第一篇：藥物化學教案——心血管系統藥

第六章 心血管系統藥（6學時，含自學1學時）[基本內容] 降血脂藥：羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑研究進展；苯氧乙酸酯類研究進展和結構與活性的關系；氯貝丁酯的合成；臨床常用藥物：氯貝丁酯、非諾貝特、煙酸肌醇酯、新伐他汀、丙丁酚。

抗心絞痛藥：硝酸酯類及亞硝酸酯類研究進展；作用機理和代謝；各類鈣拮抗劑研究進展；二氫吡啶類構效關系；硝苯吡啶的合成；臨床常用藥物：尼群地平、尼莫地平、異山梨醇5-單硝酸酯、硝酸異山梨醇酯、尼非地平、尼卡地平、維拉帕米、地爾硫卓、氟桂嗪、潘生丁。

抗高血壓藥：各類抗高血壓藥物的研究簡介；ACE抑制劑研究進展和結構與活性的關系；血管緊張素受體拮抗劑的研究進展和結構與活性的關系；利血平體內代謝；臨床常用藥物：依那普利、賴諾普利、特拉唑嗪、多沙唑嗪、可樂定、甲基多巴、美加明、六甲溴銨、利血平、胍乙啶、雙肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。

抗心律失常藥：抗心律失常藥物的作用與分類；鈉離子通道拮抗劑的研究進展與構效關系；β-受體阻滯劑研究進展和結構與活性的關系；臨床常用藥物：阿替洛爾、倍他洛爾、乙嗎噻嗪、普萘洛爾、索他洛爾、乙胺碘呋酮、溴芐胺、奎尼丁。[基本要求] 降血脂藥：掌握羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑研究進展及苯氧乙酸酯類構效關系。熟悉氯貝丁酯的合成及苯氧乙酸酯類研究進展。了解臨床常用藥物：非諾貝特、煙酸肌醇酯、丙丁酚。

抗心絞痛藥：掌握二氫吡啶類鈣拮抗劑研究進展，二氫吡啶類構效關系；典型藥物：尼群地平、尼莫地平。熟悉硝苯吡啶的合成，亞硝酸酯類研究進展；典型藥物：異山梨醇5-單硝酸酯。了解臨床常用藥物：硝酸異山梨酯、尼卡地平、維拉帕米、地爾硫卓、氟桂嗪、潘生丁。

抗高血壓藥：掌握ACE抑制劑研究進展；β-受體阻滯劑研究進展；典型藥物：特拉唑嗪、多沙唑嗪、依那普利、賴諾普利。熟悉利血平體內代謝。了解臨床常用藥物：可樂定、甲基多巴、美加明、六甲溴銨、利血平、胍乙啶、雙肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。

抗心律失常藥：掌握抗心律失常藥物藥效關系；β-受體阻滯劑研究進展；典型藥物：阿替洛爾、倍他洛爾。了解鈉通道抑制劑研究進展；臨床常用藥物：乙嗎噻嗪、普萘洛爾、索他洛爾、乙胺碘呋酮、溴芐胺。

第二篇：第四章 心血管系統藥物

第四章 心血管系統藥物

一、單項選擇題

1．非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學名是 A.1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2．屬于鈣通道阻滯劑的藥物是

A.HNONN B

OOHNOONO2 C

HSHOONOH

D.OOOH

E.OOIOIN

3．以下化學結構式的藥物名稱是

NO2CH3COOCOOCH3CH H3C

A.安乃近

B.尼莫地平

C.貝諾酯

D.硝苯地平

E.維拉帕米 4．下列哪個屬于抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物：

A.鹽酸胺碘酮 B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 5．屬于AngⅡ受體拮抗劑是: A.氯貝丁酯

B.洛伐他汀

C.地高辛

D.硝酸甘油

E.氯沙坦 6．以下藥物化學結構中含有兩個磺酰胺基結構的是：

A.螺內酯 B.氫氯噻嗪C.氨苯喋啶

D.依他尼酸

E.甘露醇 7．以下藥物化學結構中含有L—脯氨酸結構的是

A.鹽酸可樂定 B.氨氯地平C.卡托普利

D.桂利嗪

E.鹽酸地爾硫卓 8．鹽酸美西律屬于哪類鈉通道阻滯劑 A.Ⅰa

B.Ⅰb

C.Ⅰc

D.Ⅰd

E.上述答案都不對 9．以下有關氯沙坦敘述正確的是： A.能與鈉離子結合生成鹽，通常用其鈉鹽

B.四氮唑結構呈酸性，為中等強度的酸

C.具有抗高血壓作用 D.具有抗心衰作用

E.具有利尿作用

10．下列他汀類調血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A.美伐他汀

B.辛伐他汀

C.洛伐他汀 D.普伐他汀

E.氟伐他汀

二、配比選擇題

（1----3題共用備選答案）

A.硝酸酯及亞硝酸酯類

B.鈣通道阻滯劑

C.α受體拮抗劑 D.β受體拮抗劑 E.其他類

1.能擴張血管，接觸痙攣，同時減弱心肌收縮力和心率，降低心肌耗氧量 2.降低交感神經的興奮性，使心臟耗氧量減少的是

3.釋放NO血管舒張因子，從而擴張血，動靜脈擴張使心肌耗氧量減少的是

（4----5題共用備選答案）

A.吉非貝齊

B.氯貝丁酯

C.菲諾貝特

D.辛伐他汀

E.地高辛 4.從大量乙酸衍生物中篩選得到的苯氧乙酸類調脂藥是

5.非鹵代苯氧戊酸衍生物是

（6----10題共用備選答案）

A.分子中含巰基，水溶液易發生氧化反應 B.分子中含聯苯和四唑結構

C.分子中有兩個手性碳，順式d-異構體對冠脈擴張作用強而持久 D.結構中含單乙酯，為一前藥-羥基酸衍生物才具活性b E.為一種前藥，在體內，內酯環水解為

6.洛伐他汀

7.卡托普利

8.地爾硫卓

9.依那普利

10.氯沙坦

（11----15題共用備選答案）

A.氯貝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平D.卡托普利 E.普萘洛爾 11.屬于抗心絞痛藥物

12.屬于鈣拮抗劑

13.屬于β受體阻斷劑14.降血酯藥物

15.降血壓藥物

三、比較選擇題

（1----5題共用備選答案）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.兩者均是

D.兩者均不是 1.用于心力衰竭的治療

2.黃色無臭無味的結晶粉末

3.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體

4.分子中含硝基 5.具揮發性，吸收水分子成塑膠狀

（6----10題共用備選答案）

A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸胺碘酮

C.兩者均是

D.兩者均不是

6.溶于水、乙醇，微溶于氯仿

7.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水

8.吸收慢，起效極慢，半衰期長

9.應避光保存

10.為鈣通道阻滯劑

四、多項選擇題

1．二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是： A.1，4-二氫吡啶環為活性必需

B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙酰基或氰基活性降低，若為硝基則激活鈣通道

C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小，但不對稱酯影響作用部位

D.4-位取代基與活性關系（增加）：H<甲基<環烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降 2．屬于選擇性β1受體阻滯劑有：

A.阿替洛爾

B.美托洛爾

C.拉貝洛爾

D.吲哚洛爾

E.倍他洛爾 3．以下有關硝酸甘油敘述正確的是

A.在酸性條件下不穩定

B.在中性條件下相對穩定 C.在堿性條件下迅速水解 D.加入氫氧化鉀試液加熱，再加入硫酸氫鉀加熱，可生成惡臭的氣體 E.在遇熱或撞擊下易發生爆炸

4．鈣通道阻滯劑藥物硝苯地平在臨床上用于：

A.頑固性高血壓

B.冠心病

C.伴心力衰竭的高血壓

D.心絞痛

E.重度高血壓

5．影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是： A O2NOOHHO B ONO2O C OOOHOOOHHOHO

ClD

NOOH

E

HOOOO

6．有關卡托普利敘述正確的是

A.白色或類白色結晶性粉末

B.略帶大蒜氣味

C.有兩晶型，均為穩定晶型

D.手性中心均為S構型

E.有兩個pKa值 7．用于心血管系統疾病的藥物有

A.降血脂藥

B.強心藥

C.解痙藥

D.抗組胺藥

E.抗高血壓藥 8．以下各類藥物可用于降血壓的是

A.神經節阻斷藥

B.血管擴張藥

C.鈣通道阻滯劑

D.利尿藥

E.影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統藥物 9．作用于神經末梢的降壓藥有

A.哌唑嗪

B.利血平

C.甲基多巴

D.胍乙啶

E.酚妥拉明 10．關于地高辛的說法，錯誤的是

A.結構中含三個a-D-洋地黃毒糖

B.C17上連接一個六元內酯環 C.屬于半合成的天然甙類藥物

D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、問答題

1．簡述NO Donor Drug（NO供體藥物）擴血管的作用機制。2．洛伐他汀為何被稱為前藥?說明其代謝物的結構特點。

3．以卡托普利為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服卡托普利的缺點，對其進行結構改造的方法。4．簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類 5．試舉出四例利尿藥物（只需寫出藥名）。

6．寫出抗高血壓藥物的分類，并各舉一例藥物（只寫藥物名稱）。參考答案

一、單項選擇題

1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E

二、配比選擇題

1)1.B 2.D 3.A 4.B 5.A 2)1.E 2.A 3.C 4.D 5.B 3)BCEAD

三、比較選擇題

1)1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2)1.A 2.B 3.B 4.C 5.D

四、多項選擇題

1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD

五、問答題

1．以普萘洛爾為例，分析芳氧丙醇類β-受體阻滯劑的結構特點及構效關系。Propranolol是在對異丙腎上腺素的構效關系研究中發現的非選擇性β一受體阻滯劑，結構中含有一個氨基丙醇側鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物，1位是異丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2為手性碳，由此而產生的兩個對映體活性不一樣，左旋體活性大于右旋體，但藥用其外消旋體。

為了克服Propranolol用于治療心律失常和高血壓時引起的心臟抑制、發生支氣管痙攣、延緩低血糖的恢復等副作用，以Propranolol為先導化合物設計并合成了許多類似物，其中大多數為芳氧丙醇胺類化合物，少數為芳基乙醇胺類化合物，這兩類藥物的結構都是由三個部分組成：芳環、仲醇胺側鏈和N一取代基，并具有相似的構效關系：1．芳環部分可以是苯、萘、雜環、稠環和脂肪性不飽和雜環，環上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同時取代時活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2為S構型，活性強，R構型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和異丙基取代活性最高，烷基碳原子數少于3或N，N-雙取代活性下降。

2．鹽酸胺碘酮是苯并呋喃類化合物，結構中的各取代基相對較穩定，但由于羰基與取代苯環及苯并呋喃環形成共軛體系，故固態的鹽酸胺碘酮仍應避光保存；其鹽酸鹽與一般的鹽不同，在有機溶劑中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中幾乎不溶，且鹽酸鹽在有機溶劑中穩定性比在水中好；結構中含碘，加硫酸加熱就分解、氧化產生紫色的碘蒸氣；結構中含羰基，能與2，4-二硝基苯肼形成黃色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。

鹽酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，要一周左右才起作用，半衰期長達33～44天，分布廣泛，可蓄積在多種組織和器官，代謝也慢，容易引起蓄積中毒。其主要代謝物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

鹽酸胺碘酮雖是鉀通道阻滯劑,但對鈉、鈣通道也有阻滯作用，對α、β受體也有非競爭性阻滯作用，為廣譜抗心律失常藥，長期使用可產生角膜上皮褐色微粒沉積、甲狀腺功能紊亂等副作用，臨床用于其他藥物治療無效的嚴重心律失常。4．

N0 Donor Drug的作用機制：NO donor drug首先和細胞中的巰基形成不穩定的S-亞硝基硫化合物，進而分解成不穩定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鳥苷酸環化酶，升高細胞中的環磷酸鳥苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依賴型蛋白激酶。這些激酶活化后，即能改變許多種蛋白的磷酸化狀態，包括對心肌凝蛋白輕鏈(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用，改變狀態后的肌凝蛋白不能在平滑肌收縮過程中起到正常的收縮作用，導致了血管平滑肌的松弛，血管的擴張。5．

Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，在體外無活性，需在體內將結構中內酯環水解為開環的β－羥基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin為一前藥。此開環的β-羥基酸的結構正好與羥甲戊二酰輔酶A還原酶的底物羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰結構相似，由于酶的識別錯誤，與其結合而失去催化活性，使內源性膽固醇合成受阻，結果能有效地降低血漿中內源性膽固醇水平，臨床可用于治療原發性高膽固醇血癥和冠心病。

Lovastatin的代謝主要發生在內酯環和萘環的3位上，內酯環水解成開環的β-羥基酸衍生物，而萘環3位則可發生羥化或3位甲基氧化、脫氫成亞甲基、羥甲基、羧基等，3-羥基衍生物、3-亞甲基衍生物、3-羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羥基衍生物進一步重排為6-羥基衍生物，則失去了活性。6．

血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥主要是通過抑制血管緊張素轉化酶(ACE)的活性、，使血管緊張素I(AngI)不能轉化為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)，導致血漿中AngⅡ數量下降，無法發揮其收縮血管的作用及促進醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降解，上述這些作用結果均使血壓下降。

卡托普利(Captopril)是根據ACE的結構設計出來的第一個上市的ACEI，為脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上連一個有甲基和巰基取代的丙酰基側鏈，使Captopril具有良好的抗高血壓作用，但用藥后易產生皮疹、干咳、嗜酸性粒細胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作用．，味覺喪失可能與結構中的巰基有關，考慮到脯氨酸的吡咯環及環上的羧基陰離子對結合酶部位起到重要的作用，故在盡可能保留該部分結構特點的同時，用α一羧基苯丙胺代替巰基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利(Fosinpril)，再將羧基或次膦酸基成酯，則可得到一類長效的ACEI，上述不良反應也減少。將脯氨酸的吡咯環變成帶有L－型氨基酸結構特征的雜環或雙環等，再酯化側鏈的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一類長效的ACEI。7．

鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ca2＋濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。根據WTO對鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類：

一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括：1．苯烷胺類，如維拉帕米。2．二氫吡啶類，如硝苯地平。3．苯并硫氮卓類，如地爾硫卓。

二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括：4．氟桂利嗪類，如桂利嗪。5．普尼拉明類，如普尼拉明。

第三篇：4、心血管系統藥物-課

鈣通道阻滯藥

一、選擇題 A型題

1、治療心律失常、心絞痛、肥厚性心肌藥療效較好的藥物是：

A 維拉帕米 B 地爾硫卓 C 硝苯地平D 尼莫地平E 尼群地平

2、維拉帕米治療肥厚性心肌病的主要機制是： A 抑制心肌細胞內 C a2+量超負荷，減輕心室流出道狹窄

B 舒張血管，減少心臟負荷 C 負性頻率作用

D 負性傳導作用 E 抑制血小板聚集

3、維拉帕米抗心律失常的機制是：

A 負性肌力作用，負性頻率作用，負性傳導作用 B 負性肌力作用，負性頻率作用，延長有效不應期

C 降低自律性，減慢傳導速度，延長有效不應期 D 降低自律性，加快傳導速度，延長有效不應期 E 降低自律性，減慢傳導速度，縮短有效不應期

4、具有頻率依賴性的藥物是：

A 硝苯地平B 維拉帕米 C 尼莫地平D 尼群地平E 氨氯地平

B型題 問題 5-6 A 地爾硫卓 B 維拉帕米 C 硝苯地平D 尼群地平E 尼索地平

5、舒張血管作用較強的藥物是：

6、負性肌力作用較強的藥物是：

三、問答題

1、簡述鈣拮抗藥的適應癥及其藥理學基礎。

腎素－血管緊張素系統抑制

一、單選題

1.卡托普利可引起下列何種離子缺乏

A K+

B Fe2+

C Ca2+

D Mg2+

E Zn2+ 2.卡托普利等ACEI藥理作用是

A 抑制循環中血管緊張素Ⅰ轉化酶 B 抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉化酶

C 減少緩激肽的釋放 D 引起NO的釋放 E 以上都是

3卡托普利的降壓作用與下列哪些機制無關 A 減少血液循環中的AⅡ生成 B 增加內皮依賴性

松弛因子生成

C 減少局部組織中的AⅡ生成 D 增加緩激肽的濃度

E 阻斷α受體

4.下列哪項不是卡托普利的不良反應

A 高血壓

B 血管神經性水腫

C 干咳 D 嗅覺、味覺缺損

E 影響胎兒發育

5.下列哪一藥物可以阻斷血管緊張素Ⅱ受體 A硝苯地平B 氯沙坦 C 卡托普利 D 維拉帕米 E 哌唑嗪

6.ACEI藥理作用是

A 抑制循環中血管緊張素Ⅰ轉化酶 B 抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉化酶

C 減少緩激肽的釋放 D 引起NO的釋放 E 以上都是

7.能逆轉心肌肥厚，降低病死率的抗慢性心功能不全藥是

A 地高辛 B 卡托普利 C 硝苯地平D 硝普鈉 E 肼屈嗪

抗高血壓藥

一、選擇題 A型題

1、腎性高血壓宜選用：

A 可樂定

B 硝苯地平

C 美托洛爾

D 哌唑嗪

E 卡托普利

2、高血壓伴心絞痛病人宜選用：

A 硝苯地平

B 普萘洛爾

C 肼屈嗪

D 氫氯噻嗪

E 卡托普利

3、對腎功能不良的高血壓病人最好選用： A 利血平B 哌唑嗪

C 普萘洛爾

D 硝普鈉

E

胍乙啶

4可引起內源性阿片肽物質釋放的藥物是：

A 利血平

B 甲基多巴

C 可樂定

D 米諾地爾 E 以上都不是

5卡托普利可引起下列何種離子缺乏：

A K+

B Fe2+

C Ca2+

D Mg2+

E Zn2+

6、治療伴有潰瘍病的高血壓病人首選：

A 利血平

B 可樂定

C 甲基多巴

D 肼屈嗪

E 米諾地爾

7、肼屈嗪和下列哪種藥物合用既可增加降壓效果又可減輕心悸的不良反應：

A 二氮嗪

B 米諾地爾

C 哌唑嗪

D 普萘洛爾 E 氫氯噻嗪

8、下列哪種藥物不宜用于伴有心絞痛病史的病人： A 肼屈嗪

B 可樂定

C 利血平

D 甲基多巴 E 普萘洛爾

9、可作為嗎啡成癮者戒毒的抗高血壓藥物是： A 可樂定

B 甲基多巴

C 利血平

D 胍乙啶

E 克羅卡林

10、吲哚美辛可減弱卡托普利的降壓效應，此與： A 抑制前列腺素合成有關 B 增加前列腺素合成有關 C 增加腎素分泌有關

D 抑制腎素分泌有關 E 抑制轉肽酶有關 B型題 問題 11-12 A 卡托普利

B 美加明

C 利血平

D 普萘洛爾

E 胍乙啶

11、高血壓伴有腎功能不全者宜選用：

12、高血壓合并消化性潰瘍者不宜選用：

問題 13-17 A 拉貝洛爾

B 阿替洛爾

C 普萘洛爾

D 酚妥拉明

E 哌唑嗪

13、能阻斷β1受體和β2受體，又能阻斷α1受體的藥物是

14對突觸后膜α1受體的阻斷作用遠大于阻斷突觸前膜α2受體的藥物是

15、對α1和α2受體無選擇性阻斷的藥物是

16、對β1受體有選擇性阻斷的藥物是

17、、對β1受體和β2無選擇性阻斷的藥物是 問題18-19 A 硝苯地平

B 普萘洛爾

C 氫氯噻嗪

D 呋塞米

E 利血平

18、伴有支氣管哮喘的高血壓病人不宜用 19伴有外周血管病的高血壓病人不宜選用 問題 20-21 A 卡托普利

B 氫氯噻嗪 C 兩者均是 D 兩者均不是

20、可使血K+升高

21、可使血K+降低

二、問答題

1、哌唑嗪降壓作用特點有哪些？

2、試述高血壓伴有不同并發癥時治療用藥。

抗慢性心功能不全藥

一、選擇題 A型題

1、屬于非強心甙類的正性肌力作用藥的是：

A 肼屈嗪 B 胺碘酮 C卡托普利 D 米力農 E 毒毛花甙Ｋ

2、用于治療慢性心功能不全和高血壓的藥物是：

A 地高辛 B米力農 C 洋地黃毒甙 D螺內酯 E 卡托普利

3、強心甙中毒時出現室性早搏和房室傳導阻滯時可選用：

A 苯妥英鈉 B 氯化鉀 C 異丙腎上腺素 D 阿托品 E 奎尼丁

4、強心甙中毒與下列哪項離子變化有關：

A 心肌細胞內K+濃度過高，Na+濃度過低 B 心肌細胞內K+濃度過低，Na+濃度過高 C 心肌細胞內Mg2+濃度過高，C a2+濃度過低 D 心肌細胞內C a2+濃度過高，K+濃度過低 E 心肌細胞內K+濃度過高，C a2+濃度過低

5、米力農只作短期靜脈給藥，不能久用的主要原因是：

A 血小板減少 B 耐藥 C 心律失常 病死率增加 D 腎功能減退 E β受體下調

6、能逆轉心肌肥厚，降低病死率的抗慢性心功能不全藥是：

A 地高辛 B 卡托普利 C 扎莫特羅 D 硝普鈉 E 肼屈嗪

7、解除地高辛致死性中毒最好選用：

A 氯化鉀靜脈滴注 B 利多卡因 C 苯妥英鈉 D 地高辛抗體 E 普魯卡因胺心腔注射

8、對強心甙的錯誤敘述是：

A 能改善心肌舒張功能 B 能增強心肌收縮力 C 對房室結有直接抑制作用 D 有負性頻率作用 E 能增敏壓力感受器

9、下列哪種心電圖表現是強心甙中毒的指征：

A T波倒置或低平B Q－T間期縮短 C P－P間期延長

D S－T段下移 E 以上都不是 B型題 問題 10-12

A 肼屈嗪 B 地爾硫卓 C 硝酸甘油 D 硝普鈉 E 哌唑嗪

10、擴張動脈而治療心衰的藥物是：

11、擴張靜脈而治療心衰的藥物是：

12、通過抗α1受體而治療心衰的藥物是：

二、名詞解釋

1、正性肌力作用

2、負性頻率作用

3、負性傳導作用

三、問答題

1、強心甙的臨床應用及影響療效的因素。

2、強心甙的不良反應及防治。

抗心絞痛藥

一、選擇題 A型題

1、硝酸酯類舒張血管的機制是：

A 直接作用于血管平滑肌 B 阻斷α受體 C 促進前列環素生成

D 釋放一氧化氮 E 阻滯Ca2+通道

2、硝酸異山梨酯與硝酸甘油比較，其作用持久的原因是：

A 硝酸異山梨酯體內不被代謝 B 硝酸異山梨酯肝腸循環量大

C 硝酸異山梨酯排泄慢 D 硝酸異山梨酯代謝物仍具有抗心絞痛作用 E 以上都不是

3、普萘洛爾、維拉帕米的共同禁忌癥是：

A 輕、中度高血壓 B 變異型心絞痛 C 強心甙中毒時心律失常

D 甲亢伴有竇性心動過速 E 嚴重心功能不全

4、普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是：

A 減慢心率 B 縮小心室容積 C 擴張冠脈 D 降低心肌氧耗量 E 抑制心肌收縮力

5、普萘洛爾治療可產生下列哪一項不利作用： A 心收縮力增加，心率減慢 B 心室容積增大，射血時間延長，增加氧耗

C 心室容積縮小，射血時間縮短，降低氧耗 D 擴張冠脈，增加心肌血供 E 擴張動脈，降低后負荷

6、下列關于硝酸甘油的不良反應的敘述，哪一點是錯誤的：

A 頭痛 B 直立性低血壓C 心率加快 D 致高鐵血紅蛋白癥 E過敏

7、下列哪項是減弱硝苯地平治療心絞痛的因素： A 心室張力降低 B 心率加快 C 心室壓力減少 D 改善缺血區的供血 E 增加側枝血流 B型題 問題 8-9 A 硝苯地平B 地爾硫卓 C 維拉帕米 D 普萘洛爾 E 硝酸甘油

8、口服后肝臟首過消除最多的藥物是：

9、不影響側支血流的藥物是：

二、問答題

1、抗心絞痛藥的分類、主要機制及代表藥

2、普萘洛爾及硝酸甘油抗心絞痛的作用機制

第四篇：心血管系統常見疾病藥物治療應用

第九章 心血管系統常見疾病的藥物治療

本章學習目標

一、掌握

1．高血壓病的治療目標，主要降壓藥物的種類、適應證及代表藥物

2．高脂血癥的治療目標，他汀類藥物的藥理作用和臨床應用

二、熟悉

1．高血壓治療的個體化原則；

2．心衰的治療藥物原則

二、了解

1．降壓藥物的選擇 2．心力衰竭的治療藥物種類

本章主要介紹三個內容：

一、高血壓病的藥物治療

二、高脂血癥的藥物治療

三、充血性心力衰竭的藥物治療

本章重點掌握：

第一節

高血壓病的藥物治療

高血壓是最常見的心血管疾病之一。高血壓是導致腦卒中、導致伴有心肌梗死和冠心病的心血管疾病危險因素之一。

隨著人口老齡化，如不有效地對血壓進行預防性監測，高血壓患者的數量將會進一步增加。Framingham心臟研究提出，在55歲血壓正常的人群中，有90%的可能性發展為高血壓。高血壓和心血管疾病（Cardiovascular Disease，CVD）事件危險性之間的關系連續一致，持續存在，并獨立于其它的危險因素。

心血管疾病主要危險因素包括：高血壓、吸煙、肥胖、缺乏體力活動、血脂紊亂、糖尿病、早發心血管疾病家族史等

（一）藥物治療目標

抗高血壓治療的最終目標是減少心腦血管和腎臟疾病的發生率和死亡率。多數高血壓患者，特別是50歲以上者，收縮壓（SBP）達標時，舒張壓（DBP）也會達標，治療重點應放在SBP達標上。血壓達到＜140/90 mm Hg能減少心血管疾病（CVD）并發癥。有糖尿病或腎病的高血壓患者，降壓目標是＜130/80 mm Hg。

（二）生活方式調整

健康的生活方式對預防高血壓非常重要，是治療高血壓必不可少的部分。降低血壓的主要生活方式調整包括：超重和肥胖者應減輕體重；采用終止高血壓膳食療法，即提倡富含鉀和鈣的飲食方法；減少鈉的攝入；增加體力活動；限制飲酒。調整生活方式能降低血壓，提高降壓藥物的療效，降低心血管危險。

（三）藥物治療

目前常用的降壓藥物可分為五大類，即利尿劑，腎上腺素受體阻滯劑，鈣通道阻滯劑（CCB），血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）。

1．利尿劑

（1）分類：包括①噻嗪類：氫氯噻嗪、甲氯噻嗪、多噻嗪、吲達帕胺；②袢利尿藥：呋塞米、托爾塞米和布美他尼；③保鉀利尿藥：螺內酯、氨苯蝶啶和阿米洛利。

（2）適應證：適用于輕、中度高血壓。對鹽敏感高血壓，合并肥胖或糖尿病，更年期婦女和老年人高血壓有較強的降壓效應。袢利尿劑主要用于腎功能不全時。利尿劑能增強其它降壓藥的療效。

（3）不良反應：一般利尿劑的不良反應是低血鉀癥和影響血脂、血糖和血尿酸代謝，往往發生在大劑量時。其它不良反應主要是乏力及尿量增多。

（4）禁忌證：痛風者禁用。保鉀利尿劑可引起高血鉀。腎功能不全者禁用。

2．腎上腺素受體阻滯劑

（1）分類：包括：

①α受體阻滯劑：哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪、酚妥拉明、妥拉唑林和烏拉地爾；

②β受體阻滯劑：普萘洛爾、阿替洛爾、噻嗎洛爾、比索洛爾、卡替洛爾和噴布洛爾；

③α、β受體阻滯劑：拉貝洛爾、阿羅洛爾和卡維地洛。

（2）適應證：適用于各種不同嚴重程度高血壓，尤其是心率較快的中青年患者或合并心絞痛患者。對老年人高血壓療效相對較差。

（3）不良反應：β受體阻滯劑的抑制心功能，還會增加氣道阻力，增加胰島素抵抗，掩蓋降糖治療過程中的低血糖癥，用藥時應予以注意。

⑸ 禁忌證：急性心力衰竭、支氣管哮喘、病態竇房結綜合征、房室傳導阻滯和外周血管病等。

3．鈣通道阻滯劑

（1）分類：包括①二氫吡啶類：氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平和尼莫地平等；②非二氫吡啶類：維拉帕米和地爾硫卓。

（2）適應證：長期控制血壓的能力和服藥依從性較好。對嗜酒患者也有明顯降壓作用。可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。

（3）禁忌證：非二氫吡啶類抑制心肌收縮力自律性和傳導性，不宜在心力衰竭、竇房結功能低下或心臟傳導阻滯患者中應用。

4．血管緊張素轉換酶抑制劑

⑴ 分類：常用制劑有卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、西拉普利、培朵普利、雷米普利和福辛普利。

⑵適應證：對肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有較好的療效。特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量減退或糖尿病、腎病的高血壓患者。

（3）不良反應：①刺激性干咳發生率約10－20％，可能與體內緩激肽增多有關，停藥后消失。②血管性水腫，較少發生。③高血鉀癥。

（4）禁忌證：妊娠婦女、高血鉀癥和雙側腎動脈狹窄患者禁用。

5．血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）

⑴ 分類：常用制劑氯沙坦、纈沙坦、伊貝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。

⑵ 特點：降壓作用起效緩慢，但持久而平穩，一般在6－8周時才達最大作用，作用持續時間可達24小時以上。低鹽飲食或與利尿劑合用能明顯增強療效。療效與劑量呈正相關，治療窗較寬。

⑶ 適應證：對肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有較好的療效。特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量減退或糖尿病、腎病的高血壓患者。

⑷ 禁忌證：妊娠婦女、高血鉀癥和雙側腎動脈狹窄患者禁用。

（四）抗高血壓藥物的治療選擇

1．個體患者的血壓控制

多數高血壓患者需2種或更多的抗高血壓藥來達到目標。噻嗪類利尿劑應作為多數患者的初始用藥，單獨或與一種其它類型的抗高血壓藥物聯合使用（ACEI、ARB、β受體阻滯劑、CCB）的益處已被隨機對照臨床試驗的結果證實。教科書上表9-1-4高血壓聯合用藥請同學們復習。

第二節

高脂血癥的藥物治療

通常所指的高脂血癥，包括高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和兩者兼有的混合型高脂血癥。高脂血癥是動脈粥樣硬化和動脈粥樣硬化相關疾病如冠心病、缺血性腦血管病等的主要原因，也是代謝綜合征的重要表現之一。因此，調整血脂水平可預防動脈粥樣硬化，減少冠心病的發生與發展，明顯減少心血管疾病的發病率和死亡率。

血脂是血漿中甘油三酯（TG）、膽固醇（TC）和類脂的總稱。膽固醇、甘油三酯、膽固醇酯和磷脂均不溶于水，必須與蛋白質結合成水溶性脂蛋白，才能在血液中溶解和運行。與脂質結合的蛋白質稱為載脂蛋白（Apo）。脂蛋白主要有乳糜微粒（CM）、極低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）等。高脂血癥常常是高脂蛋白血癥的反映。

（一）血脂異常的分類

血脂異常的分類方法有多種，這里我們主要了解WHO修訂的分類系統，又稱為表型分類法的一些基本概念。

Ⅰ型高脂蛋白血癥（又名家族性高乳糜微粒血癥），血漿中CM增加，血脂測定TG升高，TC正常或輕度增加，此型臨床上較為罕見。

Ⅱa型高脂蛋白血癥（家族性高膽固醇血癥），血漿中僅LDL增加，血脂測定TC升高，TG正常。此型臨床常見。

Ⅱb型高脂蛋白血癥（復合性高脂蛋白血癥）血漿中VLDL和LDL均增加。血中TC和TG均升高。此型臨床相當常見。

Ⅲ型高脂蛋白血癥（家族性異常β脂蛋白血癥）血漿中乳糜微粒和VLDL殘粒水平增加，血脂TC和TG均明顯增加，此型臨床上很少見。

Ⅳ型高脂蛋白血癥（家族性高甘油三酯血癥）血漿中VLDL增加。血脂TG水平明顯升高，TC正常或偏高。此型臨床常見。

Ⅴ型高脂蛋白血癥（混合型高甘油三酯血癥）血漿中CM和VLDL水平升高。血脂TG升高明顯，TC亦升高。此型臨床不常見。

（二）高脂血癥的藥物治療

1．治療目標

在美國膽固醇教育計劃(NCEP)成人治療組2001年正式發表的第三次報告指南(ATP III)中，明確指出降脂治療的首要目標是降低LDL－C水平。

1．血脂水平分類

20歲以上的成年人，每５年均應進行一次空腹脂蛋白譜包括總膽固醇（TC）、LDL－C、HDL-C和TG測定。有關TC、LDL-C和HDL-C分類見教材表9-2－1。

2．影響降低LDL-C目標值的主要危險因素

（1）吸煙

（2）高血壓（BP≧140/90mmHg或正在接受降血壓藥物治療）（3）低HDL-C(40mg/dL)（4）早發冠心病家族史

（5）年齡（男性≧45歲；女性≧55歲）（6）糖尿病已視為冠心病等危證

（7）HDL-C≥60mg/dL，可作為冠心病的負性危險因素。

3．明確有無冠心病的主要危險因素

雖然明確將降低LDL-C作為降脂治療的首要目標，但在決定將LDL-C降至何種程度時，需要考慮患者是否同時合并存在其他冠心病的主要危險因素。有冠心病或冠心病危險因素者降低LDL-C的目標值<2.6mmol/L

4．明確冠心病等危證

在ATP III的報告中，除再次明確規定將冠心病患者的血漿LDL-C控制在2.6mmol/L以下，還提出應將具有冠心病等危證個體的血漿LDL-C也應降至2.6mmol/L。

（二）治療原則

1．一級預防

臨床上未發現冠心病或其他部位動脈粥樣硬化性疾病者，屬于一級預防。重點是改善生活方式。①減少飽和脂肪酸和膽固醇的攝入量；②增加體力活動；③控制體重。

2．二級預防

已發生冠心病或其他部位動脈粥樣硬化性疾病者屬于二級預防。應將LDL-C降至2.6mmol/L。治療12周后需要根據血脂情況調整藥物降脂治療方案。

3．降LDL-C治療起始值和達標值

依據冠心病危險性高低而決定應用藥物或采用治療性生活方式改變，降LDL-C的起始值和達標值見教材表9-2－3。

（三）降脂藥物

1．羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑(他汀類)

這類藥物是目前臨床上應用最廣泛的一類降脂藥，由于這類藥物的英文名稱均含有“statin”，故常簡稱為他汀類。臨床常用的有：洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(來適可)、阿妥伐他汀(立普妥)，以及主要成分為洛伐他汀的血脂康。西立伐他汀因其引起橫紋肌溶解的副作用目前已退出國際市場。

（1）藥理作用：他汀類有明顯的調血脂作用，對LDL-C的降低作用最強，TC次之，同時也降低甘油三酯和升高HDL-C。

（2）臨床應用：主要用于雜合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂血癥，也可用于Ⅱ型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥，亦可用于腎病綜合征、血管成形術后再狹窄以及預防心、腦血管急性事件等，對輕、中度高甘油三酯血癥也有一定的療效。

（3）不良反應及注意事項：①他汀類不良反應較少，大劑量應用時偶可出現胃腸反應、肌痛、皮膚潮紅、頭痛等暫時反應。②但目前已經明確在某些情況下，他汀類可引起肌病，常見的不適是非特異性的肌肉疼痛或關節痛，通常不伴顯著的肌酸激酶升高。他汀類與括環孢霉素、貝特類、大環內酯類抗生素、某些抗真菌藥和煙酸類，肌炎的發生率增加，應慎重或避免使用。

2.苯氧芳酸類或稱貝特類

常用藥物有吉非貝齊(諾衡，康力脂)，非諾貝特(立平之)，苯扎貝特(必降脂)，環丙貝特

（1）藥理作用：貝特類既有調脂作用也有非調脂作用。能降低血漿TG和提高HDL-C水平，減少VLDL的合成和分泌，可輕度降低LDL-C水平。

（2）臨床應用：主要用于高甘油三酯血癥或以TG升高為主的混合型高脂血癥，對Ⅲ型高脂血癥有較好療效，亦可用于Ⅱ類糖尿病的高脂血癥。

不良反應及注意事項：患肝、膽疾病、孕婦、兒童及腎功能不良者禁用。與他汀類藥物合用可能增加肌病的危險，應謹慎選用并在治療過程中進行嚴密監測。

3．膽酸螯合劑

包括考來烯胺(消膽胺)、考來替泊（降膽寧)和考來維侖。

（1）藥理作用：使血漿TC和LDL-C濃度降低。

（2）臨床應用：故僅適用于Ⅱa、Ⅱb及家族性雜合子高脂血癥，對純合子家族性高膽固醇血癥無效。對Ⅱb型高脂血癥者，應與降TG和VLDL的藥物配合應用。

4．煙酸及其衍生物

該類藥物的適用范圍較廣，可用于除純合子型家族性高膽固醇血癥及I型高脂蛋白血癥以外的任何類型的高脂血癥。

第三節

充血性心力衰竭的藥物治療

目前認為CHF治療有四種基本藥物，即利尿劑、洋地黃類、ACEI和β受體阻滯劑。前兩類可改善患者的癥狀，后兩類不但改善癥狀，更重要的是改善患者的預后。此外鈣通道阻滯劑、血管擴張藥、抗凝藥等也可作為心衰治療時的選擇。

1．利尿劑

常用為袢利尿劑、噻嗪類和保鉀利尿劑幾類藥物。

保鉀利尿劑如氨苯蝶啶、阿米羅利、螺內酯僅在使用ACEI和利尿劑后出現低鉀血癥時或補鉀無效時應用，一般采用小劑量，時間是一周的用藥方式，應密切監測肌酐及血鉀的濃度。

2．洋地黃糖苷類藥物

地高辛和洋地黃毒苷是最常用的洋地黃糖苷類藥物，它們具有相似的藥理作用，但藥代動力學特征存在差異。地高辛經腎排泄。與此相反，洋地黃毒苷經肝臟代謝，其消除不依賴于腎功能，因此可用于腎功能異常和老年患者。

禁忌證：心動過緩，Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯，病竇綜合征，頸動脈竇綜合征，WPW綜合征，肥厚梗阻性心肌病，低鉀血癥以及高鈣血癥。

3．血管緊張素轉換酶抑制劑

無論是否存在容量負荷過重，因心臟收縮功能異常導致的癥狀性心衰的任一階段，ACEI都是絕對適應征，對于服利尿劑的所有心衰患者都應考慮同時接受ACEI的治療。

ACEI常見的不良反應是刺激性干咳。ACEI的絕對禁忌證是雙側腎動脈狹窄和既往使用ACEI時出現血管性水腫，有ACEI誘發咳嗽史是其相對禁忌證。

4．β-受體阻滯劑

β受體阻滯藥可改善CHF的癥狀，提高射血分數。改善患者生活質量，降低死亡率，可作為治療慢性心力衰竭的常用藥。

5．鈣通道阻滯劑

鈣通道阻滯劑不能用于因由于收縮功能異常導致的心衰。

6．血管擴張藥

血管擴張藥在慢性心衰治療中的地位是作為心衰治療中的輔助手段加以應用。在ACEI治療禁忌或不能耐受時，肼屈嗪與硝酸異山梨酯的聯合用藥是心衰治療的另一選擇。

7．抗凝藥物

目前尚無證據支持對心衰患者予以長期的阿司匹林治療對死亡率有任何影響，但口服抗凝藥物在減少心衰患者全身栓塞危險方面具有良好的聲譽。

8．抗心律失常藥物

胺碘酮作為Ⅲ類抗心律失常藥物，對絕大多數室上性心動過速和室性心律失常物有效，它可恢復和維持心衰合并房顫患者的竇性心律，因此在上述情況下建議使用胺碘酮。

第五篇：藥物化學心血管系統藥物習題及答案

心血管系統藥物

一、選擇題： A型題（最佳選擇題）（1題—20題）1．新伐他汀主要用于治療 A 高甘油三酯血癥； B 高膽固醇血癥； C 高磷酯血癥； D 心絞痛； E 心律失常； 2．氯貝丁酯又稱 A 普魯脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明； D 舒降酯； E 辛伐他汀； 3．非諾貝特為 A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D 抗心律失常藥； E 強心藥； 4．下列關于硝酸異山梨酯的敘述錯誤的是 A 又名消心痛； B 具有右旋光性； C 遇強熱或撞擊會發生爆炸； D 在酸堿溶液中硝酸酯易水解； E 在光作用下可被氧化變色需遮光保存； 5．在光的作用下可發生歧化反應的藥物是 A 非諾貝特； B 卡托普利； C 利血平； D 硝苯地平； E 硫酸胍乙啶； 6．結構中含有-SH，可被自動氧化生成二硫化合物的抗高血壓藥是 A 硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平； D 硫酸胍乙啶； E 鹽酸可樂定； 7．下列關于卡托普利的敘述錯誤的是 A 又名巰甲丙脯酸； B 有類似蒜的特臭； C 具左旋性； D 具氧化性； E 能與亞硝酸作用生成亞硝酰硫醇酯顯紅色； 8．下列關于利血平的敘述錯誤的是 A 為吲哚生物堿； B 易被氧化變色； C 在酸性下比在堿性下更易水解； D 在光、熱的影響下C3 位上能發生差向異構化； E 為抗高血壓藥 9．阿替洛爾又稱 A 氨酰心安； B 氯壓定； C 蛇根堿； D 巰甲丙脯酸； E 消心痛； 10．下列關于鹽酸胺碘酮的敘述錯誤的是 A 又名乙胺碘呋酮； B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黃色苯腙衍生物； C 與硫酸共熱可分解產生氯氣； D 應遮光，密封保存； E 為抗心律失常藥； 11．硝苯地平又稱 A 消心痛； B 安妥明； C 心痛定； D 可樂定； E 血安平； 12．利血平的水溶液在酸堿催化下可使兩個酯鏈斷裂水解生成 A 3，4-二去氫利血平； B 3，4，5，6-四去氫利血平； C 利血平酸； D 3-異利血平； E 以上都不是； 13．硝苯地平的性質與下列哪條不符 A 為黃色結晶性粉末； B 幾乎不溶于水； C 遇光不穩定； D 與氫氧化鈉液顯橙紅色； E 強熱或撞擊會發生爆炸； 14．下列哪條敘述與硫酸胍乙啶相符 A 易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑環； D 具大蒜味； E 為去甲腎上腺素能神經末梢抑制藥； 15．下列與非諾貝特相符的敘述是 A 易溶于水； B 含酯鍵易被水解； C 含有機氯可用氧瓶燃燒法進行氯化物的鑒別反應； D 為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑； E 為抗心絞痛藥； 16．常溫下為液體的藥物是 A 非諾貝特； B 氯貝丁酯； C 新伐他汀； D 硝酸異山梨酯； E 硝苯地平； 17．阿替洛爾為 A 鈉通道阻滯藥； B β受體阻斷藥； C 延長動作電位時程藥； D 鈣通道阻滯藥； E 血管平滑肌擴張藥； 18．地高辛為 A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D 抗心律失常藥； E 強心藥； 19．結構含有吲哚環的藥物是 A 利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平； D 鹽酸可樂定； E 硫酸胍乙啶； 20．非諾貝特的結構為 ClAClOCHCOCH3OCH3CH2CH2CCH3OCH3OCCH3COOCH(CH3)2COOOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3COOHONCH3BH3CCClHODH3COCH2E ClOCCH3COOC2H5 B型題（配伍選擇題）（21題—25題）A 鹽酸羥胺飽和溶液； B 新制兒茶酚溶液； C 新制香草醛溶液； D 2，3-丁二酮溶液； E 2，4-二硝基苯肼； 21．可用于鑒別硝酸異山梨酯的試劑為 22．利血平具吲哚結構，可與其顯玫瑰紅色的試劑為 23．鹽酸胺碘酮結構中有酮基，可與其反應生成黃色苯腙衍生物的試劑為 24．氯貝丁酯具有酯的性質，可與其生成異羥肟酸，再與三氯化鐵作用呈紫紅的試劑為 25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反應，可與其反應呈紅色的試劑為（26題—30題）CH3AClOCCH3OBO2NOOONO2COOC2H5CH3COOCH3CNHNO2COOCH3CH3CH3DHSCH2CHCONCOOHE H2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3 26．卡托普利的結構為 27．硝酸異山梨酯的結構為 28．硝苯地平的結構為 29．氯貝丁酯的結構為 30．阿替洛爾的結構為 C型題（比較選擇題）（31題—35題）A 硝酸異山梨酯； B 利血平； C 兩者均有； D 兩者均無； 31．遇光易變質的藥物是 32．在酸催化下可被水解的藥物是 33．被硫酸水解后，緩緩加硫酸亞鐵試液接界面顯棕色的藥物是 34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇對二甲氨基苯甲醛呈綠色，再變為紅色的藥物是 35．為強心藥的是（36題—40題）A 硝苯地平； B 卡托普利； C 兩者均有； D 兩者均無； 36．對光不穩定的藥物是 37．可發生歧化反應的藥物是 38．可發生自動氧化生成二硫化物的藥物是 39．可被水解破壞的藥物是 40．可與亞硝酸作用顯紅色的藥物是 X型題（多項選擇題）（41題—50題）41．心血管系統用藥根據用于治療疾病的類型可分為 A 降血脂藥； B 抗心絞痛藥； C 抗高血壓藥； D 抗心律失常藥； E 強心藥； 42．屬于抗高血壓藥的是 A 卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶； D 鹽酸可樂定； E 鹽酸胺碘酮； 43．結構中含有氯元素的降血脂藥物是 A 非諾貝特； B 新伐他汀； C 氯貝丁酯； D 阿替洛爾； E 鹽酸胺碘酮； 44．硝酸異山梨酯與下列哪些敘述相符 A 又名心痛定； B 具有右旋性； C 水解生成脫水山梨醇及亞硝酸 ； D 遇強熱或撞擊會爆炸； E 為鈣通道阻滯藥； 45．利血平可被氧化生成的產物是 A 3，4-二去氫利血平； B 3，4，5，6-四去氫利血； C 黃色聚合物； D 利血平酸； E 3-異利血平； 46．下列性質與卡托普利相符的是 A 為白色結晶粉末； B 有類似蒜的特臭； C 比旋度為-126°~-132°； D 可被氧化生成二硫化合物； E 與亞硝酸作用呈紅色； 47．需遮光、密封保存的藥物是 A 硝酸異山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利； D 利血平； E 阿替洛爾； 48．下列哪些藥物用于抗心絞痛 OAClCOCH3CCH3COOCH(CH3)2HOOBH3COOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3CClOCCH3COOC2H5ODO2NOOONO2EH3COOCH3CNNO2COOCH3CH3 H 49．下列哪些藥物用于抗心律失常 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E 50．下列哪些藥物用于抗高血壓 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E

二、填空題 51．非諾貝特分子結構中雖含有______鍵，但相對比較穩定。若與______加熱也可使其分解。52．硝酸異山梨酯又名______，為______類化合物，在室溫和干燥狀態比較穩定，但在______或______下也會發生爆炸。53．硝苯地平又名______，遇光極不穩定，分子內部發生光化學______反應，降解為______衍生物。54．卡托普利又名______，分子中含有______，具有還原性，見光或在水溶液中可發生自動氧生成______化合物。55．利血平在光照和氧氣存在下極易被______，色漸變深。其最初產物為______利血平為黃色物質具有______熒光，進一步氧化生成______利血平有______熒光，再進一步被氧化則生成無熒光的褐色和黃色______。

三、問答題 56．硝苯地平為何在生產、使用及貯存中應注意遮光？ 57．簡述影響利血平穩定性的因素。第十二章 心血管系統藥物

一、選擇題： A型題（1題—20題）1．B； 2．C； 3．A； 4．E； 5．D； 6．B； 7．D； 8．C； 9．A； 10．C； 11．C； 12．C； 13．E； 14．E； 15．C； 16．B； 17．B； 18．E； 19．A； 20．C； B型題（21題—30題）21．B； 22．C； 23．E； 24．A； 25．D； 26．D； 27．B； 28．C； 29．A； 30．E； C型題（31題—40題）31．B； 32．C； 33．A； 34．B； 35．D； 36．C； 37．A； 38．B； 39．D； 40．B； X型題（41題—50題）41．ABCDE； 42．ABCD； 43．AC； 44．BCD； 45．ABC； 46．ABCDE； 47．ABCD； 48．DE； 49．BC； 50．ADE；

二、填空題 51．酯； 乙醇制氫氧化鉀液； 52．消心痛； 硝酸酯； 強熱； 撞擊； 53．心痛定； 歧化； 硝基苯吡啶； 54．巰甲丙脯酸；-SH； 二硫； 55．氧化； 3，4-二去氫； 3，4，5，6-四去氫； 黃綠色； 藍色； 聚合物；

三、問答題： 56．答：硝苯地平遇光極不穩定，分子內部發生光化學歧化反應，降解為硝基苯吡啶衍生物，其降解產物對人體有害，故在生產、使用及貯存中應遮光。57．答：利血平不穩定主要表現在三個方面： ①在光照和氧氣存在下極易氧化，色漸變深。其溶液變色更快，酸也能促進其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。②在酸堿催化下其水溶液可發生水解反應，使兩個酯鍵斷裂，生成利血平酸而失效。③其固體或溶液在光和熱的影響下，分子中C3位上還能發生差向異構化生成無效的3-異利血平。