第一篇：藥物化學復習題 名詞解釋 結構式

2012年藥物化學復習題

一、名詞解釋（每題2分，共計10分）

1、藥物化學:是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科。

2、前藥：是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物，在體內經過酶的催化或者非酶作用，釋放出活性物質從而發揮其藥理作用的化合物。

3、化學結構修飾：保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾。

4、維生素：是一系列有機化合物的統稱。是人和動物為維持正常的生理功能而必需從食物中獲得的一類微量有機物質，它不是構成人體組織物原料，也不是能量來源，而是主要作用于機體的能量轉移和代謝調節。

5、離子通道：由細胞產生的特殊蛋白質構成，與周圍環境進行物質交換的通路。

6、生物電子等排體：是具有相似的分子形狀和體積、相似的電荷分布，并由此表現出相似的物理性質，對同一靶標產生相似或拮抗的生物活性的分子或基團。

7、?-內酰胺酶抑制劑：是針對細菌對β-內酰胺抗生素產生耐藥機制而研究發現的一類藥物，它們既對β-內酰胺酶有很強的抑制作用，本身又具有抗菌活性

8、合理藥物設計：是依據與藥物作用的靶點即廣義上的受體，如酶，受體，離子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，尋找和設計合理的藥物分子。主要通過對藥物和受體的結構在分子水平甚至電子水平上全面準確地了解，進行基于結構的藥物設計和通過對靶點的結構，功能，與藥物作用方式及產生生理活性的機理的認識進行基于機理的藥物設計。它與傳統的廣泛藥理篩選和先導化合物優化相比具有明顯優勢。

9、質子泵抑制劑：即H +/K +-ATP酶。比H2受體拮抗劑的作用面廣，對各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。

10、定量構效關系：是一種借助分子的理化性質參數或結構參數，以數學和統計學手段定量研究有機小分子與生物大分子相互作用、有機小分子在生物體內吸收、分布、代謝、排泄等生理相關性質的方法。

11、脂水分配系數：為化合物在脂相和水相間達到平衡時的濃度比值，通常是以化合物在有機相中的濃度為分子，在水相中的濃度為分母。脂水分配系數越大，越易溶于脂，反之則越易溶于水。易溶于脂的物質在機體內呈現親脂性或疏水性，而易溶于水的現象稱為親水性。

12、促動力藥： 是促進胃腸道內容物向前移動的藥物。

13、受體：是細胞組成的一類生物大分子，能夠識別關特異性地與有生物活性的化學信號物質結合，從而引發細胞內一系列生化反應，最終導致細胞產生特定的生物效應。

二、寫出對應的通用名或化學結構式，并判斷其主要藥理作用（每題2分，共20分）

第二章

異戊巴比妥、地西泮、咖啡因

主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥

具有抗焦慮、抗癲癇、使中樞神經系統興奮，（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、鎮靜、松弛骨骼肌肉及消除記憶

主要作用于大腦、延髓、子癇、癲癇持續狀態）的作用，常用于醫治焦慮、脊髓，對中樞神經的不同 以及麻醉前給藥。

失眠、肌肉痙攣及部份癲癇癥。

部位有一定的選擇性。

第三章

麻黃堿

腎上腺素

利多卡因

擬腎上腺素藥，能興奮交感

能激動α和β兩類受體，酰胺類局麻藥，神經，松弛支氣管平滑肌、產生較強的α型和β

對中樞神經系統有

收縮血管，有顯著的中樞

型作用。

明顯的興奮和抑制雙相作用 興奮作用。

普魯卡因

局麻藥。該品能使細胞膜穩定，降低其對離子的通透性，使神經沖動達到時，鈉、鉀離子不能進出細胞膜產生去極化和動作電位，從而產生局麻作用。

第四章

普萘洛爾

吉非羅齊

洛伐他汀

1.能競爭性的阻斷β受體，大劑量尚有膜穩定作用，抑制Na離子內流，從而產生抗心律失常作用。2.氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥，其降血脂的作用機制尚未完全明了，可能涉及周圍脂肪分解，減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。

3.體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。

第五章

西米替丁

奧美拉唑

昂丹司瓊

1.為一種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。該品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

2選擇性地作用于胃粘膜壁細胞，抑制處于胃壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+-K+-ATP酶的活性，從而有效地抑制胃酸的分泌.3.高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐

西沙必利

聯苯雙酯

胃腸道動力藥，可加強并協調胃腸運動，降低丙氨酸氨基轉移酶;增強 選擇性地促進腸肌層神經叢節后處乙酰

肝臟解毒功能；減輕

膽堿的釋放，從而增強胃腸的運動；

肝細胞病理損傷，促進肝細胞再生

第六章

阿司匹林

撲熱息痛

布洛芬

雙氯酚酸

治感冒、發熱、頭痛、牙痛、乙酰苯胺類解熱鎮痛藥

抗炎、鎮痛、解熱作用

有抗炎、鎮痛及解 關節痛、風濕病，還能抑制血

適用于治療風濕性關節炎

解熱作用。非甾體 小板聚集，用于預防和治療缺

類風濕性關節炎、骨關節炎

抗炎藥。血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞

強直性脊椎炎和神經炎等。[、腦血栓形成。

第七章

環磷酰胺 噻替哌 卡莫司汀 氟尿嘧啶

烷化劑類抗腫瘤藥，乙撐亞胺類抗腫瘤藥

通過烷化作用與核酸交鏈

抗代謝抗腫瘤藥，在肝微粒體酶催化

乙撐亞胺基能開環與

亦有可能因改變蛋白質而

抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 下分解釋出烷化作

細胞內DNA核堿基結合，產生抗癌作用。

阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換 用很強的氯乙基磷

影響癌細胞的分裂

成胸腺嘧啶核苷核，酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，為細胞周期非特異性藥物

干擾DNA合成。而對腫瘤細胞產生細 胞毒作用，第八章

青霉素鈉 阿莫西林 土霉素

β-內酰胺類抗生素，半合成廣譜青霉素類

四環素類廣譜抗生素，可特異性與 抑制細菌細胞壁的合成，殺菌作用強穿透細胞壁的能力強。

細菌核糖體30S亞基結合，使細胞破裂死亡。

抑制肽鏈增長和影響蛋白質的合成。

氯霉素 頭孢氨芐

為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進入

第一代頭孢菌素，通過抑制細胞壁的合成 細菌細胞內，主要作用于細菌70s核糖

使細胞內容物膨脹至破裂溶解，體的50s亞基，抑制轉肽酶，使肽鏈的增

從而達到殺菌作用。長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止 蛋白質的合成。

第九章

磺胺嘧啶 環丙沙星 諾氟沙星

廣譜及較強抗菌活性，對革蘭

第三代喹諾酮類抗菌藥物，氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用 陽性及陰性菌均有抑制作用通

具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性 過與對氨基苯甲酸競爭細菌的 抑制細菌DNA螺旋酶，高。作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單 二氫葉酸合成酶，導致細菌體

抗菌作用為殺菌型。

位抑制DNA的合成和復制而導致細菌 內葉酸合成受阻而使細菌的生

死亡。長、繁殖受挫。

異煙肼 利巴韋林

合成抗結核藥，對結核分枝桿

合成的核苷類抗病毒藥。

菌有高度選擇性，抗菌作用強.強的單磷酸次黃嘌呤核苷（IMP）脫氫酶抑制劑

抑制IMP，從而阻礙病毒核酸的合成

第十章

甲苯磺丁脲 鹽酸二甲雙胍 那格列奈

促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，抑制糖異生，促進外周組織對

與胰島B細胞上磺酰脲受體相結 增加門靜脈胰島素水平，葡萄糖的攝取和利用，改善機體

合，促進胰島素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原異生作用，的胰島素敏感性，降低血糖濃度。

糖濃度。從而降低血糖濃度。

硝酸甘油

格列苯脲

用于冠心病心絞痛的治療及預防，增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭

抑制肝糖原分解和糖原異生作用。

第十二章

維生素A

維生素C

維持正常視覺功能。

維持骨骼正常生長發育

促進免疫球蛋白的合成 治療壞血病

提高人體的免疫力

抗氧化劑

膠原蛋白的合成 治療貧血

預防牙齦萎縮、出血

第二篇：藥物化學60個藥物結構式

1.地西泮

2.苯妥因鈉

3.普羅加比

4.鹽酸氯丙嗪

5.氟奮乃靜

6.氯普噻噸

7.舒必利

8.嗎啡

9.哌替啶

10.咖啡因

11.硫酸阿托品

11.麻黃堿

12.苯海拉明

13.馬來酸氯苯那敏

14.阿斯咪唑

15.普魯卡因

16.利多卡因

17.硝苯地平

18.利血平

19.卡托普利

20.奎尼丁

21.普萘洛爾

22.美托洛爾

23.（雙）氫氯噻嗪

24.甲苯磺丁脲

25.雷尼替丁

26.奧美拉唑

27.昂丹司瓊

28.甲氧普胺

29.阿司匹林

30.貝諾酯

31.對乙酰氨基酚

32.吲哚美辛

33.環磷酰胺

34.５－氟尿嘧啶

35.紫杉醇

36.順鉑

37.青霉素鉀

38.苯唑西林

39.氨芐西林

40.苯唑西林

41.頭孢菌素與青霉素相比優點：頭孢菌素與青霉素是屬于同一大類的抗生素藥物，都是β-內酰胺類，頭孢菌素對人體來說還是比較安全的，和青霉素比，青霉素過敏反應發生率比較高，尤其是青霉素會引起過敏性休克而致命。頭孢菌素分子結構與青霉素有相似之處，也會產生過敏反應，但是發生過敏反應的比率要比青霉素低，產生過敏性休克的發生率則更低了。細菌如果產生一些破壞某些抗菌藥物的酶，可對某些抗菌藥物產生耐藥，比如細菌對青霉素耐藥了，頭孢菌素則對細菌產生的這種酶大多數比較穩定，就能替代青霉素殺死細菌。頭孢菌素口服的品種相對來說也比較多。這是因為有不少品種口服進胃，人體的胃酸難以破壞它，藥效比較穩定。42.頭孢氨芐

43.磺胺嘧啶

44.甲氧芐啶

45.諾氟沙星（氟哌酸）

46.利福平

47.異煙肼

48.硝酸益康唑

49.三氮唑核苷

50.奎寧

51.青蒿素

52.紅霉素

53.鏈霉素

54.四環素

55.氯霉素

56雄甾烷-3-酮

57.雌激素

雄激素

58.氫化可的松

59.地塞米松

60.維生素 C

第三篇：藥物化學名詞解釋

名詞解釋

生物烷化劑：是指在體內能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子中含有豐富電子的基團進行親電反應共價結合，使其喪失活性或使DNA分子發生斷裂的一類藥物。國際非專有藥名（INN）：新藥開發者在新藥研究時向世界衛生組織申請，由世界衛生組織批準的藥物的正式名稱并推薦使用?？勾x藥物（antimetabolic agents）：是一類重要的抗腫瘤藥物，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡 B-內酰胺酶抑制劑：是針對細菌對B-內酰胺抗生素產生耐藥機制而研究發現的一類藥物。B—內酰胺酶是細菌產生的保護性酶，使某些B-內酰胺抗生素在未到達細菌作用部位之前將其水解失活，這是細菌對B-內酰胺抗生素產生耐藥性的主要機制。B-內酰胺酶抑制劑對B-內酰胺酶有很強的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐藥的B-內酰胺抗生素聯合應用以提高療效，是一類抗菌增效劑。例：克拉維酸鉀。乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChE inhibitors）：又稱抗膽堿酯酶藥，通過抑制乙酰膽堿酯酶，使其催化水解乙酰膽堿的能力受到抑制，導致Ach在突出間隙積聚，從而延長并增強Ach的作用。因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于間接擬膽堿藥，在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼以及抗老年癡呆例：溴新斯的明。

抗代謝學說：所謂代謝拮抗就是根據相關聯物質可能具有相反作用的理論，設計與生物體內基本代謝物的結構，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發生競爭性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細胞死亡。非去極化性肌松藥：（競爭性肌松藥）和乙酰膽堿競爭，與N2受體結合，因無內在活性，不能激活受體，但是又阻斷了Ach與N2受體的結合及去極化作用，使骨骼肌松弛。如：苯磺阿曲庫銨。

去極化型肌松藥：與N2受體結合并激動受體，使終板膜及鄰近肌細胞膜長時間去極化，阻斷神經沖動的傳遞，導致骨骼松弛，如氯琥珀膽堿。腎上腺素受體激動劑（adrenergic agonists）：直接與腎上腺素受體結合，激動受體而產生

型作用/或

型作用的藥物。軟藥（soft drugs）：容易代謝失活的藥物，是藥物在完成治療作用后，按預定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排除體外從而避免藥物的蓄積毒性。例：苯磺阿曲庫銨。鈣通道阻滯劑：是在細胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ga+經細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ga+濃度的藥物，例：硝苯地平。

B-受體阻滯劑：B-受體阻滯劑能與去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動劑競爭B受體從而拮抗其B型擬腎上腺素作用。例：鹽酸普萘洛爾。

血管緊張素II受體拮抗劑：通過阻斷ATII效應降低血壓的一類高血壓治療藥比如：氯沙坦 血管緊張素轉化酶抑制劑（AceI）:血漿中無活性的十肽血管緊張素I（AngI），經血管緊張素轉化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管緊張素II（AngII），AngII除具有強烈的收縮外周小動脈作用外，還有促進腎上腺皮質激素合成和分泌醛固酮的作用，引發進一步重吸收鈉離子和水，增加了血容量，結果可以從兩個方面導致血壓的上升。血管緊張素轉化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngI不能轉化為AngII，血管緊張素轉化酶抑制劑是一類有效地抗高血壓藥物。

抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。多數抗生素用于治療細菌感染性疾病,某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長作用。

質子泵抑制劑：質子泵即H+/K+—ATP酶，該酶存在于胃壁細胞表面，含有一個大的a

亞基和一個較小的b亞基，該酶可通過K+/H+的交換生成胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。生物電子等排體（bioisosters）：具有相似的物理及化學性質的基團或分子會產生大致相似或相關的或相反的生物活性。分子或基團的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時，都可以認為是生物電子等排體。

抗生素：微生物的代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。結構特異性藥物：其生物活性與藥物結構和受體間的相互作用有關，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學結果部分，稱為藥效團（pharmaeophore）.前體藥物（prodrug）：將一個藥物分子經結構修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進入體內后經酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發揮作用，這種結構修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱藥物。

組合化學（非合理藥物設計）（combinatorial chemistry):利用基本的合成模塊組合構成大量的不同結構的化合物，不進行混合物的分離，通過高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性結構的一種新藥研究方法。

合理藥物設計：根據藥物作用的靶點生物大分子（受體或酶）的三維空間結構來模擬與其相嵌合互補得天然配體或底物的結構片段來設計活性化合物分子的方法。

“me-too”藥物：具有自己知識產權的藥物其藥效和結構與同類的已有的專利藥物相似。高通量篩選：是一種快速的篩選方法，主要由以下五個部分組成：自動化操作系統，高靈敏度檢測系統，分子、細胞水平的高特異性體外篩選模型，樣品庫，數據處理系統。受體藥物效應的產生，其共同特點是配體及其藥物分子和其作用位點結合，藥物相互作用的機體成分。被定義為受體。藥物受體可以是機體任何功能性大分子，大多數藥物的藥理效應都是通過受體介導的，藥物與受體的相互作用，可以改變機體相應成分的功能，從而誘發生物化學和生理學上的變化，產生藥物效應。解熱鎮痛藥（antipyretic analgesics）：臨床上主要用于降低發熱和鎮痛的一些藥物，其中除苯胺類外，大都也具有抗炎作用。其作用機制被認為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥

鎮痛藥一類主要作用于神經系統的，通過作用于阿片受體，選擇性地抑制痛覺，同時不影響其他感覺的藥物。結構特異性藥物：藥物小分子與受體生物大分子的有效結合，進而引起受體生物大分子構象的改變，從而觸發機體微環境與藥效有關生物化學反應的藥物 結構非特異性藥物：藥理作用與化學結構類型的關系較少，主要受藥物理化性質影響的藥物。先導化合物：又稱原型藥，是指通過各種途徑和方法得到的具有獨特結構且具有一定生物活性的化合物。

合理藥物設計：格局對病理生理的了解，基于疾病的發病機制，針對藥物作用靶點結構設計出效果更顯著，安全性更好的特異性藥物。

第四篇：天然藥物化學名詞解釋

天然藥物化學名詞解釋

Rf值：樣品中某成分在紙層析或薄層層析特定溶劑系統中移動的距離與流動相前沿的距離之比。

酸價：在化學中，酸價（或稱中和值、酸值、酸度）表示中和1克化學物質所需的氫氧化鉀（KOH）的毫克數。

碘價：碘價就是在油脂上加成的鹵素的質量（以碘計）又作碘值，即每100g油脂所能吸收碘的質量（以克計）。

皂化價：皂化1克的油脂所需要之堿(即做皂常用的為氫氧化鈉)的克數 天然藥物化學：運用現代科學理論與方法研究天然藥物中化學成分的一門學科。

反相層析：流動相的極性大于固定相的層析技術。分子在此系統中的移動速度依其極性排列，極性大者移動快。

有效成分：一般具有一定生理活性，能用一定的分子式或結構式表述，有一定物理常數的單體化合物。

無效成分：與有效成分共存的其他成分。

單體：單體（monomer；momer）是能與同種或他種分子聚合的小分子的統稱。是能起聚合反應或縮聚反應等而成高分子化合物的簡單化合物。是合成聚合物所用的-低分子的原料。

透析：穿過膜的選擇性擴散過程?？捎糜诜蛛x分子量大小不同的溶質，低于膜所截留閾值分子量的物質可擴散穿過膜，高于膜截留閾值分子量的物質則被保留在半透膜的另一側。

梯度洗脫：梯度性地改變洗脫液的組分(成分、離子強度等)或pH，以期將層析柱上不同的組分洗脫出來的方法。

黃酮類化合物：1952年以前黃酮類化合物（flavonoids）是指一類存在于自然界的具有2-苯基色原酮（flavone）結構的化合物。現在泛指兩個苯環（A與B環）通過中央三碳原子相互連接而成的一系列化合物。香豆素：是鄰羥基桂皮酸的內酯，具有芳香氣味。揮發油：揮發油又稱精油,英文為 essential oils，是一類與水不相混溶的揮發性油狀液體的總稱。

交叉共軛體系：共軛體系中，兩個共軛系統分別與另一π鍵體系共軛，但這兩個共軛系統互不共軛，稱為交叉共軛體系。

第五篇：藥物化學-名詞解釋、簡答題

藥物化學名詞解釋及問答題

1.藥物化學 藥物化學是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科。

2.離子通道 是一類跨膜糖蛋白，在受到一定刺激時，能有選擇性地讓某種離子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通過膜，而順其電化學梯度進行被動轉運，從而產生和傳導電信號，參與調節人體多種生理功能。

3.抗生素 是微生物的次級代謝產物或合成的類似物，在小劑量的情況下就恩那個對各種病原菌微生物有抑制或殺滅作用，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。

4.局部麻醉藥 簡稱局麻藥，是指當局部使用時能夠可逆性阻斷周圍神經沖動從局部向大腦傳遞的藥物。

5.質子泵抑制劑 即H+/K+-ATP酶抑制劑，通過抑制H+與K+的交換，阻止胃酸的形成。6.前列腺素 是一類含20個碳原子，具有五元脂環，帶有兩個側鏈的一元脂肪酸。

7.化學治療藥 凡是對侵襲性的病原體具有選擇性抑制或殺滅作用，而對機體（宿主）沒有或只有輕度毒性作用的化學物質，稱為化學治療藥，簡稱化療藥。包括抗微生物感染化學治療藥、抗腫瘤化學治療藥、糖尿病化學治療藥。

8.軟藥 設計出容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預先規定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免傲物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。

9.前藥 將藥物經過化學結構修飾后得到的在體外無活性或或性較小、在體內經酶或非酶的轉化釋放出活性藥物而發揮藥效的化合物，稱為前體藥物，簡稱前藥。10.定量構效關系（QSAR）是藥物活性與化學結構之間的定量關系。

11.合理藥物設計 根據藥物作用的靶點生物大分子（受體或酶）的三維空間結構來模擬與其向嵌合互補的天然配體或第五的結構片段來設計活性化合物分子的方法。

12.金雞鈉反應 服用抗瘧藥奎寧與奎寧丁之后出現惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱，甚至發生暫時性耳聾的現象。

13.致死合成 與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，與基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。

14.維生素 是維持人類機體正常代謝功能所必需的微量營養物質，它不是構成人體組織的原料，也不是能量來源，而是主要作用于機體的能量轉移和代謝調節。

15.生物電子等排體 是具有相似的分子形狀和體積、相似的電荷分布，并由此表現出相似的物理性質（疏水性），對同一靶標產生相似或拮抗的生物活性分子或基團。

16.抗代謝藥物 是腫瘤化療常用藥物之一，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必須的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡。

17.先導化合物 簡稱先導物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結構的化合物，用于進一步的結構改造和修飾，是現代新藥研究的出發點。

18.me-too 藥物 是指對已有藥物的化學結構稍作改變，而得到與已有藥物的結構非常相似的一類藥物。19.生物烷化劑 抗腫瘤藥物的一類。這類藥物在體內能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子（如DNARNA或某些重要的酶類等）中富電子基團（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進行親電反應，形成共價結合，使其喪失活性或使DNA分子發生斷裂。

20.選擇性雌激素受體調節劑 是指能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用的作用，又能座位雌激素樣分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現阻止特異性地活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類化合物。

1.舉例說明通用名、化學名、商品名之間的區別。

通用名（INN）通常是由國家或國際命名委員會命名的，在世界范圍內使用不受任何限制，不能取得專利和行政保護?；瘜W名是由國際純粹和應用化學聯合會和國際生物化學聯合會等國際機構整理出來的系統化學名，以化學結構為基本點，對確定特定的化學物質具有獨特的優點，一個化學物質只有一個化學名。商品名是由新藥開發者在申報時選定的，并在國家商標或專利局注冊，受行政和法律保護的名稱。通用名和化學名主要針對原料藥，也是上市藥品的主要成分；商品名是指必準上市后的藥品名稱，常用于醫生的處方中。

舉例：通用名：撲熱息痛

化學名：對乙酰氨基酚

商品名：白加黑

通用名：西咪替丁

化學名：甲氰咪呱

商品名：泰胃美

通用名：阿司匹林

化學名：2-(乙酰氧基）苯甲酸

商品名：腸溶片 2.巴比妥類藥物的結構與長效、短效之間的關系。長時間作用型：巴比妥、苯巴比妥

中時間作用型：異戊巴比妥、環己烯巴比妥 短時間作用型：司可巴比妥、戊巴比妥 超短時間作用型：海索巴比妥、硫噴妥

5位取代直鏈或芳烴不易被氧化代謝慢：長效 5位取代支鏈烴或不飽和烴易被氧化代謝快：短效

5位取代基不同 在體內代謝速率不同 從而導致作用時間長短不同。3.嗎啡類鎮痛藥結構與成癮性之間的關系。

3位酚羥基被醚化、酯化，活性及成癮性均降低，為嗎啡活性必要基團。6位羥基被烷基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加。7、8位雙鍵被加氫還原，活性及成癮性均增加。4.腎上腺素類似物與α、β受體結合能力的順序。α受體：去甲腎上腺素 > 腎上腺素 > 異丙腎上腺素 β受體：異丙腎上腺素 > 腎上腺素 > 去甲腎上腺素 5.青霉素類藥物耐酸、耐酶的結構特征。

6位的酰胺側鏈的α碳上引入有電負性的取代基或者是含有苯氧乙酸的側鏈，阻止側鏈羰基電子向β-內酰胺的轉移，增加了耐酸性。

6位的酰胺側鏈引入位阻較大的基團，阻止藥物與酶的活性中心結合而產生作用，增加了耐酶性。6.青霉素作用機制及耐藥性機制。

作用機制：青霉素和粘肽的末端結構類似，取代粘肽的D-Ala-D-Ala，競爭性地和酶活性中心以共價鍵結合，構成不可逆的抑制作用。一直粘肽轉肽酶進行轉肽反應，阻礙細胞壁的形成，導致細菌死亡。耐藥性機制：細菌產生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進入細菌內的抗生素，使之失去生物活性。如細菌產生的β-內酰胺酶能使含β-內酰胺環的抗生素分解；細菌產生的鈍化酶（磷酸轉移酶、核苷轉移酶、乙酰轉移酶）使氨基苷類抗生素失去抗菌活性。7.異煙肼、氯霉素等抗結核藥治療過程中注意的毒副作用。

在使用異煙肼治療中，乙酰肼的存在始終與肝毒性相伴，乙酰肼被認為是微粒體P450的底物。它可導致可引起肝壞死的乙酰肝蛋白形成。抗結核藥物毒副作用相對其他藥物來說比較嚴重，而且本身又要長期服用；其毒副作用包括肝毒性等，尤其要注意鏈霉素會對第八對耳神經造成永久性損害，可能造成耳聾，因此在治療過程中要同時監測聽力。

8.磺胺類藥物與磺胺增效劑之間的作用機制。

磺胺類藥物能與細菌生長所必須的對氨基苯甲酸產生競爭性拮抗，干擾了細菌的酶系統PABA的利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長中的必要物質，也是構成體內葉酸輔酶的基本原料。

磺胺增效劑的作用機制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質的合成，使其生長繁殖受到抑制。與磺胺類藥物聯用，是細菌代謝受到雙重阻斷，從而使抗菌作用增強數倍至數十倍，同時，使細菌的耐藥性減少。

9.從氫化可的松到地塞米松的結構轉化。

氫化可的松C-21位羥基被酯化，得到醋酸可的松 醋酸可的松C-9位引入鹵素，得到氟氫可的松 氟氫可的松C-1位引入雙鍵，得到氫化潑尼松 氫化潑尼松在16α位引入甲基，得到地塞米松。10.先導化合物的來源。

1.天然來源。動物植物微生物。2.通過分子生物學途徑。3.通過隨機機遇。4.從代謝產物。

5.從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中。6.從藥物合成的中間體。

11.為何老年人補鈣光使用維生素D3不行。

在兒童及成年人中，肝及腎中的羥化酶的活性足以轉化維生素D3為骨化三醇，然而老年人腎功能衰竭，腎中的1α-羥化酶活性幾乎喪失。12.鹽酸氯丙嗪順反異構與其活性的關系。在氯丙嗪的優勢構象順式構象中，側鏈傾斜于有氯取代的苯環方向，這種優勢構象可與多巴胺的優勢構象部分重疊，有利于藥物與多巴胺受體的作用。氯丙嗪環上2位的氯原子引起分子的不對稱性，優勢構象中側鏈傾斜于含氯原子的苯環是該類藥物分子抗精神病作用的重要結構特征。