第一篇：藥理藥品分類總結(jié)2016

藥理藥品分類總結(jié)

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)一）膽堿類 1.擬膽堿藥

M(+)：毛果蕓香堿、毒蕈堿、貝膽堿、醋甲膽堿

N(+)：煙堿

M(+)N(+)：卡巴膽堿、乙酰膽堿

膽堿脂酶抑制藥：易逆型：新斯的明、毒扁豆堿、吡斯的明、依酚氯銨、安貝氯銨、地美溴銨

難逆型：有機(jī)磷農(nóng)藥

膽堿酯酶復(fù)活劑：解磷定（碘解磷定、氯解磷定、雙復(fù)磷）

2.抗膽堿藥

?M(-): 阿托品（平滑肌解痙藥）

?M1(-): 哌侖西平

M2(-)戈拉碘銨

?NN(-)（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）: 美加明

NM(-)（骨骼肌松弛藥）: 去極化肌松藥—琥珀膽堿

非去極化肌松藥—筒箭毒堿

M膽堿受體阻斷藥

阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿

阿托品的合成代用品: 異丙托溴銨、溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平二）腎上腺素類 1.擬腎上腺素藥

α(+)β(+)：腎上腺素 ：心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1和β2受體

血管平滑肌上的α

1、β2受體、支氣管平滑肌β2(+)

多巴胺（α、β、DA）

麻黃堿 ： α1(+)血壓升高，β1(+)興奮心臟，β2(+)松弛支氣管平滑肌

美芬丁胺、偽麻黃堿

α(+)（非選擇性）：NA（β1較弱）、間羥胺（β1較弱）

α1(+)：去氧腎上腺素、甲氧明

α2(+)：可樂(lè)定、羥甲唑啉

β(+)（非選擇性）：異丙腎上腺素

β1(+)：多巴酚丁胺

β2(+)：沙丁胺醇

2.抗腎上腺素藥

α(-)（非選擇性）：短效類：酚妥拉明、妥拉唑林

(5-HT(-)；M(+)；H1、H2(+))

長(zhǎng)效類：酚芐明

α1(-)：哌唑嗪

α1A(-):坦洛新 α2(-)：育亨賓

β(-)（非選擇性）：普萘洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾 β1(-)：阿替洛爾、美托洛爾 β2(-)：布他沙明

α1(-)α2(-)β1(-)β2(-)：拉貝洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾、二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)一）鎮(zhèn)靜催眠藥

1.苯二氮卓類：地西泮（安定），三唑侖（酣樂(lè)欣），奧沙西泮，氯氮卓（利眠寧）

中毒解救：氟馬西尼

2.巴比妥類：巴比妥，苯巴比妥，戊巴比妥，異戊巴比妥，司可巴比妥，硫噴妥鈉

中毒無(wú)特效解救藥，可用碳酸氫鈉堿化尿液，促進(jìn)排泄 3.非苯二氮卓類：水合氯醛，丁螺環(huán)酮（布斯哌隆）4.抗焦慮藥常用苯二氮卓類藥物：地西泮，奧沙西泮 二）抗癲癇藥和抗驚厥藥 1.抗癲癇藥：

苯妥英（大侖丁）：主要局限性發(fā)作，大發(fā)作，靜脈注射治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。無(wú)效:小發(fā)作，肌陣攣

苯巴比妥:較好 —

癲癇大發(fā)作，癲癇持續(xù)狀態(tài)（iv）

有效 —

單純局限發(fā)作，精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作

中等 —

肌陣攣發(fā)作

較差 —

小發(fā)作

撲米酮:大發(fā)作和局限性發(fā)作療效較好，通常與苯妥英或卡馬西平合用

卡馬西平:a.首選用于單純性局限性發(fā)作，大發(fā)作的治療；也可用于小發(fā)作，精神運(yùn)動(dòng)型發(fā)作的治療。

b.對(duì)鋰鹽治療無(wú)效的躁狂, 抑郁有效

丙戊酸鈉:廣譜抗癲癇藥, 大發(fā)作合并小發(fā)作首選，其他藥物未能控制的頑固性癲癇也有效

乙琥胺: 僅對(duì)小發(fā)作有效而對(duì)其它型無(wú)效

苯二氮卓類：氯硝西泮、地西泮、托吡酯 2.抗驚厥藥：硫酸鎂 癲癇用藥選擇：

大發(fā)作：苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥

小發(fā)作（失神發(fā)作）：乙琥胺、氯硝西泮

精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作：同大發(fā)作

單純性局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英或苯巴比妥 癲癇持續(xù)狀態(tài)：靜注地西泮、苯巴比妥、苯妥英 三)治療中樞神經(jīng)退行性病變:PD 1.擬多巴胺類藥

1.多巴胺的前體藥： 左旋多巴（對(duì)氯丙嗪引起的震顫麻痹無(wú)效）

2.左旋多巴的增效藥 ：卡比多巴、司來(lái)吉蘭

3.多巴胺受體激動(dòng)藥：溴隱亭（可用于無(wú)法應(yīng)用左旋多巴的患者的治療，用于治療泌乳閉經(jīng)綜合征、肢端肥大癥）

4.促多巴胺釋放藥：金剛烷胺（當(dāng)患者不能耐受L-DOPA時(shí)可選用本藥）

2.抗膽堿藥：苯海索（安坦）（對(duì)帕金森病的震顫癥狀有效、但對(duì)動(dòng)作遲緩及僵直癥狀效果差）四）抗精神失常藥 1.按作用機(jī)制分為：

D2受體阻斷藥

吩噻嗪類--氯丙嗪

5-HT2、D4受體阻斷藥

氯氮平2.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：

吩噻嗪類

氯丙嗪

;

硫雜蒽類

氯普噻噸

丁酰苯類

氟哌啶醇

;

其他

舒必利，氯氮平，利培酮 3.抗躁狂藥物：碳酸鋰

4.抗抑郁癥藥物 ： 三環(huán)類：丙咪嗪

5-HT 再攝取抑制劑：氟西汀，帕羅西汀，舍曲林

NA再攝取抑制劑：馬普替林

5.選擇性單胺氧化酶抑制劑：?jiǎn)崧蓉惏?/p>

五）鎮(zhèn)痛藥

1、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：?jiǎn)岱龋纱颍谆鶈岱龋?/p>

2、人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶（杜冷丁），芬太尼，阿法羅定，美沙酮，噴他佐辛，二氫埃托啡

3、具有鎮(zhèn)痛作用地其他藥: 曲馬朵

布桂嗪

成癮嗎啡度冷丁，鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸。鎮(zhèn)咳常用可待因，絞痛配伍阿托品。

4、阿片受體拮抗劑：納洛酮 六）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

非選擇性環(huán)氧酶抑制藥：

1、水楊酸類：乙酰水楊酸

2、苯胺類：

對(duì)乙酰氨基酚(幾無(wú)抗炎作用)

3、吡唑酮類：保泰松

4、其它抗炎有機(jī)酸類：消炎痛（吲哚美辛）、萘普生、布洛芬、雙氯芬酸 選擇性環(huán)氧酶－2 抑制劑 : 塞來(lái)昔布（西樂(lè)葆）---輝瑞公司

羅非昔布（萬(wàn)絡(luò)）----默沙東公司 抗痛風(fēng)藥

1.抑制尿酸合成的藥物,如別嘌醇；

2.增加尿酸排泄的藥物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴馬隆等；

3.抑制白細(xì)胞游走進(jìn)入關(guān)節(jié)的藥物,如秋水仙堿等；

4.一般的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物,如NSAIDs等

三、心血管藥理學(xué)

一）鈣通道阻滯劑的分類 1.選擇性鈣通道阻滯藥：

Ⅰ類

苯烷胺類

維拉帕米 verapamil Ⅱ類

二氫吡啶類（DHPs）

硝苯地平

Ⅲ類

苯并噻氮卓

地爾硫卓 diltiazem 對(duì)心臟，維拉帕米、地爾硫卓作用較強(qiáng)； 硝苯地平，對(duì)血管平滑肌作用最強(qiáng) 2.非選擇性鈣通道阻滯藥：

氟桂嗪類、普尼拉明類 二）抗心律失常藥 Ⅰ類：鈉通道阻滯藥

Ⅰa類

適度阻滯鈉通道，奎尼丁，普魯卡因胺。

Ⅰb類

輕度阻滯鈉通道，利多卡因、苯妥英。美西律

Ⅰc類

明顯阻滯鈉通道，普羅帕酮。

Ⅱ類：β腎上腺素受體阻斷藥

普萘洛爾。

阿替洛爾，艾司洛爾

Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥

胺碘酮。

索他洛爾，決奈達(dá)隆，多菲利特 Ⅳ類：鈣通道阻滯藥

維拉帕米。其他類：腺苷 心律失常與藥物首選

1.竇性心動(dòng)過(guò)速： β受體阻斷藥或維拉帕米

2.房顫或房撲：先給予強(qiáng)心苷后用奎尼丁

3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：維拉帕米或β受體阻斷藥4.與交感神經(jīng)過(guò)度興奮有關(guān)的心動(dòng)過(guò)速：β受體阻斷藥 5.室性早搏、室速、室顫：利多卡因

6.強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常：苯妥英 7.預(yù)激綜合征：胺碘酮 三）腎素-血管緊張素系統(tǒng)（抗RAS系統(tǒng)的藥物）1.血管緊張素 I 轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）

巰基的（-SH）

短效

卡托普利

羧基的（-COOH）中效

依那普利，賴諾普利，貝那普利

磷酸基(POO-)

長(zhǎng)效

苯那普利（洛汀新）福辛普利（蒙諾）

2.血管緊張素Ⅱ受體（AT1-R)拮抗藥（ARB）

氯沙坦

纈沙坦

伊白沙坦 厄貝沙坦

坎地沙坦 四）抗高血壓藥 1.交感神經(jīng)抑制藥

1)中樞性抗高血壓藥

可樂(lè)定，利美尼定等，莫索尼定

2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥

美加明、樟磺咪芬等

3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平、胍乙啶

4)腎上腺素受體阻斷藥：

β受體阻斷藥

普萘洛爾等（β1，β2），阿替洛爾（β1）

α受體阻斷藥

哌唑嗪等，特拉唑嗪

α和β受體阻斷藥

拉貝洛爾，卡維地洛 2.血管舒張藥

1)直接舒張血管藥 肼屈嗪，硝普鈉

2)鈣通道阻斷藥 硝苯地平等

尼群地平，拉西地平，氨氯地平

3)鉀通道開放藥

米諾地爾，吡那地爾，尼可地爾等 3.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥

1)ACEI 卡托普利等，依那普利

2)AT1 受體阻斷藥

氯沙坦、纈沙坦等

3)腎素抑制藥

阿利吉侖，雷米克林等 4.利尿藥

氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等 五）治療充血性心力衰竭的藥物

A.正性肌力藥物 1.強(qiáng)心苷類:地高辛

洋地黃毒苷~

2.非苷類:1)兒茶酚胺類:多巴胺

多巴酚丁胺，異布帕明

2)磷酸二酯酶抑制藥 : 維司力農(nóng),米力農(nóng)

氨力農(nóng)，匹莫苯（鈣增敏藥）B.減負(fù)荷藥（1,2,3為RAAS系統(tǒng)抑制藥）

1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利等

依那普利，福辛普利~

2.血管緊張素受體(AT1)拮抗藥：氯沙坦等

纈沙坦，厄貝沙坦，坎地沙坦~

3.抗醛固酮藥（保鉀利尿藥）：螺內(nèi)酯

4.直接擴(kuò)血管藥：硝普鈉，肼屈嗪，硝酸甘油，硝酸異山梨酯，哌唑嗪等

5.鈣通道阻滯藥：短效：維拉帕米、地爾硫卓，硝苯地平

長(zhǎng)效：氨氯地平，非洛地平C.利尿藥 1.中等效能利尿藥：氫氯噻嗪

2.高效能利尿藥:速尿（呋塞米）D.β受體阻斷藥 卡維地洛，美托洛爾 六）抗心絞痛藥

1.硝酸酯類及亞硝酸酯類： 硝酸甘油，硝酸異山梨酯

2.β受體阻斷藥：普萘洛爾等

美托洛爾，阿替洛爾（β1）3.鈣通道阻斷藥：硝苯地平，維拉帕米、地爾硫卓

4.其他：ACEI：卡托普利，賴諾普利，雷米普利

NE受體阻斷劑：卡維地洛

鉀通道激活劑：尼可地爾，吡那地爾，克羅卡琳

四、內(nèi)臟系統(tǒng)藥理學(xué)及抗組胺藥

第24章 利尿藥

碳酸酐酶抑制藥：近曲小管，作用弱

----乙酰唑胺

袢利尿藥：髓袢升支粗段，高效能

----呋塞米、依他尼酸、布美他尼 噻嗪類及類噻嗪類利尿藥：遠(yuǎn)曲小管近端，中效能

----氫氯噻嗪(雙氫克尿噻)、氯噻嗪、吲噠帕胺、美托拉宗、氯噻酮

保鉀利尿藥：遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，低效能----螺內(nèi)酯（醛固酮受體拮抗藥）、氨苯蝶啶、阿米洛利（鈉通道抑制藥）滲透性利尿藥（脫水藥）：髓袢及腎小管其他部位

----20%甘露醇，50％葡萄糖（高滲）

第二十九章 作用于血液及造血器官的藥物

一、抗凝血藥

1.凝血酶間接抑制藥-----肝素、低分子量肝素、依諾肝素

2.凝血酶抑制藥----阿加曲班、水蛭素、香豆素類（華法林、雙香豆素、醋硝香豆素）

二、纖維蛋白溶解藥----鏈激酶、尿激酶、阿尼普酶、阿替普酶（t-PA）

三、抗血小板藥

一）抑制血小板花生四烯酸代謝的藥物 1.環(huán)氧煤抑制藥---阿司匹林

2.TXA2合成酶抑制藥和TXA2受體阻斷藥 3.磷酸二酯酶抑制藥

潘生丁

二）阻礙ADP介導(dǎo)的血小板活化的藥物 三）凝血酶抑制藥-----阿加曲斑、水蛭素

四）血小板膜糖蛋白(GP）Ⅱb/Ⅲa受體 阻斷藥

第三十二章 組胺及抗組胺藥

一、組胺

二、抗組胺藥

（一）H1受體阻斷藥

過(guò)敏性疾病 第一代：

鎮(zhèn)靜 抗膽堿

苯海拉明

diphenhydramine，苯那君； 異丙嗪

promethazine，非那根

曲吡那敏

pyribenzamine，撲敏寧

；氯苯那敏

chlorpheniramine，撲爾敏

第二代：西替利嗪 cetirizine，仙特敏

；美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪

阿司咪唑 astemizole，息斯敏

；阿伐斯汀 acrivastine，新敏樂(lè)

咪唑斯汀 mizolastine

（二）H2受體阻斷藥

西咪替丁 ；雷尼替丁；法莫替丁 ；尼扎替丁

第三十一章

作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

一、支氣管擴(kuò)張藥

（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥

?非選擇性β（+）：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素

β2（+）（以下）：沙丁胺醇 salbutamol（舒喘靈）

特布他林（terbutaline 博利康尼，間羥舒喘靈）作用迅速，多種給藥途徑，中效。克侖特羅

clenbuterol

氨哮素 ；中效 4-6h； 福莫特羅

formoterol 長(zhǎng)效制劑

8-12h 沙美特羅

salmeterol

用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺病的緩解癥狀

（二）茶堿類

氨茶堿、膽茶堿

（三）抗膽堿藥（M受體阻斷藥）異丙托溴銨、泰烏托品

二、抗炎性平喘藥

(一）糖皮質(zhì)激素 倍氯米松、布地奈德

（二）磷酸二酯酶-4抑制劑 羅氟斯特

三、抗過(guò)敏平喘藥

肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥： 色甘酸鈉（僅預(yù)防）

H1受體阻斷藥：酮替芬

白三烯受體阻斷藥： 扎魯司特、孟魯斯特

第32章

消化系統(tǒng)藥

抗消化性潰瘍病藥的分類：

1.抗酸藥

氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉、氧化鎂

復(fù)方制劑：胃舒平2.酸分泌抑制劑

H2 受體阻斷藥

西咪替丁、雷尼替丁；法莫替丁 ；尼扎替丁

M 受體阻斷藥

哌侖西平、阿托品

質(zhì)子泵抑制藥

1代：奧美拉唑、2：蘭索拉唑

3：泮多拉唑、雷貝拉唑

胃泌素受體阻斷藥

丙谷胺

3.黏膜保護(hù)藥

米索前列醇 硫糖鋁 枸櫞酸鉍鉀

4.抗幽門螺桿菌藥

抗?jié)儾∷?：奧美拉唑，枸櫞酸鉍鉀，硫糖鋁

抗菌藥：阿莫西林，克拉霉素，甲硝唑

第三十四章

性激素類藥及避孕藥

性激素(sex hormones)是性腺分泌的一類甾體激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。

一、雌激素類藥：雌二醇(estradiol)、雌酮(estrone)和雌三醇(estriol);

二、孕激素類藥：天然孕激素為黃體酮

三、雄激素類藥：天然雄激素主要為睪丸酮

四、避孕藥：雌激素和孕激素配伍組成的復(fù)方制劑

第35 章腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

糖皮質(zhì)激素：潑尼松，潑尼松龍，地塞米松

第36章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

一、甲狀腺激素

第37章 胰島素及口服降血糖藥

一、胰島素

二、口服降血糖藥

磺酰脲類：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲

第二代：格列本脲、格列吡嗪、格列美脲

第三代：格列齊特

雙胍類 ：

甲福明

(二甲雙胍)； 苯乙福明

(苯乙雙胍)胰島素增敏藥：羅格列酮 ；吡格列酮

是過(guò)氧化物酶增殖體激活受體?（PPAR?）強(qiáng)激動(dòng)劑。α-葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖 促胰島素分泌藥：瑞格列奈

第二篇：藥理總結(jié).doc

1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)，主要研究藥物的體內(nèi)過(guò)程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。

2.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(Pharmacodynamics)簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制 3.首關(guān)消除 藥物在腸道吸收后，通過(guò)門脈進(jìn)入肝臟，部分藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)被滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效也隨之下降的現(xiàn)象 4.靜脈注射 吸收最快，其次是舌下給藥

5.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)，就是單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按恒定比例消除，在坐標(biāo)圖上呈曲線，在半對(duì)數(shù)圖上為直線。半衰期與濃度無(wú)關(guān)。

6.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)，就是單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按恒定藥量消除，在坐標(biāo)圖上呈直線，在半對(duì)數(shù)圖上為曲線。半衰期與初始濃度成正比，及給劑量越大，半衰期越長(zhǎng)。7.機(jī)體功能增強(qiáng) 興奮：如腎上腺素升高血壓。機(jī)體功能減弱 抑制：如阿司匹林退熱。

8.半數(shù)有效量(ED50)質(zhì)反應(yīng)是指引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)有效（或陽(yáng)性）反應(yīng)的藥量 半數(shù)致死量(LD50)引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)死亡的藥量

治療指數(shù)(TI)TI = LD50 / ED50，是藥物安全性的指標(biāo)之一。相對(duì)而言，該值越大越安全。9.乙酰膽堿 的滅活途徑是被乙酰膽堿酯酶所水解。

10.毛果蕓香堿有縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣（看近物清楚，看遠(yuǎn)物模糊），以汗腺、唾液腺分泌增加等作用。能用于治療青光眼（閉角型效果好，開角型也可用）和虹膜炎 11.治療重癥肌無(wú)力用新斯的明

12.碘解磷定（派姆）是一種乙酰膽堿酯酶復(fù)活藥，可以用于有機(jī)磷酸酯類中毒解救，還可以用阿托品解毒。

13.治療上消化道出血可以稀釋口服去甲腎上腺素 14.抗癲癇大發(fā)作：首選苯妥英鈉，治療小發(fā)作首選乙琥胺 地西泮（安定）：為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選。

卡馬西平有對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作療效較好； 治療神經(jīng)痛（三叉神經(jīng)痛）療效優(yōu)于苯妥英鈉；還可以抗抑郁。

15.卡比多巴（α－甲基多巴肼）與左旋多巴合用可以增加左旋多巴進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量，而使不良反應(yīng)減少，從而提高療效。

16.嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位中樞第三腦室周圍灰質(zhì)并證實(shí)中樞存在阿片受體，阿片類藥物作用于阿片受體

17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同作用機(jī)制是抑制環(huán)氧酶活性，從而抑制前列腺素生物合成

18.阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用，但對(duì)乙酰氨基酚只有解熱鎮(zhèn)痛，幾無(wú)抗炎作用。19.利多卡因治療各種室性心律失常的首選藥；治療急性心肌梗塞，強(qiáng)心甙中毒引起的急性室性心律失常和心室纖顫的首選藥。

維拉帕米首選用于室上性心律失常，特別是房室交界區(qū)的心動(dòng)過(guò)速

普萘洛爾首選用于竇性心動(dòng)過(guò)速 緩慢型心律失常：阿托品 20.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（卡托普利）藥理作用 ⑴阻斷Ang Ⅱ生成及作用發(fā)揮 ⑵保護(hù)緩激肽活性及作用發(fā)揮 ⑶保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞

⑷抗心肌缺血,心臟保護(hù)作用 ⑸腎臟保護(hù)作用

21.高效利尿藥作用于髓袢升枝粗段，有呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)不良反應(yīng)有電解質(zhì)平衡紊亂（表現(xiàn)為低血容量、低血鈉、低氯性堿血癥、低血鎂、低血鉀）；耳毒性，因此不宜和其他有耳毒性藥物合用：氨基甙類；高尿酸血癥。

22.氯沙坦選擇性阻斷AT1 受體，是血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥。可用來(lái)治療高血壓。

23.強(qiáng)心苷類正性肌力作用的機(jī)制是與心肌細(xì)胞膜上的強(qiáng)心苷受體Na+-K+-ATP酶結(jié)合并抑制其活性，直接作用于心肌。

正性肌力作用：直接增加心肌收縮力 縮短衰竭心臟收縮期，相對(duì)延長(zhǎng)舒張期 增加衰竭心臟心輸出量 降低衰竭心臟耗氧量 24.鈣拮抗劑：硝苯地平對(duì)變異型心絞痛最有效

25.肝素 抗凝,特點(diǎn)（1）體內(nèi)體外均有抗凝作用。（2）作用強(qiáng)大、迅速。

其他作用:口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給藥，靜注后立即生效。香豆素類（華法林）抗凝特點(diǎn)：（1）、體內(nèi)抗凝，體外無(wú)效，是維生素K拮抗劑。體內(nèi)過(guò)程（2）、口服有效，但起效慢；（3）、華法林口服吸收完全，起效快 26.支氣管擴(kuò)張藥，治療哮喘

腎上腺素皮下注射 控制哮喘急性發(fā)作

麻黃堿口服，輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預(yù)防哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素(喘息定）吸入給藥，控制哮喘急性發(fā)作，27.H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，抑制胃酸分泌 H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑 促胃液素受體阻斷藥：丙谷胺 M受體阻斷藥: 哌侖西平

28.硫脲類（甲基硫氧嘧啶MTU 丙基硫氧嘧啶PTU）

⑴.抑制TH 的合成機(jī)制是作為過(guò)氧化物酶的底物本身被氧化，影響咯氨酸的碘化及耦聯(lián)。⑵.PTU抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T3，重癥甲亢、甲亢危象首選

應(yīng)用：⑴.甲亢的內(nèi)科治療 ⑵.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備 大量碘劑+PTU ⑶.甲狀腺危象的綜合治療 大量碘劑+PTU 不良反應(yīng)：⑴.過(guò)敏反應(yīng)（常見）瘙癢、藥疹 ⑵。粒細(xì)胞減少（最嚴(yán)重后果）29.胰島素適用高滲性非酮癥糖尿病昏迷、酮癥酸中毒 30.青霉素G（芐青霉素）抗菌譜

大多數(shù)G+球菌、桿菌、G-球菌均有強(qiáng)大殺菌效果，對(duì)螺旋體和放線菌有效，對(duì)G-桿菌作用弱，陰性菌外層有一脂質(zhì)外膜，對(duì)真菌、病毒無(wú)效 首選敏感的G+球菌的感染（溶血性鏈球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等引起的扁桃體炎、心內(nèi)膜炎、支氣管炎等）

首選G-球菌的淋球菌引起的淋病

31.Ⅰ類：繁殖期或速效殺菌劑 青霉素、頭孢菌素類 Ⅱ類：靜止期殺菌劑 氨基甙類、多粘菌素類

Ⅲ類：速效抑菌劑 四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素 Ⅳ類：慢效抑菌劑 磺胺類

運(yùn)用：Ⅰ類和Ⅱ類合用獲增強(qiáng)作用 青霉素與鏈霉素或慶大霉素合用 Ⅰ類和Ⅲ類合用出現(xiàn)拮抗作用 青霉素與四環(huán)素及氯霉素 32.磺胺類與對(duì)氨基苯甲酸（PABA）競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶

甲氧芐啶（TMP）抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，阻礙四氫葉酸合成，干擾細(xì)菌核酸合成 一，不良反應(yīng)

答：不良反應(yīng)：不符合用藥目的，并給病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)

包括：副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng) 1副作用是治療劑量下發(fā)生的與治療目的無(wú)關(guān)的效應(yīng)，與選擇性低有關(guān)

2毒性反應(yīng)在劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反應(yīng)（三致：致癌、致畸、致突變）

3后遺效應(yīng) 在停藥后血藥濃度已降到閾水平以下時(shí)殘留的藥理效應(yīng) 4繼發(fā)反應(yīng) 在直接由藥物的治療效應(yīng)引發(fā)的不良反應(yīng)，如二重感染 5停藥反應(yīng) 在長(zhǎng)期使用某藥，突然停藥時(shí)原有疾病癥狀迅速重現(xiàn)或加重

6變態(tài)反應(yīng)屬于免疫反應(yīng)，其性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)，其嚴(yán)重程度與劑量無(wú)關(guān)，藥理性拮抗藥無(wú)效

7特異質(zhì)反應(yīng)是少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物特別敏感的反應(yīng)，為藥理遺傳異常所致

二、阿托品屬于什么藥？臨床應(yīng)用是什么？ 答：阿托品屬于M型膽堿受體阻斷藥。

臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣，適用于各種內(nèi)臟絞痛；制止腺體分泌；虹膜睫狀體炎，驗(yàn)光配眼鏡；治療緩慢型心律失常；抗休克，解除血管痙攣；解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

三、阿托品中毒癥狀，解救方法。答：中毒癥狀口干、皮膚干燥潮紅、視力模糊、心悸、高熱、心跳加快、中樞先興奮后抑制，致呼吸循環(huán)衰竭。

解救方法：洗胃、導(dǎo)瀉、物理降溫；葡萄糖鹽水、利尿劑等加速排泄；新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿；中樞興奮用地西泮對(duì)抗。

四、嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛的不同。

答：?jiǎn)岱孺?zhèn)痛：?jiǎn)岱孺?zhèn)痛作用部位中樞第三腦室周圍灰質(zhì)并證實(shí)中樞存在阿片受體，阿片類藥物作用于阿片?受體，減輕或消除各種銳痛和鈍痛及內(nèi)臟痛，對(duì)持續(xù)性、慢性鈍痛效力大于間斷性銳痛，產(chǎn)生欣快感和成癮性。

阿司匹林鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛機(jī)制通過(guò)抑制環(huán)氧酶活性，從而抑制前列腺素生物合成。中度鎮(zhèn)痛，對(duì)嚴(yán)重劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效，對(duì)輕中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有效，如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效無(wú)藥物依賴性，無(wú)呼吸抑制作用。

五、治療充血性心力衰竭藥物的分類。答：⑴強(qiáng)心苷類：地高辛等

⑵腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥：血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利等 血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥：氯沙坦等 醛固酮拮抗藥：螺內(nèi)酯等 ⑶利尿藥：呋塞米等

⑷β受體阻斷藥：美托洛爾等 ⑸血管舒張藥：硝普鈉、肼曲嗪等 ⑹鈣拮抗劑:氨氯地平等

六、糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)及給藥方法。

答：臨床應(yīng)用：⑴替代療法：垂體功能減退，腎上腺次全術(shù)后等腎上腺皮質(zhì)功能不全

⑵嚴(yán)重急性感染 適用于嚴(yán)重感染伴有明顯毒血癥狀者，先用足量有效的抗菌藥，后用激素。⑶抗炎治療及防止某些炎癥的后遺癥

⑷自身免疫性疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病。⑸抗休克治療，對(duì)感染中毒性休克是首選藥

⑹血液病如兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病；局部應(yīng)用以達(dá)到消炎止痛。

不良反應(yīng)：⑴長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，消化系統(tǒng)并發(fā)癥如誘發(fā)或加劇胃腸十二指潰瘍；誘發(fā)或加重感染；醫(yī)源性皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥；高血壓或動(dòng)脈粥樣硬化；骨質(zhì)疏松、肌萎縮、傷口愈合遲緩 ⑵停藥反應(yīng)：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；反跳現(xiàn)象：不可突然停藥。用法 ⑴.大劑量沖擊療法：適用于急性、重度的疾病搶救

⑵一般劑量長(zhǎng)期療法：多用于結(jié)締組織病和腎病綜合癥等，根據(jù)糖皮質(zhì)激素的分泌有晝夜節(jié)律性，因此可分為每日晨給藥法和隔晨給藥法；

⑶小劑量替代療法：適用于腎上腺皮質(zhì)功能不全等

七、抗菌藥作用機(jī)制

答：⑴阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：萬(wàn)古霉素、?-內(nèi)酰胺類 ⑵影響胞漿膜的通透性：多粘菌素、制霉菌素、兩性霉素B ⑶影響葉酸的代謝：磺胺類、甲氧芐氨嘧啶 ⑷抑制細(xì)菌核酸的合成：喹諾酮類

⑸抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素

八、鏈霉素的抗菌譜、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。

答：抗菌譜：對(duì)多數(shù)需氧G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G-球菌效差；

臨床應(yīng)用：主要用于治療肺結(jié)核病，鼠疫與兔熱病，布氏桿菌病，感染性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng)：最易引起過(guò)敏反應(yīng)，以皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫多見，也可見過(guò)敏性休克 耳毒性常見。還有神經(jīng)肌肉麻痹，腎毒性少見。

九、長(zhǎng)期用藥引起的機(jī)體反應(yīng)性變化。

答：耐受性：機(jī)體在連續(xù)多次用藥后對(duì)藥物反應(yīng)性降低，藥達(dá)到原來(lái)反應(yīng)必須增加劑量。

耐藥性：病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低。

依賴性：是在長(zhǎng)期用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴和需求，分生理性依賴和精神性依賴。

停藥癥狀指接受藥物治療的病人在長(zhǎng)期用藥后忽然停藥時(shí)發(fā)生的癥狀。

第三篇：藥理總結(jié)

阿司匹林哮喘、瑞夷綜合癥

簡(jiǎn)述解熱鎮(zhèn)痛藥的分類及其代表藥物。簡(jiǎn)述吲哚美辛的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。試述小劑量阿司匹林防止血栓形成的機(jī)制。試述對(duì)乙酰氨基酚的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。

鈣拮抗藥

鈣拮抗藥分為幾類，各舉一代表藥。簡(jiǎn)要回答鈣拮抗藥的臨床用途。氨氯地平的作用特點(diǎn)及用途。鈣拮抗藥的主要藥理作用。

戒斷癥狀

簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)制。試述嗎啡的藥理作用及應(yīng)用。

抗精神病藥、抗躁狂癥藥、抗抑郁癥藥

簡(jiǎn)述應(yīng)用氯丙嗪所致錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)類型及其機(jī)制。試述氯丙嗪的中樞作用及其臨床應(yīng)用。

開關(guān)反應(yīng)

簡(jiǎn)述左旋多巴與卡比多巴治療帕金森癥的機(jī)理。

試分析說(shuō)明左旋多巴為何不能用于治療抗神疾病藥物引起的帕金森綜合癥。試從病因和臨床應(yīng)用兩方面，比較左旋多巴與抗膽堿藥治療帕金森病的不同點(diǎn)。

簡(jiǎn)述苯妥英鈉抗癲癇病的主要機(jī)制。

簡(jiǎn)述硫酸鎂抗驚厥的作用機(jī)制與給藥途徑。試述苯妥英鈉的藥理作用及主要不良反應(yīng)。

簡(jiǎn)述：苯二氮卓類的藥理機(jī)制、藥理作用、抗焦慮的作用機(jī)制、引起的不良反應(yīng)、用于哪些驚厥？常用藥物有哪些？為什么地西泮可用于麻前給藥？

競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥、非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥

簡(jiǎn)述內(nèi)在擬交感活性？

簡(jiǎn)述噻嗎洛爾治療青光眼的機(jī)制及其優(yōu)點(diǎn)。簡(jiǎn)述酚妥拉明的藥理作用。試述普萘洛爾的藥理作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項(xiàng)。

快速耐受性、腎上腺素受體激動(dòng)藥

在抗休克的治療中常用多巴胺的原因是什么？

試述腎上腺素解救青霉素過(guò)敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述腎上腺素的藥理作用及應(yīng)用。

試述異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和禁忌癥。

調(diào)節(jié)麻痹

簡(jiǎn)述東莨菪堿的作用和應(yīng)用。

簡(jiǎn)述山莨菪堿治療感染性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述阿托品的臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。

試述阿托品的主要不良反應(yīng)、過(guò)量中毒癥狀及其解救。

試述新斯的明的作用，機(jī)制及其應(yīng)用。

調(diào)節(jié)痙攣、膽堿能危象

膽堿受體激動(dòng)藥分幾類？并各具一代表藥。試述毛果蕓香堿的作用、機(jī)理及其應(yīng)用。

簡(jiǎn)述M樣作用。簡(jiǎn)述N樣作用。

膽堿受體的分類及分布。

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物的基本作用方式及分類。

藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)。

藥物的吸收、首關(guān)效應(yīng)、肝腸循環(huán)、生物利用度、藥物的消除、消除速率常數(shù)、半衰期、表現(xiàn)分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、一級(jí)動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、負(fù)荷劑量

試述溶液pH對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。

不良反應(yīng)、興奮、抑制、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、量效關(guān)系、效能、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)、受體、激動(dòng)藥。試簡(jiǎn)述從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床有關(guān)的資料。

試簡(jiǎn)述藥物劑量的種類。

試述制定給藥方案時(shí)對(duì)選藥、給藥途徑及間隔時(shí)間的依據(jù)。

試從藥代學(xué)與藥動(dòng)學(xué)兩個(gè)方面論述藥物的相互作用與臨床用藥的關(guān)系。

膜反應(yīng)性、折返激動(dòng)、后除極

奎尼丁與利多卡因?qū)τ行Р粦?yīng)期的影響有何不同？ 試述抗心律失常藥降低心肌細(xì)胞自律性的作用機(jī)制。試述抗心律失常藥的分類及各類代表藥物。試述抗心律失常藥的基本電生理作用。

試述I類抗心律失常藥對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響及相應(yīng)的電生理效應(yīng)。

ACEI的藥理作用及應(yīng)用。ACEI的不良反應(yīng)有哪些？

與其它藥物相比，ACEI有哪些特點(diǎn)？

常用的利尿藥的分類，、主要作用部位、及作用機(jī)制。高效利尿藥的作用機(jī)制及作用。

噻嗪類利尿藥的作用特點(diǎn)擊臨床應(yīng)用。

首劑現(xiàn)象

簡(jiǎn)述抗高血壓藥物的分類及各類代表藥。

試述普萘洛爾的抗高血壓作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。試述卡托普利的降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

簡(jiǎn)述硝酸甘油的藥理作用及對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。

試述硝酸酯類與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用的抗心絞痛作用機(jī)理。

簡(jiǎn)述他汀類藥物的降脂作用機(jī)制。

防治脈硬化的藥物可分為幾類？ 寫出各類的代表藥物。

第四篇：藥理總結(jié)

1.藥物（drug）是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)2.藥理學(xué)（pharmacology）是研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科，包括藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)和藥物代謝動(dòng)力學(xué).3.副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用4.后遺效應(yīng)：停藥后血漿藥物濃度已降到閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)5首關(guān)消除：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入門靜脈，某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)，部分藥物受到滅活代謝，使進(jìn)入循環(huán)的有效藥量明顯減少。6二重感染：在應(yīng)用廣譜抗菌藥物過(guò)程中，因長(zhǎng)期大量用藥，使體內(nèi)敏感細(xì)菌被抑制，而不敏感細(xì)菌得以繁殖，造成這些細(xì)菌引起的新感染。7灰嬰綜合癥：由于新生兒早產(chǎn)兒肝藥酶系統(tǒng)尚不完善，使氯霉素在肝內(nèi)代謝緩慢，體內(nèi)藥物蓄積引起的中毒癥狀，出現(xiàn)循環(huán)衰竭，血壓下降、呼吸困難、面色蒼白、紫紺等，稱之為灰嬰綜合癥。8調(diào)節(jié)痙攣：興奮睫狀肌上的M受體被阻斷，睫狀肌收縮，懸韌帶放松晶狀體變凸，曲廣度增加遠(yuǎn)視物模糊。9抗生素：由各種微生物（包括細(xì)菌、真菌、放射菌屬）產(chǎn)生的，能殺滅或抑制其他微生物的物質(zhì)。10血漿半衰期：是指血漿中藥物濃度下降一半的時(shí)間。11治療指數(shù)：是衡量化學(xué)藥物的安全度，用藥物對(duì)動(dòng)物的半數(shù)致死量與治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量LD50/ED50表示，比值越大越安全。12抗生素后效應(yīng)：指細(xì)菌與抗生素短暫抗生素濃度下降低于MIC或消失后細(xì)菌仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)13生物利用度;指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速度14不良反應(yīng)：凡與用藥目的無(wú)關(guān)，并為病人帶來(lái)不適和痛苦的反應(yīng)15反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期用藥因減藥太快或突然停藥所致原發(fā)病復(fù)發(fā)或加重的現(xiàn)象16效價(jià)強(qiáng)度：產(chǎn)生相同效應(yīng)的多個(gè)藥物在其達(dá)到一定的作用強(qiáng)度時(shí)所需的劑量17效能：藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)的能力就是該藥物的效能，即最大效應(yīng)，如再增加藥物劑量，效能不再進(jìn)一步增強(qiáng)18半數(shù)有效量：能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物（50%）陽(yáng)性反應(yīng)的劑量19半數(shù)致死量：能引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量 二．大題

1.簡(jiǎn)述青霉素G的不良反應(yīng)及其防治措施？答：（1）肌注疼痛，用青霉素G鈉鹽可減輕。（2）過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為皮疹，血清反應(yīng)，休克等，用藥前先問(wèn)過(guò)敏史，必須皮試陰性才可注射，凡3天未用過(guò)青霉素需重做皮試，不同批號(hào)青霉素應(yīng)用時(shí)也需重做皮試，發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)立即停藥，過(guò)敏休克選腎上腺素?fù)尵取＃?）靜滴過(guò)快或劑量大，血藥濃度過(guò)高可引起中樞反應(yīng)，如頭痛，驚厥，故靜滴速度不宜過(guò)快，應(yīng)選用間歇靜滴。2．簡(jiǎn)述氯丙嗪的藥理作用，臨床作用，不良反應(yīng)？答：藥理作用：（1）抗精神病作用.(2)鎮(zhèn)吐作用（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)中樞的影響（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用，（5）對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的影響：阻斷@受體及M膽堿受體（6）對(duì)內(nèi)分泌的影響。臨床應(yīng)用：（1）用于一型精神分裂癥（2）鎮(zhèn)吐作用（3）低溫麻醉、人工冬眠。不良反應(yīng)：（1）靜注或肌注后，可出現(xiàn)體位性低血壓，（2）椎體外系反應(yīng)，（3）少數(shù)可出現(xiàn)肝細(xì)胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疸或急性細(xì)胞粒缺乏 3．簡(jiǎn)述嗎啡可用于治療心源性哮喘的原因？答1）抑制呼吸中樞，減弱了過(guò)度的不能起代償反應(yīng)作用的反射性呼吸興奮，使喘息得到了緩解（2）擴(kuò)張外周血管，減少回心血量，減少心臟負(fù)擔(dān)，有利于肺水腫的消除（3）鎮(zhèn)靜作用減弱了病人緊張不安的情緒，間接減輕心臟的耗氧量

4.簡(jiǎn)述抗血壓藥的分類，各舉一個(gè)代表藥？ 答（1）利尿藥，雙氫氯噻嗪（2）鈣拮抗藥，硝苯地平（3）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，卡托普利（4）抑制交感神經(jīng)活性藥物，可樂(lè)定（5）血管擴(kuò)張藥，硝普鈉（6）B-受體阻斷藥，普萘洛爾（7）R受體阻斷藥，哌唑嗪（8）神經(jīng)節(jié)阻斷藥，樟磺咪芬（9）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥，利舍平（10）血管緊張素II受體阻斷藥，氯沙坦（11）鉀離子通道開放藥，吡那地爾

5*地西泮的藥理作用？(1)抗焦慮作用，可能通過(guò)對(duì)邊緣系統(tǒng)中的BZ受體的作用而實(shí)現(xiàn)的(2)鎮(zhèn)靜催眠作用(3)抗驚厥。抗癲癇作用(4)中樞性肌肉松弛作用(5)其他 6.簡(jiǎn)述有機(jī)磷酸酯類急性中毒的臨床癥狀及解救？機(jī)制？

答： 臨床癥狀：(1)M樣癥狀；瞳孔縮小，事物不清，流涎，口吐白沫，皮膚濕冷，肺部濕性羅音，惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，大小便失禁，心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降(2)N樣癥狀；肌肉震顫，無(wú)力，甚至麻痹，心動(dòng)過(guò)速，血壓升高，(3)中樞神經(jīng)癥狀；先興奮，如不安，失眠震顫，譫妄，后抑制，如昏迷，呼吸抑制，循環(huán)衰竭。解救：（1）消除毒物，經(jīng)皮膚中毒者，應(yīng)用溫水和肥皂水清洗皮膚，經(jīng)口中毒者，應(yīng)先抽出胃液和毒物，并用溫水的2%NaHCO3溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃，直至洗出液中不含農(nóng)藥味，然后給MgSO4導(dǎo)瀉。（2）解毒藥品，a：阿托品：為治療急性有機(jī)磷酸酯類中毒的特異性，高效能解毒藥物，能迅速對(duì)抗體內(nèi)Ach的M樣作用。b：AchE復(fù)活藥：是一類能使有機(jī)磷酸酯類抑制的AchE恢復(fù)活性藥物。機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類為不可逆抗膽堿酯酶藥，與抗膽堿酯酶結(jié)合，并使之失活，乙酰膽堿在突觸前膜大量堆積產(chǎn)生擬膽堿作用。

7.硝酸脂類與普萘洛爾聯(lián)合作用治療心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)?答：兩藥能協(xié)同降低耗氧量，同時(shí)b受體阻斷藥（普萘洛爾）能對(duì)抗硝酸脂類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力曾強(qiáng)，硝酸脂可縮小B受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，二藥合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短，合用時(shí)用量減少副作用也減少，但是由于兩藥都可降壓，如血壓下降過(guò)多，冠脈流量減少，對(duì)心絞痛不利。

8.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的藥理作用，臨床作用，不良反應(yīng)？答： 藥理作用；(1)抗炎作用；能對(duì)抗各種原因的早期滲出性炎癥，抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥，(2)免疫抑制作用；(3)抗毒素作用；提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱，并緩解毒血癥狀(4)抗休克作用(5)刺激骨髓造血機(jī)能，糖皮質(zhì)激素能使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，中性粒細(xì)胞增多。臨床作用*:(1)嚴(yán)重感染或炎癥；主要用于中毒性感染或同時(shí)伴有休克 在應(yīng)用有效抗菌藥物治療感染的同時(shí)，可用糖皮質(zhì)激素做輔助治療以及抗炎治療和防止某些炎癥的后遺癥(2)用于自身免疫性疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病(3)抗休克治療，對(duì)感染中毒性休克，在有效的抗菌藥物治療下，可及早 短時(shí)間突擊使用大劑量糖皮質(zhì)激素(4)血液病；多用于兒童急性淋巴白細(xì)胞性白血病，多與抗腫瘤藥物聯(lián)合用藥，(5)局部用藥；對(duì)是真肛門瘙癢 接觸性皮炎 牛皮癬等都有療效(6)替代療法；用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全，腦垂體前葉功能減退及腎上腺切除術(shù)后。不良反應(yīng)(1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，(2)誘發(fā)加重潰瘍(4)抑制或延緩兒童生長(zhǎng)發(fā)育，(5)晶體后部包囊下白內(nèi)障，青光眼，(6)失眠，誘發(fā)癲癇或精神失常(7)延緩傷口愈合 9.強(qiáng)心苷類藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)？答：藥理作用：（1）正性肌力作用，加強(qiáng)衰竭心臟的收縮力，增加心輸出量（2）減慢心率作用，心博出量增加，反射性的興奮迷走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)，是心率減慢（3）對(duì)傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響。治療劑量下，縮短心房和心室的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)自律性，減房室傳導(dǎo)；高濃度時(shí)，抑制鈉-鉀-ATP酶，使細(xì)胞失鉀，最大舒張電位減小，自律性提高，細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加引起鈣離子震蕩，、早后除極、滯后除極；中毒劑量時(shí)，增強(qiáng)交感神經(jīng)活動(dòng)。（4）對(duì)神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用，中毒劑量時(shí)興奮延腦極后區(qū)催嘔吐化學(xué)感受器引起嘔吐，興奮交感神經(jīng)中樞，引發(fā)快速型心率失常（4）利尿作用，抑制腎小管鈉—鉀—ATP酶，減少腎小管對(duì)鈉離子的重吸收，促進(jìn)鈉水排除。臨床應(yīng)用：（1）治療心力衰竭（2）治療某些心率失常，如心房纖顫，心房撲動(dòng)，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。不良反應(yīng)：（1）快速型心率失常（2）心房傳導(dǎo)阻滯（3）竇性心動(dòng)過(guò)緩（4）胃腸道反應(yīng)，厭食，惡心，嘔吐（5）中樞神經(jīng)反應(yīng)，眩暈，頭痛，失眠等

10.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血管作用的比較？答：（1）腎上腺素：激動(dòng)血管平滑肌上的a受體，血管收縮，激動(dòng)b受體，血管舒張（2）去甲腎上腺素：激動(dòng)血管的a1受體，血管收縮，（3）異丙腎上腺素：對(duì)血管有舒張作用主要是激動(dòng)b2受體 11.腎上腺素藥理作用，臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)？答：藥理作用：（1）心臟，作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的b1和b2受體，加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性（2）血管，激動(dòng)血管平滑肌上的a受體，血管收縮，激動(dòng)b受體，血管舒張（3）血壓，治療劑量時(shí)，心肌興奮，心排除量增加收縮壓升高，舒張壓下降或不變，脈壓升高；較大劑量時(shí)，由于縮血管反應(yīng)使收縮壓舒張壓均升高，脈壓下降（4）平滑肌，激動(dòng)支氣管平滑肌的b2受體，舒張支氣管（5）提高機(jī)體代謝。臨床應(yīng)用：（1）心臟驟停，（2）過(guò)敏性疾病，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，血管神經(jīng)性水腫及血清病（3）與局麻藥配伍及局部止血（4）治療青光眼。不良反應(yīng)：心悸，煩躁，頭痛，血壓升高 12阿司匹林與氯丙嗪的對(duì)比？答：（1）氯丙嗪對(duì)正常人體與發(fā)熱患者均可使體溫下降，體溫下降與環(huán)境溫度密切相關(guān)；阿司匹林僅使發(fā)熱患者體溫降至正常水平（2）氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)機(jī)能失靈，體溫升降隨環(huán)境溫度改變；阿司匹林抑制CNS中含PG合成酶，減少PG合成，發(fā)熱解熱作用，使患者體溫下降，而對(duì)體溫正常者無(wú)影響（3）氯丙嗪用于低溫麻醉，人工冬眠，中毒性高熱；阿司匹林用于感冒發(fā)熱，關(guān)節(jié)炎癥時(shí)發(fā)熱

第五篇：藥理總結(jié)

第一章 序言

1、藥理學(xué)：是研究藥物與機(jī)體間相互作用及規(guī)律的學(xué)科。

2、藥理學(xué)研究?jī)?nèi)容：

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)，主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的過(guò)程，特別是血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律。

第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

1、ADME：藥物的體內(nèi)過(guò)程，吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程。

1、跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式：

①被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散、水溶擴(kuò)散）、易化擴(kuò)散；

②主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；

③膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、胞吐。

2、吸收：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。

影響藥物吸收的因素：

①藥物的理化性質(zhì)（脂溶性、解離度、分子量）；

②給藥途徑：除靜脈給藥外，其它給藥途徑都有吸收過(guò)程，不同給藥途徑吸收速率的一般規(guī)律為：氣霧吸入>腹腔注射>舌下給藥>肌肉注射>皮下注射>口服>直腸給藥>皮膚給藥。

（口服給藥，吸收部位為胃腸道，會(huì)有首過(guò)效應(yīng)，用舌下給藥的方式適合經(jīng)胃腸吸收時(shí)易被破壞或首過(guò)效應(yīng)明顯的藥物）

首過(guò)效應(yīng)or首過(guò)消除：某些藥物口服后首次通過(guò)腸壁或肝臟時(shí)，被其中的酶代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。

③制劑因素：溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、膠囊劑、片劑、緩釋劑、控釋劑。

4、分布：藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程。

影響藥物分布的主要因素：

①血漿蛋白結(jié)合率（只有非結(jié)合型的游離藥物才能透過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官發(fā)揮作）

②細(xì)胞膜屏障：血腦屏障、胎盤屏障、血眼屏障；

③體液的pH和藥物的解離度： 酸遇酸、堿遇堿，難解離，脂溶性高，易轉(zhuǎn)移；

酸遇堿，堿遇酸，易解離，脂溶性低，難轉(zhuǎn)移。

④器官血流量與膜的通透性；

⑤藥物與組織的親和力。

5、代謝：藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，代謝部位主要為肝臟。

6、肝藥酶（細(xì)胞色素P450、CYP）存在于肝細(xì)胞內(nèi)置網(wǎng)上，可促進(jìn)數(shù)百種藥物的代謝。

7、酶的誘導(dǎo)：某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝微粒體藥物代謝酶的活性，從而提高代謝的速率；

酶的誘導(dǎo)作用可產(chǎn)生兩種臨床后果：使治療效果減弱or增強(qiáng)。

酶的抑制：某些化學(xué)物質(zhì)能抑制肝微粒體藥物代謝酶的活性，從而減慢代謝的速率；

酶的抑制作用可產(chǎn)生兩種臨床后果：使治療效果減弱or增強(qiáng)。

8、消除：藥物及其代謝物通過(guò)消除器官被排除體外的過(guò)程，消除主要器官為腎臟。

9、腎消除：腎小球?yàn)V過(guò)（藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度、腎小球?yàn)V過(guò)率）；腎小管分泌（分泌主要在近端腎小管細(xì)胞進(jìn)行，重吸收在遠(yuǎn)端腎小管進(jìn)行）；腎小管重吸收（主動(dòng)重吸收在近曲小管，被動(dòng)重吸收在遠(yuǎn)曲小管）

10、水溶性藥物難于通過(guò)腎小管上皮細(xì)胞的類脂質(zhì)膜，易從尿中排出，而親脂性分子易被重吸收。酸化尿液，弱堿性藥物在腎小管中大部分解離，重吸收少，消除增加。臨床上改變尿液pH值是解救藥物中毒的有效措施：酸化用：

堿化用：NaHCO3

11、肝腸循環(huán)：由膽汁排入十二指腸的藥物可從糞便排出體外，但也有藥物再經(jīng)腸黏膜上皮細(xì)胞吸收。經(jīng)門靜脈、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)的反復(fù)循環(huán)過(guò)程稱為肝腸循環(huán)。

12、一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程（一級(jí)速率過(guò)程、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除、恒比消除）：藥物在某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率（dC/dt）與該房室或該部位的藥量或濃度的一次方成正比。

13、零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程（零級(jí)速率過(guò)程、恒量消除）：藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。

14、米-曼氏速率過(guò)程：是一級(jí)動(dòng)力學(xué)與零級(jí)動(dòng)力學(xué)互相移行的過(guò)程。

15、半衰期：通常是指血漿消除t1/2，是指血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。

16、生物利用度：F是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。

絕對(duì)生物利用度： 相對(duì)生物利用度：

第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

1、不良反應(yīng)：在治療劑量下，藥物在發(fā)揮作用的同時(shí)，可能產(chǎn)生一些其他的作用，大都是人們不希望發(fā)生的，稱為不良反應(yīng)。

2、不良反應(yīng)的類型：

副作用：應(yīng)用治療量藥物后出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的反應(yīng)；

毒性反應(yīng)：在用藥劑量較大和（或）用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)情況下發(fā)生的機(jī)體組織、器官以器質(zhì)性損傷為主的嚴(yán)重不良反應(yīng)；

過(guò)敏反應(yīng)：藥物（有時(shí)可能是雜質(zhì)）作為抗原或半抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生免疫反應(yīng)引起生理功能障礙或組織損傷；

繼發(fā)性反應(yīng)：由于藥物治療作用引起的不良后果；

后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度雖已降至有效濃度以下，但仍存留的生物效應(yīng)；

致畸作用：藥物能影響胚胎的正常發(fā)育而發(fā)生畸胎（致畸、致癌、致突變）。

3、藥物作用機(jī)制——受體機(jī)制

受體：能夠與藥物結(jié)合產(chǎn)生相互作用，發(fā)動(dòng)細(xì)胞反應(yīng)的大分子或大分子復(fù)合物；

受體特征：特異性、高親和力、飽和性、可逆性

4、激動(dòng)劑：激動(dòng)劑與受體既有高親和力，也有高內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng)（Emax），也稱為完全激動(dòng)劑。（α=1內(nèi)在活性）

5、部分激動(dòng)劑：（0<α<1）

6、拮抗劑：一種配體與受體結(jié)合后本身不引起生物學(xué)效應(yīng)，但阻斷該受體激動(dòng)劑介導(dǎo)的作用。（具有較強(qiáng)的親和力但無(wú)內(nèi)在活性

α=0）

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：藥物與受體有親和力但不產(chǎn)生受體激動(dòng)效應(yīng)，可以阻止激動(dòng)劑與該受體的結(jié)合；

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：結(jié)合到受體蛋白上與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的部位，阻止激動(dòng)劑引起受體激動(dòng)的藥物；

不可逆性拮抗劑：藥物與受體形成共價(jià)鍵或結(jié)合異常緊密，以至于激動(dòng)劑無(wú)法與受體結(jié)合

7、量反應(yīng)：用數(shù)量表示藥物的反應(yīng)。

8、效價(jià)：藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的劑量或濃度，數(shù)值越小強(qiáng)度越大。

9、效能：藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)，有時(shí)稱最大效能。

10、效價(jià)強(qiáng)度：藥物達(dá)到等效強(qiáng)度時(shí)所需要的計(jì)量。

11、質(zhì)反應(yīng)：指的是觀察藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性，結(jié)果以反應(yīng)的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量表示的反應(yīng)（藥物反應(yīng)發(fā)生性質(zhì)變化）。

12、治療指數(shù):半數(shù)致死量/半數(shù)有效量，該值越大，則安全性越高。

第五章 膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

1、M膽堿受體激動(dòng)劑——膽堿脂類（卡巴膽堿）、擬膽堿生物堿類（毛果蕓香堿）

毛果蕓香堿or匹魯卡品

藥理作用：（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（近視）；

（2）腺體分泌增加；（3）興奮平滑肌。

臨床應(yīng)用：青光眼、虹膜炎

2、M膽堿受體阻斷藥——非選擇性（哌侖西平）、選擇性（阿托品）

阿托品

藥理作用：

（1）心臟作用：①心率：治療劑量時(shí)使心率短暫輕度減慢；較大劑量時(shí)使心率加快；

②房室傳導(dǎo)加快；

（2）血管作用：治療量無(wú)明顯影響；較大劑量時(shí)使皮膚血管舒張，抗休克；

（3）平滑肌作用：松弛多種平滑肌，對(duì)痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強(qiáng)度比較，胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管；

（4）眼睛作用：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹（遠(yuǎn)視）；

（5）腺體作用：抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺>呼吸道腺、淚腺>胃腺；

（6）中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）作用：大劑量可以興奮中樞神經(jīng)。

臨床應(yīng)用：

（1）緩解內(nèi)臟絞痛

（2）眼科：1）虹膜睫狀體炎 2）驗(yàn)光、檢查眼底

（3）抑制腺體分泌：1）全身麻醉前給藥 2）嚴(yán)重盜汗的流涎癥

（4）抗心律失常；（5）抗休克；（6）有機(jī)磷酸酯類中毒解救。

不良反應(yīng)：

（1）小劑量（0.5mg）：心率輕度減慢，略有口干、少汗；

（2）較大劑量（1.0~2.0mg）：口渴、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、調(diào)節(jié)麻痹、視近物略模糊；

（3）中毒劑量（5.0~10mg）除上述癥狀加重外，還能產(chǎn)生嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；

（4）嚴(yán)重中毒：由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷甚至延髓麻痹等。

3、比較毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用和用途

阿托品

作用：1)散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體.2)升高眼內(nèi)壓：散瞳使前房角變窄,阻礙房水回流.3)調(diào)節(jié)麻痹：以致視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚

用途：虹膜睫狀體炎；散瞳檢查眼底；驗(yàn)光配鏡.毛果蕓香堿

作用：1）縮瞳：激動(dòng)虹膜括約肌M受體。

2）降低眼內(nèi)壓：促進(jìn)房水回流

3）調(diào)節(jié)痙攣：以致近視物清楚，視遠(yuǎn)物模糊，用途：青光眼，虹膜睫狀體炎

4、抗膽堿酯酶藥——易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明）、難逆性抗膽堿酯酶藥（有機(jī)磷酸酯）

新斯的明

藥理作用：對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)

臨床應(yīng)用：（1）重癥肌無(wú)力；（2）腹氣脹和尿潴留；（3）陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；

（4）非除極化型（競(jìng)爭(zhēng)性）肌松藥和阿托品中毒的解救。

有機(jī)磷酸酯類：

中毒癥狀：急性中毒：輕度以M樣癥狀為主，中度者可同時(shí)出現(xiàn)M樣和N樣癥狀，嚴(yán)重者除M樣和N樣癥狀外，還有顯著的CNS癥狀。

（1）M樣癥狀：（用阿托品解）

瞳孔縮小、消化系統(tǒng)、腺體分泌、呼吸困難、小便失禁、心血管系統(tǒng)癥狀；

（2）N樣癥狀：（用解磷定解）

血壓生高、肌束顫動(dòng)

（3）CNS癥狀：（用解磷定解）

5、膽堿酯酶復(fù)活藥——碘解磷定、氯解磷定

第六章 作用于腎上腺素受體的藥物

1、α、β受體激動(dòng)藥——腎上腺素（AD）、多巴胺（DA）、麻黃堿

腎上腺素：

藥理作用：

（1）心臟：興奮激動(dòng)β1，使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速、興奮性加強(qiáng)；

（2）血管：激動(dòng)血管上的α受體可產(chǎn)生縮血管作用，激動(dòng)血管上的β受體舒血管；

收縮：皮膚、黏膜血管，小動(dòng)脈及毛細(xì)血管，支氣管黏膜血管，腦血管（弱）；

舒張：骨骼肌和冠狀血管；

（3）血壓：雙向反應(yīng)：給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，而后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng)；

（4）平滑肌：舒張支氣管平滑肌。

臨床應(yīng)用：

（1）心臟驟停；

（2）過(guò)敏性休克：（原理）腎上腺素通過(guò)激動(dòng)α受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌、降低毛細(xì)血管通透性，升高血壓，并減輕支氣管黏膜水腫；通過(guò)激動(dòng)β受體，改善心功能，解除支氣管痙攣，抑制過(guò)敏物質(zhì)釋放，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，可迅速緩解過(guò)敏性休克的臨床癥狀，是治療過(guò)敏性休克的首選藥物。

（3）支氣管哮喘；（4）局部止血；（5）減少局麻藥的吸收；（6）血管神經(jīng)性水腫及血清病；（7）治療青光眼。

多巴胺：其受體分布于腎臟、腸系膜系統(tǒng)；

麻黃堿：中樞興奮作用較顯著。

2、α受體激動(dòng)藥——去甲腎上腺素（NA）

藥理作用：

（1）收縮血管；（2）心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心肌耗氧量增加，心率減慢；

（3）血壓升高。

不良反應(yīng)：

（1）局部組織缺血性壞死；（2）急性腎功能衰竭；（3）停藥后的血壓下降。

3、β受體激動(dòng)藥——異丙腎上腺素（ISO）：用于支氣管哮喘

4、α受體阻斷藥——酚妥拉明

臨床應(yīng)用：

（1）治療外周血管痙攣疾病：雷諾病，血管閉塞性脈管炎；（2）NA滴注外漏，防止阻止缺血性壞死；（3）嗜鉻細(xì)胞瘤；（4）高血壓；（5）抗休克；（6）抗心力衰竭。

5、β受體阻斷藥——普萘洛爾（心得安）

藥理作用：

（1）β受體阻斷作用：

1）心血管系統(tǒng)：心率減慢、心肌收縮力減弱、心輸出量減少、房室傳導(dǎo)減慢、血管收

2）支氣管平滑肌：收縮

3）代謝：抑制脂肪、糖原分解

4）腎素：抑制腎素釋放

（2）內(nèi)在擬交感活性：（ISA）防止阻斷作用過(guò)強(qiáng)，部分激動(dòng)β受體

（3）膜穩(wěn)定作用：阻滯鈉離子通道，阻滯沖動(dòng)傳導(dǎo)。

臨床作用：

（1）抗心律失常；（2）治療心絞痛和心肌梗死；（3）抗高血壓；（4）治療充血性心力衰竭（5）治療甲狀腺功能亢進(jìn)（甲亢）。

6、普萘洛爾的降壓機(jī)制

（1）阻斷心肌β1受體、心臟抑制、心輸出量降低

（2）阻斷腎臟β1受體，腎素釋放減少，抑制血管緊張素系統(tǒng)

（3）阻斷腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸β2受體，取消遞質(zhì)釋放的正反饋調(diào)節(jié)（4）中樞β受體阻斷，降低外周交感神經(jīng)緊張力

第八章 抗高血壓藥

1、一線抗高血壓藥分類及代表藥物：

1）腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）卡托普利

（RAS）

血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（AT1）氯沙坦

2）鈣離子通道阻滯藥：硝苯地平

3）β受體阻斷藥：普萘洛爾

4）利尿藥：氫氯噻嗪

2、降壓作用機(jī)制：

1）ACEI：卡托普利

①抑制循環(huán)及局部組織中的ACE；②減少緩激肽的降解；③抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放；

④自由基的清除作用。

Or：①減少血管緊張素Ⅱ形成，血管收縮減弱

②減少緩激肽水解，使擴(kuò)血管作用加強(qiáng)

③PGE2、PGI2合成增加，血管舒張

④醛固酮釋放減少，水鈉潴留減輕

2）鈣離子通道阻滯藥：硝苯地平（心痛定）

抑制胞外鈣離子跨膜內(nèi)流，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈。

3）利尿藥：噻嗪類

初期用藥：排鈉利尿，使有效血容量減少，心輸出量減少而降壓；

長(zhǎng)期用藥：因利尿排鈉，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉減少，經(jīng)鈉鈣交換機(jī)制，細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。

4）中樞性抗高血壓藥：可樂(lè)定

激動(dòng)中樞α2受體，作用于延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端Ⅰ1咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)張力 5）直接擴(kuò)血管藥：硝普鈉——主要用于高血壓危象

含內(nèi)皮舒張因子：NO，可擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈及微靜脈

第九章 抗心絞痛藥

1、硝酸酯類——硝酸甘油

藥理作用：

（1）降低心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量；（2）改變冠脈血液分布，增加缺血區(qū)血液灌注；（3）保護(hù)缺血心肌。

臨床應(yīng)用：

（1）心絞痛；（2）急性心肌梗死；（3）慢性心力衰竭

不良反應(yīng)：

（1）面頰部血管擴(kuò)張引起暫時(shí)性皮膚潮紅；（2）顱腦出血、顱外傷者禁用；（3）青光眼患者禁用；（4）超劑量時(shí)可引起高鐵血紅蛋白血癥。

2、β受體阻斷藥：普萘洛爾

不良反應(yīng)：

（1）神經(jīng)系統(tǒng)和消化道系統(tǒng)；（2）心血管系統(tǒng)；（3）誘發(fā)或加重支氣管哮喘；（4）反跳現(xiàn)象。

3、β受體阻斷藥與硝酸甘油聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的原理：

（1）兩藥能協(xié)同降低心肌耗氧量；

（2）β受體阻斷藥能對(duì)抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng)，而硝酸酯類可縮小β受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，互相取長(zhǎng)補(bǔ)短；

（3）合用時(shí)各自用量減少，不良反應(yīng)減少。

4、鈣通道阻滯藥優(yōu)點(diǎn)：

（1）有強(qiáng)大的擴(kuò)張冠脈的作用，是治療變異型心絞痛的首選藥；

（2）擴(kuò)張外周血管，適用于伴有外周血管痙攣性疾病的患者；

（3）抑制心肌作用較弱，因而心功能不全患者的用藥安全性相對(duì)增加；

（4）松弛支氣管平滑肌，可用于伴有支氣管哮喘的患者。

第十章 抗心力衰竭藥

1、強(qiáng)心苷

作用機(jī)制：與心肌細(xì)胞膜鈉鉀ATP酶結(jié)合，結(jié)合后，酶活性降低，使細(xì)胞內(nèi)鈉離子增多，通過(guò)鈉鈣交換增多，使得細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加，從而增強(qiáng)心肌收縮性。

藥理作用：

（1）正性肌力作用

1）加快心肌纖維收縮速度；

2）增加衰竭心肌的收縮力，心輸出量增多； 3）降低衰竭心肌的耗氧量；

（2）負(fù)性頻率作用（減慢心率作用）

（3）對(duì)心肌電生理特性的影響；（4）對(duì)心電圖的影響

毒性反應(yīng)：

（1）胃腸道反應(yīng)；

（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：視覺障礙為中毒的先兆反應(yīng)；

（3）心臟反應(yīng)：快速型心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩——中毒先兆

中毒防治：

（1）停藥；

（2）藥物治療：

1）快速性心律失常：及時(shí)補(bǔ)鉀；

2）抗心律失常藥：①竇性心律失常：苯妥英鈉、利多卡因

②竇緩和房室傳導(dǎo)阻滯：阿托品、不宜補(bǔ)鉀

第十一章 抗心律失常藥

1、分類：

Ⅰ類：鈉通道阻滯藥：ⅠA：奎寧丁；ⅠB：利多卡因、苯妥英鈉；ⅠC：普羅帕酮

Ⅱ類：β受體阻斷藥：普萘洛爾

Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥：胺碘酮

Ⅳ類：鈣通道阻滯藥：維拉帕米——治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥

第十三章 利尿藥

1、高效能利尿藥：呋塞米，部位：髓袢升支粗段，急性肺水腫的首選藥

作用機(jī)制：特異性地抑制分布在髓袢升支的管腔膜側(cè)的鈉—鉀—2氯共同轉(zhuǎn)運(yùn)體，抑制氯化鈉的重吸收，降低腎的稀釋與濃縮功能，排出大量接近于等滲的尿液。

不良反應(yīng)：

（1）水與電解質(zhì)紊亂；（2）耳毒性；（3）高尿酸血癥

2、中效能利尿藥：噻嗪類，部位：遠(yuǎn)曲小管近端

作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近端的鈉氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體，抑制氯化鈉的重吸收。

3、低效能利尿藥：

（1）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯，部位：遠(yuǎn)曲小管末端和集合管

作用機(jī)制：醛固酮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，排鈉保鉀

（2）碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺

作用機(jī)制：抑制鈉氫交換

4、滲透性利尿藥：甘露醇—治療腦水腫的首選藥

第十六章 鎮(zhèn)靜催眠藥

1、苯二氮卓類（BZ）——地西泮（安定）

作用機(jī)制：BZ與BADAa受體結(jié)合后，引發(fā)受體蛋白構(gòu)象變化，促進(jìn)GABA與GABAa受體結(jié)合，使氯離子通道開放的頻率增加，從而有更多的氯離子內(nèi)流，加強(qiáng)了GABA對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。

藥理作用（臨床應(yīng)用）：

（1）抗焦慮作用；（2）鎮(zhèn)靜催眠作用；（3）抗驚厥抗癲癇作用；（4）中樞性肌肉松弛作用；（5）治療癔癥作用。

2、巴比妥類——不安全

作用特點(diǎn)：劑量依賴性：隨著劑量由小到大，巴比妥類藥物的中樞抑制作用相繼表現(xiàn)為逐漸加強(qiáng)（鎮(zhèn)靜—催眠—抗驚厥甚至是麻醉）

第十七章 抗癲癇與抗驚厥藥

1、各類藥物主治方面：

（1）大癲癇：苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥、丙戊酸鈉（差）

（2）小癲癇：乙琥胺

（3）癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮

2、硫酸鎂：口服給藥：導(dǎo)瀉利膽；

注射給藥：鎮(zhèn)靜抗驚厥、松弛骨骼肌、擴(kuò)血管降血壓。

第十八章 抗精神病藥

3、吩噻嗪類——氯丙嗪

藥理作用：

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

1）抗精神病作用，大劑量不引起麻醉；

2）鎮(zhèn)吐作用：對(duì)刺激前庭引起的暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效，對(duì)頑固性呃逆有效； 3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用：低溫麻醉

冬眠合劑=氯丙嗪+異丙嗪+哌替啶 4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；

（2）自主神經(jīng)系統(tǒng)：血管擴(kuò)張、血壓下降

（3）內(nèi)分泌系統(tǒng)：催乳素分泌增加，性激素、生長(zhǎng)激素分泌減少

不良反應(yīng)：

（1）一般不良反應(yīng)：中樞抑制作用、阿托品樣作用、α受體阻斷作用

（2）錐體外系反應(yīng)：

①藥源性帕金森綜合癥；②靜坐不能；③急性肌張力障礙；④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙；

（3）心血管系統(tǒng)：體位性低血壓；（4）過(guò)敏反應(yīng)；（5）黃疸、肝功能障礙。

第十九章 鎮(zhèn)痛藥

1、成癮嗎啡度冷丁，鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸；鎮(zhèn)咳常用可待因，絞痛配伍阿托品

2、嗎啡：

臨床應(yīng)用：

（1）劇烈疼痛；

（2）心源性哮喘：①抑制呼吸作用

②鎮(zhèn)靜作用

③擴(kuò)張外周血管；

（3）腹瀉

不良反應(yīng)：

（1）治療量：惡心、嘔吐、眩暈、便秘、尿潴留等；

（2）連續(xù)多次應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性和成癮性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀；

（3）急性中毒時(shí)：昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔縮小（三大癥狀）

（使用阿片受體阻斷劑—納洛酮治療）

3、人工合成鎮(zhèn)痛藥—阿片受體激動(dòng)劑——哌替啶（度冷丁）

4、阿片受體阻斷劑——納洛酮 第二十章 治療神經(jīng)退行性疾病的藥物

1、擬多巴胺類藥——多巴胺前體藥：左旋多巴

左旋多巴降解抑制藥：卡比多巴

第二十二章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、水楊酸類——阿司匹林

藥理作用與臨床應(yīng)用：①解熱鎮(zhèn)痛；②抗炎抗風(fēng)濕；③抗血栓

不良反應(yīng)：

①胃腸道反應(yīng)；②出血和凝血障礙；③水楊酸反應(yīng)；④過(guò)敏反應(yīng)；⑤阿司匹林哮喘；

⑥瑞夷綜合征；⑦對(duì)腎臟的影響：腎衰、腎炎。

2、苯胺類——對(duì)乙酰氨基酚：

解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，幾乎不具有抗炎和抗風(fēng)濕的作用，對(duì)血小板功能、凝血時(shí)間和尿酸水平亦無(wú)明顯影響。

3、吲哚乙酸類——吲哚美辛抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于阿司匹林

第二十三章 組胺受體阻斷藥

1、第一代H1受體阻斷藥（苯海拉明、異丙嗪）多有明顯的中樞抑制作用，成為抗過(guò)敏治療時(shí)的主要副作用；

2、第二代H1受體阻斷藥（氯雷他定、西替利嗪）因難以透過(guò)血腦屏障，沒有中樞鎮(zhèn)靜作

3、H1受體阻斷藥臨床應(yīng)用：

（1）過(guò)敏性疾病：皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病；

（2）暈動(dòng)病和嘔吐；

（3）鎮(zhèn)靜催眠。

第二十五章 呼吸系統(tǒng)藥物

1、平喘藥分類及代表藥物：

（1）抗炎平喘藥（糖皮質(zhì)激素類藥物）：丙酸倍氯米松

（2）支氣管擴(kuò)張藥

1）β腎上腺素受體激動(dòng)劑：①非選擇性：異丙腎上腺素、腎上腺素、麻黃堿

②選擇性β2：沙丁胺醇 2）茶胺類：氨茶胺

3）M膽堿受體阻斷劑：異丙托溴銨

（3）抗過(guò)敏平喘藥：

1）過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥：色甘酸鈉

2）抗白三烯藥：扎魯司特、孟魯司特

第二十七章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

5、糖皮質(zhì)激素類藥物：氫化可的松

藥理作用：①抗炎；②抗免疫；③抗過(guò)敏；④抗休克；

⑤抗毒素；⑥物質(zhì)代謝：“升糖”、“解蛋”、“移脂”；⑦允許作用；

⑧血液與造血系統(tǒng)：減少免疫細(xì)胞；興奮中樞神經(jīng)；骨質(zhì)疏松；胃酸分泌增多；退熱和增強(qiáng)應(yīng)激能力。

臨床應(yīng)用：

（1）嚴(yán)重感染或預(yù)防炎癥后遺癥；

（2）自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病；

（3）抗休克治療；（4）替代療法；（5）局部應(yīng)用；（6）血液病

不良反應(yīng)：

（1）長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：

1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥； 2）誘發(fā)或加重感染； 3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥； 4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥：

5）肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合遲緩；

（2）停藥反應(yīng)

1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；2）反跳現(xiàn)象。

第二十八章 胰島素及降血糖藥

1、胰島素

臨床應(yīng)用：糖尿病

（1）特別是1型糖尿病；

（2）經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥物未能控制的2型糖尿病；

（3）發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥（酮癥酸中毒、非酮癥性高滲性昏迷）的糖尿病；

（4）合并重度感染、高熱、妊娠、分娩及大手術(shù)等的糖尿病；

（5）經(jīng)飲食控制和口服降血糖藥物治療無(wú)效的其他類型糖尿病。

2、口服降血糖藥

（1）促胰島素分泌劑

1）磺酰脲類：格列本脲、格列美脲

刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素

用于單用飲食控制無(wú)效的胰島功能尚存的2型糖尿病

2）氯茴苯酸類：瑞格列奈：“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”

（2）雙胍類：二甲雙胍、苯乙雙胍

使來(lái)源減少，去路增多

用于肥胖性2型糖尿病

（3）噻唑烷二酮類：羅格列酮、吡格列酮

競(jìng)爭(zhēng)性激活核內(nèi)過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ，PPARγ

用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病

（4）α—葡萄糖苷酶抑制劑

競(jìng)爭(zhēng)性抑制α—葡萄糖苷酶，抑制寡糖分解為單糖

用于各型糖尿病，通常與口服降血糖藥或胰島素合用，也可單用于老年患者或餐后明顯高血糖的患者。

第二十九章 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥

1、甲狀腺激素

藥理作用：

（1）對(duì)生長(zhǎng)與發(fā)育的影響：克汀病；

（2）對(duì)代謝的影響：加速糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝

臨床應(yīng)用：

（1）呆小病；（2）粘液性水腫；(3)單純性甲狀腺腫（缺碘）；（4）T3抑制劑實(shí)驗(yàn)

2、抗甲狀腺藥

（1）硫脲類：硫氧嘧啶類（丙硫氧嘧啶）；咪唑類（甲巰咪唑、卡比馬唑）

藥理作用與作用機(jī)制：

1)抑制甲狀腺激素的合成；2）抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3；3）免疫抑制

臨床應(yīng)用：

1）甲亢的內(nèi)科治療；

2）甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備：補(bǔ)服大量碘劑；

3）甲狀腺危象患者可因高熱、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂而死亡。

（2）碘和碘化物

藥理作用與作用機(jī)制：

1）小劑量：是合成甲狀腺激素的原料；

2）大劑量：對(duì)甲亢患者和正常人都有抗甲狀腺作用。

臨床應(yīng)用：

1）小劑量：治療單純性甲狀腺腫；

2）大劑量：①甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備；②甲狀腺危象的治療

（碘化物不能單獨(dú)用于甲亢內(nèi)科治療）

（3）放射性碘（131I）

藥理作用：放射性碘被甲狀腺攝取，β被攝取，γ可穿透組織；

臨床應(yīng)用：

1）適用于不宜手術(shù)或術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無(wú)效或過(guò)敏者；

2）甲狀腺攝碘功能檢查。

第三十四章 作用于血液系統(tǒng)的藥物

1、抗凝血藥——肝素

作用機(jī)制：

肝素與抗凝血酶Ⅲ（AT Ⅲ）賴氨酸結(jié)合，使AT Ⅲ的活性中心精氨酸暴露，更易于凝血因子結(jié)合，可使滅活凝血因子的反應(yīng)加速，從而加強(qiáng)抗凝作用。

不良反應(yīng)：

（1）出血：硫酸魚精蛋白對(duì)抗

（2）血小板減少；（3）過(guò)敏反應(yīng)；

（4）肝功能異常、骨質(zhì)疏松和抑制醛固酮合成

第三十五章 抗貧血藥

1、鐵劑——治療鐵的需要量增加、失血過(guò)多所致的缺鐵性貧血；

2、葉酸——巨幼紅細(xì)胞性貧血；

3、維生素B12——惡性貧血和巨幼紅細(xì)胞性貧血 第三十六章 抗菌藥物概論

1、抗生素：來(lái)自真菌或細(xì)菌的具有干擾細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過(guò)程的抗菌藥物，而對(duì)感染細(xì)菌的真核細(xì)胞無(wú)明顯毒性作用。

2、抗菌譜：抗菌藥物的抗菌范圍。（窄譜、廣譜）

3、抗生素/抗菌后效應(yīng)：PAE：將細(xì)菌暴露于高于MIC的某種抗菌藥物后，再去除抗菌藥物后的一定時(shí)間內(nèi)，細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常的現(xiàn)象。

4、抗菌藥物的作用機(jī)制：

（1）抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成；

（2）抑制蛋白質(zhì)合成；

（3）抑制核酸的復(fù)制與修復(fù)；

（4）增加胞漿膜的通透性。

5、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制：

（1）產(chǎn)生滅火酶：水解酶、合成酶

（2）藥物靶點(diǎn)改變或被保護(hù)；

（3）藥物集聚減少：藥物進(jìn)入減少和外排增加。

第三十七章 人工合成抗菌藥物

2、喹諾酮類抗菌藥物：氟喹諾酮

不良反應(yīng)：①胃腸道；②光敏反應(yīng)；③中樞系統(tǒng)γ—GABA；④軟骨損害

抗菌作用機(jī)制：（抑制DNA合成）

（1）抑制DNA螺旋酶（回旋酶）：抗G-主要機(jī)制；

（2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：抗G+主要機(jī)制；

2、磺胺類抗菌藥物：磺胺嘧啶（SD），磺胺甲惡唑（SMZ）

抗菌作用機(jī)制：影響四氫葉酸代謝

不良反應(yīng)：

①腎損害：泌尿系統(tǒng)損害：結(jié)晶尿；②過(guò)敏反應(yīng)；③造血系統(tǒng)：抑制骨髓造血功能；

④神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、妊娠后期服用：新生兒出現(xiàn)黃疸

SD：預(yù)防流行性腦膜炎首選藥

復(fù)方新諾明：磺胺甲惡唑（SMZ）+甲氧芐啶（TMP）：雙重阻斷FH4

3、甲氧芐啶（TMP）

機(jī)制：抑制FH2還原酶，使FH4生成減少，因而阻止細(xì)菌DNA合成。

第三十八章 β—內(nèi)酰胺類

1、青霉素類——天然青霉素類——青霉素

抗菌作用機(jī)制：為繁殖期殺菌劑，作用靶點(diǎn)：青霉素結(jié)合蛋白，抑制粘肽交叉形成不良反應(yīng)：①過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏休克（腎上腺素）；②赫氏反應(yīng)；③局部疼痛

2、頭孢菌素類

2、糖肽類抗生素：萬(wàn)古霉素

抗菌譜：對(duì)G+具有強(qiáng)大的殺滅作用，對(duì)厭氧菌和G-無(wú)效。

臨床應(yīng)用：用于MRSA引起的嚴(yán)重感染。

不良反應(yīng)：①耳毒性；②腎毒性；③過(guò)敏反應(yīng)；④血栓性靜脈炎。

第三十九章 氨基糖苷類抗生素

1、氨基糖苷類

抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌體蛋白質(zhì)合成，增加細(xì)胞膜通透性，為速效靜止期殺菌藥。

不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹。

2、鏈霉素—鼠疫和兔熱病首選藥。

第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

1、紅霉素

作用機(jī)制：與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合，妨礙肽鏈增長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合

2、林可霉素：治療金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎的首選藥物。

3、四環(huán)素類：——不良反應(yīng)

（1）胃腸道反應(yīng)；

（2）二重感染：廣譜抗生素長(zhǎng)期應(yīng)用，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌趁機(jī)在體內(nèi)繁殖生長(zhǎng)，造成二重感染，又稱菌群交替癥；

（3）對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響：四環(huán)素牙；

（4）肝毒性、腎毒性、變態(tài)反應(yīng)、周圍血象的改變。

4、氯霉素：——不良反應(yīng)

（1）骨髓造血功能抑制；（2）灰嬰綜合征；（3）二重感染

第四十一章 抗結(jié)核病

1、異煙肼：防治各種類型結(jié)核病的首選藥物

對(duì)結(jié)核分枝桿菌具有高度選擇性殺滅作用

作用機(jī)制：抑制分支桿菌細(xì)胞壁成分分枝菌酸的合成；抑制DNA合成不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)毒性；肝毒性

2、利福平