第一篇：心血管系統用藥總結

心血管系統用藥總結

卡托普利不能用于腎功能不全者

利尿劑:常單獨用于抗輕度高血壓，也與其他藥物合用治療中、重度高血壓，尤適于伴心衰、浮腫患者。代表藥有氫氯噻嗪、吲噠帕胺(壽比山、鈉催離)。長期使用此類藥易致糖耐量降低，血糖升高，高尿酸血癥等代謝紊亂及血液中膽固醇與甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低與性欲減退等并發癥，故一般在醫生指導下間斷使用。

β受體阻滯劑——廣泛用于輕、中度高血壓患者，尤適于年輕的高血壓病人及治療勞力型心絞痛，但不宜于伴心功能不全、支氣管哮喘、糖尿病(因能減少胰島素分泌、干擾糖代謝)。代表藥普奈洛爾(心得安)、美托洛爾(倍他樂克)、阿替洛爾(氨酰心安)，比索洛爾(康可、博蘇)、拉貝洛爾(柳胺芐心定)、卡維地洛(金絡、絡德)。

血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑——對原發性、腎性高血壓癥有很好療效，能改善糖及脂質代謝、防治心功能不全、逆轉心室肥大，常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂癥、老年中、重度高血壓。但不宜于腎功能不全，腎動脈狹窄、妊娠等高血壓患者，代表藥有卡托普利(巰甲丙脯酸、開搏通)、依那普利(怡那林、悅寧定)、培哚普利(雅施達)、苯那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙諾)、雷米普利(瑞秦)等。

鈣拮抗劑——適合于各型高血壓，尤適于重癥高血壓伴冠心病、心絞痛、腦血管意外、腎臟病變的患者。代表藥為硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地爾硫(恬爾心)、氨氯地平(絡活喜)、非洛地平(波依定)、拉西地平(樂息平、司樂平)、尼群地平等。

交感神經抑制劑:可樂定、利血平(降壓靈)、甲基多巴、哌唑嗪等。此類藥物可擴張血管，減輕心臟負擔，并可治療慢性心功能不全，降低血液中膽固醇及甘油三酯，升高高密度脂蛋白的良好作用，最適于伴高脂血癥，前列腺服大，心功能不全的高血壓患者。為避免首劑效應及體位性低血壓、宜從小劑量開始，后遞增用量。

第二篇：心血管用藥報告

【報告名稱】：中國心血管病用藥市場研究報告 【報告類別】：報告 產品報告

【交付格式】：電子版、報告全文紙版(彩色)【交付方式】：EMAIL電子版或EMS印刷版 【釋放日期】：2002年5月 【價

格】：RMB4900元

【描 述】

由于心血管疾病是當今世界上威脅人類最嚴重的疾病之一，其發病率和死亡率 已超過腫瘤性疾病而躍居第一，1994 年全世界死亡人數為5220萬，其中1530萬死 于心血管疾病，占死亡人數的29%，預計到2002年將增至36%，居首位。在中國隨著 傳染病被控制，人民生活水平的提高，患心血管疾病的人群日益龐大，因此心血管 藥物的行業、市場狀況也日益受到醫藥廠家、投資者和廣大醫生、患者的關注。基 于此，東方健康市場研究中心推出了《中國心血管用藥市場研究報告》，著重介紹 了中國心血管用藥的行業和市場發展現狀以及趨勢。本報告共分七個部分：

第一部分簡要介紹了心血管疾病的分類及世界心血管疾病發病情況，重點介紹 了世界心血管藥物的研發情況及現有藥物的療效。

第二部分詳細介紹中國心血管病發病情況，并按疾病種類介紹了各病的發病率 及近年發病率發生的變化。例如在中國高血壓患病率持續上升，而且發病年齡正逐 漸年輕化，農村地區的高血壓發病率也在明顯上升，目前中國高血壓患病者已經超 過一億。

第三部分介紹心血管藥物的市場狀況，2000年心血管藥物以428億美元和9%的 增長位居首位.，全球范圍內，銷售最好產品是抗高血脂藥物HMG還原酶抑制劑，銷 售超過150億美元。在中國截止到2000年，60歲以上的老人已達到1.3億人，促使中 國心血管類用藥銷售額處在快速增長階段。另外本部分還對北京、上海、廣州三地 用藥趨勢做了詳細的分析，并重點介紹了單硝酸異山梨醇酯的國際、國內市場狀況，同時分析了四城市心血管中成藥的用藥情況。

第三部分還介紹了心血管藥物的銷售方式及決定心血管藥物銷售的因素。

第四部分重點介紹了心血管中藥的研究進展，并詳細介紹了市場上熱點中藥生 產企業的總體情況及發展態勢。由于化學合成藥物嚴重的毒副作用，使心血管中藥 日益受到關注，報告從近年各熱點藥物銷售額變化趨勢入手，為未來心血管中成藥 的發展前景做了預測。

第五部分重點介紹了幾個心血管藥物的生產企業，并以深圳海王藥業為典型，介紹了該公司經營情況及主要產品極其財務分析。

報告的最后部分對心血管藥物做了SWOT分析，面對中國龐大的市場基礎及即將 加入WTO，中國的心血管制藥企業機遇和挑戰并存，一方面中國的很多藥物在療效 上已接近世界名牌藥物，另一方面，中國的心血管藥物生產企業比較分散，缺少規 模化生產，隨著進口藥物價格降低，對如何提高競爭能力，提出了意見和建議。

附錄部分的內容包括北京、上海、廣州近年心血管用藥統計，心血管藥物各報紙廣 告費用，2000年心血管中成藥出口情況，美國2001年新批準的心血管藥物。

【目 錄】

1.心血管病分類及發病率 1.1.心血管疾病概述

1.1.1.心血管疾病分類 1.2.1 1 1.1.2.世界心血管疾病總體趨勢

中國心血管疾病發病患病及死亡率情況 3 1.2.1.九十年代我國心血管病的總體形勢和特點 1.2.3.近兩年心血管疾病的死亡率排序 2.2.1.2.2.1.2.2.國內重大心血管病流行病學研究及發病患病率統計

主要作用于循環系統的藥物分類及品種數量 根據藥理作用和臨床應用分類 10 心血管疾病治療藥物可依其作用機理或適應癥而分成15類 9 2.2.1.鈣拮抗藥 10 2.2.2.治療慢性心功能不全的藥物 11 2.2.3.抗心律失常藥 2.2.4.防治心絞痛藥 2.2.5.周圍血管擴張藥 2.2.6.降血壓藥 12 2.2.7.抗休克的血管活性藥 2.3.3.3.1.3.2.3.3.3.4.3.5.4.4.1.4.2.4.3.藥品數量 14 心血管原料藥生產情況 原料藥產量比1999年下降 國內原料藥企業 22 各類原料藥產品情況 心血管藥品的市場情況 概述 22 16 心血管原料藥占全部原料藥比重較低 15 2.2.8.調節血脂藥及抗動脈粥樣硬化藥 12 12 心血管原料藥進出口總量偏低 21 全球心血管藥市場銷售情況 23 我國近三年心血管病用藥市場情況 4.3.1.綜合市場份額

4.3.2.常用抗高血壓藥用藥份額 4.3.3.常用抗心律失常用藥份額 32 4.3.4.防治心絞痛用藥份額 35 4.3.5.抗心衰用藥份額 38 4.3.6.抗休克用藥份額

4.3.7.周圍血管擴張藥用藥份額 42 4.3.8.調血脂藥用藥份額 44 4.4.重點品種分析

4.4.1.氨氯地平47 4.4.2.單硝酸異山梨醇酯 48 4.4.3.卡托普利 49 4.4.4.硝苯地平49 4.4.5.苯那普利（貝那普利）50 4.4.6.辛伐他汀 51 4.4.7.銀杏葉制劑

4.4.8.丹參制劑的行業及市場狀況 52 4.4.9.葛根素的市場狀況 54 4.5.國內主要心血管藥企業介紹 54 4.5.1.深圳海王藥業 54 4.5.2.天士力集團 56 4.5.3.成都地奧集團 57 4.5.4.江蘇揚子江藥業集團

5.心血管藥物研究進展 58 5.1.概述 58 5.2.鈣離子拮抗劑研究熱點

5.2.1.長效親脂性二氫吡啶類鈣通道阻滯劑 62 5.2.2.作用于T型鈣通道的鈣拮抗劑 63 5.2.3.中藥鈣拮抗劑 63 5.2.4.粉防已堿 64 5.3.血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）研究熱點

5.3.1.第一代 以開博通(cAPT)

5.3.2.第二代 以依那普利為首的一批不含巰基的前體藥物 5.3.3.第三代 目前報道較多的有賴諾普利，福辛普利 65 5.4.高血壓藥研究熱點 66 5.4.1.NEP－ACE抑制劑 66 5.4.2.ACEI抑制劑 67 5.4.3.AT1受體拮抗劑 68 5.5.心血管藥物緩釋制劑的研究進展

5.5.1.卡托普利緩釋骨架片 69 5.5.2.非洛地平緩釋片 69 5.5.3.硝酸甘油緩釋片 70 5.5.4.伊拉地平緩釋膠囊 70 5.5.5.維拉帕米緩釋片

5.5.6.單硝酸異山梨酯緩釋片 70 5.5.7.硝苯地平緩釋片 71 5.5.8.阿替洛爾緩釋片

5.5.9.阿司匹林緩釋膠囊 71 5.5.10.鹽酸尼卡地平緩釋微丸 71 5.5.11.地爾硫艸卓緩釋片 72 5.5.12.尼群地平緩釋微丸 72 5.6.心血管類藥物制劑新技術進展 72 5.6.1.口服脈沖給藥系統 72 5.6.2.經皮給藥系統（TTS）74 5.6.3.定位給藥系統 74 5.6.4.固體分散體 75 5.7.其它研究熱點

5.7.1.GPⅡb/Ⅲa成為研究熱點 75 5.7.2.心衰治療的新亮點 76 5.7.3.心血管病植物藥研究進展 76 5.7.4.再狹窄預防藥物 78 5.7.5.羅伐他汀表現出超級他汀類藥物潛力 78 5.8.心血管疾病治療藥物主要生產公司及其研發動態 78 5.8.1.阿斯特拉-捷利康公司 79 5.8.2.百時美-施貴寶公司 80 5.8.3.默克公司 81 5.8.4.輝瑞公司 81 5.8.5.塞諾菲-圣德拉堡公司 83 6.中國心血管制藥行業的SWOT分析

6.1.優勢 84 6.1.1.進口、國產心血管藥物相比較難分伯仲 84 6.1.2.國產心血管藥物價格占優 84 6.2.劣勢 84 6.2.1.進口藥與國產藥搶占市場 84 6.2.2.中國與世界醫藥強國之間仍然存在很大的差異 85 6.3.機遇 85 6.3.1.龐大的消費群體，市場前景廣闊 85 6.3.2.居民生活水平提高，帶動心血管藥物的消費

6.3.3.江蘇揚子江藥業集團 85 6.4.挑戰 86 后記 86 7.附表 87 附表 1 2000、2001年全國各地心血管病治療藥電視廣告費用排行 87 附表 3 全國200多家醫療機構循環系統三年銷售額領先的前20種藥品附表 4 2001年6月全國600家藥店心血管用藥銷售數量所占比例 89 附表 5 2001年中國心血管中成藥出口目錄（包括中間體）

附表 6 國家基本醫療保險藥品目錄（循環系統藥物）90 附表 7 國家基本醫療保險藥品目錄（中藥）94

附表目錄

表 1 循環系統的疾病及分類診斷 1 表 2 全球心管疾病死亡率變化 2 表 3 美國心血管疾病患者數 2 表 4 2000年全國死亡疾病構成 表 5 1999年城市居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 6 1999年農村居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 7 2000年城市居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 8 2000年農村居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 9 1999年城市居民心腦血管疾病死亡率 7 表 10 1999年農村居民心腦血管疾病死亡率 7 表 11 2000年城市居民心腦血管疾病死亡率 7 表 12 2000年農村居民心腦血管疾病死亡率 8 表 13 心血管疾病治療藥物適應癥分類 表 14 《中國藥品實用手冊》（2001年版）心血管藥物分類和數量 14 表 15 《新編藥物學》（第十四版）循環系統藥物分類和數量 14 表 16 《國家基本醫療保險藥品目錄》（西藥）循環系統藥物分類和數量表 17 二十四大類種化學原料藥產量所在比例 15 表 18 1999年原料藥生產量10噸以上企業（23家）17 表 19 2000年原料藥生產量10噸以上企業（24家）18 表 20 1999、2000各類心血管原料藥生產量 20 表 21 1999、2000年產量在10噸以上的品種 20 表 22 1999、2000心血管原料藥出口情況 表 23 1999、2000年出口量前十位的產品及占比例 21 表 24 1999年全球最暢銷心血管疾病治療藥物 22 表 25 心血管疾病治療藥物全球零售額統計（百萬美元）24 表 26 四年各類心血管藥物用藥金額對比 26 表 27 不同類型抗高血壓藥市場份額（%）27 表 28 常用降壓藥用藥份額 28 表 29 常用抗心律失常用藥份額 33 表 30 抗心絞痛用藥份額 36 表 31 抗心衰用藥份額 39 表 32 抗休克用藥份額 41 表 33 周圍血管擴張藥用藥份額

表 34 調血脂藥用藥份額

表 35 2001年主要銀杏類藥品制劑在抽樣醫院的占有率比較

表 36 海王藥業主要產品 55

表 37近年海王生物主要財務指標

表 38 90年代心血管疾病治療藥物的主要發展 59 表 39 1999年以來我國批準進入臨床實驗的心血管新藥 60

附圖目錄

圖 1 各類血管藥所占用藥額規模比例 25 圖 2 四年來心血管用藥總額增長率 25 圖 3 強心類藥年用藥額增長變化 38 圖 4 抗休克用藥用藥規模變化 40 圖 5 周圍血管擴張藥用藥變化 42 圖 6 洛活喜醫院用藥額變化 47 圖 7 單硝酸異山梨酯用藥額變化 48 圖 8 卡托普利用藥額變化 49 圖 9 硝苯地平用藥額變化

圖 10 苯那普利用藥額變化 51 圖 11 辛伐他汀用藥額變化 51 圖 12 國內銀杏葉類制劑用藥額增長率 52 圖 13 復方丹參制劑用藥額變化 53 圖 14 天士力醫院的銷售額占總銷售額百分比情況

圖 15 葛根素用藥額變化趨勢

圖 16 2000、2001心血管藥品電視廣告占藥品廣告比例

第三篇：心血管系統體格檢查細則

心血管系統體格檢查細則

心血管系統檢查包括二個方面：

A．心臟 B．血管

A.心臟

A-1.受檢者仰臥

受檢者取仰臥位，頭部和軀干抬高15~30度。視診

1.觀察一般狀況：觀察體位、呼吸、皮膚、面容、眼、口、胸廓外形、四肢和指甲，作一般檢查，2.觀察心前區：斜照光或取切線方向觀察，取切線方向觀察有助于發現搏動最強處。

注意心前區有無隆起，異常搏動的特征和部位。例如心尖搏動的位置、范圍、強度。如搏動較弱則呼氣時易見。其他部位有無搏動，如有應注意位置、范圍、強度。

觸診：（觀察有無異常搏動、震顫、心尖搏動、心包摩擦感）

3.用二步法（手掌、手指）觸診心尖搏動：手掌易發現震顫，手指易觸及和分析搏動情況。先用手掌或幾個手指指腹觸診心尖搏動，然后用二個手指探出其范圍。正常人心尖搏動的最強點，位于左第4或第5肋間，一般不超過一個肋間持續不到半個收縮期，不越過正中線至胸廓外側的一半。左室肥大時，可呈抬舉性搏動，并向左下移位。如平臥位未觸及心尖搏動，請受檢者左側臥位再觸診。4.觸診心前區（包括心尖區、肺動脈瓣區、主動脈瓣區、三尖瓣區）：檢查有無搏動、震顫

5.如疑有心包摩擦感，請受檢者取坐位再觸診，并囑病人屏住呼吸時再觸診

6.觸診上腹部，注意有無搏動：將手指置于劍突下，常可觸及因右室容量或壓力負荷增加所至的沖動，吸氣時明顯，另外也可觸及正常人的腹主動脈搏動。為鑒別兩者，可手掌置于腹上部，手指從胸廓下壓向后上方，如搏動向前沖擊手指掌面，則為主動脈搏動。如搏動向下沖擊手指末端，則為右心室搏動。

觸診震顫，通常以掌指關節近側的靈敏區為好。

若觸診發現異常，為確定其出現的時期和心動周期的關系，可采用以下兩種方法： 1）同時用聽診器聽診心尖區。因聽診心尖區時，有時可觀察到左室收縮時聽診器胸件的沖動，得知其與第一心音和第二心音間的關系。對于看到或觸到的胸部任何部位搏動，也可同時聽診心尖區以確定其與心動周期的關系。

2）觀察觸診胸壁的同時用左手示指和中指觸診頸動脈搏動，因頸動脈搏動出現在收縮期。

震顫的臨床意義：震顫常伴響亮、粗糙或隆隆樣雜音，例如出現在主動脈瓣狹窄，動脈導管未閉，室間隔缺損和二尖瓣狹窄時的雜音。為確定震顫出現的時期與心動周期的關系，也可用上述兩種方法。震顫常提示心臟有器質性病變。

叩診

7.叩診相對濁音界： 叩診心臟時，通常從左胸心尖搏動所在肋間向內叩至相對濁音處，正常位于第5或4肋間鎖骨中線上或稍內。直接和間接叩診法有時可用以估計心臟大小，當心臟相對濁音區的左界超過鎖骨中線時，可能有心臟增大，相反，心濁音區縮小或消失是肺氣腫的體征。當心尖搏動捫不清時，叩診可顯示心臟位置。如大量心包積液時，無法觸及心尖搏動，叩診成為判別心濁音界的唯一方法，而且往往明顯增大，應在左胸依次叩出第3、4、5甚至6肋間清音變濁音的邊界，再從肝濁音界上一肋間依次向上叩出右界，并需注意坐、臥位時濁音界的變化。8.記錄相對濁音界 聽診

聽診內容包括心率、心律、心音、額外心音、雜音和心包摩擦音。

鐘型和膜型兩種胸（體）件的應用不同，膜型可濾去低調聲音，更宜聽取高調聲音，如第二心音和高調雜音。使用鐘型胸件時，皮膚尤為膈膜，聽取的頻率隨壓力大小而變動，如想聽低調聲音和雜音應盡可能輕的扣在胸壁上。

通常依次聽診肺動脈瓣區、主動脈瓣區、主動脈瓣第二聽診區、二尖瓣區和三尖瓣區。或者因二尖瓣病變多見，依次聽診二尖瓣區、肺動脈瓣區、主動脈瓣區、主動脈瓣第二聽診區、和三尖瓣區。

用膜型胸件聽診：（心率、心律、心音、額外心音、雜音、心包摩擦音）

9.聽診心尖區（心尖搏動最強處）：緊貼胸壁至少1分鐘，注意心率和心律。正常成人心率為60-100次/min，與心尖搏動和橈動脈脈搏一致，節律是規則的，也可隨呼吸略有不齊。吸氣時心率增快，呼氣時心率減慢，稱為竇性心律不齊。心率低于60次/分，稱為心動過緩；心率超過100次/分，稱為心動過速。許多心律失常，可通過床旁仔細聽診及同時觸診橈動脈脈率和脈律而發現，注意聽診有關竇性心律不齊、過早搏動、室上性心動過速、心房顫動等的特點。如疑有心房顫動，宜同時觸診橈動脈，注意有無脈搏短絀 10.聽診肺動脈瓣區（胸骨左緣第2肋間）11.聽診主動脈瓣區（胸骨右緣第2肋間）

12.聽診主動脈瓣第二聽診區（胸骨左緣第3、4肋間）

13.聽診三尖瓣區（胸骨左緣第4、5肋間，胸骨體下端兩旁）

鑒別第一心音（S1）和第二心音（S2）極為重要，由此可區分心室的收縮期和舒張期，并應分別聽取S1和S2。

在肺動脈瓣區用膜型胸件聽診時，S1比S2音調低、聲音弱、時間長；S1和S2的間隔比S2和下一心動周期S1的間隔短。

在S1和或S2有異常改變時，區別較困難，不妨試用以下三種方法： 1）心尖搏動觸診法：心尖搏動發生在收縮期，與心尖搏動同步的是S1。（由于機械搏動傳導需要時間，故S1剛好在頸動脈或心尖搏動前一點，幾乎是同時出現。）2）頸動脈搏動觸診法：同時觸診頸動脈，頸動脈搏動發生在收縮期，與搏動同步的是S1；

3）寸移法：先在肺動脈瓣區找準S2，此處S2總是響亮的，然后按心跳節律記住S2音調和節律，同時將胸件一寸一寸地移向心尖區。

聽診心音強度、性質的改變和有無分裂。S1增強常見于高熱、心動過速和甲狀腺功能亢進。S2增強常見于主、肺動脈高壓。心音分裂可能提示心臟有病變，但也可發生在健康人。S2分裂：由于主、肺動脈瓣關閉不同步形成S2輕度分裂成二個音，常在吸氣時聽診肺動脈瓣區明顯。S1分裂：聽診心尖區，若二尖瓣關閉與三尖瓣關閉不同步可引起S1分裂。

如發現有額外音，應注意其出現在收縮期還是舒張期，以及它的強度和音調。奔馬律：當S3增強時，與原有的S1、S2共同組成的三韻律，猶如馬奔馳時的蹄聲；常伴有心動過速。

二尖瓣開放拍擊音：二尖瓣狹窄時，緊跟在S2后出現一個單調較高，短促清脆的附加音，在二尖瓣區稍右（稍內）最易聽到。它出現在舒張早期、快速充盈相之前。

若發現心臟雜音，應仔細聽診。注意每個瓣膜區雜音出現的時期，區別在收縮期還是舒張期，每個瓣膜區應用膜型和鐘型兩種胸件聽取。

雜音持續時間比心音長，來自心臟或大血管，產生機理包括瓣膜口狹窄、瓣膜關閉不全、血流加速、異常分流、血管腔擴大、心腔內漂浮物，如瓣膜或腱索斷裂等。聽診雜音要點：出現時期，最響部位，持續時間 性質、傳導方向、強度、音調。時期：收縮期、舒張期、連續性。

部位：指雜音最響部位。以解剖標記術語準確定位：心尖區，胸骨左緣、第幾肋間隙以及離前正中線、鎖骨中線、或腋前、腋中、腋后線之一的距離。時限：按持續時間的長短分。

性質：吹風樣、隆隆樣或雷鳴樣、嘆氣樣、樂音樣。

傳導方向：判斷雜音分布和傳導方向。例如：主動脈瓣區雜音可向上傳至頸部或沿胸骨左緣向下傳至心尖部。二尖瓣區雜音可傳至腋下。

強度：收縮期雜音的強度一般可分為六級。Ⅰ級

雜音很弱，須仔細聽診才能聽到。Ⅱ級

雜音較輕，但放好胸件后較易聽到。Ⅲ級

中等強度，但不伴震顫。Ⅳ級

響亮，可伴有震顫。

Ⅴ級

非常響亮，胸件部分接觸觸壁即可聽到，均伴有震顫。

Ⅵ級

極響，即使胸件稍離開胸壁一點距離，亦能聽到，并伴有震顫。音調：分高、中、低調。

14.用鐘型胸件聽診：（內容與順序同膜型胸件聽診）A-2.受檢者左側臥

15.觸診心尖區：左側臥位常使心尖搏動靠近胸壁而易觸及，但又使心尖搏動左移2~3厘米，雖有肋于心臟聽診或觀察心尖搏動范圍，但在確定心尖搏動的位置和時限時應以仰臥位為準。16.聽診心尖區

1）第三心音（S3）：S3在S2后，與S2類似但較弱，音調較低，難以聽到。在二尖瓣區較易聽到，必要時讓受檢者左側臥位，用鐘型胸件輕輕放在心尖區，仔細聽診。S3常在兒童和青少年中聽到，但不一定表示有心臟病。2）二尖瓣狹窄舒張期隆隆樣雜音，左側臥位時易聽到或更響。

A-3.受檢者坐位

17.觸診心前區，包括心尖區、肺動脈瓣區、主動脈瓣區、三尖瓣區

檢查有無震顫和心包摩擦感。后者是一種來回摩擦的感覺，常于心臟收縮期和舒張期均能觸及，尤其病人取坐位和前傾位時更易觸及。常由纖維素性心包炎引起。

18.聽診各瓣膜區（與臥位時相同），通常用膜型胸件，疑有心房粘液瘤時，可用鐘型胸件 1）如懷疑主動脈瓣雜音，尤其是主動脈瓣關閉不全，讓受檢者取坐位上身稍前傾，深呼氣末屏住呼吸，用膜型胸件緊貼胸壁，聽診主動脈瓣區并沿胸骨左緣向下聽至心尖區。檢查應間斷暫停讓受檢者呼吸。坐位或站立位時，梗阻性肥厚型心肌病的雜音會更響。2）心包摩擦音

它是一種不受呼吸影響，在收縮期和舒張期均能聽到的、由心包壁層和臟層摩擦發生的聲音；讓受檢者取坐位上身前傾，檢查者將膜型胸件用力緊壓在胸壁上則更響。3）如懷疑有心房粘液瘤而舒張期隆隆樣雜音又不很清楚，可用鐘型胸件輕放于心尖區，令受檢者坐起，雜音可能會變響而易于聽到。

B.血管 B-1.上肢

19.測量右上肢血壓（如發現高血壓，加測左上肢，如懷疑血管病變引起的繼發性高血壓，加測雙下肢血壓）

正常成人血壓變動范圍較大，并隨年齡增長而升高，收縮壓≤18.6kPa（140mmhg），舒張壓≤12.0kPa（90mmHg），收縮壓與舒張壓之差為脈壓，約4.0~5.3kPa。三分之一的脈壓加舒張壓為平均動脈壓。初診高血壓至少應測雙上肢血壓后才能確定，健康人兩上肢血壓之差可達1.3kPa（10mmHg）。當懷疑血管病變如主動脈狹窄、多發性大動脈炎、夾層動脈瘤，應測下肢血壓。讓被檢查取臥位，氣袖束于小腿（氣袖下緣位于內踝上3~4cm）或腘窩上部約3~4cm處，用手捫足背或脛后動脈，當脈搏搏動初現時約為收縮壓，下肢收縮壓比上肢稍高或相等。一般不測下肢舒張壓。

高血壓常見于原發性高血壓、腎臟疾病、腎上腺皮質或髓質腫瘤等。低血壓（血壓低于12.0/8.0kPa、90/60mmHg）常見于休克、惡病質、長期臥床不起、心包積液、縮窄性心包炎、腎上腺皮質機能減速退癥等。

20.檢查雙手及指甲，注意有無紫紺、杵狀指；當脈壓增大時應檢查有無毛細血管搏動征：用手指輕壓受檢者指甲床末端，或以清潔玻片輕壓其口唇粘膜，如見到紅、白交替的節律性改變，稱為毛細血管搏動征陽性。常見于主動脈瓣關閉不全，或其它脈壓增大的疾病。

21.觸診橈動脈脈搏（至少30秒鐘），注意脈率和脈律 22.檢查橈動脈脈搏的對稱性

23.當脈壓增大時，檢查有無水沖脈：其脈搏驟起驟降、急促有力，將受檢者手臂抬高過頭則更明顯。常見于主動脈瓣關閉不全，或其他脈壓差增大的疾病；疑有心包積液時，檢查有無奇脈：奇脈是心包填塞的重要體征之一，多數見于心包腔壓力增高的心包積液，少數見于縮窄性心包炎，在吸氣時脈搏明顯減弱。奇脈雖然可用觸診發現，但以血壓計聽診血壓變化更可靠，當氣袖壓力逐漸下降時，呼氣相出現的第一音是收縮壓高水平，繼續下降時，呼氣和吸氣相均能聽到為收縮壓低水平，如兩者相差10毫米汞柱以上則為異常。哮喘和肺氣腫等肺阻塞性疾病是奇脈常見的非心源性原因。

B-2.頸部

24.觀察并測量頸靜脈壓

病人取坐位或頭部和軀干抬高30-45度的半臥位，頸外靜脈充盈最高點超過鎖骨可能有靜脈壓增高，5厘米加頸內靜脈搏動最高點和胸骨角的垂直距離即為該病人的中心靜脈壓。正常人半臥位時，最高點不超過胸骨角上3厘米，因大多數情況下，不論病人取坐位或臥位，胸骨角約位于右心房上5-7厘米，故靜脈壓約5~10cm水柱。頸靜脈壓升高常見于充血性心力衰竭、縮窄性心包炎、心包積液和因機械梗阻引起的上腔靜脈綜合征。25.檢查肝頸靜脈回流征：

檢查時，受檢者應平靜呼吸，取半臥位，所取體位應使頸靜脈怒張水平位于頸的下半段。檢查者用手掌按壓受檢者右上腹部約30-60秒。（如右上腹壁局部有壓痛，也可在腹部其它部位施加壓力）如有頸靜脈明顯擴張，或頸靜脈搏動的水平升高1厘米以上，稱為肝頸靜脈回流征陽性。說明從肝臟回流至下腔靜脈與右心房的血量增加，但因右心房郁血或右心室舒張受限，不能完全接受回流的血量，而致頸靜充盈更明顯。這為早期右心功能不全、滲出性或縮窄性心包炎的一個重要體征。正常人頸靜脈怒張不明顯或升高不到1厘米。26.檢查雙側頸動脈

檢查者用食指和中指指腹，在受檢者胸鎖乳突肌內側輕輕觸摸頸動脈，不可兩側同時觸摸，以免引起昏厥。27.聽診雙側頸部，注意有無雜音：

一般用膜型胸件分別置于左、右頸動脈和頸根部聽診有無血管雜音。

B-3.腹部

28.聽診腹主動脈（腹部中線處）：用膜型胸件緊壓于臍上5厘米中線處聽診有無雜音。29.聽診雙側腎動脈（右、左上腹部）：用膜型胸件緊壓于臍上5厘米、距正中線約3-5厘米的左、右兩側，（或于腰背部）聽診有無來自腎動脈的雜音。

B-4.下肢

30.觸診雙側股動脈：檢查者可在髂前上棘至恥骨聯合連線的中點處觸診股動脈，并注意雙側對比。

31.聽診雙側股動脈，注意有無槍擊音和Duroziez征

一般股動脈搏動減弱或消失時，有必要聽診股動脈（如疑有多發性大動脈炎累及髂總動脈或腹主動脈），可用膜型胸件穩固地置于股動脈上聽雜音。如有雜音，則可能有引起腹主、髂、股動脈阻塞的疾病。

當疑有主動脈瓣關閉不全時，注意有無“嗒嗒”槍擊音和Douroziez征，將聽診器鐘形胸件的遠側邊緣加壓于股動脈上（造成人工狹窄），聽診有無收縮與舒張期均有的來去性雙重雜音，稱之為Douroziez征，這與脈壓增大有關。通常嚴重貧血時，可有收縮期雜音，但僅限于鐘型胸件近側邊緣加壓于股動脈上時。

32.觸診雙側足背動脈：足背動脈經過踝關節前方行走于第1、2跖骨之間，在跖骨基底部易于捫及其搏動，并注意雙側對比。

33.檢查雙下肢水腫：在內踝后方、足背或脛前、踝關節前或內側，用大拇指深壓皮膚至少5秒鐘，移去拇指后，觀察有無凹陷性水腫。

第四篇：家畜心血管系統教案（精選）

家畜心血管系統

◆ 教學目標

1．明確心血管系統的組成、肺循環、體循環、門脈循環以及胎兒循環的概念和特點及其血流徑路 2．掌握心臟位置、形態和內部構造 3．了解血管的種類和分支特點

4．掌握以馬、牛為代表的全身動脈、靜脈主干和若干大分支的名稱和位置 ◆ 教學內容

一、概述：

1、組成：心臟、血管、血液。

2、功能：運輸、參與體液調節、調節體溫、防御功能、內分泌功能。

二、心臟：

1.位置：胸腔縱隔中，夾早兩肺之間，稍偏左，體表投影在3-6肋間。2.外形：呈倒立的圓錐形，左右稍扁，前緣凸、后緣平直。（1）心基：有進出心臟的大血管，位置較固定。心尖：游離。

（2）冠狀溝：靠近心基部，其上為心房，其下為心室，溝內有冠狀動脈、心靜脈，且充滿脂肪。冠狀溝也是心基和心尖的分界。

（3）左縱溝：又稱錐旁室間溝，位于心臟左前方，未到達心尖。右縱溝：又稱竇下室間溝，位于心臟右后方，達心尖。左右縱溝為左右心室的外表分界。牛心臟后側壁還有第三條副縱溝。3.內部結構：分別以房中隔、室中隔分為左右心房和左右心室。（1）右心房：

右心耳：圓錐形盲囊，由梳狀肌構成，尖端向左向前至肺動脈的前方。靜脈竇：a.靜脈間嵴：位于前后腔靜脈開口處之間，作用是避免血液撞擊。

b.冠狀竇：位于后腔靜脈開口處腹側，是心大靜脈和心中靜脈的開口。c.卵圓窩：位于后腔靜脈口附近的房中隔上，是胚胎時期卵圓孔的遺跡。

（2）右心室：位于心的右前方，不到達心尖，壁薄、室小。

右房室口：纖維環、三尖瓣、腱索、乳頭肌。肺動脈口：纖維環、半月瓣（3個）。

心橫肌：又稱隔緣肉柱，連于心室側壁和室中隔之間的肌肉裝置，防止心室過度擴張。（3）左心房：

左心耳：向左向前突出。

靜脈竇：為肺靜脈的入口，分3組，每組2-3根。（4）左心室：位于心的左后方，伸達心尖。

左房室口：二尖瓣（其他裝置同三尖瓣）。主動脈口：半月瓣（3個）。亦有心橫肌。

4.心壁的構造：

心內膜：光滑、與血管內膜相連續，形成心的瓣膜裝置。心肌：房、室心肌彼此獨立，以纖維環為界，前者薄，后者厚。心外膜：同時亦是心包漿膜的臟層。5.心臟的血管和神經：（這里指營養血管）

（1）冠狀動脈（左、右）：主A根部→冠狀溝→左、右縱溝→遍布全心。心靜脈（大、中、小）：心大、心中V→冠狀竇，心小V直接開口于右心房。（2）交感神經（心加強N）：興奮竇房結，使心跳加快、血壓升高。副交感神經（心抑制N）：正常狀態下，心臟一般由副交感神經支配。6.心臟的傳導系統：（維持心臟自動有節律的跳動）

（1）竇房結：位于前腔靜脈和右心耳之間的心外膜下，是起搏點。（2）房室結：位于房中隔右房側的心內膜下、冠狀竇的前面。（3）房室束：在室中隔上部分為左右束支。（4）蒲肯野氏纖維：是更細小的分支。7.心包：

（1）纖維膜：堅韌的結締組織，與大血管外膜相連續。

（2）漿膜：分壁層和臟層（即心外膜），兩者之間的腔隙稱為心包腔，內有心包液。心包胸膜：被覆在心包外面的縱隔胸膜。心包纖維囊：纖維膜與心包漿膜壁層之間的腔隙。

胸骨心包韌帶：纖維膜在心尖部折轉與心包胸膜共同構成，使心臟附著與胸骨上。

三、血管：

(一)種類及分布：動脈、毛細血管、靜脈。

動脈和深層靜脈一般行于深層、關節曲側、肌肉內側。前靜脈一般位于皮下，體表可見，臨床用來采血、放血、靜脈注射等。

(二)特點：

動脈：壁厚、腔小、彈性大，常與神經伴行。

靜脈：壁薄、腔大、彈性小，常塌陷，常有靜脈瓣（四肢處較多）。毛細血管：薄、細、廣、多。

(三)全身主要血循環

1.體循環與肺循環：

左心室→主動脈→各級動脈→毛細血管→各級靜脈→前后腔靜脈→右心房→右心室→肺動脈→肺毛細血管→肺靜脈→左心房。2.體循環的大血管：（主要動脈）

主動脈弓根部分出左右冠狀動脈、向前分出臂頭動脈總干、向后依次為胸主動脈→腹主動脈→髂內、髂外動脈→薦中動脈→尾中動脈。（1）臂頭動脈總干→

左鎖骨下動脈→左腋動脈及胸腔分支。臂頭動脈→右鎖骨下動脈。雙頸動脈干→左、右頸總動脈，分別又分出枕動脈、頸內動脈、頸外動脈（又分為面動脈、頜外動脈）。（2）胸主動脈→支氣管食管動脈干。

→肋間動脈（壁支）。

（3）腹主動脈：腹腔動脈、腸系膜前動脈、腎動脈、腰動脈、腸系膜后動脈、子宮卵巢動脈（或睪丸動脈）（4）髂內動脈：支配盆腔器官，主要分支有：薦A、陰部內A、閉孔A。髂外動脈：支配后肢，主要分支有：旋髂深A、子宮中A（或精索外A）、股深A；向下延續為股A，其分支有股前A、隱A、股后A；向下為腘A，分出脛后A，向下依次為脛前A、跖背外側A、趾總A。主要靜脈：

（1）心靜脈：心大、心中靜脈，心小靜脈→右心房。

（2）前腔靜脈：左右頸靜脈、腋靜脈、胸內靜脈→前腔靜脈→右心房。（3）后腔靜脈：左右髂總靜脈→后腔靜脈→右心房。

（4）門靜脈：起自胃腸壁毛細血管網，收集胃腸脾胰的靜脈血，匯合成后腸系膜靜脈、前腸系膜靜脈、脾靜脈經肝門入肝，經肝毛細血管后形成肝靜脈注入后腔靜脈，最后回到右心房。門脈循環；兩次經過毛細血管網，實行肝的解毒凈化功能。【思考題】

1．心血管系統由哪些器官組成? 2．心臟的外形及心壁的結構如何? 3．主動脈分段及各段主要分支有哪些? 4．胎兒血液循環有什么特點？

第五篇：第四章 心血管系統藥物

第四章 心血管系統藥物

一、單項選擇題

1．非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學名是 A.1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2．屬于鈣通道阻滯劑的藥物是

A.HNONN B

OOHNOONO2 C

HSHOONOH

D.OOOH

E.OOIOIN

3．以下化學結構式的藥物名稱是

NO2CH3COOCOOCH3CH H3C

A.安乃近

B.尼莫地平

C.貝諾酯

D.硝苯地平

E.維拉帕米 4．下列哪個屬于抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物：

A.鹽酸胺碘酮 B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 5．屬于AngⅡ受體拮抗劑是: A.氯貝丁酯

B.洛伐他汀

C.地高辛

D.硝酸甘油

E.氯沙坦 6．以下藥物化學結構中含有兩個磺酰胺基結構的是：

A.螺內酯 B.氫氯噻嗪C.氨苯喋啶

D.依他尼酸

E.甘露醇 7．以下藥物化學結構中含有L—脯氨酸結構的是

A.鹽酸可樂定 B.氨氯地平C.卡托普利

D.桂利嗪

E.鹽酸地爾硫卓 8．鹽酸美西律屬于哪類鈉通道阻滯劑 A.Ⅰa

B.Ⅰb

C.Ⅰc

D.Ⅰd

E.上述答案都不對 9．以下有關氯沙坦敘述正確的是： A.能與鈉離子結合生成鹽，通常用其鈉鹽

B.四氮唑結構呈酸性，為中等強度的酸

C.具有抗高血壓作用 D.具有抗心衰作用

E.具有利尿作用

10．下列他汀類調血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A.美伐他汀

B.辛伐他汀

C.洛伐他汀 D.普伐他汀

E.氟伐他汀

二、配比選擇題

（1----3題共用備選答案）

A.硝酸酯及亞硝酸酯類

B.鈣通道阻滯劑

C.α受體拮抗劑 D.β受體拮抗劑 E.其他類

1.能擴張血管，接觸痙攣，同時減弱心肌收縮力和心率，降低心肌耗氧量 2.降低交感神經的興奮性，使心臟耗氧量減少的是

3.釋放NO血管舒張因子，從而擴張血，動靜脈擴張使心肌耗氧量減少的是

（4----5題共用備選答案）

A.吉非貝齊

B.氯貝丁酯

C.菲諾貝特

D.辛伐他汀

E.地高辛 4.從大量乙酸衍生物中篩選得到的苯氧乙酸類調脂藥是

5.非鹵代苯氧戊酸衍生物是

（6----10題共用備選答案）

A.分子中含巰基，水溶液易發生氧化反應 B.分子中含聯苯和四唑結構

C.分子中有兩個手性碳，順式d-異構體對冠脈擴張作用強而持久 D.結構中含單乙酯，為一前藥-羥基酸衍生物才具活性b E.為一種前藥，在體內，內酯環水解為

6.洛伐他汀

7.卡托普利

8.地爾硫卓

9.依那普利

10.氯沙坦

（11----15題共用備選答案）

A.氯貝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平D.卡托普利 E.普萘洛爾 11.屬于抗心絞痛藥物

12.屬于鈣拮抗劑

13.屬于β受體阻斷劑14.降血酯藥物

15.降血壓藥物

三、比較選擇題

（1----5題共用備選答案）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.兩者均是

D.兩者均不是 1.用于心力衰竭的治療

2.黃色無臭無味的結晶粉末

3.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體

4.分子中含硝基 5.具揮發性，吸收水分子成塑膠狀

（6----10題共用備選答案）

A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸胺碘酮

C.兩者均是

D.兩者均不是

6.溶于水、乙醇，微溶于氯仿

7.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水

8.吸收慢，起效極慢，半衰期長

9.應避光保存

10.為鈣通道阻滯劑

四、多項選擇題

1．二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是： A.1，4-二氫吡啶環為活性必需

B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙酰基或氰基活性降低，若為硝基則激活鈣通道

C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小，但不對稱酯影響作用部位

D.4-位取代基與活性關系（增加）：H<甲基<環烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降 2．屬于選擇性β1受體阻滯劑有：

A.阿替洛爾

B.美托洛爾

C.拉貝洛爾

D.吲哚洛爾

E.倍他洛爾 3．以下有關硝酸甘油敘述正確的是

A.在酸性條件下不穩定

B.在中性條件下相對穩定 C.在堿性條件下迅速水解 D.加入氫氧化鉀試液加熱，再加入硫酸氫鉀加熱，可生成惡臭的氣體 E.在遇熱或撞擊下易發生爆炸

4．鈣通道阻滯劑藥物硝苯地平在臨床上用于：

A.頑固性高血壓

B.冠心病

C.伴心力衰竭的高血壓

D.心絞痛

E.重度高血壓

5．影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是： A O2NOOHHO B ONO2O C OOOHOOOHHOHO

ClD

NOOH

E

HOOOO

6．有關卡托普利敘述正確的是

A.白色或類白色結晶性粉末

B.略帶大蒜氣味

C.有兩晶型，均為穩定晶型

D.手性中心均為S構型

E.有兩個pKa值 7．用于心血管系統疾病的藥物有

A.降血脂藥

B.強心藥

C.解痙藥

D.抗組胺藥

E.抗高血壓藥 8．以下各類藥物可用于降血壓的是

A.神經節阻斷藥

B.血管擴張藥

C.鈣通道阻滯劑

D.利尿藥

E.影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統藥物 9．作用于神經末梢的降壓藥有

A.哌唑嗪

B.利血平

C.甲基多巴

D.胍乙啶

E.酚妥拉明 10．關于地高辛的說法，錯誤的是

A.結構中含三個a-D-洋地黃毒糖

B.C17上連接一個六元內酯環 C.屬于半合成的天然甙類藥物

D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、問答題

1．簡述NO Donor Drug（NO供體藥物）擴血管的作用機制。2．洛伐他汀為何被稱為前藥?說明其代謝物的結構特點。

3．以卡托普利為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服卡托普利的缺點，對其進行結構改造的方法。4．簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類 5．試舉出四例利尿藥物（只需寫出藥名）。

6．寫出抗高血壓藥物的分類，并各舉一例藥物（只寫藥物名稱）。參考答案

一、單項選擇題

1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E

二、配比選擇題

1)1.B 2.D 3.A 4.B 5.A 2)1.E 2.A 3.C 4.D 5.B 3)BCEAD

三、比較選擇題

1)1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2)1.A 2.B 3.B 4.C 5.D

四、多項選擇題

1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD

五、問答題

1．以普萘洛爾為例，分析芳氧丙醇類β-受體阻滯劑的結構特點及構效關系。Propranolol是在對異丙腎上腺素的構效關系研究中發現的非選擇性β一受體阻滯劑，結構中含有一個氨基丙醇側鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物，1位是異丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2為手性碳，由此而產生的兩個對映體活性不一樣，左旋體活性大于右旋體，但藥用其外消旋體。

為了克服Propranolol用于治療心律失常和高血壓時引起的心臟抑制、發生支氣管痙攣、延緩低血糖的恢復等副作用，以Propranolol為先導化合物設計并合成了許多類似物，其中大多數為芳氧丙醇胺類化合物，少數為芳基乙醇胺類化合物，這兩類藥物的結構都是由三個部分組成：芳環、仲醇胺側鏈和N一取代基，并具有相似的構效關系：1．芳環部分可以是苯、萘、雜環、稠環和脂肪性不飽和雜環，環上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同時取代時活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2為S構型，活性強，R構型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和異丙基取代活性最高，烷基碳原子數少于3或N，N-雙取代活性下降。

2．鹽酸胺碘酮是苯并呋喃類化合物，結構中的各取代基相對較穩定，但由于羰基與取代苯環及苯并呋喃環形成共軛體系，故固態的鹽酸胺碘酮仍應避光保存；其鹽酸鹽與一般的鹽不同，在有機溶劑中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中幾乎不溶，且鹽酸鹽在有機溶劑中穩定性比在水中好；結構中含碘，加硫酸加熱就分解、氧化產生紫色的碘蒸氣；結構中含羰基，能與2，4-二硝基苯肼形成黃色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。

鹽酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，要一周左右才起作用，半衰期長達33～44天，分布廣泛，可蓄積在多種組織和器官，代謝也慢，容易引起蓄積中毒。其主要代謝物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

鹽酸胺碘酮雖是鉀通道阻滯劑,但對鈉、鈣通道也有阻滯作用，對α、β受體也有非競爭性阻滯作用，為廣譜抗心律失常藥，長期使用可產生角膜上皮褐色微粒沉積、甲狀腺功能紊亂等副作用，臨床用于其他藥物治療無效的嚴重心律失常。4．

N0 Donor Drug的作用機制：NO donor drug首先和細胞中的巰基形成不穩定的S-亞硝基硫化合物，進而分解成不穩定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鳥苷酸環化酶，升高細胞中的環磷酸鳥苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依賴型蛋白激酶。這些激酶活化后，即能改變許多種蛋白的磷酸化狀態，包括對心肌凝蛋白輕鏈(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用，改變狀態后的肌凝蛋白不能在平滑肌收縮過程中起到正常的收縮作用，導致了血管平滑肌的松弛，血管的擴張。5．

Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，在體外無活性，需在體內將結構中內酯環水解為開環的β－羥基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin為一前藥。此開環的β-羥基酸的結構正好與羥甲戊二酰輔酶A還原酶的底物羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰結構相似，由于酶的識別錯誤，與其結合而失去催化活性，使內源性膽固醇合成受阻，結果能有效地降低血漿中內源性膽固醇水平，臨床可用于治療原發性高膽固醇血癥和冠心病。

Lovastatin的代謝主要發生在內酯環和萘環的3位上，內酯環水解成開環的β-羥基酸衍生物，而萘環3位則可發生羥化或3位甲基氧化、脫氫成亞甲基、羥甲基、羧基等，3-羥基衍生物、3-亞甲基衍生物、3-羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羥基衍生物進一步重排為6-羥基衍生物，則失去了活性。6．

血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥主要是通過抑制血管緊張素轉化酶(ACE)的活性、，使血管緊張素I(AngI)不能轉化為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)，導致血漿中AngⅡ數量下降，無法發揮其收縮血管的作用及促進醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降解，上述這些作用結果均使血壓下降。

卡托普利(Captopril)是根據ACE的結構設計出來的第一個上市的ACEI，為脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上連一個有甲基和巰基取代的丙酰基側鏈，使Captopril具有良好的抗高血壓作用，但用藥后易產生皮疹、干咳、嗜酸性粒細胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作用．，味覺喪失可能與結構中的巰基有關，考慮到脯氨酸的吡咯環及環上的羧基陰離子對結合酶部位起到重要的作用，故在盡可能保留該部分結構特點的同時，用α一羧基苯丙胺代替巰基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利(Fosinpril)，再將羧基或次膦酸基成酯，則可得到一類長效的ACEI，上述不良反應也減少。將脯氨酸的吡咯環變成帶有L－型氨基酸結構特征的雜環或雙環等，再酯化側鏈的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一類長效的ACEI。7．

鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ca2＋濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。根據WTO對鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類：

一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括：1．苯烷胺類，如維拉帕米。2．二氫吡啶類，如硝苯地平。3．苯并硫氮卓類，如地爾硫卓。

二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括：4．氟桂利嗪類，如桂利嗪。5．普尼拉明類，如普尼拉明。