第一篇：藥理學(xué)期末總結(jié)

藥理學(xué)期末總結(jié)

抗微生物藥：殺滅或者抑制微生物生長(zhǎng)或繁殖的藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗滴蟲原蟲藥物、抗支原體衣原體立克次體藥物、等，但不包括抗寄生蟲藥物。

獸

藥：抗生素、生化藥品、放射性藥品；獸用的中藥材、中成藥； 化學(xué)原料藥及其制劑;血清、疫苗、診斷液等生物制品； 飼料添加劑

毒物（poison）：能引起活機(jī)體中毒、產(chǎn)生毒副作用的化學(xué)物質(zhì)或?qū)?dòng)物機(jī)體能產(chǎn)生損害作用的物質(zhì)。

毒品： 服用后產(chǎn)生依賴性的藥物。

藥物劑型液體劑型：半固體劑，固體劑：

藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物的處置過程，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過程中藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。

藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體作用的規(guī)律，闡明藥物防治疾病的原理。藥理效應(yīng)：藥物作用引起機(jī)體生理、生化功能的改變。

藥物作用的選擇性：機(jī)體不同器官、組織對(duì)某種藥物的敏感性表現(xiàn)明顯的差別，對(duì)某一器官、組織的作用特別強(qiáng)，而對(duì)其他組織的作用很弱，甚至對(duì)相鄰的細(xì)胞也不產(chǎn)生影響。

繼發(fā)反應(yīng)：由于藥物治療作用引起的不良后果。如長(zhǎng)期使用廣譜抗生素（如四環(huán)素類藥物）后，引起菌群失調(diào)或二重感染。

對(duì)因治療：藥物的作用在于消除疾病的原發(fā)致病因子。也稱治本 對(duì)癥治療：藥物的作用在于改善癥狀。也稱治標(biāo) 副作用：治療劑量下產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用或危害不大的不良反應(yīng)。是藥物選擇性低的結(jié)果，動(dòng)物反應(yīng)較輕，停藥后可自行恢復(fù)。

后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾值以下時(shí)的殘存藥理效應(yīng)。

構(gòu)效關(guān)系：藥物的結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)（或藥理活性、藥理作用）之間的關(guān)系 藥物的量效關(guān)系：藥物劑量-效應(yīng)關(guān)系

定量分析與闡明藥物劑量與其作用強(qiáng)度的變化規(guī)律。

在一定劑量范圍內(nèi),藥物作用隨劑量的增加效應(yīng)也相應(yīng)增加。量效曲線呈“S”形曲線，經(jīng)對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換才為線性關(guān)系。通常可情況下可計(jì)算ED50。

藥理效應(yīng)強(qiáng)弱分為量反應(yīng)（數(shù)字或量分級(jí)）與質(zhì)反應(yīng)（全或無）。

血藥濃度－時(shí)間曲線（the concertration-time curve）：以時(shí)間為橫坐標(biāo)，血藥濃度為縱坐標(biāo)繪出的反應(yīng)藥物在體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化的曲線

達(dá)峰時(shí)間最低中毒濃度范安80峰濃度 圍全60最低有效濃度

持續(xù)期殘留期期潛

40伏20

0

1234567891011

消除半衰期（t1/2β）指體內(nèi)藥物濃度或藥量下降一半所需的時(shí)間。

藥時(shí)曲線下面積（AUC）指從給藥開始進(jìn)入血液循環(huán)到藥物從體內(nèi)徹底消除的藥時(shí)曲線下的面積。

藥物不良反應(yīng)的種類（副作用，毒性作用，過敏反應(yīng)，繼發(fā)反應(yīng)，后遺反應(yīng)）抗菌譜（antibacterial spectrum）：藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍 抗菌藥后效應(yīng)：

指抗菌藥在撤藥后其濃低于最小抑菌濃度時(shí)，仍對(duì)細(xì)菌保持一定的抑制作用。化療指數(shù)（CI）：動(dòng)物的半數(shù)致死量（LD50）與治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50）之比值。化療指數(shù)越大，表明藥物的毒性越小，療效越高，臨床應(yīng)用價(jià)值越高，反之亦然。

交叉耐藥性:指某種病原體對(duì)一種藥物產(chǎn)生耐藥后，常對(duì)同一類的其他藥物也耐藥。

耐藥性（天然、獲得、交叉、多重）休藥期：動(dòng)物從停止給藥到許可屠宰或它們的乳、蛋等產(chǎn)品許可上市的間隔時(shí)間。吸收作用：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程

首過效應(yīng):指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象

藥物殘留:用藥后蓄積或存留于畜禽機(jī)體或產(chǎn)品（如雞蛋、奶品、肉品等）中原型藥物或其代謝產(chǎn)物，包括與獸藥有關(guān)的雜質(zhì)的殘留 擬腎上腺素藥（腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素）1.腎上腺素與麻黃堿藥理作用比較 腎上腺素 藥理作用

① 強(qiáng)心作用：為作用快而強(qiáng)的強(qiáng)心劑。

② 使血管收縮或擴(kuò)張：作用較復(fù)雜，可使多數(shù)血管收縮，少數(shù)血管舒張。

③ 興奮支氣管平滑肌上β2受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的松弛作用。

④ 擴(kuò)瞳 ：使瞳孔輻射肌收縮。麻黃堿：藥理作用及特點(diǎn)

① 與腎上腺素相似，能激動(dòng)α和β受體，但作用特點(diǎn)相反。對(duì)心臟作用弱，對(duì)支氣管平滑肌作用較強(qiáng)，起效慢但維持時(shí)間長(zhǎng)。②

有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)興奮作用。本品性質(zhì)穩(wěn)定、內(nèi)服有效。

2、麻醉性鎮(zhèn)痛藥與非麻醉性鎮(zhèn)痛藥藥理區(qū)別

麻醉性鎮(zhèn)痛藥

非麻醉性鎮(zhèn)痛藥

作用機(jī)理

選擇性興奮中樞神經(jīng)系

抑制外周前列腺素

統(tǒng)阿片受體，激活體內(nèi)

釋放

抗痛系統(tǒng)并抑制痛覺傳導(dǎo)

作用強(qiáng)度

強(qiáng)

較弱

作用范圍

對(duì)各種疼痛均有效

僅對(duì)鈍性疼痛有效 副作用

有成癮性

無成癮性

代表藥物

嗎啡、度冷丁

阿司匹林、布洛芬

3、糖皮質(zhì)激素的藥理作用

抗炎作用：具廣泛的抗炎作用，對(duì)各種炎癥和炎癥各個(gè)階段均有作用。免疫抑制作用：對(duì)免疫反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)有抑制作用。

抗毒素作用：能對(duì)抗G－菌尤其是大腸桿菌等內(nèi)毒素所致有害作用。對(duì)細(xì)菌外毒素所致?lián)p

害作用無效。

抗休克作用: 穩(wěn)定生物膜、保護(hù)心血管系統(tǒng)。通過其抗炎、抗過敏、抗毒素的綜合作用。

影響代謝: 升高血糖，促進(jìn)蛋白質(zhì)和脂肪分解，抑制蛋白質(zhì)合成。

4、強(qiáng)心苷類藥物的藥理作用及作用機(jī)理

1.直接作用

對(duì)心臟的選擇性原發(fā)作用。① 正性肌力作用（Positive inotropic effect）：加強(qiáng)心肌收縮力，增加每搏輸出量，并使收縮期縮短，舒張期延長(zhǎng)，有利于靜脈回流和心臟休息。

② 負(fù)性心率作用（Negative chronotropic effect）：與其他強(qiáng)心藥不同，在強(qiáng)心同時(shí)使心跳減慢，心肌耗氧量下降，心臟工作效率升高。

③ 負(fù)性傳導(dǎo)作用：能減慢房室傳導(dǎo)。對(duì)心電圖的影響

T 波幅度變小、低平甚至倒置；S-T 段降低呈魚鉤狀；Q-T 間期縮短（心室動(dòng)作電位時(shí)程縮短）；P-R 間期延長(zhǎng)（A-R傳導(dǎo)減慢）；P-P 間期延長(zhǎng)（心率減慢）。

2.間接作用利尿及消除水腫 機(jī)理

1.心肌收縮主要與細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度呈正相關(guān)； 2.正常情況下，心肌細(xì)胞收縮受Na+-K+·ATP酶調(diào)節(jié)，此酶能促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)Na+與細(xì)胞外K+交換，使K+內(nèi)流，Na+外流，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞外Na+濃度，進(jìn)一步又通過細(xì)胞外Na+與細(xì)胞內(nèi)Ca2+交換調(diào)節(jié)胞內(nèi)Ca2+濃度，使心肌收縮和舒張維持平衡。

3.本類藥物即是通過抑制Na+-K+· ATP酶，結(jié)果導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高而加強(qiáng)心肌收縮力，產(chǎn)生強(qiáng)心作用。

5、化療三角之間的相互關(guān)系（圖）

6、按抗菌作用特點(diǎn)分為:

1.繁殖期殺菌劑：β-內(nèi)酰胺類。

2.靜止期殺菌劑：氨基糖苷類、喹諾酮類、多粘菌素類。

3.快效抑菌劑：四環(huán)素類，酰胺醇類，大環(huán)內(nèi)酯類，林可胺類。

4.慢效抑菌劑：磺胺類。

抑制細(xì)胞壁合成（青霉素類、頭孢菌素類、桿菌肽類、磷霉素）影響葉酸代謝（磺胺類 甲氧芐啶類）

抑制核酸的合成（喹諾酮類、新生霉素、灰黃霉素。利福平）

影響蛋白質(zhì)合成(氨基糖苷類、四環(huán)素、酰胺醇、大環(huán)內(nèi)酯、林可胺類)影響細(xì)胞膜通透性（多黏菌素、兩性霉，制霉菌）

7、氨基糖苷類的藥用特征

均為有機(jī)堿，與硫酸成鹽后易溶于水，水溶液呈酸性。

抗菌譜較廣，對(duì)G－作用強(qiáng)大。靜止期殺菌劑，機(jī)理是抑制蛋白質(zhì)合成。內(nèi)服不易吸收，作為腸道感染用藥。治療全身感染須注射給藥。毒性作用主要是損害第八對(duì)腦神經(jīng)、腎毒性及肌松作用（阻滯骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭部位的沖動(dòng)傳導(dǎo)）。

8、抗生素的作用機(jī)制和其代表藥物

抗生素（antibiotics）是細(xì)菌、真菌、放線菌等微生物的代謝產(chǎn)物，以其低微濃度即能抑制或殺滅它種病原微生物。

一、β-內(nèi)酰胺類抗生素：青霉素類、頭孢菌素類、β－內(nèi)酰胺酶抑制劑

二、氨基糖苷類：鏈霉素、慶大霉素、三、四環(huán)素類

四、酰胺醇類

五、大環(huán)內(nèi)酯類

六、林可胺類七、多肽類

9、氟喹諾酮類的作用機(jī)制和藥理作用和耐藥機(jī)制

作用機(jī)制：抑制細(xì)菌的DNA回旋酶（II型拓?fù)洚悩?gòu)酶）。

多數(shù)藥物均作用于A亞基，少數(shù)品種也作用于B亞基，使DNA回旋酶A亞基活性下降，干擾RNA、DNA和蛋白質(zhì)合成。

在DNA復(fù)制過程中，回旋酶是必需的一種合成酶，其在ATP、Mg2+協(xié)助下，DNA鏈暫時(shí)切斷，并進(jìn)行再次結(jié)合形成負(fù)螺旋結(jié)構(gòu)。耐藥機(jī)制：① DNA回旋酶A亞基結(jié)構(gòu)改變；

②細(xì)菌細(xì)胞膜對(duì)本類藥物通透性下降；

③細(xì)菌產(chǎn)生外排泵作用，將進(jìn)入體內(nèi)的藥物主動(dòng)泵出。

藥理作用：除對(duì)G+、G－菌敏感外，對(duì)支原體、某些厭氧菌也有效。對(duì)鏈球菌病治療效果差。

對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏桿菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、丹毒桿菌、變形桿菌、黏質(zhì)沙雷氏菌、化膿性棒狀桿菌、敗血波特氏菌、金黃色葡萄球菌、支原體等均有良好作用，對(duì)綠膿桿菌、鏈球菌作用較弱，對(duì)厭氧菌作用微弱。

對(duì)大多數(shù)菌株的MIC均低于1μg/ml。對(duì)敏感菌有明顯的抗菌后效應(yīng)（PAE）。

10、抗菌藥物的合理應(yīng)用原則

1、確定病原學(xué)診斷，嚴(yán)格掌握藥物的適應(yīng)癥；

2、制定合理的給藥方案，控制藥物用量和療程；

3、防止藥物的不良反應(yīng)；

4、避免耐藥性的產(chǎn)生，不濫用抗菌藥。

5、抗菌藥物的合理聯(lián)合應(yīng)用

11、試述磺胺藥與抗菌增效劑協(xié)同作用的原理。磺胺類藥物

基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺，由于R1、R2所引入的基團(tuán)不同，形成了一系列磺胺類藥。

抗菌增效劑：常用有甲氧芐啶（TMP）和二甲氧芐胺嘧啶（DVD）。藥動(dòng)學(xué)特征

TMP內(nèi)服吸收迅速而完全，脂溶性高，廣泛分布于各組織和體液中。DVD內(nèi)服吸收很少，在胃腸道內(nèi)濃度很高，較適合作胃腸道抗菌增效劑。

抗菌譜與磺胺類相似，活性較強(qiáng)。對(duì)各種G+及G－菌均有抗菌作用。

（百度答案細(xì)菌利用環(huán)境中的對(duì)氨苯甲酸(PABA)、二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為輔酶參與核酸前體物的合成。而核酸是細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖所必須的成分。磺胺藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA類似，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，而甲氧芐胺嘧啶（TMP）可以抑制二氫葉酸還原酶的作用，與磺胺藥合用，可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，因而抗菌作用大幅度提高因而使細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖受到抑制）

抗原蟲藥主要有抗球蟲藥、抗錐蟲藥、抗梨形蟲藥和抗滴蟲藥等。

12、抗球蟲藥物的合理使用 1 堅(jiān)持預(yù)防為主2 合理選用作用峰期不同的抗球蟲藥物3 轉(zhuǎn)換或穿梭用藥4 選擇適用給藥方法、合理劑量和充足療程5 注意休藥期規(guī)定和對(duì)動(dòng)物性食品品質(zhì)的影響6 注意配伍禁忌

第二篇：藥理學(xué)期末總結(jié)

藥效學(xué)：即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用規(guī)律，闡明藥物防治疾病的機(jī)制。藥動(dòng)學(xué)：即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括吸收分布代謝排泄。不良反應(yīng)副作用：治療量，與治療無關(guān)，輕微。難避免。毒性反應(yīng)：過量或久用，嚴(yán)重。變態(tài)反應(yīng)：與特異質(zhì)有關(guān)，與劑量無關(guān)，難預(yù)測(cè)。繼發(fā)反應(yīng)：繼發(fā)于治療作用。致畸作用：影響胚胎發(fā)育。習(xí)慣性：長(zhǎng)期用藥停藥后有繼續(xù)用藥的欲望。成癮性：長(zhǎng)期用藥停藥后有戒斷癥狀。

激動(dòng)劑：有很大的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大生物學(xué)反應(yīng)。部分激動(dòng)劑的內(nèi)在活性很低，只產(chǎn)生較弱的生物效應(yīng)。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：與激動(dòng)劑相互競(jìng)爭(zhēng)受體，拮抗作用可逆。生物效應(yīng)取決于二者的濃度和親和力。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：與受體結(jié)合后阻礙激動(dòng)劑的結(jié)合，即使不斷提高激動(dòng)劑的濃度也不能達(dá)到最大效應(yīng)。

量反應(yīng): 藥理效應(yīng)的多少可以用數(shù)字或量級(jí)表示（心率、血壓、血糖濃度）。質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)用陽(yáng)性或陰性表示（死亡、睡眠、驚厥是否出現(xiàn)）。治療指數(shù)：越大越安全TI=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50大于一。安全指數(shù)=最小中毒量LD5/最大治療量ED95。安全界限=（LD1-ED99）/ED99*100%

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（簡(jiǎn)單擴(kuò)散）：順濃度梯度，不需酶促，不耗能，不依賴載體。外源性物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)方式。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度梯度，酶促，耗能，依賴載體;有競(jìng)爭(zhēng)性抑制；飽和現(xiàn)象；內(nèi)源性代謝物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。

吸收速度：吸入＞舌下＞肌注＞皮下＞直腸＞口服＞皮膚

首過效應(yīng)：藥物口服后由胃腸道進(jìn)入血液，經(jīng)肝臟代謝，絕大部分藥物的藥理效應(yīng)降低或失活。

影響藥物分布的主要因素：藥物的脂溶性；藥物與組織的親和力；體液的PH值和藥物的理化性質(zhì)：藥物與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率；局部器官血流量大小；特殊屏障（血腦屏障）

藥物代謝及其意義：藥物代謝即藥物在體內(nèi)發(fā)生結(jié)構(gòu)變化。解毒（滅活）：絕大多數(shù)藥物通過代謝后失去藥理活性。活化：少數(shù)藥物經(jīng)代謝變化后效力反而增強(qiáng)。

排泄途徑：腎臟，膽汁，乳腺等。

藥時(shí)曲線：圖

零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（等量消除）：藥物單位時(shí)間內(nèi)以

恒定的劑量從血漿中清除，消除速率為常數(shù)K0。

一級(jí)動(dòng)力學(xué)（等比消除）：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比。

影響藥效的因素：機(jī)體因素 年齡，性別，功能和病理狀態(tài)，個(gè)體差異和遺傳因素，種屬差異。藥物因素 劑量，劑型，給藥途徑，反復(fù)用藥，藥物的相互作用（協(xié)同：合并用藥作用增強(qiáng)，包括相加，增強(qiáng)，增敏；拮抗：合并用藥效應(yīng)減弱，包括藥理性，生理性，生化性，化學(xué)性拮抗）。

藥物相互作用部位：見圖1。p

52傳出神經(jīng)模式圖：圖2p5

4傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體：膽堿受體(M1分布于交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細(xì)胞，M2分布心肌，平滑肌器官，M3分布腺體和血管平滑肌），腎上腺受體（β1受體分布心肌，β2存在支氣管和血管平滑肌，β3受體在脂肪細(xì)胞上。β1激動(dòng)心率和心收縮力增加，β2激動(dòng)支氣管擴(kuò)張，血管舒張，內(nèi)臟平滑肌松弛，肝糖原降解和肌肉顫動(dòng)等，β3激動(dòng)脂肪分解）表

新斯的明（膽堿酯酶抑制劑）：與膽堿酯酶結(jié)合形成復(fù)合物，抑制膽堿酯酶，且能與骨骼肌上N2受體結(jié)合，激動(dòng)N2，加強(qiáng)骨骼肌收縮。

有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)制：親電性磷與膽堿酯酶的酶解部位中絲氨酸的羥基共價(jià)結(jié)合，是沒失活。

阿托品(膽堿受體阻斷劑)：藥理作用：阻斷ACh或擬膽堿藥與M受體結(jié)合，發(fā)生拮抗作用，對(duì)不同M受體選擇性低。最敏感的組織：唾液腺，支氣管腺體和汗腺。1.腺體分泌減少2.松弛內(nèi)臟平滑肌3.眼：擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹4.心血管系統(tǒng)：1.心臟：中高劑量心率加速2.血管血壓：血管擴(kuò)張5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)。臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣；抑制腺體分泌；眼科（虹膜睫狀體炎，檢查眼底，驗(yàn)光）；抗休克；抗心律失常；解救有機(jī)磷酸酯類中毒 腎上腺素（α、β受體激動(dòng)劑）：藥動(dòng)學(xué)：口服無效，肌注吸收過快，一般皮下注射延緩吸收。作用：1心血管系統(tǒng)（心臟：激動(dòng)心臟β1受體，收縮加強(qiáng)，強(qiáng)效心臟興奮藥；血管：與α受體縮血管作用，與β2受體擴(kuò)血管作用，正常劑量為擴(kuò)張；血壓：極小量下降，治療量是上升）2.平滑肌：支氣管上β2受體，支氣管擴(kuò)張，緩解哮喘。3.代謝：促進(jìn)糖原、脂肪分解。4中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過血腦屏障，大劑量才會(huì)。臨床應(yīng)用：心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥吸收，局部止血。

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制：抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶（COX），是前列腺素（PGs）合成減少。1.解熱作用：NSAIDs抑制下丘腦COX，阻斷PGE合成，降低體溫，但不能降到正常值以下2鎮(zhèn)痛作用：NSAIDs抑制外周病變部位的COX，是PGs合成減少而減輕疼痛。3.抗炎作用：NSAIDs抑制炎癥部位的COX-2，是PGs合成減少而炎癥減輕

阿司匹林(即乙酰水楊酸，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥):藥理作用和臨床應(yīng)用(解熱鎮(zhèn)痛；抗炎抗風(fēng)濕；抗血栓：減少血小板中血栓素A2合成，抑制血小板聚集)。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，凝血障礙，水楊酸反應(yīng)等

硝酸酯類（硝酸甘油）：藥動(dòng)學(xué)（肝臟首關(guān)效應(yīng)強(qiáng)，生物利用度低，不宜口服，舌下給藥）。藥理作用：松弛平滑肌，尤其血管平滑肌，舒張動(dòng)脈降低外周阻力，減少負(fù)荷。改變心肌血流分布，增加缺血區(qū)血流灌注。（硝酸酯類舒張平滑肌的機(jī)制：硝酸酯類進(jìn)入平滑肌或血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生NO，NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)c-GMP含量，激活其蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌）臨床應(yīng)用：用于心絞痛，緩解心絞痛的發(fā)作，也能預(yù)防，舌下含服。不良反應(yīng)：多繼發(fā)于舒張血管作用，連續(xù)用藥出現(xiàn)耐受性，有交叉耐受性。抗高血壓藥：1.腎上腺素受體阻斷劑（普萘洛爾:β受體阻滯劑，阻斷心臟β受體，使心輸出量減少；抑制腎臟β受體，減少腎素分泌，阻斷R-A-A系統(tǒng)，導(dǎo)致血管張力降低，血容量減少；阻斷交感神經(jīng)和中樞的β受體，抑制）2.血管擴(kuò)張藥（硝普鈉：直接作用于血管平滑肌，使小動(dòng)脈和小靜脈松弛，靜脈滴注，用于高血壓危象）3.鈣拮抗劑（硝苯地平：抑制細(xì)胞外Ca離子內(nèi)流引起的降壓作用，對(duì)輕中度作用明顯，對(duì)正常無影響）4.利尿藥（氫氧噻嗪：排鈉利尿，是細(xì)胞外液和血容量減少而致血壓下降）4.R-A-A系統(tǒng)抑制藥（卡托普利：抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶，使ATⅡ生成減少，又使緩解肽分解減慢，導(dǎo)致血管舒張，血容量減少，血壓下降。注：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）可干擾RAAS，抑制ATⅡ生成；血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶使無活性的ATⅠ轉(zhuǎn)化為ATⅡ，催化輸血管的緩激肽水解，失去舒血管作用）。

胃酸分泌抑制劑（胃質(zhì)子泵抑制劑）——奧美拉唑，其硫原子與氫，鉀離子—ATP酶上的巰基結(jié)合，使氫離子泵失活，減少胃酸分泌。

糖皮質(zhì)激素：分泌調(diào)節(jié)：受下丘腦—垂體前葉—腎上腺皮質(zhì)軸調(diào)節(jié)，其分泌有晝夜之分，晝高夜低。藥動(dòng)學(xué)：口服吸收快而完全，水溶性針劑注射后1h達(dá)峰值。混懸劑肌注吸收慢，可維持24h，關(guān)節(jié)腔注射維持一周。肝中分布最多，血漿次之，腦脊液再次之。3.生理效應(yīng)：糖代謝（促進(jìn)糖異生，減少外周組織對(duì)葡萄糖的利用，血糖升高，肝糖原肌糖原增加）；蛋白質(zhì)代謝（使其分解代謝加強(qiáng)，抑制合成）3.脂肪代謝（促進(jìn)脂肪分解，有向心性肥胖）4.水鹽代謝（留鉀排鈉）。藥理作用：抗炎（對(duì)炎癥和炎癥不同階段都有非特異性抑制作用，急性階段，擴(kuò)張血管降低通透性，改善紅腫熱痛局部癥狀；后期減輕組織粘連）免疫抑制（抑制遲發(fā)性過敏反應(yīng)和器官移植排斥反應(yīng)）增強(qiáng)對(duì)應(yīng)激的抵抗力（增加血管反應(yīng)性）血液和造血系統(tǒng)（刺激造血功能）中樞神經(jīng)系統(tǒng)（提高興奮性）骨骼肌。用途：替代療法，急性嚴(yán)重感染，自身免疫性疾病和過敏性疾病，解除炎癥，血液病，皮膚病等。不良反應(yīng)：超生理劑量運(yùn)用（醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，加重感染，降低胃黏膜對(duì)胃酸抵抗力等）；停藥后（醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全，反跳現(xiàn)象與停藥癥狀）

口服降糖藥：1.促進(jìn)胰島素分泌的藥物（磺酰脲類：刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素）2.抑制肝糖生成（雙胍類：增加肝細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取）3.延緩葡萄糖吸收（α-葡萄糖苷酶抑制劑：在小腸競(jìng)爭(zhēng)性抑制α-葡萄糖苷酶）4.胰島素增敏劑（**列酮：激活調(diào)節(jié)糖和脂肪代謝的胰島素反應(yīng)基因）

化學(xué)治療：化療，用化學(xué)藥物抑制或殺死機(jī)體內(nèi)的病原微生物、寄生蟲及惡性腫瘤細(xì)胞，消除或緩解有他們引起的疾病。圖p33

3抗菌譜：藥物抑制或殺死病原微生物的范圍（廣、窄）

抗菌活性：藥物抑制或殺死病原微生物的能力（體內(nèi)、體外）

抑菌劑：抑制微生物生長(zhǎng)、繁殖能力的藥物

殺菌劑：凡有殺滅微生物能力的藥物。

抗菌藥物作用機(jī)制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成；影響細(xì)胞膜通透性；抑制蛋白質(zhì)合成；抑制核酸代謝；影響葉酸代謝。

抗菌藥物應(yīng)用的基本原則：1.嚴(yán)格按照適應(yīng)征選藥（明確指征，細(xì)菌學(xué)診斷，綜合考慮，預(yù)防性用藥，局部用藥）2.抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用（聯(lián)合用藥目的：發(fā)揮藥物協(xié)同作用提高療效，延緩或減少耐藥性，擴(kuò)大抗菌范圍；聯(lián)合用藥的適應(yīng)征：病因未明的嚴(yán)重感染，單一抗菌藥不能控制的混合感染，長(zhǎng)期用藥可能的耐藥性）

喹諾酮類（合成抗菌藥；沙星、哌酸）：1.抗菌機(jī)制：靶酶為細(xì)菌DNA回旋酶（革蘭氏陰性菌）及拓樸異構(gòu)酶Ⅳ（革蘭氏陽(yáng)性菌）2.耐藥性：交叉耐藥性。3。特點(diǎn)：抗菌譜廣；口服吸收好，部分原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高，可治療泌尿道感染；不良反應(yīng)少；適用于敏感病原菌。4代表藥：左氧氟沙星（口服吸收完全，廣泛分布各組織體液）

青霉素抗菌機(jī)制：靶分子是存在于細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），PBPs細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中不可缺少的D、D-肽酶，起競(jìng)爭(zhēng)性的與酶活性位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合，抑制PBPs，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成，達(dá)到殺滅細(xì)菌的作用。青霉素對(duì)處于繁殖期正大量合成的細(xì)胞壁的細(xì)菌作用強(qiáng)，為繁殖期殺菌劑。哺乳動(dòng)物和真菌無細(xì)胞壁，對(duì)人類毒性小，對(duì)真菌感染無效。頭孢菌素類：藥動(dòng)：吸收后分布良好，能透入組織液、胎盤，在滑膜液、心包積液中高濃度。第三代全身給藥后可透入眼房水。大部分頭孢膽汁排泄，治療膽結(jié)石。抗菌特點(diǎn)集臨床：第1代對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌較2，3代強(qiáng)。抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。不良反應(yīng)：二度感染 抗惡性腫瘤：圖

第三篇：藥理學(xué)期末復(fù)習(xí)總結(jié)

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UMBRELLA 藥理學(xué)

期末復(fù)習(xí)總結(jié) 田文曉

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藥理學(xué)期末復(fù)習(xí)（生物技術(shù)）

第一章

緒言

1、藥理學(xué)是研究藥物在人體或者動(dòng)物體內(nèi)的化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生的作用、規(guī)律和機(jī)制的一門科學(xué)。

2、藥物與毒物之間僅存在著劑量的差別。

3、藥物作用途徑：進(jìn)入體內(nèi)，吸收，分布，代謝，和藥物作用位點(diǎn)結(jié)合，產(chǎn)生藥效；在整個(gè)過程中不斷被直接或者經(jīng)由代謝而排出體外。

4、藥效動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。

5、藥代動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)，主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物的吸收，分布，生物轉(zhuǎn)化及消除的過程，特別是血藥濃度隨時(shí)間變化而變化的規(guī)律。

第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

1、藥動(dòng)學(xué)的研究?jī)?nèi)容：一是藥物的體內(nèi)過程，二是應(yīng)用藥代動(dòng)力學(xué)原理及數(shù)學(xué)模型定量地描述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律以及機(jī)體對(duì)藥物處置的速率過程。

2、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

3、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):①簡(jiǎn)單擴(kuò)散：脂溶擴(kuò)散（最常見，最重要。影響因素有膜兩側(cè)濃度差、藥物脂溶性，藥物解離度，藥物所在環(huán)境pH）、水溶擴(kuò)散（又稱膜孔擴(kuò)散、水帶）②易化擴(kuò)散（需要載體或通道介導(dǎo)。）

4、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：①原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)②繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

5、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、胞吐

6、藥物的吸收是藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

7、影響藥物吸收的因素：藥物的理化性質(zhì)(脂溶性、解離度、分子量）、給藥途徑（氣霧吸入、腹腔注射、舌下給藥、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服、直腸給藥、皮膚給藥吸收速率有效到大）制劑因素。

8、首過效應(yīng)：又稱首過消除，指的是有些藥物口服后首次通過腸壁或者肝臟時(shí)被其中的酶代謝，導(dǎo)致進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。

9、血漿蛋白結(jié)合率：藥物進(jìn)入血液后會(huì)與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合后分子量增加，不易通過生物膜，因此不能發(fā)揮藥理作用；游離的藥和結(jié)合蛋白的藥處于一個(gè)動(dòng)態(tài)的平衡，結(jié)合蛋白除以總藥物濃度，就是血漿蛋白結(jié)合率。這種結(jié)合是有飽和度的，如果結(jié)合達(dá)到飽和后，再繼續(xù)加入藥物，游離的藥物迅速增加，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。聯(lián)合用藥時(shí)要注意血藥結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。疾病對(duì)血漿蛋白結(jié)合也有影響，如慢性腎炎、肝硬化，等血液中的血漿蛋白下降，從而使游離的藥物過多，容易發(fā)生中毒，臨床應(yīng)該對(duì)這種情況進(jìn)行劑量上的調(diào)整。

10、血腦屏障：指的是血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。它們對(duì)藥物的通過有重要的屏障作用；能阻止許多大分子、水溶性或者解離型藥物進(jìn)入腦組織，但是脂溶性較高的藥物仍能以簡(jiǎn)單擴(kuò)散的方式穿過血腦屏障。

11、胎盤屏障

12、血眼屏障：血液與視網(wǎng)膜、血液與房水、血液與玻璃體屏障的總稱。

13、器官血流量與膜的通透性：肝、腎、腦、肺等血流量高的器官，藥物分布快且含量較多，而皮膚、肌肉等血流量低的器官，藥物分布慢而且含量少。

14、藥物代謝：

1)代謝方式和步驟：Ⅰ相反應(yīng)（氧化、還原、水解）、Ⅱ相反應(yīng)（結(jié)合反應(yīng)）田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 2)代謝的部位及催化酶：主要部位是肝，肝外組織也能不同程度地代謝某些藥物。藥物在體內(nèi)的代謝必須由酶的催化；這些酶分為兩類：專一性酶、非專一性酶。

15、藥物的消除：指的是藥物及其代謝物通過消除器官被排出體外的過程。消除是藥物最后徹底排除的過程，腎臟是最主要的消除器官；此外還有肺、膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺、頭發(fā)、皮膚等。

16、腎消除：有三種方式，腎小球?yàn)V過，腎小管主動(dòng)分泌和腎小管被動(dòng)重吸收。

17、腎清除率=（尿中藥物濃度×每分鐘尿量）÷血漿藥物濃度

18、藥物清除率=（1-FR）×（濾過率+分泌率）；其中FR是重吸收比例分?jǐn)?shù)

19、肝腸循環(huán)：由膽汁排入十二指腸的藥物可以從糞便排出體外，但是也有一些藥物可以再經(jīng)由腸粘膜上皮細(xì)胞吸收，經(jīng)門靜脈、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)的反復(fù)循環(huán)過程就叫做肝腸循環(huán)。它能夠延遲藥物的消除，使藥物的作用時(shí)間延長(zhǎng)。

20、膽汁清除率=（膽汁流量×膽汁藥物濃度）÷血漿藥物濃度

21、開放性一室模型，開放性二室模型，生理藥動(dòng)學(xué)模型。

22、一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程：又稱一級(jí)速率過程，是指藥物在某房室或部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的一次方成正比。（等比消除）只要是按濃度梯度控制的簡(jiǎn)單擴(kuò)散都符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。

23、一級(jí)動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)：①藥物轉(zhuǎn)運(yùn)呈指數(shù)衰減，每單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的百分比不變，即等比轉(zhuǎn)運(yùn)，但單位時(shí)間內(nèi)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)量隨時(shí)間下降。②半衰期、總體清除率恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。③血藥濃度對(duì)時(shí)間曲線下的面積與所給予的單一劑量成正比。④按相同劑量相同間隔時(shí)間給藥，約經(jīng)五個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)定濃度，約經(jīng)五個(gè)半衰期藥物在體內(nèi)消除近于完畢。

24、零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程：又稱零級(jí)速率過程，是指藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。（恒量消除）

25、零級(jí)動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)：①轉(zhuǎn)運(yùn)速率與劑量或濃度無關(guān)，按恒量轉(zhuǎn)運(yùn)，即等量轉(zhuǎn)運(yùn)，但每單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的百分比是可變的。②半衰期、總體清除率不恒定，劑量加大，半衰期可以超比例延長(zhǎng)，總體清除率可以超比例減少。③血藥濃度對(duì)時(shí)間曲線下的面積與劑量不成正比，劑量增加，其面積可以超比例增加。

26、米-曼氏速率過程（混合消除動(dòng)力學(xué)）：在高藥物濃度時(shí)是零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，而在低藥物濃度時(shí)是一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。

27、半衰期：指血漿消除t1/2，是指血漿藥物濃度降低一半所需要的時(shí)間。是表述藥物在體內(nèi)消除快慢的重要參數(shù)。

28、了解半衰期的意義：有助于設(shè)計(jì)最佳給藥間隔、預(yù)計(jì)停藥后藥物從體內(nèi)消除時(shí)間以及預(yù)計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間。

29、表觀分布容積：是指體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度推算時(shí)所需要的體液總?cè)莘e，等于體內(nèi)總藥量÷藥物在血漿與組織間達(dá)到平衡時(shí)的血漿藥物濃度。30、表觀分布容積的意義：可計(jì)算出達(dá)到期望血漿藥物濃度時(shí)的給藥劑量；可以推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布程度和組織中攝取程度。

31、生物利用度：指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。

32、總體清除率：又稱血漿清除率，指體內(nèi)諸器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含的藥物被機(jī)體清除。

第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

1、藥物作用的概念: 1）治療作用：①對(duì)因治療（針對(duì)病因治療）②對(duì)癥治療（用藥物改善疾病癥狀）

2）不良反應(yīng)：①副作用（與治療無關(guān)的反應(yīng)）②毒性反應(yīng)（對(duì)機(jī)體組織、器官的損傷）③ 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 過敏反應(yīng)（刺激產(chǎn)生免疫反應(yīng)，引起生理功能障礙）④繼發(fā)性反應(yīng)（產(chǎn)生不良后果）⑤后遺反應(yīng)（停藥后，仍然存在的生物效應(yīng)）⑥致畸作用（影響胚胎正常發(fā)育，導(dǎo)致發(fā)生畸胎）

2、藥物的構(gòu)效關(guān)系：①化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物，其作用可能相似或者相反，在一定結(jié)構(gòu)改變范圍內(nèi)有規(guī)律性可循。②化學(xué)結(jié)構(gòu)完全相同的光學(xué)異構(gòu)體，作用可能不同或完全相反。③側(cè)鏈常常可以影響藥物的作用（強(qiáng)弱、快慢、暫久等）

3、藥物的量效關(guān)系：

1）激動(dòng)劑與拮抗劑：激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑、反向激動(dòng)劑（顯示與受體激動(dòng)劑相反的藥理學(xué)作用）、拮抗劑（與受體結(jié)合后本身不引起生物學(xué)反應(yīng)，但是可以阻斷該受體激動(dòng)劑介導(dǎo)；分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。）2）濃度-效應(yīng)曲線 3）量效關(guān)系：

①量反應(yīng)關(guān)系：效價(jià)（藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的劑量或濃度；數(shù)值越小則證明藥物強(qiáng)度越高。）效能（藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)。）

②質(zhì)反應(yīng)的量-效曲線：表現(xiàn)個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異。質(zhì)反應(yīng)指觀察藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性，結(jié)果是以反應(yīng)的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量表示的反應(yīng)。

4、影響藥物作用的因素：

1）機(jī)體方面：①心理因素②年齡和性別③生理和病理狀態(tài)④遺傳因素⑤種屬差異

2）藥物方面：①劑型、給藥途徑②劑量、反復(fù)用藥③藥物相互作用（協(xié)同作用、拮抗作用）

5、反復(fù)用藥：

1）耐受性：在連續(xù)用藥過程中，有的藥物的藥效會(huì)逐漸減弱，需要加大劑量才能顯效，稱為耐受性。但是停藥一段時(shí)間后，機(jī)體會(huì)恢復(fù)原來的敏感性。

2）抗藥性：在化學(xué)治療中，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低稱為抗藥性或耐藥性。3）藥物依賴性：①軀體依賴性②精神依賴性

第四章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

1、傳出神經(jīng)的分類：

1）膽堿能神經(jīng)：末梢釋放乙酰膽堿

2）去甲腎上腺素能神經(jīng)：末梢釋放去甲腎上腺素 3）多巴胺能神經(jīng)：釋放多巴胺

4）NANC能神經(jīng)：非腎上腺素能非膽堿能神經(jīng)

2、傳出神經(jīng)遞質(zhì)的代謝：

1）乙酰膽堿：①生物合成（膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙酰化酶催化下，合成ACh。）②釋放（靜息狀態(tài)下緩慢釋放，沖動(dòng)傳到時(shí)，胞裂外排，量子型釋放。）③消除（乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿，形成乙酸和膽堿）

2）去甲腎上腺素：①生物合成（在神經(jīng)末梢的膨體合成，其前體是酪氨酸，在酪氨酸羥化酶的催化下生成多巴，再經(jīng)多巴脫羧酶催化生成DA，多巴胺進(jìn)入囊泡中后，經(jīng)多巴胺β-羥化酶催化，生成NA。）②釋放③消除（攝取、降解）

3、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體：

1）膽堿受體：能與乙酰膽堿結(jié)合的受體①M(fèi)受體，屬于G蛋白偶聯(lián)受體，主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。分為5種亞型，M1、M2、M3、M4、M5②N受體，分為NN（神經(jīng)節(jié)）和NM（神經(jīng)肌肉接頭）受體。都是配體門控型陽(yáng)離子通道受體。

2）腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體①α受體，分為α1受體、α2受體②β受體，分為β1受體、β2受體、β3受體。田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 3）多巴胺受體：能與多巴胺結(jié)合的受體。主要存在于中樞神經(jīng)。

4、藥物的作用方式： 1）直接與受體結(jié)合 2）影響遞質(zhì)的生物合成 3）影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)化

4）影響遞質(zhì)的貯存和釋放

第五章 膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

1、M膽堿受體激動(dòng)藥：①膽堿脂類（卡巴膽堿）②生物堿類（毛果蕓香堿、檳榔堿、毒蕈堿）

2、毛果蕓香堿：能夠直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維（包括支配汗腺交感神經(jīng)）支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，尤其對(duì)眼和腺體作用明顯。1）對(duì)眼：①縮瞳②降低眼內(nèi)壓③調(diào)節(jié)痙攣

2）對(duì)腺體：較大劑量可使汗腺、唾液腺分泌明顯增加，也可使淚腺、胃腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌增加。

3）對(duì)平滑肌：興奮腸道平滑肌，使其張力和蠕動(dòng)增加；支氣管平滑肌興奮，誘發(fā)哮喘；也可興奮子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌。

4）對(duì)心血管系統(tǒng)：靜脈注射時(shí)，可使心率和血壓短暫下降，如果先用N受體阻斷藥，則可以產(chǎn)生明顯的升壓作用。但是都可以被阿托品取消。

藥理作用口訣：肌肉腺體眼興奮，心肌血管是例外

3、毛果蕓香堿的臨床應(yīng)用：青光眼、虹膜炎。

4、膽堿受體阻斷藥：對(duì)膽堿受體的親和力強(qiáng)，能與乙酰膽堿或其擬似藥競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，但無內(nèi)在活性，從而阻礙擬膽堿藥對(duì)膽堿受體的激動(dòng)，發(fā)揮抗膽堿作用。

5、阿托品：對(duì)M受體有較高的選擇性，但對(duì)M受體的幾個(gè)亞型選擇性低。大劑量時(shí)對(duì)α1受體和神經(jīng)節(jié)NN受體也有阻斷作用。

1）對(duì)心臟：注射治療劑量時(shí)，使部分患者的心率短暫輕度減慢；大劑量時(shí)，使心率加快；抗心房-和房室結(jié)的傳導(dǎo)阻滯，促進(jìn)房-室傳導(dǎo)。

2）對(duì)血管：低劑量無影響，大劑量的可以引起皮膚血管舒張，表現(xiàn)為皮膚潮紅、溫?zé)帷?）對(duì)平滑肌:可以松弛平滑肌，尤其是對(duì)過度活動(dòng)或痙攣性收縮的內(nèi)臟平滑肌，松弛效果最明顯。

4）對(duì)眼睛：①擴(kuò)瞳②眼內(nèi)壓升高（青光眼患者禁用）③調(diào)節(jié)麻痹 5）對(duì)腺體：使分泌減少。

6）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療量的影響不明顯；較大劑量的可以興奮延髓和大腦，表現(xiàn)為焦躁不安，精神亢奮甚至譫妄、呼吸興奮。中毒劑量使患者產(chǎn)生幻覺、定向障礙、抽搐、驚厥。嚴(yán)重中毒時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制，患者出現(xiàn)昏迷及延髓麻痹而死亡。

藥理作用口訣：心臟血管平滑肌，眼睛腺體都抑制，中樞神經(jīng)是例外

6、阿托品的臨床應(yīng)用：①緩解各種內(nèi)臟絞痛②眼科（虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光、檢查眼底）③全身麻醉前給藥④抗心律失常⑤抗休克⑥有機(jī)磷酸脂類中毒解救

7、東莨菪堿：與阿托品相比，其對(duì)中樞神經(jīng)的作用更強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間更久。治療劑量可以致神經(jīng)系統(tǒng)抑制，具有明顯的鎮(zhèn)靜、催眠作用，但是在大劑量時(shí)又產(chǎn)生興奮作用。此外還有欣快作用。此藥主要用于麻醉前給藥，可以抑制腺體分泌，而且能夠抑制CNS，因此比阿托品好。可以阻斷短期記憶、可以用于治療暈動(dòng)病、還有中樞抗膽堿作用，對(duì)帕金森病也有一定的療效。

8、山莨菪堿：具有明顯的外周抗膽堿作用。其解除血管平滑肌痙攣和微循環(huán)障礙的作用較 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 強(qiáng)，解除平滑肌痙攣及升壓作用跟阿托品相似，抑制唾液腺分泌和散瞳比阿托品弱，不易通過血腦屏障，很少出現(xiàn)中樞作用；該藥的選擇性高，毒副作用輕，排泄也比阿托品快。臨床主要用于中毒性休克的治療，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛、眩暈癥、血管神經(jīng)性頭痛。

9、膽堿酯酶：分為乙酰膽堿酯酶和假性膽堿酯酶。

10、抗膽堿酯酶藥：也稱間接作用的擬膽堿藥和AChE抑制藥，與AChE結(jié)合牢固，水解較慢，導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放的ACh堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。

11、新斯的明—應(yīng)該知道的常用的易逆行抗AChE藥。可以興奮M、N受體，對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱，對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用強(qiáng)。

12、難逆行抗AChE藥—有機(jī)磷酸酯類：中毒癥狀，中毒的解救。

13、膽堿酯酶復(fù)活藥：碘解磷定，氯解磷定。

14、碘解磷定藥理作用：進(jìn)入體內(nèi)后，其分子中帶正電荷的季銨氮與磷酰化的AChE的陰離子部位以靜電引力相結(jié)合，結(jié)合后使其肟基趨向磷酰化AChE的磷原子，進(jìn)而與磷酰基進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合，生成磷酰化AChE和碘解磷定的復(fù)合物，后者裂解產(chǎn)生磷酰化碘解磷定，同時(shí)AChE游離了出來，恢復(fù)了水解作用。此外，還能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，形成無毒的磷酰化碘解磷定，隨尿液排出。

第六章 作用于腎上腺素受體的藥物

1、腎上腺素受體激動(dòng)藥：又稱擬腎上腺素藥，可以激動(dòng)腎上腺素受體；按照腎上腺素受體選擇性差異，可以分為三類，α、β受體激動(dòng)藥，α受體激動(dòng)藥，β受體激動(dòng)藥。

2、腎上腺素：由腎上腺髓質(zhì)分泌，不穩(wěn)定，遇光遇熱易分解，在中性尤其是堿性溶液中迅速氧化，變?yōu)榧t色或棕色失效。屬于α、β受體激動(dòng)藥，藥理作用主要表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)，抑制支氣管平滑肌和促進(jìn)新陳代謝。

1）對(duì)心臟：（激動(dòng)β受體）加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，加強(qiáng)興奮性。

2）對(duì)血管：激動(dòng)α受體產(chǎn)生縮血管作用，激動(dòng)β受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用。取決于血管上的受體分布類型和密度。

3）對(duì)血壓：與用藥劑量和給藥速度有關(guān)；極小劑量時(shí)收縮壓和舒張壓都下降，皮下注射治療量或慢速靜脈滴注時(shí)，收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓加大，較大劑量或加快滴注時(shí)，收縮壓和舒張壓都升高，4）對(duì)平滑肌：①支氣管平滑肌（松弛）②胃腸平滑肌（松弛）③膀胱平滑肌（松弛膀胱逼尿肌，減緩排尿感，導(dǎo)致尿潴留。）④子宮（降低子宮張力和收縮力）5）對(duì)代謝：增強(qiáng)機(jī)體代謝。

6）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易通過血腦屏障，只在大劑量的情況下才會(huì)出現(xiàn)中樞興奮。

總結(jié)：α受體收縮，β受體舒張

3、腎上腺素的臨床應(yīng)用：①心臟驟停②過敏性休克（首選藥）③支氣管哮喘④局部止血⑤與局麻藥配伍及局部止血⑥血管神經(jīng)性水腫及血清病⑦治療青光眼（促進(jìn)房水流出）

4、多巴胺、麻黃堿：也是腎上腺素受體激動(dòng)藥。

5、去甲腎上腺素：屬于α受體激動(dòng)藥。

6、β受體阻斷藥的作用：

1）對(duì)心血管系統(tǒng)：①使心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量降低，減慢竇房結(jié)性心率，降低異位起搏點(diǎn)的自動(dòng)去極化速度，減慢心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期。②使血管收縮。

2）對(duì)支氣管平滑肌：使其收縮，呼吸道阻力增加。對(duì)支氣管哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。

3）對(duì)代謝：降低脂肪分解，抑制心肌和骨骼肌的糖原分解，減緩應(yīng)用胰島素后血糖水平恢 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 復(fù)速度。

4）對(duì)腎素：抑制腎素釋放，發(fā)揮降壓作用。

5）對(duì)眼睛：減少cAMP生成，減少房水產(chǎn)生，降低眼壓。

7、普萘洛爾：為等量的左旋和右旋異構(gòu)體的消旋體，左旋體有β受體阻斷作用。用藥后可以使得心率減慢，心肌收縮力減弱，可使高血壓患者的血壓降低。主要用于治療高血壓、心絞痛和心律失常。

第八章

抗高血壓藥

1、腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）：由腎素、血管緊張素原、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）、血管緊張素（Ang）及其相應(yīng)的受體組成。

2、腎素（英語(yǔ)：Renin），也被稱為血管緊張素原酶，是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的組成部分。

3、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：臨床應(yīng)用的有兩類；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。

4、ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥）藥理作用：

1）降壓作用：對(duì)高血壓動(dòng)物及患者有明顯的降壓作用，且不引起反射性心率加快，不出現(xiàn)水鈉潴留，也不易產(chǎn)生耐藥性。

2）對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響：對(duì)動(dòng)脈和靜脈都有擴(kuò)張的作用，降低外周阻力，血壓下降。減少醛固酮釋放，減少水鈉潴留，降低血容量。

3）抑制和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)：能抑制和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)，減輕左室重量，改善心肌硬度及心臟的收縮和舒張功能。4）保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞 5）對(duì)腎臟有保護(hù)作用 6）抗動(dòng)脈粥樣硬化

5、卡托普利：在體內(nèi)體外都能抑制ACE，ACE被抑制后，血漿中的AngⅡ和醛固酮含量減少，對(duì)腎素釋放的反饋調(diào)節(jié)減弱，從而使血漿腎素活性增高。減少血管緊張素，減少緩激肽的降解，使血管擴(kuò)張，血壓下降。

6、鈣離子通道阻滯藥：血管平滑肌的收縮依賴于鈣離子濃度，要是抑制了鈣離子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，則可使細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子濃度下降。從而導(dǎo)致血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血壓也下降。

7、硝苯地平：常用的鈣離子通道阻滯藥。

8、直接擴(kuò)血管藥：能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升引起的血流動(dòng)力學(xué)異常。

9、硝普鈉：降壓作用強(qiáng)，起效快，維持時(shí)間短。對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈及微靜脈都有擴(kuò)張作用。主要用于高血壓危象、高血壓腦病、伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血壓患者。靜脈滴注30秒就出現(xiàn)血壓下降，2分鐘達(dá)到最低水平，停藥5分鐘后血壓恢復(fù)原水平。由于過度血管擴(kuò)張和降壓，患者會(huì)出現(xiàn)頭脹痛、面部潮紅、惡心、嘔吐、出汗、不安、心悸等。

第九章

抗心絞痛藥

1、心絞痛：指的是因?yàn)楣跔顒?dòng)脈供血不足引起心肌急劇的、暫時(shí)性缺血缺氧的臨床綜合征。發(fā)作時(shí)表現(xiàn)為陣發(fā)性的胸骨后壓榨性疼痛，并且可以從胸部放射至下頜、頸部及左上肢。

2、心絞痛常用藥：①硝酸酯類②β受體阻斷藥③鈣離子通道阻滯藥

3、硝酸酯類：是最常用的一氧化氮供體藥物

4、硝酸甘油：基本藥理作用是松弛平滑肌，其中對(duì)血管平滑肌具有相對(duì)選擇性。1）降低心臟前、后負(fù)荷，降低心肌耗氧量 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 2）改變冠脈血液分布，增加缺血區(qū)血液灌注

第十章

抗心力衰竭藥

1、心力衰竭：是心功能不全的一種障礙性疾病，一般表現(xiàn)為心肌收縮功能降低或障礙，導(dǎo)致心輸出量降低和機(jī)體組織供氧和代謝的血液供應(yīng)減少而引起心臟功能的衰竭。

2、減負(fù)荷藥：

1）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：①血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥②血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥 2）利尿藥 3）血管舒張藥 4）鈣通道阻滯劑

3、強(qiáng)心苷：是一類選擇性作用于心臟，增強(qiáng)心肌收縮力的藥物，主要用于治療慢性新功能不全和某些心律失常。

1）正性肌力作用：加強(qiáng)心肌收縮性，加快心肌收縮速度。2）減慢心率：心功能不全而頻率加快的患者，可以減慢心率。3）對(duì)心肌電生理特性的影響 4）其他

4、氨力農(nóng)：（非強(qiáng)心苷類正性肌力藥）有明顯增強(qiáng)心肌收縮性和舒張血管作用，能增加心輸出量和心臟指數(shù)，降低外周阻力，但對(duì)心率、血壓和心電圖無明顯影響。主要用于治療嚴(yán)重及對(duì)強(qiáng)心苷和利尿藥不敏感的心功能不全，能夠改善心功能，增加心輸出量和腎血流量，降低右心房壓和外周阻力。

第十一章 抗心律失常藥

1、心律失常發(fā)生機(jī)制：

1）沖動(dòng)形成障礙：①正常自律機(jī)制改變②異常自律機(jī)制形成 2）觸發(fā)活動(dòng)：①早后除極②遲后除極 3）沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙—折返激動(dòng)（重要機(jī)制）

第十三章

利尿藥

1、利尿藥：是一類促進(jìn)電解質(zhì)和水從體內(nèi)排出，增加尿量，消除水腫的藥物。按照效能分為：①高效能利尿藥②中效能利尿藥③低效能利尿藥

第十六章

鎮(zhèn)靜催眠藥

1、巴比妥類：表現(xiàn)為弱酸性，口服跟注射都易吸收。隨著劑量加大，中樞抑制表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥甚至麻醉。此外還有抗癲癇作用。（中樞抑制作用）

第十八章

抗精神病藥

1、氯丙嗪：

1）抗精神病作用：患者用藥后出現(xiàn)安靜，可迅速控制興奮躁動(dòng)。繼續(xù)用藥后，幻覺、妄想、躁動(dòng)及精神運(yùn)動(dòng)性興奮逐漸消失，理智恢復(fù)，達(dá)到生活自理。2）鎮(zhèn)吐作用

3）調(diào)節(jié)體溫：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，降低體溫。4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用

5）對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，血壓下降。6）對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)：引起乳房增大及泌乳 田文曉

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第十九章 鎮(zhèn)痛藥

1、鎮(zhèn)痛藥：是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應(yīng)，但不影響意識(shí)及其他感覺的藥物。

2、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：里面的菲類的嗎啡和可待因，均可以激動(dòng)阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。（激動(dòng)阿片受體）

3、嗎啡：首過效應(yīng)顯著，代謝物及原型藥物主要經(jīng)腎排泄，少量經(jīng)膽汁排泄和乳汁排泄。1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜②抑制呼吸③鎮(zhèn)咳④催吐⑤縮瞳⑥體溫（下丘腦前部注射造成高體溫；而注射Κ受體激動(dòng)劑則產(chǎn)生低體溫。）⑦其他（欣快感）

2）興奮平滑肌（興奮胃腸道平滑肌和括約肌，引起痙攣減弱胃排空和推進(jìn)型腸蠕動(dòng)，抑制消化液分泌，便秘；上腹部不適）

3）心血管系統(tǒng)：減慢心率，直立性血壓降低。

4）免疫系統(tǒng)：對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫都有抑制作用。

4、人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶（阿片受體激動(dòng)劑）

5、阿片受體阻斷劑：納洛酮，嗎啡中毒解救。

第二十章 治療神經(jīng)退行性疾病的藥物

1、抗帕金森病藥：左旋多巴（多巴胺前體藥）卡比多巴（左旋多巴降解抑制藥）

第二十二章

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

水楊酸類

1、阿司匹林：是不可逆性COX抑制劑。1）解熱鎮(zhèn)痛：作用較強(qiáng)

2）抗炎抗風(fēng)濕：使炎癥減退，疼痛減輕。

3）抗血栓形成：小劑量的可以不可逆抑制血小板的COX，喪失了合成血栓素TXA2,的功能。4）其他：降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)防阿爾茲海默癥，驅(qū)除膽道蛔蟲等

2、阿司匹林和氯丙嗪相比，對(duì)體溫調(diào)控的作用有何異同？

第二十五章

呼吸系統(tǒng)藥物

1、控制哮喘的藥物：緩解或消除哮喘及喘息癥狀的藥物，根據(jù)藥物作用機(jī)制和作用部位不同可分為三類：①支氣管擴(kuò)張藥②抗炎平喘藥③抗過敏平喘藥

2、糖皮質(zhì)激素類藥物：具有廣泛的生理和藥理作用。可以通過多環(huán)節(jié)產(chǎn)生抗炎平喘作用，作用機(jī)制包括：①抗炎作用，抑制氣道黏膜中各種炎癥細(xì)胞的趨化、聚集、活化及多種炎癥介質(zhì)、致炎細(xì)胞因子的生成及釋放②抗過敏作用③抑制花生四烯酸代謝，減少前列腺素及白三烯的合成與釋放④組織β受體下調(diào)，增強(qiáng)氣道平滑肌β2受體的反應(yīng)性。

3、糖皮質(zhì)激素類藥物作用機(jī)制： 1）抗炎作用

2）免疫抑制與抗過敏作用 3）抗休克作用 4）抗毒素作用

5）影響物質(zhì)代謝：增強(qiáng)

6）允許作用：糖皮質(zhì)激素類藥物雖然對(duì)某些組織細(xì)胞沒有直接作用，但可給其他急速發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。7）其他作用 田文曉

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4、糖皮質(zhì)激素類藥物的不良反應(yīng)： 1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥 2）誘發(fā)或加重感染（抑制免疫系統(tǒng)）3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥 4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥

5）肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、上口愈合遲緩

6）停藥反應(yīng)（醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；反跳現(xiàn)象）

第二十六章

消化系統(tǒng)藥

1、消化性潰瘍：由于胃黏膜的自身防御因子和黏膜攻擊因子間的平衡被打破。

2、奧美拉唑：（質(zhì)子泵抑制藥）

3、西咪替丁/雷尼替丁（H2受體阻斷藥）

4、哌侖西平（M1膽堿受體阻斷藥）

5、氫氧化鋁（抗酸藥）

第二十八章

胰島素和降血糖藥

1、胰島素：口服無效，皮下注射吸收迅速 1）糖代謝 2）脂肪代謝

3）蛋白質(zhì)代謝：抑制蛋白質(zhì)分解，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成 4）長(zhǎng)時(shí)間作用 5）其他

2、磺酰脲類藥物：（口服降血糖藥-促胰島素分泌劑）

第二十九章

甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

1、甲狀腺激素： 1）碘的攝取

2）合成：①碘的活化和酪氨酸碘化②偶聯(lián) 3）釋放 4）調(diào)節(jié)

2、甲狀腺素的藥理作用： 1）影響生長(zhǎng)和發(fā)育

2）影響代謝：促進(jìn)代謝，加速氧化

3）心血管效應(yīng)：甲狀腺功能亢進(jìn)可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心肌肥大、脈壓升高；甲狀腺功能減退可出現(xiàn)心動(dòng)過緩、外周血管阻力升高、心排量增加和脈壓降低。

3、抗甲狀腺藥：

1）硫脲類：抑制甲狀腺激素的合成、抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3，可以迅速降低血清中活性較強(qiáng)的T3水平、免疫抑制作用。

2）碘和碘化物：小劑量可以治療單純性的甲狀腺腫、大劑量對(duì)甲亢和正常人都有抗甲狀腺作用。

3）放射性碘

4）β受體阻斷劑：改善甲亢所致的心率加快，心肌收縮力增加等交感神經(jīng)活性增強(qiáng)的癥狀。也能適當(dāng)減少甲狀腺激素的分泌。

第三十四章

作用于血液系統(tǒng)的藥物 田文曉

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1、抗凝血藥—肝素：

1）抗凝血作用：與凝血酶結(jié)合，加速凝血因子的滅活

2）其他作用：激活纖溶系統(tǒng)、抑制血小板聚集、促進(jìn)血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酶、抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增生和產(chǎn)生抗炎作用。

2、水蛭素

3、華法林

第三十五章

抗貧血藥與生血藥

1、貧血：指循環(huán)血液中的紅細(xì)胞數(shù)目和血紅蛋白含量長(zhǎng)期低于正常值得病理表現(xiàn)；分為缺鐵性貧血（鐵吸收不足）、巨幼紅細(xì)胞性貧血（葉酸和維生素B12缺乏）、再生障礙性貧血（骨髓造血功能障礙）。

2、鐵劑：有機(jī)鐵比無機(jī)鐵容易吸收。吸收后可以吸附在骨髓有核紅細(xì)胞膜上，進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與線粒體原卟啉介個(gè)形成血紅素，再與珠蛋白結(jié)合形成血紅蛋白。

3、葉酸

4、維生素B12

第三十六章

抗菌藥物概論

1、化療指數(shù)：化療藥物導(dǎo)致動(dòng)物的半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50）之比或5%致死量與95%有效量的比值，是評(píng)價(jià)化療藥物對(duì)機(jī)體毒性、療效的重要指標(biāo)。

2、抗菌藥物：具有抑制或殺滅病原菌能力的化學(xué)物質(zhì)。

3、抗菌譜：抗菌藥物的抗菌范圍，分為窄譜和廣譜。

4、抗菌活性：藥物抑制或殺滅病原菌的能力。最低抑菌濃度（MIC）和最低殺菌濃度（MBC）

5、抗生素/抗菌后效應(yīng)：高于MIC的某種藥物后，去除抗菌藥物后的一定時(shí)間內(nèi)，細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常。

6、首次接觸效應(yīng)

第三十七章

人工合成抗菌藥物

1、喹諾酮類抗菌藥： 1）抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng) 2）藥代動(dòng)力學(xué)特性好

3）細(xì)菌對(duì)本類藥與其他抗菌藥間沒有交叉耐藥性 4）臨床應(yīng)用廣泛 5）不良反應(yīng)少

2、喹諾酮類藥物的抗菌作用： 1）抑制DNA螺旋酶 2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ 3）其他

3、諾氟沙星

4、磺胺類抗菌藥：是化學(xué)合成抗感染藥。分為三類：①用于全身感染的磺胺（易吸收）②用于腸道的磺胺（難吸收）③外用磺胺藥

5、磺胺類藥物作用機(jī)制：與氨基苯甲酸有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，阻止二氫葉酸的合成，從而影響細(xì)菌DNA的合成。

6、磺胺類藥物的耐藥性：對(duì)一種磺胺藥產(chǎn)生耐藥性后，也會(huì)對(duì)其他磺胺類藥也產(chǎn)生交叉耐藥性。田文曉

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7、磺胺類藥不良反應(yīng)：腎損害、過敏反應(yīng)、造血系統(tǒng)（再生障礙性貧血、溶血性貧血、血小板減少、白血病樣反應(yīng)）、其他反應(yīng)

第三十八章

β-內(nèi)酰胺類和其他作用于細(xì)胞壁的抗生素

1、頭孢菌素類：

1）第一代頭孢菌素：①抗菌譜與廣譜青霉素相似，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌抗菌作用較二三代強(qiáng)，但對(duì)革蘭氏陰性菌較差。②對(duì)銅綠假單胞菌、耐藥腸桿菌和厭氧菌無效。③對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，容易被頭孢菌素酶分解。④某些品種對(duì)腎臟有一定的毒性。⑤與青霉素有交叉過敏。

2）第二代頭孢菌素：①抗革蘭氏陽(yáng)性菌較第一代弱，但抗革蘭氏陰性菌較第一代強(qiáng)。②對(duì)革蘭氏陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較第一代高。③對(duì)厭氧菌有一定作用。④對(duì)銅綠假單胞菌無效。⑤腎臟毒性比第一代低。

3）第三代頭孢菌素：①對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng)，明顯超過前兩代。但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用不如前兩代。②抗菌譜增寬，對(duì)銅綠假單胞菌和厭氧菌有一定的抗菌作用。③對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但可以被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶分解。④組織穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布廣。⑤對(duì)腎臟基本無毒性。

4）第四代頭孢菌素：①抗菌譜較第三代更寬。②對(duì)革蘭氏陰性桿菌、革蘭式陽(yáng)性球菌和部分厭氧菌作用較第三代更強(qiáng)。③對(duì)多種青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力。④極低的β-內(nèi)酰胺酶親和性和誘導(dǎo)性。⑤無腎毒性。

第三十九章

氨基糖苷類與多粘菌素抗生素

1、氨基糖苷類： 1）化學(xué)性質(zhì)相似 2）體內(nèi)過程相似 3）抗菌譜相似 4）抗菌機(jī)制相似 5）不良反應(yīng)相似

6）細(xì)菌對(duì)這類藥都有交叉耐藥性或者單向交叉耐藥性

2、氨基糖苷類的不良反應(yīng)：①耳毒性（最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)）②腎毒性③神經(jīng)肌肉麻痹④過敏反應(yīng)

第四十章

大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

1、大環(huán)內(nèi)酯類的共性：①抗菌譜窄比青霉素略廣②細(xì)菌對(duì)本類藥有不完全交叉耐藥性③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)④口服后不耐酸，酯化衍生物可以增加口服吸收⑤血藥濃度低，組織中濃度相對(duì)較高，透過血腦屏障量少⑥主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)⑦毒性低微

2、紅霉素：屬于大環(huán)內(nèi)酯類藥物，是一種快速抑菌劑。

3、林可霉素類：抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，是蛋白質(zhì)肽鏈延伸受阻。可以穿過骨骼。

4、四環(huán)素類：抑制DNA復(fù)制。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、二重感染、肝毒性、腎毒性、牙內(nèi)沉積等。

5、氯霉素：抑制蛋白質(zhì)的合成。不良反應(yīng)有造成再生障礙性貧血、灰嬰綜合征、二重感染等。

第四十五章

抗惡性腫瘤藥

1抗腫瘤藥的生化機(jī)制： 1）干擾核酸生物合成 田文曉

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禁止作為商業(yè)用途 2）干擾蛋白質(zhì)合成與功能 3）嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄過程 4）影響DNA結(jié)構(gòu)與功能 5）影響體內(nèi)激素平衡

6）特異性酶及受體的抑制或阻斷 7）誘導(dǎo)細(xì)胞分化。

2、氟尿嘧啶：抗代謝藥。影響DNA合成，也可結(jié)合到RNA上，干擾蛋白質(zhì)合成。

第四篇：藥理總結(jié)

第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制

1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。

3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。4.阿托品：M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。

5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。

6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。

8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。

9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。

10.可樂定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。

12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克。可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。

13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。

14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。

15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。

18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。

20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長(zhǎng)房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對(duì)室性心律失常一般無效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）

21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。

23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。

24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長(zhǎng)Cl通道開放時(shí)間，增加Cl離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥，抗癲癇藥。口服易吸收，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。

25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識(shí)消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。

26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對(duì)高頻異常放電有效，對(duì)低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗心律失常。

28.乙琥胺：對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。

29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。

30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對(duì)α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。

33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。

34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。

35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。

36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。口服后有較強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用。可使血管擴(kuò)張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。

39.哌替啶（度冷丁）：阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。

40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。

41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。

43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的P的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。

46.對(duì)乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。

47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長(zhǎng)期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。可用于治療急性痛風(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速?gòu)?qiáng)心甙的代謝。通過競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。48.吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。

49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。

50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對(duì)乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。

51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。

52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返。

IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。

53.奎尼丁：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對(duì)室上性和室性過速型心動(dòng)過速都有效。對(duì)伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過緩或停搏，奎尼丁暈厥和過敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。

54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常。可降低自律性，縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失常基本無效。

56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。57.普萘洛爾：見前。

58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過緩。

59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。

60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。

61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：

長(zhǎng)效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。

藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對(duì)心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期）。

臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。

毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。

還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。63.抗高血壓藥：

硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。

卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。

普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。

可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

甲基多巴：作用類似可樂定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。

利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。

氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。

哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對(duì)伴腎功能不良者更為適用。

硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。64.抗心絞痛藥：

硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。

還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。

地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：

一、調(diào)血脂藥

1.HMG-CoA還原酶抑制劑

洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。2.膽汁酸螯合劑

考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。3.苯氧芳酸類

氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳取?BR> 4.煙酸類

煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。

二、抗氧化藥

普羅布考：降低TC和LDL-C，對(duì)TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。

三、多烯脂肪酸類 1.w-6多烯脂肪酸 亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。2.w-3多烯脂肪酸

二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。

四、其它

泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。66.利尿藥：

呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。

氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。

氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。

甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。67.抗貧血藥：

硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12。68.促凝血藥和抗凝血藥：

維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。

肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。

雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。

69.消化系統(tǒng)用藥：

1.潰瘍（通過抑制氫—鉀—ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過抑制氫—鉀—ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。

4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。組胺類藥物：

H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。

H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。70.子宮平滑肌興奮藥：

縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。

麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。71.糖皮質(zhì)激素：

短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。

鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。

72.性激素類：

雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。

孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。雄激素和同化激素：

睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。

口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。

73.胰島素、口服降血糖藥：

胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后。口服降血糖藥包括磺酰脲類和雙胍類。

74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。75.β-內(nèi)酰胺類抗生素： 青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。

半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對(duì)綠膿桿菌有效，不能口服。磺芐西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對(duì)綠膿桿菌有較大的抗菌作用對(duì)酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素：

氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。

77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素： 紅霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌機(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長(zhǎng)，抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對(duì)青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長(zhǎng)期使用可致二重感染。

麥迪霉素：口服吸收，對(duì)紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。克林霉素：口服，與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。78.多肽類抗生素：

桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。

79.氨基糖苷類（對(duì)G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：

機(jī)制：抑制70S，結(jié)合30S，阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。

綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng)，鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。

鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。

慶大霉素：口服不吸收。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在G＋菌中對(duì)金葡菌作用較強(qiáng)。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時(shí)混合滴注。口服可用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。

多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對(duì)其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。80.四環(huán)素類和氯霉素類：

四環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑。抗菌譜廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合，最終抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成，還抑制DNA復(fù)制，對(duì)菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥物。對(duì)衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，二重感染，對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。

氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。81.喹諾酮類藥物（對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）：

氟喹諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過程，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變，細(xì)菌DNA螺旋酶改變，這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。

G—桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效，對(duì)淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。

培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。

氧氟沙星：對(duì)G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。

環(huán)丙沙星：對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。人工合成抗菌藥： 82.磺胺類藥：

主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。

磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。

甲氧芐啶（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。

83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：

一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線藥：對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。

異煙肼：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。

利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNA和RNA酶，阻礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無影響。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。

乙胺丁醇：對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。對(duì)氨基水楊酸：機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。

抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。84.抗麻風(fēng)病藥：

氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。85.抗真菌藥：

兩性霉素B：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。

制霉菌素：多用于預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。

還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。

抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。

抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。抑制DNA、RNA合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。抗瘧藥：

氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥：

甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對(duì)兩種病均可使用。

依米丁：對(duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長(zhǎng)，使蛋白質(zhì)合成受阻。喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。抗腸蠕蟲藥：

甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。吡喹酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。抗血吸蟲病藥：

吡喹酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。乙胺嗪：抗絲蟲病。

86.抗腫瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶S）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素D、長(zhǎng)春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。

抗病毒藥：

嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。

碘苷：競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成。

阿昔洛韋：對(duì)病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒DNA抑制過程。

87.免疫抑制劑：環(huán)孢霉素（作用于T淋巴細(xì)胞活化后期，異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。第二重點(diǎn)：某病的治療藥物

癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定（地西泮）和勞拉西泮。癲癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥是卡馬西平。

對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選維拉帕米。

輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。利尿藥和β受體阻滯劑是抗高血壓的一線藥。高膽固醇血癥首選考來烯胺（消膽胺）。水腫的首選利尿藥是氫氯噻嗪。

青霉素：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。

大腸桿菌、克雷伯氏肺炎首選藥為三代頭孢（對(duì)軍團(tuán)菌無效）。

紅霉素首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。

慶大霉素首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染。

四環(huán)素對(duì)肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療為首選藥物。氯霉素（左旋體）是治療傷寒的首選藥物。

急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以喹諾酮類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物。

磺胺嘧啶首選于流行性腦脊髓膜炎。異煙肼是治療結(jié)核病的首選藥物。

兩性霉素B治療全身性深部真菌感染為首選。灰黃霉素是頭癬首選藥。抗瘧藥控制臨床癥狀首選氯喹。

乙胺嘧啶是用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。

甲苯達(dá)唑是治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。對(duì)鉤蟲病，噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。蟯蟲病以甲苯達(dá)唑和噻嘧啶為首選。吡喹酮：絳蟲病和姜片蟲首選藥。對(duì)絳蟲病首選氯硝柳胺和吡喹酮。對(duì)蛔蟲病，首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑。抗血吸蟲病藥首選吡喹酮。

長(zhǎng)春新堿是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。環(huán)孢霉素是異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥。

第三重點(diǎn)：總論部分第三遍看完，以書上紅線為主。第四重點(diǎn)：副作用、聯(lián)用及其它 高血壓合并冠心病或心力衰竭者，可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物，不宜選用肼屈嗪。合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物，胍乙啶和可樂定同時(shí)使腎血流量減少，不宜選用。合并消化道潰瘍者不宜選用利血平。合并腦功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥，避免降壓過快及引起體位性低血壓。

磺酰脲類抗糖尿病藥由于有較高的血漿蛋白結(jié)合率，故能與其他藥物（如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等）競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，使游離藥物濃度升高，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反，氯丙嗪、噻嗪類利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等，使其將血糖作用減弱。

鏈霉素與異煙肼聯(lián)用治療肺結(jié)核。

鏈霉素或四環(huán)素與磺胺類聯(lián)用治療布氏桿菌病。青霉素與鏈霉素聯(lián)用治療亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。多粘菌素B與某些抗生素聯(lián)用治療綠膿桿菌感染。氯霉素與丙種球蛋白聯(lián)用治療麻疹。

四環(huán)素類與制霉菌素聯(lián)用治療某些四環(huán)素類敏感菌感染。頭孢菌素與氨基糖甙類、青霉素類抗生素之間有協(xié)同作用。

紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。

氨基苷類與青霉素或氨芐青霉素合用對(duì)腸球菌和鏈球菌，與廣譜青霉素（羧芐西林、替卡西林）合用對(duì)綠膿桿菌，都能起協(xié)同作用。

注意重點(diǎn)藥物全項(xiàng)：糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、心臟病藥物和腎上腺素類藥

第五篇：藥理總結(jié)

阿司匹林哮喘、瑞夷綜合癥

簡(jiǎn)述解熱鎮(zhèn)痛藥的分類及其代表藥物。簡(jiǎn)述吲哚美辛的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。試述小劑量阿司匹林防止血栓形成的機(jī)制。試述對(duì)乙酰氨基酚的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。

鈣拮抗藥

鈣拮抗藥分為幾類，各舉一代表藥。簡(jiǎn)要回答鈣拮抗藥的臨床用途。氨氯地平的作用特點(diǎn)及用途。鈣拮抗藥的主要藥理作用。

戒斷癥狀

簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)制。試述嗎啡的藥理作用及應(yīng)用。

抗精神病藥、抗躁狂癥藥、抗抑郁癥藥

簡(jiǎn)述應(yīng)用氯丙嗪所致錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)類型及其機(jī)制。試述氯丙嗪的中樞作用及其臨床應(yīng)用。

開關(guān)反應(yīng)

簡(jiǎn)述左旋多巴與卡比多巴治療帕金森癥的機(jī)理。

試分析說明左旋多巴為何不能用于治療抗神疾病藥物引起的帕金森綜合癥。試從病因和臨床應(yīng)用兩方面，比較左旋多巴與抗膽堿藥治療帕金森病的不同點(diǎn)。

簡(jiǎn)述苯妥英鈉抗癲癇病的主要機(jī)制。

簡(jiǎn)述硫酸鎂抗驚厥的作用機(jī)制與給藥途徑。試述苯妥英鈉的藥理作用及主要不良反應(yīng)。

簡(jiǎn)述：苯二氮卓類的藥理機(jī)制、藥理作用、抗焦慮的作用機(jī)制、引起的不良反應(yīng)、用于哪些驚厥？常用藥物有哪些？為什么地西泮可用于麻前給藥？

競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥、非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥

簡(jiǎn)述內(nèi)在擬交感活性？

簡(jiǎn)述噻嗎洛爾治療青光眼的機(jī)制及其優(yōu)點(diǎn)。簡(jiǎn)述酚妥拉明的藥理作用。試述普萘洛爾的藥理作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項(xiàng)。

快速耐受性、腎上腺素受體激動(dòng)藥

在抗休克的治療中常用多巴胺的原因是什么？

試述腎上腺素解救青霉素過敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述腎上腺素的藥理作用及應(yīng)用。

試述異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和禁忌癥。

調(diào)節(jié)麻痹

簡(jiǎn)述東莨菪堿的作用和應(yīng)用。

簡(jiǎn)述山莨菪堿治療感染性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述阿托品的臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。

試述阿托品的主要不良反應(yīng)、過量中毒癥狀及其解救。

試述新斯的明的作用，機(jī)制及其應(yīng)用。

調(diào)節(jié)痙攣、膽堿能危象

膽堿受體激動(dòng)藥分幾類？并各具一代表藥。試述毛果蕓香堿的作用、機(jī)理及其應(yīng)用。

簡(jiǎn)述M樣作用。簡(jiǎn)述N樣作用。

膽堿受體的分類及分布。

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物的基本作用方式及分類。

藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)。

藥物的吸收、首關(guān)效應(yīng)、肝腸循環(huán)、生物利用度、藥物的消除、消除速率常數(shù)、半衰期、表現(xiàn)分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、一級(jí)動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、負(fù)荷劑量

試述溶液pH對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。

不良反應(yīng)、興奮、抑制、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、量效關(guān)系、效能、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)、受體、激動(dòng)藥。試簡(jiǎn)述從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床有關(guān)的資料。

試簡(jiǎn)述藥物劑量的種類。

試述制定給藥方案時(shí)對(duì)選藥、給藥途徑及間隔時(shí)間的依據(jù)。

試從藥代學(xué)與藥動(dòng)學(xué)兩個(gè)方面論述藥物的相互作用與臨床用藥的關(guān)系。

膜反應(yīng)性、折返激動(dòng)、后除極

奎尼丁與利多卡因?qū)τ行Р粦?yīng)期的影響有何不同？ 試述抗心律失常藥降低心肌細(xì)胞自律性的作用機(jī)制。試述抗心律失常藥的分類及各類代表藥物。試述抗心律失常藥的基本電生理作用。

試述I類抗心律失常藥對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響及相應(yīng)的電生理效應(yīng)。

ACEI的藥理作用及應(yīng)用。ACEI的不良反應(yīng)有哪些？

與其它藥物相比，ACEI有哪些特點(diǎn)？

常用的利尿藥的分類，、主要作用部位、及作用機(jī)制。高效利尿藥的作用機(jī)制及作用。

噻嗪類利尿藥的作用特點(diǎn)擊臨床應(yīng)用。

首劑現(xiàn)象

簡(jiǎn)述抗高血壓藥物的分類及各類代表藥。

試述普萘洛爾的抗高血壓作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。試述卡托普利的降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

簡(jiǎn)述硝酸甘油的藥理作用及對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。

試述硝酸酯類與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用的抗心絞痛作用機(jī)理。

簡(jiǎn)述他汀類藥物的降脂作用機(jī)制。

防治脈硬化的藥物可分為幾類？ 寫出各類的代表藥物。