn)痛時(shí)，動(dòng)物意識(shí)清醒，其他感覺不受影響。典型的鎮(zhèn)痛藥為阿片生物堿類及其合成代用晶，其特點(diǎn)是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，但反復(fù)應(yīng)用易于成癮，又稱為成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。另一種鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜藥是國外應(yīng)用很多的二甲苯胺噻嗪及國內(nèi)合成的二甲苯胺噻唑，它們的藥理特性與嗎啡有許多共同之處。

疼痛是多種疾病的癥狀，同時(shí)伴有恐懼、緊張、不安等反應(yīng)。劇痛不僅使動(dòng)物痛苦萬分，還常引起生理功能紊亂，甚至休克。因此適當(dāng)應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥以緩解劇痛并防止休克是完全必要的。但疼痛的性質(zhì)與部位往往是診斷疾病的重要依據(jù)，因此診斷未明的患畜不宜貿(mào)然使用鎮(zhèn)痛藥，以免掩蓋病情，延誤診斷。此外，還應(yīng)依照國家有關(guān)條例與法規(guī)，對(duì)麻醉性鎮(zhèn)痛藥嚴(yán)加保管、控制使用。鹽酸嗎啡

Morphine Hydrochloride 【性狀】本品為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，遇光易變質(zhì)。本品在水 中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。【藥理】

藥效學(xué)嗎啡是鎮(zhèn)痛藥的代表，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及胃腸平滑肌。

1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)嗎啡可以與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，使傳遞痛覺的P物質(zhì)減少，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛范圍廣，對(duì)各種疼痛都有效，其中對(duì)持續(xù)性慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。嗎啡的中樞抑制作用有明顯的種屬差異，人及犬等表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜，貓、馬等表現(xiàn)為興奮；另外，小劑量有抑制作用，大劑量則表現(xiàn)為興奮作用。

治療量嗎啡可抑制呼吸，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低；劑量增大，則抑制增強(qiáng)。還可抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。

2.消化道小劑量嗎啡有止瀉及致便秘作用。大劑量時(shí)，興奮胃腸平滑肌，提高其張力，甚至達(dá)到痙攣的程度。藥動(dòng)學(xué)

注射易吸收，內(nèi)服給藥因有很強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)，生物利用度降低。主要分布于腎、肝、肺、腦組織液濃度較低。可通過胎盤屏障使胎兒麻醉，亦有少量自乳汁排出。在肝主要與葡萄糖醛酸結(jié)合，部分為游離型或生成去甲嗎啡從尿中排出。貓因缺乏葡萄糖醛酸對(duì)本品易敏感。【用法與用量】皮下注射一次量鎮(zhèn)痛每lkg體重馬、牛、豬0.1mg 麻醉lkg體重犬1～2mg 【制劑與規(guī)格】鹽酸嗎啡注射液(1)lmL：10mg(2)10mL：100mg 鹽酸哌替啶(鹽酸度冷丁)Pethidine Hydrochloride 【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中幾乎不溶。遇堿、碘及硫噴妥鈉發(fā)生沉淀。久置變?yōu)闇\紅色，不可供注射用，應(yīng)遮 光密封保存。【藥理】

(1)藥效學(xué)為阿片受體激動(dòng)劑。作用與嗎啡相似，具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、解痙、呼吸抑制等作用。其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1／10，維持時(shí)間亦較短，但較少引起動(dòng)物便秘。哌替啶是與中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的μ型阿片受體進(jìn)行特異性結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。本品有微弱的阿托品樣作用，可解除平滑肌痙攣。在消化道發(fā)生痙攣時(shí)，使用本品可引發(fā)鎮(zhèn)痛與解痙的雙重作用；對(duì)子宮平滑肌無效，大劑量則導(dǎo)致支氣管平滑肌收縮。亦可降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性，產(chǎn)生呼吸抑制作用，但抑制作用弱于嗎啡，維持時(shí)間也較短。此外，哌替啶有一定的安定作用，并可增強(qiáng)其他中樞抑制藥(如戊巴比妥鈉)的作用。

(2)藥動(dòng)學(xué)內(nèi)服易吸收，但有很強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)。肌內(nèi)、皮下注射后吸收迅速而完全。血藥峰時(shí)：肌內(nèi)注射5～15min，內(nèi)服0．5—2h。生物利用度：內(nèi)服45％～61％，肌內(nèi)注射66％。血漿蛋白結(jié)合率約40％～60％。本品體內(nèi)分布廣泛，肝藥濃度最高，脂肪中最低。主要在肝臟和肺臟經(jīng)去甲基和水解代謝消除，5％以原形由尿中排出。可通過血腦屏障及胎盤屏障，也可經(jīng)乳腺排出。消除半衰期：犬、貓0．7～0．9h，山羊0.7～1．5h，人3～4h。肌內(nèi)注射后，15～30min出現(xiàn)最大鎮(zhèn)痛效應(yīng)，皮下注射o．5～1h鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng)。一般維持藥效1～6h，犬貓為1～2h。本品的藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)特征的種屬差異很大。

【用途】主要用于緩解外傷、術(shù)后劇痛及內(nèi)臟絞痛；也可用于犬、貓等麻醉前給藥；與氯丙嗪、異丙嗪配伍成冬眠合劑，用于抗休克和抗驚厥等。【注意】(1)皮下注射對(duì)局部組織有刺激作用。

(2)過量中毒致呼吸抑制，除用納絡(luò)酮搶救時(shí)，應(yīng)配合使用巴比妥類以對(duì)抗驚厥。(3)不宜用于懷孕動(dòng)物、產(chǎn)科手術(shù)。

(4)具有心血管抑制作用，易致血壓下降，不宜靜注給藥。

【用法與用量】皮下、肌內(nèi)注射一次量每lkg體重馬、牛、羊、豬2—4mg犬、貓

5～10mg 【制劑與規(guī)格】鹽酸哌替啶注射液(1)lmL：25mg(2)lmL：50mg(3)2mL：100mg 枸櫞酸芬太尼 Fentanyl Citrate 【性狀】

為白色晶粉，味苦；水溶液呈酸性反應(yīng)。在熱醇中易溶，在甲醇中溶解，在水氯仿中略溶。【藥理】

本品為人工合成的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，作用與哌替啶相似，比哌替啶約強(qiáng)650倍，比嗎啡強(qiáng)100倍。與氟哌啶合用可增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用、減少副作用。犬靜注、肌注后數(shù)分鐘內(nèi)顯效，貓皮下注射后20～30min后出現(xiàn)作用，一般維持30～40min，靜注給藥后犬的恢復(fù)期約1.5h。血漿蛋白結(jié)合率84％，主要由肝臟代謝失活。【用途】

主要用于犬的小手術(shù)、牙科和眼科手術(shù)或需時(shí)短暫的手術(shù)，也可作為有攻擊性犬的化學(xué)保定藥。貓可用作安定、鎮(zhèn)痛藥。還可與全身麻醉藥或局部麻醉藥合用，以減少麻醉藥用量。據(jù)報(bào)道與戊巴比妥鈉或氧化亞氮合用有良好效果，但應(yīng)給予阿托品做麻前給藥。

【注意】不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān)，犬、貓?jiān)诟邉┝繒r(shí)可出現(xiàn)流涎、呼吸抑制、血壓降低；犬心率增加、貓心率減少。

【用法與用量】皮下、肌內(nèi)或靜脈注射一次量每1kg體重

【制劑與規(guī)格】枸櫞酸芬太尼注射液

2mL：0.1mg 犬、貓0.02～0.04mg 第四節(jié)中樞興奮藥 中樞興奮藥的分類

中樞興奮藥系指能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并提高其功能的一類藥物。

在常規(guī)用藥情況下，本類藥物依據(jù)藥物的主要作用部位，可分為：大腦興奮藥，延髓興奮藥和脊髓興奮藥三類。

1、大腦興奮藥：能提高大腦皮層神經(jīng)細(xì)胞的興奮性，促進(jìn)腦細(xì)胞新陳代謝，改善大腦機(jī)能，如咖啡因等。

2、延髓興奮藥：能興奮延髓呼吸中樞。直接或間接作用于該中樞，增加呼吸頻率和呼吸深度，故又稱呼吸興奮藥，對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞亦有不同程度的興奮作用。如尼可剎米、回蘇靈、戊四氮等。

3、脊髓興奮藥：能選擇性興奮脊髓的藥物。它是另一類型的中樞興奮藥。因中樞興奮的表現(xiàn)是阻止抑制性神經(jīng)遞質(zhì)對(duì)神經(jīng)元的抑制作用所致，如士的寧、印防己毒素等。

中樞興奮藥作用部位的選擇性是相對(duì)的。隨著藥物劑量的提高，不但興奮作用強(qiáng)，而且對(duì)中樞的作用范圍亦將擴(kuò)大。在中毒劑量時(shí)，上述藥物均能導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛而強(qiáng)烈的興奮，發(fā)生驚厥。嚴(yán)重的驚厥可因能量耗竭而轉(zhuǎn)入抑制，此時(shí)，不能再用中樞興奮藥來對(duì)抗，否則由于中樞過度抑制而死亡。具體應(yīng)用時(shí)，要嚴(yán)格掌握劑量及適應(yīng)癥，并須結(jié)合輸液、給氧等綜合措施。對(duì)因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中樞興奮藥無效。對(duì)循環(huán)衰竭導(dǎo)致的呼吸功能減弱，中樞興奮藥能加重腦細(xì)胞缺氧，須慎用。

二、中樞興奮藥的代表藥 咖啡因（coffcinum）

【來源】咖啡因是從茶葉，咖啡種仁，咖啡豆、柯柯堿等提出的一種生物堿，我國醫(yī)藥用的咖啡因主要用人工合成法產(chǎn)生。

【性狀】本品為白色，為質(zhì)輕，有光澤的針狀結(jié)晶，無臭、味苦，難溶于水及乙醇。

咖啡因的堿性很弱，不易與酸結(jié)合成堿鹽，即使與酸結(jié)合成鹽，性質(zhì)也極不穩(wěn)定。通常用苯甲酸鈉與其混合，以增加水溶性，咖啡因與苯甲酸鈉的混合物，叫做苯甲酸鈉咖啡因，便于制成注射劑。

【化學(xué)結(jié)構(gòu)】咖啡因是黃嘌呤的甲基衍生物，化學(xué)名為1，3，7—三甲基黃嘌呤。

在化學(xué)方面，黃嘌呤是嘌呤的氧化物，嘌呤是構(gòu)成組織細(xì)胞的重要物質(zhì)，同時(shí)咖啡因的分子結(jié)構(gòu)與體內(nèi)核酸的也相近似。這種化學(xué)上的密切關(guān)系，可以說明咖啡因的某些藥理特性，如作用多樣性，較小的毒性及不易產(chǎn)生蓄積作用等。

【體內(nèi)過程】內(nèi)服或注射給藥均易吸收，吸收后分布均勻，咖啡因在體內(nèi)脫出一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3—甲基黃嘌呤的形式由尿排出，約10%以原形排出，排泄較快，24小時(shí)左右排完。【藥理作用】

（一）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：

咖啡因?qū)χ袠蠳系統(tǒng)各主要部位均有明顯的興奮作用，但大腦皮層對(duì)其特別敏感。可能是直接興奮大腦皮層或是通過網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)間接興奮大腦皮層的結(jié)果。小劑量即能提高對(duì)外界的感應(yīng)性，表現(xiàn)精神興奮等癥狀。治療量時(shí)，興奮大腦皮層，提高精神與感覺能力。消除疲勞，短暫的地增加肌肉工作能力。實(shí)驗(yàn)證明咖啡因能加強(qiáng)大腦皮層的興奮過程，而不減弱其抑制過程。

較大劑量時(shí)，直接興奮延髓中樞。咖啡因?qū)粑袠谐手苯拥摹⒎欠瓷湫缘呐d奮過程，而不減弱其抑制過程。它能使呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性增加，呼吸加深加快，換氣量增加等。咖啡因還能興奮血管運(yùn)動(dòng)中樞和迷走神經(jīng)中樞，使血壓略升、心率減慢，但作用時(shí)間短暫，往往被其對(duì)心臟與血管的直接作用所拮抗。

大劑量咖啡因可興奮包括脊髓在內(nèi)的整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)。由于脊髓興奮，運(yùn)動(dòng)反射增強(qiáng)。中毒量，可引起強(qiáng)直或陣攣性驚厥，甚至死亡。

1、大腦皮層：咖啡因?qū)Υ竽X層有選擇性興奮作用，有力地影響感覺和運(yùn)動(dòng)機(jī)能，增強(qiáng)動(dòng)物對(duì)刺激的反應(yīng)，消除疲勞，并增加骨骼肌的工作能力。

經(jīng)條件反射藥理實(shí)驗(yàn)，咖啡因影響高級(jí)N活動(dòng)的作用，主要是加強(qiáng)大腦皮層的興奮性，不影響抑制過程，咖啡因有恢復(fù)皮層平衡障礙的作用，與抑制性藥物溴化物合用時(shí)，可從兩方面來調(diào)整和恢復(fù)中樞N系統(tǒng)機(jī)能的平衡，效果更好。

2、延腦：咖啡因直接興奮延腦，對(duì)呼吸中樞的作用尤為為明顯。增強(qiáng)呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使呼吸加深加快，對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞和迷走N中樞的興奮作用，使血壓上升和心率減慢，但作用短暫，往往為其對(duì)血管和心臟的作用所抵消。

3、脊髓：大量咖啡因興奮包括脊髓在內(nèi)的整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，動(dòng)物的反射興奮性增高和低級(jí)運(yùn)動(dòng)中樞被直接興奮，產(chǎn)生不安，興奮甚至強(qiáng)直性驚厥。

（二）對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：

咖啡因?qū)π难艿淖饔茫兄袠行院湍┥倚噪p重作用，且兩方面作用表現(xiàn)相反。在一般情況下，外周性作用占優(yōu)勢(shì)。另外，還有植物神經(jīng)反應(yīng)性因素、藥物的劑量、用藥后的反應(yīng)及機(jī)體的敏感性、耐受性等，皆與本品對(duì)心血管系統(tǒng)作用有關(guān)。與機(jī)能狀態(tài)，劑量等有密切關(guān)系。

1、心臟：較小劑量時(shí)，興奮迷走N中樞，心率減慢，治療量，可直接興奮心肌的作用占優(yōu)勢(shì)，心肌收縮有力，心率及心輸出量均增加，這是有利于治療作用的，必須指出由于大劑量的咖啡因直接興奮心肌，并因降低外周阻力所產(chǎn)生的反射機(jī)制，往往發(fā)生心動(dòng)過速，甚至心率不齊，在臨床用藥時(shí)，應(yīng)按照病畜原來的心臟情況考慮到這一因素。

2、對(duì)血管和血壓的作用，咖啡因直接作用于血管平滑肌，可使血管擴(kuò)張，但由于對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞作用，又可使血管收縮，但在治療量，對(duì)血管擴(kuò)張占優(yōu)勢(shì)，結(jié)果使冠狀血管、肺血管、腎血管，骨骼肌血管擴(kuò)張，這對(duì)改善心、肺、腎病的病理狀態(tài)都有重要意義，對(duì)腦血管是收縮的，可治療偏頭痛。

對(duì)血壓有升壓因素（能興奮延腦血管運(yùn)動(dòng)中樞和心臟功能），又有降壓因素（擴(kuò)張血管平滑肌和迷走N中樞興奮），結(jié)果使血壓變化不大。

最后表現(xiàn)為心臟活動(dòng)增強(qiáng)，稍有升高血壓，對(duì)失調(diào)的血壓則可使血壓回升。

（三）對(duì)平滑肌的作用：

除對(duì)血管平滑肌有舒張作用外，對(duì)支氣管平滑肌、腸道與胃腸道平滑肌亦有舒張作用。但對(duì)胃腸道平滑肌則是小劑量其興奮作用，大劑量可解除其痙攣，無治療意義。茶堿對(duì)平滑肌作用比咖啡因強(qiáng)。咖啡因能使血管平滑肌、支氣管平滑肌及膽管平滑肌有松馳作用，此類藥中氨茶堿最明顯，故多用于平喘。

（四）對(duì)泌尿系統(tǒng)的作用： 主要是加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量；腎血管舒張，腎血流量增加，提高腎小球的濾過率，抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收所致。

1、咖啡因藥物能抑制腎小管對(duì)鈉離子的再吸收，因而尿量增加，喝茶利尿。、又由于加強(qiáng)心肌收縮力，從而增加心輸出量和腎血流量，提高腎小球?yàn)V過率，也有利于利尿作用。

（五）對(duì)橫紋肌：咖啡因?qū)M紋肌有直接興奮作用，使肌肉工作更為持久，并可使疲勞很快消失，由于興奮大腦皮層，改善血液循環(huán)，對(duì)提高工作能力，仍然為主導(dǎo)方面。

（六）對(duì)胃液的分泌作用：咖啡因有增強(qiáng)胃液分泌作用，主要是由于直接興奮胃液腺細(xì)胞的結(jié)果。

綜上所述咖啡因興奮中樞和強(qiáng)心作用，比較確實(shí)，又有利尿、平喘、增強(qiáng)骨骼肌工作能力的作用，故臨床上廣泛應(yīng)用。

（七）咖啡因?qū)趋兰∮兄苯幼饔茫杭訌?qiáng)其收縮力，在離體標(biāo)本中已經(jīng)證實(shí)，能解除疲勞，提高骨骼肌工作能力，主要是由于它的中樞興奮作用。作用機(jī)理cAMP圖

（1）cAMP影響細(xì)胞活性，激活磷酸化酶與脂肪酶，促進(jìn)糖元和脂肪分解——提供能量。（2）通過cAMP可激活蛋白的磷酸化，增加Ca2+的通透性，使胞外Ca2+進(jìn)入胞內(nèi)，并使細(xì)胞內(nèi)呈結(jié)合狀態(tài)的鈣變成游離的鈣，使胞漿內(nèi)游離的Ca2+增多，從而興奮心臟，加強(qiáng)心肌收縮。

（3）降低平滑肌的緊張度，cAMP增加，使受體興奮，松弛支氣管平滑肌。（4）加強(qiáng)骨骼肌收縮作用，cAMP可促進(jìn)結(jié)合鈣釋放，分解糖元供能。

（5）對(duì)肝臟功能：腺體分泌垂體激素、前列腺素及對(duì)血小板活動(dòng)等都有廣泛作用。

咖啡因能抑制磷酸二酯酶，增加和延長cAMP的作用。同擬腎上腺素能增強(qiáng)cAMP具有協(xié)同作用。在興奮心肌、抑制平滑肌，提高代謝率等方面的作用一致。具有興奮心肌、松弛平滑肌、提高代謝率、活化新陳代謝方面有作用。【應(yīng)用】

（1）做為中樞興奮藥，用于對(duì)抗中樞抑制藥中毒，以及某些細(xì)菌傳染病所引起的呼吸中樞抑制和昏迷等，也用于重劇勞役引起的過勞，多用安鈉加。

（2）作為強(qiáng)心劑：用于治療各種疾病所引起的急性心力衰竭。在伴有精神沉郁，水腫、過勞、心跳不超過100次，全身衰竭時(shí)更為適宜。可使用安鈉加及氨茶堿。（3）作為平喘藥，用于支氣管喘息，多使用氨茶堿。

（4）作為利尿藥，可用于各種水腫，常用利尿素和氨茶堿。

（5）咖啡因與溴化物合用，制成巴浦洛夫合劑，可調(diào)整大腦皮層抑制過程與興奮過程的平衡，在人可用于治療神經(jīng)官能癥。由于興奮與抑制過程平衡的恢復(fù)，有助于調(diào)節(jié)胃腸蠕動(dòng)和消除疼痛，故獸醫(yī)臨床多用安溴注射液治療馬屬動(dòng)物的腸痙攣或腸便秘及鎮(zhèn)靜。【用法】

內(nèi)服，皮下、肌內(nèi)、靜脈注射。【制劑】

（1）苯甲酸鈉咖啡因：又名安鈉加，是咖啡因與苯甲酸鈉（安息香酸鈉）的混合物，含無水咖啡因47—50%，為白色粉末，無臭、味苦，易溶于水。（2）苯甲酸鈉咖啡因注射液；（3）安溴注射液。

尼克剎米（Nikethamide，Coramine）又名可拉明。為人工合成品。【理化性質(zhì)】本品為無色澄明或淡黃色油狀液，置冷處，即成結(jié)晶性團(tuán)狀。略帶特臭，味苦，有引濕性。能與水、乙醚、氯仿、丙酮和乙醇混合。25%水溶液的PH為6.0-7.8。

【藥動(dòng)學(xué)】內(nèi)服或注射均易吸收，通常以注射法給藥。作用維持時(shí)間短暫，一次靜脈注射僅持續(xù)5-10min。在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)變成煙酰胺，再被甲基化成為N-甲基煙酰胺經(jīng)尿排出。

【藥理作用】本品主要直接興奮延髓呼吸中樞，亦可刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈弓化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞，使呼吸加快加深，并提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性。對(duì)大腦，血管運(yùn)動(dòng)中樞和脊髓有較弱的興奮作用，對(duì)其他器官無直接興奮作用。過大劑量可引起驚厥，但安全范圍較寬。

【應(yīng)用】常用于各種原因引起的呼吸抑制。如中樞抑制藥中毒，因疾病引起的中樞性呼吸抑制。CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等。

經(jīng)驗(yàn)證明，在解救中樞抑制藥中毒方面，本品對(duì)嗎啡中毒效果好于對(duì)巴比妥類中毒。本品以靜脈注射間歇給藥方法為優(yōu)。注射速度不宜過快。【用法】靜脈，肌內(nèi)或下皮注射。

【制劑】尼可剎米注射液（Nikethamide Injection）回蘇靈（Dimefline）

又名二甲弗林。為人工合成的黃酮衍生物。用其鹽酸鹽。

【性質(zhì)】為白色結(jié)晶性粉末。味微苦。溶于水和乙醇，不溶于乙醚和氯仿。應(yīng)遮光陰涼處保存。

【作用與應(yīng)用】本品可直接興奮呼吸中樞，藥效強(qiáng)于尼克剎米和戊四氮，可增加肺換氣量，降低動(dòng)脈血的CO2分壓，提高血氧飽和度。回蘇靈見效快，療效顯著，并有蘇醒作用。主要用于中樞抑制藥過量，一些傳染病及藥物中毒所致的中樞性呼吸抑制。本品過量易引起驚厥，可用短效巴比妥類解救。孕畜禁用。

【用法與用量】肌內(nèi)、靜脈注射，一次量，馬、牛40-80mg，羊、豬8-16mg；靜脈注射時(shí)用葡萄糖注射液稀釋后緩慢注入。

【制劑】回蘇靈注射液（Dimefline Injection）多沙普倫（Doxapram Dopram）

又名多普蘭。為人工合成的新型呼吸興奮藥。

【作用與應(yīng)用】多普蘭興奮呼吸作用類似尼可剎米，但比后者強(qiáng)。作用機(jī)理相同。本品可用于：①吸入性麻醉藥與巴比妥類藥物所致呼吸中樞抑制的專用藥； ②難產(chǎn)或剖腹產(chǎn)后新生子畜呼吸刺激藥；

③馬，犬，貓等動(dòng)物麻醉中或麻醉后加強(qiáng)呼吸機(jī)能，加快蘇醒及恢復(fù)反射等。【用法】靜脈注射或靜滴。

【制劑】鹽酸多沙普倫注射液（Doxapram Hydrochoride Injection）士的寧（Strychnine）

又名番木鱉堿。是由植物番木鱉或馬錢子的種子中提取的一種生物堿。

【理化性質(zhì)】為無色棱狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末。無臭，味極苦。避光保存。溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。應(yīng)避光保存。

【藥動(dòng)學(xué)】本品肌內(nèi)或注射均能迅速吸收，并較均勻地進(jìn)行分布。在肝臟內(nèi)氧化代謝破壞，約20%以原形由尿及唾液腺等排泄。排泄緩慢，易產(chǎn)生蓄積作用。【藥理作用】士的寧能選擇性地提高脊髓興奮性。治療量的士的寧可增強(qiáng)脊髓反射的應(yīng)激性，縮短脊髓反射時(shí)間，神經(jīng)沖動(dòng)易傳導(dǎo)，骨骼肌張力增加。中毒劑量對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)所有部位皆產(chǎn)生興奮作用，可使全身骨骼肌同時(shí)攣縮，發(fā)生強(qiáng)直性驚厥。作用機(jī)理：研究認(rèn)為士的寧是通過與甘氨酸受體結(jié)合，競爭性阻斷脊髓潤紹細(xì)胞釋放的突觸后抑制性遞質(zhì)甘氨酸，從而阻斷了潤紹細(xì)胞的返回抑制和交互抑制功能，即通過解除抑制而起到興奮作用。表現(xiàn)出運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的興奮沖動(dòng)過度擴(kuò)散，肌肉緊張度過高；伸肌與屈肌不能協(xié)調(diào)，使骨骼肌強(qiáng)直性收縮。

士的寧對(duì)脊髓的呼吸中樞，血管運(yùn)動(dòng)中樞；大腦皮層和視、聽分析器亦有一定的興奮作用。【應(yīng)用】用小劑量治療脊髓性不全麻痹

士的寧毒性大，安全范圍小，若劑量過大或反復(fù)應(yīng)用，易造成蓄積性中毒。中毒時(shí)間可用水合氯醛或巴比妥類藥物解救，并應(yīng)保持環(huán)境安寧，避免光、聲音等各種刺激。【用法】皮下注射。

【制劑】硝酸士的寧注射液（Strychnine Hydrochloride Injection）

第三篇：藥理學(xué)習(xí)題

藥物對(duì)動(dòng)物急性毒性的關(guān)系是

A.LD50越大，毒性越大

B.LD50越大，毒性越小

C.LD50越小，毒性越小

D.LD50越大，越容易發(fā)生毒性反應(yīng)

E.LD50越小，越容易發(fā)生過敏反應(yīng)

【正確答案】B

A，B，C三藥的LD50分別為40、40、60mg/kg，ED50分別為10、20、20mg/kg，比較三藥的安全性大小的順序?yàn)?/p>

A.A=B>C

B.A>B=C

C.A>B>C

D.A

E.A>C>B 【正確答案】E

藥物的最大效能主要反映藥物的（）較大

A.內(nèi)在活性

B.親和力

C.個(gè)體差異

D.藥效變化

E.閾劑量

A.患者服用治療量的伯氨喹所致的溶血反應(yīng)

B.強(qiáng)心苷所致的心律失常

C.四環(huán)素和氯霉素所致的二重感染

D.阿托品在治療量解除胃腸痙攣時(shí)所致的口干、心悸

E.巴比妥類藥物所致的次晨宿醉現(xiàn)象

1.毒性反應(yīng)是

【正確答案】B 【正確答案】E 【正確答案】C 【正確答案】A 【正確答案】D

2.后遺效應(yīng)是

3.繼發(fā)反應(yīng)是

4.特異質(zhì)反應(yīng)是

5.副反應(yīng)是 【正確答案】A

有關(guān)受體的描述錯(cuò)誤的是

A.是蛋白質(zhì)

B.有飽和性

C.有特異性

D.只能與藥物結(jié)合 E.與藥物結(jié)合是可逆的

【正確答案】D

某弱酸性藥物pKa=3.4，若已知胃液，血液和堿性尿液的pH 值分別是1.4，7.4和8.4。問該藥物在理論上達(dá)到平衡時(shí)，哪里的濃度高？

A.堿性尿液＞血液＞胃液

B.胃液＞血液堿性＞尿液

C.血液＞胃液＞堿性尿液

D.堿性＞尿液＞胃液血液

E.血液堿性＞尿液＞胃液

【正確答案】A 【正確解析】酸性藥物在酸性環(huán)境中解離減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此分布少。

在堿性尿液中弱堿性藥物

A.解離多，重吸收少，排泄快

B.解離少，重吸收多，排泄快

C.解離多，重吸收多，排泄快

D.解離少，重吸收多，排泄慢

E.解離多，重吸收少，排泄慢

【正確答案】D 【正確解析】堿性藥物在堿性環(huán)境中解離減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。

口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測(cè)得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現(xiàn)象是因?yàn)?/p>

A.氯霉素使苯妥英鈉吸收增加

B.氯霉素增加苯妥英鈉的生物利用度

C.氯霉素與苯妥英鈉競爭與血紅蛋白結(jié)合，使苯妥英鈉游離增加

D.氯霉素抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少

E.氯霉素誘導(dǎo)肝藥酶使苯妥英鈉代謝增加

【正確答案】D

A.達(dá)峰時(shí)間

B.曲線下面積

C.半衰期

D.清除率

E.表觀分布容積

1.可反映藥物吸收快慢的指標(biāo)是

【正確答案】A 【正確答案】B 【正確答案】E 【正確答案】C

2.可衡量藥物吸收程度的指標(biāo)是

3.可反映藥物在體內(nèi)基本分布情況的指標(biāo)是

4.可用于確定給藥間隔的參考指標(biāo)是

毛果蕓香堿縮瞳作用的機(jī)制是

A.阻斷M受體，使瞳孔括約肌松弛

B.激動(dòng)M受體，使瞳孔括約肌收縮

C.激動(dòng)α受體，使瞳孔擴(kuò)大肌收縮

D.阻斷α受體，使瞳孔擴(kuò)大肌松弛

E.激動(dòng)β受體，使瞳孔擴(kuò)大肌收縮

【正確答案】B

新斯的明治療重癥肌無力的機(jī)制是

A.興奮大腦皮質(zhì)

B.激動(dòng)骨骼肌M膽堿受體

C.促進(jìn)乙酰膽堿合成

D.抑制膽堿酯酶和激動(dòng)骨骼肌N2膽堿受體

E.促進(jìn)骨骼肌細(xì)胞Ca內(nèi)流

【正確答案】D 2+

新斯的明過量可致

A.中樞興奮

B.中樞抑制

C.膽堿能危象

D.竇性心動(dòng)過速

E.青光眼加重

【正確答案】C

急性有機(jī)磷中毒病人出現(xiàn)呼吸困難、口唇青紫、呼吸道分泌物增多時(shí)，應(yīng)立即靜脈注射的藥物是

A.碘解磷定

B.哌替定

C.氨茶堿

D.阿托品

E.氫化可的松

【正確答案】D

下列有機(jī)磷酸酯類中毒的癥狀中，阿托品應(yīng)用后不能緩解的是

A.大汗淋漓

B.骨骼肌震顫

C.惡心、嘔吐、腹痛、腹泄

D.心率減慢

E.呼吸困難

【正確答案】B

氯解磷定解救有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制是

A.阻斷M膽堿受體

B.阻斷N膽堿受體

C.使失去活性的乙酰膽堿酯酶復(fù)活

D.直接對(duì)抗乙酰膽堿

E.使乙酰膽堿酯酶活性受到抑制

【正確答案】C

阿托品抗感染性休克的主要原因是

A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因

B.抗迷走神經(jīng)，興奮心臟，升高血壓

C.解除血管痙攣，改善微循環(huán)，增加重要臟器的血流量

D.擴(kuò)張支氣管，緩解呼吸困難

E.興奮中樞，對(duì)抗中樞抑制

【正確答案】C

下列阿托品的哪一作用與其阻斷M受體無關(guān)

A.擴(kuò)大瞳孔

B.松弛內(nèi)臟平滑肌

C.加快心率

D.擴(kuò)張血管

E.抑制腺體分泌

【正確答案】D

可作為麻醉前給藥的是

A.哌侖西平

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.安貝氯銨

E.貝那替秦

【正確答案】B

山莨菪堿突出的特點(diǎn)是

A.有中樞興奮作用

B.擬制腺體分泌作用強(qiáng)

C.擴(kuò)瞳作用強(qiáng)

D.抗暈動(dòng)作用

E.緩解內(nèi)臟平滑肌和小血管痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)

【正確答案】E

A.替侖西平

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.貝那替嗪

E.后馬阿托品

1.用于一般眼科檢查，有擴(kuò)瞳作用的是

【正確答案】E 【正確答案】B 【正確答案】A 【正確答案】C 【正確答案】D

2.具有中樞抗膽堿作用的是

3.對(duì)M1受體的選擇性阻斷作用更強(qiáng)，用于潰瘍病治療的是

4.對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高可用于感染性休克，主要用于內(nèi)臟平滑肌絞痛

5.何藥具有安定作用，適用于兼有焦慮癥的潰瘍患者

新斯的明（neostigmine）在臨床不可用于

A.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

B.琥珀膽堿過量中毒

C.阿托品中毒

D.手術(shù)后腸脹氣

E.重癥肌無力

【正確答案】B

治療青霉素引起的過敏性休克，首選藥物是

A.多巴胺

B.腎上腺素

C.去甲腎上腺素

D.異丙腎上腺素

E.麻黃堿

【正確答案】B

搶救溺水、麻醉意外引起的心臟停搏，最好選用的藥物是

A.地高辛

B.麻黃堿

C.去甲腎上腺素

D.多巴胺

E.腎上腺素

【正確答案】E

多巴胺舒張腎血管的機(jī)制是通過興奮

A.D1受體

B.α1受體

C.α2受體

D.β2受體

E.β1受體

【正確答案】A

哪項(xiàng)不是去甲腎上腺素的禁忌證

A.無尿患者

B.動(dòng)脈硬化

C.器質(zhì)性心臟病

D.高血壓

E.上消化道出血

【正確答案】E

去甲腎上腺素減慢心率的作用機(jī)制是

A.激動(dòng)竇房結(jié)β1受體

B.外周阻力升高，反射性興奮迷走神經(jīng)

C.激動(dòng)心臟M受體

D.直接負(fù)性頻率作用

E.直接抑制竇房結(jié)

【正確答案】B

眼底檢查時(shí)可作為快速、短效擴(kuò)瞳的藥物是

A.去氧腎上腺素

B.甲氧明

C.多巴酚丁胺

D.去甲腎上腺素

E.新斯的明

【正確答案】A

可作為去甲腎上腺素的代用品用于各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后低血壓的藥物是

A.麻黃堿

B.多巴酚丁胺

C.間羥胺

D.多巴胺

E.腎上腺素

【正確答案】C

支氣管哮喘伴有Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯的患者，最好選用

A.間羥胺

B.多巴胺

C.腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.異丙腎上腺素

【正確答案】E

A.腎上腺素

B.多巴胺

C.沙丁胺醇

D.去甲腎上腺素

E.異丙腎上腺素

1.上消化道出血，局部止血應(yīng)選用

【正確答案】D 【正確答案】C 【正確答案】B

2.選擇性激動(dòng)β2受體，主要用于治療支氣管哮喘的藥物是

3.小劑量時(shí)舒張腎臟血管，增加腎血流量，大劑量收縮腎血管，腎血流量減少，尿量減少，該藥物是

1.要注意防止酚妥拉明用藥過程中最常見的不良反應(yīng)是

A.心臟收縮力減弱，心排出量減少

B.腎功能降低

C.胃腸功能減弱，引起消化不良

D.直立性低血壓

E.竇性心動(dòng)過緩

【正確答案】D

可誘發(fā)消化性潰瘍的藥物是

A.酚妥拉明

B.阿托品

C.哌唑嗪

D.普萘洛爾

E.吲哚洛爾

【正確答案】A

外周血管痙攣性疾病選用

A.酚妥拉明

B.哌唑嗪

C.多巴胺

D.普萘洛爾

E.去氧腎上腺素

【正確答案】A

酚妥拉明興奮心臟的機(jī)制有

A.阻斷心臟的M受體

B.激動(dòng)心臟β1受體和反射性興奮交感神經(jīng)

C.直接興奮交感神經(jīng)中樞

D.間接抑制迷走神經(jīng)

E.直接興奮心肌

【正確答案】B

β腎上腺素受體阻斷藥禁用于

A.糖尿病

B.支氣管哮喘

C.竇性心動(dòng)過速

D.心絞痛

E.甲狀腺功能亢進(jìn)

【正確答案】B

用β受體阻斷藥時(shí)要注意

A.用藥劑量要個(gè)體化，長期用藥不能突然停藥

B.重度房室傳導(dǎo)阻滯病人禁用

C.嚴(yán)重左室心功能不全的患者禁用

D.支氣管哮喘及竇性心動(dòng)過緩者禁用

E.肝功能不良及心肌梗死者應(yīng)慎用

【正確答案】ABCDE

地西泮的臨床應(yīng)用不包括

A.焦慮性失眠

B.止痛和麻醉

C.癲癇持續(xù)狀態(tài)

D.高熱驚厥

E.麻醉前給藥

【正確答案】B

地西泮的的作用機(jī)制是通過

A.通過中樞GABA受體發(fā)揮作用的 B.通過中樞M受體發(fā)揮作用的

C.通過中樞DA受體發(fā)揮作用的 D.通過中樞NA受體發(fā)揮作用的 E.通過中樞5-HT受體發(fā)揮作用的 【正確答案】A

下列哪項(xiàng)不是地西泮鎮(zhèn)靜催眠的特點(diǎn)（）

A.治療指數(shù)高，安全范圍較大

B.對(duì)呼吸影響較大

C.對(duì)REMS的影響較小

D.對(duì)肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用

E.依賴性、戒斷癥狀較巴比妥類藥物輕

【正確答案】B 巴比妥類急性中毒的直接死亡原因是（）

A.體溫下降

B.深度呼吸抑制

C.中樞抑制所致昏迷

D.血壓降低

E.腎功能不全

【正確答案】B

下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的臨床適應(yīng)證（）

A.癲癇大發(fā)作

B.三叉神經(jīng)痛

C.坐骨神經(jīng)等疼痛

D.抗心功能不全

E.抗室性心律失常

【正確答案】D

下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)（）

A.苯妥英鈉呈堿性，有刺激性

B.不宜作肌內(nèi)注射

C.口服吸收快而規(guī)則

D.在血中約有90%與血漿蛋白結(jié)合 E.癲癇持續(xù)狀態(tài)可作靜脈注射

【正確答案】C

A.卡巴西平

B.地西泮

C.乙琥胺

D.丙戊酸鈉

E.硫酸鎂

1.對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好的是

【正確答案】A 【正確答案】C

2.對(duì)小發(fā)作首選的藥物是

3.對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好的藥物是

【正確答案】B

以下哪項(xiàng)不是注射給藥硫酸鎂的藥理作用（）

A.瀉下和利膽作用

B.中樞抑制

C.骨骼肌松弛

D.擴(kuò)張血管

E.抗驚厥作用

【正確答案】A

氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)的機(jī)制是（）

A.阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體

B.阻斷黑質(zhì)-紋狀體的多巴胺受體

C.阻斷中腦-皮質(zhì)的多巴胺受體

D.阻斷結(jié)節(jié)-漏斗部的多巴胺受體

E.阻斷腦內(nèi)M受體

【正確答案】B

氯丙嗪過量中毒引起的低血壓應(yīng)選用（）

A.腎上腺素

B.酚妥拉明

C.異丙腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.多巴胺

【正確答案】D

丙咪嗪最常見的副作用是（）

A.阿托品樣作用

B.變態(tài)反應(yīng)

C.中樞神經(jīng)癥狀

D.造血系統(tǒng)損害

E.奎尼丁樣作用

【正確答案】A

丙咪嗪抗抑郁癥的機(jī)制是（）

A.可能抑制突觸前膜NA的釋放

B.使腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)減少

C.阻斷中樞神經(jīng)末梢對(duì)NA和5-HT的再攝取

D.使腦內(nèi)5-HT缺乏

E.使腦內(nèi)兒茶酚胺類遞質(zhì)耗竭

【正確答案】C

左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是（）

A.在外周脫羧變成多巴胺而起效

B.在腦內(nèi)抑制多巴脫羧而起效

C.進(jìn)入腦后脫羧生成多巴胺而起效

D.促進(jìn)多巴胺能神經(jīng)釋放遞質(zhì)而起效

E.以上都是

【正確答案】C

嗎啡鎮(zhèn)痛作用的部位是

A.腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)

B.腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)

C.紋狀體

D.中腦蓋前核

E.大腦邊緣系統(tǒng)

【正確答案】B

關(guān)于嗎啡的作用描述錯(cuò)誤的是

A.引起體位性低血壓

B.治療心源性哮喘

C.呼吸抑制

D.降低胃腸平滑肌張力

E.強(qiáng)而持久的鎮(zhèn)痛作用

【正確答案】D

以下哪項(xiàng)不是嗎啡的禁忌證

A.慢性呼吸道阻塞性疾病

B.支氣管哮喘和肺心病

C.顱內(nèi)壓升高

D.心源性哮喘

E.分娩止痛

【正確答案】D

關(guān)于哌替啶的應(yīng)用敘述，錯(cuò)誤的是

A.鎮(zhèn)痛

B.人工冬眠

C.心源性哮喘

D.麻醉前給藥

E.止瀉

【正確答案】E

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機(jī)制是

A.抑制白三烯的生成 B.抑制阿片受體

C.抑制PG的生物合成 D.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞

E.抑制中樞鎮(zhèn)痛系統(tǒng)

【正確答案】C

阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是

A.抑制環(huán)氧酶，減少TXA2的形成 B.直接抑制血小板的聚集

C.抑制凝血酶的形成 D.激活血漿中抗凝血酶Ⅲ

E.抑制PG的合成 【正確答案】A

阿司匹林的下述哪一個(gè)不良反應(yīng)最常見的是

A.胃腸道反應(yīng)

B.凝血障礙

C.誘發(fā)哮喘

D.水楊酸反應(yīng)

E.視力障礙

【正確答案】A

阿司匹林的不良反應(yīng)不包括

A.水楊酸反應(yīng)

B.過敏反應(yīng)

C.水鈉潴留

D.凝血障礙

E.胃腸道反應(yīng)

【正確答案】C

抗炎作用極弱的藥物是

A.保泰松

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.撲熱息痛

E.萘普生

【正確答案】D

強(qiáng)心苷中毒所致的室性早搏首選治療藥物是（）

A.奎尼丁

B.苯妥英鈉

C.胺碘酮

D.普萘洛爾

E.普羅帕酮

【正確答案】B

急性心肌梗死所致室性心動(dòng)過速首選治療藥物是（A.奎尼丁

B.胺碘酮

C.利多卡因

D.普羅帕酮

E.普萘洛爾

【正確答案】C

情緒緊張所致竇性心動(dòng)過速首選治療藥物是（）

A.普萘洛爾

B.利多卡因

C.阿托品）

D.胺碘酮

E.奎尼丁

【正確答案】A

僅用于室性心動(dòng)過速的是（）

A.利多卡因

B.地爾硫（艸卓）

C.奎尼丁

D.胺碘酮

E.普羅帕酮

【正確答案】A

引起金雞納反應(yīng)的抗心律失常藥物是（）

A.胺碘酮

B.阿托品

C.利多卡因

D.奎尼丁

E.氟卡尼

【正確答案】D

地高辛對(duì)下列哪種原因引起的慢性心功能不全療效最好（A.高血壓、瓣膜病

B.心肌炎、肺心病

C.縮窄性心包炎

D.嚴(yán)重二尖瓣狹窄、維生素B1缺乏

E.甲狀腺功能亢進(jìn)、貧血

【正確答案】A

地高辛治療心房顫動(dòng)的主要機(jī)制是（）

A.加強(qiáng)浦肯野纖維自律性

B.縮短心房有效不應(yīng)期

C.延長心房有效不應(yīng)期

D.抑制竇房結(jié)

E.減慢房室傳導(dǎo)

【正確答案】E

地高辛加強(qiáng)心肌收縮力是通過（）

A.抑制迷走神經(jīng)遞質(zhì)釋放

B.興奮β受體

C.直接作用于心肌

D.交感神經(jīng)遞質(zhì)釋放

E.阻斷迷走神經(jīng)

【正確答案】C

地高辛引起心律失常最為常見的是（）

A.竇性心動(dòng)過緩速

B.心臟傳導(dǎo)阻滯）

C.室性心動(dòng)過速

D.室上性心動(dòng)過

E.室性早搏

【正確答案】E

下列不屬于卡托普利ACEI藥理作用的是（）

A.抑制循環(huán)中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶

B.抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶

C.減少緩激肽的降解

D.減少醛固酮的分泌

E.減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量

【正確答案】E

合并糖尿病及胰島素抵抗的高血壓患者宜用（）

A.阿替洛爾

B.普萘洛爾

C.卡托普利

D.氫氯噻嗪

E.拉貝洛爾

【正確答案】C

利尿藥降壓作用無下列哪項(xiàng)（）

A.持續(xù)降低體內(nèi)Na含量

B.降低血管對(duì)縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性

C.通過利尿作用，使細(xì)胞外液容量減少

D.通過Na-Ca交換，使細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度也降低

E.影響兒茶酚胺的貯存和釋放

【正確答案】E +2++

降壓同時(shí)不會(huì)引起反射性心率加快的藥物是（）

A.卡托普利

B.米諾地爾

C.硝普鈉

D.硝苯地平

E.尼群地平

【正確答案】A

可加速毒物排泄的藥物是（）

A.噻嗪類

B.呋塞米

C.氨苯蝶啶

D.乙酰唑胺

E.甘露醇

【正確答案】B

呋塞米沒有下列哪一種不良反應(yīng)

A.水和電解質(zhì)紊亂

B.耳毒性

C.胃腸道反應(yīng)

D.高尿酸血癥

E.減少K外排

【正確答案】E +

伴有糖尿病的水腫病人，不宜選用哪一種利尿藥

A.呋塞米

B.氫氯噻嗪

C.氨苯蝶啶

D.螺內(nèi)酯

E.乙酰唑胺

【正確答案】B

競爭拮抗醛固酮作用而利尿的藥物是（）

A.呋塞米

B.螺內(nèi)酯

C.甘露醇

D.氫氯噻嗪

E.普萘洛爾

【正確答案】B

華法林過量引起的出血應(yīng)選用的解救藥是（A.硫酸魚精蛋白

B.維生素K

C.尿激酶

D.維生素B1E.肝素

【正確答案】B

維生素K的拮抗劑是（）

A.鏈激酶

B.雙嘧達(dá)莫

C.華法林

D.噻氯匹定

E.肝素

【正確答案】C

臨床上不能應(yīng)用肝素治療的疾病是（）

A.心肌梗死

B.產(chǎn)后出血

C.彌散性血管內(nèi)凝血

D.腦栓塞

E.肺梗塞 【正確答案】B

具有抗血小板作用的藥物是（））

A.雙嘧達(dá)莫

B.維生素K

C.肝素

D.華法林

E.氨甲苯酸

【正確答案】A

不能控制哮喘急性發(fā)作的藥物是

A.腎上腺素

B.色甘酸鈉

C.異丙腎上腺素

D.氨茶堿

E.沙丁胺醇

【正確答案】B

沙丁胺醇的特點(diǎn)不包括以下哪一項(xiàng)

A.對(duì)β2受體的選擇性比異丙腎上腺素高

B.心臟反應(yīng)比異丙腎上腺素輕微

C.可收縮支氣管粘膜血管

D.用于治療支氣管哮喘

E.可氣霧吸入給藥

【正確答案】C

糖皮質(zhì)激素用于治療急性嚴(yán)重感染的主要目的是

A.增強(qiáng)機(jī)體抵抗力

B.增強(qiáng)機(jī)體應(yīng)激性

C.減輕炎癥反應(yīng)

D.減輕后遺癥

E.緩解癥狀幫助病人度過危險(xiǎn)期

【正確答案】E

下列哪一項(xiàng)不屬于糖皮質(zhì)激素禁忌證

A.曾患嚴(yán)重精神病

B.活動(dòng)性消化性潰瘍，新近胃腸吻合術(shù)

C.非特異性角膜炎

D.創(chuàng)傷修復(fù)期、骨折

E.嚴(yán)重高血壓、糖尿病

【正確答案】C

糖皮質(zhì)激素類藥不具有的作用是

A.抗炎

B.抗菌

C.興奮中樞

D.免疫抑制

E.抗休克

【正確答案】B

有同化作用的性激素是

A.安宮黃體酮

B.去氧皮質(zhì)酮

C.苯丙酸諾龍

D.已烯雌酚

E.炔諾酮

【正確答案】C

治療再生障礙性貧血可用

A.雌激素類藥

B.雄激素類藥

C.同化激素類藥

D.孕激素類藥

E.鹽皮質(zhì)激素類藥

【正確答案】B

硫脲類藥物的基本作用是

A.抑制碘泵

B.抑制Na-K泵

C.抑制甲狀腺過氧化物酶

D.抑制甲狀腺蛋白水解酶

E.阻斷甲狀腺激素受體

【正確答案】C ++

大劑量碘產(chǎn)生抗甲狀腺作用的主要原因是

A.抑制甲狀腺激素的合成 B.使腺泡上皮破壞、萎縮

C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲狀腺素的釋放

E.抑制碘泵

【正確答案】D

丙硫氧嘧啶治療甲亢的嚴(yán)重不良反應(yīng)是

A.瘙癢

B.藥疹

C.粒細(xì)胞缺乏

D.關(guān)節(jié)痛

E.咽痛、喉水腫

【正確答案】C

胰島功能喪失時(shí)，仍具降血糖作用的藥物有

A.苯乙雙胍

B.甲磺丁脲

C.瑞格列奈

D.格列本脲

E.胰高血糖素樣肽-1 【正確答案】A

磺酰脲類降血糖作用的主要機(jī)制是

A.促進(jìn)葡萄糖分解

B.增強(qiáng)胰島素的作用

C.刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素

D.抑制胰高血糖素分泌

E.使細(xì)胞內(nèi)cAMP減少

【正確答案】C

氟喹諾酮類藥理學(xué)共同特性錯(cuò)誤的是

A.抗菌譜廣

B.與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性

C.血漿蛋白結(jié)合率高

D.適用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃腸感染、前列腺炎等

E.口服易吸收，體內(nèi)分布廣

【正確答案】C

治療流行性腦脊髓膜炎首選：

A.磺胺甲噁唑

B.磺胺嘧啶

C.磺胺異噁唑

D.甲氧芐啶

E.甲磺米隆

【正確答案】B

磺胺異噁唑可用于治療泌尿系感染是因?yàn)?/p>

A.作用時(shí)間短

B.肝臟乙酰化率高

C.尿中原形藥物濃度高

D.在尿中不易析出結(jié)晶

E.抗菌活性強(qiáng)

【正確答案】D

青霉素G可治療的細(xì)菌感染為

A.肺炎桿菌

B.銅綠假單胞菌

C.破傷風(fēng)桿菌

D.變形桿菌

E.軍團(tuán)菌

【正確答案】C

與青霉素相比，阿莫西林

A.對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用強(qiáng)

B.對(duì)G桿菌作用強(qiáng)

C.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

D.對(duì)耐藥金葡菌有效

E.對(duì)綠膿桿菌有效-+

【正確答案】B

男性，87歲，在重癥監(jiān)護(hù)室診斷為呼吸機(jī)相關(guān)肺炎、痰培養(yǎng)為銅綠假單胞菌，應(yīng)選擇較為敏感的抗生素為

A.頭孢唑林

B.頭孢他啶

C.阿莫西林

D.頭孢孟多

E.氨芐西林

【正確答案】B

關(guān)于氨基糖苷類的共同點(diǎn)，下列哪個(gè)是錯(cuò)誤的 A.對(duì)G桿菌有突出的抗菌作用

B.屬于殺菌性抗生素

C.全身感染必須注射給藥

D.有一定的耳毒性和腎毒性

E.本類藥物之間無交叉耐藥性

【正確答案】E －

氨基糖苷類抗生素對(duì)哪類細(xì)菌無效

A.厭氧菌

B.銅綠假單胞菌

C.結(jié)核桿菌

D.革蘭陰性菌

E.革蘭陽性菌

【正確答案】A

氨基糖苷類抗生素的共同藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)錯(cuò)誤的是

A.口服難吸收

B.主要分布于細(xì)胞內(nèi)液

C.內(nèi)耳淋巴液濃度高

D.腎臟皮質(zhì)濃度高

E.90%以原形由腎小球過濾排出

【正確答案】B

慶大霉素的作用錯(cuò)誤的是

A.口服作腸道殺菌

B.抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌和陽性菌均有殺滅作用

C.對(duì)銅綠假單胞菌有效

D.可用于治療結(jié)核病

E.嚴(yán)重的革蘭陰性桿菌感染引起的敗血癥、肺炎等可作為首選藥

【正確答案】D

對(duì)四環(huán)素不敏感的病原體是

A.革蘭陽性球菌

B.銅綠假單胞菌

C.革蘭陰性菌

D.肺炎支原體

E.立克次體

【正確答案】B

A.紫杉醇

B.順鉑

C.氟尿嘧啶

D.三尖杉酯堿

E.放線菌素

1.阻礙DNA合成的藥物是

【正確答案】C 【正確答案】B 【正確答案】A 【正確答案】D

2.與DNA結(jié)合，進(jìn)而抑制DNA和RNA合成的藥物是

3.主要作用于聚合態(tài)的微管，抑制微管解聚的藥物是

4.抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段，使核蛋白體分解的藥物是

主要作用于M期，抑制細(xì)胞有絲分裂的藥物

A.放線菌素D

B.阿霉素

C.拓?fù)涮乜?/p>

D.依托泊

E.長春堿

【正確答案】E

硝酸甘油沒有下列哪一種作用（）

A.擴(kuò)張靜脈

B.降低回心血量

C.增快心率

D.增加室壁肌張力

E.降低前負(fù)荷

【正確答案】D

硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)果錯(cuò)誤的是（）

A.協(xié)同降低心肌耗氧量

B.消除反射性心率加快

C.縮小增加的左心容積

D.增加硝酸甘油的用量

E.消除低血壓

【正確答案】D

第四篇：藥理學(xué)習(xí)題及答案

藥理學(xué)作業(yè)

（一）1.大多數(shù)藥物在體內(nèi)通過細(xì)胞膜的方式是（B）

A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.膜孔濾過

E.胞飲 2.藥物簡單擴(kuò)散的特點(diǎn)是（E）

A.需要消耗能量

B.有飽和抑制現(xiàn)象

C.可逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)

D.需要載體

E.順濃度差轉(zhuǎn) 3.體液的pH影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是由于它改變了藥物的（D）A.水溶性

B.脂溶性

C.pKa

D.解離度

E.溶解度

4.某堿性藥物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，則此藥在尿中（D）

A.解離度增高，重吸收減少，排泄加快

B.解離度增高，重吸收增多，排泄減慢

C.解離度降低，重吸收減少，排泄加快

D.解離度降低，重吸收增多，排泄減慢

E.排泄速度并不改變 5.對(duì)弱酸性藥物來說（D）

A.使尿液pH降低，則藥物的解離度小，重吸收少，排泄減慢

B.使尿液pH降低，則藥物的解離度大，重吸收多，排泄增快

C.使尿液pH增高，則藥物的解離度小，重吸收多，排泄減慢

D.使尿液pH增高，則藥物的解離度大，重吸收少，排泄增快

E.對(duì)腎排泄沒有規(guī)律性的變化和影響 6.吸收是指藥物進(jìn)入（C）

A.胃腸道過程

B.靶器官過程

C.血液循環(huán)過程

D.細(xì)胞內(nèi)過程

E.細(xì)胞外液過程 7.易透過血腦屏障的藥物具有的特點(diǎn)是（D）

A.與血漿蛋白結(jié)合率高

B.分子量大

C.極性大

D.脂溶度高

E.以上均不是 8.代謝藥物的主要器官是（E）

A.腸粘膜

B.血液

C.肌肉

D.腎

E.肝 9.促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是（B）

A.單膠氧化酶

B.細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)

C.輔酶E

D.葡萄糖醒酸轉(zhuǎn)移酶

E.水解酶 10.下類藥物中對(duì)肝藥酶有誘導(dǎo)作用的是（B）

A.氯霉素

B.苯巴比妥

C.異煙肼

D.阿司匹林

E.保泰松

11.硝酸甘油口服，經(jīng)門靜脈進(jìn)去肝，再進(jìn)入體循環(huán)的藥量約10%左右，這說明該藥（C）A.活性低

B.效能低

C.首關(guān)效應(yīng)顯著

D.排泄快

E.以上都不是 12.副作用是在下述那種劑量時(shí)產(chǎn)生的不良反應(yīng)？（A）

A.治療量

B.無效量

C.極量

D.LDs

E.中毒量 13.藥物產(chǎn)生副作用的藥理基礎(chǔ)是（D）

A.藥物的劑量太大

B.藥物代謝慢

C.用藥時(shí)間過久

D.藥物作用的選擇性地

E.病人對(duì)藥物反應(yīng)敏感

14.肌注阿托品治療腸絞痛，引起口干稱為（E）

A.治療作用

B.后遺效應(yīng)

C.變態(tài)效應(yīng)

D.毒性反應(yīng)

E.副作用 15.完全激動(dòng)藥的概念應(yīng)是（A）

A.與受體有高度親和力和高內(nèi)在活性

B.與受體有較強(qiáng)親和力，無內(nèi)在活性

C.與受體有較弱的親和力和較弱的內(nèi)在活性 D.與受體有較弱的親和力，無內(nèi)在活性 E.以上都不對(duì)

16.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是（C）

A.縮瞳，升眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

B.擴(kuò)瞳，升眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

C.縮瞳，降眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

D.縮瞳，降眼壓，調(diào)節(jié)麻痹

E.縮瞳，升眼壓，調(diào)節(jié)麻痹 17.新斯的明對(duì)下列那一效應(yīng)器興奮作用最強(qiáng)？（D）A.心臟

B.腺體

C.眼

D.骨骼肌

E.平滑肌

18.阿托品不具有的治療用途是（B）

A.抗感染性休克

B.治療青光眼

C.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣

D.治療竇性心動(dòng)過緩

E.治療虹膜睫狀體炎

19.胃腸道平滑肌痙攣，常選用（D）

A.異丙腎上腺素

B.多巴胺

C.麻黃堿

D.阿托品或普魯本辛

E.東莨菪堿 20.“腎上腺素的反轉(zhuǎn)作用”是指（B）

A.給予?受體阻斷藥后出現(xiàn)升壓效應(yīng)

B.給予ɑ受體阻斷藥后出現(xiàn)降壓效應(yīng) C.腎上腺素具有ɑ、?受體激動(dòng)效應(yīng)

D.收縮壓上升，舒張壓不變或下降 E.由于升高血壓，對(duì)腦血管的被動(dòng)擴(kuò)張作用

21.下列哪個(gè)藥物可對(duì)抗NA導(dǎo)致的局部組織缺血壞死（A）

A.酚妥拉明

B.腎上腺素

C.麻黃堿

D.普萘洛爾

E.多巴胺

22.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)M樣作用產(chǎn)生的原因是（B）

A.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)釋放增加

B.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少

C.直接興奮膽堿能神經(jīng)D.M膽堿受體敏感性增加

E.以上都不是 23.腎絞痛或膽絞痛時(shí)可用何藥治療（E）

A.顛茄片

B.新斯的明

C.杜冷丁

D.阿托品

E.C+D 24.為了延長局麻藥的局麻作用和減少不良反應(yīng)，可加用(A)A.腎上腺素

B.異丙腎上腺素

C.多巴胺

D.去氧腎上腺素

E.麻黃堿

25.苯巴比妥鈉連用產(chǎn)生耐藥性的主要原因是（E）

A.再分布于脂肪組織

B.排泄加快

C.被假性膽堿酯酶破壞

D.被單胺氧化酶破壞

E.又到肝藥酶是自身代謝加快

26.氯丙嗪引起的急性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙，其主要機(jī)制是（C）

A.阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)通路的DA受體

B.阻斷中腦-皮層通路的DA受體 C.阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的DA受體

D.阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的DA受體

E.抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng) 27.心愿性哮喘可選用（E）

A.腎上腺素

B.去甲腎上腺素

C.異丙腎上腺素

D.多巴胺

E.嗎啡 28.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機(jī)理是（A）

A.激活阿片受體

B.阻斷阿片受體

C.抑制疼痛中樞

D.阻斷上行激活系統(tǒng)

29.無抗29.無抗風(fēng)濕作用的藥物是（C）

A.阿司匹林

B.保泰松

C.對(duì)乙酰氨基酚

D.吲哚美辛

E.布洛芬 30.能用于緩解氯丙嗪引起的帕金森綜合征藥物是（A）

A.苯海索

B.多巴胺

C.苯巴比妥

D.丙咪嗪

E.地西泮

31.阿司匹林可抑制下列何種酶（D）

A.磷脂酶A2

B.二氫葉酸合成酶

C.過氧化物酶

D.環(huán)氧酶

E.膽堿酯酶 32.氯丙嗪引起的低血壓不能用哪種藥物糾正（B）

A.甲氧明

B.腎上腺素

C.去氧腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.間羥胺 33.治療躁狂癥的首選藥是（D）

A.五氟利多

B.舒必利

C.丙咪嗪

D.碳酸鋰

E.氯丙嗪 34.控制抑郁癥有效的藥物是（A）

A.丙咪嗪

B.奮乃靜

C.氯丙嗪

D.氟哌啶醇

E.氟哌利多 35伴有高血壓的支氣管哮喘病人可用（D）

A.腎上腺素

B.麻黃堿

C.多巴胺

D.異丙腎上腺素

E.以上都不是 36.咖啡因與解熱鎮(zhèn)痛藥合用治療頭痛，其機(jī)制主要是（C）

A.擴(kuò)張外周血管，增加散熱

B.抑制大腦皮質(zhì)

C.收縮腦血管

D.抑制痛覺感受器

E.以上都不是

37.因嗎啡具有擴(kuò)張血管、鎮(zhèn)靜和抑制呼吸等作用，故可用于治療（A）

A.心源性哮喘

B.支氣管哮喘

C.肺源性心臟病

D.顱腦損傷致顱內(nèi)壓升高

E.便秘 38.左旋多巴除了用于抗震顫麻痹外，還可用于（C）

A.腦膜炎后遺癥

B.乙型肝炎

C.肝性腦病

D.心血管疾病

E.失眠 39.解熱鎮(zhèn)痛藥作用是（C）

A.能使正常人體溫降到正常以下

B.能使發(fā)熱病人體溫降到正常以下

C.能使發(fā)熱病人體溫降到正常水平

D.必須配合物理降溫措施

E.配合物理降溫，能將體溫降至正常一下

40.左旋多巴治療帕金森病，指出下列的錯(cuò)誤說法（C）

A.對(duì)改善肌僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果好

B.對(duì)輕度及年輕患者好

C.對(duì)老年或重癥患者效果好

D.對(duì)氯丙嗪引起的帕金森氏綜合征無效 E.不良反應(yīng)是由其脫羧產(chǎn)生的多巴胺引起的

第五篇：1藥理學(xué)名詞習(xí)題

名詞解釋

1、藥物作用的兩重性

2、停藥反應(yīng)

3、藥物的效能

4、藥物零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

5、藥物的生物利用度

6、藥物的首劑現(xiàn)象：

7、首過消除

8、抗菌藥的首次接觸效應(yīng)

9、毒性反應(yīng)

10、抗藥性

11、腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)

12、糖皮質(zhì)激素的大劑量沖擊療法

13、受體激動(dòng)劑

14、耐受性

15、副作用

16、半衰期

17、肝腸循環(huán)

18、M樣作用：

19、變態(tài)反應(yīng)20、化學(xué)治療

21、二重感染

22、治療指數(shù)

23、抗菌譜

24、藥物

25、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

26、表觀分布容積

27、對(duì)因治療

28、依賴性

29、抗生素30、安慰劑

31、肝藥酶誘導(dǎo)劑

32、后遺效應(yīng)

33、抑菌藥

34、對(duì)癥治療

35、穩(wěn)態(tài)血藥濃度

36、新藥

37、化療指數(shù)

38、糖皮質(zhì)激素的隔晨給藥法

39、不良反應(yīng)：40、抗菌藥的首次接觸效應(yīng)

41、細(xì)胞周期特異性藥物

42、殺菌藥

43、藥效學(xué)：

44、藥物的吸收

45、血漿蛋白結(jié)合率

46、藥物的清除率

47、特異質(zhì)反應(yīng)：

48、PAE49、藥代動(dòng)力學(xué) 50、抗菌后效應(yīng)

51、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全

52、(眼)調(diào)節(jié)痙攣

53、正性肌力作用

54、穩(wěn)態(tài)血藥濃度

55、生物利用度

56、藥效動(dòng)力學(xué)

57、首過消除

58、耐藥性

59、化療指數(shù)60、二重感染