第一篇：藥劑學(xué)期末復(fù)習(xí)知識(shí)總結(jié)

1．藥物劑型：為適應(yīng)防治的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，簡(jiǎn)稱劑型。

2．藥物制劑：是根據(jù)藥典或藥政管理部門(mén)批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)防治的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，簡(jiǎn)稱制劑，是藥劑學(xué)所研究的對(duì)象。

3．藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。基礎(chǔ)藥劑學(xué)：物理藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥動(dòng)學(xué)與臨床藥學(xué)。

二、劑型與制劑的關(guān)系與區(qū)別：（給藥途徑與劑型的關(guān)系）1.多數(shù)藥物由黏膜吸收（皮膚、注射給藥除外）； 2.給藥途徑與藥物性質(zhì)決定劑型 3.同一藥物可制成多種劑型；4.同一種劑型包括許多種制劑；

三、藥物劑型的重要性【熟】（其實(shí)質(zhì)可影響安全、有效）

①改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服瀉下，注射鎮(zhèn)靜。②改變藥物的作用速度：如注射與口服、緩釋、控釋。③降低(或消除)藥物的毒副作用：緩釋與控釋。④產(chǎn)生靶向作用：如脂質(zhì)體對(duì)肝臟及脾臟的靶向性。⑤可影響療效：不同的劑型生物利用度不同。

四、藥物劑型的分類【熟】(一)按給藥途徑分類

1．經(jīng)胃腸道給藥劑型 2．非經(jīng)胃腸道給藥劑型(1)注射給藥劑型：如各種粉針劑、水針劑。(2)呼吸道給藥劑型：如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。(3)皮膚給藥劑型：如硼酸洗劑。(4)粘膜給藥劑型：如紅霉素眼藥膏。(5)腔道給藥劑型：如用于直腸、陰道、尿道的各種栓劑。

(二)按分散系統(tǒng)分類 1．溶液型2．膠體溶液型3．乳劑型 4．混懸型5．氣體分散型6．微粒分散型7．固體分散型(三)按形態(tài)分類：液體劑型，氣體劑型，固體劑型和半固體劑型。

五、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)（藥典和局頒標(biāo)準(zhǔn)）

（一）藥典的概念、特點(diǎn)及品種收載【

1.藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典。2.特點(diǎn)：

1）由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編輯、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。

2）藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑，(注：不是所有上市藥品均收載于藥典中，必須是醫(yī)療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制或檢驗(yàn)其質(zhì)量的品種)。

3.我國(guó)建國(guó)后共頒布藥典情況：1）頒布七次藥典，分別是53、63、77、85、90、95、00年，2）從63年版開(kāi)始分為一部中藥，二部化學(xué)藥。3）我國(guó)藥典分為凡例、正文、附錄三部分，制劑通則包括于附錄中。4）我國(guó)藥典與美國(guó)藥典都是每5年修訂一次。

六、處方的概念和類型【掌】

1.處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門(mén)用于藥劑調(diào)制的一種重要書(shū)面文件，既有法定處方也有醫(yī)師處方及協(xié)定處方。2.法定處方指藥典等收載的處方；3.醫(yī)師處方指醫(yī)生為某一病人開(kāi)據(jù)的處方；4.協(xié)定處方主要指用于配制醫(yī)院制劑的處方。第2章 片劑

一、片劑的概念和特點(diǎn)【掌】

1．概念：片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑

2．片劑的特點(diǎn)： ① 固體制劑穩(wěn)定、量準(zhǔn)、類型多、應(yīng)用廣；② 生產(chǎn)、貯輸、攜帶、方便，成本低；③吞服有困難（小兒、昏迷病人），生物利用度差。

二、片劑的分類【掌】

注意各類片劑的特點(diǎn)，并注意區(qū)分近似片劑劑型的概念：

1． 普通壓制片（素片）2．包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)3．泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑，加水后迅速崩解，適于兒童和吞服有困難的人應(yīng)用。4．咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑 5．多層片 有兩層或多層構(gòu)造的片劑 6．分散片 多為難溶藥，遇水能迅速（3分鐘）崩解并均勻分散的片劑，也可含服、咀嚼。7．舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑 8．口含片 含在口腔內(nèi)使用的片劑 9．植入片 埋植于皮下的能產(chǎn)生持久藥效的無(wú)菌片劑 10．溶液片 可溶藥，臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑，多為不可內(nèi)服藥物。11．緩控釋片 能延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間或控制藥物釋放速度的片劑

三、片劑的質(zhì)量要求【掌】

①硬度適中；②色澤均勻，外觀光潔；③符合重量差異的要求，含量準(zhǔn)確；④符合崩解 度或溶出度的要求；⑤小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求； ⑥符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求(固體制劑均有此項(xiàng)要求)。

四、片劑的常用輔料【掌】

1．稀釋劑(或稱為填充劑)：增加片重或體積，從而便于壓片，片重≤100mg 應(yīng)加。1）淀粉類 淀粉：最常用，便宜，可壓性差。還有粘合（其漿）、崩解（干燥粉）作用。

可壓性淀粉：優(yōu)良填充劑，可壓、流動(dòng)、潤(rùn)滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接壓片。糊精：粘性大，不單獨(dú)使用。

2）糖類 糖粉：粘合力強(qiáng)，硬度大，吸濕。

乳糖：優(yōu)良填充劑，價(jià)格較貴、不吸濕，穩(wěn)定性可壓性都好，可供粉末直接壓片。甘露醇：用于咀嚼片，有涼爽感，價(jià)格較貴，常與糖粉配用。

3）其他 微晶纖維素：兼多種作用（濕潤(rùn)除外）作為粉末直接壓片的干粘合劑，商品名“Avieel”。無(wú)機(jī)鹽類：硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等，防潮、油類吸收劑，但鈣鹽可主藥的絡(luò)合。小結(jié)：

A 粉末直接壓片：可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉 B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、漿（粘合）； C可壓性淀粉：多功能輔料。

2．粘合劑和濕潤(rùn)劑

1）濕潤(rùn)劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤(rùn)劑有蒸餾水和乙醇。

①蒸餾水：無(wú)粘性，常用漿類、醇代替；②乙醇：有粘性，一般濃度30～70%，顆粒硬，可出現(xiàn)麻點(diǎn)片。2）粘合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。

① 淀粉漿(常用8％～15％的濃度)：常用粘合劑和濕潤(rùn)劑。制法有煮漿和沖漿。②

羥丙基纖維素(HPC)：濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。③甲基纖維素(MC，水溶性)和乙基纖維素(Ec，不溶于水，緩控釋制劑骨架型或膜控型)④羥丙甲纖維素(HPMC常用濃度為2％～5％)：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纖維素鈉(CMC一Na常用濃度為1％～2％)、糖粉與糖漿：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明膠溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它們粘性強(qiáng)用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。

3．崩解劑：使片劑裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，多吸水膨脹。緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。常用崩解劑：

①干淀粉：用于不溶或難溶的藥，易溶藥反差，用外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法（最好）。②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：吸水膨脹300倍。③低取代羥丙基纖維素(L—HPC)：吸水膨脹500--700倍。④交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯(lián)PVP)：無(wú)高粘度凝膠層。⑤交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(cCNa)：與CMS-Na合用效佳。⑥泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸)：產(chǎn)生Co2，應(yīng)該防潮。

4．潤(rùn)滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤(rùn)滑劑(狹義)的總稱，其中：

①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì)；②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)；③潤(rùn)滑劑(狹義)是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤(rùn)滑劑。常用潤(rùn)滑劑：

①疏水性潤(rùn)滑劑：硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數(shù)有機(jī)堿鹽類的藥物片劑；②水溶性潤(rùn)滑劑：聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。③助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油

五、粉碎、篩分與混合 粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆粒或粉末的操作過(guò)程。

濕法制粒壓片加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。制粒目的：增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性，以保證片劑的質(zhì)量。

制粒目的生產(chǎn)工藝流程:原輔料—粉碎過(guò)篩—稱量—混合—制軟材—制濕顆粒—干燥—整粒一壓片

制濕顆粒方法和設(shè)備：搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化(沸騰)制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒1)擠壓式制粒機(jī)：2)轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī)3)高速攪拌制粒4)流化床制粒機(jī)

法制粒壓片：藥物對(duì)濕、對(duì)熱較敏感，可壓性及流動(dòng)性差，應(yīng)用制粒的辦法加以改善，可用干法制粒的方式壓片。常先壓成大型片子，再破碎成小顆粒后壓片。

影響片劑成型的主要因素有：1．藥物的可壓性：物料的彈性復(fù)原率大則可壓性不好（易裂片）。2．藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)：藥物的熔點(diǎn)低（固體橋多），片劑的硬度大；立方晶和樹(shù)枝狀晶易于成型，而鱗片狀或針狀結(jié)晶不能直接壓片（影響流動(dòng)性和可壓性）。3．粘合劑和潤(rùn)滑劑：粘合劑用量越大片劑越容易成型（可影響硬度、崩解、溶出）。4．水分：水分過(guò)多會(huì)造成粘沖現(xiàn)象，一般控制在3%。5．壓力：加大壓力和延長(zhǎng)加壓時(shí)間可有利于片劑成型（可影響崩解）。片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及原因分析:1．裂片和頂裂---片劑發(fā)生裂開(kāi)的現(xiàn)象叫做裂片，顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過(guò)干、粘合劑粘性較弱或用量不足、片劑過(guò)厚以及加壓過(guò)快也可造成裂片。由此可見(jiàn)，解決裂片問(wèn)題的關(guān)鍵是換用彈性小、塑性大的輔料，從整體上降低物料的彈性復(fù)原率。其次依據(jù)問(wèn)題采用相應(yīng)方法解決。2．松片--片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。3．粘沖--造成粘沖或粘模的主要原因有：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況，查找原因予以解決。4．片重差異超限 5．崩解遲緩

影響崩解的因素

①原輔料的可壓性：可壓性強(qiáng)片劑的孔隙率較小，透入水量少，崩解較慢。

②顆粒硬度：硬度小易受壓碎片劑孔隙率和孔隙徑R均小，透入水量少，崩解較慢。

③壓片力：壓力愈大片劑孔隙率及孔隙徑R較小，透入水量和距離L均小，崩解較慢。

④表面活性劑：當(dāng)接觸角θ大于90度時(shí)，cosθ為負(fù)值，水分不能透人到片劑的孔隙中，即片劑不能被水所濕潤(rùn)，難以崩解。加入表面活性劑，改善其潤(rùn)濕性，降低其接觸角θ，使cosθ值增大加快片劑的崩解。但易被水濕潤(rùn)的藥(θ較小)，加入表面活性劑，降低了液體的表面張力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片劑加人表面活性劑都能加速其崩解。

⑤潤(rùn)滑劑：疏水性滑潤(rùn)劑使接觸角θ增大，水分難以透入，造成崩解遲緩。

⑥粘合劑：粘合力大，崩解時(shí)間越長(zhǎng)。粘度強(qiáng)弱順序：動(dòng)物膠(如明膠)>樹(shù)膠(如阿拉伯膠)>糖漿>淀粉漿。

⑦崩解劑：低取代羥丙基纖維素(L-HPC)和羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)的崩解效果較好。

⑧片劑貯存條件：貯存環(huán)境的溫度、濕度影響，即片劑緩緩的吸濕，使崩解劑無(wú)法發(fā)揮其崩解作用，片劑的崩解因此而變得比較遲緩。

6．溶出超限

對(duì)于片劑和多數(shù)固體劑型來(lái)說(shuō)，Noyes—Whitney方程說(shuō)明了藥物溶出的規(guī)律：

dC／dt=kSCs dC／dt為溶出速度；k為溶出速度常數(shù)；s為溶出質(zhì)點(diǎn)暴露于介質(zhì)的表面積；Cs為藥溶解度。此式表明，藥物從固體劑型中的溶出速度與K、S、Cs成正比。

２．改善固體藥劑中藥物溶出速度的方法

１）制成藥物的微粉藥物微粉化處理，增加表面積S。

２）制備研磨混合物藥物與水溶性輔料共同研磨，防止藥物細(xì)小粒子的聚集。

３）制成固體分散體選用水溶性的高分子載體，使藥物以分子、離子形式分散在其中。

４）制成吸附于“載體”的混合物將難溶性藥物先溶于能與水混溶的無(wú)毒溶劑中，再用多孔性載體將其吸附，藥物以分子狀態(tài)存在于載體中。

7．片劑含量不均勻

小劑量的藥，混合不均勻和可溶性成份的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個(gè)主要原因。

九、包衣的目的和種類【掌】

目的：① 控制藥物在胃腸道的釋放部位；② 控制藥物在胃腸道中的釋放速度；③ 掩蓋苦味或不良?xì)馕叮虎?防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性；⑤ 防止藥物的配伍變化；⑥改善片劑的外觀。包衣的種類有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。包衣的方法：

滾移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。懸浮包衣法：（流化包衣法或沸騰包衣法）適用包薄膜衣。

壓制包衣法：用壓片機(jī)實(shí)施壓制包衣，適用于包各類衣，尤其是藥物衣（多層片）。

十、包衣的材料與工序

1．糖衣目的和材料【掌】

①包隔離層：防水分入片芯。包衣材料：10％玉米朊和15％～20％蟲(chóng)膠及10％鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)的乙醇溶液，10％～15％明膠漿或30％～35％阿拉伯膠漿。

②包粉衣層：消除棱角，用交替加糖漿和滑石粉的方法，包一層較厚的粉衣層。

③包糖衣層：表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。加入稀的糖漿。

④包有色糖衣層：美觀、識(shí)別，與包糖衣層的工序同，區(qū)別糖漿中加食用色素。

⑤打光：增加光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟。2．薄膜衣的材料【掌】

(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣，包括：①羥丙基甲基纖維素(HPMC)；②羥丙基纖維素(HPC)；③丙烯酸樹(shù)脂VI號(hào)；④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

(2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來(lái)酸共聚物、丙烯酸樹(shù)脂I、Ⅱ、Ⅲ號(hào)(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。

(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。

(4)其它輔助性的物料，如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光劑二氧化鈦；食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等。

十、片劑的質(zhì)量檢查【熟】

（一）片劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目：外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度(壓制片崩解時(shí)限為15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片為60min)、溶出度或釋放度、含量均勻度。

1．外觀性狀：完整光潔，色澤均勻，無(wú)異物，無(wú)雜斑，有效期內(nèi)保持不變。

2．片重差異：取20片稱重，將每片片重與平均片重比較，超出差異限度的藥片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片應(yīng)在包衣前查片芯的重量差異，包衣后不再檢測(cè)。查均勻度的片劑，不必查片重。

3．硬度和脆碎度：應(yīng)用孟山都硬度計(jì)法和羅許脆碎儀法。

4．崩解度（崩解時(shí)限）：吊籃法檢查。其中壓制片（素片）為15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）為60min（素片的4倍）。而腸溶衣片在人工胃液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化等，在人工腸液中1小時(shí)內(nèi)需全部溶散或崩解并通過(guò)篩網(wǎng)。

5．溶出度或釋放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。

6．含量均勻度：取10片分別測(cè)定每片的相對(duì)含量，按《中國(guó)藥典》法檢查判斷是否合格。

（二）片劑的包裝與貯存 要求：密閉防潮，使用方便；

1.多劑量包裝：玻璃瓶、塑料瓶2.單劑量包裝：泡罩式(水泡眼)窄條式

（三）片劑的處方設(shè)計(jì) 第3章 散劑和顆粒劑 3.1.1粉體學(xué)的概念

研究粉體的基本性質(zhì)及其應(yīng)用的科學(xué)。

粉體最基本的性質(zhì)是粒子的大小、粒度分布與形狀, 粉體的比表面積、密度、孔隙率、流動(dòng)性、潤(rùn)濕性等。

3.1.3粉體的性質(zhì)

1．粒子大小和粒度分布

1）粒子大小（粒度）是粉體最基本的性質(zhì)，它對(duì)粉體的溶解性、可壓性、密度、流動(dòng)性等均有顯著的影響。

粉體粒徑的測(cè)定方法：【熟】顯微鏡法、庫(kù)爾特記數(shù)法、沉降法、篩分徑 5．粉體的流動(dòng)性【熟】

1）休止角： 評(píng)價(jià)粉體流動(dòng)性的指標(biāo)。休止角(θ)小，流動(dòng)性好。休止角≤400時(shí)，可以滿足生產(chǎn)流動(dòng)性的需要。

2）影響流動(dòng)性的因素： 粒子大小、粒度分布、粒子形狀、粒子間的粘著力、摩擦力、范的華力、靜電力等。

3）增加粉體流動(dòng)性的方法：

（１）制成顆粒（２）加入一定量的粗粉（３）適當(dāng)干燥（４）加入助流劑、潤(rùn)滑劑（５）改善粒子的形態(tài)

6．粉體的吸濕性【熟】

7．粉體的潤(rùn)濕性【熟】 用接觸角衡量粉體潤(rùn)濕性。接觸角小，粉體潤(rùn)濕性好。

3.1.4粉體學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

1．粒子大小對(duì)藥劑質(zhì)量的影響

1）含量均勻度 2）生物利用度 3）釋藥速度 4）穩(wěn)定性 5）刺激性 6）混懸型藥劑中藥物粒子的沉降、結(jié)塊、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通針性等

2．流動(dòng)性對(duì)藥劑質(zhì)量的影響片重差異、裝量差異、含量均勻度

3．吸濕性對(duì)藥劑質(zhì)量的影響 穩(wěn)定性、流動(dòng)性

4．潤(rùn)濕性對(duì)藥劑質(zhì)量的影響 崩解性、溶解性

3.2散劑

3.2.1散劑的概念和分類【掌】 一種或多種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑。

分類：①按組成藥味多少來(lái)分類，可分為單散劑與復(fù)散劑；②按劑量情況來(lái)分類，可分為分劑量散與不分劑量散；③按用途來(lái)分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等。

3.2.2散劑的特點(diǎn) 【掌】 ．比表面積大、易分散、起效快； 2．外用有保護(hù)和收斂等作用； 3．工藝簡(jiǎn)單，劑量易控，便于嬰幼兒服。4．貯運(yùn)、攜帶比較方便；

3.2.3散劑的制備【熟】

工藝流程：粉碎與篩分→混合→分劑量→質(zhì)檢→包裝儲(chǔ)存

1．粉碎 2．篩分 1）藥篩的種類（１）工業(yè)用標(biāo)準(zhǔn)篩 以“目”數(shù)表示篩號(hào)，即以每英寸（25.4mm）長(zhǎng)度上的篩孔數(shù)目表示。（２）藥典標(biāo)準(zhǔn)篩 以篩孔的平均內(nèi)徑表示篩號(hào)。

4．分劑量 分劑量的方法：目測(cè)法、重量法、容量法。

5．質(zhì)量檢查【熟】

1）均勻度 2）水分 3）裝量差異（單劑量、一日劑量包裝）4）衛(wèi)生學(xué)檢查 6．包裝貯存 散劑應(yīng)密閉貯藏，含揮發(fā)性或易吸濕性組分的散劑，尤應(yīng)密封包裝。3.3 顆粒劑

3.3.1顆粒劑的概念【掌】 藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。

3.3.2顆粒劑的分類 可溶性、混懸型、泡騰性三類。

3.3.3顆粒劑的特點(diǎn) 使用方便，可以直接吞服，也可沖水飲用，藥效較快。

3.3.4顆粒劑的制備【熟】 同片劑相似，但不需壓片，將顆粒經(jīng)整粒、分級(jí)，裝袋即可。

3.3.5顆粒劑的質(zhì)量檢查 【熟】

1．外觀 顆粒應(yīng)干燥、均勻、色澤一致，無(wú)吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。2．粒度 不能通過(guò)一號(hào)篩和能通過(guò)四號(hào)篩的總和不得超過(guò)8%。3．干燥失重 除另有規(guī)定外，不得超過(guò)2%。4．溶化性 可溶性顆粒劑應(yīng)完全融化或允許有輕微混濁，但不得有焦屑等異物；混懸型顆粒劑應(yīng)能混懸均勻；泡騰性顆粒劑應(yīng)立即產(chǎn)生CO2氣體，并呈泡騰狀 第4章 膠囊劑、滴丸和微丸 硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】

硬膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當(dāng)?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。軟膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當(dāng)輔料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。腸溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達(dá)到一種腸溶的效果，腸溶膠囊制備方法：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。

膠囊特點(diǎn)：1）掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性2）藥物的生物利用度較高3）可彌補(bǔ)其他劑型的不足４）可延緩藥物的釋放５）可定位釋放（口服腸溶、口服結(jié)腸靶向、直腸、陰道等膠囊）

不宜制成膠囊劑的藥物：1．藥物的水溶液或稀乙醇溶液2．風(fēng)化性藥物3．吸濕性很強(qiáng)的藥物4．易溶性的刺激性藥物 膠囊劑的分類1．硬膠囊劑2．軟膠囊劑（膠丸）根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類。硬膠囊劑的制備工藝流程：制備空膠囊→制備填充物料→填充→封口2．空膠囊溶膠—蘸膠(制坯)—干燥—拔殼—切割—整理

1）組成 囊材（明膠）、增塑（甘油等）、增稠（瓊脂）、遮光（二氧化鈦）、著色防腐劑2）空膠囊劑的規(guī)格常用的為0~5號(hào)，號(hào)大容積小。3）空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或測(cè)定物料的堆密度來(lái)確定。軟膠囊劑的組成1）軟質(zhì)膠囊 由明膠-甘油-水組成2）囊心物（藥料）（１）固體藥粉（２）藥物的油溶液或混懸液（３）藥物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混懸液 軟膠囊劑的制備：1）滴制法：2）壓制法

膠囊劑的質(zhì)量檢查:1）外觀 2）水分 硬膠囊劑內(nèi)容物的水分不得超過(guò)9.0%。3）裝量差異 4）崩解時(shí)限 5）溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。

滴丸劑:固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。滴丸劑的特點(diǎn):1．設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高；2．工藝條件易控，劑量準(zhǔn)確，受熱時(shí)間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質(zhì)，穩(wěn)定性增加；3．可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運(yùn)輸。4．用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。5．也可外用（耳、眼科用），能延長(zhǎng)藥效。栓劑的概念：藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

栓劑的分類:1．肛門(mén)栓（直腸栓）為圓錐形、圓柱形、魚(yú)雷型等。可發(fā)揮局部和全身作用。2．陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。

與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn):1．部分避免首過(guò)效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效； 2．不受胃腸PH或酶的影響； 3．避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。4．對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑； 5．不能口服的藥物可制成此類栓劑。6．生產(chǎn)率較低，成本比較高。

栓劑的質(zhì)量要求：1．藥物與基質(zhì)混合均勻，外形圓整光滑，無(wú)刺激性。2．硬度適宜。塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，釋藥。(1)藥物吸收途徑

栓劑直腸給藥后的吸收途徑： ①藥物通過(guò)直腸上靜脈→門(mén)靜脈→肝臟→大循環(huán)。②藥物通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。③藥物通過(guò)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環(huán)相連，不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快

(2)影響直腸吸收的因許素

.2.1對(duì)栓劑基質(zhì)的基本要求 １．熔點(diǎn)適宜，即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。２．熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。３．安全，對(duì)粘膜無(wú)刺激性、無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性。４．穩(wěn)定，在儲(chǔ)藏過(guò)程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化，不易生霉。

5.2.2基質(zhì)的種類

1．油脂性基質(zhì) 1）可可豆脂 同質(zhì)多晶的組成防過(guò)熱，β型穩(wěn)定，乳劑基質(zhì)； 2）香果脂和烏桕脂 3）半合成脂肪酸甘油酯 4）合成脂肪酸酯

2．水溶性基質(zhì) 1）甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質(zhì)； 2）聚乙二醇類（PEG）不溶化、緩效、有刺激性；

３．非離子型表面活性劑類水溶性，與PEG同； １）吐溫-61 ２）聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類（Polyoxy 40 stearate）３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，緩釋；

4.栓孔內(nèi)涂的潤(rùn)滑劑

1）脂肪性基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95％乙醇五份混合所得；

2）水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑，則用油性為潤(rùn)滑劑，如液狀石蠟或植物油等。

3）可可豆脂或聚乙二醇類，可不用潤(rùn)滑劑（不沾模）。

5.3栓劑的制備【熟】

5.3.1制備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法（隔紙搓捏）。熱熔法應(yīng)用最廣。

5.3.3置換價(jià) 1．置換價(jià)的概念 藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。2．置換價(jià)（f）的計(jì)算公式 f＝W/[G－(M－W)]

G為空白栓的平均重量；W為每粒含藥栓的平均含藥量；M為含藥栓的平均重量。

4）置換價(jià)的意義 根據(jù)置換價(jià)計(jì)算基質(zhì)的用量。

計(jì)算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。

5.4.1栓劑的質(zhì)量檢查【熟】

1．重量差異 2．融變時(shí)限 油脂性基質(zhì)栓30min內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓無(wú)硬心；水溶性基質(zhì)栓60min內(nèi)全部溶解。3．熔點(diǎn)范圍測(cè)定 4．體外溶出速度試驗(yàn) 5．體內(nèi)吸收試驗(yàn)

第6章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑 6.1.1軟膏劑的概念【掌】

藥物與適宜基質(zhì)混勻制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。6.1.2軟膏劑的分類

１．按基質(zhì)的不同分油脂性基質(zhì)軟膏（油膏）乳劑基質(zhì)軟膏（乳膏）水溶性基質(zhì)軟膏（水膏）2．按分散系統(tǒng)分 溶液型、乳劑型、混懸型。3．按作用不同分局部作用的軟膏 全身作用的軟膏

6.1.3軟膏劑的質(zhì)量要求1．均勻細(xì)膩、稠度適宜。2．無(wú)刺激性、無(wú)過(guò)敏性。3．性質(zhì)穩(wěn)定。4．用于創(chuàng)面的軟膏應(yīng)無(wú)菌。6.2軟膏劑的基質(zhì)包括油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。6.2.1 油脂性基質(zhì)【掌】

１．油脂性基質(zhì)的特點(diǎn)1）強(qiáng)疏水性物質(zhì)，包括烴類、油脂類、類脂類。2）能促進(jìn)皮膚的水和作用，對(duì)皮膚有保護(hù)、軟化作用，無(wú)刺激性。3）性質(zhì)穩(wěn)定，不易長(zhǎng)菌，適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。4）油膩性大，不易洗，不適宜有滲出液的皮膚。２．常用品種

1）凡士林（軟石蠟）半固體，分黃、白兩種。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性劑可改善。2）固體石蠟、液體石蠟、蜂蠟、植物油、氫化植物油 不單獨(dú)使用，常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。3）羊毛脂 不單獨(dú)使用,吸水能力強(qiáng)，能吸收二倍重量的水形成W／O乳劑。

4）硅酮 俗稱硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促藥釋放與透皮。降低水溶性刺激性。6.2.2乳劑型基質(zhì)

１．基本組成1）油相 硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級(jí)脂肪醇、液體石蠟、凡士林等。2）水相蒸餾水。3）乳化劑 一價(jià)肥皂類、多價(jià)肥皂類、高級(jí)脂肪醇、脂肪醇硫酸酯類、脂肪酸山梨坦類（司盤(pán)類）、聚山梨酯類（吐溫類）、聚氧乙烯醚類等。4）防腐劑 尼泊金類、山梨酸等。5）保濕劑甘油、丙二醇、山梨醇 ２．分類

1）O/W 型 親水性乳劑基質(zhì)，又稱“雪花膏” 2）W/O型 親油性乳劑基質(zhì)，又稱“冷霜”。6.2.3水溶性基質(zhì)

１．特點(diǎn) 為天然或合成的水溶性高分子。無(wú)油膩，易涂展，可吸收組織滲出液，可用于潤(rùn)濕、糜爛創(chuàng)面。但潤(rùn)滑性差，易變干，易長(zhǎng)霉。

２．常用品種１）甘油明膠２）纖維素衍生物： MC、CMC-Na３）聚乙二醇（PEG）高分子量的與低分子量的按一定比例混合使用。

3軟膏劑的制備方法【掌】1研和法 基質(zhì)已形成半固體時(shí)采用此法。.2熔和法通過(guò)加熱，使基質(zhì)熔化、混均，再加入藥物研磨混勻。3乳化法

２．乳化法中油、水兩相混合的方法：1）兩相同時(shí)摻和2）分散相加到連續(xù)相中3）連續(xù)相加到分散相中

6.4軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)【掌】6.4.1外觀色澤均勻、細(xì)膩、稠度適宜，無(wú)粗粒感。6.4.2粒度 混懸型軟膏作該項(xiàng)檢查。不得檢出大于180μm的粒子。6.4.3裝量限度6.4.4微生物限度6.4.5無(wú)菌用于大面積燒傷及嚴(yán)重?fù)p傷的皮膚的軟膏，應(yīng)無(wú)菌6.4.6主藥含量6.4.7物理性質(zhì) 熔點(diǎn)、黏度與稠度、酸堿度。6.4.8刺激性6.4.9穩(wěn)定性6.4.10藥物釋放、穿透及吸收的測(cè)定

6.5軟膏劑的包裝與貯存

常用錫管、鋁管、塑料管包裝。常溫避光、密閉貯存，溫度不宜過(guò)高或過(guò)低。6.6 眼膏劑【熟】

6.6.2特點(diǎn)（與滴眼劑相比）療效持久；能減輕眼瞼對(duì)眼球的摩擦；適用水不穩(wěn)定藥。

6.6.3質(zhì)量要求1．均勻、細(xì)膩、易于涂布；2．無(wú)刺激性；3．不得檢出金葡菌和綠膿桿菌；4．用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑和抗氧劑。（絕對(duì)無(wú)菌）

6.6.4常用基質(zhì) 黃凡士林、液體石蠟、羊毛脂按8∶1∶1的混合物。

6.6.5制備方法１．基質(zhì)必須經(jīng)熔化、濾過(guò)、滅菌（150℃至少1小時(shí)）處理。２．必須在潔凈、滅菌的環(huán)境下，用研和法制備。３．不溶性藥物必須制成極細(xì)分，并通過(guò)9號(hào)篩。6.6.6質(zhì)量要求 裝量、粒度、金屬性異物、衛(wèi)生學(xué) 6.7凝膠劑【熟】

6.7.1概念 藥物與適宜基質(zhì)制成的稠厚狀液體或半固體外用制劑。

6.7.2分類１．按分散系統(tǒng)分單相凝膠劑（藥物溶解在基質(zhì)中）多相凝膠劑（藥物混懸在基質(zhì)中）２．按基質(zhì)溶解性能分水性凝膠劑 油性凝膠劑

6.7.3常用基質(zhì)１．卡波姆（Carbomer）２．纖維素衍生物 6.7.4質(zhì)量檢查 同軟膏劑 6.7.5貯存的要求

１．貯藏中藥物微粒應(yīng)分散均勻，不應(yīng)下沉結(jié)塊，混懸凝膠劑的標(biāo)簽上應(yīng)注明“用前振搖”。２．常溫下應(yīng)保持膠狀，不干涸或液化。

３．應(yīng)置于避光密閉容器中，于25℃以下貯存，應(yīng)防止結(jié)冰。

第8章 注射劑與滴眼劑

8.1.1注射劑的概念【掌】 注射劑系指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以及無(wú)菌粉末或濃溶液。

8.1.2注射劑的分類

１．按分散系統(tǒng)分【掌】 溶液型、混懸型、乳劑型、粉針。

２．按給藥途徑分類【熟】 １）靜脈注射液 5—50ml、靜脈滴注量可多至數(shù)千毫升，且靜脈注射劑不得加抑菌劑；２）椎管注射液不可超過(guò)10ml ３）肌肉注射液 1—5ml ４）皮下注射液 1—2ml ５）皮內(nèi)注射液 0．2ml以下６）穴位、腹腔、關(guān)節(jié)腔、動(dòng)脈內(nèi)注射劑液等

8.1.3注射劑的特點(diǎn)【掌】

優(yōu)點(diǎn)： １．藥效迅速作用可*。２．適用于不宜口服的藥物。３．適用于不能口服藥物的病人。４．可發(fā)揮局部定位的作用。５．可產(chǎn)生定向作用。

缺點(diǎn)： 1．使用不便且注射疼痛 2．研究和生產(chǎn)過(guò)程復(fù)雜。3．安全性低于口服制劑

8.1.4注射劑的質(zhì)量要求【掌】

１．含量合格 ２．無(wú)菌 不得含有任何活的微生物。３．無(wú)熱原特別是劑量大的、供靜脈及脊椎腔注射的。４．澄明度合格針對(duì)溶液型注射劑而言，不得有肉眼可見(jiàn)的混濁或異物。５．不溶性顆粒(在100ml及100ml以上注射液中，每lml含10um以上的不溶性微粒不得超過(guò)20粒，25um以上的不溶性微粒不得超過(guò)2粒)６．安全性不應(yīng)對(duì)組織產(chǎn)生刺激或發(fā)生毒性反應(yīng)。７．穩(wěn)定性保證產(chǎn)品在貯存期內(nèi)安全、有效。８．pH值合格 控制在4~9范圍內(nèi)。９．滲透壓合格脊椎腔內(nèi)注射的藥液必須等滲；輸液應(yīng)等滲或稍偏高滲；其他注射劑原則上要求與血漿滲透壓相等或接近。10．降壓物質(zhì) 必須符合規(guī)定，以保用藥安全。

8.2注射劑的溶劑與附加劑

8.2.1注射用水【掌】

１．注射用水、純化水、滅菌注射用水與制藥用水的區(qū)別

２．注射用水的質(zhì)量要求【掌】 １）必須通過(guò)細(xì)菌內(nèi)毒素（熱原）檢查。２）一般檢查項(xiàng)目 pH值(5.0~7.0)、氨含量、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物、重金屬等。(蒸餾水的檢查項(xiàng)目)３．注射用水的制備

１）原水的處理方法包括離子交換法、電滲析法與反滲透法。電滲析法與反滲透法廣泛用于原水的預(yù)處理，供離子交換法使用，以減輕離子交換樹(shù)脂的負(fù)擔(dān)。離子交換法制得的離子交換水主要供蒸餾法制備注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用于配制注射液。

２）蒸餾法制備注射用水

４．注射用水的收集與保存

２）保存時(shí)，應(yīng)80℃以上或65℃以上保溫循環(huán)存放，滅菌密封保存。

8.2.2注射用油【了】 １．精制并滅菌（150-160℃、1-2h）后用。２．符合藥典要求應(yīng)無(wú)異臭、無(wú)酸敗味；色澤不得深于黃色6號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液，10℃應(yīng)保持澄明。碘值、酸值和皂化值是評(píng)定注射用油的重要指標(biāo)。３．避光密閉貯存，防氧化酸敗。４．常用的注射用油為芝麻油、大豆油、茶油等。

8.2.3其他注射用溶劑【了】

１．水溶性非水溶劑：乙醇、甘油、1，2-丙醇、PEG300、PEG400等。

２．油溶性非水溶劑：苯甲酸芐酯、二甲基乙酰胺等。

8.2.4注射劑的附加劑【掌】

目的：增加溶解性和穩(wěn)定性；減少疼痛和抑菌

常用的附加劑有：

１．pH調(diào)節(jié)劑 有鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、醋酸-醋酸鈉緩沖劑等。增加穩(wěn)定性和溶解度，減少刺激性。

２．表面活性劑有聚山梨酯類（吐溫類）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶劑、潤(rùn)濕劑、乳化劑使用。

３．助懸劑有明膠、MC、CMC-Na等，混懸型用。

４．延緩藥物氧化的附加劑

１）抗氧劑亞硫酸氫鈉（中性）、焦亞硫酸鈉（酸性）、硫代硫酸鈉（堿性）（藥pH影響）２）螯和劑 EDTA-2Na ３）惰性氣體二氧化碳、氮?dú)?/p>

５．等滲調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖

６．局部止痛劑鹽酸普魯卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射時(shí)產(chǎn)生疼痛的制劑。

７．抑菌劑三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要時(shí)加入。多劑量裝的注射液，采取低溫滅菌、濾過(guò)除菌或無(wú)菌操作法制備的注射液，應(yīng)加入適宜的抑菌劑。靜脈和脊椎注射禁用抑菌劑。一次用量超過(guò)5ml的注射液應(yīng)慎重選擇。

8.3熱原

.8.3.1熱原的概念【掌】 能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成的復(fù)合物，脂多糖是熱原的主要成分和致熱中心。革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的熱原致熱作用很強(qiáng)。

8.3.2熱原的性質(zhì)【掌】

１．耐熱性２．可濾過(guò)性熱原體積小（約1~5nm），可通過(guò)一般的濾器和微孔濾器。３．被吸附性熱原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。４．水溶性與不揮發(fā)性熱原溶于水，但本身不揮發(fā)，制備注射用水依據(jù)５．不耐酸堿性熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲破破壞。

8.3.3污染熱原的途徑【掌】

１．從注射用水中帶入從注射用水中帶入熱原的原因有兩點(diǎn)：一是蒸餾器結(jié)構(gòu)不合理或操作不當(dāng)，除熱原不完全；二是注射用水在貯存中被微生物污染。故應(yīng)使用新鮮注射用水，最好隨蒸隨用。２．從其他原輔料中帶入 ３．從容器、用具、管道和設(shè)備等帶入 ４．制備環(huán)境中帶入 ５．從輸液器帶入

8.3.4除熱原的方法【掌】

１．高溫法適用于針筒、其它玻璃器皿。洗滌后，干熱250℃、30min。２．酸堿法適用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOH液處理。３．吸附法適用于注射液。常用的吸附劑有活性炭、白陶土等。４．濾過(guò)法適用于注射液。濾過(guò)法包括交聯(lián)葡聚糖凝膠濾過(guò)、反滲透法濾過(guò)、超濾法濾過(guò)。

8.3.5熱原檢查方法

１．家兔法體內(nèi)熱原試驗(yàn)法。２．鱟試劑法

8.4藥物溶解度與溶解速度

8.4.1溶解度及其影響因素【掌】

１．溶解度藥物的溶解度是指在一定的溫度（氣體在一定壓力）下，在一定量溶劑中溶解藥物的最大量。

２．影響溶解度的因素（藥物極性、溶劑、溫度、藥物晶型、粒子大小、加入第三種物質(zhì)）

１）溶劑的性質(zhì)溶劑的極性對(duì)藥物的溶解影響極大。２）藥物的性質(zhì)藥物極性大小與溶劑相似則藥物易溶；藥物的晶型也影響溶解度，多晶型藥物中的穩(wěn)定型的溶解度較亞穩(wěn)定型的小；藥物的顆粒大小只是當(dāng)藥物微粉化后才影響溶解度（隨粒徑的減小而增加）。３）外界因素溫度對(duì)有些藥物的溶解度影響較大；附加劑（如助溶劑、增溶劑、pH調(diào)節(jié)劑等）也可增加藥物的溶解度。

8.4.2增加藥物溶解度的方法【掌】

１．制成可溶解性鹽 ２．引入親水基團(tuán) ３．使用混合溶劑 ４．加入助溶劑５．加入增溶劑 8.4.3溶解速度及其影響因素【掌】

１．溶解速度的概念 溶解速度是指單位時(shí)間內(nèi)所溶解藥物的量，一般用單位時(shí)間內(nèi)溶液濃度增加量表示。

２．影響因素

固體藥物的溶解是一個(gè)擴(kuò)散過(guò)程，根據(jù)Noyes-Whitney方程，增加溶解速度的方法有：

１）升高溫度，增加藥物分子的擴(kuò)散系數(shù)D； ２）攪拌，可減少擴(kuò)散層的厚度δ； ３）減小藥物粒徑，增加藥物與溶出介質(zhì)接觸的表面積S。

8.5.2濾過(guò)機(jī)理與影響因素

8.5.3濾過(guò)器

１．砂濾棒砂濾棒對(duì)藥液的吸附性強(qiáng)，難以清洗。２．垂熔玻璃濾過(guò)器３．微孔濾膜濾過(guò)器

（１）需要熱壓滅菌的水針劑、輸液的濾過(guò)，其目的是除去少量微粒，提高注射液的澄明度，常用0.6μm和0.8μm孔徑的濾膜；

（２）用于熱敏性藥物的除菌濾過(guò)，如胰島素、輔酶A、ATP、細(xì)胞色素C、血清蛋白、丙種球蛋白等，常用0.3μm或0.22μm孔徑的濾膜；

（３）微孔濾膜針頭濾過(guò)器，用于靜脈注射，防止微粒或細(xì)菌注入體內(nèi)；

（４）菌檢。

8.6.3空氣凈化的標(biāo)準(zhǔn) 按每升空氣中含≥0.5μm和≥5.0μm粒子的最大允許數(shù)為標(biāo)準(zhǔn)，潔凈室的凈化程度分為以下幾個(gè)級(jí)別：100級(jí)、1萬(wàn)級(jí)、10萬(wàn)級(jí)、30萬(wàn)級(jí)。潔凈室空氣質(zhì)量除潔凈度（微粒數(shù)）要求外，還有溫度（18~26℃）、相對(duì)濕度（40%~60%）、壓力（保持正壓）的要求。這四個(gè)要求是潔凈室設(shè)計(jì)的標(biāo)準(zhǔn)。

8.6.4含塵濃度的測(cè)定方法

１．光散射式粒子計(jì)數(shù)測(cè)定法 ２．濾膜顯微鏡計(jì)數(shù)測(cè)定法 ３．光電比色計(jì)數(shù)測(cè)定法

8.6.6潔凈室的設(shè)計(jì)

１通常分為一般生產(chǎn)區(qū)、控制區(qū)、潔凈區(qū)、無(wú)菌區(qū)。一般生產(chǎn)區(qū)沒(méi)有潔凈度要求；控制區(qū)的潔凈度要求為10萬(wàn)級(jí)；潔凈區(qū)的潔凈度要求為1萬(wàn)級(jí)的一般無(wú)菌工作區(qū)；無(wú)菌區(qū)的潔凈度要求為100級(jí)。

8.7注射劑的滅菌及無(wú)菌技術(shù)【掌】

8.7.2物理滅菌法

１．干熱滅菌法指利用火焰或干熱空氣進(jìn)行滅菌的方法。

１）火焰滅菌法不適宜藥品的滅菌，而適用于金屬、玻璃、陶瓷等物品的滅菌。

２）干熱空氣滅菌法在高溫干熱空氣中滅菌的方法。本法穿透力弱、滅菌溫度較高，滅菌時(shí)間較長(zhǎng)。藥典規(guī)定為160℃~170℃需2小時(shí)以上；170℃~180℃需1小時(shí)以上；250℃需45分鐘。熱原經(jīng)250℃30分鐘或200℃以上45分鐘可遭破壞。本法適用于既耐熱又不允許濕氣穿透的物品的滅菌，如注射用油、油脂性基質(zhì)、玻璃容器、耐高溫的藥粉等。

２．濕熱滅菌法在飽和蒸汽、沸水或流通蒸汽中進(jìn)行滅菌的方法。此法滅菌效率高，因?yàn)橛兴执嬖冢羝麧摕岽蟆⒋┩噶?qiáng)，使微生物的蛋白質(zhì)更容易變性或凝固而死亡。

１）煮沸滅菌法是把待滅菌的物品放入沸水中加熱滅菌的方法，通常煮沸時(shí)間為30~60min。

２）流通蒸汽滅菌法是在常壓下用100℃流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法，通常滅菌時(shí)間為30~60min。

流通蒸汽法和煮沸滅菌法的滅菌效果不如熱壓滅菌法可*，不能保證殺滅所有的芽胞，但操作簡(jiǎn)便、使用安全。適用于一些不耐熱且容量小的肌肉注射劑，還可以考慮加入抑菌劑。

３）熱壓滅菌法是用大于常壓的飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。

（１）特點(diǎn)滅菌可*，能殺滅所有細(xì)菌繁殖體和芽胞，應(yīng)用廣泛。

（２）滅菌條件 115℃（67kPa），30min；121℃（97kPa），20min；126℃（139kPa），15min。

（３）適用范圍凡能耐受高壓蒸汽的制劑（如輸液、注射液、眼藥水、合劑等）、玻璃、金屬容器、瓷器、橡膠塞、膜濾過(guò)器等均能采用此法。

５）低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫的制劑的滅菌。但費(fèi)時(shí)、對(duì)芽胞的殺滅效果不理想，必要時(shí)應(yīng)加入抑菌劑。

３．射線滅菌法

４．濾過(guò)除菌法是指用除菌濾器除去活的或死的微生物的一種方法。常用的除菌濾器有微孔薄膜濾器(孔徑0.22μm)或G6號(hào)垂熔玻璃漏斗。本法適用于對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物溶液，以及水和氣體的除菌。除菌過(guò)程要在無(wú)菌條件下操作，以免污染。

8.7.3、F、F0值的意義

３．F與F0值 是驗(yàn)證滅菌方法可*性的參數(shù)，具有簡(jiǎn)單、準(zhǔn)確、靈敏的特點(diǎn)。

１）F值 是驗(yàn)證干熱滅菌法滅菌效果的參數(shù)，其參比溫度是170℃；

２）F0值 是相當(dāng)于121℃熱壓滅菌時(shí)，殺滅容器中全部微生物所需要的時(shí)間。

8.7.4化學(xué)滅菌法

１．概念 用化學(xué)藥品直接作用于微生物而將其殺死的方法。不能殺死芽胞，僅對(duì)繁殖體有效。目的在于減少微生物的數(shù)量，控制一定水平的無(wú)菌狀態(tài)。

8.7.5無(wú)菌操作法和無(wú)菌檢查法

３．適用范圍不耐熱的藥物制成注射劑、眼用溶液、眼用軟膏、皮試液等。

４．無(wú)菌檢查方法 １）直接接種法 ２）薄膜濾過(guò)法

8.8注射劑的制備 8.8.1概述

１．注射劑的工藝流程 包括容器的處理、注射液的配制、濾過(guò)、灌封、滅菌、檢漏、質(zhì)量檢查、印字包裝等步驟。

注射劑的容器和處理方法 檢查一切割一圓口一安瓿的洗滌一干燥或滅菌

注射劑的制備流程 原輔料的準(zhǔn)備一配制一濾過(guò)一灌封一滅菌一質(zhì)量檢查

２．對(duì)環(huán)境潔凈度的要求

１）容器的干燥、滅菌應(yīng)在控制區(qū)內(nèi)進(jìn)行；冷卻應(yīng)在潔凈內(nèi)進(jìn)行。２）注射液的精濾、灌裝、封口也應(yīng)在潔凈區(qū)內(nèi)進(jìn)行。３）可滅菌的產(chǎn)品可在控制區(qū)操作。

8.8.2注射液的配制

2.配液的方法有濃配法和稀配法。

３．配液用注射用水的貯存時(shí)間不得超過(guò)12小時(shí)。

４．配液用的注射用油應(yīng)150℃~160℃1~2小時(shí)滅菌，冷卻后進(jìn)行配制。

8.8.3注射液的濾過(guò)

注射液的濾器的種類與選擇

(1)垂熔玻璃濾器常作精濾或膜濾器前的預(yù)濾。(2)砂濾棒、粗濾(3)微孔濾膜器。常用醋酸纖維膜、硝酸纖維膜、醋酸纖維與硝酸纖維混合酯膜、聚 四氟乙烯膜，濾膜孔徑在0．65-0．8μm者，作一般注射液的精濾使用，濾膜孔徑為O．3或0．22μm可做除菌過(guò)濾用。

8.8.4注射劑的灌封

１．灌封指的是灌裝和封口兩個(gè)步驟。這是注射劑生產(chǎn)中最關(guān)鍵的操作。灌封應(yīng)在同一間室內(nèi)進(jìn)行，灌注后應(yīng)立即封口，以免污染。必須嚴(yán)格控制灌封室環(huán)境的潔凈度（如在潔凈區(qū)內(nèi)進(jìn)行）。

2．封口的方法：拉封、頂封。封注射劑的玻璃安瓿要達(dá)到以下要求：玻璃安瓿應(yīng)無(wú)色透明，應(yīng)具有低膨脹系數(shù)、耐熱耐洗滌，有足夠的強(qiáng)度，有高度的化學(xué)穩(wěn)定性，熔點(diǎn)較低，不得有氣泡。

3．某些不穩(wěn)定的產(chǎn)品，在灌封前后需通入惰性氣體，以置換安瓿中的空氣。常用的惰性氣體有氮?dú)夂投趸肌?/p>

注射液的機(jī)械灌封中可能出現(xiàn)的問(wèn)題主要有：劑量不準(zhǔn)確、封口不嚴(yán)、出現(xiàn)大頭(鼓泡)、癟頭、焦頭等。

8.8.5注射劑的滅菌和檢漏

１．滅菌 注射劑灌封后應(yīng)盡快滅菌。從配液到滅菌必須在規(guī)定時(shí)間內(nèi)完成（一般12小時(shí)）。

要根據(jù)注射劑的性質(zhì)選擇滅菌方法與條件，既要保證滅菌完全，又要保證注射劑的質(zhì)量。不耐熱的品種，一般1~5ml安瓿可用流通蒸氣100℃ 30min滅菌；10~20ml安瓿100℃ 45min滅菌；對(duì)熱不穩(wěn)定的產(chǎn)品可適當(dāng)縮短時(shí)間，如維生素C、地塞米松磷酸鈉等，縮短為15min。凡耐熱的產(chǎn)品，宜采用115℃30分鐘熱壓滅菌。按F0值大于8驗(yàn)證滅菌效果。

２．檢漏 一般應(yīng)用滅菌檢漏兩用滅菌器即可檢漏。

8.8.6注射劑的質(zhì)量檢查 包括澄明度檢查、熱原檢查、無(wú)菌檢查、含量測(cè)定、鑒別、pH值測(cè)定、毒性與刺激性試驗(yàn)、降壓物質(zhì)檢查以及特定的檢查項(xiàng)目。

8.9輸液【掌】

１．概念 輸液指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量的注射劑。

２．質(zhì)量要求 輸液的質(zhì)量要求基本同安瓿劑，但更嚴(yán)格。對(duì)無(wú)菌、無(wú)熱原及澄明度這三項(xiàng)，更應(yīng)特別注意。１）無(wú)菌、無(wú)熱原。２）澄明度要求更嚴(yán)格，還需作微粒檢查。３）pH值盡量與血漿相等。４）滲透壓應(yīng)等滲或偏高滲，不能用低滲溶液輸入靜脈內(nèi)。５）輸液中不得添加抑菌劑和止痛劑。

3.輸液制備與注射劑基本一致

8.9.2營(yíng)養(yǎng)輸液掌】

１．概念 將患者需要的各種營(yíng)養(yǎng)成分（包括碳水化合物、脂肪、氨基酸、以及適量的電解質(zhì)、維生素、微量元素等）制成的供靜脈輸入體內(nèi)的大劑量的注射劑。

２．分類 按成分不同劃分

１）糖類 葡萄糖注射液 ２）氨基酸類復(fù)方氨基酸注射液 ３）脂肪類靜脈注射脂肪乳劑，植物油為主要成分，加乳化劑與注射用水制成O/W型乳劑。４）維生素和微量元素類

8.9.3血漿代用液掌】

１．概念 在大失血等應(yīng)急情況，用于擴(kuò)充血容量、改善微循環(huán)的靜脈輸入體內(nèi)的大劑量的膠體型注射劑。具有代替血漿的作用，但不能代替全血。常見(jiàn)的品種有右旋糖酐注射液，按分子量不同分中分子量、低分子量、小分子量三種。羥乙基淀粉注射液（706代血漿）。

２．質(zhì)量要求除符合注射劑的質(zhì)量要求外，還應(yīng)不妨礙血型試驗(yàn)；不妨礙紅細(xì)胞的攜氧功能；在血液循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)保留較長(zhǎng)時(shí)間，但不得在臟器組織中蓄積。

8.10注射用無(wú)菌粉末

8.10.1概念 專供注射用的無(wú)菌粉末，簡(jiǎn)稱粉針。使用前用無(wú)菌注射用水溶解。8.10.2適用范圍 在水中不穩(wěn)定的藥物、不能在溶液中加熱滅菌的藥物，均須制成粉針。如抗生素類藥物、酶制劑、血漿等生物制劑。必須在無(wú)菌條件下進(jìn)行。

8.10.3分類

１．注射用無(wú)菌分裝產(chǎn)品制備本類粉針的關(guān)鍵是原料藥物的精制，通過(guò)精制得到無(wú)菌粉末，在無(wú)菌條件下分裝即得。在水中特別不穩(wěn)定的藥物適合制成此類粉針。２．注射用冷凍干燥產(chǎn)品簡(jiǎn)稱凍干制品。將藥物的除菌水溶液經(jīng)無(wú)菌分裝，并在無(wú)菌條件下冷凍干燥、封口而制得的產(chǎn)品。具有產(chǎn)品質(zhì)地疏松、溶解迅速、含水量低、劑量準(zhǔn)確等優(yōu)點(diǎn)。特別適合對(duì)溫度敏感的藥物。

冷凍干燥的工藝過(guò)程：測(cè)定產(chǎn)品的低共熔點(diǎn)一預(yù)凍一升華干燥一再干燥

8.11.2滲透壓的調(diào)節(jié)

與體液滲透壓相等的溶液為等滲溶液，如0.9%NaCl溶液。人體可耐受的滲透壓，肌肉注射為0.45%~2.7%的NaCl溶液的滲透壓，相當(dāng)于0.5~3個(gè)等滲濃度的溶液。常用的調(diào)整方法如下：

１．冰點(diǎn)降低法計(jì)算將藥液調(diào)整為等滲溶液需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量，可用下式計(jì)算：

0.52=a + b W

W：配成等滲溶液中需加等滲調(diào)節(jié)劑的量（%，g/ml）。a：未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液（1%）冰點(diǎn)下降攝氏度數(shù)(℃)。b：1%等滲調(diào)節(jié)劑溶液的冰點(diǎn)下降攝氏度數(shù)(℃)，若用氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑，則b=0.58。

２．氯化鈉等滲當(dāng)量法與1g藥物呈等滲效應(yīng)的氯化鈉的量稱氯化鈉等滲當(dāng)量，用E表示，可按下式計(jì)算： 0.9%V=E W + X

X：藥物溶液中需加等滲調(diào)節(jié)劑的量，g； V：欲配制藥物溶液的體積，ml； E：1g藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量（可由表查得或測(cè)定）； W：溶液中藥物的量，g。

8.11.3等滲溶液與等張溶液

1.等滲溶液 與血漿滲透壓相等的溶液。是一個(gè)物理化學(xué)的概念。等滲溶液也會(huì)產(chǎn)生溶血。

2.等張溶液 是指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液，是—個(gè)生物學(xué)概念。等張溶液不會(huì)產(chǎn)生溶血。

在新產(chǎn)品試制中，即使所配溶液為等滲溶液，應(yīng)進(jìn)行溶血試驗(yàn)，必要時(shí)調(diào)節(jié)成等張溶液。

8.12.4滴眼劑的附加劑

１．pH調(diào)節(jié)劑 常用緩沖液，如磷酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液等。

２．滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、磷酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液。

３．抑菌劑對(duì)于多劑量裝的滴眼劑可加入抑菌劑。抑菌劑的作用要迅速、對(duì)眼無(wú)刺激。常用的有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯銨、三氯叔丁醇、羥苯酯類（尼泊金類）、山梨酸等。

４．粘度調(diào)節(jié)劑甲基纖維素（MC）、PVP、PVA等。合適的粘度在4.0~5.0cPa?s。

５．其他 與注射劑相似，有穩(wěn)定劑、增溶劑等。

第9章 液體藥劑

9.1.1概念 液體藥劑是指將藥物分散在液體分散介質(zhì)（溶劑）制成的內(nèi)服或外用液體制劑。

9.1.2特點(diǎn) １．分散度大、藥效快。２．給藥途徑多，使用方便。３．分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解；水性藥液容易霉變；攜帶、運(yùn)輸和貯存都不方便。

9.1.3質(zhì)量要求 １．濃度準(zhǔn)確。２．均相液體藥劑應(yīng)澄明；非均相液體藥劑的藥物微粒應(yīng)分散均勻。３．口服液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；外用液體藥劑應(yīng)無(wú)刺激性。４．應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變。

9.1.4液體藥劑的分類 １．按分散系統(tǒng)分

１）均相液體藥劑

（１）低分子溶液劑簡(jiǎn)稱溶液劑，藥物以<1nm的微粒狀態(tài)（分子或離子）分散在溶劑中。

（２）高分子溶液劑是由高分子化合物溶解在溶劑中所形成的澄明液體，如明膠溶液、胃蛋白溶液等。２）非均勻相液體藥劑是藥物以多分子聚集體形式分散在液體分散介質(zhì)中形成的不穩(wěn)定的多相分散體系，包括溶膠劑、混懸劑、乳劑。

２．按給藥途徑分

１）內(nèi)服液體藥劑如合劑、糖漿劑等。２）外用液體藥劑如洗劑、搽劑、滴耳劑、含漱劑、灌腸劑等。

9.2.1表面活性劑的概念及結(jié)構(gòu)【掌】

表面活性劑是指能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。表面活性劑為雙親性分子結(jié)構(gòu)，包含了親油的非極性烴鏈和一個(gè)以上親水的極性基團(tuán)。但要注意兩親分子不一定都是表面活性劑。如對(duì)固體表面具有顯著潤(rùn)濕作用的物質(zhì)也稱表面活性劑。

7.9.2.2表面活性劑的分類【掌】

１．陰離子型起表面活性作用的是陰離子。

１）肥皂類 通式為RCOO－M+。分為堿金屬皂（如硬脂酸鈉、硬脂酸鉀等）和有機(jī)胺皂（如三乙醇胺皂）。這兩類皂有較強(qiáng)的親水性，可作增溶劑和O/W型乳化劑使用。堿土金屬皂（如硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等）親水性很弱，只能作W/O型乳化劑及疏水性潤(rùn)滑劑使用。２）硫酸化物通式為ROSO3－M+。如十二烷基硫酸鈉（又稱月桂醇硫酸鈉）、十六醇硫酸鈉。作軟膏的乳化劑。３）磺酸化物 通式為RSO3－M+。如二辛基琥珀酸硫酸鈉（阿洛索-OT）、十二烷基苯磺酸鈉等，后者為廣泛使用的洗滌劑。

２．陽(yáng)離子型起表面活性的是陽(yáng)離子，也稱為陽(yáng)性皂，為季銨化物，通式為：[RNH3＋]X－。由于其毒性較大，常用作消毒殺菌劑，如苯扎氯胺（潔爾滅）和苯扎溴胺（新潔爾滅）等。

３．兩性離子型兩性表面活性劑在堿水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中則呈陽(yáng)離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強(qiáng)的殺菌能力。

１）卵磷脂屬天然表面活性劑，從卵黃和大豆中提取而制得。本品毒副作用小，可作為靜脈脂肪乳劑的乳化劑使用，也是制備脂質(zhì)體的主要材料。

２）氨基酸型與甜菜堿型氨基酸型與甜菜堿型兩性離子表面活性劑則為合成的表面活性劑。４．非離子型非離子表面活性劑在水中不解離，親水基團(tuán)一般為多元醇，親油基團(tuán)是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。

１）脂肪酸山梨坦商品名為司盤(pán)(Span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分為司盤(pán)20、司盤(pán)40、司盤(pán)60、司盤(pán)65、司盤(pán)80、司盤(pán)85等。其HLB值從1.8~3.8，是常用的W/O型乳化劑。常與吐溫配合使用。

２）聚山梨酯商品名為吐溫(Tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其結(jié)構(gòu)與脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基團(tuán)，親水性大大提高，HLB值在8以上，可用作增溶劑、分散劑、潤(rùn)濕劑及O/W型乳化劑。與司盤(pán)的命名相對(duì)應(yīng)，有吐溫（聚山梨酯）20、40、60、65、80、85等多種。

３）聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚 商品名為賣(mài)澤(Myrij)/芐澤(Brij)，兩類都具有較高的HLB值，親水性較強(qiáng)，可作為增溶劑及O/W型乳化劑使用。

４）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又稱為泊洛沙姆(Poloxamer)，商品名為普朗尼克(Pluronic)。通式為HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH。相對(duì)分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基團(tuán)比例增加，則親水性增加。Poloxamer188（Pluronic F68）是一種O/W型乳化劑，是目前可用于靜脈乳劑的極少數(shù)乳化劑之一。

9.2.3表面活性劑的特性【掌】

１．形成膠束與增溶作用親水性較大的表面活性劑以較低的濃度分散在水中可形成真溶液。隨其濃度增加，多個(gè)表面活性劑分子會(huì)締合形成膠束，能形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度(CMC)。表面活性劑在水中達(dá)到CMC后，由真溶液變?yōu)槟z體溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性藥物會(huì)進(jìn)入膠束的不同位置而使其在水中的溶解度顯著增加，這個(gè)過(guò)程稱為增溶，而表面活性劑則稱為增溶劑。

１）溫度對(duì)表面活性劑的溶解度的影響

（１）對(duì)離子型表面活性劑溫度升高溶解度增加，（２）對(duì)于某些聚氧乙烯型非離子表面活性劑當(dāng)溫度升高到一定程度時(shí)，可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，而在水中的溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這一現(xiàn)象稱為起曇，此溫度稱為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。吐溫類表面活性劑有起曇現(xiàn)象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯類非離子表面活性劑在常壓下觀察不到濁點(diǎn)。

２．親油親水平衡值表面活性劑分子中親水基團(tuán)和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親油親水平衡值(HLB值)。HLB值越大，表面活性劑的親水性越強(qiáng)，反之亦然。非離子型表面活性劑混合使用時(shí)，其HLB值具有加和性。

HLB值不同的表面活性劑，其用途也不同。HLB值為3~6者，適合用作W/O型乳化劑，如司盤(pán)類表面活性劑；HLB值為7~9者，可用作潤(rùn)濕劑；HLB值為8~18者，適合用作O/W型乳化劑；HLB值為13~18者，可作增溶劑。

２）毒性與刺激性是選擇時(shí)要考慮的重要指標(biāo)。表面活性劑毒性大小的一般順序是：陽(yáng)離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。

（１）陽(yáng)離子表面活性劑由于毒性較大，只作為消毒殺菌使用。

（２）陰離子表面活性劑有較強(qiáng)的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。

（３）非離子型表面活性劑毒性較小，可用作口服。其中Poloxamer188毒性較低，可供靜脈注射用；而吐溫80的溶血作用雖然最小，但也只能用于肌肉注射。兩性離子型表面活性劑中的卵磷脂是靜脈注射劑中最常用的。

9.2.4表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

表面活性劑的應(yīng)用常用于油的乳化；難溶藥物的增溶；懸濁液的分散與助懸；增加藥

物的穩(wěn)定性；促進(jìn)藥物的吸收；固體有潤(rùn)濕、起泡與消泡、去垢等作用。

9.3液體藥劑的溶劑和附加劑

9.3.1液體藥劑常用的溶劑

１．極性溶劑 １）水 ２）甘油 ３）二甲基亞砜（DMSO）

２．半極性溶劑 1.乙醇 2.1，2-丙二醇 3.聚乙二醇（PEG）3.極性溶劑

在水中難溶解或不穩(wěn)定的藥物，可選用非極性溶劑，大多作外用液體制劑的溶劑。常用的有脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液體石蠟、醋酸乙酯等。

9.3.2液體藥劑的附加劑 液體藥劑的處方組成，除藥物與溶劑外，其余均為附加劑，包括：

１．防腐劑 ２．芳香矯味劑 ３．著色劑 ４．增溶劑 ５．助溶劑６．乳化劑 ７．潤(rùn)濕劑 ８．助懸劑 ９．絮凝劑、反絮凝劑 １０．抗氧劑

４．液體藥劑常用的防腐劑

１）羥苯酯類 對(duì)羥基苯甲酸酯類，也稱尼泊金類，常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本類防腐劑在酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。通常是混合使用，效果較好，內(nèi)服、外用制劑均可選用。表面活性劑能降低本類防腐劑抑菌能力。２）苯甲酸與苯甲酸鈉 二者可作為內(nèi)服或外用制劑的防腐劑用。苯甲酸在水中難溶，在乙醇中易溶，在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4。苯甲酸鈉在水中易溶。３）山梨酸在酸性溶液中效果較好。４）苯扎溴胺 又稱新潔而滅，為陽(yáng)離子表面活性劑，為外用消毒防腐劑，在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱壓。５）醋酸氯乙定 又稱醋酸洗必泰。

9.3.4液體制劑的色、香、味

１．甜味劑 １）蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿等。２）甜菊苷 甜度比蔗糖大300倍左右。３）糖精鈉 ４）阿斯帕坦，又稱蛋白糖或天冬甜精，甜度比蔗糖高150~200倍，適用于糖尿病、肥胖癥患者。

２．芳香劑 １）天然香料 從檸檬、薄荷、桂花等中提取的香料。２）香精 由人工合成的香料，如蘋(píng)果香精、香蕉香精等。

３．膠漿劑 如羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉等，通過(guò)干擾味蕾的味覺(jué)而發(fā)揮作用。

4．泡騰劑 泡騰劑遇水后可產(chǎn)生大量的二氧化碳，麻痹味蕾。

5．著色劑

１）天然色素 為植物色素，如紅色的紫草根、黃色的胡蘿卜素、藍(lán)色的松葉蘭、綠色的葉綠酸酮鈉鹽、棕色的焦糖。礦物色素主要有氧化鐵（棕紅色）。天然色素多供內(nèi)服制劑選用。

２）合成色素 我國(guó)批準(zhǔn)的內(nèi)服的有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅等；外用的有伊紅、品紅、美藍(lán)等。

6．其他

１）分散劑 能幫助藥物在溶劑中均勻分散的附加劑，如增溶劑、助溶劑，乳化劑。

２）穩(wěn)定劑 增加藥物穩(wěn)定性的附加劑，如潤(rùn)濕劑、助懸劑、抗氧劑、螯合劑、pH調(diào)節(jié)劑等。

9.4溶液劑、糖漿劑和芳香水劑

7.9.4.1溶液劑

１．概念 低分子藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體，可以口服、外用。2．制備方法 溶解法。

工藝流程： 藥物稱量→溶解→濾過(guò)→質(zhì)量檢查→包裝

主要操作是溶解與過(guò)濾。溶解時(shí)要取3/4的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。必要時(shí)要加熱幫助溶解，難溶性藥物還可加助溶劑促進(jìn)溶解。溶解了的藥液要過(guò)濾，并通過(guò)濾器加溶劑至全量。

3．質(zhì)量要求 含量準(zhǔn)確、澄明、穩(wěn)定、色香味。

.9.4.2糖漿劑

１．概念 含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。

２．分類 １）單糖漿 是蔗糖的近飽和水溶液，濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g)，在口服液體制劑中廣泛使用，作矯味劑和助懸劑。２）藥用糖漿

３．制備方法 熱溶法、冷溶法、混合法。單糖漿常用熱溶法制備；藥用糖漿用混合法制備，如磷酸可待因糖漿。

４．質(zhì)量要求 應(yīng)澄明，在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體和其它變質(zhì)現(xiàn)象。含糖量合格。

9.4.3芳香水劑

１．概念 芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。藥物多數(shù)為揮發(fā)油。

２．制法 １）溶解法 原料藥為純揮發(fā)油或化學(xué)藥物，用此法。２）蒸餾法原料藥為含揮發(fā)性成分的藥材，用此法。

３．質(zhì)量要求 應(yīng)澄明，有原藥物的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。

9.5.1溶膠劑

１．溶膠劑的概念

溶膠劑系指固體藥物以1~100nm大小的微粒分散在水中形成的非均相液體分散系統(tǒng)，又稱為疏水膠體。

２．溶膠劑的性質(zhì)１）微粒大小 ２）光學(xué)性質(zhì) 丁鐸爾效應(yīng)。３）動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 布朗運(yùn)動(dòng)。４）電學(xué)性質(zhì) 溶膠劑中的膠粒有雙電層結(jié)構(gòu)，ζ電位。５）物理穩(wěn)定性

.9.5.2高分子溶液劑

１．高分子溶液劑的概念

指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均相澄明液體。

２．高分子水溶液的性質(zhì)

３．高分子溶液劑的制備 高分子化合物的溶解過(guò)程是一個(gè)溶脹過(guò)程，包括有限溶脹和無(wú)限溶脹兩個(gè)階段。在有限溶脹階段，要盡量加大高分子與溶劑的接觸面積；在無(wú)限溶脹階段，可控制溫度來(lái)加快分散，通常可以加熱，如明膠和羧甲基纖維素鈉的溶解，也有的高分子在冷水中溶解得更快，如甲基纖維素。

9.6乳劑

9.6.1概述 1．乳劑的概念

乳劑是一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體制劑。稱小液滴為分散相（內(nèi)相，非連續(xù)相）；另一種液體為分散介質(zhì)（外相，連續(xù)相）。乳化劑是乳劑不可缺少的組分，可稱為中間相。乳劑的基本組成為內(nèi)相、外相與乳化劑（或油相、水相與乳化劑）。

2．乳劑的分類

1）按分散相質(zhì)點(diǎn)大小分：（1）普通乳劑液滴一般為0.4~10μm，為乳白色不透明液體。（2）亞乳劑是指液滴粒徑為0.1~0.5μm的乳劑，如靜脈注射乳劑。（3）微乳劑是指液滴粒徑小于0.1μm的乳劑，為透明液體。

2）按分散相與分散介質(zhì)性質(zhì)分：（1）水包油（O/W）型（2）油包水（W/O）型（3）復(fù)合型乳劑分為O/W/O與W/O/W二類。

3）乳劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

（1）液體藥劑口服、外用（2）注射劑肌肉、靜脈注射（3）栓劑（4）軟膏劑（5）氣霧劑

9.6.2乳化劑

1．乳化劑的基本要求 1）乳化力強(qiáng) 能強(qiáng)烈地降低油、水之間的界面張力，并能在小液滴周?chē)纬衫喂痰哪ぃ跃S持乳劑的穩(wěn)定。2）安全 毒副作用與刺激性小。3）穩(wěn)定 化學(xué)穩(wěn)定性與生物穩(wěn)定性好。

2．常用的乳化劑

1）O/W型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯（吐溫類）、賣(mài)澤類、芐澤類、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。

2）W/O型乳化劑硬脂酸鈣（鎂、鋅）、脂肪酸山梨坦（司盤(pán)類）。

3．乳化劑的選擇

1）根據(jù)乳劑的類型選擇 主要參考乳化劑HLB值。

2）根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇 乳劑的給藥途徑有外用、口服、局部注射與靜脈注射，選擇乳化劑時(shí)應(yīng)考慮到乳劑的安全性。

3）根據(jù)乳化劑的穩(wěn)定性選擇 乳化劑對(duì)一定的pH值有一定的耐受能力，且不與藥物之間發(fā)生配伍變化。

4）乳化劑的混合使用 混合乳化劑有更大的適應(yīng)性，混合使用可滿足理想的HLB值、適當(dāng)?shù)恼承约澳さ睦喂绦缘男枰７请x子型表面活性劑可混合使用（如脂肪酸山梨坦與聚山梨酯的混合使用）；非離子與陰離子表面活性劑也可混合使用。但不能與陽(yáng)離子表面活性劑混合使用。

9.6.3乳劑形成的條件

1．有油相、水相與乳化劑三個(gè)基本成分存在，且油、水兩相有適當(dāng)?shù)南囿w積比，分散相的濃度一般在10%~50%之間。2．做乳化功，如攪拌、研磨、強(qiáng)烈振搖等。3．乳化劑吸附在乳滴表面，形成乳化膜，降低油、水之間的界面張力，形成乳劑。

9.6.4決定乳劑類型的因素

1．乳化劑的性質(zhì) 是主要因素，乳化劑的HLB值大，可形成O/W型乳劑。

2．相體積比 內(nèi)相體積在10%~50%時(shí)，乳劑較穩(wěn)定；當(dāng)內(nèi)相容積超過(guò)74%時(shí)，乳劑就轉(zhuǎn)型或被破壞。

1．干膠法與濕膠法

1）乳化劑先與油混合，再加入水乳化的方法稱干膠法；

2）乳化劑先與水混合，再加入油乳化的方法，稱濕膠法。

以阿拉伯膠為乳化劑時(shí)要采用這兩種方法。采用這兩種方法時(shí)，均需先制初乳。初乳中油、水、膠需要一定比例，如以植物油、魚(yú)肝油為油相時(shí)，油、水、膠的比例是：4:2:1。

2．新生皂法 油相中（植物油）含硬脂酸等有機(jī)酸；水相中含氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等堿。以鈉肥皂、三乙醇胺皂為乳化劑，可制成O/W型乳劑。以鈣肥皂為乳化劑，可制成W/O型乳劑。

采用二步乳化法。先制一級(jí)乳，再將一級(jí)乳作為內(nèi)相，選擇適當(dāng)?shù)娜榛瘎瞥啥?jí)乳。如W/O/W型復(fù)合乳的制備，先選擇親油性乳化劑（如吐溫類）與油相和水相混合，用機(jī)械法制成W/O型一級(jí)乳；再將一級(jí)乳與水和親水性乳化劑（如吐溫類）混合，用乳化設(shè)備做乳化功，即可得到復(fù)合乳劑。

藥物在乳劑中應(yīng)盡量分散細(xì)小、均勻。藥物溶于油相者，可將其溶于油中（溶于水相者，可先將其溶于水中），再與另一相及乳化劑混合，制成乳劑。

乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過(guò)程中，常發(fā)生以下幾種變化：

1．分層 2．絮凝 3．轉(zhuǎn)相 4．合并或破壞

5．影響合并和破壞的因素有： 1）乳滴的大小與均勻性 2）乳化膜的牢固程度 3）溫度、光照、微生物等

除應(yīng)符合液體制劑常規(guī)要求外，還可從以下幾個(gè)方面考察乳劑的物理穩(wěn)定性：

1．乳滴大小的測(cè)定 應(yīng)符合規(guī)定粒徑的要求。可用顯微鏡、透射鏡、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定。

2．分層現(xiàn)象的觀察 3．乳滴合并速度的測(cè)定 4．穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定

1．混懸劑的概念指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。微粒的大小一般在0.5~10μm之間，但小到0.1μm、大到50μm的微粒，都是藥劑學(xué)所涉及的范圍。分散介質(zhì)大多為水，也可以為植物油。

2．選擇混懸劑的條件

1）難溶性藥物、劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用的藥物； 2）為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用； 3）兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí)； 4)為安全起見(jiàn)，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)該制成混懸劑。

3．混懸劑的質(zhì)量要求

除制劑的常規(guī)要求（含量合格、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、衛(wèi)生學(xué)合格）外，混懸劑的特殊質(zhì)量要求如下： 1）微粒大小符合規(guī)定要求。2）微粒沉降速度慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散。3）有一定的粘度。4）外用的易涂布。

9.7.2混懸劑的物理穩(wěn)定性

1．微粒的沉降 靜置時(shí)微粒會(huì)自然沉降，沉降速度服從Stokes定律，根據(jù)該定律，可采取兩個(gè)措施延緩微粒的沉降速度：一是減小微粒的半徑(r)；二是增加混懸劑的粘度(η)，可加入助懸劑。

2．微粒的荷電與水化微粒荷電使微粒間有斥力，加之微粒表面水化膜的存在，利于混懸劑的穩(wěn)定。

3．絮凝與反絮凝 加入一定量的電解質(zhì)后，可降低混懸劑的ζ電位。ζ電位降至20~25mV范圍內(nèi)，微粒會(huì)形成疏松的絮狀沉淀，使混懸劑不結(jié)餅，搖后易分散。發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱絮凝劑。混懸劑濃度很高時(shí)，其流動(dòng)性可能很差，如果加入適量電解質(zhì)可使微粒表面帶電增加、斥力增加，可改善其流動(dòng)性，發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱反絮凝劑。

第二篇：藥劑知識(shí)總結(jié)

重點(diǎn)內(nèi)容

1.劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念

2.藥典的概念和特點(diǎn)

3.處方的概念和類型

次重點(diǎn)內(nèi)容

1.中國(guó)藥典附錄中與制劑有關(guān)的內(nèi)容

2.劑型的重要性及分類

考點(diǎn)摘要

一、劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念【掌】

1.藥物劑型：為適應(yīng)防治的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，簡(jiǎn)稱劑型。

2.藥物制劑：是根據(jù)藥典或藥政管理部門(mén)批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)防治的考，試大收集整理需要而制備的不同給藥形式的具體品種，簡(jiǎn)稱制劑，是藥劑學(xué)所研究的對(duì)象。

3.藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。

基礎(chǔ)藥劑學(xué)：物理藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥動(dòng)學(xué)與臨床藥學(xué)。

工業(yè)藥劑學(xué)與醫(yī)院藥學(xué)（臨床藥學(xué)、調(diào)劑學(xué)）

藥劑學(xué)任務(wù)：

1.研究藥劑理論與生物制劑；

2.研究新（劑型、輔料、設(shè)備、技術(shù)）。

藥劑學(xué)的發(fā)展：

1.傳統(tǒng)制劑：膏、丹、丸、散；

2.近代制劑：普通制劑（第一代）

3.現(xiàn)代制劑： 緩釋制劑（第二代）

控釋制劑（第三代）

靶向制劑（第四代）

二、劑型與制劑的關(guān)系與區(qū)別：（給藥途徑與劑型的關(guān)系）

1.多數(shù)藥物由黏膜吸收（皮膚、注射給藥除外）；

2.給藥途徑與藥物性質(zhì)決定劑型；

3.同一藥物可制成多種劑型；

4.同一種劑型包括許多種制劑；

三、藥物劑型的重要性【熟】（其實(shí)質(zhì)可影響安全、有效）

①改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服瀉下，注射鎮(zhèn)靜。

②改變藥物的作用速度：如注射與口服、緩釋、控釋。

③降低（或消除）藥物的毒副作用：緩釋與控釋。

④產(chǎn)生靶向作用：如脂質(zhì)體對(duì)肝臟及脾臟的靶向性。

⑤可影響療效：不同的劑型生物利用度不同。

四、藥物劑型的分類【熟】

（一）按給藥途徑分類

1.經(jīng)胃腸道給藥劑型

2.非經(jīng)胃腸道給藥劑型（1）注射給藥劑型：如各種粉針劑、水針劑。（2）呼吸道給藥劑型：如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。（3）皮膚給藥劑型：如硼酸洗劑。（4）粘膜給藥劑型：如紅霉素眼藥膏。（5）腔道給藥劑型：如用于直腸、陰道、尿道的各種栓劑。

（二）按分散系統(tǒng)分類 1.溶液型2.膠體溶液型3.乳劑型 4.混懸型5.氣體分散型6.微粒分散型7.固體分散型

（三）按形態(tài)分類：液體劑型，氣體劑型，固體劑型和半固體劑型。

五、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)（藥典和局頒標(biāo)準(zhǔn)）

（一）藥典的概念、特點(diǎn)及品種收載【掌】

1.藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典。

2.特點(diǎn)：

1）由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編輯、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。

2）藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及考試，大收集整理其制劑，（注：不是所有上市藥品均收載于藥典中，必須是醫(yī)療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制或檢驗(yàn)其質(zhì)量的品種）。

3.我國(guó)建國(guó)后共頒布藥典情況：

1）頒布七次藥典，分別是53、63、77、85、90、95、00年，2）從63年版開(kāi)始分為一部中藥，二部化學(xué)藥。

3）我國(guó)藥典分為凡例、正文、附錄三部分，制劑通則包括考，試大收集整理于附錄中。

4）我國(guó)藥典與美國(guó)藥典都是每5年修訂一次。

（二）局頒標(biāo)準(zhǔn)

1.國(guó)家藥典委員會(huì)組織編輯、出版，并由SFDA頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。

2.收載新藥和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有待提高的藥品。

六、處方的概念和類型【掌】

1.處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門(mén)用于藥劑調(diào)制的一種重要書(shū)面文件，既有法定處方也有醫(yī)師處方及協(xié)定處方。

2.法定處方指藥典等收載的處方；

3.醫(yī)師處方指醫(yī)生為某一病人開(kāi)據(jù)的處方；

4.協(xié)定處方主要指用于配制醫(yī)院制劑的處方。

七、處方藥與非處方藥比較

①概念的區(qū)別：處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購(gòu)買(mǎi)并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。

非處方藥是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期臨床實(shí)踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購(gòu)買(mǎi)和使用并能保證安全的藥品。

②宣傳報(bào)道的區(qū)別：處方藥只應(yīng)針對(duì)醫(yī)師等專業(yè)人員作適當(dāng)?shù)男麄鹘榻B。可以在國(guó)考試，大收集整理務(wù)院衛(wèi)生行政部門(mén)和國(guó)務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門(mén)共同指定的醫(yī)學(xué)、藥學(xué)專業(yè)刊物上介紹，但不得在大眾傳播媒介發(fā)布廣告或者以其他方式進(jìn)行以公眾為對(duì)象的廣告宣傳。

③處方藥和非處方藥不是藥品本質(zhì)的屬性，而是管理上的界定。無(wú)論是處方藥，還是非處方藥都是經(jīng)過(guò)國(guó)家藥品監(jiān)督管理部門(mén)批準(zhǔn)的，其安全性和有效性是有保障的。

[歷年所占分?jǐn)?shù)]0-1分

第三篇：金融學(xué)期末復(fù)習(xí)總結(jié)

金融學(xué)期末復(fù)習(xí)

一． 名詞解釋 1.貨幣政策：指中央銀行在一定時(shí)期內(nèi)利用某些政策工具作用于某個(gè)經(jīng)濟(jì)變量，從而實(shí)現(xiàn)某種特定經(jīng)濟(jì)目標(biāo)的各種制度規(guī)定和措施的總和。2.派生存款：由銀行貸款衍生出來(lái)的存款。

3.金融工具：是指在金融市場(chǎng)中可交易的金融資產(chǎn)。

4.金融衍生工具：是指價(jià)值依賴于其他更基本標(biāo)的資產(chǎn)的各類合約的總和。5.權(quán)變法：根據(jù)周期波動(dòng)確定貨幣需求量的方法。

6.規(guī)則法：是指只要貨幣管理當(dāng)局按照一個(gè)固定的比率供給貨幣，就可以保持經(jīng)濟(jì)的穩(wěn)定增長(zhǎng)。

7.貨幣供給：指某一國(guó)或貨幣區(qū)在某一時(shí)點(diǎn)上為社會(huì)經(jīng)濟(jì)運(yùn)行服務(wù)的貨幣量，由包括中央銀行在內(nèi)的金融機(jī)構(gòu)供給的存款貨幣和現(xiàn)金構(gòu)成。8.貨幣需求:是指在一定時(shí)期內(nèi)，社會(huì)各階層愿意以貨幣形式持有的需要或要求。9.道德風(fēng)險(xiǎn)：是指這樣一種現(xiàn)象，即從事經(jīng)濟(jì)活動(dòng)的人在最大限度地增進(jìn)自身效用的同時(shí)做出不利于他人的行動(dòng)。

10.原始存款：是指 銀行 吸收的現(xiàn)金存款或從中央銀行對(duì)商業(yè)銀行獲得再貸款再貼現(xiàn)而形成的存款，是銀行從事資產(chǎn)業(yè)務(wù)的基礎(chǔ)。

11.傳導(dǎo)機(jī)制：就是財(cái)政政策在發(fā)揮作用的過(guò)程中，各政策工具通過(guò)某種媒介體相互作用形成的一個(gè)有機(jī)聯(lián)系的整體。

12.貨幣乘數(shù)：是指一定量的基礎(chǔ)貨幣發(fā)揮作用的倍數(shù)。二． 簡(jiǎn)答題

1.金融市場(chǎng)的功能。一資本積累功能，金融市場(chǎng)引導(dǎo)眾多分散的小額資金匯聚成可以投入社會(huì)再生產(chǎn)的資金集合的功能。二資源配置功能，在金融市場(chǎng)上，將社會(huì)資源由低效部門(mén)向高效部門(mén)轉(zhuǎn)移，使資源不斷進(jìn)行新的配置。三調(diào)節(jié)經(jīng)濟(jì)的功能，在宏觀調(diào)控方面，政府實(shí)施貨幣政策和財(cái)政政策離不開(kāi)金融市場(chǎng)。四反映經(jīng)濟(jì)的功能，金融市場(chǎng)是國(guó)民經(jīng)濟(jì)的信號(hào)系統(tǒng)。2.商業(yè)銀行的性質(zhì)和經(jīng)營(yíng)原則。性質(zhì)：（1）商業(yè)銀行是企業(yè)，具有企業(yè)的一般特征。實(shí)行自主經(jīng)營(yíng)、自擔(dān)風(fēng)險(xiǎn)、自負(fù)盈虧、自我約束；以獲取利潤(rùn)為經(jīng)營(yíng)目的和發(fā)展動(dòng)力。（2）商業(yè)銀行是特殊的企業(yè)——金融企業(yè)。商業(yè)銀行的經(jīng)營(yíng)對(duì)象而是貨幣信用領(lǐng)域，商業(yè)銀行不是直接從事商品生產(chǎn)和流通的企業(yè)，而是為從事商品生產(chǎn)和流通的企業(yè)提供金融服務(wù)的企業(yè)。

（3）商業(yè)銀行是特殊的金融企業(yè)。商業(yè)銀行以盈利為目的，在經(jīng)營(yíng)過(guò)程中講求營(yíng)利性、安全性和流動(dòng)性原則，不受政府行政干預(yù)。業(yè)務(wù)范圍廣泛，功能齊全、綜合性強(qiáng)。經(jīng)營(yíng)原則：（1）安全性原則。指銀行在經(jīng)營(yíng)活動(dòng)中，必須保持足夠的清償力，經(jīng)得起重大風(fēng)險(xiǎn)和損失、能隨時(shí)應(yīng)付客戶提存，使客戶對(duì)銀行保持堅(jiān)定的信任。（2）流動(dòng)性原則指商業(yè)銀行保持隨時(shí)可以以適當(dāng)?shù)膬r(jià)格取得可用資金的能力，以便隨時(shí)應(yīng)付客戶提存及銀行支付的需要。（3）盈利性原則指商業(yè)銀行的經(jīng)營(yíng)管理者在可能的情況下，盡可能地追求利潤(rùn)最大化。該原則是商業(yè)銀行經(jīng)營(yíng)活動(dòng)的最終目標(biāo)。3.外幣轉(zhuǎn)換成外匯需要的條件。4.中央銀行的性質(zhì)與職能。

性質(zhì)：地位的特殊性；業(yè)務(wù)的特殊性。中央銀行既是為商業(yè)銀行等普通金融機(jī)構(gòu)和政府提供金融服務(wù)的特殊金融機(jī)構(gòu)，又是制定和實(shí)施貨幣政策、監(jiān)督管理金融業(yè)、規(guī)范與維護(hù)金融秩序、調(diào)控金融和經(jīng)濟(jì)運(yùn)行的宏觀管理部門(mén)。職能：（1）中央銀行是發(fā)行的銀行。指國(guó)家賦予中央銀行集中與壟斷貨幣發(fā)行的特權(quán)，成為國(guó)家唯一的貨幣發(fā)行機(jī)構(gòu)。

（2）中央銀行是銀行的銀行。具體表現(xiàn)在1、集中存款準(zhǔn)備金；

2、對(duì)銀行融通資金；

3、組織銀行間的清算；

4、主持各外匯銀行的外匯頭寸拋補(bǔ)業(yè)務(wù)。

（3）中央銀行是政府的銀行。具體表現(xiàn)在1、代理國(guó)庫(kù)；

2、對(duì)政府融通資金；

3、代理政府金融事務(wù)；包括代理國(guó)債發(fā)行與償還、代管黃金和外匯儲(chǔ)備等。

4、代表政府參加國(guó)際金融活動(dòng)，處理國(guó)際金融事務(wù)。

（4）中央銀行是管理金融的銀行。具體表現(xiàn)：

1、制定和執(zhí)行貨幣政策；

2、制定和執(zhí)行金融法規(guī)與銀行業(yè)務(wù)基本規(guī)章制度；

3、監(jiān)督和管理各金融機(jī)構(gòu)的業(yè)務(wù)活動(dòng)

5.信用的特征：（1）信用的標(biāo)的是一種所有權(quán)與使用權(quán)相分離的資金（2）以還本付息為條件（3）以相互信任為基礎(chǔ)（4）以收益最大化為木標(biāo)（5）具有特殊的運(yùn)動(dòng)形式

信用工具的分類：1票據(jù)：匯票、本票。支票。2信用證。3信用卡。4股票。5債券。

信用工具的基本特征：償還性、收益性、流動(dòng)性、安全性。三． 論述題

1.金融創(chuàng)新對(duì)金融經(jīng)濟(jì)發(fā)展的影響。（1）對(duì)金融和經(jīng)濟(jì)發(fā)展的推動(dòng)作用：

（一）是提高了金融機(jī)構(gòu)的運(yùn)作效率。

（二）是提高了金融市場(chǎng)的運(yùn)作效率。

（三）是增強(qiáng)了金融產(chǎn)業(yè)發(fā)展能力。

（四）是金融作用力大為增強(qiáng)。金融作用力主要是指金融對(duì)整體經(jīng)濟(jì)運(yùn)作和經(jīng)濟(jì)發(fā)展的作用能力。

（2）產(chǎn)生的新矛盾和挑戰(zhàn)：金融創(chuàng)新在繁榮金融、促進(jìn)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的同時(shí)，也帶來(lái)了許多新的矛盾和問(wèn)題，對(duì)金融和經(jīng)濟(jì)發(fā)展產(chǎn)生了不利影響。

（一）金融創(chuàng)新使貨幣供求機(jī)制、總量和結(jié)構(gòu)乃至特征都發(fā)生了深刻變化，對(duì)金融運(yùn)作和宏觀調(diào)控影響重大。

（二）在很大程度上改變了貨幣政策的決策、操作、傳導(dǎo)及其效果，對(duì)貨幣政策的實(shí)施產(chǎn)生了一定的不利影響。

（三）金融風(fēng)險(xiǎn)有增無(wú)減，金融業(yè)的穩(wěn)定性下降。

（四）金融市場(chǎng)出現(xiàn)過(guò)度投機(jī)和泡沫膨脹的不良傾向。

綜上所述，當(dāng)代金融創(chuàng)新雖然利弊作用皆存，但從總體上看，金融創(chuàng)新的利遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于弊，并且其利始終是主要和主流性的。只要改善宏觀調(diào)控，加強(qiáng)監(jiān)管，正確引導(dǎo)，當(dāng)代金融創(chuàng)新中的負(fù)作用應(yīng)該可以減輕到最低限度，安全與效率并非不可兼得。2.中央銀行獨(dú)立性的表現(xiàn)。

獨(dú)立性的內(nèi)涵;中央銀行在履行通貨管理職能，制定與實(shí)施貨幣政策時(shí)的自主性；金融監(jiān)管上的獨(dú)立性。表現(xiàn)：（1）在組織上的獨(dú)立性。首先，中國(guó)人民銀行相對(duì)于國(guó)務(wù)院具有一定的獨(dú)立性。其次，在人事任免上，人民銀行實(shí)行行長(zhǎng)負(fù)責(zé)制。人民銀行行長(zhǎng)的人選，根據(jù)總理提名，由全國(guó)人大或其常委會(huì)決定，由國(guó)家主席任免。（2）職能上的獨(dú)立性。人民銀行在貨幣政策工具的運(yùn)用方面具有獨(dú)立的決定權(quán)。

（3）經(jīng)濟(jì)上的獨(dú)立性。《中國(guó)人民銀行法》第三十八條規(guī)定，人民銀行實(shí)行獨(dú)立的財(cái)務(wù)預(yù)算管理制度，立法上避免財(cái)政通過(guò)控制央行經(jīng)費(fèi)從而干預(yù)人民銀行貨幣政策的可能。

3.中央銀行產(chǎn)生的及經(jīng)濟(jì)背景。

（1）商品經(jīng)濟(jì)的迅速發(fā)展。18世紀(jì)初，西方國(guó)家開(kāi)始了工業(yè)革命，社會(huì)生產(chǎn)力的快速發(fā)展和商品經(jīng)濟(jì)的迅速擴(kuò)大，促使貨幣經(jīng)營(yíng)業(yè)越來(lái)越普遍，而且日益有利可圖，由此產(chǎn)生了對(duì)貨幣財(cái)富進(jìn)行控制的欲望。（2）資本主義經(jīng)濟(jì)危機(jī)的頻繁出現(xiàn)。資本主義經(jīng)濟(jì)自身的固有矛盾必然導(dǎo)致連續(xù)不斷的經(jīng)濟(jì)危機(jī)。面對(duì)當(dāng)時(shí)狀況，資產(chǎn)階級(jí)政府開(kāi)始從貨幣制度上尋找原因，企圖通過(guò)發(fā)行銀行券來(lái)控制、避免和挽救頻繁的經(jīng)濟(jì)危機(jī)。

（3）銀行信用的普遍化和集中化。資本主義產(chǎn)業(yè)革命促使生產(chǎn)力空前提高，生產(chǎn)力的提高又促使資本主義銀行信用業(yè)蓬勃發(fā)展。主要表現(xiàn)在一是銀行經(jīng)營(yíng)機(jī)構(gòu)不斷增加；二是銀行業(yè)逐步走向聯(lián)合、集中和壟斷。4.離岸金融市場(chǎng)的功能與作用。（1）推動(dòng)經(jīng)濟(jì)全球化發(fā)展.國(guó)際金融市場(chǎng)能在國(guó)際范圍內(nèi)把大量閑散資金聚集起來(lái)，滿足國(guó)際經(jīng)濟(jì)貿(mào)易發(fā)展的需要，同時(shí)通過(guò)金融市場(chǎng)的職能作用，把“死錢(qián)”變?yōu)椤盎铄X(qián)”，由此推動(dòng)了生產(chǎn)與資本的國(guó)際化。促進(jìn)了跨國(guó)公司經(jīng)營(yíng)資本的循環(huán)與周轉(zhuǎn)，由此推動(dòng)世界經(jīng)濟(jì)全球化的巨大發(fā)展。

(2)為經(jīng)濟(jì)發(fā)展提供資金.國(guó)際金融市場(chǎng)是世界各國(guó)資金的集散中心。各國(guó)可以充分利用這一國(guó)際性的蓄水池，獲取發(fā)展經(jīng)濟(jì)所需的資金。(3)調(diào)節(jié)各國(guó)的國(guó)際收支.促進(jìn)了生產(chǎn)國(guó)際化、貿(mào)易國(guó)際化和資本國(guó)際化的進(jìn)一步發(fā)展，在更大程度上緩和國(guó)際收支失衡的壓力。

(4)促進(jìn)金融業(yè)的國(guó)際化.金融市場(chǎng)通過(guò)各種活動(dòng)把這些銀行有機(jī)地結(jié)合在一起，使世界各國(guó)的銀行信用突破空間制約而成為國(guó)際間的銀行信用，在更大程度上推動(dòng)諸多金融業(yè)務(wù)國(guó)際化。

(5)引導(dǎo)國(guó)際資本流動(dòng)。國(guó)際金融市場(chǎng)會(huì)導(dǎo)致國(guó)際資本在國(guó)際間充分流動(dòng)，與此同時(shí)，也帶來(lái)了一些負(fù)面效果。為此，近幾年在西方各國(guó)推行金融自由化的同時(shí)，都不同程度地加強(qiáng)了對(duì)國(guó)際金融市場(chǎng)的干預(yù)與管理。五．材料分析

1.什么是注冊(cè)制？對(duì)股票市場(chǎng)有什么影響？ 注冊(cè)制即所謂的公開(kāi)管理原則，實(shí)質(zhì)上是一種發(fā)行公司的財(cái)務(wù)公開(kāi)制度，以美國(guó)聯(lián)邦證券法為代表。它要求發(fā)行證券的公司提供關(guān)于證券發(fā)行本身以及同證券發(fā)行有關(guān)的一切信息，以招股說(shuō)明書(shū)為核心。影響：（1）真正的注冊(cè)制將激活中國(guó)人創(chuàng)新和創(chuàng)業(yè)的熱情。注冊(cè)制下，“上市資格”不再稀缺，大量中小企業(yè)、民營(yíng)企業(yè)將獲得與“權(quán)貴企業(yè)”公平競(jìng)爭(zhēng)的機(jī)會(huì)。全民創(chuàng)業(yè)、創(chuàng)新的熱情就會(huì)被激活，中國(guó)經(jīng)濟(jì)轉(zhuǎn)型升級(jí)就有可能實(shí)現(xiàn)。

（2）中國(guó)經(jīng)濟(jì)將獲得新的、低風(fēng)險(xiǎn)的“加杠桿”機(jī)會(huì)，未來(lái)相當(dāng)一段時(shí)間增長(zhǎng)無(wú)憂。企業(yè)需要資金，只能激活直接融資。所以，通過(guò)IPO注冊(cè)制打通直接融資渠道，具有戰(zhàn)略意義。

（3）在真正注冊(cè)制下，由于股票供應(yīng)量接近無(wú)限，股市的估值將大大降低。大量物美價(jià)廉股票的出現(xiàn)，將吸引中國(guó)老百姓重新配置自己的資產(chǎn)，樓市高估值的時(shí)代自然結(jié)束。金融市場(chǎng)將逐步成為未來(lái)中國(guó)最大的資金池。（4）在注冊(cè)制的推動(dòng)下，民企將獲得巨大發(fā)展機(jī)遇，這將為中國(guó)投資主體的切換創(chuàng)造條件。目前中國(guó)投資主體是政府和國(guó)企，注冊(cè)制后，政府完全有條件逐步降低稅收，減少投資，將資源留給市場(chǎng)，留給民企。若如此，則中國(guó)經(jīng)濟(jì)效率會(huì)大大提高，腐敗機(jī)會(huì)也自然減少。

2.貨幣政策的構(gòu)成要素。貨幣政策的工具有哪些？?jī)?yōu)缺點(diǎn)是什么？

貨幣政策的構(gòu)成要素：最終目標(biāo)、政策工具、中介目標(biāo)、傳導(dǎo)機(jī)制、效果等，這構(gòu)成了貨幣政策體系的總體框架。工具：

（一）一般性貨幣政策工具：法定存款準(zhǔn)備金政策；再貼現(xiàn)政策；公開(kāi)市場(chǎng)業(yè)務(wù)。

（二）選擇性貨幣政策工具：消費(fèi)者信用控制；證券市場(chǎng)信用控制；不動(dòng)產(chǎn)信用控制；優(yōu)惠利率。

（三）其他補(bǔ)充性貨幣政策工具：直接信用工具；間接信用指導(dǎo)。

法定存款準(zhǔn)備率優(yōu)缺點(diǎn):優(yōu)點(diǎn)：① 即使準(zhǔn)備率調(diào)整的幅度很小，也會(huì)引起貨幣供應(yīng)量的巨大波動(dòng)； ② 其他貨幣政策工具都是以存款準(zhǔn)備金為基礎(chǔ)； ③ 即使商業(yè)銀行等金融機(jī)構(gòu)由于種種原因持有超額準(zhǔn)備金，法定存款準(zhǔn)備金的調(diào)整也會(huì)產(chǎn)生效果； ④ 即使存款準(zhǔn)備金維持不變，它也在很大程度上限制商業(yè)銀行體系創(chuàng)造派生存款的能力。

局限性： ① 法定存款準(zhǔn)備率調(diào)整的效果比較強(qiáng)烈，致使它有了固定化的傾向； ② 存款準(zhǔn)備金對(duì)各種類別的金融機(jī)構(gòu)和不同種類的存款的影響不一致，因而貨幣政策的效果可能因這些復(fù)雜情況的存在而不易把握。

再貼現(xiàn)政優(yōu)缺點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：① 再貼現(xiàn)率的調(diào)整可以改變貨幣供給總量； ② 對(duì)再貼現(xiàn)資格條件的規(guī)定可以起到抑制或扶持的作用，并能夠改變資金流向。局限性：① 主動(dòng)權(quán)并非只在中央銀行，甚至市場(chǎng)的變化可能違背其政策意愿；② 再貼現(xiàn)率的調(diào)節(jié)作用是有限度的； ③ 再貼現(xiàn)率易于調(diào)整，但隨時(shí)調(diào)整引起市場(chǎng)利率的經(jīng)常波動(dòng)，使商業(yè)銀行無(wú)所適從。

公開(kāi)市場(chǎng)業(yè)務(wù)優(yōu)缺點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：①主動(dòng)性強(qiáng)，它可以按照政策目的主動(dòng)進(jìn)行操作； ②靈活性高，買(mǎi)賣(mài)數(shù)量、方向可以靈活控制；③調(diào)控效果和緩，震動(dòng)性小；④影響范圍廣。局限性：①中央銀行必須具有強(qiáng)大的、足以干預(yù)和控制整個(gè)金融市場(chǎng)的金融實(shí)力；②要有一個(gè)發(fā)達(dá)、完善的金融市場(chǎng)，且市場(chǎng)必須是全國(guó)性的，市場(chǎng)上證券種類齊全并達(dá)到一定規(guī)模；③必須有其它政策工具的配合。3.利率市場(chǎng)化的意義以及它對(duì)宏觀經(jīng)濟(jì)的作用。意義：（1）促進(jìn)金融創(chuàng)新，金融市場(chǎng)主體充分而賦有競(jìng)爭(zhēng)意識(shí)，所有的經(jīng)濟(jì)主體都會(huì)得到創(chuàng)新帶來(lái)的好處。（2）有利于中央銀行對(duì)金融市場(chǎng)間接調(diào)控機(jī)制的形成，對(duì)完善金融體制建設(shè)起到至關(guān)重要的作用。

（3）能夠促使銀行提高管理水平利率放開(kāi)也是銀行之間競(jìng)爭(zhēng)的需要

（4）客戶能夠得到更好的服務(wù)。利率放開(kāi)后，金融機(jī)構(gòu)之間的競(jìng)爭(zhēng)能夠讓廣大客戶得到更優(yōu)惠的價(jià)格和更優(yōu)質(zhì)的服務(wù)。對(duì)宏觀經(jīng)濟(jì)的作用： 4.存款保險(xiǎn)制度。

存款保險(xiǎn)制度是一種金融保障制度，是指由符合條件的各類存款性金融機(jī)構(gòu)集中起來(lái)建立一個(gè)保險(xiǎn)機(jī)構(gòu)，各存款機(jī)構(gòu)作為投保人按一定存款比例向其繳納保險(xiǎn)費(fèi)，建立存款保險(xiǎn)準(zhǔn)備金，當(dāng)成員機(jī)構(gòu)發(fā)生經(jīng)營(yíng)危機(jī)或面臨破產(chǎn)倒閉時(shí)，存款保險(xiǎn)機(jī)構(gòu)向其提供財(cái)務(wù)救助或直接向存款人支付部分或全部存款，從而保護(hù)存款人利益，維護(hù)銀行信用，穩(wěn)定金融秩序的一種制度。

主要特征：關(guān)系的有償性和互助性；時(shí)期的有限性；結(jié)果的損益性；機(jī)構(gòu)的壟斷性

分類：分為顯性存款保險(xiǎn)和隱性存款保險(xiǎn) 影響：積極：對(duì)世界：（1）存款保險(xiǎn)制度可有效提高金融體系的穩(wěn)定性，有利于防范金融風(fēng)險(xiǎn)，維持正常的金融秩序。（2）存款保險(xiǎn)制度有利于保護(hù)存款人的利益，總體上增強(qiáng)銀行信用，提高社會(huì)公眾對(duì)銀行體系的信心。（3）存款保險(xiǎn)制度能促進(jìn)銀行業(yè)適度競(jìng)爭(zhēng)，為公眾提供質(zhì)優(yōu)價(jià)廉的服務(wù)。對(duì)中國(guó)：（1）建立存款保險(xiǎn)制度有利于革新傳統(tǒng)觀念，提高公眾風(fēng)險(xiǎn)意識(shí)。（2）建立存款保險(xiǎn)制度還有利于加強(qiáng)中央銀行的監(jiān)管力度，減輕中央銀行的負(fù)擔(dān)。消極：對(duì)世界：（1）存款保險(xiǎn)制度其最根本的問(wèn)題在于它可能誘發(fā)道德風(fēng)險(xiǎn)。（2）存款保險(xiǎn)制度刺激銀行承受更多的風(fēng)險(xiǎn)，鼓勵(lì)銀行的冒險(xiǎn)行為。（3）存款保險(xiǎn)制度還產(chǎn)生了逆向選擇的問(wèn)題。對(duì)中國(guó)：中國(guó)四大國(guó)有銀行有政府為其做后盾，無(wú)償享受政府提供的保險(xiǎn)，為了節(jié)省運(yùn)行成本會(huì)不愿加入存款保險(xiǎn)體系。如果不把國(guó)有獨(dú)資商業(yè)銀行納入這一體系，那么由于保險(xiǎn)基金數(shù)額小、范圍狹窄，就很難保證銀行資金發(fā)生大量損失的時(shí)候?qū)?chǔ)戶進(jìn)行賠付，從而導(dǎo)致存款保險(xiǎn)制度不能正常運(yùn)轉(zhuǎn)。

第四篇：藥理學(xué)期末復(fù)習(xí)總結(jié)

田文曉

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禁止作為商業(yè)用途

UMBRELLA 藥理學(xué)

期末復(fù)習(xí)總結(jié) 田文曉

版權(quán)所有

禁止作為商業(yè)用途

藥理學(xué)期末復(fù)習(xí)（生物技術(shù)）

第一章

緒言

1、藥理學(xué)是研究藥物在人體或者動(dòng)物體內(nèi)的化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生的作用、規(guī)律和機(jī)制的一門(mén)科學(xué)。

2、藥物與毒物之間僅存在著劑量的差別。

3、藥物作用途徑：進(jìn)入體內(nèi)，吸收，分布，代謝，和藥物作用位點(diǎn)結(jié)合，產(chǎn)生藥效；在整個(gè)過(guò)程中不斷被直接或者經(jīng)由代謝而排出體外。

4、藥效動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。

5、藥代動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)，主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物的吸收，分布，生物轉(zhuǎn)化及消除的過(guò)程，特別是血藥濃度隨時(shí)間變化而變化的規(guī)律。

第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

1、藥動(dòng)學(xué)的研究?jī)?nèi)容：一是藥物的體內(nèi)過(guò)程，二是應(yīng)用藥代動(dòng)力學(xué)原理及數(shù)學(xué)模型定量地描述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律以及機(jī)體對(duì)藥物處置的速率過(guò)程。

2、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

3、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):①簡(jiǎn)單擴(kuò)散：脂溶擴(kuò)散（最常見(jiàn)，最重要。影響因素有膜兩側(cè)濃度差、藥物脂溶性，藥物解離度，藥物所在環(huán)境pH）、水溶擴(kuò)散（又稱膜孔擴(kuò)散、水帶）②易化擴(kuò)散（需要載體或通道介導(dǎo)。）

4、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：①原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)②繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

5、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、胞吐

6、藥物的吸收是藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。

7、影響藥物吸收的因素：藥物的理化性質(zhì)(脂溶性、解離度、分子量）、給藥途徑（氣霧吸入、腹腔注射、舌下給藥、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服、直腸給藥、皮膚給藥吸收速率有效到大）制劑因素。

8、首過(guò)效應(yīng)：又稱首過(guò)消除，指的是有些藥物口服后首次通過(guò)腸壁或者肝臟時(shí)被其中的酶代謝，導(dǎo)致進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。

9、血漿蛋白結(jié)合率：藥物進(jìn)入血液后會(huì)與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合后分子量增加，不易通過(guò)生物膜，因此不能發(fā)揮藥理作用；游離的藥和結(jié)合蛋白的藥處于一個(gè)動(dòng)態(tài)的平衡，結(jié)合蛋白除以總藥物濃度，就是血漿蛋白結(jié)合率。這種結(jié)合是有飽和度的，如果結(jié)合達(dá)到飽和后，再繼續(xù)加入藥物，游離的藥物迅速增加，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。聯(lián)合用藥時(shí)要注意血藥結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。疾病對(duì)血漿蛋白結(jié)合也有影響，如慢性腎炎、肝硬化，等血液中的血漿蛋白下降，從而使游離的藥物過(guò)多，容易發(fā)生中毒，臨床應(yīng)該對(duì)這種情況進(jìn)行劑量上的調(diào)整。

10、血腦屏障：指的是血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。它們對(duì)藥物的通過(guò)有重要的屏障作用；能阻止許多大分子、水溶性或者解離型藥物進(jìn)入腦組織，但是脂溶性較高的藥物仍能以簡(jiǎn)單擴(kuò)散的方式穿過(guò)血腦屏障。

11、胎盤(pán)屏障

12、血眼屏障：血液與視網(wǎng)膜、血液與房水、血液與玻璃體屏障的總稱。

13、器官血流量與膜的通透性：肝、腎、腦、肺等血流量高的器官，藥物分布快且含量較多，而皮膚、肌肉等血流量低的器官，藥物分布慢而且含量少。

14、藥物代謝：

1)代謝方式和步驟：Ⅰ相反應(yīng)（氧化、還原、水解）、Ⅱ相反應(yīng)（結(jié)合反應(yīng)）田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 2)代謝的部位及催化酶：主要部位是肝，肝外組織也能不同程度地代謝某些藥物。藥物在體內(nèi)的代謝必須由酶的催化；這些酶分為兩類：專一性酶、非專一性酶。

15、藥物的消除：指的是藥物及其代謝物通過(guò)消除器官被排出體外的過(guò)程。消除是藥物最后徹底排除的過(guò)程，腎臟是最主要的消除器官；此外還有肺、膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺、頭發(fā)、皮膚等。

16、腎消除：有三種方式，腎小球?yàn)V過(guò)，腎小管主動(dòng)分泌和腎小管被動(dòng)重吸收。

17、腎清除率=（尿中藥物濃度×每分鐘尿量）÷血漿藥物濃度

18、藥物清除率=（1-FR）×（濾過(guò)率+分泌率）；其中FR是重吸收比例分?jǐn)?shù)

19、肝腸循環(huán)：由膽汁排入十二指腸的藥物可以從糞便排出體外，但是也有一些藥物可以再經(jīng)由腸粘膜上皮細(xì)胞吸收，經(jīng)門(mén)靜脈、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)的反復(fù)循環(huán)過(guò)程就叫做肝腸循環(huán)。它能夠延遲藥物的消除，使藥物的作用時(shí)間延長(zhǎng)。

20、膽汁清除率=（膽汁流量×膽汁藥物濃度）÷血漿藥物濃度

21、開(kāi)放性一室模型，開(kāi)放性二室模型，生理藥動(dòng)學(xué)模型。

22、一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程：又稱一級(jí)速率過(guò)程，是指藥物在某房室或部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的一次方成正比。（等比消除）只要是按濃度梯度控制的簡(jiǎn)單擴(kuò)散都符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

23、一級(jí)動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)：①藥物轉(zhuǎn)運(yùn)呈指數(shù)衰減，每單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的百分比不變，即等比轉(zhuǎn)運(yùn)，但單位時(shí)間內(nèi)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)量隨時(shí)間下降。②半衰期、總體清除率恒定，與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。③血藥濃度對(duì)時(shí)間曲線下的面積與所給予的單一劑量成正比。④按相同劑量相同間隔時(shí)間給藥，約經(jīng)五個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)定濃度，約經(jīng)五個(gè)半衰期藥物在體內(nèi)消除近于完畢。

24、零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程：又稱零級(jí)速率過(guò)程，是指藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。（恒量消除）

25、零級(jí)動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)：①轉(zhuǎn)運(yùn)速率與劑量或濃度無(wú)關(guān)，按恒量轉(zhuǎn)運(yùn)，即等量轉(zhuǎn)運(yùn)，但每單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的百分比是可變的。②半衰期、總體清除率不恒定，劑量加大，半衰期可以超比例延長(zhǎng)，總體清除率可以超比例減少。③血藥濃度對(duì)時(shí)間曲線下的面積與劑量不成正比，劑量增加，其面積可以超比例增加。

26、米-曼氏速率過(guò)程（混合消除動(dòng)力學(xué)）：在高藥物濃度時(shí)是零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程，而在低藥物濃度時(shí)是一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

27、半衰期：指血漿消除t1/2，是指血漿藥物濃度降低一半所需要的時(shí)間。是表述藥物在體內(nèi)消除快慢的重要參數(shù)。

28、了解半衰期的意義：有助于設(shè)計(jì)最佳給藥間隔、預(yù)計(jì)停藥后藥物從體內(nèi)消除時(shí)間以及預(yù)計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間。

29、表觀分布容積：是指體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度推算時(shí)所需要的體液總?cè)莘e，等于體內(nèi)總藥量÷藥物在血漿與組織間達(dá)到平衡時(shí)的血漿藥物濃度。30、表觀分布容積的意義：可計(jì)算出達(dá)到期望血漿藥物濃度時(shí)的給藥劑量；可以推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布程度和組織中攝取程度。

31、生物利用度：指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。

32、總體清除率：又稱血漿清除率，指體內(nèi)諸器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含的藥物被機(jī)體清除。

第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

1、藥物作用的概念: 1）治療作用：①對(duì)因治療（針對(duì)病因治療）②對(duì)癥治療（用藥物改善疾病癥狀）

2）不良反應(yīng)：①副作用（與治療無(wú)關(guān)的反應(yīng)）②毒性反應(yīng)（對(duì)機(jī)體組織、器官的損傷）③ 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 過(guò)敏反應(yīng)（刺激產(chǎn)生免疫反應(yīng)，引起生理功能障礙）④繼發(fā)性反應(yīng)（產(chǎn)生不良后果）⑤后遺反應(yīng)（停藥后，仍然存在的生物效應(yīng)）⑥致畸作用（影響胚胎正常發(fā)育，導(dǎo)致發(fā)生畸胎）

2、藥物的構(gòu)效關(guān)系：①化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物，其作用可能相似或者相反，在一定結(jié)構(gòu)改變范圍內(nèi)有規(guī)律性可循。②化學(xué)結(jié)構(gòu)完全相同的光學(xué)異構(gòu)體，作用可能不同或完全相反。③側(cè)鏈常常可以影響藥物的作用（強(qiáng)弱、快慢、暫久等）

3、藥物的量效關(guān)系：

1）激動(dòng)劑與拮抗劑：激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑、反向激動(dòng)劑（顯示與受體激動(dòng)劑相反的藥理學(xué)作用）、拮抗劑（與受體結(jié)合后本身不引起生物學(xué)反應(yīng)，但是可以阻斷該受體激動(dòng)劑介導(dǎo)；分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。）2）濃度-效應(yīng)曲線 3）量效關(guān)系：

①量反應(yīng)關(guān)系：效價(jià)（藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的劑量或濃度；數(shù)值越小則證明藥物強(qiáng)度越高。）效能（藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)。）

②質(zhì)反應(yīng)的量-效曲線：表現(xiàn)個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異。質(zhì)反應(yīng)指觀察藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性，結(jié)果是以反應(yīng)的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量表示的反應(yīng)。

4、影響藥物作用的因素：

1）機(jī)體方面：①心理因素②年齡和性別③生理和病理狀態(tài)④遺傳因素⑤種屬差異

2）藥物方面：①劑型、給藥途徑②劑量、反復(fù)用藥③藥物相互作用（協(xié)同作用、拮抗作用）

5、反復(fù)用藥：

1）耐受性：在連續(xù)用藥過(guò)程中，有的藥物的藥效會(huì)逐漸減弱，需要加大劑量才能顯效，稱為耐受性。但是停藥一段時(shí)間后，機(jī)體會(huì)恢復(fù)原來(lái)的敏感性。

2）抗藥性：在化學(xué)治療中，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低稱為抗藥性或耐藥性。3）藥物依賴性：①軀體依賴性②精神依賴性

第四章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

1、傳出神經(jīng)的分類：

1）膽堿能神經(jīng)：末梢釋放乙酰膽堿

2）去甲腎上腺素能神經(jīng)：末梢釋放去甲腎上腺素 3）多巴胺能神經(jīng)：釋放多巴胺

4）NANC能神經(jīng)：非腎上腺素能非膽堿能神經(jīng)

2、傳出神經(jīng)遞質(zhì)的代謝：

1）乙酰膽堿：①生物合成（膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙酰化酶催化下，合成ACh。）②釋放（靜息狀態(tài)下緩慢釋放，沖動(dòng)傳到時(shí)，胞裂外排，量子型釋放。）③消除（乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿，形成乙酸和膽堿）

2）去甲腎上腺素：①生物合成（在神經(jīng)末梢的膨體合成，其前體是酪氨酸，在酪氨酸羥化酶的催化下生成多巴，再經(jīng)多巴脫羧酶催化生成DA，多巴胺進(jìn)入囊泡中后，經(jīng)多巴胺β-羥化酶催化，生成NA。）②釋放③消除（攝取、降解）

3、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體：

1）膽堿受體：能與乙酰膽堿結(jié)合的受體①M(fèi)受體，屬于G蛋白偶聯(lián)受體，主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。分為5種亞型，M1、M2、M3、M4、M5②N受體，分為NN（神經(jīng)節(jié)）和NM（神經(jīng)肌肉接頭）受體。都是配體門(mén)控型陽(yáng)離子通道受體。

2）腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體①α受體，分為α1受體、α2受體②β受體，分為β1受體、β2受體、β3受體。田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 3）多巴胺受體：能與多巴胺結(jié)合的受體。主要存在于中樞神經(jīng)。

4、藥物的作用方式： 1）直接與受體結(jié)合 2）影響遞質(zhì)的生物合成 3）影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)化

4）影響遞質(zhì)的貯存和釋放

第五章 膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

1、M膽堿受體激動(dòng)藥：①膽堿脂類（卡巴膽堿）②生物堿類（毛果蕓香堿、檳榔堿、毒蕈堿）

2、毛果蕓香堿：能夠直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維（包括支配汗腺交感神經(jīng)）支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，尤其對(duì)眼和腺體作用明顯。1）對(duì)眼：①縮瞳②降低眼內(nèi)壓③調(diào)節(jié)痙攣

2）對(duì)腺體：較大劑量可使汗腺、唾液腺分泌明顯增加，也可使淚腺、胃腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌增加。

3）對(duì)平滑肌：興奮腸道平滑肌，使其張力和蠕動(dòng)增加；支氣管平滑肌興奮，誘發(fā)哮喘；也可興奮子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌。

4）對(duì)心血管系統(tǒng)：靜脈注射時(shí)，可使心率和血壓短暫下降，如果先用N受體阻斷藥，則可以產(chǎn)生明顯的升壓作用。但是都可以被阿托品取消。

藥理作用口訣：肌肉腺體眼興奮，心肌血管是例外

3、毛果蕓香堿的臨床應(yīng)用：青光眼、虹膜炎。

4、膽堿受體阻斷藥：對(duì)膽堿受體的親和力強(qiáng)，能與乙酰膽堿或其擬似藥競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，但無(wú)內(nèi)在活性，從而阻礙擬膽堿藥對(duì)膽堿受體的激動(dòng)，發(fā)揮抗膽堿作用。

5、阿托品：對(duì)M受體有較高的選擇性，但對(duì)M受體的幾個(gè)亞型選擇性低。大劑量時(shí)對(duì)α1受體和神經(jīng)節(jié)NN受體也有阻斷作用。

1）對(duì)心臟：注射治療劑量時(shí)，使部分患者的心率短暫輕度減慢；大劑量時(shí)，使心率加快；抗心房-和房室結(jié)的傳導(dǎo)阻滯，促進(jìn)房-室傳導(dǎo)。

2）對(duì)血管：低劑量無(wú)影響，大劑量的可以引起皮膚血管舒張，表現(xiàn)為皮膚潮紅、溫?zé)帷?）對(duì)平滑肌:可以松弛平滑肌，尤其是對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣性收縮的內(nèi)臟平滑肌，松弛效果最明顯。

4）對(duì)眼睛：①擴(kuò)瞳②眼內(nèi)壓升高（青光眼患者禁用）③調(diào)節(jié)麻痹 5）對(duì)腺體：使分泌減少。

6）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療量的影響不明顯；較大劑量的可以興奮延髓和大腦，表現(xiàn)為焦躁不安，精神亢奮甚至譫妄、呼吸興奮。中毒劑量使患者產(chǎn)生幻覺(jué)、定向障礙、抽搐、驚厥。嚴(yán)重中毒時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制，患者出現(xiàn)昏迷及延髓麻痹而死亡。

藥理作用口訣：心臟血管平滑肌，眼睛腺體都抑制，中樞神經(jīng)是例外

6、阿托品的臨床應(yīng)用：①緩解各種內(nèi)臟絞痛②眼科（虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光、檢查眼底）③全身麻醉前給藥④抗心律失常⑤抗休克⑥有機(jī)磷酸脂類中毒解救

7、東莨菪堿：與阿托品相比，其對(duì)中樞神經(jīng)的作用更強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間更久。治療劑量可以致神經(jīng)系統(tǒng)抑制，具有明顯的鎮(zhèn)靜、催眠作用，但是在大劑量時(shí)又產(chǎn)生興奮作用。此外還有欣快作用。此藥主要用于麻醉前給藥，可以抑制腺體分泌，而且能夠抑制CNS，因此比阿托品好。可以阻斷短期記憶、可以用于治療暈動(dòng)病、還有中樞抗膽堿作用，對(duì)帕金森病也有一定的療效。

8、山莨菪堿：具有明顯的外周抗膽堿作用。其解除血管平滑肌痙攣和微循環(huán)障礙的作用較 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 強(qiáng)，解除平滑肌痙攣及升壓作用跟阿托品相似，抑制唾液腺分泌和散瞳比阿托品弱，不易通過(guò)血腦屏障，很少出現(xiàn)中樞作用；該藥的選擇性高，毒副作用輕，排泄也比阿托品快。臨床主要用于中毒性休克的治療，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛、眩暈癥、血管神經(jīng)性頭痛。

9、膽堿酯酶：分為乙酰膽堿酯酶和假性膽堿酯酶。

10、抗膽堿酯酶藥：也稱間接作用的擬膽堿藥和AChE抑制藥，與AChE結(jié)合牢固，水解較慢，導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放的ACh堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。

11、新斯的明—應(yīng)該知道的常用的易逆行抗AChE藥。可以興奮M、N受體，對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱，對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用強(qiáng)。

12、難逆行抗AChE藥—有機(jī)磷酸酯類：中毒癥狀，中毒的解救。

13、膽堿酯酶復(fù)活藥：碘解磷定，氯解磷定。

14、碘解磷定藥理作用：進(jìn)入體內(nèi)后，其分子中帶正電荷的季銨氮與磷酰化的AChE的陰離子部位以靜電引力相結(jié)合，結(jié)合后使其肟基趨向磷酰化AChE的磷原子，進(jìn)而與磷酰基進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合，生成磷酰化AChE和碘解磷定的復(fù)合物，后者裂解產(chǎn)生磷酰化碘解磷定，同時(shí)AChE游離了出來(lái)，恢復(fù)了水解作用。此外，還能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，形成無(wú)毒的磷酰化碘解磷定，隨尿液排出。

第六章 作用于腎上腺素受體的藥物

1、腎上腺素受體激動(dòng)藥：又稱擬腎上腺素藥，可以激動(dòng)腎上腺素受體；按照腎上腺素受體選擇性差異，可以分為三類，α、β受體激動(dòng)藥，α受體激動(dòng)藥，β受體激動(dòng)藥。

2、腎上腺素：由腎上腺髓質(zhì)分泌，不穩(wěn)定，遇光遇熱易分解，在中性尤其是堿性溶液中迅速氧化，變?yōu)榧t色或棕色失效。屬于α、β受體激動(dòng)藥，藥理作用主要表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)，抑制支氣管平滑肌和促進(jìn)新陳代謝。

1）對(duì)心臟：（激動(dòng)β受體）加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，加強(qiáng)興奮性。

2）對(duì)血管：激動(dòng)α受體產(chǎn)生縮血管作用，激動(dòng)β受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用。取決于血管上的受體分布類型和密度。

3）對(duì)血壓：與用藥劑量和給藥速度有關(guān)；極小劑量時(shí)收縮壓和舒張壓都下降，皮下注射治療量或慢速靜脈滴注時(shí)，收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓加大，較大劑量或加快滴注時(shí)，收縮壓和舒張壓都升高，4）對(duì)平滑肌：①支氣管平滑肌（松弛）②胃腸平滑肌（松弛）③膀胱平滑肌（松弛膀胱逼尿肌，減緩排尿感，導(dǎo)致尿潴留。）④子宮（降低子宮張力和收縮力）5）對(duì)代謝：增強(qiáng)機(jī)體代謝。

6）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易通過(guò)血腦屏障，只在大劑量的情況下才會(huì)出現(xiàn)中樞興奮。

總結(jié)：α受體收縮，β受體舒張

3、腎上腺素的臨床應(yīng)用：①心臟驟停②過(guò)敏性休克（首選藥）③支氣管哮喘④局部止血⑤與局麻藥配伍及局部止血⑥血管神經(jīng)性水腫及血清病⑦治療青光眼（促進(jìn)房水流出）

4、多巴胺、麻黃堿：也是腎上腺素受體激動(dòng)藥。

5、去甲腎上腺素：屬于α受體激動(dòng)藥。

6、β受體阻斷藥的作用：

1）對(duì)心血管系統(tǒng)：①使心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量降低，減慢竇房結(jié)性心率，降低異位起搏點(diǎn)的自動(dòng)去極化速度，減慢心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期。②使血管收縮。

2）對(duì)支氣管平滑肌：使其收縮，呼吸道阻力增加。對(duì)支氣管哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。

3）對(duì)代謝：降低脂肪分解，抑制心肌和骨骼肌的糖原分解，減緩應(yīng)用胰島素后血糖水平恢 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 復(fù)速度。

4）對(duì)腎素：抑制腎素釋放，發(fā)揮降壓作用。

5）對(duì)眼睛：減少cAMP生成，減少房水產(chǎn)生，降低眼壓。

7、普萘洛爾：為等量的左旋和右旋異構(gòu)體的消旋體，左旋體有β受體阻斷作用。用藥后可以使得心率減慢，心肌收縮力減弱，可使高血壓患者的血壓降低。主要用于治療高血壓、心絞痛和心律失常。

第八章

抗高血壓藥

1、腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）：由腎素、血管緊張素原、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）、血管緊張素（Ang）及其相應(yīng)的受體組成。

2、腎素（英語(yǔ)：Renin），也被稱為血管緊張素原酶，是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的組成部分。

3、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：臨床應(yīng)用的有兩類；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。

4、ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥）藥理作用：

1）降壓作用：對(duì)高血壓動(dòng)物及患者有明顯的降壓作用，且不引起反射性心率加快，不出現(xiàn)水鈉潴留，也不易產(chǎn)生耐藥性。

2）對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響：對(duì)動(dòng)脈和靜脈都有擴(kuò)張的作用，降低外周阻力，血壓下降。減少醛固酮釋放，減少水鈉潴留，降低血容量。

3）抑制和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)：能抑制和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)，減輕左室重量，改善心肌硬度及心臟的收縮和舒張功能。4）保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞 5）對(duì)腎臟有保護(hù)作用 6）抗動(dòng)脈粥樣硬化

5、卡托普利：在體內(nèi)體外都能抑制ACE，ACE被抑制后，血漿中的AngⅡ和醛固酮含量減少，對(duì)腎素釋放的反饋調(diào)節(jié)減弱，從而使血漿腎素活性增高。減少血管緊張素，減少緩激肽的降解，使血管擴(kuò)張，血壓下降。

6、鈣離子通道阻滯藥：血管平滑肌的收縮依賴于鈣離子濃度，要是抑制了鈣離子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，則可使細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子濃度下降。從而導(dǎo)致血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血壓也下降。

7、硝苯地平：常用的鈣離子通道阻滯藥。

8、直接擴(kuò)血管藥：能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升引起的血流動(dòng)力學(xué)異常。

9、硝普鈉：降壓作用強(qiáng)，起效快，維持時(shí)間短。對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈及微靜脈都有擴(kuò)張作用。主要用于高血壓危象、高血壓腦病、伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血壓患者。靜脈滴注30秒就出現(xiàn)血壓下降，2分鐘達(dá)到最低水平，停藥5分鐘后血壓恢復(fù)原水平。由于過(guò)度血管擴(kuò)張和降壓，患者會(huì)出現(xiàn)頭脹痛、面部潮紅、惡心、嘔吐、出汗、不安、心悸等。

第九章

抗心絞痛藥

1、心絞痛：指的是因?yàn)楣跔顒?dòng)脈供血不足引起心肌急劇的、暫時(shí)性缺血缺氧的臨床綜合征。發(fā)作時(shí)表現(xiàn)為陣發(fā)性的胸骨后壓榨性疼痛，并且可以從胸部放射至下頜、頸部及左上肢。

2、心絞痛常用藥：①硝酸酯類②β受體阻斷藥③鈣離子通道阻滯藥

3、硝酸酯類：是最常用的一氧化氮供體藥物

4、硝酸甘油：基本藥理作用是松弛平滑肌，其中對(duì)血管平滑肌具有相對(duì)選擇性。1）降低心臟前、后負(fù)荷，降低心肌耗氧量 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 2）改變冠脈血液分布，增加缺血區(qū)血液灌注

第十章

抗心力衰竭藥

1、心力衰竭：是心功能不全的一種障礙性疾病，一般表現(xiàn)為心肌收縮功能降低或障礙，導(dǎo)致心輸出量降低和機(jī)體組織供氧和代謝的血液供應(yīng)減少而引起心臟功能的衰竭。

2、減負(fù)荷藥：

1）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：①血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥②血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥 2）利尿藥 3）血管舒張藥 4）鈣通道阻滯劑

3、強(qiáng)心苷：是一類選擇性作用于心臟，增強(qiáng)心肌收縮力的藥物，主要用于治療慢性新功能不全和某些心律失常。

1）正性肌力作用：加強(qiáng)心肌收縮性，加快心肌收縮速度。2）減慢心率：心功能不全而頻率加快的患者，可以減慢心率。3）對(duì)心肌電生理特性的影響 4）其他

4、氨力農(nóng)：（非強(qiáng)心苷類正性肌力藥）有明顯增強(qiáng)心肌收縮性和舒張血管作用，能增加心輸出量和心臟指數(shù)，降低外周阻力，但對(duì)心率、血壓和心電圖無(wú)明顯影響。主要用于治療嚴(yán)重及對(duì)強(qiáng)心苷和利尿藥不敏感的心功能不全，能夠改善心功能，增加心輸出量和腎血流量，降低右心房壓和外周阻力。

第十一章 抗心律失常藥

1、心律失常發(fā)生機(jī)制：

1）沖動(dòng)形成障礙：①正常自律機(jī)制改變②異常自律機(jī)制形成 2）觸發(fā)活動(dòng)：①早后除極②遲后除極 3）沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙—折返激動(dòng)（重要機(jī)制）

第十三章

利尿藥

1、利尿藥：是一類促進(jìn)電解質(zhì)和水從體內(nèi)排出，增加尿量，消除水腫的藥物。按照效能分為：①高效能利尿藥②中效能利尿藥③低效能利尿藥

第十六章

鎮(zhèn)靜催眠藥

1、巴比妥類：表現(xiàn)為弱酸性，口服跟注射都易吸收。隨著劑量加大，中樞抑制表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥甚至麻醉。此外還有抗癲癇作用。（中樞抑制作用）

第十八章

抗精神病藥

1、氯丙嗪：

1）抗精神病作用：患者用藥后出現(xiàn)安靜，可迅速控制興奮躁動(dòng)。繼續(xù)用藥后，幻覺(jué)、妄想、躁動(dòng)及精神運(yùn)動(dòng)性興奮逐漸消失，理智恢復(fù)，達(dá)到生活自理。2）鎮(zhèn)吐作用

3）調(diào)節(jié)體溫：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，降低體溫。4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用

5）對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，血壓下降。6）對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)：引起乳房增大及泌乳 田文曉

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第十九章 鎮(zhèn)痛藥

1、鎮(zhèn)痛藥：是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應(yīng)，但不影響意識(shí)及其他感覺(jué)的藥物。

2、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：里面的菲類的嗎啡和可待因，均可以激動(dòng)阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。（激動(dòng)阿片受體）

3、嗎啡：首過(guò)效應(yīng)顯著，代謝物及原型藥物主要經(jīng)腎排泄，少量經(jīng)膽汁排泄和乳汁排泄。1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜②抑制呼吸③鎮(zhèn)咳④催吐⑤縮瞳⑥體溫（下丘腦前部注射造成高體溫；而注射Κ受體激動(dòng)劑則產(chǎn)生低體溫。）⑦其他（欣快感）

2）興奮平滑肌（興奮胃腸道平滑肌和括約肌，引起痙攣減弱胃排空和推進(jìn)型腸蠕動(dòng)，抑制消化液分泌，便秘；上腹部不適）

3）心血管系統(tǒng)：減慢心率，直立性血壓降低。

4）免疫系統(tǒng)：對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫都有抑制作用。

4、人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶（阿片受體激動(dòng)劑）

5、阿片受體阻斷劑：納洛酮，嗎啡中毒解救。

第二十章 治療神經(jīng)退行性疾病的藥物

1、抗帕金森病藥：左旋多巴（多巴胺前體藥）卡比多巴（左旋多巴降解抑制藥）

第二十二章

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

水楊酸類

1、阿司匹林：是不可逆性COX抑制劑。1）解熱鎮(zhèn)痛：作用較強(qiáng)

2）抗炎抗風(fēng)濕：使炎癥減退，疼痛減輕。

3）抗血栓形成：小劑量的可以不可逆抑制血小板的COX，喪失了合成血栓素TXA2,的功能。4）其他：降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)防阿爾茲海默癥，驅(qū)除膽道蛔蟲(chóng)等

2、阿司匹林和氯丙嗪相比，對(duì)體溫調(diào)控的作用有何異同？

第二十五章

呼吸系統(tǒng)藥物

1、控制哮喘的藥物：緩解或消除哮喘及喘息癥狀的藥物，根據(jù)藥物作用機(jī)制和作用部位不同可分為三類：①支氣管擴(kuò)張藥②抗炎平喘藥③抗過(guò)敏平喘藥

2、糖皮質(zhì)激素類藥物：具有廣泛的生理和藥理作用。可以通過(guò)多環(huán)節(jié)產(chǎn)生抗炎平喘作用，作用機(jī)制包括：①抗炎作用，抑制氣道黏膜中各種炎癥細(xì)胞的趨化、聚集、活化及多種炎癥介質(zhì)、致炎細(xì)胞因子的生成及釋放②抗過(guò)敏作用③抑制花生四烯酸代謝，減少前列腺素及白三烯的合成與釋放④組織β受體下調(diào)，增強(qiáng)氣道平滑肌β2受體的反應(yīng)性。

3、糖皮質(zhì)激素類藥物作用機(jī)制： 1）抗炎作用

2）免疫抑制與抗過(guò)敏作用 3）抗休克作用 4）抗毒素作用

5）影響物質(zhì)代謝：增強(qiáng)

6）允許作用：糖皮質(zhì)激素類藥物雖然對(duì)某些組織細(xì)胞沒(méi)有直接作用，但可給其他急速發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。7）其他作用 田文曉

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4、糖皮質(zhì)激素類藥物的不良反應(yīng)： 1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥 2）誘發(fā)或加重感染（抑制免疫系統(tǒng)）3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥 4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥

5）肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、上口愈合遲緩

6）停藥反應(yīng)（醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；反跳現(xiàn)象）

第二十六章

消化系統(tǒng)藥

1、消化性潰瘍：由于胃黏膜的自身防御因子和黏膜攻擊因子間的平衡被打破。

2、奧美拉唑：（質(zhì)子泵抑制藥）

3、西咪替丁/雷尼替丁（H2受體阻斷藥）

4、哌侖西平（M1膽堿受體阻斷藥）

5、氫氧化鋁（抗酸藥）

第二十八章

胰島素和降血糖藥

1、胰島素：口服無(wú)效，皮下注射吸收迅速 1）糖代謝 2）脂肪代謝

3）蛋白質(zhì)代謝：抑制蛋白質(zhì)分解，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成 4）長(zhǎng)時(shí)間作用 5）其他

2、磺酰脲類藥物：（口服降血糖藥-促胰島素分泌劑）

第二十九章

甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

1、甲狀腺激素： 1）碘的攝取

2）合成：①碘的活化和酪氨酸碘化②偶聯(lián) 3）釋放 4）調(diào)節(jié)

2、甲狀腺素的藥理作用： 1）影響生長(zhǎng)和發(fā)育

2）影響代謝：促進(jìn)代謝，加速氧化

3）心血管效應(yīng)：甲狀腺功能亢進(jìn)可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心肌肥大、脈壓升高；甲狀腺功能減退可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、外周血管阻力升高、心排量增加和脈壓降低。

3、抗甲狀腺藥：

1）硫脲類：抑制甲狀腺激素的合成、抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，可以迅速降低血清中活性較強(qiáng)的T3水平、免疫抑制作用。

2）碘和碘化物：小劑量可以治療單純性的甲狀腺腫、大劑量對(duì)甲亢和正常人都有抗甲狀腺作用。

3）放射性碘

4）β受體阻斷劑：改善甲亢所致的心率加快，心肌收縮力增加等交感神經(jīng)活性增強(qiáng)的癥狀。也能適當(dāng)減少甲狀腺激素的分泌。

第三十四章

作用于血液系統(tǒng)的藥物 田文曉

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1、抗凝血藥—肝素：

1）抗凝血作用：與凝血酶結(jié)合，加速凝血因子的滅活

2）其他作用：激活纖溶系統(tǒng)、抑制血小板聚集、促進(jìn)血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酶、抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增生和產(chǎn)生抗炎作用。

2、水蛭素

3、華法林

第三十五章

抗貧血藥與生血藥

1、貧血：指循環(huán)血液中的紅細(xì)胞數(shù)目和血紅蛋白含量長(zhǎng)期低于正常值得病理表現(xiàn)；分為缺鐵性貧血（鐵吸收不足）、巨幼紅細(xì)胞性貧血（葉酸和維生素B12缺乏）、再生障礙性貧血（骨髓造血功能障礙）。

2、鐵劑：有機(jī)鐵比無(wú)機(jī)鐵容易吸收。吸收后可以吸附在骨髓有核紅細(xì)胞膜上，進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與線粒體原卟啉介個(gè)形成血紅素，再與珠蛋白結(jié)合形成血紅蛋白。

3、葉酸

4、維生素B12

第三十六章

抗菌藥物概論

1、化療指數(shù)：化療藥物導(dǎo)致動(dòng)物的半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50）之比或5%致死量與95%有效量的比值，是評(píng)價(jià)化療藥物對(duì)機(jī)體毒性、療效的重要指標(biāo)。

2、抗菌藥物：具有抑制或殺滅病原菌能力的化學(xué)物質(zhì)。

3、抗菌譜：抗菌藥物的抗菌范圍，分為窄譜和廣譜。

4、抗菌活性：藥物抑制或殺滅病原菌的能力。最低抑菌濃度（MIC）和最低殺菌濃度（MBC）

5、抗生素/抗菌后效應(yīng)：高于MIC的某種藥物后，去除抗菌藥物后的一定時(shí)間內(nèi)，細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常。

6、首次接觸效應(yīng)

第三十七章

人工合成抗菌藥物

1、喹諾酮類抗菌藥： 1）抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng) 2）藥代動(dòng)力學(xué)特性好

3）細(xì)菌對(duì)本類藥與其他抗菌藥間沒(méi)有交叉耐藥性 4）臨床應(yīng)用廣泛 5）不良反應(yīng)少

2、喹諾酮類藥物的抗菌作用： 1）抑制DNA螺旋酶 2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ 3）其他

3、諾氟沙星

4、磺胺類抗菌藥：是化學(xué)合成抗感染藥。分為三類：①用于全身感染的磺胺（易吸收）②用于腸道的磺胺（難吸收）③外用磺胺藥

5、磺胺類藥物作用機(jī)制：與氨基苯甲酸有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，阻止二氫葉酸的合成，從而影響細(xì)菌DNA的合成。

6、磺胺類藥物的耐藥性：對(duì)一種磺胺藥產(chǎn)生耐藥性后，也會(huì)對(duì)其他磺胺類藥也產(chǎn)生交叉耐藥性。田文曉

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7、磺胺類藥不良反應(yīng)：腎損害、過(guò)敏反應(yīng)、造血系統(tǒng)（再生障礙性貧血、溶血性貧血、血小板減少、白血病樣反應(yīng)）、其他反應(yīng)

第三十八章

β-內(nèi)酰胺類和其他作用于細(xì)胞壁的抗生素

1、頭孢菌素類：

1）第一代頭孢菌素：①抗菌譜與廣譜青霉素相似，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌抗菌作用較二三代強(qiáng)，但對(duì)革蘭氏陰性菌較差。②對(duì)銅綠假單胞菌、耐藥腸桿菌和厭氧菌無(wú)效。③對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，容易被頭孢菌素酶分解。④某些品種對(duì)腎臟有一定的毒性。⑤與青霉素有交叉過(guò)敏。

2）第二代頭孢菌素：①抗革蘭氏陽(yáng)性菌較第一代弱，但抗革蘭氏陰性菌較第一代強(qiáng)。②對(duì)革蘭氏陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較第一代高。③對(duì)厭氧菌有一定作用。④對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效。⑤腎臟毒性比第一代低。

3）第三代頭孢菌素：①對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng)，明顯超過(guò)前兩代。但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用不如前兩代。②抗菌譜增寬，對(duì)銅綠假單胞菌和厭氧菌有一定的抗菌作用。③對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但可以被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶分解。④組織穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布廣。⑤對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。

4）第四代頭孢菌素：①抗菌譜較第三代更寬。②對(duì)革蘭氏陰性桿菌、革蘭式陽(yáng)性球菌和部分厭氧菌作用較第三代更強(qiáng)。③對(duì)多種青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力。④極低的β-內(nèi)酰胺酶親和性和誘導(dǎo)性。⑤無(wú)腎毒性。

第三十九章

氨基糖苷類與多粘菌素抗生素

1、氨基糖苷類： 1）化學(xué)性質(zhì)相似 2）體內(nèi)過(guò)程相似 3）抗菌譜相似 4）抗菌機(jī)制相似 5）不良反應(yīng)相似

6）細(xì)菌對(duì)這類藥都有交叉耐藥性或者單向交叉耐藥性

2、氨基糖苷類的不良反應(yīng)：①耳毒性（最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)）②腎毒性③神經(jīng)肌肉麻痹④過(guò)敏反應(yīng)

第四十章

大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

1、大環(huán)內(nèi)酯類的共性：①抗菌譜窄比青霉素略廣②細(xì)菌對(duì)本類藥有不完全交叉耐藥性③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)④口服后不耐酸，酯化衍生物可以增加口服吸收⑤血藥濃度低，組織中濃度相對(duì)較高，透過(guò)血腦屏障量少⑥主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)⑦毒性低微

2、紅霉素：屬于大環(huán)內(nèi)酯類藥物，是一種快速抑菌劑。

3、林可霉素類：抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，是蛋白質(zhì)肽鏈延伸受阻。可以穿過(guò)骨骼。

4、四環(huán)素類：抑制DNA復(fù)制。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、二重感染、肝毒性、腎毒性、牙內(nèi)沉積等。

5、氯霉素：抑制蛋白質(zhì)的合成。不良反應(yīng)有造成再生障礙性貧血、灰嬰綜合征、二重感染等。

第四十五章

抗惡性腫瘤藥

1抗腫瘤藥的生化機(jī)制： 1）干擾核酸生物合成 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 2）干擾蛋白質(zhì)合成與功能 3）嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程 4）影響DNA結(jié)構(gòu)與功能 5）影響體內(nèi)激素平衡

6）特異性酶及受體的抑制或阻斷 7）誘導(dǎo)細(xì)胞分化。

2、氟尿嘧啶：抗代謝藥。影響DNA合成，也可結(jié)合到RNA上，干擾蛋白質(zhì)合成。

第五篇：保險(xiǎn)學(xué)期末復(fù)習(xí)總結(jié)

一、名詞解釋

1、補(bǔ)償性合同：是指當(dāng)保險(xiǎn)合同約定的事故發(fā)生后，保險(xiǎn)人根據(jù)保險(xiǎn)標(biāo)的因事 故發(fā)生所造成的實(shí)際損失額，對(duì)被保險(xiǎn)人進(jìn)行經(jīng)濟(jì)補(bǔ)償?shù)暮贤Ｘ?cái)產(chǎn)保險(xiǎn)合同即屬補(bǔ)償性保險(xiǎn)合同。因這種合同的目的是補(bǔ)償被保險(xiǎn)人的損失，故在保險(xiǎn)事故發(fā)生后，保險(xiǎn)人在保險(xiǎn)金額的限度內(nèi)，以評(píng)定實(shí)際損失為基礎(chǔ)來(lái)確定保險(xiǎn)金的數(shù)額，所以也稱之為評(píng)價(jià)保險(xiǎn)合同。

2、給付性合同：是指保險(xiǎn)合同約定的特定事件出現(xiàn)或者保險(xiǎn)期屆滿，保險(xiǎn)人就必須按照保險(xiǎn)雙方事先約定的保險(xiǎn)金額支付保險(xiǎn)金的合同。

3、弱體保險(xiǎn)：是指被保險(xiǎn)人的風(fēng)險(xiǎn)程度較高，不能按照正常費(fèi)率承保而必須附加特別條件來(lái)承保的保險(xiǎn)

4、健體保險(xiǎn)：健體保險(xiǎn)是指對(duì)于身體、職業(yè)、道德等方面沒(méi)有明顯缺陷的被保險(xiǎn)人，保險(xiǎn)人按照所制定的標(biāo)準(zhǔn)或正常的費(fèi)率來(lái)承保的保險(xiǎn)。

5、火災(zāi)保險(xiǎn)：是指以存放在固定場(chǎng)所并處于相對(duì)靜止?fàn)顟B(tài)的財(cái)產(chǎn)物資為保險(xiǎn)標(biāo)的，由保險(xiǎn)人承擔(dān)保險(xiǎn)財(cái)產(chǎn)遭受保險(xiǎn)事故損失的經(jīng)濟(jì)賠償責(zé)任的一種財(cái)產(chǎn)保險(xiǎn)。

6、保險(xiǎn)單：簡(jiǎn)稱保單，是指保險(xiǎn)合同成立后，保險(xiǎn)人向投保人（被保險(xiǎn)人）簽發(fā)的正式書(shū)面憑證。保險(xiǎn)單由保險(xiǎn)人制作，經(jīng)簽章后交付給投保人。保險(xiǎn)單包括以下四個(gè)部分內(nèi)容：

（1）聲明事項(xiàng);（2）保險(xiǎn)人責(zé)任范圍;（3）除外責(zé)任;（4）條件事項(xiàng)。即保險(xiǎn)合同當(dāng)事人雙方享受權(quán)利時(shí)所應(yīng)承擔(dān)的義務(wù)。

7、近因原則：在風(fēng)險(xiǎn)與保險(xiǎn)標(biāo)的的損害關(guān)系中，如果近因?qū)儆诔斜ｏL(fēng)險(xiǎn)，保險(xiǎn)人應(yīng)負(fù)賠償責(zé)任；如果近因?qū)儆诔怙L(fēng)險(xiǎn)或未保風(fēng)險(xiǎn)，則保險(xiǎn)人不負(fù)賠償責(zé)任。

8、委付：是指保險(xiǎn)人同意將受損的保險(xiǎn)標(biāo)的視為推定全損，在補(bǔ)償被保險(xiǎn)人全部損失的同時(shí)，獲得該受損標(biāo)的物的所有權(quán)。保險(xiǎn)人接受委付后，可以通過(guò)對(duì)標(biāo)的物的處理，接受大于賠償金額的收益。

9、代位求償原則：是指在財(cái)產(chǎn)保險(xiǎn)中，保險(xiǎn)標(biāo)的發(fā)生保單承保風(fēng)險(xiǎn)造成的保險(xiǎn)事故，且事故是由第三者責(zé)任造成的，保險(xiǎn)人向被保險(xiǎn)人支付保險(xiǎn)賠款后，依法取得對(duì)第三者的索賠權(quán)。

10、最大誠(chéng)信原則：保險(xiǎn)合同當(dāng)事人雙方訂立保險(xiǎn)合同及在合同的有效期內(nèi)，應(yīng)依法向?qū)Ψ教峁┯绊憣?duì)方作出是否締約及締約條件的全部實(shí)質(zhì)性重要事實(shí)，同時(shí)絕對(duì)信守合同訂立的約定與承諾。否則，受到損害的一方,可以以此為理由宣布合同無(wú)效或不履行合同的約定義務(wù)或責(zé)任，還可以對(duì)因此而受到的損害要求對(duì)方予以賠償

11、財(cái)產(chǎn)保險(xiǎn)：是指投保人根據(jù)合同約定，向保險(xiǎn)人交付保險(xiǎn)費(fèi)，保險(xiǎn)人按保險(xiǎn)合同的約定對(duì)所承保的財(cái)產(chǎn)及其有關(guān)利益因自然災(zāi)害或意外事故造成的損失承擔(dān)賠償責(zé)任的保險(xiǎn)。

12、人身保險(xiǎn)：人身保險(xiǎn)是以人的壽命和身體為保險(xiǎn)標(biāo)的的一種保險(xiǎn)。當(dāng)被保險(xiǎn)人在合同期限內(nèi)發(fā)生死亡、傷殘、疾病等保險(xiǎn)事故或達(dá)到人身保險(xiǎn)合同約定的年齡、期限時(shí)，由保險(xiǎn)人依照合同約定承擔(dān)給付保險(xiǎn)金的責(zé)任。

二、簡(jiǎn)答

1、可保風(fēng)險(xiǎn)應(yīng)該具備哪些條件？

?風(fēng)險(xiǎn)必須是純粹風(fēng)險(xiǎn)；?風(fēng)險(xiǎn)損失可以用貨幣來(lái)衡量；?風(fēng)險(xiǎn)的發(fā)生具有偶然性；④風(fēng)險(xiǎn)的發(fā)生必須是意外的，非故意行為所致和發(fā)生是不可預(yù)知的；⑤風(fēng)險(xiǎn)須是大量標(biāo)的均有遭到損失的可能性；⑥風(fēng)險(xiǎn)導(dǎo)致的損失應(yīng)具有嚴(yán)重性

2、簡(jiǎn)述風(fēng)險(xiǎn)處理的方法并評(píng)價(jià)其適用性。

風(fēng)險(xiǎn)處理的主要方法包括：控制型風(fēng)險(xiǎn)管理技術(shù)（避免、預(yù)防、抑制、分散）和財(cái)務(wù)型風(fēng)險(xiǎn)管理技術(shù)（自留、轉(zhuǎn)移）

當(dāng)損失頻率高，損失程度高時(shí)，采用風(fēng)險(xiǎn)回避。

當(dāng)損失頻率高，損失程度低時(shí)，采用損失預(yù)防、風(fēng)險(xiǎn)自留。

當(dāng)損失頻率低，損失程度高時(shí)，采用損失抑制、風(fēng)險(xiǎn)轉(zhuǎn)移。

當(dāng)損失頻率低，損失程度低時(shí)，采用風(fēng)險(xiǎn)自留。

3、什么是風(fēng)險(xiǎn)？風(fēng)險(xiǎn)的構(gòu)成要素及其相互關(guān)系怎樣？

風(fēng)險(xiǎn)是指在特定的客觀情況下，在特定的期間內(nèi)，某種損失發(fā)生的不確定性。構(gòu)成要素：（1）風(fēng)險(xiǎn)因素。包括?物質(zhì)風(fēng)險(xiǎn)因素?心理風(fēng)險(xiǎn)因素道德風(fēng)險(xiǎn)因素

（2）風(fēng)險(xiǎn)事故。指造成生命財(cái)產(chǎn)損失的偶發(fā)事件，是造成損失的直接或外在的原因，是損失的媒介物（3）損失。指非故意的、非預(yù)期的和非計(jì)劃的經(jīng)濟(jì)價(jià)值的減少，即經(jīng)濟(jì)價(jià)值意外的減少或滅失。廣義的損失包括直接損失和間接損失。關(guān)系：風(fēng)險(xiǎn)因素引起或增加風(fēng)險(xiǎn)事故的發(fā)生，風(fēng)險(xiǎn)事故發(fā)生導(dǎo)致產(chǎn)生損失。

4.論述保險(xiǎn)的職能以及保險(xiǎn)在宏觀微觀方面的作用。

職能：

一、保險(xiǎn)的基本職能：1.分散風(fēng)險(xiǎn)2.經(jīng)濟(jì)補(bǔ)償或保險(xiǎn)金給付

二、保險(xiǎn)的派生職能：1.融資職能2.防災(zāi)防損職能3.分配職能

作用：

（一）保險(xiǎn)的宏觀作用：

1、保障社會(huì)再生產(chǎn)的正常進(jìn)行

2、有助于推動(dòng)社會(huì)經(jīng)濟(jì)交往

3、有助于推動(dòng)科技發(fā)展

4、有助于擴(kuò)大積累規(guī)模

5、有助于增加外匯收入

6、可以在世界范圍內(nèi)分散危險(xiǎn)

7、對(duì)經(jīng)濟(jì)起穩(wěn)定作用

（二）保險(xiǎn)的微觀作用：

1、有利于受災(zāi)企業(yè)及時(shí)恢復(fù)生產(chǎn)

2、有利于安定人民生活

3、有助于均衡個(gè)人財(cái)物收支

5、分析保險(xiǎn)和儲(chǔ)蓄的聯(lián)系和區(qū)別。

聯(lián)系：保險(xiǎn)與儲(chǔ)蓄都可以作為處理經(jīng)濟(jì)不穩(wěn)定的善后措施，尤其是人壽保險(xiǎn)與儲(chǔ)蓄比較相似。

區(qū)別：

1、經(jīng)濟(jì)關(guān)系：保險(xiǎn)是互助、共同經(jīng)濟(jì)行為，儲(chǔ)蓄是個(gè)人經(jīng)濟(jì)行為

2、對(duì)等關(guān)系：保險(xiǎn)不對(duì)等，儲(chǔ)蓄對(duì)等

3、原則：保險(xiǎn)投保自愿、退保自由，儲(chǔ)蓄存款自愿、取款自由

4、計(jì)算方法：保險(xiǎn)需要特殊的計(jì)算方法，儲(chǔ)蓄不需要。

6、保險(xiǎn)利益原則的意義

能有效防止賭博

可以減少道德風(fēng)險(xiǎn)

可以限制保險(xiǎn)的賠償金額

7、簡(jiǎn)述人身保險(xiǎn)和財(cái)產(chǎn)保險(xiǎn)中保險(xiǎn)利益的主要來(lái)源

財(cái)產(chǎn)保險(xiǎn)的來(lái)源是財(cái)產(chǎn)所有權(quán)、經(jīng)營(yíng)權(quán)、使用權(quán)、承運(yùn)權(quán)、保管權(quán)、抵押權(quán)、留置權(quán)等；人身保險(xiǎn)的來(lái)源是人身關(guān)系、親屬關(guān)系、雇傭關(guān)系、債權(quán)債務(wù)關(guān)系。

8、重復(fù)保險(xiǎn)的概念及其損失分擔(dān)方式有哪幾種？

投保人在同一時(shí)限內(nèi)就同一標(biāo)的物的同一危險(xiǎn)向若干保險(xiǎn)公司投保，如果保險(xiǎn)金額之和超過(guò)標(biāo)的財(cái)產(chǎn)的實(shí)際可保價(jià)值，稱為重復(fù)保險(xiǎn)。比例責(zé)任方式，保險(xiǎn)人按其承保的保險(xiǎn)金額與各保險(xiǎn)人承保保險(xiǎn)金額的總和的比例分?jǐn)傌?zé)任。限額責(zé)任分?jǐn)偡绞剑杭醇僭O(shè)在沒(méi)有重復(fù)保險(xiǎn)的條件下，各保險(xiǎn)人依其承保的保險(xiǎn)金額應(yīng)負(fù)賠償?shù)淖罡呦揞~與各保險(xiǎn)人應(yīng)負(fù)賠償限額的總和的比例分?jǐn)傌?zé)任。順序責(zé)任分?jǐn)偡绞剑?按照各家保險(xiǎn)公司出單順序賠償，先出單的公司首先在其保險(xiǎn)金額限度內(nèi)負(fù)責(zé)賠償，后出單的公司只有在損失金額超出前一家保額的情況下，才在自身保額限度內(nèi)賠償超出部分。

9、損失補(bǔ)償原則的含義及其限制條約

補(bǔ)償原則是指當(dāng)保險(xiǎn)標(biāo)的發(fā)生保險(xiǎn)責(zé)任范圍內(nèi)的損失時(shí)，通過(guò)保險(xiǎn)賠償，使被保險(xiǎn)人恢復(fù)到受損前的經(jīng)濟(jì)現(xiàn)狀，但不能使其因損失而額外受益。補(bǔ)償原則包含三層意思：無(wú)損失則無(wú)補(bǔ)償，補(bǔ)償須以損失的發(fā)生為前提；保險(xiǎn)人所補(bǔ)償?shù)膿p失只能是保險(xiǎn)責(zé)任范圍內(nèi)的損失，即由于保險(xiǎn)事故造成的保險(xiǎn)標(biāo)的的損失；保險(xiǎn)賠償以補(bǔ)償實(shí)際損失為限。

限制：以實(shí)際損失為限。以保險(xiǎn)金額為限以被保險(xiǎn)人對(duì)保險(xiǎn)標(biāo)的具有的保險(xiǎn)利益為限

10、分析保險(xiǎn)合同的定立程序

保險(xiǎn)合同的訂立程序包括要約與承諾。要約又稱“訂約協(xié)議”，是一方當(dāng)事人向另一方當(dāng)事人提出訂立合同建議的法律行為，是簽訂保險(xiǎn)合同的一個(gè)重要程序。具有三個(gè)特點(diǎn)：投保人一般是保險(xiǎn)合同的要保人。保險(xiǎn)合同要約內(nèi)容比一般合同更加具體和明確。保險(xiǎn)合同要約一般為投保單的書(shū)面形式或其他形式。承諾又稱“接受訂約提議”，是承諾人向要約人表示同意與其締結(jié)合同的意思表示。承諾有效的條件為：承諾不能附帶任何條件。由受約本人或其合法代理人作出。在要約有效時(shí)間內(nèi)作出。

11、簡(jiǎn)述保險(xiǎn)合同的特征

保險(xiǎn)合同是有名合同。保險(xiǎn)合同是要式合同。保險(xiǎn)合同是附和性合同。保險(xiǎn)合同是有償合同。保險(xiǎn)合同是最大誠(chéng)信合同。保險(xiǎn)合同是雙務(wù)合同。

12、簡(jiǎn)述保險(xiǎn)合同的主體和客體

保險(xiǎn)合同的主體是指與保險(xiǎn)合同發(fā)生直接關(guān)系、間接關(guān)系的人（含法人和自然人），包括當(dāng)事人、關(guān)系人和輔助人。當(dāng)事人是指直截參與建立保險(xiǎn)法律關(guān)系、確立合同的權(quán)利和義務(wù)的行為人，即參與訂立保險(xiǎn)合同的主體，包括投保人和保險(xiǎn)人。關(guān)系人是指與保險(xiǎn)合同有經(jīng)濟(jì)利益關(guān)系，而不一定直截參與保險(xiǎn)合同訂立的人，包括被保險(xiǎn)人、受益人、保單所有人。輔助人是指協(xié)助保險(xiǎn)合同的當(dāng)事人簽署保險(xiǎn)合同或履行保險(xiǎn)合同，并辦理有關(guān)保險(xiǎn)事項(xiàng)的人，包括保險(xiǎn)代理人、保險(xiǎn)經(jīng)紀(jì)人和保險(xiǎn)公估人。

客體是指在民事法律關(guān)系中主體履行權(quán)利和義務(wù)時(shí)共同指向的對(duì)象。保險(xiǎn)合同的客體不是保險(xiǎn)標(biāo)的本身，而是投保人于保險(xiǎn)標(biāo)的上的保險(xiǎn)利益。

13、財(cái)產(chǎn)保險(xiǎn)的特征都哪些？

保險(xiǎn)標(biāo)的為各種財(cái)產(chǎn)物資及有關(guān)責(zé)任 ；業(yè)務(wù)性質(zhì)是組織經(jīng)濟(jì)補(bǔ)償；經(jīng)營(yíng)內(nèi)容具有復(fù)雜性 投保對(duì)象與承保標(biāo)的復(fù)雜 ；承保過(guò)程與承保技術(shù)復(fù)雜 ；危險(xiǎn)管理復(fù)雜；單個(gè)保險(xiǎn)關(guān)系具有不等性

14、團(tuán)體火災(zāi)保險(xiǎn)中，固定資產(chǎn)和流動(dòng)資產(chǎn)，保險(xiǎn)金額的確定方式

固定資產(chǎn)的保險(xiǎn)金額的確定：按賬面原值、賬面原值加成、重置重建價(jià)值或?qū)嶋H價(jià)值確定。流動(dòng)資產(chǎn)的保險(xiǎn)金額的確定：按照流動(dòng)資產(chǎn)最近12個(gè)月的平均余額或最近賬目余額確定。

15、簡(jiǎn)述責(zé)任事故處理原則發(fā)展的三個(gè)階段

一是契約責(zé)任階段，它強(qiáng)調(diào)在處理責(zé)任事故時(shí)以受害方與致害方存在著直接的契約或合同關(guān)系為前提;二是過(guò)錯(cuò)責(zé)任階段，它強(qiáng)調(diào)在責(zé)任事故中只有當(dāng)致害人對(duì)受害人的傷害負(fù)有故意或過(guò)失責(zé)任時(shí)，才承擔(dān)起法律規(guī)定的經(jīng)濟(jì)賠償義務(wù);三是絕對(duì)或嚴(yán)格責(zé)任階段，即只要受害人不是自己的故意行為所致的損害事實(shí)，均可以從實(shí)施行為的另一方面獲得經(jīng)濟(jì)上的賠償。

16、人身保險(xiǎn)的特征有哪些？

人身保險(xiǎn)事故的特點(diǎn)：首先，人身保險(xiǎn)的保險(xiǎn)事故的發(fā)生通常具有必然性。其次，保險(xiǎn)事故的發(fā)生具有分散性。最后，人身保險(xiǎn)中的死亡事故的發(fā)生概率隨被保險(xiǎn)人年齡的增長(zhǎng)而增加，但具有相對(duì)穩(wěn)定性。人身保險(xiǎn)產(chǎn)品的特點(diǎn)：反映在保險(xiǎn)產(chǎn)品的需求、保險(xiǎn)金額的確定、保險(xiǎn)金的給付、保險(xiǎn)利益的確定、保險(xiǎn)期限的長(zhǎng)短和壽險(xiǎn)保單的儲(chǔ)蓄性等方面。人身保險(xiǎn)業(yè)務(wù)的特點(diǎn)：主要表現(xiàn)在保費(fèi)的收取、準(zhǔn)備金的提取、資金的運(yùn)用、保單的調(diào)整和連續(xù)性管理等方面。

17、分析原保險(xiǎn)和再保險(xiǎn)的聯(lián)系和區(qū)別

聯(lián)系：

投保人（被保險(xiǎn)人）支付保險(xiǎn)費(fèi)給原保險(xiǎn)人（分出公司），并簽訂保險(xiǎn)合同，原保險(xiǎn)人（分出公司）支付再保險(xiǎn)費(fèi)給再保險(xiǎn)人（分入公司），并簽訂再保險(xiǎn)合同。發(fā)生事故后，投保人（被保險(xiǎn)人）可向原保險(xiǎn)人（分出公司）請(qǐng)求保險(xiǎn)賠償或給付，原保險(xiǎn)人（分出公司）向再保險(xiǎn)人（分入公司）請(qǐng)求再保險(xiǎn)攤賠，再保險(xiǎn)人（分入公司）攤付損失賠款，原保險(xiǎn)人（分出公司）賠償或給付保險(xiǎn)金給投保人（被保險(xiǎn)人）。區(qū)別：

18、再保險(xiǎn)合同的形式有哪些及其具體的含義如何？

（一）臨時(shí)分保

原保險(xiǎn)人根據(jù)業(yè)務(wù)需要，臨時(shí)選擇再保險(xiǎn)人，經(jīng)協(xié)商達(dá)成協(xié)議，逐筆成交的再保險(xiǎn)形式。

（二）合同分保

保險(xiǎn)人和再保險(xiǎn)人事先訂立再保險(xiǎn)合同，在一定時(shí)期內(nèi)對(duì)合同規(guī)定范圍內(nèi)的業(yè)務(wù)，都依據(jù)事先商定的條件進(jìn)行分保。

（三）預(yù)約分保

雙方事先簽訂分保合同，原保險(xiǎn)人對(duì)于合同規(guī)定范圍內(nèi)的業(yè)務(wù)可以自由選擇是否分保及分出份額;而再保險(xiǎn)人則沒(méi)有選擇的自由，凡合同規(guī)定范圍內(nèi)的業(yè)務(wù)，只要原保險(xiǎn)人決定分出，再保險(xiǎn)人就必須接受，無(wú)選擇的余地。