第一篇：藥物分析名詞解釋

1.藥物標準：根據藥物自身的理化與生物學特性，按照批準的來源、處方、生產、工藝、貯藏運輸條件等所制定的，用以檢驗藥品質量是否達到用藥要求并衡量其質量是否穩定均一的技術規定。

2.性狀：是對藥物的外觀、嗅味、溶解度以及物理常數等的規定，反映了藥物特有的物理性質。

3.熔點：一種物質按規定方法測定，由固體熔化成液體的溫度熔融同時分解的溫度或在熔化時自初熔到全熔的一段溫度。

4.比旋度：在一定波長和溫度下，偏振光透過長1dm且每1ml中含有旋光性物質1g的溶液時測得的旋光度。

5.吸收系數：在給定的波長、溶劑和溫度等條件下，吸光物質在單位濃度、單位液層厚度時的吸收度稱為吸收系數。

6.一般鑒別試驗：依據某一類藥物的化學結構或者理化性質的特性，通過化學反應來鑒別藥物的真偽。

7.專屬鑒別試驗：根據每一種藥物化學結構的差異及其所引起的理化性質的不同，選用某些特有的、靈敏的定性反應來判斷藥物的真偽。

8.比移值：薄層色譜法中原點到斑點中心的距離與原點到溶劑前沿的距離的比值。（百度)

9.色譜鑒別法：利用不同物質在不同色譜條件下，產生各自的特征色譜行為（比移值或保留時間）進行的鑒別試驗。

標準物質：系指供試品中物理和化學測試及生物方法試驗用，具有確定特性量值，用于校準設備、評價測量方法或者給供試藥品賦值的物質，包括標準品、對照品、對照藥材、參考品。

10.標準品：用于生物鑒定、抗生素或生化藥品中含量或效價測定的標準物質。按效價單位(或μg)計，以國際標準品標定。

11.對照品,：用于結構確切物質（如化學藥）分析。按干燥品（或無水物）進行計算后使用。

12.鑒別：根據藥物的某些物理、化學或生物學等特性所進行的試驗，以判定藥物的真偽。

13.檢查：是對藥物的安全性、有效性、均一性和純度四個方面的狀態所進行的試驗分析。

14.制劑的規格：制劑的規格，系指每一支、片或其他每一個單位制劑中含有主藥的重量（或效價）或含量（%）或裝量，即制劑的標示量。

16.空白試驗：系指在不加供試品或以等量溶劑替代供試液的情況下，按同法操作所得的結果。含量測定中的“并將滴定的結果用空白試驗校正”，系指按供試品所消耗滴定液的量（ml）與空白試驗中所消耗滴定液的量（ml）之差進行計算。

17.含量（效價）測定：采用規定的試驗方法對藥品（原料及制劑）中有效成分的含量進行的測定。

19化學試劑的純度與藥物純度的區別：均規定所含雜質的種類和限量.藥物純度從用藥安全、有效和對藥物穩定性等方面考慮,只有合格品和不合格品.試劑純度是從雜質可能引起的化學變化對使用的影響以及試劑的使用范圍和使用目的加以規定,它不考慮雜質對生物體的生理作用及毒副作用.20.純度：藥物的純凈程度。

21.雜質：藥物中存在的無治療作用或影響藥物的穩定性和療效，甚至對人體健康有害的物質。

22.一般雜質：指在自然界中分布廣泛，在多種藥物的生產或貯存過程中容易引入的雜質。

23.特殊雜質：指在藥物的生產或貯存過程中，它是由于藥物的性質、生產方法和工藝條件等原因，引入的雜質。

24.雜質限量：藥物中所含雜質的最大允許量。通常用百分之幾或百萬分之幾。

25.重金屬：在實驗條件下，能與硫代乙酰胺或硫代鈉作用顯色的金屬雜質。

26.干燥失重：藥品在規定的條件下，經干燥后所減失的量。用于檢查藥物中的水分及其他揮發性物質。

27.凱氏定氮法：測定化合物或混合物中總氮量的一種方法。即在有催化劑的條件下，用濃硫酸消化樣品將有機氮都轉變成無機銨鹽，然后在堿性條件下將銨鹽轉化為氨，隨水蒸氣餾出并為過量的酸液吸收，再以標準堿滴定，就可計算出樣品中的氮量。由于蛋白質含氮量比較恒定，可由其氮量計算蛋白質含量，故此法是經典的蛋白質定量方法。

28.氧瓶燃燒法：系指將含有待測元素的有機藥物置于充滿氧氣的密閉的密閉的燃燒瓶中充分燃燒，使有機結構部分徹底分解為CO2和H2O，待測元素根據電負性的不同轉化為不同價態的氧化物，被吸收于適當的吸收液中，再根據其性質和存在方式選擇方法進行分析。

29.容量分析法：將已知濃度的滴定液由滴定管滴加到被測藥物的溶液中，直到滴定液與被測藥物反應完全，然后根據滴定液的濃度和被消耗的體積，按化學計量關系計算出被測藥物的含量。

30.滴定度：每1ml規定濃度的滴定液所相當的被測藥物質量?！吨袊幍洹酚煤量耍╩g）表示。

31.朗伯-比爾定律：單色光輻射穿過被測物質溶液時，在一定的濃度范圍內被測物質吸收的量與該物質的濃度和液層的厚度（光路長度）成正比。

32.系統適用性試驗System Suitability Test：用規定的對照品溶液或系統適用性試驗溶液在規定的色譜系統進行試驗，必要時可對色譜進行適當的調整，以符合要求。

33.準確度：系指用該方法測定的結果與真實值或參考值接近的程度。

34.精密度：系指在規定的測試條件下，同一個均勻供試品，經多次取樣測定所得結果之接近的程度。

35.專屬性：指有其他成分（雜質、降解物、輔料等）可能存在情況下采用的方法能準確測定出被測物的特性。

36.LOD：試樣中被測物能被檢測出的最低濃度或量。

37.LOQ：試樣中被測物能被定量測定的最低濃度(μg/ml)，其測定結果應具有一定準確度和精密度。

38.線性：在設計范圍內，測試結果與試樣中被測物濃度直接呈正比關系的程度。

39.范圍：能達到一定精密度、準確度和線性、測定方法適用的高低限濃度或量的區間。

40.耐用性：測定條件有小的變動的時，測定結果不受影響的承受程度。

41.制劑分析：利用物理、化學、物理化學乃至微生物測定方法，對不同劑型的藥物制劑進行分析，以檢驗被檢測的制劑是否符合質量標準規范的要求。

42.單方制劑：單一的一種藥物制成的制劑。

43.復方制劑：是含２種及２種以上藥物的制劑。

藥物（drugs）是指用于預防，治療，診斷人的疾病，有目的的調節人的生理機能并規定有適應癥或者功能主治，用法和用量的物質。

藥物分析（Pharmaceutical Analysis）是利用分析測定手段，發展藥物分析方法，研究藥物的質量規律，對藥物進行全面檢驗與控制的科學。

GLP 藥物非臨床研究質量管理規范

GMP 藥品生產質量管理規范

GSP 藥品經營質量管理規范

GCP 藥物臨床試驗質量管理規范

鑒別：根據藥物的特性，采用專屬可靠的方法，證明已知藥物真偽的試驗。

雜質檢查：即純度檢查，對藥物中所含雜質進行檢查和控制，以使藥品達到一定的純凈程度而滿足用藥要求。

含量測定：藥品（原料及制劑）中所含特定成分的絕對質量占藥品總質量的分數稱為該成分的含量，凡采用理化方法對藥品中特定成分的絕對質量進行的測定稱為含量測定。

藥典：是一個國家記載藥品標準、規格的法典，一般由國家藥品監督管理局主持編纂、頒布實施，國際性藥典則由公認的國際組織或有關國家協商編訂。

凡例（General Notices）是為正確使用《中國藥典》進行藥物質量檢定的基本原則，是對《中國藥典》正文，附錄及與質量檢定有關的共性問題的統一規定。

標準品 系指用于生物檢定，抗生素或生化藥品中含量或效價測定的標準物質，按效價單位（或ug）計，以國際標準品進行標定。對照品化學藥品標準物質常稱為對照品。精密稱定 系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。

精密量取 系指稱取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

恒重 除另有規定外，系指供試品連續兩次干燥或熾灼后的重量差異在0.3mg以下的重量。靈敏度法 系指在供試品溶液中加入一定量的試劑，在一定反應條件下，不得有正反應出現。古蔡氏法（Gutzeit）金屬鋅與酸作用產生新生態的氫，與藥物中微量砷鹽反應生成具有揮發性的砷化氫，遇溴化汞試紙，產生黃色至棕色的砷斑，與一定量標準砷溶液所生成的標準砷斑比較，判斷供試品中砷鹽是否符合限量規定。

熾灼殘渣檢查法（residue on ignition）熾灼殘渣系指有機藥物經炭化或揮發性無機藥物加熱分解后，再經高溫熾灼，所產生的非揮發性無機雜質的硫酸鹽。熾灼殘渣檢查用于控制有機藥物經碳化或揮發性無機藥物中非揮發性無機雜質。

殘留溶劑（residual solvents）是指在合成原料藥，輔料或制劑生產的過程中使用的，但在工藝中未能完全除去的有機溶劑。

高低濃度對比法 高低濃度對比法（主成分自身對照法）。先配制一定濃度的供試品溶液，然后稀釋一定倍數得到另一低濃度溶液，作為對照溶液。將兩種溶液點樣，展開后，比較所得斑點。

熱分析（thermal analysis）是在程序控制溫度下，精確記錄物質的物理化學性質隨溫度變化的關系。

濃度校正因子（F）表示滴定液的實測濃度是規定濃度的倍數。

回收實驗是“對照試驗”的一種。當所分析的試樣組分復雜，不完全清楚時，向試樣中加入已知量的被測組分，然后進行測定，檢查被加入的組分能否定量回收，以判斷分析過程是否存在系統誤差的方法。所得結果常用百分數表示，稱為“百分回收率”，簡稱“回收率”。準確度 系指用該方法測定的結果與真實值或參考值接近的程度，一般用回收率（%）表示。香草醛反應 巴比妥類藥物分子結構中,丙二酰脲基團中的氫比較活潑,可與香草醛在濃硫酸存在下發生縮合反應,生成棕紅色產物。

水解后剩余滴定法 利用阿司匹林酯結構在堿性溶液中易于水解的特性，加入定量過量的氫

氧化鈉滴定液，加熱使酯鍵水解后，再用硫酸滴定液回滴定剩余的氫氧化鈉滴定液。

兩步滴定法 水解后剩余量滴定法的改進，系指測定過程分兩步進行，第一步中和制劑中的酸性水解產物和酸性穩定劑，同時中和阿司匹林的游離羧基，第二步水解與滴定，即水解后剩余量滴定法。

雙相滴定法 采用兩種互不相容的溶劑在分液漏斗中進行的滴定。某些化合物的酸堿形式分別僅溶于水和有機相，如果在單一相溶劑中進行酸堿滴定，那么析出的酸/堿因不溶于該溶劑而析出，導致滴定終點判斷困難。

重氮化偶合反應 分子結構中具有芳伯氨基或潛在的芳伯氨基的藥物，均可發生重氮化反應，生成的重氮鹽可與堿性β萘酚耦合生成有色的偶氮染料。

溴量法 鹽酸去氧腎上腺素和重酒石酸間羥胺原料藥采用溴量法測定含量，原理系藥物分子中的苯酚結構，在酸性溶液中酚羥基的鄰對位活潑氫能與過量的溴定量的發生溴代反應，再以碘量法硫代硫酸鈉滴定測定剩余溴。

羥肟酸鐵鹽反應 含有內酯的化合物，羧酸衍生物和一些酯類化合物在堿性條件下與羥胺作用，生成羥肟酸，在稀酸中與高鐵離子呈色。

亞硝酸鈉滴定法 藥物分子結構中具有芳伯氨基或水解后具有芳伯氨基，在酸性溶液中可與亞硝酸鈉反應，可用亞硝酸鈉滴定法測定含量。

永停滴定法(dead-stoptitration)，又稱雙安培滴定法(doubleamperometrictitration)，或雙電流滴定法，是根據滴定過程中電流的變化確定滴定終點的方法，屬于電流滴定法 亞硝基鐵氰化鈉反應 甾體激素類藥物分子結構中含有甲酮基以及活潑亞甲基時，例如黃體酮，能與亞硝基鐵氰化鈉反應，生成藍紫色產物，該反應是黃體酮的專屬靈敏的鑒別方法。酸性染料比色法 是針對生物堿藥物，在一定的PH條件下，可與某些酸性染料結合顯色，而進行分光光度法測定藥物含量的方法。特別適用于少量供試品，尤其是小劑量藥物制劑的定量分析，具有一定的專屬性和準確度。

Vitali反應 該鑒別反應系托烷生物堿類的特征反應，原理是阿托品，莨菪堿等莨菪烷類生物堿結構中的酯鍵水解后生成莨菪酸，經發煙硝酸加熱處理，轉變為三硝基衍生物，再與氫氧化鉀的醇溶液和固體氫氧化鉀作用脫羧，轉化成具有共軛結構的陰離子而顯深紫色。離子對高效液相色譜：在流動相總加入與呈解離狀態的待測組分離子電荷相反的離子對試劑，兩者形成中性離子對化合物，增加了被測樣品組分在固定相中的溶解度，使被測組分的分配系數增大，達到樣品組分分離測定的目的。

三氯化銻反應（carr-price反應）維生素A在飽和無水三氯化銻的無醇三氯甲烷溶液中顯藍色，漸變成紫紅色，其機制維生素A和氯化銻中存在的親電試劑氯化高銻作用形成不穩定的藍色碳正離子。

三點校正法 對于維生素A雜質的無關吸收在310~340nm的波長范圍內幾乎呈一條直線，且隨波長的增大吸光度下降。物質對光吸收呈加和性的原理。

效價（IU/g）效價系指每克供試品中所含維生素A的國際單位數（IU/g）。

硫色素反應 維生素B1在堿性溶液中，可被鐵氰化鉀氧化成硫色素，硫色素溶于正丁醇（或異丁醇等），顯藍色熒光。該法為檢測B1的專屬性反應。

2.6-二氯靛酚反應 2.6-二氯靛酚為一染料，其氧化型在酸性介質中為玫瑰紅色，堿性介質中為藍色，與維生素C作用后生成還原型無色的酚亞胺。

三氯化鐵聯吡啶反應 維生素E在堿性條件下，水解生成游離的生育酚，生育酚經乙醚提取后，可被FeCl3氧化成對-生育醌，同時三價鐵離子被還原為二價鐵離子，二價鐵離子與聯吡啶生成紅色的配位離子。

異煙肼比色法 甾體激素C3-酮基及其他位臵上的酮基能在酸性條件下與羰基試劑異煙肼縮合，形成黃色的異煙腙，在420nm波長附近具有最大吸收。

四氮唑比色法 用于皮質激素藥物含量測定的方法。皮質激素類藥物的C17-α-醇酮基有還原性，可以還原四氮唑鹽成有色甲臜，此顯色反應可用于皮質激素類藥物的含量測定。Kober反應比色法 柯柏（kober）反應是指雌激素與硫酸-乙醇的呈色反應，在520nm附近有最大吸收，可用于雌性激素類藥物含量的靈敏測定。

麥芽酚反應 此為鏈霉素的特征反應。鏈霉素在堿性溶液中，鏈霉糖經分子分子重排使環擴大形成六元環，然后消除N-甲基葡萄糖胺，在消除鏈霉胍生成麥芽酚（α-甲基-β-羥基-γ-吡喃酮），麥芽酚與高鐵離子在微酸性溶液中形成紫紅色配位化合物。

坂口反應 此為鏈霉素水解產物鏈霉胍的特有反應，本品水溶液加氫氧化鈉試液，水解生成鏈霉胍，鏈霉胍和8-羥基喹啉（α-萘酚）分別同次溴酸鈉反應，各自產物再相互作用生成橙紅色化合物。

高分子雜質 系指藥物中分子量大于藥物本身的雜質的總稱。

標示量 指該劑型單位劑量的制劑中規定的主藥含量，通常在該劑型的標簽上表示出來。重量差異 系指按規定稱量方法稱量片劑時，每片的重量與平均片重之間的差異。

崩解時限（disintegration）系指口服固體制劑應在規定時間內，于規定條件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外，全部通過篩網。

含量均勻度（content uniformity）系指小劑量或單劑量的固體制劑，半固體制劑和非均相液體制劑的每片（個）含量符合標示量的程度。

溶出度（dissolution）系指在規定條件下藥物從片劑等制劑中溶出的速率和程度。

釋放度 系指口服藥物從緩釋制劑、控釋制劑或腸溶制劑在規定溶劑中釋放的速度和程度。熱原（pyrogen）系指能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質。

細菌內毒素，英文稱作Endotoxin，是G-菌細胞壁個層上的特有結構，內毒素為外源性致熱原，它可激活中性粒細胞等，使之釋放出一種內源性熱原質，作用于體溫調節中樞引起發熱。細菌內毒素的主要化學成分為脂多糖。.生化藥物 生化藥物是從生物體分離、純化所得，可用于預防、治療和診斷疾病的生化物質，其中部分現已通過化學合成或生物技術制備或重組。

第二篇：藥物化學名詞解釋

名詞解釋

生物烷化劑：是指在體內能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子中含有豐富電子的基團進行親電反應共價結合，使其喪失活性或使DNA分子發生斷裂的一類藥物。國際非專有藥名（INN）：新藥開發者在新藥研究時向世界衛生組織申請，由世界衛生組織批準的藥物的正式名稱并推薦使用?？勾x藥物（antimetabolic agents）：是一類重要的抗腫瘤藥物，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡 B-內酰胺酶抑制劑：是針對細菌對B-內酰胺抗生素產生耐藥機制而研究發現的一類藥物。B—內酰胺酶是細菌產生的保護性酶，使某些B-內酰胺抗生素在未到達細菌作用部位之前將其水解失活，這是細菌對B-內酰胺抗生素產生耐藥性的主要機制。B-內酰胺酶抑制劑對B-內酰胺酶有很強的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐藥的B-內酰胺抗生素聯合應用以提高療效，是一類抗菌增效劑。例：克拉維酸鉀。乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChE inhibitors）：又稱抗膽堿酯酶藥，通過抑制乙酰膽堿酯酶，使其催化水解乙酰膽堿的能力受到抑制，導致Ach在突出間隙積聚，從而延長并增強Ach的作用。因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于間接擬膽堿藥，在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼以及抗老年癡呆例：溴新斯的明。

抗代謝學說：所謂代謝拮抗就是根據相關聯物質可能具有相反作用的理論，設計與生物體內基本代謝物的結構，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發生競爭性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細胞死亡。非去極化性肌松藥：（競爭性肌松藥）和乙酰膽堿競爭，與N2受體結合，因無內在活性，不能激活受體，但是又阻斷了Ach與N2受體的結合及去極化作用，使骨骼肌松弛。如：苯磺阿曲庫銨。

去極化型肌松藥：與N2受體結合并激動受體，使終板膜及鄰近肌細胞膜長時間去極化，阻斷神經沖動的傳遞，導致骨骼松弛，如氯琥珀膽堿。腎上腺素受體激動劑（adrenergic agonists）：直接與腎上腺素受體結合，激動受體而產生

型作用/或

型作用的藥物。軟藥（soft drugs）：容易代謝失活的藥物，是藥物在完成治療作用后，按預定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排除體外從而避免藥物的蓄積毒性。例：苯磺阿曲庫銨。鈣通道阻滯劑：是在細胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ga+經細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ga+濃度的藥物，例：硝苯地平。

B-受體阻滯劑：B-受體阻滯劑能與去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動劑競爭B受體從而拮抗其B型擬腎上腺素作用。例：鹽酸普萘洛爾。

血管緊張素II受體拮抗劑：通過阻斷ATII效應降低血壓的一類高血壓治療藥比如：氯沙坦 血管緊張素轉化酶抑制劑（AceI）:血漿中無活性的十肽血管緊張素I（AngI），經血管緊張素轉化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管緊張素II（AngII），AngII除具有強烈的收縮外周小動脈作用外，還有促進腎上腺皮質激素合成和分泌醛固酮的作用，引發進一步重吸收鈉離子和水，增加了血容量，結果可以從兩個方面導致血壓的上升。血管緊張素轉化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngI不能轉化為AngII，血管緊張素轉化酶抑制劑是一類有效地抗高血壓藥物。

抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。多數抗生素用于治療細菌感染性疾病,某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長作用。

質子泵抑制劑：質子泵即H+/K+—ATP酶，該酶存在于胃壁細胞表面，含有一個大的a

亞基和一個較小的b亞基，該酶可通過K+/H+的交換生成胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。生物電子等排體（bioisosters）：具有相似的物理及化學性質的基團或分子會產生大致相似或相關的或相反的生物活性。分子或基團的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時，都可以認為是生物電子等排體。

抗生素：微生物的代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。結構特異性藥物：其生物活性與藥物結構和受體間的相互作用有關，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學結果部分，稱為藥效團（pharmaeophore）.前體藥物（prodrug）：將一個藥物分子經結構修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進入體內后經酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發揮作用，這種結構修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱藥物。

組合化學（非合理藥物設計）（combinatorial chemistry):利用基本的合成模塊組合構成大量的不同結構的化合物，不進行混合物的分離，通過高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性結構的一種新藥研究方法。

合理藥物設計：根據藥物作用的靶點生物大分子（受體或酶）的三維空間結構來模擬與其相嵌合互補得天然配體或底物的結構片段來設計活性化合物分子的方法。

“me-too”藥物：具有自己知識產權的藥物其藥效和結構與同類的已有的專利藥物相似。高通量篩選：是一種快速的篩選方法，主要由以下五個部分組成：自動化操作系統，高靈敏度檢測系統，分子、細胞水平的高特異性體外篩選模型，樣品庫，數據處理系統。受體藥物效應的產生，其共同特點是配體及其藥物分子和其作用位點結合，藥物相互作用的機體成分。被定義為受體。藥物受體可以是機體任何功能性大分子，大多數藥物的藥理效應都是通過受體介導的，藥物與受體的相互作用，可以改變機體相應成分的功能，從而誘發生物化學和生理學上的變化，產生藥物效應。解熱鎮痛藥（antipyretic analgesics）：臨床上主要用于降低發熱和鎮痛的一些藥物，其中除苯胺類外，大都也具有抗炎作用。其作用機制被認為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥

鎮痛藥一類主要作用于神經系統的，通過作用于阿片受體，選擇性地抑制痛覺，同時不影響其他感覺的藥物。結構特異性藥物：藥物小分子與受體生物大分子的有效結合，進而引起受體生物大分子構象的改變，從而觸發機體微環境與藥效有關生物化學反應的藥物 結構非特異性藥物：藥理作用與化學結構類型的關系較少，主要受藥物理化性質影響的藥物。先導化合物：又稱原型藥，是指通過各種途徑和方法得到的具有獨特結構且具有一定生物活性的化合物。

合理藥物設計：格局對病理生理的了解，基于疾病的發病機制，針對藥物作用靶點結構設計出效果更顯著，安全性更好的特異性藥物。

第三篇：天然藥物化學名詞解釋

天然藥物化學名詞解釋

Rf值：樣品中某成分在紙層析或薄層層析特定溶劑系統中移動的距離與流動相前沿的距離之比。

酸價：在化學中，酸價（或稱中和值、酸值、酸度）表示中和1克化學物質所需的氫氧化鉀（KOH）的毫克數。

碘價：碘價就是在油脂上加成的鹵素的質量（以碘計）又作碘值，即每100g油脂所能吸收碘的質量（以克計）。

皂化價：皂化1克的油脂所需要之堿(即做皂常用的為氫氧化鈉)的克數 天然藥物化學：運用現代科學理論與方法研究天然藥物中化學成分的一門學科。

反相層析：流動相的極性大于固定相的層析技術。分子在此系統中的移動速度依其極性排列，極性大者移動快。

有效成分：一般具有一定生理活性，能用一定的分子式或結構式表述，有一定物理常數的單體化合物。

無效成分：與有效成分共存的其他成分。

單體：單體（monomer；momer）是能與同種或他種分子聚合的小分子的統稱。是能起聚合反應或縮聚反應等而成高分子化合物的簡單化合物。是合成聚合物所用的-低分子的原料。

透析：穿過膜的選擇性擴散過程。可用于分離分子量大小不同的溶質，低于膜所截留閾值分子量的物質可擴散穿過膜，高于膜截留閾值分子量的物質則被保留在半透膜的另一側。

梯度洗脫：梯度性地改變洗脫液的組分(成分、離子強度等)或pH，以期將層析柱上不同的組分洗脫出來的方法。

黃酮類化合物：1952年以前黃酮類化合物（flavonoids）是指一類存在于自然界的具有2-苯基色原酮（flavone）結構的化合物?，F在泛指兩個苯環（A與B環）通過中央三碳原子相互連接而成的一系列化合物。香豆素：是鄰羥基桂皮酸的內酯，具有芳香氣味。揮發油：揮發油又稱精油,英文為 essential oils，是一類與水不相混溶的揮發性油狀液體的總稱。

交叉共軛體系：共軛體系中，兩個共軛系統分別與另一π鍵體系共軛，但這兩個共軛系統互不共軛，稱為交叉共軛體系。

第四篇：藥物化學-名詞解釋、簡答題

藥物化學名詞解釋及問答題

1.藥物化學 藥物化學是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科。

2.離子通道 是一類跨膜糖蛋白，在受到一定刺激時，能有選擇性地讓某種離子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通過膜，而順其電化學梯度進行被動轉運，從而產生和傳導電信號，參與調節人體多種生理功能。

3.抗生素 是微生物的次級代謝產物或合成的類似物，在小劑量的情況下就恩那個對各種病原菌微生物有抑制或殺滅作用，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。

4.局部麻醉藥 簡稱局麻藥，是指當局部使用時能夠可逆性阻斷周圍神經沖動從局部向大腦傳遞的藥物。

5.質子泵抑制劑 即H+/K+-ATP酶抑制劑，通過抑制H+與K+的交換，阻止胃酸的形成。6.前列腺素 是一類含20個碳原子，具有五元脂環，帶有兩個側鏈的一元脂肪酸。

7.化學治療藥 凡是對侵襲性的病原體具有選擇性抑制或殺滅作用，而對機體（宿主）沒有或只有輕度毒性作用的化學物質，稱為化學治療藥，簡稱化療藥。包括抗微生物感染化學治療藥、抗腫瘤化學治療藥、糖尿病化學治療藥。

8.軟藥 設計出容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預先規定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免傲物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。

9.前藥 將藥物經過化學結構修飾后得到的在體外無活性或或性較小、在體內經酶或非酶的轉化釋放出活性藥物而發揮藥效的化合物，稱為前體藥物，簡稱前藥。10.定量構效關系（QSAR）是藥物活性與化學結構之間的定量關系。

11.合理藥物設計 根據藥物作用的靶點生物大分子（受體或酶）的三維空間結構來模擬與其向嵌合互補的天然配體或第五的結構片段來設計活性化合物分子的方法。

12.金雞鈉反應 服用抗瘧藥奎寧與奎寧丁之后出現惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱，甚至發生暫時性耳聾的現象。

13.致死合成 與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，與基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。

14.維生素 是維持人類機體正常代謝功能所必需的微量營養物質，它不是構成人體組織的原料，也不是能量來源，而是主要作用于機體的能量轉移和代謝調節。

15.生物電子等排體 是具有相似的分子形狀和體積、相似的電荷分布，并由此表現出相似的物理性質（疏水性），對同一靶標產生相似或拮抗的生物活性分子或基團。

16.抗代謝藥物 是腫瘤化療常用藥物之一，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必須的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡。

17.先導化合物 簡稱先導物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結構的化合物，用于進一步的結構改造和修飾，是現代新藥研究的出發點。

18.me-too 藥物 是指對已有藥物的化學結構稍作改變，而得到與已有藥物的結構非常相似的一類藥物。19.生物烷化劑 抗腫瘤藥物的一類。這類藥物在體內能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子（如DNARNA或某些重要的酶類等）中富電子基團（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進行親電反應，形成共價結合，使其喪失活性或使DNA分子發生斷裂。

20.選擇性雌激素受體調節劑 是指能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用的作用，又能座位雌激素樣分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現阻止特異性地活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類化合物。

1.舉例說明通用名、化學名、商品名之間的區別。

通用名（INN）通常是由國家或國際命名委員會命名的，在世界范圍內使用不受任何限制，不能取得專利和行政保護?；瘜W名是由國際純粹和應用化學聯合會和國際生物化學聯合會等國際機構整理出來的系統化學名，以化學結構為基本點，對確定特定的化學物質具有獨特的優點，一個化學物質只有一個化學名。商品名是由新藥開發者在申報時選定的，并在國家商標或專利局注冊，受行政和法律保護的名稱。通用名和化學名主要針對原料藥，也是上市藥品的主要成分；商品名是指必準上市后的藥品名稱，常用于醫生的處方中。

舉例：通用名：撲熱息痛

化學名：對乙酰氨基酚

商品名：白加黑

通用名：西咪替丁

化學名：甲氰咪呱

商品名：泰胃美

通用名：阿司匹林

化學名：2-(乙酰氧基）苯甲酸

商品名：腸溶片 2.巴比妥類藥物的結構與長效、短效之間的關系。長時間作用型：巴比妥、苯巴比妥

中時間作用型：異戊巴比妥、環己烯巴比妥 短時間作用型：司可巴比妥、戊巴比妥 超短時間作用型：海索巴比妥、硫噴妥

5位取代直鏈或芳烴不易被氧化代謝慢：長效 5位取代支鏈烴或不飽和烴易被氧化代謝快：短效

5位取代基不同 在體內代謝速率不同 從而導致作用時間長短不同。3.嗎啡類鎮痛藥結構與成癮性之間的關系。

3位酚羥基被醚化、酯化，活性及成癮性均降低，為嗎啡活性必要基團。6位羥基被烷基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加。7、8位雙鍵被加氫還原，活性及成癮性均增加。4.腎上腺素類似物與α、β受體結合能力的順序。α受體：去甲腎上腺素 > 腎上腺素 > 異丙腎上腺素 β受體：異丙腎上腺素 > 腎上腺素 > 去甲腎上腺素 5.青霉素類藥物耐酸、耐酶的結構特征。

6位的酰胺側鏈的α碳上引入有電負性的取代基或者是含有苯氧乙酸的側鏈，阻止側鏈羰基電子向β-內酰胺的轉移，增加了耐酸性。

6位的酰胺側鏈引入位阻較大的基團，阻止藥物與酶的活性中心結合而產生作用，增加了耐酶性。6.青霉素作用機制及耐藥性機制。

作用機制：青霉素和粘肽的末端結構類似，取代粘肽的D-Ala-D-Ala，競爭性地和酶活性中心以共價鍵結合，構成不可逆的抑制作用。一直粘肽轉肽酶進行轉肽反應，阻礙細胞壁的形成，導致細菌死亡。耐藥性機制：細菌產生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進入細菌內的抗生素，使之失去生物活性。如細菌產生的β-內酰胺酶能使含β-內酰胺環的抗生素分解；細菌產生的鈍化酶（磷酸轉移酶、核苷轉移酶、乙酰轉移酶）使氨基苷類抗生素失去抗菌活性。7.異煙肼、氯霉素等抗結核藥治療過程中注意的毒副作用。

在使用異煙肼治療中，乙酰肼的存在始終與肝毒性相伴，乙酰肼被認為是微粒體P450的底物。它可導致可引起肝壞死的乙酰肝蛋白形成?？菇Y核藥物毒副作用相對其他藥物來說比較嚴重，而且本身又要長期服用；其毒副作用包括肝毒性等，尤其要注意鏈霉素會對第八對耳神經造成永久性損害，可能造成耳聾，因此在治療過程中要同時監測聽力。

8.磺胺類藥物與磺胺增效劑之間的作用機制。

磺胺類藥物能與細菌生長所必須的對氨基苯甲酸產生競爭性拮抗，干擾了細菌的酶系統PABA的利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長中的必要物質，也是構成體內葉酸輔酶的基本原料。

磺胺增效劑的作用機制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質的合成，使其生長繁殖受到抑制。與磺胺類藥物聯用，是細菌代謝受到雙重阻斷，從而使抗菌作用增強數倍至數十倍，同時，使細菌的耐藥性減少。

9.從氫化可的松到地塞米松的結構轉化。

氫化可的松C-21位羥基被酯化，得到醋酸可的松 醋酸可的松C-9位引入鹵素，得到氟氫可的松 氟氫可的松C-1位引入雙鍵，得到氫化潑尼松 氫化潑尼松在16α位引入甲基，得到地塞米松。10.先導化合物的來源。

1.天然來源。動物植物微生物。2.通過分子生物學途徑。3.通過隨機機遇。4.從代謝產物。

5.從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中。6.從藥物合成的中間體。

11.為何老年人補鈣光使用維生素D3不行。

在兒童及成年人中，肝及腎中的羥化酶的活性足以轉化維生素D3為骨化三醇，然而老年人腎功能衰竭，腎中的1α-羥化酶活性幾乎喪失。12.鹽酸氯丙嗪順反異構與其活性的關系。在氯丙嗪的優勢構象順式構象中，側鏈傾斜于有氯取代的苯環方向，這種優勢構象可與多巴胺的優勢構象部分重疊，有利于藥物與多巴胺受體的作用。氯丙嗪環上2位的氯原子引起分子的不對稱性，優勢構象中側鏈傾斜于含氯原子的苯環是該類藥物分子抗精神病作用的重要結構特征。

第五篇：藥物分析

藥物分析 緒 論

[重點、難點、要點、基本概念]

一、國家藥品質量標準

國務院藥品監督管理部門頒布的《中華人民共和藥典》和藥品質量標準為國家藥品質量標準。

Pharmacopoiea，縮寫為BP），現行版本為BP（2000）。日本藥局方，現行版為第十四改正版?？s寫為JP（14）。歐

洲

藥

典

(European

Pharmacopoiea，縮寫為Ph.Eur), 現行版為第四版。國際藥典(The International 試者的權益并保障其安全而制訂的。主要包括方案設計、組織、實施、監查、稽查、記錄、分析總結和報告。

5．分析質量的控制（Analytical Quality Control，AQC）主要用于檢驗分析結果的質量。

1．藥品質量標準 藥品質量標準是藥品現代生產和管理的重要組成部分，是藥品生產、經營、使用和行政、技術監督管理各部門共遵循的法定技術依據，也是藥品生產和臨床用藥水平的重要標志。

2．中國藥典 藥典是國家監督管理藥品質量的法定技術標準，藥典受載的品種均有療效確切、生產成熟、產品穩定的特點?！吨袊幍洹肥恰吨腥A人民共和國藥典》簡稱，最新版藥典可表示為中國藥典（2000年版）；英文為：Pharmacopoeia（縮寫為Ch.P）。建國后出版了七部藥典（1953、1963、1977、1985、1990、1995和2000年版）。3．主要國外藥典 目前世界上有數十個國家編訂了國家藥典，另外有區域性的北歐洲藥典、歐洲藥典和亞洲藥典及WHO編訂的國際藥典。在藥物分析中可供參考的國外藥典有：

美國藥典（The United States Pharmacopoiea，縮寫為USP）2002年為25版。

美國國家處方集（The National Formulary，縮寫為NF）2002年為20版。

USP(24)與NF(19)合并為一冊出版, 縮寫為USP(24)-NF(19), 共有三卷。

USP(25)-NF(20)為首版亞洲專版。英國藥典（British

Pharmacopoiea，縮寫為Ph.Int), 現行版為第三版。

二、藥品質量管理規范

我國對藥品質量標準控制的全過程起指導作用的法定性文件有：

1．藥品非臨床研究質量管理規定（Good Laboratory Practice, GLP）GLP是為料提高藥品非臨床研究的質量, 確保試驗資料的真實性、完整性和可靠性，保證人民用藥安全而制訂的，主要適用于為申請藥品注冊而進行的非臨床研究。

2．藥品生產質量管理規范（Good Manufacture Practice，GMP）是用于藥品制劑生產的全過程、原料生產中影響成品質量的關鍵工序，是藥品生產和質量管理的基本準則。主要包括無聊、中間產品和成品的內控標準和檢驗操作規程，制訂取樣和留樣制度等。

3．藥品經營質量管理規范（Good Supply Practice，GSP）是為保證經銷藥品的質量，保護用戶、消費者的合法權益和人民用藥的安全而制訂的。主要包括藥品進、存、銷環節確保質量所必備的硬件設施，人員資格及職責，質量管理程序和制度及文件管理系統。

4．藥品臨床試驗管理規范（Good Clinical Practice，GCP）是為了保證藥品臨床過程規范，結果科學可靠，保護受

第一章 藥典概況與藥品檢驗工作

[重點、難點、要點、基本概念]

一、中國藥典的基本內容

中國要點的基本內容可分為凡例、正文、附錄和索引四部分。1.凡例 是解釋和使用《中國藥典》的基本原則，并把與正文品種、附錄及質量鑒定有關的共性問題加以規定，避免在全書中重復說明。凡例是藥典的一個重要組成部分，分類項目有：（1）名稱與編排：藥典收載的中文藥品名稱均為法定名稱；英文名稱出另有規定外，均采用國際非專利藥品（International Nonproprietary Names

for

Pharmaceutical Substances，INN）。

有機藥物化學名稱應根據中國化學會編撰的《有機化學命名原則》命名，母體體的選擇英語美國《化學文摘》（Chmical Abstract，CA）系統一致；藥品的化學結構式采用WHO推薦的“藥品化學結構式書寫指南”書寫。

（2）檢驗方法和限度：藥典收載的原料和制劑，均應按規定的方法進行檢驗；如采用其他方法，試驗結果必須與藥典規定的方法一致。

各品種純度和限度數值，均包括上限和下限及其中間數值；如片劑的含量限度為95%~105%，不但包括95%和105%，還包括95%到105%之間的數值；再如原料要規定不得低于99%時，雖然未規定上限，但其上限不超過101%。

試驗結果在計算過程中，可比規定的有效數值多保留一位，然后根據有效數字修約規則進舍至規定的有效位。

（3）標準品、對照品：是指用于鑒別、檢查、含量測定的標準物質，均由國務院藥品監督管理部門指定的單位制備、標定和供應。標準品系指用于生物測定、抗生素或生化藥品中含量或效價測定的標準物質，一國際標準品進行標定；對照品出另有規定外，按干燥進行計算后使用。標準品和對照品均附有使用說明書，質量要求，有效期和裝量等

（4）計量：滴定液濃度, 如鹽酸滴定液(0.1mol/L)；試液濃度，如0.1mol/L 鹽酸溶液。溫度，如水浴溫度至98~100℃；室溫指10~30℃。百分比用%符號表示，如%（g/g）、%（ml/ml）、%（ml/g）、%（g/ml）。液體的滴數是指，在20℃時，1.0ml水為20滴。溶液后標記（1→10），指固體溶質1.0g或液體溶質1.0ml加溶劑使成10ml的溶液。

（5）精密度：稱量或量取的量，均以阿拉伯數字表示，其精密度可根據有效數字位數來確定，如稱0.1g，系指0.06~0.14g, 稱2g，系指1.5~2.5g, 稱2.0g，系指1.95~2.05g。

稱定和精密稱定，稱定系指準確到所稱重量的百分之一，精密稱定系指準確到所稱重量的千分之一。

量取和精密量取，量取系指可用量筒，取用量不得超過規定量的±10%；精密量取系指量取體積的精密度應符合國家標準對移液管的精密度要求。

(二)正文

正文部分為藥品或制劑的具體質量標準，正文品種按中文藥品名稱的筆畫順序排列。藥品質量標準的基本內容包括：性狀、鑒別、檢查、含量測定、類別、貯藏、制劑等。

（三）附錄

1．附錄組成：制劑通則、生物制品通則、一般鑒別反應、分光光度法、色譜法、理化常數、有關滴法和測定方法、一般雜志檢查、制劑檢查、抗生素微生物測定法、升壓物質檢查法、放射性藥品檢查法、生物鑒定統計法、試藥余滴定液、制藥用水、滅菌法和原子量表。

2．附錄內容舉例 附錄有十九類，每類含有一項或多項內容： 附錄Ⅰ 制劑通則，含有ⅠA~ⅠV共21 項。

附錄Ⅱ 生物制品通則、附錄Ⅲ 一般鑒別試驗都只含一項。附錄Ⅳ 分光光度法，含有A，B，C，D，E，F。

（四）索引

索引中文和英文，中文按漢語拼音排序；英文按字母排序。

（五）2000年版中國藥典進展 1．藥典凡例和正文部分的增修訂

凡例中對標準中運算結果和限度進一步作出了明確規定；正文部分收載品種有較大幅度增加，共計2691中，其中新增加399種。

2．藥典附錄的增修訂

一部為90個，其中新增10個，修訂31個，刪除2個；二部為124個，其中新增27個，修訂32個，刪除2個。

3．系列標準及配套叢書 《中國藥典》英文版；《中國藥典2000年版電子版》；《中國藥品通用名》；《藥品紅外光譜集》；《臨床用藥須知》；《藥典增補本》等叢書。

二、主要國外藥典簡介

（一）美國藥典

凡例（General Notices and Requirements）

分為19項，依次為書名、法定名稱及法定品種、原子量和化學式、縮略語、有效數字與允許偏差、附錄、藥典論壇、增補本、試劑標準、參照試劑、USP參比標準品、效價單位、試劑成分及工藝、檢查和含量、處方和配方、保存、包裝、貯藏和標簽、植物和動物藥、重量和度量以及濃度。

2．正文

USP（24）-NF（19）收載藥物品種為世界第一位，收載3777個品種。

原料藥標準組成為：英文名，結構式，分子式，分子量，化學名與CA登記號，含量限度，包裝和貯藏，USP參考標準，鑒別，物理常數，檢查，含量測定。制劑標準組成為：英文名，含量限度，包裝和貯藏，USP參考標準，鑒別，物理常數，檢查，含量測定。

3．附錄

USP（24）附錄分為： 檢查和含量測定的一般要求，所用儀器

微生物試驗和含量測定

一般檢查和檢定

生物試驗和含量測定

化學試驗和含量測定

物理試驗和測定

一般信息

空氣溶膠，乙醇測定法，密度，色譜法，顏色和消色，溶液澄清度，總有機碳量，水的電導率，凝固溫度，物理試驗和測定種類

容器等。

電泳法，質譜法，核磁共振法，分光光度法和光散射，X-射線衍射法。

原子發射化學合成裝置，生物指示劑，顏色-儀器測定法, 法定品種的雜質，一般信息

劑型在體外和體內的等效性, 體內生物等效性指導

相-溶解度分析,片劑脆碎度方法的認證，制藥用水

（二）英國藥典

第一卷為原料藥

BP(2000)第二卷為藥物制劑、血液制品、免疫制品、放射藥物制劑和糖類藥物。

紅外光圖、增補內容和索引

凡例 第一部分內容說明歐洲藥典品種；

第二部內容為了適用BP正文和附錄的，共有31 條，如法定標 準，標準的表示，溫度，砝碼和測定，恒重，濃度表示，水浴，試劑，指示劑，溶解度，鑒別，檢查和檢定。

第三部分為Ph Eur的凡例，如檢查和檢定項下內容更細化了，包括范圍，計算，限量，雜質限

量的表示，植物藥和當量；列出 縮寫、符號和國際體系的單位。2．正文 BP(2000)收載品種2663個,其中1361個來源于第三版歐洲藥典，原料藥標準：英文名，結構式，分子式和分子量，CA登記號，化學名稱，作用與用途，含量限度，性狀，鑒別，檢查，含量測 定，貯藏，最后列出雜質的結構式和名稱。

制劑標準：英文名，含量限度，性狀，鑒別，檢查，含量測定，貯藏，制劑類別。

3．附錄 共分24類，如第2類為光譜法：紫外和可見分光光譜法；紅外

和近紅外光譜；熒光分光光度法；X-射線熒光光譜法和質譜法。

第3類為色譜法：TLC法；PC法；GC法；HPLC法；排阻色譜

法和電泳法。

（三）日本藥局方 JP（14）分為兩步： 第一部包括通則、制劑總則、一般試驗法和各醫藥品。第二部包括通則、生藥總則、制劑總則、一般試驗法和各醫藥品，原子量表、附錄和索引。原料藥標準：日文名、英文名、結構式、分子式和分子量、性狀、鑒別、檢查，含量測定和貯法，少數品種列出有效期。制劑標準：日文名、英文名、含量限度、制法、性狀，鑒別，檢查，含量 測定和貯法。

第一部和第二部均有紅外光譜附圖，還有配套叢書《解說書》。

三、藥品檢驗工作的機構和基本程序

1．藥品檢驗工作的機構

國家級《中國藥品生物制品檢定所》簡稱《中檢所》。

地方級 省市、地區、縣的藥品檢驗所。藥品檢驗的基本程序

分為取樣、鑒別、檢查、含量測定、寫出報告。[練習題與答案]

一、練習題 [A型題]

1．我國藥典名稱的正確寫法應該是

A．中國藥典 B．中國藥品標準（2000年版）C．中華人民共和國藥典

D．中華人民共和國藥典（2000年版）

E．藥典 2．我國藥典的英文縮寫

A．BP B．CP

C．JP

D．ChP

E．NF 3．英國國家處方集的縮寫是

A．USP B．PDG C．BNF D．CA

E．USN 4．藥品的鑒別是證明 A．未知藥物的真偽

B．已知藥物的真偽

C．已知藥物的療效

D．藥物的純度

E．藥物的穩定性

5．測定土霉素的效價時，需要

A．化學試劑（CP）B．分析試劑（AR）C．對照品

D．標準物質

E．標準品 6．中國藥典（2000年版）規定稱取2.0g藥物時，系指稱取

A．2.0g B．2.1g C．1.9g D．1.95g～2.05g

E．1.9g～2.1g

7．中國藥典（2000年版）規定稱取0.1g藥物時，系指稱取

A．0.15g B．0.095g C．0.11g D．0.095g～0.15g

E．0.06g～0.14g [B型題] 1～4 A．ChP B．USP C．JP D．BP E．NF 1．美國藥典 2．英國藥典 3．日本藥局方 4．美國國家處方集 5～8 A．附錄

B．正文

C．凡例

D．通則

E．一般信息 5．藥品的質量標準應處在藥典的

6．對溶解度的解釋應處在藥典的

7．通用檢測方法應處在藥典的 8．制劑通則 [X型題] 1．檢驗報告應有以下內容

A．供試品名稱

B．外觀性狀

C．檢驗結果、結論

D．送檢人蓋章

E．報告的日期

2．中國藥典的內容應包括

A．正文

B．性狀

C．凡例

D．索引

E．附錄

3．美國藥典第25版的正文包括

A．品名、來源或化學名

B．物理常數

C．包裝和貯藏

D．參比物質要求

E．化學文摘登錄號

二、答案精講 A型題

：1.D 2.D 3.C 4.B 5.E 6.D 7.E B型題

：1.B 2.D 3.C 4.E 5.B 6.C 7.A 8.A X型題

：

1.ABCE

2.ACDE

3.ABCDE

第二章 藥物的鑒別試驗 [重點、難點、要點、基本概念] 一、一般鑒別試驗的項目與原理 藥物的鑒別試驗包括性狀和鑒別

1．性狀（definition）包括：（1）外觀：指藥物的聚集狀態、晶形、色澤以及臭、味等性質。（2）溶解度：是藥物的一種物理性質，在一程度上反映了藥物的純度。

（3）物理常數：藥典中收載的有：相對密度、餾程、熔點、凝點、比旋度、折光率、黏度，酸值、皂化值、碘值、吸收稀疏。2．一般鑒別試驗的原理（1）有機氟化物的鑒別原理：經氧瓶燃燒法破壞，被堿性溶液吸收為無

機氟化物，茜素氟藍、硝酸亞鈰在pH4.3

溶液中形成藍紫色絡合物。（2）水楊酸鹽的鑒別原理：利用酚羥基在中性或弱酸性條件下，與三氯化

鐵試液生成配位化合物，在中性時呈紅色，弱 酸性時呈紫色。

（3）芳香第一胺的鑒別：利用重氮化-偶合反應的原理。（4）托烷生物堿類的鑒別：該生物堿具有莨菪堿結構，有Vitali反應，顯紫色。

（5）無機金屬鹽：鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽的顏色反映。鈉的火焰光譜線有589.0nm、589.6nm，故顯黃色。鉀的火焰光譜線有766.49nm、769.90nm，故顯紫色。鈣鈉的火焰光譜線有622nm、554nm、442.67nm與602nm，故顯磚紅色。（6）無機酸根：氯化物、硫酸

鹽等。

3．專屬鑒別試驗的原理（speciic identfication test）：例如苯巴比妥中苯環、司可巴比妥中雙鍵、硫噴妥鈉中的硫元素，可根據各自的特性采用專屬反應進行鑒別。

二、鑒別方法

藥物的鑒別方法要求專屬性強、重現性好、靈敏度高，操作簡便、快速等。常用的的鑒別方法有：

呈色反應鑒別法：三氯化鐵、茚三酮、重氮化-偶合等。

沉淀生成鑒別法：金屬離子、生物堿沉淀劑等。1．化學鑒別法 熒光反應鑒別法：藥物本身熒光、與試劑產生熒光。

氣體生成反應鑒別法：

測定生成物的熔點：

紫外光譜鑒別法：λmax，λmin；Aλ1/Aλ2；λmax，A； 2．光譜鑒別法

紅外光譜鑒別法：壓膜法；糊法；膜法；溶液法。

薄層色譜鑒別法 3．色譜鑒別法

氣相色譜鑒別法

高效液相色譜鑒別法

4．生物學法 利用微生物或實驗動物進行鑒別的方法。5．藥物鑒別方法的新動向 儀器鑒別方增加如IR和HPLC法等。

三、鑒別試驗的條件 溶液的濃度 溶液的溫度 溶液的酸堿度 試驗時間 干擾成分的存在

四、鑒別試驗的靈敏度 1．反應靈敏度和空白試驗

在一定條件下，能在盡可能稀的溶液中觀測出盡可能少量的供試品，反應對這一要求所能滿足的程度，即稱為反應的靈敏度。常用最低檢出量和最低檢出濃度表示。

空白試驗是指在與供試品鑒別試驗完全相同的條件下，除不加供試品外，其它試劑均同樣加入而進行的試驗。

2．提高反應靈敏度的方法（1）加入與水不互溶的有機溶劑提取濃集

（2）改變觀測方法：目視觀測溶液的顏色，改為可見分光光度法。

第三章 藥物的雜質檢查

[重點、難點、要點、基本概念]

一、雜質和雜質限量檢查(一)藥物的純度

1．藥物純度的概念：藥物的純度是指藥物的純潔程度。2．藥物純度的評價：應把藥物的形狀、理化常數、雜質檢查、含量測定等作為一個有聯系的整體來評價藥物的純度。

（二）藥物中雜質的來源 1．雜質的概念 藥物中存在的無治療作用，影響藥物的療效和穩定性，甚至對人體健康有害的物質，稱為藥物的雜質。2．雜質的來源

一是在生產過程中引入 主要有兩個方面：

二是在貯藏過程中引入 3．雜質的分類 按雜質的來源分為一般雜質和特殊雜質；按性質可分為信號雜質和有害雜質。一般雜質是指在自然界中分布較廣泛，在多種藥物的生產和貯藏過程中容易引入的雜質，如酸、堿、水分、氯化物、硫酸鹽、重金屬、砷鹽等。特殊雜質是指在個別藥物的生產和貯藏過程中容易引入的雜質，如阿斯匹林中的游離水楊酸，腎上腺素中的腎上腺酮。藥物中的雜質按其性質還可以分為信號雜質和有害雜質。信號雜質一般無害，但其含量的多少可以反映出藥物的純度水平，氯化物、硫酸鹽等就屬于信號雜質。有害雜質，如重金屬、砷鹽、氰化物等，對人體有害，在藥品標準中必須嚴格控制。

（三）雜質的限量檢查 1．雜質限量的概念 藥物中所含雜質的最大允許量，叫做雜質限量。通常用百分之幾或百萬分之幾（ppm）來表示。2．雜質限量的計算 雜質限量的計算公式：

雜質限量 = 雜質的最大允許量÷供試品的量×100%

L = C×V/S×100% 例1．對乙?；又械穆然锏臋z查：

已知：S = 2.0g×25/100；C = 10μg/ml；V = 5.0ml

求： L = ？

解：L = C×V/S×100% =

10×5.0/2.0×10-6×25/100×100% = 0.01% 二、一般雜質的檢查方法

（一）氯化物的檢查

1．原理 是利用氯化物在硝酸性溶液中與硝酸銀試液作用，生

成氯化銀的白色渾濁液，與一定量標準氯化鈉溶液在相同條件下生成的氯化銀混濁液比較，以判斷供試品中氯化物是否超過限量。

Cl-+ Ag+

AgCl 2．條件：[Cl-] 0.05mg～0.08mg/50ml, 即相當于標準氯化鈉溶液

5ml～8ml。

酸度 稀硝酸10ml/50ml。

溫度 30～40℃ 3．干擾的排除

（1）供試品液混濁：可用含硝酸的蒸餾水洗凈氯紙中氯化物后過濾來消除混濁對氯化物檢查的干擾。

(2）供試品有色：可采用內消色法，按中國藥典附錄規定的方法處理。即取兩份供試品溶液，于其中一份中先加入硝酸銀試液1.0ml，搖勻，放置10min，如顯渾濁，可反復過濾，至濾液澄清，即得無氯化物雜質又具有相同顏色的澄清溶液，再在其中加入規定量的標準氯化鈉溶液與水適量使成50ml，作為對照溶液；另一份中加入硝酸銀試液1.0ml與水適量使成50ml，作為供試溶液，將兩液在暗處放置5min后比較，即可消除顏色的干擾。

（二）硫酸鹽檢查法

1．原理 是利用SO42-在鹽酸酸性溶液中與氯化鋇試液作用，生成硫酸鋇的白色渾濁液，與一定量標準硫酸鉀溶液在相同條件下生成的硫酸鋇渾濁液比較，以判斷供試品中硫酸鹽是否超過限量。

2．條件：[SO42-] 0.1mg～0.5mg/50ml, 即相當于標準硫酸鉀溶液

1～5ml。

酸度 稀鹽酸2ml/50ml。3．干擾的排除

供試品有色：可采用內消色法。

（三）鐵鹽檢查法

1．原理 是利用Fe3+在鹽酸酸性溶液中與硫氰酸銨試液作用，生成紅色可溶性硫氰酸鐵配位離子，與一定量標準鐵溶液用同法處理后所顯的顏色進行比較，以判斷供試品中鐵鹽是否超過限量。

2．條件：[Fe3+] 0.01mg～0.05mg/50ml, 即相當于標準硫酸鉀溶液

1～5ml。

酸度 稀鹽酸4ml/50ml。3．干擾的排除

（1）當有Fe2+存在時，可加入氧化劑過硫酸銨氧化供試品中的Fe2+成Fe3+。

（2）當供試液管與對照溶液管色調不一致，或所呈硫氰酸鐵的顏色較淺不便比較時，可分別移入分液漏斗中，加正丁醇或異戊醇提取，分別取提取液比色。

（四）重金屬檢查法

重金屬是指在實驗室條件下與S2-作用顯色的金屬雜質，如銀、鉛、汞、酮、鎘、錫、銻、鉍等，由于藥品生產過程中遇到鉛的機會比較多，鉛在體內友易積蓄中毒，故檢查時以鉛作為代表。中國藥典（2000年版）重金屬的檢查法一共收載了四種方法： 第一法為硫代乙酰胺法；第二法是將供試品在500~600℃在500熾灼破壞后，再按第一法檢查；第三法是檢查能溶入堿溶液，而不溶于酸溶液的藥物，在堿性條件下用硫化鈉作顯色劑；第四法為微孔濾膜法，通過微孔濾膜過濾，使試驗條件下生成的硫化鉛沉淀富集于濾膜上，形成鉛斑，比較供試溶液和對照溶液鉛斑的顏色，來判斷供試品種的重金屬是否超過限量。以下重點討論第一法。

1．原理 是利用硫代乙酰胺在弱酸性溶液中與硫氰酸銨試液作用，生成紅色可溶性硫氰酸鐵配位離子，與一定量標準鐵溶液用同法處理后所顯的顏色進行比較，以判斷供試品中鐵鹽是否超過限量。

2．條件：[Fe3+] 0.01mg～0.05mg/50ml, 即相當于標準鉛溶液 1～2ml。

酸度 稀鹽酸4ml/50ml。3．干擾的排除

(1)供試品有色：可采用外消色法消除干擾。

(2)供試品有微量Fe3+：在弱酸性溶液中氧化硫化氫析出硫，產生混濁影響

比色，可加Vc或鹽酸羥胺使Fe3+氧化成Fe2+離子再檢查。

（五）砷鹽檢查法

《中國藥典》采用古蔡法和二乙基二硫代氨基甲酸銀法（Ag-DDC）檢查藥物中的微量的砷鹽。1.古蔡法

(1)原理：是利用鋅與酸作用產生新生態的氫，與藥物中微量砷鹽反應，生成具有揮發性的砷化氫，與溴化汞試紙，產生黃色至棕色的砷斑，與一定量標準砷溶液在相同條件下所生成的砷斑比較，以判斷供試品中砷鹽是否超過限量。

(2)試劑的作用：碘化鉀和氯化

亞錫的主要作用是將五價的砷還原成三價的砷；醋酸鉛棉的作用是消除供試品可能含有的少量的硫化物。2.Ag-DDC法

(1)原理：是利用砷化氫與Ag-DDC吡啶溶液作用，使Ag-DDC中的銀還原為紅色膠態銀，以Ag-DDC溶液為空白，于510nm的波長處，測定吸收度，供試品溶液的吸收度不得大于標準砷溶液的吸收度。(2)試劑的作用：同古蔡法。

（六）溶液顏色檢查法 溶液顏色檢查法是控制藥物中有色雜質量的方法。中國藥典（2000年版）收載有三種方法： 1.標準比色液進行比較的方法 2.分光光度法 3.色差計法

（七）易炭化物檢查法 易炭化物檢查法是檢查藥物中遇硫酸易炭化或易氧化而呈色的微量有機雜質。常采用與標準比色液比色的方法進行檢查。

（八）澄清度檢查法

澄清度檢查法是檢查藥物中的微量不溶性雜質。常采用與濁度標準液比濁的方法進行檢查。

（九）熾灼殘渣檢查法 熾灼殘渣檢查法是檢查有機藥物中混入的各種無機雜質。常采用重量方法進行檢查。

（十）干燥失重檢查法 干燥失重檢查法主要檢查藥物中的水分及其他揮發性的物質。常采用重量方法進行檢查。常用的方法有三種： 壓恒溫干燥法 燥劑干燥法 壓干燥法

（十一）有機溶劑殘留量測定法 有機溶劑殘留量測定法主要檢查藥物在生產過程中引入的有害的有機溶劑。

常采用氣相色譜法方法進行檢查。常用的方法有二種： 接進樣法 空進樣法

三、特殊雜質的檢查方法

（一）利用藥物和雜質在物理性質上的差異

臭味及揮發性的差異

例如黃凡士林中異性有機物檢查：去本品2g，直火加熱應無辛臭。

再例如濃過氧化氫中不揮發性雜質的檢查：取本品10ml，水浴蒸干，在105℃干燥至恒重，殘渣小于15mg。顏色的差異

例如磺胺嘧啶中有色雜質的檢查：取本品2.0g,加氫氧化鈉試液10ml溶解后，溶液應澄清無色，若顯色與黃色3號比色液比較，不得更深。溶解行為的差異

例如吡哌酸檢中不溶物的檢查：雙吡哌酸甲酯（Ⅰ）和吡哌酸甲酯（Ⅱ）均不溶于氫氧化鈉試液。因此可通過溶液的澄清讀來控制這些雜質。選光性的差異

例如硫酸阿托品中莨菪堿的檢查：共識水溶液（50mg/ml）的選光度小雨-0.4℃。對光吸收性質的差異

（1）紫外分光光度法：①在一定的波長雜質有吸收，而藥物無吸收；②雜質雜質紫外吸收光譜與藥物紫外吸收光譜重疊；③藥物在紫外區有明顯吸收，而雜質吸收很弱貨物吸收。

（2）原子吸收分光光度法：主要用于藥物中金屬鹽等雜質的檢查，如曾用于維生素C、硫酸慶大霉素和安痛定注射液中Na、K、Ca、Mg含量測定。

（3）紅外分光光度法：主要用于藥物中無效和低效晶型的檢查，如甲苯米唑中A晶型的檢查。

（4）熒光分析法：例如利血平中氧化產物的檢查，是根據利血平純品無熒光，其氧化產物有熒光。

吸附或分配性質的差異（1）TLC法：①雜質對照法；②高低濃度對照法。

（2）PC法：主要用于極性大的藥物的雜質檢查，如地高辛、鹽酸苯乙雙胍中有關雜質的檢查。（3）HPLC法：①分面積歸一化法；②不加校正因子的主成分自身對照法；③加校正因子的主成分自身對照法；④內標法加校正因子測定供試品中雜質的含量；⑤外標法測定供試品中某個雜質或主成分的含量。（4）GC法：同HPLC法。

（二）利用藥物和雜質在化學性質上的差異

1．酸堿性的差異：①規定消耗滴定液的體積；②pH值測定法；③指示劑法。

2．氧化還原性質的差異：利用藥物與雜質氧化還原電位的差異進行檢查，如氯化物中碘化物或溴化物的檢查。

3．雜質與一定的試劑反應產生沉淀：如生物堿中其他生物堿的檢查，多采用此法。

4．雜質與一定的試劑反應產生顏色：利用藥物重的雜質與某些試劑發生氧化化、絡合、偶合等顯色反應，進行藥物中雜質的鑒別。

5．雜質與一定的試劑反應產生氣體：利用此法可檢查藥物中的砷、硫、碳酸鹽、氨鹽、氰化物等。例如氰化物的檢查中國藥典采用：①改進普魯士藍法；②氣

體擴散-三硝基苯酚法。6．藥物經有機破壞后檢查雜質：①硒的檢查；②氟的檢查。

二、練習題 [A型題]

1．含銻藥物的砷鹽檢查方法為 A.古蔡法

B.碘量法 C.白田道夫法

D.Ag-DDC E.契列夫法

2．藥物中雜質的限量是指 A.雜質是否存在 B.雜質的合適含量

C.雜質的最低量

D.雜質檢查量

E.雜質的最大允許量

3．中國藥典中收載的砷鹽檢查方法為

A.摩爾法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC E.契列夫法 [B型題]

A.稀HNO3 B.硫代乙酰胺試液

C.BaCl2試液 D.Ag-DDC試液

E.NH4SCN試液 1.鐵鹽檢查 2.硫酸鹽檢查 3.氯化物檢查 4.砷鹽檢查

A.AgNO3試液 B.硫代乙酰胺試液 C.BaCl2試液 D.KI-SnCl2試液

E.NH4SCN試液 5.重金屬檢查 6.硫酸鹽檢查 7.氯化物檢查 8.砷鹽檢查 [X型題]

1．一般雜質檢查包括 A.氯化物檢查

B.硫酸鹽檢查

C.重金屬檢查

D.砷鹽檢查

E.鐵鹽檢查 2．干燥失重檢查法有： A.壓恒溫干燥法 B.燥劑干燥法 C.減壓干燥法

D.摩爾法

E.白田道夫法

二、答案精講 [A型題] 1．C 因為含銻藥物的砷鹽檢查方法為白田道夫法，因為銻可被還原成銻化氫，可與溴化汞試紙生成題斑，干擾砷斑的檢查，不能用古蔡法檢查。2.E 3.D [B型題] 1.E 2.C 3.A 4.D 5.B 6.C 7.A 8.D 因為AsO43-還原成AsH3比較慢, KI-SnCl2試液可將AsO43-還原成AsO33-, 然后再還原成AsH3。[X型題] 1.A B C D E

2.A B C 因為干燥失重檢查方法只有三種，即只能選A，B，C。