第一篇:生物藥劑學與藥物動力學名詞解釋
生物藥劑學:是研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與排泄的過程,闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥物效應三者之間相互關系的學科。
藥物跨膜轉運:藥物通過生物膜(或細胞膜)的現象。
被動擴散:存在于膜兩側的藥物服從濃度梯度,即從高濃度一側向低濃度一側擴散的過程,分為單純擴散和膜孔轉運兩種形式。
膜孔轉運:在胃腸道上皮細胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔,這些貫穿細胞膜且充滿水的微孔是水溶性小分子藥物的吸收途徑。
易化擴散:某些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜高濃度側向低濃度側擴散的過程。主動轉運:借助載體或酶促系統的作用,藥物從較低濃度向高濃度側的轉運。胃排空:胃內容物從胃幽門排入十二指腸的過程稱為胃排空。吸收:物質通過細胞膜或其它膜狀物而到達細胞內部的過程。藥物分布:藥物在血液和組織之間的轉運過程。表觀分布容積V:用來描述藥物在體內分布狀況的重要參數,是將血漿中的藥物濃度與體內藥量聯系起來的比例常數。
蓄積:當長期連續用藥時,在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢。
血藥蛋白結合:進入血液的藥物,一部分在血液中呈非結合的游離狀態存在,一部分與血漿蛋白結合成結合型藥物,暫時失去活性,“儲存”于血液中,不能向組織器官內轉運。
血腦屏障:腦毛細血管阻止某些物質由血液進入腦組織的結構。
前體藥物:有一些藥物本身沒有藥理活性,在體內經過代謝后產生有活性的代謝產物。藥物代謝:藥物被機體吸收后,在體內各種酶以及體液環境作用下,可發生一系列化學反應,導致藥物化學結構上的轉變。
酶誘導作用:藥物代謝被酶促進的現象。酶抑制作用:藥物代謝被酶減慢的現象。
首過效應:吸收過程中,藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環的原型藥物量減少的現象。
第一相反應:包括氧化、還原和水解三種,通常是脂溶性藥物通過反應生成極性基團。第二相反應:即結合反應,通常是藥物或第一相反應生成的代謝產物結構中的極性基團,與體內內源性物質反應生成結合物。
肝腸循環:由肝臟排泄的藥物,隨膽汁進入腸道再吸收而重新經肝臟進入全身循環的過程。雙峰現象:某些藥物因肝腸循環可出現第二個血藥濃度高峰,稱為雙峰現象。藥物排泄:吸收進入體內的藥物以及代謝產物,從體內排出體外的過程。藥物動力學:應用動力學原理與數學處理方法,研究藥物通過各種途徑給藥后在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程的量變規律的學科,致力于用數學表達式闡明不同部位藥物濃度與時間之間的關系。
隔室模型:將整個集體按動力學特性劃分為若干個獨立的隔室,把這些隔室串聯起來構成一種足以反映藥物動力學特征的模型,稱為隔室模型。
生物半衰期:藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。清除率:整個機體或機體內某些消除器官組織在單位時間內能清除掉相當于多少體積的流經血液中的藥物,即單位時間內從體內消除的藥物表觀分布容積。
波動度:穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與平均穩態血藥濃度的比值。生物等效性:一種藥物的不同制劑在相同實驗條件下,給予相同的劑量,其吸收速度與程度沒有明顯差別。
第二篇:生物藥劑學與藥物動力學名詞解釋(推薦)
《生物藥劑學與藥物動力學》名詞解釋大全
① 生物藥劑學:是研究藥物極其劑型在體內的吸收,分布,代謝與排泄的過程,闡明藥物的劑型因素,機體生物因素和藥效之間相互的科學。
② 治療藥物監測(TDM)又稱臨床藥動學監測,是在藥動學原理的指導下,應用靈敏快速分析技術,測定血液中或其他體液中藥物的濃度,分析藥物濃度與療效及毒性間的關系,進而設計或調整給藥方案。臨床意義:1.使給藥方案個體化,2.診斷和處理藥物過量中毒3.進行臨床藥動學和藥效學的研究4.探討新藥給藥方案5.節省患者治療時間,提高治療成功率6.降低治療費用7.避免法律糾紛。
③ 分布(distribution):藥物進入循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程。④ 代謝(metabolism):藥物在吸收過程或進入人體循環后,受腸道菌叢或體內酶系統的作用,結構發生轉變的過程。又叫生物轉化。
⑤ 吸收:是藥物從用藥部位進入人體循環的過程。⑥ 排泄(excretion):藥物或其代謝產物排出體外的過程。⑦ 轉運(transport):藥物的吸收、分布和排泄過程統稱轉運。⑧ 處置(disposition):分布、代謝和排泄的過程。⑨ 清除(elimination):代謝與排泄過程藥物被清除,合稱為清除。
⑩ BCS: 是依據藥物的滲透性和溶解度,將藥物分成四大類,并可根據這兩個特征參數預測藥物在體內-體外的相關性。表觀分布容積(apparent volume of distribution):是體內藥量與血藥濃度相互關系的一個比例常數,它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。Dn::溶出數。Do:計量數。An:吸收數 清除率:是單位時間內從體內消除的含血漿體積或單位時間叢體內消除的藥物表觀分布容積。13 體內總清除率:是指機體在單位時間內能清除掉多少體積的相當于流經血液的藥物。14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指劑型中的藥物被吸收進入體循環的速度和程度。是評價藥物有效性的指標。通常用藥時曲線下濃度、達峰時間、峰值血藥濃度來表示。(它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用藥后到達最高血藥濃度的時間即達峰時間來表示。)評價指標AUC,Tmax,Cmax。絕對生物利用度(absolute bioavailability,Fabs):是藥物吸收進入體循環的量與給藥劑量的比值,是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量。相對生物利用度(relative bioavailability,Frel):又稱比較生物利用度,是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量,是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥物動力學參數無統計學差異。藥學等效性(Pharmaceutical equivalence):如果兩制劑含等量的相同活性成分,具有相同的劑型,符合同樣的或可比較的質量標準,則可以認為它們是藥學等效性。首關效應:藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環的原型藥物量減少的現象。藥代動力學:應用動力學原理和數學模型,定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時間變化的動態規律,研究體內藥物的存在位置、數量與時間之間的關系的一門科學。速率常數:是描述速度過程重要的動力學參數。速率常數越大,該過程進行也越快。單位為min-1或h-1。生物半衰期:是指藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間,用t1/2表示。特點:一級速率過程的消除半衰期與劑量無關,而消除速率常數成反比因而半衰期為常數。滯后時間:有些口服制劑,服用后往往要經過一段時間才能吸收,滯后時間是指給藥開始只血液中開始出現藥物的那段時間。Css(穩態血藥濃度/坪濃度):指藥物進入體內的速率等于體內消除的速率時的血藥濃度。25 達坪分數fss(n):是指n次給藥后的血藥濃度Cn與坪濃度Css相比,相當于Css的分數。26平均穩態血藥濃度:當血藥濃度達到平衡后,在一個劑量間隔時間內,血藥濃度-時間曲線下的面積除以間隔時間所得的商。MRT:藥物在體內平均滯留時間。蓄積:是長期連續用藥時,在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現象稱為蓄積。腸肝循環:有些藥物可有小腸上皮細胞吸收,有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結合的代謝產物,在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收,這些直接或間接在小腸肝臟血循環 腎清除率:指腎臟在單位時間內能將多少容與血漿中所含的某物質完全清楚出去,這個被完全清除了某物質的血漿容積就稱為該物的血漿清除率。用CLr表示。
藥物代謝動力學:是應用動力學原理與數學模型,定量的描述藥物的吸收、分步、代謝和排泄的過程隨時間變化動態規律的一門學科 即研究體內藥物的存在位置、數量與時間之間的關系
單室模型:假設機體給藥后,藥物立即在全身各部位達到動態平衡,這時把整個機體視為一個房室,稱為一室模型或單室模型,單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時刻藥物濃度都一樣,蛋要求機體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。
隔室模型:時將身體視為一個系統,系統內部按動力學特點,分為若干室,只要體內某些部位接受藥物及消除藥物速率相似,都可歸納為一個房室。3二室模型:從速度論的觀點將機體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統。一般將血流豐富及藥物能瞬時達到分不平衡的部分如心肝脾肺腎,劃分為一個隔室,成為中央室,降血流相對供應少,藥物分布達到血液平衡較長時間的部分劃分為周邊室。
群體藥物動力學:PPK 即藥物動力學的群體分析法,是將經典藥物動力學基本原理和統計方法結合,研究藥物體內過程的群體規律的藥物動力學分支學科。
負荷劑量:靜滴之初,血藥濃度和穩態濃度相差很大,因此在滴注開始需要靜注一個負荷劑量使血藥濃度迅速接近Css,然后以靜滴維持該濃度。
膜轉運:物質通過生物膜的現象。
細胞通道轉運:藥物借助脂溶性或膜內蛋白的載體作用,穿過細胞而被吸收的過程。38 細胞旁路通道轉運:是指一些小分子物質經過細胞間連接處的微孔進入體循環的過 程。39 被動轉運:是指存在與膜兩側的藥物順濃度梯度,即高濃度一側向低濃度一側擴算的過程。40 單純轉運;是指藥物的跨膜轉運受膜兩側濃度差限 制過程。
載體媒介轉運:借助生物膜上的載體蛋白作用,使藥物透過生物膜而被吸收的過程。
促進擴散:是指某些藥物在細胞膜載體的幫助下,由膜高濃度 一側向低濃度一側的轉運。43 主動轉運:借助載體或酶促系統的作用,藥物從膜低濃度側向高濃度的轉運。
膜動轉運:是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入 細胞內或從細胞內釋放到細胞外的轉運過程。
胃排空:胃內容物胃幽門排入十二指腸的過程。
溶出速度:是指在一定溶出條件下,單位時間溶解度量。47 臨街顆粒:是指不影響藥物吸收的最大粒徑。
多晶型:化學結構相同的藥物,由于結晶條件不同,可得到數種晶格排列不同非晶型,這種現象稱為多晶型。
溶劑化物:藥物含有溶媒而構成的結晶。
崩解:系指固體制劑在檢查時限內全部崩解或溶解成碎粒的過程
溶出度:是指在規定溶出介質中,藥物從片劑或 膠囊劑等固體制劑溶出的速度和程度。52 溶液型藥物:是以分子或離子狀態分散在介質中,所以口服溶液劑的吸收是口服劑型最快,且較完全的,生物利用度高。53 包合作用:將藥物分子包鉗與另一種物質分子的空穴結構內的制劑技術 54 壓片:是在壓力下把顆粒狀或粉末狀藥物壓實的過程。
高滲透藥物:是指在沒有 證據說明藥物在腸道不穩定的情況下,有90%以上的藥物被吸收。56 吸收數:是預測口服藥物吸收的基本變量,是反映藥物在胃腸道滲透高低的函數與藥物的有 效滲透率,腸道半徑和藥物在腸道內滯留時間有關。
劑量數:是反映藥物溶解性與口服吸收關系的參數,是藥物溶解性能的函數。
快速釋藥制劑:指相對與緩釋制劑的普通制劑,另一種是采用特殊的輔料和方法制備出的比普通制劑釋出速率還要快的制劑。
緩控釋制劑:是通過延緩或控制藥物的釋放來控制藥物的吸收藥物能在較長時間內時間內持續釋放藥物以達到長效作用。
組織流動室法技術:是通過化合物透過未損腸組織的實驗來模擬藥物體內的吸收。
外翻腸囊法:時將動物的一定長度的小腸置于特殊的裝置中通過測試藥物透過腸粘膜的速度和程度,定量描述藥物透黏膜性的方法。
外翻環法:為一種研究腸道組織攝取藥物能力的方法。
淋巴:是靜脈循環系統的輔助組成部分,主要由淋:是靜脈循環系統的輔助組成部分,主要由淋巴管。淋巴器官。淋巴液和淋巴組織組成。
內吞:是指微生物被內狀內皮系統細胞,特別是單核巨噬細胞作為外來異物吞噬進入細胞內,并迅速被溶酶體消化裂解釋放藥物。
吸附;是指微粒吸附在細胞表面是微粒和 細胞相互作用的開始。
融合:是由于紙質體膜中的凝脂和細胞膜的組成成分相似而產生完全緩和作用。67 膜間轉運:是指微粒和相鄰的細胞膜間的脂質成分發生相互交換作用。
接觸釋放:是膜間作用的另一種形式,主要是由于微粒和細胞接觸后,微粒中的藥物釋放并想細胞內轉運。
阿霉素;是一個有效的化療藥物,但由于對心臟的毒性較大,常常使用受到限制。70 細胞色素p450:是微粒體重催化藥物代謝的活性成分,由一系列同功酶組成。
首過效應:這種在吸收過程中,藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環的原型藥物量的減少現象。
結合反應:通常是藥物成第一相反應生成的代謝產物結構中的極性基因與機體內源性物質反應生成結合物的結構。
酶抑制作用:通常藥物代謝被減慢的現象,能使代謝加快的物質叫做酶誘導劑。74 體外法:是利用離體生物組織樣品如肝臟直接分析其藥物代謝能力。
前提藥物:是指將活性藥物衍生化成藥理惰性物質,但該惰性物質在體內經化學反應或酶反應后,能夠恢復到原來的固體藥物,在發揮治療作用。
腎小管分泌:時將藥物轉運至尿中排泄,是主動轉運。
藥物動力學:是應用動力學原理與數學處理方法,定量地描述藥物通過各種途徑進入體內的吸收,分布,代謝,排泄過程的“量時”變化或“血藥濃度經時”變化動態規律的一門科學。
一級速度過程是指藥物在體內某部位的轉運速率與該部位的藥物量成血藥濃度的一次方成正比。
極性速度過程;當藥物的半衰期與劑量無關,血藥濃度一時間曲線下面積與劑量成正比時,其速度過程被稱為零級速率常數。
零級速率常數:是指藥物的轉運速率在任何時間都是恒定的,與藥物量或濃度無差。81 速度常數:是描述速度過程重要的動力學參數。
穩態血藥濃度:臨床用藥若以一定的時間間隔,以相同的劑量多次給藥,在給藥過程中血藥濃度可逐次疊加,直至血藥濃度維持在一定水平或在一定水平內上下波動,該范圍即稱為穩態濃度,它有一個峰值(穩態時最大血藥濃度),有一個谷值(穩態時最小血藥濃度)。
表觀分布容積:是血藥濃度與體內藥物間的一個比值,意指體內藥物按血漿中同樣濃度分布時所需的液體總容積,并不代表具體生理空間。反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結合程度。
殘數法:是藥物動力學中把一條曲線分段分解成若干指數函數的一種常用方法。
滯后時間:是指給藥開始致血藥中開始出現藥物的那段時間。組織隔室:淺外室為血流灌注較差的組織和器官。
達坪分數:是指n次給藥后的血藥濃度與坪濃度相比,相當于坪濃度的分數。
平穩血藥濃度:當血藥濃度到達到穩態后。在一個計量間隔時間內血藥濃度-時間曲線下面積處以間隔時間t所得的商。
量積系數:系指穩態血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比例值,以r表示,也是一個很有價值的表示藥物在體內蓄積程度。
波動百分數:系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與穩態最大血藥濃度值的百分數。
波動度:系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與平穩血藥濃度的比值。
血藥濃度變化率:系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃差與穩態最小血藥濃度比值的百分數。
非線性藥物動力學:有些藥物的吸收,分布和體內消除過程,并不符合線性藥物動力學特征,這種藥物動力學稱為非線性藥物動力學。
米曼常數:是指藥物在體內的消除速率為一半時所對應的血藥濃度。
維持性劑量:是藥物吸收進入體循環的量與給藥劑量的比值,給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量。
群體:是根據研究目的所確定定的研究對象的全體,大量的研究表明在一個患者群體內藥動學參數存在很大變異體。
肝首過效應:藥物進入體循環前的降解或失活。
血藥濃度時間曲線下面積(AUC)是指血藥濃度數據(縱坐標)對時間(橫坐標)作圖,所得曲線下面積。AUC與吸收后體循環的藥量成正比,反映進入體循環藥物的相對量。
第三篇:生物藥劑學與藥物動力學重點
一、名詞解釋
1分布、代謝與排泄過程,闡明藥物的劑型因素、機體生物因素和藥物療效三者之間相互關系的學科。
2用來描述藥物在體內分布的狀況,將血液中藥物濃度與體內藥量聯系起來的比例常數,它是指假設在藥物充分分布的前提下,體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。單位為L或L/kg.3肝腸循環:是指經膽汁中排入腸道的藥物或其代謝物,在腸道移動期間重新被吸收,經門靜脈又返回肝臟的現象。
4藥物代謝:藥物被機體吸收后,在體內各種酶及體液環境作用下,其化學機構可發生改變,這一過程即為藥物代謝,又稱生物轉化。
5負荷劑量:為盡快達到有效治療濃度,之后再按給藥周期給予維持劑量,使血藥濃度維持恒定,這個首次給予的較大劑量,稱為負荷劑量
6生物等效性:是指一種藥物的不同制劑在相同實驗條件下,給以相同劑量,反應其吸收程度和速度的主要藥物動力學參數無統計學差異。
7半衰期:是指藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。8單室模型:某些藥物進入全身循環后迅速向全身各部位分布,并在血液、組織與液體之間達到分布動態平衡,即動力學上的“均一狀態”。這種將整個機體視為一個隔室而建立的藥動學模型稱為單室模型。
二、簡答
1、生物利用度研究方法
(1)血藥濃度法(最常用)(2)尿藥濃度法(3)藥理效應法
2、藥物轉運機理
(1)被動轉運(單純擴散、膜孔轉運)(2)載體媒介轉運(促進擴散、主動轉運)(3)膜動轉運(胞飲與吞噬、胞吐)
3、新藥藥物動力學實驗取樣時間點安排時間點確定要求?
取樣點的設計應兼顧吸收相、分布相和消除相。根據研究樣品的特性,取樣點通常可安排9-13個點,一般在吸收相至少需要2-3個采樣點,對于吸收快的血管外給藥的藥物,應盡量避免第一個點是Cmax;在Cmax附近至少需要3個采樣點;消除相需要4-6個采樣點。整個采樣時間至少應持續到藥物的3-5個半衰期,或持續到血藥濃度為Cmax的1/20-1/10.4、藥物代謝與療效關系
(1)代謝使藥物失去活性(2)代謝使藥物活性降低(3)代謝使藥物活性增強(4)代謝使藥理作用激活(5)代謝產生毒性代謝物
5、當藥物的血漿蛋白結合率(β)高時,解釋為什么患者患有肝硬化時,游離藥物濃度上升,而總血漿藥物濃度下降
血漿蛋白結合率與血漿蛋白量、游離型藥物量有關。肝硬化患者由于體內蛋白質總濃度降低,會導致藥物蛋白結合率β降低,使蛋白質結合很快出現飽和現象,隨劑量的增加使游離型藥物濃度急劇上升,出現中毒現象,而總血漿藥物濃度下降。
6眼部吸收,混懸劑為什么生物利用度高
混懸型滴眼劑中的藥物微粒在結膜囊內能不斷的提供藥物投入角膜,因而能夠產生較高的藥物濃度。混懸液中的粒子大小是影響藥物吸收的重要因素,粒度過大可引起眼部刺激和流淚,藥物易于流失。眼膏和膜劑接觸時間都比水溶液長,因而有利于吸收,作用時間也延長。
第四篇:生物藥劑學與藥物動力學教案
第十章 重復給藥
一、名詞解釋
1、穩態血藥濃度
2、平均穩態血藥濃度
3、坪幅
4、達坪分數
5、蓄積系數
6、波動度
二、單選題
1、重復給藥的血藥濃度-時間關系式的推導前提是
A單室模型 B雙室模型 C靜脈注射給藥 D等劑量,等間隔 E血管內給藥
2、以下關于穩態血藥濃度的敘述,正確的是 A達到穩態后,血藥濃度始終維持在一個恒定值
B平均穩態血藥濃度是穩態最大血藥濃度和穩態最小血藥濃度的算術平均值 C平均穩態血藥濃度在數值上更接近穩態最小血藥濃度
D增加給藥頻率,穩態最大血藥濃度和穩態最小血藥濃度的差值減少 E半衰期越長,穩態血藥濃度越小
三、多選題
1、以下關于重復給藥的敘述中,錯誤的是 A累計總是發生的
B達到穩態血藥濃度的時間取決于給藥頻率
C靜脈給藥達到穩態時,一個給藥間隔失去的藥量等于靜注維持劑量 D口服給藥達到穩態時,一個給藥間隔失去的藥量等于口服維持劑量 E間歇靜脈滴注給藥時,每次滴注時血藥濃度升高,停止滴注后血藥濃度逐漸下降
2、應用疊加法原理預測重復給藥的前提是 A一次給藥能夠得到比較完整的動力學參數 B給藥時間和劑量相同
C每次劑量的動力學性質各自獨立 D符合線性藥物動力學性質 E每個給藥間隔內藥物吸收的速度與程度可以不同
3、下列哪些參數可用于評價緩控釋制劑的質量 A血藥波動程度
B根據藥-時曲線求得的吸收半衰期 C根據藥-時曲線求得的末端消除半衰期 D AUC E給藥劑量
四、問答題
1、多劑量靜脈注射給藥與血管外給藥穩態最大血藥濃度各有何特點?為什么?
2、穩態血藥濃度、平均穩態血藥濃度在臨床給藥方案設計中有何意義?
3、什么是達坪分數?靜脈注射給藥達坪分數與血管外給藥達坪分數求算公式有何不同?為什么?
4、什么是蓄積系數?靜脈注射給藥與血管外給藥蓄積系數求算公式有何不同?為什么?
5、疊加法預測多劑量給藥血藥濃度的原理何特點是什么?
6、多劑量靜脈注射給藥與血管外給藥平均穩態血藥濃度求算公式有何不同?為什么?
7、描述血藥濃度波動程度的參數有哪些?在評價緩控釋制劑研究中有何意義?
8、什么是負荷劑量?單室模型靜脈注射給藥與血管外給藥負荷劑量求算有何不同?
9、已知氨芐青霉素膠囊劑F為0.5,吸收半衰期為0.25h,消除半衰期為1.2h,V為10L,若每隔6h口服給藥500mg,試求多劑量給藥從開始給藥治療38h的血藥濃度?(Cn=10.269μg/mL)
10.已知某藥物t1/2為10h,V為0.5L/kg,臨床安全有效治療濃度為10mg/L~ 20mg/L,某患者體重為60kg,先靜脈注射給藥使血藥濃度達到10 mg/L,再靜脈滴注2h,使血藥濃度升至20 mg/L,求①靜脈注射給藥劑量X0=?②靜脈滴注速度k0=?③每次靜脈滴注2h,要想使血藥濃度維持在10mg/L ~20mg/L之間,靜脈滴注間隔時間τ=?(x0=300mg;k0=181.4 mg/h;τ=12h)
第五篇:藥劑學名詞解釋
緒論
1.Pharmaceutics(Pharmacy)藥劑學: 是研究藥物制劑的基本理論,處方設計,制備工藝,質量控制,合理使用等內容的綜合性應用技術科學.2.Dosage forms 劑型: 適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的與一定給藥途徑相適應的給藥形式,就叫做藥物劑型,簡稱劑型.3.Pharmaceutical preparations 藥物制劑:各種劑型中的具體藥物或者為適應治療或預防的需要而制備的不同給藥形式的并規定有適應癥、用法和用量的具體品種,簡稱制劑.4.DDS 指在防治疾病的過程中所采用的不同于普通劑型的各種新型的給藥形式和方法
5.Pharmacopoeia 藥典:是一個國家記載藥品標準,規格的法典,一般由國家藥典委員會組織編著,出版,并由政府頒布,執行,具有法律約束力.6.Formulation 生產處方:是制劑生產或者調配的重要書面文件,是配料和成本核算的依據,包括藥物,用量,配制方法以及工藝等內容。7.Prescription 醫師處方: 醫生對病人用藥的重要書面文件,包括藥品的種類,數量和用法。
8.Prescritption(Ethical)drug 處方藥: 必須憑執業醫師或執業助理醫師的處方才可調配,購買并在醫生指導下使用的藥品.9.OTC 非處方藥: 不需憑執業醫師或執業助理醫師的處方,消費者可以自行判斷,購買和使用的藥品.液體制劑 10.Liquid preparations 液體制劑: 指藥物分散在適宜的分散介質中形成的供內服或外用的液體形態的制劑。
11.Solubilizer 增溶劑: 指具有增溶能力的表面活性劑.Solubilization增溶: 指某些難溶性藥物在表面活性劑作用下,在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程
12.Hydrotropy agents 助溶劑: 指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物,復鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,這第三種物質稱為助溶劑。13.Cosolvents 潛溶劑: 使藥物的溶解度出現極大值的混合溶劑cosolvency潛溶:混合溶劑中各溶劑達某一比例時藥物溶解度出現極大值的現象
14.Solutions 溶液劑: 指藥物溶解于溶劑中形成的澄明液體制劑。15.Aromatic waters 芳香水劑: 指芳香揮發性藥物的飽和或近飽和的水溶液。
16.Syrups 糖漿劑:指含藥物的濃蔗糖水溶液
17.Tinctures 酊劑: 指藥物用規定濃度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑。
18.Spirits 醑劑: 指揮發性藥物的濃乙醇溶液
19.Glycerins 甘油劑: 指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。20.Paints 涂劑: 用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚,口或喉部黏膜的液體制劑。
21.Sols 溶膠劑: 指固體藥物微粒分散在水中形成的非均勻狀態的液體制劑,又稱疏水膠體溶液,屬熱力學不穩定系統。22.Suspensions 混懸劑: 指難溶性固體微粒分散在分散介質中形成的非均勻的液體制劑。屬熱力學不穩定體系。
23.Flocculating agents 絮凝劑: 使混懸微粒絮凝時加入的電解質或使混懸劑產生絮凝作用的附加劑
24.Emulsions 乳劑: 指兩種互不相溶的液體,其中一種液體以小液滴狀態分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系。
25.Emulsifying agents/Emulsifier: 乳化劑: 能顯著降低油水兩相表面張力并能在乳滴周圍形成牢固的乳化膜的物。26.Liniments 搽劑:指專供揉搽皮膚表面用的液體制。27.Lotions 洗劑:指專供涂抹,敷于皮膚的外用液體制。28.Nasal drops 滴鼻劑:專供滴入鼻腔內使用的液體制。29.Ear drops 滴耳劑:供滴入耳腔內的外用液體制劑。30.Gargles 含漱劑:指用于喉嚨,口腔清洗的液體制劑。31.Drop dentifrices 滴牙劑:指用于局部牙孔的液體制劑。
32.mixtures /mists 合劑:指以水為溶劑含一種或一種以上的藥物成分的內服液體制劑。
滅菌制劑與無菌制劑(注射劑與滴眼劑)
33.Sterilization滅菌:用物理或化學方法殺滅或除去所有致病或非致病的微生物繁殖體和芽孢。
34.Antisepsis防腐:用物理或化學方法抑制微生物的生長和繁殖。35.Disinfection消毒:用物理或化學方法殺滅或除去病原微生物。36.Sterilization preparations滅菌制劑: 采用某一物理或化學方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的一類制劑。
37.Sterility prepatations無菌制劑: 指采用某一無菌操作方法或技術制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類制劑。
38.Injections注射劑: 俗稱針劑,指專供注入機體內的一種制劑。由藥物,溶劑,附加劑及特制的容器所組成
39.Isoosmotic solution等滲溶液:指與血漿滲透壓相等的溶液 40.Isotonic solution等張溶液:指與紅細胞張力相等的溶液
41.Pyrogen熱原: 是微生物產生的內毒素(endotoxin),注射后能引起人體特殊致熱反應,由磷脂,脂多糖和蛋白質組成,其中脂多糖是內毒素的主要成分。
42.Infusion solutions輸液: 指由靜脈滴注輸入人體內的,不含防腐劑或抑菌劑,用量大而且直接進入血液的大劑量注射液。
固體制劑-1(散劑、顆粒劑和片劑)
43.Powders散劑:指一種或數種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑 44.Granules顆粒劑 :藥物與輔料混合制成的顆粒狀制劑
45.Tablets片劑:藥物與適宜的輔料均勻混合后壓制而成的片狀或異型片狀制劑,主要供口服使用,是目前應用最廣泛的劑型之一。46.Compressed Tablets普通片: 藥物與輔料混合壓制而成的未包衣的片劑.47.Coated Tablets包衣片:在普通片的外表面包上一層衣膜的片劑.根據包衣材料不同可分為:糖衣片,薄膜衣片,腸溶衣片.48.Effervescent Tablets泡騰片:含有泡騰崩解劑的片劑.遇水時泡騰崩解劑產生大量二氧化碳氣體,從而使片劑迅速崩解.49.Chewable Tablets咀嚼片:在口中嚼碎后再咽下去的片劑.50.Dispersible Tablets分散片:遇水迅速崩解并均勻分散的片劑,加水中分散后飲用,也可咀嚼或含服.51.Sustained/Controlled release Tablets緩/控釋片: 能夠控制藥物釋放速度,以延長藥物作用時間的一類片劑.(在水中或規定釋放介質中緩慢的非恒速/恒速或接近恒速釋放藥物的片劑)
52.Multilayer Tablets多層片: 由兩層或多層構成的片劑,一般由兩次或多次加壓而制成,每層含有不同的藥物或輔料.53.Implant Tablets 植入片: 將無菌藥片植入到皮下緩緩釋藥,維持療效幾周,幾月直至幾年的片劑.54.Hypodermic Tablets 皮下注射用片: 經無菌操作制作的片劑,用時溶解于滅菌注射用水中,供皮下或肌肉注射的無菌片劑 55.Solution Tablets 溶液片:臨用前加水溶解成溶液的片劑.56.Vaginal Tablets陰道片供塞入陰道內產生局部作用的片劑,起消炎殺菌殺精子及收斂作用.57.Adjuvants /Excipients 輔料/賦形劑:劑內除藥物以外的所有附加物料的總稱,亦稱賦形劑.58.Diluants /fillers 稀釋劑/填充劑: 用來增加片劑的重量或體積的輔料。
59.Moistening agent 潤濕劑: 指本身沒有粘性,但能誘發待制粒物料的粘性,以利于制粒的物質。60.Adhesives粘合劑: 指對無粘性或粘性不足的物料給予粘性,使物料聚結成粒的物質。
61.Disintegrants崩解劑: 促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細小顆粒的物質。
62.Lubricants潤滑劑:降低藥片與沖模之間的摩擦力以保證壓片時應力分布均勻,防止裂片的物質。
63.Glidants助流劑:降低顆粒間摩擦力,從而改善粉體流動性,減少重量差異的物質。
64.Antiadherent抗粘劑:防止壓片時物料粘著于沖頭與沖模表面,以保證壓片順利及片劑表面光潔的物質。
65.ablets coating片劑的包衣: 指在片劑(片芯,素片)表面包裹上適當材料的衣層的操作。
固體制劑-2(膠囊劑、滴丸和膜劑)
66.Capsules膠囊劑:指將藥物裝填于空心硬質膠囊或密封于彈性軟質膠囊中制成的固體制劑。
67.Dripping pills滴丸劑指藥物與基質加熱熔化混勻后,滴入不相混溶冷凝液中收縮冷凝制成小丸狀顆粒,主要供口服,但亦可供外用或局部用.68.Paints膜劑: 指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑.半固體制劑(軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑和栓劑)69.Ointments 軟膏劑: 藥物與適宜基質均勻混合制成具適當稠度的半固體外用制劑。
70.Vaselin 凡士林: 又稱軟石蠟,是由多種分子量烴類組成的半固體狀物,有黃白兩種,化學性質穩定,無刺激性,特別適用于遇水不穩定的藥.71.Paraffin 石蠟: 為固體飽和烴混合物,熔程為50-65c.72.Wool fat 羊毛脂:一般指無水羊毛脂,為淡黃色粘稠微具特臭的半固體,是羊毛上的脂肪性物質的混合物,主要成分是膽固醇類的棕櫚酸酯及游離的膽固醇類.73.Bees wax蜂蠟: 主要成分為棕櫚酸蜂蠟酯,在處方中起調節稠度或增加穩定性作用.74.Spermaceti鯨蠟: 主要成分為棕櫚酸鯨蠟酯,在處方中起調節稠度或增加穩定性作用.75.Dimethicone二甲硅油: 或稱硅油或硅硐,是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的總稱.76.SDS/SLS二烷基硫酸鈉: 是陰離子型表面活性劑,常與其他W/O型乳化劑合用調整適當的HLB值,以達到油相所需的范圍.80.Carbomer/Carbopol卡波姆/卡波普:丙烯酸+丙烯基蔗糖的高分子聚合物,有多種型號,是一種引濕性很強的白色松散粉末.81.CMC-Na 羧甲基纖維素鈉: 易溶于水,水溶液具粘性的高分子化合物.82.MC甲基纖維素:常用濃度2%~6%,緩緩溶于冷水,不溶于熱水,但潤濕,放冷后可溶解,在PH2-12時均穩定.86.Azone月桂氮卓酮:是吸收促進劑,直接與腸粘膜起作用,改變生物膜的通透性,能增加藥物的親水性,能加速藥物向分泌物中轉移,有助于藥物的釋放和吸收.77.Pastes 糊劑: 指含25%以上固體藥物的外用半固體制劑 78.Eye ointments眼膏劑: 指供眼用的滅菌軟膏
79.Gels凝膠劑: 指藥物與適宜輔料制成的均勻或混懸的透明或半透明的半固體制劑。既可內服,也可外用,主要供外用
83.Suppositories栓劑: 指將藥物和適宜基質制成的具一定形狀的,供腔道給藥的固體外用制。84.Cocoa butter可可豆脂:是梧桐科植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪.85.Gelatin glycerin 甘油明膠:系將明膠,甘油,水按一定的比例在水浴上加熱融合,蒸去大部分水,放冷后經凝固而制得.氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑
87.Aerosols氣霧劑: 藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門的耐壓容器中制成的制劑。
88.Propellents拋射劑: 是噴射藥物的動力,有時兼作溶劑,多為常壓下沸點低于室溫的液化氣體。
89.Freon氟里昂: 其特點是沸點低,常溫下蒸氣壓略高于大氣壓,易控制,性質穩定,不易燃燒,液化后密度大,無味,基本無臭,毒性較小,不溶于水,可作脂溶性藥物的溶劑.90.Sprays噴霧劑: 指不含拋射劑,借助機械作用將藥液噴成細霧狀的制劑。
91.Aerosol of microponders粉霧劑: 微粉化藥物置于干粉吸入裝置,由患者主動吸入霧化藥物的制劑。
藥物的溶解度和溶出速度
92.Solubility 溶解度: 指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定量溶劑中溶解的最大藥量,常用一定溫度下100g溶劑中溶解溶質的最大克數來表示。
Surfactants 99.Surfactants表面活性劑: 使液體的表面張力顯著下降的物質。100.Span 脂肪酸山梨坦,是失水山梨醇脂肪酸酯,是由山梨糖醇及其單酐和二酐與脂肪酸反應而成的脂類化合物的混合物,商品名為司盤.101.Tween 吐溫: 是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,是由失水山梨醇脂肪酸酯與環氧乙烷反應生成的親水性化合物.102.Poloxamer 泊洛沙姆:商品名普朗尼克,有各種不同分子量的產品,分子量可在1000-14000,HLB值0.5-3.0.103.CMC 臨界膠束濃度:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度.104.HLB值親水親油平衡值:表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力。
105.MAC 最大增溶濃度:當表面活性劑用量為1克時增溶藥物達到飽和的濃度.106.Krafft 點隨溫度升高至某一溫度,其溶解度急劇升高,該溫度稱為Krafft點, 是離子表面活性劑的特征值,也是表面活性劑應用溫度的下限.107.Cloudpoint 曇點: 因加熱聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液而發生混濁的現象稱為起曇,此時的溫度稱為曇點或濁點.緩(控)釋制劑
109.Sustained/Controlled release Tablets緩/控釋片: 能夠控制藥物釋放速度,以延長藥物作用時間的一類片劑.(在水中或規定釋放介質中緩慢的非恒速/恒速或接近恒速釋放藥物的片劑)
110.Retardants 阻滯劑: 緩,控釋制劑中常用的用于控制藥物的釋放速度的高分子化合物.111.Oral Chronopharmacologic Drug Delivery System 口服定時釋藥系統: 根據人體的生物節律來定時定量釋藥的一種新型制劑
112.OSDDS 口服胃滯留給藥系統/胃定位釋藥系統: 一種定位于胃部的釋藥制劑
113.OCDDS口服法結腸定位釋藥系統:一種定位在結腸的釋藥制劑 114.TDS 靶向給藥系統: 是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性的濃集于靶區的給藥系統。
115.Passive Targeting Preparations 被動靶向給藥系統: 即自然靶向制劑,載藥微粒被巨噬胞攝取,通過正常的生理過程濃集于肝脾等器官.116.Liposomes 脂質體:是一種類似生物膜結構的雙分子層微小貯庫型藥物載體,是最早用于靶向給藥的載體,生物相容性好,載藥及靶向效果明確。
117.Active Targeting Preparations 主動靶向制劑: 是用修飾的藥物載體作為導彈,將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效。
制劑新技術 118.Solid –dispersing technology 固體分散技術:將藥物制成固體分散體所采用的制劑技術
119.Inclusion Technology 包合技術:系指一種分子被包嵌于另一種分子的孔穴結構內,形成包合物的過程。
120.microcapsule微囊:即微型包囊,指利用天然的或者合成的高分子材料(囊材)作為囊膜壁殼(membrane wall),將固態或者液體藥物(囊心物)包裹而成的藥庫型微囊。
121.microsphere 微球:系藥物與高分子材料制成的球形或類球形骨架實體。藥物溶解或分散于實體中,其大小因使用目的而異,通常微球的粒徑范圍為1-250mm。
123.partition coefficient分配系數:代表藥物分配在油相和水相中的比例,是分子親脂特性的度量,在藥劑學研究中主要用于預見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。
124.polymorphism多晶型:是藥物的重要物理性質之一。即一種物質存在著一種以上的晶型。多晶型物質的化學成分相同,但其結晶內部的物理晶格結構不同,因而在宏觀上表現出不同的熔點、密度、溶解度、溶出速度以及化學穩定性等。