第一篇：藥物化學網(wǎng)絡培訓課心得體會

通過本次藥物化學課程研修，使我感觸頗多。作為一名滇西地區(qū)普通高校的化學教師，很多教學資源和教學條件都跟不上發(fā)達地區(qū)高校，可是這不能成為理由，可以通過學習和演變，將一些先進的方法和經(jīng)驗引入課堂教學。

雷小平教授的經(jīng)驗傳授和方法指導，對我們青年教師起了很大的幫助。我校的藥物化學課程是面向化學本科專業(yè)的專業(yè)選修課，而我也是第一年上這門課程，這一年下來，總的體會是，學生的自主學習能力較差，這可能和生源基礎較差有關。學生對一些結(jié)果復雜的藥物持以抵抗和畏懼的態(tài)度，更談不上創(chuàng)新思維培養(yǎng)和能力培養(yǎng)了。

經(jīng)過此次研修，我也做了深刻的反思，思考了雷老師的經(jīng)驗和方法，并結(jié)合我校的教學實際，總結(jié)了以下幾點新設想：

1.如何針對滇西普通高校學生上好第一節(jié)課。西部地區(qū)學生的整體素質(zhì)相對要差一些，對新事物接觸較少，學習的積極性較差。那么，第一節(jié)藥物化學課，就必須考慮到學生的整體水平，設計一些與學生生活貼切的例子來引入這門課程。并結(jié)合學生就業(yè)問題來介紹藥物化學的重要性。

2.網(wǎng)絡資源較弱時，如何培養(yǎng)學生的自主學習能力。我校是滇西一所比較普通的高校，2009年升本以來，各方面教學條件都有所提高。但是要達到發(fā)達地區(qū)一樣的水平，還有很遠的一段距離。可這并不能阻礙我校創(chuàng)新教學的發(fā)展，藥物化學本來就是不斷發(fā)展的一門學科，而且有一定的創(chuàng)新性，如果我們只停留在書本知識，那么我們的教育僅僅是灌輸知識，而不是培養(yǎng)有解決問題能力的學生。因而，盡管學校條件較差，我們?nèi)匀豢梢砸龑W生查閱文獻，總結(jié)歸納，得出問題解決方案或是新的藥物設計思路。可以在開課就進行分組，模擬藥物研究討論等等。

3.課程內(nèi)容安排的思考。對于化學專業(yè)，藥物化學雖然是一門專業(yè)選修課，但是卻是有機化學的運用，有了一定的有機化學基礎，藥物化學相對就要簡單得多。那么，這門課我們主要的是講究方法，對課程中幾個代表性的章節(jié)可以特別詳細的講解，比如抗生素、腎上腺素能藥物章節(jié)，可以著重講解藥理學和基本結(jié)構(gòu)，以及結(jié)構(gòu)修飾的理論依據(jù)和藥理作用之間的關系。而對于一些章節(jié)，可安排學生自學，然后歸納總結(jié)，培養(yǎng)了學生自主學習的能力。

剛剛結(jié)束了第一年的藥物化學教學工作，發(fā)現(xiàn)中間存在很多的問題，比如學生學習興趣不高，課程安排不是很合理，課件制作得沒有吸引力，邏輯感也不強。但是通過本次研修，我學到了很多，我會加強學習，多將雷教授的教學經(jīng)驗引入我的教學中，希望自己慢慢地成長起來。

第二篇：山東大學網(wǎng)絡教育藥物化學

年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________

藥物化學模擬卷1

一、回答下列問題

1.寫出?-內(nèi)酰胺類抗生素青霉素類和頭胞菌素類的結(jié)構(gòu)通式。書（藥物化學第二版主編徐文方）P213

2.寫出局麻骨架中中間鏈對作用時間長短的順序。

書（藥物化學第二版主編徐文方）P18”(二)中間連接部分”這段

3.說明擬腎上腺素藥N上取代基對受體選擇性的影響。

書（藥物化學第二版主編徐文方）P116“4.側(cè)鏈氨基被非極性烷基R’取代時，??” 這段

4.說明苯乙基嗎啡較嗎啡鎮(zhèn)痛作用強的原因。

答：嗎啡17位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過血腦屏障所致。氮上甲基若變成乙基后為拮抗劑占優(yōu)勢的藥物。

5.氮芥類抗腫瘤藥毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？

答：根本原理是通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，達到降低其毒性的作用，但這樣的修飾也降低了氮芥的抗腫瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一個氧原子，使氮原子上的電子云密度減少，從而使形成乙撐亞胺離子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗腫瘤活性隨之降低。

2、將氮原子上的R基進行交換，用芳香環(huán)取代結(jié)構(gòu)的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。芳環(huán)的引入可使氮原子上的孤對電子和苯環(huán)產(chǎn)生共軛作用，減弱氮原子的堿性。

6.在腎上腺皮質(zhì)激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何進行結(jié)構(gòu)修飾及結(jié)構(gòu)修飾的目的。

答：

1、C-21：21位上的羥基被酯化，可使其作用時間延長以及穩(wěn)定性增加；

2、C-1：1-2位脫氫在A環(huán)引入雙鍵，可使A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親合力，增加糖皮質(zhì)激素的活性，不增加鹽皮質(zhì)激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用強度，增加糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的活性；

4、C-16：在16位引入基團可消除鈉潴溜，16位甲基的引入，降低鹽皮質(zhì)激素的活性，16位羥基的引入，降低糖皮質(zhì)激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，其抗炎以及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睪丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17-羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。

睪丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性減弱而顯示出孕激素活性,且口服有效。

8.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢并說明原因。

答：聚合的速度隨結(jié)構(gòu)不同而不完全一致，主要受β-內(nèi)酰胺環(huán)穩(wěn)定性、游離氨基的堿

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 性和空間位阻的影響。阿莫西林由于酚羥基的催化作用使其聚合速度是氨芐西林的4.2倍。

二、寫出下列結(jié)構(gòu)藥物的名稱和一種代謝產(chǎn)物

1.ONONaNH苯妥英鈉

2.NO NH2 卡馬西平

3.HOOHNHHO

腎上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-單磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 環(huán)磷酰胺

三、寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)及主要藥理作用

1.氟尿嘧啶：抗腫瘤譜較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結(jié)腸癌、直腸

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化學結(jié)構(gòu)書P263;)

2.吡哌酸：對革蘭氏陰性菌顯活性，對綠膿桿菌有抑制作用并對萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的菌株也有抑制作用。（化學結(jié)構(gòu)書P192）

3.布洛芬

適用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、咽喉炎及支氣管炎等

4.嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。（化學結(jié)構(gòu)書P67）

5.氫化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病。（化學結(jié)構(gòu)書P288）

6.維生素D3：主要用于預防和治療小兒佝僂病及成人骨質(zhì)軟化癥，長期大劑量使用維生素D2，可引起高血鈣等癥狀。(化學結(jié)構(gòu)書P297)

四 出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱及主要藥理作用

1.NOHO

米非司酮：呈現(xiàn)很強的糖皮質(zhì)激素拮抗活性，是一個很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺內(nèi)酯：是鹽皮質(zhì)激素拮抗劑，它與腎的醛固酮受體結(jié)合，促進鈉離子排泄和鉀離子保留，復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 導致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧芐氨嘧啶（TMP）：抗菌增效劑

4.CHCONHNH2ONCOOH S

芐青霉素：毒性低，對革蘭氏陽性菌療效好，但抗菌窄，易產(chǎn)生耐藥性，少數(shù)病人會引起嚴重的過敏反應，同時對酸不穩(wěn)定，不能口服。

5.HNOCN

米力農(nóng)：主要通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細胞內(nèi)鈣濃度增高，從而增強心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴張活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁更強，且對胃黏膜有保護作用。臨床上主要用于治療胃、十二指腸潰瘍、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奮乃靜：中樞抑制藥，臨床主要用于急慢性精神分裂癥、躁狂癥、焦慮癥和精神失常等。也具有鎮(zhèn)吐作用。

藥物化學模擬卷2

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 一.寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用

1.ClNHCH3HClO

鹽酸氯胺酮：選擇性地阻斷痛覺，麻醉時呈淺睡狀態(tài)，但意識和感覺分離，為靜脈麻醉劑，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂和躁狂癥，也可治療神經(jīng)官能癥的焦慮，緊張狀態(tài)。還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關節(jié)痛、偏頭痛和經(jīng)痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于類風濕性和風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、腰肌勞損、肩周炎、術后及創(chuàng)傷疼痛，也可用于急性痛風的治療。

5.NCH3HCl

鹽酸嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。HOOOH復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中樞興奮藥，主要提高大腦皮層的神經(jīng)活動，用于嚴重的傳染病和中樞抑制劑中毒的昏迷及中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭和神經(jīng)抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。大劑量或長期服用，應與KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克倫特羅：β2受體選擇性較強，口服有效的平喘藥。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：適用于治療各種類型高血壓，特別是常規(guī)療法無效的嚴重高血壓。由于本品通過降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發(fā)率稍高。

二.寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用

1.鹽酸丁卡因：麻醉作用較強，為普魯卡因的2倍，穿透力強，起效快，用于各種麻醉，也用于治療心律失常。（化學結(jié)構(gòu)P16）

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________

2.苯巴比妥：鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇（化學結(jié)構(gòu)P25）

3.地西泮：鎮(zhèn)靜催眠（化學結(jié)構(gòu)P30最下面的結(jié)構(gòu)式）

4.乙酰水楊酸：解熱鎮(zhèn)痛（化學結(jié)構(gòu)P46）

5.布洛芬：抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱。（化學結(jié)構(gòu)P255）

6.鹽酸哌替啶：鎮(zhèn)痛藥，用于各種劇烈疼痛。（化學結(jié)構(gòu)P69）

7.螺內(nèi)酯：用于肝硬化、腹水、頑固性心臟病和腎臟性水腫等醛固酮增多的頑固性水腫。（化學結(jié)構(gòu)P92）

8.硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學結(jié)構(gòu)P97）

三．回答下列問題

1、如何改善丙戊酸鈉的吸濕性？

答：

1、制備片劑時，環(huán)境濕度小于等于41%；

2、加入少量有機酸（如硬酯酸、枸櫞酸等），生成VPA-VPA-NA復合物（丙戊酸-丙戊酸鈉）

2、比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強弱，并說明原因。

答：咖啡因＞茶堿＞可可豆堿，取代基的多少與位置

3、腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體？

答：腎上腺素：αβ受體；去甲腎上腺素：α受體；異丙腎上腺素:β受體;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體

4、說明利多卡因較普魯卡因化學穩(wěn)定性好的原因。

答：利多卡因以其結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵區(qū)別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，另外利多卡因酰胺鍵的兩個鄰位均有甲基，有空間位阻，使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內(nèi)酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強，穩(wěn)定性好。

5、說明耐酸青霉素的結(jié)構(gòu)特點。

答：耐酸青霉素酰胺側(cè)鏈的α-碳原子上都具有吸電子基，由于吸電子基的誘導效應，阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉(zhuǎn)移不能生成青霉二酸，故對酸穩(wěn)定。

106、吩噻嗪類藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________

8、說明鴉片受體的結(jié)構(gòu)特點。

答：a、一個平坦的結(jié)構(gòu)，可以和藥物的苯環(huán)通過范德華力連接； b、一個陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結(jié)合； c、一個方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適應。

四．寫出下列藥物的一種主要代謝產(chǎn)物的化學結(jié)構(gòu)

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

藥物化學模擬卷3

一．寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協(xié)同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經(jīng)和更年期綜合癥。

2、氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細胞，也可抑制病毒早期復制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發(fā)率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治療類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關節(jié)炎。

6、法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁強，并且對胃黏膜有保護作用。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。

二．寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)及主要藥理作用

1．三唑侖：鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮（化學結(jié)構(gòu)書P31）

2、咖啡因：中樞興奮（化學結(jié)構(gòu)書P79）

3、鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠（化學結(jié)構(gòu)書P67）

4、硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學結(jié)構(gòu)書P97）

5、腎上腺素：升壓、強心（化學結(jié)構(gòu)書P108）

6、馬來酸氯苯那敏：H1受體拮抗劑（化學結(jié)構(gòu)書P131）

7、鹽酸普魯卡因：局部麻醉藥，作用較強，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉、傳導麻醉及封閉療法等。（化學結(jié)構(gòu)書P19）

8、硝苯地平：選擇性鈣拮抗劑，臨床上用于防止冠心病心絞痛；還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也較好療效；對頑固性CHF也有良好療效。（化學結(jié)構(gòu)書P149）

三．寫出下列藥物活性形式的化學結(jié)構(gòu)，并說明主要藥理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________

2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥

4HNONOOF 抗代謝藥

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 5OOOSCOCH3

腎上腺皮質(zhì)激素拮抗劑

四．回答下列問題

101、吩噻嗪類藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。

3、說明鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點。

答：a、分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；

b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；

c、含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應突出的平面的前方。

4.寫出H1－受體拮抗劑有那些結(jié)構(gòu)類型。

答：氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環(huán)類；哌啶類

5、說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強弱及原因。

答：對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強弱及作用時間的長短并說明原因。

答：與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個結(jié)構(gòu)特點。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強度較腎上腺素低，但作用時間比后者大大延長。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級________；層次________；專業(yè)________；姓名________ 低，易通過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個結(jié)構(gòu)特點是α-碳上帶有一個甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時間延長。

7、說明普魯卡因變色和失效的原因。

答：普魯卡因化學結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩(wěn)定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。

8、丁卡因較普魯卡因局麻作用強的原因。

答：丁卡因在苯環(huán)上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強。

復習資料，自我完善，僅供參考，考完上交！

第三篇：山東大學 網(wǎng)絡教育 藥物化學1-3答案

藥物化學1

一、化學結(jié)構(gòu)

（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。

1.CH32.NClCHN3OHCCCH3NOHNNNNHO

米非司酮，孕激素拮抗劑 氯沙坦，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑3.OOHNO4.NHOCOOHNO1/2NHOCOOH Cl

O

吲哚美辛，抗炎藥 酒石酸唑吡坦，鎮(zhèn)靜催眠藥

6.5.NSNNHONHCCONHS2NNNOCH3NCHNO2OCOCH3NCOONa

FF

頭孢噻肟鈉，抗生素 氟康唑，抗真菌藥

7.OOO8.OOHS2NOHOOHOClNH

HO16

呋塞米，利尿藥 米索前列醇，妊娠早期流產(chǎn)，抑制胃酸分泌

9.O10.CH3CH3OHNFCH3CH3OONH

CH3

氟尿嘧啶，抗腫瘤藥 維生素A醋酸酯，治療夜盲癥，角膜軟化、皮

膚干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥

(二)請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.鹽酸普萘洛爾 2.雷尼替丁 3.青霉素鈉 4.鹽酸環(huán)丙沙星 5.雌二醇 6.丙酸睪酮 7.Cisplatin 8.Vitamin C 9.9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 10.N-(4-羥基苯基)乙酰胺 答案：

1.化學結(jié)構(gòu)書P123;β受體阻滯劑，抗心絞痛等 2.化學結(jié)構(gòu)書P 176;H2受體拮抗劑 3.化學結(jié)構(gòu)書P260;抗菌藥 4.化學結(jié)構(gòu)書P304;抗菌藥 5．化學結(jié)構(gòu)書P381;甾體雌激素 6.化學結(jié)構(gòu)書P391;雄性激素

7．順鉑；化學結(jié)構(gòu)書P232；抗腫瘤藥

8.維生素C;化學結(jié)構(gòu)書P425;在生物氧化和還原過程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細胞間質(zhì)的合成。9.更昔洛韋;化學結(jié)構(gòu)書P334;抗病毒藥

10.對乙酰氨基酚;化學結(jié)構(gòu)書P202;解熱鎮(zhèn)痛藥

二、藥物的作用機制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或

阻滯劑或抑制劑）。

1.他莫昔芬 2.氯貝膽堿 3.嗎啡

抗雌激素 乙酰膽堿受體激動劑 阿片受體激動劑

4.HH3CNCH3NH2OCHHOO3CCH5.33OONCH2OCH3NO2 H2NNOCH3

鈣通道阻滯劑 二氫葉酸還原酶抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.環(huán)氧化酶 2.細菌DNA螺旋酶 3.細菌二氫葉酸合成酶 4.?－內(nèi)酰胺酶 5.HIV逆轉(zhuǎn)錄酶 答案：

1.阿司匹林，解熱鎮(zhèn)痛，化學結(jié)構(gòu)書P198 2諾氟沙星，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P301 3.磺胺嘧啶，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P314 4.青霉素鈉，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P260 5.齊多夫定，抗病毒，化學結(jié)構(gòu)書P331

三、體內(nèi)代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物

1.N109N11NCl1827N6H543：

答案：+

參考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

CH32.NOClN ：

答案：

+

參考答案：去甲基、羥基化、1、2或4、5位開環(huán)

3.OCH3NNCH3ONNH2OCH3:

5.紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件下脫水環(huán)合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強？ 參考答案：

如羅紅霉素為C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟紅霉素、答案：

+

參考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化

四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關系

1.巴比妥類藥物作用時間的長短與什么有關？

參考答案：

與巴比妥類藥物5，5雙取代基的體內(nèi)氧化代謝穩(wěn)定性有關：當5位取代基不易被氧化，作用時間較長。

2.比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強弱，說明原因。參考答案：

嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合，而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結(jié)合。所以嗎啡鎮(zhèn)痛作用比可待因強。3.說明氯貝膽堿化學和代謝穩(wěn)定性好的原因。參考答案：

結(jié)構(gòu)中氨基的給電子作用使羰基碳上的正電荷降低，不利于親和試劑（如氫氧根離子）的進攻，另外2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解。4.莨菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？ 參考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。

6-羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動力學改善。

藥物化學2

一、化學結(jié)構(gòu)

（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。

1.CH3ONN2.ClHNOSNNO2HCl

HNCH3

地西泮，鎮(zhèn)靜催眠 鹽酸雷尼替丁，H2受體拮抗劑

3.H3CCH4.3ONCH3BrOOCH3CH33NHCl2 H2O

CH3溴丙氨太林，抗M膽堿 鹽酸賽庚啶，抗組胺H1

5.OCH36.CH3SNOCHH3HCl3HN2OOOHCl?HN3CCH3

HOOH

鹽酸地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，擴血管作用 鹽酸嗎啡，鎮(zhèn)痛

7.OOCH38.NH2HClH2NSNNNOHONHOHOFFF HOHHH

塞利西布，抗炎 鹽酸阿糖胞苷，抗腫瘤

O9.OHOHOHOHOOO10.HNH)CC(CH2H523NOOOCH3C2H5OH ClN2H3PO4

紅霉素，抗菌 磷酸氯喹，抗瘧(二)請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.苯妥英鈉 2.Caffeine 3.鹽酸麻黃堿 4.鹽酸普魯卡因 5.卡托普

利

6.昂丹司瓊

7.環(huán)磷酰胺

8.阿莫西林

9.諾氟沙星 10.Dexamethasone Acetate 答案：

1.化學結(jié)構(gòu)書P23；抗癲癇藥

2.咖啡因；化學結(jié)構(gòu)書P55；中樞興奮藥 3.化學結(jié)構(gòu)書P90擬腎上腺素，松弛支氣管平滑肌，收縮血管，興奮心臟。4.化學結(jié)構(gòu)書P112；.局麻

5.化學結(jié)構(gòu)書P140；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 6.化學結(jié)構(gòu)書P183；止吐藥

7.化學結(jié)構(gòu)書P225；抗腫瘤藥 8.化學結(jié)構(gòu)書P267；抗生素

9.化學結(jié)構(gòu)書P301喹諾酮類抗菌藥 10.化學結(jié)構(gòu)書P407；腎上腺皮質(zhì)激素

二、藥物的作用機制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。

1.氯丙嗪 2.阿撲嗎啡

多巴胺受體拮抗劑 多巴胺受體激動劑

3.HHONSNN4.NNNNCNHN

西咪替丁，H2受體拮抗劑 昂丹司瓊，5-HT3拮抗劑

5.OHCOONa H2N

COX抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.二氫葉酸還原酶 2.H+/K+

ATP酶 3.?－內(nèi)酰胺酶 4.乙酰膽堿酯酶 5.HMG-CoA還原酶 答案：

1.甲氧芐啶，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P318

2.奧美拉唑，抗?jié)儯瘜W結(jié)構(gòu)書P179 3.克拉維酸鉀，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P279

4.溴新斯的明，抗老年癡呆，化學結(jié)構(gòu)書P66

5.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結(jié)構(gòu)書P156

三、體內(nèi)代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。

1.OHHONHCH3

HO:

答案：

+

參考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化

2.CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2 HClCH3: 答案：

+

參考答案：去乙基、水解、氨基對位羥化

3.HNCH3HOO: 答案：+ CH3COOH 參考答案：兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物N-羥基衍生物。

四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關系

1.鹽酸氮介毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？ 參考答案：

通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應性，從而達到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而烷基化能力下降。

2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？ 參考答案：

苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基，在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻），5位引入甲基（空間位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化學結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點是什么？ 參考答案：

天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和Δ4-3，20-二酮及21-羥基功能基團；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。

4.說明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。參考答案：

胰島素是由A、B兩條肽鏈組成，人胰島素A鏈有11種21個氨基酸，B鏈有15種30個氨基酸。A鏈A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二個二硫鍵。A鏈中A6(Cys)－All(Cys)還形成一個二硫鍵。

5.說明萘普酮對胃腸道刺激作用小的原因。參考答案：

它能在關節(jié)中抑制PGs的合成，不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性。

藥物化學3

一、化學結(jié)構(gòu)

（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。

1.H3COCH3OHOO*NCH3HOOHHOHOOH

酒石酸美托洛爾，β1受體阻滯劑

2.3.CH3HO3CCH3OHN.HClOO

CH3

鹽酸美沙酮，鎮(zhèn)痛 吉非羅齊，降脂

CH3OCH5.3H4.NOCHOOCH3CH33OH3CON543*2CH3HClHOHCHCH33H3CO

O鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑 青蒿素，抗瘧

6.7.OOOOOOOHSS2NNHH2NSOHClNClNOH H氫氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿

8.ONa9.OOOSNHOONHNHClClClNH

OCH3

雙氯芬酸鈉，抗炎 格列本脲，降糖

10.OHNFFHCl F 鹽酸氟西汀，抗抑郁藥

(二)請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。

1.阿昔洛韋 2.甲苯磺丁脲 3.己烯雌酚 4.氫化可的松 5.普羅加比 6.丙酸睪酮 7.Nitroglycerin 8.Vitamin D3 9.N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽 10.1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇 答案：

1.化學結(jié)構(gòu)書P334,抗病毒 2.化學結(jié)構(gòu)書P347，降糖

3.化學結(jié)構(gòu)書P385，非甾體雌激素 4.化學結(jié)構(gòu)書P404，腎上腺皮質(zhì)激素 5.化學結(jié)構(gòu)書P40，抗精神失常 6.化學結(jié)構(gòu)書P391，雄性激素 7.化學結(jié)構(gòu)書P148，NO供體藥物

8.化學結(jié)構(gòu)書P417，促進小腸粘膜對鈣磷的吸收，促進腎小管對鈣磷的吸收，促進骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。

9.鹽酸氯丙嗪，化學結(jié)構(gòu)書P28，抗精神病藥

10.沙丁胺醇, 化學結(jié)構(gòu)書P91，腎上腺素受體激動劑

二、藥物的作用機制

（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。

1.螺內(nèi)酯 2.醛固酮 3.己烯雌酚 鹽皮質(zhì)激素拮抗劑 醛固酮激動劑 雌激素受體激動劑

4.CH3ICH35.OHOOONHClNICHHN3OSNCH 3OO

鉀通道阻滯劑 COX抑制劑

（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 2.HMG-CoA還原酶 3.胸腺嘧啶合成酶

4.碳酸酐酶 5.粘肽轉(zhuǎn)移酶

答案：

1.卡托普利，抗高血壓，化學結(jié)構(gòu)書P140 2.洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預防冠狀動脈粥樣硬化，化學結(jié)構(gòu)書P156 3.甲氨蝶呤，抗腫瘤，化學結(jié)構(gòu)書P241 4.乙酰唑胺，利尿,化學結(jié)構(gòu)書P362 5.青霉素鈉，抗菌，化學結(jié)構(gòu)書P260

三、體內(nèi)代謝

請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。

1.NO2OOOONH :

答案：+

參考答：光催化的分子內(nèi)歧化反應、水解 2.CH=CH2HOCNOHN: 答案：

+

參考答：2，2’－羥化,6位去甲基

3.NONH2: 答案： +

參考答案：

10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化

四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關系

1.說明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強的原因？ 參考答案：

甲氯芬那酸苯環(huán)2，6位雙氯取代使2個芳香結(jié)構(gòu)不公平面，這種非公平面的構(gòu)型適合抗炎受體。

2.說明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？ 參考答案：

氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子取代，如烴基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子；氮芥類結(jié)構(gòu)中N上吸電子基取代，如芳香基取代能形成碳正離子中間體。

3.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢，說明原因。參考答案：

結(jié)構(gòu)中一個側(cè)鏈的氨基向另一個分子的羰基碳進攻形成聚合物，阿莫西林苯環(huán)對位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進聚合反應，所以阿莫西林聚合速度快。

4.納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動劑，說明原因？ 參考答案：

納洛酮除了與阿片受體結(jié)合外，還與拮抗輔助疏水區(qū)進行第四點結(jié)合，所以納洛酮為拮抗劑。嗎啡只與阿片受體結(jié)合，不與拮抗輔助疏水區(qū)進行第四點結(jié)合，所以嗎啡為激動劑。

5.青蒿素的主要結(jié)構(gòu)改造方法或產(chǎn)物有哪些？

參考答案：

青蒿素為內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，可將內(nèi)酯羰基還原為二氫青蒿素，二氫青蒿素可制成甲醚或乙醚，為了增加水溶性可制成多元酸酯的鈉鹽。

第四篇：上好課網(wǎng)絡培訓心得體會范文

初中英語“上好課”遠程培訓心得體會

這次遠程教育學習了《初中英語新課程教學法》以及《上好課一初中英語》。內(nèi)容很詳盡，知識面極寬，讓我學到了很多知識，受益匪淺。經(jīng)過這次學習，知道了自己掌握的知識還是太少，應該學的還有很多很多。正如我們古人說的：活到老，學到老!而通過遠程教育培訓，我進一步掌握了如何上好課的許多好的方法，雖然不是面對面教學，但我依然覺得很充實。因為我在這輕松的學習氛圍中學到了必須掌握的知識和技能。通過此次學習，讓我更好地安排教學活動，不斷地提高自身的業(yè)務水平；而且它能促進我進行有效教學，優(yōu)化課堂教學結(jié)構(gòu)，提高教學的有效性、實效性，為我形成自己的教學特色和風格做好鋪墊，讓我有機會、有條件成為更合格，更優(yōu)秀的教師；通過此次培訓也有助于我主動反省自身的教育教學觀念，實現(xiàn)教學行為與教育教學觀念的統(tǒng)一，加速自己的教師專業(yè)化進程，不斷提高自身的專業(yè)化水平。總結(jié)我這些年來的教學實踐，并結(jié)合此次培訓學習，把我的心得體會概括如下。

一、提高綜合素質(zhì)，更新教學理念

首先，定位角色，適應變化。通過此次學習使我更明白了教師是在學生的學習活動中扮演著促進者、引導者的角色，時刻把學生的學習活動作為主體，關注學生在學習活動中產(chǎn)生的情緒變化。在這個過程中，教師不僅擔當著傳授知識的教書匠，還要隨著學生的課堂反映，情緒變化去安排教學活動。

其次，要有過硬的專業(yè)知識和文化素養(yǎng)。教師的專業(yè)知識和文化

素養(yǎng)直接影響到教學效果。都說: “你要想給人一碗水，你必須有一桶水。”同樣的道理，我們要想勝任一名合格的中學英語教師，最起碼要有與中學英語相配的過硬的專業(yè)知識和文化素養(yǎng)。作為一名初中英語教師應該不斷地更新自己的知識，否則就難以符合學生的需求。教師只有達到一定的專業(yè)知識水平和文化素養(yǎng)，才能更好的理解初中英語課程標準，掌握教材重難點。

二、把好備課關，優(yōu)化教學方法和手段

通過備課，首先要解決的問題就是教師應當全面地掌握教學內(nèi)容。備課主要從以下幾個方面來考慮：

1.備教材。也就是說我們應當做到，要通觀初中三年的教材，只有這樣備出的課，既能瞻前又能顧后。又能確立好每一課，每一環(huán)節(jié)的教學重難點。

2.備學生。學生是我們教學的對象，要想提高初中英語課堂的實效性，必須了解我們的教學對象，這樣才能調(diào)動學生的學習積極性，根據(jù)學生的需求去設定教學方法，有的放矢的進行教學，高質(zhì)量的完成教學任務。

3.備教法。教學方法要根據(jù)學生的年齡特點以及認知能力選擇。教學的活動要考慮層次性，學生的參與程度，達到的教學效果等等。每個教學活動的設計要有其明確的目的性。

三、以學生為主體，培養(yǎng)學生的英語學習興趣

把學生放在教育教學的主體地位，培養(yǎng)學生的英語學習興趣。首先，教師和學生應該有非常融洽的師生關系。如果學生對教師有好感，就會分外的用功學習這門學科，起到事半功倍的效果。其次，創(chuàng)設一個輕松愉快的課堂氣氛。學生厭煩“一言堂”，我們要用新的教學理念，去設計課堂活動，把學生放在主體地位，讓學生真正的成為課堂的活動的參與者，為了做到這一點，教師不僅要精心的設計課堂活動，讓學生樂于參與，還要自身以飽滿的熱情，全身心的投入課堂教學中去。總之，英語學習，以興趣為先，以學生為主體，培養(yǎng)學生的英語學習興趣，是提高初中英語教育教學質(zhì)量的先決條件。

第五篇：藥物化學實驗報告

北京廣播電視大學醫(yī)藥分校

北京廣播電視大學《藥物化學》實驗報告

姓名：學號：組別：_2013秋藥學班_____成績：

【實驗名稱】阿司匹林（乙酰水楊酸）的合成【實驗時間】2014年5月25日

【實驗目的】 1.通過本實驗，掌握阿司匹林的性狀、特點和化學性質(zhì)

2.熟悉和掌握酯化反應的原理和實驗操作

3.鞏固和熟悉重結(jié)晶的原理和實驗方法

4.了解阿司匹林中雜質(zhì)的來源和鑒別

【實驗材料】[儀器] 錐形瓶、溫度計、水浴器、鐵架臺及其附件、玻璃棒、吸濾瓶(布氏漏

斗)、漏斗、濾紙、燒杯、結(jié)晶皿，量筒

[藥品] 水楊酸、醋酐、濃硫酸、乙酸乙酯、飽和碳酸氫鈉、1%三氯化鐵溶液、濃鹽酸

【實驗操作】(1)脂化

1.在250ml的錐形瓶中，加入水楊酸2.0g，醋酐5.0ml；

2.然后用滴管加入5滴濃硫酸，緩緩地旋搖錐形瓶，使水楊酸溶解。

3.將錐形瓶放在水浴上慢慢加熱至85~90℃，維持溫度10min。

4.然后將錐形瓶從熱源上取下，使其慢慢冷卻至室溫。

5.在冷卻過程中，阿司匹林漸漸從溶液中析出。

6.在冷到室溫，結(jié)晶形成后，加入水50ml；

7.并將該溶液放入冰浴中冷卻。

8.待充分冷卻后，大量固體析出，抽濾得到固體，冰水洗滌，并盡量壓緊抽干，得到阿司匹林粗品。

9.空氣中風干，稱重，粗產(chǎn)物約1.8g。

（2）初步精制

1.將阿司匹林粗品放在150ml燒杯中，加入飽和的碳酸氫鈉水溶液25ml

2.攪拌到?jīng)]有二氧化碳放出為止(無氣泡放出，嘶嘶聲停止)。

3.有不溶的固體存在，真空抽濾，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗滌。

4.另取150ml燒杯一只，放入濃鹽酸4-5ml和水10ml，將得到的濾液慢慢地分多次倒入燒杯中，邊倒邊攪拌。

Redstone7054@126.com 主講人：李云巍1

5.阿司匹林從溶液中析出

6.將燒杯放入冰浴中冷卻，抽濾固體

7.用冷水洗滌，抽緊壓干固體

8.轉(zhuǎn)入表面皿上，干燥約1.5g。mp.133~135℃。

9.取幾粒結(jié)晶加入有5mL水的小燒杯中，加入1-2滴1%三氯化鐵溶液，觀察有無顏色反

（3）精制

1.將所得的阿司匹林放入25ml錐形瓶中加入少量的熱的乙酸乙酯（約3-4ml）

3.在水浴上緩緩地不斷地加熱直至固體溶解，如不溶，則熱濾

4.濾液冷卻至室溫，或用冰浴冷卻，阿司匹林漸漸析出

5.抽濾得到阿司匹林精品

6.稱重、測熔點。mp.135~136℃。

（4）鑒別試驗

1.取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵一滴，即呈紫色

2.取本品0.5g，加碳酸鈉試液10ml，煮沸2分鐘后，放冷，加過量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并發(fā)生醋酸臭氣。

五、注意事項

1.前體藥物是指將有生物活性的藥物分子與前體基團鍵合，形成在體外無活性的化合物。在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，重新釋放出母體藥物的一類藥物。

2.儀器要全部干燥，藥品也要實現(xiàn)經(jīng)干燥處理，醋酐要使用新蒸餾的，收集139~140℃的餾分。.注意控制好溫度（水溫90℃）

4.幾次結(jié)晶都比較困難，要有耐心。在冰水冷卻下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能結(jié)晶出來。

5.由于產(chǎn)品微溶于水，所以水洗時，要用少量冷水洗滌，用水不能太多。

6.有機化學實驗中溫度高反應速度快，但溫度過高，副反應增多。

7.使用抽濾泵的時候注意，先拔下抽濾管再關泵。

8.產(chǎn)品盡量抽壓緊實。

【結(jié)論與討論】

【思考題】