第一篇：天然藥物化學-1 (本科)答案-山東大學網絡教育

天然藥物化學模擬試題(一)

一、選擇題

1、下列溶劑中，不能用于與水進行萃取的是（B）

A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯

2、下列化合物中，含有不飽和內酯環的是（B）

A、黃酮 B、強心苷 C、甾體皂苷元 D、糖類

3、二倍半萜結構母核中含有的碳原子數目為（/A）

A、25個 B、20個 C、28個 D、23個

4、凝膠過濾的洗脫順序是（D）

A、極性小的先出柱 B、極性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、生物堿的沉淀反應中，常有一些化學成分干擾，常與生物堿沉淀試劑發生沉淀反應的成分是（D,）A、粘液質、果膠

B、單糖、氨基酸 C、樹膠、無機鹽

D、蛋白質、鞣質

6、從水溶液中萃取游離的親脂性生物堿的最常用溶劑是（/ A）

A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、下列化合物由甲戊二羥酸途徑生成的是（C/）

A、鬼臼毒素 B、水飛薊素

C、甘草酸

D、肝素

8、下列哪項不是甾體皂苷的性質（D/）

A、溶血性 B、表面活性 C、揮發性 D、與膽甾烷發生沉淀

9、具有抗老年性癡呆活性的天然產物是（/B）

A、水飛薊素 B、穿心蓮內酯 C、長春堿 D、石杉堿甲

10、最容易酸水解的是苷類是（/A）

A、?-羥基糖苷 B、?-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷

11、糖和苷之聯結位置的獲知有（, B）

A、乙酰解 B、酸水解 C、堿水解 D、全甲基化后醇解

12、環烯醚萜類的結構特點是（D）

A、具有C6-C3-C6的結構 B、具有半縮醛和環戊烷 C、具有不飽和內酯環 D、具有環戊烷駢多氫菲結構

13、區別甲型強心苷和乙型強心苷的依據是（（A）

A、甾體母核的取代情況 B、甾體母核的氧化情況 C、側鏈內酯環的差別 D、苷元與糖連接位置的差別

14、下列哪一項不是揮發油中的組成成分C）

A、小分子萜類 B、高級脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物

15、具有抗腫瘤活性的天然化合物是（/B,）

A、五味子素 B、長春堿 C、銀杏內酯 D、青蒿素

二、用適當的化學方法鑒別下列各組化合物(標明反應所需化學試劑以及所產生的現象)

1、OOHABOOH

用Fehling試劑，A(葡萄糖)沒有明顯變化，B(果糖)呈現磚紅色沉淀

2、OglcOAHOOB

運用Molish反應，A(苷類)反應呈陽性在液面交界處出現紫紅色環，B無變化

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

先用Feigl反應，A、B(醌類)出現紫色，C無變化，然后用Borntragers反應(加入NaOH)→A(羥基蒽醌)出現紅色，B無變化

4、OOAOHOOBO

用FeCl3試劑，A無變化，B中酚羥基使其顯紫色

三、分離下列各組化合物(化學法指明所用試劑、現象和結果；層析法指明吸附劑或固定相,展開劑或流動相,Rf值大小或出柱先后順序)

1、OHOHHOOOHOHOAOHOBHOOOHOHOCOHOHHOOO-rutinoseOHOH

采用聚酰胺柱層析分離，以含有聚酰胺作為固定相，以乙醇-水混合溶劑作為洗脫劑，Rf大小順序為：C>A>B。

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCOH-+NCH3

答：

A,B,和C溶于堿水中，氨水調pH 9~10有機溶劑萃取有機層1~2% NaOH溶液萃取堿水層B3、CH2OHCH2OH堿水層有機層AC OCH3AOCH3B

采用硝酸銀絡合硅膠柱層析分離，以含有2％硝酸銀的硅膠作為固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脫，B先出柱，A后出柱。

第二篇：天然藥物化學-3 (本科)答案-山東大學網絡教育

天然藥物化學模擬試題(三)

一、選擇題

1、下列溶劑中能與水混溶的是（B）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯

2、聚酰胺色譜柱對下列哪類化合物吸附特強，幾乎不可逆（A）A、黃酮 B、二萜 C、鞣質 D、糖類

3、下列苷鍵中最難酸水解的是（C）

A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷

4、凝膠過濾的洗脫順序是（D）

A、極性小的先出柱 B、極性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、將苷的全甲基化衍生物進行甲醇解，分析所得產物可以判斷（C）A、苷鍵的構型 B、糖與糖之間的連接順序 C、糖與糖之間的連接位置 D、苷的結構

6、從水溶液中萃取游離的親脂性生物堿的最常用溶劑是（A）A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、可用于鑒別糖類或苷類存在的反應是（C）

A、Gibbs反應 B、三氯化鐵反應 C、Molish反應 D、Borntrager反應

8、可區別黃酮和二氫黃酮的反應是（C）A、鹽酸-鎂粉反應 B、鋯-檸檬酸反應 C、硼氫化鈉反應 D、1％三氯化鋁溶液

9、具有抗老年性癡呆活性的天然產物是（/D）

A、水飛薊素 B、穿心蓮內酯 C、長春堿 D、石杉堿甲

10、二倍半萜結構母核中含有的碳原子數目為（A）A、25個 B、20個 C、28個 D、23個

11、下列化合物中能使Kedde試劑產生陽性反應的為（B）A、黃酮苷 B、洋地黃毒苷 C、香豆素苷 D、生物堿

12、環烯醚萜類的結構特點是（/C）

A、具有C6-C3-C6的結構 B、具有半縮醛和環戊烷 C、具有不飽和內酯環 D、具有環戊烷駢多氫菲結構

13、皂苷可與甾醇形成分子復合物，對甾醇的結構要求是（B）

A、具有3α-羥基

B、具有3β-羥基 C、具有3β-O-糖

D、具有3β-乙酰基

14、揮發油中的芳香化合物多為（A）

A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸

15、具有抗腫瘤活性的萜類化合物是（B）

A、山道年 B、紫杉醇 C、銀杏內酯 D、青蒿素

二、用適當的化學方法鑒別下列各組化合物(標明反應所需化學試劑以及所產生的現象)

1、OOHABOOH

2、HOOOA

B

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

4、OOOOglcOAHOB

三、分離下列各組化合物(化學法指明所用試劑、現象和結果；層析法指明吸附劑或固定相,展開劑或流動相,Rf值大小或出柱先后順序)

1、COOHOABCOH

ABC混合物5%NaHCO3溶液堿水層酸化，乙醚萃取，乙醚層蒸干A水層酸化，乙醚萃取，乙醚層蒸干BC乙醚層蒸干溶劑乙醚層加吉拉得試劑或NaHSO3溶液

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCN+OH-CH3

A,B,和C溶于堿水中，氨水調pH 9~10有機溶劑萃取有機層1~2% NaOH溶液萃取堿水層B3、堿水層有機層AC CH2OHCH2OHOCH3AOCH3B

采用硝酸銀絡合硅膠柱層析分離，以含有2％硝酸銀的硅膠作為固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脫，B先出柱，A后出柱。

第三篇：山東大學網絡教育藥物化學

年級________；層次________；專業________；姓名________

藥物化學模擬卷1

一、回答下列問題

1.寫出?-內酰胺類抗生素青霉素類和頭胞菌素類的結構通式。書（藥物化學第二版主編徐文方）P213

2.寫出局麻骨架中中間鏈對作用時間長短的順序。

書（藥物化學第二版主編徐文方）P18”(二)中間連接部分”這段

3.說明擬腎上腺素藥N上取代基對受體選擇性的影響。

書（藥物化學第二版主編徐文方）P116“4.側鏈氨基被非極性烷基R’取代時，??” 這段

4.說明苯乙基嗎啡較嗎啡鎮痛作用強的原因。

答：嗎啡17位氮上去甲基，鎮痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過血腦屏障所致。氮上甲基若變成乙基后為拮抗劑占優勢的藥物。

5.氮芥類抗腫瘤藥毒性較大，如何通過結構修飾降低其毒性？

答：根本原理是通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，達到降低其毒性的作用，但這樣的修飾也降低了氮芥的抗腫瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一個氧原子，使氮原子上的電子云密度減少，從而使形成乙撐亞胺離子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗腫瘤活性隨之降低。

2、將氮原子上的R基進行交換，用芳香環取代結構的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。芳環的引入可使氮原子上的孤對電子和苯環產生共軛作用，減弱氮原子的堿性。

6.在腎上腺皮質激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何進行結構修飾及結構修飾的目的。

答：

1、C-21：21位上的羥基被酯化，可使其作用時間延長以及穩定性增加；

2、C-1：1-2位脫氫在A環引入雙鍵，可使A環構型從半椅式變成船式，能提高與受體的親合力，增加糖皮質激素的活性，不增加鹽皮質激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用強度，增加糖皮質激素和鹽皮質激素的活性；

4、C-16：在16位引入基團可消除鈉潴溜，16位甲基的引入，降低鹽皮質激素的活性，16位羥基的引入，降低糖皮質激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，其抗炎以及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睪丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17-羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。

睪丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性減弱而顯示出孕激素活性,且口服有效。

8.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢并說明原因。

答：聚合的速度隨結構不同而不完全一致，主要受β-內酰胺環穩定性、游離氨基的堿

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 性和空間位阻的影響。阿莫西林由于酚羥基的催化作用使其聚合速度是氨芐西林的4.2倍。

二、寫出下列結構藥物的名稱和一種代謝產物

1.ONONaNH苯妥英鈉

2.NO NH2 卡馬西平

3.HOOHNHHO

腎上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-單磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 環磷酰胺

三、寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用

1.氟尿嘧啶：抗腫瘤譜較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結腸癌、直腸

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化學結構書P263;)

2.吡哌酸：對革蘭氏陰性菌顯活性，對綠膿桿菌有抑制作用并對萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的菌株也有抑制作用。（化學結構書P192）

3.布洛芬

適用于治療風濕性及類風濕性關節炎、骨關節炎、咽喉炎及支氣管炎等

4.嗎啡：作用于阿片受體，具有優良的鎮痛、鎮咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。（化學結構書P67）

5.氫化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質功能不足的補充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病。（化學結構書P288）

6.維生素D3：主要用于預防和治療小兒佝僂病及成人骨質軟化癥，長期大劑量使用維生素D2，可引起高血鈣等癥狀。(化學結構書P297)

四 出下列結構的藥物名稱及主要藥理作用

1.NOHO

米非司酮：呈現很強的糖皮質激素拮抗活性，是一個很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺內酯：是鹽皮質激素拮抗劑，它與腎的醛固酮受體結合，促進鈉離子排泄和鉀離子保留，復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 導致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧芐氨嘧啶（TMP）：抗菌增效劑

4.CHCONHNH2ONCOOH S

芐青霉素：毒性低，對革蘭氏陽性菌療效好，但抗菌窄，易產生耐藥性，少數病人會引起嚴重的過敏反應，同時對酸不穩定，不能口服。

5.HNOCN

米力農：主要通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細胞內鈣濃度增高，從而增強心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴張活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁更強，且對胃黏膜有保護作用。臨床上主要用于治療胃、十二指腸潰瘍、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奮乃靜：中樞抑制藥，臨床主要用于急慢性精神分裂癥、躁狂癥、焦慮癥和精神失常等。也具有鎮吐作用。

藥物化學模擬卷2

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 一.寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用

1.ClNHCH3HClO

鹽酸氯胺酮：選擇性地阻斷痛覺，麻醉時呈淺睡狀態，但意識和感覺分離，為靜脈麻醉劑，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂和躁狂癥，也可治療神經官能癥的焦慮，緊張狀態。還可用于鎮吐、低溫麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關節痛、偏頭痛和經痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于類風濕性和風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、腰肌勞損、肩周炎、術后及創傷疼痛，也可用于急性痛風的治療。

5.NCH3HCl

鹽酸嗎啡：作用于阿片受體，具有優良的鎮痛、鎮咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。HOOOH復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中樞興奮藥，主要提高大腦皮層的神經活動，用于嚴重的傳染病和中樞抑制劑中毒的昏迷及中樞性呼吸衰竭，循環衰竭和神經抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。大劑量或長期服用，應與KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克倫特羅：β2受體選擇性較強，口服有效的平喘藥。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：適用于治療各種類型高血壓，特別是常規療法無效的嚴重高血壓。由于本品通過降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。

二.寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用

1.鹽酸丁卡因：麻醉作用較強，為普魯卡因的2倍，穿透力強，起效快，用于各種麻醉，也用于治療心律失常。（化學結構P16）

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

2.苯巴比妥：鎮靜、催眠、抗癲癇（化學結構P25）

3.地西泮：鎮靜催眠（化學結構P30最下面的結構式）

4.乙酰水楊酸：解熱鎮痛（化學結構P46）

5.布洛芬：抗炎、鎮痛、解熱。（化學結構P255）

6.鹽酸哌替啶：鎮痛藥，用于各種劇烈疼痛。（化學結構P69）

7.螺內酯：用于肝硬化、腹水、頑固性心臟病和腎臟性水腫等醛固酮增多的頑固性水腫。（化學結構P92）

8.硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學結構P97）

三．回答下列問題

1、如何改善丙戊酸鈉的吸濕性？

答：

1、制備片劑時，環境濕度小于等于41%；

2、加入少量有機酸（如硬酯酸、枸櫞酸等），生成VPA-VPA-NA復合物（丙戊酸-丙戊酸鈉）

2、比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強弱，并說明原因。

答：咖啡因＞茶堿＞可可豆堿，取代基的多少與位置

3、腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體？

答：腎上腺素：αβ受體；去甲腎上腺素：α受體；異丙腎上腺素:β受體;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體

4、說明利多卡因較普魯卡因化學穩定性好的原因。

答：利多卡因以其結構中的酰胺鍵區別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩定，另外利多卡因酰胺鍵的兩個鄰位均有甲基，有空間位阻，使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強，穩定性好。

5、說明耐酸青霉素的結構特點。

答：耐酸青霉素酰胺側鏈的α-碳原子上都具有吸電子基，由于吸電子基的誘導效應，阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉移不能生成青霉二酸，故對酸穩定。

106、吩噻嗪類藥物N與側鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結構。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

8、說明鴉片受體的結構特點。

答：a、一個平坦的結構，可以和藥物的苯環通過范德華力連接； b、一個陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結合； c、一個方向合適的空穴與哌啶環相適應。

四．寫出下列藥物的一種主要代謝產物的化學結構

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

藥物化學模擬卷3

一．寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經和更年期綜合癥。

2、氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細胞，也可抑制病毒早期復制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治療類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎。

6、法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁強，并且對胃黏膜有保護作用。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。

二．寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用

1．三唑侖：鎮靜、催眠和抗焦慮（化學結構書P31）

2、咖啡因：中樞興奮（化學結構書P79）

3、鹽酸嗎啡：鎮痛、鎮咳、催眠（化學結構書P67）

4、硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學結構書P97）

5、腎上腺素：升壓、強心（化學結構書P108）

6、馬來酸氯苯那敏：H1受體拮抗劑（化學結構書P131）

7、鹽酸普魯卡因：局部麻醉藥，作用較強，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉、傳導麻醉及封閉療法等。（化學結構書P19）

8、硝苯地平：選擇性鈣拮抗劑，臨床上用于防止冠心病心絞痛；還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也較好療效；對頑固性CHF也有良好療效。（化學結構書P149）

三．寫出下列藥物活性形式的化學結構，并說明主要藥理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥

4HNONOOF 抗代謝藥

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 5OOOSCOCH3

腎上腺皮質激素拮抗劑

四．回答下列問題

101、吩噻嗪類藥物N與側鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結構。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。

3、說明鎮痛藥的結構特點。

答：a、分子中具有一個平坦的芳環結構；

b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結構在同一平面；

c、含有哌啶或類似哌啶的空間結構，而烴基部分在立體結構中，應突出的平面的前方。

4.寫出H1－受體拮抗劑有那些結構類型。

答：氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環類；哌啶類

5、說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強弱及原因。

答：對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學結構，可以發現她們的區別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發現，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強弱及作用時間的長短并說明原因。

答：與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個結構特點。一是其苯環上不帶酚羥基。苯環上酚羥基的存在一般使作用增強。但具有此兒茶酚結構的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強度較腎上腺素低，但作用時間比后者大大延長。苯環上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 低，易通過血腦屏障進入中樞神經系統，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個結構特點是α-碳上帶有一個甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩定性增加，作用時間延長。

7、說明普魯卡因變色和失效的原因。

答：普魯卡因化學結構中含有酯基，酸、堿和體內酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結晶。若不經放置繼續加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。

8、丁卡因較普魯卡因局麻作用強的原因。

答：丁卡因在苯環上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！

第四篇：山東大學 網絡教育 藥物化學1-3答案

藥物化學1

一、化學結構

（一）請寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用。

1.CH32.NClCHN3OHCCCH3NOHNNNNHO

米非司酮，孕激素拮抗劑 氯沙坦，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑3.OOHNO4.NHOCOOHNO1/2NHOCOOH Cl

O

吲哚美辛，抗炎藥 酒石酸唑吡坦，鎮靜催眠藥

6.5.NSNNHONHCCONHS2NNNOCH3NCHNO2OCOCH3NCOONa

FF

頭孢噻肟鈉，抗生素 氟康唑，抗真菌藥

7.OOO8.OOHS2NOHOOHOClNH

HO16

呋塞米，利尿藥 米索前列醇，妊娠早期流產，抑制胃酸分泌

9.O10.CH3CH3OHNFCH3CH3OONH

CH3

氟尿嘧啶，抗腫瘤藥 維生素A醋酸酯，治療夜盲癥，角膜軟化、皮

膚干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥

(二)請寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用。

1.鹽酸普萘洛爾 2.雷尼替丁 3.青霉素鈉 4.鹽酸環丙沙星 5.雌二醇 6.丙酸睪酮 7.Cisplatin 8.Vitamin C 9.9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 10.N-(4-羥基苯基)乙酰胺 答案：

1.化學結構書P123;β受體阻滯劑，抗心絞痛等 2.化學結構書P 176;H2受體拮抗劑 3.化學結構書P260;抗菌藥 4.化學結構書P304;抗菌藥 5．化學結構書P381;甾體雌激素 6.化學結構書P391;雄性激素

7．順鉑；化學結構書P232；抗腫瘤藥

8.維生素C;化學結構書P425;在生物氧化和還原過程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經遞質的合成、膠原蛋白和組織細胞間質的合成。9.更昔洛韋;化學結構書P334;抗病毒藥

10.對乙酰氨基酚;化學結構書P202;解熱鎮痛藥

二、藥物的作用機制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或

阻滯劑或抑制劑）。

1.他莫昔芬 2.氯貝膽堿 3.嗎啡

抗雌激素 乙酰膽堿受體激動劑 阿片受體激動劑

4.HH3CNCH3NH2OCHHOO3CCH5.33OONCH2OCH3NO2 H2NNOCH3

鈣通道阻滯劑 二氫葉酸還原酶抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結構和主要藥理作用。

1.環氧化酶 2.細菌DNA螺旋酶 3.細菌二氫葉酸合成酶 4.?－內酰胺酶 5.HIV逆轉錄酶 答案：

1.阿司匹林，解熱鎮痛，化學結構書P198 2諾氟沙星，抗菌，化學結構書P301 3.磺胺嘧啶，抗菌，化學結構書P314 4.青霉素鈉，抗菌，化學結構書P260 5.齊多夫定，抗病毒，化學結構書P331

三、體內代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產物

1.N109N11NCl1827N6H543：

答案：+

參考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

CH32.NOClN ：

答案：

+

參考答案：去甲基、羥基化、1、2或4、5位開環

3.OCH3NNCH3ONNH2OCH3:

5.紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件下脫水環合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強？ 參考答案：

如羅紅霉素為C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟紅霉素、答案：

+

參考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化

四、結構修飾及構效關系

1.巴比妥類藥物作用時間的長短與什么有關？

參考答案：

與巴比妥類藥物5，5雙取代基的體內氧化代謝穩定性有關：當5位取代基不易被氧化，作用時間較長。

2.比較嗎啡與可待因鎮痛作用的強弱，說明原因。參考答案：

嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結合，而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結合。所以嗎啡鎮痛作用比可待因強。3.說明氯貝膽堿化學和代謝穩定性好的原因。參考答案：

結構中氨基的給電子作用使羰基碳上的正電荷降低，不利于親和試劑（如氫氧根離子）的進攻，另外2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解。4.莨菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？ 參考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。

6-羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動力學改善。

藥物化學2

一、化學結構

（一）請寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用。

1.CH3ONN2.ClHNOSNNO2HCl

HNCH3

地西泮，鎮靜催眠 鹽酸雷尼替丁，H2受體拮抗劑

3.H3CCH4.3ONCH3BrOOCH3CH33NHCl2 H2O

CH3溴丙氨太林，抗M膽堿 鹽酸賽庚啶，抗組胺H1

5.OCH36.CH3SNOCHH3HCl3HN2OOOHCl?HN3CCH3

HOOH

鹽酸地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，擴血管作用 鹽酸嗎啡，鎮痛

7.OOCH38.NH2HClH2NSNNNOHONHOHOFFF HOHHH

塞利西布，抗炎 鹽酸阿糖胞苷，抗腫瘤

O9.OHOHOHOHOOO10.HNH)CC(CH2H523NOOOCH3C2H5OH ClN2H3PO4

紅霉素，抗菌 磷酸氯喹，抗瘧(二)請寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用。

1.苯妥英鈉 2.Caffeine 3.鹽酸麻黃堿 4.鹽酸普魯卡因 5.卡托普

利

6.昂丹司瓊

7.環磷酰胺

8.阿莫西林

9.諾氟沙星 10.Dexamethasone Acetate 答案：

1.化學結構書P23；抗癲癇藥

2.咖啡因；化學結構書P55；中樞興奮藥 3.化學結構書P90擬腎上腺素，松弛支氣管平滑肌，收縮血管，興奮心臟。4.化學結構書P112；.局麻

5.化學結構書P140；血管緊張素轉化酶抑制劑 6.化學結構書P183；止吐藥

7.化學結構書P225；抗腫瘤藥 8.化學結構書P267；抗生素

9.化學結構書P301喹諾酮類抗菌藥 10.化學結構書P407；腎上腺皮質激素

二、藥物的作用機制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。

1.氯丙嗪 2.阿撲嗎啡

多巴胺受體拮抗劑 多巴胺受體激動劑

3.HHONSNN4.NNNNCNHN

西咪替丁，H2受體拮抗劑 昂丹司瓊，5-HT3拮抗劑

5.OHCOONa H2N

COX抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結構和主要藥理作用。

1.二氫葉酸還原酶 2.H+/K+

ATP酶 3.?－內酰胺酶 4.乙酰膽堿酯酶 5.HMG-CoA還原酶 答案：

1.甲氧芐啶，抗菌，化學結構書P318

2.奧美拉唑，抗潰瘍，化學結構書P179 3.克拉維酸鉀，抗菌，化學結構書P279

4.溴新斯的明，抗老年癡呆，化學結構書P66

5.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結構書P156

三、體內代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產物。

1.OHHONHCH3

HO:

答案：

+

參考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化

2.CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2 HClCH3: 答案：

+

參考答案：去乙基、水解、氨基對位羥化

3.HNCH3HOO: 答案：+ CH3COOH 參考答案：兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物N-羥基衍生物。

四、結構修飾及構效關系

1.鹽酸氮介毒性較大，如何通過結構修飾降低其毒性？ 參考答案：

通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，從而達到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而烷基化能力下降。

2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？ 參考答案：

苯唑西林鈉結構中的異惡唑取代了青霉素結構中的芐基，在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻），5位引入甲基（空間位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化學結構，天然皮質激素分為幾類，結構上的異同點是什么？ 參考答案：

天然皮質激素可分為可的松類、皮質酮類和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核結構和Δ4-3，20-二酮及21-羥基功能基團；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質酮類化合物。

4.說明胰島素的主要結構特征。參考答案：

胰島素是由A、B兩條肽鏈組成，人胰島素A鏈有11種21個氨基酸，B鏈有15種30個氨基酸。A鏈A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二個二硫鍵。A鏈中A6(Cys)－All(Cys)還形成一個二硫鍵。

5.說明萘普酮對胃腸道刺激作用小的原因。參考答案：

它能在關節中抑制PGs的合成，不影響胃粘膜中環氧化酶的活性。

藥物化學3

一、化學結構

（一）請寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用。

1.H3COCH3OHOO*NCH3HOOHHOHOOH

酒石酸美托洛爾，β1受體阻滯劑

2.3.CH3HO3CCH3OHN.HClOO

CH3

鹽酸美沙酮，鎮痛 吉非羅齊，降脂

CH3OCH5.3H4.NOCHOOCH3CH33OH3CON543*2CH3HClHOHCHCH33H3CO

O鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑 青蒿素，抗瘧

6.7.OOOOOOOHSS2NNHH2NSOHClNClNOH H氫氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿

8.ONa9.OOOSNHOONHNHClClClNH

OCH3

雙氯芬酸鈉，抗炎 格列本脲，降糖

10.OHNFFHCl F 鹽酸氟西汀，抗抑郁藥

(二)請寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用。

1.阿昔洛韋 2.甲苯磺丁脲 3.己烯雌酚 4.氫化可的松 5.普羅加比 6.丙酸睪酮 7.Nitroglycerin 8.Vitamin D3 9.N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽 10.1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇 答案：

1.化學結構書P334,抗病毒 2.化學結構書P347，降糖

3.化學結構書P385，非甾體雌激素 4.化學結構書P404，腎上腺皮質激素 5.化學結構書P40，抗精神失常 6.化學結構書P391，雄性激素 7.化學結構書P148，NO供體藥物

8.化學結構書P417，促進小腸粘膜對鈣磷的吸收，促進腎小管對鈣磷的吸收，促進骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。

9.鹽酸氯丙嗪，化學結構書P28，抗精神病藥

10.沙丁胺醇, 化學結構書P91，腎上腺素受體激動劑

二、藥物的作用機制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。

1.螺內酯 2.醛固酮 3.己烯雌酚 鹽皮質激素拮抗劑 醛固酮激動劑 雌激素受體激動劑

4.CH3ICH35.OHOOONHClNICHHN3OSNCH 3OO

鉀通道阻滯劑 COX抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結構和主要藥理作用。1.血管緊張素轉化酶 2.HMG-CoA還原酶 3.胸腺嘧啶合成酶

4.碳酸酐酶 5.粘肽轉移酶

答案：

1.卡托普利，抗高血壓，化學結構書P140 2.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結構書P156 3.甲氨蝶呤，抗腫瘤，化學結構書P241 4.乙酰唑胺，利尿,化學結構書P362 5.青霉素鈉，抗菌，化學結構書P260

三、體內代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產物。

1.NO2OOOONH :

答案：+

參考答：光催化的分子內歧化反應、水解 2.CH=CH2HOCNOHN: 答案：

+

參考答：2，2’－羥化,6位去甲基

3.NONH2: 答案： +

參考答案：

10、11位環氧化、羥化、苯環羥化

四、結構修飾及構效關系

1.說明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強的原因？ 參考答案：

甲氯芬那酸苯環2，6位雙氯取代使2個芳香結構不公平面，這種非公平面的構型適合抗炎受體。

2.說明哪類氮芥類抗癌藥在體內生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？ 參考答案：

氮芥類結構中N上給電子取代，如烴基取代在體內生成高度活性的乙撐亞胺離子；氮芥類結構中N上吸電子基取代，如芳香基取代能形成碳正離子中間體。

3.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢，說明原因。參考答案：

結構中一個側鏈的氨基向另一個分子的羰基碳進攻形成聚合物，阿莫西林苯環對位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進聚合反應，所以阿莫西林聚合速度快。

4.納洛酮和嗎啡的結構相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動劑，說明原因？ 參考答案：

納洛酮除了與阿片受體結合外，還與拮抗輔助疏水區進行第四點結合，所以納洛酮為拮抗劑。嗎啡只與阿片受體結合，不與拮抗輔助疏水區進行第四點結合，所以嗎啡為激動劑。

5.青蒿素的主要結構改造方法或產物有哪些？

參考答案：

青蒿素為內酯結構不穩定，可將內酯羰基還原為二氫青蒿素，二氫青蒿素可制成甲醚或乙醚，為了增加水溶性可制成多元酸酯的鈉鹽。

第五篇：山東大學網絡教育學院-藥物化學1試題及答案

藥物化學模擬卷1

一、回答下列問題

1.寫出?-內酰胺類抗生素青霉素類和頭胞菌素類的結構通式。

1.ONONaNH

2.寫出局麻骨架中中間鏈對作用時間長短的順序。

2.NONH2

3.說明擬腎上腺素藥N上取代基對受體選擇性的影響。

3.OHHONHHO

4.說明苯乙基嗎啡較嗎啡鎮痛作用強的原因。

4.OONHNO2OO

5.氮芥類抗腫瘤藥毒性較大，如何通過結構修飾降低其毒性？

NH25.NOHNOHClHOOOH

6.在腎上腺皮質激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何進行結構修飾及結構修飾的目的。

ClNHCH3O

7.在雌二醇和睪丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活性？

CH3NOClN

8.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢并說明原因。

ClCHOH2CH2NClCHNP2CH2O

二、寫出下列結構藥物的名稱和一種代謝產物

1.OONHONONaONaNNHH

苯妥英鈉

2.或OHO或NNNNHONH2ONH2ONH2卡馬西平

3.OHHONHOHOHH3CONHHO或CHOHOHOHO

腎上腺素

4.NO2OONO2NO2OOOOOOOOH或OONHNHCH2OHNH

硝苯地平

NH2OH5.NNHOOHNOHOOOHNOOHClHClOHOH

鹽酸阿糖胞苷 6．

ClNHCH3ClClONHNHCH32或OOOH

氯胺酮 7.CH3NOHCH3NOO或NClNOHOHClNClN

地西泮 8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPOClCH2CH2ClCH2CH2HONNPOOHClCH2CH2ClCH2CH2NH等

環磷酰胺

三、寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用 1.氟尿嘧啶

2.吡哌酸

OOHNFNCOOHONHNNNNHC2H5

抗癌藥

抗菌藥

3.布洛芬

4.嗎啡

NCH3OOHHOOOH

非甾體抗炎藥

麻醉性鎮痛藥

5.氫化可的松

6.維生素D3

CH2OHCOHOOCH2HO

甾體抗炎藥

抗佝僂病

四 出下列結構的藥物名稱及主要藥理作用

1.NOHO

米非司酮 抗孕激素

O2.O OSOCCH3

螺內酯 保鉀利尿藥

3.NH2OCH3NOCH3H2NNOCH3

甲氧芐啶 二氫葉酸還原酶抑制劑

4.CHCONHSNH2NO

COOH

頭孢來星（頭孢氨芐）抗菌藥

5.HNOCNN

米力農 強心藥

6.NSNH2(H2N)2C=NSNSO2NH2法莫替丁 抗潰瘍藥

7.SNClCH2CH2CH2NNCH2CH2OH

奮乃靜 抗精神病藥