第一篇：天然藥物化學(xué)-3 (本科)答案-山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育

天然藥物化學(xué)模擬試題(三)

一、選擇題

1、下列溶劑中能與水混溶的是（B）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯

2、聚酰胺色譜柱對下列哪類化合物吸附特強(qiáng)，幾乎不可逆（A）A、黃酮 B、二萜 C、鞣質(zhì) D、糖類

3、下列苷鍵中最難酸水解的是（C）

A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷

4、凝膠過濾的洗脫順序是（D）

A、極性小的先出柱 B、極性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、將苷的全甲基化衍生物進(jìn)行甲醇解，分析所得產(chǎn)物可以判斷（C）A、苷鍵的構(gòu)型 B、糖與糖之間的連接順序 C、糖與糖之間的連接位置 D、苷的結(jié)構(gòu)

6、從水溶液中萃取游離的親脂性生物堿的最常用溶劑是（A）A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、可用于鑒別糖類或苷類存在的反應(yīng)是（C）

A、Gibbs反應(yīng) B、三氯化鐵反應(yīng) C、Molish反應(yīng) D、Borntrager反應(yīng)

8、可區(qū)別黃酮和二氫黃酮的反應(yīng)是（C）A、鹽酸-鎂粉反應(yīng) B、鋯-檸檬酸反應(yīng) C、硼氫化鈉反應(yīng) D、1％三氯化鋁溶液

9、具有抗老年性癡呆活性的天然產(chǎn)物是（/D）

A、水飛薊素 B、穿心蓮內(nèi)酯 C、長春堿 D、石杉?jí)A甲

10、二倍半萜結(jié)構(gòu)母核中含有的碳原子數(shù)目為（A）A、25個(gè) B、20個(gè) C、28個(gè) D、23個(gè)

11、下列化合物中能使Kedde試劑產(chǎn)生陽性反應(yīng)的為（B）A、黃酮苷 B、洋地黃毒苷 C、香豆素苷 D、生物堿

12、環(huán)烯醚萜類的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是（/C）

A、具有C6-C3-C6的結(jié)構(gòu) B、具有半縮醛和環(huán)戊烷 C、具有不飽和內(nèi)酯環(huán) D、具有環(huán)戊烷駢多氫菲結(jié)構(gòu)

13、皂苷可與甾醇形成分子復(fù)合物，對甾醇的結(jié)構(gòu)要求是（B）

A、具有3α-羥基

B、具有3β-羥基 C、具有3β-O-糖

D、具有3β-乙酰基

14、揮發(fā)油中的芳香化合物多為（A）

A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸

15、具有抗腫瘤活性的萜類化合物是（B）

A、山道年 B、紫杉醇 C、銀杏內(nèi)酯 D、青蒿素

二、用適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)方法鑒別下列各組化合物(標(biāo)明反應(yīng)所需化學(xué)試劑以及所產(chǎn)生的現(xiàn)象)

1、OOHABOOH

2、HOOOA

B

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

4、OOOOglcOAHOB

三、分離下列各組化合物(化學(xué)法指明所用試劑、現(xiàn)象和結(jié)果；層析法指明吸附劑或固定相,展開劑或流動(dòng)相,Rf值大小或出柱先后順序)

1、COOHOABCOH

ABC混合物5%NaHCO3溶液堿水層酸化，乙醚萃取，乙醚層蒸干A水層酸化，乙醚萃取，乙醚層蒸干BC乙醚層蒸干溶劑乙醚層加吉拉得試劑或NaHSO3溶液

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCN+OH-CH3

A,B,和C溶于堿水中，氨水調(diào)pH 9~10有機(jī)溶劑萃取有機(jī)層1~2% NaOH溶液萃取堿水層B3、堿水層有機(jī)層AC CH2OHCH2OHOCH3AOCH3B

采用硝酸銀絡(luò)合硅膠柱層析分離，以含有2％硝酸銀的硅膠作為固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脫，B先出柱，A后出柱。

第二篇：天然藥物化學(xué)-1 (本科)答案-山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育

天然藥物化學(xué)模擬試題(一)

一、選擇題

1、下列溶劑中，不能用于與水進(jìn)行萃取的是（B）

A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯

2、下列化合物中，含有不飽和內(nèi)酯環(huán)的是（B）

A、黃酮 B、強(qiáng)心苷 C、甾體皂苷元 D、糖類

3、二倍半萜結(jié)構(gòu)母核中含有的碳原子數(shù)目為（/A）

A、25個(gè) B、20個(gè) C、28個(gè) D、23個(gè)

4、凝膠過濾的洗脫順序是（D）

A、極性小的先出柱 B、極性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、生物堿的沉淀反應(yīng)中，常有一些化學(xué)成分干擾，常與生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀反應(yīng)的成分是（D,）A、粘液質(zhì)、果膠

B、單糖、氨基酸 C、樹膠、無機(jī)鹽

D、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)

6、從水溶液中萃取游離的親脂性生物堿的最常用溶劑是（/ A）

A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、下列化合物由甲戊二羥酸途徑生成的是（C/）

A、鬼臼毒素 B、水飛薊素

C、甘草酸

D、肝素

8、下列哪項(xiàng)不是甾體皂苷的性質(zhì)（D/）

A、溶血性 B、表面活性 C、揮發(fā)性 D、與膽甾烷發(fā)生沉淀

9、具有抗老年性癡呆活性的天然產(chǎn)物是（/B）

A、水飛薊素 B、穿心蓮內(nèi)酯 C、長春堿 D、石杉?jí)A甲

10、最容易酸水解的是苷類是（/A）

A、?-羥基糖苷 B、?-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷

11、糖和苷之聯(lián)結(jié)位置的獲知有（, B）

A、乙酰解 B、酸水解 C、堿水解 D、全甲基化后醇解

12、環(huán)烯醚萜類的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是（D）

A、具有C6-C3-C6的結(jié)構(gòu) B、具有半縮醛和環(huán)戊烷 C、具有不飽和內(nèi)酯環(huán) D、具有環(huán)戊烷駢多氫菲結(jié)構(gòu)

13、區(qū)別甲型強(qiáng)心苷和乙型強(qiáng)心苷的依據(jù)是（（A）

A、甾體母核的取代情況 B、甾體母核的氧化情況 C、側(cè)鏈內(nèi)酯環(huán)的差別 D、苷元與糖連接位置的差別

14、下列哪一項(xiàng)不是揮發(fā)油中的組成成分C）

A、小分子萜類 B、高級(jí)脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物

15、具有抗腫瘤活性的天然化合物是（/B,）

A、五味子素 B、長春堿 C、銀杏內(nèi)酯 D、青蒿素

二、用適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)方法鑒別下列各組化合物(標(biāo)明反應(yīng)所需化學(xué)試劑以及所產(chǎn)生的現(xiàn)象)

1、OOHABOOH

用Fehling試劑，A(葡萄糖)沒有明顯變化，B(果糖)呈現(xiàn)磚紅色沉淀

2、OglcOAHOOB

運(yùn)用Molish反應(yīng)，A(苷類)反應(yīng)呈陽性在液面交界處出現(xiàn)紫紅色環(huán)，B無變化

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

先用Feigl反應(yīng)，A、B(醌類)出現(xiàn)紫色，C無變化，然后用Borntragers反應(yīng)(加入NaOH)→A(羥基蒽醌)出現(xiàn)紅色，B無變化

4、OOAOHOOBO

用FeCl3試劑，A無變化，B中酚羥基使其顯紫色

三、分離下列各組化合物(化學(xué)法指明所用試劑、現(xiàn)象和結(jié)果；層析法指明吸附劑或固定相,展開劑或流動(dòng)相,Rf值大小或出柱先后順序)

1、OHOHHOOOHOHOAOHOBHOOOHOHOCOHOHHOOO-rutinoseOHOH

采用聚酰胺柱層析分離，以含有聚酰胺作為固定相，以乙醇-水混合溶劑作為洗脫劑，Rf大小順序?yàn)椋篊>A>B。

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCOH-+NCH3

答：

A,B,和C溶于堿水中，氨水調(diào)pH 9~10有機(jī)溶劑萃取有機(jī)層1~2% NaOH溶液萃取堿水層B3、CH2OHCH2OH堿水層有機(jī)層AC OCH3AOCH3B

采用硝酸銀絡(luò)合硅膠柱層析分離，以含有2％硝酸銀的硅膠作為固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脫，B先出柱，A后出柱。

第三篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物化學(xué)

年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________

藥物化學(xué)模擬卷1

一、回答下列問題

1.寫出?-內(nèi)酰胺類抗生素青霉素類和頭胞菌素類的結(jié)構(gòu)通式。書（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P213

2.寫出局麻骨架中中間鏈對作用時(shí)間長短的順序。

書（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P18”(二)中間連接部分”這段

3.說明擬腎上腺素藥N上取代基對受體選擇性的影響。

書（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P116“4.側(cè)鏈氨基被非極性烷基R’取代時(shí)，??” 這段

4.說明苯乙基嗎啡較嗎啡鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)的原因。

答：嗎啡17位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過血腦屏障所致。氮上甲基若變成乙基后為拮抗劑占優(yōu)勢的藥物。

5.氮芥類抗腫瘤藥毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？

答：根本原理是通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應(yīng)性，達(dá)到降低其毒性的作用，但這樣的修飾也降低了氮芥的抗腫瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一個(gè)氧原子，使氮原子上的電子云密度減少，從而使形成乙撐亞胺離子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗腫瘤活性隨之降低。

2、將氮原子上的R基進(jìn)行交換，用芳香環(huán)取代結(jié)構(gòu)的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。芳環(huán)的引入可使氮原子上的孤對電子和苯環(huán)產(chǎn)生共軛作用，減弱氮原子的堿性。

6.在腎上腺皮質(zhì)激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾及結(jié)構(gòu)修飾的目的。

答：

1、C-21：21位上的羥基被酯化，可使其作用時(shí)間延長以及穩(wěn)定性增加；

2、C-1：1-2位脫氫在A環(huán)引入雙鍵，可使A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親合力，增加糖皮質(zhì)激素的活性，不增加鹽皮質(zhì)激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用強(qiáng)度，增加糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的活性；

4、C-16：在16位引入基團(tuán)可消除鈉潴溜，16位甲基的引入，降低鹽皮質(zhì)激素的活性，16位羥基的引入，降低糖皮質(zhì)激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，其抗炎以及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睪丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17-羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。

睪丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性減弱而顯示出孕激素活性,且口服有效。

8.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢并說明原因。

答：聚合的速度隨結(jié)構(gòu)不同而不完全一致，主要受β-內(nèi)酰胺環(huán)穩(wěn)定性、游離氨基的堿

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 性和空間位阻的影響。阿莫西林由于酚羥基的催化作用使其聚合速度是氨芐西林的4.2倍。

二、寫出下列結(jié)構(gòu)藥物的名稱和一種代謝產(chǎn)物

1.ONONaNH苯妥英鈉

2.NO NH2 卡馬西平

3.HOOHNHHO

腎上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-單磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 環(huán)磷酰胺

三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用

1.氟尿嘧啶：抗腫瘤譜較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結(jié)腸癌、直腸

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化學(xué)結(jié)構(gòu)書P263;)

2.吡哌酸：對革蘭氏陰性菌顯活性，對綠膿桿菌有抑制作用并對萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的菌株也有抑制作用。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P192）

3.布洛芬

適用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、咽喉炎及支氣管炎等

4.嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P67）

5.氫化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補(bǔ)充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P288）

6.維生素D3：主要用于預(yù)防和治療小兒佝僂病及成人骨質(zhì)軟化癥，長期大劑量使用維生素D2，可引起高血鈣等癥狀。(化學(xué)結(jié)構(gòu)書P297)

四 出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱及主要藥理作用

1.NOHO

米非司酮：呈現(xiàn)很強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素拮抗活性，是一個(gè)很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺內(nèi)酯：是鹽皮質(zhì)激素拮抗劑，它與腎的醛固酮受體結(jié)合，促進(jìn)鈉離子排泄和鉀離子保留，復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 導(dǎo)致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧芐氨嘧啶（TMP）：抗菌增效劑

4.CHCONHNH2ONCOOH S

芐青霉素：毒性低，對革蘭氏陽性菌療效好，但抗菌窄，易產(chǎn)生耐藥性，少數(shù)病人會(huì)引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，同時(shí)對酸不穩(wěn)定，不能口服。

5.HNOCN

米力農(nóng)：主要通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增高，從而增強(qiáng)心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴(kuò)張活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強(qiáng)，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁更強(qiáng)，且對胃黏膜有保護(hù)作用。臨床上主要用于治療胃、十二指腸潰瘍、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奮乃靜：中樞抑制藥，臨床主要用于急慢性精神分裂癥、躁狂癥、焦慮癥和精神失常等。也具有鎮(zhèn)吐作用。

藥物化學(xué)模擬卷2

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 一.寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用

1.ClNHCH3HClO

鹽酸氯胺酮：選擇性地阻斷痛覺，麻醉時(shí)呈淺睡狀態(tài)，但意識(shí)和感覺分離，為靜脈麻醉劑，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂和躁狂癥，也可治療神經(jīng)官能癥的焦慮，緊張狀態(tài)。還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛和經(jīng)痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于類風(fēng)濕性和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、腰肌勞損、肩周炎、術(shù)后及創(chuàng)傷疼痛，也可用于急性痛風(fēng)的治療。

5.NCH3HCl

鹽酸嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。HOOOH復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中樞興奮藥，主要提高大腦皮層的神經(jīng)活動(dòng)，用于嚴(yán)重的傳染病和中樞抑制劑中毒的昏迷及中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭和神經(jīng)抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。大劑量或長期服用，應(yīng)與KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克倫特羅：β2受體選擇性較強(qiáng)，口服有效的平喘藥。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：適用于治療各種類型高血壓，特別是常規(guī)療法無效的嚴(yán)重高血壓。由于本品通過降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。

二.寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用

1.鹽酸丁卡因：麻醉作用較強(qiáng)，為普魯卡因的2倍，穿透力強(qiáng)，起效快，用于各種麻醉，也用于治療心律失常。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P16）

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________

2.苯巴比妥：鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇（化學(xué)結(jié)構(gòu)P25）

3.地西泮：鎮(zhèn)靜催眠（化學(xué)結(jié)構(gòu)P30最下面的結(jié)構(gòu)式）

4.乙酰水楊酸：解熱鎮(zhèn)痛（化學(xué)結(jié)構(gòu)P46）

5.布洛芬：抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P255）

6.鹽酸哌替啶：鎮(zhèn)痛藥，用于各種劇烈疼痛。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P69）

7.螺內(nèi)酯：用于肝硬化、腹水、頑固性心臟病和腎臟性水腫等醛固酮增多的頑固性水腫。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P92）

8.硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)P97）

三．回答下列問題

1、如何改善丙戊酸鈉的吸濕性？

答：

1、制備片劑時(shí)，環(huán)境濕度小于等于41%；

2、加入少量有機(jī)酸（如硬酯酸、枸櫞酸等），生成VPA-VPA-NA復(fù)合物（丙戊酸-丙戊酸鈉）

2、比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強(qiáng)弱，并說明原因。

答：咖啡因＞茶堿＞可可豆堿，取代基的多少與位置

3、腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體？

答：腎上腺素：αβ受體；去甲腎上腺素：α受體；異丙腎上腺素:β受體;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體

4、說明利多卡因較普魯卡因化學(xué)穩(wěn)定性好的原因。

答：利多卡因以其結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵區(qū)別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，另外利多卡因酰胺鍵的兩個(gè)鄰位均有甲基，有空間位阻，使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內(nèi)酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強(qiáng)，穩(wěn)定性好。

5、說明耐酸青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

答：耐酸青霉素酰胺側(cè)鏈的α-碳原子上都具有吸電子基，由于吸電子基的誘導(dǎo)效應(yīng)，阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉(zhuǎn)移不能生成青霉二酸，故對酸穩(wěn)定。

106、吩噻嗪類藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個(gè)碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________

8、說明鴉片受體的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

答：a、一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)，可以和藥物的苯環(huán)通過范德華力連接； b、一個(gè)陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結(jié)合； c、一個(gè)方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適應(yīng)。

四．寫出下列藥物的一種主要代謝產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

藥物化學(xué)模擬卷3

一．寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協(xié)同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經(jīng)和更年期綜合癥。

2、氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細(xì)菌都有抑制作用，但對前者的效力強(qiáng)于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細(xì)胞，也可抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細(xì)胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎。

6、法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強(qiáng)，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁強(qiáng)，并且對胃黏膜有保護(hù)作用。

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。

二．寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用

1．三唑侖：鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P31）

2、咖啡因：中樞興奮（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P79）

3、鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P67）

4、硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P97）

5、腎上腺素：升壓、強(qiáng)心（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P108）

6、馬來酸氯苯那敏：H1受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P131）

7、鹽酸普魯卡因：局部麻醉藥，作用較強(qiáng)，毒性較小，時(shí)效較短。臨床主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉及封閉療法等。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P19）

8、硝苯地平：選擇性鈣拮抗劑，臨床上用于防止冠心病心絞痛；還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也較好療效；對頑固性CHF也有良好療效。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書P149）

三．寫出下列藥物活性形式的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并說明主要藥理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

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2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥

4HNONOOF 抗代謝藥

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 5OOOSCOCH3

腎上腺皮質(zhì)激素拮抗劑

四．回答下列問題

101、吩噻嗪類藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個(gè)碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。

3、說明鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

答：a、分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；

b、有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；

c、含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應(yīng)突出的平面的前方。

4.寫出H1－受體拮抗劑有那些結(jié)構(gòu)類型。

答：氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環(huán)類；哌啶類

5、說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強(qiáng)弱及原因。

答：對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會(huì)發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強(qiáng)弱及作用時(shí)間的長短并說明原因。

答：與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強(qiáng)度較腎上腺素低，但作用時(shí)間比后者大大延長。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 低，易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強(qiáng)的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是α-碳上帶有一個(gè)甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長。

7、說明普魯卡因變色和失效的原因。

答：普魯卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩(wěn)定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時(shí)，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。

8、丁卡因較普魯卡因局麻作用強(qiáng)的原因。

答：丁卡因在苯環(huán)上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強(qiáng)。

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第四篇：山東大學(xué) 網(wǎng)絡(luò)教育 藥物化學(xué)1-3答案

藥物化學(xué)1

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)

（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。

1.CH32.NClCHN3OHCCCH3NOHNNNNHO

米非司酮，孕激素拮抗劑 氯沙坦，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑3.OOHNO4.NHOCOOHNO1/2NHOCOOH Cl

O

吲哚美辛，抗炎藥 酒石酸唑吡坦，鎮(zhèn)靜催眠藥

6.5.NSNNHONHCCONHS2NNNOCH3NCHNO2OCOCH3NCOONa

FF

頭孢噻肟鈉，抗生素 氟康唑，抗真菌藥

7.OOO8.OOHS2NOHOOHOClNH

HO16

呋塞米，利尿藥 米索前列醇，妊娠早期流產(chǎn)，抑制胃酸分泌

9.O10.CH3CH3OHNFCH3CH3OONH

CH3

氟尿嘧啶，抗腫瘤藥 維生素A醋酸酯，治療夜盲癥，角膜軟化、皮

膚干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥

(二)請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.鹽酸普萘洛爾 2.雷尼替丁 3.青霉素鈉 4.鹽酸環(huán)丙沙星 5.雌二醇 6.丙酸睪酮 7.Cisplatin 8.Vitamin C 9.9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 10.N-(4-羥基苯基)乙酰胺 答案：

1.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P123;β受體阻滯劑，抗心絞痛等 2.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P 176;H2受體拮抗劑 3.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P260;抗菌藥 4.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P304;抗菌藥 5．化學(xué)結(jié)構(gòu)書P381;甾體雌激素 6.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P391;雄性激素

7．順鉑；化學(xué)結(jié)構(gòu)書P232；抗腫瘤藥

8.維生素C;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P425;在生物氧化和還原過程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細(xì)胞間質(zhì)的合成。9.更昔洛韋;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P334;抗病毒藥

10.對乙酰氨基酚;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P202;解熱鎮(zhèn)痛藥

二、藥物的作用機(jī)制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或

阻滯劑或抑制劑）。

1.他莫昔芬 2.氯貝膽堿 3.嗎啡

抗雌激素 乙酰膽堿受體激動(dòng)劑 阿片受體激動(dòng)劑

4.HH3CNCH3NH2OCHHOO3CCH5.33OONCH2OCH3NO2 H2NNOCH3

鈣通道阻滯劑 二氫葉酸還原酶抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.環(huán)氧化酶 2.細(xì)菌DNA螺旋酶 3.細(xì)菌二氫葉酸合成酶 4.?－內(nèi)酰胺酶 5.HIV逆轉(zhuǎn)錄酶 答案：

1.阿司匹林，解熱鎮(zhèn)痛，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P198 2諾氟沙星，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P301 3.磺胺嘧啶，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P314 4.青霉素鈉，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P260 5.齊多夫定，抗病毒，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P331

三、體內(nèi)代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物

1.N109N11NCl1827N6H543：

答案：+

參考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

CH32.NOClN ：

答案：

+

參考答案：去甲基、羥基化、1、2或4、5位開環(huán)

3.OCH3NNCH3ONNH2OCH3:

5.紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件下脫水環(huán)合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強(qiáng)？ 參考答案：

如羅紅霉素為C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟紅霉素、答案：

+

參考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化

四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系

1.巴比妥類藥物作用時(shí)間的長短與什么有關(guān)？

參考答案：

與巴比妥類藥物5，5雙取代基的體內(nèi)氧化代謝穩(wěn)定性有關(guān)：當(dāng)5位取代基不易被氧化，作用時(shí)間較長。

2.比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強(qiáng)弱，說明原因。參考答案：

嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合，而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結(jié)合。所以嗎啡鎮(zhèn)痛作用比可待因強(qiáng)。3.說明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因。參考答案：

結(jié)構(gòu)中氨基的給電子作用使羰基碳上的正電荷降低，不利于親和試劑（如氫氧根離子）的進(jìn)攻，另外2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解。4.莨菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？ 參考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。

6-羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動(dòng)力學(xué)改善。

藥物化學(xué)2

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)

（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。

1.CH3ONN2.ClHNOSNNO2HCl

HNCH3

地西泮，鎮(zhèn)靜催眠 鹽酸雷尼替丁，H2受體拮抗劑

3.H3CCH4.3ONCH3BrOOCH3CH33NHCl2 H2O

CH3溴丙氨太林，抗M膽堿 鹽酸賽庚啶，抗組胺H1

5.OCH36.CH3SNOCHH3HCl3HN2OOOHCl?HN3CCH3

HOOH

鹽酸地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，擴(kuò)血管作用 鹽酸嗎啡，鎮(zhèn)痛

7.OOCH38.NH2HClH2NSNNNOHONHOHOFFF HOHHH

塞利西布，抗炎 鹽酸阿糖胞苷，抗腫瘤

O9.OHOHOHOHOOO10.HNH)CC(CH2H523NOOOCH3C2H5OH ClN2H3PO4

紅霉素，抗菌 磷酸氯喹，抗瘧(二)請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.苯妥英鈉 2.Caffeine 3.鹽酸麻黃堿 4.鹽酸普魯卡因 5.卡托普

利

6.昂丹司瓊

7.環(huán)磷酰胺

8.阿莫西林

9.諾氟沙星 10.Dexamethasone Acetate 答案：

1.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P23；抗癲癇藥

2.咖啡因；化學(xué)結(jié)構(gòu)書P55；中樞興奮藥 3.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P90擬腎上腺素，松弛支氣管平滑肌，收縮血管，興奮心臟。4.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P112；.局麻

5.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P140；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 6.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P183；止吐藥

7.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P225；抗腫瘤藥 8.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P267；抗生素

9.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P301喹諾酮類抗菌藥 10.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P407；腎上腺皮質(zhì)激素

二、藥物的作用機(jī)制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。

1.氯丙嗪 2.阿撲嗎啡

多巴胺受體拮抗劑 多巴胺受體激動(dòng)劑

3.HHONSNN4.NNNNCNHN

西咪替丁，H2受體拮抗劑 昂丹司瓊，5-HT3拮抗劑

5.OHCOONa H2N

COX抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.二氫葉酸還原酶 2.H+/K+

ATP酶 3.?－內(nèi)酰胺酶 4.乙酰膽堿酯酶 5.HMG-CoA還原酶 答案：

1.甲氧芐啶，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P318

2.奧美拉唑，抗?jié)儯瘜W(xué)結(jié)構(gòu)書P179 3.克拉維酸鉀，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P279

4.溴新斯的明，抗老年癡呆，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P66

5.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P156

三、體內(nèi)代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。

1.OHHONHCH3

HO:

答案：

+

參考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化

2.CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2 HClCH3: 答案：

+

參考答案：去乙基、水解、氨基對位羥化

3.HNCH3HOO: 答案：+ CH3COOH 參考答案：兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物N-羥基衍生物。

四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系

1.鹽酸氮介毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？ 參考答案：

通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應(yīng)性，從而達(dá)到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而烷基化能力下降。

2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？ 參考答案：

苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基，在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻），5位引入甲基（空間位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化學(xué)結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點(diǎn)是什么？ 參考答案：

天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和Δ4-3，20-二酮及21-羥基功能基團(tuán)；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。

4.說明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。參考答案：

胰島素是由A、B兩條肽鏈組成，人胰島素A鏈有11種21個(gè)氨基酸，B鏈有15種30個(gè)氨基酸。A鏈A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二個(gè)二硫鍵。A鏈中A6(Cys)－All(Cys)還形成一個(gè)二硫鍵。

5.說明萘普酮對胃腸道刺激作用小的原因。參考答案：

它能在關(guān)節(jié)中抑制PGs的合成，不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性。

藥物化學(xué)3

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)

（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。

1.H3COCH3OHOO*NCH3HOOHHOHOOH

酒石酸美托洛爾，β1受體阻滯劑

2.3.CH3HO3CCH3OHN.HClOO

CH3

鹽酸美沙酮，鎮(zhèn)痛 吉非羅齊，降脂

CH3OCH5.3H4.NOCHOOCH3CH33OH3CON543*2CH3HClHOHCHCH33H3CO

O鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑 青蒿素，抗瘧

6.7.OOOOOOOHSS2NNHH2NSOHClNClNOH H氫氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿

8.ONa9.OOOSNHOONHNHClClClNH

OCH3

雙氯芬酸鈉，抗炎 格列本脲，降糖

10.OHNFFHCl F 鹽酸氟西汀，抗抑郁藥

(二)請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.阿昔洛韋 2.甲苯磺丁脲 3.己烯雌酚 4.氫化可的松 5.普羅加比 6.丙酸睪酮 7.Nitroglycerin 8.Vitamin D3 9.N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽 10.1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇 答案：

1.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P334,抗病毒 2.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P347，降糖

3.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P385，非甾體雌激素 4.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P404，腎上腺皮質(zhì)激素 5.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P40，抗精神失常 6.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P391，雄性激素 7.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P148，NO供體藥物

8.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P417，促進(jìn)小腸粘膜對鈣磷的吸收，促進(jìn)腎小管對鈣磷的吸收，促進(jìn)骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。

9.鹽酸氯丙嗪，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P28，抗精神病藥

10.沙丁胺醇, 化學(xué)結(jié)構(gòu)書P91，腎上腺素受體激動(dòng)劑

二、藥物的作用機(jī)制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。

1.螺內(nèi)酯 2.醛固酮 3.己烯雌酚 鹽皮質(zhì)激素拮抗劑 醛固酮激動(dòng)劑 雌激素受體激動(dòng)劑

4.CH3ICH35.OHOOONHClNICHHN3OSNCH 3OO

鉀通道阻滯劑 COX抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 2.HMG-CoA還原酶 3.胸腺嘧啶合成酶

4.碳酸酐酶 5.粘肽轉(zhuǎn)移酶

答案：

1.卡托普利，抗高血壓，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P140 2.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P156 3.甲氨蝶呤，抗腫瘤，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P241 4.乙酰唑胺，利尿,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P362 5.青霉素鈉，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書P260

三、體內(nèi)代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。

1.NO2OOOONH :

答案：+

參考答：光催化的分子內(nèi)歧化反應(yīng)、水解 2.CH=CH2HOCNOHN: 答案：

+

參考答：2，2’－羥化,6位去甲基

3.NONH2: 答案： +

參考答案：

10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化

四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系

1.說明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強(qiáng)的原因？ 參考答案：

甲氯芬那酸苯環(huán)2，6位雙氯取代使2個(gè)芳香結(jié)構(gòu)不公平面，這種非公平面的構(gòu)型適合抗炎受體。

2.說明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？ 參考答案：

氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子取代，如烴基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子；氮芥類結(jié)構(gòu)中N上吸電子基取代，如芳香基取代能形成碳正離子中間體。

3.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢，說明原因。參考答案：

結(jié)構(gòu)中一個(gè)側(cè)鏈的氨基向另一個(gè)分子的羰基碳進(jìn)攻形成聚合物，阿莫西林苯環(huán)對位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進(jìn)聚合反應(yīng)，所以阿莫西林聚合速度快。

4.納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動(dòng)劑，說明原因？ 參考答案：

納洛酮除了與阿片受體結(jié)合外，還與拮抗輔助疏水區(qū)進(jìn)行第四點(diǎn)結(jié)合，所以納洛酮為拮抗劑。嗎啡只與阿片受體結(jié)合，不與拮抗輔助疏水區(qū)進(jìn)行第四點(diǎn)結(jié)合，所以嗎啡為激動(dòng)劑。

5.青蒿素的主要結(jié)構(gòu)改造方法或產(chǎn)物有哪些？

參考答案：

青蒿素為內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，可將內(nèi)酯羰基還原為二氫青蒿素，二氫青蒿素可制成甲醚或乙醚，為了增加水溶性可制成多元酸酯的鈉鹽。

第五篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育學(xué)院-藥物化學(xué)3試題及答案

藥物化學(xué)模擬卷3

一．寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協(xié)同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經(jīng)和更年期綜合癥。

2、氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細(xì)菌都有抑制作用，但對前者的效力強(qiáng)于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細(xì)胞，也可抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細(xì)胞的入侵。

4青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5吲哚美辛：主要治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎。6法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強(qiáng)，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁強(qiáng)，并且對胃黏膜有保護(hù)作用。

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。

8氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。

二．寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用 1．三唑侖

2、咖啡因

NNClNClNOCH3ONNCH3NCH3N

鎮(zhèn)靜催眠藥

中樞興奮藥

3、鹽酸嗎啡

4、硫酸阿托品

NCH3HClH2SO4NCH3CH2OHHOOOHOCOCH2

鎮(zhèn)痛藥

解痙藥

5、腎上腺素

6、馬來酸氯苯那敏

OHHONHCl3HCOOHCCHNCH3CH3HCCOOHHON抗休克

抗過敏

7、鹽酸普魯卡因

8、硝苯地平

NO2H2NCOOCH2CH2N(C2H5)2OOHClOONH

局麻藥

鈣拮抗劑

三．寫出下列藥物活性形式的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并說明主要藥理作用

1.HOOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3

2H2NN=NSO2NH2NH2

3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3CH2CH2CH2N

4OHNFONO

5OOOSCOCH3

答案：

1.HOOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3

HOCOOHOHCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3降膽固醇藥4

2H2NN=NSO2NH2H2NSO2NH2NH2

磺胺類抗菌藥

3SNCF3CH2CH2CH2NNCH2CH2OCO(CH2)5CH3

SNCF3CH2CH2CH2NNCH2CH2OH抗精神病

4OOHNFHNFONOONH

抗腫瘤

OO5OOOOSCOCH

3利尿

四．回答下列問題

1、吩噻嗪類藥物N10與側(cè)鏈N之間間隔2，3個(gè)碳原子，各有什么樣的藥理作用？

吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。

3、說明鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

a、分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；

b、有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；

c、含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應(yīng)突出的平面的前方。

4.寫出H1－受體拮抗劑有那些結(jié)構(gòu)類型。

氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環(huán)類；哌啶類

5、說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強(qiáng)弱及原因。

對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會(huì)發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強(qiáng)弱及作用時(shí)間的長短并說明原因。

與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強(qiáng)度較腎上腺素低，但作用時(shí)間比后者大大延長。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降低，易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強(qiáng)的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個(gè)結(jié) 構(gòu)特點(diǎn)是α-碳上帶有一個(gè)甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長。

7、說明普魯卡因變色和失效的原因。

普魯卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩(wěn)定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時(shí)，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。

8、丁卡因較普魯卡因局麻作用強(qiáng)的原因。

丁卡因在苯環(huán)上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強(qiáng)。