第一篇：山東大學網絡教育藥物代謝動力學(本科)

藥物代謝動力學模擬卷1

一、名詞解釋

1.生物等效性 是指藥物臨床療效、不良反應與毒性的一致性。

2.生物半衰期 是指藥物在體內的量或者血藥濃度消除一半所需的時間，以符號T1/2表示，單位取“時間”單位。3.達坪分數 是指n次給藥后的血藥濃度Cn于坪濃度Css相比，相當于坪濃度Css的分數，以fss表示fss=Cn/Css 4.單室模型 當藥物在體內轉運速率高，分布迅速達到平衡時，則將機體看成單室模型。5.臨床最佳給藥方案 為達到合理用藥而為治療提供藥物劑量和給藥間隔的一種計劃表。臨床最佳給藥方案

二、解釋下列公式的藥物動力學意義 1．C?k0k????t??k10??t(1?10e?e)

Vck10??????二室模型靜脈點滴給藥，滴注開始后血藥濃度與時間t的關系。2．lg(Xu??Xu)??k?t?lgXu 2.303單室模型靜脈注射給藥，以尚待排泄的原型藥物量（即虧量）的對數與時間t的關系。

3． Css?X0?kt ?e?k?V(1?e)多劑量給藥時，按一定劑量、一定給藥時間間隔、多劑量重復給藥，當n充分大時，穩態血藥濃度（或坪濃度）與時間t的關系

4．AUC?X0X(km?0)VmV2V藥物以非線性過程消除，且在體內呈單室模型特征時，靜脈注射后，其血藥濃度時間曲線下面積與劑量

X0的關系。

5． x0??1?x0 ?ka??k?(1?e)(1?e)單室模型血管外給藥負荷劑量與給藥周期的關系。

三、回答下列問題

1.緩控釋制劑釋放度測定至少需幾個時間點？各時間點測定有何基本要求？有何意義？ 參考答案：

答：緩控釋制劑釋放度測定至少需3個時間點，第一個取樣點一般在1～2小時，釋放量在15～40％之間，用于考察制劑有無突釋現象；第二個取樣點反映制劑的釋放特性，時間為4～6小時，釋放量根據不同藥物有不同要求；第三個取樣點用于證明藥物基本完全釋放，要求釋放量在70％以上，給藥間隔為12小時的制劑取樣時間可為6～10小時，24小時給藥一次的制劑，其取樣時間可適當延長。

2.什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質？ 參考答案：

答：表觀分布容積是指給藥劑量或體內藥量與血藥濃度相互關系的比例常數。即藥物在生物體內達到轉運間動態平衡時，隔室內溶解藥物的“體液”的總量。

表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數情況下不涉及真正的容積。其數值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進入細胞內或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。

3.影響藥物制劑生物利用度的因素有哪些？ 參考答案：

答：除劑型因素對生物利用度有影響外，其它因素還有：胃腸道內的代謝分解；肝臟首過作用；非線性特性的影響；實驗動物的影響；年齡、疾病及食物等因素的影響。

4.臨床藥師最基本的任務是什么？ 參考答案：

答：實現給藥方案個體化，進行血藥濃度實驗設計；數據的統計處理；受試藥劑的制備；廣泛收集藥學情報；應用臨床藥物動力學等方面的知識，協助臨床醫師制定科學、合理的給藥方案，做到給藥劑量個體化，進一步提高藥物療效，減少不良反應。

5.如何判別藥物在體內存在非線性動力學過程? 參考答案：

答： 靜脈注射一系列不同劑量(如高、中、低三個劑量)的藥物，可得到不同劑量在各個取樣點的血藥濃度，即(ti，Ci)對應數據組。按下述方式處理數據，進行識別：

(1)作血藥濃度-時間特征曲線，如果三條曲線相互平行，表明在該劑量范圍內為線性過程；反之則為非線性過程。(2)以每個血藥濃度值除以相應的劑量，將這個比值對t作圖，若所得的曲線明顯不重疊，則可預計存在某種非線性。(3)以AUC分別除以相應的劑量，如果所得各個比值明顯不同，則可認為存在非線性過程。

(4)將每個濃度-時間數據按線性模型處理，計算各個動力學參數。若有一些或所有的藥動學參數明顯地隨劑量大小而改變，則可認為存在非線性過程。

藥物代謝動力學 模擬卷2

一、名詞解釋

1.生物利用度：制劑中藥物被吸收進入體循環的速度和程度。

2.清除率：單位時間從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內消除的表現。3.積蓄系數：坪濃度與第一次給藥后的濃度的比值。

4.雙室模型：藥物進入機體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機體看作藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統即兩個隔室，稱為雙室模型。

5.非線性藥物動力學：是在藥物濃度超過某一界限時，參與藥物代謝的酶發生了飽和現象所引起的。可以用描述酶的動力學方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）來進行研究。

二、解釋下列公式的藥物動力學意義

ssssCmax?Cmin1． DF?Css波動度是穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度差，與平均穩態血藥濃度的比值。2． Cminss?kaFx011(?)單室模型血管外給藥，穩態最小血藥濃度 ?ka??k?V(ka?k)1?e1?e藥物單劑量靜注后，穩態表觀分布容積為清除率與平均滯留時間的乘積。3． VSS?X0MRTAUC4． dxukex0???k21???tkex0?k21?????t??e??e雙室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度與時間關系。dt??????5．Css?KmX0Vm??X0非線性藥物動力學特性藥物量與平均穩態血藥濃度不成正比。

三、回答下列問題

1.何謂藥物動力學？藥物動力學的基本任務是什么？ 參考答案：

答：是應用動力學(kinetics)的原理和數學(mathsmatics)的模式，定量地描述藥物通過各種途徑進入體內的吸收、分布、代謝與排泄即ADME過程的“量-時”變化或“血藥濃度經時”變化的動態規律的一門學科。

藥物動力學的基本任務：在理論上創建模型；通過實驗求參數；在臨床上應用參數指導臨床用藥。

2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相？寫出各時相的半衰期公式表達式？ 參考答案：

答：雙室模型血管外給藥可分為：吸收相、分布相和消除相3個時相。吸收相：t1/2(ka)??0.6930.693 分布相：t1/2(?)?

?ka0.693消除相：t1/2(?)?

3.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應法的一般步驟？ 參考答案：

答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應法等。

藥理效應法的一般步驟是：①測定劑量-效應曲線，即在最小效應量與最大安全劑量間給予不同劑量，測定某時間點(通常是效應強度峰值時間)的效應強度,得劑量-效應曲線;②測定時間-效應曲線，即給予相同劑量，測定不同時間的效應強度，得時間-效應曲線;③通過上述兩條曲線轉換出劑量-時間曲線，將不同時間點的效應強度經劑量-效應曲線轉換成不同時間的劑量，即得到劑量-時間曲線。④通過劑量-時間曲線進行藥物制劑生物等效性評價。4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 參考答案：

答：Michaelis –Menten方程有兩種極端的情況，即

（1）當血藥濃度很低時（即Km>>C)，米氏動力學表現為 一級動力學的特征；（2）當血藥濃度較大時（即C >> Km)，米氏動力學表現為零級動力學的特征。5．制定給藥方案的步驟有哪些？ 參考答案：

答：第一：根據治療目的要求和藥物的性質，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑；第二：根據藥物治療指數和藥物的半衰期，按藥物動力學方法估算血藥濃度允許波動的幅度，確定最佳給藥間隔； 第三：根據已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動力學方法計算最適給藥劑量（包括負荷劑量和維持劑量）。將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應，監測血藥濃度，進行安全性和有效性評價與劑量調整，直至獲得臨床最佳給藥方案。

藥物代謝動力學模擬卷3

一、名詞解釋

1.清除率 單位時間內從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內清除的表現。2.消除半衰期 指藥物進入末端相的藥物半衰期。

3.負荷劑量 若病性緊急，需使體內藥量立即達到穩態，則首次劑量大到相當于體存量峰值的換算劑量即可。

4.穩態血藥濃度 恒比消除的藥物在連續恒速給藥或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會逐漸增高，當給藥速度大于消除速度時稱為藥物蓄積，當給藥速度等于消除速度時，血藥濃度維持在一個基本穩定的水平稱血藥穩態濃度。但恒量消除的藥物在吸收速度大于消除速度時，體內藥物蓄積，血藥濃度會無限制的增加。

5.首過效應 經胃腸道吸收的藥物，在到達體循環前要經過門靜脈進入肝臟，因而首次通過肝臟的過程中，有相當大的一部分在肝組織代謝或與肝組織結合，使進入體循環的有效藥物量少于吸收量，藥效降低，這種現象稱為首過效應。

二、解釋下列公式的藥物動力學意義

k0???k21?(e??T?1)??tk0?k21???(e??T?1)??t1． C?e?e

Vc?(???)Vc?(???)雙室模型靜脈滴注給藥，中央室藥物濃度和周邊室藥物濃度的經室變化過程的公式。2． log?Xuk??tc?logkeX0單室模型靜脈注射給藥，瞬時尿藥速率與時間的函數關系。?t2.3033． x?FkaX0?kt?kat(e?e)單室模型血管外給藥，體內藥量與時間的函數關系。

ka?k?kmx0 非線性藥物動力學特性藥物量與平均穩態血藥濃度不成正比。

Vm??x04． Css5． t1/2?0.693MRTiv用統計矩理論計算iv給藥的生物半衰期，MRTiv是經靜注給藥的平均滯留時間。

三、回答下列問題

1.什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質？ 參考答案：

答：表觀分布容積是指給藥劑量或體內藥量與血藥濃度相互關系的比例常數。即藥物在生物體內達到轉運間動態平衡時，隔室內溶解藥物的“體液”的總量。

表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數情況下不涉及真正的容積。其數值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進入細胞內或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。

2.采用尿排泄數據求算藥物動力學參數應符合哪些條件？ 參考答案：

答：①至少有一部分或大部分藥物以原形從尿中排泄，從而可以方便的測定尿藥濃度，計算尿藥量；②假設藥物經腎排泄過程亦服從一級動力學過程，則尿中原形藥物排泄的速率與該時體內藥物量成正比關系。3.哪些情況需要進行血藥濃度監測？ 參考答案：

（1）治療指數小、生理活性很強的藥物；

（2）在治療劑量即表現出非線性藥動學特征的藥物；（3）為了確定新藥的群體給藥方案；（4）藥物動力學個體差異很大的藥物；（5）中毒癥狀容易和疾病本身癥狀混淆的藥物；（6）常規劑量下沒有看到療效的藥物；（7）常規劑量下出現中毒反應的藥物；

（8）藥物的消除器官受損（肝功能損害患者應用茶堿等）；（9）懷疑是否因為合并用藥而引起異常反應的出現；（10）診斷和處理過量中毒。

4.什么是排泄？排泄的途徑有哪些？ 參考答案：

答：排泄是指吸收進入體內的藥物或經代謝后的產物排出體外的過程。

藥物排泄方式和途徑：腎-尿排泄；膽汁-腸道-糞便排泄；肺呼吸排泄；皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是腎-尿排泄。

5.一種首過效應很強的藥物，口服其普通片或緩釋片，哪一種劑型的生物利用度較好？為什么？ 參考答案：

答：普通片生物利用度較緩釋片好。

因為普通片較緩釋片釋藥快，能盡快飽和肝臟的藥物代謝酶，進入血液的藥量多，血藥濃度高，生物利用度高；而緩釋片釋藥平穩緩慢，藥物以低量、持續形式通過肝臟，不能飽和肝臟的藥物代謝酶，進入血藥的藥量少，血藥濃度低，生物利用度低。

第二篇：山東大學網絡教育藥物代謝動力學模擬卷二

藥物代謝動力學 模擬卷2

一、名詞解釋

1.生物利用度：是指藥物經血管外途徑給藥后吸收進入全身血液循環的相對量。

2.清除率：單位時間內該物質從尿液中排出的總量(Ux×V，Ux是尿液中x物質濃度，v是尿液體積)與該物質當時在血漿中濃度(Px)的商，用CL表示。

3.積蓄系數：又稱為蓄積因子或積累系數，是指多次染毒使半數動物出現毒性效應的總有效劑量(ED50（n）)與一次染毒的半數有效量（ED50（1））之比值，毒性效應包括死亡。

4.雙室模型：藥物進入機體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機體看作藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統即兩個隔室，稱為雙室模型。

5.非線性藥物動力學：藥物代謝動力學參數隨劑量(或體內藥物濃度)而變化的代謝過程，如生物半衰期與劑量有關，又稱劑量依賴性動力學。

二、解釋下列公式的藥物動力學意義

ssssCmax?Cmin1． DF?

Css波動度是穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度差，與平均穩態血藥濃度的比值。2． Cmin?sskaFx011(?)

V(ka?k)1?e?k?1?e?ka?單室模型血管外給藥，穩態最小血藥濃度。3． VSS?X0MRT

AUC藥物單劑量靜注后，穩態表觀分布容積為清除率與平均滯留時間的乘積。4． dxukex0???k21???tkex0?k21?????t??e??e dt??????雙室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度與時間關系。5．Css?KmX0

Vm??X0非線性藥物動力學特性藥物量與平均穩態血藥濃度不成正比。

三、回答下列問題

1.何謂藥物動力學？藥物動力學的基本任務是什么？

參考答案：

答：是應用動力學(kinetics)的原理和數學(mathsmatics)的模式，定量地描述藥物通過各種途徑進入體內的吸收、分布、代謝與排泄即ADME過程的“量-時”變化或“血藥濃度經時”變化的動態規律的一門學科。

藥物動力學的基本任務：在理論上創建模型；通過實驗求參數；在臨床上應用參數指導臨床用藥。

2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相？寫出各時相的半衰期公式表達式？ 參考答案：

答：雙室模型血管外給藥可分為：吸收相、分布相和消除相3個時相。吸收相：t1/2(ka)?消除相：t1/2(?)?0.6930.693 分布相：t1/2(?)?

?ka0.693?

3.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應法的一般步驟？

參考答案：

答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應法等。

藥理效應法的一般步驟是：①測定劑量-效應曲線，即在最小效應量與最大安全劑量間給予不同劑量，測定某時間點(通常是效應強度峰值時間)的效應強度,得劑量-效應曲線;②測定時間-效應曲線，即給予相同劑量，測定不同時間的效應強度，得時間-效應曲線;③通過上述兩條曲線轉換出劑量-時間曲線，將不同時間點的效應強度經劑量-效應曲線轉換成不同時間的劑量，即得到劑量-時間曲線。④通過劑量-時間曲線進行藥物制劑生物等效性評價。

4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 參考答案：

答：Michaelis –Menten方程有兩種極端的情況，即

（1）當血藥濃度很低時（即Km>>C)，米氏動力學表現為 一級動力學的特征；（2）當血藥濃度較大時（即C >> Km)，米氏動力學表現為零級動力學的特征。

5．制定給藥方案的步驟有哪些？ 參考答案：

答：第一：根據治療目的要求和藥物的性質，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑；第二：根據藥物治療指數和藥物的半衰期，按藥物動力學方法估算血藥濃度允許波動的幅度，確定最佳給藥間隔； 第三：根據已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動力學方法計算最適給藥劑量（包括負荷劑量和維持劑量）。將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應，監測血藥濃度，進行安全性和有效性評價與劑量調整，直至獲得臨床最佳給藥方案。

第三篇：山東大學網絡教育藥物分析

年級________；層次________；專業________；姓名________

藥物分析模擬題1

一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個最佳答案。1.我國現行的中國藥典為E

A.1995版

B.1990版

C.1985版

D.2000版

E.2005版 2.中國藥典的英文縮寫為D

A.BP

B.CP

C.JP

D.ChP

E.USP 3.相對標準差表示的應是B

A.準確度

B.回收率

C.精密度

D.純精度

E.限度 4.滴定液的濃度系指C

A.%(g/g)

B.%(ml/ml)

C.mol/L

D.g/100ml

E.g/100g 5.用20ml移液管量取的20ml溶液,應記為C

A.20ml

B.20.0ml

C.20.00ml

D.20.000ml

E.20±1ml 6.注射液含量測定結果的表示方法A

A.主要的%

B.相當于標示量的%

C.相當于重量的%

D.g/100ml

E.g/100g 7.恒重系指供試品連續兩次干燥或熾灼后的重量差為D

A.0.6mg

B.0.5mg

C.0.4mg

D.0.3mg

E.0.2mg 8.阿斯匹林中檢查的特殊雜質是E

A.水楊醛

B.砷鹽

C.水楊酸

D.苯甲酸

E.苯酚 9.以下哪種藥物中檢查對氨基苯甲酸E

A.鹽酸普魯卡因

B.鹽酸普魯卡因胺

C.鹽酸普魯卡因片

D.注射用鹽酸普魯卡因

E.鹽酸普魯卡因注射液 10.藥品檢驗工作的基本程序E

A.鑒別、檢查、寫出報告

B.鑒別、檢查、含量測定、寫出報告

C.檢查、含量測定、寫出報告

D.取樣、檢查、含量測定、寫出報告

E.取樣、鑒別、檢查、含量測定、寫出報告 11．含銻藥物的砷鹽檢查方法為C

A.古蔡法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC

E.契列夫法

12.藥物中雜質的限量是指E

A.雜質是否存在 B.雜質的合適含量

C.雜質的最低量

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

D.雜質檢查量

E.雜質的最大允許量 13.維生素C注射液測定常加哪種試劑消除抗氧劑干擾C

A.NaCl

B.NaHCOC.丙酮

D.苯甲酸

E.苯酚 14.旋光法測定的藥物應是C

A.對氨基水楊酸鈉

B.鹽酸普魯卡因胺

C.葡萄糖注射液

D.注射用鹽酸普魯卡因

E.鹽酸利多卡因 15.用來描述TCL板上色斑位置的數值是A

A.比移值

B.比較值

C.測量值

D.展開距離

E.分離度

二、B型題（配伍選擇題）備選答案在前面，試題在后。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。問題1~5

A.ChP

B.USP

C.GMP

D.BP

E.CP 1．美國藥典 B

2．英國藥典

D

3．良好藥品生產規范

C 4．中國藥典 A

5．中華人民共和國藥典A 問題 6~10

A.稀HNOB.硫代乙酰胺試液

C.BaCl2試液

D.Ag-DDC試液

E.NH4SCN試液 6.重金屬檢查 B

7.硫酸鹽檢查 C

8.氯化物檢查 A

9.砷鹽檢查 D

10.鐵鹽檢查E 問題 11~15

A.FeCl3反應

B.水解后FeCl3反應

C.重氮化-偶合反應

D.水解后重氮化-偶合反應

E.麥芽酚反應

11.乙酰水楊酸

B 12.水楊酸鈉 A

13.氯氮卓

D

14.苯佐卡因 C

15.鏈霉素

E 問題 16~20

A.中和法

B.碘量法

C.非水溶液滴定法

D.溴酸鉀法

E.Kober比色法 16.阿斯匹林

A 17.維生素C片 B

18.炔雌醇

E 19.異煙肼

D

20.硫酸奎寧 C

三、X型題（多項選擇題）每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案，少選或多選均為錯選

1.我國現行的藥品質量標準有AB

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

A.中國藥典

B.局頒標準

C.企業標準

D.地方標準

E.臨床標準 2.中國藥典的基本內容為BCDE

A.鑒別

B.凡例

C.正文

D.索引

E.附錄 3.分析方法的效能指標包括ABCD

A.檢測限

B.定量限

C.準確度

D.精密度

E.專屬性 4.異煙肼的鑒別反應有AE

A.縮合反應

B.氧化反應

C.水解反應

D.中和反應

E.還原反應

5.精密度的一般表示方法有AB A.標準差

B.相對標準差

C.變異系數

D.絕對誤差

E.相對誤差 6.片劑的常規檢查一般包括AB

A.重量差異檢查

B.崩解時限檢查

C.溶出度檢查

D.雜質檢查

E.含量均勻度測定 7.采用碘量法測定青霉素含量的正確敘述有BD A.采用碘量法是因為青霉素分子消耗碘

B.用樣品做空白試驗

C.1mol青霉素能消耗8mol碘，故本法靈敏

D.用青霉素標準品做平行對照試驗 E.該法不受溫度、pH的影響

8.鑒別藥物的色譜方法有

ABD A.TLC

B.GC

C.DTA

D.HPLC

E.UV

四、計算下列各題

1.檢查司可巴比妥鈉的重金屬，取供試品1.0g，依法檢查，規定含重金屬不得超過百萬分之二十，問應取標準鉛溶液（每1ml相當于μg的Pb）多少毫升?

2.取標示量為0.3g/片的阿斯匹林片10片，重量為3.5469g，研細，精密稱取其片粉0.3592g，用20ml中性乙醇溶解，加酚酞指示劑3滴，滴加氫氧化鈉液至使溶液顯粉紅色，在精密加氫氧化鈉液（0.1mol/L）40ml，至水浴上加熱15min，迅速冷至室溫，用硫酸液（0.0539mol/L）滴定至終點，消耗19.02ml，空白消耗該溶液34.78ml，求阿斯匹林片的含量。每1ml的氫氧化鈉液（0.1mol/L）相當于18.02mg的阿斯匹林。

3.對乙酰氨基酚的測定：精密稱取本品40.50mg，置250ml量瓶中，加0.4% NaOH溶液 50ml

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 溶解后, 加水稀釋至刻度, 搖勻, 精密量取5ml, 置100ml量瓶中，加0.4% NaOH 溶液10ml，加水稀釋至刻度, 搖勻,照分光光度法，在257nm處測定吸收度0.569，已知E1cm為715，求對乙酰氨基酚的含量。參考答案：

四、計算下列各題 1.2.標示量％＝

3.1%L?S20?10?6?1.0V???2mlC10?10?6T?(V空－V)?F?WW取?標示量?100％18.02?10?3(34.78?19.02)?＝?100.77%0.3592?0.30.05393.5469?0.0510?100%A?DE?100對乙酰氨基酚％＝?100%W0.569250??100715?1005??100%?98.25%40.50?10?3藥物分析模擬題

一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個最佳答案。1.從何時起我國藥典分為兩部B A.1953

B.1963

C.1985

D.1990

E.2005 2.藥物純度合格是指E A.含量符合藥典的規定 B.符合分析純的規定 C.絕對不存在雜質 D.對病人無害

E.不超過該藥物雜質限量的規定

3.苯甲酸鈉的含量測定，中國藥典（2005年版）采用雙相滴定法，其所用的溶劑體系為A A.水－乙醇

B.水－冰醋酸

C.水－氯仿

D.水－乙醚

E.水－丙酮 4.各國藥典對甾體激素類藥物的含量測定主要采用HPLC法，主要原因是C

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ A.它們沒有紫外吸收，不能采用紫外分光光度法

B.不能用滴定法進行分析

C.由于“其它甾體”的存在，色譜法可消除它們的干擾

D.色譜法比較簡單，精密度好

E.色譜法準確度優于滴定分析法 5.關于中國藥典，最正確的說法是D A.一部藥物分析的書 B.收載所有藥物的法典 C.一部藥物詞典

D.我國制定的藥品標準的法典 E.我國中草藥的法典 6.分析方法準確度的表示應用A A.相對標準偏差

B.回收率

C.回歸方程

D.純精度

E.限度 7.藥物片劑含量的表示方法B A.主藥的%

B.相當于標示量的%

C.相當于重量的%

D.g/100ml

E.g/100g 8.凡檢查溶出度的制劑不再檢查：C A.澄明度

B.重（裝）量差異

C.崩解時限

D.主藥含量

E.含量均勻度

9.下列那種芳酸或芳胺類藥物，不能直接用三氯化鐵反應鑒別E A.水楊酸

B.苯甲酸鈉

C.對氨基水楊酸鈉

D.對乙酰氨基酚

E.貝諾酯

10.采用碘量法測定維生素C注射劑時，滴定前加入丙酮是為了C A.保持維生素C的穩定

B.增加維生素C的溶解度

C.消除亞硫酸氫鈉的干擾

D.有助于指示終點

E.提取出維生素C后再測定 11.色譜法用于定量的參數是B A.峰面積

B.保留時間

C.保留體積

D.峰寬

E.死時間 12.酰胺類藥物可用下列哪一反應進行鑒別C A.FeCl3反應

B.水解后.FeCl3反應

C.重氮-化偶合反應

D.重氮化反應 E.水解后重氮-化偶合反應

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 13.Kober反應比色法可用于哪個藥物的含量測定C A.氫化可的松乳膏 B.甲基睪丸素片 C.雌二醇片 D.黃體酮注射液 E.炔諾酮片 14.異煙肼中檢查的特殊雜質是C A.水楊醛

B.腎上腺素酮

C.游離肼

D.苯甲酸

E.苯酚 15.下列哪種方法是中國藥典中收載的砷鹽檢查方法D A.摩爾法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC

E.契列夫法 16.可用亞硝酸鈉溶液滴定的藥物為：B A.維生素E

B.普魯卡因

C.水楊酸

D.尼可剎米

E.奮乃靜

二、B型題（配伍選擇題）備選答案在前面，試題在后。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。問題1~5 A.DSC

B.BP

C.GLP

D.AQC

E.DTA 1.英國藥典B 2.分析質量控制D 3.差示熱分析E 4.良好藥品實驗研究規范C 5.差示掃描量熱法A 問題6~10 可發生的反應是

A.硫色素反應

B.麥芽酚反應

C.Kober反應

D.差向異構化反應

E.銅鹽反應

6.巴比妥在堿性溶液中

E

7.雌激素與硫酸—乙醇共熱C 8.鏈霉素在堿性溶液中 B

9.四環素在pH 2.0一6.0時D 10.維生素B1在堿液中被氧化A 問題 11~15 A.Ag-DDC法

B.氧瓶燃燒法

C.凱氏定氮法

D.微孔濾膜法

E.熱分析法 11.蛋白質測定C 12.有機藥物含氟量的測定B

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 13.砷鹽的檢查A 14.重金屬的檢查D 15.干燥失重測定法E 問題 16~20 A.高錳酸鉀法

B.鈰量法

C.碘量法

D.酸性染料比色法

E.銀量法 16.硫酸阿托品片

D 17.硫酸亞鐵片

B 18.維生素C注射液

C 19.硫酸亞鐵原料

A 20.苯巴比妥E

三、X型題（多項選擇題）每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案，少選或多選均為錯選

1.氧瓶燃燒法中的裝置有AC A.磨口硬質玻璃錐形瓶

B.磨口軟質玻璃錐形瓶

C.鉑絲

D.鐵絲

E.鋁絲 2.藥品質量標準的分類AC A.法定的質量標準

B.地方標準

C.企業標準

D.臨床研究用藥品標準

E.暫行或試行藥品質量標準 3.巴比妥類藥物的鑒別方法有 CD A.與鋇鹽反應生成白色化合物

B.與鎂鹽反應生成紅色化合物 C.與銀鹽反應生成白色沉淀

D.與銅鹽反應生成有色產物 E.與氫氧化鈉反應生成白色沉淀

4.中國藥典(2005年版)收載的古蔡法檢查砷鹽的基本原理是BE A.與鋅、酸作用生成H2S氣體 B.與鋅、酸作用生成AsH3氣體 C.產生的氣體遇氯化汞試紙產生砷斑 D.比較供試品砷斑與標準品砷斑的面積大小 E.比較供試品砷斑與標準品砷斑的顏色強度 5.氧瓶燃燒法可用于ACD

A.含鹵素有機藥物的含量測定

B.醚類藥物的含量測定

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

C.檢查甾體激素類藥物中的氟

D.檢查甾體激素類藥物中的硒

E.芳酸類藥物的含量測定 6.藥物分析的任務是ABD

A.常規藥品檢驗

B.制訂藥品標準

C.參與臨床藥學研究

D.藥物研制過程中的分析監控

E.藥理動物模型研究 7.藥物有機破壞方法一般包括：ABE A.濕法破壞

B.干法破壞

C.水解破壞

D.熾灼法

E.氧瓶燃燒法 8.酸性染料比色法的影響因素有（ABDE）

A.水相的pH值

B.酸性染料的濃度

C.酸性染料的種類

D.有機溶劑的種類

E.水分

四、計算下列各題

1.溴化鈉中砷鹽的檢查：取標準砷溶液2.0ml（每1ml相當于1μg的As）制備標準砷斑，依法檢查溴化鈉中的砷鹽，規定含砷量不得超過0.0004%，問應取供試品多少克？ 2.某芳胺藥片，標示量為0.4g/片，精密稱定10片為5.0500g，研細后精密稱取片粉0.9052g，溶解并移到100ml容量瓶中，稀釋至刻度，濾過，取續濾液50.0ml，用重氮化法測其含量，消耗亞硝酸鈉液（0.1mol/L）12.58ml，求該藥片的含量。[每1ml亞硝酸鈉液（0.1121mol/L）相當于該藥25.53mg]。

3.取5mg/片的地西泮10片，精密稱定重為0.6015g，研細，精密稱取片粉0.0482g置100ml量瓶中，加無水乙醇適量，充分振搖使地西泮溶解，加乙醇至刻度，搖勻，過濾。精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，加無水乙醇至刻度，搖勻，在260nm處測得吸收度為0.508，按地西泮的E1cm= 602計算其含量。

4.維生素A測定：精密稱取本品的內容物適量，用環己烷配制成濃度為10IU/ml的溶液，以環己烷為空白，在規定的波長下測定，結果如下：

λ（nm）

吸收度

規定的吸收度比值 300

0.252

0.555 316

0.385

0.907 328

0.430

1.000 340

0.350

0.811 360

0.129

0.299 1%復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 請計算每1ml供試品溶液中含維生素A的國際單位數。(12分)E1cm?1530

1%A328(校)＝3.52（2A328A340）

1IU ＝ 0.344μg 全反式維生素A醋酸酯。

參考答案：

四、計算下列各題 1.2.C?V1?10?6?2.0S???0.5gL4?10?6標示量％＝T?V?F?D?W?100％W取?標示量0.11211005.05??0.15010?100%0.9052?0.425.53?10?3?12.58?＝?100.43%A0.5081000.6015?D?W??50?1%E?10010?100% 3.標示量％＝1cm?100％＝602?10010?3W取?標示量0.0482?5?10

＝105.31% 4.0.252 / 0.430 =0.586 0.586-0.555=0.031 A328(校正)=3.52(2A328-A316-A340)＝3.52（2×0.430-0.385-0.350）=0.440 0.440?0.430?100%?2.3%0.430A10.4301C?1%????2.81?10?6(g/ml)

E1cmL1001530100IU/ml?2.81?0.344?8.17

藥物分析模擬題3

一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個最佳答案。1.中國藥典正確的表達為D A.Ch.P

B.中國藥典

C.C.P(2005)

D.中國藥典（2005年版）

E.中華人民共和國藥典 2.四氮唑比色法可用于哪個藥物的含量測定A A.氫化可的松乳膏 B.甲基睪丸素片 C.雌二醇凝膠 D.黃體酮注射液 E.炔諾酮片 3.以下哪種藥物中檢查對氨基酚D

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ A.鹽酸普魯卡因

B.鹽酸普魯卡因胺

C.阿司匹林 D.對乙酰氨基酚

E.對氨基水楊酸鈉 4.藥物中的亞硫酸氫鈉對下列哪種含量測定方法有干擾E A.非水溶液滴定法

B.紫外分光光度法

C.酸堿滴定法

D.汞量法

E.碘量法

5.有氧化產物存在時，吩噻嗪類藥物的鑒別或含量測定方法可選擇B A.非水溶液滴定法

B.紫外分光光度法

C.熒光分光光度法 D.鈀離子比色法

E.酸堿滴定法 6.在堿性溶液中被鐵氰化鉀氧化生成硫色素的藥物是C A.維生素A

B.維生素E

C.維生素BD.維生素C

E.維生素D 7.片劑含量均勻度檢查中，含量均勻度符合規定是指B A.A+1.80S＞15.0

B.A+1.80S≤15.0

C.A+S＞15.0

D.A+1.80＜15.0

E.A+1.80=15.0 8.檢查硫酸阿托品中莨菪堿時，應采用C A.色譜法 B.紅外分光法 C.旋光度法 D.顯色法 E.直接檢查法

9.酸堿溶液滴定法測定乙酰水楊酸原料藥含量時，所用的溶劑為：E A.水

B.氯仿

C.乙醚

D.無水乙醇

E.中性乙醇 10.坂口反應用以鑒別哪種藥物D

A.紅霉素

B.硫酸慶大霉素

C.鹽酸氯丙嗪

D.硫酸鏈霉素

E.青霉素鈉 11.雜質限量是指E A.雜質的最小量

B.雜質的合適含量

C.雜質的最低量

D.雜質檢查量

E.雜質的最大允許量

12.中國藥典（2005年版）采用以下哪種方法測定維生素E的含量？D

A.酸堿滴定法

B.氧化還原法

C.紫外分光光度法

D.氣相色譜法

E.非水滴定法 13.雙相滴定法可適用的藥物為E

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

A.阿司匹林

B.對乙酰氨基酚

C.水楊酸

D.苯甲酸

E.苯甲酸鈉 14.硫噴妥鈉與銅鹽的鑒別反應生成物為B

A.紫色

B.綠色

C.藍色

D.黃色

E.紫繭色 15.精密度是指B

A.測得的測量值與真實值接近的程度

B.測得的一組測量值彼此符合的程度

C.表示該法測量的正確性

D.在各種正常試驗條件下，對同一樣品分析所得結果的準確程度

E.對供試物準確而專屬的測定能力

16.在紫外分光光度法中，供試品溶液的濃度應使吸收度的范圍在C A.0.1-0.3

B.0.3-0.5

C.0.3-0.7

D.0.5-0.9

E.0.1-0.9

二、B型題（配伍選擇題）備選答案在前面，試題在后。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。問題1~5 可用于檢查的雜質為

A.氯化物

B.砷鹽

C.鐵鹽

D.硫酸鹽

E.重金屬 1.在酸性溶液中與氯化鋇生成渾濁液的方法D 2.在酸性溶液中與硫氰酸鹽生成紅色的方法C 3.在實驗條件下與硫代乙酰胺形成均勻混懸溶液的方法E 4.Ag-DDC法B 5.古蔡法B 問題 6~10 下列藥物的鑒別所采用的方法是

A.綠奎寧反應

B.戊烯二醛反應

C.四氮唑反應

D.三氯化銻反應

E.與硝酸銀反應

6.維生素A D 7.維生素C E 8.尼可剎米 B

9.硫酸奎尼丁 A 10.醋酸潑尼松C 問題 11~15 A.腎上腺素

B.氫化可的松

C.硫酸奎尼丁

D.對乙酰氨基酚

E.阿司匹林 11.需檢查其他生物堿的藥物是C 12.需檢查其他甾體的藥物是B

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 13.需檢查酮體的藥物是A 14.需檢查水楊酸的藥物是E 15.需檢查對氨基酚的藥物是D 問題 16~20

A.中和法

B.碘量法

C.銀量法

D.溴酸鉀法

E.亞硝酸鈉滴定法

16.阿司匹林 A 17.維生素C片 B 18.鹽酸普魯卡因 E 19.異煙肼

D 20.異戊巴比妥鈉

C

三、X型題（多項選擇題）每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案，少選或多選均為錯選

1.藥品質量標準分析方法的驗證指標包括ABCDE

A.耐用性

B.檢測限與定量限

C.精密度與準確度

D.專屬性

E.線性與范圍 2.藥用芳酸一般為弱酸，其酸性：BE A.較碳酸弱

B.較鹽酸弱

C.較酚類強

D.較醇類強

E.較碳酸強 3.亞硝酸鈉滴定法中，可用于指示終點的方法有BCDE

A.自身指示劑法

B.內指示劑法

C.永停法

D.外指示劑法

E.電位法 4.用于吡啶類藥物鑒別的開環反應有BE A.茚三酮反應

B.戊烯二醛反應

C.坂口反應

D.硫色素反應

E.二硝基氯苯反應 5.青霉素類藥物可用下面哪些方法測定BCD

A.三氯化鐵比色法

B.汞量法

C.碘量法

D.硫醇汞鹽法

E.酸性染料比色法

6.中國藥典正文中所收載藥品或制劑的質量標準的內容包括ABCDE A.類別

B.性狀

C.檢查

D.鑒別

E.含量測定 7.信號雜質檢查是指ABCDE A.氯化物檢查

B.硫酸鹽檢查

C.重金屬檢查 D.砷鹽檢查

E.氰化物檢查 8.直接能與FeCl3產生顏色反應的藥物有 AD A.水楊酸

B.四環素

C.對氨基水楊酸鈉

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ D.對氨基酚

E.阿斯匹林

四、計算下列各題

1.檢查葡萄糖中的硫酸鹽，取供試品2.0g，與標準硫酸鉀溶液（每1ml相當于0.1mgSO42-）2.0ml制成的對照液比較，不得更濃，試計算硫酸鹽的限量。

2.稱取鹽酸利多卡因供試品0.2120g，溶解于冰醋酸，加醋酸汞消除干擾，用非水溶液滴定法測定，消耗高氯酸液（0.1010mol/L）7.56ml，已知每1ml高氯酸液（0.1mol/L）相當于27.08mg的鹽酸利多卡因，求其含量。

3.稱取苯巴比妥類0.1585g，加pH9.6緩沖溶液稀釋至100.0ml，精密量取5ml，同法稀釋至200ml，搖勻，濾過，再取續濾液25.0ml稀釋至100.0ml作為供試品溶液；另精密稱取苯巴比妥對照品適量，同法稀釋制成10.1ug/ml的溶液作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法，在240nm的波長處分別測得供試品溶液和對照品溶液的吸收度分別為0.427和0.438，試計算苯巴比妥的含量。

4.異煙肼片的含量測定，取標示量為100mg的本品20片，總重量為2.2680g，研細，稱片粉0.2246g，置100ml量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液25ml，用溴酸鉀液（0.01733mol/L）滴定，消耗此液13.92ml，每1ml溴酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當于3.429mg的異煙肼。求其含量占標示量的百分含量。

參考答案：

四、計算下列各題 1.2.3.C?V0.1?2.0?10?3L??100%??100%?0.01%S2.00.10107.56?27.08?10?3?V?T?f0.1?100%含量%??100%?W0.2120?97.53%苯巴比妥％＝A供A對10?6?C對?D??100％W取0.42710020010?6＝?10.1???100?0.4382550.1585?99.4%V?T?f?W?D?100％W取?標示量標示量％＝4.0.017332.268010013.92?3.429???0.016672025?100%?100.22%＝0.2246?100

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！

第四篇：山東大學網絡教育藥物化學

年級________；層次________；專業________；姓名________

藥物化學模擬卷1

一、回答下列問題

1.寫出?-內酰胺類抗生素青霉素類和頭胞菌素類的結構通式。書（藥物化學第二版主編徐文方）P213

2.寫出局麻骨架中中間鏈對作用時間長短的順序。

書（藥物化學第二版主編徐文方）P18”(二)中間連接部分”這段

3.說明擬腎上腺素藥N上取代基對受體選擇性的影響。

書（藥物化學第二版主編徐文方）P116“4.側鏈氨基被非極性烷基R’取代時，??” 這段

4.說明苯乙基嗎啡較嗎啡鎮痛作用強的原因。

答：嗎啡17位氮上去甲基，鎮痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過血腦屏障所致。氮上甲基若變成乙基后為拮抗劑占優勢的藥物。

5.氮芥類抗腫瘤藥毒性較大，如何通過結構修飾降低其毒性？

答：根本原理是通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，達到降低其毒性的作用，但這樣的修飾也降低了氮芥的抗腫瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一個氧原子，使氮原子上的電子云密度減少，從而使形成乙撐亞胺離子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗腫瘤活性隨之降低。

2、將氮原子上的R基進行交換，用芳香環取代結構的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。芳環的引入可使氮原子上的孤對電子和苯環產生共軛作用，減弱氮原子的堿性。

6.在腎上腺皮質激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何進行結構修飾及結構修飾的目的。

答：

1、C-21：21位上的羥基被酯化，可使其作用時間延長以及穩定性增加；

2、C-1：1-2位脫氫在A環引入雙鍵，可使A環構型從半椅式變成船式，能提高與受體的親合力，增加糖皮質激素的活性，不增加鹽皮質激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用強度，增加糖皮質激素和鹽皮質激素的活性；

4、C-16：在16位引入基團可消除鈉潴溜，16位甲基的引入，降低鹽皮質激素的活性，16位羥基的引入，降低糖皮質激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，其抗炎以及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睪丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17-羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。

睪丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性減弱而顯示出孕激素活性,且口服有效。

8.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢并說明原因。

答：聚合的速度隨結構不同而不完全一致，主要受β-內酰胺環穩定性、游離氨基的堿

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 性和空間位阻的影響。阿莫西林由于酚羥基的催化作用使其聚合速度是氨芐西林的4.2倍。

二、寫出下列結構藥物的名稱和一種代謝產物

1.ONONaNH苯妥英鈉

2.NO NH2 卡馬西平

3.HOOHNHHO

腎上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-單磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 環磷酰胺

三、寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用

1.氟尿嘧啶：抗腫瘤譜較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結腸癌、直腸

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化學結構書P263;)

2.吡哌酸：對革蘭氏陰性菌顯活性，對綠膿桿菌有抑制作用并對萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的菌株也有抑制作用。（化學結構書P192）

3.布洛芬

適用于治療風濕性及類風濕性關節炎、骨關節炎、咽喉炎及支氣管炎等

4.嗎啡：作用于阿片受體，具有優良的鎮痛、鎮咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。（化學結構書P67）

5.氫化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質功能不足的補充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病。（化學結構書P288）

6.維生素D3：主要用于預防和治療小兒佝僂病及成人骨質軟化癥，長期大劑量使用維生素D2，可引起高血鈣等癥狀。(化學結構書P297)

四 出下列結構的藥物名稱及主要藥理作用

1.NOHO

米非司酮：呈現很強的糖皮質激素拮抗活性，是一個很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺內酯：是鹽皮質激素拮抗劑，它與腎的醛固酮受體結合，促進鈉離子排泄和鉀離子保留，復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 導致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧芐氨嘧啶（TMP）：抗菌增效劑

4.CHCONHNH2ONCOOH S

芐青霉素：毒性低，對革蘭氏陽性菌療效好，但抗菌窄，易產生耐藥性，少數病人會引起嚴重的過敏反應，同時對酸不穩定，不能口服。

5.HNOCN

米力農：主要通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細胞內鈣濃度增高，從而增強心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴張活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁更強，且對胃黏膜有保護作用。臨床上主要用于治療胃、十二指腸潰瘍、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奮乃靜：中樞抑制藥，臨床主要用于急慢性精神分裂癥、躁狂癥、焦慮癥和精神失常等。也具有鎮吐作用。

藥物化學模擬卷2

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 一.寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用

1.ClNHCH3HClO

鹽酸氯胺酮：選擇性地阻斷痛覺，麻醉時呈淺睡狀態，但意識和感覺分離，為靜脈麻醉劑，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂和躁狂癥，也可治療神經官能癥的焦慮，緊張狀態。還可用于鎮吐、低溫麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關節痛、偏頭痛和經痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于類風濕性和風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、腰肌勞損、肩周炎、術后及創傷疼痛，也可用于急性痛風的治療。

5.NCH3HCl

鹽酸嗎啡：作用于阿片受體，具有優良的鎮痛、鎮咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。HOOOH復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中樞興奮藥，主要提高大腦皮層的神經活動，用于嚴重的傳染病和中樞抑制劑中毒的昏迷及中樞性呼吸衰竭，循環衰竭和神經抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。大劑量或長期服用，應與KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克倫特羅：β2受體選擇性較強，口服有效的平喘藥。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：適用于治療各種類型高血壓，特別是常規療法無效的嚴重高血壓。由于本品通過降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。

二.寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用

1.鹽酸丁卡因：麻醉作用較強，為普魯卡因的2倍，穿透力強，起效快，用于各種麻醉，也用于治療心律失常。（化學結構P16）

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

2.苯巴比妥：鎮靜、催眠、抗癲癇（化學結構P25）

3.地西泮：鎮靜催眠（化學結構P30最下面的結構式）

4.乙酰水楊酸：解熱鎮痛（化學結構P46）

5.布洛芬：抗炎、鎮痛、解熱。（化學結構P255）

6.鹽酸哌替啶：鎮痛藥，用于各種劇烈疼痛。（化學結構P69）

7.螺內酯：用于肝硬化、腹水、頑固性心臟病和腎臟性水腫等醛固酮增多的頑固性水腫。（化學結構P92）

8.硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學結構P97）

三．回答下列問題

1、如何改善丙戊酸鈉的吸濕性？

答：

1、制備片劑時，環境濕度小于等于41%；

2、加入少量有機酸（如硬酯酸、枸櫞酸等），生成VPA-VPA-NA復合物（丙戊酸-丙戊酸鈉）

2、比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強弱，并說明原因。

答：咖啡因＞茶堿＞可可豆堿，取代基的多少與位置

3、腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體？

答：腎上腺素：αβ受體；去甲腎上腺素：α受體；異丙腎上腺素:β受體;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體

4、說明利多卡因較普魯卡因化學穩定性好的原因。

答：利多卡因以其結構中的酰胺鍵區別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩定，另外利多卡因酰胺鍵的兩個鄰位均有甲基，有空間位阻，使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強，穩定性好。

5、說明耐酸青霉素的結構特點。

答：耐酸青霉素酰胺側鏈的α-碳原子上都具有吸電子基，由于吸電子基的誘導效應，阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉移不能生成青霉二酸，故對酸穩定。

106、吩噻嗪類藥物N與側鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結構。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

8、說明鴉片受體的結構特點。

答：a、一個平坦的結構，可以和藥物的苯環通過范德華力連接； b、一個陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結合； c、一個方向合適的空穴與哌啶環相適應。

四．寫出下列藥物的一種主要代謝產物的化學結構

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

藥物化學模擬卷3

一．寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經和更年期綜合癥。

2、氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細胞，也可抑制病毒早期復制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治療類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎。

6、法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁強，并且對胃黏膜有保護作用。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。

二．寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用

1．三唑侖：鎮靜、催眠和抗焦慮（化學結構書P31）

2、咖啡因：中樞興奮（化學結構書P79）

3、鹽酸嗎啡：鎮痛、鎮咳、催眠（化學結構書P67）

4、硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學結構書P97）

5、腎上腺素：升壓、強心（化學結構書P108）

6、馬來酸氯苯那敏：H1受體拮抗劑（化學結構書P131）

7、鹽酸普魯卡因：局部麻醉藥，作用較強，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉、傳導麻醉及封閉療法等。（化學結構書P19）

8、硝苯地平：選擇性鈣拮抗劑，臨床上用于防止冠心病心絞痛；還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也較好療效；對頑固性CHF也有良好療效。（化學結構書P149）

三．寫出下列藥物活性形式的化學結構，并說明主要藥理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________

2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥

4HNONOOF 抗代謝藥

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 5OOOSCOCH3

腎上腺皮質激素拮抗劑

四．回答下列問題

101、吩噻嗪類藥物N與側鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結構。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。

3、說明鎮痛藥的結構特點。

答：a、分子中具有一個平坦的芳環結構；

b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結構在同一平面；

c、含有哌啶或類似哌啶的空間結構，而烴基部分在立體結構中，應突出的平面的前方。

4.寫出H1－受體拮抗劑有那些結構類型。

答：氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環類；哌啶類

5、說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強弱及原因。

答：對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學結構，可以發現她們的區別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發現，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強弱及作用時間的長短并說明原因。

答：與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個結構特點。一是其苯環上不帶酚羥基。苯環上酚羥基的存在一般使作用增強。但具有此兒茶酚結構的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強度較腎上腺素低，但作用時間比后者大大延長。苯環上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業________；姓名________ 低，易通過血腦屏障進入中樞神經系統，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個結構特點是α-碳上帶有一個甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩定性增加，作用時間延長。

7、說明普魯卡因變色和失效的原因。

答：普魯卡因化學結構中含有酯基，酸、堿和體內酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結晶。若不經放置繼續加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。

8、丁卡因較普魯卡因局麻作用強的原因。

答：丁卡因在苯環上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強。

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第五篇：天然藥物化學-1 (本科)答案-山東大學網絡教育

天然藥物化學模擬試題(一)

一、選擇題

1、下列溶劑中，不能用于與水進行萃取的是（B）

A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯

2、下列化合物中，含有不飽和內酯環的是（B）

A、黃酮 B、強心苷 C、甾體皂苷元 D、糖類

3、二倍半萜結構母核中含有的碳原子數目為（/A）

A、25個 B、20個 C、28個 D、23個

4、凝膠過濾的洗脫順序是（D）

A、極性小的先出柱 B、極性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、生物堿的沉淀反應中，常有一些化學成分干擾，常與生物堿沉淀試劑發生沉淀反應的成分是（D,）A、粘液質、果膠

B、單糖、氨基酸 C、樹膠、無機鹽

D、蛋白質、鞣質

6、從水溶液中萃取游離的親脂性生物堿的最常用溶劑是（/ A）

A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、下列化合物由甲戊二羥酸途徑生成的是（C/）

A、鬼臼毒素 B、水飛薊素

C、甘草酸

D、肝素

8、下列哪項不是甾體皂苷的性質（D/）

A、溶血性 B、表面活性 C、揮發性 D、與膽甾烷發生沉淀

9、具有抗老年性癡呆活性的天然產物是（/B）

A、水飛薊素 B、穿心蓮內酯 C、長春堿 D、石杉堿甲

10、最容易酸水解的是苷類是（/A）

A、?-羥基糖苷 B、?-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷

11、糖和苷之聯結位置的獲知有（, B）

A、乙酰解 B、酸水解 C、堿水解 D、全甲基化后醇解

12、環烯醚萜類的結構特點是（D）

A、具有C6-C3-C6的結構 B、具有半縮醛和環戊烷 C、具有不飽和內酯環 D、具有環戊烷駢多氫菲結構

13、區別甲型強心苷和乙型強心苷的依據是（（A）

A、甾體母核的取代情況 B、甾體母核的氧化情況 C、側鏈內酯環的差別 D、苷元與糖連接位置的差別

14、下列哪一項不是揮發油中的組成成分C）

A、小分子萜類 B、高級脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物

15、具有抗腫瘤活性的天然化合物是（/B,）

A、五味子素 B、長春堿 C、銀杏內酯 D、青蒿素

二、用適當的化學方法鑒別下列各組化合物(標明反應所需化學試劑以及所產生的現象)

1、OOHABOOH

用Fehling試劑，A(葡萄糖)沒有明顯變化，B(果糖)呈現磚紅色沉淀

2、OglcOAHOOB

運用Molish反應，A(苷類)反應呈陽性在液面交界處出現紫紅色環，B無變化

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

先用Feigl反應，A、B(醌類)出現紫色，C無變化，然后用Borntragers反應(加入NaOH)→A(羥基蒽醌)出現紅色，B無變化

4、OOAOHOOBO

用FeCl3試劑，A無變化，B中酚羥基使其顯紫色

三、分離下列各組化合物(化學法指明所用試劑、現象和結果；層析法指明吸附劑或固定相,展開劑或流動相,Rf值大小或出柱先后順序)

1、OHOHHOOOHOHOAOHOBHOOOHOHOCOHOHHOOO-rutinoseOHOH

采用聚酰胺柱層析分離，以含有聚酰胺作為固定相，以乙醇-水混合溶劑作為洗脫劑，Rf大小順序為：C>A>B。

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCOH-+NCH3

答：

A,B,和C溶于堿水中，氨水調pH 9~10有機溶劑萃取有機層1~2% NaOH溶液萃取堿水層B3、CH2OHCH2OH堿水層有機層AC OCH3AOCH3B

采用硝酸銀絡合硅膠柱層析分離，以含有2％硝酸銀的硅膠作為固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脫，B先出柱，A后出柱。