第一篇：10醫藥貿易藥劑學復習思路指南

名詞解釋

藥劑學；絮凝；反絮凝；表面活性劑；臨界膠團濃度；克氏點；曇點；增溶；助溶；潛溶； 醑劑；溶膠劑；乳劑；注射劑；輸液；熱原；冷凍干燥法；熱壓滅菌法；濕熱滅菌法；固體分散體；包合物；微囊；膠囊劑；栓劑；軟膏劑；膜劑；緩釋制劑，控釋制劑；氣霧劑；拋射劑；微球。

處方分析（各成分的作用，制備工藝）

P90 例3-14 魚肝油乳劑

P134 例4-5 維生素C注射液

P253 例 9-1 烏苯美思口腔崩解片

P255 例9-8 豆豉溶栓酶腸溶片

P271 例 11-6 以聚山梨酯80為主要乳化劑的乳劑型基質

P275 例 11-9 鹽酸達克羅寧乳膏

計算題：

調節注射劑等滲例題（冰點下降度法；氯化鈉等滲當量法）

算混合的HLB值

利用置換價算栓劑基質重量

第二篇：藥劑學 復習

藥劑學

藥劑學名詞解釋判斷題簡答題計算題處方分析

藥品：指經國家有關部門批準生產的原料藥和制劑產品，有國家藥品標準。

劑型：把藥物制備成適合某種給藥途徑的適宜形式，即一類藥物制劑的總稱。

藥物制劑：以劑型體現的藥物的具體品種，能直接用于患者。

膠囊也是一種制劑。

藥劑學的宗旨（制劑的基本質量要求）：制備安全、有效、穩定、使用方便的藥物制劑。劑型對藥效的重要作用，分別舉個例子。

（1）不同劑型可能產生不同的治療作用多數藥物的藥理活性與劑型無關，但有些藥物與劑型有關：如硫酸鎂的注射液經靜脈滴注后可抑制大腦中樞神經，有鎮靜、鎮痙作用，但口服后有瀉下的作用。

（2）不同劑型產生不同的作用速度注射劑、氣霧劑起效快，常用于急救；但普通口服制劑，如片劑、膠囊劑作用緩慢，因為口服后需要崩解、溶解、吸收過程，需要時間。

（3）不同劑型產生不同的毒副作用氨茶堿治療哮喘病有很好的療效，但易引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用。

（4）有些劑型可產生靶向作用微粒分散系的靜脈注射劑，如微乳、脂質體、微球、微囊等進入血液循環系統后，被網狀內皮系統的巨噬細胞所吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動靶向作用。

7、藥典是一個國家記載藥品標準、規格的法典。

第一部《中國藥典》是1953年由衛生部編印發行的。總共9版。現行為2010版。

《國際藥典》(IP)是由聯合國世界衛生組織主持編訂的，對各國均無約束力。

GMP：藥品生產質量管理規范

潛溶：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在各單純溶劑中的溶解度大，而且出現極大值的現象。這種溶劑稱為潛溶劑。

助溶：指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。

增溶：是指某些表面活性劑增大難溶性藥物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。

膠團或膠束：表面活性劑在水溶液中的濃度達到一定程度后，在表面的正吸附達到飽和，此時溶液的表面張力達到最低值，表面活性劑分子開始轉入溶液中，因其親油基團的存在，水分子與表面活性劑分子相互間的排斥力遠大于吸引力，導致表面活性劑分子自身依靠范德華力相互聚集，形成親油基團向內，親水基向外，在水中穩定分散，大小在膠體粒子范圍的締合體，稱為膠團或膠束。臨界膠束濃度：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。（解釋時要先解釋膠束）親水親油平衡值（HLB）：表面活性劑分子中親水親油基團對油或水的綜合親和力。

HLB值越高親水性越強，反之，親油性強。

表面活性劑的HLB值與其應用有密切關系，HLB值在3~6的表面活性劑適合用做W/O型乳化劑，HLB值在8~18的表面活性劑，適合用做O/W型乳化劑，作為增溶劑的HLB值在13~18，作為潤濕劑的HLB值在7~9.Krafft點：十二烷基硫酸鈉在水中的溶解度隨溫度而變化的曲線，當溫度升高至某一溫度時，表面活性劑的溶解度急劇上升，該溫度稱為Kraffe點。

曇點：對于聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液，進行加熱升溫時可導致表面活性劑析出、出現混濁，此現象稱為起曇，此時的溫度稱濁點或曇點。（吐溫有曇點）

液體制劑：指藥物分散在適宜的分散介質中制成的可供內服或外用的液體形態的制劑。

特點：(1)優點：藥物以分子或微粒狀態分散在介質中，分散度大、藥物吸收快，較迅速地發揮藥效；給藥途徑多，可以內服，也可以外用；易于分劑量，服用方便，吸收好；能減少藥物的刺激性；

缺點：分散度大，易引起藥物的化學降解；體積較大，攜帶、運輸、貯存等不方便；水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑；物理穩定性差

液體制劑中極性溶劑：水---最常用的溶劑；但有些藥物在水中不穩定，易產生霉變，故不宜長久儲存。二甲亞砜(DMSO)---萬能溶劑

優良防腐劑的條件：（1）在抑菌濃度范圍內對人體無害、無刺激性、內服者應無特殊臭味；（2）水中有較大的溶解度，能達到防腐需要的濃度；（3）不影響制劑的理化性質和藥理作用；（4）防腐劑的性能不受制劑中藥物的影響；（5）對大多數微生物有較強的抑制作用；（6）防腐劑本身的理化性質和抗微生物性質穩定，不易受熱和pH的影響；（7）長期貯存應穩定，不與包裝材料起作用。

常用防腐劑的考點在具體處方中：尼泊金類、山梨酸及其鹽、苯扎溴銨、薄荷油

阿司帕坦：適用于糖尿病、肥胖癥患者

增加藥物溶解度的方法：（1）制成可溶性鹽類；（2）引入親水基團；（3）使用混合溶劑；（4）使用助溶劑；（5）使用增溶劑

單糖漿或糖漿（不含任何藥物的糖漿）：85%（g/ml）、64.7%(g/g)

糖漿劑：含糖量應不低于45%（g/ml）要加防腐劑

溶膠劑：指固體藥物的微細粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱為疏水膠體溶液，屬于熱力學不穩定體系。2r2(?1??2)gV?9?根據判斷：微粒的沉降速度與微粒半徑的平方、微粒與分散介質的密度差成正比，與分散介質的黏度成反比。混懸劑微粒沉降速度越大，動力穩定性越小。

絮凝：ζ電勢降低一定程度后，混懸劑中的微粒形成疏松的絮狀聚集體，使混懸劑處于穩定狀態。混懸微粒形成疏松聚集體的過程稱為絮凝，加入的電解質稱為絮凝劑。

絮凝和反絮凝都是為了增加穩定性。

“水飛法”：即在藥物中加適量的水研磨至細，再加入較多量的水，攪拌，稍加靜置，傾出上層液體，研細的懸浮微粒隨上清液被傾倒出去，余下的粗粒再進行研磨。如此反復直至完全研細，達到要求的分散度為止。

乳劑的基本組成：水相（W）、油相（O）、乳化劑

會判斷W/O和O/W。

Pluronic F68是靜脈給藥。

乳劑（可加防腐劑）的穩定性：（1）分層（creaming/delamination）：指乳劑放置后出現分散相粒子上浮或下沉的現象，又稱乳析。原因：分散相和分散介質之間的密度差。特點：分層的乳劑經振搖可恢復均勻的乳劑。

絮凝（flocculation）：乳劑中分散相的乳滴發生可逆的劇集現象。原因：乳劑中的電解質和離子型乳化劑。特點：液滴大小保持不變，表示著合并的危險；輕振可恢復。

轉相（phase inversion）:由于某些條件的變化而改變乳劑的類型。原因：乳化劑的性質改變引起的。特點：處于轉相臨界點（轉相時兩種乳化劑的量比）上的乳劑不屬于任何類型，處于不穩定狀態，可隨時向某種類型乳劑轉變。

合并（coalescence）與破裂（demulsification）:乳劑中的乳滴周圍有乳化膜存在，乳化膜破裂導致乳滴變大，稱為合并。合并進一步發展使乳劑分為油、水兩相，稱為破裂。（不可逆）乳滴的不均一性；形成乳化膜的乳化劑的理化性質，乳化膜越牢固越好。

酸敗（rancidify）:乳劑受外界因素及微生物的影響，使油相或乳化劑等發生變化而引起變質的現象。（不可逆）

防止酸敗：加入防腐劑；防止氧化：加入抗氧劑。

合劑：指以水為溶劑的含有一種或一種以上藥物成分的內服液體制劑。在臨床上除滴劑外的所有的內服液體制劑都屬于合劑。

電滲析法的原理：（P170圖）

注射用水的收集保存：我國1998年GMP修訂版中規定注射用水貯存可采用80℃以上保溫，65℃保溫循環或4℃一下存放。2009年版GMP又規定了可采用70℃以上保溫循環。

熱原：是微生物產生的一種內毒素，存在于細菌的細胞膜和固體膜之間。具有特別強的致熱活性。含有熱原的注射液注入人體后，產生人體特殊致熱反應的物質。（注射后能引起人體特殊致熱反應的物質）

熱原的性質：耐熱性（100℃不分解）、過濾性（體積小，微孔濾膜也不能截留）、吸附性（多孔性活性炭可吸附熱原）、水溶性（磷脂結構上連接有多糖）、不揮發性（其本質是多糖）、其他（熱原能被強酸強堿破壞，也能被強氧化劑氧化，超聲波及某些表面活性劑也能使之失活）

33、等滲溶液：滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。因為滲透壓是溶液的依數性之一，可用物理化學方法求得，因而等滲是一個物理化學概念。0.9%的氯化鈉溶液和5%的葡萄糖溶液與血漿具有相同的滲透壓，稱等滲溶液。

等張溶液：指與紅細胞膜張力相等的溶液。在等張溶液中既不會發生紅細胞體積改變，更不會發生溶血，所以等張是個生物學概念。

0.9%的氯化鈉溶液既是等滲溶液又是等張溶液。2.6%的甘油溶液是等滲不等張溶液。

P180滲透壓的調節方法：（1）冰點降低法：

W—配制等滲溶液所需加入的等滲調節劑的量，%，g/ml；

a—藥物溶液的冰點下降度；

b—用以調節等滲的等滲劑1%溶液的冰點下降度

氯化鈉等滲當量法（與1克藥物呈等滲效應的氯化鈉量）：X?0.9%?EW

E—欲配藥物的氯化鈉等滲當量，g；

W—100ml溶液中藥物含量，%（g/v）

注射劑的特點：（1）藥效迅速、作用可靠，無首過效應——注射劑臨床應用時均以液體狀態直接注射入人體組織、血管或器官內。不經過胃腸道，不受消化液及食物的影響。

適用于不宜口服的藥物——某些藥物不易被腸道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破壞，可制成注射劑。

準確局部定位給藥——如鹽酸普魯卡因注射液可準確定位，產生局部麻醉作用。

適合于不能口服的病人——術后禁食、昏迷等狀態的病人，或患消化系統疾病的患者。

可產生長效作用——一些長效注射劑可在注射部位形成藥物儲庫，緩慢釋放藥物達數天、數周或數月之久。

較其他液體制劑耐貯存——與外界空氣隔絕，且在制造時經過滅菌處理或無菌操作。

依從性較差——注射疼痛，使用不便，需專業人員和相應的注射器和設備。

價格昂貴——制造過程復雜，生產成本高。

質量要求高——注射劑直接進入血液和機體組織，使用不當更易發生危險。

P195注射劑的一些附加劑

維生素C注射液處方分析

（維C的特性：藥物的不穩定性，100℃流通蒸汽15min滅菌為宜，含量減少2%，30min會使含量減少3%）

維生素C（主藥）依地酸二鈉（絡合劑）碳酸氫鈉（pH調節劑）注射用水加至1000ml 亞硫酸氫鈉（抗氧化劑）

注射劑可以加抑菌劑，但輸液治療中不可以加任何抑菌劑。

目前使用最多的是丁基橡膠塞。

藥液的配制多用濃配法。

滅菌輸液從配制到滅菌的時間間隔應盡量縮短，以不超過4h為宜。

輸液質量檢查主要存在的問題及解決方法：【1】可見異物與微粒的問題。注射液中常出現的微粒有炭黑、碳酸鈣、氧化鋅、纖維素、紙屑、黏土、玻璃屑、細菌和結晶等。W?0.52-ab

產生微粒的原因及解決辦法：（1）原輔料的質量：必須嚴格控制標準；（2）輸液容器與附件質量：提高橡膠塞及輸液容器的質量；（3）生產工藝以及操作：加強工藝過程管理、采用層流凈化空氣，微孔薄膜過濾和聯動化等措施；（4）醫院輸液操作及靜脈滴注裝置的問題：安裝終端過濾器。

【2】染菌問題。原因：生產過程中受到嚴重污染，滅菌不徹底，瓶塞不嚴、松動、漏氣等。解決辦法：盡量減少生產過程中的污染，同時還要嚴格滅菌，嚴密包裝。

【3】熱原反應。原因：輸液器和輸液管道受到污染。解決辦法：加強生產過程的控制，同時更應重視使用過程中的污染。

散劑：指藥物與適宜的輔料經粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。（可收斂傷口，加速傷口愈合）

濕法粉碎法：水飛法---是指將藥物與水共同置于研缽或球磨機中研磨，使細粉漂浮于水面或混懸于水中，然后將此混懸液傾出，余下粗料再加水反復操作，至全部藥物研磨完畢。例：朱砂、珍珠粉、滑石等需。

混合方法：等量遞加混合法（又稱配研法）---將量大的藥物研細，以飽和乳缽的內壁，倒出，加入量小的藥物研細后，加入等量其他細粉混勻，如此倍量遞增混合，至全部混勻，再過篩混合即可。

固體物料的混合：（1）色澤：先加色深的再加色淺的藥物----套色法；（2）密度：先加密度小的再加密度大的物料。

低共熔現象：在水溶液冷卻過程中，冰和溶質同時析出結晶混合物時的溫度稱為共熔點，該結晶混合物稱為低共熔混合物，該現象稱為低共熔現象。

顆粒劑：指藥物與適宜的輔料混合制成具有一定粒度的干燥粒狀制劑。主要用于口服，可直接吞服或沖入水中飲服。

制軟材的要求：手握成團，輕壓即散。

片劑，可供內服或外用。

稀釋劑（填充劑）：淀粉、蔗糖、糊精

潤濕劑：乙醇、蒸餾水

黏合劑：淀粉漿、纖維素衍生物（甲基纖維素MC、羥丙甲纖維素HPMC、羥丙纖維素HPC、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、乙基纖維素EC、微晶纖維素MCC、苯二甲酸醋酸纖維素CAP）、明膠、聚乙二醇。崩解劑：淀粉類（羧甲淀粉鈉CMS-Na）、表面活性劑、纖維素類（MCC）

潤滑劑：（1）助流劑：降低顆粒之間的摩擦力，改善粉體流動性。

抗黏劑：防止壓片時物料粘附于沖頭與沖模表面，以保證在壓片和推片時，壓力分布均勻，從模孔推片順利。

潤滑劑：降低物料與模壁之間的摩擦力。硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉。

壓片過程的三要素：流動性、壓縮成形性、潤滑性

壓片機：按結構分---單沖壓片機、旋轉壓片機；

單沖壓片機：各種調節器---片重調節器、推片調節器、壓力調節器

①片重調節器連在下沖桿上，通過調節下沖在模內下降的深度來調節模孔的容積，從而控制片重；②推片調節器連在下沖桿上，用以調節下沖推片時抬起的高度，恰使與模圈的上緣相平，被下沖推上的片劑由飼粉器推開；③壓力調節器連在上沖桿上，用以調節上沖下降的高度，實際調節上下沖之間的距離，上下沖之間的距離越近，壓力愈大，反之越小。

產生裂片的處方因素:①物料中細粉太多，壓縮時空氣不能及時排出而結合力弱；②物料的塑性差，結合力弱。

片重差異超限——當片劑的重量差異超出藥典規定時，稱重量差異超限。產生的原因:①物料的流動性差；②物料中細粉太多或粒度大小相差懸殊；③料斗內的物料時多時少；④刮粉器與模孔吻合性差。

分清片重、重量、裝量三個差異！（選擇題）

片劑包衣的目的:①避光、防潮，以提高藥物的穩定性；②遮蓋藥物的不良氣味，提高患者的順應性；③隔離配伍禁忌成分；④采用不同顏色包衣，增加不同藥物片劑的識別能力，增加用藥的安全

性；⑤包衣片表面光潔，提高流動性；⑥提高美觀度（精神療法）；⑦改變藥物釋放的位置及速度，如胃溶、腸溶、緩控釋等。

包衣工藝有:①糖包衣；②薄膜包衣；③壓制包衣

膠囊劑的分類:硬膠囊、軟膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊、腸溶膠囊

軟膠囊:系指將一定量的液體藥物直接包封，或將固體藥物溶解或分散在適宜賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體，密封于球形或橢圓形的軟質囊材中制成的膠囊劑。

空膠囊的組成:明膠、增塑劑（甘油）或增稠劑（瓊脂）或遮光劑（二氧化鈦）或著色劑（食用色素）或防腐劑（尼泊金）

膠囊填充的藥物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防止膠囊壁溶化，液體藥物含水量不應超過5％ 基質吸附率:1克固體藥物的混懸液所需液體基質的克數

軟膠囊的制備方法:滴制法、壓制法

軟膏劑:系指藥物與油脂性或水溶性基質均勻混合制成的半固體外用制劑。

理想的軟膏劑的基質是:①性質穩定，與主藥和附加劑不發生配伍變化，長期貯存不變質；②無刺激性和過敏性，無生理活性，不妨礙皮膚的正常生理；③稠度適宜，潤滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收傷口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的釋藥性能

常用的軟膏基質有:油脂性基質、水溶性基質、乳狀型基質

油脂性基質:①潤滑，保護軟化皮膚；②能與較多藥物配伍不易長菌；③可作水不穩定藥物的基質，增加藥物的穩定性；④但油膩性大、不易洗除，吸水性差、與分泌物不易混合，藥物釋放性能差，可能影響療效。

如:凡士林、羊毛脂（二者常合用，增加凡士林的吸水性與藥物的滲透性，羊毛脂還可在乳狀基質中起輔助乳化劑的作用）

硅酮不宜做眼膏劑的基質。

水溶性基質主要是聚乙二醇。

乳膏基質主要組分為水相、油相、乳化劑。分為W/O型與O/W型。

栓劑:系指藥物與適宜基質制成供腔道給藥的固狀制劑。

起全身作用的藥物——選擇與藥物溶解性相反的基質。

局部作用——為減少吸收，應選擇融化、溶解、釋藥速度慢的基質。

置換價:系指藥物的重量與同體積栓劑基質的重量之比。原因:藥物在栓劑基質中占有一定的體積，不同的栓劑處方，用同一模具所制得栓劑體積是相同的，但其重量則隨基質與藥物的密度不同而有區別。

計算:根據置換價可以對藥物置換基質的重量進行計算。

氣霧劑:系指藥物溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。可避免胃腸道和肝臟首過效應。

噴霧劑:系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內容物呈霧狀物釋出，用于對肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。

粉霧劑:是指一種或一種以上的藥物粉末，裝填于特殊的給藥裝置，以干粉形式將藥物噴霧于給藥部位，發揮全身或局部作用的一種給藥系統。

影響中藥提取效率的因素:①提取溶劑；②藥材粒度；③提取溫度；④濃度梯度；⑤提取壓力；⑥浸提時間；⑦提取方法。

藥材粒度:藥材粉粒越小，接觸面積與擴散面積越大，溶劑越易于滲入藥材粉粒內部，有利于有效成分的擴散，提高提取速率。飯并非藥材越細越好，太細會阻礙溶劑的流動，也可能會造成細胞破裂，使雜質的浸出增加。

第三篇：藥劑學 復習知識總結

藥劑學是研究藥物制劑的基本理論，處方設計，制備工藝，質量控制和合理使用等內容的綜合應用技術科學。藥物的劑型是把藥品以不同的給藥方式和不同的給藥部位為目的制成的不同“形態”。藥劑學的宗旨是制備安全，有效，穩定，使用方便的藥物制劑。藥劑學的基本任務；（1）.藥劑學基本理論的研究，（2）.新劑型的研究與開發，（3）.新技術的研究與開發，（4）.新輔料的研究與開發，（5）.中藥新劑型的研究與開發，（6）.生物技術藥物制劑的研究與開發，（7）.制劑新機械和新設備的研究與開發藥典是一個國家記載藥品標準，規格的法典，一般由國家藥典委員會組織編篡，并由政府頒布，執行，具有法律約束力。1953、1963、1977、1985? 處方系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要的書面文件。分為醫師處方和法定處方。OTC 非處方藥指不需要憑執業醫生或執業助理醫生的處方，消費者可以自行判斷購買和使用的藥品。處方藥必須憑執業醫師或執業助理醫師的處方才可調配、購買，并在醫生的指導下使用的藥品。液體制劑的分類

（一）按分散體系的分類：1.均相液體制劑（1）低分子溶液劑（2）高分子溶液劑。2.非均相液體制劑：（1）溶膠劑（2）乳劑（3）混懸劑

（二）按給藥途徑分類：1.內服液體制劑2.外用液體制劑液體制劑的溶劑

（一）極性溶劑；水，甘油，二甲基亞砜(二)半極性溶劑；乙醇，丙二醇，聚乙二醇

（三）非極性溶劑；脂肪油，液體石蠟，乙酸乙酯 增溶劑系指具有增容能力的表面活性劑，被增溶的物質稱作為增容質（聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類）助溶劑系指難溶性的藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物，復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。（碘化鉀）潛溶劑系指能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑（與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油）糖漿劑的制備方法；1.溶解法 ： 熱溶法冷溶法2.混合法高分子溶液劑：指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相液體制劑。

制備高分子溶液時首先要經過溶脹過程。溶脹是指水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，與高分子的親水集團發生水化作用而使體積膨脹，結果使高分子空隙間充滿了水分子，這一過程稱有限溶脹。由于高分子空隙間存在水分子降低了高分子分子間的作用力，溶脹 繼續進行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，這一過程稱為無限溶脹（無限溶脹常需要攪拌或加熱等過程才能完成）。溶膠的性質：（1）.光學性質：丁達爾效應（2）.電學性質：電泳（3）.動力學性質：布朗運動（4）.穩定性：熱力學不穩定表現為聚結，動力學不穩定表現為重力沉降。助懸劑（suspending agent）系指能增加分散介質的黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。1.低分子助懸劑有甘油，糖漿等。2.高分子助懸劑（1）天然高分子助懸劑；阿拉伯膠，西黃蓍膠，桃膠（2）合成或半合成高分子助懸劑；纖維素類，甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，羥丙基纖維素（3）硅皂土（4）觸變膠潤濕劑系指能增加疏水性藥物微粒被誰濕潤能力的附加劑。潤濕劑的HLB值在7---9之間，如聚山梨酯類，聚氧乙烯蓖麻油類，絮凝劑(flocculating agent)與反絮凝劑是混懸劑產生絮凝作用的附加劑稱為絮凝劑，而產生反絮凝作用的附加劑稱為反絮凝劑。沉降體積比是指沉降物的體積與沉降前混懸劑的體積之比F=V/V0=H/H0F值越大，混懸劑越穩定。F在0—1之間。乳化劑應具備的條件（1）.具有一定的乳化能力，并能在乳滴的周圍形成牢固的乳化膜，（2）.具有一定的生理適應能力，無毒副作用（3）.受各種因素影響力小（4）.穩定性好乳化劑的種類（1）.表面活性劑類乳化劑：陰離子型乳化劑；硬脂酸鈉，硬脂酸鉀。油酸納，硬脂酸鈣.非離子型乳化劑；單甘油硬脂酸脂。聚山梨酯。（2）.天然乳化劑 ：親水性較強 可制O/W型乳化劑,阿拉伯膠，西黃蓍膠，明膠。乳劑的穩定性（1).分層（2）.絮凝(3).轉相(4).合并與破裂(5).酸敗。新生皂法：將油水兩相混合時，兩相界面上生成的新生皂類產生乳化的方法。滅菌制劑系指采用某物理化學方法殺滅或出去所有獲得微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑注射劑的特點（1）.藥效迅速，作用可靠（2）.可用于不宜口服給藥的患者（3）.可用于不宜口服的藥物（4）.發揮局部作用（5）.直射給藥不方便且注射時疼痛（6）.制造過程復雜，價格較高。注射制劑的一般質量要求：無菌、無熱源、澄明度、安全性、滲透壓、PH、穩定性、降壓物質注射用水《中國藥典》規定；（1）.注射用水為將純化水經蒸餾所得的蒸餾水；（2）.滅菌注射用水為經滅菌后的注射用水（3）.純化水為將原水經蒸餾法，離子交換法，反滲透法或其他適宜的方法處理后制的的供藥用的水冰點降低法W=（0.52-a）/bW配制等滲溶液所需加入的等滲調節劑的百分含量 a 藥物溶液的冰點下降度數b用以調節的等滲劑1%溶液的冰點下降度數氯化鈉等滲當量法W=（0.9-A）/100W配制等滲溶液所需加入的等滲調節劑的百分含量A所有藥物的氯化鈉等滲當量滴眼劑的質量要求：PH、滲透壓、無菌、可見異物、黏度注射劑的附加劑：（1）.PH和等滲調節劑（2）.增溶劑（3）麻醉劑（4）抑菌劑（5）抗氧劑固體劑型的制備工藝：藥物-粉碎-過篩-混合（散劑）-造粒（顆粒劑）壓片（片劑）膠囊劑?散/顆粒/片散劑系指藥物與適宜的輔料經粉碎，均勻混合制成的干燥粉末狀制劑，分為口服散劑與局部使用散劑。散劑的特點：（1）.散劑的粒徑小，比表面積大，容易分散，起效快。（2).外用散的覆蓋面積大，同時可以發揮保護和收斂等作用。(3).貯存，運輸，攜帶比較方便(4).制備工藝簡單，劑量易控制，便于嬰幼兒服用。

散劑的制備工藝：物料（輔料）-粉碎過篩-混合-分劑量-質量檢查-包裝-散劑 篩的內徑大小：一號篩>九號篩篩的篩孔數目：一號篩<九號篩

臨界相對濕度（CRH）是水溶性藥物的吸濕特征參數，空氣的相對濕度高于物料的臨界相對濕度時極易吸潮。CRH(ab)=CRH(a)×CRH(b)

顆粒劑是將藥物的粉末與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。中國藥典規定的粒度范圍是大于一號篩的粗粒和小于五號篩的細粒的總和不能超過15%。顆粒劑的制備：物料-粉碎-過篩-混合(輔料)-制軟材-制粒-干燥-整粒-質量檢查-分劑量-顆粒劑片劑是指藥物與藥用輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。泡騰片是指碳酸氫鈉與枸櫞酸等有機酸成對構成的混合物，遇水時兩者反應產生大量二氧化碳氣體。從而使片劑迅速崩解。如碳酸鈣泡騰片

口腔崩解片或口腔速溶片；將片劑置于口腔內時能迅速崩解或溶解；吞咽后發揮全身作用的片劑。特點是服藥時不用水

片劑的輔料（1）稀釋劑；其主要作用是用來增加片劑的重量和體積，也稱填充劑包括淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，預膠化淀粉，微晶纖維素等。（2）潤濕劑系指本身沒有黏性，但能誘發待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。包括蒸餾水，乙醇。（3）黏合劑系指對無黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚結成粒的輔料。包括淀粉漿，纖維素衍生物，明膠等。（4）崩解劑是促成在胃腸液中迅速碎裂成細小顆粒的輔料。常用崩解劑：干淀粉、羧甲淀粉鈉（CMS-Na）（5）潤滑劑廣義的潤滑劑包括三種輔料，即助流劑，抗黏劑和潤滑劑。壓片三大要素流動性，壓縮性，和

潤滑性(1)流動性好，可以保證粉體的流動，填充等操作的順利進行，減小片重差異(2).壓縮成形性好，可以防止裂片松片等不良現象(3).潤濕性好可以防止片劑不黏沖，可得完整光潔的片劑。濕法制粒:主藥+輔料(粉碎-過篩-混合-)黏合劑-潤滑劑-造粒-干燥-整粒-混合-壓片軟材以“輕握成團，輕壓即散”為宜干法制粒:主藥/輔料-粉碎-過篩-混合-壓塊-粉碎-整粒-混合-壓片(潤滑劑)片劑制備過程中的問題和原因（1）.裂片，原因細粉太多，壓縮時空氣排不出，解除壓力后，空氣體積膨脹，導致裂片，物料的可塑性不強，易脆。（2）.松片，原因是黏性力差，壓縮力不足等。（3）.黏沖，原因顆粒不夠干燥，物料容易吸潮，潤濕劑的選用不當或用量不足或沖頭不光等。

包衣的目的（1）.避光，防潮，以提高藥物的穩定性（2）.遮蓋藥物的不良氣味，增加患者的順應性（3）.隔離配伍禁忌成分（4）.采用不同顏色的包衣，增加藥物的識別能力，增加用藥安全性（5）.包衣表面光潔，提高流動性；（6）.提高美

觀度（7）.改變藥物的釋放位置及速度

膠囊劑系指藥物填充于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質膠囊殼中的固體制劑。特點（1）.掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物的穩定性（2）.藥物在體內起效快（3）.液態藥物固體劑型化（4）.可延緩藥物的釋放和定位釋藥。膠囊殼的主要材料是水溶性明膠。硬膠囊系指用適宜的制劑技術，將藥物或加適宜輔料制成粉末，顆粒，小片或小丸填充于空心膠囊內。軟膠囊系指一定量的液體藥物直接包封，或將固體藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液，混懸液，乳液或半固體，密封于球形的或橢圓形的軟質囊材中。滴丸劑系指固體或液體藥物與適當物質加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀得制劑，主要供口服使用。膜劑系指藥物溶解或均與分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。

軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質混合制成均勻的半固體外用制劑。軟膏劑具有熱敏性和觸變性的特點。按分散系統分為：溶液型、混懸性、乳劑型 軟膏劑基質的要求：（1）.潤滑無刺激，稠度適宜，易于涂布（2）.性質穩定，與主藥不發生配伍變化（3）.具有吸水性，能吸收傷口分泌物(4).不妨礙皮膚的正常功能，具有良好的釋藥性能(5).易洗除，不污染衣物。軟膏劑的基質

（一）油脂性基質：烴類、凡士林、石蠟2.類脂類 羊毛脂，蜂蠟

（二）乳劑型基質；皂類

（三）水溶性基質；合成的PEG類高分子物眼膏劑常用的基質，一般用凡士林8份，液狀石蠟，羊毛脂各一份混合而成栓劑系指將藥物和適宜的基質制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體形外用制劑。對胃腸道有刺激性，在胃中不穩定或有明顯肝過消除的藥物可以制成栓劑直腸給藥。難溶性藥物和在直腸黏膜中呈離子型的藥物不宜直腸給藥。栓劑藥物制成細粉并全部通過六號篩。栓劑的基質（1）.油溶性基質，可可豆脂，半合成或全合成脂肪酸甘油脂（2）.水溶性基質，甘油明膠，聚乙二醇。栓劑的制備基本方法，冷壓法和熱溶法

置換價DV=W/G-(M-W)X=(G-Y/DV)*nX 需要基質的重量氣霧劑，噴霧劑與粉霧劑是藥物經特殊的給藥裝置給藥后，藥物進入呼吸道深部，腔道黏膜或皮膚發揮全身或局部作用的一種給藥系統。氣霧劑是借助拋射劑產生的壓力將藥物從容器中噴出，而噴霧劑是借助手動機械泵將藥物噴出，粉霧劑則是患者主動吸入。氣霧劑的優點：（1）.速效和定位作用(2）.藥物密閉于容器內能保持藥物清潔無菌（3）.使用方便（4）.可以用定量閥門準確控制劑量。氣霧劑的缺點：（1).成本高(2).有致冷效果，多次使用于皮膚可引起不適于刺激(3).氟氯烷烴類拋射劑不適宜于心臟病患者氣霧劑的組成，拋射劑，藥物與附加劑耐壓容器和閥門系統組成。拋射劑一般可分為氟氯烷烴、碳氫化合物及壓縮氣體

噴霧劑系指含藥溶液，乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時借助手動泵的壓力或高壓氣體等其他方法將內容物以霧狀等形態噴出的制劑。

吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑，也稱干粉末吸入劑（DPI）浸出技術系指用適當的溶劑和方法，從藥材中浸出有效成分的工藝技術。

浸出制劑的分類（1）.水浸出制劑（2）.含醇浸出制劑（3）.含糖浸出制劑（4）.精制浸出制劑浸出制劑的特點（1）具有藥材各浸出成分的綜合作用，有利于發揮某些成分的多效性（2）.作用緩和持久，毒性較低（3）.提高有效成分的濃度，減少劑量，便于服用。中藥劑型改革堅持以下原則：（1）.堅持中醫中藥理論體系（2）.提高藥效浸出過程（1）.浸潤，滲透過程（2）.解吸，溶解過程（3）.擴散過程（4）.置換過程。影響浸出的因素（1）.浸出溶液（2）.藥材的粉碎粒度（3）.浸出溫度（4）.濃度梯度（5）.浸出壓力（6）.藥材與溶劑相對運動速度（7）.新技術的應用浸出方法（1）.煎煮法（2）.浸漬法（3).滲漉法

湯劑指將藥材用水煎煮，去渣取汁制成的液體劑型，酒劑系指藥材用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。流浸膏劑系指藥材用適宜的溶液提取，蒸去部分溶劑，調整至規定濃度而制成的液體制劑。溶解度參數是表示同種分子間的內聚力，也表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數越大，極性越大。溶解度是指在一定溫度下，在一定量溶劑中達到飽和時溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標。影響溶解度的因素（1）.溶劑的影響(2).溶劑化作用于水合作用(3).晶型的影響(4).粒子大小的影響（5）.溫度的影響（6）.PH與同離子效應（7）.混合溶劑的影響（8）.添加物的影響表面活性劑的結構特征同時具有親油基團和親水基團，且分別處于表面活性劑分子的兩端，造成分子的不對稱性。臨界膠束濃度表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度（CMC）

對于聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現混濁，這種發生混濁的現象稱為起曇，此時的溫度稱為濁點 藥物化學降解途徑（1）.水解（鹽酸普魯卡因）（2）.氧化（3）.其他反應

穩定性試驗的目的是考察原料藥或藥物制劑在溫度、濕度、光線影響下隨時間變化的規律，為藥品的生產、包裝、貯存、運輸條件提供科學依據，同時通過試驗確定藥品有效期。包合物系指一種分子被全部或部分包合于另一種分子的空穴結構內，形成特殊的絡合物。(環糊精)利用天然的或合成的高分子材料作為微模，將固態或液態藥物包裹而成藥殼型的微囊；也可使藥物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實體，稱微球。脂質體由磷脂和膽固醇組成，具有類似生物膜的雙分子層結構。緩釋制劑指用藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到長效作用的制劑。

控釋制劑指藥物能在預定的時間內自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。

緩控釋制劑的原理：溶出原理，擴散原理，溶蝕與擴散、溶出結合，滲透壓原理，離子交換作用。

第四篇：生物藥劑學復習小結

一、名詞解釋

1.生物藥劑學是研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝、排泄的過程，闡明藥物的劑型因素、機體因素和藥物療效之間相互關系的科學

2.劑型因素不僅指片劑、注射劑、膠囊劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等藥劑中的劑型概念，而且包括藥物的某些化學性質、藥物的化學形式、藥物的化學穩定性、藥物的某些物理性質和藥物的劑型、用藥方法等

3.生物因素主要包括種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理條件的差異及遺傳因素

4.轉運指藥物的吸收、分布和排泄過程

5.處置指分布、代謝和排泄過程

6.消除指代謝和排泄過程

7.吸收指藥物從用藥部位進入體循環的過程

8.被動擴散指脂溶性藥物從高濃度一方透過生物膜向低濃度一方擴散、滲透的過程

9.主動轉運指借助載體或酶促系統的作用，藥物從膜的低濃度側向高濃度側轉運的過程

10.胞飲：攝取的藥物為溶解物或液體成為飽飲

11.吞噬作用：攝取的物質為大分子或顆粒狀物成為吞噬

12.pH-分配學說：藥物的吸收取決于解離狀況（隨pH值而變）以及油/水分配系數（衡量脂溶性程度）的學說。

13.分布指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環系統運送至體內各臟器組織官的過程

14.血腦屏障：血液與腦組織之間存在屏障，這種腦組織對外來物質有選擇地攝取地能力

15.胎盤屏障：在胎兒毛細血管與母體之間，存在厚約3.5μm的屏障層稱為胎盤屏障

16.代謝指藥物在體內發生化學結構改變而藥理活性發生相應變化的過程

17.首過效應指藥物在吸收過程中，在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環的原型藥物量減少的現象

18.藥酶：參與藥物代謝的酶稱為藥物代謝酶或藥酶

19.肝提取率：肝的首過效應導致進入大循環的藥物明顯減少，其減少的比例可用肝提取率來描述。

20.肝清除率：單位時間內肝臟清除藥物的總量與血漿濃度的比值。用ml/min或l/h表示

21.藥物對代謝的雙相作用：隨著時間的推移，藥物往往呈現抑制和誘導的兩種作用，這種現象稱為藥物對代謝的雙相作用

22.排泄指體內藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程

23.腎小球濾過率（GFR）指單位時間內腎臟形成的原尿量

24.腸肝循環指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈血的現象

25.聯合用藥：治療疾病有時需要兩種或兩種以上的藥物同時或先后使用稱為聯合用藥

26.藥物相互作用指病人同時或在一定時間內先后應用兩種或兩種以上藥物所產生的復合效應。

27.累積作用指聯合使用的效果為分別使用的效果之和

28.協同作用指聯合使用的效果大于單一藥物的使用效果

29.拮抗作用指聯合使用的效果小于單一藥物的使用效果

30.競爭性拮抗作用指聯合使用的效果小于單一藥物的使用效果

31.非競爭性拮抗作用：拮抗劑不和激動劑競爭同一受體

32.藥物動力學亦稱藥動學，系應用動力學原理與數學模式，定量地描述與概括藥物通過各種途徑進入體內的吸收、分布、代謝和排泄，即AＤＭＥ過程的“量時”變化或“血藥濃度經時”變化的動態規律的一門科學

33.單室模型指藥物進入體內以后，能迅速向各個組織器官分布，以致藥物能很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡。

34.雙室模型指藥物進入體內后,能很快進入機體的某些部位,但對另一些部位,需要一段時間才能完成分布。

35.生物半衰期指藥物在體內的量或血藥濃度消除一半所需要的時間

36.表觀分布容積指體內藥物量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數

37.清除率指單位時間從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內消除的藥物表觀分布容積

38.藥峰時間指用藥以后，血藥濃度達到峰值所需的時間

39.藥峰濃度又稱峰值，即用藥后所能達到的最高血藥濃度

40.單室模型藥物指藥物進入機體后在體內的分布符合單室模型的藥物

41.坪濃度指經靜脈滴注后，血管內血藥濃度在一定時間內始終保持著一個恒定的濃度值，此值稱穩態血藥濃度即坪濃度

42.達坪分數指靜滴給藥時，任何時間的血藥濃度與坪濃度之間的比值

43.臨床最佳給藥方案指根據每一個病人的具體病情，設計的以最優良的藥物制劑、最佳的給藥途徑、最適宜的給藥劑量和給藥間隔，使藥物治療達到即安全又有效、即經濟又副作用小的符合用藥目的和要求的給藥方案。

44.個體化給藥指根據每個患者的具體病情和對藥物治療的反應結果制定的給藥實施方案

45.治療藥物監測指在藥代動力學原理的指導下，應用現代先進的分析技術，測定血液中或其他體液中藥物濃度，用于藥物治療的指導與評價

46.生物利用度指制劑中藥物被吸收進入體循環的速度與程度（數量），通常比較的是AUC

47.生物利用的程度指與標準制劑比較，供試制劑被吸收的藥物總量的相對比值

48.生物利用的速度指與標準制劑比較，藥物從供試制劑中被吸收的速度的相對比值

49.生物等效性指藥物制劑臨床療效、不良反應與毒性的一致性，是藥物制劑的內在質量。

50.絕對生物利用度指吸收進入體循環的藥量占總給藥劑量的分數

51.相對生物利用度指同一受試者不同時期服用兩種制劑后，受試制劑的AUC與標準參比制劑的AUC比值

二、問答題

1.研究生物藥劑學的目的答：正確評價藥劑質量；設計合理的劑型、處方、生產工藝；為臨床合理用藥提供科學依據； 使藥物發揮最佳的治療作用。

2.生物藥劑學的研究內容

答：a.固體藥物的溶出速率、生物利用度；b.根據機體的生理功能設計緩控釋制劑；c.研究微粒給藥系統在血液循環中的命運，為靶向給藥系統設計奠定基礎；d.新的給藥途徑、給藥方法；e.研究中藥制劑的的溶出度、生物利用度；f.研究生物藥劑學的研究方法。

3.生物藥劑學和其它學科的關系

答：（1）生物藥劑學涉及到的知識面很廣，它與生物化學、藥理學、物理藥學、藥物動力學、藥物治療學等有密切關系，并相互滲透、相互補充；

（2）生物藥劑學作為藥劑學的一個分支，著重研究的是給藥后藥物在體內的過程，它與藥理學、生物化學在研究重點上有所區別。它既不像藥理學那樣主要研究藥物對機體某些部位的作用方式和機制，也不像生物化學那樣把藥物如何參加機體復雜的生化過程作為中心內容；（3）生物藥劑學測出的任何指標不能單獨用來判斷某藥在臨床上“有效”，還是“無效”

4.胃腸道的藥物吸收機理

答：被動擴散（單純擴散和膜孔轉運）；載體轉運(主動，易化）；胞飲和吞噬；離子對轉運

藥物可以以一種形式運轉也可以多種形式運轉。大多數以單純擴散的被動吸收形式為主

4.主動與被動吸收的區別

特點主動被動

擴散方向低濃度計到高濃度 高濃度到低濃度

載體需要不需要

能量需要不需要

飽和和競爭現象有無

結構和部位特異性有無

6.腸胃道的解剖生理(藥物吸收相關的結構特點)

答：胃粘膜上缺少絨毛，且停留時間較短，不是藥物主要的吸收部位。

小腸在構造上最大的特征是有絨毛，絨毛在小腸表面的環狀皺壁上，還有很多微絨毛在絨毛上，因此增加了吸收總面積。小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動轉運吸收的特異性部位。結腸：多肽類藥物的口服吸收部位；直腸：栓劑、灌腸劑用藥部位，無首過效應

7.影響藥物吸收的因素

答：（1）影響藥物吸收的生理因素:胃腸液的成分與性質；胃排空速率(指單位時間內胃內容物的排出量，胃排空速率快，到達小腸部位所需要的時間短，有利于藥物在小腸中吸收)；腸內運動；循環狀況；藥物在胃腸的代謝；疾病因素

（2）影響藥物吸收的藥物理化性質：解離度和脂溶性；溶出速率

（3）影響藥物吸收的劑型因素： 溶液劑＞混懸液＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片劑

8.影響藥物體內分布的因素

答：血液循環狀況；生物膜的透過性；藥物與血漿蛋白的結合；藥物的理化性質與通過生物膜的能力；藥物與組織的親和力；藥物的相互作用對分布的影響

9.淋巴系統運轉的意義

答：體內的部分物質（如蛋白質、脂肪等大分子物質）轉運必須依靠淋巴循環；淋巴循環中的藥物可以避免首過效應；在傳染病、炎癥、癌轉移等使淋巴系統或其外圍產生病灶時，藥物的淋巴循環有利于疾病的治療；淋巴液的組成與組織間液相似，可以由藥物向淋巴液的轉運特性推測其向組織轉運的特性

10.藥物代謝與藥理活性的關系

答：代謝使藥物失去活性；代謝使藥物減低活性；代謝使藥物活性增強；代謝使藥理作用激活；代謝產生毒性代謝物

11.影響藥物代謝的因素

答：（1）性別：雌雄大鼠對某種藥物的反應往在有顯著差異；

（2）年齡：臨床上經常出現藥物對新生兒和乳幼兒的藥效和副作用比成年人大；

（3）個體差異：人種及同種人中的不同的個體差異對藥物的反應常常有顯著的差異，這種差異大多數，情況由于藥物代謝酶活性差異引起的；

（4）飲食：飲食對藥物代謝的影響主要來自糖、蛋白質、維生素和金屬元素等；

（5）疾病：許多疾病會對藥物代謝產生影響，如肝硬化、糖尿病等；

（6）藥物的光學異構特性對藥物代謝的影響；

（7）給藥途徑對代謝的影響：給藥途徑對藥物代謝的影響主要與是否有首過效應有關；

（8）給藥劑量對代謝的影響：機體內代謝幾乎多由酶反應進行，因此機體對藥物的代謝能力主要取決于體內各種藥物代謝的活力和數量。

12.其它部位的藥物吸收特點和影響其它部位的藥物吸收的因素

答：

（一）靜脈注射的特點：藥物直接進入血液循環，無吸收過程，作用迅速，生物利用度

100%。肌內注射的特點：有吸收過程（藥物→結締組織→毛細血管及淋巴管→體循環）；注射劑量小；水溶液、油溶液、混懸液、中藥注射液均可作為肌內注射

（1）生理因素

a.注射部位血流狀態的影響：三角肌>大腿外側肌>臀大肌。

b.淋巴液的流速影響水溶性大分子藥物或油溶媒注射液藥物的吸收。

c.促進吸收因素：按摩，熱敷，運動

(2)藥物理化性質

a.分子量大的藥物，可以以淋巴系統為主要吸收途徑

b.難溶性藥物的溶解度可能是吸收的限速因素 如混懸劑

c.非水溶媒注射液的溶媒被吸收或有沉淀時，藥物的溶解度是影響吸收的主要因素

d.藥物與體液蛋白相結合 當結合物的解離速率<藥物擴散透膜速率時，蛋白結合影響吸收

(3)劑型因素:藥物從制劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素。

a.溶液型注射液 滲透壓：低滲溶液比高滲溶液易于吸收

b.難溶性藥物：非水溶媒注射劑，混合溶媒注射劑，藥物的溶解度和溶出可能是吸收的限速因素。溶出速度：水溶液>水混懸液>油溶液>水包油乳劑>油包水乳劑>油混懸液

(二)肺部的藥物吸收特征：吸收速度快，沒有首過效應

（1）生理因素

①纖毛運動 氣管到支氣管上皮細胞主要由纖毛細胞組成，纖毛節律性運動能將異物帶至咽部。纖毛運動弱，使粒子停留時間延長

②呼吸道直徑；③病人的使用方法；④呼吸的深淺

粘液層的存在對難溶性藥物的吸收，電荷、酶亦可能影響。

（2）理化性質

呼吸道上皮細胞為類脂膜，藥物從肺部吸收以被動擴散為主。

①脂溶性；②分子量；③粒子大小：可影響粒子到達的部位

（3）制劑因素

①裝置的結構影響氣霧粒子的大小和性質

②初速度 影響停留部位 ；③藥物的分散狀態 溶液型吸收好于混懸型、乳劑型

（三）口腔和舌下的藥物吸收

特點：藥物通過口腔粘膜吸收，后經過顱內靜脈進入全身循環，避免肝首過作用；

（1）生理因素：角質上皮:吸收的主要屏障；口腔粘膜的滲透性: 舌下粘膜>頰粘膜>牙齦和腭粘膜；味覺；唾液的沖洗作用，縮短吸收時間；酶，口腔損傷與炎癥，滲透壓

（2）劑型因素

a.舌下用藥要求溶出速度快，劑量小，作用強。如：軟膠囊、噴霧劑

b.頰粘膜用藥受唾液的沖洗作用小，一般制成生物黏附帖片。

c.透皮促進劑: 金屬離子螯合劑，脂肪酸，膽酸鹽。

d.藥物在口腔的滲透能力與藥物本身的脂溶性、解離度和分子量相關，故受PH的影響。但是水溶性的藥物不受PH的影響，而受分子量大小的影響，〈75易吸收。〉2000吸收下降。

(四)直腸給藥

特點：血流較充分，但吸收面積小，直腸液少，因此藥物吸收慢，不是藥物吸收的主要部位。

（1）生理因素：栓劑用藥部位；脂溶性藥物易透膜吸收；直腸液無緩沖能力 直腸部位的pH由溶解的藥物決定；糞便的存在可影響藥物的擴散及與直腸粘膜的接觸

（2）劑型因素：a.藥物的脂溶性和解離度 遵循PH-分配學說；b.藥物的溶解度和粒度； c.基質的影響

（3）吸收促進劑：直腸吸收差的藥物如抗生素和多肽或蛋白質藥物可適當加入吸收促進劑，種類有非離子表面活性劑、脂肪類、羧酸類、膽酸鹽、氨基酸類、環糊精及其衍生物

（五）眼部給藥

特點：局部作用如縮瞳，散瞳，降低眼壓

影響眼部吸收的因素：角膜的通透性；角膜前影響因素（眼用制劑角膜前流失是影響其生物利用度的重要因素）；滲透促進劑的影響；給藥方法的影響

13.藥物代謝對指導臨床用藥意義

14.腎臟排泄藥物的機理

答：腎臟排泄藥物的機理包括:腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收

a.腎小球濾過循環血液經過腎小球毛細血管時，血漿中水和小分子物質濾過進入囊腔形成原尿的過程，特點：通透性高、濾過面積大、濾過速度快、量多 ；

b.腎小管重吸收：腎小管重吸收主要發生在近曲小管區，重吸收有主動轉運和被動擴散兩種機制，藥物重吸收以被動擴散居多；

c.腎小管分泌：分泌過程是主動轉運機制，需要載體的參與，需要能量

15.影響藥物由腎排泄的因素

答：（1）影響腎小球濾過的因素

腎小球毛細血管壁的通透性：分子量＜2000g/mol的小分子藥物容易通過，蛋白未結合藥物易通過；腎小球的有效濾過壓

（2）影響腎小管重吸收的因素：藥物脂溶性，尿中pH值和藥物的pKa值，尿量；

16.膽汁排泄的機制及影響因素

答：藥物向膽汁轉運機制可分為被動擴散和主動轉運（主要過程）。

影響因素：a.膽汁流量：苯巴比妥具有促進膽汁分泌的作用；

b.分子量：分子量小于300趨向尿中排泄，大于300則在膽汁中排泄；

c.種族差異：分子量大于300的藥物存在種族差異；d.腸肝循環

17.藥物相互作用的機制

答：（1）療效減弱的作用機制

a.理化拮抗作用：藥物的相互作用由于化學反應形成復合物或物理作用產生的b.轉運過程的蛋白質結合作用:藥物與血清蛋白的結合是可逆的過程，當第二個藥物競爭同一位點時會將第一種藥物置換下來，加速其代謝和排泄

c.酶促作用：一些藥物可促進藥物代謝的酶的合成，從而使藥物的代謝加快，療效減低 d.受體位置上的拮抗作用：

e.腎清除作用：腎小球的濾過作用會因不同藥物的同用而發生干擾和變化，另外腎小管的重吸收會受到尿PH的影響，腎小管的分泌存在酸、堿的競爭機制，兩種以上的酸、堿藥物同時存在會影響腎小管的分泌。

(2)藥物活性增強的作用機制

a.相加或協同作用

b.轉運過程的蛋白質結合作用：同上

c.酶抑作用：一些藥物可抑制藥物代謝的酶的合成，從而使藥物的代謝減慢，使藥物維持高的血藥濃度和持久的活性。

d.生化作用: 一種藥物的存在可改變另一種藥物的作用機制

e.腎清除作用：尿PH的變化能減低藥物的腎清除率

18.藥物在不同體內過程的相互作用特點

答：(1)藥物在胃腸道內的相互作用

a.藥物相互作用可以影響藥物吸收的速率和血藥濃度b.口服給藥是最常用的給藥途徑，由于藥物的理化性質不同，吸收局部環境變化等因素均可以產生藥物之間的相互作用。

(2)藥物在分布過程中的相互作用:主要表現在藥物與血漿蛋白結合的競爭

(3)藥物在代謝過程中的相互作用

在藥物相互作用中，一種藥物可以影響另一種藥物的代謝，使后者的血藥濃度或藥理活性增高或降低。這種藥物相互作用的發生，主要是藥物對生物轉化酶系統誘導和抑制的結果，即藥物的酶誘導作用和酶抑制作用。

(4)藥物在受點和腎上腺能神經末梢的相互作用

a.藥物在受點的相互作用:受體是存在于細胞膜、細胞漿或細胞核上的大分子化合物，能與特異性配體結合并產生效應

b.腎上腺能神經末梢的相互作用:一般說來，氨基酸類是遞質；乙酰膽堿和單胺類既是遞質，又是調質，主要視作用于何處的受體而定；而肽類少數是遞質，多數是調質或神經激素。

(5)藥物在排泄過程中的相互作用

a.在腎小球濾過上的相互作用:游離型及低分子量的藥物可以通過腎小球濾過進入腎小管腔中，但與血漿蛋白結合的藥物不能通過腎小球濾過，仍存留在血液中

b.腎小管分泌過程中的相互作用:是一主動轉運過程，需要特殊的轉運載體，即酸性藥物載體和堿性藥物載體。

c.藥物在腎小管重吸收時的相互作用:主要是被動吸收，因此藥物的解離度對其有重要影響。

19.如何根據藥物相互作用來指導臨床用藥

20.藥物動力學的研究內容

答：建立藥物動力學模型；探討藥物動力學參數與藥物效應間關系；探討藥物結構與藥物動力學規律的關系，開發新型給藥系統；以藥物動力學觀點和方法進行藥物質量的認識與評價； 應用藥物動力學方法與藥物動力學參數進行臨床藥物治療方案的制定等

21.藥物動力學研究的意義

22.應用尿藥濃度法的前提條件：必須有較多的原形藥物從尿中排出；藥物的腎排泄過程屬一級過程。尿排泄數據處理方法一般有兩種：速度法和虧量法

23.尿藥速度法與虧量法的比較

答：速度法虧量法

(1)集尿時間較短(3~4個t ?)較長（7個t ?)

(2)尿樣丟失的影響小大

(3)數據點散亂規則

(4)參數準確度誤差較大較準確

24.靜注負荷劑量的原因

答： 靜滴之初，C距Css的差距很大.如果t1/2>0.5h，則達95%Css需要2.16h以上。達穩態的時間很長（7個半衰期）。如快速靜注一個負荷劑量 ,可使C迅速達到或接近95%或99%，再以靜脈滴注來維持該濃度。負荷劑量亦稱為首劑量

25.哪些藥物和患者（或情況）需要個體化的給藥方案

答：①治療指數小的藥物；②治療劑量下出現非線性藥物動力學特征的藥物；③中毒癥狀與疾病癥狀不易區分的藥物；④生理活性很強、而患者體內過程個體差異較大的情況；⑤患者的病生理狀態影響藥物體內過程的情況等

26.生物利用度研究的主要參數：①血藥濃度-時間曲線下面積；②達峰時間③峰濃度 生物利用度研究方法：血藥濃度法、尿藥濃度法、藥理效應法

第五篇：工業藥劑學復習名詞解釋

名 詞 解 釋：

1.散劑：指藥物或適宜的輔料經粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。2.顆粒劑：指藥物與適宜的輔料制成具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。

3.HLB值：指表面活性劑分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力。4.片劑：指藥物與適宜輔料均勻混合后壓制而成的圓片或異形片狀制劑。

5.表面活性劑：指具有很強的表面活性，使液體的表面張力顯著降低的物質。

6.藥劑學：指是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。

7.藥物制劑：根據藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應防治的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，簡稱制劑，是藥劑學所研究的對象。

8.生物潔凈室：在工業潔凈室的基礎上，還必須除去微生物以創造潔凈的密閉空間。一般潔凈室：正壓；生物安全潔凈室：負壓。

9.濕熱滅菌法：指用飽和蒸汽、沸水或流通蒸汽進行滅菌的方法。

10.輻射滅菌法：指用放射性同位素（60Co和137Cs）放射的r射線殺菌的方法。11.過濾技術: 12.注射用水：指用純化水或去離子水經蒸餾所得的無熱原水，用于制備注射劑的水。13.膠束：由分子或離子分散狀態締合而成的由一定數量的分子或離子組成的締合體。14.物理凝聚法：指利用電泳、離心技術等物理方法凝聚溶劑中溶質的方法。15.臨界膠束濃度：開始形成膠束的最低濃度。簡稱：CMC.16.溶液型液體藥劑：指小分子藥物以分子或離子（直徑在1nm以下）狀態分散在溶劑中所形成的分散均勻的液體藥劑。

17.注射劑：指藥物與適宜的溶劑或分散介質制成的供注入體內的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以及供臨用前配制或稀釋成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。

18.液體藥劑：藥物分散在適宜的分散介質中制成的液體形態的藥劑。

19.Krafft點：指1%的表面活性劑溶液在加熱時由渾濁忽然變澄清時的相應溫度。20.化學凝聚法：

21.乳劑：是一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體制劑。22.混懸劑：指難溶性固體藥物以微粒的狀態分散于介質中形成的非均相分散體系。

23.搽劑：將藥材提取物、藥材細粉或揮發性藥物，用乙醇、油或適宜的溶劑制成的澄清或混懸的外用液體制劑。24.涂劑：

25.膠囊劑：藥物填裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中而制成的固體制劑。26.高分子溶液劑：指高分子溶解于溶劑中制成的均勻分散得液體制劑。27.滅菌制劑：

28.合劑:將藥材用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取、純化、濃縮制成的內服液體制劑。29.軟膠囊：

30.栓劑：藥物與適宜基質制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。31.熱原：注射后能引起人體特殊致熱反應的物質，稱為熱原。填空題

1.熱原檢查方法：鱟試驗法、家兔法試驗法；

2.過濾器的分類：微孔濾膜濾器、垂熔玻璃濾器、鈦濾器、超濾器

二、簡答題

1.表面活性劑在藥劑上有哪些作用？

答：有增溶作用；起泡劑和消泡劑；去污劑；消毒劑和殺菌劑；潤濕劑、乳化劑等。2.簡述膠囊劑的分類。

答：硬膠囊劑；軟膠囊劑；其他膠囊（腸溶膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊）3.表面活性劑有哪些生物學性質？

4.壓片過程中可能出現的問題及解決方法有哪些？ 答：（1）松片（2）裂片（3）粘沖（4）崩解遲緩（5）片重差異過大（6）變色和色斑（7）迭片（8）卷邊（9）引濕和受潮。解決方法：（1）適當增加壓力、適當降低壓片速度；（2）

5.簡述片劑包衣的作用。答：（1）防潮、避光、隔離空氣，提高藥物的穩定性；（2）掩蓋藥物的不良氣味，增加患者的順應性；（3）隔離配伍禁忌成分；

（4）采用不同顏色包衣，增加藥物識別能力，增加用藥安全性；（5）控制藥物在胃腸道的釋放部位及速度；

（6）包衣層中可著色，最后拋光，可顯著改善片劑的外觀。

6.液體制劑有何特點？

答：液體藥劑的優點：①藥物在介質中的分散度大，與人體的接觸面積大，故吸收快，起效迅速，生物利用度較高。②可避免局部藥物濃度過高，從而減少某些藥物對人體的刺激性。③給藥途徑多，既可用于內服，亦可外用于皮膚、粘膜和人體腔道。④便于分取劑量。⑤用藥方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者。

液體藥劑的缺點：①藥物分散度大，同時受分散介質的影響，化學穩定性較差，易引起藥物的分解失效。②水性液體藥劑易霉敗，需加入防腐劑。③非均相液體藥劑存在不穩定的傾向。④體積較大，攜帶、運輸、貯存不方便。

7.片劑的薄膜包衣與糖衣比較，有何優點？

答：1.增重少。僅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片劑（其中主要輔料成分是國外已淘汰的滑石粉）往往可使片芯重量增大50%～100%。

2.干燥快。包衣操作時間短，一般僅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作簡便，易于掌握，特別是對高溫易破壞的中西藥宜于保存質量。

3.成本低。雖然薄膜包衣材料價格較糖和滑石粉貴，但由于用量小，且節約勞動力（1～2名操作工人），廠房及設備需要少（只需一間標準廠房及一臺包衣鍋），節約材料和能源，所以總體計算并不比包糖衣成本高。4.防吸潮性好，片面能刻字，便于區分；受操作熟練程度的影響較小。

8.滴丸劑有哪些特點？

答：1.設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產率高；

2.工藝條件易于控制，質量穩定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發性的藥物溶于基質后，可增加其穩定性；

3.基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化。

4.用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。

5.發展了耳、眼科用藥新劑型。

9.簡述藥劑學各個分支學科的定義（最少三個學科）。

答：1.基礎藥劑學是研究藥劑學的基本理論和基礎方法,它包含物理藥劑學,生物藥劑學,藥物動力學；

2.工業藥劑學是研究藥物劑型及制劑的理論、生產制備技術和質量控制的綜合性應用技術學科，是藥物制劑專業的核心專業課程。

3.醫院藥劑學是研究藥物制劑在醫院的配制和使用的藥學學科,包括臨床藥學,調劑學.10.制備糖漿劑時應注意哪些問題？

答：1.霉敗問題；2.沉淀問題；3.變色問題

應嚴格控制原料的質量，在規定的潔凈環境中制備，及采用適當方法對用具、容器進行處理，并及時灌裝。