第一篇：藥化小結

1.提取方法(一)溶劑法

（二）水蒸汽蒸餾法

（三）升華法

（四）超臨界流體萃取法

（五）超聲波提取

（六）微波提取 2.(一)溶劑提取法：（1）、原理：相似相溶（2）、理想溶劑：有效成分溶解性大，無效成分溶解性小，與有效成分不起化學反應，安全、成本低、易得。溶劑分類：① 水：適于提取糖苷、鹽類等水溶成分，缺點是雜質多，回收麻煩，易發霉變質。② 親水性有機溶劑：如甲醇、乙醇、丙酮 優點：提取效率高，可回收利用，毒性小，價廉；

缺點：易燃。③ 親脂性有機溶劑：石油醚、飽和烷烴

優點：選擇性強；缺點：易燃、成本高、毒性大。

一般來說，按溶劑極性由小到大的順序來提取： 石油

醚→氯仿（乙酸乙酯）→正丁醇（丙酮）→水

冷提（浸漬法、滲漉法）優點：適合提取熱不穩定化合物，雜質少

缺點：溶劑用量大，提取時間長

熱提（煎煮法、回流提取法、連續回流提取法）優點：提取效率高（連續回流）缺點：不適于提取揮發性及熱不穩定物質

（二）水蒸氣蒸餾法 揮發油多用此法，要求能揮發、與水不混溶、遇水穩定。

（三）升華法：固態 →氣態

如樟木中樟腦的提取，某些香豆素、蒽醌類。

（四）超臨界流體提取法（supercritical fluid extraction，SFE)

利用溶劑在超臨界條件下特殊的流體性能對樣品進行提取，為20世紀80年代迅速發展起來的一種提取方法。超臨界流體萃取技術 超臨界流體（SCF）：當一種物質處于其臨界溫度與臨界壓力以上的狀態時，將形成既非液體又非氣體的單一相態。超臨界流體特點: 兼有氣、液兩重性，即密度接近于液體，而粘度和擴散系數又與氣體相似，因而它不僅具有與液體溶劑相當的萃取能力，而且具有優良的傳質效果。

（五）超聲波提取法(Ultrasonic Extraction)為物理過程，無化學反應，不改變生物活性；高能量超聲波產生強大壓力，可造成植物細胞壁及生物體破裂，導致胞內物質釋放，擴散，溶解。

（六）微波提取法(Microwave Extraction)優點：穿透力強，加熱效率高，操作簡便，快速，節能，高效。缺點：化學成分的結構易發生變化，繼而導致生物活性的改變。

Ⅱ、分離方法

（一）根據物質溶解度差別

（二）根據化合物在兩相溶劑間分配比差別

（三）根據物質吸附性差別進行分離－吸附色譜法

（四）根據物質解離程度不同進行分離－離子交換法

（五）根據物質分子大小差別進行分離

（一）根據物質溶解度差別1.結晶與重結晶（純化時常用）：利用溶劑對有效成分與雜質在冷熱情況下溶解度顯著差異以獲得結晶的方法。條件：合適的溶劑，濃度及溫度2.改變混合溶劑極性：水/醇法：水提液+醇（數倍）多糖、蛋白質除去。醇/水法：醇提液+水（數倍）葉綠素、油脂除去。3.改變pH值

酸性化合物

+ 堿

成鹽

加酸

沉淀（堿提酸沉）

堿性化合物

+ 酸

成鹽

加堿

沉淀（酸提堿沉）4.金屬鹽絡合法：Pb 2+、Ca 2+ 等金屬離子可與酸、堿性化合物生成不溶于水的沉淀。

（二）根據化合物在兩相溶劑間分配比差別：液-液萃取法：

1.分配系數：K=Cu/Cl A、B兩種溶質在同一溶劑系統中分配系數的比值稱為分離因子β β=KA/KB（KA＞KB）

當β≥100，一次萃取可分離；10≤β＜100，10-12次，CCD；β≤2，100次，DCCC，HSCCC法；

當β≌1時，則KA≌KB，意味著兩種溶質性質極其相近，無法實現分離。(三)紙色譜（PC）也叫紙分配色譜PPC，Paper Partition Chromatography可以根據PC法計算β值，選擇理想的分離條件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)] β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)] Rfa，Rfb為A，B兩物質在PC上的Rf值

2.分配比與pH 對于酸、堿及兩性化合物，pH改變可使存在狀態改變： HA

H3O+ +A-Ka=[H3O+ ][A-]/[HA]

pH= pKa + log [A-]/[HA] 若全部解離(99%)，則 pH= pKa + 2 若全部游離(99%)，則 pH= pKa－2 同理，對于堿性化合物：若全部解離，則 pH= pKa－2 若全部游離，則 pH= pKa + 2控制溶液的pH值，即可控制存在狀態。一般，pH<3，酸性物質非解離狀態(HA)，堿性物質呈解離狀態(BH+)。PH>12，酸性物質解離狀態(A-)，堿性物質呈非解離狀態(B)。2.酸堿性成分的分離－pH梯度萃取法

按酸堿性強弱不同分離酸性、堿性、中性物質，改變pH值使酸堿成分呈不同狀態。

3.逆流分溶法，液滴逆流色譜，高速逆流色譜4.液-液分配柱色譜：將兩相溶劑中的一相涂覆在硅膠等多孔載體上，作為固定相，填充于色譜柱中，用流動相洗脫。① 正相色譜：固定相極性>流動相極性

載 體：硅膠（含水大于17％）、纖維素、硅藻土

固定相：水、緩沖液

流動相：氯仿、乙酸乙酯

分離極性較大或水溶性成分，如苷類，生物堿，糖等。洗脫順序：極性小的物質先被洗脫出來② 反相色譜（HPLC反相色譜）：固定相極性<流動相極性

固定相： 硅膠的硅醇基與烷基鍵合RP-

2、RP-8、RP-18 流動相：甲醇（水）、乙腈（水）極性大的物質先被洗脫出來，用于分離極性很大的化合物

III物理吸附 1.氧化鋁 硅膠① 被分離物質吸附力與結構的關系被分離物質極性大，吸附力強，洗脫難，Rf 值小

（大）R－COOH

Ar－OH H2O R－OHR R－NH2, R－NH－R’, R－N－R”

R－CO－N－R”

R－CHO R－CO－R’ R－CO－OR’

R－O－R’ R－XR－H（小）

② 溶劑（洗脫劑）的極性與洗脫力的關系洗脫劑的極性越大，洗脫能力越強2.活性炭－非極性吸附劑① 吸附力與結構的關系

分子量大者>分子量小者

芳香族>脂肪族

含OH, COOH, NH2多者>少者 ② 溶劑的洗脫力 吡啶>15％酚/醇>7％酚/水>醇>含水醇>水 ③ 應用：黃酮、生物堿的富集，糖的分離，脫色等。

IV.半化學吸附：聚酰胺吸附

影響吸附因素：

1、溶質的影響（1）形成氫鍵的基團數目越多，則吸附能力越強2）成鍵位置對吸附力也有影響。易形成分子內氫鍵者，其在聚酰胺上的吸附即相應減弱。3）分子中芳香化程度高者，則吸附性增強；反之則減弱4）芳香苷>相應的苷；單糖苷>雙糖苷>三糖苷

2、溶劑的影響

溶劑洗脫能力：水<甲醇<丙酮<氫氧化鈉水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液

應用范圍：黃酮類、酚類、蒽醌類的分離，也可用于生物堿、萜類、甾體、糖類、氨基酸、蛋白質的分離。但對鞣質的吸附特強，近乎不可逆，常用于在提取物中脫去鞣質。常用溶劑系統：甲醇－水、乙醇－水、丙酮－水、NaOH 溶液

V天然藥物化學The Medicinal Chemistry of Natural Products

植物化學

Phytochemistry 中藥化學

The Chemistry of Traditional

Chinese Medicine中草藥成分化學

The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs.有效成分（Active Constituents): 鞣質（tannins）： 一次代謝產物（primary metabolites）。二次代謝產物（secondary metabolites）。

㈠ 酸催化水解反應

苷鍵屬于半縮醛結構，易為稀酸催化水解。水解反應是苷原子先質子化，然后斷鍵生成正碳離子或半椅型的中間體，在水中溶劑化而成糖。

酸水解的規律：

⑴苷原子不同，酸水解難易順序：C> S > O> N ⑵呋喃糖苷較吡喃糖苷易水解 ⑶酮糖較醛糖易水解

⑷吡喃糖苷中： ①吡喃環C5上取代基越大越難水解，水解速度為：五碳糖 > 甲基五碳糖 > 六碳糖 > 七碳糖

②C5上有-COOH取代時，最難水解（因誘導使苷原子電子密度降低）

⑸ 氨基取代的糖較-OH糖難水解，-OH糖又較去氧糖難水解。2, 6-二去氧糖 > 2-去氧糖 > 6-去氧糖>羥基糖 > 2-氨基糖

⑹在構象相同的糖中: a鍵(豎鍵)-OH多則易水解。

⑺芳香屬苷較脂肪屬苷易水解。如：酚苷 > 萜苷、甾苷（因苷元部分有供電結構，而脂肪屬苷元無供電結構）⑻苷元為小基團苷鍵橫鍵比豎鍵易水解(e > a)（橫鍵易質子化）苷元為大基團苷鍵豎鍵比橫鍵易水解(a > e)

（苷的不穩定性促使其易水解）

（二）苷化位移（glycosidation shift）糖苷化后，端基碳和苷元α-C化學位移值均向低場移動，而鄰碳稍向高場移動（偶而也有向低場移動的），對其余碳的影響不大，這種苷化前后的化學變化，稱苷化位移。

酯苷和酚苷的苷化位移：當糖與-OH形成酯苷鍵或酚苷鍵時，其苷化位移值較特殊，酯苷的端基碳和苷元α-碳均向高場位移。酚苷糖的端基碳向高場或低場，苷元α-碳向高場位移。

天然藥物化學The Medicinal Chemistry of Natural Products 植物化學Phytochemistry中藥化學The Chemistry of Traditional Chinese Medicine中草藥成分化學The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs體外（in vitro）體內（in vivo）有效成分（Active Constituents)有效部位（Active Extracts）無效成分、鞣質（tannins）苷類(glycosides)一次代謝產物（primary metabolites)二次代謝產物(secondary metabolites)超臨界流體（SCF）超臨界流體提取法（supercritical fluid extraction，SFE)超聲波提取法(Ultrasonic Extraction)微波提取法(Microwave Extraction)紙色譜（PC，Paper Partition Chromatography）逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）液滴逆流色譜（Droplet counter current chromatography，DCCC）高速逆流色譜（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）物理吸附（physical adsorption)化學吸附(chemical adsorption)半化學吸附(semi-chemical adsorption)聚酰胺（polyamide）選擇氫去偶譜（selective proton decoupling, SPD）噪音去偶譜（proton noise decoupling spectrum）（質子寬帶去偶譜BBD，質子全氫去偶譜COM）質譜（mass spectrum, MS）紅外光譜（infrared spectrum, IR）凝膠過濾法（gel filtration)，也叫凝膠滲透層析（gel permeation chromatography)分子篩過濾（molecular sieve filtration)排阻層析（exclusion chromatography)紫外－可見吸收光譜(ultraviolet-visable spectrum, UV)糖類(saccharide)碳水化合物（carbohydrates）單糖(monosaccharide)低聚糖(oligosaccharide)多糖(polysaccharide)苷類(glycosides)吡喃糖（pyranose）呋喃糖（furanose）苷化位移（glycosidation shift）苯丙素類（phenylpropanoids）香豆素（coumarin）呋喃香豆素類(furocoumarins)吡喃香豆素類(pyranocoumarins)苯 醌 類（benzoquinones）蒽醌類(anthraquinones)菲醌類(phenanthraquinones)萘醌類(naphthoquinones)黃酮類化合物（Flavonoids）黃酮類（flavones）黃酮醇類（flavonol）二氫黃酮類（flavanones）二氫黃酮醇類（flavanonols）異黃酮類（isoflavones）單萜（monoterpenoids)倍半萜（sesquiterpenoids)薁類衍生物(azulenoids)二萜(diterpenoids)紫杉醇(taxol)

揮 發 油（Volatile Oils）齊墩果烷型（oleanane)烏蘇烷型（ursane)羽扇豆烷型(lupane)木栓烷型（friedeiane)甾體及其苷(Steroids and glycosides)強心苷(cardiac glycosides)1.螺甾烷醇類(spirostanols)2.異螺甾烷醇類(isospirostanols)3.呋甾烷醇類(furostanols)4.變形螺甾烷醇類(pseudo-spirostanols)天然藥物化學的主要任務：1.探明天然藥物作為藥效物質基礎的化學成分及生源途徑。2.研究天然藥物化學成分的類型、理化性質以及提取分離方法。3.研究天然藥物中主要類型的化學成分的結構鑒定。4.新藥的創制。

天然藥物化學研究的內容：天然藥物的化學成分（主要是生理活性成分或藥效成分）的結構特點、理化性質、提取分離方法及主要類型化學成分的結構鑒定知識等，此外，還有主要類型化學成分的生物合成途徑。主要的生物合成途徑

（一）醋酸-丙二酸途徑(acetate-malonate pathway)AA-MA。脂肪酸類、蒽酮類、酚類化合物由此途徑生成1、脂肪酸類：天然飽和脂肪酸類均由AA-MA途徑生① 偶數飽和脂肪酸的出發單位是乙酰輔酶A。奇數飽和脂肪酸的出發單位是丙酰輔酶A。② 碳鏈的延伸是由縮合與還原兩個步驟交替來完成的。

2、酚類：出發單位也是乙酰輔酶A，但碳鏈延伸過程中只有縮合過程.3、蒽酮類：可歸入聚酮類化合物中，也是由AA-MA途徑生 成。

（二）甲戊二羥酸途徑（MVA途徑）甾體及萜類化合物由此途徑生成。3．桂皮酸途徑(cinnamic acid pathway)和莽草酸途徑(shikimic acid pathway)4．氨基酸途徑(amino acid pathway)AA5．復合途徑 天然藥物化學有效成分的常用提取分離方法及特點。

Ⅰ、提取方法

（一）溶劑法。原理：相似相溶

（二）水蒸汽蒸餾法。揮發油多用此法，要求能揮發、與水不混溶、遇水穩定。

（三）升華法：固態 →氣態

（四）超臨界流體萃取法。利用溶劑在超臨界條件下特殊的流體性能對樣品進行提取

（五）超聲波提取

（六）微波提取 Ⅱ、分離方法

（一）根據物質溶解度差別

（二）根據化合物在兩相溶劑間分配比差別

（三）根據物質吸附性差別進行分離－吸附色譜法

（四）根據物質解離程度不同進行分離－離子交換法

（五）根據物質分子大小差別進行分離。①透析法：利用半透膜的膜孔大小進行分離②超速離心法：利用溶質在重力場作用下具有不同的沉降性浮游性進行分離。③超濾法:利用分子大小不同引起的擴散速度差別進行分離。應用：主要用于水溶性大分子化合物，如蛋白質、核酸、多糖的脫鹽精制及分離工作。④凝膠過濾法：利用凝膠的三維網狀結構的分子篩作用進行分離。按照分子由大到小的順序流出

2、溶劑法中常用的提取方法有幾種？各有什么優缺點？

①冷提優點：適合提取熱不穩定化合物，雜質少；缺點：溶劑用量大，提取時間長。浸漬法，滲漉法。②熱提優點：提取效率高（連續回流）缺點：不適于提取揮發性及熱不穩定物質。煎煮提取法、回流提取法、連續回流提取法(索氏提取)

3、吸附色譜（硅膠、聚酰胺）、分配色譜、凝膠過濾色譜的分離原理、溶劑系統的選擇、化合物的洗脫規律？ 硅膠、氧化鋁:① 被分離物質極性大，吸附力強，洗脫難，Rf 值小② 溶劑洗脫劑的極性越大，洗脫能力越強

聚酰胺吸附（1）形成氫鍵的基團數目越多，則吸附能力越強。（2）成鍵位置對吸附力也有影響。易形成分子內氫鍵者，其在聚酰胺上的吸附即相應減弱。（3）分子中芳香化程度高者，則吸附性增強；反之則減弱。（4）芳香苷>相應的苷；單糖苷>雙糖苷>三糖苷⑸溶劑洗脫能力：水<甲醇<丙酮<氫氧化鈉水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液

紙色譜（PC）也叫紙分配色譜PPC，可以根據PC法計算β值，選擇理想的分離條件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)]，β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)]，Rfa，Rfb為A，B兩物質在PC上的Rf值

逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）是一種多次連續的液-液萃取分離過程。CCD法的特點：

1、操作條件溫和，樣品容易回收；

2、設備龐大復雜，易碎；

3、溶劑消耗量大，分離時間長；

4、適應于中等極性、不穩定物質的分離，易于乳化的溶 劑系統不宜采用。

液滴逆流色譜（Droplet counter current chromatography，DCCC）是在逆流分溶法基礎上創建的色譜裝置，可使流動相呈液滴形式垂直上升或下降，在固定相間通過，實現逆流分離。DCCC的特點及缺點：

1.不易乳化和產生泡沫，特別適合分離皂苷等水溶性成分；2.只有有限的溶劑系統可以使用，樣品處理量小；3.流速慢，分離時間長；4.容易漏液。

高速逆流色譜（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）高速逆流色譜的特點：

1.沒有固態載體，避免了由于固態載體的存在引起的吸附、變性、失活等現象；2.分離效果好；3.樣量大，操作時間短。液-液分配柱色譜：將兩相溶劑中的一相涂覆在硅膠等多孔載體上，作為固定相，填充于色譜柱中，用流動相洗脫。

① 正相色譜：固定相極性>流動相極性。載 體：硅膠（含水大于17％）、纖維素、硅藻土。固定相：水、緩沖液，流動相：氯仿、乙酸乙酯，分離極性較大或水溶性成分，如苷類，生物堿，糖等。，洗脫順序：極性小的物質先被洗脫出來 ② 反相色譜（HPLC反相色譜）：固定相極性<流動相極性

固定相： 硅膠的硅醇基與烷基鍵合RP-

2、RP-8、RP-18；流動相：甲醇（水）、乙腈（水）。極性大的物質先被洗脫出來，用于分離極性很大的化合物

薄層色譜法:用途：

1、摸索柱色譜的分離條件

2、鑒定化合物的純度

3、混合物的分離

基本操作：

1、薄層板的制備

2、點樣

3、展開

4、顯色：UV 燈下觀察；顯色劑顯色

5、計算Rf值Rf =起始線至斑點中心的距離/起始線至溶劑前沿的距離

凝膠過濾法（gel filtration)特點：在水中和有機溶劑中均可使用。分離原理：分子篩（按分子量大小的順序），反相分配色譜（由極性和非極性組成的混合溶劑）原理

第二篇：藥化選擇題

習題1：

1． 青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發生哪種變化（）

A.分解為青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基側鏈發生水解

C.β-內酰胺環水解開環生成青霉酸

D.發生分子內重排生成青霉二酸

E.發生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2.紅霉素符合下列哪些性質（）

A.為大環內酯類抗生素

B.為兩性化合物

C.結構中有五個羥基

D.在水中的溶解度較大

E.對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效

3.凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節生理功能、符合藥品質量標準并經政府有關部門批準的化合物，稱為（）A.化學藥物

B.無機藥物 C.合成有機藥物

D.天然藥物 E.藥物

4.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成（）A.綠色絡合物

B.紫色絡合物

C.白色膠狀沉淀

D.氨氣

E.紅色溶液

5.有機膦殺蟲劑中毒是由于（）

A．使乙酰膽堿酯酶老化 B．使乙酰膽堿水解 C．使乙酰膽堿磷酰化 D．使乙酰膽堿酯酶磷酰化 6.嗎啡具有的手性碳個數為（）

A.二個 B.三個

C.四個 D.五個

E.六個

7.異戊巴比妥不具有下列哪些性質（）A.弱酸性；

B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性

D.鈉鹽溶液易水解

E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀

8.烷化劑類抗腫瘤藥物的結構類型不包括（）A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類 E.硝基咪唑類 9.阿霉素的主要臨床用途為（）

A.抗 菌

B.抗腫瘤 C.抗真菌

D.抗病毒 E.抗結核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.丙二酸二乙酯

11.下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（）

A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結合物，水解釋出原酶需要幾分鐘

B.Neostigmine Bromide結構中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結構中N-甲基氨基甲酸酯穩定

C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D.經典乙酰膽堿酯酶抑制劑結構中含有季銨堿陽離子、芳香環和氨基甲酸酯三部分E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 12.阿糖胞苷的化學結構為（）

NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N

OHOONHOHOC.OH D.OHOH

13.下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有（）A.SPNNN

B.H3NH3NPtClCl

C.HNOOFNH

D.NSHNNNH

E.NHOOHOONH2

NHO14.根據臨床應用,心血管系統藥物可分為哪幾類

（）A.降血脂藥、強心藥、鎮痛藥、抗心律失常藥

B.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥

C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥

D.降血脂藥、抗潰瘍藥、抗心律失常藥、抗組胺藥

E.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素 15.先導化合物可來源于（）

A.借助計算機輔助設計手段的合理藥物設計 B.組合化學與高通量篩選相互配合的研究 C.天然生物活性物質的合成中間體

D.具有多重作用的臨床現有藥物

E.偶然事件 16.研究開發新藥，首先需要（）

A.研究構效關系 B.進行劑型研究 C.發現先導化合物 D.進行藥代動力學研究 17.用于心力衰竭的治療是：（）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.硝酸甘油、硝苯地平兩者均是

D.硝酸甘油、硝苯地平兩者均不是 18.可用于鎮痛或嗎啡成癮戒毒（）

A.延胡索乙素 B.納洛酮

C.噴他佐辛

D.哌替啶

E.二氫埃托啡 19.地西泮不用于：（）A.焦慮癥和焦慮性失眠

B.麻醉前給藥

C.高熱驚厥

D.癲癇持續狀態

E.誘導麻醉 20.以下說法正確的是（）

A.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用一定相同 B.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用可能相同

C.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用強弱與取代基沒有關系 D.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用時間長短與取代基沒有關系

習題2 1． 青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發生哪種變化（）

A.分解為青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基側鏈發生水解

C.β-內酰胺環水解開環生成青霉酸

D.發生分子內重排生成青霉二酸

E.發生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2.紅霉素符合下列哪些性質（）

A.為大環內酯類抗生素

B.為兩性化合物

C.結構中有五個羥基

D.在水中的溶解度較大

E.對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效

3.凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節生理功能、符合藥品質量標準并經政府有關部門批準的化合物，稱為（）A.化學藥物

B.無機藥物 C.合成有機藥物

D.天然藥物 E.藥物

4.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成（）A.綠色絡合物

B.紫色絡合物

C.白色膠狀沉淀

D.氨氣

E.紅色溶液

5.有機膦殺蟲劑中毒是由于（）

A．使乙酰膽堿酯酶老化 B．使乙酰膽堿水解 C．使乙酰膽堿磷酰化 D．使乙酰膽堿酯酶磷酰化 6.嗎啡具有的手性碳個數為（）A.二個 B.三個

C.四個 D.五個

E.六個

7.異戊巴比妥不具有下列哪些性質（）A.弱酸性；

B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性

D.鈉鹽溶液易水解

E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀

8.烷化劑類抗腫瘤藥物的結構類型不包括（）

A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類 E.硝基咪唑類 9.阿霉素的主要臨床用途為（）

A.抗 菌

B.抗腫瘤 C.抗真菌

D.抗病毒 E.抗結核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.丙二酸二乙酯

11.下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（）

A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結合物，水解釋出原酶需要幾分鐘

B.Neostigmine Bromide結構中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結構中N-甲基氨基甲酸酯穩定

C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D.經典乙酰膽堿酯酶抑制劑結構中含有季銨堿陽離子、芳香環和氨基甲酸酯三部分E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 12.阿糖胞苷的化學結構為（）NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N

OHOONHOHOC.OH D.OHOH

13.下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有（）

A.SPNNN

B.H3NH3NPtClCl

C.HNOOFNH

D.NSHNNNH

E.NHOOHOONH2

NHO14.根據臨床應用,心血管系統藥物可分為哪幾類

（）A.降血脂藥、強心藥、鎮痛藥、抗心律失常藥

B.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥

C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥

D.降血脂藥、抗潰瘍藥、抗心律失常藥、抗組胺藥

E.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素 15.先導化合物可來源于（）

A.借助計算機輔助設計手段的合理藥物設計 B.組合化學與高通量篩選相互配合的研究 C.天然生物活性物質的合成中間體

D.具有多重作用的臨床現有藥物

E.偶然事件 16.研究開發新藥，首先需要（）

A.研究構效關系 B.進行劑型研究 C.發現先導化合物 D.進行藥代動力學研究 17.用于心力衰竭的治療是：（）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.硝酸甘油、硝苯地平兩者均是

D.硝酸甘油、硝苯地平兩者均不是 18.可用于鎮痛或嗎啡成癮戒毒（）

A.延胡索乙素 B.納洛酮

C.噴他佐辛

D.哌替啶

E.二氫埃托啡 19.地西泮不用于：（）

A.焦慮癥和焦慮性失眠

B.麻醉前給藥

C.高熱驚厥

D.癲癇持續狀態

E.誘導麻醉 20.以下說法正確的是（）

A.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用一定相同 B.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用可能相同

C.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用強弱與取代基沒有關系 D.具有相同基本結構的藥物，它們的藥理作用時間長短與取代基沒有關系習題3 一．單/多項選擇題

1． 青霉素分子中所含的手性碳原子數應為()

A.一個 B.兩個

C.三個 D.四個

E.五個

2.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成（）A.綠色絡合物 B.紫色絡合物

C.白色膠狀沉淀 D.氨氣

E.紅色溶液 3.紅霉素符合下列哪些性質（）A.為大環內酯類抗生素

B.為兩性化合物

C.結構中有五個羥基

D.在水中的溶解度較大

E.對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效

4.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.丙二酸二乙酯

5.有機膦殺蟲劑中毒是由于（）A．使乙酰膽堿酯酶老化

B．使乙酰膽堿水解 C．使乙酰膽堿磷酰化

D．使乙酰膽堿酯酶磷酰化 6.不是發現先導化合物的途徑是（）

A.天然產物中

B.組合化學

C.前體藥物原理

D.隨機篩選 7.異戊巴比妥不具有下列哪些性質（）A.弱酸性

B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性

D.鈉鹽溶液易水解

E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀

8.烷化劑類抗腫瘤藥物的結構類型不包括

()

A.氮芥類

B.乙撐亞胺類

C.亞硝基脲類

D.磺酸酯類

E.硝基咪唑類 9.下面藥物的轉運機制屬載體轉運的是（）A.簡單擴散

B.脂溶擴散

C.主動轉運

D.過濾

E.被動轉運 10.合理藥物設計不包括

（）A.以先導化合物為作用靶點

B.以離子通道為藥物作用靶點 C.以核酸藥物為作用靶點

D.以酶為藥物作用靶點

E.以受體為藥物作用靶點

11.根據臨床應用,心血管系統藥物可分為哪幾類

（）A.降血脂藥、強心藥、鎮痛藥、抗心律失常藥 B.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥

C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥

D.降血脂藥、抗潰瘍藥、抗心律失常藥、抗組胺藥

E.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素 12.阿糖胞苷的化學結構為()

NHCOC15H13NH2NNNONONHOOHOHOO A.OH

B.OHOH

NH2NH2NNONONHOOHOHOOC.OH

D.OHOH

13.下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有

（）A.S

B.H3NCl

C.NPPtNNH3NClD.SH

E.NH2

NNNNNHHOONHOOHO14.化學結構如下的藥物是

()

OHNFONH

A.頭孢氨芐

B.頭孢克洛

C.頭孢哌酮 D.頭孢噻肟

E.頭孢噻吩

15.先導化合物可來源于（）A.借助計算機輔助設計手段的合理藥物設計 B.組合化學與高通量篩選相互配合的研究 C.天然生物活性物質的合成中間體

D.具有多重作用的臨床現有藥物

E.偶然事件 16.研究開發新藥，首先需要（）

A.研究構效關系

B.進行劑型研究 C.發現先導化合物

D.進行藥代動力學研究 17.鎮痛作用最強的藥物是：()

A.嗎啡

B.芬太尼

C.二氫埃托啡

D.哌替啶

E.美沙酮 18.可用于鎮痛或嗎啡成癮戒毒

()

A.延胡索乙素

B.納洛酮

C.噴他佐辛

D.哌替啶

E.二氫埃托啡

19.下列哪一個藥物是以DNA拓撲異構酶作為作用靶點()A.氟尿嘧啶 B.巰嘌呤

C.甲氨蝶呤 D.噻替哌

E.喜樹堿

20.用于心力衰竭的治療是：（）A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.硝酸甘油、硝苯地平兩者均是 D.硝酸甘油、硝苯地平兩者均不是習題1 1.AD;2.AE;3.A;4B;5.D;6.D;7.C;8.E;9.B;10.E;11.DE;12.C;13.CDE;14.C;15.ABCDE;16.C 17.A;18.ABCDE;19.BE;20.B習題2

1、B;2.ACE;

3、CE;

4、AD;

5、D;

6、D;

7、CE;

8、E;

9、B;

10、E;

11、C;

12、C;

13、CDE;

14、C;

15、ABCDE;

16、C

17、C;

18、B;19.D;20.C習題3

1、B;2.B;

3、ACE;

4、E;

5、D;

6、C;

7、CE;

8、E;

9、CE;

10、A;

11、C;

12、C;

13、CDE;

14、C;

15、ABCDE;

16、C;

17、C;

18、B;

19、E;20.B

第三篇：化藥標準

化學藥品技術標準

一、制劑所用原料藥和輔料的來源、質量控制

《藥品注冊管理辦法》第二十五條規定：單獨申請注冊藥物制劑的，研究用原料藥必須具有藥品批準文號、《進口藥品注冊證》或者《醫藥產品注冊證》，該原料藥必須通過合法的途徑獲得。研究用原料藥不具有藥品批準文號、《進口藥品注冊證》或者《醫藥產品注冊證》的，必須經國家食品藥品監督管理局批準。附件2規定：申請制劑的，應提供原料藥的合法來源證明文件，包括原料藥的批準證明文件、藥品標準、檢驗報告、原料藥生產企業的營業執照、《藥品生產許可證》、《藥品生產質量管理規范》認證證書、銷售發票、供貨協議等的復印件。

基于該規定，對存在以下情況的注冊申請將不予批準：

1．單獨申請注冊藥物制劑，提供原料藥虛假證明性文件的；申報生產時，原料藥如系通過贈送途徑獲得而未能提供該原料藥合法來源證明和供貨協議的；

2．單獨申請注冊藥物制劑，在藥品注冊過程中，所用原料藥的批準文號已被廢止的，或原料藥生產企業已被吊銷《藥品生產許可證》的；

3．制劑所用原料藥由相同申請人或不同申請人申報，原料藥申請已因現場核查被撤回或退回，或因其他各種原因不予不批準或予以退審的；

4．所用原料藥、輔料的質量控制不能保證藥品安全性和有效性的。例如對于注射劑所用原輔料未按照“化學藥品注射劑基本技術標準”、“已有國家標準藥品研究技術指導原則”等相關要求進行充分研究，原料藥和輔料的質量達不到注射用要求的。

二、劑型、規格的必要性和合理性

1．藥品規格

國家食品藥品監督管理局《關于加強藥品規格和包裝規格管理的通知（食藥監注函〔2004〕91號）》規定，藥品規格的確定必須符合科學性、合理性和必要性的原則。申請的藥品規格應當根據藥品用法用量、劑型特點等合理確定，一般不得大于單次最大用量，也不得小于單次最小用量。

基于以上規定，經專家審評會議討論確認存在以下情況的注冊申請將不予批準：

（1）所申請的藥品規格與同品種已上市規格不一致，而未提供充分依據支持所申請規格的科學性、合理性和必要性的；

（2）所申請的藥品規格雖為同品種已上市規格，但該規格已不符合臨床需要的；

（3）除氯化鈉及葡萄糖靜脈輸液外，大容量注射劑采用50ml、100ml、250ml、500ml以外的其他規格，小容量注射劑采用1ml、2ml、5ml、10ml、20ml以外的其他規格，而未提供充分依據支持所申請規格的科學性、合理性和必要性的。

2．制劑劑型

制劑劑型的選擇應符合《化學藥物制劑研究基本技術指導原則》的基本要求，選擇劑型時應綜合考慮藥物的理化性質、穩定性和生物學特性，以及臨床治療的需要和臨床用藥的順應性。注射劑的劑型選擇還應符合《化學藥品注射劑基本技術標準》的規定，要根據藥物的特性綜合權衡大容量注射液、小容量注射液和粉針劑的無菌保證水平、雜質的控制水平、工藝的可行性、臨床使用的方便性等。

基于以上基本原則，經專家審評會議討論確認存在以下情況的注冊申請將不予批準：

（1）對于注冊分類5，所改劑型的質量、穩定性、安全性、有效性較原劑型降低的；所改劑型不符合臨床需要的；

（2）對于注冊分類6，所仿品種在質量可控性、安全性、有效性方面存在較大缺陷的；所仿品種已不符合臨床需要的；

（3）注射劑中大容量注射劑、小容量注射劑和粉針劑之間的互改，如所改劑型的無菌保證水平低于原劑型，而藥品質量、穩定性或安全性沒有明顯提高的。

三、原料藥生產工藝、制劑處方和工藝的合理性和規模化生產的可行性

（一）原料藥

原料藥制備工藝的研究應符合《化學藥物原料藥制備和結構確證研究的技術指導原則》的要求。

1．由于原料藥的質量對制劑的質量有重要影響，原料藥生產的過程控制又是原料藥質量控制的重要組成部分，為保證原料藥和制劑的質量，需要對原料藥的生產工藝進行充分的研究并制定詳細、可靠的過程控制方法，主要包括對起始原料、試劑和溶劑的質量控制，對制備中間體的質量控制，對工藝條件和工藝參數的選擇、優化和控制等。

對于未按照上述原則開展相關研究工作，且未做出合理說明并提供科學合理依據的下列注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

（1）對工藝路線和工藝條件的選擇未提供文獻依據或相關的研究依據和科學合理解釋的；

（2）采用市售原料藥粗品精制制備原料藥，或者采用市售游離酸/堿經一步成鹽、精制制備原料藥，且未提供充分、詳細的粗品或游離酸/堿生產工藝和過程控制資料的（注：不適用于原料藥為無機化合物的情況，以及市售游離酸/堿本身即為已批準上市原料藥的情況）；

（3）經綜合評價認為，研究資料和內容存在嚴重缺陷，無法對原料藥生產工藝的合理性、可行性進行評價的。

2．由于原料藥的生產規模變化可能導致設備、工藝條件、操作參數等的變化，并可能導致原料藥質量（例如雜質、晶型等）的變化，因此，原料藥的制備工藝研究應在一定制備規模下開展，所取得的研究數據（包括工藝條件、工藝參數、起始原料和中間體的質量控制要求等）應能直接用于或指導原料藥的工業化生產，用于質量研究、穩定性研究的樣品的質量也應能代表工業化生產產品的質量。

對于原料藥的制備規模（以省級食品藥品監督管理部門出具的研制現場檢查報告表中所列三批樣品的規模為準）和制劑的需求量相比過小，不能代表工業化生產水平，且未做出合理說明并提供科學合理依據的注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準。

3．原料藥的制備工藝應符合國家對環境保護的要求，盡可能避免使用有毒、嚴重污染環境的溶劑或試劑，應結合生產工藝制訂合理的“三廢”處理方案。

對于工藝中使用了《化學藥物殘留溶劑研究的技術指導原則》中規定的I類溶劑，但未進行替代研究或提供充分的文獻支持該溶劑的不可替代性的注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準。

4．原料藥的結構確證研究應符合《原料藥結構確證研究的技術指導原則》的一般要求，所進行的研究應能夠根據化合物的結構特點充分說明原料藥的骨架結構、構型、晶型、結晶水/溶劑等。

對于未按照上述原則開展相關研究工作，且未做出合理說明并提供科學合理依據的下列注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

（1）所進行的研究不全面，未能根據化合物的結構特點全面研究原料藥的骨架結構、構型、晶型、結晶水/溶劑等的；

（2）研究方法不合理，研究結果不能充分說明原料藥結構特征的。

（二）制劑

制劑研究應符合《化學藥物制劑研究基本技術指導原則》的要求。臨床試驗（含生物等效性試驗）用樣品的處方工藝應與實際生產產品的處方工藝一致，現制備規模下的產品質量應能代表工業化生產的產品質量。如處方工藝發生變化，應進行相關的驗證研究。

對于未按照該原則開展相關研究工作，且未做出合理說明并提供科學合理依據的下列注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

1．處方設計明顯不合理，或研究工作存在重大缺陷，且后續質量研究、穩定性研究以及安全性、有效性研究已經提示藥品質量、穩定性、安全性和有效性方面存在隱患或問題的，或申報處方與實際處方不一致的；

2．處方中所用輔料存在安全性隱患的；

3．工藝設計明顯不合理，也未提供科學可信的試驗結果予以支持的；

4．注射劑無菌/滅菌工藝的無菌保證水平不符合《化藥藥品注射劑基本技術標準》規定的；

5．制劑的制備規模（以省級食品藥品監督管理部門出具的研制現場檢查報告表中所列三批樣品的規模為準）過小，無法證明是否可以進行工業化放大生產的。

四、質量研究項目的全面性、方法的科學性和可行性；與已上市產品或原劑型產品（一般應為原發廠產品）質量的一致性

藥物的質量研究是質量標準制定的基礎，質量研究的內容應盡可能全面，既要考慮一般性原則，符合《化學藥物質量標準建立的規范化過程技術指導原則》以及《化學藥物質量控制分析方法驗證技術指導原則》等的常規要求，又要有針對性，要與所研制原料藥或制劑的特性、采用的制備工藝、穩定性等相結合，使質量研究的內容能充分反映藥品的特性和質量情況。同時應與已上市產品或原劑型產品（一般應為原發廠產品）進行必要的質量對比研究，重點是原料藥的晶型、原料藥和制劑的有關物質，以及難溶性藥物口服制劑的溶出行為、特殊劑型藥物的釋放特性等。

對于未按照上述指導原則開展相關研究工作，且未做出合理說明并提供科學合理依據的下列注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

1．質量研究內容不全面，例如未結合藥品特點，對反映和控制藥品質量的主要質控項目（如有關物質等）進行研究，且未合理說明原因的；

2．主要質控項目方法不合理、不可行，或方法學驗證不充分，例如與具體品種相關的檢測方法研究未參考相關指導原則如《化學藥物雜質研究的技術指導原則》、《化學藥物殘留溶劑研究的技術指導原則》、《化學藥物制劑研究基本技術指導原則》、《已有國家標準化學藥品研究技術指導原則》、《化學藥品注射劑基本技術標準》以及現行版《中華人民共和國藥典》等進行詳細的方法學驗證，且未合理說明原因的；

3．多組分或純度較低的注射劑，未進行必要的質量對比研究，無法判斷與已上市產品或原劑型產品一致性的；注射劑及供注射用的原料藥未進行必要的有關物質對比研究，不能說明雜質安全性的；注冊分類6的緩控釋等特殊制劑未進行必要的釋放度對比研究，無法判斷與已上市產品一致性且未合理說明原因的；

4．研究結果顯示藥品的質量低于已上市產品或原劑型產品（一般應為原發廠產品）質量的。

五、質量標準項目的全面性、檢測方法的科學性、限度的合理性（重點是溶出度/釋放度、有關物質及含量測定等項目的方法選擇和限度確定）

質量標準的建立應符合《化學藥物質量標準建立的規范化過程技術指導原則》的要求，主要質量指標限度的確定應參照相關技術指導原則，例如有關物質限度的確定應符合《化學藥物雜質研究的技術指導原則》的要求，以保證藥品的安全性、有效性和質量均一性。

應根據產品工藝特點和安全性信息，在質量標準中建立相應的質控項目和限度。盡量采用國內外公認的檢測方法，并進行方法適用性驗證；對于新建檢測方法，應進行嚴格的方法學驗證，限度設定應有依據。

六、穩定性研究內容、考察指標的全面性，主要指標檢查方法的可行性，樣品規模、考察時間的合理性

穩定性研究應符合《化學藥物穩定性研究技術指導原則》的要求。提供的研究資料應包括具體數據和相關圖譜。與已上市產品或原劑型產品（一般應為原發廠產品）相比穩定性應相當或更好。

對于未按照該指導原則開展相關研究工作，且未做出合理說明的下列注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

1．樣品的批次和規模、包裝等不符合指導原則要求，且未合理說明原因的；

2．主要質量指標不全面或檢測方法不科學、考察時間點過少，試驗結果不能評價或不能真實反映藥品穩定性的；

3．研究結果顯示藥品的穩定性不如已上市產品或原劑型產品，且未合理說明原因的。

七、非臨床安全性研究的全面性、試驗設計的合理性和結果的可靠性

化學藥物注冊分類5、6的安全性試驗內容主要是特殊安全性試驗。特殊安全性試驗包括局部刺激性試驗、過敏性試驗和溶血性試驗，用于評價藥物經非口服途徑使用，對用藥局部產生的毒性（如刺激性和過敏性等）和/或對全身產生的毒性（如過敏性和溶血性等）。也應關注輔料和雜質等帶來的安全性問題。

《藥品注冊管理辦法》規定，局部用藥除按所屬注冊分類及項目報送相應資料外，應當報送特殊安全性試驗資料，必要時應當進行局部吸收試驗。對于注射制劑，應完成刺激性試驗、過敏性試驗和溶血性試驗；對局部用藥則需要根據用藥部位完成刺激性試驗和/或過敏試驗，以評價產品的特殊安全性。相關制劑應參照已經頒布的《化學藥物刺激性、過敏性和溶血性研究技術指導原則》開展相應的研究并提供包括試驗方法、過程以及病理照片等在內的詳細的試驗報告。

對于未按照上述指導原則開展相關研究工作，且未做出合理說明并提供科學合理依據的下列注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

1．未按照《藥品注冊管理辦法》的要求完成相應試驗，且未合理說明原因的；

2．采用全新或新給藥途徑的輔料，或輔料用量超過限量，而未提供相關安全性試驗資料的；

3．藥學資料提示有新的雜質產生，而未提供相關安全性試驗資料的；

4．普通制劑改特殊制劑，如緩控釋制劑，藥代動力學數據提示體內過程發生變化，而未提供相關安全性試驗資料的；

5．因試驗設計或試驗質量及技術控制等問題（例如試驗動物不符合要求、試驗用藥物濃度低于臨床最高用藥濃度、給藥次數或給藥體積不合理、申報多個濃度規格產品而僅以低濃度樣品進行試驗等），導致試驗結果數據不可靠，無法對試驗結果進行評價的；

6．試驗結果出現與上市產品不同的陽性結果，存在安全性隱患的。

八、生物等效性研究設計的合理性、檢測方法的可行性、統計分析結果的可靠性、提供數據的完整性

生物等效性研究應按照2005年3月頒布的《生物利用度及生物等效性研究的技術指導原則》開展相應的研究，在針對以藥代動力學方法評價等效性的品種審評中應關注以下三個方面的問題：

1．合理的試驗設計是試驗結果可評價性的基本保證。生物等效性試驗應根據藥品的特點，參照指導原則的基本要求進行設計：

（1）受試者選擇和/或受試者例數應滿足試驗結果的評價要求；

（2）應采用隨機分組，交叉設計。如采用平行組設計時應說明理由并同時關注受試者例數的相應變化；

（3）采用交叉設計時，應有足夠的清洗期（一般應大于7個消除半衰期）；

（4）受試制劑處方、工藝生產規模，應能代表大生產產品的質量；

（5）參比制劑的選擇應符合《藥品注冊管理辦法》附件二，并按照臨床研究批件的要求選擇；

（6）給藥劑量的選擇應有依據并符合臨床用藥的安全原則；

（7）生物樣本采集時間點應科學、合理，以真實反映藥物的體內過程。

對于未按照上述原則開展相關研究工作，生物等效性試驗設計存在嚴重缺陷，導致等效性結果無法評價的注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準。

2．生物樣本檢測方法的建立和驗證是生物等效性研究的重要內容之一。應提供詳細完整的方法學研究資料和樣本分析資料（包括20％受試者樣品測試的色譜圖復印件和相應分析批的標準曲線和質控樣品的色譜圖復印件）。對于未按照上述原則開展相關研究工作，且未做出合理說明并提供科學合理依據，存在下列問題的注冊申請，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

（1）生物樣本檢測方法學驗證不充分，無法對方法的可行性、可靠性進行評價的；

（2）所用分析方法不能滿足生物樣本檢測要求的。

3．對試驗制劑是否與參比制劑生物等效的評價應基于完整、可靠的試驗數據和正確的統計分析方法。對于存在以下情況，且未做出合理說明并提供科學合理依據的，經專家審評會議討論確認后將不予批準：

（1）因試驗數據不完整、不可靠，以及篡改數據、數據處理方法不正確、統計分析方法不合理等問題致使試驗結果無法評價的；

（2）AUC0→t 和Cmax中任何一個參數的評價結果不能滿足指導原則中對等效性界值要求的。

第四篇：藥化院學生會發言稿

藥化院學生會-班團和社聯交流發言材料

尊敬的老師親愛的同學們，大家下午好，我是藥化院的陸云飛，很高興能夠代表藥化院與大家分享我們小組成員所研討的內容以及我們的一些心得。

學生會本就是脫胎于班級的學生組織，其中的人員來自不同的班級，但由于有些成員在工作時的態度問題導致了學生會與班級之間始終有矛盾或間隙化不開，個人認為要改善始終要從學生會內部著手，好的態度可以贏得大部分同學的認同，關系自然不會再那么緊張，相互之間的聯系也逐漸的的改良，當然還是會有人對學生會有不好的印象，這個不可避免，畢竟沒有絕對好的東西。要做就做最好，積極向好的方面靠攏。

首先，學生會經過多年的磨礪和發展，在內部形成了一個比較完善、成熟的工作鏈條，環環相扣，緊湊有效，因此班級工作應當著重從外圍實際工作上與學生會進行聯系。例如，雖然在活動策劃上沒有參與，但可以幫助完成布置會場等細節工作，既提高了班級工作的積極性又與學生會時刻保持著聯系，使得所有活動都能有效地展開，保證最大的受益面。其次，作為班級的組織者，應當以積極地態度去了解學生會舉辦了哪些活動，這些活動的具體流程如何，意義又是什么等一系列的問題。以便能夠更加詳細具體的向班級同學傳達這一信息，形成互動的有效機制，要保證活動最后的實施效果，這其中的一點就是要抓住學生會與班級之間的信息傳遞工作。再次，學生會可以向各個班級定期派出聯絡員，了解各個班級的活動動向以及對學生會工作的建議或創意，班級也可以定期派同學參加學生會舉辦活動前期的活動，以便更好地了解這一活動，同時也可以盡全力保障這項工作的順利開展。

一個班級的建設以及健康成長也是離不開溝通的。雖然各個班級所學專業不同，但是專業并不是溝通的障礙，不一定要專業相同才能交流。想要自己的班級能夠有一個好的發展，就需要保持和其他班級與學生會的溝通。比如，有活動大家一起參與，可以邀請班干一起策劃，各個班級干部之間也應該需要溝通，可以適時地開一次座談會，大家一起交流自己工作的困難之處、做得成功的地方以及班級現存的問題，相互查漏補缺，增進班級間的友誼與溝通。

無論是學生會還是班級，其宗旨都是學生服務，學校不僅僅是為學生提供學習的場所更是學生相互交往的場所。參加集體活動不僅可以促進學生進行交流溝通，提高學生的社會交往能力，甚至可以提高學生的社會責任感，提高就業率，為了更好的調動學生參加活動的積極性，必須從活動的設置及學生的引導兩方面進行探討。

1、2、大學生活動的設置應以人為本，具體四個特點：主動性、實踐性、自愿性、吸引性 班主任對學生做出的引導：

給予空間，創造表現機會，增強學生的自信心 以人為本，因人而異的分配工作 適時提出鼓勵與表揚，達到激勵目的 尊重學生，滿足需求

之前也提到，要想處理好學生會與班級的關系就要加強學生會內部的管理，所以對于學生會內部的監管我們想起多管齊下的方式來實行，首先現在非常流行的網絡，通過QQ、微信來搭建平臺，使同學可以隨時的提交對學生會的意見及建議，其次，不以規矩不成方圓，以嚴格的條例來約束自己并請同學監督，隨后，通過干事考核制，設立考核期，并且注重其學習成績，有兩門以上掛科者清退，其次，建立察舉制度，設立意見箱歡迎廣大同學們來反映我們工作中的種種問題與不足，并給予改正的意見，再者說還要建立獎懲制度，對于違反條例者，予以警告三次以上清退，以保證學生會的紀律性，每半學期對所有干事進行一次考核，獎勵優秀者，最后不建立學生座談會，在學生會部門定期召開例會時，邀請一些同學參加并提供寶貴意見。

“90”后是富有朝氣、充滿活力的一代，“90”后的大學生更是被寄予厚望、肩負使命的新一代，作為新一代青年，應適應時代要求，培養學生參與活動的熱情，并展開趣味性活動，增加吸引力，調動學生參與活動的積極性，從而培養學生的自信心，讓每個學生都有發現和展示自己才華的機會，為日后步入社會打下良好的基礎。

只要我們能堅持以人為本，開展學生喜聞樂見的、能為學生提供足夠的創新發展空間、鍛煉自己的活動，學生就會積極主動參與并能獲得良好的活動成果。

時間：2014.8.27

第五篇：藥化習題-1_pdf教案

單項選擇題

1.決定藥物藥效的主要因素是（A）

A.藥物必須以一定的濃度到達作用部位，并與受體結合 B.藥物是否穩定 C.藥物必須完全溶于水 D.藥物必須具有較大的脂溶性

2.藥物分子的構象必須是（B）才能為受體所識別

A.優勢構象 B.藥效構象 C.任意構象 D.能量最高構象

3.可使藥物脂/水分配系數變大的基團是(B)A.氨基 B.烷基 C.羧基

D.羥基 4.屬于全身靜脈麻醉藥的是(C)A.恩氟烷 B.乙醚 C.氯胺酮 D.丁卡因 5.局部麻醉藥物的發展是從對_________的結構及代謝的研究中開始的。(B)A.巴比妥酸 B.可卡因 C.咖啡因 D.普魯卡因

6.局部麻醉藥 的基本骨架中，X為______時麻醉作用最強。(D A.—NH— B.—CH2— C.—O—

D.—S— 7.下列關于鹽酸氯胺酮的敘述正確的是（D)A.是局部麻醉藥 B.是吸入麻醉藥

C.含有酰胺結構 D.右旋體作用比左旋體強 8.下列藥物中屬于局部麻醉藥的是（B）

A.恩氟烷 B.布比卡因 C.羥丁酸鈉

D.氯丙嗪 9.Lidocaine比 procaine作用時間長的主要原因是 C A.Procaine有芳香第一胺結構 B.Procaine有酯基

C.酰氨鍵比酯鍵不易水解

D.Lidocaine的中間部分較 procaine短

10.吡唑酮類藥物具有的藥理作用是（B）

A.鎮靜催眠 B.解熱鎮痛抗炎 C.抗菌

D.抗病毒 11.卡馬西平為（A）

A.抗癲癇藥 B.鎮靜催眠藥 C.具吩噻嗪類結構

D.抗精神失常藥

12.苯巴比妥具有下列性質（D）)

A.具酯類結構與酸堿發生水解 C.具叔胺結構與鹽酸成鹽 13.苯妥英鈉臨床上用作(A A.抗癲癇藥 C.催眠藥

14.巴比妥類藥物有水解性，是因為具有(A.酯結構 C.醚結構

15.下列藥物不屬于鎮靜催眠藥的是(A.安定 C.苯妥英鈉 A.鹽酸阿米替林 C.異煙肼

A.二苯并氮雜卓環 C.1,5-苯二氮卓環

18.下列哪條性質與苯巴比妥不符？（A.難溶于水 C.鈉鹽水溶液穩定

19.下列藥物中具有吩噻嗪環結構的是（A.阿米替林 C.地西泮

20.阿司匹林的化學名是(A)A.2-乙酰氧基苯甲酸

C.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯 A.吩噻嗪類 C.噻噸類 A.地西泮 C.苯巴比妥 A.奮乃靜 C.卡馬西平

24.與苯巴比妥性質相符的是(A.易溶于水 C.鈉鹽水溶液穩定

D)

C))

B.具酚類結構與三氯化鐵顯色 D.具酰脲結構遇酸堿發生水解 B.鎮靜藥 D.抗抑郁藥 B)B.酰脲結構 D.氨基甲酸酯結構 B.苯巴比妥 D.硫噴妥鈉 B.氟西汀 D.嗎氯貝胺)B.氮雜卓環 D.1,4-苯二氮卓環 C）

B.具有弱酸性，可與堿成鹽 D.忌與酸性藥物配伍 D）B.卡馬西平D.奮乃靜 16.下列抗抑郁藥中，屬于 5-羥色胺重攝取抑制劑的是(B)17.地西泮的化學結構中所含的母核是(D

B.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 D.N-(4-羥基苯基)乙酰胺 B.丁酰苯類 D.苯酰胺類 B.阿普唑侖 D.卡馬西平

A)

B.地西泮 D.苯妥英鈉 B.水解后仍有活性 D.鈉鹽忌與酸性藥物配伍 21.氟哌啶醇屬于哪種結構類型的抗精神病藥(B)22.下列哪一種藥物又被稱為安定？（A）

23.下列藥物中屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是(25.苯妥英鈉的化學名稱是(A)A.5,5-二苯基乙內酰脲鈉鹽

B.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鈉鹽 C.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-環己酮鈉鹽

D.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮鈉鹽 26.三唑侖屬于(B)A.局麻藥 B.鎮靜催眠藥 C.抗精神失常藥 D.抗真菌藥

27.以下哪個可用于抗抑郁（C)A.卡馬西平B.奮乃靜 C.阿米替林 D.氯丙嗪 28.安定的通用名是(C)A.奧沙西泮 B.艾司唑侖 C.地西泮

D.卡馬西平

29.異戊巴比妥不具有下列哪些性質 C A.弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性

D.鈉鹽溶液易水解

30.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥 D A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑 C.5-羥色胺受體抑制劑 D.5-羥色胺再攝取抑制劑 31.鹽酸氯丙嗪不具備的性質是 D A.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩噻嗪母環 C.可用于鎮吐及人工冬眠等 D.為常用鎮痛藥物 32.對于氯氮平下列說法錯誤的是 B A.為廣譜抗精神病治療藥物，尤其適用于難治療的精神分裂癥 B.有嚴重的錐體外系副作用 C.為二苯并氮雜卓類藥物 D.親脂性強，可通過血腦屏障 33.不屬于苯并二氮卓的藥物是 B A.地西泮 B.洛沙平C.氯氮卓 D.三唑侖

34.地西泮在肝臟經 1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產物已開發成藥物為A.氟西泮 B.硝西泮 C.氯硝西泮

D.奧沙西泮

35.哌替啶的化學名是（C）

A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯

D

36.下列屬于氨基酮類的合成鎮痛藥物是（A）

A.美沙酮 C.嗎啡

37.具有六氫哌啶單環的鎮痛藥是（C）

A.嗎啡 C.杜冷丁 A.布洛芬 C.撲熱息痛 A.醇羥基 C.酚羥基

40.可待因是嗎啡何種結構改造產物(A.3-羥基甲基化 C.3-羥基乙酰化

41.非甾體抗炎藥物的作用機制是(A.β-內酰胺酶抑制劑 C.二氫葉酸還原酶抑制劑 42.下列藥物中，沒有消炎作用的是(A.萘普生 C.芬太尼 A.吡羅昔康 C.布洛芬

A.為酸堿兩性化合物 C.結構中含哌嗪環 A.鹽酸嗎啡 C.鹽酸哌替啶

46.下列敘述與布洛芬相符合的是（A.為酰化苯胺類解熱鎮痛藥 C.藥物不溶于碳酸鈉溶液 A.嗎啡 C.哌替啶

B）

B.藥用其消旋體 D.對胃腸道刺激性大 B.鎮痛新 D.美沙酮 C B)

B.花生四烯酸環氧化酶抑制劑 D.磷酸二酯酶抑制劑)B.阿司匹林 D.可的松)

B.吲哚美辛 D.芬布芬

C）B.結構中有甲氧基 D.天然嗎啡為右旋體 B.鹽酸美沙酮 D.噴他佐辛 A

B.美沙酮 D.噴他佐辛 B.吲哚美辛 D.萘普生

C）

B.雙鍵 D.叔氨基)

B.6-羥基甲基化 D.6-羥基乙酰化 B.哌替啶 D.納洛酮

38.下列哪一種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液？（C）

39.鹽酸嗎啡水溶液易被氧化，是由于分子結構中含有哪一種基團？（43.下列非甾體抗炎藥物中哪個藥物具有 1,2-苯并噻嗪類的結構？(A 44.下列關于嗎啡的敘述中哪一項是正確的？（45.下列鎮痛藥中可用于戒除海洛因成癮替代療法的是（B）

47.與芬太尼屬于同一類的合成鎮痛藥是（C）

48.非甾體消炎藥是通過抑制花生四烯酸（1），阻斷（2）的合成，而顯示消炎、解熱、鎮痛作用的。(A)

A.（1）環氧合酶（2）前列腺素 C.（1）環氧合酶（2）白三烯

B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 D.（1）酯氧酶（2）白三烯

49.下列敘述中與嗎啡及合成鎮痛藥共同結構特點不符的是(C)A.分子中具有一個平坦的芳環結構 B.具有一個堿性中心 C.具有一個負離子中心 50.雙氯滅痛是(A)

B.芳基丙酸類解熱鎮痛藥 D.芬那酸類解熱鎮痛藥

B)

B.哌替啶 D.美沙酮

B.雙氯芬酸 D.萘普生 B.5-羥色胺 D.賴氨酸

B.吡羅昔康 D.雙氯芬酸 A.芳基乙酸類解熱鎮痛藥 C.芬那酸類抗炎藥 51.以下含有酯鍵的藥物是(A.嗎啡 C.芬太尼 A.布洛芬 C.美洛昔康

53.設計吲哚美辛的化學結構是依于 B A.組胺 C.組氨酸

54.下列藥物中哪個不含有羧基，卻具有酸性 B A.阿司匹林 C.布洛芬

D.含有哌啶環或類似哌啶環的空間結構

52.非甾體抗炎藥，哪一個對 COX-2的選擇性較高而對胃腸道的副作用較小 C 55.下列哪個結構既有解熱鎮痛、抗炎、抗風濕作用，又可以抑制血小板凝聚 B 56.下列哪個是引起阿司匹林過敏反應的雜質 D A.苯酚 C.醋酸苯酯

57.下列描述與吲哚美辛結構不符的是 D A.結構中含有羧基 C.結構中含有甲氧基

58.哪個不是非甾體抗炎藥的結構類型 B A.選擇性 COX-2抑制劑 C.芳基烷酸類

59.下列哪個藥物屬于選擇性 COX-2抑制劑 B

B.納洛酮 D.芬那酸類

B.結構中含有對氯苯甲酰基 D.結構中含有咪唑雜環 B.水楊酸酐 D.乙酰水楊酸酐

A.安乃近C.吡羅昔康

B.塞來昔布 D.雙氯芬酸鈉

60.下列哪一藥物屬于血管緊張素轉化酶抑制劑?（B）

A.硝苯地平C.非諾貝特

A.兩個手性碳原子的構型為 1R，2S C.兩個手性碳原子的構型為 1S，2R A.含 4個酚羥基 C.含 3個甲氧基

B.卡托普利 D.雙肼酞嗪）

B.兩個手性碳原子的構型為 1S，2S D.兩個手性碳原子的構型為 1R，2R

D）B.含 2個甲胺基 D.含 2個酚羥基 61.下列敘述中與鹽酸麻黃堿相符的是（A 62.下列敘述中與鹽酸去甲腎上腺素相符的是（63.具有下列化學結構藥物的作用機制是： B A.拮抗血管緊張素Ⅱ受體 C.阻滯鈣通道

64.下列敘述與硝苯地平不符的是（A.含苯環 C.含酚羥基 A.α-受體阻斷劑 C.β-受體阻斷劑

B.抑制血管緊張素轉化酶 D.阻滯鈉通道 C）

B.含二氫吡啶環 D.含酯鍵)

B.α-受體激動劑 D.β-受體激動劑 65.芳氧丙醇胺類（ArOCH2CHOHCH2NHRγ）藥物是(C 66.結構式為

A.利血平C.辛伐他汀

67.下列結構中，哪個為多巴胺結構？(A A.B.的藥物是(B.吉非貝齊 D.普萘洛爾)

B)C.D.68.腎上腺素能α1受體拮抗劑在臨床上主要用作（B)A.抗瘧藥 B.抗高血壓 C.抗癲癇藥

D.抗潰瘍藥

69.米力農屬于哪類正性肌力藥?（B)A.強心苷類 B.磷酸二酯酶抑制劑 C.離子通道阻斷劑

D.鈣拮抗劑 70.下列藥物中，屬于 β受體阻斷劑的是（D)A.腎上腺素 B.多巴胺 C.去甲腎上腺素 D.普萘洛爾

71.硫酸沙丁胺醇屬于_______，臨床上用于治療支氣管哮喘，支氣管炎等。(C A.α受體激動劑 B.α受體阻斷劑 C.β受體激動劑 D.β受體阻斷劑

72.多巴胺和腎上腺素性質不穩定，易被氧化，這是因為其結構中含有(C)A.多羥基 B.胺基 C.兩個鄰位酚羥基 D.烯二醇

73.異丙腎上腺素容易氧化變色是因其分子結構中含有（D）

A.酰基 B.仲胺基 C.醇羥基

D.兒茶酚

74.下列屬于鈣拮抗劑的是（C)A.利血平B.胺碘酮 C.硝苯地平D.鹽酸美西律 75.煙酸屬于(C)A.強心藥 B.抗心律失常藥 C.調節血脂藥

D.抗心絞痛藥 76.下列藥物中一般不用于降血脂的是（B）A.他汀類 B.硝酸酯類 C.煙酸類

D.苯氧乙酸類 77.一氧化氮供體藥物主要用作（A）

A.抗心絞痛藥 B.強心藥 C.鎮靜催眠藥 D.降血酯藥 78.以下哪個是作用于交感神經末梢的降壓藥?（B）

A.可樂定 B.利血平C.卡托普利

D.美西律

79.下列關于腎上腺素受體激動劑的說法正確的是（A)A.必須具有 β-苯乙胺的基本結構

B.縮短苯環與氨基間的碳鏈會使活性降低 C.絕對構型為 S型的藥物具有較大活性 D.把苯環上的酚羥基甲基化能增加活性)

80.洛伐他汀是下列藥物類型中的哪一種?（D）

A.NO供體藥物 C.鈣通道拮抗劑 A.利血平C.硝苯地平A.普萘洛爾 C.艾司洛爾

83.下列類型藥物中可作抗心絞痛藥的是(A.強心苷類 C.鈉通道阻滯劑 84.吉非貝齊臨床用于(A A.降血脂 C.抗心律失常 A.麻黃堿 C.沙丁胺醇 86.哌唑嗪是(B)

B.α1受體阻斷劑 D.β1受體阻斷劑

B)A.非選擇性的α受體阻斷劑 C.α2受體阻斷劑)

B.降血壓 D.抗心絞痛

A)

B.多巴酚丁胺 D.去甲腎上腺素 B.AⅡ受體拮抗劑

D.HMG-CoA還原酶抑制劑）

B.米諾地爾 D.甲基多巴

D)

B.納多洛爾 D.特拉唑嗪 D)B.芳氧乙酸類 D.β-受體拮抗劑 81.下列抗高血壓藥物中作用于鈣離子通道的是（C 82.下列藥物中，哪個不屬于腎上腺素能 β-受體阻斷劑？(85.以下藥物中不能與三氯化鐵試液反應的是(87.下列各種類型藥物中具有調節血脂作用的是(A.二氫吡啶類 C.鈣拮抗劑

B.苯氧乙酸類 D.β-受體阻滯劑

88.苯乙胺類擬腎上腺素藥，側鏈氨基上被體積較大的異丙基或叔丁基取代時 C A.對α 1

B.對α

受體激動作用增大 受體激動作用增大

C.對β受體激動作用增大 D.對β受體激動作用減小 89.以下擬腎上腺素藥物中含有2個手性碳原子的藥物是 D A.鹽酸多巴胺 C.沙丁胺醇

A.重酒石酸去甲腎上腺素 C.多巴胺

91.屬于 AngⅡ受體拮抗劑是: C A.Clofibrate C.Losartan 92.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以 C A.促進膽固醇的排泄

B.抑制血管緊張素I向血管緊張素Ⅱ的轉化 B.Lovastatin D.Nitroglycerin B.鹽酸克侖特羅 D.鹽酸麻黃堿 B.鹽酸異丙腎上腺素 D.鹽酸克侖特羅 90.以下擬腎上腺素藥物中不含手性碳原子的是 C

C.阻止內源性膽固醇的合成 D.降低血中三酰甘油的含量

93.下列哪個藥物不是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥 D 94.指出下列化學結構是哪個藥物 B A.尼群地平C.尼莫地平

95.下列哪個不符合鹽酸美西律 C A.治療心律失常 C.含2個手性碳原子 A.重酒石酸間羥胺 C.硫酸特布他林 A.阿替洛爾 C.鹽酸哌唑嗪

98.不屬于前藥的降血脂藥物是 C A.氯貝丁酯 C.普伐他汀

99.屬于苯氧乙酸類降血脂藥的是 C A.洛伐他汀 C.氯貝丁酯 A.鹽酸利多卡因 C.鹽酸普魯卡因

二、對應選擇題

B.硝苯地平D.氨氯地平

B.其結構為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵 D.化學名為1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽

B.鹽酸克侖特羅 D.硫酸沙丁胺醇 B.鹽酸普萘洛爾 D.鹽酸特拉唑嗪 B.洛伐他汀 D.辛伐他汀 B.依他尼酸 D.吉非貝齊 B.鹽酸氯胺酮 D.鹽酸丁卡因 96.曾被用作瘦肉型豬飼料的添加劑，俗名“瘦肉精”的是 B 97.具有酰胺結構的選擇性β1受體阻斷劑是：A 100.可作為抗心律失常藥使用的局麻藥是 A [1-5] A.作用于阿片受體 C.作用于腎上腺能受體 E.作用于 GABA受體

1、美沙酮

2、氯丙嗪

3、氯氮卓

4、氨力農

5、沙丁胺醇 [6-10] A.HO O O O C.E.O OH H N

6、阿司匹林

7、吡羅昔康

8、甲芬那酸

9、撲熱息痛

10、布洛芬 [11-14] A.貝諾酯 C.雙氯芬酸 E.吡羅昔康 11、1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥

12、吡唑酮類解熱鎮痛藥

13、芳基乙酸類非甾體抗炎藥

14、芳基丙酸類非甾體抗炎藥 [15-19] A.硝酸異山梨酯 C.硝苯地平E.美西律

15、抗心絞痛藥

16、血管緊張素轉化酶抑制劑

17、鈣通道阻滯劑

B.作用于多巴胺受體 D.作用于磷酸二酯酶 A B E D C

B.H N

HO

O

D.OH O N N H

N

O S

O

A D E B C

B.安乃近D.酮洛芬

E B C D

B.洛伐他汀 D.卡托普利 A D C

18、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

19、IB型鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥 B E [20-23] A.辛伐他汀 B.胺碘酮 C.硝酸異山梨酯 D.鹽酸地爾硫卓 E.利舍平

20、廣譜的抗心律失常藥 B

21、作用時間長的抗心絞痛藥，又名消心痛 C

22、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 A

23、鈣通道阻滯劑類抗心絞痛藥 D [24-26] A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸維拉帕米

D.鹽酸胺碘酮 C.鹽酸美西律

E.鹽酸普魯卡因胺

24、Ia型鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥 E

25、延長心肌動作電位時程的抗心律失常藥 D

26、鈣拮抗劑類，用于抗心律失常和抗心絞痛 B [27-29] A.奮乃靜 B.氟哌啶醇

D.甲丙胺酯 C.阿米替林

E.艾司唑侖

27、二苯環庚烯類抗抑郁藥 C

28、吩噻嗪類抗精神病藥 A

29、丁酰苯類抗精神失常藥 B [30-31] A.苯巴比妥 C.卡馬西平E.奮乃靜 30、三環類

31、丁酰苯類 [32-35] A.鹽酸哌替啶 C.鹽酸美沙酮 E.枸櫞酸芬太尼

B.苯妥英鈉 D.氟哌啶醇 C D

B.鹽酸嗎啡 D.鹽酸納洛酮

32、為合成鎮痛藥，化學結構屬于哌啶類，陣痛作用弱于嗎啡，有成癮性 A

33、為合成鎮痛藥，化學結構屬于哌啶類，陣痛作用強于嗎啡，作用時間短暫，在臨床 用于輔助麻醉 E

34、為天然生物堿，陣痛作用強，成癮行性大，臨床用做鎮痛藥，屬于麻醉性藥品，需 按國家法令管理 B

35、為阿片受體拮抗劑，臨床用于嗎啡等引起的呼吸抑制的解救 D [36-38] A.地西哌 B.卡馬西平

D.苯妥英鈉 C.奮乃靜

E.苯巴比妥

36、結構中含有苯并二氮雜卓環

37、結構中含有二苯并二氮卓環

38、結構中含有吩噻嗪環 [39-41] A.奮乃靜 C.氟哌啶醇 E.氟西汀

39、為超短效的巴比妥類藥物 40、為口服抗抑郁藥

41、為丁酰苯類抗精神病藥 [42-44] A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑 C.5-羥色胺重攝取抑制劑 E.5-羥色胺受體阻斷劑

42、氟西汀

43、鹽酸阿米替林

44、舒必利

A B C

B.艾司唑侖 D.硫噴妥鈉 D E C

B.單胺氧化酶抑制劑 D.多巴胺受體阻斷劑 C A D [45-47] A.尼群地平B.氨氯地平

D.地而硫卓 C.維拉帕米

E.桂利嗪

45、二氫吡啶類 4-(2-氯苯基)衍生物的鈣拮抗劑 B

46、苯烷基胺類鈣拮抗劑 C

47、二氫吡啶類 4-(3-硝基苯基)衍生物的鈣拮抗劑 問答題

1.為什么利多卡因比普魯卡因穩定？鹽酸普魯卡因配成注射液時需注意哪些問題？ 2.指出以下是哪類藥物的基本骨架結構，三部分的取代基情況如何才對活性有利？

A 3.寫出下列合成路線中的中間體，并寫出目標產物的藥名及作用。

4.說明巴比妥類藥物 5位的取代情況及與藥理活性的關系。

5.以下是鹽酸嗎啡的結構，指出它手性碳原子的位置，以及它的酸性基團和堿性基團所在 的位置。

6.長期大劑量服用阿司匹林為何會引起胃出血？此類藥物結構上如何進行改進？ 7.解熱鎮痛藥是什么酶抑制劑？根據化學結構它可分幾類？每類各舉一例代表藥物。8.設計選擇性的 COX-2抑制劑作為非甾體抗炎藥的依據是什么？并舉兩例代表藥物。9.寫出硝酸異山梨酯的結構式及化學名，抗心絞痛藥物分為幾類？說明抗心絞痛藥物是如 何起效的？

10.根據下面的結構式回答下列問題。

a．該結構藥物的名稱是什么，在臨床上有何作用？ b．寫出此類藥物的 3,4,6位上的構效關系。

11.兒茶酚胺類藥物的化學性質如何？請補充下列兒茶酚胺類藥物合成通法中原料及中間 體（編號①~③）的分子結構式。

12.抗心絞痛藥可分為哪幾類？硝苯地平和硝酸異山梨酯分別歸于哪一類？寫出它們的分 子結構式。

13.根據下面的 β-受體阻斷劑的結構式回答下列問題。

a．該類藥物從結構上屬于哪種類型的 β-受體阻斷劑？ b．該類藥物在臨床上有何作用？

c．下列結構藥物的名稱是什么？結構式中手性碳原子的構型是 R型還是 S型？

14.以下兩個藥物臨床用于治療什么疾病？可用于治療該疾病的藥物還有哪些類別，每類各 舉兩例代表藥物。