第一篇：常用心血管藥物使用手冊

常用心血管藥物使用手冊

目錄

一、利尿劑………………………………………………………………………….1

二、β受體阻滯劑………………………………………………………………….11

三、鈣離子拮抗劑………………………………………………………………….19

四、ACEI……………………………………………………………………………28

五、α受體阻滯劑………………………………………………………………….34

六、強心甙類和非洋地黃類正性肌力藥物……………………………………….37

七、血管擴張劑…………………………………………………………………….55

八、硝酸酯類藥物………………………………………………………………….59

九、抗血小板藥物………………………………………………………………….63

十、抗凝藥物……………………………………………………………………….69

十一、溶栓藥物…………………………………………………………………….75

十二、調血脂藥…………………………………………………………………….78

十三、抗心律失常藥……………………………………………………………….84

十四、其它………………………………………………………………………….109

十五、心血管藥物治療的副作用及其處理……………………………………….112

呋塞米 Furosemide [藥理]

藥效學

(1)對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應關系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCI的主動重吸收，結果管腔液Na+、CI-濃度升高，而髓質間液Na+、CI-濃度降低,使滲透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收減少，遠端小管Na+濃度升高，促進Na+-K+和、Na+-H+交換增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的機制，過去曾認為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、CI-配對轉運系統，呋塞米通過抑制該系統功能而減少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、CI-的重吸收，促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。

(2)對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢類利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，右心室舒張末期壓力降低，有助于急性右心衰竭的治療。由于呋塞

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量。

(3)治療高鈣血癥時，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。必要時，可肌內或靜脈注射，一次 80mg。

2．小兒治療水腫性疾病，起始按體重 2mg／kg，口服，必要時每 4～6小時追加 1—2mg/kg。亦可 1mg／kg靜脈注射，必要時每隔 2小時追加 1mg／kg。最大劑量可達每日 6mg／kg。

新生兒應延長用藥間隔。

[制劑與規格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg 肌注或靜注,每次20mg,一日或隔日一次,兒童酌減;口服,開始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超過40mg,分2-3次服.兒童開始按1-2mg/kg服,視情況酌增.[禁用慎用](1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。(2)本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前 3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，流產和胎仔死亡率升高。

(3)本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。

(4)本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。

(5)老年人應用本藥時發生低血壓、電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

(6)下列情況慎用；①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗塞，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動；⑨前列腺肥大。

低血鉀癥,超量服用洋地黃,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高劑量對高血尿酸者的眼毒性極大。

本品能透過胎盤、增加胎兒尿液的形成，增加母親、胎兒血清和羊水內的酸濃度。因此，對孕婦，只有在心衰的情況下，才有必要服用本品

[給藥說明]

(1)藥物劑量應個體化，從最小有效劑量開始，然后根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。

(2)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內注射。常規劑量靜脈注射應超過 1—2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過 4mg。靜脈用藥劑量為口服的 1/2時即可達到同樣療效。

(3)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。

(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補鉀。

(5)如每日用藥一次，應早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。(6)與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調整。

(7)少尿或無尿患者應用最大劑量后 24小時仍無效時應停藥。

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泌尿系統：本品為強利尿劑。過度的利尿和脫水會造成暫時性的腎小球濾過率下降，血中BUN升高，發生率占不良反應的8％。前列腺肥大的老年人，會出現急性尿潴留和溢流性尿失禁、間質性腎炎。有認為長期使用本品治療自發性水腫都會逐步損傷腎臟功能，造成急性腎衰竭。

皮膚：皮疹較為常見。腎功能衰竭時，用大劑量本品，可能出現鱗狀皮炎、多發性紅皮病，這在其他的利尿藥中是罕見的。

感覺器官：服用本品血藥濃度超過50μg/ml時，會引起眼、耳中毒反應。如青光眼、眩暈、失聰，有時是不可逆的。

高血鈣和胎兒體內形成結石也有報道。本品也可能引起過敏性休克。

[相互作用]

(1)腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質紊亂尤其是低鉀血癥的發生機會。

(2)非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關。

(3)與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。

(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用，兩藥的作用均增強，并可出現肌肉酸痛、強直。(5)與多巴胺合用，利尿作用加強。

(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。

(7)本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，后者的劑量應作適當調整。

(8)降低降血糖藥的療效。

(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關。

(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。

(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。

(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現耳鳴、頭暈、眩暈。(13)與鋰合用腎毒性明顯增加，應盡量避免。

(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多，導致分解代謝加強有關。

(15)與碳酸鈉合用發生低氯性堿中毒機會增加。

噻嗪類藥物和髓袢利尿藥合并使用常導致腎功能嚴重惡化。

本品使氨基糖甙類的清除率下降約35％，這會增加眼的毒性和永久性耳聾的危險性。

本品與頭孢菌素類藥物合用會增強腎毒性。

本品與甘露醇合并用，會導致腎衰竭，也會加強箭毒的作用。本品能抑制腎小管對鋰離子的分泌，可能引起鋰中毒。

本品和螺內酯或ACE抑制劑卡托普利合并使用會導致急性腎中毒和嚴重的低血鈉。

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4.腎石癥主要用于預防含鈣鹽成分形成的結石。

[用法與用量]

用于治療高血壓：成人常用量單用，口服一日 25—100mg，一次或分二次服；與其他抗高血壓藥合用時，一次 10mg，一日 3次；停用時應緩慢停藥。

[制劑與規格]氫氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治療水腫: 一日25-75mg,必要時可增至100mg,分2次服,間日或每周用藥1-2次.體重恢復后減至維持量.(2).心臟性水腫:每日12.5-25mg,開始用小劑量,注意調整洋地黃用量.(3).肝硬化腹水:最好與螺內酯合用.(4).高血壓:開始每日50-75mg,早晚兩次分服.一周后減為每日25-50mg維持量.長期服用可致低鈉血癥,低氯血癥和低鉀血癥.突然停藥可引起鈉,氯及水的潴留.[禁用慎用]

(1)交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。(2)能通過胎盤屏障，動物實驗發現幾倍于人的劑量對胎仔尚未產生不良作用。本類藥物對妊娠高血壓綜合征無預防作用，故孕婦使用應慎重。

(3)動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌，哺乳期婦女不宜服用。

(4)小兒用藥無特殊注意事項，但慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。

(5)老年人應用本類藥物較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。

(6)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤高鈣血癥；⑥低鈉血癥；⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發活動；⑧胰腺炎；⑨交感神經切除者(降壓作用加強)；⑩有黃疸的嬰兒。

肝腎功能減退,痛風及糖尿病患者慎用.[給藥說明]

本品與多數其他降壓藥同用有增強降壓作用，以對血管緊張素轉換酶抑制藥的作用較為顯著。

每日用藥一次時，應在早晨用藥，以免夜間排尿次數增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質紊亂發生的機會。

①宜用最小有效劑量，以減少電解質平衡失調和反射性腎素-醛固酮血濃度增高；②對長期服用或可能發生低血鉀者需補充鉀鹽或給保鉀利尿藥、補充鉀鹽時注意不引起高血鉀；③高血壓患者需作手術時，術前可不必停藥，但麻醉醫師應有所了解。

隨訪檢查：①血電解質；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血壓。長期服用可致低鈉血癥,低氯血癥和低鉀血癥.突然停藥可引起鈉,氯及水的潴留.[不良反應]

反應與劑量和療程有關。

(1)水、電解質紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發生與噻噻類利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及

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藥效學

本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄減少, 對Ca2和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管, 對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥動學

本藥口服吸收較好，生物利用度大于90％, 血漿蛋白結合率在90％以上, 進入體內后80％由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日達高峰，停藥后作用仍可維持２－３日。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時), 每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄, 約有10％以原形從腎臟排泄。

[適應癥]

1.水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發性水腫的治療。

2.高血壓作用為治療高血壓的輔助藥物。

3.原發性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。

4.低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

[用法與用量]

1．成人①治療水腫性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少連服5日。以后酌情調整劑量。②治療高血壓，開始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血癥的機會。③治療原發性醛固酮增多癥，手術前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發性醛固酮增多癥。長期試驗，每日 400mg，分 2—4次，連續 3—4周。短期試驗，每日 400mg，分 2—4次服用，連續 4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。

2．小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重 1—3mg/kg或按體表面積 30—90mg／平方米，單次或分 2～4次服用，連服 5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。

[制劑與規格]螺內酯片20mg 螺內酯膠囊20mg 口服,每次30-4mg,一日3-4次.如療效不滿意,可加用其他利尿藥.[禁用慎用]

(1)本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。

(2)老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。(3)高鉀血癥患者禁用。

(4)下列情況慎用；①無尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高

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毒性增加。

(4)擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。(5)多巴胺加強本藥的利尿作用。

(6)與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。

(7)與下列藥物合用時，發生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀 30mmol/L，如庫存 10日以上含鉀高達 65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、環孢素 A。

(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血癥的機會增加。(9)本藥使地高辛半衰期延長。

(10)與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。(11)與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。

(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

本品有弱的酶誘導作用，加快氨替比林和地高辛的代謝降解，使地高辛的穩態血藥濃度上升約30％。阿司匹林能阻斷螺內酯的主要代謝產物坎利酮(Canrenone)在腎小管中的分泌，其利尿作用減弱。本品能使華法林的抗凝作用降低約25％，抵消生胃酮的抗潰瘍作用。

普萘洛爾Propranolol

[藥理] 藥效學

本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態。

甲亢時甲狀腺激素分泌過多，導致β腎上腺素能活性亢進，此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4向 T3的轉變減少。

藥動學

口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～1.5小時血藥濃度達峰值,但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30％。與血漿蛋白的結合率很高, 為93%, 半衰期為2～3小時,經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(＜1％＝為原形物。不能經透析排出。

[適應癥]

用于治療：

①心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的1

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(1)本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用后可致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報告對母親及胎兒均無影響，但必須權衡利弊，不宜作為孕婦第一線治療藥物。(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應用必須權衡利弊。(3)老年人對本品代謝與排泄能力低，應適當調節劑量。

(4)下列情況應禁用：①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)；④重度心力衰竭；⑤竇性心動過緩。

(5)下列情況應慎用：①過敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺氣腫或非過敏性支氣管炎；⑤肝功能不全；⑥甲狀腺功能低下；⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾病；⑧腎功能減退。

[給藥說明]

①用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；②糖尿病患者雖可引起血糖過低，但在非糖尿病人中則無降血糖作用；③注意血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥；④口服可以在空腹時，也可與食物共進，后者可使本品在肝內代謝減慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速；⑥甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重；⑦長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過 3天，一般為 2周；⑧長期應用可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正，并漸遞減達停用。

應用本品過程中應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糠尿病病人應定期查血糖。

(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心臟收縮功能減弱，必須采用時，應合用強心藥。

(2)作為手術前準備，其優點為奏效快，療程短，往往數天至一周左右即可控制癥狀，使心率降至正常范圍。由于本品作用往往短暫，故必須一直用藥到手術日晨，在手術中必要時需靜脈注射，手術后也需繼續應用，一直到血 T4、T3降至正常。單用本品作手術前準備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠，故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術者。

[不良反應]

由于本品能透入神經系統，故可出現中樞神經系統不良反應。①較常見的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(＜50次／分鐘)；②較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤見于老年人)、精神抑郁，反應遲鈍；③更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小)；④不良反應持續存在時，須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

應嚴密觀察血壓及心律變化,如心律變慢,立即停藥.乏力,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,皮疹.個別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降).劑量過大時引起低血壓(血壓下降),心動過緩,驚厥,嘔吐.可誘發缺血性腦梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。

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特性。藥動學

口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝臟首過效應強大，使生物利用度約下降50％。血漿蛋白結合率僅12％，表觀分布容積為5.6L/kg，口服1～2h后β受體阻滯作用達到高峰，作用持續時間可達24h，消除半減期通常為3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之間，有效血藥濃度為0.05～0.1μg／ml。經肝臟代謝后主要以無活性代謝產物的形式從腎臟排泄。本品血藥濃度的個體差異較大。[藥理作用]本品系選擇性的β1受體阻滯藥，其抗β1受體的活性和膜穩定的特性與噻嗎洛爾相同。降眼壓作用被認為是抑制房水產生的結果。

[適應癥]

用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。

適用于輕、中型高血壓，其降壓效果至少與拉貝洛爾、地爾硫卓、硝苯地平和氯噻酮一樣有效。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用于穩定勞累型心絞痛，可降低心絞痛發作頻率和硝酸甘油用量，提高運動耐量，均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝苯地平一樣有效。可用于治療心肌梗死和急性心肌缺血，具有緩解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發生及死亡率的作用。也可治療心律失常、特發性擴張型心肌病、低血壓性心臟擴大和心力衰竭伴有心動過速者。用于治療開角型青光眼。

[用法與用量]

1．口服成人常用量：開始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。

2．靜脈注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分鐘 1—2mg速度注入，根據需要及耐受程度 5分鐘重復一次，總量不超過 10—15mg。[制劑與規格]酒石酸美托洛爾片50mg 酒石酸美托洛爾注射液5ml：5mg 劑量個體差異大,注意個體化.(1).高血壓:開始每日一次100mg,維持量每日一次100-200mg,必要時增至日400mg,早晚分服.(2).用于心絞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要時增至日150-300mg.(3).心律失常:靜注,開始5mg(每分1-2mg),隔5分鐘重復注射,一般總量10-15mg.[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨頓服或分2次口服，如療效不滿意可增加劑量，但每日用量不超過300mg。靜脈注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中緩慢推注，每次間隔時間為2min或5min。與其他β受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，否則會加重心絞痛發作，甚至發生心肌梗死。

[劑型與規格]片劑：50mg/片，100mg／片。注射劑：5mg/2ml。[商品名]倍他樂克，Betaloc(阿斯特拉制藥公司)。

[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h產生最大降壓效果)。[劑型與規格]滴眼劑：2％，5ml/支。

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[相互作用]

參見鹽酸普萘洛爾。

本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強其降壓作用。與地高辛合用，有利于控制心衰伴心動過速。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。

苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。

西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內的代謝，延遲這些藥物的排泄，導致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應。

阿替洛爾Atenolol [藥理]

藥效學

參見鹽酸普萘洛爾，但主要使β1受體的活動處于抑制狀態。

藥動學

口服吸收約為50％。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率6－10％。服后2－4小時作用達峰值，作用持續時間較久。半衰期為6-7小時，主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。

鹽酸普萘洛爾藥效學：本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態。

[藥理作用] 本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強于美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無內源性擬交感活性，無膜穩定性，也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運動所致的血壓增高。同時，通過減低心率(8％～34％)和心率、血壓乘積(9％～40％)，減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期應用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死，長期應用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。藥動學

口服后吸收率達50％～60％，血藥達峰時間為2～4h。生物利用度約60％，血漿蛋白結合率約46％，表觀分布容積為0.8L／kg。體內分布廣泛，極少量進入腦部，能迅速透過胎盤，可積聚于乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5～7h，總清除率約為6L／h(100ml／min)。兒童清除半減期較短（4、5h)。吸收后的藥物約46％以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球濾過率有關。

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害時劑量須減少；③有心力衰竭癥狀的患者用本品時，應先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭癥狀仍存在，應逐漸減量停用；④本品的停用過程至少 3天，長可達 2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定后漸停用；⑤與飲食共進不影響其生物利用度。

本品應用過程中，不能突然停藥，以免發生停藥后綜合征。

[不良反應]

①心動過緩(＜50次／分鐘)、精神抑郁、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見；②罕見的有皮疹、關節痛、胸痛等。

心動過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節病綜合癥,性功能障礙.大劑量可有心臟停博,可引起死亡.主要有：①心動過緩，發生率為0.6％～10％。②肢端發冷或雷諾現象，2％～35％。③胃腸道癥狀，0.5％～30％，表現為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1％～51％。⑤惡夢或睡眠障礙，占6％～26％。⑥頭痛，1％～18％。⑦性功能障礙，1％～14％。通常認為本品發生的副作用較輕，且常見于初期治療階段，但一般不影響繼續治療，僅有3％～6％的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品后可出現低血壓和心動過緩。

[相互作用] 參見鹽酸普萘洛爾。

本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用，可增強其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時必需謹慎，硝苯地平Nifedipine [藥理] 藥效學

本品為一仲鈣離子內流阻滯劑或慢通道阻滯劑，阻滯鈣離子經過心肌或平滑肌細胞膜面的通道而進入細胞內，由此引起周身血管，包括冠狀動脈(正常供血區或缺血區)的血管張力減低而擴張，因而可以降低血壓，增加冠狀動脈血供。并能抑制自發或麥角新堿所引起的冠狀動脈痙攣。另一方面能抑制心肌收縮，使心肌作工減低，耗氧量減少，緩解心絞痛。治療用量時對竇房結與房室結功能影響小。給本品后血壓下降時可有反射性心率加速。心功能正常者給藥后心臟指數略增，左心室噴血分數(LVEF)、左室舒張期末壓(LVEDP)及左室舒張期末容積(LVEDV)不變;心功能不良者則給藥后LVEF 略增而左室充盈壓減低。藥動學

口服胃腸道吸收良好, 達90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白結合率約90％, 口服30分鐘血藥濃度達高峰, 舌下或嚼碎服達峰時間提前。在10～30mg劑量范圍內隨劑量而增高, 但不受劑型與給藥途徑的影響。口服15分鐘起效, 1～2小時作用達高峰, 作用持續4～8小時;舌下給藥2～3分鐘起效, 20分鐘達高峰。半衰期呈雙相,半衰期α2.5～3小時, 半衰期β為5小時,半衰期受劑量影響。在肝臟代謝,產生無活性代謝產物, 80％以腎排出, 20％隨糞便排出。

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膠囊劑：5mg／粒。

硝苯地平緩釋片[用法及用量]：

用于心絞痛，每日二次，每次一片。必要時可增加至每日二次，每次二片。

用于高血壓。每日二次，每次一片。必要時可增加至每日二次，每次二片。最好在飯前或飯后服用，每次服用時間間隔不得少于 4小時。對肝、腎功能不全的病人，所開處方應謹慎，劑量應有所減少。

[禁用慎用]

(1)嚙齒類動物實驗發現有致畸胎作用，人體研究尚不充分，在孕婦應用必須權衡利弊。(2)在乳母的臨床研究尚不夠充分，服用本品者最好不授乳。(3)在老年人本品的半衰期可能延長，應用須加注意。(4)嚴重主動脈瓣狹窄、肝或腎功能不全患者須慎用。心功能減退患者應慎用，孕婦、心源性休克者忌用。

對乙酰水楊酸和其它合成前列腺素抑制劑有過敏反應的病人，應慎用此藥。嚴重低血壓者慎用。

[給藥說明]

①長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合征而出現反跳現象，如心絞痛發作；②用藥后注意是否有降壓后出現反射性交感興奮而心率加快以致加劇心絞痛；③用藥后，后負荷降低，也被用于治療心力衰竭，但僅適用于高血壓、冠心病所致的左心衰竭，用時還得注意有否心肌抑制的表現；④與西咪替丁同用時本品的血藥濃度峰值增高，須注意調節劑量。

服藥期間必須經常測血壓和做心電圖檢查，在開始用藥而決定劑量的過程中以及從維持量加大用量時尤須注意。

少數患者初次服用本品后有首劑現象，表現為頭痛、眩暈 心絞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故對心功能減退患者應慎用，一旦發生心肌缺血癥狀應立即停藥。

日劑量大于120mg時，突然停藥會產生撤藥綜合征，主要表現為心絞痛的復發或頻繁發作。其原因與心肌細胞長期缺鈣后對鈣處于高敏狀態，一旦停藥，正常量鈣離子進入細胞內即可產生過量的反應。長期服藥宜與利尿劑合用。

[不良反應]

(1)反應短暫而較多見的是踝、足與小腿腫脹，用利尿藥可消退；較少見的是呼吸困難、咳嗽、哮鳴、心跳快而重(由于降壓后交感活性反射性增強；罕見的是胸痛(可出現于用藥后 30分鐘左右)、昏厥(血壓過低所致)、膽石癥、過敏性肝炎。

(2)反應持續出現而須加注意的有；眩暈、頭昏、臉紅及熱感、頭痛、惡心。(3)逾量時可出現低血壓，此時應停藥觀察，必要時用血管收縮藥。

白細胞減少,顏面或皮膚潮紅,心悸,心動過速.個別病例舌根或口周麻木,口干,出汗,頭痛,惡心,浮腫,男性乳房增大,視物模糊.個別病例出現心肌梗塞,皮膚壞死,局部組織損傷.可引起肝損害.一般較輕，主要有頭痛、乏力、顏面潮紅、心悸、嗜睡、眩暈、惡心、嘔吐、口干、便秘、食欲減退、腿部痙攣、舌根麻木、牙齦腫脹等。長期服用可能引起水鈉潴留，1

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本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內流有關。地爾硫卓抗心絞痛的作用和機制：在冠狀動脈痙攣引起的心絞痛，本品可使心外膜、心內膜的冠狀動脈擴張，緩解自發性或由麥角新堿誘發冠狀協脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運動耐量并緩解勞力性心絞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時并不伴有反射性心動過速而用于治療高血壓。本品對心肌細胞慢鈣通道的抑制使竇房結和房室結的自律性和傳導性降低，而用于治療室上性快速心律失常。由于能改善左室舒張功能，可用于治療肥厚性心肌病。藥動學

地爾硫卓普通片劑，吸收較完全，80％吸收, 有強的肝臟首過關卡作用, 生物利用度為40％, 2～4％以原形自尿中排出。血漿蛋白結合率為70～80％.單次口服30～120mg, 30～60分鐘內可在血漿中測出,2～3小時血藥濃度達峰值。單次或多次給藥血漿半衰期β為3.5小時.血漿中有活性代謝產物去乙酰地爾硫卓為原藥的10～20%,其擴冠作用強度為原藥的25～50％。有效血藥濃度為50～200ng/ml。當單次劑量超過60mg, 血藥濃度呈非線性關系,用量120mg時的血藥濃度為用量60mg時的3倍。無有關肝腎功能損害時影響代謝和排泄的資料。緩釋片的吸收較完全, 92％吸收,單次口服120mg, 2～3小時可在血漿中檢出, 6～11小時血藥濃度達峰值。單次或多次給藥后半衰期β為5～7小時, 如同普通片劑, 亦可觀察到線性分離情況。本品用量從120mg增加至240mg時, 生物利用度增加2.6倍, 從240mg 增加至360mg時, 生物利用度增加1.8倍。穩態時每日兩次緩釋片所得平均血藥濃度相當于同等劑量分4次給普通片的血藥濃度。靜脈注射半衰期β為1.9小時。

[適應癥]

治療心絞痛、高血壓。由冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，包括靜息時心絞痛或變異型心絞痛，或是冠狀動脈阻塞所致的勞力性心絞痛。亦可用于治療室上性快速心律失常。亦用于治療肥厚性心肌病。

適用于冠心病心絞痛的治療，包括變異型心絞痛。對預防變異型心絞痛發作安全有效；對輕及中度高血壓也有較好療效，尤適用于老年患者。靜脈推注或滴注，適用于高血壓急癥、房室結折返性室上性心動過速、心房顫動伴快速室率等，均具較好療效，但其作用強度不似維拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺動脈高壓、雷諾病、偏頭痛等治療。因本藥能阻滯心肌缺血再灌注所致大量鈣離子的反常內流，故可用于心臟停搏液。對心肌梗死治療可能有益。本品對心力衰竭治療是否有利，尚無一致意見。

[用法與用量]

1．口服成人常用量：開始 30mg，每日 3—4次。餐前或臨睡時服，劑量每 1—2日逐漸增加，到獲得適合效應，合理的平均劑量范圍為每日 90—360mg。2．緩釋片一次 30—120mg，一日 2次。* 3．靜脈注射成人用量，初次為 10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成 1％濃度，在 2分鐘內緩慢注射，或按體重 0.15～0.25mg／kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘 5— 15μg/kg靜脈滴注。治療室上性心動過速，需

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因本品經乳汁分泌，故哺乳期婦女不用，如確需應用，應停止哺乳。射血分數在30％以下者，即使無明顯充血性心力衰竭，也應謹慎使用。

[給藥說明]

(1)每個病人因個體差異需調整劑量，口服可餐前或臨睡時服，劑量每 1—2日逐漸增加，到獲得適合的效應。合理的平均劑量范圍在 90—360mg。(2)肝腎功能不全患者如需應用，劑量應特別謹慎。

(3)與 β阻滯劑同用，對心臟負性肌力作用相加；與 β阻滯劑或洋地黃同用時，對心臟傳導阻滯有協同作用，因此聯合應用時應謹慎。

(4)皮膚反應可為暫時的，繼續用可以消失，但皮疹進展可發展到多形紅斑和／或剝脫性皮炎，如皮膚反應持續應停藥。

[不良反應]

(1)國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗，結果表明，本品不良反應并不比安慰劑多。(2)臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應和發生率為：浮腫(2.4％)、頭痛(2.1％)、惡心(1.9％)、眩暈(1.5％)、皮疹(1.3％)、無力(1.2％)。(3)不常有的(＜1％)有以下情況。①心血管系統：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心動過緩、束支傳導阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏；②神經系統：多夢、遺忘、抑郁、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫；③消化系統：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶和乳酸脫氫酶輕度升高；④皮膚：瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹，注射局部發紅；⑤其他：弱視、呼吸困難、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽萎、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關節痛；⑥不常有的尚有脫發、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病和血小板減少，亦有報道發生剝脫性皮炎。此外觀察到有心肌梗塞，但不易與本病的自然過程相鑒別。

頭痛,頭暈,嗜睡,心動過緩,可引起胃腸道反應,食欲不振,腹瀉,便秘.個別病例皮膚壞死、局部組織損傷,肝酶異常.1．心血管系統：偶見眩暈、心動過緩、潮紅、房室傳導阻滯，很少出現心悸、浮腫、心電圖異常、低血壓，如有上述情況應減量或停藥。

2．中樞神經系統：出現疲倦，頭痛、偶有頭重感，很少發生嗜睡、失眠或乏力。3．消化系統：偶可有胃內不適、便秘、腹痛、厭食，極少見口干、腹瀉。

4．其他：偶見關節痛、胸痛，如有黃疸、肝腫大、藥疹或血清谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶升高者應停藥。

[相互作用]

同時用對心臟收縮和／或傳導有影響藥物、由于可能協同作用，應用本品須謹慎和仔細滴定所用劑量。地爾硫卓在體內由 P-450細胞色素氧化酶生物轉化，同時用本品和經同一生物轉化途徑的其他藥物可導致代謝的競爭抑制，故多種藥物治療時應謹慎。在開始或停止同時使用地爾硫卓時，對相同代謝藥物劑量特別是治療指數低的藥或有肝腎功能受損患者，需加以調整以維持合理的血藥濃度。

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老年人及腎功能減退者或合并應用其他降壓藥或抗心絞痛藥時不必調整劑量。[劑型與規格]片劑：5mg／片，10mg／片。

[禁用慎用]

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長，應慎用。對本品有過敏者禁用。嚴重阻塞性冠狀動脈疾病患者慎用。

本品口服后由于其擴張血管作用，偶有發生急性低血壓，因此嚴重主動脈狹窄患者合用本品和任何其它擴張外周血管藥物時應小心。

孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應停止哺乳。兒童服用本品的安全性和療效尚未確定，不宜使用。

[不良反應] ] 較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報道。可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕，能為患者耐受。罕有可能增加心絞痛和／或心肌梗塞。

[相互作用] 本品可加強卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。

卡維地洛Carvedilol [藥理]

本品為血管擴張性β腎上腺素受體阻滯藥，但無論是對β1還是β2受體的阻滯強度均明顯高于α1受體的阻滯作用。因此，本品具有中度擴血管和輕度膜穩定作用，且無內源性擬交感活性。此外，在大劑量時還具有鈣拮抗作用。心肌梗死動物模型證實，本品有縮小心梗面積、清除氧自由基、保護心臟的作用。藥動學

本品口服吸收迅速，單次口服25mg或50mg后，達峰時間為1～2h，有明顯的肝臟首過效應。因此生物利用度較低，約為25％。分布容積為1.5～2L／kg，低于2％的用藥量以原形從尿中排泄，60％隨糞便排泄。

[適應癥]

本品適用于原發性高血壓，尤其適用于高血壓伴缺血性心臟病者。與其他β受體阻滯藥相比，本品降低運動時心率和每搏量指數作用均較弱。也用于治療心絞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心臟后負荷。

[用法與用量]

口服，首次劑量12.5mg，每日1次，觀察2日。如療效欠佳，且無副作用時可每次25mg，每日1次。必要時可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大劑量不座超過50mg。高齡患者推薦量：每次12.5mg，每日1次，必要時可逐漸增至每日最大用量。心絞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。對腎功能受損者無需調整用藥量。

本品雖可治療充血性心力衰竭，降低心臟后負荷，但因具有β受體阻滯及負性肌力作用，仍需慎用或減量應用。

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力，增加心輸出量及運動耐受時間。藥動學

本品口服吸收迅速，吸收率約75％，達峰時間為1～1.5h。但進食可使吸收減少30％～40％。血漿蛋白結合率為25％～30％。消除半減期為2h。24h內吸收量的95％從尿中排出，其中40％～50％為原藥，余為代謝產物。腎功能減退者可產生積蓄。本品不易通過血腦屏障，但可從乳汁中分泌，其濃度約為血液中的1％。

[適應癥]

①用于治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用；②用于治療心力衰竭，可單獨應用或與強心藥利尿藥合用。

本品用于輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓，尤其對高腎素型高血壓，本品療效最佳，因其療效顯著，適用范圍廣，現為高血壓病治療中的首選藥物。本品亦適用于治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黃類、利尿藥或擴血管藥物治療效果不滿意時加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現，對臨床穩定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。

[用法與用量]

1．成人常用量①降壓，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；療效不滿意時可加用利尿藥；②治療心力衰竭，開始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要時逐漸遞增至 50mg，每日 2—3次；若須進一步加量，宜觀察療效 2周后再考慮。

2．小兒常用量降壓與治療心力衰竭，均開始用口服按體重 0.3mg/kg，每日 3次，必要時每隔 8—24小時增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。[制劑與規格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg 口服,開始每次25mg,一日3次,飯前服,逐漸改為每次50mg,一日3次,最大劑量一日450mg.兒童開始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.[用法及用量]口服，治療高血壓時通常從小劑量開始，每次12.5mg，每日2～3次，于進食前1～2h服用，以后每周遞增劑量直至滿意控制血壓，但日劑量不得超過450mg。必要時加用利尿藥和(或)鈣拮抗藥。嚴重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。

服藥期間定期復查白細胞計數與分類。特別在開始用藥后3個月內，應每2周復查1次。長期服藥需定期檢查尿蛋白。

若需與利尿劑合用，應在先用本品基礎上加用利尿劑。突然停藥可能出現血壓反跳及高血壓危象。[劑型與規格]片劑：12.5mg／片，25mg／片。

注射劑：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]開博通，Capton(中美上海施貴寶制藥有限公司)。

[禁用慎用]

(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕婦應用必須權衡利弊。

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停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

少數人出現乏力,眩暈,皮疹,搔癢,味覺障礙等.個別病例粒細胞減少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停藥后可恢復.部份病例并發全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白，口腔、喉頭粘膜及肢體等血管性水腫,停藥后可恢復.可有惡心,嘔吐,腹痛腹瀉,厭食等胃腸道反應.一般心力衰竭者可能出現暫時性血壓降低并伴有短暫輕微頭痛.無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭者可能發生低血壓,應停藥.可能出現心動過速,胸悶,心悸等.心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合癥,充血性心力衰竭等較少見.腎功能損害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀癥.老人對次藥降壓敏感,應加強觀察.本品低劑量時不良反應輕微，但高劑量時不良反應發生率高，有的甚至十分嚴重。主要不良反應包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發支氣管哮喘、呼吸困難、味覺改變、胃腸道刺激如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細胞或粒細胞減少、溶血性貧血等。

有報告發生呼吸困難；或在治療充血性心衰過程中發生急性肺水腫。

長期應用此藥治療心衰時，停藥后血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。長期應用此藥治療心衰時，停藥后血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。

泌尿系統：可發生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征或急性腎功能衰竭。

[相互作用]

(1)與利尿藥同用可致嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。

(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。

(3)與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血鉀過高。(4)與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。

(5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強，以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用，β阻滯藥呈小于相加的作用。

本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協同降壓作用，但同時發生低血壓的可能性亦增加。與保鉀利尿藥或補鉀藥物合用能使血鉀過度升高，與肼屈嗪合用使出現免疫功能異常的危險性增大。

消炎痛可使此藥的降壓作用消失。制酸藥及食物可降低它在體內的利用。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。

一組10例高血壓病伴腎功能不全患者應用此藥治療，6例發生高鉀血癥伴酸中毒，此6例同時也合用肝素治療，但單用此藥治療時血鉀正常，因此提示由于肝素與此藥的相互作用而致血鉀升高。

依那普利Enalapril [藥理] 藥效學

①降壓，本品在肝內水解為依那普利拉，成為一種競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，結果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌

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率在每分鐘 30— 80ml時，初始劑量為 5mg，如肌酐清除率每分鐘＜30ml，初始劑量為2.5mg；在透析病人，透析日劑量為 2.5mg。②治療心力衰竭，開始劑量為一次 2.5mg，1天 1—2次，給藥后 2—3小時內注意血壓，尤其合并用利尿藥者，以防低血壓。一般每天用量 5—20mg，分 2次口服。[制劑與規格]伊那普利片①2.5mg②5mg 口服,一日1次10mg,必要時可靜注加速起效,按病情可增量至日40mg.[用法及用量]口服，正常腎功能者從每次5mg，每日1次開始治療，逐步加大劑量，一般不超過每次20mg，每日2次。腎功能減退或已用利尿劑或血容量減少者以及治療心力衰竭時首次劑量從2.5mg開始。

定期作白細胞計數及腎功能檢測。腎功能減退出現藥物蓄積時可用透析去除。[劑型與規格]片劑：5mg／片，10mg/片，20mg／片。[商品名]悅寧定，Renitec(美國默沙東制藥有限公司)。

[禁用慎用]

(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分，但在妊娠中、后期用本品有報告新生兒低血壓、腎功能衰竭、顱骨發育不良、或死亡者，羊水過少亦有發生，故妊娠時應用本品必須權衡利弊。

(2)本品可排入乳汁，故授乳婦女應用本品須權衡利弊。(3)本品在兒童中應用研究尚不充分。

(4)老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。

(5)下列情況慎用本品：①腎功能減退時用本品可能引起少尿與進行性氮質血癥，停用本品后多數能恢復；②血鉀過高，用本品有加重的危險；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，嚴重者用本品可因血壓降低而使缺血加重；④主動脈瓣狹窄，用本品后可能使冠狀動脈灌注減少。

可能致畸.授乳婦慎用.對本品過敏及雙側腎動脈狹窄者忌用；孕婦、哺乳期婦女及兒童及肝、腎功能嚴重減退者慎用。

[給藥說明]

①給藥劑量須循個體化原則，按療效予以調整。②本品的降壓作用在立位與臥位相同，無體位性降壓反應。③開始用本品治療前建議停用其他降壓藥 1周。④對惡性高血壓或重度高血壓不能停用降壓藥較久者，則在停藥后立即給予本品最小劑量，在密切觀察下每24小時遞增劑量，直到療效充分或達最大劑量。⑤在手術或麻醉時，服用本品者如發生低血壓，可用擴容糾正。⑥腎功能差的患者應采用小劑量或減少給藥次數或增加給藥間隔，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿藥。⑦若蛋白尿漸加重，考慮暫停或減少用量。⑧在腎功能不全、糖尿病、同時用保鉀利尿藥者，注意產生血鉀過高。⑨用本品治療心力衰竭，有不發生體液潴留和不使血醛固酮水平升高的優點，但須注意降壓反應。⑩用本品時若出現白細胞計數降低，停藥后可恢復。

用本品期間隨訪檢查：①尿蛋白檢查，每月一次；②有腎病或膠原性血管病者定期查白細胞計數。

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續時間較長。本品水溶性大，能靜注給藥。對血脂有良好作用，可使血漿總膽固醇含量及LDL、VLDL膽固醇含量降低，有效提高HDL膽固醇與總阻固醇比值。降壓同時肺毛細血管楔嵌壓及肺血管阻力下降，左室射血分數輕度增加，長期應用有利于左室肥厚的逆轉。本品停藥后無血壓反跳現象。

藥動學

本品口服吸收良好，達峰時間為1～2h，生物利用度為90％，血漿蛋白結合率為90％～94％，清除率為86.6ml/min，消除半減期為9～12h。本品大多經肝臟代謝，原藥的10％及代謝物的40％由尿排出，其余從糞便排出。進食不影響本品藥動學，高血壓病患者清除率下降，消除半減期延長。在治療劑量下，血漿藥物濃度與降壓效應間呈良好線性關系。

藥效學：

四喃唑嗪減低動物的外周血管總阻力，使血壓下降。產生舒張血管降低血壓的作用通過阻滯OG腎上腺受體。口服后15分鐘內，血壓逐漸降低。

無論臥位立位，人類的收縮血壓和舒張壓均被降低。降壓作用於舒張壓更為顯著。通常并不伴隨反射性心動過速。服藥后首數小時血藥濃度達高峰期，血壓降低最明顯，并呈現一定程度的體位反應(豎直體位降壓較明顯)，藥效持續至24小時，同時，服藥后一兩小時內豎直位心率可增快6-1O次／分種。

研究顯示，腎上腺素OG受體阻滯劑對膀胱排出道慢性梗阻，例如良性前列腺肥大(BPH)的尿流動力學也有所改善。

BPH產生臨床癥狀的主要原因是肥大的前列腺之存在以及前列腺及膀胱出口平滑肌緊張度增加，而后者受腎上腺素OG受體的控制。活體實驗顯示，在人類前列腺組織中，四喃唑嗪抵消脫經腎上腺素導致的痙攣。臨床試驗亦已顯示四喃唑嗪改善BPH病人的尿流動力和臨床癥狀。

四喃唑嗪治療過程中有體重上升的趨向。服藥的男女病人平均體重增加1.7和2.2磅。安慰劑對照組體重減輕0.2和1.2磅。兩組有明顯的統計學差異。

臨床對照研究中，以四喃唑嗪治療的病人血脂全貌均有改進。單獨服四喃唑嗪比服安慰劑患者的總膽固醇、結合的低密度及最低密度脂蛋白分數降低少許，但在統計學是明顯的。對比基線，這些患者的高密度脂蛋白和HDL膽固醇／LDL—膽固醇比率明顯升高，甘油三脂明顯降低。然而安慰劑組這些改變并不明顯。

服高特靈六個月或以上的長期臨床監測并未發現因本品所引起的實驗室數據改變，包括血糖、尿酸、肌酐、血液尿素氮、肝功能和電解質。服用四喃唑嗪后臨床實驗室數據分析，血細胞比容，血色素，白細胞總蛋白及白蛋白均有下降，可能由于血液稀釋所致。服用其它OG阻滯劑也曾觀察到與血液稀釋有關的血細胞比容及總蛋白含量減少。

藥動學

由于藥物的溶解度好，人類服用高特靈基本全部吸收。食物對四喃唑嗪的生物利用度幾乎沒有影響。四喃唑嗪首次經過肝臟的代謝很少，幾乎全部以原形進入循環。

服藥后約一小時血漿濃度達到峰值，然后逐漸下降，半衰期約為12小時。藥物與血漿蛋白高度結合，結合力超過臨床上的藥物濃度。藥物原形自尿中排出約占口服劑

5不能接受外科治療者。病人不愿手術者。

[用法與用量]

1．成人常用量口服，開始 1mg，每天 1次，睡前服，以后調整劑量。維持量為 1～5mg，每天 1次。每天最多不超過 20mg。

2．小兒用量尚未建立。

[制劑與規格]特拉唑嗪片(1)1mg(2)2mg(3)5mg(4)10mg [用法及用量]口服，首劑0.5～1mg，睡前服用。以后根據療效逐步增加劑量，常用量每次5mg，每日1次，最大量每日不超過10mg。重癥患者可靜注，每次5mg，每日1次。

首劑及遞增劑量宜小，以免產生首劑反應。靜注時速度宜慢，并嚴密觀察血壓及患者反應。

[劑型與規格]片劑：1mg／片，2mg／片，5mg／片，10mg／片。注射劑，5mg／支。

[禁用慎用]

(1)在大鼠及家兔實驗中本品可致死胎。在人體研究不充分，故孕婦應用必須權衡利弊。

(2)本品是否排入乳汁未詳，但未有在人體出現問題的報道。(3)對小兒的安全性研究尚缺。

(4)老年人對降壓作用較敏感，應用本品須加注意，可能會有本品引起的低溫。孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。

還需告訴駕車或開重型機器的病人，服食高特靈者偶有瞌睡或嗜睡，要加倍小心。

[給藥說明]

①本品的劑量應隨血壓反應而定；②為減少首劑體位性低血壓反應，開始用1mg，以后漸遞增，初劑及增加后第一劑都宜在睡前服；③若擬加用其他降壓藥，本品劑量宜減為 1mg或 2mg每天 1次，以后再調整；④出現逾量反應時，可給補充血容量和升壓藥。

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藥動學

口服吸收約75%(生物利用度片劑為60-80%, 酏劑為70-85%, 膠囊劑為90%以上), 吸收后方廣泛分布到各組織, 部分經膽道吸收入血, 形成肝-腸循環。表觀分布容積為6-10L/kg。蛋白結合率低, 為20-25%。口服0.5-2小時起效,2-6小時作用達高峰;靜脈注射5-30分鐘起效, 1-4小時作用達高峰, 持續作用6小時。治療血藥濃度0.5-2.0ng/ml。半衰期為32-48小時。在體內轉化代謝很少,主要以原形由腎排泄, 尿中排出量為用量的50-70%。

[適應癥] ①用于治療充血性心力衰竭,對低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好;②治療心房顫動、心房撲動、室上性心動過速, 減慢心室率和部分恢復竇性心律。

[用法與用量]

成人常用量①口服：快速洋地黃化，總量 0.75—1.25mg，每6～8小時給 0.25mg；緩慢洋地黃化時，0.125—0.5mg，每日一次，共7日；維持量，0.125—0.5mg。②靜脈注射：洋地黃化，0.25—0.5mg，用 5％葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用 0.25mg，每隔 4—6小時按需注射，但每日不超過 1mg；維持量 0.125—0.5mg，每日一次。

小兒常用量①口服：洋地黃化總量，早產兒按體重 0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒按體重 0.03— 0.04mg／kg；1月～ 2歲，按體重 0.05— 0.06mg／kg；2— 5歲，按體重 0.03—0.04mg/kg；5—10歲，按體重 0.02—0.035mg／kg；10歲或 10歲以上，照成人常用量；洋地黃化總量分 3次或每 6—8小時給予。維持量為洋地黃化總量的 1/5—1/3，分 2次每 12小時 1次或每日一次。②靜脈注射；按下列劑量分 3次或每6～8小時給予，洋地黃化，早產新生兒，按體重 0.015—0.025mg/kg；足月新生兒，按體重 0.02—0.03mg/kg；1月～2歲，按體重 0.04—0.05mg／kg；2—5歲，按體重 0.025—0.035mg/kg；5— 10歲，按體重 0.015—0.03mg／kg；10歲或 10歲以上，照成人常用量。維持量：洋地黃化后 24小時內開始。早產新生兒，為洋地黃化總量的 20—30％，分 2—3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和 10歲以下小兒，為洋地黃化總量的 25—35％，分 2—3次等份給予；10歲和 10歲以上，洋地黃化總量的 25—35％，一日 1次。在小嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。[制劑與規格]地高辛片0.25mg 地高辛注射液2ml：0.5mg 飽和量:成人口服1-1.5mg;小兒,2歲以下0.06-0.08mg/kg,2歲以上0.04-0.06mg/kg.靜注(用前10%或25%葡萄糖注射液稀釋)常用量,每日0.25-0.5mg,極量一次1mg.維持量,成人每日0.125-0.5mg,分1-2次服,小兒維持量為飽和量的1/4.[禁用慎用]

(1)本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周劑量須漸減。(2)本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權衡利弊。

(3)新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少。早產兒與未成熟兒對本品敏感，劑量需減少，按其不成熟程度而適當減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人需用量略大。

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(1)常見的反應包括；出現新的心律失常(可能中毒)、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力軟弱(電解質失調)、異常的心動過速或心動過緩(可能房室傳導阻滯)。心房顫動用本品除可轉變為竇性心律外，若出現交界性心動過速或完全性房室傳導阻滯，則為本品藥物中毒。

(2)少見的反應包括：視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質平衡失調)、精神抑郁或錯亂。

(3)罕見的反應包括：嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹(過敏反應)。

(4)洋地黃中毒表現中心律失常最重要，常見者為室性早搏，陣發性或非陣發性交界性心動過速，房室分離。陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，致死的機制為心室顫動。兒童心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有 P-R間期延長。

惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失常或錯亂,幻聽,幻視,譫妄或譫語.劑量過大有室性期外收縮,陣發室上性心動過速,傳導阻滯,死亡.可有皮疹.天皰瘡.[相互作用]

(1)與兩性霉素 B、皮質激素或失鉀利尿藥如布美他尼、依他尼酸等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。

(2)與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶士與果膠、考來烯胺和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(sulfasalazine)或新霉素同用時，可抑制洋地黃強心苷吸收而導致強心苷作用減弱。

(3)與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴銨(pancuronium bromide)、蘿芙木堿、琥珀膽堿或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。(4)有嚴重或完全性房室傳導阻滯的洋地黃化患者不應同時應用鉀鹽。但噻嗪類利尿藥與本品同用時常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。

(5)β受體阻滯劑如普萘洛爾與本品同用可導致房室傳導阻滯而發生嚴重心動過緩，但并不排除普萘洛爾用于洋地黃所引起的快速心律失常，或單用洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律。

(6)與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度增高，甚至達到中毒濃度，因此需監測本品血藥濃度和按需要調整劑量。

(7)與維拉帕米或地爾硫卓同用，可以提高本品的血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。(8)螺內酯可延長本品半衰期，需調整劑量或給藥間期，隨訪本品的血藥濃度。(9)依酚氯銨與本品同用可致明顯心動過緩。

(10)卡托普利、胺碘酮亦可使本品血藥濃度增高。

(11)吲哚美辛可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有洋地黃中毒危險，需監測血藥濃度及心電圖。

(12)與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。

(13)洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極端謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發生心臟傳導變化和阻滯。

(14)紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道吸收。

紅霉素及四環素可減少腸道細菌代謝，而使周身可利用的地高辛增多。

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日1-1.2mg;口服,飽和量一次0.5mg,一日4次,維持量每日1mg,分2次服.[不良反應]

惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失常或錯亂,譫妄或譫語.劑量過大有室性期外收縮,陣發室上性心動過速,傳導阻滯.[相互作用]

奎尼丁與西地蘭或β-甲基地高辛的相互作用與地高辛一樣，奎尼丁主要抑制地高辛的主動排泌，也有減少非腎性清除及減少從組織置換的作用；結果，大多數患者的已穩定的血漿地高辛濃度平均增加2倍，地高辛的T1/2不變或稍延長。此外，奎尼丁可減低地高辛的正性收縮作用，而奎尼丁具有負性收縮作用。這樣它們總的相互作用是增大了地高辛中毒的危險性，并減低了地高辛對心臟的療效。如果二者合用，地高辛的首次劑量應減半，以后根據病情及血漿中地高辛濃度來調整劑量。

毒毛花苷K Strophanthin K [藥理] 藥效學

參閱地高辛。藥動學

口服很少吸收，故靜脈給藥。蛋白結合率很低，為2-5％。靜注后10-15分鐘起效, 1-2小時作用達高峰,作用持續2-3小時。在體內不代謝, 以原形經腎排泄。

[適應癥]

本品作用最快、維持時間短, 適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重者。

[用法與用量]

靜脈注射成人常用量：首劑 0.25mg，用 5％葡萄糖注射液稀釋后緩慢注入，2小時后按需要再給 0.125—0.25mg，總量 0.5mg。

小兒常用量；按體重 0.007—0.01mg／kg或按體表面積 0.2mg／平方米，首劑給予一半劑量，其余分成幾個相等部分，間隔 0.5—2小時給予。[制劑與規格]毒毛花苷 K注射液1ml：0.25mg 緩慢靜注,首劑0.125-0.25mg,1-2小時后重復1次,日總量0.25-0.5mg.小兒每次靜注0.007-0.01mg/kg.[禁用慎用] 參閱地高辛。[給藥說明] 參閱地高辛。[不良反應] 參閱地高辛。

惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失常或錯亂,譫妄或譫語.劑量過大有室性期外收縮,陣發室上性心動過速,傳導阻滯.[相互作用] 參閱地高辛。

多巴胺 Dopamine [藥理]

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者)，包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內膜炎、雷諾病等慎用；③對肢端循環不良的病人，須嚴密監測，注意壞死及壞疽的可能性；④頻繁的室性心律失常時應用本品也須謹慎。

原有動脈硬化、糖尿病、雷諾病或凍傷的血管損害的患者，用此藥時應小心。如果發現輸入部位的皮膚變色，則應停用。

冠狀動脈疾病或外圍血管疾病患者用此藥有危險性。

[給藥說明]

①應用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量，若不需擴容，可用 0.8mg/ml溶液，如有液體潴留可用1.6—3.2mg／ml溶液，中、小劑量對周圍血管阻力無作用，用于處理低心排血量引起的低血壓，較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，產生組織壞死；如確已發生液體外溢，可用 5—10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸潤。④靜滴時應控制每分鐘滴速，滴注的速度和時間需根據血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現與否等而定，可能時應做心排血量測定。⑤休克糾正時應即減慢滴速。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注多巴胺時血壓繼續下降或經調整劑量仍持續低血壓，應停用多巴胺，改用更強的血管收縮藥。⑧突然停藥可產生嚴重低血壓，故停用時應逐漸遞減。在滴注本品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監測。

[不良反應]

常見的有胸痛、呼吸困難、心律失常(尤其用大劑量)、心搏快而有力、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應用大劑量，或小劑量用于外周血管病患者出現的反應有手足疼痛或手足發冷；外周血管長時期收縮，可能導致局部壞死或壞疽。逾量時的反應為嚴重高血壓，此時應停藥，必要時給 α受體阻滯藥。劑量過大時心律失常,心動過速,心動過緩,心絞痛,惡心,嘔吐,頭痛,呼吸困難。

用于搶救時，常見的不良反應有異位搏動、心動過速及心悸、也可出現心絞痛、心動過緩、心臟傳導失常、惡心嘔吐、頭痛、呼吸困難。有報告可致豎毛肌收縮及氮質血癥，血壓升高或下降。應用此藥的主要危險是嚴重缺血，特別是外圍循環功能早已不全的患者，因為多巴胺在體內轉變為去甲腎上腺素。常有發生壞疽者，多是因為多巴胺從輸入的靜脈處滲出、或劑量大、時間長、有的因為同時應用麥角新堿之故。當用此藥治療低排出量充血性心衰時，它抑制血小板聚集，這與許多兒茶酚胺類對血小板的作用完全相反。

[相互作用]

(1)與硝普鈉、異丙腎上腺素，多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改變比單用本品時有異。

(2)大劑量多巴胺與α受體阻滯藥如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用，后者的擴血管效應可被本品的外周血管收縮作用拮抗。

(3)與全麻藥(尤其是環丙烷或鹵代碳氫化合物)合用，由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。

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靜脈給藥后 1～2min生效，10min后達峰值，血漿半減期為 2min，由肝臟代謝為無活性的葡糖醛酸結合物及 3-氧-甲基多巴酚丁胺，代謝產物大部分由尿排出，少量由糞便排出，血漿治療濃度為 40～190μg/ml。

[適應癥]

適用于器質性心臟病時心肌收縮力下降而引起的心力衰竭，包括心臟直視手術后所致的低排血量綜合征，作為短期支持治療。

適用于治療各種不同原因引起心肌收縮力減弱的心力衰竭。特別是急性心肌梗死引起的心力衰竭及難治性心力衰竭。對心臟手術后引起低排量性綜合征、擴張型心肌病、風濕性心臟病及心率減慢的心力衰竭也有效。對已洋地黃化而仍處于心力衰竭的患者，或易引起洋地黃中毒的頑固性心力衰竭患者，可用本品治療。也用于心源性休克及急性肺水腫的搶救治療。本品奏效迅速，效果顯著。

[用法與用量]

成人常用量靜脈滴注 250mg，加入 5％葡萄糖注射液中稀釋后滴注，每分鐘 2.5—10μg／kg。

[制劑與規格]鹽酸多巴酚丁胺注射液5ml：250mg 靜滴,0.25g加入5%葡萄糖液250-500ml中,以每分2.5-10微克/kg滴注.[用法及用量]靜脈滴注，臨用前先用葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋，再以 20～40mg 加于 5％葡萄糖液 100ml中，按 2.5～10μg/kg滴注，一般以小劑量開始，視病情調節劑量，最大劑量每分鐘不超過 10μg/kg，每日總量為 40～120mg。

本品在靜脈滴注過程中，要嚴密觀察心率、血壓、心電圖等變化，并根據病情及時調整劑量。

本品用量過大時(每分鐘超過 10μg/kg)，可能會出現血壓下降、心律失常，但程度比異丙腎上腺素為小。

[劑型與規格]注射劑：20mg/2ml。

[禁用慎用]

(1)交叉過敏反應，對其他擬交感藥過敏，可能對本品也敏感。(2)對妊娠的影響，在人體應用未發生問題。(2)本品是否排入乳汁未定，但應用末發生問題。(4)本品在小兒應用缺乏研究。

(5)本品在老年人中研究尚未進行，但應用預期不受限制。(6)梗阻型肥厚性心肌病不宜使用，以免加重梗阻。

(7)下列情況應慎用：①心房顫動，多巴酚丁胺能加快房室傳導，心室率加速，如須用本品，應先給予洋地黃類藥；②高血壓可能加重；③嚴重的機械性梗阻，如重度主動脈瓣狹窄，多巴酚丁胺可能無效；④低血容量時應用本品可加重，故用前須先加以糾正；⑤室性心律失常可能加重；⑥心肌梗塞后，使用大量本品可能使心肌氧需增加而加重缺血。

對特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄者禁用。對房顫伴室率增快者需先用洋地黃再用本品治療。高血壓病患者靜脈輸入此藥時可使血壓顯著升高。

[給藥說明]

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心源性休克或敗血癥所致的低血壓。

[用法與用量]

1．成人常用量①肌內或皮下注射 2—10mg(以間羥胺計，以下同)，由于最大效應不是立即顯現，在重復用藥前對初量效應至少要觀察 10分鐘；②靜脈注射，初量用0.5—5mg，繼而靜滴，用于重癥休克；③靜脈滴注，將間羥胺 15—100mg加入氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液 500ml內，調節滴速以維持理想的血壓。成人極量一次 100mg(每分鐘 0.3—0.4mg)。

2．小兒常用量①肌內或皮下注射，按體重 0.1mg/kg，用于嚴重休克；②靜脈滴注按體重 0.4mg/kg或按體表面積 12mg／平方米，用氯化鈉注射液稀釋至每 25ml中含間羥胺 1mg的溶液，滴速以維持理想的血壓為度。配制后應于 24小時內用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液有配伍禁忌的藥物。

[制劑與規格]重酒石酸間羥胺注射液(1)1ml：10mg間羥胺(相當于重酒石酸間羥胺 19mg)(2)5ml：50mg間羥胺(相當于重酒石酸間羥胺 95mg)肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小時一次.靜滴,以15-100mg加入0.9%氯化納注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴.局部鼻充血可用0.25-0.5%等滲沖液(pH=6)每小時滴入2-3滴,一天不超過4次,7天為一療程.[禁用慎用]

甲亢,高血壓,充血性心力衰竭及糖尿病慎用.[給藥說明]

①本品不能代替補充血容量，血容量不足時應先行糾正，然后應用本品；②給藥途徑以靜注為宜，靜脈注射的部位以選用較粗大的靜脈為宜，四肢小靜脈應避免使用，尤其是周圍血管病、糖尿病或高凝狀態的病人；③臨用前應先以氯化鈉注射液或 5％葡萄糖注射液稀釋；④靜注或靜滴應避免外溢，一旦發生可用 5—10mg酚妥拉明稀釋于 10—15ml氯化鈉注射液作局部浸潤注射；⑤肌注或皮下注射的部位也應慎重選擇，血液循環不佳的部位應避開；⑥長期使用可產生蓄積作用，以致停藥后血壓仍偏高；⑦停藥須逐漸減量，驟然停用，低血壓可再度出現。

[不良反應]

①心律失常，發生率隨用量及病人的敏感性而異；②升壓反應過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓；③逾量的表現為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常，此時應立即停藥觀察，血壓過高者可用 5—10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重復；④靜注時藥液外溢，可引起局部血管嚴重收縮，導致組織壞死腐爛或紅腫硬結形成膿腫；⑤長期使用驟然停藥時可能發生低血壓。

劑量過大時心律失常,肺水腫,持續性血壓過高伴頭痛.連用可引起快速耐受性。皮下注射易致組織壞死。2例陣發性室上性心動過速患者，靜脈輸入此藥，發生急性高血壓及肺水腫。

腎上腺素Epinephrine [藥理]

常用心血管藥物使用手冊

小時一次；②用于低血糖，皮下或肌內注射按體重 0.01mg/kg或按體表面積 0.3mg／平方米；③用于心跳驟停，心內或靜脈注射按體重 0.005—0.01mg／kg或按體表面積 0.15—0.3mg／平方米。

[制劑與規格]鹽酸腎上腺素注射液(1)0.5ml：0.5mg(2)1ml：1mg(1).過敏性休克:皮注或肌注0.5-1mg,或以0.1-0.5mg溶于10ml生理鹽水中緩慢靜注.如療效不佳,可改用4-8mg溶于5%葡萄糖液500-1000ml中靜滴.(2).搶救心臟驟停:以0.25-0.5mg心內注射,同時作心臟按摩,人工呼吸并糾正酸血癥.(3).支氣管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg,必要時重注一次.(4).與局麻藥合用:按1:200000-500000加于局麻藥中,以減少毒副作用和出血.(5).鼻粘膜和齒齦出血:將浸有1:1000-20000溶液的紗布填塞出血處.(6).治蕁麻疹,枯草熱,血清反應等:皮下注射1:1000溶液0.2-0.5ml,必要時重注一次.[禁用慎用]

(1)交叉過敏反應：對其他擬交感胺類藥，如麻黃堿、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、苯腎上腺素等過敏者，對本品也可能過敏。(2)本品可通過胎盤屏障，致胎兒缺氧。動物研究顯示所給藥量比人類的最大劑量高 25倍時，有致畸作用。因本品能松弛子宮平滑肌，延長第二產程，大劑量時減弱宮縮，故分娩時不主張應用。剖腹產麻醉過程中用本品維持血壓，可加速胎兒心跳，當母體血壓超過 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時不宜用。

(3)小兒給藥需小心，曾有報道在哮喘小兒中應用時發生昏厥。(4)老年人對擬交感神經藥的作用敏感，宣慎用。

(5)下列情況應慎用：①器質性腦損害；②心血管病，包括心絞痛、心律失常、心臟擴大、腦血管硬化、冠狀動脈病、各種器質性心臟病；③糖尿病；④青光眼；⑤高血壓；⑥甲亢；⑦帕金森病，可使僵硬與震顫暫時性加重；⑧吩噻嗪類引起的循環虛脫或低血壓，因本品的使用導致血壓進一步下降；⑨精神、神經疾患的癥狀惡化；⑩心源性、外傷性或出血性休克時，用本品無益。

心臟性哮喘等忌用。冠心病或心律失常者應禁用。

[給藥說明]

①長期或逾量使用可產生耐藥性，停藥數天再給，效應可恢復。②用 1:1000(1mg/ml)濃度的腎上腺素注射液，作心內或靜脈注射前必須稀釋；不推薦動脈內注射，后者可引起明顯劇烈的血管收縮，導致組織壞死。③反復在固定部位注藥可導致組織壞死，注射部位必須輪換。④用于過敏性休克時，由于其血管的滲透性增加，有效血容量不足，必須同時補充血容量。

應用本品時必須密切注意血壓、心率與心律變化，多次應用時還須測血糖變化

[不良反應]

(1)胸痛、心律失常為較少見的反應，但出現時即須引起注意，多見于給予大劑量時。(2)以下反應持續存在時須引起注意：頭痛、焦慮不安、煩燥、失眠、面色蒼白、恐懼，震顫、眩暈、多汗、心跳異常增快或沉重感。

(3)逾量的征象為；焦慮不安、皮膚潮紅、胸痛、寒戰、發熱、抽搐、血壓變化，心律失常、惡心、嘔吐、皮膚蒼白寒冷等。

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第二篇：心血管藥物應用

麻醉與圍術期心血管藥合理應用

一、升壓藥的合理應用 1．低血壓伴心動過速

首先應了解低血壓的原因，盡快對癥下藥。一般有以下三種情況：

(1)容量不足時低血壓伴心動過速，在用升壓藥的同時，補充容量，血壓回升隨后心率也逐漸減慢。

(2)心功能不全可有或無容量不足，監測CVP降低，則在補液同時采用增強心肌收縮藥，如持續輸注多巴胺。

(3)過敏反應引起低血壓：輕、中度低血壓，可選擇去氧腎上腺素（新福林），單次靜注50～300μg，1min內起效，維持5～10min，持續輸注為20～50μg／min。嚴重低血壓時應用腎上腺素，過敏反應根據輕重程度分級應用腎上腺素，通常ASAI級病人不用腎上腺素，ASAII級病人靜注腎上腺素10～20μg/次，必要時追加。ASAIII級病人立即給予腎上腺素100～200μg，1～2min 后可追加腎上腺素100～200μg/次，并連續輸注腎上腺素1～4μg/min；ASAIV級病人可靜注腎上腺素1～3mg/次（3min），并持續輸注腎上腺素4～10μg/min，心臟按壓并選擇時機除顫。根據患者的血壓變化調整腎上腺素用量。循環嚴重抑制時還可以持續靜脈輸注去氧腎上腺素、去甲腎上腺素或血管加壓素等。

(4)低血壓伴陣發性室上性心動過速：初量去氧腎上腺素靜脈注射0.5mg，20～30s注入，以后用量遞增，每次加藥量不超過0.1～0.2mg，一次量以1mg為限。

2.低血壓伴心動過緩

應根據不同原因處理。

(1)腰硬聯合麻醉剖宮產低血壓：發生低血壓時，可以選用麻黃素或去氧腎上腺素。有文獻報道麻黃素靜注，因心率增快，導致新生兒發生酸血癥，但也有作者認為小劑量麻黃素連續輸注對新生兒Apgar評分及酸堿狀態沒有影響。盡管麻黃素或去氧腎上腺素對低血壓的升壓效果相當，但有研究去氧腎上腺素能更有效增加產婦的子宮胎盤血流,增加胎兒氧供,降低酸中毒的發生率。有文獻報道去氧腎上腺素以單次小劑量緩慢靜注較好，劑量為50～100μg/次，或靜脈連續輸注，25～50μg/min，劑量太大或靜注太快可引起心率減慢和血壓升高，甚至由于外周阻力增加，使得心輸出量降低。而麻黃素用后發生高血壓及心動過緩較去氧腎上腺素少。脊麻剖宮產術中預防低血壓,輸注去氧腎上腺素50μg/min產婦的心動過緩較100μg/min顯著減少。兩種劑量用后新生兒的預后相同。與單純應用去氧腎上腺素預防低血壓相比，去氧腎上腺素和麻黃堿的組合似乎沒有優勢。2014年Heesen等對應用去氧腎上腺素治療剖宮產麻醉期間低血壓的利弊進行薈萃分析，共計21個醫院1504例剖宮產麻醉，結果顯示與輸注麻黃素相比RR=0.58(0.39-0.88，P = 0.004)；與麻黃素合用相比RR=0.73(0.55-0.96，P = 0.009)。分娩后輸注去氧腎上腺素與對照組相比，低血壓、惡心嘔吐發生的RR為0.37(0.19-0.71，P = 0.003)和0.39(0.17-0.91，P = 0.03)。沒有任何證據表明去氧腎上腺素與高血壓、心動過緩或新生兒相關。布比卡因脊麻用量超過8mg時去氧腎上腺素會降低低血壓和惡心嘔吐的風險，但沒有證據表明會減少產婦或新生兒其他并發癥。在單次或連續給予去氧腎上腺素時，心率可以作為母體對藥物反應的一個很好指標。Foss報告在剖宮產脊麻時應用去氧腎上腺素（0.02~0.07mg/min）和/或麻黃素（0.8~3.3mg/min）可預防低血壓。24例用近紅外光譜測定額葉氧合度（SCO2），并比較兩藥對產婦血流動力學和胎兒心率的影響。結果顯示麻黃素SCO2與基礎值相比略增2.1 ± 2.8 %；而去氧腎上腺素SCO2減少-8.6 ± 2.8%，（P = 0.005），麻黃素的額葉氧合和產婦心率略好，而胎兒心率兩藥增加類似。多數學者根據研究認為剖宮產期間低血壓的治療，去氧腎上腺素的療效優于麻黃素，而在預防低血壓方面兩者沒有差異。

(2)內臟牽拉引起低血壓伴心率減慢：如膽囊手術牽拉膽囊，可發生膽心反射，眼科手術牽拉眼球引起眼心反射，婦科手術時牽拉子宮，闌尾手術時牽拉闌尾及腹部手術探查時，都可能發生低血壓和心率減慢，但輕重程度不一。通常先靜注麻黃素5~15mg，血壓回升后，心率也會增快，如改善不明顯，同時靜注阿托品0.5mg。也可與新福林配合使用。如發生嚴重低血壓及心動過緩，尤其是老年和重危病人必須緊急處理，必要時可靜注腎上腺素2-10μg，以免發生心跳驟停。

(3)術前已有心動過緩病人，術中發生低血壓：老年或原有心臟病患者較為常見，可在麻醉和手術的不同時期發生，應加強ECG監測，處理方法與上述相同。如果術前存在心動過緩，心率在50次/min左右，則考慮做阿托品試驗，采用阿托品0.02mg／kg，在1min內靜注完畢，記錄II導聯心電圖5min內最快、2、3、4、5、10、15、20min的竇性心率。陽性標準為用藥后竇性心率慢于或等于90次/min，可輔助診斷竇房結功能低下或病態竇房結綜合征。伴有前列腺肥大和青光眼的老年患者禁忌阿托品試驗。阿托品試驗陽性，請心臟內科醫生會診，考慮安裝起搏器。

3.休克病人發生頑固性低血壓

（1）絕大多數麻醉藥物都會影響心血管系統的調節，導致交感神經活性下降，血管平滑肌張力降低。另外，越來越多的患者使用血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI），有時還聯合使用β－受體阻滯劑和鈣拮抗劑，這使得血壓維護受到損害。有報道服用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）的患者在麻醉過程中出現低血壓，給予三次腎上腺素或去氧腎上腺素后仍無反應，而給予血管加壓素V1受體激動劑特利加壓素1min之內血壓顯著升高，且維持時間較長。但冠心病禁忌使用特利加壓素。

(2)麻醉和圍術期間出現頑固性低血壓，對兒茶酚胺反應不佳時，特利加壓素一次給藥1U是較好的治療方法，特別是使用腎素－血管緊張素系統抑制劑的患者。特利加壓素靜脈給藥后轉化成賴氨酸加壓素，產生的血管加壓作用可持續6~8h。但是，特利加壓素減少內臟血流灌注及氧的輸送，應用時應謹慎，特別是有動脈閉塞性疾病的患者。

(3)感染性休克嚴重低血壓可用去甲腎上腺素，從小劑量開始，靜脈持續輸注0.01～0.02μg/（kg·min）或5～10μg/min，一般不超過20μg/min，劑量太大不良反應增加，如腎和皮膚血管收縮導致少尿和低灌注。有薈萃分析結論其治療效果優于多巴胺。但有些感染性休克患者血液中血管加壓素濃度降低。這種血管加壓素相對不足可能是由于下丘腦AVP儲備的早期耗竭。血管擴張性休克患者容量負荷的心肺傳入信號受到抑制或兒茶酚胺濃度較高也可以引起血管加壓素水平下降。感染性休克患者輸注AVP（0.01～0.04U/min）在給藥后數分鐘增加外周血管阻力和動脈血壓。如果患者治療前沒有出現無尿，使用血管加壓素治療后其尿量和肌酐清除率均有顯著增加。但是應當限制劑量，以免出現不良后果。大劑量AVP（超過0.1U/min）可能引起腸系膜及腎臟缺血和心臟指數、氧輸送和氧攝取的減少。輸注AVP的其他不良反應包括血小板嚴重減少，肝酶升高，膽紅素升高等。也有報道稱血管加壓素外滲可造成局部皮膚嚴重缺血壞死。嚴重的血管擴張性休克患者使用低劑量AVP（0.01～0.07U/min）聯合去甲腎上腺素可以用于穩定心血管系統功能。

(4)在難治性失血性休克后期，血管加壓素與兒茶酚胺類藥物合用，其效果優于單一藥物。失血性休克發展到晚期，對容量治療及兒茶酚胺類藥均不敏感，這可能是持續的血管擴張和酸中毒引起的結果。在這類患者中血管加壓素是很有效的輔助治療藥物，但最佳給藥時間與劑量需要觀察療效進行調整。

(5)血管擴張性休克 心肺轉流后發生低血壓休克，已發現這些患者血漿AVP濃度偏低（<10pg/ml）。轉流后低血壓和血漿AVP濃度過低的危險因素包括射血分數偏低和使用ACEI治療。接受左室輔助裝置的患者給予AVP由于外周阻力增加而心臟指數保持不變，可使血壓快速、顯著地升高。同樣，AVP（0.1U/min）對心臟移植后的血管擴張性休克也有效。心臟手術后的兒童患者嚴重低血壓也有使用AVP，在嚴重過敏性休克患者血管擴張、毛細血管通透性增加及相對低血容量引起心血管性虛脫患者，使用兒茶酚胺類藥物無效時而血管加壓素也有效，應用血管加壓素仍可維持血壓。AVP還可治療心衰患者磷酸二酯酶抑制劑引起的低血壓。

(6)對于出血患者，液體復蘇是搶救失血性休克的標準療法。但是失血性休克時間較長的患者，由于持續血管擴張、酸中毒以及受體下調和/或一氧化氮（NO）釋放，對液體容量及兒茶酚胺類血管加壓藥物治療的反應很差。研究表明AVP作為輔助血管加壓藥用于治療失血性休克導致的難治性低血壓，有助于恢復血循環。但是各項研究的給藥時間以及劑量相差很大，通常采用0.04U/min連續輸注。

(7)心跳驟停患者當使用腎上腺素進行CPR不成功時，血管加壓素可以增加部分患者的冠脈灌注壓，國外采用40U靜注，有搶救成功的報道。

（8）國內沒有血管加壓素制劑，治療頑固性低血壓時，臨床可用垂體后葉素（混合制劑）代替(同時有血管收縮、抗利尿、縮宮和止血作用)。特利加壓素是長效人工合成的垂體后葉素衍生物，與垂體后葉素的藥效近似。但藥代動力學不同，半衰期為6h，持續時間2~10h，而垂體后葉素僅為6min，持續時間為30~60min。特利加壓素有血管收縮作用，也作用于血管平滑肌V1受體，將血流從非重要器官轉移到重要器官，比血管緊張素Ⅱ及腎上腺素更有效。劑量2μg/(kg?h)，6h后血流動力學改善，尿量增加(其機制為增加腎皮質血流和腎小球濾過率)。特利加壓素能增加腎皮質血流量，增加腎小球濾過率，而去甲腎上腺素則強烈收縮血管，減少腎血流量，V2受體下調，NO介導入球動脈舒張等，同時，特利加壓素可能促進了心鈉素(ANP)的釋放，而ANP通過間接的利尿機制具有明確的利尿作用。另外可用純V2受體阻滯劑--去氨加壓素針劑，靜脈滴注1-4ug，2次/天，垂體后葉素也可用于止血（咳血或消化道出血），劑量恰當對血壓基本沒有影響。

4.治療低血壓時注意事項

(1)加強用藥前后的血壓監測將收縮壓<90mmHg或高血壓患者低于原血壓30%定義為低血壓，血壓<70mmHg時臟器血流減少，血壓<50mmHg時心肌血流銳減，易發生心跳驟停。嚴重低血壓時須行橈動脈穿刺置管，連續監測動脈血壓。

(2)治療引起低血壓的原因 具體措施包括：①麻醉前糾正低血容量；②術中減少失血應及時輸血補液；③減輕機械性刺激以及對心臟和大血管的壓迫；④老年患者心血管代償功能不足，易發生低血壓。應根據CVP高低結合血壓、心功能監測，決定補充乳酸鈉林格液或膠體液，但應注意輸注的容量和速度。只有在補足血容量的基礎上，應用血管收縮藥才能維持循環功能穩定。

(3)糾正水電解質紊亂和酸血癥低鉀血癥和酸中毒時使用升壓藥的效果較差。因此，及時進行血氣分析和酸堿測定，在應用血管收縮藥同時必須維持水電解質和酸堿平衡。

(4)注意血管收縮藥的使用方法 按低血壓的嚴重程度選擇血管收縮藥，確定用藥劑量及途徑。①使用升壓藥應結合病情而異，不應無限盲目增加劑量；②從專用的輸液通路輸注血管收縮藥；③多數情況下應用輸液泵進行定量恒速靜脈連續輸注，以每分鐘每公斤體重計算用藥量，并根據臨床血壓變化及時進行調控；④防止輸注速度時快時慢，以免發生血壓波動，在更換輸液皮條及搬動和轉運患者時須倍加注意。

(5)聯合應用 聯合用藥的目的是增強藥效，并減輕不良反應。包括：①兩種血管收縮藥聯合應用，如小劑量縮血管作用強的去甲腎上腺素與間羥胺合用；②血管收縮藥與增強心肌收縮藥合用，推薦去甲腎上腺素與多巴酚丁胺合用增加心輸出量；③血管收縮藥與小劑量擴血管藥聯合應用；④血管收縮藥與小劑量腎上腺皮質激素合用。

二、降壓藥的合理應用

1.高血壓伴心動過速或心動過緩

(1)高血壓伴心動過速：可選用降壓又減慢心率的藥物，如①艾司洛爾：為選擇性β1受體阻滯劑，可減慢心率和降低血壓。與擴張血管藥合用，能有效控制術后高血壓。使用劑量為300～500μg/(kg·min)。②拉貝洛爾：阻斷β

1、β2和α受體作用。降壓效應主要通過阻斷α受體引起外周血管擴張所致。具有擴張支氣管平滑肌和冠脈作用。靜注1min后出現作用，10min達峰值，分布相半衰期為18min。靜注拉貝洛爾0.1～0.2mg/kg，成人一般5～10mg/次，根據治療效果調整劑量。應密切監測血壓和心率。劑量大和注射太快可發生嚴重低血壓和心動過緩，支氣管哮喘和各種緩慢型心律失常患者不宜使用拉貝洛爾。(2)高血壓伴心動過緩：年老、體弱、心功能不佳的患者可用硝酸甘油降壓，因其對心臟無抑制作用，靜脈給藥作用迅速，可使冠狀動脈擴張，降低心室前和后負荷，血壓降低，停藥后無反跳性血壓升高，使用劑量為3～5μg/(kg·min)開始靜注，逐漸增加劑量。停藥后數分鐘內作用即消失。不良反應有心動過速、頭痛、嘔吐等。也可用基本不影響心率的降壓藥，如①尼卡地平：尼卡地平使周圍血管擴張而降壓，同時也擴張腦血管及冠狀血管，還可維持心肌收縮及心輸出量而不產生心動過速。停藥后5～30min即可使血壓恢復，也不產生反跳性高血壓，且有防治術后腦水腫的效應。單次靜注劑量為10～30μg，靜脈持續輸注劑量為3～6μg/(kg·min)，尼卡地平劑量較大時也可使心率增快。②烏拉地爾：具有周圍α拮抗及中樞調節腦內5-羥色胺受體雙重作用機制，使血管擴張，也可用于控制性降壓而無交感活性，也不影響顱內壓。緩慢靜注12.5～25mg，間隔2min可重復注射一次。

2.圍術期高血壓危象的處理

⑴高血壓危象指動脈血壓急劇升高而引起的以眼底視乳頭水腫伴急性腎功能不全為主要表現的嚴重臨床綜合征，血壓異常升高伴隨著一些比較敏感的重要臟器的損害，如頭痛、惡心嘔吐、視力模糊，心絞痛、心律紊亂、左心衰竭、無尿、蛋白尿、管型及血肌酐升高等。不及時處理將危及生命，急癥高血壓危象應在1h內降低血壓但不需要降到正常值，常伴有肺水腫和心力衰竭，有學者認為只要舒張壓達到140mmHg～150mmHg和/或收縮壓大于220mmHg 無論有無癥狀均應視為高血壓危象，應及時治療。首選利尿藥同時應用降壓藥。

⑵治療方法

①釆取及時有效的措施迅速降壓，以防止心腦腎等重要臟器的進一步損害，選擇的藥物應具有快速高效、僅對阻力血管有作用而對其他平滑肌或心肌無作用，對中樞或自律性神經無作用和不良反應小等特點。常用藥物有硝酸甘油、硝普鈉、尼卡地平和拉貝洛爾等。通常用硝酸甘油靜脈輸注，開始速率為1μg/(kg·min)，觀察效應，再調節劑量一般達3～6μg/(kg·min)就能使血壓降至所需要的水平。停藥后血壓回升較硝普鈉為慢，平均需9min(4～22min)。短時間降壓，可緩慢靜脈注射50μg，1～3min出現降壓作用，持續時間為5～10min，需要時可重復注射。如降壓效果還不理想，可用尼卡地平等降壓藥，必要時用硝普鈉靜脈輸注，開始按0.5～5μg/(kg·min)，2～3min后血壓下降，降壓速度直接與輸注速度有關，調整劑量后，一般于4～6min就可使血壓下降于預期目標。停藥后一般在1～10min血壓即回升。硝普鈉必須在有經驗的上級醫師指導下使用，同時應用有創血壓監測，以便及時根據血壓調節劑量，以免發生低血壓。高血壓危象的降壓幅度首先應在30～60min內將血壓降到安全水平，一般降壓的幅度在近期血壓升高值的2/3左右，如原來舒張壓為110mmHg，那么高血壓危象發生后舒張壓達到140mmHg，第一步降壓目標舒張壓應達到110～120mmHg。如果患者有夾層動脈瘤，血壓應降至正常水平。

②鎮靜目的是降低機體代謝率，防止高血壓驚厥，可用咪達唑侖或25%硫酸鎂等控制抽搐。③利尿和降低顱內壓： 20%甘露醇250ml 快速靜滴，或呋塞米20-40mg 靜注，必要時可重復使用。

第三篇：心血管常用藥物英漢對照表

心血管常用藥物英漢對照表：

強心苷

Cediland 西地蘭

Deslanoside 去乙酰毛花苷

利尿劑

Acetazolamide 乙酰唑胺 Amiloride 阿米洛利 Bisoprolol 比索洛爾 Bopindolol 波吲洛爾 Bucumolol 布庫洛爾 Digoxin 地高辛 Digitalis 洋地黃葉 Digitoxin 洋地黃毒苷

Lanatoside 毛花苷丙，西地蘭

Metildigoxin 甲地高辛 Strophanthin K 毒毛旋花子苷K

非強心苷類強心藥物 多巴胺及其同系物 Denopamine 地諾帕明 Dopamine 多巴胺

Dopexamine 多培沙明 Ibopamine 異波帕胺 β-受體激動劑

Dobutamine 多巴酚丁胺 Prenalterol 普瑞特羅 Xamoterol 扎莫特羅

磷酸二酯酶抑制劑 1.二氫吡啶衍生物 Amrinone 氨力農 Milrinone 米力農 Vesnarinone 威那力農 2.咪唑啉酮衍生物 Enoximone 依諾昔酮 Piroximone 皮諾昔酮 3.鈣增敏劑

Pimobendan 匹莫苯

其它治療心功能不全藥物 Aminophylline 氨茶堿

Meglumine cyclic adenylate 心先安

Bendrofluazide 芐氟噻嗪 Bumetanide 丁苯氧酸 Chlorothiazide 氯噻嗪 Chlorthalidone 氯噻酮 Cyclopenthiazide 環戊噻嗪 Cyclothiazide 環己氯噻嗪 Diucardin 氫氟噻嗪 Ethacrynic Acid 依他尼酸 Flumethiazide 氟噻嗪 Furosemide 呋噻米

Hydrochlorothiazide 氫氯噻嗪

Indapamide 吲噠帕胺

Methyclothiazide 甲氯噻嗪 Polythiazide 多噻嗪 Spironolactone 螺內酯 Tienilic Acid 天尼酸 Triamterene 氨苯蝶啶

Trichlormethiazide 三氯甲噻嗪

血管擴張劑

Hydralazine 肼苯噠嗪 Nitroglycerin 硝酸甘油 Phentolamine 酚妥拉明 Sodium Nitroprusside 硝普鈉

β-受體阻斷劑

Acebutolol 醋丁洛爾 Alprenolol 阿普洛爾 Amosulalol 氨磺洛爾 Arotinolol 阿羅洛爾 Atenolol 阿替洛爾 Befunolol 比凡洛爾 Betaxolol 倍他洛爾 Bevantolol 貝凡洛爾

Carvedilol 卡維地洛 Celiprolol 西利洛爾 Cetamolol 塞他洛爾 Dilevalol 地來洛爾 Esmolol 艾司洛爾 Flestolol 氟司洛爾 Labetalol 拉貝洛爾 Metoprolol 美托洛爾 Nadolol 納多洛爾 Penbutolol 噴布洛爾 Propranolol 普萘洛爾 Sotalol 索他洛爾 Tilisolol 替索洛爾 Timolol 噻嗎洛爾

鈣離子拮抗劑

Amlodipine 氨氯地平Anipamil 阿尼帕米 Barnidipine 巴尼地平Benidipine 貝尼地平Darodipine 達羅地平Diltiazem 恬爾心 Felodipine 非洛地平Gallopamil 蓋洛帕米 Isradipine 伊拉地平Lacidipine 拉西地平Lercanidipine 樂卡地平Manidipine 馬尼地平Nicardipine 尼卡地平Nifedipine 硝苯地平Niludipine 尼魯地平Nilvadipine 尼瓦地平Nimodipine 尼莫地平Nisoldipine 尼索地平Nitrendipine 尼群地平Tiapamil 泰爾帕米 Verapamil 維拉帕米

抗心律失常藥物 Ia類抗心律失常藥物 Disopyramide 丙吡胺 Dihydroquinidine 雙氫奎尼丁

N-Acethlprocainamide

N-乙酰普魯卡因胺

Procainamide 普魯卡因胺 Quinidine 奎尼丁 Ib類抗心律失常藥物 Aprindine 安搏律定 Lidocaine 利多卡因 Mexiletine 美西律

Phenytoin Sodium 苯妥英鈉

Tocainide 室安卡因 Ic類抗心律失常藥物 Encainide 英卡胺 Flecainide 氟卡胺 Lorcainide 勞卡胺 Moracizine 莫雷西嗪 Propafenone 普羅帕酮 Ⅲ類抗心律失常藥物 Amiodarone 胺碘酮 Bretylium 溴芐胺 Desethylamiodarone 脫乙基胺碘酮

Dofetilide 多非利特 Ibutilide 伊布利特 Sotalol 索他洛爾 Ⅳ類抗心律失常藥物 Bepridil 伯普地爾 Verapamil 維拉帕米 Diltiazem 恬爾心

其它

Adenosine 腺苷

血管緊張素轉換酶抑制劑 Alacepril 阿拉普利 Benazepril 貝那普利 Captopril 卡托普利

Cilazapril 西拉普利 Delapril 地拉普利 Enalapril 依那普利 Fosinopril 福辛普利 Lisinopril 賴諾普利 Imidapril 依達普利 Perindopril 培哚普利 Quinapril 喹那普利 Ramipril 雷米普利 Trandolapril 泉多普利

血管緊張素受體拮抗劑 Candesartan 坎地沙坦 Irbesartan 伊貝沙坦 Losartan 洛沙坦

Olmesartan 奧美沙坦 Telmisartan 替米沙坦 Valsartan 維沙坦

α-受體阻滯劑

Alfuzosin 阿呋唑嗪 Bunazosin 布那唑嗪 Doxazosin 多沙唑嗪

Phenoxybenzamine 酚芐明 Phentolamine 酚妥拉明 Prazosin 哌唑嗪 Terazosin 特拉唑嗪 Tolazoline 妥拉蘇林 Trimazosin 曲馬唑嗪

硝酸酯

Amyl Nitris 亞硝酸異戊酯 Isosorbide-5-mononitrate 單硝酸異山梨醇酯

Isosorbide Dinitrate 消心痛 Nitroglycerin 硝酸甘油

抗休克藥物

Adrenaline 腎上腺素 Anisodamine

Hydrobromide 氫溴酸山莨菪堿

Aprotinin 抑肽酶 Atropine 阿托品

Chlorpromazine 氯丙嗪 Copolamine Hydrobromide 氫溴酸東莨菪堿

Dexamethasone 地塞米松 Dextran40 低分子右旋糖酐 Hydrocortisone 氫化考的松 Isoprenaline 異丙腎上腺素 Mephentermine 恢壓敏 Metaraminol Bitartrate 重酒石酸間羥胺

Methoxamine 甲氧胺 Methylprednisolone 甲基潑尼松龍

Naloxone 納洛酮

Norepinephrine 去甲腎上腺素

Pethidine 哌替啶

Phenylephrine 苯腎上腺素 Promethazine 異丙嗪

調血脂藥物

Acipimox 阿西莫司 Atorvastatin 阿托伐他汀 Beclobrate 芐氯貝特 Bezafibrate 苯扎貝特 Cholestyramine 考來烯胺 Ciprofibrate 環丙貝特 Clinofibrate 克利貝特 Clofibrate 氯貝丁酯 Colestipol 考來替泊 Divistyramine 地維烯胺 Elastase 彈性酶

Etophylline Clofibrate 益多酯

Fenofibrate 非諾貝特 Fluvastatin 氟伐他汀 Gemfibrozil吉非貝齊 Inositol Nicotinate 煙酸肌醇酯

Lifibrate 利貝特

Linoleic Acid 亞油酸 Lovastatin 洛伐他汀 Nicotinic

Acid煙酸 Pantethine 潘特生 Polysaccharid Sulphate 藻酸雙酯鈉

Pravastatin 普伐他汀 Probucol 普羅布考 rosuvastatin 羅伐他汀 Simvastatin 辛伐他汀

Vitamine E Nicotinate 維生素E煙酸酯

溶栓藥物

Alteplase 阿替普酶 Anisoylated Plasminogen-Streptokinase Activator Complex 乙酰化纖溶酶原鏈激酶激活物復合物

Defibrin 克栓酶

desmoteplase 去氨普酶 Human Tissue-Type Plasminogen Activator 組織型纖溶酶原激活劑 Recombinant Tissue-Type Plasminogen Activator 重組組織型纖溶酶激活劑 Reteplase 瑞替普酶

Single-chain Urokinase-type

Plasminogen

Activator 單鏈尿激酶型纖溶酶原激活劑

Streptokinase 鏈激酶 Urokinase 尿激酶

抗凝血藥物

Anisindione 茴茚二酮 Courmadin 華法林 Heparing 肝素 Hirudin 水蛭素 Phenindione 苯茚二酮 Low Molecular Weight Heparin 低分子肝素 Warfarin 華法林

抗血小板藥物

Abciximab 阿昔單抗 Aspirin 阿斯匹林 Cilostazol 西洛他唑 Clopidogrel 氯吡格雷 Dipyridamole 雙嘧達莫 Eptifibatide 埃替巴肽 Lamifiban 拉米非班

PGI2 prostacyclin 前列環素

ProstaglandinE1 前列腺素E1

Ticlopidine 噻氯匹啶 Tirofiban 替羅非班

心肌營養藥物

Adenosine Triphosphate 三磷酸腺苷

CoenzymeA 輔酶A

CoenzymeQ10 輔酶Q10 Creatine phosphate 磷酸肌酸

Folic Acid 葉酸 Inosinum 肌苷

L-carnitine 左-卡尼丁 Magnesium Sulfate 硫酸鎂

Potassium Chloride 氯化鉀 Potassium Magnesium Aspartate 門冬氨酸鉀鎂 Trimetazidine 曲美他嗪 1,6-Fructose Diphosphate 1.6-二磷酸果糖

第四篇：常用心血管疾病治療藥物

常用心血管疾病治療藥物

雖然目前治療心血管疾病的方法越來越多，但是藥物治療仍然是基礎治療、最為重要和首選的方法之一。不僅僅要求醫生，患者本人以及家屬也要熟悉常用的心血管疾病用藥的知識，如藥理作用、適應癥、禁忌癥、毒副作用及應用注意事項等。

一、血管擴張劑

血管擴張劑是現代心血管病治療學的基礎，該類藥物通過各種機制最終導致動脈和／或靜脈擴張，降低體、肺循環血管阻力，降低心臟負荷，改善血流動力學效應，不僅廣泛用于治療原發性或繼發性高血壓和肺動脈高壓，也是治療心力衰竭、休克和改善臟器微循環的重要措施。不少血管擴張劑能直接擴張冠脈，增加冠脈血流量，改善心肌供氧，是治療冠心病心絞痛和心肌梗死的良藥。根據其作用機制不同，大致可分為以下幾類：①直接作用的血管擴張劑；②α腎上腺素能受體阻滯劑；③影響腎素一血管緊張素一醛固酮系統(RAAS)的藥物。④其他具有擴張血管作用的藥物如鈣離子拮抗劑、β-阻滯劑等。

●直接作用的血管擴張劑

常用制劑有以下幾種：

1．硝酸甘油(nitrog1ycerin)： 治療心絞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg，若無效，隔5—10min可重復劑量；治療心肌梗死為5—25mg加于5％葡萄糖液250—500m1內緩慢靜滴，一般滴速為10—30ug／min。預防心絞痛可用緩釋劑和藥膜胸前貼敷，如硝酸甘油緩釋片2.5mg，每日2次；硝酸甘油貼敷5－10mg貼胸，每日1次。其他尚有硝酸甘油噴霧劑、2％硝酸甘油軟膏等多種劑型供臨床不同情況使用。

不良反應：常見有眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴重時可出現持續的頭痛、惡心、嘔吐、心動過速、煩躁；而皮疹、視力模糊、口干則少。過量時口唇指甲青紫。眩暈欲倒，高度乏力，心跳快而弱，發熱甚至抽搐。

下列情況應慎用或禁用：①腦出血或頭顱外傷，因本品可升高顱內壓；②嚴重貧血患者；③青光眼，因本品可升高眼內壓；④梗阻性心肌病時可加重心絞痛；⑤嚴重肝、腎功能損害患者。服本品時要防止體位性降壓。中度或過量飲酒時，本品可導致血壓過低。長期含服可產生耐藥性，需調整劑量，但停藥需逐漸減量。

2．硝酸異山梨醇酯(異舒吉，isosorbidinitrate，isordil)： 作用與硝酸甘油相似

3．單硝酸異山梨酯(mononitratel e1antan異樂定)：

硝普鈉(sodium nitroprusside)：屬強效血管擴張劑。主要用于高血壓急癥的緊急處理和治療嚴重高血壓。

吲噠帕胺(indapamide，natrilix，壽比山，鈉催利)：

●α—腎上腺素能受體阻滯劑

1.哌唑嗪(prazosin，minipress)：

2．三甲唑嗪(trimazosin)：

3．特拉唑嗪(terazosin，高特靈)：

4．烏拉地爾(urapidil)：

5．酚妥拉明(Phento1amine，regitine，芐胺唑啉，立其丁)：

●影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統的藥物

(一)血管緊張素轉換酶抑制劑

血管緊張素轉換酶抑制劑(angiotensin—converting enzyme inhibitors，ACEI)ACEI不僅廣泛用于治療高血壓，近年來也廣泛用于治療心衰，ACEI對缺血心肌也有保護作用，業

已用于冠心病、心肌梗死的治療，一般認為，心衰和心肌梗塞病人ACEI應使用小劑量，視病情適當增減劑量，這與單純治療高血壓病不同，ACEI制劑包括：

1．貝那普利(benazapril，洛汀新)：

2．卡托普利(captopril，capoten，巰甲丙脯酸)：

3．依那普利(enalapril，renitec，乙丙脯氨酸，悅寧定)：

4．雷米普利(ramipril，瑞泰)：為第三代ACEI，不含巰基，口服吸收率60％以上，經肝轉化為有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用，其他ACEI還包括：

5．阿拉普利(alacepril)25—75mg／d，分1—2次口服。

6．西拉普利(cilazapril，inhibace，一平蘇)2.5—5mg／d，每日1次口服。

7．匹伏普利(pivalopril)10—50mg／d，分2次口服。

8．喹那普利(quinapril，accupril)5—20mg/d，每日1次。

9．司派普利(spirapri1)12．5—50mgl每日1次口服。

10．噴托普利(pentopril)100mg，每日2次口服。

11．培垛普利(perindopril，acenil)4—8mg，每日1次口服。

12．賴諾普利(1isinopril)10mg，每日1次口服，可漸增至80mg／d。

13．地拉普利(delapril)30—60mg，每日1次口服

14．芬替普利(fentiapril)7．5—45mg，每日1次口服。

上述ACEI主要經腎排泄，因此腎功能不全時應慎用和減量。

15．福辛普利(fosenopril)5—40mg／d，每日1次口服。

16．佐芬普利(zofenopril)5—10mg，每日1次口服。

上述2藥主要經肝代謝清除，因此肝功能不全時應慎用。

（二）血管緊張素受體拮抗劑（ARB）

此類藥物與ACEI類制劑的作用相似，ARB類藥物對高血壓和心衰患者效果不比ACEI類差。

ARB類的主要藥物有：

纈沙坦（代文）80-160mg,每日1次。

氯沙坦（科素亞）50－100mg，每日1次。

伊貝沙坦(安博維)150－300mg，每日1次。

替米沙坦(美卡素)40－80mg，每日1次。

●鈣拮抗劑

鈣拮抗劑通過擴張血管平滑肌而降低血壓；偶爾可引起心絞痛惡化及消化道癥狀。與多數降壓藥合用具有協同降壓作用。

常用制劑簡介如下：

1．硝苯地平(nifedipine，心痛定)：因本藥物副作用大，一般僅用于高血壓的緊急治療。不常用于高血壓的長期治療和治療心絞痛。

2．維拉帕米(verapamil，isoptin，異博定)：維拉帕米主要用于治療快速心律失常、高血壓和冠心病。

3．地爾硫卓(di1tiazem，硫氮卓酮，恬爾心)臨床應用適應癥同維拉帕米類似。

4．氨氯地平(Amlodipine，洛活喜

5．非洛地平(felodipine，波依定)：

6．尼群地平(nitrendipine)： 主要用于治療高血壓。

7．尼卡地平(nicardipine)：

8．尼索地平(nisoldipine)：

9．依拉地平(isradipine)：

10．尼莫地平(nimodipine)：

11．氟桂嗪(flunarizine，sibelium，西比靈)：

二、β一腎上腺素能受體阻滯劑

一般認為，具有ISA的β阻滯劑對心率、心功能和房室傳導的影響較少，因此尤適用于伴心動過緩、心功能欠佳和高齡患者。

β-阻滯劑已廣泛用于心血管疾病，主要適應證包括：①高血壓，尤適用于輕、中度高血壓；②冠心病、心絞痛、心肌梗塞。β-阻滯劑、硝酸酯類和鈣離子拮抗劑被并列為公認的三類有效抗心絞痛藥物。③心功能不全的長期治療，要從小劑量、心功能經治療改善后開始。④心律失常，部分β-阻滯劑可減慢竇性心律和異位起博點的頻率，可用于治療心動過速性心律失常，主要適應證包括竇性心動過速和室上性心動過速，對室性心律失常可作為輔助治療；⑤肥厚（梗阻）型心肌病、擴張性心肌病：利用β-阻滯劑的負性肌力和心率作用，減慢心

率和減少心律失常，減少心肌耗氧量，改善心肌功能，改善臨床癥狀和預后。其他，β-阻滯劑可用于治療甲亢、偏頭痛、焦慮癥、青光眼、肝硬化門脈高壓等。

β-阻滯劑的副反應包括應用不當可能會加重心衰、哮喘(尤其非選擇性β-阻滯劑)、外周血管痙攣、低血糖、中樞神經反應(如多夢、幻覺、抑郁癥等)、脂質代謝障礙、消化道反應等，使用中要加以注意。多數情況下，要從小劑量開始，逐漸增加直至療效滿意。停藥時宜逐漸減量，維持一段時間后再停藥，否則應在嚴密監護下停藥，以防停藥綜合征發生。

常用制劑包括如下：

1．美托洛爾(metoprolol，betaloc倍他樂克)：

2．比索洛爾(bisoprolol，康可)：

3．卡維地洛(carvedilo1，達利全)：

4．普萘洛爾(propranolol，心得安)：

5．索他洛爾(sotalo1)：

6．艾司洛爾(esmolol)：

7．拉貝洛爾(1abetalol，柳胺芐心定，柳芐洛爾)：

8．布森多洛爾（bucindolol）：

9．波品多洛爾(bopindolol)：

10.阿替洛爾(atenolol)：

三、抗心律失常藥

根據臨床上心律失常發作時心率的快慢，抗心律失常藥可大致分為抗快速心律失常藥和抗緩慢心律失常藥兩大類。

●抗快速心律失常藥

主要藥物如下:（1）奎尼丁(quinidine)：

(2)普魯卡因胺(prucainamide)：

(1)利多卡因(lidocaine，xylocaime，昔羅卡因)： 本藥口服無效，緊急情況、院前急救或預防應用時可肌注。

(2)美西律（mexiletine，慢心律，脈律定）；

(3)乙嗎噻嗪(ethmozine,moricizine，莫雷西嗪，安脈靜)；

(1)普羅帕酮(propafenone，心律平；rytmonorm，丙胺苯丙酮)： 本品口服吸收完全，本藥有負性肌力作用，嚴重心功能不全和有竇房結病變者慎用。

(2)英卡胺(encainide)：副反應與普魯卡因胺類似。

(3)氟卡胺(flecainide, tembocar)：

（二）第二類 β-阻滯劑

病態竇房結綜合征、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、心肌收縮力降低所致心衰者禁用，糖尿病、肝腎功能不全、酸中毒者慎用或不用，有關藥物詳見β-腎上腺素能受體阻滯劑。

（三）第三類 動作電位延長劑

這類藥物也稱為復極抑制劑，常用藥物有：

1．胺碘酮(amiodarone，cordarone，乙胺碘呋酮、安碘酮)：

2．溴芐銨(bretylium)：

3．索他洛爾(sotalol)：

（四）第四類 鈣通道阻滯劑

（五）第五類 洋地黃類

（六）其他抗快速型心律失常藥物

包括氯化鉀、新期的明(neostigmine)、去氧腎上腺素(pheny1e-phedrine，苯腎上腺素)、甲氧胺(methoxamine，美速克新命)、硫酸鎂、黃連素和三磷酸腺苷(ATP)等。

●抗緩慢心律失常藥

主要用于治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯或病竇綜合征所致的嚴重心動過緩。本類藥物近年來沒有太大進展，對于藥物治療無效者，多采用安裝心臟人工起搏器進行治療。常用藥物有以下幾種：

(一)抗M膽堿能藥

本類藥物能解除迷走神經對心臟的抑制作用，使心率增快，常用藥物有以下幾種：

1．阿托品(atropine)：有效后也可改為靜滴維持，主要副反應包括口干、瞳孔擴大、皮膚潮紅、興奮和尿潴留等。

2．東莨菪堿(scopo1amine)： 作用與阿托品類似。

3．山莨菪堿(anisodamine，654－2)：

(二)擬腎上腺素藥

常用藥物有以下幾種：

1．異丙腎上腺素(isoprenaline)：

2．麻黃堿(ephedrine)：

(三)其他

用于緩慢心律失常的藥物尚有以下幾種：

1．腎上腺皮質激素

3．煙酰胺(nicotinamide)：

4．乳酸鈉(sodium lactate)：

5．其他 如β受體興奮劑、氨茶堿類等藥物也有增快心率作用。

6．中成藥 如心寶，由鹿茸、附子、洋金花、人參、窟香、玉掛油等組成，每次1—2粒，每日3—4次。心肝寶，主要由冬蟲夏草等組成，每次2粒，每日3次。

四、正性肌力藥物

正性肌力藥物大致可分為兩大類，即洋地黃類和非洋地黃類

●強心甙

以洋地黃為代表，它能直接增強心肌收縮力，對功能不全的心臟，尤其是收縮功能不全者，使心肌凈耗氧量明顯降低。

洋地黃類制劑根據給藥后奏效的快慢，大致可分為速效、中效和慢效3種制劑，常用速效制劑有：毒毛旋花子甙K(strophanthin K、毛花甙丙(cedilanide，1anatoside C，西地蘭，毛花強心丙)、羊角拗甙(divaside)、鈴蘭毒甙(convallatoxin)、黃夾昔(thevetin，thevetoside)等，；中效制劑常用的有地高辛(digoxin)、甲基地高辛(medigoxin，β－methyldigoxin)等，；慢效制劑常用的有洋地黃葉(digitalis)和洋地黃毒甙(digitoxin)等，對于慢性心衰一般情況下可選用中效或慢效制劑，危重或急性心衰病例可選用速效制劑，待癥狀控制后，改用中效或長效制劑維持。

●非洋地黃類正性肌力藥物

(一)β受體興奮劑

主要制劑有：

1.多巴胺(dapamine)適應證： 用于心肌梗死、創傷、內毒素敗血癥、心臟手術、腎功衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。也可用于洋地黃及利尿藥無效的心功能不全。

不良反應：小劑量給藥常無明顯不良反應。較大劑量用藥時常有呼吸困難、心律失常(心動過速)，頭痛、惡心、嘔吐較少見。長期應用出現的反應有手足疼痛或手足發冷。外周血管長期收縮可能導致局部組織損傷或壞死。逾量時可出現嚴重高血壓，應立即停藥，必要時給予β受體阻滯藥。

2．多巴酚丁胺(dobutamine，dobutex)(二)磷酸二酯酶(PDE)抑制劑

(1)氨力農(amrinone，inocor，氨利吡啶酮，氨利酮)：

(2)米力農(milrinone，二聯吡啶酮，米利酮)：

2．咪唑類化合物 本類藥物也具有特異性PDE抑制作用，常用制劑有：

依諾昔酮(enoximone)：

五、抗凝血藥和溶解血栓藥

●溶血栓藥

使已形成的血栓發生溶解的藥物稱為溶血栓藥，應用溶血栓藥物(溶栓藥)治療血栓栓塞性疾病的方法稱溶栓療法。目前溶栓療法已廣泛應用于心腦血管病，尤其是急性心肌梗死溶栓療法已成為選擇性急性心梗病人最重要的緊急療法，它不僅可降低急性心梗病死率，且對縮小梗死范圍、改善心功能，提高患者生活質量也具有重要意義。常用制劑有以下幾種：

1．鏈激酶(streptokinase，SK)： 給予鏈激酶后，體內可產生抗鏈激酶抗體，抗體可持續半年，故半年內不宜重復應用。

2．尿激酶(urokinase，UK)：

3．對甲氧苯甲酰化纖維蛋白溶酶原－鏈激酶活化劑復合物(anisoylated plasminogen－streptokinase activator complex，APSAC)： 本藥可視為長效鏈激酶

4．重組組織纖維蛋白溶酶原激活劑(recombinant tissue plasminogen activator，rt－PA，actylase)： rt－PA是通過DNA基因重組技術生產的t－PA，目前已供臨床應用。

由于本藥半衰期短，為防止再次形成血栓，應與肝素或抗血小板藥聯用。

5．重組尿激酶原(recombinant－pro－urokinase，r－pro－UK)：

● 抗凝血藥

本類藥是指能降低血液凝固性，以防止血栓形成和擴大的藥物，常用藥物有：

1．肝素(heparin)： 用法：視病情需要可采用靜注、靜滴、肌注、皮下注射和局部用藥。

2．華法林(芐丙酮香豆素，warfarin)： 口服劑

3．雙香豆素(dicoumarin)：

6．低分子量肝素(LMWH)： 本藥劑量與用法同肝素，其優點是靜注后在體內半衰期延長達普通肝素的8倍，生物利用率比普通肝素高3倍，低分子量肝素抗因子Xa活性強，而抗凝血酶活性弱，應用中不需要監測凝血相。目前常用的制劑有低分子肝素鈣（速避凝）、低分子肝素鈉（克賽）、達肝素等。

●抗血小板聚集藥

這是一組通過不同機制和途徑以抑制血小板聚集和／或活化，并能阻止血小板參與血栓形成。主要制劑有：

1．阿司匹林(aspirin，acetylsalicylic acid，拜阿司匹林〈乙酰水楊酸〉)：

2．潘生丁(persantin，dipyridamo1e，雙嘧啶胺醇)： 本藥除有擴張冠脈治療心絞痛的作用外，尚有抑制血小板聚集作用，若與阿司匹林合用可提高療效。

3．羥乙基蘆丁(troxerutin，曲克盧丁；venoruton，維腦路通)：

4．抵克利得(ticlopidine，噻氯匹啶)：

5.氯吡格雷(Clopidogrel，波立維)在安全性方面，較阿司匹林325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。

6.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑 國外臨床研究表明其抗血栓效果顯著。目前的制劑有abxiciba（阿昔單抗）、tirofiban，因價格昂貴，國內應用較少。

六、調血脂藥

血脂異常是導致動脈粥樣硬化的重要因素之一，合理的飲食是降低血脂關鍵之一，在此基礎上若血脂仍異常，則可酌情選用降脂藥物。

辛伐他汀（simvastatin）：商品名有舒降之、京必舒新等。是目前應用最多、最廣泛的他汀類調脂藥。口服吸收良好。

普伐他汀(pravastatin)： 商品名有普拉固、美百樂鎮等。

氟伐他汀(Fluvastatin)： 商品名來適可。

阿托伐他汀(atorvastatin)： 商品名有立普妥、阿樂。

他汀類制劑的不良反應：

總體不良反應發生率不高，但個別患者可發生較嚴重的不良反應。不良反應包括：

1．消化系統： 較多見惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉，其他可有消化不良、納差、一過性肝損害、便秘等。

2．精神神經系統： 偶見頭痛，也可以有眩暈、失眠、感覺異常、外周神經病及反應遲鈍等。

3．肌肉骨骼： 少見肌痛、背痛，罕見肌炎、橫紋肌溶解癥，與貝特類調脂藥合用時發生幾率增加，需格外注意。

4．皮膚： 發生較少，較多見的是皮疹，罕見血管神經性水腫，狼瘡樣綜合征、皮膚潮紅、光敏反應等。

5．其他： 罕見脈管炎、血小板減少、嗜酸細胞增多、白細胞減少、因血液Co－Q10降低而致心功能惡化、短暫性腎功能損害等。但不嚴重。劑量過大時，使血漿膽固醇水平過低可影響細胞膜代謝和類固醇激素水平，出現頭暈、疲乏。

●貝特類調脂藥

主要的貝特類藥物有：

非諾貝特(fenofibrate，1ipanthyl，降脂異丙酯，力平脂)：

吉非貝齊(gemfibrate，gemfibrozilum，1opid；吉非羅齊，諾衡，甲苯氧戊酸)：

氯貝丁酯(clofibra[e，atromid—S，安妥明]：

貝特類藥物的不良反應：

副作用少，僅少數患者發生，但隨著用藥患者絕對數的增加，發生不良反應的幾率也會隨之增多。

主要不良反應有：

1.消化系統： 可引起口干、納差、腹脹、腹瀉、便秘等。較少見惡心、嘔吐。偶有一過性肝損害、膽石癥。

2.血液系統： 偶有貧血及白細胞減少，個別患者可有血小板減少、骨髓抑制及纖維蛋白原增加。

3.其它： 較少見皮疹、轉氨酶及肌酸磷酸激酶增高，偶有蛋白尿、血漿尿素氮、肌酐升高。皮肌炎、多發性肌炎、橫紋肌溶解征及痛風發生不多，極少數患者有過敏反應(表現為嗜酸性粒細胞性胃腸炎等)。個別患者出現性欲喪失、陽萎。當與他汀類藥合用時，引起肌病的幾率明顯增加，因此多數學者不主張二者合用。

●煙酸類及其衍生物

主要制劑有：

煙酸肌醇酯(inositol hexanicotinate)： 具有調脂兼改善微循環作用

阿昔莫司（acipimoxum，樂脂平）：

煙酸類不良反應及使用注意事項：

煙酸類及其衍生物的主要不良反應較多見于由皮膚血管擴張所致的皮膚潮紅、瘙癢、皮疹、頭痛、心動過速及口周麻木感等，少部分患者出現胃灼熱感、嘔吐、腹瀉、便秘。個別過敏患者可出現劇烈的血壓波動而需要立即進行處理。

●其它調脂藥

消膽胺(cholestyramine，cuemid，考來烯胺，降膽敏)：

普羅布可(probucol，丙丁酚)：

潘特生(pantethine，patosin，泛硫乙胺)：

天然魚油濃縮劑(Max EPA)：

降脂鋁(aluflbrate)： 0.25—0.5g，每日3次。

降脂酰胺(halofenate)： 0.25g，每日3次。

亞油酸(1inoleic acid)： 250—300mg，每日3次。

亞油酸乙酯(1inoleate)： 1.5—2.0g，每日3次。

彈性酶(elastase)： 10－20mg，每日3次。

必降脂(bezalip)： 200mg，每日3次。

調脂藥物應用中的注意事項

1．血脂輕度增高者，可先用作用輕、副作用小的藥物治療，如療效不佳再考慮加大單藥劑量或聯合用藥。調脂治療的同時，切記不要忘記改善患者的飲食習慣和食物結構。

2．用藥期間囑咐患者一定要應定期復查，血尿常規、肝腎功能、血脂等。

3．調脂藥合用時，宜適當減少藥物劑量，避免副作用疊加。

4．高齡老年患者肝腎功能儲備低下，用藥時副作用發生機會多，但其不適反應不一定敏感，須注意觀察，多主張須適當減少藥物劑量，如療效不滿意，可適當延長療程。

5．應用調脂藥治療一般須持續1－3個月，當血脂下降至正常后，應繼續使用并將調脂藥減至小劑量長期維持，尤其是對已有心腦血管動脈粥樣硬化病變證據者。

6．藥物治療中出現不良反應時，要根據具體情況采取不同的方法處理，如應用他汀類出現輕微的消化道癥狀時，可采取改變給藥時間、進食時服用、減小藥物劑量或兼而有之 的方法處理，患者多能耐受繼續服藥治療。如出現較嚴重的副作用，首先作停藥處理，再采取針對性治療措施。

七、抗休克用藥

1964年以前，人們認為休克就是低血壓，因此常采用縮血管藥物以提升血壓，并輔以擴充容量辦法來治療休克。隨著對休克認識的深化，目前認為休克是由不同病因引起的，以微循環障礙為特征的急性循環功能不全，可導致重要臟器(如心、腦、腎等)和組織血流灌注不足，引起代謝障礙和細胞功能受損，若不及時治療可以危及生命的綜合病征。

1．去甲腎上腺素(noradrenaline，norepinephrine)：

2．間經胺(metaramino1，aramine，阿拉明)：

3．腎上腺素(adrenaline，epinephrin)：

其它抗休克藥如多巴胺、多巴酚丁胺、阿托品類、東莨菪堿、山莨菪堿及腎上腺糖皮子激素、血管擴張劑等，根據具體病情可適當選用。

八、利尿劑

利尿劑廣泛應用于治療心源性水腫，減輕心臟負荷治療心力衰竭。此外，利尿劑也具有降壓作用，曾作為第一線降壓藥應用于臨床，迄今仍為降壓的重要藥物之一，常用的主要藥物有以下幾種。

● 噻嗪類利尿劑

1．氫氯噻嗪(hydrochlothiazide, HCT,雙氫克尿塞)用法：25mg，每日1—3次。

2．氯噻酮(chlorothalidone，hydroton)用法50—100mg，每日1次。

噻嗪類屬中效利尿劑，一般適用于輕、中度高血壓和充血性心衰的治療，對于急重度心衰或頑固性心衰則需與其他利尿劑合用，或改用強利尿劑。長期服用時，宜隔日或連服3—5日后停服2—3日以減少副反應。

●髓襻利尿劑

1．呋喃苯胺酸(furosemide，lasix，速尿，呋苯胺酸，利尿靈)：

2．利尿酸(etacrynic acid, edectrin)：

3．丁尿胺(bumetanide，burinex 丁苯氧酸)：

●潴鉀利尿劑

常用制劑有：

1．螺內酯(spironolactone, antisterone，aldacton, 安體舒通)：

2．氨苯喋啶(triamterene，三氨喋呤)：

●碳酸酐酶抑制劑

常用制劑有：

1.醋氮酰胺(acelaz01amide diamox，乙酰唑胺)：用法：250—500mg，每日1次。

2．甲醋唑胺(methazolamide，甲氮酰胺)： 用法：50一100mg，每日2—3次口服。

九、代謝類藥物

代謝類藥物通過改善能量代謝方式，提高缺血心肌的能量代謝效率而改善心肌缺血。目前作用機理最為明確且應用較廣泛的是曲美他嗪（Trimetazidine，萬爽力），用法：20mg，每日3次口服(80頁)

十、營養心肌和改善心肌代謝的藥物

本類藥物在臨床上應用廣泛，但其確切療效有待進一步研究。

1．三磷酸腺苷(adenosine triphosphate，ATP)：

2．三磷酸胞苷(cytidine triphosphate，CTP)：

3．肌苷(inosine,hypoxanthin riboside,次黃嘌呤核苷)：

4．環磷腺苷(cyclic adenosine monophosphate，cAMP)：

5．輔酶A(coenzyme A)：

6．輔酶Q10(Coenzyme Q10，ubidecarenone,eiquinone)：

7．細胞色素C(cytochrome C)：

8．天門冬氨酸鉀鎂注射劑(magnesium＆potassium aspartate injection)：

9． 1, 6一二磷酸果糖(1, 6－fructose diphosphate,FDP)：

在一些特特殊情況下，心血管病人用藥時要注意藥物與人體及藥物之間的作用，如妊娠合并高血壓、心功能不全時，在用藥時不但要考慮藥物的直接治療作用，還要考慮藥物的不良反應、潛在不良反應、對胎兒的影響等。心血管病伴發慢阻肺、心血管病伴發肺栓塞及下肢靜脈功能不全的患者，盡量選擇“異病同治”的藥物，既達到治療作用，又能避免潛在的副作用。

十一、中成藥制劑

1、復方丹參滴丸：具有劑量小、服用方便、溶解速度快、起效迅速等特點。復方丹參滴丸可使垂體后葉素所致的缺血性心電圖改善，對缺血心肌有保護作用；使體外血小板聚集率降低；增加冠狀動脈血流量；使右旋糖苷所致的高粘滯血癥的紅細胞最大變形指數增高；使高脂血癥模型犬的血脂降低，紅細胞膜膽固醇含量降低，全血粘度降低，使紅細胞變形指數、紅細胞電泳率及紅細胞膜流動性增高；還可降低高脂血癥模型大鼠的全血粘度、全血還原粘度、血小板粘附率和血栓指數。降低高脂血癥模型家兔的甘油三酯、膽固醇、低密度脂蛋白，增加高密度脂蛋白，抑制動脈粥樣斑塊形成及內膜增生，抑制細胞粘附因子-1的表達。

1、丹參多酚酸鹽：以丹參乙酸鎂為主要成分，是丹參中最重要的有效活性部位，注射用丹參多酚酸鹽成分結構明確，是第一個擁有人體藥代動力學參數的中藥品種。該藥具有顯著的抗心肌缺血作用，可降低心臟耗氧量，并能對抗ADP誘導的血小板聚集和抑制血栓形成，活血、化瘀、通脈，中醫辨證為心血瘀阻證者，癥見胸痛、胸悶、心悸，并具有良好的臨床耐受性，是一個高效、低毒的心血管藥物。一次200mg，用5％葡萄糖注射液或生理鹽水250-500ml溶解后使用，一日1次。靜脈滴注。

3、通心絡膠囊。本藥口服，冠心病、腦梗死。出血性疾患，孕婦及婦女經期禁用。具有益氣活血，通絡止痛的功效。

4、血脂康。現代中藥調脂藥物，5、消渴丸。用于非胰島素依賴型糖尿病，6、心血康膠囊。主要有效成份是甾體總皂甙，具有活血化瘀，行氣止痛，擴張冠脈血管，改善心肌缺血。代表藥物：地奧心血康膠囊。

7、燈盞花素注射液。本藥具有擴張微血管、改善微循環、提高心肌功能和心腦供血；降低血粘度、抗血小板聚集、防栓及溶栓。

第五篇：心血管科常用藥物總結

一、降壓、抗心衰藥

1、鈣拮抗劑：降壓療效和幅度相對較強，對老年患者，嗜酒患者效果較好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，竇房結功能低下或心臟傳導阻滯患者。東方人對 CCB反應更好，耐受更佳。

1)心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化 10-20mg p.o tid 5mg/片

2)伲福達（硝苯地平緩釋片）：20mg p.o bid 20mg/片

3)得高寧（緩釋片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片 極量：40mg/次

4)拜新同（控釋片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃ 不能掰開，24h恒速釋放硝苯地平，抗動脈粥樣硬化，谷峰比達 100%，單藥控制率 70%以上，對冠心病心絞痛也有效果。（進口）晨服 INSIGHT、ACTION試驗證實療效

5)波依定：非洛地平緩釋片 5-10mg p.o qd-bid（維持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比僅為 33% FEVER試驗證實療效

6)尼群地平：洛普思 10mg Bid；舒邁特膠囊 10mg Bid（應用較少）

7)尼莫地平：尼膜同 30mg Bid；主要用于改善腦血管血供，輕度降壓作用，治療輕度認知功能障礙，保護神經元。30mg*20＃普通劑型： 20mg/片

8)絡活喜（長效）、施慧達、安內真、麥利平：

絡活喜 5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰開（適用于心衰伴有高血壓患者）ASCOT ALLHAT試驗證實療效

施慧達 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片 氨氯地平

安內真 10mg p.o q.d 10mg/片

9)司樂平：拉西地平常見副反應：反射性激活交感神經系統引起的頭痛、頭暈、面紅、心悸（擴管引起）和脛前、踝部水腫、疲勞、失眠、惡心、便秘、腹痛。

10)異搏定（維拉帕米 verapamil）：初用可先采用每日 120mg（半片），然后按需要增量。昀大劑量： 480mg/d(1＃ p.o bid)。240mg/片（較少用于降壓，多用于抗心律失常；禁忌與洋地黃類地高辛合用）引起竇性停搏時，用鈣劑對抗。

11)合心爽、合貝爽緩釋膠囊、恬爾心（地爾硫卓 Diltiazem）：（降壓效力稍差，醫學教育網宜用于冠脈痙攣性心絞痛等）一般需270mg/d才有明顯降壓作用

合貝爽：90mg q.d-bid 90mg/粒*10#，注射液 5-15mg/kg/min i.v.drip 10mg/支（NORDIL試驗——北歐地爾硫卓臨床研究，2000）

合心爽：30mg tid老年人不宜與β受體阻滯劑合用，禁用二度以上 **B。常見不良反應：偶有頭暈，心動過緩，抑制心肌收縮力 , **B，面色潮紅，胃腸不適以及過敏等。

* 注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑（即地爾硫卓，維拉帕米）與 β受體阻滯劑合用，以免加重或誘發對心臟的抑制作用。注意藥物間的相互作用。

* 當發生心衰合并有高血壓或者心絞痛時，CCB宜選用氨氯地平或者非洛地平，長期應用安全性高。

2、ACEI類：(ACE inhibitors)特別適用于伴有心衰，心梗后，IGT或糖尿病的高血壓患者。禁用于：高鉀血癥，妊娠婦女，雙側腎動脈狹窄患者，Scr﹥225μmol/L。（心梗后EF<50%者必用）

1)雅施達（培垛普利 Perindopril）：高血壓： 4mg p.o q.d高血壓伴冠心病： 8mg p.o q.d心

衰：2-4mg p.o q.d 一般從 2mg q.d開始，逐步加量 4mg*10片三代飯后服可改善動脈內皮依賴性血管舒張功能的降壓藥

2)必利那（貝那普利 Benazepril）：10-20 mg p.o q.d <40mg/d 10mg/片降壓昀好與噻嗪類利尿劑合用。治療期間應監測白細胞計數，出現面部浮腫(血管水腫)或膽汁淤積型黃疸時應停用洛汀新，雙通道代謝。

3)達爽（咪達普利 Imidapril）：5-10 mg p.o q.d 5mg/片；10mg*10片

4)開博通（卡托普利 Captopril）：25mg p.o tid 12.5mg*20片一代

5)開富特（復方卡托普利制劑）：1-2＃，bid-tid每片含卡托普利 10mg，DHCT6mg。

6)蒙諾（福辛普利 Fosinopril）：正常初始量： 10mg，p.o，qd <40mg/d 10mg*14片肝腎雙通道代謝

7)悅寧定，怡那林、依蘇（依那普利）：10-20mg p.o q.d 5，10mg/片二代瑞泰(雷米普利)，益恒(喹那普利)等。

主要不良反應：刺激性干咳（緩激肽聚積）,（首劑）低血壓，高血鉀，血管神經性水腫，肝功能異常、味覺和胃腸功能紊亂，腎功能減退、蛋白尿等。

*起始治療后 1-2周應監測腎功能和血鉀。ACEI對于心衰患者（除非有禁忌癥）應無限期、終生應用，一般與利尿劑合用。不良反應可能早期發生，但不妨礙長期應用。治療心衰療效在數周或者才出現。

3、ARB：（血管緊張素 II受體阻滯劑，angiotensin-II receptor blockers）治療對象和禁忌癥同ACEI。不良反應較少。

1）代文（valsartan纈沙坦）：80mg q.d/bid 80mg*7膠囊還可增強高血壓患者的胰島素敏感性，效力較弱，可增強性功能（而其他多種降壓藥可引起性功能障礙）。

2）科素亞（losartan 氯沙坦鉀）：50mg p.o q.d 治療 3-6周達到昀大抗高血壓效應。50mg/片 100mg*7片

3）美卡素（telmisartan 替米沙坦）：80mg p.o q.d降尿蛋白，保護心、腎等靶器官。尤其適用于糖耐量異常患者，相當于 1/3片文迪雅的功效（化學結構相似）80mg*7#

4）維爾亞（坎地沙坦）： 4-8mg p.o q.d 4mg/片

5）必洛斯（candesartan 坎地沙坦西酯）：4-8mg p.o q.d 8mg*7# 特異性作用于 AT1受體，在此類藥中谷峰值最高，有強大的靶器官保護作用，對心率無明顯影響，T1/2為 9h.，呈劑量依賴性。不良反應：過敏，頭暈，頭痛，心悸等。降壓效果：必洛斯 8mg=氨氯地平5mg=氯沙坦 50mg

6）格平（irbesartan厄貝沙坦）：0.15-0.3 p.o q.d 0.15g/片

7）安博維（irbesartan厄貝沙坦）：0.3 p.o q.d 0.3、0.15/片

8）安博諾（irbesartan厄貝沙坦氫氯噻嗪復合制劑）：150 mg p.o q.d 150 mg:12.5mg*7#

4、β受體阻滯劑：（beta-blockers）適用于不同程度的 hypertension，尤其是 HR較快的中青年患者或者合并心絞痛的患者；高腎素活性患者。禁用于：急性心衰，哮喘，病竇，**B和外周血管疾病。

1)倍他樂克（metoprolol酒石酸美托洛爾）：50-100 mg p.o q.d/bid 50mg/片*20# 治療心衰：起始量 12.5–25 mg qd ；靶劑量為 200 mg qd ；針劑 5mg/支

2)心得安（propranolol普萘洛爾）：10mg po tid 10mg*100片/瓶 用于甲亢引起的心律過快，室上性、室性心律過速

3)康可（bisoprolol比索洛爾）：5mg p.o q.d 5mg*10# 5mg相當于倍他樂克 100mg 治療心衰：

1.25 mg qd起始，靶劑量為 10 mg qd 對 β1選擇性昀高，不影響糖脂代謝，肝腎雙通道清除。

4)博蘇（富馬酸比索洛爾）：選擇性 β1受體阻滯劑 5mg*10#起始劑量 2.5mg，qd，昀大劑量每日不超過 10mg

5）達利全（carvedilol卡維地洛）：可阻斷α

1、β

1、β2受體，無內在活性，抗氧化、抗增殖，可逆轉心室重構。對單純舒張壓高者效果較好慢性心衰：以 3.125 mg bid起始；每兩周遞增一次，至靶劑量 25 mg bid（60%患者可達到靶劑量）6.25，25mg*10片 CAPRICORN摩竭星研究，CARMEN卡門研究，COPERNICUS哥白尼研究，COMET試驗均證實療效

6)阿爾嗎爾：可阻斷 α(20％)及 β受體（80%）對單純舒張壓高者效果較好,短效 Sig ：5mg p.o q.d 昀大可用到 30mg/d 10mg/片

（COMMIT/CCS-2研究）β受體阻滯劑能改善提高心梗后生存率，減壓緩和,1～2周內起作用。副作用：體位性低血壓，心力衰竭加重，抑郁，引起血脂升高、低血糖、末梢循環障礙、乏力及氣管痙攣，抑制心肌收縮力和引起傳導阻滯。HR<55bpm考慮停藥。

βRB時，需加藥，應考慮 CCB，而不加用噻嗪類利尿劑，避免增加發生糖尿病的危險。βRB在age>55y患者中不作為一線藥（英國指南 2006）

5、利尿劑：（diuretics）適用于輕、重度 hypertension，對鹽敏感性 hypertension，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者療效較好。它能與其他降壓藥起到協同作用。禁用于：痛風，腎功能不全患者。

1）雙氫克尿噻（氫氯噻嗪）：用于治療高血壓病時： 12.5mg p.o q.d；推薦利尿劑使用小劑量，雙克每天劑量不超過 25mg。DHCT用于治療水腫性疾病：25-50mg p.o qd/qod ；用于心衰時，從小劑量開始 25mg qd。一般用到 100mg/d，已達最大效應。

2）納催離緩釋片利尿，擴管噻嗪類 1# p.o q.d晨服吲達帕胺（indapamide）1.5mg*10# 作用于遠端小管皮質，同時有擴管作用，逆轉左室肥厚，降低微白蛋白尿。不用于磺胺過敏者。

3）呋塞米（furosemide）：主要用于心衰治療，從小劑量開始 20mg po qd 20mg/片針劑： 20mg/支利尿效果呈劑量依賴性，排鉀。

4）螺內酯（spironolactone）：主要用于心衰治療，從小劑量開始 20mg po qd 20mg/片常與呋塞米聯合應用，還有抗醛固酮作用，保鉀、低效。有導致男子乳房女性化的副作用，<100mg/d較少見。

5）武都力：復方利尿制劑復方阿米洛利片，含氫氯噻嗪 25mg。利尿效果較強，但保鉀效果較弱作用于遠曲小管和集合管，用于輕型心衰 Sig：1＃ q.d po

6）利尿合劑：多用于難治性心衰，高度水腫時。限制水分攝入：靜脈液體入量 <800ml/day；尿量大于入量 800ml以上。Sig：5%糖/鹽水 250ml + 速尿 200-300mg + 多巴胺 40mg iv drip 8-30滴/分鹽水 40ml + 速尿 120mg + 多巴胺 60mg 5ml/h 泵入 副作用：1.電解質紊亂； 2.影響血脂、血糖、血尿酸代謝（大劑量時升高）；3.氮質血癥。

如出現利尿劑抵抗（常伴心衰惡化）時，可用：（1）靜脈給予利尿劑（如速尿）；（2）2種或 2種以上利尿劑聯用；（3）應用增加腎血流的藥物，如短期應用小劑量的多巴胺。

6、α受體阻滯劑：(二線)降壓作用起效較迅速強力，但是隨著時間延長降壓效力就逐漸減弱了。除長效制劑外持續時間一般較短。優點：改善胰島素抵抗；主要缺點:是首劑體位性低血壓現象。

1）歐得曼（terazosin特拉唑嗪）：2mg p.o tid α1受體阻滯劑，起效慢，時間長，還可治療前列腺肥大增生。2mg *10片首劑給半片 1mg，服后平臥，避免體位性低血壓。推薦維持量 1-5mg qd；一般認為 20mg以上似乎對血壓無進一步影響，40mg/d未作過研究。

2）高特靈（terazosin特拉唑嗪）：2mg p.o bid 2mg *10片

3）酚妥拉明（利其丁）：5mg i.v用于降壓時注意監測生命體征。10mg/支 10-20mg+5%glucose 500ml i.v.drip(0.1-0.3mg/min)常用于高血壓急癥，尤其嗜鉻細胞瘤發作時首選。Sig：10mg+5%glucose 50ml 5ml/h泵入，再根據血壓調節

4）亞寧定（壓寧定）：鹽酸烏拉地爾注射液 25mg:5ml/支阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周 α2受體的作用。常用于高血壓急癥首選。【用法】：通常在治療開始時每天服用壓寧定 60mg，一天 2次，每次一粒。Sig：100mg+N.S 50ml 以 3ml/h開始泵入。

prazosin）：sig：0.5～2mg p.o tid 常用于嗜鉻細胞瘤等。

5）利喜定（國產烏拉地爾注射液）：25mg/5ml烏拉地爾禁忌：孕婦及哺乳婦女，主動脈峽部狹窄，動靜脈分流病人。

*作用于中樞的 α受體阻滯劑（如可樂寧）由于其副作用較明顯目前已經很少使用。主要作用于外周的 α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

不良反應：

1、體位性低血壓：為這類藥物的主要不良反應，在首次給藥時、老年患者更易發生。為避免首劑低血壓的發生，建議首次給藥放在睡覺前，并且首劑減半。在給藥過程中，應囑患者在體位變化時動作應慢。

2、心動過速；

3、水鈉潴留；

4、一般反應：包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等。

高血壓急癥的處理：

酚妥拉明（利其丁）Sig：10mg+5%glucose 50ml 5ml/h泵入，再根據血壓調節 亞寧定 Sig：100mg+N.S 50ml 以 3ml/h開始泵入 硝酸甘油 Sig： 10mg + 50ml G.S/N.S 3ml/h開始泵入，再調整 拉貝洛爾 Sig：200mg +20ml G.S/N.S 6ml/h開始泵入，再調整（α，β受體阻斷劑，主要用于妊娠、腎功能時高血壓急癥）

硝普鈉 Sig：25-50mg ＋50ml NS 2ml/h 始 50mg/支上血壓心電監測，尤適用于合并肺水腫的急性左心衰，主動脈夾層可致精神失常

* 治療心衰的新藥：考尼伐坦（conivapton、CNV）一種新型的精氨酸血管加壓素拮抗劑。可顯著升高心衰時低鈉血癥時的血鈉水平。**P保水排鈉。

* 超濾治療：對急性失代償心衰患者而言，超濾治療是一種安全、有效的降低容量負荷的治療方法。對高容量心衰患者，超濾治療比大劑量靜脈應用利尿劑可進一步降低再入院率，對腎功能影響無顯著差異。聯合治療：醫學教育網打破主要的血壓維持機制 ——DASH ?D Direct（Autoregulation）：CCB

?A Adrenergic mechanisms:α-B，β-B

?S Salt（Sodium chloride）：利尿劑

?H Humors/hormones（AU、NE、ET）：ACEI、ARB

* 聯合用藥的必要性： 1.減少單一藥物劑量； 2.中和代償機制； 3.將副作用減至昀小；4.加強對靶器官的保護。

*降壓一線藥（ABCD）：A：ACEI/ARB；B：Beta-blockers；C：CCB；D：Diuretics。*理想的心率： 55～65次/分，如能耐受更低則更好。

* 避免聯合應用降壓原理相近的藥物：如ACEI和β－B；ARB和β－B

*東方人對 CCB反應更好，耐受更佳。短效的 CCB可使血壓急速下降，這種情況可加重冠狀動脈缺血，所以當選用這類藥物時，首選長效 CCB。

高血壓藥物治療抵抗的原因：

未預料的繼發性高血壓：原醛，腎血管性高血壓，腎實質性高血壓，嗜鉻細胞瘤等。治療計劃的依從性差：如改善生活方式失敗，體重增加，大量飲酒等。

容量負荷過多：如利尿治療不充分，高鈉攝入，腎功能不全進展等。

假性頑固性高血壓的原因：如白大衣性高血壓。

阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征（OSAS）：可能與其導致的夜間反復缺氧有關，首選 ACEI