第一篇：藥理重點(diǎn)藥總結(jié)
1.hmg-coa還原酶抑制劑 1.w-6多烯脂肪酸
1.潰瘍（通過抑制氫-鉀-atp酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷m受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過抑制氫-鉀-atp酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
1.毛果蕓香堿：m樣作用（用阿托品拮抗）。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
10.可樂定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）
11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫 動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克。可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。
13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。
16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而 引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬m樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血 壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。2.w-3多烯脂肪酸 2.膽汁酸螯合劑
2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。m樣作用可用阿托品拮抗。
2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失 常：增加竇房節(jié)自律性，延長房室結(jié)erp，減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血 壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位 性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）
21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。
23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中 樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ-氨基丁酸（gaba）能神 經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。
24.巴 比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī) 制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)gaba介導(dǎo)的cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長cl通道開放時(shí)間，增加cl離子內(nèi) 流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與gaba相似的作用。苯巴比妥：中樞抑 制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥。口服易吸收，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制na離子內(nèi)流和k離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng) 擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷 有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼 吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作 用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi) 流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對gaba的攝取，間接增強(qiáng) gaba的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無 效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶 誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗心律失常。28.乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制t型ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。3.苯氧芳酸類
3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。
3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（da）受體阻滯劑。對α-受體和m受體也 有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng) 中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的d2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻 斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的d2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排 卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系 反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史 者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。
33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)na和da的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙na濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少pip2的含量。
34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕 金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃 堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素b6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作 用。
36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。口服后有較強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用。可使血管擴(kuò)張。可 興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血 壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及 兒童等禁用嗎啡。
39.哌替啶（度冷丁）：阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用 于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù) 應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
4.阿托品：m受體阻滯藥。競爭性拮抗ach或擬膽堿藥對m膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中 毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香 堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”.同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（pg）的生物合成。由于是通過抑制pg的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射pg引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。
45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧 酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素txa2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞 中的環(huán)加氧酶，減少pgi2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護(hù)作 用的pg的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素k預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素k缺乏癥和血友病禁用本 品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流 感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍 的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。46.對乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。可 用于治療急性痛風(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強(qiáng)心甙的代 謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛：強(qiáng)力的pg合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變erp（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（apd）而減少折返。
53.奎尼丁：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長erp，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室 上性和室性過速型心動(dòng)過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過緩或停搏，奎尼丁暈 厥和過敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常。可降低自律性，縮短apd相對延長erp，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失常基本無效。
56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。
57.普萘洛爾：見前。
58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性 心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低； 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者 慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及 房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷： 63.抗高血壓藥： 64.抗心絞痛藥： 65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥： 66.利尿藥： 67.抗貧血藥：
68.促凝血藥和抗凝血藥： 69.消化系統(tǒng)用藥：
7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放k過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。70.子宮平滑肌興奮藥：［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理］ 71.糖皮質(zhì)激素： 72.性激素類：
73.胰島素、口服降血糖藥：
74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。75.β-內(nèi)酰胺類抗生素： 76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素：
77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素： 78.多肽類抗生素：
79.氨基糖苷類（對g-表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：
8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 80.四環(huán)素類和氯霉素類：
81.喹諾酮類藥物（對綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）： 82.磺胺類藥：
83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥： 84.抗麻風(fēng)病藥： 85.抗真菌藥：
86.抗腫瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競爭性抑制胸苷酸合成酶s）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶s）、阿糖胞苷（抑制dna多聚酶的活性s）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶s）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素d、長春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。
87.免疫抑制劑：環(huán)孢霉素（作用于t淋巴細(xì)胞活化后期，異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。
9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
g-桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙 星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對生殖系統(tǒng)感染有效，對淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。h1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
h2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。
ia類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。ib類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。ic類還有恩卡尼。iii類還有溴芐胺。iv類還有地爾硫卓、芐普地爾。
阿昔洛韋：對病毒dna多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒dna抑制過程。氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
半 合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素v（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西 林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對綠膿桿菌有 效，不能口服。磺芐西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。還有美西 林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。
吡喹酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。吡喹酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。
雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
碘苷：競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒dna的合成。毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效：地塞米松、倍他米松等。
對氨基水楊酸：機(jī)制可能是競爭性抑制細(xì)菌葉酸合成。
多粘菌素b和多粘菌素e：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。
二、抗氧化藥
二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。
泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低tc、tg、ldl、vldl，對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶e）和糖酐酯鈉。
呋 噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉-鉀-氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò) 血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中 毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。
氟喹諾酮 類藥以dna螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶-dna氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過程，干擾細(xì)菌dna復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作 用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與dna螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變，細(xì)菌dna螺旋酶改變，這與細(xì)菌對高濃度耐藥有 關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。
肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌 漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病 人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。
胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。
還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。
還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。
紅 霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌機(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50s亞基結(jié)合，主要抑制肽酰基-trna由a位移向p位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長，抑 制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對青 霉素過敏者可采用紅霉素治療。長期使用可致二重感染。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 環(huán)丙沙星：對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。
磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。
機(jī)制：抑制70s，結(jié)合30s，阻礙終止因子r與核糖體a位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。甲基多巴：作用類似可樂定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對兩種病均可使用。
甲氧芐啶（tmp）：抑制二氫葉酸還原酶。與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。
卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左 心室肥厚。腎素-血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥： 抗病毒藥： 抗腸蠕蟲藥：
抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法。抗瘧藥： 抗血吸蟲病藥：
考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（a、d、e、k）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。
可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。克林霉素：口服，與核糖體50s亞基的23s結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。
口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。
奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于dna和rna酶，阻礙mrna合成，但對動(dòng)物細(xì)胞rna聚合酶則無影響。對腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。
利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲存ne和da的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。
鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。
兩性霉素b：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。
臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、vb12.洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿ldl-c水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低tc和ldl-c，呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強(qiáng)，鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶lpl的活性。降低vldl和tg，升高h(yuǎn)dl，還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以tg增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳取？br>4.煙酸類
氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響dna復(fù)制、rna轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。
氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的a位，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主 要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉 素。
氯沙坦：血管緊張素ii受體拮抗藥，適用于各型高血壓。
嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段，但主要是抑制rna聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。麥迪霉素：口服吸收，對紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。
麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。
哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對伴腎功能不良者更為適用。
培氟沙星：臨床用于過敏感的g-菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。
普羅布考：降低tc和ldl-c，對tg和vldl無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥ii型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低ldl-c并促使黃色瘤消退的藥物。還有ve和vc，主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。
青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：g+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。氫氯 噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉-氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫 的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患 者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。
氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
慶大霉素：口服不吸收。首選于g-桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在g＋菌中對金葡菌作用較強(qiáng)。常 與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時(shí)混合滴注。口服可用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首 選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。
祛痰藥包括氯化銨、n-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。人工合成抗菌藥：
溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。
三、多烯脂肪酸類 雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。四 環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑。抗菌譜廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30s亞基在a位特異性結(jié)合，最終抑制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成，還抑制 dna復(fù)制，對菌體的70s和80s核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥 物。對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，二重感染，對骨、牙生長的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
四、其它
縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。
萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。
維生素k：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素k缺乏癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng) 脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮 抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放no，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生no，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左 心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引 起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
雄激素和同化激素：
亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。
煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低vldl的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。氧氟沙星：對g+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）g-菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制
藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。
一、調(diào)血脂藥
一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。依米丁：對阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長，使蛋白質(zhì)合成受阻。胰島素用于重癥iddm或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，niddm不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后。口服降血糖藥包括磺酰脲類和雙胍類。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
乙胺丁醇：對繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。乙胺嗪：抗絲蟲病。
異煙肼：對結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。抑制dna、rna合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素b、多粘菌素、制霉菌素。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。
孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。
長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙c、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙k.制霉菌素：多用于預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。主要是抑制細(xì)菌生長繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與paba相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜 炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌 尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 組胺類藥物：
作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的na，k-atp酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
第二篇：藥分、藥理、藥劑 復(fù)習(xí)總結(jié)
[推薦] 藥分、藥理、藥劑 復(fù)習(xí)總結(jié) 藥理, 藥劑, 復(fù)習(xí)復(fù)習(xí)總結(jié)： 巴比妥類藥物
巴比妥類藥物基本性質(zhì)：
弱酸性，易水解易與重金屬離子反應(yīng)，具有紫外特征吸收（5,5-取代巴比妥類藥物在酸性溶液中無紫外吸收，而硫代巴比妥在酸性和堿性溶液中都有明顯的紫外吸收）。
丙二酰脲類反應(yīng)：
與銀鹽的反應(yīng)。巴比妥藥物在碳酸鈉溶液中振搖使溶，濾液中逐滴加入硝酸銀試液，即生成白色沉淀，振搖，沉淀即溶解；繼續(xù)滴加過量的硝酸銀試液，沉淀不再溶解，前者的白色沉淀為硝酸銀溶液局部過濃，呆滯出現(xiàn)局部巴比妥二銀鹽渾濁，但振搖后，溶液中為可溶性的一銀鹽，繼續(xù)滴加硝酸銀過量，則產(chǎn)生難溶性的巴比妥二銀鹽沉淀，不再溶解。與銅鹽的反應(yīng)：
巴比妥類藥物在吡啶溶液中與銅吡啶試液作用，生成配位化合物，顯紫色或生成紫色沉淀；硫噴妥鈉藥物顯綠色。熔點(diǎn)測定：
苯巴比妥鈉的鑒別。溶于水加稍過量稀鹽酸可析出苯巴比妥結(jié)晶，105℃干燥后測定熔點(diǎn)應(yīng)為174～178℃。
司可巴比妥鈉的鑒別：
加水溶解后加稀醋酸煮沸，放冷，析出結(jié)晶，濾過，70℃干燥后測定熔點(diǎn)約為97℃。巴比妥類藥物鈉鹽的鑒別： 焰色反應(yīng)。火焰鮮黃色。與醋酸氧鈾鋅反應(yīng)：
取巴比妥類鈉鹽藥物的重型溶液，加入醋酸氧鈾鋅試液，即生成黃色沉淀。取代基或元素的反應(yīng)： 1.芳環(huán)取代基的反應(yīng)
與亞硝酸鈉-硫酸的反應(yīng)。苯巴比妥含有苯環(huán)取代基，可與亞硝酸鈉-硫酸反應(yīng)，生成橙黃色產(chǎn)物，并隨即轉(zhuǎn)成橙紅色。
與甲醛-硫酸的反應(yīng)。苯巴比妥與甲醛-硫酸反應(yīng)，生成玫瑰紅色環(huán)。其它無苯基取代的巴比妥類藥物無此反應(yīng)。
2.不飽和烴取代基的反應(yīng)。司可巴比妥鈉結(jié)構(gòu)中含丙烯基，可與碘試液發(fā)生加成反應(yīng)，使碘試液棕黃色消失。
3.硫元素的反應(yīng)。硫噴妥鈉分子結(jié)構(gòu)中含有硫元素，在氫氧化鈉試液中可與鉛離子反應(yīng)，生成白色沉淀；加熱后，沉淀轉(zhuǎn)變?yōu)楹谏蚧U。
苯巴比妥中特殊雜質(zhì)：
酸度，乙醇溶液的澄清度，中性或堿性物質(zhì)。
苯巴比妥片溶出度測定用槳法，異戊巴比妥片溶出度測定用轉(zhuǎn)籃法。苯巴比妥的含量測定：
銀量法，采用銀-玻璃電極系統(tǒng)，硝酸銀電位滴定法，每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相
當(dāng)于23.22mg的C12H12N2O3。司可巴比妥鈉含量測定：
溴量法。分子結(jié)構(gòu)中的丙烯基可與溴發(fā)生加成反應(yīng)。測定原料和膠囊。過量的溴與碘化鉀作用生成碘，用硫代硫酸鈉液滴定。
每1ml溴滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于13.01mg的C12H17N2NaO3。注射用硫噴妥鈉的含量測定：
紫外分光光度法。用對照品比較。每1mg的硫噴妥相當(dāng)于1.091mg的C11H19N2NaO2S（硫噴妥鈉）。
復(fù)習(xí)總結(jié)：胺類藥物
鹽酸普魯卡因的化學(xué)性質(zhì)：
⑴芳伯胺基特性，可顯重氮化-偶合反應(yīng)，與芳醛縮合反應(yīng)，易氧化變色等。⑵酯鍵易水解特性。水解產(chǎn)物主要為對氨基苯甲酸（PABA）。⑶游離堿難溶于水且堿性弱。
對乙酰氨基酚的化學(xué)性質(zhì)：
⑴水解產(chǎn)物呈芳伯氨基特性。藥物結(jié)構(gòu)中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的產(chǎn)物。因此藥物的水解產(chǎn)物可具有芳伯氨基特性反應(yīng)。
⑵水解產(chǎn)物易酯化。對乙酰氨基酚水解后產(chǎn)生醋酸，可在硫酸介質(zhì)中與乙醇反應(yīng)，發(fā)出醋酸乙酯的香味。
⑶與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)。對乙酰氨基酚具酚羥基，可與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)。
鹽酸普魯卡因的鑒別：
重氮化-偶合反應(yīng)－顏色：橙紅色到猩紅色。
水解產(chǎn)物的反應(yīng)－鹽酸普魯卡因具對氨基苯甲酸酯的結(jié)構(gòu)，遇氫氧化鈉試液即析出白色沉淀，加熱變?yōu)橛蜖钗铮ㄆ蒸斂ㄒ颍^續(xù)加熱可水解，產(chǎn)生揮發(fā)性二乙氨基乙醇，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色，同時(shí)可生成可溶于水的對氨基苯甲酸鈉，放冷，加鹽酸酸化，即生成對氨基苯甲酸的白色沉淀。紅外吸收光譜。
對乙酰氨基酚鑒別：重氮化-偶合反應(yīng)。水解后反應(yīng)，顏色：紅色。三氯化鐵反應(yīng)。對乙酰氨基酚的水溶液加三氯化鐵試液，即顯藍(lán)紫色。
對乙酰氨基酚的雜質(zhì)檢查：除了檢查酸度、氯化物、硫酸鹽、重金屬、水分和熾灼殘?jiān)猓€需檢查以下項(xiàng)目：
1.乙醇溶液的澄清度與顏色。
2.有關(guān)物質(zhì)。薄層色譜檢查對氯乙酰苯胺。
3.對氨基酚。為芳香第一胺，能與亞硝基鐵氰化鈉在堿性條件下生成藍(lán)色配位化合物，而藥物對乙酰氨基酚無此呈色反。
（對氨基酚對照溶液不穩(wěn)定，應(yīng)臨用前新鮮配制）鹽酸普魯卡因注射液中對氨基苯甲酸的檢查
采用硅膠H-CMC薄層色譜法檢查。對氨基苯甲酸的最低檢出量為0.01μg。
除主斑點(diǎn)鹽酸普魯卡因和分解產(chǎn)物對氨基苯甲酸外，還有一個(gè)雜質(zhì)斑點(diǎn)，確證為苯胺，最低檢出量為0.01μg。
含量測定方法：亞硝酸鈉滴定法。具有芳伯氨基的藥物（如鹽酸普魯卡因及其片劑）乙基水解后又芳伯氨基的藥物（如對乙酰氨基酚）均可用亞硝酸鈉滴定法測定含量。
1.原理：芳伯氨基藥物在酸性溶液中與亞硝酸鈉定量反應(yīng)，生成重氮鹽。永停法指示終點(diǎn)。2.主要測定條件：
加入適量溴化鉀加速反應(yīng)（加快重氮化反應(yīng)速度）。
加入強(qiáng)酸加速反應(yīng)（使重氮化反應(yīng)速度加快；重氮鹽在酸性溶液中穩(wěn)定；防止偶氮氨基化合物的生成）。一般加入鹽酸的量按芳胺與酸的摩爾比1：2.5～6。室溫（10～30℃）條件下滴定。滴定管尖端插入液面下滴定。為了避免滴定過程中亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)將滴定管尖端插入液面下約2/3處，一次將大部分亞硝酸鈉滴定液在攪拌下迅速加入，使其盡快反應(yīng)，任何將滴定管尖端提出液面，用少量水淋洗尖端，再緩緩滴定。在最后一滴加入后，攪拌1～5min，再確定終點(diǎn)是否真正到達(dá)。這樣可以縮短滴定時(shí)間，也不影響結(jié)果。3.終點(diǎn)指示方法：永停法。
對乙酰氨基酚和片劑溶出度的測定可用：紫外分光光度法。
復(fù)習(xí)總結(jié)：苯駢二氮卓類藥物
結(jié)構(gòu)：氮原子具有堿性，可以和某些有機(jī)堿沉淀劑反應(yīng)產(chǎn)生沉淀，還可用非水溶液滴定法測定含量。氯氮卓和地西泮C7上均有氯離子取代。
鑒別：沉淀反應(yīng)。氯氮卓和地西泮的二氮雜卓環(huán)上氮原子有堿性，在鹽酸酸性溶液中與碘化鉍鉀試液反應(yīng)產(chǎn)生橙色沉淀。藥典采用此方法鑒別氯氮卓。
水解后的重氮化-偶合反應(yīng)。在酸性條件下加熱，氯氮卓C2上的甲氨基水解為羰基，進(jìn)一步水解，生成二苯甲酮衍生物，具有芳伯氨基，與亞硝酸鈉溶液和堿性β-萘酚試液發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，產(chǎn)生橙紅色沉淀。藥典采用此法鑒別氯氮卓。地西泮無此反應(yīng)。
硫酸-熒光反應(yīng)。苯駢二氮卓類藥物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下，呈現(xiàn)出不同顏色的熒光，地西泮：黃綠色熒光；氯氮卓：黃色熒光。紫外分光光度法。
氯元素的鑒別。氯氮卓和地西泮C7上均有氯原子取代。首先用氧瓶燃燒法破壞，使有機(jī)結(jié)合的氯氣轉(zhuǎn)化為Cl-，用5%的氫氧化鈉溶液吸收，加硝酸酸化后，顯氯化物的鑒別反應(yīng)。地西泮的有關(guān)物質(zhì)：薄層色譜，檢查原料藥和片劑中的有關(guān)物質(zhì)，主要雜質(zhì)為去甲基安定和2-甲氨基-5-氯二苯酮。
注射劑主要檢查2-甲氨基-5-氯二苯酮等分解產(chǎn)物。高效液相色譜法。
含量測定：非水溶液滴定法。地西泮：溶劑：冰醋酸和醋酐，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液顯綠色。
氯氮卓：溶劑：冰醋酸。至溶液顯藍(lán)色為終點(diǎn)。
紫外分光光度法。地西泮片和氯氮卓片均采用紫外分光光度法測定含量。溶出度：紫外分光光度法。
高效液相色譜法。地西泮注射劑中含有苯甲酸、苯甲酸鈉等附加劑，干擾紫外分光光度法測定，所以采用高效液相色譜法。內(nèi)標(biāo)為萘。
相關(guān)主題：請大家來指導(dǎo)指導(dǎo)我怎么復(fù)習(xí)求復(fù)習(xí)方法，請已經(jīng)過了朋友們幫助一下~~~ 2010年外科主治醫(yī)師考試復(fù)習(xí)精選模擬試題及答案 423分復(fù)習(xí)總會(huì) 西醫(yī)綜合復(fù)習(xí)收藏 分享 道具 鮮花 雞蛋
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發(fā)表于 2008-3-30 01:43 | 只看該作者
復(fù)習(xí)總結(jié)：醇醛醚酮 乙醇的鑒別：碘仿反應(yīng)。
甘油的鑒別：丙烯醛反應(yīng)。甘油數(shù)滴與硫酸氫鉀0.5g共熱，即發(fā)生丙烯醛的刺激性臭氣。二巰丙醇的鑒別：丙烯醛反應(yīng)。二巰丙醇與碳酸鈉共熱，發(fā)生丙烯醛的刺激性臭氣。沉淀反應(yīng)。二巰丙醇與醋酸鉛試液作用，生成硫醇鉛鹽黃色沉淀。
二巰丙醇的含量測定：二巰丙醇結(jié)構(gòu)中巰基具有強(qiáng)還原性，可采用碘量法直接測定含量。每1ml的碘滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于6.211mg的二巰丙醇。
山梨醇的含量測定：高碘酸鈉（鉀）法。對具有n個(gè)相鄰羥基的化合物，當(dāng)以HIO4氧化時(shí)，將消耗n-1個(gè)摩爾的HIO4。
麻醉乙醚的檢查項(xiàng)目：酸度：主要控制乙醚氧化產(chǎn)物醋酸的量。醛類 過氧化物 異臭 不揮發(fā)物
甲醛的鑒別：甲醛能還原氨制硝酸銀溶液，使析出金屬銀。
水合氯醛的鑒別：水合氯醛加水溶解后，加入堿試液，溶液顯渾濁，加溫后形成澄明的兩液 層，并產(chǎn)生氯仿的臭氣。
烏洛托品的鑒別：本品加稀酸，即分解生成甲醛和銨鹽，放出甲醛的特臭，遇氨制硝酸銀試紙生成金屬銀，顯黑色；溶液加堿試液堿化后產(chǎn)生氨臭，能使?jié)櫇竦募t色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色。甲醛的含量測定：氧化后剩余滴定法。
水合氯醛的含量測定：堿水解后銀量法（Mohr法）
取本品約4g，精密稱定，加水10ml溶解后，精密加氫氧化鈉滴定液（1mol/L）30ml，搖勻，靜置2min，加酚酞指示液數(shù)滴，用硫酸滴定液（0.5mol/L）滴定至紅色消失，再加鉻酸鉀指示液6滴，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。自氫氧化鈉滴定液（1mol/L）的體積（ml）中減去消耗硫酸滴定液（0.5mol/L）的體積（ml），再減去消耗硝酸銀滴定液（0.1mol/L）體積（ml）的2/15。
每1ml的氫氧化鈉滴定液（1mol/L）相當(dāng)于165.4mg的C2H3Cl3O2。（30ml-VH2SO4-2/15VAgNO3）×0.1654×100 烏洛托品的含量測定：酸水解后剩余滴定法。
烏洛托品的定量分析是利用本品在過量酸中加熱水解后銨鹽和甲醛，繼續(xù)加熱將甲醛驅(qū)盡后，剩余的酸再以堿滴定的方法。
撲米酮的鑒別：分解產(chǎn)物的反應(yīng)。本品遇酸分解，生成甲醛，再與變色酸于水浴共熱，使溶液顯紫色。后者為甲醛專屬性較高的顯色反應(yīng)。本品與無水碳酸鈉混合后，加熱灼燒，即分解生產(chǎn)氨氣，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色。紅外吸收光譜。
富馬酸酮替芬的含量測定：非水溶液滴定法。溶劑：冰醋酸。指示液：結(jié)晶紫。滴定液：高氯酸。滴定至顯藍(lán)色。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于42.55mg的C19H19NOS.C4H4O4。
吡喹酮的含量測定：高效液相色譜法。內(nèi)標(biāo)：α-細(xì)辛醚。復(fù)習(xí)總結(jié)：芳酸及其酯類.酚羥基的鑒別試驗(yàn)：三氯化鐵反應(yīng)。具有酚羥基的藥物與三氯化鐵試液反應(yīng)，生成紫堇色鐵配位化合物。
芳伯氨基的鑒別試驗(yàn)：重氮化-偶合反應(yīng)。在酸性溶液中，與亞硝酸鈉試液進(jìn)行重氮化反應(yīng)，生成的重氮鹽與堿性β-萘酚偶合產(chǎn)生橙紅色沉淀。
阿司匹林的鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。加熱水解后與三氯化鐵反應(yīng)，顯紫色堇色。水解反應(yīng)。阿司匹林與碳酸鈉試液加熱水解，得水楊酸鈉及醋酸鈉，加過量的稀硫酸酸化后，水楊酸白色沉淀析出，并產(chǎn)生醋酸的臭氣。紅外吸收光譜。
對氨基水楊酸的鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。加稀鹽酸呈酸性后反應(yīng)，呈紫紅色。重氮化-偶合反應(yīng)。見上面。紅外吸收光譜。
阿司匹林的檢查項(xiàng)目：除“熾灼殘?jiān)焙汀爸亟饘佟蓖猓€有以下特殊檢查項(xiàng)目。
溶液的澄清度：檢查碳酸鈉試液中不溶物。雜質(zhì)不溶于碳酸鈉溶液，而阿司匹林可溶，可控制雜質(zhì)。
水楊酸：原料限量0.1%，片劑限量0.3%，腸溶片限量1.5%，栓劑限量1.0%（高效液相色譜法）。易炭化物
阿司匹林的含量測定：
原料藥：直接滴定法。以水為溶劑。指示劑：酚酞。
片劑和腸溶片：兩步滴定法。第一步：中和。第二步：水解與測定。
計(jì)算：供試品中阿司匹林的含量，由水解時(shí)消耗的堿量計(jì)算。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于18.02mg的C9H8O4。栓劑：高效液相色譜法。
對氨基水楊酸鈉中的特殊雜質(zhì)：間氨基酚。含量測定：亞硝酸鈉滴定法（重氮化法）。永停法指示終點(diǎn)。
苯甲酸鈉的鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。苯甲酸的堿性水溶液或苯甲酸鈉的中性溶液，與三氯化鐵試液生成堿式苯甲酸鐵鹽的赭色沉淀。
分解產(chǎn)物的反應(yīng)。苯甲酸鹽可分解成苯甲酸升華物，分解產(chǎn)物可用于鑒別。苯甲酸鈉的含量測定：雙相滴定法。
指示劑：甲基橙。滴定液：鹽酸（0.5mol/L）。有機(jī)溶劑：乙醚。每1ml的鹽酸滴定液（0.5mol/L）相當(dāng)于72.06mg的C7H5NaO2。氯貝丁酯的鑒別：羥肟酸鐵反應(yīng)。氯貝丁酯分子中具有酯結(jié)構(gòu)，與鹽酸羥胺及三氯化鐵作用，形成有色的異羥肟酸鐵，顯紫色。
氯貝丁酯的雜質(zhì)檢查：酸度、對氯酚（限度為0.0025%）、揮發(fā)性雜質(zhì)。
氯貝丁酯的含量測定：兩步滴定法。加入過量的氫氧化鈉滴定液（0.5mol/L），加熱回流水解，生成對氯苯氧異丁酸鈉和乙醇，成語的氫氧化鈉用鹽酸滴定液（0.5mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)構(gòu)用空白試驗(yàn)校正。
復(fù)習(xí)總結(jié)：吩噻嗪類藥物
結(jié)構(gòu)：抗精神病藥，具有硫氮雜蒽母核。鑒別：紫外分光光度法。
氧化反應(yīng)。鹽酸氯丙嗪鑒別：加硝酸顯紅色，漸變淡黃色。鹽酸異丙嗪鑒別：加硫酸，顯櫻桃紅色，放置，色漸變深。加硝酸生成紅色沉淀，加熱，沉淀溶解，變?yōu)槌赛S色。
Cl-的反應(yīng)。加硝酸使成酸性后，加硝酸銀試液，即生成白色凝乳狀沉淀，分離，沉淀加氨試液即溶解，再加硝酸，沉淀復(fù)出現(xiàn)。
加等量二氧化錳，混勻，加硫酸濕潤，緩緩加熱，發(fā)生的氯氣能使?jié)駶櫟牡饣浀矸墼嚰堬@藍(lán)色。
含量測定：非水溶液滴定法。吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱，不能被滴定，側(cè)鏈上脂氨基堿性較強(qiáng)，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑，用高氯酸滴定液滴定，由于為鹽酸鹽，所以滴定前應(yīng)加入一定量醋酸汞試液，使生成難離解的氯氣化汞，將鹽酸鹽轉(zhuǎn)化為醋酸鹽，再進(jìn)行滴定。
鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑，每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于32.09mg的C17H20N2S.HCl。
鹽酸氯丙嗪采用醋酐作溶劑，橙黃Ⅳ作指示劑，用高氯酸滴定液滴定。
紫外分光光度法。本類藥物的制劑（如片劑、注射劑）由于輔料有干擾，不能采用非水溶液滴定法滴定，所有一般用紫外分光光度法測定含量。
兩個(gè)藥物的注射劑均加有維生素C作用抗氧化劑，維生素C在243nm處有最大吸收，若在249nm處測定藥物含量，則維生素C有干擾。所以鹽酸氯丙嗪和鹽酸異丙嗪注射液分別在第三個(gè)吸收峰，即306nm和299nm的波長處測定，雖然吸收系數(shù)略低，但避開了抗氧化劑維生素C的干擾。
復(fù)習(xí)總結(jié)：磺胺類藥物
結(jié)構(gòu)：具有芳氨基和磺酰胺基，多為兩性化合物，藥物具有一定酸性。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的N4上無取代基，為芳伯氨基。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上的含氮雜環(huán)，具有堿性，可以和有機(jī)堿沉淀劑反應(yīng)生成沉淀。鑒別：1.芳伯氨基的反應(yīng)
重氮化-偶合反應(yīng)。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑都有此反應(yīng)。
與芳醛的縮合反應(yīng)。本類藥物的芳伯氨基可和芳醛（如對二甲氨基苯甲醛、香草醛、水楊醛等）在酸性溶液中縮合為有色的希夫氏堿。
如與對二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黃色希夫氏堿。
2.與硫酸銅的成鹽反應(yīng)。本類藥物磺酰胺基上的氫原子比較活潑，具有酸性，可以和金屬離子（如Cu2+、Ag+、Co2+等）生成難溶性沉淀。磺胺甲噁唑：草綠色。磺胺嘧啶：黃綠色→紫色。
3.N1取代基的反應(yīng)。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上均為含氮雜環(huán)取代，有一定堿性，可以和有機(jī)堿沉淀劑生成沉淀。如磺胺嘧啶可和碘化鉍鉀試液、碘-碘化鉀試液生成紅棕色沉淀。4.紅外光光光度法。
磺胺甲噁唑的含量測定：亞硝酸鈉滴定法。滴定前加溴化鉀2g作為催化劑，可加快滴定反應(yīng)速度。為避免亞硝酸鈉在酸性條件下形成的亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)應(yīng)將滴定管尖端插入液面下2/3處。永停法指示終點(diǎn)。
磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片劑要檢查溶出度，用紫外分光光度法。
復(fù)方磺胺甲噁唑片的含量測定：雙波長分光光度法。關(guān)鍵是選擇測定波長（λ2）和參比波長（λ1）。波長選擇的原則是：干擾組分在λ2和λ1處的吸收度應(yīng)相等。測定組分在兩波長的ΔA盡量大。.復(fù)方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量測定：測定波長（λ2）：257nm，在304nm波長附近（每間隔0.5nm）選擇等吸收點(diǎn)波長作為參比波長（λ1），要求 ΔA=Aλ1—Aλ2=0。
含量測定結(jié)果的計(jì)算公式為：
TMP的測定是以鹽酸-氯化鉀溶液為溶劑，以239nm作為測定波長（λ2），用SMZ對照液的稀釋液在295nm附近選擇等吸收波長作為參比波長（λ1）。
復(fù)方磺胺嘧啶片的含量測定：磺胺嘧啶(SD)的最大吸收波長為308nm，此波長處TMP無吸收，所以可直接測定SD的含量。
SD對TMP的測定有干擾，所以采用雙波長分光光度法測定TMP含量。美國藥典用高效液相色譜法測定。
復(fù)習(xí)總結(jié)：生物堿類藥物（重點(diǎn)在鑒別，N的位置，有哪些電效應(yīng)）苯烴胺類（鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿）
氮原子在側(cè)鏈上，堿性較一般生物堿強(qiáng)，易與酸成鹽。托烷類（硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿）
阿托品和山莨菪堿是由托烷衍生的醇（莨菪醇）和莨菪酸縮合而成，具有酯結(jié)構(gòu)。分子結(jié)構(gòu)中，氮原子位于五元酯環(huán)上，故堿性也較強(qiáng)，易與酸成鹽。喹啉類（硫酸奎寧和硫酸奎尼丁）
奎寧和奎尼丁為喹啉衍生物，其結(jié)構(gòu)分為喹啉環(huán)和喹啉堿兩個(gè)部分，各含一個(gè)氮原子，喹啉環(huán)含芳香族氮，堿性較弱；喹啉堿微脂環(huán)氮，堿性強(qiáng)。異喹啉類（鹽酸嗎啡和磷酸可待因）嗎啡分子中含有酚羥基和叔胺基團(tuán)，故屬兩性化合物，但堿性略強(qiáng)；可待因分子中無酚羥基，僅存在叔胺基團(tuán)，堿性較嗎啡強(qiáng)。
吲哚類（硝酸士的寧和利血平）
士的寧和利血平分子中含有兩個(gè)堿性強(qiáng)弱不同的氮原子，N1處于脂肪族碳鏈上，堿性較N2強(qiáng)，故士的寧堿基與一分子硝酸成鹽。黃嘌呤類（咖啡因和茶堿）
咖啡因和茶堿分子結(jié)構(gòu)中含有四和氮原子，但受鄰位羰基吸電子的影響，堿性弱，不易與酸結(jié)合成鹽，其游離堿即供藥用。鑒別試驗(yàn)：特征鑒別反應(yīng)。1.雙縮脲反應(yīng)
系芳環(huán)側(cè)鏈具有氨基醇結(jié)構(gòu)的特征反應(yīng)。
鹽酸麻黃堿和偽麻黃堿在堿性溶液中與硫酸銅反應(yīng)，Cu2+與仲胺基形成紫堇色配位化合物，加入乙醚后，無水銅配位化合物及其有2個(gè)結(jié)晶水的銅配位化合物進(jìn)入醚層，呈紫紅色，具有4個(gè)結(jié)晶水的銅配位化合物則溶于水層呈藍(lán)色。2.Vitali反應(yīng)
系托烷生物堿的特征反應(yīng)。
硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿等托烷類藥物均顯莨菪酸結(jié)構(gòu)反應(yīng)，與發(fā)煙硝酸共熱，即得黃色的三硝基（或二硝基）衍生物，冷后，加醇制氫氧化鉀少許，即顯深紫色。3.綠奎寧反應(yīng)
系含氧喹啉（喹啉環(huán)上含氧）衍生物的特征反應(yīng) 硫酸奎寧和硫酸奎尼丁都顯綠奎寧反應(yīng)，在藥物微酸性水溶液中，滴加微過量的溴水或氯水，再加入過量的氨水溶液，即顯翠綠色。4.Marquis反應(yīng)
系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。
取得鹽酸嗎啡，加甲醛試液，即顯紫堇色。靈敏度為0.05μg。5.Frohde反應(yīng)
系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。
鹽酸嗎啡加鉬硫酸試液0.5ml,即顯紫色,繼變?yōu)樗{(lán)色,最后變?yōu)樽鼐G色.靈敏度為0.05μg。6.官能團(tuán)反應(yīng)
系吲哚生物堿的特征反應(yīng)。
利血平結(jié)構(gòu)中吲哚環(huán)上的β位氫原子較活潑，能與芳醛縮合顯色。與香草醛反應(yīng)。利血平與香草醛試液反應(yīng)，顯玫瑰紅色。
與對-二甲氨基苯甲醛反應(yīng)。利血平加對-二氨基苯甲醛，冰醋酸與硫酸，顯綠色，再加冰醋酸，轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色。7.紫脲酸反應(yīng)
系黃嘌呤類生物堿的特征反應(yīng)。
咖啡因和茶堿中加鹽酸與氯酸鉀，在水浴上蒸干，遇氨氣即生成四甲基紫脲酸銨，顯紫色，加氫氧化鈉試液，紫色即消失。8.還原反應(yīng)
系鹽酸嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。
嗎啡具弱還原性。本品水溶液加稀鐵氰化鉀試液，嗎啡被氧化生成偽嗎啡，而鐵氰化鉀被還原為亞鐵氰化鉀，再與試液中的三氯化鐵反應(yīng)生成普魯士藍(lán)。
可待因無還原性，不能還原鐵氰化鉀，故此反應(yīng)為嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。特殊雜質(zhì)檢查：
利用藥物和雜質(zhì)在物理性質(zhì)上的差異。硫酸奎寧中“氯仿-乙醇中不溶物”的檢查
鹽酸嗎啡中“其它生物堿”的檢查
旋光性的差異：用于硫酸阿托品中“莨菪堿”的檢查
對光選擇性吸收的差異：利血平生產(chǎn)或儲存過程中，光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì)，氧化產(chǎn)物發(fā)出熒光。因此規(guī)定：供試品置紫外光燈（365nm）下檢視，不得顯明顯熒光。吸附性質(zhì)的差異：硫酸奎寧制備過程中可能存在“其它金雞納堿”。利用吸附性質(zhì)的差異，采用硅膠G薄層進(jìn)行檢查。規(guī)定限度為0.5%。利用藥物和雜質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)上的差異。與一定試劑反應(yīng)產(chǎn)生沉淀
硫酸阿托品制備過程中可能帶入（如莨菪堿、顛茄堿）雜質(zhì)，因此需要檢查“其它生物堿”。利用其它生物堿堿性弱于阿托品的性質(zhì)，取供試品的鹽酸水溶液，加入氨試液，立即游離，發(fā)生渾濁。規(guī)定0.25g藥物中不得發(fā)生渾濁。與一定試劑產(chǎn)生顏色反應(yīng) ①鹽酸嗎啡中阿撲嗎啡的檢查 ②鹽酸嗎啡中罌粟堿的檢查 ③磷酸可待因中嗎啡的檢查 ④硝酸士的寧中馬錢子堿的檢查 含量測定
非水溶液滴定法：
生物堿類藥物一般具有弱堿性，通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中，用高氯酸滴定液直接滴定，以指示劑或電位法確定終點(diǎn)。⑴氫鹵酸鹽的滴定
在滴定生物堿的氫鹵酸鹽時(shí)，一般均預(yù)先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液，使氫鹵酸生成在冰醋酸中難解離的鹵化汞，從而消除氫鹵酸對滴定反應(yīng)的不良影響。
加入的醋酸汞量不足時(shí)，可影響滴定終點(diǎn)而使結(jié)果偏低，過量的醋酸汞（理論量的1～3倍）并不影響測定的結(jié)果。⑵硫酸鹽的測定
硫酸為二元酸，在水溶液中能完成二級電離，生成SO42-，但在冰醋酸介質(zhì)中，只能離解為HSO4-，不再發(fā)生二級離解。因此，生物堿的硫酸鹽，在冰醋酸的介質(zhì)中只能被滴定至生物堿的硫酸氫鹽。
硫酸阿托品的含量測定。溶劑：冰醋酸和醋酐，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液顯純藍(lán)色。
硫酸奎寧的含量測定。1摩爾的硫酸奎寧可消耗3摩爾的高氯酸。
硫酸奎寧片的含量測定。硫酸奎寧經(jīng)強(qiáng)堿溶液堿化，生成奎寧游離堿，在與高氯酸反應(yīng)，因此1摩爾的硫酸奎寧可消耗4摩爾的高氯酸。⑶硝酸鹽的測定：
硝酸在冰醋酸介質(zhì)中雖為弱酸，但是他具有氧化性，可以使指示劑變色，所有采用非水溶液滴定法測定生物堿硝酸鹽時(shí)，一般不用指示劑而用電位法指示終點(diǎn)。如硝酸士的寧。⑷磷酸鹽的測定：
磷酸在冰醋酸介質(zhì)中的酸性極弱，不影響滴定反應(yīng)的定量完成，可按常法測定。磷酸可待因。提取中和法
提取中和法是根據(jù)生物堿鹽類能溶于水而生物堿不溶于水的特性，可以采用有機(jī)溶劑提取后測定。
堿化、提取、滴定。按下列任何一種方法處理后測定：
①將有機(jī)溶劑蒸干，于殘?jiān)屑佣窟^量的酸滴定液使溶解，再用堿滴定液回滴剩余的酸；若生物堿易揮發(fā)或分解，應(yīng)在蒸至近干時(shí)，先加入酸滴定液“固定”生物堿，再繼續(xù)加熱除去殘余的有機(jī)溶劑，放冷后完成滴定。
②將有機(jī)溶劑蒸干，于殘?jiān)屑由倭恐行砸掖际谷芙猓魏斡盟岬味ㄒ褐苯拥味ā?/p>
③不蒸去有機(jī)溶劑，而直接于其中加定量過量的酸滴定液，振搖，將生物堿轉(zhuǎn)提入酸液中，分出酸液置另一錐形瓶中，有機(jī)溶劑層再用水分次振搖提取，合并水提取液和酸液，最后用堿滴定液回滴定。測定條件的選擇
能使生物堿游離的堿化試劑有氨水、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鈣和氧化鎂等。但強(qiáng)堿不適用于下列生物堿類藥物的游離：
①含酯結(jié)構(gòu)的藥物，如阿托品和利血平等，與強(qiáng)堿接觸，易引起分解。
②含酚結(jié)構(gòu)的藥物，如嗎啡，可與強(qiáng)堿形成酚鹽而溶于水，難以被有機(jī)溶劑提取。
③含脂肪性共存物的藥物，當(dāng)有脂肪性物質(zhì)與生物堿共存時(shí)，堿化后易發(fā)生乳化，使提取不完全。
因此氨水為最常用的堿化試劑。提取溶劑
應(yīng)具備下列條件：
①與水不相混溶，沸點(diǎn)低，對生物堿的溶解度大，而對其它物質(zhì)的溶解度應(yīng)盡可能最小。②與生物堿或堿化試劑不起任何反應(yīng)。
常用者為乙醚和氯仿，其中氯仿應(yīng)用更為廣泛。提取溶劑的用量 通常應(yīng)提取4次，第一次用量至少應(yīng)為水液體積的一半，以后幾次所用溶劑的體積應(yīng)各為第一次的一半。如果水液體積很小時(shí)，第一次提取溶劑的用量則應(yīng)與水液相等。提取終點(diǎn)的確定
取最后一次的提取液約0.5ml，置小試管中，加鹽酸或硫酸（0.1mol/L）1ml，放水浴上將有機(jī)溶劑蒸去，放冷，滴加生物堿沉淀劑（如碘化鉍鉀試液等）1滴，無沉淀產(chǎn)生，即為提取已完全。指示劑的選擇
磷酸可待因片劑分析：
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酸性染料比色法
原理：在適當(dāng)?shù)膒H介質(zhì)中，生物堿類藥物（B）可與氫離子結(jié)合成鹽（BH+），一些酸性染料（如磺酸酞類的指示劑：溴麝香草酚藍(lán)、溴甲酚綠等）在此介質(zhì)中能解離為陰離子（In-），同時(shí)，陽離子和陰離子又能定量地結(jié)合成有色的離子對化合物，即離子對。離子對被合適的有機(jī)溶劑提取后，形成有色溶液，可供比色測定。影響定量分析的因素 1.水相的最適pH值 2.酸性染料的影響
提取完全是提取常數(shù)和酸性染料陰離子的濃度密切相關(guān)的，而提取常數(shù)的大小由是與B-的種類和有機(jī)溶劑的選擇密切相關(guān)的。一般用的有甲基橙、溴麝香草酚藍(lán)（BTB）和溴甲酚綠等。
3.有機(jī)溶劑的影響
離子對提取常數(shù)的大小還與有機(jī)溶劑的性質(zhì)有關(guān)。通常有機(jī)溶劑與離子對形成氫鍵的能力強(qiáng)，則提取效率高，如氯仿和二氯甲烷等具有中等程度的提取率，并且提取的選擇性也較好，為最常用的有機(jī)溶劑。4.水分的影響
有有機(jī)溶劑提取有色的離子對時(shí)，應(yīng)嚴(yán)防水分的混入。
5.共存物的影響：一般賦形劑，重型、酸性乙基弱堿性的物質(zhì)均不干擾測定，強(qiáng)酸可改變?nèi)玖先芤夯蚓彌_液的pH，因而對測定有干擾。
以上五種影響因素中，水相的最適pH和有機(jī)溶劑對離子對的提取完全是酸性染料比色法的試驗(yàn)關(guān)鍵。應(yīng)用與實(shí)例 硫酸阿托品片劑 紫外分光光度法
利血平含量測定，注意避光操作。糖類和苷類藥物
單糖和雙糖分子中有不對稱碳原子，均具有一定的比旋度。鑒別試驗(yàn)
1.灼燒試驗(yàn)：糖類用直火加熱，先熔融膨脹，后燃燒并發(fā)生焦糖臭，遺留多量的炭。蔗糖的鑒別可應(yīng)用本試驗(yàn)。2.Fehling反應(yīng)
單糖或含有半縮醛基的雙糖分子結(jié)構(gòu)中，均有醛基或酮基，都具有還原性。Fehling反應(yīng)是在堿性酒石酸銅試液（Fehling試液）中，糖將銅離子還原，生成紅色的氧化亞銅沉淀。葡萄糖的鑒別可用此反應(yīng)（無水葡萄糖、葡萄糖注射液、葡萄糖氯化鈉注射液和莪術(shù)油葡萄糖均用Fehling反應(yīng)）
蔗糖的鑒別：加硫酸煮沸，用氫氧化鈉中和，再加堿性酒石酸銅試液，加熱，生成氧化亞銅的紅色沉淀。
葡萄糖和乳糖的雜質(zhì)檢查 葡萄糖的一般檢查項(xiàng)目：酸度、氯化物和硫酸鹽；溶液的澄清度與顏色；乙醇溶液的澄清度；
亞硫酸鹽與可溶性淀粉。
葡萄糖注射液中5-羥基糠醛的測定：紫外分光光度法。
乳糖的雜質(zhì)檢查：利用蛋白質(zhì)類雜質(zhì)遇硝酸汞試液產(chǎn)生的白色絮狀沉淀，進(jìn)行特殊雜質(zhì)“蛋白質(zhì)”的檢查。
原料藥的含量測定：葡萄糖、乳糖和蔗糖不規(guī)定含量測定，規(guī)定比旋度的范圍。制劑：葡萄糖注射液的含量測定：旋光度法。
測定中加入氨試液的作用：由于藥用葡萄糖是D-葡萄糖，而D-葡萄糖有α和β兩種互變異構(gòu)體，因而藥用葡萄糖是他們的混合物，比旋度相差甚遠(yuǎn)，而在水溶液中逐漸平衡，稱作變旋。加熱、加酸或加弱堿可加速平衡。計(jì)算因素1.0426的由來： 換算為含稅葡萄糖濃度（c’）時(shí)，則應(yīng)為：
葡萄糖氯化鈉注射液含量測定：硝酸銀滴定法，每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于5.844mg的NaCl。
加糊精溶液以形成保護(hù)，使氯化銀沉淀呈膠體狀態(tài)，則具有較大的表面，有利于對指示劑的吸附，有利于滴定終點(diǎn)的觀察。
加硼砂溶液是為了增加pH值，因?yàn)楸酒穚H值過低，而pH值低于3.5時(shí)，則五沉淀出現(xiàn)。加入2.5%硼砂溶液2ml后，溶液pH值為7,可促使熒光黃電離，以增大熒光黃陰離子的有效濃度，使重點(diǎn)變化敏銳。苷類藥物
苷類為糖的衍生物（如氨基糖、糖醛酸等）與另一非糖有機(jī)化合物通過糖的端基碳原子連接而成的化合物。鑒別試驗(yàn)：
1.Keller-Kiliani反應(yīng)
α-去氧甲基五碳糖的反應(yīng)
α-去氧糖類，如洋地黃毒糖和磁麻糖，是由糖類分子中與羰基相鄰近的“CHOH”基失去氧，轉(zhuǎn)變?yōu)椤癈H2”后的結(jié)構(gòu)。具有較大的活潑性，由α-去氧糖與苷元結(jié)合的生成物（即苷類）容易水解。
將甾體強(qiáng)心苷溶于含有微量FeCl3（1滴9%FeCl3）的冰醋酸1～2ml中，沿管壁緩緩加入濃硫酸1～2ml，使成兩液層。兩液層交界面處顯棕色（甲地高辛顯紫色）；醋酸層顯藍(lán)色或藍(lán)綠色，放置1h后顯靛藍(lán)色。2.Kedde反應(yīng)
苷元的不飽和內(nèi)酯側(cè)鏈反應(yīng)。
甾體強(qiáng)心苷元的C17上常有α-β或β-γ的不飽和內(nèi)酯，即丁烯內(nèi)酯，在堿性水溶液中易與芳香硝基化合物形成有色的絡(luò)合陰離子。Kedde反應(yīng)用于去乙酰毛花苷的鑒別。
加乙醇溶解后加二硝基苯甲酸試液與乙醇制氫氧化鉀試液各10滴，搖勻后，溶液即顯紅紫色。3.色譜法
①紙色譜法：用于地高辛的鑒別
②薄層色譜法：用于去乙酰毛花苷及其注射液的鑒別，采用硅藻土G薄層板.③高效液相色譜法：用于甲地高辛及其片劑的鑒別 特殊雜質(zhì)的檢查
藥物特殊雜質(zhì)允許限量檢查方法
洋地黃毒苷洋地黃皂苷本品10mg溶于2ml乙醇后，加膽甾醇的醇溶液，10min內(nèi)，不得發(fā)
生沉淀
地高辛洋地黃毒苷6%紙色譜法
甲地高辛有關(guān)物質(zhì)5%高效液相色譜法 去乙酰毛花苷有關(guān)物質(zhì)10%薄層色譜法 含量測定 1.比色法：甾體強(qiáng)心苷元C17上的丁烯內(nèi)酯部分是非常活潑的，很容易和芳香硝基化合物（如堿性三硝基苯酚試液）形成絡(luò)合陰離子。所得絡(luò)合物在可見光去具有特征的最大吸收峰（λmax為485～495nm）。
本法用于地高辛、去乙酰毛花苷及其注射液的含量測定 2.熒光法：利用L-抗壞血酸與過氧化氫等實(shí)際可使地高辛或洋地黃毒苷產(chǎn)生熒光的原理，提高了定量分析的靈敏度，從而可用于每片含主藥量分別僅為0.25mg和0.1mg的片劑的含量測定。
地高辛片含量，含量均勻度（限度為20%），溶出度（限度為65%，轉(zhuǎn)籃，100r/min,60min）甲地高辛溶出度測定與地高辛一樣，限度規(guī)定相同。3.色譜法：
①柱色譜法：用于洋地黃毒苷原料藥測定的純化處理
②高效液相色譜法：用于甲地高辛及其片劑的含量測定，內(nèi)標(biāo)：洋地黃毒苷。
復(fù)習(xí)總結(jié)：腎上腺素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
本類藥物具烴氨基側(cè)鏈，顯弱酸性，游離堿溶于有機(jī)溶劑，其鹽可溶于水；分子中具有鄰苯二酚（或苯酚）結(jié)構(gòu)的藥物可與重金屬離子絡(luò)合呈色，露置空氣中或遇光易氧化，色漸變深，在堿性溶液中更易變色；多數(shù)藥物分子中有手性碳原子，具有光學(xué)活性；苯環(huán)上的取代基也各具特性均可供分析用。有紫外及紅外吸收特性。
鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。腎上腺素：翠綠色，加氨試液，顯紫色→紫紅色。重酒石酸去甲腎上腺素：翠綠色，加碳酸氫鈉試液，顯藍(lán)色→紅色。鹽酸去氧腎上腺素：紫色。
鹽酸異丙腎上腺素：深綠色，滴加新制的5%碳酸氫鈉試液，顯藍(lán)色→紅色。
氧化反應(yīng)：鹽酸異丙腎上腺素：在偏酸性條件下被碘迅速氧化，生成異丙基腎上腺素紅，加硫代硫酸鈉使碘的棕色消退，溶液顯淡紅色。
重酒石酸去甲腎上腺素：在上述條件下比較穩(wěn)定，幾乎不被碘氧化，需在酒石酸氫鉀的飽和溶液（pH為3.56）中被碘氧化，溶液為五色或僅顯微紅色或淡紫色。腎上腺素：在酸性條件下，被過氧化氫氧化后，溶液顯血紅色。甲醛-硫酸反應(yīng)：重酒石酸去甲腎上腺素：橙色→暗紫色。異丙腎上腺素：污紫色。去氧腎上腺素：污紫色。
紫外特征吸收與紅外吸收光譜。
腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸去氧腎上腺素和鹽酸異丙腎上腺素均需檢查酮體。紫外吸收分光光度法。酮體在310nm處有最大吸收，而藥物本身在此波長處幾乎沒有吸收。規(guī)定：在310nm波長處測定吸收度不得大于0.05，即相當(dāng)于含酮體的量低于0.06%。
含量測定：非水溶液滴定法。冰醋酸為溶劑，加入醋酸汞試液消除氫鹵酸的干擾，結(jié)晶紫為指示液。
溴量法：鹽酸去氧腎上腺素及其注射液采用此方法測定含量。利用藥物中的苯酚結(jié)構(gòu)，在酸
性溶液中酚羥基鄰、對位活潑氫能與過量的溴定量地發(fā)生溴代反應(yīng)，再以碘量法測定剩余的溴，根據(jù)消耗的溴及硫代硫酸鈉兩種滴定液的量即可計(jì)算各供試品的含量。操作要點(diǎn)：⑴游離溴及碘極易揮散，操作過程中必須防止逸失。⑵不能加入太過量的溴，否則在溴代反應(yīng)中會(huì)引起酚羥基的氧化或溴化，一般加入的溴液以過量2%為宜。
⑶為了校正操作中溴及碘的可能逸失，應(yīng)按平行條件進(jìn)行空白試驗(yàn)。氨基醚衍生物類藥物分析
鹽酸苯海拉明的鑒別：與硫酸反應(yīng)顯色。初顯黃色，隨即變成橙紅色；滴加水，即成白色乳濁液。
水解反應(yīng)。本品水溶液遇酸易水解，生成水溶性很小的二苯基甲醇，分散在水層，呈白色乳濁，加熱煮沸數(shù)分鐘，聚集呈油狀液體，放冷，凝成白色蠟狀。與硝酸銀反應(yīng)形成沉淀。
紫外特吸收和紅外特征吸收光譜。
鹽酸苯海拉明的含量測定：非水溶液滴定法。鹽酸苯海拉明原料藥為鹽酸鹽，在冰醋酸中加醋酸汞后，可定量地與高氯酸生成苯海拉明該氯酸鹽。
酸性染料比色法。主要用于鹽酸苯海拉明片劑的含量測定及片劑溶出度的測定。陰離子表面活性劑滴定法。用于鹽酸苯海拉明注射液的含量測定。此方法還可測定生物堿、含氮雜環(huán)、季銨鹽類。
溶劑：水、氯仿、稀硫酸，指示液：二甲基黃-溶劑藍(lán)19混合指示液，滴定液：磺基丁二酸鈉二辛酯試液。
注意：鹽酸苯海拉明含量測定：原料：非水溶液滴定法。片劑含量及溶出度：酸性染料比色法。注射液：陰離子表面活性劑滴定法。
復(fù)習(xí)總結(jié)：維生素A醋酸酯
等吸收法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使Aλ2=Aλ3=6/7Aλ1。維生素A醇。③雜質(zhì)吸收：對維生素A的測定有影響的雜質(zhì)主要有：
維生素A2和維生素A3；維生素A的氧化產(chǎn)物（環(huán)氧化物、維生素A醛和維生素A酸）；維生素A在光照下產(chǎn)生的無生物活性的聚合物鯨醇；維生素A的異構(gòu)體；合成時(shí)產(chǎn)生的中間體。
④測定方法：第一法（使用于維生素A醋酸酯）
取維生素A醋酸酯，精密稱定，加環(huán)己烷制成每1ml中含9～15單位的溶液。然后在300、316、328、340、360nm五個(gè)波長處分別測定吸收值，確定最大吸收波長（應(yīng)為328nm）。計(jì)算各波長下的吸收度與328nm波長下的吸收度的比值。計(jì)算：
a.求吸收系數(shù)，吸收系數(shù)＝A/cl。b.求效價(jià)（U/g），U/g＝吸收系數(shù)×1900 1900為維生素A醋酸酯在環(huán)己烷溶液中測定的換算因數(shù)。3.求維生素A醋酸酯膠丸為標(biāo)示量的百分含量。
標(biāo)示量%＝（A×D×1900×W）/（W×100×l×標(biāo)示量）1U=0.344μg維生素A醋酸酯 1U=0.300μg維生素A醇 4.A值的選擇法
第二法（適用于維生素A醇）
說明：
⑴維生素A醋酸酯的吸收度校正公式是用直線方程法（即代數(shù)法）推導(dǎo)出來的；維生素A醇的吸收度校正公式是用相似三角形法（幾何法或成6/7定位法）推倒出來。⑵在應(yīng)用三點(diǎn)校正法時(shí)，除其中一點(diǎn)在最大吸收波長處測定外，其余兩點(diǎn)均在最大吸收峰的兩側(cè)上升或下降陡部的波長處進(jìn)行測定。維生素E 維生素E（消旋-α-生育酚醋酸酯）有天然片和合成品之分，天然品為右旋體（d-α）；合成品為消旋體（dl-α）。
結(jié)構(gòu)：維生素E為苯丙二氫吡喃醇衍生物，苯環(huán)上又一個(gè)乙酰化的酚羥基，故又稱生育酚。他主要有α、β、γ、δ四種異構(gòu)體，其中以α異構(gòu)體的生理作用最強(qiáng)。性質(zhì)：
溶解性：微黃色或黃色透明的粘稠液體，易溶于乙醇、丙酮、乙醚、石油醚，不溶于水。具有紫外吸收。
在無氧或其它氧化劑存在時(shí)，在酸性或堿性溶液中，加熱可水解生成游離生育酚；在有氧或其它氧化劑存在時(shí)，則進(jìn)一步氧化生成醌型化合物。在堿性條件下加熱，這種氧化作用更易發(fā)生。鑒別試驗(yàn)：
⑴硝酸反應(yīng)：取本品約30mg，加無水乙醇10ml溶解后，加硝酸2ml，搖勻，在75℃加熱約15min，溶液應(yīng)顯橙紅色。
⑵水解后氧化反應(yīng)：取本品約10mg，加醇制氫氧化鉀試液2ml，煮沸5min，放冷，加水4ml與乙醚10ml，振搖、靜置使分層，取乙醚液2ml，加2,2’-聯(lián)吡啶的乙醇溶液（0.5→100）數(shù)滴和三氯化鐵的乙醇溶液（0.2→100）數(shù)滴，應(yīng)顯血紅色。⑶紫外光譜法。⑷薄層色譜法。特殊雜質(zhì)：
游離維生素E。利用游離維生素E的還原性，用硫酸鈰滴定液（0.01mol/L）滴定，以二苯胺為指示劑，限量為2.15%。含量測定：
⑴氣相色譜法：載氣：氮?dú)猓还潭ㄏ啵汗柰∣V-17），涂布于經(jīng)酸洗并硅烷化處理的硅藻土或高分子小球上；檢測器：氫火焰離子化檢測器；理論板數(shù)：按維生素E峰計(jì)算應(yīng)不低于500；維生素E與內(nèi)標(biāo)物質(zhì)的分離度應(yīng)大于2。內(nèi)標(biāo)：正三十二烷。
⑵高效液相色譜法：C18柱；流動(dòng)相為甲醇：水（49：1）；紫外檢測器；波長292nm。維生素B1 結(jié)構(gòu)：維生素B1（鹽酸硫胺）是由氨基嘧啶環(huán)和噻唑環(huán)通過央甲基連接而成的季銨化合物，噻唑環(huán)上季銨及嘧啶環(huán)上氨基，為兩個(gè)堿性基團(tuán)，可與酸成鹽。性質(zhì)：
溶解性：本品在水中易溶，水溶液顯酸性反應(yīng)。在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。具有紫外吸收。
在堿性中遇氧化劑，如鐵氰化鉀，可被氧化為具有熒光的硫色素，后者溶液正丁醇中呈藍(lán)色熒光。
分子中含有兩個(gè)雜環(huán)，故可與某些生物堿沉淀試劑反應(yīng)生成組成恒定的沉淀。
鑒別試驗(yàn) ⑴硫色素反應(yīng)
方法：取本品約5mg，加氫氧化鈉試液2.5ml溶解后，加鐵氰化鉀試液0.5ml與正丁醇5ml，強(qiáng)力振搖2min，放置使分層，上面的醇層顯強(qiáng)烈的藍(lán)色熒光。加酸使成酸性，熒光即消失。再加堿使成堿性，熒光又顯出。
原理：維生素B1在堿性溶液中，可被鐵氰化鉀氧化生成硫色素。硫色素溶于正丁醇（或異丁醇等）中，顯藍(lán)色熒光。⑵沉淀反應(yīng)
維生素B1與碘化汞生成淡黃色沉淀 維生素B1與碘生成紅色沉淀 維生素B1與硅鎢酸生成白色沉淀 含量測定
方法有：硅鎢酸重量法、硫色素?zé)晒夥ā⒎撬芤旱味ǚê妥贤夥止夤舛确āＶ袊幍涫蛰d紫外分光光度法 維生素C 結(jié)構(gòu)：維生素C分子結(jié)構(gòu)中具有二烯醇結(jié)構(gòu)和內(nèi)酯環(huán)，且有二個(gè)手性碳原子（C4、C5），因此不僅使維生素C性質(zhì)極為活潑，且具旋光性。性質(zhì)：
溶解性：維生素C在水中易溶，水溶液呈酸性，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。結(jié)構(gòu)遇糖類相似，也具糖的性質(zhì)。
分子中二烯醇基具極強(qiáng)的還原性，易被氧化為二酮基而成為去氫抗維生素C,加氫又可還原為維生素C.在堿性溶液或強(qiáng)酸性溶液中能進(jìn)一步水解為二酮古羅糖酸。
C3-OH由于受共軛效應(yīng)的影響，酸性較強(qiáng)；C2-OH的酸性極弱，故維生素C一般表現(xiàn)為一元酸，能與碳酸氫鈉作用生成鈉鹽。
分子中有兩個(gè)手性碳原子，故有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中L（+）-維生素C活性最強(qiáng)。
維生素C和碳酸鈉作用可生成單鈉鹽，不致發(fā)生水解，因雙鍵使內(nèi)酯環(huán)變得較穩(wěn)定；但在強(qiáng)堿中，內(nèi)酯環(huán)可水解，生成酮酸鹽。
維生素C有共軛雙鍵，在稀礦酸溶液中，在245nm波長處有最大吸收；若在中性或堿性條件下，則紅移至265nm處。鑒別試驗(yàn)： ⑴與硝酸反應(yīng)
方法：取本品0.2g，加水10ml溶解。取該溶液5ml，加硝酸銀試液0.5ml，即生成銀的黑色沉淀。
原理：維生素C分子中有二烯醇基，具強(qiáng)還原性，可被硝酸銀氧化為去氫維生素C,同時(shí)可產(chǎn)生黑色銀沉淀。⑵與2,6-二氯靛酚反應(yīng)
方法：取本品0.2g，加水10ml溶解。取該溶液5ml，加2,6-二氯靛酚試液1～2滴，試液的顏色即消失。
原理：2.6-二氯靛酚為一染料，其氧化型在酸性介質(zhì)中為玫瑰紅色，堿性介質(zhì)中微藍(lán)色。與抗壞血酸作用后生成還原型的物色的酚亞胺。⑶與其它氧化劑反應(yīng)
維生素C還可被亞甲藍(lán)、高錳酸鉀、堿性酒石酸銅試液、磷鉬酸等氧化劑氧化為去氫維生素C,同時(shí)，維生素C可使這些試劑褪色，產(chǎn)生沉淀或顯色。⑷利用維生素C具糖類性質(zhì)的反應(yīng)
維生素C可在三氯醋酸或鹽酸存在下水解、脫羧，生成戊糖，再失水，轉(zhuǎn)變?yōu)榭啡尤脒量訜嶂?0℃產(chǎn)生藍(lán)色。⑸紫外分光光度法
維生素C在0.01mol/L鹽酸液中，在243nm波長處有唯一的最大吸收，利用此特征進(jìn)行鑒別。
含量測定：
碘量法：溶劑：水和稀醋酸，指示劑：淀粉。
操作中加入稀醋酸10ml使滴定在酸性溶液中進(jìn)行。在酸性介質(zhì)中維生素C受空氣中氧的氧化作用減慢，但樣品溶于稀酸后仍需立即進(jìn)行滴定。加新沸過的冷水液是為了減少水中溶解氧對測定的影響。
如片劑，溶解后應(yīng)濾過，取續(xù)濾液測定；注射液測定時(shí)要加2ml丙酮，以消除注射液內(nèi)含有的抗氧劑亞硫酸氫鈉對測定的影響。
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抗生素類藥物
β-內(nèi)酰胺類抗生素
本類抗生素包括青霉素族和頭孢菌素族，他們的分子結(jié)構(gòu)中均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。基本結(jié)構(gòu)：
分子中都有一個(gè)游離羧基和酰胺側(cè)鏈。青霉素：β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán) 頭孢菌素：β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán) 性質(zhì)： 溶解度：青霉素和頭孢菌素分子中的游離羧基具有相當(dāng)強(qiáng)的酸性，能與無機(jī)堿或某些有機(jī)堿形成鹽。其堿金屬鹽易溶于水，而有機(jī)堿鹽難溶于水，易溶于甲醇等有機(jī)溶劑。
旋光性：青霉素族分子中含有三個(gè)手性碳原子，頭孢菌素族含有兩個(gè)手性碳原子，都具有旋光性。
紫外吸收特性
青霉素分子中的母核部分無紫外吸收，但出側(cè)鏈酰胺基上R如具苯環(huán)共軛系統(tǒng)，則有紫外吸收特性。
頭孢菌素由于母核部分具有O-C=N-C=C結(jié)構(gòu)，故有紫外吸收。β-內(nèi)酰胺環(huán)的不穩(wěn)定性
β-內(nèi)酰胺環(huán)是青霉素族結(jié)構(gòu)最不穩(wěn)定的地方，如與酸、堿、青霉素酶、羥胺及某些金屬離子（銅、鉛、汞和銀）等作用時(shí)，易發(fā)生水解和分子重排，導(dǎo)致β-內(nèi)酰胺環(huán)的破壞而失去活性。鑒別試驗(yàn)：
⑴鉀、鈉鹽的火焰反應(yīng) ⑵呈色反應(yīng)
①羥肟酸鐵反應(yīng)：青霉素及頭孢菌素在堿性中與羥胺作用，β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂生成羥肟酸，在稀酸中與高鐵離子呈色。
頭孢哌酮：紅棕色；氨芐西林：紫紅色；頭孢氨芐：紅褐～褐色；頭孢噻吩鈉：紅褐色；普魯卡因青霉素：紫紅色；頭孢唑啉鈉：紅棕色。
②硫酸—硝酸呈色反應(yīng)：頭孢菌素能與硫酸—硝酸反應(yīng)后成色。頭孢噻吩鈉：紅棕色；頭孢氨芐：黃色；頭孢噻肟鈉：亮黃色。
③茚三酮反應(yīng)：某些具有α-氨基的本類藥物（如氨芐西林）遇茚三酮即顯藍(lán)紫色。
④與斐林試劑反應(yīng)：本類藥物具有類似肽鍵結(jié)構(gòu)，可產(chǎn)生雙縮脲反應(yīng)。開環(huán)分解，使堿性酒石酸銅鹽還原顯紫色。阿莫西林、氨芐西林鈉可采用本法鑒別。
⑤變色酸—硫酸呈色反應(yīng)：阿莫西林加變色酸-硫酸實(shí)際混合后，于150℃加熱2～3min，因分解除甲醛與變色酸縮合而呈深褐色。⑥與重氮苯磺酸呈色反應(yīng)：頭孢菌素族7位側(cè)鏈含有酚羥基基團(tuán)時(shí)，能與重氮苯磺酸試液產(chǎn)生偶合反應(yīng)，顯橙黃色。
⑦與銅鹽呈色：頭孢氨芐加醋酸、硫酸銅、氫氧化鈉試液后，生成銅配位鹽，顯橄欖綠色。⑶沉淀反應(yīng)
①在稀酸中生成白色沉淀：青霉素鉀和青霉素鈉加水溶解后，加稀鹽酸2滴，即析出難溶于水的游離基白色沉淀。此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或過量的鹽酸中成鹽。②有機(jī)胺鹽的特殊反應(yīng) 重氮化-偶合反應(yīng)：普魯卡因青霉素水溶液酸化后，顯普魯卡因芳伯氨基的重氮化-偶合反應(yīng)，生成偶氮染料紅色沉淀。
與三硝基苯酚的反應(yīng)：芐星青霉素經(jīng)氫氧化鈉堿化后，用乙醚提取，蒸去乙醚后的殘?jiān)卸S基乙二胺，加稀乙醇使殘?jiān)芙猓尤趸椒拥娘柡腿芤海訜岷蠓爬洌次龀龆S基乙二胺苦味酸結(jié)晶。⑷光譜法
①紫外分光光度法 最大吸收波長鑒定法
水解產(chǎn)物的最大吸收波長鑒定法 ②紅外吸收光譜 ③核磁共振光譜 ⑸色譜法 ①薄層色譜法 ②高效液相色譜法 含量測定
⑴碘量法（芐星青霉素）
青霉素或頭孢菌素分子不消耗碘，其降解產(chǎn)物消耗碘。反應(yīng)分兩步進(jìn)行：第一步反應(yīng)是按化學(xué)計(jì)算量進(jìn)行；第二步青霉噻唑烷酸在酸性條件下被碘氧化的反應(yīng)受溫度、pH、時(shí)間等諸多因素影響，故耗碘量沒有固定的量關(guān)系。因此試驗(yàn)過程中要嚴(yán)格控制溫度，同時(shí)采用與青霉素標(biāo)準(zhǔn)品平行對照測定，則可抵消上述可變因素的影響。
碘與青霉噻唑酸的作用以Ph4.5，溫度在24～26℃為最好。1摩爾青霉素能吸收8摩爾的碘,故本法的靈敏度較高。
注意：在滴定終點(diǎn)時(shí)放慢滴定速度，并強(qiáng)力振搖；如果滴定至終點(diǎn)又返現(xiàn)藍(lán)色，說明真正的終點(diǎn)尚未到達(dá)。
⑵汞量法（青霉素鈉、青霉素鉀）青霉素分子不與汞鹽反應(yīng)，而其堿性水解產(chǎn)物青霉噻唑酸及繼續(xù)水解生成的青霉胺都能與汞鹽定量反應(yīng)，根據(jù)消耗的汞鹽量可以計(jì)算青霉素的含量。
電位滴定法：指示電極：鉑電極；參比電極：汞-硫酸亞汞電極。滴定液：硝酸汞。每1ml的硝酸汞滴定液（0.02mol/L）相當(dāng)于7.128mg的總青霉素。總青霉素的百分含量與降解產(chǎn)物的百分含量之差值即為青霉素的含量。注意：青霉素含量計(jì)算以第二次滴定終點(diǎn)為依據(jù)；水解必須完全；空白試驗(yàn)也要稱取供試品，但不經(jīng)氫氧化鈉水解；與碘量法比較，汞量法測定青霉素的主要優(yōu)點(diǎn)是不需要青霉素標(biāo)準(zhǔn)品作對照，汞鹽滴定液用EDTA標(biāo)定即可。⑶酸堿滴定法（苯唑西林鈉）⑷紫外-可見分光光度法 ⑸高效液相色譜法 氨基糖苷類抗生素 雜環(huán)藥物 吡啶類藥物
異煙肼的鑒別試驗(yàn)：還原反應(yīng)。異煙肼的酰肼基有還原性，可還原硝酸銀中的Ag+成單質(zhì)銀，肼基則被氧化生成氮?dú)狻＜影敝葡跛徙y試液1ml，即產(chǎn)生氣泡與黑色渾濁，并在試管壁上生成銀鏡。
縮合反應(yīng)。異煙肼的酰肼基可以和含羰基的試劑（如芳醛）發(fā)生縮合反應(yīng)。異煙肼與香草醛反應(yīng)，生成異煙腙，測定熔點(diǎn)供鑒別。
沉淀反應(yīng)。異煙肼分子中的吡啶環(huán)具有堿性，可以和重金屬鹽類（如氯化汞、硫酸銅、碘化鉍鉀）乙基苦味酸形成沉淀。異煙肼和氯化汞可生成白色沉淀。和硫酸銅-枸櫞酸試液反應(yīng)，先產(chǎn)生綠色沉淀，加熱，沉淀變?yōu)榧t棕色。
尼克剎米的鑒別：戊烯二醛反應(yīng)。屬吡啶環(huán)的開環(huán)反應(yīng)。尼克剎米分子中的吡啶環(huán)與溴化氰反應(yīng)，開環(huán)形成戊烯二醛的衍生物，再與苯胺縮合，形成黃色的希夫氏堿。
異煙肼也可發(fā)生戊烯二醛反應(yīng)，但需先用高錳酸鉀或溴水氧化為異煙酸，再與溴化氰作用。與苯胺縮合形成黃色至棕黃色產(chǎn)物，與聯(lián)苯胺紫外分光光度法形成淡紅至紅色產(chǎn)物。
水解反應(yīng)。尼克剎米分子中的酰胺基在堿性條件下可水解，加氫氧化鈉試液，加熱，即有二乙胺臭味逸出，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變成藍(lán)色。沉淀反應(yīng)。尼克剎米分子中的吡啶環(huán)也可以和重金屬離子反應(yīng)。尼克剎米和硫酸銅及硫氰酸銨作用，生成草綠色配位化合物的沉淀。
異煙肼中游離肼的檢查：薄層色譜法。肼的檢測限為0.1μg，控制限量為0.02%。異煙肼的含量測定：異煙肼分子中的酰肼基具有還原性，可采用氧化還原滴定法測定其含量。溴酸鉀法。甲基橙作指示劑，溴酸鉀滴定止粉紅色消失。每1ml的溴酸鉀滴定液（0.1667mol/L）相當(dāng)于3.429mg的C6H7N3O。
異煙肼的片劑、注射劑均采用溴酸鉀法測定含量。
還可使用溴量法、剩余碘量法測定含量，也可用非水溶液滴定法。
尼克剎米含量測定：非水溶液滴定法。溶劑：冰醋酸，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液藍(lán)綠色。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于17.82mg的C10H14N2O。
紫外分光光度法。測定尼克剎米注射劑含量。注射劑的溶劑對非水溶液滴定法有干擾，所以采用本法。使用0.5%硫酸溶液溶解樣品，是為了使藥物呈離解狀態(tài)，易溶于水。甾體激素類藥物
基本結(jié)構(gòu)：均具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核。分類：
1.腎上腺皮質(zhì)激素：皮質(zhì)酮衍生物，如可的松、潑尼松、地塞米松等。本類藥物多為C21-羥基所形成的酯類。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是具有21個(gè)C原子：A環(huán)：具有Δ4-3-酮基；C17：具有α-醇酮基并多數(shù)有α-羥基；C10、C13：具有角甲基；C11：具有羥基或酮基；其它：有些皮質(zhì)激素具有Δ1,6α、9α鹵素，16α羥基，6α、12α、16α、16β甲基等。
2.雄性激素及蛋白同化激素：甲睪酮、丙酸睪酮、十一酸睪酮等；蛋白同化激素有苯丙酸諾龍。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：雄性激素具有19個(gè)C原子；蛋白同化激素具有18個(gè)C原子（C10上無角甲基）；A環(huán)：具有Δ4-3-酮基；C17：無側(cè)鏈，多數(shù)是一個(gè)β-羥基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。
3.孕激素：也稱為黃體酮激素或孕酮。典型藥物為黃體酮。
中國藥典收載有：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、己酸羥孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制劑；醋酸氯地孕酮原料等。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：具有21個(gè)C原子；A環(huán)：具有Δ4-3-酮基；C17：具有甲酮基，有些具有α-羥基，與醋酸、已酸等形成酯（如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羥孕酮等）；其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。
4.雌激素：又稱卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制劑等。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：具有18個(gè)C原子；A環(huán)：為苯環(huán)，C3上具有酚羥基且有些形成了酯或醚；C10：無角甲基；C17：具有β-羥基或酮基，有些羥基形成了酯，還有些具有乙炔基。
口服避孕藥：炔諾酮、炔諾孕酮、炔孕酮。多數(shù)在A環(huán)上具有Δ4-3-酮基，與黃體酮和睪酮一致；有的在C17上具有β-羥基、α-乙炔基或甲酮基；有的在C10上無角甲基，與雌激素相同。鑒別試驗(yàn)： 呈色反應(yīng)
1.與強(qiáng)酸的呈色反應(yīng)：許多甾體激素能與硫酸、磷酸、高氯酸、鹽酸等呈色，其中與與硫酸的呈色反應(yīng)應(yīng)用較廣。
藥品名稱顏色熒光加水稀釋后的變化
醋酸可的松黃或微帶橙無顏色消失溶液澄清
氫化可的松棕黃至紅綠色黃至橙黃微帶綠色熒光，少量絮狀沉淀 潑尼松橙無黃至藍(lán)綠
潑尼松龍深紅無紅色消失，灰色絮狀沉淀 炔雌醇深紅黃綠
地塞米松磷酸鈉黃或紅棕?zé)o
某些甾體激素藥物與硫酸-乙醇或硫酸-甲醇作用而呈色。如甲睪酮：取本品數(shù)毫克，加硫酸
-乙醇（2：1）1ml使溶解，即顯黃色并帶有黃綠色熒光。2.官能團(tuán)的呈色反應(yīng)：
①C17-α-醇酮基的呈色反應(yīng)：皮質(zhì)激素類藥物分子結(jié)構(gòu)中C17位上的α-醇酮基具有還原性，能與氧化劑四氮唑鹽反應(yīng)而呈色。如醋酸潑尼松在堿性條件下與氯化三苯四氮唑試液反應(yīng)生成紅色。
②酮基的呈色反應(yīng)：甾體激素分子結(jié)構(gòu)中含有酮基，如C3-酮基和C20-酮基,均能與2,4-二硝基苯肼、異煙肼、硫酸苯肼等羰基試劑呈色。例如，醋酸可的松、氫化可的松等，其甲醇或乙醇溶液加新制的硫酸苯肼試液，加熱即顯黃色。③甲酮基的呈色反應(yīng)：甾體激素分子結(jié)構(gòu)中含有甲酮基乙基活潑亞甲基時(shí)，能與亞硝基鐵氰化鈉、間二硝基酚、芳香醛類反應(yīng)呈色。其中亞硝基鐵氰化鈉反應(yīng)可認(rèn)為是黃體酮的靈敏、專屬的鑒別方法，在一定的條件下，黃體酮顯藍(lán)紫色，其他常用甾體激素均不顯藍(lán)紫色，而呈現(xiàn)淡橙色或不顯色。
④有機(jī)氟的呈色反應(yīng)：一些含氟的甾體激素藥物（如醋酸氟輕松、醋酸地塞米松等），經(jīng)氧瓶燃燒法后生成無機(jī)氟化物，在12%醋酸鈉的稀醋酸中與茜素氟藍(lán)及硝基亞鈰起反應(yīng)，即顯藍(lán)紫色。
⑤酚羥基的呈色反應(yīng)：C3為酚羥基的雌激素，能與重氮苯磺酸反應(yīng)生成紅色偶氮染料。如JP(13)收載的苯甲酸雌二醇利用該法進(jìn)行鑒別。沉淀反應(yīng)
1.與斐林試劑的沉淀反應(yīng)
皮質(zhì)激素的C17-α-醇酮基具強(qiáng)還原作用，與斐林試劑反應(yīng)生成橙紅色氧化亞銅沉淀。2.與氨制硝酸銀的沉淀反應(yīng)
皮質(zhì)激素的C17-α-醇酮基具強(qiáng)還原性，與氨制硝酸銀反應(yīng)，生成黑色金屬銀沉淀。3.與硝酸銀的沉淀反應(yīng)
含炔基的甾體激素，如炔雌醇、炔諾酮，遇硝酸銀獎(jiǎng)試液，即生成白色的炔雌醇銀鹽沉淀及白色炔諾酮銀沉淀。
4.與硝酸—硝酸銀的沉淀反應(yīng)
甾體激素（如丙酸氯貝他索、丙酸貝氯米松）中有機(jī)結(jié)合的氯，經(jīng)加熱或進(jìn)行有機(jī)破壞生成無機(jī)氯化物，再在硝酸酸性條件下與硝酸銀作用，生成氯化銀的白色沉淀。制備衍生物測定其熔點(diǎn)
利用甾醇、甾酮類藥物與一些試劑反應(yīng)生成酯、肟、縮氨脲，或利用醇制堿液水解甾體酯類生成相應(yīng)的母體，然后測定其熔點(diǎn)進(jìn)行鑒別。1.酯的生成：如炔雌醇制成苯甲酸酯。
2.酮肟的生成：如黃體酮與鹽酸羥胺作用生成黃體酮雙酮肟為例。3.縮氨基脲的生成：ChP收載苯丙酸諾龍生成其縮氨基脲衍生物。4.酯的水解：如丙酸睪酮用醇制氫氧化鉀水解為例。水解產(chǎn)物的反應(yīng)
戊酸雌二醇、已酸羥孕酮等藥物，先在堿液中水解，經(jīng)酸化加熱分別產(chǎn)生戊酸、己酸特臭，用此法可鑒別這兩種藥物。紫外分光光度法
丙酸倍氯米松的乙醇溶液（20μg/ml）在239nm波長處有最大吸收。紅外分光光度法 薄層色譜法
中國藥典收載的炔諾酮、炔雌醚片、丙酸睪酮注射液、倍他米松磷酸鈉、醋酸氯地孕酮片、醋酸甲羥孕酮片、醋酸潑尼松片、苯丙酸諾龍注射液、戊酸雌二醇注射液、苯甲酸雌二醇注
射液、復(fù)方己酸孕酮注射液、復(fù)方炔諾酮片、復(fù)方炔諾酮膜、復(fù)方炔諾孕酮片、復(fù)方炔諾孕酮滴丸、哈西奈德軟膏等甾體激素藥物均采用了薄層色譜（標(biāo)準(zhǔn)品對照法）進(jìn)行鑒別。高效液相色譜法：
中國藥典中醋酸氟輕松軟膏、醋酸氟氫可的松軟膏、醋酸曲安奈德軟膏、丙酸倍氯米松軟膏、地塞米松磷酸鈉滴眼液、哈西奈德乳膏等的鑒別試驗(yàn)。特殊雜質(zhì)的檢查
1.游離磷酸：地塞米松磷酸鈉（中國藥典收載）、氫化可的松磷酸鈉中檢查游離磷酸。高法系利用酸性溶液中磷酸與鉬酸作用生成磷鉬酸銨，再經(jīng)還原形成磷鉬酸藍(lán)（鉬藍(lán)），在740nm波長處有最大吸收。
2.甲醇和丙酮：地塞米松磷酸鈉中檢查甲醇和丙酮。本品在生產(chǎn)工藝中大量使用甲醇和丙酮，因此藥典規(guī)定作甲醇與丙酮?dú)埩袅繖z查。甲醇限量為3.1ng。
3.雌酮：炔雌醇中檢查雌酮。
本法系根據(jù)雌酮的Zimmermann反應(yīng)來檢查的。即在羰基的鄰位具有活潑亞甲基的化合物在堿性的氫氧化鉀乙醇溶液中，與間二硝基苯反應(yīng)呈紅～藍(lán)色。雌酮是17-酮甾類，因此根據(jù)該反應(yīng)生成紫紅色化合物。在此操作中，如果不使用純度高的間二硝基苯，則呈褐色而難于判定。4.硒
中國藥典中規(guī)定醋酸地塞米松、醋酸氟輕松要檢查“硒”。其原理為在氧瓶燃燒破壞后的吸收液中加鹽酸羥胺，使Se6+還原為Se4+，在pH2.0±0.2的條件下與2.3-二氨基萘試液作用，生成4,5-苯丙苯硒二唑，用環(huán)己烷提取，于378nm波長處呈最大吸收。5.其他甾體
①薄層色譜法②高效液相色譜法 含量測定
1.高效液相色譜法2.紫外分光光度法3.四氮唑比色法 四氮唑鹽的種類：①2,3,4-三苯基氯化四氮唑（TTC），也稱紅四氮唑（RT），其還原產(chǎn)物為不溶于水的深紅色三苯甲zan ②藍(lán)四氮唑（BT）,即3,3’-二甲氧苯基-雙-4,4’-(3,5-二苯基)氯化四氮唑，其還原產(chǎn)物為暗藍(lán)色的雙甲zan 反應(yīng)原理：皮質(zhì)激素C17-α-醇酮基（-CO-CH2OH）具有還原性，在強(qiáng)堿性試液中能將四氮唑鹽定量地還原為有色甲zan。生成顏色隨所用試劑和條件的不同而定，多為紅色或藍(lán)色。測定方法：中國藥典采用氯化三苯四氮唑法。例如醋酸潑尼松龍軟膏的含量測定。討論：
①基團(tuán)影響：C11-酮基的反應(yīng)速度快于C11-羥基甾體；C21-羥基酯化后較其母體羥基的反應(yīng)速度慢；當(dāng)酯化了的基團(tuán)為三甲基醋酸酯、磷酸酯或琥珀酸酯時(shí)，反應(yīng)更慢。
②溶劑和水分的影響：含水量大時(shí)會(huì)使呈色速度減慢，但含水量不超過5%時(shí)，對結(jié)果幾無影響，因此可采用95%乙醇。
③堿的種類及加入順序的影響：在各類堿中，采用氫氧化四甲基銨能得到滿意結(jié)果，故最為常用。以先加四氮唑鹽溶液再加堿液較好。
④空氣中氧及光線的影響：反應(yīng)及其產(chǎn)物對光敏感，故應(yīng)避光。
⑤溫度與時(shí)間的影響：一般室溫或30℃恒溫條件下顯色。中國藥典多數(shù)25℃暗處反應(yīng)40～45min。
4.異煙肼比色法
甾體激素C3-酮基及某些其他位置上的酮基都能在酸性條件下與羰基試劑異煙肼縮合形成黃色異煙腙，在一定波長下具有最大吸收。
某些具有兩個(gè)酮基的甾體激素可形成雙腙，如黃體酮、可的松和氫化可的松等。
本法主要用于甾體激素制劑的測定，如倍他米松軟膏、哈西奈德軟膏、倍他米松磷酸鈉及其注射液等的含量測定。
討論：①溶劑的選擇：只用用無水乙醇和無水甲醇才能得到滿意的結(jié)果，其他溶劑因受到異煙肼鹽酸鹽在其中溶解度的限制不能采用。
②酸的種類和濃度以及異煙肼的濃度：當(dāng)酸與異煙肼試劑的摩爾比為2：1時(shí)可獲得最大吸收度。
③水分、溫度、光線和氧的影響：當(dāng)溶劑中含水量增高，吸收度隨之降低。溫度升高，反應(yīng)加速。當(dāng)在具塞玻管中不致使溶劑揮發(fā)及吸收水分的情況下，光與氧不影響反應(yīng)。
④關(guān)于反應(yīng)的專屬性：具有Δ4-3-酮基的甾體激素在室溫不到1h即可定量地與酸性異煙肼反應(yīng)。其他甾酮化合物需在長時(shí)間放置或加熱后方可反應(yīng)完全，因此在上述反應(yīng)條件下，本法對Δ4-3-酮甾體具有一定的專屬性。5.Kober反應(yīng)比色法
Kober反應(yīng)是指雌激素與硫酸-乙醇共熱呈色，用水或稀硫酸稀釋后重新加熱發(fā)生顏色改變，并在515nm附近有最大吸收。
Kober反應(yīng)有兩步：①與硫酸-乙醇光熱產(chǎn)生黃色，在465nm處有最大吸收；②加水或稀硫酸稀釋，重新加熱顯桃紅色，在515nm處有最大吸收。中國藥典采用本法測定炔雌醇片及復(fù)方炔諾孕酮片、復(fù)方炔諾孕酮滴丸、復(fù)方左炔諾孕酮滴丸中的炔雌醇的含量。維生素類藥物 維生素A 維生素A的結(jié)構(gòu)為具有一個(gè)共軛多烯側(cè)鏈的環(huán)己烯，因而具有許多立體異構(gòu)體。天然維生素A主要是全反式維生素A。
性質(zhì)：具紫外吸收，易氧化變質(zhì)，能與三氯化銻呈色，與氯仿、乙醚、環(huán)己烷或是由醚任意混合，在乙醇中微溶，在水中不溶。鑒別試驗(yàn)
①三氯化銻反應(yīng)（Carr-price反應(yīng)）：維生素A在飽和無水三氯化銻的無醇氯仿溶液中，即顯藍(lán)色，漸變成紫紅色。
②紫外吸收光譜：維生素A分子中含有5個(gè)共軛雙鍵，其無水乙醇溶液在波長326nm處有最大吸收。當(dāng)在演算催化下加熱，則發(fā)生去水反應(yīng)而生成脫水維生素A。后者比維生素A多一個(gè)共軛雙鍵，使其最大吸收峰紅移，同時(shí)在350～390nm波長范圍內(nèi)出現(xiàn)3個(gè)最大吸收峰。
③薄層色譜：以硅膠G為吸附劑，環(huán)己烷-乙醚（80：20）為流動(dòng)相。含量測定：紫外分光光度法（三點(diǎn)校正法）
原理：本法是在三個(gè)波長處測定吸收度，根據(jù)校正公式計(jì)算吸收度A校正值后，再計(jì)算含量，故本法亦稱“三點(diǎn)校正法”。原理如下：
①雜質(zhì)的吸收在310～340nm波長范圍內(nèi)呈一條直線，且隨波長的增大，吸收度變小。②物質(zhì)對光的吸收具有加和性。三點(diǎn)波長的選擇法
①第1點(diǎn)：選擇維生素A的最大吸收波長（即λ1）。
②第2點(diǎn)和第3點(diǎn)：在最大吸收波長的兩側(cè)各選一點(diǎn)（即λ2和λ3）。等波長差法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使λ3—λ1＝λ1—λ2。維生素A醋酸酯。
等吸收法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使Aλ2=Aλ3=6/7Aλ1。維生素A醇。③雜質(zhì)吸收：對維生素A的測定有影響的雜質(zhì)主要有：
維生素A2和維生素A3；維生素A的氧化產(chǎn)物（環(huán)氧化物、維生素A醛和維生素A酸）；維生素A在光照下產(chǎn)生的無生物活性的聚合物鯨醇；維生素A
復(fù)習(xí)總結(jié)：藥理復(fù)習(xí)總結(jié)
第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制 1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。4.阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。10.可樂定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克。可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。
13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。
14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐
藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。
20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）
21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長Cl通道開放時(shí)間，增加Cl離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥。口服易吸收，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。
水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗心律失常。
28.乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。
33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。
34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高
血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。口服后有較強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用。可使血管擴(kuò)張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。39.哌替啶（度冷丁）：阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。
46.對乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。可用于治療急性痛風(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強(qiáng)心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。
49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。
52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返。
IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。
53.奎尼丁：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室上性和室性過速型心動(dòng)過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過緩或停搏，奎尼丁暈厥和過敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常。可降低自律性，縮短APD相對延長ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失常基本無效。
56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。57.普萘洛爾：見前。
58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：
長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。
臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速）。
治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。63.抗高血壓藥：
硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。
普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴：作用類似可樂定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。64.抗心絞痛藥：
硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑
洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。2.膽汁酸螯合劑 考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。3.苯氧芳酸類
氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳取?BR>4.煙酸類 煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考：降低TC和LDL-C，對TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類 1.w-6多烯脂肪酸
亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。66.利尿藥：
呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。
氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。67.抗貧血藥：
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12。68.促凝血藥和抗凝血藥：
維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。
69.消化系統(tǒng)用藥：
1.潰瘍（通過抑制氫—鉀—ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過抑制氫—鉀—ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
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組胺類藥物：
H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。70.子宮平滑肌興奮藥：
縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。71.糖皮質(zhì)激素：
短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效：地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。72.性激素類：
雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。
孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。雄激素和同化激素：
睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。
73.胰島素、口服降血糖藥：
胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后。口服降血糖藥包括磺酰脲類和雙胍類。
74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。75.β-內(nèi)酰胺類抗生素：
青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。
半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對綠膿桿菌有效，不能口服。磺芐西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。
76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素：
氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：
紅霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌機(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長，抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長期使用可致二重感染。麥迪霉素：口服吸收，對紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。克林霉素：口服，與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。78.多肽類抗生素：
桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。
79.氨基糖苷類（對G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素： 機(jī)制：抑制70S，結(jié)合30S，阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。
綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強(qiáng)，鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。
慶大霉素：口服不吸收。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在G＋菌中對金葡菌作用較強(qiáng)。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時(shí)混合滴注。口服可用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。
多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。80.四環(huán)素類和氯霉素類：
四環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑。抗菌譜廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合，最終抑制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成，還抑制DNA復(fù)制，對菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥物。對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，二重感染，對骨、牙生長的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。81.喹諾酮類藥物（對綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）：
氟喹諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過程，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變，細(xì)菌DNA螺旋酶改變，這與細(xì)菌對高濃度耐藥有關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。
G—桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對生殖系統(tǒng)感染有效，對淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。
吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。
培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。
氧氟沙星：對G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
環(huán)丙沙星：對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。人工合成抗菌藥： 82.磺胺類藥：
主要是抑制細(xì)菌生長繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。
磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。甲氧芐啶（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶。與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。
83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：
一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。
二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。
異煙肼：對結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。
利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNA和RNA酶，阻礙mRNA合成，但對動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無影響。對腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。乙胺丁醇：對繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。
鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。對氨基水楊酸：機(jī)制可能是競爭性抑制細(xì)菌葉酸合成。還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。
抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法。84.抗麻風(fēng)病藥：
氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。85.抗真菌藥：
兩性霉素B：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。
制霉菌素：多用于預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。
還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。
抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。
抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。抑制DNA、RNA合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。抗瘧藥：
氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。
青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥：
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對兩種病均可使用。
依米丁：對阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長，使蛋白質(zhì)合成受阻。喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。抗腸蠕蟲藥：
甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。吡喹酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。抗血吸蟲病藥：
吡喹酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。乙胺嗪：抗絲蟲病。
86.抗腫瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競爭性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶S）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素D、長春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。
抗病毒藥：
嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。
碘苷：競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成。
阿昔洛韋：對病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒DNA抑制過程。
87.免疫抑制劑：環(huán)孢霉素（作用于T淋巴細(xì)胞活化后期，異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。
第二重點(diǎn)：某病的治療藥物
癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定（地西泮）和勞拉西泮。癲癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。
癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥是卡馬西平。
對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選維拉帕米。
輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。利尿藥和β受體阻滯劑是抗高血壓的一線藥。高膽固醇血癥首選考來烯胺（消膽胺）。水腫的首選利尿藥是氫氯噻嗪。
青霉素：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。
大腸桿菌、克雷伯氏肺炎首選藥為三代頭孢（對軍團(tuán)菌無效）。
紅霉素首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。
慶大霉素首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染。
四環(huán)素對肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療為首選藥物。氯霉素（左旋體）是治療傷寒的首選藥物。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以喹諾酮類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物。
磺胺嘧啶首選于流行性腦脊髓膜炎。異煙肼是治療結(jié)核病的首選藥物。
兩性霉素B治療全身性深部真菌感染為首選。灰黃霉素是頭癬首選藥。
抗瘧藥控制臨床癥狀首選氯喹。
乙胺嘧啶是用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。
甲苯達(dá)唑是治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。對鉤蟲病，噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。蟯蟲病以甲苯達(dá)唑和噻嘧啶為首選。吡喹酮：絳蟲病和姜片蟲首選藥。對絳蟲病首選氯硝柳胺和吡喹酮。
對蛔蟲病，首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑。抗血吸蟲病藥首選吡喹酮。
長春新堿是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。環(huán)孢霉素是異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥。第三重點(diǎn)：總論部分
第三遍看完，以書上紅線為主。第四重點(diǎn)：副作用、聯(lián)用及其它
高血壓合并冠心病或心力衰竭者，可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物，不宜選用肼屈嗪。合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物，胍乙啶和可樂定同時(shí)使腎血流量減少，不宜選用。合并消化道潰瘍者不宜選用利血平。合并腦功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥，避免降壓過快及引起體位性低血壓。
磺酰脲類抗糖尿病藥由于有較高的血漿蛋白結(jié)合率，故能與其他藥物（如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等）競爭與血漿蛋白結(jié)合，使游離藥物濃度升高，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反，氯丙嗪、噻嗪類利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等，使其將血糖作用減弱。
鏈霉素與異煙肼聯(lián)用治療肺結(jié)核。
鏈霉素或四環(huán)素與磺胺類聯(lián)用治療布氏桿菌病。青霉素與鏈霉素聯(lián)用治療亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。多粘菌素B與某些抗生素聯(lián)用治療綠膿桿菌感染。氯霉素與丙種球蛋白聯(lián)用治療麻疹。
四環(huán)素類與制霉菌素聯(lián)用治療某些四環(huán)素類敏感菌感染。頭孢菌素與氨基糖甙類、青霉素類抗生素之間有協(xié)同作用。
紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。
氨基苷類與青霉素或氨芐青霉素合用對腸球菌和鏈球菌，與廣譜青霉素（羧芐西林、替卡西林）合用對綠膿桿菌，都能起協(xié)同作用。
注意重點(diǎn)藥物全項(xiàng)：糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、心臟病藥物和腎上腺素類藥物
藥劑：靶向制劑 第十五章靶向制劑 第一節(jié)概述
靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
應(yīng)具備：
1、定位濃集
2、控制釋藥
3、載體無毒可生物降解
一、分類：
1、被動(dòng)靶向制劑：利用液晶、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度
2、主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
二、靶向性評價(jià)：三個(gè)參數(shù)大于1，有靶向性，越大越好
1、相對攝取率re2、靶向效率te3、峰濃度比Ce 第二節(jié)被動(dòng)靶向制劑
一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。(一)、特點(diǎn)：
1、靶向性和淋巴定向性
2、緩釋性
3、細(xì)胞親和性和組織相容性
4、降低毒性
5、提高穩(wěn)定性(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、制備方法：
1、注入法：大多得單室<0.2um2、薄膜分散法
3、超聲波分散法
4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大
5、冷凍干燥法(四)、作用機(jī)制：作用過程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合
(五)、質(zhì)量評價(jià)：
1、形態(tài)、粒徑及其分布
2、包封率及載藥量
3、滲透率
4、藥物體內(nèi)分布
二、乳劑：靶向性特點(diǎn)是對淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
1、乳滴粒徑
2、油相的影響
3、乳化劑的種類和用量
4、乳劑的類型
三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實(shí)體。目的：緩釋長效、靶向
1、微球特性：(1)、靶向性：一般為被動(dòng)靶向，2、小于3um被肝脾巨噬細(xì)胞攝取。(2)、釋藥特性：擴(kuò)散、材料的溶解、材料的降解。
2、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。
四、納米囊和納米球：納米囊：屬藥庫膜殼型；納米球：屬基質(zhì)骨架型，多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，10-1000nm內(nèi)，可分散在水中形成近似膠體溶液。特點(diǎn)：緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用。
制備方法：
1、膠束聚合法
2、乳化聚合法
3、界面聚合法
4、鹽析固化法
5、液中干燥法 第三節(jié)主動(dòng)靶向制劑
主動(dòng)靶向制劑：包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向
(一)、修飾的脂質(zhì)體：
1、長循環(huán)脂質(zhì)體：可避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬，延長在體內(nèi)的時(shí)間。
2、免疫脂質(zhì)體：在脂質(zhì)體表面連接上某種抗體，可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質(zhì)體：不同糖基結(jié)合中脂質(zhì)體表面，可產(chǎn)生不同分布。(二)、修飾的微乳(三)|修飾的微球(四)、修飾的納米球
二、前體藥物：在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。第四節(jié)物理化學(xué)靶向制劑
一、磁性靶向制劑：采用體外響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。
二、栓塞靶向制劑：動(dòng)脈栓塞：通過插入動(dòng)脈的導(dǎo)管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術(shù)。
三、熱敏靶向制劑：
1、熱敏脂質(zhì)體
2、熱敏免疫脂質(zhì)體
四、PH敏感的靶向制劑：
1、PH敏感的脂質(zhì)體
2、PH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS 藥劑：緩釋、控釋制劑 第十三章緩釋、控釋制劑 第一節(jié)概述
緩釋制劑：指有藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。一級 控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時(shí)間，靶向，透皮制劑都是。零級
第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法
一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。
1、制成溶解度小的鹽或酯
2、與高分子化合物生成難溶性鹽
3、控制粒子大小
4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中
5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中
二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：
1、水不
2、溶性膜材包衣的制劑，3、零級釋放。
4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、接近零級。
6、水不
7、溶性骨架片：符合Higuchi方程
緩控釋方法：
1、增加粘度
2、包衣
3、制成微囊
4、制成不溶性骨架片劑
5、制成植入劑
6、制成藥樹脂
7、制成乳劑
三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合
四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級
五、離子交換作用
第三節(jié)緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)
一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：
(一)、理化性質(zhì)：
1、劑量：一般05.-1.0g2、Pka、解離度和水溶性
3、分配系數(shù)
4、穩(wěn)定性(二)、生物因素：
1、生物半衰期：1-12h2、吸收
3、代謝
二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：(一)、藥物的選擇：2-8h為宜
(二)、設(shè)計(jì)要求：
1、生物利用度：胃與小腸12h，大腸24h2、峰濃度與谷濃度(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑 第四節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑：
(一)、骨架片的處方與工藝：
1、凝膠骨架片
2、蠟質(zhì)類骨架片
3、不溶性骨架片(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片
(三)、胃內(nèi)滯留片(四)、生物粘附片(五)、骨架型小丸
二、膜控型緩釋、控釋制劑：
1、微孔膜包衣片
2、膜控釋小片
3、腸溶膜控釋片
4、膜控釋小丸
三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成。
四、植入劑
第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評價(jià)
一、體外釋放度試驗(yàn)：
1、溶出度試驗(yàn)
2、釋放度試驗(yàn)
二、體內(nèi)生物利用度研究
三個(gè)取樣點(diǎn)：第一個(gè)：0.5-2.h，30%以下，有無突釋；第二個(gè)：4-6h，50%第三個(gè)：7-10h75% 第十四章經(jīng)皮吸收制劑 第一節(jié)概述
經(jīng)皮吸收制劑TDDS、TTS：指由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度的制劑。分四類：
1、膜控釋型：零級
2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放
3、骨架擴(kuò)散型：均勻分散或溶解在骨架中符合Higuchi方程
4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點(diǎn)符合零級或Higuchi方程 第二節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的設(shè)計(jì)
一、皮膚的基本生理構(gòu)造：分子質(zhì)量大，水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：
1、皮膚的水合作用
2、角質(zhì)層的厚度
3、皮膚條件
4、皮膚的結(jié)合作用
三、TDDS設(shè)計(jì)的劑型因素：
1、藥物劑量：10-15mg2、分子大小及溶解度：>600難透過角質(zhì)層水、油中溶解度大且接近
3、PH與pKa4、TDDS中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動(dòng)擴(kuò)散
四、滲透促進(jìn)劑在TDDS中的應(yīng)用：
1、表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS
2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
3、氮酮類化合物：月桂氮酮Azone，4、國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用
5、醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨(dú)不
6、佳，7、合用
8、其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，9、氨基酸，10、尿素
五、經(jīng)皮吸收制劑研究用儀器：
1、滲透擴(kuò)散池
2、擴(kuò)散液和接收液
3、皮膚樣品 第三節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的制備
一、膜材的加工方法：涂膜法、熱熔法 膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法 膜材的復(fù)合成型：涂布和干燥、復(fù)合
二、常用材料：
(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯(二)、壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠
(三)、其他材料：
1、背襯材料
2、防粘材料
3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
三、TDDS的質(zhì)量控制：
(一)、釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應(yīng)小于透皮速率。(二)、粘合性能：
1、初粘力
2、粘合力：壓敏膠與被粘物力
應(yīng)依次增加
3、內(nèi)聚力：壓敏本身的剪切強(qiáng)度
4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力(三)、含量與生物利用度
第三篇：藥分、藥理、藥劑 復(fù)習(xí)總結(jié)
[討論交流] 藥分、藥理、藥劑 復(fù)習(xí)總結(jié) 藥分、藥理、藥劑 復(fù)習(xí)總結(jié) 復(fù)習(xí)總結(jié)：巴比妥類藥物
巴比妥類藥物基本性質(zhì)：弱酸性，易水解易與重金屬離子反應(yīng)，具有紫外特征吸收（5,5-取代巴比妥類藥物在酸性溶液中無紫外吸收，而硫代巴比妥在酸性和堿性溶液中都有明顯的紫外吸收）。
丙二酰脲類反應(yīng)：與銀鹽的反應(yīng)。巴比妥藥物在碳酸鈉溶液中振搖使溶，濾液中逐滴加入硝酸銀試液，即生成白色沉淀，振搖，沉淀即溶解；繼續(xù)滴加過量的硝酸銀試液，沉淀不再溶解，前者的白色沉淀為硝酸銀溶液局部過濃，呆滯出現(xiàn)局部巴比妥二銀鹽渾濁，但振搖后，溶液中為可溶性的一銀鹽，繼續(xù)滴加硝酸銀過量，則產(chǎn)生難溶性的巴比妥二銀鹽沉淀，不再溶解。
與銅鹽的反應(yīng)。巴比妥類藥物在吡啶溶液中與銅吡啶試液作用，生成配位化合物，顯紫色或生成紫色沉淀；硫噴妥鈉藥物顯綠色。
熔點(diǎn)測定：苯巴比妥鈉的鑒別。溶于水加稍過量稀鹽酸可析出苯巴比妥結(jié)晶，105℃干燥后測定熔點(diǎn)應(yīng)為174～178℃。
司可巴比妥鈉的鑒別。加水溶解后加稀醋酸煮沸，放冷，析出結(jié)晶，濾過，70℃干燥后測定熔點(diǎn)約為97℃。
巴比妥類藥物鈉鹽的鑒別：焰色反應(yīng)。火焰鮮黃色。
與醋酸氧鈾鋅反應(yīng)。取巴比妥類鈉鹽藥物的重型溶液，加入醋酸氧鈾鋅試液，即生成黃色沉淀。
取代基或元素的反應(yīng)：1.芳環(huán)取代基的反應(yīng)
與亞硝酸鈉-硫酸的反應(yīng)。苯巴比妥含有苯環(huán)取代基，可與亞硝酸鈉-硫酸反應(yīng)，生成橙黃色產(chǎn)物，并隨即轉(zhuǎn)成橙紅色。
與甲醛-硫酸的反應(yīng)。苯巴比妥與甲醛-硫酸反應(yīng)，生成玫瑰紅色環(huán)。其它無苯基取代的巴比妥類藥物無此反應(yīng)。
2.不飽和烴取代基的反應(yīng)。司可巴比妥鈉結(jié)構(gòu)中含丙烯基，可與碘試液發(fā)生加成反應(yīng)，使碘試液棕黃色消失。
3.硫元素的反應(yīng)。硫噴妥鈉分子結(jié)構(gòu)中含有硫元素，在氫氧化鈉試液中可與鉛離子反應(yīng)，生成白色沉淀；加熱后，沉淀轉(zhuǎn)變?yōu)楹谏蚧U。
苯巴比妥中特殊雜質(zhì)：酸度，乙醇溶液的澄清度，中性或堿性物質(zhì)。苯巴比妥片溶出度測定用槳法，異戊巴比妥片溶出度測定用轉(zhuǎn)籃法。
苯巴比妥的含量測定：銀量法，采用銀-玻璃電極系統(tǒng)，硝酸銀電位滴定法，每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于23.22mg的C12H12N2O3。
司可巴比妥鈉含量測定：溴量法。分子結(jié)構(gòu)中的丙烯基可與溴發(fā)生加成反應(yīng)。測定原料和膠囊。過量的溴與碘化鉀作用生成碘，用硫代硫酸鈉液滴定。
每1ml溴滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于13.01mg的C12H17N2NaO3。
注射用硫噴妥鈉的含量測定：紫外分光光度法。用對照品比較。每1mg的硫噴妥相當(dāng)于1.091mg的C11H19N2NaO2S（硫噴妥鈉）。復(fù)習(xí)總結(jié)：胺類藥物
鹽酸普魯卡因的化學(xué)性質(zhì)：
⑴芳伯胺基特性，可顯重氮化-偶合反應(yīng)，與芳醛縮合反應(yīng)，易氧化變色等。⑵酯鍵易水解特性。水解產(chǎn)物主要為對氨基苯甲酸（PABA）。⑶游離堿難溶于水且堿性弱。對乙酰氨基酚的化學(xué)性質(zhì)： ⑴水解產(chǎn)物呈芳伯氨基特性。藥物結(jié)構(gòu)中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的產(chǎn)物。因此藥物的水解產(chǎn)物可具有芳伯氨基特性反應(yīng)。
⑵水解產(chǎn)物易酯化。對乙酰氨基酚水解后產(chǎn)生醋酸，可在硫酸介質(zhì)中與乙醇反應(yīng)，發(fā)出醋酸乙酯的香味。
⑶與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)。對乙酰氨基酚具酚羥基，可與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)。鹽酸普魯卡因的鑒別：重氮化-偶合反應(yīng)。顏色：橙紅色到猩紅色。水解產(chǎn)物的反應(yīng)。鹽酸普魯卡因具對氨基苯甲酸酯的結(jié)構(gòu)，遇氫氧化鈉試液即析出白色沉淀，加熱變?yōu)橛蜖钗铮ㄆ蒸斂ㄒ颍^續(xù)加熱可水解，產(chǎn)生揮發(fā)性二乙氨基乙醇，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色，同時(shí)可生成可溶于水的對氨基苯甲酸鈉，放冷，加鹽酸酸化，即生成對氨基苯甲酸的白色沉淀。紅外吸收光譜。
對乙酰氨基酚鑒別：重氮化-偶合反應(yīng)。水解后反應(yīng)，顏色：紅色。三氯化鐵反應(yīng)。對乙酰氨基酚的水溶液加三氯化鐵試液，即顯藍(lán)紫色。
對乙酰氨基酚的雜質(zhì)檢查：除了檢查酸度、氯化物、硫酸鹽、重金屬、水分和熾灼殘?jiān)猓€需檢查以下項(xiàng)目：
1.乙醇溶液的澄清度與顏色。
2.有關(guān)物質(zhì)。薄層色譜檢查對氯乙酰苯胺。
3.對氨基酚。為芳香第一胺，能與亞硝基鐵氰化鈉在堿性條件下生成藍(lán)色配位化合物，而藥物對乙酰氨基酚無此呈色反。
（對氨基酚對照溶液不穩(wěn)定，應(yīng)臨用前新鮮配制）鹽酸普魯卡因注射液中對氨基苯甲酸的檢查
采用硅膠H-CMC薄層色譜法檢查。對氨基苯甲酸的最低檢出量為0.01μg。
除主斑點(diǎn)鹽酸普魯卡因和分解產(chǎn)物對氨基苯甲酸外，還有一個(gè)雜質(zhì)斑點(diǎn)，確證為苯胺，最低檢出量為0.01μg。
含量測定方法：亞硝酸鈉滴定法。具有芳伯氨基的藥物（如鹽酸普魯卡因及其片劑）乙基水解后又芳伯氨基的藥物（如對乙酰氨基酚）均可用亞硝酸鈉滴定法測定含量。
1.原理：芳伯氨基藥物在酸性溶液中與亞硝酸鈉定量反應(yīng)，生成重氮鹽。永停法指示終點(diǎn)。2.主要測定條件：
加入適量溴化鉀加速反應(yīng)（加快重氮化反應(yīng)速度）。
加入強(qiáng)酸加速反應(yīng)（使重氮化反應(yīng)速度加快；重氮鹽在酸性溶液中穩(wěn)定；防止偶氮氨基化合物的生成）。一般加入鹽酸的量按芳胺與酸的摩爾比1：2.5～6。室溫（10～30℃）條件下滴定。滴定管尖端插入液面下滴定。為了避免滴定過程中亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)將滴定管尖端插入液面下約2/3處，一次將大部分亞硝酸鈉滴定液在攪拌下迅速加入，使其盡快反應(yīng)，任何將滴定管尖端提出液面，用少量水淋洗尖端，再緩緩滴定。在最后一滴加入后，攪拌1～5min，再確定終點(diǎn)是否真正到達(dá)。這樣可以縮短滴定時(shí)間，也不影響結(jié)果。3.終點(diǎn)指示方法：永停法。
對乙酰氨基酚和片劑溶出度的測定可用：紫外分光光度法。復(fù)習(xí)總結(jié)：苯駢二氮卓類藥物
結(jié)構(gòu)：氮原子具有堿性，可以和某些有機(jī)堿沉淀劑反應(yīng)產(chǎn)生沉淀，還可用非水溶液滴定法測定含量。氯氮卓和地西泮C7上均有氯離子取代。
鑒別：沉淀反應(yīng)。氯氮卓和地西泮的二氮雜卓環(huán)上氮原子有堿性，在鹽酸酸性溶液中與碘化鉍鉀試液反應(yīng)產(chǎn)生橙色沉淀。藥典采用此方法鑒別氯氮卓。
水解后的重氮化-偶合反應(yīng)。在酸性條件下加熱，氯氮卓C2上的甲氨基水解為羰基，進(jìn)一步水解，生成二苯甲酮衍生物，具有芳伯氨基，與亞硝酸鈉溶液和堿性β-萘酚試液發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，產(chǎn)生橙紅色沉淀。藥典采用此法鑒別氯氮卓。地西泮無此反應(yīng)。
硫酸-熒光反應(yīng)。苯駢二氮卓類藥物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下，呈現(xiàn)出不同顏色的熒光，地西泮：黃綠色熒光；氯氮卓：黃色熒光。紫外分光光度法。
氯元素的鑒別。氯氮卓和地西泮C7上均有氯原子取代。首先用氧瓶燃燒法破壞，使有機(jī)結(jié)合的氯氣轉(zhuǎn)化為Cl-，用5%的氫氧化鈉溶液吸收，加硝酸酸化后，顯氯化物的鑒別反應(yīng)。地西泮的有關(guān)物質(zhì)：薄層色譜，檢查原料藥和片劑中的有關(guān)物質(zhì)，主要雜質(zhì)為去甲基安定和2-甲氨基-5-氯二苯酮。
注射劑主要檢查2-甲氨基-5-氯二苯酮等分解產(chǎn)物。高效液相色譜法。
含量測定：非水溶液滴定法。地西泮：溶劑：冰醋酸和醋酐，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液顯綠色。
氯氮卓：溶劑：冰醋酸。至溶液顯藍(lán)色為終點(diǎn)。
紫外分光光度法。地西泮片和氯氮卓片均采用紫外分光光度法測定含量。溶出度：紫外分光光度法。
高效液相色譜法。地西泮注射劑中含有苯甲酸、苯甲酸鈉等附加劑，干擾紫外分光光度法測定，所以采用高效液相色譜法。內(nèi)標(biāo)為萘。復(fù)習(xí)總結(jié)：醇醛醚酮 乙醇的鑒別：碘仿反應(yīng)。
甘油的鑒別：丙烯醛反應(yīng)。甘油數(shù)滴與硫酸氫鉀0.5g共熱，即發(fā)生丙烯醛的刺激性臭氣。二巰丙醇的鑒別：丙烯醛反應(yīng)。二巰丙醇與碳酸鈉共熱，發(fā)生丙烯醛的刺激性臭氣。沉淀反應(yīng)。二巰丙醇與醋酸鉛試液作用，生成硫醇鉛鹽黃色沉淀。
二巰丙醇的含量測定：二巰丙醇結(jié)構(gòu)中巰基具有強(qiáng)還原性，可采用碘量法直接測定含量。每1ml的碘滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于6.211mg的二巰丙醇。
山梨醇的含量測定：高碘酸鈉（鉀）法。對具有n個(gè)相鄰羥基的化合物，當(dāng)以HIO4氧化時(shí)，將消耗n-1個(gè)摩爾的HIO4。
麻醉乙醚的檢查項(xiàng)目：酸度：主要控制乙醚氧化產(chǎn)物醋酸的量。醛類 過氧化物 異臭 不揮發(fā)物
甲醛的鑒別：甲醛能還原氨制硝酸銀溶液，使析出金屬銀。
水合氯醛的鑒別：水合氯醛加水溶解后，加入堿試液，溶液顯渾濁，加溫后形成澄明的兩液 層，并產(chǎn)生氯仿的臭氣。
烏洛托品的鑒別：本品加稀酸，即分解生成甲醛和銨鹽，放出甲醛的特臭，遇氨制硝酸銀試紙生成金屬銀，顯黑色；溶液加堿試液堿化后產(chǎn)生氨臭，能使?jié)櫇竦募t色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色。甲醛的含量測定：氧化后剩余滴定法。
水合氯醛的含量測定：堿水解后銀量法（Mohr法）
取本品約4g，精密稱定，加水10ml溶解后，精密加氫氧化鈉滴定液（1mol/L）30ml，搖勻，靜置2min，加酚酞指示液數(shù)滴，用硫酸滴定液（0.5mol/L）滴定至紅色消失，再加鉻酸鉀指示液6滴，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。自氫氧化鈉滴定液（1mol/L）的體積（ml）中減去消耗硫酸滴定液（0.5mol/L）的體積（ml），再減去消耗硝酸銀滴定液（0.1mol/L）體積（ml）的2/15。
每1ml的氫氧化鈉滴定液（1mol/L）相當(dāng)于165.4mg的C2H3Cl3O2。（30ml-VH2SO4-2/15VAgNO3）×0.1654×100 烏洛托品的含量測定：酸水解后剩余滴定法。
烏洛托品的定量分析是利用本品在過量酸中加熱水解后銨鹽和甲醛，繼續(xù)加熱將甲醛驅(qū)盡后，剩余的酸再以堿滴定的方法。
撲米酮的鑒別：分解產(chǎn)物的反應(yīng)。本品遇酸分解，生成甲醛，再與變色酸于水浴共熱，使溶液顯紫色。后者為甲醛專屬性較高的顯色反應(yīng)。本品與無水碳酸鈉混合后，加熱灼燒，即分解生產(chǎn)氨氣，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色。紅外吸收光譜。
富馬酸酮替芬的含量測定：非水溶液滴定法。溶劑：冰醋酸。指示液：結(jié)晶紫。滴定液：高氯酸。滴定至顯藍(lán)色。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于42.55mg的C19H19NOS.C4H4O4。
吡喹酮的含量測定：高效液相色譜法。內(nèi)標(biāo)：α-細(xì)辛醚。復(fù)習(xí)總結(jié)：芳酸及其酯類.酚羥基的鑒別試驗(yàn)：三氯化鐵反應(yīng)。具有酚羥基的藥物與三氯化鐵試液反應(yīng)，生成紫堇色鐵配位化合物。
芳伯氨基的鑒別試驗(yàn)：重氮化-偶合反應(yīng)。在酸性溶液中，與亞硝酸鈉試液進(jìn)行重氮化反應(yīng)，生成的重氮鹽與堿性β-萘酚偶合產(chǎn)生橙紅色沉淀。
阿司匹林的鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。加熱水解后與三氯化鐵反應(yīng)，顯紫色堇色。水解反應(yīng)。阿司匹林與碳酸鈉試液加熱水解，得水楊酸鈉及醋酸鈉，加過量的稀硫酸酸化后，水楊酸白色沉淀析出，并產(chǎn)生醋酸的臭氣。紅外吸收光譜。
對氨基水楊酸的鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。加稀鹽酸呈酸性后反應(yīng)，呈紫紅色。重氮化-偶合反應(yīng)。見上面。紅外吸收光譜。
阿司匹林的檢查項(xiàng)目：除“熾灼殘?jiān)焙汀爸亟饘佟蓖猓€有以下特殊檢查項(xiàng)目。
溶液的澄清度：檢查碳酸鈉試液中不溶物。雜質(zhì)不溶于碳酸鈉溶液，而阿司匹林可溶，可控制雜質(zhì)。
水楊酸：原料限量0.1%，片劑限量0.3%，腸溶片限量1.5%，栓劑限量1.0%（高效液相色譜法）。易炭化物
阿司匹林的含量測定：
原料藥：直接滴定法。以水為溶劑。指示劑：酚酞。
片劑和腸溶片：兩步滴定法。第一步：中和。第二步：水解與測定。
計(jì)算：供試品中阿司匹林的含量，由水解時(shí)消耗的堿量計(jì)算。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于18.02mg的C9H8O4。栓劑：高效液相色譜法。
對氨基水楊酸鈉中的特殊雜質(zhì)：間氨基酚。含量測定：亞硝酸鈉滴定法（重氮化法）。永停法指示終點(diǎn)。
苯甲酸鈉的鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。苯甲酸的堿性水溶液或苯甲酸鈉的中性溶液，與三氯化鐵試液生成堿式苯甲酸鐵鹽的赭色沉淀。
分解產(chǎn)物的反應(yīng)。苯甲酸鹽可分解成苯甲酸升華物，分解產(chǎn)物可用于鑒別。苯甲酸鈉的含量測定：雙相滴定法。
指示劑：甲基橙。滴定液：鹽酸（0.5mol/L）。有機(jī)溶劑：乙醚。每1ml的鹽酸滴定液（0.5mol/L）相當(dāng)于72.06mg的C7H5NaO2。氯貝丁酯的鑒別：羥肟酸鐵反應(yīng)。氯貝丁酯分子中具有酯結(jié)構(gòu)，與鹽酸羥胺及三氯化鐵作用，形成有色的異羥肟酸鐵，顯紫色。
氯貝丁酯的雜質(zhì)檢查：酸度、對氯酚（限度為0.0025%）、揮發(fā)性雜質(zhì)。
氯貝丁酯的含量測定：兩步滴定法。加入過量的氫氧化鈉滴定液（0.5mol/L），加熱回流水解，生成對氯苯氧異丁酸鈉和乙醇，成語的氫氧化鈉用鹽酸滴定液（0.5mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)構(gòu)用空白試驗(yàn)校正。復(fù)習(xí)總結(jié)：吩噻嗪類藥物
結(jié)構(gòu)：抗精神病藥，具有硫氮雜蒽母核。鑒別：紫外分光光度法。
氧化反應(yīng)。鹽酸氯丙嗪鑒別：加硝酸顯紅色，漸變淡黃色。鹽酸異丙嗪鑒別：加硫酸，顯櫻桃紅色，放置，色漸變深。加硝酸生成紅色沉淀，加熱，沉淀溶解，變?yōu)槌赛S色。
Cl-的反應(yīng)。加硝酸使成酸性后，加硝酸銀試液，即生成白色凝乳狀沉淀，分離，沉淀加氨試液即溶解，再加硝酸，沉淀復(fù)出現(xiàn)。
加等量二氧化錳，混勻，加硫酸濕潤，緩緩加熱，發(fā)生的氯氣能使?jié)駶櫟牡饣浀矸墼嚰堬@藍(lán)色。
含量測定：非水溶液滴定法。吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱，不能被滴定，側(cè)鏈上脂氨基堿性較強(qiáng)，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑，用高氯酸滴定液滴定，由于為鹽酸鹽，所以滴定前應(yīng)加入一定量醋酸汞試液，使生成難離解的氯氣化汞，將鹽酸鹽轉(zhuǎn)化為醋酸鹽，再進(jìn)行滴定。
鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑，每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于32.09mg的C17H20N2S.HCl。
鹽酸氯丙嗪采用醋酐作溶劑，橙黃Ⅳ作指示劑，用高氯酸滴定液滴定。
紫外分光光度法。本類藥物的制劑（如片劑、注射劑）由于輔料有干擾，不能采用非水溶液滴定法滴定，所有一般用紫外分光光度法測定含量。
兩個(gè)藥物的注射劑均加有維生素C作用抗氧化劑，維生素C在243nm處有最大吸收，若在249nm處測定藥物含量，則維生素C有干擾。所以鹽酸氯丙嗪和鹽酸異丙嗪注射液分別在第三個(gè)吸收峰，即306nm和299nm的波長處測定，雖然吸收系數(shù)略低，但避開了抗氧化劑維生素C的干擾。復(fù)習(xí)總結(jié)：磺胺類藥物
結(jié)構(gòu)：具有芳氨基和磺酰胺基，多為兩性化合物，藥物具有一定酸性。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的N4上無取代基，為芳伯氨基。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上的含氮雜環(huán)，具有堿性，可以和有機(jī)堿沉淀劑反應(yīng)生成沉淀。鑒別：1.芳伯氨基的反應(yīng)
重氮化-偶合反應(yīng)。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑都有此反應(yīng)。
與芳醛的縮合反應(yīng)。本類藥物的芳伯氨基可和芳醛（如對二甲氨基苯甲醛、香草醛、水楊醛等）在酸性溶液中縮合為有色的希夫氏堿。
如與對二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黃色希夫氏堿。
2.與硫酸銅的成鹽反應(yīng)。本類藥物磺酰胺基上的氫原子比較活潑，具有酸性，可以和金屬離子（如Cu2+、Ag+、Co2+等）生成難溶性沉淀。磺胺甲噁唑：草綠色。磺胺嘧啶：黃綠色→紫色。
3.N1取代基的反應(yīng)。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上均為含氮雜環(huán)取代，有一定堿性，可以和有機(jī)堿沉淀劑生成沉淀。如磺胺嘧啶可和碘化鉍鉀試液、碘-碘化鉀試液生成紅棕色沉淀。4.紅外光光光度法。磺胺甲噁唑的含量測定：亞硝酸鈉滴定法。滴定前加溴化鉀2g作為催化劑，可加快滴定反應(yīng)速度。為避免亞硝酸鈉在酸性條件下形成的亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)應(yīng)將滴定管尖端插入液面下2/3處。永停法指示終點(diǎn)。
磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片劑要檢查溶出度，用紫外分光光度法。
復(fù)方磺胺甲噁唑片的含量測定：雙波長分光光度法。關(guān)鍵是選擇測定波長（λ2）和參比波長（λ1）。波長選擇的原則是：干擾組分在λ2和λ1處的吸收度應(yīng)相等。測定組分在兩波長的ΔA盡量大。.復(fù)方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量測定：測定波長（λ2）：257nm，在304nm波長附近（每間隔0.5nm）選擇等吸收點(diǎn)波長作為參比波長（λ1），要求 ΔA=Aλ1—Aλ2=0。
含量測定結(jié)果的計(jì)算公式為：
TMP的測定是以鹽酸-氯化鉀溶液為溶劑，以239nm作為測定波長（λ2），用SMZ對照液的稀釋液在295nm附近選擇等吸收波長作為參比波長（λ1）。
復(fù)方磺胺嘧啶片的含量測定：磺胺嘧啶(SD)的最大吸收波長為308nm，此波長處TMP無吸收，所以可直接測定SD的含量。
SD對TMP的測定有干擾，所以采用雙波長分光光度法測定TMP含量。美國藥典用高效液相色譜法測定。
復(fù)習(xí)總結(jié)：生物堿類藥物（重點(diǎn)在鑒別，N的位置，有哪些電效應(yīng)）苯烴胺類（鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿）
氮原子在側(cè)鏈上，堿性較一般生物堿強(qiáng)，易與酸成鹽。托烷類（硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿）
阿托品和山莨菪堿是由托烷衍生的醇（莨菪醇）和莨菪酸縮合而成，具有酯結(jié)構(gòu)。分子結(jié)構(gòu)中，氮原子位于五元酯環(huán)上，故堿性也較強(qiáng)，易與酸成鹽。喹啉類（硫酸奎寧和硫酸奎尼丁）
奎寧和奎尼丁為喹啉衍生物，其結(jié)構(gòu)分為喹啉環(huán)和喹啉堿兩個(gè)部分，各含一個(gè)氮原子，喹啉環(huán)含芳香族氮，堿性較弱；喹啉堿微脂環(huán)氮，堿性強(qiáng)。異喹啉類（鹽酸嗎啡和磷酸可待因）嗎啡分子中含有酚羥基和叔胺基團(tuán)，故屬兩性化合物，但堿性略強(qiáng)；可待因分子中無酚羥基，僅存在叔胺基團(tuán)，堿性較嗎啡強(qiáng)。吲哚類（硝酸士的寧和利血平）
士的寧和利血平分子中含有兩個(gè)堿性強(qiáng)弱不同的氮原子，N1處于脂肪族碳鏈上，堿性較N2強(qiáng)，故士的寧堿基與一分子硝酸成鹽。黃嘌呤類（咖啡因和茶堿）
咖啡因和茶堿分子結(jié)構(gòu)中含有四和氮原子，但受鄰位羰基吸電子的影響，堿性弱，不易與酸結(jié)合成鹽，其游離堿即供藥用。鑒別試驗(yàn)：特征鑒別反應(yīng)。1.雙縮脲反應(yīng)
系芳環(huán)側(cè)鏈具有氨基醇結(jié)構(gòu)的特征反應(yīng)。
鹽酸麻黃堿和偽麻黃堿在堿性溶液中與硫酸銅反應(yīng)，Cu2+與仲胺基形成紫堇色配位化合物，加入乙醚后，無水銅配位化合物及其有2個(gè)結(jié)晶水的銅配位化合物進(jìn)入醚層，呈紫紅色，具有4個(gè)結(jié)晶水的銅配位化合物則溶于水層呈藍(lán)色。2.Vitali反應(yīng)
系托烷生物堿的特征反應(yīng)。
硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿等托烷類藥物均顯莨菪酸結(jié)構(gòu)反應(yīng)，與發(fā)煙硝酸共熱，即得黃色的三硝基（或二硝基）衍生物，冷后，加醇制氫氧化鉀少許，即顯深紫色。3.綠奎寧反應(yīng)
系含氧喹啉（喹啉環(huán)上含氧）衍生物的特征反應(yīng) 硫酸奎寧和硫酸奎尼丁都顯綠奎寧反應(yīng)，在藥物微酸性水溶液中，滴加微過量的溴水或氯水，再加入過量的氨水溶液，即顯翠綠色。4.Marquis反應(yīng)
系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。
取得鹽酸嗎啡，加甲醛試液，即顯紫堇色。靈敏度為0.05μg。5.Frohde反應(yīng)
系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。
鹽酸嗎啡加鉬硫酸試液0.5ml,即顯紫色,繼變?yōu)樗{(lán)色,最后變?yōu)樽鼐G色.靈敏度為0.05μg。6.官能團(tuán)反應(yīng)
系吲哚生物堿的特征反應(yīng)。
利血平結(jié)構(gòu)中吲哚環(huán)上的β位氫原子較活潑，能與芳醛縮合顯色。與香草醛反應(yīng)。利血平與香草醛試液反應(yīng)，顯玫瑰紅色。
與對-二甲氨基苯甲醛反應(yīng)。利血平加對-二氨基苯甲醛，冰醋酸與硫酸，顯綠色，再加冰醋酸，轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色。7.紫脲酸反應(yīng)
系黃嘌呤類生物堿的特征反應(yīng)。
咖啡因和茶堿中加鹽酸與氯酸鉀，在水浴上蒸干，遇氨氣即生成四甲基紫脲酸銨，顯紫色，加氫氧化鈉試液，紫色即消失。8.還原反應(yīng)
系鹽酸嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。
嗎啡具弱還原性。本品水溶液加稀鐵氰化鉀試液，嗎啡被氧化生成偽嗎啡，而鐵氰化鉀被還原為亞鐵氰化鉀，再與試液中的三氯化鐵反應(yīng)生成普魯士藍(lán)。
可待因無還原性，不能還原鐵氰化鉀，故此反應(yīng)為嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。特殊雜質(zhì)檢查：
利用藥物和雜質(zhì)在物理性質(zhì)上的差異。硫酸奎寧中“氯仿-乙醇中不溶物”的檢查 鹽酸嗎啡中“其它生物堿”的檢查
旋光性的差異：用于硫酸阿托品中“莨菪堿”的檢查
對光選擇性吸收的差異：利血平生產(chǎn)或儲存過程中，光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì)，氧化產(chǎn)物發(fā)出熒光。因此規(guī)定：供試品置紫外光燈（365nm）下檢視，不得顯明顯熒光。吸附性質(zhì)的差異：硫酸奎寧制備過程中可能存在“其它金雞納堿”。利用吸附性質(zhì)的差異，采用硅膠G薄層進(jìn)行檢查。規(guī)定限度為0.5%。利用藥物和雜質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)上的差異。與一定試劑反應(yīng)產(chǎn)生沉淀
硫酸阿托品制備過程中可能帶入（如莨菪堿、顛茄堿）雜質(zhì)，因此需要檢查“其它生物堿”。利用其它生物堿堿性弱于阿托品的性質(zhì)，取供試品的鹽酸水溶液，加入氨試液，立即游離，發(fā)生渾濁。規(guī)定0.25g藥物中不得發(fā)生渾濁。與一定試劑產(chǎn)生顏色反應(yīng) ①鹽酸嗎啡中阿撲嗎啡的檢查 ②鹽酸嗎啡中罌粟堿的檢查 ③磷酸可待因中嗎啡的檢查 ④硝酸士的寧中馬錢子堿的檢查 含量測定
非水溶液滴定法：
生物堿類藥物一般具有弱堿性，通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中，用高氯酸滴定液直接滴定，以指示劑或電位法確定終點(diǎn)。⑴氫鹵酸鹽的滴定
在滴定生物堿的氫鹵酸鹽時(shí)，一般均預(yù)先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液，使氫鹵酸生成在冰醋酸中難解離的鹵化汞，從而消除氫鹵酸對滴定反應(yīng)的不良影響。
加入的醋酸汞量不足時(shí)，可影響滴定終點(diǎn)而使結(jié)果偏低，過量的醋酸汞（理論量的1～3倍）并不影響測定的結(jié)果。⑵硫酸鹽的測定
硫酸為二元酸，在水溶液中能完成二級電離，生成SO42-，但在冰醋酸介質(zhì)中，只能離解為HSO4-，不再發(fā)生二級離解。因此，生物堿的硫酸鹽，在冰醋酸的介質(zhì)中只能被滴定至生物堿的硫酸氫鹽。
硫酸阿托品的含量測定。溶劑：冰醋酸和醋酐，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液顯純藍(lán)色。
硫酸奎寧的含量測定。1摩爾的硫酸奎寧可消耗3摩爾的高氯酸。
硫酸奎寧片的含量測定。硫酸奎寧經(jīng)強(qiáng)堿溶液堿化，生成奎寧游離堿，在與高氯酸反應(yīng)，因此1摩爾的硫酸奎寧可消耗4摩爾的高氯酸。⑶硝酸鹽的測定：
硝酸在冰醋酸介質(zhì)中雖為弱酸，但是他具有氧化性，可以使指示劑變色，所有采用非水溶液滴定法測定生物堿硝酸鹽時(shí)，一般不用指示劑而用電位法指示終點(diǎn)。如硝酸士的寧。⑷磷酸鹽的測定：
磷酸在冰醋酸介質(zhì)中的酸性極弱，不影響滴定反應(yīng)的定量完成，可按常法測定。磷酸可待因。提取中和法
提取中和法是根據(jù)生物堿鹽類能溶于水而生物堿不溶于水的特性，可以采用有機(jī)溶劑提取后測定。
堿化、提取、滴定。按下列任何一種方法處理后測定：
①將有機(jī)溶劑蒸干，于殘?jiān)屑佣窟^量的酸滴定液使溶解，再用堿滴定液回滴剩余的酸；若生物堿易揮發(fā)或分解，應(yīng)在蒸至近干時(shí)，先加入酸滴定液“固定”生物堿，再繼續(xù)加熱除去殘余的有機(jī)溶劑，放冷后完成滴定。
②將有機(jī)溶劑蒸干，于殘?jiān)屑由倭恐行砸掖际谷芙猓魏斡盟岬味ㄒ褐苯拥味ā?/p>
③不蒸去有機(jī)溶劑，而直接于其中加定量過量的酸滴定液，振搖，將生物堿轉(zhuǎn)提入酸液中，分出酸液置另一錐形瓶中，有機(jī)溶劑層再用水分次振搖提取，合并水提取液和酸液，最后用堿滴定液回滴定。測定條件的選擇
能使生物堿游離的堿化試劑有氨水、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鈣和氧化鎂等。但強(qiáng)堿不適用于下列生物堿類藥物的游離：
①含酯結(jié)構(gòu)的藥物，如阿托品和利血平等，與強(qiáng)堿接觸，易引起分解。
②含酚結(jié)構(gòu)的藥物，如嗎啡，可與強(qiáng)堿形成酚鹽而溶于水，難以被有機(jī)溶劑提取。
③含脂肪性共存物的藥物，當(dāng)有脂肪性物質(zhì)與生物堿共存時(shí)，堿化后易發(fā)生乳化，使提取不完全。因此氨水為最常用的堿化試劑。提取溶劑
應(yīng)具備下列條件：
①與水不相混溶，沸點(diǎn)低，對生物堿的溶解度大，而對其它物質(zhì)的溶解度應(yīng)盡可能最小。②與生物堿或堿化試劑不起任何反應(yīng)。
常用者為乙醚和氯仿，其中氯仿應(yīng)用更為廣泛。提取溶劑的用量 通常應(yīng)提取4次，第一次用量至少應(yīng)為水液體積的一半，以后幾次所用溶劑的體積應(yīng)各為第一次的一半。如果水液體積很小時(shí)，第一次提取溶劑的用量則應(yīng)與水液相等。提取終點(diǎn)的確定
取最后一次的提取液約0.5ml，置小試管中，加鹽酸或硫酸（0.1mol/L）1ml，放水浴上將有機(jī)溶劑蒸去，放冷，滴加生物堿沉淀劑（如碘化鉍鉀試液等）1滴，無沉淀產(chǎn)生，即為提取已完全。指示劑的選擇
磷酸可待因片劑分析： 酸性染料比色法
原理：在適當(dāng)?shù)膒H介質(zhì)中，生物堿類藥物（B）可與氫離子結(jié)合成鹽（BH+），一些酸性染料（如磺酸酞類的指示劑：溴麝香草酚藍(lán)、溴甲酚綠等）在此介質(zhì)中能解離為陰離子（In-），同時(shí)，陽離子和陰離子又能定量地結(jié)合成有色的離子對化合物，即離子對。離子對被合適的有機(jī)溶劑提取后，形成有色溶液，可供比色測定。影響定量分析的因素 1.水相的最適pH值 2.酸性染料的影響
提取完全是提取常數(shù)和酸性染料陰離子的濃度密切相關(guān)的，而提取常數(shù)的大小由是與B-的種類和有機(jī)溶劑的選擇密切相關(guān)的。一般用的有甲基橙、溴麝香草酚藍(lán)（BTB）和溴甲酚綠等。
3.有機(jī)溶劑的影響
離子對提取常數(shù)的大小還與有機(jī)溶劑的性質(zhì)有關(guān)。通常有機(jī)溶劑與離子對形成氫鍵的能力強(qiáng)，則提取效率高，如氯仿和二氯甲烷等具有中等程度的提取率，并且提取的選擇性也較好，為最常用的有機(jī)溶劑。4.水分的影響
有有機(jī)溶劑提取有色的離子對時(shí)，應(yīng)嚴(yán)防水分的混入。
5.共存物的影響：一般賦形劑，重型、酸性乙基弱堿性的物質(zhì)均不干擾測定，強(qiáng)酸可改變?nèi)玖先芤夯蚓彌_液的pH，因而對測定有干擾。
以上五種影響因素中，水相的最適pH和有機(jī)溶劑對離子對的提取完全是酸性染料比色法的試驗(yàn)關(guān)鍵。應(yīng)用與實(shí)例 硫酸阿托品片劑 紫外分光光度法
利血平含量測定，注意避光操作。糖類和苷類藥物
單糖和雙糖分子中有不對稱碳原子，均具有一定的比旋度。鑒別試驗(yàn)
1.灼燒試驗(yàn)：糖類用直火加熱，先熔融膨脹，后燃燒并發(fā)生焦糖臭，遺留多量的炭。蔗糖的鑒別可應(yīng)用本試驗(yàn)。2.Fehling反應(yīng)
單糖或含有半縮醛基的雙糖分子結(jié)構(gòu)中，均有醛基或酮基，都具有還原性。Fehling反應(yīng)是在堿性酒石酸銅試液（Fehling試液）中，糖將銅離子還原，生成紅色的氧化亞銅沉淀。葡萄糖的鑒別可用此反應(yīng)（無水葡萄糖、葡萄糖注射液、葡萄糖氯化鈉注射液和莪術(shù)油葡萄糖均用Fehling反應(yīng)）
蔗糖的鑒別：加硫酸煮沸，用氫氧化鈉中和，再加堿性酒石酸銅試液，加熱，生成氧化亞銅的紅色沉淀。
葡萄糖和乳糖的雜質(zhì)檢查 葡萄糖的一般檢查項(xiàng)目：酸度、氯化物和硫酸鹽；溶液的澄清度與顏色；乙醇溶液的澄清度；亞硫酸鹽與可溶性淀粉。
葡萄糖注射液中5-羥基糠醛的測定：紫外分光光度法。
乳糖的雜質(zhì)檢查：利用蛋白質(zhì)類雜質(zhì)遇硝酸汞試液產(chǎn)生的白色絮狀沉淀，進(jìn)行特殊雜質(zhì)“蛋白質(zhì)”的檢查。
原料藥的含量測定：葡萄糖、乳糖和蔗糖不規(guī)定含量測定，規(guī)定比旋度的范圍。制劑：葡萄糖注射液的含量測定：旋光度法。
測定中加入氨試液的作用：由于藥用葡萄糖是D-葡萄糖，而D-葡萄糖有α和β兩種互變異構(gòu)體，因而藥用葡萄糖是他們的混合物，比旋度相差甚遠(yuǎn)，而在水溶液中逐漸平衡，稱作變旋。加熱、加酸或加弱堿可加速平衡。計(jì)算因素1.0426的由來： 換算為含稅葡萄糖濃度（c’）時(shí)，則應(yīng)為：
葡萄糖氯化鈉注射液含量測定：硝酸銀滴定法，每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于5.844mg的NaCl。
加糊精溶液以形成保護(hù)，使氯化銀沉淀呈膠體狀態(tài)，則具有較大的表面，有利于對指示劑的吸附，有利于滴定終點(diǎn)的觀察。
加硼砂溶液是為了增加pH值，因?yàn)楸酒穚H值過低，而pH值低于3.5時(shí)，則五沉淀出現(xiàn)。加入2.5%硼砂溶液2ml后，溶液pH值為7,可促使熒光黃電離，以增大熒光黃陰離子的有效濃度，使重點(diǎn)變化敏銳。苷類藥物
苷類為糖的衍生物（如氨基糖、糖醛酸等）與另一非糖有機(jī)化合物通過糖的端基碳原子連接而成的化合物。鑒別試驗(yàn)：
1.Keller-Kiliani反應(yīng)
α-去氧甲基五碳糖的反應(yīng)
α-去氧糖類，如洋地黃毒糖和磁麻糖，是由糖類分子中與羰基相鄰近的“CHOH”基失去氧，轉(zhuǎn)變?yōu)椤癈H2”后的結(jié)構(gòu)。具有較大的活潑性，由α-去氧糖與苷元結(jié)合的生成物（即苷類）容易水解。
將甾體強(qiáng)心苷溶于含有微量FeCl3（1滴9%FeCl3）的冰醋酸1～2ml中，沿管壁緩緩加入濃硫酸1～2ml，使成兩液層。兩液層交界面處顯棕色（甲地高辛顯紫色）；醋酸層顯藍(lán)色或藍(lán)綠色，放置1h后顯靛藍(lán)色。2.Kedde反應(yīng)
苷元的不飽和內(nèi)酯側(cè)鏈反應(yīng)。
甾體強(qiáng)心苷元的C17上常有α-β或β-γ的不飽和內(nèi)酯，即丁烯內(nèi)酯，在堿性水溶液中易與芳香硝基化合物形成有色的絡(luò)合陰離子。Kedde反應(yīng)用于去乙酰毛花苷的鑒別。
加乙醇溶解后加二硝基苯甲酸試液與乙醇制氫氧化鉀試液各10滴，搖勻后，溶液即顯紅紫色。3.色譜法
①紙色譜法：用于地高辛的鑒別
②薄層色譜法：用于去乙酰毛花苷及其注射液的鑒別，采用硅藻土G薄層板.③高效液相色譜法：用于甲地高辛及其片劑的鑒別 特殊雜質(zhì)的檢查
藥物特殊雜質(zhì)允許限量檢查方法
洋地黃毒苷洋地黃皂苷本品10mg溶于2ml乙醇后，加膽甾醇的醇溶液，10min內(nèi)，不得發(fā)生沉淀
地高辛洋地黃毒苷6%紙色譜法
甲地高辛有關(guān)物質(zhì)5%高效液相色譜法 去乙酰毛花苷有關(guān)物質(zhì)10%薄層色譜法 含量測定 1.比色法：甾體強(qiáng)心苷元C17上的丁烯內(nèi)酯部分是非常活潑的，很容易和芳香硝基化合物（如堿性三硝基苯酚試液）形成絡(luò)合陰離子。所得絡(luò)合物在可見光去具有特征的最大吸收峰（λmax為485～495nm）。
本法用于地高辛、去乙酰毛花苷及其注射液的含量測定 2.熒光法：利用L-抗壞血酸與過氧化氫等實(shí)際可使地高辛或洋地黃毒苷產(chǎn)生熒光的原理，提高了定量分析的靈敏度，從而可用于每片含主藥量分別僅為0.25mg和0.1mg的片劑的含量測定。
地高辛片含量，含量均勻度（限度為20%），溶出度（限度為65%，轉(zhuǎn)籃，100r/min,60min）甲地高辛溶出度測定與地高辛一樣，限度規(guī)定相同。3.色譜法：
①柱色譜法：用于洋地黃毒苷原料藥測定的純化處理
②高效液相色譜法：用于甲地高辛及其片劑的含量測定，內(nèi)標(biāo)：洋地黃毒苷。復(fù)習(xí)總結(jié)：腎上腺素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
本類藥物具烴氨基側(cè)鏈，顯弱酸性，游離堿溶于有機(jī)溶劑，其鹽可溶于水；分子中具有鄰苯二酚（或苯酚）結(jié)構(gòu)的藥物可與重金屬離子絡(luò)合呈色，露置空氣中或遇光易氧化，色漸變深，在堿性溶液中更易變色；多數(shù)藥物分子中有手性碳原子，具有光學(xué)活性；苯環(huán)上的取代基也各具特性均可供分析用。有紫外及紅外吸收特性。
鑒別：三氯化鐵反應(yīng)。腎上腺素：翠綠色，加氨試液，顯紫色→紫紅色。重酒石酸去甲腎上腺素：翠綠色，加碳酸氫鈉試液，顯藍(lán)色→紅色。鹽酸去氧腎上腺素：紫色。
鹽酸異丙腎上腺素：深綠色，滴加新制的5%碳酸氫鈉試液，顯藍(lán)色→紅色。
氧化反應(yīng)：鹽酸異丙腎上腺素：在偏酸性條件下被碘迅速氧化，生成異丙基腎上腺素紅，加硫代硫酸鈉使碘的棕色消退，溶液顯淡紅色。
重酒石酸去甲腎上腺素：在上述條件下比較穩(wěn)定，幾乎不被碘氧化，需在酒石酸氫鉀的飽和溶液（pH為3.56）中被碘氧化，溶液為五色或僅顯微紅色或淡紫色。腎上腺素：在酸性條件下，被過氧化氫氧化后，溶液顯血紅色。甲醛-硫酸反應(yīng)：重酒石酸去甲腎上腺素：橙色→暗紫色。異丙腎上腺素：污紫色。去氧腎上腺素：污紫色。紫外特征吸收與紅外吸收光譜。
腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸去氧腎上腺素和鹽酸異丙腎上腺素均需檢查酮體。紫外吸收分光光度法。酮體在310nm處有最大吸收，而藥物本身在此波長處幾乎沒有吸收。規(guī)定：在310nm波長處測定吸收度不得大于0.05，即相當(dāng)于含酮體的量低于0.06%。
含量測定：非水溶液滴定法。冰醋酸為溶劑，加入醋酸汞試液消除氫鹵酸的干擾，結(jié)晶紫為指示液。
溴量法：鹽酸去氧腎上腺素及其注射液采用此方法測定含量。利用藥物中的苯酚結(jié)構(gòu)，在酸性溶液中酚羥基鄰、對位活潑氫能與過量的溴定量地發(fā)生溴代反應(yīng)，再以碘量法測定剩余的溴，根據(jù)消耗的溴及硫代硫酸鈉兩種滴定液的量即可計(jì)算各供試品的含量。操作要點(diǎn)：⑴游離溴及碘極易揮散，操作過程中必須防止逸失。⑵不能加入太過量的溴，否則在溴代反應(yīng)中會(huì)引起酚羥基的氧化或溴化，一般加入的溴液以過量2%為宜。
⑶為了校正操作中溴及碘的可能逸失，應(yīng)按平行條件進(jìn)行空白試驗(yàn)。氨基醚衍生物類藥物分析
鹽酸苯海拉明的鑒別：與硫酸反應(yīng)顯色。初顯黃色，隨即變成橙紅色；滴加水，即成白色乳濁液。
水解反應(yīng)。本品水溶液遇酸易水解，生成水溶性很小的二苯基甲醇，分散在水層，呈白色乳濁，加熱煮沸數(shù)分鐘，聚集呈油狀液體，放冷，凝成白色蠟狀。與硝酸銀反應(yīng)形成沉淀。
紫外特吸收和紅外特征吸收光譜。
鹽酸苯海拉明的含量測定：非水溶液滴定法。鹽酸苯海拉明原料藥為鹽酸鹽，在冰醋酸中加醋酸汞后，可定量地與高氯酸生成苯海拉明該氯酸鹽。
酸性染料比色法。主要用于鹽酸苯海拉明片劑的含量測定及片劑溶出度的測定。陰離子表面活性劑滴定法。用于鹽酸苯海拉明注射液的含量測定。此方法還可測定生物堿、含氮雜環(huán)、季銨鹽類。
溶劑：水、氯仿、稀硫酸，指示液：二甲基黃-溶劑藍(lán)19混合指示液，滴定液：磺基丁二酸鈉二辛酯試液。
注意：鹽酸苯海拉明含量測定：原料：非水溶液滴定法。片劑含量及溶出度：酸性染料比色法。注射液：陰離子表面活性劑滴定法。復(fù)習(xí)總結(jié)：維生素A醋酸酯
等吸收法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使Aλ2=Aλ3=6/7Aλ1。維生素A醇。③雜質(zhì)吸收：對維生素A的測定有影響的雜質(zhì)主要有：
維生素A2和維生素A3；維生素A的氧化產(chǎn)物（環(huán)氧化物、維生素A醛和維生素A酸）；維生素A在光照下產(chǎn)生的無生物活性的聚合物鯨醇；維生素A的異構(gòu)體；合成時(shí)產(chǎn)生的中間體。
④測定方法：第一法（使用于維生素A醋酸酯）
取維生素A醋酸酯，精密稱定，加環(huán)己烷制成每1ml中含9～15單位的溶液。然后在300、316、328、340、360nm五個(gè)波長處分別測定吸收值，確定最大吸收波長（應(yīng)為328nm）。計(jì)算各波長下的吸收度與328nm波長下的吸收度的比值。計(jì)算：
a.求吸收系數(shù)，吸收系數(shù)＝A/cl。b.求效價(jià)（U/g），U/g＝吸收系數(shù)×1900 1900為維生素A醋酸酯在環(huán)己烷溶液中測定的換算因數(shù)。3.求維生素A醋酸酯膠丸為標(biāo)示量的百分含量。標(biāo)示量%＝（A×D×1900×W）/（W×100×l×標(biāo)示量）1U=0.344μg維生素A醋酸酯 1U=0.300μg維生素A醇 4.A值的選擇法
第二法（適用于維生素A醇）說明：
⑴維生素A醋酸酯的吸收度校正公式是用直線方程法（即代數(shù)法）推導(dǎo)出來的；維生素A醇的吸收度校正公式是用相似三角形法（幾何法或成6/7定位法）推倒出來。⑵在應(yīng)用三點(diǎn)校正法時(shí)，除其中一點(diǎn)在最大吸收波長處測定外，其余兩點(diǎn)均在最大吸收峰的兩側(cè)上升或下降陡部的波長處進(jìn)行測定。維生素E 維生素E（消旋-α-生育酚醋酸酯）有天然片和合成品之分，天然品為右旋體（d-α）；合成品為消旋體（dl-α）。
結(jié)構(gòu)：維生素E為苯丙二氫吡喃醇衍生物，苯環(huán)上又一個(gè)乙酰化的酚羥基，故又稱生育酚。他主要有α、β、γ、δ四種異構(gòu)體，其中以α異構(gòu)體的生理作用最強(qiáng)。性質(zhì)：
溶解性：微黃色或黃色透明的粘稠液體，易溶于乙醇、丙酮、乙醚、石油醚，不溶于水。具有紫外吸收。
在無氧或其它氧化劑存在時(shí)，在酸性或堿性溶液中，加熱可水解生成游離生育酚；在有氧或其它氧化劑存在時(shí)，則進(jìn)一步氧化生成醌型化合物。在堿性條件下加熱，這種氧化作用更易發(fā)生。鑒別試驗(yàn)：
⑴硝酸反應(yīng)：取本品約30mg，加無水乙醇10ml溶解后，加硝酸2ml，搖勻，在75℃加熱約15min，溶液應(yīng)顯橙紅色。
⑵水解后氧化反應(yīng)：取本品約10mg，加醇制氫氧化鉀試液2ml，煮沸5min，放冷，加水4ml與乙醚10ml，振搖、靜置使分層，取乙醚液2ml，加2,2’-聯(lián)吡啶的乙醇溶液（0.5→100）數(shù)滴和三氯化鐵的乙醇溶液（0.2→100）數(shù)滴，應(yīng)顯血紅色。⑶紫外光譜法。⑷薄層色譜法。特殊雜質(zhì)：
游離維生素E。利用游離維生素E的還原性，用硫酸鈰滴定液（0.01mol/L）滴定，以二苯胺為指示劑，限量為2.15%。含量測定：
⑴氣相色譜法：載氣：氮?dú)猓还潭ㄏ啵汗柰∣V-17），涂布于經(jīng)酸洗并硅烷化處理的硅藻土或高分子小球上；檢測器：氫火焰離子化檢測器；理論板數(shù)：按維生素E峰計(jì)算應(yīng)不低于500；維生素E與內(nèi)標(biāo)物質(zhì)的分離度應(yīng)大于2。內(nèi)標(biāo)：正三十二烷。
⑵高效液相色譜法：C18柱；流動(dòng)相為甲醇：水（49：1）；紫外檢測器；波長292nm。維生素B1 結(jié)構(gòu)：維生素B1（鹽酸硫胺）是由氨基嘧啶環(huán)和噻唑環(huán)通過央甲基連接而成的季銨化合物，噻唑環(huán)上季銨及嘧啶環(huán)上氨基，為兩個(gè)堿性基團(tuán)，可與酸成鹽。性質(zhì)：
溶解性：本品在水中易溶，水溶液顯酸性反應(yīng)。在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。具有紫外吸收。在堿性中遇氧化劑，如鐵氰化鉀，可被氧化為具有熒光的硫色素，后者溶液正丁醇中呈藍(lán)色熒光。
分子中含有兩個(gè)雜環(huán)，故可與某些生物堿沉淀試劑反應(yīng)生成組成恒定的沉淀。鑒別試驗(yàn) ⑴硫色素反應(yīng)
方法：取本品約5mg，加氫氧化鈉試液2.5ml溶解后，加鐵氰化鉀試液0.5ml與正丁醇5ml，強(qiáng)力振搖2min，放置使分層，上面的醇層顯強(qiáng)烈的藍(lán)色熒光。加酸使成酸性，熒光即消失。再加堿使成堿性，熒光又顯出。
原理：維生素B1在堿性溶液中，可被鐵氰化鉀氧化生成硫色素。硫色素溶于正丁醇（或異丁醇等）中，顯藍(lán)色熒光。⑵沉淀反應(yīng)
維生素B1與碘化汞生成淡黃色沉淀 維生素B1與碘生成紅色沉淀 維生素B1與硅鎢酸生成白色沉淀 含量測定
方法有：硅鎢酸重量法、硫色素?zé)晒夥ā⒎撬芤旱味ǚê妥贤夥止夤舛确āＶ袊幍涫蛰d紫外分光光度法 維生素C 結(jié)構(gòu)：維生素C分子結(jié)構(gòu)中具有二烯醇結(jié)構(gòu)和內(nèi)酯環(huán)，且有二個(gè)手性碳原子（C4、C5），因此不僅使維生素C性質(zhì)極為活潑，且具旋光性。性質(zhì)：
溶解性：維生素C在水中易溶，水溶液呈酸性，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。結(jié)構(gòu)遇糖類相似，也具糖的性質(zhì)。
分子中二烯醇基具極強(qiáng)的還原性，易被氧化為二酮基而成為去氫抗維生素C,加氫又可還原為維生素C.在堿性溶液或強(qiáng)酸性溶液中能進(jìn)一步水解為二酮古羅糖酸。
C3-OH由于受共軛效應(yīng)的影響，酸性較強(qiáng)；C2-OH的酸性極弱，故維生素C一般表現(xiàn)為一元酸，能與碳酸氫鈉作用生成鈉鹽。
分子中有兩個(gè)手性碳原子，故有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中L（+）-維生素C活性最強(qiáng)。
維生素C和碳酸鈉作用可生成單鈉鹽，不致發(fā)生水解，因雙鍵使內(nèi)酯環(huán)變得較穩(wěn)定；但在強(qiáng)堿中，內(nèi)酯環(huán)可水解，生成酮酸鹽。
維生素C有共軛雙鍵，在稀礦酸溶液中，在245nm波長處有最大吸收；若在中性或堿性條件下，則紅移至265nm處。鑒別試驗(yàn)： ⑴與硝酸反應(yīng)
方法：取本品0.2g，加水10ml溶解。取該溶液5ml，加硝酸銀試液0.5ml，即生成銀的黑色沉淀。
原理：維生素C分子中有二烯醇基，具強(qiáng)還原性，可被硝酸銀氧化為去氫維生素C,同時(shí)可產(chǎn)生黑色銀沉淀。⑵與2,6-二氯靛酚反應(yīng)
方法：取本品0.2g，加水10ml溶解。取該溶液5ml，加2,6-二氯靛酚試液1～2滴，試液的顏色即消失。
原理：2.6-二氯靛酚為一染料，其氧化型在酸性介質(zhì)中為玫瑰紅色，堿性介質(zhì)中微藍(lán)色。與抗壞血酸作用后生成還原型的物色的酚亞胺。⑶與其它氧化劑反應(yīng) 維生素C還可被亞甲藍(lán)、高錳酸鉀、堿性酒石酸銅試液、磷鉬酸等氧化劑氧化為去氫維生素C,同時(shí)，維生素C可使這些試劑褪色，產(chǎn)生沉淀或顯色。⑷利用維生素C具糖類性質(zhì)的反應(yīng)
維生素C可在三氯醋酸或鹽酸存在下水解、脫羧，生成戊糖，再失水，轉(zhuǎn)變?yōu)榭啡尤脒量訜嶂?0℃產(chǎn)生藍(lán)色。⑸紫外分光光度法
維生素C在0.01mol/L鹽酸液中，在243nm波長處有唯一的最大吸收，利用此特征進(jìn)行鑒別。
含量測定：
碘量法：溶劑：水和稀醋酸，指示劑：淀粉。
操作中加入稀醋酸10ml使滴定在酸性溶液中進(jìn)行。在酸性介質(zhì)中維生素C受空氣中氧的氧化作用減慢，但樣品溶于稀酸后仍需立即進(jìn)行滴定。加新沸過的冷水液是為了減少水中溶解氧對測定的影響。
如片劑，溶解后應(yīng)濾過，取續(xù)濾液測定；注射液測定時(shí)要加2ml丙酮，以消除注射液內(nèi)含有的抗氧劑亞硫酸氫鈉對測定的影響。抗生素類藥物
β-內(nèi)酰胺類抗生素
本類抗生素包括青霉素族和頭孢菌素族，他們的分子結(jié)構(gòu)中均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。基本結(jié)構(gòu)：
分子中都有一個(gè)游離羧基和酰胺側(cè)鏈。青霉素：β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán) 頭孢菌素：β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán) 性質(zhì)： 溶解度：青霉素和頭孢菌素分子中的游離羧基具有相當(dāng)強(qiáng)的酸性，能與無機(jī)堿或某些有機(jī)堿形成鹽。其堿金屬鹽易溶于水，而有機(jī)堿鹽難溶于水，易溶于甲醇等有機(jī)溶劑。
旋光性：青霉素族分子中含有三個(gè)手性碳原子，頭孢菌素族含有兩個(gè)手性碳原子，都具有旋光性。
紫外吸收特性
青霉素分子中的母核部分無紫外吸收，但出側(cè)鏈酰胺基上R如具苯環(huán)共軛系統(tǒng)，則有紫外吸收特性。
頭孢菌素由于母核部分具有O-C=N-C=C結(jié)構(gòu)，故有紫外吸收。β-內(nèi)酰胺環(huán)的不穩(wěn)定性
β-內(nèi)酰胺環(huán)是青霉素族結(jié)構(gòu)最不穩(wěn)定的地方，如與酸、堿、青霉素酶、羥胺及某些金屬離子（銅、鉛、汞和銀）等作用時(shí)，易發(fā)生水解和分子重排，導(dǎo)致β-內(nèi)酰胺環(huán)的破壞而失去活性。鑒別試驗(yàn)：
⑴鉀、鈉鹽的火焰反應(yīng) ⑵呈色反應(yīng)
①羥肟酸鐵反應(yīng)：青霉素及頭孢菌素在堿性中與羥胺作用，β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂生成羥肟酸，在稀酸中與高鐵離子呈色。
頭孢哌酮：紅棕色；氨芐西林：紫紅色；頭孢氨芐：紅褐～褐色；頭孢噻吩鈉：紅褐色；普魯卡因青霉素：紫紅色；頭孢唑啉鈉：紅棕色。
②硫酸—硝酸呈色反應(yīng)：頭孢菌素能與硫酸—硝酸反應(yīng)后成色。頭孢噻吩鈉：紅棕色；頭孢氨芐：黃色；頭孢噻肟鈉：亮黃色。③茚三酮反應(yīng)：某些具有α-氨基的本類藥物（如氨芐西林）遇茚三酮即顯藍(lán)紫色。
④與斐林試劑反應(yīng)：本類藥物具有類似肽鍵結(jié)構(gòu)，可產(chǎn)生雙縮脲反應(yīng)。開環(huán)分解，使堿性酒石酸銅鹽還原顯紫色。阿莫西林、氨芐西林鈉可采用本法鑒別。
⑤變色酸—硫酸呈色反應(yīng)：阿莫西林加變色酸-硫酸實(shí)際混合后，于150℃加熱2～3min，因分解除甲醛與變色酸縮合而呈深褐色。⑥與重氮苯磺酸呈色反應(yīng)：頭孢菌素族7位側(cè)鏈含有酚羥基基團(tuán)時(shí)，能與重氮苯磺酸試液產(chǎn)生偶合反應(yīng)，顯橙黃色。
⑦與銅鹽呈色：頭孢氨芐加醋酸、硫酸銅、氫氧化鈉試液后，生成銅配位鹽，顯橄欖綠色。⑶沉淀反應(yīng)
①在稀酸中生成白色沉淀：青霉素鉀和青霉素鈉加水溶解后，加稀鹽酸2滴，即析出難溶于水的游離基白色沉淀。此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或過量的鹽酸中成鹽。②有機(jī)胺鹽的特殊反應(yīng) 重氮化-偶合反應(yīng)：普魯卡因青霉素水溶液酸化后，顯普魯卡因芳伯氨基的重氮化-偶合反應(yīng)，生成偶氮染料紅色沉淀。
與三硝基苯酚的反應(yīng)：芐星青霉素經(jīng)氫氧化鈉堿化后，用乙醚提取，蒸去乙醚后的殘?jiān)卸S基乙二胺，加稀乙醇使殘?jiān)芙猓尤趸椒拥娘柡腿芤海訜岷蠓爬洌次龀龆S基乙二胺苦味酸結(jié)晶。⑷光譜法
①紫外分光光度法 最大吸收波長鑒定法
水解產(chǎn)物的最大吸收波長鑒定法 ②紅外吸收光譜 ③核磁共振光譜 ⑸色譜法 ①薄層色譜法 ②高效液相色譜法 含量測定
⑴碘量法（芐星青霉素）
青霉素或頭孢菌素分子不消耗碘，其降解產(chǎn)物消耗碘。反應(yīng)分兩步進(jìn)行：第一步反應(yīng)是按化學(xué)計(jì)算量進(jìn)行；第二步青霉噻唑烷酸在酸性條件下被碘氧化的反應(yīng)受溫度、pH、時(shí)間等諸多因素影響，故耗碘量沒有固定的量關(guān)系。因此試驗(yàn)過程中要嚴(yán)格控制溫度，同時(shí)采用與青霉素標(biāo)準(zhǔn)品平行對照測定，則可抵消上述可變因素的影響。
碘與青霉噻唑酸的作用以Ph4.5，溫度在24～26℃為最好。1摩爾青霉素能吸收8摩爾的碘,故本法的靈敏度較高。
注意：在滴定終點(diǎn)時(shí)放慢滴定速度，并強(qiáng)力振搖；如果滴定至終點(diǎn)又返現(xiàn)藍(lán)色，說明真正的終點(diǎn)尚未到達(dá)。
⑵汞量法（青霉素鈉、青霉素鉀）青霉素分子不與汞鹽反應(yīng)，而其堿性水解產(chǎn)物青霉噻唑酸及繼續(xù)水解生成的青霉胺都能與汞鹽定量反應(yīng)，根據(jù)消耗的汞鹽量可以計(jì)算青霉素的含量。
電位滴定法：指示電極：鉑電極；參比電極：汞-硫酸亞汞電極。滴定液：硝酸汞。每1ml的硝酸汞滴定液（0.02mol/L）相當(dāng)于7.128mg的總青霉素。總青霉素的百分含量與降解產(chǎn)物的百分含量之差值即為青霉素的含量。注意：青霉素含量計(jì)算以第二次滴定終點(diǎn)為依據(jù)；水解必須完全；空白試驗(yàn)也要稱取供試品，但不經(jīng)氫氧化鈉水解；與碘量法比較，汞量法測定青霉素的主要優(yōu)點(diǎn)是不需要青霉素標(biāo)準(zhǔn)品作對照，汞鹽滴定液用EDTA標(biāo)定即可。⑶酸堿滴定法（苯唑西林鈉）⑷紫外-可見分光光度法 ⑸高效液相色譜法 氨基糖苷類抗生素 雜環(huán)藥物 吡啶類藥物
異煙肼的鑒別試驗(yàn)：還原反應(yīng)。異煙肼的酰肼基有還原性，可還原硝酸銀中的Ag+成單質(zhì)銀，肼基則被氧化生成氮?dú)狻＜影敝葡跛徙y試液1ml，即產(chǎn)生氣泡與黑色渾濁，并在試管壁上生成銀鏡。
縮合反應(yīng)。異煙肼的酰肼基可以和含羰基的試劑（如芳醛）發(fā)生縮合反應(yīng)。異煙肼與香草醛反應(yīng)，生成異煙腙，測定熔點(diǎn)供鑒別。
沉淀反應(yīng)。異煙肼分子中的吡啶環(huán)具有堿性，可以和重金屬鹽類（如氯化汞、硫酸銅、碘化鉍鉀）乙基苦味酸形成沉淀。異煙肼和氯化汞可生成白色沉淀。和硫酸銅-枸櫞酸試液反應(yīng)，先產(chǎn)生綠色沉淀，加熱，沉淀變?yōu)榧t棕色。
尼克剎米的鑒別：戊烯二醛反應(yīng)。屬吡啶環(huán)的開環(huán)反應(yīng)。尼克剎米分子中的吡啶環(huán)與溴化氰反應(yīng)，開環(huán)形成戊烯二醛的衍生物，再與苯胺縮合，形成黃色的希夫氏堿。
異煙肼也可發(fā)生戊烯二醛反應(yīng)，但需先用高錳酸鉀或溴水氧化為異煙酸，再與溴化氰作用。與苯胺縮合形成黃色至棕黃色產(chǎn)物，與聯(lián)苯胺紫外分光光度法形成淡紅至紅色產(chǎn)物。
水解反應(yīng)。尼克剎米分子中的酰胺基在堿性條件下可水解，加氫氧化鈉試液，加熱，即有二乙胺臭味逸出，能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變成藍(lán)色。沉淀反應(yīng)。尼克剎米分子中的吡啶環(huán)也可以和重金屬離子反應(yīng)。尼克剎米和硫酸銅及硫氰酸銨作用，生成草綠色配位化合物的沉淀。
異煙肼中游離肼的檢查：薄層色譜法。肼的檢測限為0.1μg，控制限量為0.02%。異煙肼的含量測定：異煙肼分子中的酰肼基具有還原性，可采用氧化還原滴定法測定其含量。溴酸鉀法。甲基橙作指示劑，溴酸鉀滴定止粉紅色消失。每1ml的溴酸鉀滴定液（0.1667mol/L）相當(dāng)于3.429mg的C6H7N3O。
異煙肼的片劑、注射劑均采用溴酸鉀法測定含量。
還可使用溴量法、剩余碘量法測定含量，也可用非水溶液滴定法。
尼克剎米含量測定：非水溶液滴定法。溶劑：冰醋酸，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液藍(lán)綠色。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于17.82mg的C10H14N2O。
紫外分光光度法。測定尼克剎米注射劑含量。注射劑的溶劑對非水溶液滴定法有干擾，所以采用本法。使用0.5%硫酸溶液溶解樣品，是為了使藥物呈離解狀態(tài)，易溶于水。甾體激素類藥物
基本結(jié)構(gòu)：均具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核。分類：
1.腎上腺皮質(zhì)激素：皮質(zhì)酮衍生物，如可的松、潑尼松、地塞米松等。本類藥物多為C21-羥基所形成的酯類。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是具有21個(gè)C原子：A環(huán)：具有Δ4-3-酮基；C17：具有α-醇酮基并多數(shù)有α-羥基；C10、C13：具有角甲基；C11：具有羥基或酮基；其它：有些皮質(zhì)激素具有Δ1,6α、9α鹵素，16α羥基，6α、12α、16α、16β甲基等。
2.雄性激素及蛋白同化激素：甲睪酮、丙酸睪酮、十一酸睪酮等；蛋白同化激素有苯丙酸諾龍。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：雄性激素具有19個(gè)C原子；蛋白同化激素具有18個(gè)C原子（C10上無角甲基）；A環(huán)：具有Δ4-3-酮基；C17：無側(cè)鏈，多數(shù)是一個(gè)β-羥基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。
3.孕激素：也稱為黃體酮激素或孕酮。典型藥物為黃體酮。
中國藥典收載有：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、己酸羥孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制劑；醋酸氯地孕酮原料等。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：具有21個(gè)C原子；A環(huán)：具有Δ4-3-酮基；C17：具有甲酮基，有些具有α-羥基，與醋酸、已酸等形成酯（如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羥孕酮等）；其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。
4.雌激素：又稱卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制劑等。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：具有18個(gè)C原子；A環(huán)：為苯環(huán)，C3上具有酚羥基且有些形成了酯或醚；C10：無角甲基；C17：具有β-羥基或酮基，有些羥基形成了酯，還有些具有乙炔基。
口服避孕藥：炔諾酮、炔諾孕酮、炔孕酮。多數(shù)在A環(huán)上具有Δ4-3-酮基，與黃體酮和睪酮一致；有的在C17上具有β-羥基、α-乙炔基或甲酮基；有的在C10上無角甲基，與雌激素相同。鑒別試驗(yàn)： 呈色反應(yīng)
1.與強(qiáng)酸的呈色反應(yīng)：許多甾體激素能與硫酸、磷酸、高氯酸、鹽酸等呈色，其中與與硫酸的呈色反應(yīng)應(yīng)用較廣。
藥品名稱顏色熒光加水稀釋后的變化
醋酸可的松黃或微帶橙無顏色消失溶液澄清
氫化可的松棕黃至紅綠色黃至橙黃微帶綠色熒光，少量絮狀沉淀 潑尼松橙無黃至藍(lán)綠
潑尼松龍深紅無紅色消失，灰色絮狀沉淀 炔雌醇深紅黃綠
地塞米松磷酸鈉黃或紅棕?zé)o
某些甾體激素藥物與硫酸-乙醇或硫酸-甲醇作用而呈色。如甲睪酮：取本品數(shù)毫克，加硫酸-乙醇（2：1）1ml使溶解，即顯黃色并帶有黃綠色熒光。2.官能團(tuán)的呈色反應(yīng)：
①C17-α-醇酮基的呈色反應(yīng)：皮質(zhì)激素類藥物分子結(jié)構(gòu)中C17位上的α-醇酮基具有還原性，能與氧化劑四氮唑鹽反應(yīng)而呈色。如醋酸潑尼松在堿性條件下與氯化三苯四氮唑試液反應(yīng)生成紅色。
②酮基的呈色反應(yīng)：甾體激素分子結(jié)構(gòu)中含有酮基，如C3-酮基和C20-酮基,均能與2,4-二硝基苯肼、異煙肼、硫酸苯肼等羰基試劑呈色。例如，醋酸可的松、氫化可的松等，其甲醇或乙醇溶液加新制的硫酸苯肼試液，加熱即顯黃色。③甲酮基的呈色反應(yīng)：甾體激素分子結(jié)構(gòu)中含有甲酮基乙基活潑亞甲基時(shí)，能與亞硝基鐵氰化鈉、間二硝基酚、芳香醛類反應(yīng)呈色。其中亞硝基鐵氰化鈉反應(yīng)可認(rèn)為是黃體酮的靈敏、專屬的鑒別方法，在一定的條件下，黃體酮顯藍(lán)紫色，其他常用甾體激素均不顯藍(lán)紫色，而呈現(xiàn)淡橙色或不顯色。
④有機(jī)氟的呈色反應(yīng)：一些含氟的甾體激素藥物（如醋酸氟輕松、醋酸地塞米松等），經(jīng)氧瓶燃燒法后生成無機(jī)氟化物，在12%醋酸鈉的稀醋酸中與茜素氟藍(lán)及硝基亞鈰起反應(yīng)，即顯藍(lán)紫色。
⑤酚羥基的呈色反應(yīng)：C3為酚羥基的雌激素，能與重氮苯磺酸反應(yīng)生成紅色偶氮染料。如JP(13)收載的苯甲酸雌二醇利用該法進(jìn)行鑒別。沉淀反應(yīng)
1.與斐林試劑的沉淀反應(yīng)
皮質(zhì)激素的C17-α-醇酮基具強(qiáng)還原作用，與斐林試劑反應(yīng)生成橙紅色氧化亞銅沉淀。2.與氨制硝酸銀的沉淀反應(yīng)
皮質(zhì)激素的C17-α-醇酮基具強(qiáng)還原性，與氨制硝酸銀反應(yīng)，生成黑色金屬銀沉淀。3.與硝酸銀的沉淀反應(yīng)
含炔基的甾體激素，如炔雌醇、炔諾酮，遇硝酸銀獎(jiǎng)試液，即生成白色的炔雌醇銀鹽沉淀及白色炔諾酮銀沉淀。
4.與硝酸—硝酸銀的沉淀反應(yīng)
甾體激素（如丙酸氯貝他索、丙酸貝氯米松）中有機(jī)結(jié)合的氯，經(jīng)加熱或進(jìn)行有機(jī)破壞生成無機(jī)氯化物，再在硝酸酸性條件下與硝酸銀作用，生成氯化銀的白色沉淀。制備衍生物測定其熔點(diǎn)
利用甾醇、甾酮類藥物與一些試劑反應(yīng)生成酯、肟、縮氨脲，或利用醇制堿液水解甾體酯類生成相應(yīng)的母體，然后測定其熔點(diǎn)進(jìn)行鑒別。1.酯的生成：如炔雌醇制成苯甲酸酯。
2.酮肟的生成：如黃體酮與鹽酸羥胺作用生成黃體酮雙酮肟為例。3.縮氨基脲的生成：ChP收載苯丙酸諾龍生成其縮氨基脲衍生物。4.酯的水解：如丙酸睪酮用醇制氫氧化鉀水解為例。水解產(chǎn)物的反應(yīng)
戊酸雌二醇、已酸羥孕酮等藥物，先在堿液中水解，經(jīng)酸化加熱分別產(chǎn)生戊酸、己酸特臭，用此法可鑒別這兩種藥物。紫外分光光度法
丙酸倍氯米松的乙醇溶液（20μg/ml）在239nm波長處有最大吸收。紅外分光光度法 薄層色譜法
中國藥典收載的炔諾酮、炔雌醚片、丙酸睪酮注射液、倍他米松磷酸鈉、醋酸氯地孕酮片、醋酸甲羥孕酮片、醋酸潑尼松片、苯丙酸諾龍注射液、戊酸雌二醇注射液、苯甲酸雌二醇注射液、復(fù)方己酸孕酮注射液、復(fù)方炔諾酮片、復(fù)方炔諾酮膜、復(fù)方炔諾孕酮片、復(fù)方炔諾孕酮滴丸、哈西奈德軟膏等甾體激素藥物均采用了薄層色譜（標(biāo)準(zhǔn)品對照法）進(jìn)行鑒別。高效液相色譜法：
中國藥典中醋酸氟輕松軟膏、醋酸氟氫可的松軟膏、醋酸曲安奈德軟膏、丙酸倍氯米松軟膏、地塞米松磷酸鈉滴眼液、哈西奈德乳膏等的鑒別試驗(yàn)。特殊雜質(zhì)的檢查
1.游離磷酸：地塞米松磷酸鈉（中國藥典收載）、氫化可的松磷酸鈉中檢查游離磷酸。高法系利用酸性溶液中磷酸與鉬酸作用生成磷鉬酸銨，再經(jīng)還原形成磷鉬酸藍(lán)（鉬藍(lán)），在740nm波長處有最大吸收。
2.甲醇和丙酮：地塞米松磷酸鈉中檢查甲醇和丙酮。本品在生產(chǎn)工藝中大量使用甲醇和丙酮，因此藥典規(guī)定作甲醇與丙酮?dú)埩袅繖z查。甲醇限量為3.1ng。
3.雌酮：炔雌醇中檢查雌酮。
本法系根據(jù)雌酮的Zimmermann反應(yīng)來檢查的。即在羰基的鄰位具有活潑亞甲基的化合物在堿性的氫氧化鉀乙醇溶液中，與間二硝基苯反應(yīng)呈紅～藍(lán)色。雌酮是17-酮甾類，因此根據(jù)該反應(yīng)生成紫紅色化合物。在此操作中，如果不使用純度高的間二硝基苯，則呈褐色而難于判定。4.硒
中國藥典中規(guī)定醋酸地塞米松、醋酸氟輕松要檢查“硒”。其原理為在氧瓶燃燒破壞后的吸收液中加鹽酸羥胺，使Se6+還原為Se4+，在pH2.0±0.2的條件下與2.3-二氨基萘試液作用，生成4,5-苯丙苯硒二唑，用環(huán)己烷提取，于378nm波長處呈最大吸收。5.其他甾體
①薄層色譜法②高效液相色譜法 含量測定
1.高效液相色譜法2.紫外分光光度法3.四氮唑比色法 四氮唑鹽的種類：①2,3,4-三苯基氯化四氮唑（TTC），也稱紅四氮唑（RT），其還原產(chǎn)物為不溶于水的深紅色三苯甲zan ②藍(lán)四氮唑（BT）,即3,3’-二甲氧苯基-雙-4,4’-(3,5-二苯基)氯化四氮唑，其還原產(chǎn)物為暗藍(lán)色的雙甲zan 反應(yīng)原理：皮質(zhì)激素C17-α-醇酮基（-CO-CH2OH）具有還原性，在強(qiáng)堿性試液中能將四氮唑鹽定量地還原為有色甲zan。生成顏色隨所用試劑和條件的不同而定，多為紅色或藍(lán)色。測定方法：中國藥典采用氯化三苯四氮唑法。例如醋酸潑尼松龍軟膏的含量測定。討論：
①基團(tuán)影響：C11-酮基的反應(yīng)速度快于C11-羥基甾體；C21-羥基酯化后較其母體羥基的反應(yīng)速度慢；當(dāng)酯化了的基團(tuán)為三甲基醋酸酯、磷酸酯或琥珀酸酯時(shí)，反應(yīng)更慢。
②溶劑和水分的影響：含水量大時(shí)會(huì)使呈色速度減慢，但含水量不超過5%時(shí)，對結(jié)果幾無影響，因此可采用95%乙醇。
③堿的種類及加入順序的影響：在各類堿中，采用氫氧化四甲基銨能得到滿意結(jié)果，故最為常用。以先加四氮唑鹽溶液再加堿液較好。
④空氣中氧及光線的影響：反應(yīng)及其產(chǎn)物對光敏感，故應(yīng)避光。
⑤溫度與時(shí)間的影響：一般室溫或30℃恒溫條件下顯色。中國藥典多數(shù)25℃暗處反應(yīng)40～45min。
4.異煙肼比色法
甾體激素C3-酮基及某些其他位置上的酮基都能在酸性條件下與羰基試劑異煙肼縮合形成黃色異煙腙，在一定波長下具有最大吸收。
某些具有兩個(gè)酮基的甾體激素可形成雙腙，如黃體酮、可的松和氫化可的松等。
本法主要用于甾體激素制劑的測定，如倍他米松軟膏、哈西奈德軟膏、倍他米松磷酸鈉及其注射液等的含量測定。
討論：①溶劑的選擇：只用用無水乙醇和無水甲醇才能得到滿意的結(jié)果，其他溶劑因受到異煙肼鹽酸鹽在其中溶解度的限制不能采用。
②酸的種類和濃度以及異煙肼的濃度：當(dāng)酸與異煙肼試劑的摩爾比為2：1時(shí)可獲得最大吸收度。
③水分、溫度、光線和氧的影響：當(dāng)溶劑中含水量增高，吸收度隨之降低。溫度升高，反應(yīng)加速。當(dāng)在具塞玻管中不致使溶劑揮發(fā)及吸收水分的情況下，光與氧不影響反應(yīng)。
④關(guān)于反應(yīng)的專屬性：具有Δ4-3-酮基的甾體激素在室溫不到1h即可定量地與酸性異煙肼反應(yīng)。其他甾酮化合物需在長時(shí)間放置或加熱后方可反應(yīng)完全，因此在上述反應(yīng)條件下，本法對Δ4-3-酮甾體具有一定的專屬性。5.Kober反應(yīng)比色法
Kober反應(yīng)是指雌激素與硫酸-乙醇共熱呈色，用水或稀硫酸稀釋后重新加熱發(fā)生顏色改變，并在515nm附近有最大吸收。
Kober反應(yīng)有兩步：①與硫酸-乙醇光熱產(chǎn)生黃色，在465nm處有最大吸收；②加水或稀硫酸稀釋，重新加熱顯桃紅色，在515nm處有最大吸收。中國藥典采用本法測定炔雌醇片及復(fù)方炔諾孕酮片、復(fù)方炔諾孕酮滴丸、復(fù)方左炔諾孕酮滴丸中的炔雌醇的含量。維生素類藥物 維生素A 維生素A的結(jié)構(gòu)為具有一個(gè)共軛多烯側(cè)鏈的環(huán)己烯，因而具有許多立體異構(gòu)體。天然維生素A主要是全反式維生素A。
性質(zhì)：具紫外吸收，易氧化變質(zhì)，能與三氯化銻呈色，與氯仿、乙醚、環(huán)己烷或是由醚任意混合，在乙醇中微溶，在水中不溶。鑒別試驗(yàn)
①三氯化銻反應(yīng)（Carr-price反應(yīng)）：維生素A在飽和無水三氯化銻的無醇氯仿溶液中，即顯藍(lán)色，漸變成紫紅色。
②紫外吸收光譜：維生素A分子中含有5個(gè)共軛雙鍵，其無水乙醇溶液在波長326nm處有最大吸收。當(dāng)在演算催化下加熱，則發(fā)生去水反應(yīng)而生成脫水維生素A。后者比維生素A多一個(gè)共軛雙鍵，使其最大吸收峰紅移，同時(shí)在350～390nm波長范圍內(nèi)出現(xiàn)3個(gè)最大吸收峰。
③薄層色譜：以硅膠G為吸附劑，環(huán)己烷-乙醚（80：20）為流動(dòng)相。含量測定：紫外分光光度法（三點(diǎn)校正法）
原理：本法是在三個(gè)波長處測定吸收度，根據(jù)校正公式計(jì)算吸收度A校正值后，再計(jì)算含量，故本法亦稱“三點(diǎn)校正法”。原理如下：
①雜質(zhì)的吸收在310～340nm波長范圍內(nèi)呈一條直線，且隨波長的增大，吸收度變小。②物質(zhì)對光的吸收具有加和性。三點(diǎn)波長的選擇法
①第1點(diǎn)：選擇維生素A的最大吸收波長（即λ1）。
②第2點(diǎn)和第3點(diǎn)：在最大吸收波長的兩側(cè)各選一點(diǎn)（即λ2和λ3）。等波長差法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使λ3—λ1＝λ1—λ2。維生素A醋酸酯。等吸收法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使Aλ2=Aλ3=6/7Aλ1。維生素A醇。③雜質(zhì)吸收：對維生素A的測定有影響的雜質(zhì)主要有：
維生素A2和維生素A3；維生素A的氧化產(chǎn)物（環(huán)氧化物、維生素A醛和維生素A酸）；維生素A在光照下產(chǎn)生的無生物活性的聚合物鯨醇；維生素A 復(fù)習(xí)總結(jié)：藥理復(fù)習(xí)總結(jié)
第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制 1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。4.阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。10.可樂定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克。可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。
13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。
14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。
20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）
21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長Cl通道開放時(shí)間，增加Cl 離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥。口服易吸收，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗心律失常。
28.乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對α—受體和M 受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。
33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。
34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）。口服后有較強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用。可使血管擴(kuò)張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。39.哌替啶（度冷丁）：阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。
46.對乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。可用于治療急性痛風(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強(qiáng)心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。
49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。
52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返。
IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。
53.奎尼丁：與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室上性和室性過速型心動(dòng)過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過緩或停搏，奎尼丁暈厥和過敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常。可降低自律性，縮短APD相對延長ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失常基本無效。56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過速。對室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。57.普萘洛爾：見前。
58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：
長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。
臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。63.抗高血壓藥：
硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。
普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴：作用類似可樂定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。64.抗心絞痛藥：
硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑
洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。2.膽汁酸螯合劑 考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。3.苯氧芳酸類
氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳取?BR>4.煙酸類 煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考：降低TC和LDL-C，對TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類 1.w-6多烯脂肪酸
亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。66.利尿藥：
呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。
氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。67.抗貧血藥：
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12。68.促凝血藥和抗凝血藥：
維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。
69.消化系統(tǒng)用藥：
1.潰瘍（通過抑制氫—鉀—ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過抑制氫—鉀—ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。組胺類藥物：
H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。70.子宮平滑肌興奮藥：
縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。71.糖皮質(zhì)激素：
短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效：地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。72.性激素類：
雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。
孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。雄激素和同化激素：
睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。
73.胰島素、口服降血糖藥：
胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后。口服降血糖藥包括磺酰脲類和雙胍類。74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。75.β-內(nèi)酰胺類抗生素：
青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。
半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對綠膿桿菌有效，不能口服。磺芐西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。
76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素：
氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：
紅霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌機(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長，抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長期使用可致二重感染。麥迪霉素：口服吸收，對紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。克林霉素：口服，與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。78.多肽類抗生素：
桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。
79.氨基糖苷類（對G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素： 機(jī)制：抑制70S，結(jié)合30S，阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。
綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強(qiáng)，鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。
慶大霉素：口服不吸收。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在G＋菌中對金葡菌作用較強(qiáng)。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時(shí)混合滴注。口服可用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。
多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。80.四環(huán)素類和氯霉素類：
四環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑。抗菌譜廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合，最終抑制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成，還抑制 DNA復(fù)制，對菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥物。對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，二重感染，對骨、牙生長的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。81.喹諾酮類藥物（對綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）：
氟喹諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過程，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變，細(xì)菌DNA螺旋酶改變，這與細(xì)菌對高濃度耐藥有關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。
G—桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對生殖系統(tǒng)感染有效，對淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。
吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。
培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。
氧氟沙星：對G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
環(huán)丙沙星：對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。人工合成抗菌藥： 82.磺胺類藥：
主要是抑制細(xì)菌生長繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。
磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。甲氧芐啶（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶。與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。
83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：
一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。
異煙肼：對結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。
利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNA和RNA酶，阻礙mRNA合成，但對動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無影響。對腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。乙胺丁醇：對繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。
鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。對氨基水楊酸：機(jī)制可能是競爭性抑制細(xì)菌葉酸合成。還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。
抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法。84.抗麻風(fēng)病藥：
氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。85.抗真菌藥：
兩性霉素B：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。
制霉菌素：多用于預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。
還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。
抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。
抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。抑制DNA、RNA合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。抗瘧藥：
氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。
青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥：
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對兩種病均可使用。
依米丁：對阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長，使蛋白質(zhì)合成受阻。喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。抗腸蠕蟲藥： 甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。吡喹酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。抗血吸蟲病藥：
吡喹酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。乙胺嗪：抗絲蟲病。
86.抗腫瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競爭性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶S）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素D、長春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。
抗病毒藥：
嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。
碘苷：競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成。
阿昔洛韋：對病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒DNA抑制過程。
87.免疫抑制劑：環(huán)孢霉素（作用于T淋巴細(xì)胞活化后期，異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。第二重點(diǎn)：某病的治療藥物
癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定（地西泮）和勞拉西泮。癲癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。
癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥是卡馬西平。
對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選維拉帕米。
輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。利尿藥和β受體阻滯劑是抗高血壓的一線藥。高膽固醇血癥首選考來烯胺（消膽胺）。水腫的首選利尿藥是氫氯噻嗪。
青霉素：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病；首選于心內(nèi)膜炎。
大腸桿菌、克雷伯氏肺炎首選藥為三代頭孢（對軍團(tuán)菌無效）。
紅霉素首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。
慶大霉素首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染。
四環(huán)素對肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療為首選藥物。氯霉素（左旋體）是治療傷寒的首選藥物。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以喹諾酮類藥物為首選。可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物。
磺胺嘧啶首選于流行性腦脊髓膜炎。異煙肼是治療結(jié)核病的首選藥物。
兩性霉素B治療全身性深部真菌感染為首選。灰黃霉素是頭癬首選藥。抗瘧藥控制臨床癥狀首選氯喹。
乙胺嘧啶是用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。
甲苯達(dá)唑是治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。對鉤蟲病，噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。蟯蟲病以甲苯達(dá)唑和噻嘧啶為首選。吡喹酮：絳蟲病和姜片蟲首選藥。對絳蟲病首選氯硝柳胺和吡喹酮。對蛔蟲病，首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑。抗血吸蟲病藥首選吡喹酮。
長春新堿是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。環(huán)孢霉素是異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥。第三重點(diǎn)：總論部分
第三遍看完，以書上紅線為主。第四重點(diǎn)：副作用、聯(lián)用及其它
高血壓合并冠心病或心力衰竭者，可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物，不宜選用肼屈嗪。合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物，胍乙啶和可樂定同時(shí)使腎血流量減少，不宜選用。合并消化道潰瘍者不宜選用利血平。合并腦功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥，避免降壓過快及引起體位性低血壓。
磺酰脲類抗糖尿病藥由于有較高的血漿蛋白結(jié)合率，故能與其他藥物（如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等）競爭與血漿蛋白結(jié)合，使游離藥物濃度升高，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反，氯丙嗪、噻嗪類利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等，使其將血糖作用減弱。
鏈霉素與異煙肼聯(lián)用治療肺結(jié)核。
鏈霉素或四環(huán)素與磺胺類聯(lián)用治療布氏桿菌病。青霉素與鏈霉素聯(lián)用治療亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。多粘菌素B與某些抗生素聯(lián)用治療綠膿桿菌感染。氯霉素與丙種球蛋白聯(lián)用治療麻疹。
四環(huán)素類與制霉菌素聯(lián)用治療某些四環(huán)素類敏感菌感染。頭孢菌素與氨基糖甙類、青霉素類抗生素之間有協(xié)同作用。
紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。
氨基苷類與青霉素或氨芐青霉素合用對腸球菌和鏈球菌，與廣譜青霉素（羧芐西林、替卡西林）合用對綠膿桿菌，都能起協(xié)同作用。
注意重點(diǎn)藥物全項(xiàng)：糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、心臟病藥物和腎上腺素類藥物 藥劑：靶向制劑 第十五章靶向制劑 第一節(jié)概述
靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
應(yīng)具備：
1、定位濃集
2、控制釋藥
3、載體無毒可生物降解
一、分類：
1、被動(dòng)靶向制劑：利用液晶、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度
2、主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
二、靶向性評價(jià)：三個(gè)參數(shù)大于1，有靶向性，越大越好
1、相對攝取率re2、靶向效率te3、峰濃度比Ce 第二節(jié)被動(dòng)靶向制劑
一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。(一)、特點(diǎn)：
1、靶向性和淋巴定向性
2、緩釋性
3、細(xì)胞親和性和組織相容性
4、降低毒性
5、提高穩(wěn)定性(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、制備方法：
1、注入法：大多得單室600難透過角質(zhì)層水、油中溶解度大且接近
3、PH與pKa4、TDDS中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動(dòng)擴(kuò)散
四、滲透促進(jìn)劑在TDDS中的應(yīng)用：
1、表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS
2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
3、氮酮類化合物：月桂氮酮Azone，4、國內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用
5、醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨(dú)不
6、佳，7、合用
8、其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，9、氨基酸，10、尿素
五、經(jīng)皮吸收制劑研究用儀器：
1、滲透擴(kuò)散池
2、擴(kuò)散液和接收液
3、皮膚樣品 第三節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的制備
一、膜材的加工方法：涂膜法、熱熔法 膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法 膜材的復(fù)合成型：涂布和干燥、復(fù)合
二、常用材料：
(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯(二)、壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠
(三)、其他材料：
1、背襯材料
2、防粘材料
3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
三、TDDS的質(zhì)量控制：
(一)、釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應(yīng)小于透皮速率。(二)、粘合性能：
1、初粘力
2、粘合力：壓敏膠與被粘物力
應(yīng)依次增加
3、內(nèi)聚力：壓敏本身的剪切強(qiáng)度
4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力(三)、含量與生物利用度
第四篇：藥理課件重點(diǎn)整理
緒論
藥物:能改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷、治療疾病及計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。
藥理學(xué):研究藥物與機(jī)體（含病原體）間相互作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科。藥理學(xué)為防治疾病合理用藥提供基本理論、基本知識和科學(xué)的思維方法.藥效動(dòng)力學(xué):藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制。
藥代動(dòng)力學(xué):藥物的吸收、分布、代謝、排泄，血藥濃度隨時(shí)間的變化過程
第二章 藥代動(dòng)力學(xué) 首過效應(yīng)（受過消除）：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。
酶誘導(dǎo)：連續(xù)反復(fù)使用某些藥物可使肝藥酶數(shù)量增加，活性增強(qiáng)的現(xiàn)象。酶抑制：抑制肝微粒體酶的活性導(dǎo)致同時(shí)應(yīng)用的一些藥物代謝減慢的現(xiàn)象。肝腸循環(huán)：經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，形成的肝—膽汁—小腸間的循環(huán)。
一級動(dòng)力學(xué)消除：單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定比例消除
零級動(dòng)力學(xué)消除：單位時(shí)間內(nèi)吸收或消除恒定量的藥物（超過機(jī)體的消除能力），即血藥濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，也稱恒量消除。
血漿清除率CL:機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積。
表觀分布容積：藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)的體內(nèi)藥量與 血藥濃度的比值。
生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后達(dá)到全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。消除半衰期：血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。
穩(wěn)態(tài)血藥濃度：按照一級動(dòng)力學(xué)消除的藥物，連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥，當(dāng)進(jìn)入體內(nèi)的藥物量等于消除的藥物量時(shí)，血藥濃度維持基本穩(wěn)定的水平。
藥物與血漿蛋白結(jié)合的特性與意義；
可逆性、飽和性
半衰期的臨床意義。
1確定給藥間隔，一般略等于或接近該藥的t1/2 2反映藥物消除快慢和間接反映肝腎功能，調(diào)整給藥劑量 3預(yù)測連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度或稱坪值的時(shí)間，即需經(jīng)過該藥的4~5個(gè)t1/2才能達(dá)到。相反，停藥后經(jīng)過4~5個(gè)t1/2后，血藥濃度約下降95％(消除時(shí)間)
第三章 藥效動(dòng)力學(xué)
藥物的基本作用：藥物作用與藥理效應(yīng)
藥物作用：藥物對機(jī)體的初始作用（原發(fā)作用），或指藥物引起的初始反應(yīng)。
藥理效應(yīng)：藥物作用的結(jié)果，藥物原發(fā)作用所引起機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)發(fā)生的改變。藥物作用兩重性：治療效果與不良反應(yīng)
治療效果：藥物作用的結(jié)果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患病機(jī)體恢復(fù)正常。
不良反應(yīng)： 凡不符合用藥目的，并給病人帶來不適甚至危害的反應(yīng)。對癥治療：亦稱治標(biāo)，用藥目的在于改善癥狀，或減輕患者痛苦。
對因治療：亦稱治本，用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。副作用：治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。毒性反應(yīng)：劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。藥理作的延伸。
后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)。停藥反應(yīng)（回躍反應(yīng)，停藥反跳）：用藥過程中突然停藥或減量太快，使原有疾病加重的現(xiàn)象。
變態(tài)反映：少數(shù)經(jīng)過應(yīng)用某藥致敏的病人對該藥發(fā)生的一種特殊反應(yīng)。特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)病人對某種藥物反應(yīng)異常增高，應(yīng)用小劑量即出現(xiàn)劇烈的藥物反應(yīng)甚至中毒癥狀。
藥物的量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化。效能（最大效應(yīng)）：增加藥物劑量而效應(yīng)不增加。反映藥物內(nèi)在活性大小。當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)或效能。
效應(yīng)強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)（一般采用50％效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。反映藥物與受體親和力。
量反應(yīng)：效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示者。最小有效量（閾濃度）：剛能引起效應(yīng)的最小藥量。質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化，即藥理效應(yīng)是用陽性或陰性表示。半數(shù)有效量（ED50）：能引起50％最大效應(yīng)（量反應(yīng)）或50％陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）時(shí)的藥量。
半數(shù)致死量（LD50)：能引起50％動(dòng)物死亡的藥量。
治療指數(shù)（TI)：評價(jià)藥物安全性TI =半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50 安全范圍：ED95 ~ LD5之間的距離，或LD1/ED99。其距離越大越安全。安全范圍較治療指數(shù)更可靠。思考題
1.什么是藥物作用、藥理效應(yīng)？藥理效應(yīng)選擇性 與藥物作用特異性的關(guān)系？
2.藥理效應(yīng)與療效、副反應(yīng)之間的關(guān)系？ 3.從藥物的量-效曲線可獲得哪些重要信息？ 4.治療指數(shù)和安全范圍的內(nèi)涵？
5.反映激動(dòng)藥內(nèi)在活性和親和力的參數(shù)？
第四章 影響藥物效應(yīng)的因素
耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對藥物的反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。停藥消失，再次用藥又發(fā)生。耐藥性（抗藥性）：在反復(fù)用藥時(shí)病原體或腫瘤細(xì)胞等對藥物敏感性逐漸降低的現(xiàn)象。藥物依賴性：長期應(yīng)用某藥后，機(jī)體對該藥產(chǎn)生了生理性的或精神性的依賴和需求，分生理依賴性和精神依賴性。
協(xié)同作用：合并用藥作用增加，包括相加作用和增強(qiáng)作用。
拮抗作用：合并用藥效應(yīng)減弱，兩藥合用的效應(yīng)小于兩藥分別作用的代數(shù)和。
第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類？
1.膽堿能神經(jīng)（興奮時(shí)釋放ACh）包括： ⑴全部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)
⑵全部自主神經(jīng)節(jié)前纖維 ⑶全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維 ⑷少部分交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 ⑸支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)
2.去甲腎上腺素能神經(jīng)（興奮時(shí)釋放NA）包括：幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維
主要遞質(zhì)的生物合成、釋放和消除方式 遞質(zhì)——ACh 合成：膽堿+AcCoA 釋放：胞裂外排 量子化釋放
消除：AChE 遞質(zhì)—— NE 合成：酪氨酸－多巴－多巴胺－NE 釋放：胞裂外排
消除：Uptake-1 Uptake-2 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分布及其效應(yīng)。P55表
藥物分類及代表藥物？ P57表
第六章 膽堿受體激動(dòng)藥 乙酰膽堿的藥理作用：
一、M樣效應(yīng)---劑量稍小 1．心血管系統(tǒng)
（1）血管擴(kuò)張作用：（2）負(fù)性頻率（3）減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo)負(fù)性傳導(dǎo)（4）負(fù)性肌力作用（5）縮短心房不應(yīng)期 2．胃腸道---興奮
3．泌尿道---膀胱平滑肌蠕動(dòng)↑，逼尿肌收縮，最大自主排空壓力增加，膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張，排尿↑ 4．腺體分泌增加
5.眼 ACh局部滴眼時(shí)，可致瞳孔收縮---近視
二、N樣作用---劑量稍大
許多器官受雙重支配—表現(xiàn)優(yōu)勢效應(yīng)
（+）N1--心臟興奮、血管收縮、血壓↑ 胃腸道、膀胱平滑肌收縮，腺體分泌↑（+）N2--骨骼肌興奮
過大劑量----神經(jīng)節(jié)從興奮→抑制
三、中樞作用
外源性Ach不易通過腦屏障（BBB)，對中樞作用不明顯
毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
藥理作用：
1、眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣
2、腺體：汗腺、唾液腺分泌明顯增加 [臨床應(yīng)用]主要用于眼科
1.外用于青光眼（1%~2%滴眼）對閉角型療效好，擴(kuò)大前房角間隙對開角型有效，擴(kuò)大小梁網(wǎng)間隙，擴(kuò)張鞏膜靜脈竇周圍小血管 2.虹膜炎，與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連
不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理。滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥，避免藥物流入鼻腔后吸收。思考題
1、簡述毛果蕓香堿的藥理作用、作用機(jī)理和臨床應(yīng)用。
2、何謂M樣作用？
3、若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀？怎樣處理？
第五篇：老師藥理重點(diǎn)
第一章 緒言
1.藥理學(xué)，是研究藥物與生物體（包括機(jī)體和病原體）之間相互作用規(guī)律和原理的學(xué)
科。
2.藥物，指具有調(diào)節(jié)機(jī)體各種生理功能和生化過程，改變機(jī)體所處病理狀態(tài)，可用以
預(yù)防、治療、診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)。
3.(問答題)藥理學(xué)的研究內(nèi)容包括：①藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動(dòng)
力學(xué)，簡稱藥效學(xué)。②藥物在機(jī)體內(nèi)所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡稱藥動(dòng)學(xué)。
第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)PK
4.不同給藥途徑吸收速率的一般規(guī)律為：氣霧吸入＞腹腔注射＞舍下給藥＞肌內(nèi)注射
＞皮下注射＞直腸給藥＞皮膚給藥。
5.首關(guān)效應(yīng)，又稱首關(guān)消除，是指某些藥物首次通過腸壁或肝時(shí)被其中的酶代謝，使
進(jìn)入體循環(huán)有效藥量減少的現(xiàn)象。某些藥物盡管已全部被腸黏膜上皮細(xì)胞吸收，但其進(jìn)入體循環(huán)的藥量仍然很少，原因就是某些藥物具有明顯的首關(guān)效應(yīng)。首關(guān)效應(yīng)明顯的藥物不宜口服給藥，如硝酸甘油，首關(guān)滅活約95%。但也有飽和性，若劑量加大，口服仍可使血中藥物濃度明顯升高。
6.結(jié)合型藥物無藥理活性，且不能通過細(xì)胞膜。游離型藥物有藥理活性，且能通過細(xì)
胞膜而分布至體內(nèi)各器官組織。
第三章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)
7.（必考）不良反應(yīng)，指不符合用藥目的、藥物作用的結(jié)果引起患者其他病痛或危害的反應(yīng)。包括有 副作用，毒性反應(yīng)，停藥反應(yīng)，后遺效應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)應(yīng)。①副作用，是指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用。如阿托品，引起的口干。②毒性反應(yīng)，是指用藥量過大或用藥時(shí)間過長，使藥物在體內(nèi)蓄積，血藥濃度達(dá)到中毒濃度時(shí)引起的危害性反應(yīng)。如地高辛適量可治療慢性心功能不全和心律失常，但過量致心律失常。③停藥反應(yīng)，指長期用藥時(shí)突然停藥出現(xiàn)的原有疾病加劇，又稱反跳現(xiàn)象。如可樂定降壓藥突然停藥，常出現(xiàn)血壓上升。④后遺效應(yīng)，指停藥后血藥濃度下降至域濃度以下時(shí)仍然殘存的藥理效應(yīng)。如苯巴比妥、地西洋催眠，次晨頭暈、困倦；適使用鏈霉素，永久性耳聾；使用糖皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)功能低下持續(xù)數(shù)日。⑤特異質(zhì)反應(yīng)，少數(shù)特異質(zhì)體質(zhì)的人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，是一類先天性遺傳異常所致的反應(yīng)。如先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用磺胺、伯氨喹，可致急/慢性溶血性貧血。
8.（必考）半衰期，通常是指血漿消除t?，是指血漿濃度降低一半所需的時(shí)間。
9.受體，是構(gòu)成細(xì)胞的物質(zhì)成分，是位于細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)或細(xì)胞核內(nèi)的某些蛋白質(zhì)性
質(zhì)的大分子，具有嚴(yán)格的立體專一性，能識別和結(jié)合特異分子（配體）的位點(diǎn)，此位點(diǎn)即受體分子或者受點(diǎn)。
10.激動(dòng)藥，是有親和力，有內(nèi)在活性的藥物，它們與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
①完全激動(dòng)藥，對相應(yīng)受體有較強(qiáng)親和力，較強(qiáng)內(nèi)在活性，如嗎啡。②部分激動(dòng)藥，有親和力，內(nèi)在活性弱，如噴他佐辛。
第六章 擬膽堿藥
11.拮抗藥，是只有較強(qiáng)的親和力，無內(nèi)在活性的藥物，如阿托品。
12.毛果蕓香堿對眼的作用：縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣（導(dǎo)致近視）。
13.新斯的明的臨床應(yīng)用：重癥肌無力，腹脹氣及尿潴留，治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。
14.新斯的明對機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘患者禁用。
第七章 有機(jī)磷酸酯類中毒
15.阿托品為解救與有機(jī)磷酸酯類急性中毒的特異性、高效能解毒藥，能迅速緩解有機(jī)
磷酸酯類中毒的M樣癥狀。對中度和重度有機(jī)磷酸酯類中毒的患者，必須將阿托品
與典解磷定合用，以盡快恢復(fù)AChE的活性。
第八章 抗膽堿藥
16.阿托品對眼的作用：擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。
17.（問答題二選一）阿托品的臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，眼科應(yīng)用
有虹膜睫狀體炎（擴(kuò)瞳是首要措施）、檢查眼底、驗(yàn)光配鏡。＆阿托品的藥理作用：①抑制腺體分泌②對眼的作用：擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻
痹③松弛內(nèi)臟平滑肌④興奮心臟⑤擴(kuò)張血管⑥中樞興奮作用。
18.去極化型肌松藥，有琥珀膽堿。非去極化型肌松藥，有筒箭毒堿。
第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥和阻斷藥
19.第61~62頁 腎上腺素 全看。
20.去甲腎上腺素NA的臨床應(yīng)用：休克，上消化道出血。
21.α受體阻斷藥（如酚妥拉明）可使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這一現(xiàn)象
稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。
22.酚妥拉明的臨床應(yīng)用：外周血管痙攣性疾病，休克，嗜咯細(xì)胞瘤，充血性心力衰竭。
23.普萘洛爾臨床用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。
第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥
24.地西洋的藥理作用：抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠，抗驚厥、抗癲癇，中樞性肌肉松弛。
25.地西洋的作用機(jī)制：①苯二氮卓類的作用機(jī)制與GABA的代謝或作用有某些關(guān)系。
苯二氮卓類藥物與GABA有相似的效應(yīng)。②GABA-R與Cl-通道相偶聯(lián)，受體興奮時(shí),Cl-
通道開放,突觸后膜電導(dǎo)加大,產(chǎn)生超極化,出現(xiàn)突觸后膜的抑制效應(yīng)。
26.巴比妥類的藥理作用：鎮(zhèn)靜、催眠，抗驚厥，麻醉及麻醉前給藥，增強(qiáng)中樞抑制藥
作用。（注意與地西洋的藥理作用區(qū)別。）
27.巴比妥類中毒的解救，為加速巴比妥類藥物的排泄，可用碳酸氫鈉等堿性藥物，嚴(yán)
重中毒者可采用透析療法。
第13章抗精神失常藥
氯丙嗪
藥理作用
1抗精神病和鎮(zhèn)靜作用2 鎮(zhèn)吐作用3影響體溫調(diào)節(jié)4對外周神經(jīng)系統(tǒng)的作用5對內(nèi)分泌
系統(tǒng)的作用
臨床作用
1治療精神分裂作用2治療嘔吐和頑固性呃逆3麻醉前給藥和人工冬眠
氯氮平
抗精神病作用主要特點(diǎn)用于治療難治性精神分裂癥，嚴(yán)重遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙和嚴(yán)重精神病性抑郁癥患者
2錐體外系反應(yīng)輕 3突然停藥，常出現(xiàn)精神病癥狀惡化和膽堿能癥狀反跳現(xiàn)象
第15章解熱鎮(zhèn)痛藥
解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶Cox活性，從而減少體內(nèi)前列腺素和血
栓素的生物合成阿司匹林
藥理作用
1解熱鎮(zhèn)痛與抗炎作用2抑制血小板聚集及抗血栓形成不良反應(yīng)
1胃腸道反應(yīng)【最常見】2凝血障礙3過敏反應(yīng)4水楊酸反應(yīng)5Reye綜合癥 對乙酰氨基酚（苯胺類）單獨(dú)運(yùn)用不能治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎嗎啡
16章 鎮(zhèn)痛藥
嗎啡
藥理作用【中樞神經(jīng)系統(tǒng)】 1鎮(zhèn)痛2歡欣感3鎮(zhèn)靜4抑制呼吸5鎮(zhèn)咳6縮瞳7肌肉僵直8 惡心嘔吐
（問答題）臨床應(yīng)用
1疼痛2急性肺水腫3止咳4止瀉5復(fù)合麻醉
哌替啶
臨床應(yīng)用
1鎮(zhèn)痛2心源性哮喘3麻醉前給藥4人工冬眠【與氯丙嗪 異丙嗪組成冬眠合劑】 美沙酮脫毒治療
阿片受體部分激動(dòng)藥【噴他佐辛】
阿片受體拮抗藥【納洛酮】
18章抗高血壓藥
（問答題）抗高血壓藥物分類
1利尿藥【氫氯噻嗪】
2鈣通道阻滯藥【硝苯地平】β受體阻斷藥【普萘洛爾】
4腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥【ACEI】
（1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥【卡托普利】
（2）血管緊張素II 受體拮抗藥【氯沙坦】
5交感神經(jīng)阻滯藥
（1）中樞性降壓藥【可樂定】
（2）腎上腺素受體阻斷藥【α1 哌唑嗪 α和β拉貝洛爾】
(3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥【利血平】
(4)神經(jīng)節(jié)阻斷藥【美加明】
19章治療充血性心力衰竭的藥物
強(qiáng)心苷類選擇性欲與心肌細(xì)胞上Na-K-ATP 酶結(jié)合并抑制其活性
強(qiáng)心苷類
（問答題）不良反應(yīng)
1胃腸道反應(yīng)2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3心臟發(fā)應(yīng)
中毒防治
1預(yù)防
（1）避免誘發(fā)中毒的因素，如低鉀血癥，高鈣血癥，低鎂血癥，肝腎功能不全，肺源性心臟病，心肌缺氧，甲狀腺功能低下和糖尿病酮癥酸中毒等
（2）注意中毒的先兆癥狀，如室性期前收縮，竇性心動(dòng)過緩和色視障礙等，一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥或減量，并停用排鉀利尿藥
（3）用藥期間酌情補(bǔ)鉀
(4)注意劑量及合并用藥【如排鉀利尿藥】的影響
2治療
（1）立即停藥，糾正電解質(zhì)紊亂
（2）酌情補(bǔ)鉀，但對II度以上傳導(dǎo)阻滯或腎衰竭患者，視情況慎用或不要鉀鹽，因?yàn)殁涬x子能抑制房室傳導(dǎo)
（3）慢速性心律失常用阿托品，不宜補(bǔ)鉀，快速性心律失常用苯妥英鈉，利多卡因
（4）傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩，可選用阿托品
第20章 抗心絞痛藥
硝酸甘油
臨床應(yīng)用
1心絞痛2急性心肌梗死3充血性心力衰竭
(問答題)鈣通道阻滯藥
藥理作用
1降低心肌耗氧量2增加缺血區(qū)供氧
3其他
（1）保護(hù)缺血區(qū)心肌細(xì)胞
（2）抑制血小板聚集
第21章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥
抗心律失常藥物的分類
Ia【奎尼丁】
Ib【利多卡因 對急性心肌梗死引起的室性心律失常有顯著療效，做首選苯妥英納 強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常的首選藥】
Ic【氯卡尼】
IIβ腎上腺素受體阻斷藥【普萘洛爾】
III延長動(dòng)作電位時(shí)程藥【胺碘酮 廣譜抗心率失常藥，對心房撲動(dòng)，心房顫動(dòng)，室上性心動(dòng)過速，室性期前收縮，室性心動(dòng)過速，預(yù)激綜合癥并發(fā)的室上性折返性心動(dòng)過速療效好】
IV鈣通道阻滯藥【維拉帕米】
其他類 如腺苷
第23章 利尿藥和脫水藥
利尿藥
高效【呋塞米】
中效【氫氯噻嗪】
低效【螺內(nèi)酯】
第24章 作用于消化系統(tǒng)藥物
H2受體阻斷藥【西咪替丁】
M膽堿受體阻斷藥【哌侖西平】
H+泵抑制藥【奧美拉唑】
二十五章 呼吸系統(tǒng)的藥物
1、色甘酸鈉：抗過敏平喘藥
2、影響血栓形成藥物的作用環(huán)節(jié)：影響凝血因子的激活、影響血小板的活化、影響纖維蛋白的生成二十七章 血液系統(tǒng)的藥物
3、肝素：體內(nèi)體外抗凝血藥 劑量過多易引起自發(fā)性出血→緩慢靜注解毒劑魚精蛋白
4、香豆素類：體內(nèi)抗凝血藥 用量過大易致自發(fā)性出血→維生素K對抗
5、阿司匹林：小劑量可抑制血小板功能
6、缺鐵性貧血：鐵缺乏→服用鐵劑如硫酸亞鐵 枸櫞酸鐵等
巨幼紅細(xì)胞性貧血：補(bǔ)充葉酸、維生素B1
2二十九章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物
7、糖皮質(zhì)激素藥理作用：物質(zhì)代謝、應(yīng)急保護(hù)、四抗【抗炎、抗過敏、抗休克、抗內(nèi)毒素（提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受力，對外毒素?zé)o防御作用）】
8、糖皮質(zhì)激素藥的禁忌癥：有嚴(yán)重精神病和癲癇病史、活動(dòng)性消化性潰瘍、新近胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、角膜潰瘍、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重高血壓和糖尿病患者及孕婦、水痘、麻疹、真菌感染等。但病情緊急不得不用時(shí)除外，癥狀緩解后盡早減量或停藥。
三十一章 甲狀腺激素和抗甲狀腺藥
9、甲狀腺激素藥理作用：維持正常生長發(fā)育、促進(jìn)代謝、提高機(jī)體交感—腎上腺系統(tǒng)的感受性。臨床應(yīng)用：呆小病、粘液性水腫、單純性甲狀腺腫、10、抗甲狀腺藥→硫脲類：代表藥物：甲硫氧嘧啶；藥理作用：抗甲狀腺作用（通過抑制過氧化物酶）、免疫抑制作用。不良反應(yīng)發(fā)生率為3%~12%，粒細(xì)胞缺乏癥為最嚴(yán)重反應(yīng)。
11、碘和碘化物：大劑量碘劑產(chǎn)生抗甲狀腺作用
三十二章 降血糖藥12、1型糖尿病：胰島素絕對缺乏，必須用胰島素治療13、2型糖尿病：胰島素抵抗和胰島素分泌缺陷，不需依賴胰島素治療，多數(shù)經(jīng)嚴(yán)格控制飲食體育鍛煉或口服降糖藥可控制病情。
14、胰島素：只能注射。臨床應(yīng)用：①各型糖尿病（1型、2型、糖尿病酮癥酸中毒、合并重癥感染）、②細(xì)胞內(nèi)缺鉀。
不良反應(yīng)：①低血糖（最常見，多為胰島素用量過大或未按時(shí)進(jìn)食）、②過敏反應(yīng)、③胰島素抵抗、④脂肪萎縮
15、口服降糖藥→磺酰脲類藥理作用：①降血糖（正常人及胰島功能尚存的糖尿病患者有降糖作用，但對嚴(yán)重糖尿病患者或完全切除胰腺的糖尿病患者則無效）、②增強(qiáng)胰島素作用、③抗利尿。
臨床應(yīng)用：糖尿病（用于胰島功能尚未完全喪失且經(jīng)飲食控制無效的2型糖尿病病人）、尿崩癥
三十三章 化學(xué)合成抗菌藥物
16、化學(xué)治療：對病原微生物、寄生蟲及惡性腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療
17、抗菌譜：指抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的范圍
18、化療指數(shù)：是評價(jià)化學(xué)治療藥物的有效性和安全性的重要指標(biāo)，常用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的半數(shù)致死量/半數(shù)有效量之比（LD50/ED50）表示，或5%的致死量/95%的有效量的比值表示。
19、抑制細(xì)胞壁合成的藥物：β-內(nèi)酰胺類、萬古霉素類、桿菌肽類
抑制DNA合成的：喹諾酮類
干擾葉酸代謝的：TMP、磺胺類
影響胞質(zhì)膜的通透性的：多黏菌素類、兩性霉素B、制霉菌素
影響蛋白質(zhì)合成的：四環(huán)素類、氯霉素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類
20、細(xì)菌耐藥性長生的機(jī)制：①產(chǎn)生滅活抗菌藥物的酶、②抗菌藥物作用靶位改變、③改變細(xì)菌外膜通透性、④影響主動(dòng)流出系統(tǒng)、⑤改變代謝途徑
21、喹諾酮類：對于急、慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎，傷寒沙門菌引起的傷寒、副傷寒，以及志賀菌引起的急、慢性菌痢等可作首選藥。
22、磺胺類藥物作用機(jī)制：通過抑制二氫葉酸合成酶而抑制細(xì)菌生長繁殖。
磺胺嘧啶：首選預(yù)防、治療流行性腦脊髓膜炎
三十四章 抗生素
23、β-內(nèi)酰胺類抗生素共同特點(diǎn)：①對革蘭陽性菌、陰性菌有作用、②對部分厭氧菌有抗菌作用、③抗菌活性強(qiáng)、④毒性低、⑤適應(yīng)證廣，品種多，臨床療效好
24、青霉素類抗生素分類：
（1）天然青霉素：青霉素G特點(diǎn)：①對革蘭陽性菌殺菌作用強(qiáng)，革蘭陰性菌作用弱。②對繁殖期細(xì)菌作用弱，是繁殖期殺菌藥，對已經(jīng)合成了細(xì)胞壁的靜止期細(xì)菌屋作用。③ 對人及哺乳動(dòng)物毒性小，因其無細(xì)胞壁。
（2）半合成青霉素：①耐酸不耐酶類：青霉素V特點(diǎn)： 抗菌譜與青霉素G相同，強(qiáng)度不及青霉素G；不耐酶，耐酸，口服吸收好。用于敏感菌所致輕度感染和防止感染復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥。
②耐酶類：如甲氧西林特點(diǎn)：耐酶、耐酸，對產(chǎn)青霉素酶的耐藥金葡菌具有強(qiáng)大殺菌作用，作用強(qiáng)度不及青霉素G，主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染
③廣譜類：如氨芐西林、阿莫西林特點(diǎn)：對G＋菌、G－菌均有殺菌作用，對G＋菌作用與青霉素G相當(dāng) ；對G－菌作用優(yōu)于青霉素G；耐酸，可口服，不耐酶；對產(chǎn)酶細(xì)菌無效。
④抗銅綠假單胞桿菌類：羧芐西林、哌拉西林特點(diǎn)：革蘭陽性、革蘭隱性均有效，不耐酸，不耐酶。僅供注射用，對銅綠假單胞菌、變形桿菌作用強(qiáng)大。用于燒傷、銅綠假單胞菌及大腸埃希菌所引起的各種感染。
⑤抗革蘭氏陰性桿菌類：如美西林、替莫西林等特點(diǎn)：對革蘭陰性桿菌作用較強(qiáng)，對革蘭陽性菌作用弱，對銅假單胞菌無效。用于腸埃希菌屬細(xì)菌、流感桿菌和卡他莫拉菌所致的尿路感染、肺炎、軟組織感染。
【問答題】青霉素的不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)，赫氏反應(yīng)，毒性反應(yīng)，二重感染，胃腸道反應(yīng)，皮疹。
24、氨基糖苷類抗生素（靜止期殺菌藥 對各種需氧G陰性桿菌有效 對厭氧菌無效 堿性環(huán)境下作用強(qiáng) 厭氧環(huán)境會(huì)降低其作用）
【問答題】不良反應(yīng)：耳毒性 腎毒性 神經(jīng)肌肉阻斷作用→注射鈣劑或新斯的明
26、四環(huán)素類（靶點(diǎn)在30S亞基 四環(huán)素 土霉素），多西環(huán)素特別適合腎外感染伴腎衰竭以及單刀系統(tǒng)感染者
27、氯霉素類（靶點(diǎn)在50S亞基 對G陰性桿菌作用強(qiáng) 各種細(xì)菌都能對其產(chǎn)生耐藥性）
28、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（50S亞基 與林可霉素 克林霉素 氯霉素相同或相近可發(fā)生拮抗作用 是臨床上治療支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、百日咳、白喉帶菌者的首選藥）
29、林可霉素（50S亞基 各種厭氧菌作用強(qiáng) 特別對紅紅霉素耐藥的脆弱類桿菌）
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