第一篇：藥劑學 1~10章 重點總結

第一章 緒論（選擇題）

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1、藥劑學是將原料藥制備成用于治療、診斷、預防疾病所需藥物制劑的一門科學。#

2、劑型是指根據不同給藥方式和不同給藥部位等要求將藥物制成不同的形態。

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3、藥物制劑是指藥物具體的品種。

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4、藥劑學的主要研究內容：

1)2)3)4)5)6)7)8)藥劑學的基本理論； 藥物制劑的基本劑型； 新技術與新劑型； 新型藥用輔料； 中藥新劑型；

生物技術藥物制劑；

制劑機械和設備的研究與開發；

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5、中華人民共和國藥典：

①第一部中國藥典1953年版；

②1963年版（第二版）藥典分為兩部（中藥，化學藥與生物制劑）；

③2005年版（第八版）藥典分為三部（一部中藥、二部化學藥、三部生物制品； ④2010年版藥典是第九版（現用），自1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修訂和補充新內容的《中國藥典》出版發行；不定期發行的藥典三部1953、1963、1977年版。

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6、1)GMP《藥品生產質量管理規范》是藥品生產和管理的基本準則，適用于藥品制劑生產全過程和原料藥生產中影響成品質量的關鍵工序。

2)GLP《藥物非臨床研究質量管理規范》臨床前（非人體）研究工作的管理規范。3)GCP《藥物臨床試驗管理規范》是指任何在人體（病人或健康志愿者）進行的系統性研究，以證實或揭示試驗用藥品的作用及不良反應等。

第二章 藥物溶液的形成理論（選擇題）

1、藥物溶劑的種類：①水；②非水溶劑：醇與多元醇類（醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚類、酰胺類（二甲基亞酰胺）、亞砜類（二甲基亞砜萬能溶媒）等7種。

2、藥物溶劑的性質：溶劑的性質直接影響藥物的溶解度，溶劑的極性大小以介電常數和溶解度參數的大小來衡量。極性大的容劑介電常數、溶解度參數大，反之數值小。數值越相近的溶劑和溶質，越能互溶。

3、溶解度系指在一定溫度下（氣體在一定壓力）下，在一定量溶劑中達飽和時溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標，溶解度常用一定溫度下100g溶劑中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶質的最大克數來表示。有特性溶解度和平衡溶解度。

4、藥物的溶出速度是指單位時間藥物溶解進入溶液主體的量，包括溶解和擴散過程

5、藥物的特性溶解度是指藥物不含任何雜質，在溶劑中不發生解離或締合，也不發生相互作用時所形成飽和溶液的濃度，是藥物的重要物理參數之一。測定的具體方法：在測定數份不同程度過飽和溶液的情況下，將配制好的溶液恒溫持續振蕩達到溶解平衡，離心或過濾后，取出上清液并作適當稀釋，測定藥物在飽和溶液中的濃度。以測得藥物溶液濃度為縱坐標，藥物質量-溶劑體積的比率為橫坐標作圖，直線外推到比率為零處即得藥物的特性溶解度。

6、藥物的溶解度數值多是平衡溶解度，測量的具體方法是：

取數份藥物，配制從不飽和溶液到飽和溶液的系列溶液，置恒溫條件下振蕩至平衡，經濾膜過濾，取濾液分析，測定藥物在溶液中的實際濃度S并對配制溶液濃度C作圖，圖中曲線的轉折點A，即為該藥物的平衡溶解度。

7、影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法：

1)藥物分子結構；藥物分子與溶劑分子之間可以形成氫鍵，則溶解度增大； 2)溶劑化作用和水合作用；

3)晶型；無定型為無晶型結構的藥物，溶解度和溶解速度較晶型大； 4)溶劑化物； 5)粒子大小； 6)溫度；

7)PH與同粒子效應； 8)混合溶劑；

9)添加物；助溶劑、增溶劑；

8、影響藥物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法（課后作業）：

1)固體的粒徑和表面積；粒徑越小表面積越大，常用微粉化方法增加溶出速度； 2)溫度；溫度升高，藥物溶解度增大，利于藥物的溶出； 3)溶出介質的性質；

4)溶出介質的體積；應該有足夠大體積的溶出介質；

5)擴散系數；藥物在邊界層的擴散系數越大溶出速度越快； 6)擴散層的厚度；擴散層厚度越大，溶出速度越慢；厚度與攪拌程度有關，攪拌速度越快，擴散層越薄，溶出速度越快。

8、如果半透膜的一側為藥物溶液，另一側為溶劑，則溶劑側的溶劑透過半透膜進入溶液側，最后達到滲透平衡，此時兩側所產生的壓力差即為溶液的滲透壓。

9、毫滲透壓摩爾濃度比=QT/QS

QT-測得藥物溶液的滲透壓摩爾濃度；QS-測得標準溶液0.9%NaCl溶液的滲透壓摩爾濃度。

10、等張溶液是指溶液的張力與紅細胞張力相等，也就是藥物溶液與細胞接觸時使細胞功能和結構保持正常，紅細胞在該溶液中不發生溶血。

第三章 表面活性劑

1、表面活性劑是指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質

2、表面活性劑的分類：

1)陰離子表面活性劑：高級脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物； 2)3)4)? ? ? ? 陽離子表面活性劑：

兩性離子表面活性劑：卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型； 非離子表面活性劑： 脂肪酸甘油脂；

多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯； 聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酯； 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物；

3、表面活性劑膠束：是表面活性劑的重要性質之一，是產生增溶、乳化、去污、分散、和絮凝作用的根本原因。

4、當溫度升高至某一溫度時，離子表面活性劑在水中的溶解度急劇升高，該溫度稱為krafft點，相對應的溶解度即為該離子表面活性劑的臨界膠束濃度（CMC）

5、表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度（CMC）

6、表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值（HLB）

7、表面活性劑在水溶液中達到CMC后，一些水不溶性或微溶性物質在膠束溶液中的溶解度可顯著增加，形成透明膠體溶液，這種作用稱為增溶。

8、增溶的機制：表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度，是由于膠束的作用。膠束內部是由親油基團排列而成的一個極小的非極性疏水空間，而外部是由親水基團形成的極性區。由于膠束的大小屬于膠體溶液范圍，因此藥物被膠束增溶后仍呈現為澄明溶液，溶解度增大。

9、影響增溶作用的因素（課后作業）： 1)增溶劑的性質；在同系物增溶劑中形成膠束的大小隨碳原子數的增加而增大，具有相容親油基的各類表面活性劑對烴類及極性有機化合物的增溶次序：非離子型表面活性劑〉陽離子〉陰離子，總之，CMC越小，膠束聚集數越多，增溶劑的增溶作用越強；

2)增溶質的性質；極性的影響、結構的影響、解離度的影響、多組分增溶質的增溶、其他成分的影響；（詳見P44）

3)溫度的影響；離子表面活性劑溫度升高，分子熱運動增加，增溶量加大；

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10、表面活性劑的應用：

1)2)3)4)5)增溶劑； 潤濕劑；

起泡劑和消泡劑； 去污劑；

消毒劑和殺菌劑；

第四章 微粒分散體系（名詞解釋）

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1、分散體系(disperse system)是一種或幾種物質高度分散在某種介質中所形成的體系。被分散的物質稱為分散相(disperse phase)，而連續的介質稱為分散介質(disperse medium)。分散體系按分散相粒子的直徑大小可分為分子分散體系(直徑<10-9m)、膠體分散體系(直徑在10-7～10-9m范圍)和粗分散體系(直徑>10-7m)。將微粒直徑在10-9～10-4m范圍的分散相統稱為微粒，由微粒構成的分散體系則統稱為微粒分散體系。

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1、絮凝：在微粒分散體系中加入一定量的某種電解質，離子選擇性地被吸附與微粒表面中，中和微粒表面的電荷，而降低表面帶電量及雙電層厚度，使微粒間的斥力下降，顆粒聚集而形成絮狀物，但振蕩后可重新分散均勻，此現象稱為絮凝。

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2、反絮凝：如果在微粒體系中加入某種電解質使微粒表面的ζ電位升高，靜電排斥力增加，阻礙微粒之間的碰撞聚集，此現象稱為反絮凝。

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3、空間穩定理論：除了雙電層的靜電作用外，還有其他穩定因素起作用，即微粒表面上吸附的大分子從空間阻礙微粒相互接近，進而阻礙微粒的聚積，稱這一類穩定作用為空間穩定理論。

4、靜置時，較大微粒受重力作用自然沉降，其沉降速度服從Stokes定律（課后作業）：

2r2(?1??2)g V?9?

V-微粒沉降速度；r-微粒半徑；ρ

1、ρ2-分別為微粒和分散介質密度；?-分散介質粘度；g-重力加速度常數。

由公式可知粒徑越小沉降速度越慢，分散介質粘度越大，沉降速度越慢。

5、對于不穩定的藥物設計劑型時可選擇哪些方法增加其穩定性（課后作業）： 1)處方因素： ? PH值；

? 廣義酸堿催化的影響； ? 溶劑的影響； ? 離子強度； ? 表面活性劑；

? 處方中基質或賦形劑的影響； 2)外界因素： ? 溫度的影響； ? 光線的影響；

? 空氣（氧氣）的影響； ? 金屬離子的影響； ? 濕度和水分的影響； ? 包材的影響 3)其它方法：

? 改變藥物的結構； ? 制成固體制劑；

? 采用粉末直接壓片或包衣工藝； ? 制成微囊、微球或包合物

第六章 粉體學基礎（計算題）

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1、粉體密度分為真密度、顆粒密度、堆密度等：

1)真密度：粉體質量與真體積之比，真體積是指不包括顆粒內外空隙的純固體物料的體積； 2)顆粒密度：粉體質量與顆粒體積之比，包括開口細孔與封閉細孔在內的顆粒體積； 3)堆密度：粉體質量與粉體的堆體積之比，是指裝填粉體的容器體積；

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2、空隙率是空隙體積在粉體中所占有的比率，可分為顆粒內空隙率、顆粒間空隙率。顆粒內空隙率E內=V內 /（Vt+V內）、顆粒間空隙率E間=V間 / V、總空隙率E總=（V內+V間）/ V，其中V是顆粒的充填體積，等于粉體真體積Vt、顆粒內部空隙體積V內與顆粒間空隙率體積V間三者之和。

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3、粉體的流動形式包括振動流動、重力流動、壓縮流動、流態化流動等多種形式。

粉體流動性的評價方法如下： 1)休止角：粒子在粉體堆積層的自由斜面滑動時所受重力和粒子間摩擦力達到平衡而處于靜止狀態下測得的最大角，用?表示，?越小流動性越好，一般認為小于30時流動性好，休止角的測定方法有注入法、排除法和容器傾斜法三種。

2)流出速度：將一定量的粉體裝入漏斗中，測定粉體從漏斗中全部流出所需的時間，流出時間越短，流動性越好。

3)壓縮度： 將一定量的粉體輕輕裝入量筒后測量最初最松堆體積；采用輕敲法使粉體處于最緊狀態，測量最終的體積，計算最松堆體積密度ρ0與最緊堆體積密度ρf，壓縮杜C根據公式可計算出來：

C=(ρf-ρ0)/ ρf ×100%

4、影響流動性的主要因素及相應措施有：

1)粒子大小；對于粘附性的粉狀粒子進行造粒，以減少粒子間的接觸點數，降低粒子間的附著力、凝聚力。

2)粒子形態及表面粗糙度；球形粒子的光滑表面，能減少接觸點數，減少摩擦力。3)密度；重力流動時，粒子的密度大利于流動。4)含濕量；適當干燥有利于減弱粒子間的作用力。

5)助流劑的影響：加入0.5%～2%滑石粉、微粉硅膠等助流劑可大大改善粉體的流動性。但過多使用反而增加阻力。

5、粉體的填充性是粉體集合體的基本性質，在片劑、膠囊劑的填充過程中具有重要意義。

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6、粉體的吸濕性是指固體表面吸附水分的現象。

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7、水溶性藥物在相對濕度較低的環境下，幾乎不吸濕，而當相對濕度增大到一定值時，吸濕性急劇增加，一般把這個吸濕量開始急劇增加的相對濕度稱為臨界相對濕度（CHR）。在藥物制劑的處方中多數為兩種或兩種以上的藥物或輔料的混合物，在各成分間不發生相互作用時，混合物的CHR約等于各成分CHR的乘積，而與各成分的量無關：

CRHAB=CRHA·CRHB

8、水不溶性藥物的吸濕性隨著相對濕度變化而緩慢發生變化，沒有臨界點。水不溶性藥物的混合物的吸濕性具有加和性。

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9、粉體的潤濕性是固體界面由固氣界面變成固液界面的現象。固體的潤濕性用接觸角表示：

γsg= γsl+ γlgcosθ

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10、接觸角的測定方法：

1)將粉體壓縮成平面，水平放置后滴上液滴直接由量角器測定。2)在圓筒管里精密充填粉體，下端用濾紙輕輕堵住后接觸水面，測定水在管內粉體層中上升的高度與時間。根據Washburn公式計算接觸角：

h2= rtYlcosθ /2η

式中，h為t時間內液體上升的高度；Yl、η分別為液體的表面張力與粘度；r為粉體層內毛細管半徑。

第九章 液體制劑

1、液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液體形態的制劑。

2、液體制劑的系統分類：

均相液體制劑（低分劑溶液劑、高分子溶液劑）、非均相液體制劑（溶膠劑、乳劑、混懸劑）給藥途徑分類：

內服液體制劑（糖漿劑、乳劑、混懸劑、滴劑），外用液體制劑（洗劑、搽劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、灌腸劑、灌洗劑）

3、液體制劑常用溶劑：

1)極性溶劑；水、甘油、二甲亞砜；

2)半極性溶劑；乙醇、丙二醇、聚乙二醇； 3)非極性溶劑；脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯；

4、液體制劑常用附加劑以及各類代表（課后作業）： 1)增溶劑；聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類；

2)助溶劑；有機酸及其鈉鹽（苯甲酸鈉，水楊酸鈉，對氨基苯甲酸）、酰胺類化合物（烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺）；

3)替溶劑；與水形成潛溶劑的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等； 4)防腐劑；

① 對羥基苯甲酸酯類 ② 苯甲酸及其鹽 ③ 山梨酸及其鹽 ④ 苯扎溴胺 ⑤ 醋酸氯己定 ⑥ 其它

5)矯味劑；

? 甜味劑；天然甜味劑：蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿等、合成甜味劑：糖精鈉、阿司帕坦等

? 芳香劑；天然香料：檸檬、薄荷揮發油、桂皮水等、人造香料：蘋果香料、香蕉香精等 ? 膠漿劑；羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、淀粉、海藻酸鈉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊脂、明膠等

? 泡騰劑；制劑中常應用碳酸氫鹽與有機酸（枸櫞酸、酒石酸）作為泡騰劑，遇水后產生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矯味 6)著色劑；

? 天然色素；植物性色素、礦物性色素； ? 合成色素； 7)其他附加劑；

5、低分子溶液劑，系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑，可以口服，也可外用，有以下： ? 溶液劑 ? 芳香水劑 ? 糖漿劑 ? 酊劑 ? 醑劑 ? 甘油劑 ? 涂劑

6、高分子溶液劑（處方分析P151）

7、混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑。

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8、混懸劑的物理穩定性主要內容（課后作業）：

1)混懸粒子的沉降速度；服從Stokes定律，見第四章； 2)微粒的荷電與水化； 3)絮凝與反絮凝； 4)結晶微粒的長大

5)分散相的濃度和溫度；在同一分散介質中分散相的濃度增加，混懸劑的穩定性降低；

9、混懸劑的穩定劑（處方分析P156）：

1)助懸劑；低分子助懸劑，甘油、糖漿劑。高分子助懸劑，阿拉伯膠、甲基纖維素等； 2)潤濕劑，聚山梨醇、蓖麻油等

3)絮凝劑與反絮凝劑；枸櫞酸鹽、酒石酸鹽等

10、乳劑，系指互不相溶的兩種液體混合，其中一相以液滴狀態分散于另一相液體中形成的非均相液體制劑。乳劑屬熱力學不穩定體系。

11、乳劑由水相、油相和乳化劑組成，根據乳化劑種類、性質及相體積比形成水包油或油包水型。乳劑分類：普通乳、亞微乳、納米乳。

12、乳化劑的種類： 1)表面活性劑；

2)天然乳化劑；阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃； 3)固體微粒乳化劑； 4)輔助乳化劑；

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13、乳劑的穩定性主要內容（課后作業）：

1)分層；系指乳劑放置后出現分散相粒子上浮和下沉的現象，又稱為乳析。分層原因是分散相和分散介質之間的密度差造成的，服從Stokes定律。

2)絮凝；乳劑中分散相的乳滴發生可逆的聚集現象稱為絮凝，電解質和離子型乳化劑可能使乳滴的電荷減少，ζ電位降低發生絮凝。

3)轉相；由于某些條件的變化而改變乳劑的類型稱為轉相，主要由于乳化劑的性質改變而引起的。

4)合并與破裂；乳劑中的乳滴周圍有乳化膜存在，乳化膜破裂導致乳滴變化，稱為合并。合并進一步發展使乳劑分為油、水兩相稱為破裂。制備乳劑時盡可能地保持乳滴均一性；增加分散介質的粘度。

5)酸敗；乳劑受外界因素及微生物的影響，使油相或乳化劑等發生變化而引起變質的現象稱為酸敗。通常須加入抗氧化劑和防腐劑，防止氧化或酸敗。

14、乳劑的質量評定（P163處方分析）： 1)乳劑的粒徑大小； 2)分層現象； 3)乳滴合并速度； 4)穩定常數的測定；

15、乳劑的制備：

1)干膠法（油中乳化劑法）： 2)水中乳化劑法； 3)新生皂法

4)兩相交替加入法； 5)機械法；

6)納米乳的制備； 7)復合乳劑的制備；

第十章 滅菌制劑與無菌制劑

1、滅菌制劑：系指采用某一物理、化學方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。

2、無菌制劑：系指采用某一操作方法或技術制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。

3、滅菌制劑與無菌制劑的質量要求： ? 無菌 ? 無熱原

? 可見異物和不溶性微粒，應符合藥典規定 ? 安全性：生物相容性好，無刺激； ? 滲透壓：應和血漿的滲透壓相近； ? PH：應和血液或組織具有相近的PH；

? 穩定性；具有一定的理化生物穩定性，以便貯存； ? 降壓物質；需符合規定。

4、《中國藥典》把制藥用水分為飲用水、純化水、注射用水和滅菌注射用水。

5、原水處理技術： ? 初濾和精濾； ? 電滲析法； ? 反滲透法； ? 離子交換法；

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6、熱原，是微生物產生的一種內毒素，它存在于細菌的細胞膜和固體膜之間。內毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質所組成的復合物，其中脂多糖是內毒素的主要成分，具有特別強的熱原活性。

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7、熱原的性質（課后作業）：

? ? ? ? ? ? 耐熱性；

過濾性；體積小，一般過濾技術不能截留； 吸附性；多孔性活性炭可吸附熱原； 水溶性；熱原能溶于水； 不揮發性；

其他；能被強酸強堿破壞，能被強氧化劑氧化，超聲波或一些表面活性劑能使之失活；

8、熱原的污染途徑有以下幾項（課后作業）：

? 注射用水；注射劑被熱原污染的主要途徑。蒸餾器結構不合理，操作不當，注射用水貯藏時間過長都會污染熱原。故應使用新鮮注射用水，最好隨蒸隨用；

? 原輔料；容易滋長微生物的藥物，如葡萄糖因貯存年久包裝損壞常致污染熱原。用生物方法制造的藥品如右旋糖酐、水解蛋白或抗生素等常因致熱物質未除盡而引起發熱反應； ? 生產過程：室內衛生條件差，操作時間長，裝置不密閉，均增加被細菌污染的機會； ? 容器、用具、管道和裝置等；嚴格按照GMP要求認真清洗處理，合格后方能使用，以防止熱源污染；

? 注射器具；輸液瓶，乳膠管、針頭與針筒等也是不可忽視的污染源，因此目前都采用一次性輸液器具。

9、熱原的去除技術： ? 高溫法； ? 酸堿法； ? 吸附法； ? 蒸餾法； ? 離子交換法； ? 凝膠過濾法； ? 反滲透法； ? 超濾法； ? 其它

10、等滲溶液：與血漿滲透壓相等的溶液。

11、等張溶液：滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液。

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12、滲透壓的調節方法：

? 冰點降低法：

一般情況下，血漿冰點值為-0.52℃，根據物理化學原理，任何溶液的冰點降到-0.52℃，即與血漿等滲：

W=(0.52-a)/b

W為配制等滲溶液需加入等滲調節的百分含量； a為藥物溶液的冰點下降度數； b為用以調節的等滲劑1%溶液的冰點下降度數。

例子：配制2%的鹽酸普魯卡因溶液100ml，用氯化鈉調節等滲，求所需氯化鈉的加入量。

查表可知，2%的鹽酸普魯卡因溶液的冰點下降度數a=012×2=0.24℃；1%氯化鈉溶液的冰點下降度數b=0.58℃，代入上式得：

W=(0.52-0.24)/0.58=0.48%

即配制2%的鹽酸普魯卡因溶液100ml，需加入氯化鈉0.48g調節等滲。? 氯化鈉等滲當量法：系指與1g藥物呈等滲的氯化鈉質量

X＝0.009V－EW E欲配藥物的氯化鈉等滲當量，W指100ml溶液中藥物含量（%）

例子：配制2%的鹽酸麻黃堿溶液200ml，欲使其等滲，求需加入的氯化鈉或葡萄糖的量。

查表可知，1g鹽酸麻黃堿的氯化鈉等滲當量0.28；無水葡萄糖的氯化鈉等滲當量0.18，則：

氯化鈉的量=(0.9-0.28×2)×200/100=0.68g

葡萄糖的量=0.68/0.18=3.78g, 或=(5%/0.9%)×0.68=3.78g

即配制2%的的鹽酸麻黃堿溶液200ml，需加入氯化鈉0.68g或無水葡萄糖3.78g調節等滲。

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13、注射劑的處方主要由主藥、溶劑和附加劑組成。（處方分析P201-202）

14、注射用原料要求；必須符合藥典或國家質量藥品質量標準，必要時可對原料藥進行精制并制定內控標準，達到注射用的質量要求，并經相關部門批準后方可使用。

15、常用的注射溶劑： ? 注射用水； ? 注射用油；大豆油、麻油、茶油、花生油、玉米油等

? 其他注射用溶劑；乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺等

16、注射劑的主要附加劑： ? 增加藥物溶解度； ? 增加藥物穩定性； ? 調節滲透壓； ? 抑菌； ? 調節PH；

? 減輕疼痛或刺激

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17、注射劑容器一般是指由硬質中性玻璃制成的安瓿或容器，亦有塑料容器。

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18、安瓿的式樣目前采用有頸安瓿與粉末安瓿兩種，為避免折斷安瓶頸時造成玻璃屑、微粒進入安瓶污染藥液，SFDA已強行推行曲頸易折安瓿。

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19、安瓶的玻璃材質主要有中性玻璃、含鋇玻璃與含鋯玻璃：

? 中性是低硼硅酸鹽玻璃，化學穩定性較好，作為pH接近中性或弱酸性注射劑的容器，如各種輸液、葡萄糖注射液、注射用水等可以中性玻璃安瓿。? 含鋇玻璃的耐堿性能好，可作堿性較強注射劑的容器，如磺胺嘧啶鈉注射液(pH10～10.5)。? 含鋯玻璃系含少量氧化鋯的中性玻璃，具有更高的化學穩定性，耐酸、耐堿性均好，不易受藥液侵蝕，此種玻璃安瓿可用于盛裝如乳酸鈉、碘化鈉、磺胺嘧啶鈉、酒石酸銻鉀等注射液。除玻璃組成外，安瓿的制法、貯藏、退火等技術條件，也在一定程度上影響安瓿的質量。

#20、注射制劑的質量檢查：

? 可見異物檢查；取供試品，在黑色背景、20W照明熒光燈光源下，用目檢視，應符合衛生部關于澄明度檢查判斷標準的規定。

? 熱原檢查；目前各國藥典法定的方法仍為家兔法。選用家兔作試驗動物，是因為家兔對熱原的反應和人是相同的；鑒于家兔法費時較長，操作繁瑣，近年來發展了體外熱原試驗法即鱟試驗法。

? 無菌檢查；任何注射劑在滅菌操作完成后，必須抽出一定數量的樣品進行無菌試驗，以確保制品的滅菌質量。通過無菌操作制備的成品更應注意無菌檢查的結果。具體檢查方法參看《中國藥典》。

? PH測定；用PH試紙或酸度計，一般4.0-9.0之間，同一品種PH差異范圍不能超過1 ? 其它檢查；降壓物質、異常毒性檢查、刺激性、過敏試驗及抽針試驗等。

20、輸液的例題（P207-209）

21、注射用無菌粉末例題（P213）

22、##滅菌方法

滅菌（sterilization)：系指用物理或化學等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的手段。

無菌（sterility)：系指在某一指定物體、介質或環境中，不得存在任何活的微生物。滅菌法：物理滅菌法、化學滅菌法、無菌操作法

（一）物理滅菌法

利用蛋白質與核酸具有遇熱、射線不穩定的特性，采用加熱、射線和過濾方法，殺滅或除去微生物的技術稱為物理滅菌法，亦稱物理滅菌技術。1.干熱滅菌法 2.濕熱滅菌法 3.過濾滅菌法 4.射線滅菌法

第二篇：執業藥師《藥劑學》重點總結

第一章 緒論

重點內容

1.劑型、制劑和藥劑學的概念

2.藥典的概念和特點

3.處方的概念和類型

次重點內容

1.中國藥典附錄中與制劑有關的內容

2.劑型的重要性及分類

考點摘要

一、劑型、制劑和藥劑學的概念【掌】

1.藥物劑型：為適應防治的需要而制備的藥物應用形式，簡稱劑型。

2.藥物制劑：是根據藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應防治的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，簡稱制劑，是藥劑學所研究的對象。

3.藥劑學：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。

基礎藥劑學：物理藥劑學、生物藥劑學、藥動學與臨床藥學。

工業藥劑學與醫院藥學（臨床藥學、調劑學）

藥劑學任務：

1.研究藥劑理論與生物制劑；

2.研究新（劑型、輔料、設備、技術）。

藥劑學的發展：

1.傳統制劑：膏、丹、丸、散；

2.近代制劑：普通制劑（第一代）

3.現代制劑： 緩釋制劑（第二代）

控釋制劑（第三代）

靶向制劑（第四代）

二、劑型與制劑的關系與區別：（給藥途徑與劑型的關系）

1.多數藥物由黏膜吸收（皮膚、注射給藥除外）； [醫 學教育網 搜集整理]

2.給藥途徑與藥物性質決定劑型；

3.同一藥物可制成多種劑型；

4.同一種劑型包括許多種制劑；

三、藥物劑型的重要性【熟】（其實質可影響安全、有效）

①改變藥物的作用性質：如硫酸鎂口服瀉下，注射鎮靜。

②改變藥物的作用速度：如注射與口服、緩釋、控釋。

③降低（或消除）藥物的毒副作用：緩釋與控釋。

④產生靶向作用：如脂質體對肝臟及脾臟的靶向性。

⑤可影響療效：不同的劑型生物利用度不同。

四、藥物劑型的分類【熟】

（一）按給藥途徑分類

1.經胃腸道給藥劑型

2.非經胃腸道給藥劑型（1）注射給藥劑型：如各種粉針劑、水針劑。（2）呼吸道給藥劑型：如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。（3）皮膚給藥劑型：如硼酸洗劑。（4）粘膜給藥劑型：如紅霉素眼藥膏。（5）腔道給藥劑型：如用于直腸、陰道、尿道的各種栓劑。

（二）按分散系統分類 1.溶液型2.膠體溶液型3.乳劑型 4.混懸型5.氣體分散型6.微粒分散型7.固體分散型

（三）按形態分類：液體劑型，氣體劑型，固體劑型和半固體劑型。

五、國家藥品標準（藥典和局頒標準）

（一）藥典的概念、特點及品種收載【掌】

1.藥典是一個國家記載藥品標準、規格的法典。

2.特點：

1）由國家藥典委員會組織編輯、出版，并由政府頒布、執行，具有法律約束力。

2）藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質量穩定的常用藥品及其制劑，（注：不是所有上市藥品均收載于藥典中，必須是醫療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能工業化生產并能有效控制或檢驗其質量的品種）。

3.我國建國后共頒布藥典情況：

1）頒布七次藥典，分別是53、63、77、85、90、95、00年，2）從63年版開始分為一部中藥，二部化學藥。

3）我國藥典分為凡例、正文、附錄三部分，制劑通則包括于附錄中。

4）我國藥典與美國藥典都是每5年修訂一次。

（二）局頒標準

1.國家藥典委員會組織編輯、出版，并由SFDA頒布、執行，具有法律約束力。

2.收載新藥和質量標準有待提高的藥品。

六、處方的概念和類型【掌】

1.處方系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要書面文件，既有法定處方也有醫師處方及協定處方。

2.法定處方指藥典等收載的處方；

3.醫師處方指醫生為某一病人開據的處方；

4.協定處方主要指用于配制醫院制劑的處方。

七、處方藥與非處方藥比較

①概念的區別：處方藥是必須憑執業醫師或執業助理醫師處方才可調配、購買并在醫生指導下使用的藥品。

非處方藥是由專家遴選的、不需執業醫師或執業助理醫師處方并經過長期臨床實踐被認為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。[醫 學教育網 搜集整理]

②宣傳報道的區別：處方藥只應針對醫師等專業人員作適當的宣傳介紹。可以在國務院衛生行政部門和國務院藥品監督管理部門共同指定的醫學、藥學專業刊物上介紹，但不得在大眾傳播媒介發布廣告或者以其他方式進行以公眾為對象的廣告宣傳。

③處方藥和非處方藥不是藥品本質的屬性，而是管理上的界定。無論是處方藥，還是非處方藥都是經過國家藥品監督管理部門批準的，其安全性和有效性是有保障的。

1.普通壓制片（素片）

2.包衣片（包括糖衣片、薄膜衣片）

3.泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑，加水后迅速崩解，適于兒童和吞服有困難的人應用。

4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑

5.多層片 有兩層或多層構造的片劑

6.分散片 多為難溶藥，遇水能迅速（3分鐘）崩解并均勻分散的片劑，也可含服、咀嚼。

7.舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑

8.口含片 含在口腔內使用的片劑

9.植入片 埋植于皮下的能產生持久藥效的無菌片劑

10.溶液片 可溶藥，臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑，多為不可內服藥物。

11.緩控釋片 能延長藥物作用時間或控制藥物釋放速度的片劑

三、片劑的質量要求【掌】

①硬度適中；②色澤均勻，外觀光潔；③符合重量差異的要求，含量準確；④符合崩解

度或溶出度的要求；⑤小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應符合含量均勻度的要求；

⑥符合有關衛生學的要求（固體制劑均有此項要求）。

四、片劑的常用輔料【掌】 [醫 學教育網 搜集整理]

1.稀釋劑（或稱為填充劑）：增加片重或體積，從而便于壓片，片重≤100mg 應加。

1）淀粉類

淀粉：最常用，便宜，可壓性差。還有粘合（其漿）、崩解（干燥粉）作用。

可壓性淀粉：優良填充劑，可壓、流動、潤滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接壓片。

糊精：粘性大，不單獨使用。

2）糖類

糖粉：粘合力強，硬度大，吸濕。

乳糖：優良填充劑，價格較貴、不吸濕，穩定性可壓性都好，可供粉末直接壓片。

甘露醇：用于咀嚼片，有涼爽感，價格較貴，常與糖粉配用。

3）其他

微晶纖維素：兼多種作用（濕潤除外）作為粉末直接壓片的干粘合劑，商品名“Avieel”。

無機鹽類：硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等，防潮、油類吸收劑，但鈣鹽可主藥的絡合。

小結：

A 粉末直接壓片：可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉；

B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、漿（粘合）；

C可壓性淀粉：多功能輔料。

2.粘合劑和濕潤劑

1）濕潤劑：誘發藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。

①蒸餾水：無粘性，常用漿類、醇代替；

②乙醇：有粘性，一般濃度30～70%，顆粒硬，可出現麻點片。

2）粘合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。

① 淀粉漿（常用8％～15％的濃度）：常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。

② 羥丙基纖維素（HPC）：濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。

③甲基纖維素（MC，水溶性）和乙基纖維素（Ec，不溶于水，緩控釋制劑骨架型或膜控型）

④羥丙甲纖維素（HPMC常用濃度為2％～5％）：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纖維素鈉（CMC一Na常用濃度為1％～2％）、糖粉與糖漿：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明膠溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它們粘性強用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。

3.崩解劑：使片劑裂碎成細小顆粒的物質，多吸水膨脹。

緩（控）釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。

常用崩解劑：

①干淀粉：用于不溶或難溶的藥，易溶藥反差，用外加法、內加法和內外加法（最好）。

②羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）：吸水膨脹300倍。

③低取代羥丙基纖維素（L-HPC）：吸水膨脹500——700倍。

④交聯聚乙烯比咯烷酮（亦稱交聯PVP）：無高粘度凝膠層。

⑤交聯羧甲基纖維素鈉（cCNa）：與CMS-Na合用效佳。

⑥泡騰崩解劑（碳酸氫納與枸櫞酸）：產生Co2，應該防潮。

4.潤滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤滑劑（狹義）的總稱，其中：

①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質；

②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質；

③潤滑劑（狹義）是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質，這是真正意義上的潤滑劑。

常用潤滑劑：

①疏水性潤滑劑：硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數有機堿鹽類的藥物片劑；

②水溶性潤滑劑：聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。

③助流劑：微粉硅膠（可作為粉末直接壓片的助流劑）、滑石粉（抗粘劑）、氫化植物油

五、粉碎、篩分與混合粉碎

粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆粒或粉末的操作過程。（機械力）

目的：減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級，控制物料的細度，獲得較均勻的粒子群

（1）粉碎的意義

①細粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度；

②細粉提高分散性，利于混合均勻，混合度與各成分的粒徑有關；

③有助于從天然藥物中提取有效成分等。

（2）粉碎機理、方法及設備

① 粉碎機理：粉碎過程依*外加機械力的作用破壞物質分子間的內聚力。（耗能）

力的形式：撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比較它們的對應關系.A、閉塞粉碎：粗、細粒反復粉碎的操作。常用于小規模的間歇操作；

自由粉碎：達到粉碎粒度的粉末排出而不影響粗粒的粉碎的操作。常用于連續操作。B、開路粉碎：連續不斷粉碎和把已粉碎的細物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎；循環粉碎：使粗顆粒重新返回到粉碎機反復粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在藥品生產中多采用干法粉碎。

濕法粉碎：藥物加液研磨的方法。D、低溫粉碎：利用物料在低溫時脆性增加、韌性與延伸性降低的性質以提高粉碎效果。

E、混合粉碎：兩種以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎設備【了解】

.球磨機 沖擊式粉碎機（萬能粉碎機）氣流式粉碎機 膠體磨

粉碎原理 撞擊與研磨作用，球和粉碎物料的總裝量為罐體總容積的50% ～60%左右。錘擊式粉碎旋錘高速轉動的撞擊作用。沖擊柱式粉碎沖擊柱的沖擊作用。高速氣流將藥物顆粒之間或顆粒與室壁之間的碰撞作用。定子與轉子的撞擊與研磨作用。

適合 密閉，貴重物料的粉碎、無菌粉碎、干法、濕法粉碎。脆性、韌性物料以及中碎、細碎、超細碎等。熱敏性物料和低熔點物料和無菌粉碎。可3～20um超微粉碎。混懸劑與乳劑等分散系的粉碎。篩分

篩分是將粒子群按粒子的大小、比重、帶電性以及磁性等粉體學性質進行分離的方法。

目的：取得均勻的粒子群（分等和混合）

（1）影響篩分的因素【熟】歸納如下：

①粒徑范圍適宜，物料的粒度越接近于分界直徑時越不易分離；

②物料中含濕量增加，粘性增加，易成團或堵塞篩孔；

③粒子的形狀、密度小、物料不易過篩；

④篩分裝置的參數。

《中國藥典》2000年版把粉末分為六級。最粗粉、粗粉、中粉、細粉、最細粉、極細粉

藥篩的分類

1）按篩網制作方法的不同 分為沖眼篩（模壓篩）和編織篩

2）按篩孔劃分標準的不同 藥典標準篩和工業標準篩

（2）篩的規格：

①藥典標準篩1-9號（內孔徑由大到小）

② 工業篩10-140目（目表示每英寸長度上的篩孔數目）

③篩線直徑不同，篩孔徑也不同，篩孔徑用um表示。

（3）篩分設備【了解】

旋動篩 振動篩 物料運動方式（同時）：

①旋動篩 常用于測定粒度分布或少量劇毒藥、刺激性藥物的篩分。

②振蕩篩 具有分離效率高，維修費用低，占地面積小，重量輕等優點。

影響篩分效率的因素

1）粒子的因素（粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量）；

2）藥篩的因素（篩的傾斜角度、振動方式、運動速度、篩網面積、物料層的厚度）。混合

（1）兩種以上組分均勻混合的操作統稱為混合，固一固、固一液、液一液等組分混合。

混合過程三種運動方式（綜合作用）：①對流混合②剪切混合③擴散混合。

（2）混合方法與設備

混合方法：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。

混和原則：有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應采用“等量遞增”的原則。

混合設備：容器旋轉型和容器固定型。

① 容器旋轉型混合機

A、水平圓筒型混合機 操作中最適宜轉速為臨界轉速的70% ～90%；充填量約為30%.B、V型混合機 操作中最適宜轉速可取臨界轉速的30% ～40%；充填量為30%.② 容器固定型混合機 攪拌槽型是常用的容器固定型混合機（混合時間長）

六、制粒、干燥與壓片

為了掌握片劑的各種制備方法，片劑制備的兩個重要前提條件，即用于壓片的物料（顆粒或粉末）應該具有良好的流動性和良好的可壓性。

1.濕法制粒壓片【掌】

加粘合劑架橋或粘結作用使藥粉聚結在一起而成顆粒的方法。

制粒目的：增加壓片物料的流動性和可壓性，以保證片劑的質量。

（1）濕法制粒的原理：

A液體的架橋作用：分之間產生粘著力；

B固體架橋，包括部分藥物溶解和固化、析出，粘合劑的固結等。

（2）生產工藝流程

原輔料-粉碎過篩-稱量-混合-制軟材-制濕顆粒-干燥-整粒一壓片

（3）制濕顆粒方法和設備

搖擺式顆粒機制粒、流化（沸騰）制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒，其中流化（沸騰）制粒，亦稱為“一步制粒法”-物料的混合、粘結成粒、干燥等過程在同一設備內一次完成。

1）擠壓式制粒機：藥粉加粘合劑制軟材，用強制擠壓過篩制粒。（注意散劑不可擠壓過篩）

2）轉動制粒機：藥粉加粘合劑，在轉動、搖動、攪拌等作用聚結為球形粒子的方法。

3）高速攪拌制粒機：同時混合、捏合、制粒過程，節省工序、操作簡單、快速，應用廣泛。

4）流化床制粒機：在一臺設備內可完成混合、制粒、干燥過程，又稱一步制粒。可包衣。

（4）干燥：加熱汽化，用氣流或真空帶走汽化水獲得干燥產品的操作。

目的：提高藥物的穩定性（防水解、霉變）。

加熱方式：熱傳導、對流、熱輻射、介電等加熱，最普遍用對流加熱（簡稱對流干燥）。

原理：加熱產生溫度差（熱動力）

A傳熱過程：物料表面傳至內部；

B傳質過程：汽化；

C二過程同時進行，破壞固-液平衡。

物料水份性質：

A平衡水和自由水（游離水）：平衡水干燥過程無法除去，與物料性質，空氣濕度有關B結合水和非結合水：理化和機械方式（后者）結合，易除去。

影響干燥速率的因素：

A恒速干燥段取決于汽化速率，可升溫降濕強化；

B降速干燥段取決于擴散速率，與物料溫度和厚度有關。

干燥方法：

A按操作方式分為間歇式、連續式；

B按操作壓力分為常壓式、真空式；

C按加熱方式分為熱傳導干燥、對流干燥、熱輻射干燥、介電加熱干燥等。

干燥設備：箱式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器。

第三篇：藥劑學重點完美總結(精)

藥劑學重點完美總結 第一章 緒論 重點內容

1.劑型、制劑和藥劑學的概念 2.藥典的概念和特點 3.處方的概念和類型 次重點內容

1.中國藥典附錄中與制劑有關的內容 2.劑型的重要性及分類 考點摘要

一、劑型、制劑和藥劑學的概念【掌】

1.藥物劑型:為適應防治的需要而制備的藥物應用形式,簡稱劑型。

2.藥物制劑:是根據藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應防治的需要而制備的不同 給藥形式的具體品種,簡稱制劑,是藥劑學所研究的對象。

3.藥劑學:是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術 科學。

基礎藥劑學:物理藥劑學、生物藥劑學、藥動學與臨床藥學。工業藥劑學與醫院藥學(臨床藥學、調劑學 藥劑學任務:

1.研究藥劑理論與生物制劑;2.研究新(劑型、輔料、設備、技術。藥劑學的發展: 1.傳統制劑:膏、丹、丸、散;2.近代制劑:普通制劑(第一代 3.現代制劑:緩釋制劑(第二代 控釋制劑(第三代 靶向制劑(第四代

二、劑型與制劑的關系與區別:(給藥途徑與劑型的關系

1.多數藥物由黏膜吸收(皮膚、注射給藥除外;[醫 學教育網 搜集整理 ] 2.給藥途徑與藥物性質決定劑型;3.同一藥物可制成多種劑型;4.同一種劑型包括許多種制劑;

三、藥物劑型的重要性【熟】(其實質可影響安全、有效 ①改變藥物的作用性質:如硫酸鎂口服瀉下,注射鎮靜。②改變藥物的作用速度:如注射與口服、緩釋、控釋。③降低(或消除藥物的毒副作用:緩釋與控釋。④產生靶向作用:如脂質體對肝臟及脾臟的靶向性。⑤可影響療效:不同的劑型生物利用度不同。

四、藥物劑型的分類【熟】(一按給藥途徑分類 1.經胃腸道給藥劑型

2.非經胃腸道給藥劑型(1注射給藥劑型:如各種粉針劑、水針劑。(2呼吸道給藥 劑型:如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。(3皮膚給藥劑型:如硼酸洗劑。(4粘膜給藥劑 型:如紅霉素眼藥膏。(5腔道給藥劑型:如用于直腸、陰道、尿道的各種栓劑。

(二按分散系統分類 1.溶液型 2.膠體溶液型 3.乳劑型 4.混懸型 5.氣體分散型 6.微粒 分散型 7.固體分散型

(三按形態分類:液體劑型,氣體劑型,固體劑型和半固體劑型。

五、國家藥品標準(藥典和局頒標準(一藥典的概念、特點及品種收載【掌】 1.藥典是一個國家記載藥品標準、規格的法典。2.特點: 1由國家藥典委員會組織編輯、出版,并由政府頒布、執行,具有法律約束力。2藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質量穩定的常用藥品及其制劑,(注:不是所有上市藥品均收載于藥典中,必須是醫療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能 工業化生產并能有效控制或檢驗其質量的品種。

3.我國建國后共頒布藥典情況: 1頒布七次藥典,分別是53、63、77、85、90、95、00年, 2從 63年版開始分為一部中藥,二部化學藥。

3我國藥典分為凡例、正文、附錄三部分,制劑通則包括于附錄中。4我國藥典與美國藥典都是每 5年修訂一次。(二局頒標準

1.國家藥典委員會組織編輯、出版,并由 SFDA 頒布、執行,具有法律約束力。2.收載新藥和質量標準有待提高的藥品。

六、處方的概念和類型【掌】

1.處方系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要書面文件, 既有法定處方也有醫師 處方及協定處方。

2.法定處方指藥典等收載的處方;3.醫師處方指醫生為某一病人開據的處方;4.協定處方主要指用于配制醫院制劑的處方。

七、處方藥與非處方藥比較

①概念的區別:處方藥是必須憑執業醫師或執業助理醫師處方才可調配、購買并在醫生 指導下使用的藥品。

非處方藥是由專家遴選的、不需執業醫師或執業助理醫師處方并經過長期臨床實踐被認 為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。[醫 學教育網 搜集整理 ] ②宣傳報道的區別:處方藥只應針對醫師等專業人員作適當的宣傳介紹。可以在國務院 衛生行政部門和國務院藥品監督管理部門共同指定的醫學、藥學專業刊物上介紹, 但不得在 大眾傳播媒介發布廣告或者以其他方式進行以公眾為對象的廣告宣傳。

③處方藥和非處方藥不是藥品本質的屬性, 而是管理上的界定。無論是處方藥, 還是非 處方藥都是經過國家藥品監督管理部門批準的,其安全性和有效性是有保障的。

1.普通壓制片(素片

2.包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片

3.泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑,加水后迅速崩解,適于兒童和吞服有困難的人應用。

4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑 5.多層片 有兩層或多層構造的片劑

6.分散片 多為難溶藥, 遇水能迅速(3分鐘 崩解并均勻分散的片劑, 也可含服、咀嚼。

7.舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑 8.口含片 含在口腔內使用的片劑

9.植入片 埋植于皮下的能產生持久藥效的無菌片劑

10.溶液片 可溶藥,臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑,多為不可內服藥物。11.緩控釋片 能延長藥物作用時間或控制藥物釋放速度的片劑

三、片劑的質量要求【掌】

①硬度適中;②色澤均勻,外觀光潔;③符合重量差異的要求,含量準確;④符合崩解 度或溶出度的要求;⑤小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物, 應符合含量均勻度的要求;⑥符合有關衛生學的要求(固體制劑均有此項要求。

四、片劑的常用輔料【掌】 [醫 學教育網 搜集整理 ]

1.稀釋劑(或稱為填充劑 :增加片重或體積,從而便于壓片,片重≤ 100mg 應加。1淀粉類

淀粉:最常用,便宜,可壓性差。還有粘合(其漿、崩解(干燥粉作用。

可壓性淀粉:優良填充劑,可壓、流動、潤滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接壓片。糊精:粘性大,不單獨使用。

2糖類

糖粉:粘合力強,硬度大,吸濕。

乳糖:優良填充劑,價格較貴、不吸濕,穩定性可壓性都好,可供粉末直接壓片。甘露醇:用于咀嚼片,有涼爽感,價格較貴,常與糖粉配用。

3其他

微晶纖維素:兼多種作用(濕潤除外 作為粉末直接壓片的干粘合劑, 商品名 “ Avieel ”。無機鹽類:硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等, 防潮、油類吸收劑, 但鈣鹽可主藥的絡合。小結: A 粉末直接壓片:可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉;B 淀粉(填充、干燥粉(崩解、漿(粘合;C 可壓性淀粉:多功能輔料。2.粘合劑和濕潤劑

1濕潤劑:誘發藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。①蒸餾水:無粘性,常用漿類、醇代替;②乙醇:有粘性,一般濃度 30~70%,顆粒硬,可出現麻點片。

2粘合劑:具有粘性粉或粘稠液,多為膠漿劑或膠體溶液。

① 淀粉漿(常用 8%~15%的濃度 :常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。② 羥丙基纖維素(HPC :濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。

③甲基纖維素(MC ,水溶性和乙基纖維素(Ec ,不溶于水,緩控釋制劑骨架型或膜 控型

④羥丙甲纖維素(HPMC 常用濃度為 2%~5% :崩解溶出快

⑤其他:羧甲基纖維素鈉(CMC 一 Na 常用濃度為 1%~2%、糖粉與糖漿:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明膠溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP 的水溶 液或醇溶液,咀嚼片用。它們粘性強用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。

3.崩解劑:使片劑裂碎成細小顆粒的物質,多吸水膨脹。緩(控釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。常用崩解劑: ①干淀粉:用于不溶或難溶的藥,易溶藥反差,用外加法、內加法和內外加法(最好。②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na :吸水膨脹 300倍。

③低取代羥丙基纖維素(L-HPC :吸水膨脹 500—— 700倍。④交聯聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯 PVP :無高粘度凝膠層。⑤交聯羧甲基纖維素鈉(cCNa :與 CMS-Na 合用效佳。⑥泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸 :產生 Co2,應該防潮。4.潤滑劑:是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義的總稱,其中:

①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質;②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質;③潤滑劑(狹義 是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質, 這是真正意義上的潤滑劑。常用潤滑劑: ①疏水性潤滑劑:硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片, 不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及 多數有機堿鹽類的藥物片劑;②水溶性潤滑劑:聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。

③助流劑:微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑、滑石粉(抗粘劑、氫化植物油

五、粉碎、篩分與混合 粉碎

粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆粒或粉末的操作過程。(機械力

目的:減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級,控制物料的細度,獲得較均勻的粒子群(1粉碎的意義

①細粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度;②細粉提高分散性,利于混合均勻,混合度與各成分的粒徑有關;③有助于從天然藥物中提取有效成分等。(2粉碎機理、方法及設備

① 粉碎機理:粉碎過程依 *外加機械力的作用破壞物質分子間的內聚力。(耗能 力的形式:撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比較它們的對應關系.A、閉塞粉碎:粗、細粒反復粉碎的操作。常用于小規模的間歇操作;自由粉碎:達到粉碎粒度的粉末排出而不影響粗粒的粉碎的操作。常用于連續操作。B、開路粉碎:連續不斷粉碎和把已粉碎的細物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎;循環粉碎:使粗顆粒重新返回到粉碎機反復粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在藥品生產中多采用干法粉碎。濕法粉碎:藥物加液研磨的方法。D、低溫粉碎:利用物料在低溫時脆性增加、韌性與 延伸性降低的性質以提高粉碎效果。

E、混合粉碎:兩種以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎設備【了解】

.球磨機 沖擊式粉碎機(萬能粉碎機 氣流式粉碎機 膠體磨

粉碎原理 撞擊與研磨作用, 球和粉碎物料的總裝量為罐體總容積的 50% ~60%左 右。錘擊式粉碎旋錘高速轉動的撞擊作用。沖擊柱式粉碎沖擊柱的沖擊作用。高速氣流將

藥物顆粒之間或顆粒與室壁之間的碰撞作用。定子與轉子的撞擊與研磨作用。

適合 密閉,貴重物料的粉碎、無菌粉碎、干法、濕法粉碎。脆性、韌性物料以及 中碎、細碎、超細碎等。熱敏性物料和低熔點物料和無菌粉碎。可 3~20um 超微粉碎。混 懸劑與乳劑等分散系的粉碎。篩分

篩分是將粒子群按粒子的大小、比重、帶電性以及磁性等粉體學性質進行分離的方 法。

目的:取得均勻的粒子群(分等和混合(1 影響篩分的因素【熟】歸納如下: ①粒徑范圍適宜,物料的粒度越接近于分界直徑時越不易分離;②物料中含濕量增加,粘性增加,易成團或堵塞篩孔;③粒子的形狀、密度小、物料不易過篩;④篩分裝置的參數。

《中國藥典》 2000年版把粉末分為六級。最粗粉、粗粉、中粉、細粉、最細粉、極細粉

藥篩的分類

1按篩網制作方法的不同 分為沖眼篩(模壓篩和編織篩 2按篩孔劃分標準的不同 藥典標準篩和工業標準篩(2篩的規格: ①藥典標準篩 1-9號(內孔徑由大到小

② 工業篩 10-140目(目表示每英寸長度上的篩孔數目 ③篩線直徑不同,篩孔徑也不同,篩孔徑用 um 表示。(3 篩分設備【了解】

旋動篩 振動篩 物料運動方式(同時 : ①旋動篩 常用于測定粒度分布或少量劇毒藥、刺激性藥物的篩分。②振蕩篩 具有分離效率高,維修費用低,占地面積小,重量輕等優點。

影響篩分效率的因素

1粒子的因素(粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量;2 藥篩的因素(篩的傾斜角度、振動方式、運動速度、篩網面積、物料層的厚度。混合

(1 兩種以上組分均勻混合的操作統稱為混合,固一固、固一液、液一液等組分 混合。

混合過程三種運動方式(綜合作用 :①對流混合②剪切混合③擴散混合。(2 混合方法與設備

混合方法:攪拌混合、研磨混合、過篩混合。

混和原則:有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應采用“等量遞增”的原則。混合設備:容器旋轉型和容器固定型。① 容器旋轉型混合機

A、水平圓筒型混合機 操作中最適宜轉速為臨界轉速的 70% ~90%;充填量約為 30%.B、V 型混合機 操作中最適宜轉速可取臨界轉速的 30% ~40%;充填量為 30%.② 容器固定型混合機 攪拌槽型是常用的容器固定型混合機(混合時間長

六、制粒、干燥與壓片

為了掌握片劑的各種制備方法, 片劑制備的兩個重要前提條件, 即用于壓片的物料(顆粒或粉末應該具有良好的流動性和良好的可壓性。

1.濕法制粒壓片【掌】

加粘合劑架橋或粘結作用使藥粉聚結在一起而成顆粒的方法。制粒目的:增加壓片物料的流動性和可壓性,以保證片劑的質量。(1濕法制粒的原理: A 液體的架橋作用:分之間產生粘著力;B 固體架橋,包括部分藥物溶解和固化、析出,粘合劑的固結等。(2生產工藝流程

原輔料-粉碎過篩-稱量-混合-制軟材-制濕顆粒-干燥-整粒一壓片(3制濕顆粒方法和設備

搖擺式顆粒機制粒、流化(沸騰制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒,其中流 化(沸騰制粒,亦稱為“一步制粒法”-物料的混合、粘結成粒、干燥等過程在同一設備 內一次完成。

1擠壓式制粒機:藥粉加粘合劑制軟材, 用強制擠壓過篩制粒。(注意散劑不可擠 壓過篩

2轉動制粒機:藥粉加粘合劑,在轉動、搖動、攪拌等作用聚結為球形粒子的方 法。

3高速攪拌制粒機:同時混合、捏合、制粒過程,節省工序、操作簡單、快速, 應用廣泛。

4流化床制粒機:在一臺設備內可完成混合、制粒、干燥過程,又稱一步制粒。可包衣。

(4干燥:加熱汽化,用氣流或真空帶走汽化水獲得干燥產品的操作。

目的:提高藥物的穩定性(防水解、霉變。

加熱方式:熱傳導、對流、熱輻射、介電等加熱,最普遍用對流加熱(簡稱對流干 燥。

原理:加熱產生溫度差(熱動力 A 傳熱過程:物料表面傳至內部;B 傳質過程:汽化;C 二過程同時進行,破壞固-液平衡。

物料水份性質： A平衡水和自由水（游離水）：平衡水干燥過程無法除去，與物料性質，空氣濕度 有關 B 結合水和非結合水：理化和機械方式（后者）結合，易除去。影響干燥速率的因素： A 恒速干燥段取決于汽化速率，可升溫降濕強化； B 降速干燥段取決于擴散速率，與物料溫度和厚度有關。干燥方法： A 按操作方式分為間歇式、連續式； B 按操作壓力分為常壓式、真空式； C 按加熱方式分為熱傳導干燥、對流干燥、熱輻射干燥、介電加熱干燥等。干燥設備：箱式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器。

第四篇：藥劑學總結

第二章液體制劑

【概述】液體制劑：將藥物以不同的分散方法和分散程度分散在適宜的分散介質中制成的液體形

態的制劑。液體制劑的特點：

1.吸收快，生物利用度高，2.給藥途徑廣（內、外服），3.服用方便，液體制劑的質量要求：

1.溶液型液體制劑應澄明，乳濁液型或混懸液型制劑的粒子小而均勻，振搖時可均勻分散； 2.濃度準確、穩定、久貯不變； 3.分散介質最好用水； 4.制劑應適口、無刺激性； 液體制劑分類：1）按分散系統分類

均相液體制劑：藥物以分子、離子形式分散在液體分散介質中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液體制劑：藥物是以微粒或液滴的形式分散在液體分散介質中。溶膠劑、乳劑、混懸劑 2）按分散系統分類

均相液體制劑：藥物以分子、離子形式分散在液體分散介質中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液體制劑：藥物是以微粒或液滴的形式分散在液體分散介質中。溶膠劑、乳劑、混懸劑 液體制劑常用溶劑：

(1)對藥物具有較好的溶解性和分散性；

(2)化學性質穩定，不與藥物或附加劑發生反應；

(3)不影響藥效的發揮和含量測定；(4)毒性小、無刺激性、無不適的臭味。

5.制劑應具有一定的防腐能力；

6.包裝容器大小適宜，便于病人攜帶和服

用。

4.減少胃腸道刺激，5.穩定性差（降解、霉變），6.攜帶、運輸不便。

1.增溶劑(Solubilizer):對于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適 HLB 為 15 ～ 18。常用的增溶劑為聚山梨

酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

2.助溶劑(hydrotropy agent)：助溶劑多為低分子化合物，不是表面活性劑。

3.潛溶劑(cosolvent)：在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現極大值，這種現象稱為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱潛溶劑。4.防腐劑(Preservative)

液體制劑的防腐作用方式：蛋白質變性、競爭輔酶、增加通透性

優良防腐劑的條件：

①在抑菌濃度范圍內無毒性和刺激性，用于內服的防腐劑應無異味

②抑菌范圍廣，抑菌力強； 常用的防腐劑

1、羥苯烷基酯類parabens，尼泊金類 ： 酸性、中性溶液C數?，抑菌作用?，溶解度?混合使用

2、苯甲酸benzoic acid、苯甲酸鈉：酸性溶液（pH3-5）

3、山梨酸sorbic acid：酸性溶液 pH4,易被氧化

4、苯扎溴銨（新潔爾滅）系陽離子型表面活性劑

5、醋酸氯乙啶：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑

③在水中的溶解度可達到所需的抑菌濃度

④不影響藥劑中藥物的理化性質和藥效的發揮 ⑤防腐劑也不受藥劑中藥物及其他附加劑的影響 ⑥性質穩定，不易受熱和藥劑 pH 值的變化而影響其防腐效果，長期貯存不分解失效。

矯味劑:

? 甜味劑---甜菊甙、糖精鈉、阿司帕坦，亦稱蛋白糖（糖尿病病人）? 芳香劑：香料、香精—薄荷油

? 膠漿劑：海藻酸鈉、阿拉伯膠、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等的膠漿? 炮騰劑：酸+NaHCO3?CO2

甜味劑天然甜味劑：如蔗糖、單糖漿、矯味糖漿、甜菊苷

合成甜味劑：如糖精鈉、阿司帕坦

芳香劑天然香料：如薄荷水、桂皮水

人造香料：如蘋果香精、香蕉香精

矯味劑

膠漿劑天然：阿拉伯膠、瓊脂、明膠

半合成：羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素

泡騰劑枸櫞酸、酒石酸碳酸氫鈉、碳酸鈉

著色劑：

著色劑:改善外觀，識別濃度、用法天然色素合成色素（其它附加劑：抗氧劑、pH調節劑、金屬離子絡合劑）低分子溶液劑：

? 溶液型液體藥劑系指藥物以離子或小分子狀態分散在溶劑中形成的均勻分散的液體藥劑。? 溶液劑、芳香水劑、糖漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑、涂劑 芳香劑：系指芳香揮發性藥物（多為揮發油）的飽和或近飽和澄明水溶液。醑劑(spirits)：系指揮發性藥物制成的濃乙醇溶液。

酊劑(tincture)：藥物用規定濃度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑。用途：消毒防腐藥，用于膚感染和消毒。

甘油劑(Glycerins)系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。用途：消毒防腐，用于口腔黏膜感染，牙齦炎、冠周炎及牙周炎的消炎。

涂劑(Paint)：系指含藥物的水性或油性溶液、乳狀液、混懸液，供臨用前用紗布或棉花蘸取并涂于皮膚或口腔黏膜的液體制劑。如：復方碘涂劑。

高分子溶液劑

概念：指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。◎以水為溶劑→親水性高分子溶液劑，或膠漿劑

混懸劑中的助懸劑、乳劑中的乳化劑、片劑的包衣材料、血漿代用品、微囊、緩釋制劑等都涉及高分溶液◎以非水溶劑→非水溶性高分子溶液劑高分子溶液劑屬于熱力學穩定體系

性質：

? 高分子化合物的帶電性（帶正電的高分子水溶液：瓊脂、血紅蛋白、堿性染料（亞甲藍、甲紫）、明膠、血漿蛋白等；帶負電的高分子水溶液：淀粉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、鞣酸、樹脂、磷脂、酸性染料（伊紅、靛藍）、海藻酸鈉等。）? 高分子化合物的水化作用(鹽析、絮凝)? 膠凝性

? 親水性高分子溶液具有較高的滲透壓? 高分子溶液是粘稠性流動液體，常用作助懸劑

溶膠劑

概述：固體藥物細微粒子分散在水中形成的非均勻狀態的液體分散體系，又稱疏水膠體溶液。粒徑1-100nm。

性質：

1.光學性質

2.電學性質 電泳現象

3.動力學性質 布郎運動 4.穩定性 熱力學不穩定體系

制備分散法：膠體磨、超聲 ；凝聚法：物理、化學凝聚

混懸液

概述指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑。

（粒度0.5-10?m、非均相分散體系、熱力學不穩定、動力學不穩定）

制成混懸劑的條件：

①不溶性藥物需制成液體藥劑應用；

②藥物的劑量超過了溶解度而不能制成溶液劑； ③兩種溶液混合由于藥物的溶解度降低而析出固體藥物或產生難溶性化合物；

④與溶液劑比較，為了使藥物緩釋長效。

⑤與固體劑型比較，為了加快藥物的吸收速度，提高藥物的生物利用度。

⑥固體劑型胃局部刺激性大的情況，可考慮用混懸劑。（但對于毒劇藥物或劑量太小的藥物，為了保證用藥的安全性．則不宜制成混懸劑應用。）

4）混懸劑的粘度應適宜，傾倒時不沾瓶壁； 5）外用混懸劑應易于涂布，不易流散； 6）不得有變質現象；

7）標簽上應注明“用前搖勻”。8）干混懸劑

混懸劑的質量要求

1）藥物本身化學性質應穩定，有效期內藥物含量符合要求；

2）混懸微粒細微均勻，微粒大小應符合該劑型的要求；

3）微粒沉降緩慢，沉降后不結塊，輕搖后應能迅速分散；

混懸劑的穩定性

粒子沉降：

Stock’s公式V = 2 r2(? 1-? 2)g / 9?助懸劑： ? ?，(? 1-? 2)?親水性?，防止結晶轉型 甘油、阿拉伯膠、MC、CMCNa 微粒的電荷、水化：

解離、吸附---荷電；雙電層---?電勢；電解質---絮凝，破壞絮凝、反絮凝：

自由能正比表面積F=?A?絮凝flocculation：表面積A? 絮凝劑：適當的電解質，如枸櫞酸鹽 結晶增長、轉型（微粒的大小不同）：

Ostwald Freundlich 方程：0.1um時，由小變大

研磨過程中藥物會形成無定型，溶解過程，會從無定轉為穩定型，析出結晶。分散相的濃度、溫度：

濃度?，穩定性?

溫度變化影響混懸劑的溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、破壞網狀結構……

混懸劑的穩定劑

助懸劑：高分子助懸劑、低分子助懸劑、硅酸鹽類、觸變膠

潤濕劑（HLB值7-11）：如聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、磷酯類、泊洛沙姆等。（此外，乙醇、甘油等也可作潤濕劑。）

絮凝劑、反絮凝劑：電解質的種類、離子價數、用量； 枸櫞酸（鹽）、酒石酸（鹽）等

混懸劑的制備方法

分散法：粗顆粒—粉碎—適宜粒度—分散于分散介質

凝聚法：物理凝聚法：醋酸可的松滴眼劑 ；化學凝聚法：胃腸道透視的 BaSO4

混懸劑的質量評定

1.微粒大小的測定：關系到質量、穩定性、藥效、生物利用度。

2.沉降體積比的測定：指的是沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。評價穩定性、助懸劑、絮凝劑、處方設計。F = V / VO = H / HO 3.絮凝度：評價絮凝劑、穩定性

乳劑水相--W油相---O

概述指的是兩種互不相溶的液體，其中一種液體以液滴的形式分散在另一種液體中所形成的非均勻

相液體分散體系。（液滴0.1-100?m、非均相分散體系、熱力學不穩定）

乳劑的基本組成 ：W / O，O / W，W/O/W，O/W/O

乳劑的特點：

生物利用度高 ；油性藥物，劑量準確，服用方便；掩蓋藥物的不良臭味 ；靶向性

乳劑的類型：

?普通乳 1~100 μ m 乳白色不透明液體

? 亞微乳 0.1~0.4 μ m 可靜脈注射（常控制在 0.25~0.4 μ m）? 納米乳 0.01~0.10 μ m乳化劑

乳劑：水相、油相、乳化劑（作用：降低表面張力、形成乳化膜）

乳化劑的基本要求：

1.化能力強，形成穩定的乳化膜 2.無毒、無刺激性（生理適應性）3.對pH、溫度、其它成分耐受

乳化劑的種類：

1.表面活性劑類：陰離子型、非離子型 2.天然乳化劑：

? O/W，親水性強，粘度大（穩定劑），可

內服，? 乳化能力弱（混合使用），需加防腐劑，? 阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠。

3．固體微粒乳化劑：固體粉末吸附于油水界面

接觸角?〈90?，O/W； ? 〉90 ?，W/OO/W →氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅 4．輔助乳化劑：乳劑穩定性? 粘度?、乳化膜強度? W

：海藻酸鈉、西黃蓍膠、MC、CMC-Na O：蜂蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、W/O →氫氧化鈣、氫氧化鋅

乳化劑的選擇：

混合乳化劑的選擇：油相對HLB值的要求 1.適應性?：W/O?O/W 2.乳化膜的牢固性? 3.粘度?，穩定性?

4.非離子型乳化劑可混合使用，5.陰、陽離子型乳化劑不能混 6.混合乳化劑HLB的計算

乳劑的形成理論：

穩定的乳劑：分散成微小的乳滴、提供乳劑穩定的必要條件 1）降低表面張力：

分散?---表面積?---表面自由能?

乳化劑---表面張力?---表面自由能?---穩定 乳化劑---制備過程中減少能量 1cm→6cm21μm →600000cm2 3）確定乳劑的類型：

基本的乳劑類型是W/O和O/W，乳化劑的性質、HLB

2）形成牢固的乳化膜：阻止乳滴的合并

單分子乳化膜：表面活性劑類（強）多分子乳化膜：天然乳化劑、粘度大 固體微粒乳化膜：硅藻土、氫氧化鎂

乳化劑親水、親油性是決定乳化劑類型的主要因素。親水性太大極易溶于水，反而是形成的乳劑不穩定。

乳劑的穩定性：

? 分層（乳析）減少密度差、增加分散介質的黏度。? 絮凝：可逆的聚集?電位降低---電解質 ? 轉相： 乳化劑的性質改變而引起的。? 合并與破裂：不可逆 ? 酸敗：加入抗氧劑和防腐劑

乳劑的制備：

1．油中乳化法（干膠法）

油：水：膠 = 4：2：1 制成初乳后，再加其它物質揮發油 2：2：1，液體石蠟3：2：1 2．水中乳化法（濕膠法）油：水：膠 = 4：2：13．新生皂法：

制備過程中兩相界面發生反應，生成乳化劑 植物油中的有機酸 + 堿——生成皂類乳化劑 硬脂酸、油酸 + 氫氧化鈣、氫氧化鈉、三乙醇胺4．兩相交替加入法：

每次少量加入W或O相 乳化劑的用量多時可采用此方法

5．機械法 6．微乳的制備 7．復合乳劑的制備

不同給藥途徑的液體藥劑：

搽劑、涂膜劑、洗劑、滴鼻劑、滴耳劑、含漱劑、滴牙劑、灌腸劑、灌洗劑、合劑（）

第三章滅菌制劑與無菌制劑概述

滅菌：指用物理或化學等方法或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的手段。滅菌法：是指將所有致病和非致病微生物的繁殖體和芽胞殺滅或除去的方法或技術。無菌：指在任一指定物體、介質或環境中，不得存在任何活的微生物。

無菌操作法：是將制備整個過程控制在無菌環境下進行操作的一種技術或控制技術。消毒（disinfection）：是指采用物理和化學方法將病原微生物殺死的技術。防腐(antisepsis)：系指用物理或化學方法抑制微生物的生長與繁殖的手段。

（藥劑學中采取滅菌措施的基本目的是既要除去或殺滅微生物，又要保證藥物的穩定性、治療作用及用藥安全。因此選擇滅菌方法時必須結合藥物的性質加以全面考慮。故滅菌法的研究對保證產品質量有著重要意義。所謂的菌就是微生物，包括細菌、真菌、病毒等。微生物的種類不同、滅菌方法不同，滅菌效果也不同，而滅菌制劑與無菌制劑是指直接注射于體內或直接用于創面、黏膜等的一類制劑）定義：

滅菌制劑：系指采用某一物理、化學方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。無菌制劑：系指采用某一無菌操作方法或技術制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。滅菌與無菌技術的目的：

殺滅或除去所有微生物繁殖體和芽孢，最大限度地提高藥物制劑的安全性，保護制劑的穩定性，保證制劑的臨床療效。

無菌操作法

化學滅菌法氣體滅菌法

滅菌法化學藥劑滅菌法

物理滅菌法熱滅菌法干熱滅菌法：火焰滅菌、干熱空氣滅菌法

濕熱滅菌法

射線滅菌法過濾除菌法

物理滅菌技術

熱滅菌法：利用熱能將微生物進行殺滅的滅菌技術。

加熱可以破壞蛋白質與核酸中的氫鍵，導致蛋白質變性或凝固，核酸破壞，酶失去活性，致使微生物死亡。滅菌所需熱量與滅菌量、滅菌時間、濕含量等有關。

火焰滅菌法 ：

直接在火焰中燒灼滅菌的方法。滅菌迅速、可靠、簡便，適用于耐火焰材質的物品，如金屬、玻璃及瓷器等用具的滅菌，不適用于藥品的滅菌。

干熱空氣滅菌法：

在高溫干熱空氣中滅菌的方法。由于干燥狀態下微生物的耐熱性強，必須長時間受高熱的作用才能達到滅菌的目的。一般認為繁殖性細菌在100℃以上干熱1h即可被殺死，而耐熱性細菌芽胞在140℃以上時才能使殺菌效率急劇增長。在180℃，滅菌2h或在260℃，滅菌45min對于細菌芽胞的殺菌能力如同繁殖體

干熱空氣滅菌法條件：

有的藥典規定為135～145℃滅菌需3～5h；160～170℃滅菌需2～4h；180～200℃滅菌需0.5～1h。這只是一般標準，必須通過實驗，在保證滅菌物品無損害的前提下指定完全滅菌的溫度與時間。

本法缺點：穿透力弱，溫度不易均勻，且滅菌溫度較高，滅菌時間較長，不適于橡膠、塑料及大部分藥品。

第五篇：藥劑學總結

藥劑學總結

名詞解釋：

Prodrug:前藥，是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質，能在體內經化學反應或酶反應，使活性母體藥物再生而發揮治療作用。

Dosage form：劑型，是適合于疾病的診斷、預防和治療的需要而制成的不同給藥形式。Pharmaceutics：藥劑學，將原料藥制備成藥物制劑的一門學科。Preparations：制劑，指劑型確定以后的具體藥物品種。

Excipients：輔料，制劑中除具有活性成分的藥物外的其他所有成分。

Hydrotropic agent：助溶劑，通過在溶劑中加入第三種物質與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡合物、復鹽、締合物等以增加難溶性藥物的溶解度，這種增加藥物溶解度的作用稱為助溶（hydrotropy），這第三種物質稱為助溶劑。

Cosolvent：潛溶劑，在混合溶劑中各溶劑達到一定比例時，藥物的溶解度出現最大值，這種現象稱為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱為潛溶劑。

CMC：臨界膠束濃度，表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。

Krafftpoint：Krafft點，在低溫時，離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加，但當溫度升至某一值后，溶解度迅速增加，該溫度稱為Krafft點。

Cloud point：曇點，聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進行加熱升溫時可導致表面活性劑析出（溶解度下降），出現渾濁，甚至產生分層，這種現象稱為“起濁”或“起曇”，此時的溫度稱為曇點。

HLB：親水親油平衡值，表面活性劑分子中的親水和親油基團對油或水的綜合親和力。Solubilizers：增溶劑，利用表面活性劑形成膠束的原理，使難溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介質的過程，稱為增溶（solubilization），所使用的表面活性劑稱為增溶劑。Sterility：無菌，指在指定物體、介質或環境中不存在任何活的微生物。

Sterilization：滅菌，指用物理或化學方法將所有致病和非致病微生物的繁殖體和芽孢全部殺滅。

F0value：F0值，又稱標準滅菌時間，指在Z為10℃時，一個濕熱滅菌程序賦予被滅菌品在121℃下滅菌的等效滅菌時間（分鐘）。F0值目前僅用于熱壓滅菌的驗證。

Emulsions：乳劑，互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。Emulsifier：乳化劑，乳劑的穩定劑。

RH：相對濕度，空氣中水汽壓與相同溫度下飽和水汽壓的百分比。

CRH：臨界相對濕度，水溶性的藥物粉末在較低的相對濕度環境中其平衡水分含量較低，不吸濕，但當空氣中的相對濕度提高到某一定值時，吸濕量急劇增加，此時的相對濕度為物料的臨界相對濕度。

Polymorphism：多晶型，具有相同化學結構的藥物，由于結晶條件不同，形成結晶時分子排列與晶格結構不同，因而形成不同的晶型，這種現象稱為多晶型。

TTS：經皮遞藥系統，藥物以一定的速率透過皮膚經毛細血管吸收進入體循環的一類制劑。Suppositories：栓劑，原料藥物與適宜基質制成的供腔道給藥的固體制劑。Displacement value：置換價，栓劑中，藥物的重量與相同體積的基質重量之比。Sustained-release preparations：緩釋制劑，指用藥后能在體內緩慢釋放藥物，使藥物在較長時間內維持有效血液濃度的制劑，藥物的釋放速度符合一級動力學過程。

Controlled-release preparations：控釋制劑，指藥物按預先設定好的程序緩慢地恒速釋放的制劑，一般符合零級動力學過程。

TDDS：靶向給藥系統，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性地濃集定位于靶器官、靶組織、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。

Gene therapy：基因治療，一種從基因層次干預疾病發生源頭的全新的治療方法。GLP：good laboratory practice ,藥品非臨床研究質量管理規范 GCP：good clinical practice ,藥品臨床研究質量管理規范 GMP：good manufacturing practice ,藥品生產質量管理規范

Preformulation：處方前研究，在藥物制劑研究階段，首先應對候選化合物的物理性質、化學性質、生物學特性等基本性質進行研究，這些研究稱為處方前研究。

P：油水分配系數，藥物在有機相中的溶解度與在水相中溶解度的比值，常用對數值，即logP作為參數，衡量藥物分子親脂性的大小。

輔料題：

PVA：聚乙烯醇，水溶性合成高分子成膜材料

EVA：乙烯-醋酸乙烯共聚物，水不溶性合成高分子成膜材料 Aerosil：微粉硅膠，片劑助流劑

CAP：醋酸纖維素酞酸酯，腸溶型包衣材料 CMS-Na：羧甲基淀粉鈉，超級崩解劑

Pregelatinized starch：預膠化淀粉，片劑稀釋劑，常用于粉末直接壓片 Freon：氟利昂，氣霧劑拋射劑

Poloxamer-188：泊洛沙姆188，水溶性栓劑基質 CCMC-Na：交聯羧甲纖維素鈉，片劑崩解劑 Span 80：脂肪酸山梨坦，80，W/O型乳化劑 Azone：月桂氮卓酮，透皮吸收促進劑 Carbomer：卡波姆，水性凝膠基質 L-HPC：低取代羥丙纖維素，超級崩解劑 Gelatin：明膠，片劑粘合劑

Benzalkonium bromide：苯扎溴銨，陽離子型表面活性劑 PVP：聚維酮，片劑粘合劑

PLGA：乳酸-羥基醋酸共聚物，生物可降解合成高分子材料 Brij：芐澤類，O/W型乳化劑

Tween 80：聚山梨酯80，O/W型乳化劑

CMC-Na：羧甲基纖維素鈉，片劑粘合劑、高分子助懸劑 Eudragit：丙烯酸樹脂，腸溶型包衣材料、不溶性緩釋材料 PEG：聚乙二醇，半極性溶劑、水溶性軟膏基質 HPMC：羥丙甲纖維素，片劑粘合劑、親水凝膠骨架材料

EC：乙基纖維素，水不溶性微囊成囊材料、水不溶性骨架型緩釋材料 β-CYD：β-環糊精，常用的包合材料

填空題

1、影響片劑均勻度的因素：粉末混合不均勻、片重差異超限

2、浸出藥劑制備過程中，影響藥物浸出的因素：藥材粒度、溶劑、浸提溫度、浸提時間、浸提壓力、濃度梯度、藥物與溶劑的相對運動速度、新技術

3、制備多肽蛋白質等生物大分子藥物微球的常用方法：乳化分散法、凝聚法、聚合法

4、常用的除菌過濾器：0.22μm或0.3μm的微孔濾膜濾器、G6號垂熔玻璃濾器

5、經皮吸收制劑的類型：膜控釋型、黏膠分散型、骨架分散型、微貯庫型

6、包合技術常用的包合材料、包合物的制備方法

包合材料：環糊精、環糊精的衍生物；制備方法：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法

7、膜劑中常用的成膜材料：PVA、EVA、其他（HPC、HPMC）

8、固體制劑中物料共同的操作單元：粉碎、混合、過篩、制粒

9、氣霧劑的組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器、閥門系統

10、液體制劑藥物穩定化的方法：微囊化、微球化、膠囊、固體分散體、包合物、加入片劑吸收劑

11、固體分散體的類型：低共熔混合物、固態溶液、共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混懸液

12、液體制劑中蛋白質類藥物的穩定方法：氨基酸替換、添加穩定劑、蛋白質的干燥

13、當前輸液生產中的主要質量問題：澄明度、染菌、熱原

14、散劑各組分混合原理：對流混合、剪切混合、擴散混合

15、片劑崩解遲緩的原因：①壓縮力過大②可溶性成分溶解堵住毛細孔③強塑性物料或粘合劑使片劑的結合力過強④崩解劑的吸水膨脹能力差或對結合力的瓦解能力差

16、脂質體膜材：中性磷脂、負電荷磷脂、正電荷磷脂、膽固醇

17、乳劑的不穩定現象：分層、絮凝、轉相、合并與破裂、酸敗

18、栓劑的制備方法：擠壓成型法、模制成型法

廣義的基因藥物：cDNA表達系統、反義寡核苷酸、核酶、siRNA、microRNA 浸提四過程：浸潤與滲透、解吸與溶解、擴散、置換 除去鞣質的方法：明膠沉淀法、堿性醇沉法、聚酰胺吸附法 藥物降解的兩個主要途徑：水解、氧化 藥物制劑穩定性的影響因素：①處方因素：pH、廣義的酸堿催化、離子強度、溶劑處方中的基質或添加劑、表面活性劑②外界因素：溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料

穩定性試驗包括：影響因素試驗、加速試驗、長期試驗。其中影響因素試驗包括高溫、高濕、光照試驗。

劑型設計的依據：臨床需要、藥物的性質、生產工藝條件

優化法：單純形優化法、拉氏優化法、效應面優化法、正交設計、均勻設計

穩定性重點考察項目

原料藥：性狀、含量、有關物質、熔點、吸濕性以及根據品種性質選定的考察項目 片劑：性狀、含量、有關物質、如為包衣片應同時考察片芯、崩解時限或溶出度 注射劑：性狀、含量、有關物質、pH、可見異物、應考察無菌 軟膏劑：性狀、含量、有關物質、均勻性、粒度

乳膏劑：性狀、含量、有關物質、均勻性、粒度、分層現象

1、藥劑學的任務

① 藥劑學基本理論的研究 ② 基本藥物劑型的研究 ③ 新技術與新劑型的研發 ④ 新型藥用輔料的研發 ⑤ 中藥新劑型的研發 ⑥ 生物技術藥物制劑的研發 ⑦ 制劑機械和設備的研發

2、藥用輔料的作用

① 使制劑具有形態特征 ② 使制備過程順利進行 ③ 提高藥物的穩定性

④ 調節有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求

3、表面活性劑的應用

4、根據Stocks定律說出提高混懸劑穩定性的方法

先寫出Stocks定律

① 減小微粒半徑：藥物粉碎或微粉化②增加分散介質的黏度：加入助懸劑③減小微粒與分散介質之間的密度差：加入助懸劑

5、使用熱壓滅菌柜的注意事項

① 必須使用飽和蒸汽②必須排空滅菌柜內的空氣③滅菌時間：應以全部藥液溫度達到所要求的溫度時開始計時④滅菌完畢后的操作：滅菌完畢后先停止加熱，使壓力表指針為“0”后，放出柜內蒸汽，使柜內壓力與大氣壓相等，稍稍打開滅菌柜，10-15分鐘后全部打開，以免柜內外壓力差和溫度差太大造成被滅菌物沖出或玻璃瓶炸裂而傷害操作人員。

6、潔凈室設計的基本原則：①潔凈室內的設備布局盡量緊湊、盡量較少面積②同級別的潔凈室盡量相鄰，不同級別的潔凈室由低級向高級安排，彼此相連的房間之間應設隔離門，隔離門影響潔凈度高的方向開啟，潔凈區與非潔凈區、各級潔凈室之間的正壓差應不低于10Pa ③潔凈室內一般不設窗戶，若需窗戶，應以封閉式外走廊隔離窗戶④潔凈室門應密閉，人流、物流分開，進出口處應裝有氣鎖，光照度＞300lx

7、輸液的質量要求

對澄明度、無菌、熱原的質量要求更嚴格，且應注意以下要求：①pH 接近人體血液pH ②滲透壓等滲③不得添加任何抑菌劑，并在貯存過程中穩定④不含引起過敏反應的異性蛋白及降壓物質