第一篇：藥理學受體激動效應總結

藥理學受體激動效應總結

藥理學中一系列受體（腎上腺素受體α

1、α2，β

1、β2、β3，膽堿受體M1、M2、M3??；N1（NN）、N2（NM）），被激動時，什么時候什么地方哪些收縮哪些舒張，一直沒有沒搞清楚，也一直沒貫通的去總結過，困惑了我五年，問過同學問過度娘，沒有一個滿意的答案。

現在縱覽各受體，突然發現了一點大體的規律，有少數特殊的不符合這個規律，有些地方有點另類或牽強，能方便記憶才是王道！

把興奮性質的，如收縮、收縮增強、自律性增高、心率加快、傳導加快、瞳孔開大肌收縮所致的散瞳，瞳孔括約肌收縮所致的縮瞳，統一歸為收縮 把其它相反性質的，如舒張、松弛、收縮減弱、自律性降低、心率減慢、傳導減慢，統一歸為舒張

那么有如下規律： 激動 β（β

1、β2）、M2 的效應為舒張 但激動 β（β

1、β2）對心臟、括約肌（胃）為收縮 激動其它受體： α（α

1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效應均為收縮 但激動α對胃腸運動和張力為減弱，激動M3對除瞳孔括約肌外的胃腸、膀胱括約肌為舒張 α

1、β、M、N1均為增加分泌 但α1對體內腺體（支氣管、腸）的作用為抑制分泌 α

1、β

2、β3對肝臟各項代謝均為增加代謝

腎上腺素受體、膽堿受體M 在心臟和胃腸處的效應相反

更精簡的話就一句話了：激動 β、M2 舒張，其它的為收縮，激動各受體均為增加分泌與代謝。（但有紅色的那些例外，要注意）PS： α 受體主要分布于血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟等 β 1受體主要分布于心臟、腎小球旁系細胞 β 2受體主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝臟 M受體主要分布于膽堿能神經節后纖維支配的效應器：心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌、各種腺體 N1（NN）受體分布于神經節、腎上腺髓質 N2（NM）受體主要分布于神經肌肉接頭（骨骼肌）多巴胺受體主要分布于腎、腸血管平滑肌 腎上腺受體、M膽堿受體均為G蛋白偶聯型受體 N受體為配體門控離子通道型受體 典型藥物： M激動－毛果蕓香堿 N激動－煙堿 M、N激動－卡巴膽堿 抗膽堿酯酶－溴新斯的明、有機磷酸酯類

M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒堿、琥珀膽堿 膽堿酯酶復活－氯解磷定

α、β 激動－腎上腺素 α 激動－去甲腎上腺素 β 激動－異丙腎上腺素 α1 激動－去氧腎上腺素 α2 激動－可樂定 β1 激動－多巴酚丁胺 β2 激動－沙丁胺醇

α、β 拮抗－拉貝洛爾 α 拮抗－酚妥拉明（短效）、酚芐明（長效）β 拮抗－普萘洛爾 α1 拮抗－哌唑嗪 α2 拮抗－育享賓 β1 拮抗－阿替洛爾 β2 拮抗－布他沙明

間接激動－麻黃堿 其他機制－利舍平（利血平）（耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用）融會發散： 關于腎上腺素的細節 在皮膚、腎臟、胃腸道的血管平滑肌（大多數血管）上α受體占優勢，骨骼肌、肝的血管上β2受體占優勢，小劑量腎上腺素以興奮β2為主，引起血骨骼肌、肝的血管舒張（降壓），大劑量時對α受體作用明顯，引起大多數血管收縮，總外周阻力增大（升壓），由此可以得出，如果同時使用α受體阻斷藥，因為α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的α受體，留下與血管舒張有關的β受體；所以能激動α、β 受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現出來，由升壓作用翻轉為降壓作用，此乃腎上腺素作用的翻轉，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用時應注意。對于主要作用于血管α受體的去甲腎上腺素，它們只能取消或減弱其升壓效應而無“翻轉作用”。

再反觀藥理學口訣中相應片段，已經比較好理解 腎上腺素 α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表； 血管收縮血壓升，局麻用它延時間，局部止血效明顯，過敏休克當首選，心臟興奮氣管擴，哮喘持續它能緩，心跳驟停用“三聯”，應用注意心血管，α受體被阻斷，升壓作用能翻轉。去甲腎上腺素 去甲強烈縮血管，升壓作用

不翻轉，只能靜滴要緩慢，引起腎衰很常見，用藥期間看尿量，休克早用間羥胺。異丙腎上腺素 異丙擴張支氣管，哮喘急發它能緩，擴張血管治“感染”，血容補足效才顯。興奮心臟復心跳，加速傳導律不亂，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫選。α受體阻斷藥 α受體阻斷藥，酚妥拉明酚芐明，擴張血管治栓塞，血壓下降診治瘤，NA釋放心力增，治療休克及心衰。β受體阻斷藥 β受體阻斷藥，普萘洛爾是代表，臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。三條禁忌記心間，哮喘、心衰、心動緩。傳出神經藥在休克治療中的應用(一)藥物的種類 抗休克藥分二類，舒縮血管有區分； 正腎副腎間羥胺，收縮血管為一類； 莨菪堿類異丙腎，加上α受體阻斷劑； 還有一類多巴胺，擴張血管促循環。(二)常見休克的藥物選用: 過敏休克選副腎，配合激素療效增； 感染用藥分階段，擴容糾酸抗感染，早期需要擴血管，山莨菪堿為首選； 后期治療縮血管，間羥胺替代正腎。用“二胺”方能行。說明：“二胺”指多巴胺和間羥胺.心源休克須慎重，選

第二篇：藥理學中的受體激動效應總結

藥理學中一系列受體（腎上腺素受體α

1、α2，β

1、β2、β3，膽堿受體M1、M2、M3??；N1（NN）、N2（NM）），被激動時，什么時候什么地方哪些收縮哪些舒張，一直沒有沒搞清楚，也一直沒貫通的去總結過，困惑了我五年，問過同學問過度娘，沒有一個滿意的答案。

現在縱覽各受體，突然發現了一點大體的規律，有少數特殊的不符合這個規律，有些地方有點另類或牽強，能方便記憶才是王道！

把興奮性質的，如收縮、收縮增強、自律性增高、心率加快、傳導加快、瞳孔開大肌收縮所致的散瞳，瞳孔括約肌收縮所致的縮瞳，統一歸為收縮

把其它相反性質的，如舒張、松弛、收縮減弱、自律性降低、心率減慢、傳導減慢，統一歸為舒張

那么有如下規律：

激動 β（β

1、β2）、M2 的效應為舒張 但激動 β（β

1、β2）對心臟、括約肌（胃）為收縮 激動其它受體： α（α

1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效應均為收縮

但激動α對胃腸運動和張力為減弱，激動M3對除瞳孔括約肌外的胃腸、膀胱括約肌為舒張 α

1、β、M、N1均為增加分泌

但α1對體內腺體（支氣管、腸）的作用為抑制分泌 α

1、β

2、β3對肝臟各項代謝均為增加代謝

腎上腺素受體、膽堿受體M 在心臟和胃腸處的效應相反

更精簡的話就一句話了：激動 β、M2 舒張，其它的為收縮，激動各受體均為增加分泌與代謝。（但有紅色的那些例外，要注意）

PS：

α 受體主要分布于血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟等

β 1受體主要分布于心臟、腎小球旁系細胞

β 2受體主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝臟

M受體主要分布于膽堿能神經節后纖維支配的效應器：心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌、各種腺體

N1（NN）受體分布于神經節、腎上腺髓質

N2（NM）受體主要分布于神經肌肉接頭（骨骼肌）多巴胺受體主要分布于腎、腸血管平滑肌

腎上腺受體、M膽堿受體均為G蛋白偶聯型受體 N受體為配體門控離子通道型受體

典型藥物：

M激動－毛果蕓香堿 N激動－煙堿

M、N激動－卡巴膽堿

抗膽堿酯酶－溴新斯的明、有機磷酸酯類

M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明

N2 拮抗－筒箭毒堿、琥珀膽堿 膽堿酯酶復活－氯解磷定

α、β 激動－腎上腺素

α 激動－去甲腎上腺素

β 激動－異丙腎上腺素 α1 激動－去氧腎上腺素

α2 激動－可樂定

β1 激動－多巴酚丁胺 β2 激動－沙丁胺醇

α、β 拮抗－拉貝洛爾

α 拮抗－酚妥拉明（短效）、酚芐明（長效）β 拮抗－普萘洛爾

α1 拮抗－哌唑嗪 α2 拮抗－育享賓

β1 拮抗－阿替洛爾

β2 拮抗－布他沙明

間接激動－麻黃堿

其他機制－利舍平（利血平）（耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用）

融會發散：

關于腎上腺素的細節

在皮膚、腎臟、胃腸道的血管平滑肌（大多數血管）上α受體占優勢，骨骼肌、肝的血管上β2受體占優勢，小劑量腎上腺素以興奮β2為主，引起血骨骼肌、肝的血管舒張（降壓），大劑量時對α受體作用明顯，引起大多數血管收縮，總外周阻力增大（升壓），由此可以得出，如果同時使用α受體阻斷藥，因為α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的α受體，留下與血管舒張有關的β受體；所以能激動α、β 受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現出來，由升壓作用翻轉為降壓作用，此乃腎上腺素作用的翻轉，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用時應注意。對于主要作用于血管α受體的去甲腎上腺素，它們只能取消或減弱其升壓效應而無“翻轉作用”。

再反觀藥理學口訣中相應片段，已經比較好理解 腎上腺素

α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表； 血管收縮血壓升，局麻用它延時間，局部止血效明顯，過敏休克當首選，心臟興奮氣管擴，哮喘持續它能緩，心跳驟停用“三聯”，應用注意心血管，α受體被阻斷，升壓作用能翻轉。去甲腎上腺素

去甲強烈縮血管，升壓作用不翻轉，只能靜滴要緩慢，引起腎衰很常見，用藥期間看尿量，休克早用間羥胺。異丙腎上腺素

異丙擴張支氣管，哮喘急發它能緩，擴張血管治“感染”，血容補足效才顯。興奮心臟復心跳，加速傳導律不亂，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫選。α受體阻斷藥

α受體阻斷藥，酚妥拉明酚芐明，擴張血管治栓塞，血壓下降診治瘤，NA釋放心力增，治療休克及心衰。β受體阻斷藥

β受體阻斷藥，普萘洛爾是代表，臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。三條禁忌記心間，哮喘、心衰、心動緩。傳出神經藥在休克治療中的應用(一)藥物的種類 抗休克藥分二類，舒縮血管有區分； 正腎副腎間羥胺，收縮血管為一類； 莨菪堿類異丙腎，加上α受體阻斷劑； 還有一類多巴胺，擴張血管促循環。(二)常見休克的藥物選用:

過敏休克選副腎，配合激素療效增； 感染用藥分階段，擴容糾酸抗感染，早期需要擴血管，山莨菪堿為首選； 后期治療縮血管，間羥胺替代正腎。心源休克須慎重，選用“二胺”方能行。說明：“二胺”指多巴胺和間羥胺

第三篇：藥理學 第八節 腎上腺素受體阻斷藥教案

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一、A1

1、酚妥拉明使血管擴張的機制是 A、直接擴張血管和阻斷α受體 B、擴張血管和激動α受體 C、阻斷α受體 D、激動β受體 E、直接擴張血管 【正確答案】 A 【答案解析】

酚妥拉明既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌使血管擴張，外周阻力下降，血壓下降。

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394256,點擊提問】

2、外周血管痙攣性疾病治療可選用 A、α1受體阻斷劑 B、α1受體激動劑 C、β2受體阻斷劑 D、β1受體激動劑 E、M受體阻斷劑 【正確答案】 A 【答案解析】

α1受體阻斷劑可以治療外周血管痙攣性疾病：如肢端動脈痙攣性疾病（雷諾病）、血栓閉塞性脈管炎。

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394257,點擊提問】

3、選擇性α1受體阻斷劑是 A、酚妥拉明 B、育亨賓 C、酚芐明 D、哌唑嗪 E、阿替洛爾 【正確答案】 D 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394259,點擊提問】

4、酚芐明的不良反應是 A、心力衰竭 B、首劑現象 C、低血壓 D、直立性低血壓 E、心律失常 【正確答案】 D 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394262,點擊提問】

5、可用于治療心肌梗死和充血性心衰的藥物是 A、哌唑嗪 B、育亨賓 C、酚妥拉明 D、酚芐明 E、腎上腺素 【正確答案】 C 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394261,點擊提問】

6、不屬于普萘洛爾的藥理作用的是 A、抑制心臟 B、減慢心率 C、減少心肌耗氧量 D、收縮血管

E、直接擴張血管產生降壓作用 【正確答案】 E 【答案解析】

普萘洛阻斷血管β2受體，使血管收縮。【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394297,點擊提問】

7、β受體阻斷藥可引起 A、腎素分泌減少 B、呼吸道阻力減小 C、外周血管舒張 D、房室傳導加快 E、心肌耗氧量增加 【正確答案】 A 【答案解析】

β受體阻斷藥阻斷腎小球球旁細胞β1受體，抑制腎素分泌。【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394299,點擊提問】

8、具有內在活性的選擇性β1受體阻斷劑是 A、普萘洛爾 B、噻嗎洛爾 C、吲哚洛爾 D、阿替洛爾 E、醋丁洛爾 【正確答案】 E 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394303,點擊提問】

9、選擇性β1受體阻斷劑是 A、普萘洛爾 B、貝洛爾 C、噻嗎洛爾 D、美托洛爾 E、吲哚洛爾 【正確答案】 D 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394305,點擊提問】

10、β腎上腺素受體阻斷藥可 A、抑制胃腸道平滑肌收縮 B、使支氣管平滑肌收縮 C、加快心臟傳導 D、升高血壓 E、促進糖原分解 【正確答案】 B 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394308,點擊提問】

11、β受體阻斷藥誘發加重哮喘的原因是 A、促進組胺釋放

B、阻斷β受體，引起支氣管平滑肌收縮 C、擬膽堿作用 D、擬組胺作用 E、阻斷α受體 【正確答案】 B 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394312,點擊提問】

12、對α和β受體均有阻斷作用的藥物是 A、阿替洛爾 B、吲哚洛爾 C、拉貝洛爾 D、普萘洛爾 E、美托洛爾 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394314,點擊提問】

13、β受體阻斷藥禁用于支氣管哮喘是由于 A、阻斷支氣管β2受體 B、阻斷支氣管β1受體 C、阻斷支氣管α受體 D、阻斷支氣管M受體 E、激動支氣管M受體 【正確答案】 A 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394318,點擊提問】

14、普萘洛爾和美托洛爾的區別是 A、抑制糖原分解 B、對哮喘患者慎用 C、用于治療原發性高血壓 D、對β1受體選擇性的差異 E、沒有內在擬交感活性 【正確答案】 D 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394321,點擊提問】

15、下列不屬于β受體阻斷藥不良反應的是 A、誘發和加重支氣管哮喘 B、外周血管收縮和痙攣 C、反跳現象 D、眼-皮膚黏膜綜合征 E、心絞痛 【正確答案】 E 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394322,點擊提問】

16、普萘洛爾使心率減慢的原因是 A、阻斷心臟M受體 B、激動神經節N1受體 C、阻斷心臟β1受體

D、阻斷交感神經末梢突觸前膜α2受體 E、激動心臟β1受體 【正確答案】 C 【答案解析】

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394325,點擊提問】

17、膜穩定作用最強的β受體阻斷藥是 A、普萘洛爾 B、阿替洛爾 C、噻嗎洛爾 D、納多洛爾 E、艾司洛爾 【正確答案】 A 【答案解析】

有些β受體阻斷藥能穩定神經細胞膜產生局麻樣作用，穩定心肌細胞膜產生奎尼丁樣作用。這兩種作用都由其降低細胞膜對離子的通透性所致，故稱膜穩定作用。其中膜穩定作用最強的β阻斷藥是普萘洛爾。

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644435,點擊提問】

18、禁用普萘洛爾的疾病是 A、高血壓 B、心絞痛 C、竇性心動過速 D、支氣管哮喘 E、甲亢 【正確答案】 D 【答案解析】

可阻斷支氣管平滑肌β2受體，會誘發或加重哮喘，故伴有支氣管哮喘的患者禁用普萘洛爾。【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644433,點擊提問】

19、關于β受體阻斷劑應用的注意事項，錯誤的是 A、久用不能突然停藥 B、支氣管哮喘患者忌用 C、心臟傳導阻滯者忌用 D、心絞痛患者忌用 E、心功能不全者忌用 【正確答案】 D 【答案解析】

心絞痛是普萘洛爾的適應癥。其可阻斷心臟上的β1受體，抑制心功能，有傳導阻滯及心功能不全者禁用。它可阻斷支氣管平滑肌上β2受體，支氣管哮喘患者忌用。如果長期用藥忽然停藥，由于受體向上調節，會出現反跳。【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644430,點擊提問】 20、下列藥物和受體阻斷藥的搭配正確的是 A、異丙腎上腺素、普萘洛爾 B、腎上腺素、哌唑嗪 C、去甲腎上腺素、普萘洛爾 D、間羥胺、育亨賓 E、多巴酚丁胺、美托洛爾 【正確答案】 A 【答案解析】

異丙腎上腺素為β

1、β2受體激動藥，而普萘洛爾為非選擇性β

1、β2受體阻斷藥，故兩藥搭配是正確的。

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644425,點擊提問】

21、患者，男性，68歲。高血壓病史10年，1周前查體心電圖顯示竇性心動過速，可用于治療的藥物是 A、奎尼丁 B、腎上腺素 C、普萘洛爾 D、哌唑嗪 E、維拉帕米 【正確答案】 C 【答案解析】

普萘洛爾具有較強的β受體阻斷作用，對β1和β2受體的選擇性很低。阻斷β1受體可使收縮力和心排出量減低，冠脈血流下降，血壓下降。阻斷β受體可使竇性心率減慢。故選C。【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644423,點擊提問】

22、有關普萘洛爾的敘述，不具有的是 A、無選擇性阻斷β受體 B、膜穩定作用 C、內在擬交感活性 D、抑制腎素釋放 E、易透過血腦屏障 【正確答案】 C 【答案解析】

有些β受體阻斷藥除能阻斷受體外，還對β受體有一定的激動作用，稱內在擬交感活性。如吲哚洛爾有內在擬交感活性，但普萘洛爾則無。故選C。【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644419,點擊提問】

23、治療外周血管痙攣性疾病宜選用的藥物是 A、M受體激動劑 B、N受體激動藥 C、α受體阻斷劑 D、β受體阻斷藥 E、β受體激動藥 【正確答案】 C 【答案解析】

α受體阻斷劑可治療外周血管痙攣性疾病。【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644418,點擊提問】

24、酚妥拉明擴張血管的原理是 A、單純阻斷α受體 B、興奮M受體 C、興奮β受體 D、直接擴張血管，大劑量時阻斷α受體 E、興奮多巴胺受體 【正確答案】 D 【答案解析】

靜脈注射酚妥拉明可使血壓下降。其機制主要是對血管的直接舒張作用，大劑量也出現阻斷α受體的作用。

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644415,點擊提問】

25、關于酚妥拉明的臨床應用不正確的是

A、治療外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性疾病 B、靜脈滴注去甲腎上腺素發生外漏 C、用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷 D、抗休克 E、是一線降血壓藥 【正確答案】 E 【答案解析】

酚妥拉明的臨床應用包括治療外周血管痙攣性疾病；靜脈滴注去甲腎上腺素發生外漏；用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷；抗休克，但不作為降壓藥應用。選E。【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644413,點擊提問】

26、患者，男性，33歲。高血壓病史10年，伴有直立性低血壓。近來常覺頭痛、心悸、多汗，疑為嗜鉻細胞瘤，幫助診斷應選用 A、阿托品 B、普萘洛爾 C、腎上腺素 D、酚妥拉明 E、組胺 【正確答案】 D 【答案解析】

嗜鉻細胞瘤可持續或間斷性釋放大量兒茶酚胺，引起持續性或陣發性高血壓和多個器官功能及代謝紊亂。酚妥拉明為α受體阻斷藥，有對抗兒茶酚胺的作用。對其他原因的高血壓無明顯降壓作用，陽性者有診斷意義。故選D。【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644410,點擊提問】

27、可以翻轉腎上腺素的升壓作用的是 A、M受體阻斷藥 B、N受體阻斷藥 C、β受體阻斷藥 D、H受體阻斷 E、α受體阻斷藥 【正確答案】 E 【答案解析】

腎上腺素可激動α受體，使皮膚、黏膜、腎臟和腸系膜血管收縮，外周阻力增加，血壓升高。α受體阻斷藥通過其阻斷α受體效應使血壓下降，可以翻轉腎上腺素的升壓作用。故選E。

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100644408,點擊提問】

28、關于普萘洛爾的作用描述錯誤的是 A、阻斷β受體，減弱心肌收縮力 B、抑制腎素分泌

C、降低心肌耗氧量，緩解心絞痛：減少心排血量，降低血壓 D、收縮支氣管增加呼吸道阻力 E、增加糖原分解 【正確答案】 E 【答案解析】 普萘洛爾為典型β受體阻斷藥，對β1及β2受體無選擇性，可抑制心臟(心率減慢、收縮力減低、心肌耗氧量減少)、抑制腎素釋放，使血管擴張、降低血壓、收縮支氣管、抑制糖原及脂肪分解。

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100433186,點擊提問】

29、不屬于普萘洛爾的作用是 A、阻斷β1受體，抑制心臟 B、減慢心率 C、降低血壓 D、減少心肌耗氧量 E、選擇性β1受體阻斷劑 【正確答案】 E 【答案解析】

普萘洛爾為典型β受體阻斷藥，對β1及β2受體無選擇性，可抑制心臟(心率減慢、收縮力減低、心肌耗氧量減少)，抑制腎素釋放，使血管擴張、血壓降低、支氣管收縮，抑制糖原及脂肪分解。

【該題針對“β受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100433183,點擊提問】

30、下列β受體阻斷劑無內在擬交感活性的是 A、醋丁洛爾 B、氧烯洛爾 C、吲哚洛爾 D、阿普洛爾 E、美托洛爾 【正確答案】 E 【答案解析】

美托洛爾無內在擬交感活性。而其他四個藥均具有內在擬交感活性。【該題針對“β受體阻斷劑,主管藥師-專業知識模考系統”知識點進行考核】 【答疑編號100433178,點擊提問】

31、選擇性α1受體阻斷劑是 A、酚妥拉明 B、育亨賓 C、酚芐明 D、哌唑嗪 E、阿替洛爾 【正確答案】 D 【答案解析】

哌唑嗪及同類藥物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索羅辛及多沙唑嗪等能選擇性阻斷α1受體，對突觸前膜α2受體阻斷作用極弱，因此不促進神經末梢釋放遞質去甲腎上腺素，降壓時心臟興奮副作用較輕，現主要用于抗高血壓。【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100433176,點擊提問】

32、可用于治療外周血管痙攣或血栓閉塞性疾病的藥物是 A、麻黃堿 B、山莨菪堿 C、酚妥拉明 D、異丙腎上腺素 E、多巴胺 【正確答案】 C 【答案解析】

酚妥拉明屬于α受體阻斷劑，可以治療外周血管痙攣性疾病：如肢端動脈痙攣性疾病(雷諾氏病)、血栓閉塞性脈管炎。

【該題針對“α受體阻斷劑,主管藥師-專業知識模考系統”知識點進行考核】 【答疑編號100433171,點擊提問】

二、B

1、患者女性，67歲。因右下肺炎，感染中毒性休克急診住院。當即給青霉素和去甲腎上腺素靜脈點滴。治療中發現點滴局部皮膚蒼白、發涼，患者述說疼痛。<1>、此時應給的藥物治療是 A、酚妥拉明 B、普魯卡因胺 C、普萘洛爾 D、阿托品 E、利多卡因 【正確答案】 A 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394267,點擊提問】 <2>、該藥的作用機制為 A、阻斷β受體 B、阻斷M受體 C、局部麻醉作用 D、全身麻醉作用 E、阻斷α受體 【正確答案】 E 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394269,點擊提問】

2、A.酚妥拉明 B.酚芐明 C.阿替洛爾 D.普萘洛爾 E.多沙唑嗪

<1>、對α1受體和α2受體均能持久阻斷的是 A B C D E 【正確答案】 B 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394273,點擊提問】

<2>、對α1和α2受體均能阻斷但作用短暫的是 A B C D E 【正確答案】 A 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394275,點擊提問】 <3>、對β1和β2受體都能明顯阻斷的是 A B C D E 【正確答案】 D 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394279,點擊提問】

<4>、選擇性阻斷β1受體，對β2受體作用較弱的是 A B C D E 【正確答案】 C 【答案解析】

【該題針對“α受體阻斷劑”知識點進行考核】 【答疑編號100394281,點擊提問】

第四篇：藥理學講稿之第九章 腎上腺素受體阻斷藥

藥理學講稿------

心肌收縮力和CO增加——心臟前負荷減輕——心衰。

3、不良反應：低血壓、腹痛、腹瀉、嘔吐和潰瘍病——膽堿作用；心率加快——胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用；

妥拉唑啉：芐唑啉，也是短效類α受體阻斷藥

特點：

1、α阻斷作用較弱，擬膽堿作用和組胺樣作用較強；

2、臨床上主要用于外周血管痙攣性疾病的治療，和皮下注射用于NA靜滴外漏。

（二）長效類：

與α受體形成牢固的結合，可壓低激動劑的量效曲線，達不到最大效應——酚芐明和二芐明； 酚芐明：苯芐胺

特點：

1、起效緩慢，在體內其分子中的氯乙胺基要環化成乙撐亞胺基才能起作用；

2、與α受體結合牢固，故維持時間長——一次用藥可維持3-4天；

3、血管擴張，外周阻力下降，舒張壓下降——反射性心率加快——阻斷突觸前膜α2受體——負反饋阻斷——NA釋放增加；

4、臨床上可用于外周血管痙攣性疾病、休克和嗜鉻細胞瘤的治療。

二、α1受體阻斷藥

哌唑嗪：選擇性地阻斷α1受體——血管擴張，BP下降——高血壓的治療 對α2作用不明顯——無阻斷負反饋作用——心率不加快；

三、α2受體阻斷藥

育亨賓：選擇性阻斷α2受體——科研工具用藥。

4、腎素：是腎小球旁細胞分泌，其分泌受β1受體支配，β受體阻斷—腎素↓BP↓ ——β受體阻斷藥也是有很好的降壓作用；

（二）內在擬交感活性：有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結合后除了能阻斷受體外，對β受體有部分激動作用，也稱內在擬交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得靜等，這種作用較弱，一般被β受體阻斷作用掩蓋，動物利血平化（CA被耗竭）——用β阻斷藥——阻斷作用無從發揮，β激動作用出來——心率、心力、CO↑；

（三）膜穩定作用：

有的β受體阻斷藥能抑制細胞膜鈉離子的通透性——細胞的興奮性降低，也稱奎尼丁作用或局麻作用，劑量>>治療劑量；

（四）其他：心得安——抑制血小板聚集；噻嗎心安——降低眼內壓；

三、臨床應用：

1、心律失常：減慢心率——快速型心律失常——竇性心動過速、擬腎上腺素藥所致——抗心率失常藥；

2、心絞痛和心肌梗塞：

心絞痛：交感活性升高，CA增多，心力增加，耗氧增加——加重心絞痛； 藥物：阻斷CA的β激動作用——心力、CO和耗氧減少，增加缺血區的血流量——抗心絞痛藥；

3、高血壓：β阻斷——心力下降、腎素分泌少——血壓下降——抗高血壓藥；

4、其他：甲亢——心率減慢、基礎代謝率下降；嗜鉻細胞瘤和肥厚性心肌病；青光眼；偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消出血等。

四、不良反應：

輕——惡心、嘔吐、輕度腹瀉、偶見皮疹、血小板減少——停藥消失； 重——β1阻斷——急性心力衰竭；β2受體阻斷——支氣管哮喘；

——心功能不全、竇性心動過緩、重度房室偉導阻滯、支氣管哮喘禁用。

三、分類：根據其對β受體的選擇性及有無ISA可分為三大類五小類

1A類：無內在活性的β

1、β2受體阻斷藥——普萘洛爾； 1B類：有內在活性的β

1、β2受體阻斷藥——吲哚洛爾； 2A類：無內在活性的β1受體阻斷藥——阿替洛爾； 2B類：有內在活性的β1受體阻斷藥——醋丁洛爾； 3類：α、β受體阻斷藥——拉貝洛爾；

（一）β

1、β2受體阻斷藥：

1A類：無內在活性的β

1、β2受體阻斷藥

普萘洛爾（心得安）——目前應用得很廣泛的藥物

特點：

1、口服易吸收，有首關效應，可通過血腦屏障和胎盤屏障；

2、對β受體的阻斷作用強，β

1、β2無選擇性；

3、阻斷β1受體——心力、CO、心率、血壓均下降；β2阻斷——支氣管收縮；

4、臨床上可用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等，支氣管哮喘、房室傳導阻滯、心動過藥理學講稿------

緩、心衰者禁用。

噻嗎洛爾（噻嗎心安）：減少房水的生成——降低眼內壓——青光眼——較毛果蕓香堿好，無縮瞳和調節痙攣作用；

納多洛爾：半衰期長，一天服藥一次就可，用于室上性心律失常的預防。

1B類：有內在活性的β

1、β2受體阻斷藥 吲哚洛爾（心得靜）

特點：

1、有內在活性的β

1、β2受體阻斷藥，可激動β1受體；

2、血管擴張——血壓降低——治療高血壓；

（二）β1受體阻斷藥

2A類：無內在活性的β1受體阻斷藥

阿替洛爾（氨酰心安）和美托洛爾（美多心安）

特點：

1、對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體的阻斷作用較弱；

2、可較好的較壓作用，對支氣管的作用較輕；

3、阿替洛爾的半衰期較長，每天服藥一次即可。

2B類：有內在活性的β1受體阻斷藥 醋丁洛爾：

1、口服吸收好，不易通過BBB；

2、阻斷β1受體，有內在擬交感活性和膜穩定作用；

3、臨床上可用于高血壓、心絞痛和心律失常。

三、α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾（柳胺芐心定）

1、能阻斷α和β受體，其β阻斷作用較α阻斷作用強（4-16倍）；

2、臨床上用于中、重度高血壓——β受體抑制心臟+α受體舒張血管。

課后練習題

(一)單項選擇題

1.可翻轉腎上腺素升壓作用的藥物是()A.α受體阻斷藥 B.β受體阻斷藥 C.M受體阻斷藥 D.N受體阻斷藥 2.短效的α

1、α2受體阻斷藥是()A.酚妥拉明 B.酚芐明 C.育亨賓 D.哌唑嗪 3.選擇性的α1受體阻斷藥是()A.酚妥拉明 B.酚芐明 C.育亨賓 D.哌唑嗪 藥理學講稿------

4.選擇性的α2受體阻斷藥是()A.酚妥拉明 B.酚芐明 C.育亨賓 D.哌唑嗪 5.長效的α

1、α2受體阻斷藥是()A.酚妥拉明 B.酚芐明 C.育亨賓 D.哌唑嗪 6.無內在活性的β

1、β2受體阻斷藥是()A.普萘洛爾 B.吲哚洛爾 C.阿替洛爾 D.醋丁洛爾 7.有內在活性的β

1、β2受體阻斷藥是()A.普萘洛爾 B.吲哚洛爾 C.阿替洛爾 D.醋丁洛爾 8.無內在活性的β1受體阻斷藥是()A.普萘洛爾 B.吲哚洛爾 C.阿替洛爾 D.醋丁洛爾 9.有內在活性的β1受體阻斷藥是()A.普萘洛爾 B.吲哚洛爾 C.阿替洛爾 D.醋丁洛爾 10.β受體阻斷劑不具有以下哪一作用()A.耗氧降低，改善心肌的工作效率 B.支氣管收縮 C.抑制糖元的分解 D.腸無力而致便秘 11.能治療外周血管痙攣性疾病的藥物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛爾 C.拉貝洛爾 D.美托洛爾 12.具有擬膽堿和擬組胺樣作用的藥物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛爾 C.拉貝洛爾 D.美托洛爾 13.可誘發和加重哮喘的藥物是()A.酚妥拉明

B.酚芐明 C.妥拉蘇林 D.心得安 14.具有降低眼內壓的β受體阻斷藥是()A.噻嗎洛爾 B.吲哚洛爾 C.阿替洛爾 D.醋丁洛爾 15.某藥肌肉注射，表現為降壓、腹瀉、縮瞳、不影響唾液分泌，可能是()A.M受體激動劑 B.M受體阻斷劑 C.α受體阻斷劑 D.β受體阻斷劑

第五篇：藥理學總結

第一章 緒論

【掌握藥物的本質、研究的主要內容藥物效應動力學（藥效學）和藥物代謝動力學（藥動學）】

1、藥理學：是用生化、生理或現代分子生物學手段研究藥物與機體的相互作用及其規律。主要涉及藥物的生物活性、藥理效應和作用機制；藥物在機體的變化過程，藥物的理化特性等 其研究內容包括：

①藥物效應動力學（藥效學）：研究藥物對機體的作用及其規律，包括藥物的藥理效應、作用機制及臨床應用等

②藥物代謝動力學（藥動學）：研究機體對藥物的作用，即藥物的體內過程，包括藥物的吸收、分布、代謝及排泄過程，特別是研究血藥濃度隨時間變化的規律 ③影響藥物療效的因素

2、藥理學的學科內容包括：

①闡明藥物的藥效學和藥動學，為藥物的合理使用及提高藥物防治疾病的效果提供理論基礎

②研究、開發和評估新藥，挖掘老藥的新用途 ③協同其他學科闡明生命科學的本質及其規律

3、藥物：用以防治及診斷疾病，能影響機體的生理功能或疾病狀態的化學物質 基本特性：

①分子量100-1000，屬有機酸或有機堿； ②有一定的水溶性和脂溶性；

③能和生物體內靶點進行特異性結合并有合適的轉運能力 第二章 藥物效應動力學

【掌握藥物的藥理作用和效應，藥物治療作用和不良反應, 量效關系，藥理作用機制，受體的性質和特性，作用于受體的藥物分類。熟悉構效關系，跨膜信息轉導與細胞內信使 】

1、藥物作用與藥理效應 ①藥物作用：指藥物導致效應的初始反應。具有選擇性（藥物引起機體產生效應的范圍的專一或廣泛程度，越低則副作用越多）

②藥理效應：指藥物引起的機體生理、生化功能或形態的變化。基本類型是興奮或抑制，效應形式有直接與間接（直接效應：藥物對它所接觸的器官、細胞產生的作用。間接效應：通過機體反射機制或生理性調節間接產生的效應）

（藥物作用常是藥物與靶點有特異性的親和力而識別和結合，發生相互作用并引發藥理效應）

2、治療作用與不良反應：

（治療作用與不良反應是由藥物生物活性、作用機制決定而且必定存在的兩重性作用）①治療作用：指符合用藥目的、有利于防治疾病的藥物作用

②不良反應ADR：指不符合用藥目的、并引起患者其他疾病或危害的反應。1）機制相關的不良反應MBADR：起因于藥物治療作用相同的藥理機制，依據機制可預期。（副反應、毒性反應、停藥反應、后遺效應）

2）機制不相關的不良反應NMBADR：起因于遺傳性個體差異，不能預期。（變態反應、特異質反應）

3）不良反應分述如下：

a副作用：指藥物在治療劑量時產生的與治療目的無關的作用。（藥物作用的選擇性差，效應范圍廣）

b毒性反應：是用藥劑量過大或用藥時間過長而導致藥物在體內蓄積，血藥濃度達到中毒濃度引起的嚴重不良反應，為藥理效應的進一步增強和延續。c停藥反應：指長期用藥時突然停藥出現原有疾病加劇。（反跳現象）

d后遺效應：指停藥后血藥濃度下降至低于產生效應的閾濃度時仍然殘存的藥理效應 e變態反應：是藥物引起的免疫反應。（各種類型的免疫反應均可發生，但反應性質與藥物固有的效應與劑量均無關）

f特異質反應：少數特異體質的人對某些藥物反應特別敏感，反應性質也可能與常人不同。③治療方式： 1）對因治療：消除發病因子的治療 2）對癥治療：改善疾病癥狀的治療 3）替代治療：補充因疾病導致缺乏的物質