第一篇：臨床藥理學(xué)教學(xué)大綱

臨床藥理學(xué)教學(xué)大綱

-供臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)七、八年制學(xué)生使用

第一章

緒論

【目的要求】

1.掌握臨床藥理學(xué)、臨床藥效動力學(xué)、臨床藥代動力學(xué)、市場藥物再評價的概念。2．熟悉臨床藥理學(xué)的研究內(nèi)容和臨床藥理學(xué)的職能。

3.了解臨床藥理學(xué)的發(fā)展概況，新藥臨床試驗的分期、藥物臨床試驗的倫理學(xué)要求。【教學(xué)時數(shù)】

2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、基本概念

1．臨床藥理學(xué)（clinical pharmacology）：是研究藥物在人體內(nèi)作用規(guī)律和人體與藥物間相互作用過程的交叉學(xué)科。臨床藥理學(xué)以基礎(chǔ)藥理學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)為基礎(chǔ)，以人體為研究對象，研究藥物的治療作用、不良反應(yīng)、藥物在體內(nèi)的濃度變化規(guī)律等，包括臨床藥效學(xué)、臨床藥動學(xué)、新藥的臨床試驗、藥物不良反應(yīng)及藥物的相互作用等內(nèi)容。

2．臨床藥效動力學(xué)(藥效學(xué)，pharmacodynamics)： 研究藥物對人體生理生化功能的影響和臨床效應(yīng)及作用機(jī)制。

3．臨床藥代動力學(xué)(藥動學(xué)，pharmacokinetics)：研究藥物在正常人與患者體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的規(guī)律性。

4.市場藥物再評價（revaluation of marketing drugs）：對已批準(zhǔn)上市的藥品從臨床藥理、藥物流行病學(xué)、藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)等方面，對其在社會人群中的不良反應(yīng)、療效、用藥方案、穩(wěn)定性及費(fèi)用是否符合安全、有效、經(jīng)濟(jì)的合理用藥原則做出科學(xué)評價和估計。

二、國內(nèi)外臨床藥理學(xué)發(fā)展概況

三、臨床藥理學(xué)的研究內(nèi)容 1．藥效學(xué)研究 2．藥動學(xué)研究 3．毒理學(xué)研究 4．臨床試驗 5．藥物相互作用研究

四、臨床藥理學(xué)的職能 1．新藥的臨床研究與評價 2．市場藥物的再評價 3．藥物不良反應(yīng)監(jiān)測 4．臨床藥理學(xué)教學(xué)與培訓(xùn) 5．臨床藥理服務(wù)

五、新藥的臨床藥理學(xué)評價 1．新藥研發(fā)的主要流程

2．新藥臨床試驗的分期：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期 3．新藥臨床試驗方法學(xué)：對照、隨機(jī)、盲法

六、新藥臨床試驗的倫理學(xué)要求

第二章

【目的要求】

1．掌握藥物在人體的體內(nèi)過程隨時間而改變的量變規(guī)律。2．熟悉影響藥物體內(nèi)過程的諸多因素。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、藥物的體內(nèi)過程及其影響因素

1．吸收

吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。（1）消化道內(nèi)吸收：口服或舌下、直腸給藥

（2）影響藥物從消化道吸收的主要因素：藥劑學(xué)因素、生物學(xué)因素、首關(guān)效應(yīng)

（3）消化道外吸收：從注射部位、皮膚粘膜、鼻粘膜、支氣管或肺泡吸收 2．分布 分布是指吸收入血的藥物隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)至組織器官的過程。

影響藥物分布的主要因素：藥物與血漿蛋白結(jié)合率、細(xì)胞膜屏障器官血流量與膜的通透性、體液pH和藥物解離度、藥物與組織的親和力、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體。3.代謝 藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變，也稱生物轉(zhuǎn)化（1）生物轉(zhuǎn)化的方式與步驟（2）生物轉(zhuǎn)化的部位及其催化酶

臨床藥物代謝動力學(xué)（3）生物轉(zhuǎn)化的影響因素：遺傳因素、環(huán)境因素、生理因素與營養(yǎng)狀態(tài)、病理因素。4.排泄

排泄是指體內(nèi)藥物或其代謝物排出到體外的過程。

（1）腎排泄藥物的機(jī)制及其影響因素：腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收。（2）膽汁排泄及其影響因素（3）腸道排泄及其它途徑排泄

二、藥代動力學(xué)基本原理

1．藥代動力學(xué)的基本原理

（1）動力學(xué)模型：開放性一室模型、開放性二室模型。（2）消除速率過程：一級動力學(xué)過程、零級動力學(xué)過程

2．主要的藥代動力學(xué)參數(shù)及其臨床意義（1）半衰期（2）表觀分布容積

（3）血藥濃度-時間曲線下面積（4）生物利用度（5）總體清除率

（6）穩(wěn)態(tài)血藥濃度與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

第三章

治療藥物監(jiān)測與給藥個體化

【目的要求】

1．掌握治療藥物監(jiān)測的定義及臨床意義。2．掌握需要進(jìn)行治療藥物監(jiān)測的藥物種類。3．熟悉治療藥物監(jiān)測應(yīng)注意的問題 【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、治療藥物監(jiān)測（therapeutic drug monitoring TDM）1．治療藥物監(jiān)測的臨床意義（1）個體化給藥（2）藥物過量中毒的診斷

（3）判斷病人用藥的依從性（依從性指病人是否遵醫(yī)囑用藥）2．血藥濃度與藥效的關(guān)系 3．需要監(jiān)測的藥物（1）治療指數(shù)低的藥物

（2）具有非線性動力學(xué)特征的藥物（3）治療作用與毒性反應(yīng)難以區(qū)分（4）肝腎心功能不全（5）合并用藥

4．治療藥物監(jiān)測應(yīng)注意的幾個問題（1）影響血藥濃度與藥效關(guān)系的因素（2）血藥濃度測定方法的建立和驗證（3）采血時間與方法

5．血藥濃度測定的方法

二、給藥個體化 1．個體化給藥方案設(shè)計

（1）影響血藥濃度的因素：明確有效血濃度范圍、掌握患者的個體化資料。（2）給藥個體化的步驟

2．根據(jù)血藥濃度制定與調(diào)整給藥方案

第四章

臨床藥物效應(yīng)動力學(xué)

【目的要求】

1．掌握藥物效應(yīng)的量效關(guān)系、時效關(guān)系與時效曲線。2．掌握影響藥物作用的因素

3．熟悉藥物的效應(yīng)和作用、受體學(xué)說及其臨床意義。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、藥物對機(jī)體的作用

藥物的作用是增強(qiáng)或減弱機(jī)體原有的功能。增強(qiáng)者稱為興奮（excitation），減弱者稱為抑制（inhibition）。

藥物對機(jī)體的作用具有兩重性：治療作用和不良反應(yīng)。

二、藥物作用“量”的規(guī)律

1．量反應(yīng)的量效曲線（graded dose－response curve）呈對稱的S型曲線。2．質(zhì)反應(yīng)的量效曲線（quantal dose-respone curve）。

3．時效關(guān)系與時效曲線

三、藥物特異性作用機(jī)制

1．作用于受體的藥物：激動藥、拮抗藥、部分激動藥、反向激動藥

2．受體反應(yīng)性的變化：受體脫敏、受體調(diào)節(jié)：下調(diào)（down regulation），上調(diào)（up regulation）3．受體理論與臨床用藥

四、影響藥物作用的因素

（一）藥物方面：

1．給藥方案：給藥劑量、給藥途徑、給藥時間和間隔時間 2．藥物劑型 3．制藥工藝 4．藥物相互作用

（二）機(jī)體方面：年齡、性別、營養(yǎng)狀態(tài)、精神因素、疾病因素、遺傳因素、生物節(jié)律。

（三）其他因素：生活習(xí)慣、環(huán)境污染。

第五章

藥物的臨床研究

【目的要求】

1．掌握新藥臨床試驗分期及各期的目的。2．了解中國GCP的要點(diǎn) 【教學(xué)時數(shù)】 1學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、藥物臨床試驗質(zhì)量管理規(guī)范：中國GCP要點(diǎn)

二、藥物臨床試驗分期及各期的研究內(nèi)容、目的和設(shè)計原則

新藥的臨床試驗分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，某些類別的新藥可以僅進(jìn)行生物等效性研究。Ⅰ期臨床試驗：初步的臨床藥理學(xué)及人體安全性評價試驗。觀察人體對于新藥的耐受程度和藥物代謝動力學(xué)，為制定給藥方案提供依據(jù)。

Ⅱ期臨床試驗：隨機(jī)、雙盲、對照臨床試驗。對新藥有效性及安全性做出初步評價，確 定適應(yīng)癥，推薦臨床給藥劑量、給藥途徑與方法、每日給藥次數(shù)等，評價其不良反應(yīng)并提供防治方法。

Ⅲ期臨床試驗：擴(kuò)大的多中心臨床試驗，是治療作用確證階段。目的是進(jìn)一步評價藥物的有效性和安全性，為注冊申請新藥獲得批準(zhǔn)提供充分的依據(jù)。

Ⅳ期臨床試驗：又稱新藥上市后監(jiān)察。是考察在廣泛使用條件下藥物的療效和不良反應(yīng)(注意罕見不良反應(yīng))。

第六章

妊娠期和哺乳期婦女用藥

【目的要求】

1．掌握藥物對孕婦和胎兒的影響。2．掌握哺乳期婦女用藥注意事項。【教學(xué)時數(shù)】

2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、藥物對妊娠婦女的影響

（一）妊娠期藥動學(xué)特點(diǎn)

（二）妊娠期用藥注意 妊娠期合理用藥原則：

1．給育齡婦女用藥，應(yīng)考慮妊娠可能性；

2．對已孕婦女，在妊娠頭3個月內(nèi)應(yīng)盡量不接觸藥物尤其是已確定或懷疑有致畸作用的藥物；

3．若緊急情況必須用藥時，應(yīng)注意（1）單藥有效避免聯(lián)用

（2）有療效肯定的老藥避免使用尚難確定是否對胎兒有影響的新藥（3）小劑量有效避免大劑量使用（4）早孕期間避免使用C類、D類藥物

（5）若病情急需，要應(yīng)用肯定對胎兒有害的藥物，應(yīng)先終止妊娠，再用藥。

（三）分娩期合理用藥

鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥、子宮收縮和抑制藥的臨床應(yīng)用。

二、藥物對胎兒的影響

（一）胎盤對藥物的代謝和轉(zhuǎn)運(yùn)

（二）胎兒藥物代謝動力學(xué)特點(diǎn)

（三）藥物對胎兒的損傷 1．致胎兒生長發(fā)育遲緩 2． 藥物的致畸作用：

美國FDA根據(jù)動物實驗和臨床實踐經(jīng)驗得到的藥物對胎兒致畸危險性，把藥物分為A、B、C、D、X 5類

有致畸作用的藥物：苯妥英鈉、巴比妥類、碳酸鋰、已烯雌酚、避孕藥、鏈霉素、四環(huán)素類、維生素A類、抗凝藥、抗惡性腫瘤藥、糖皮質(zhì)激素、抗甲狀腺素、酒精、吸煙 等。

三、哺乳期婦女用藥 1．藥物的乳汁轉(zhuǎn)運(yùn) 2．哺乳期婦女用藥注意 1）藥物對泌乳的影響 2）乳汁中藥物對乳兒的影響

相當(dāng)多的藥物可通過乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)，被乳兒吸收后，可能對其產(chǎn)生影響。

哺乳期婦女應(yīng)禁用抗腫瘤藥、抗甲狀腺藥、苯二氮卓類、抗抑郁藥、抗癲癇藥、喹諾 酮類藥物

3）哺乳期婦女用藥注意事項：嚴(yán)格掌握用藥適應(yīng)癥；選擇適當(dāng)?shù)挠盟帟r間；必須要用可能對新生兒有影響的藥物時，應(yīng)暫停哺乳。

第七章

新生兒及兒童用藥

【目的要求】

1．掌握新生兒及兒童用藥注意事項。

2．熟悉新生兒及兒童不同發(fā)育階段的用藥特點(diǎn)。【教學(xué)時數(shù)】 1學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、新生兒及兒童不同發(fā)育階段的用藥特點(diǎn)

（一）新生兒對藥物反應(yīng)的特點(diǎn)

臟器功能發(fā)育不全，酶系統(tǒng)發(fā)育尚未成熟，藥物代謝及排泄慢。隨出生時體重、胎齡及生后日齡的改變，藥物代謝和排泄速度變化很大。病兒之間個體差異大。

病理狀態(tài)下，患兒各項功能均減弱。

（二）藥物對新生兒的影響

1．可引起新生兒溶血、黃疸或核黃疸 2．可引起新生兒高鐵血紅蛋白血癥 3．某些抗生素對新生兒可產(chǎn)生不良影響 4．阿司匹林可致新生兒出血傾向

5．新生兒皮膚較薄，應(yīng)用易吸收的外用藥可產(chǎn)生全身毒性。

（三）嬰幼兒期用藥特點(diǎn)

（四）兒童期用藥特點(diǎn)

二、新生兒及兒童用藥注意事項 1．及早明確診斷有助合理用藥

2．防止抗菌藥物及糖皮質(zhì)激素的不合理使用 3．選擇適宜的藥物劑型及給藥途徑 4．嚴(yán)格掌握用藥劑量 5．注意給藥時間和間隔 6．重視用藥的依從性

第八章 老年人的臨床用藥

【目的要求】

1．掌握老年人安全合理用藥原則。2．熟悉老年人藥動學(xué)、藥效學(xué)特點(diǎn)。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、老年人生理、生化功能的變化

神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)功能、免疫系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)功能的改變。

二、老年人藥代動力學(xué)特點(diǎn) 1．藥物吸收：胃酸缺乏、胃排空速度減慢、胃腸及肝血流量減少、胃腸道內(nèi)液體量減少，藥物吸收減少。

2．藥物分布：老年人細(xì)胞內(nèi)液減少，總體液量減少，而脂肪增加；血漿蛋白減少；藥物游離濃度增高。3．藥物代謝

老年人肝重量減輕，肝血流減少，肝微粒體酶活性降低，對藥物代謝減慢，t1/2延長 4．藥物排泄

老年人腎組織進(jìn)行性萎縮，腎小球濾過率下降，腎血流減少，肌酐清除率降低，對藥物的排泄能力減低，易蓄積中毒。

三、老年人藥效學(xué)特點(diǎn)

1．神經(jīng)系統(tǒng)改變對藥效學(xué)的影響 2．心血管系統(tǒng)功能改變對藥效學(xué)的影響 3．內(nèi)分泌系統(tǒng)改變對藥效學(xué)的影響 4．免疫系統(tǒng)改變對藥效學(xué)的影響

四、老年人安全合理用藥

（一）用藥原則

合理：明確診斷、權(quán)衡利弊、正確選藥。簡明：簡化治療方案，用藥種類少、用法簡單。

適量：起始量一般用成人量的1/3～1/2,，經(jīng)腎排泄的按肌酐清除率估算。

安全：警惕藥物相互作用，減少不良反應(yīng)。

（二）注意事項

1．慎重、合理選藥，用藥方案簡明。2．提高老年人對醫(yī)囑的依從性

3.控制療程，及時停藥

4．注意煙、酒、茶和飲食對藥物的影響

第九章

遺傳藥理學(xué)與臨床合理用藥

【目的要求】

1．掌握遺傳藥理學(xué)的定義和研究內(nèi)容。

2．熟悉遺傳藥理學(xué)在臨床藥物治療和新藥開發(fā)中的意義。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、定義：

遺傳藥理學(xué)是研究機(jī)體遺傳因素(DNA的多態(tài)性)對藥效學(xué)和藥動學(xué)影響的學(xué)科，主要集中研究引起藥物反應(yīng)個體和群體差異的變異基因。

二、遺傳藥理學(xué)的主要研究內(nèi)容

1．闡明遺傳因素在藥物代謝和反應(yīng)差異中的作用及其機(jī)制。2．闡明引起藥物不良反應(yīng)的遺傳變異。3．查找藥物新基因。

4．闡明基因組中與藥物相關(guān)的蛋白及其功能及編碼基因。

5．對人群進(jìn)行遺傳學(xué)和分子生物學(xué)方面的流行病學(xué)研究，發(fā)現(xiàn)并闡明與藥物反應(yīng)變異相關(guān)的候選基因。

6．闡明藥物反應(yīng)蛋白和相關(guān)基因在疾病發(fā)生等方面的作用。

三、藥物代謝酶的基因多態(tài)性

（一）藥物氧化代謝酶的基因多態(tài)性

細(xì)胞色素P450酶系基因多態(tài)性：細(xì)胞色素P450酶系(cytochrome p450, CYP450)由一群基因超家族編碼的酶蛋白組成。它參與臨床上90%以上的藥物代謝。因此，P450基因多態(tài)性是造成不同個體藥物代謝差異的基礎(chǔ)。

1．CYP2C9 2．CYP2C19 3．CYP2D6 4． CYP3A

（二）藥物代謝轉(zhuǎn)移酶基因多態(tài)性 1．HMNT基因多態(tài)性 2．TPMT基因多態(tài)性

三、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體基因多態(tài)性 1．ABCB1轉(zhuǎn)運(yùn)體 2．有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體 3．有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)體

四、藥物受體的基因多態(tài)性 1．β受體的基因多態(tài)性 2．AT1受體的基因多態(tài)性 3．組胺受體的基因多態(tài)性 4．5-HT受體的基因多態(tài)性

五、遺傳藥理學(xué)和臨床合理用藥

（一）遺傳藥理學(xué)在臨床藥物個體化治療中的意義 1．針對病人基因型選擇合適的藥物 2．針對病人的基因型選擇個體化劑量

3．早期發(fā)現(xiàn)疾病的遺傳性易感因子，及早預(yù)防發(fā)病和進(jìn)行有效治療。

（二）遺傳藥理學(xué)在新藥開發(fā)中的應(yīng)用意義

1．開發(fā)針對性強(qiáng)、對特定疾病和特定人群更安全有效的藥物。2．發(fā)現(xiàn)藥物新作用靶點(diǎn)，開辟新藥設(shè)計新途徑。3．改善新藥開發(fā)和新藥臨床試驗過程，減少參試人數(shù)量。4．提高新藥研制成功率。5．降低新藥開發(fā)成本和醫(yī)療費(fèi)用。

第十章 藥物不良反應(yīng)監(jiān)測與藥物警戒

【目的要求】

1．掌握藥物不良反應(yīng)的概念及常用分類。2．掌握藥源性疾病的概念、診斷和處理原則。3.掌握藥物警戒的概念及主要工作內(nèi)容 4．熟悉藥物不良反應(yīng)發(fā)生的原因。5．熟悉藥物不良反應(yīng)監(jiān)測系統(tǒng)。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

第1節(jié)

藥物不良反應(yīng)的定義和分類

一、藥物不良反應(yīng)的定義

1．藥物不良反應(yīng)（Adverse Drug Reaction，ADR）的定義 WHO：為了預(yù)防、診斷、治療疾病或調(diào)節(jié)人體的生理功能，人在正常用法用量下服用藥物所出現(xiàn)的非期望的有害反應(yīng)。

2．藥物不良事件（Adverse Drug Event, ADE）

WHO：治療期間所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件，不一定與用藥有因果關(guān)系。

二、藥物不良反應(yīng)的分類

（一）按照藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類

（二）藥物不良反應(yīng)的傳統(tǒng)分類

（三）藥物不良反應(yīng)的新分類法

三、藥物不良反應(yīng)的發(fā)生原因

（一）藥物方面

1．藥理作用

2．藥物的制劑工藝、雜質(zhì)

3．藥物的劑量、劑型和給藥途徑

4．藥物相互作用

（二）機(jī)體方面 1．種族和民族差異 2．性別、年齡 3．個體差異 4．患者的病理狀態(tài)

（三）其他因素

第2節(jié)

藥物不良反應(yīng)報告和監(jiān)測

（一）我國的藥物不良反應(yīng)監(jiān)測體系

（二）藥物不良反應(yīng)報告程序

（三）藥物不良反應(yīng)報告范圍

（四）藥物不良反應(yīng)監(jiān)測方法

（五）藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的意義

第3節(jié)

藥源性疾病

一、藥源性疾病的分類

1．量效關(guān)系密切型

2．量效關(guān)系不密切型 3．長期用藥致病型

4．藥后效應(yīng)型

二、誘發(fā)藥源性疾病的因素 1．患者因素 2．藥物因素

三、藥源性疾病的診斷和處理原則

依據(jù)病史、用藥史、臨床表現(xiàn)，詢問過敏史、家族史，排除藥物以外的因素，經(jīng)必要的實驗室檢查作出診斷。

治療原則：找出致病藥物，停用并促其排出；癥狀嚴(yán)重時，要進(jìn)行對癥治療；對已確認(rèn)的致病藥可選用特異性拮抗劑。

第4節(jié)

藥物警戒（pharmacovigilance，PV）

一、定義

與發(fā)現(xiàn)、評價、理解和預(yù)防藥物不良事件或其他任何與藥物相關(guān)問題有關(guān)的科學(xué)研究與活動。

二、藥物警戒的主要工作內(nèi)容

1．早期發(fā)現(xiàn)未知藥品的不良反應(yīng)及其相互作用。

2．發(fā)現(xiàn)已知藥品的不良反應(yīng)增長趨勢。

3．分析藥品不良反應(yīng)的風(fēng)險因素和可能機(jī)制。

4．對風(fēng)險／效益評價進(jìn)行定量分析，發(fā)布相關(guān)信息，促進(jìn)藥品監(jiān)管和指導(dǎo)臨床用藥。

三、藥物警戒的目的

1．評估藥物的效益、危害、有效及風(fēng)險，以促進(jìn)安全、合理、有效的用藥。

2．防范與用藥相關(guān)的安全問題，提高患者在用藥、治療及輔助醫(yī)療方面的安全性。

3．教育、告知病人藥物相關(guān)的安全問題，增進(jìn)涉及用藥的公眾健康與安全。

第十一章

藥物相互作用

[目的要求] 1．掌握藥物相互作用的概念及對臨床治療的影響。2．熟悉藥物在藥代動力學(xué)、藥效動力學(xué)方面的相互作用。3．熟悉藥物相互作用引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)。4．掌握預(yù)防不良藥物相互作用的方法。[教學(xué)時數(shù)]

1學(xué)時 [教學(xué)內(nèi)容]

一、藥物相互作用的概念及對臨床治療的影響

藥物相互作用（drug interactions）：指病人同時或在一定時間內(nèi)先后應(yīng)用兩種或兩種以上藥物所產(chǎn)生的復(fù)合效應(yīng)，使藥物的療效發(fā)生變化或產(chǎn)生不良反應(yīng)。

藥物相互作用對臨床治療的影響:藥物的作用加強(qiáng)或減弱:加強(qiáng)指療效提高或毒性增加；減弱指毒性減小或療效降低。

療效提高和毒性減小稱為臨床期望得到的藥物相互作用。毒性增加和療效降低稱為不良的藥物相互作用

二、藥物代謝動力學(xué)方面的相互作用

（一）影響藥物的吸收

1．pH的影響 2．離子的作用 3．胃腸運(yùn)動的影響

4．腸吸收功能的影響 5．間接作用

（二）影響藥物的分布

1．競爭血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)

2．改變藥物的組織分布量

（三）影響藥物的代謝

1．酶誘導(dǎo)（enzyme induction)

藥酶誘導(dǎo)劑：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、保泰松、尼可剎米、利福平、螺內(nèi)酯 等可加速某些藥物的代謝，減弱其療效。

2．酶抑制（enzyme inhibition)

藥酶抑制劑：氯霉素、異煙肼、環(huán)丙沙星、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、酮康唑、西咪替丁、奧美拉唑、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類、保泰松、胺碘酮、維拉帕米、哌醋甲酯、丙戊酸鈉 等可抑制某些藥物的代謝，增強(qiáng)其療效或產(chǎn)生不良反應(yīng)。

（四）影響藥物的排泄

1．干擾藥物從腎小管分泌 2．影響藥物從腎小管重吸收

三、藥效動力學(xué)方面的相互作用

1．協(xié)同作用

2．拮抗作用

四、藥物體外的相互作用

配伍禁忌、藥物與容器的相互作用、賦形劑對藥物作用的影響

五、藥物相互作用引起的嚴(yán)重不良反應(yīng) 1．心血管系統(tǒng)不良反應(yīng) 2．呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng) 3.血液系統(tǒng)不良反應(yīng) 4.神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng) 5.腎臟的不良反應(yīng)

六、不良藥物相互作用的預(yù)防 1.詳細(xì)了解病史

2.減少聯(lián)合用藥的種類和數(shù)量

3．盡量避免聯(lián)合應(yīng)用易導(dǎo)致嚴(yán)重不良相互作用的藥物 4．充分考慮遺傳因素、疾病或病理情況對藥物相互作用的影響 5．不宜頻繁更換藥物

6．應(yīng)用容易引起相互作用的藥物時，應(yīng)特別注意，必要時進(jìn)行治療藥物監(jiān)測。

第十二章

藥物濫用和藥物依賴性

[目的要求] 1．掌握藥物濫用、藥物依賴性的概念。2．掌握具有依賴性藥物的分類。3．掌握藥物依賴性的治療措施。4．熟悉藥物濫用的管制與防治。[教學(xué)時數(shù)]

2學(xué)時 [教學(xué)內(nèi)容]

一、概念 1．藥物濫用（drug abuse）：非醫(yī)療目的反復(fù)使用具有依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。2．藥物依賴性

藥物依賴性（drug dependence）是指藥物與機(jī)體相互作用造成的一種精神狀態(tài), 有時也包括身體狀態(tài), 表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性地定期用該藥的行為和其他反應(yīng), 為的是要體驗它的精神效應(yīng), 有時也是為了避免斷藥引起的不舒適。同一個人可以對一種以上的藥物產(chǎn)生依賴性。藥物依賴性分為精神依賴性和生理依賴性兩類： 1．精神依賴性(psychic dependence)

藥物對CNS作用所產(chǎn)生的一種特殊的精神狀態(tài)（欣快、愉悅、滿足）。濫用者表現(xiàn)為對藥物強(qiáng)烈的心理渴求（craying)。這種不能自制的強(qiáng)烈欲望驅(qū)使用藥者產(chǎn)生覓藥行為（drug seeking behavior)和用藥行為（drug taking behavior)。

2．生理依賴性（physical dependence）

具有依賴性特征的藥物經(jīng)過反復(fù)使用所造成的一種病理性適應(yīng)狀態(tài)，必須有足量的依賴性藥物維持，機(jī)體才能保 持正常狀況。若突然停藥，生理功能紊亂，產(chǎn)生戒斷綜合征（abstinence syndrome)。

3．交叉依賴性(cross-dependence)人體對一種藥物產(chǎn)生依賴性時，使用該藥所引發(fā)的戒斷癥狀可被另一性質(zhì)相似的藥物所抑制，并維持原已形成的依賴狀態(tài)。

二、具有依賴性特性藥物的分類

1．麻醉藥品(narcotic drugs)：阿片類、可卡因類、大麻類。

2．精神藥物(psychotropic substances):：鎮(zhèn)靜催眠藥、中樞興奮藥、致幻劑。3．其它：煙草、酒精、揮發(fā)性有機(jī)溶劑。

三、致依賴性藥物的依賴性特征

四、藥物濫用的危害

五、藥物濫用的管制與防治 1．國際管制戰(zhàn)略

2．我國的藥物濫用管制辦法

六、藥物依賴性的治療

治療目標(biāo)： 從依賴狀態(tài)變成無毒狀態(tài)，并維持無毒狀態(tài)。

完整的阿片脫癮包括：脫毒或控制戒斷癥狀；身體康復(fù)和心理康復(fù)； 預(yù)防復(fù)吸。第十三章

治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物

[目的要求] 1．掌握不同類型腦血管疾病的治療原則。2．掌握各類癲癇的合理選藥。

3．熟悉抗帕金森病藥、抗老年癡呆藥的臨床應(yīng)用。

[教學(xué)時數(shù)]

4學(xué)時 [教學(xué)內(nèi)容]

第1節(jié) 缺血性腦血管病的藥物治療

一、短暫性腦缺血發(fā)作的藥物治療

（一）發(fā)病機(jī)制

（二）臨床表現(xiàn)

（三）選藥原則 1．首選抗血小板藥

2．頻繁發(fā)作的頸內(nèi)動脈系統(tǒng)、無房顫的患者可選巴曲酶降解纖維蛋白。3.經(jīng)抗血小板治療后仍頻繁發(fā)作者可考慮加抗凝治療。4.伴房顫者選華法林長期口服以預(yù)防發(fā)作。

5.對于有危險因素者，尤其有出現(xiàn)腦梗死者，應(yīng)長期服用抗血小板藥治療。6.可加用鈣通道阻滯藥或改善腦供氧的藥。

二、動脈粥樣硬化性血栓性腦梗死的藥物治療

（一）發(fā)病機(jī)制

（二）臨床表現(xiàn)

（三）選藥原則

據(jù)患者具體情況實施以分型、分期為核心的個體化治療。

三、腦栓塞的藥物治療 1.降顱壓、脫水及利尿藥 2.溶栓藥 3.抗凝藥

第2節(jié) 出血性腦血管病的藥物治療

一、蛛網(wǎng)膜下腔出血的藥物治療

（一）發(fā)病機(jī)制

（二）臨床表現(xiàn)

（三）選藥原則

二、腦出血的藥物治療

（一）發(fā)病機(jī)制

（二）臨床表現(xiàn)

（三）選藥原則

脫水降顱壓、減輕腦水腫；調(diào)整血壓；防止繼續(xù)出血；減輕血腫造成的 繼發(fā)性損害，促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)；防治并發(fā)癥。

第3節(jié)

治療癲癇的藥物

一、癲癇發(fā)作的主要類型。

二、抗癲癇藥的基本作用機(jī)制。

三、癲癇治療的總則

1.按照發(fā)作類型選藥

2.治療方案的制定和執(zhí)行：盡量單一用藥；從小劑量開始；逐漸增量；最好監(jiān)測血藥濃度；換藥時應(yīng)先加用替換藥，再漸停老藥；不可突然停藥。

3.密切注意不良反應(yīng) 4.孕婦用藥應(yīng)特別慎重

四、常用抗癲癇藥

第4節(jié)

抗帕金森病藥

第五節(jié)

治療帕金森病的藥物

一、帕金森病和帕金森綜合征

二、常用抗帕金森病藥 1.擬多巴胺類藥 2.中樞抗膽堿藥

第5節(jié) 抗老年癡呆藥

一、概述

二、常用抗老年癡呆藥

1.腦循環(huán)改善劑 2.親智能藥

3.與神經(jīng)遞質(zhì)有關(guān)的藥物

第十四章

治療心血管疾病的藥物 【目的要求】

1．掌握利尿藥、β受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、AT1受體阻斷藥、鈣拮抗藥在心血管疾病治療中的應(yīng)用。

2.掌握抗心律失常藥的基本作用及常用抗心律失常藥的臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。3.掌握腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥、β受體阻斷藥、利尿藥在心衰治療中的應(yīng)用和注意事項。

4.掌握常用調(diào)血脂藥的藥理特性及臨床應(yīng)用。【教學(xué)時數(shù)】

4學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

第1節(jié)

抗高血壓藥的臨床應(yīng)用

一、高血壓病的診斷標(biāo)準(zhǔn)。臨床分型。

二、常用抗高血壓藥的分類

三、常用抗高血壓藥 1．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 2.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥 3.腎素抑制藥 4.鈣通道阻滯藥 5.β受體阻斷藥 6.利尿藥

四、抗高血壓藥的合理應(yīng)用 1.小劑量用藥，減少不良反應(yīng) 2.平穩(wěn)降壓 3.聯(lián)合用藥 4.個體化治療

五、特殊人群的降壓治療

1.高血壓合并心衰：ACEI、ARB、β受體阻斷藥、利尿藥 2.高血壓合并冠心病：β受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥、ACEI、ARB 3.高血壓合并糖尿病：ACEI聯(lián)用鈣通道阻滯藥或小劑量利尿藥 4.高血壓合并腎臟損害：ACEI、ARB、鈣通道阻滯藥 5.老年高血壓：鈣通道阻滯藥、ACEI、ARB、利尿藥 第2節(jié)

抗心律失常藥的臨床應(yīng)用

一、心律失常的電生理學(xué)基礎(chǔ)：

1.沖動形成障礙：①自律性增高；②后除極和觸發(fā)活動。2.沖動傳導(dǎo)障礙：①單純性傳導(dǎo)障礙；②折返形成。

二、抗心律失常藥的分類：

I類：Na+通道阻滯劑，又分為Ia、Ib、Ic三個亞類。II類：β受體阻斷劑 III類：延長APD藥 IV類：鈣通道阻滯劑

三、臨床常用抗心律失常藥 1． I類抗心律失常藥

（1）Ia類

奎尼丁抗心律失常的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。普魯卡因胺的作用和臨床應(yīng)用特點(diǎn)。（2）Ib類

利多卡因抗心律失常的作用機(jī)制、藥動學(xué)特點(diǎn)，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。美西律的作用特點(diǎn)。（3）Ic類

普羅帕酮抗心律失常的作用特點(diǎn)。2．II類-β受體阻斷藥

β受體阻斷劑對心肌電生理的影響，主要適應(yīng)癥。普萘洛爾，美托洛爾、艾司洛爾抗心律失常的作用特點(diǎn)。3．III類 延長動作電位時程藥

胺碘酮抗心律失常作用、藥動學(xué)、不良反應(yīng)。索他洛爾的抗心律失常特性。4．IV類 鈣通道阻滯藥

維拉帕米在抗心律失常中作用，應(yīng)用及不良反應(yīng)。

四、抗心律失常藥應(yīng)用原則

第3節(jié)

治療心力衰竭的藥物的臨床應(yīng)用

一、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥、醛固酮受體拮抗藥治療充血性心力衰竭的作用、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用與評價。

二、利尿藥

利尿藥治療心力衰竭的作用與應(yīng)用。

三、β受體阻斷藥

對心力衰竭從禁忌到適應(yīng)癥，抗心衰的機(jī)制及臨床評價、用法與注意事項。

四、強(qiáng)心苷類

強(qiáng)心苷類抗心衰的作用與機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、用法與注意事項。

五、心衰的藥物治療原則

第4節(jié) 調(diào)血脂藥和抗動脈粥樣硬化藥的臨床應(yīng)用

一、調(diào)血脂藥

1． HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）

洛伐他汀（lovastatin）,辛伐他汀（simvastatin）等此類藥物的降脂特點(diǎn)、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及評價。

2.苯氧酸類（貝特類）的降脂特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及評價。3．煙酸類的降脂特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及評價。

二、抗氧化劑

普羅布考的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及評價。

三、多烯脂肪酸類

包括n-6和n-3兩種類型，對動脈粥樣硬化的影響及評價。

四、保護(hù)動脈內(nèi)皮藥 肝素、硫酸軟骨素等。

第十五章

治療內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病的藥物 【目的要求】

1、掌握胰島素和口服降血糖藥的作用與作用機(jī)制、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項。

2.熟悉胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。3.掌握硫脲類藥物治療甲亢的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。【教學(xué)時數(shù)】

2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

第1節(jié) 糖尿病的臨床用藥

一、糖尿病的類型

二、胰島素

1.胰島素各種制劑的特點(diǎn) 2.胰島素的藥理作用與機(jī)制 3.臨床應(yīng)用與評價 4.不良反應(yīng)及注意事項。

三、口服降血糖藥

1.磺酰脲類：第一、二、三代磺酰脲類藥物的名稱、作用與作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與注意事項。

2.格列奈類：瑞格列奈、那格列奈

作用與作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與注意事項。3.雙胍類：二甲雙胍

作用與作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與注意事項。4.噻唑烷二酮類：胰島素增敏劑，如羅格列酮、吡格列酮等。藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與注意事項。5.α-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖

藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與注意事項。6.胰高血糖素樣肽-1受體激動劑：艾塞那肽 藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)。7.二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑： 西格列汀

藥理作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)。第2節(jié) 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的臨床用藥

一、硫脲類

包括 ①硫氧嘧啶類：丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶；②咪唑類：甲巰咪唑、卡比馬唑 藥理作用與作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與防治。

二、碘和碘化物

碘化鉀和復(fù)方碘溶液的藥理作用與機(jī)制、臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與防治。

三、放射性碘

臨床應(yīng)用與評價、不良反應(yīng)與防治。

四、β受體阻斷藥

常用普萘洛爾、美托洛爾輔助治療甲亢及甲狀腺危象。

第十六章 抗菌藥的合理應(yīng)用

【目的要求】

1.掌握抗菌藥依據(jù)藥效學(xué)和藥動學(xué)的分類。

2.掌握臨床常用抗菌藥物的抗菌特點(diǎn)、臨床評價和主要不良反應(yīng) 3.掌握抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則。4.熟悉需要進(jìn)行TDM的抗菌藥物。【教學(xué)時數(shù)】

4學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、抗菌藥的臨床藥動學(xué)

（一）抗菌藥的體內(nèi)過程

臨床常用抗菌藥在吸收、分布、代謝、排泄方面的特點(diǎn)。

（二）抗菌藥的體內(nèi)過程對臨床用藥的指導(dǎo)意義

1.依據(jù)抗菌藥在不同組織或體液中的分布情況，選擇在感染部位易達(dá)有效濃度且細(xì)菌敏感的藥物，以提高療效。

2.輕中度感染選擇口服吸收好的抗菌藥，嚴(yán)重感染注射給藥。

3.氨基苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類藥易透過胎盤屏障損傷胎兒，孕婦禁用。4.多數(shù)抗菌藥在尿中濃度高，治療單純性尿路感染可口服用藥。

（三）抗菌藥依據(jù)藥效學(xué)和藥動學(xué)的分類

1.濃度依賴性抗菌藥：氨基苷類、氟喹諾酮類、甲硝唑等。2.時間依賴性抗菌藥：青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、大環(huán)內(nèi)酯類等。

二、抗菌藥的治療藥物監(jiān)測

需要進(jìn)行TDM的藥物：氨基苷類、萬古霉素、氯霉素、SMZ-TMP、腎功能減退者應(yīng)用大劑量青霉素。

三、抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則 1.確診為細(xì)菌感染才用。2.據(jù)藥敏結(jié)果選藥。3.依據(jù)藥物的作用特點(diǎn)選藥。

4.依據(jù)患者病情狀況制定抗菌治療方案。5.避免局部用藥；聯(lián)合用藥應(yīng)有明確的指征。6.選用適當(dāng)?shù)慕o藥方案和療程。7.綜合治療

四、抗菌藥的臨床應(yīng)用

青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、氨基糖苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、喹諾酮類、磺胺類、硝基咪唑類的抗菌特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及評價、主要不良反應(yīng)與防治。

第十七章

抗惡性腫瘤藥的臨床應(yīng)用

【目的要求】

1.掌握常用抗惡性腫瘤藥的基本作用機(jī)制及特點(diǎn)。2.熟悉抗惡性腫瘤藥的分類，了解其發(fā)展方向。3.熟悉抗腫瘤藥物的合理應(yīng)用。【教學(xué)時數(shù)】

3學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、抗惡性腫瘤藥物的分類

根據(jù)抗惡性腫瘤藥物的作用機(jī)制將其分為五類 1.干擾核酸代謝的藥物

2.直接影響和破壞DNA結(jié)構(gòu)及功能的藥物 3.影響轉(zhuǎn)錄過程的藥物 4.抑制蛋白質(zhì)合成的藥物 5.生物治療藥

二、常用抗惡性腫瘤藥的作用與特點(diǎn)

（一）干擾核酸代謝的藥物 1.二氫葉酸還原酶抑制藥

甲氨蝶呤（MTX）的抗腫瘤機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。2.嘌呤核苷酸互變抑制劑

巰基嘌呤(6-MP)的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用。3.胸苷酸合成酶抑制劑

氟尿嘧啶（5-FU）的抗腫瘤機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。卡培他濱的特點(diǎn)及應(yīng)用。4.核苷酸還原酶抑制劑

羥基脲（HU）、吉西他濱的作用特點(diǎn)。5.DNA多聚酶抑制劑

阿糖胞苷（Ara-C）、安西他濱的臨床應(yīng)用

二、直接影響和破壞DNA結(jié)構(gòu)及功能的藥物

（一）烷化劑

1.氮芥（HN2）用于惡性淋巴瘤，尤其適于有縱膈壓迫癥狀者。毒性大。

2.環(huán)磷酰胺（CTX）對惡性淋巴瘤療效顯著。對多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致骨髓抑制，出血性膀胱炎，肝功損害。

3.噻替派（TSPA）：用于乳癌、卵巢癌、肝癌、惡性黑色素瘤。致骨髓抑制。4.白消安(馬利蘭)：用于慢性粒細(xì)胞性白血病。可抑制骨髓。

5.卡莫司汀：其脂溶性高，能透過血腦屏障，主要用于腦瘤，對惡性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反應(yīng)、肺纖維化.(二)破壞DNA的鉑類化合物

順氯氨鉑：腫瘤聯(lián)合化療常用藥物之一，與其他抗腫瘤藥無交叉耐藥性。可損傷消化道、抑制骨髓、引起耳毒性和腎毒性。同類藥物卡鉑抗瘤作用強(qiáng)，毒性較低。

（三）破壞DNA的抗生素類

絲裂霉素(MMC)：用于消化道腫瘤、惡性淋巴瘤等。

博萊霉素（BLM）：主要于鱗狀上皮癌，也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。

（四）拓樸異構(gòu)酶抑制劑

喜樹堿(CPT)：用于胃癌、絨毛膜上皮癌、急、慢性粒細(xì)胞白血病，對膀胱癌、結(jié)腸癌、肝癌等。喜樹堿毒性大，可致GI反應(yīng)、泌尿道刺激癥狀、骨髓抑制等。羥基喜樹堿的毒性較低。

三、干擾轉(zhuǎn)錄過程的藥物

1.多柔比星(阿霉素,adriamycin)：抗癌譜廣，療效高，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細(xì)胞性白血病、惡性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心臟毒性、骨髓抑制等。

2.柔紅霉素 作用機(jī)制同阿霉素，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細(xì)胞性白血病。也可致心臟毒性、骨髓抑制等

四、抑制蛋白質(zhì)合成的藥物

（一）干擾氨基酸供應(yīng)的藥物

L-門冬酰胺酶 ：可水解 L-門冬酰胺使瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)合成受抑制，而正常細(xì)胞不受影響。用于急性粒細(xì)胞白血病。有骨髓抑制、過敏反應(yīng)。

（二）干擾蛋白質(zhì)功能的藥物

三尖杉酯堿：它們抑制蛋白合成起始階段，并使核蛋白體分解，釋出新生肽鏈。對急性粒細(xì)胞性白血病療效好，也用于急性單核細(xì)胞白血病。可致骨髓抑制、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)等。

（三）影響微管蛋白裝配和紡錘絲形成的藥物

1.長春堿類 有長春堿(VLB)、長春新堿（VCR）、長春地辛(VDS)長春瑞賓(NVB)。主要作用于M期。VLB主要治療急性白血病、惡性淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。VCR對兒童急性淋巴細(xì)胞白血療效好。VDS主治肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。長春堿類可致骨髓抑制、神經(jīng)毒性、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)和局部刺激等，VCR的外周神經(jīng)毒性大。

2.紫杉醇類 有紫杉醇和紫杉特爾，對卵巢癌和乳腺癌有特效。對肺癌、食管癌、大腸癌、黑色素瘤、淋巴瘤、腦瘤也有效。紫杉醇致骨髓抑制、心血管毒性、神經(jīng)毒性和過敏反應(yīng)。紫杉特爾不良反應(yīng)較少。

五、生物治療藥

（一）酪氨酸激酶抑制劑

伊馬替尼、吉非替尼、索拉非尼的抗腫瘤特點(diǎn)。

（二）單克隆抗體藥

曲妥珠單抗、利妥昔單抗的抗腫瘤特點(diǎn)。

六、抗腫瘤藥物的合理應(yīng)用 1.選擇正確、有效的給藥方法 2.聯(lián)合用藥

第二篇：藥理學(xué)(教學(xué)大綱)

《藥理學(xué)》教學(xué)大綱

Pharmacology

課程編碼：27A20401

學(xué)

分：5.5

課程類別：專業(yè)必修課 計劃學(xué)時：112

其中講課：64

實驗或?qū)嵺`：48

適用專業(yè)：藥學(xué)

推薦教材：朱依諄，殷明等編，《藥理學(xué)》（供藥學(xué)類專業(yè)用）第七版，人民衛(wèi)生出版社，2011年 參考書目：楊寶峰等編，《藥理學(xué)》（供基礎(chǔ)、臨床、預(yù)防、口腔醫(yī)學(xué)類專業(yè)用）第七版，人民衛(wèi)生出版社，2008年

課程的教學(xué)目的與任務(wù)

藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體或病原體相互作用的規(guī)律或原理的一門學(xué)科。通過對本課程學(xué)習(xí)，為學(xué)生提供必要的、系統(tǒng)的藥理學(xué)基本理論，為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)，為開發(fā)研究新藥或新劑型提供實驗資料；同時在掌握藥理學(xué)基本理論，基本知識、基本技能的基礎(chǔ)上，培養(yǎng)學(xué)生觀察、分析、綜合和解決問題的能力，為從事科研、藥物開發(fā)、臨床醫(yī)療工作奠定基礎(chǔ)。

課程的基本要求

1.掌握重點(diǎn)藥物的藥理作用、藥動學(xué)特性、作用機(jī)制、主要用途、重要不良反應(yīng)和禁忌癥。2.熟悉藥物按藥理作用的分類，一般藥物的藥理作用。

3.了解常見疾病的病理生理機(jī)制，診斷方法，藥物的相互作用新進(jìn)展等。

各章節(jié)授課內(nèi)容、教學(xué)方法及學(xué)時分配建議（含課內(nèi)實驗）

第一章

緒言

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握藥物、藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動力學(xué)、藥物代謝動力學(xué)的概念；熟悉藥理學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)；了解藥物發(fā)現(xiàn)、藥理學(xué)發(fā)展簡史、藥理學(xué)與藥物研究及新藥的藥理學(xué)研究。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 藥物、藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動力學(xué)、藥物代謝動力學(xué)的概念。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §1.1 藥理學(xué)的研究內(nèi)容與學(xué)科任務(wù) §1.2 藥物發(fā)現(xiàn)與藥理學(xué)發(fā)展簡史 §1.3 藥理學(xué)與藥物研究 §1.4 藥理學(xué)的學(xué)習(xí)方法 §1.5 新藥的藥理學(xué)研究

第二章

藥物代謝動力學(xué)

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 掌握藥物代謝動力學(xué)、吸收、分布、代謝、排泄、首過效應(yīng)、肝腸循環(huán)以及各藥物代謝動力學(xué)參數(shù)的概念，掌握一級動力學(xué)、零級動力學(xué)的特點(diǎn)；熟悉藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)和被動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，常見藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體，血漿蛋白結(jié)合的臨床意義，細(xì)胞膜屏障，細(xì)胞色素P450酶，藥酶的誘導(dǎo)與抑制；了解房室模型的概念及米-曼氏速率過程。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 藥物代謝動力學(xué)、吸收、分布、代謝、排泄、首過效應(yīng)、肝腸循環(huán)以及各藥物代謝動力學(xué)參數(shù)的概念；一級動力學(xué)、零級動力學(xué)的特點(diǎn)。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§2.1 藥物的體內(nèi)過程 §2.2 藥物的速率過程

第三章

受體理論與藥物效應(yīng)動力學(xué)

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 掌握藥物作用、不良反應(yīng)、受體、激動劑、拮抗劑、效能、效價概念，量效關(guān)系概念及其意義；熟悉受體分類、受體調(diào)節(jié)、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)類型、藥物作用的非受體機(jī)制、藥物相互作用；了解影響藥物作用的因素。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 藥物作用、不良反應(yīng)、受體、激動劑、拮抗劑、效能、效價概念、量效關(guān)系概念及其意義。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §3.1 藥物的基本作用

§3.2 藥物作用機(jī)制的受體理論 §3.3 藥物作用的非受體機(jī)制 §3.4 藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系 §3.5 影響藥物作用的因素

第四章

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)和受體分類及其生理功能，傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式與分類；熟悉乙酰膽堿和去甲腎上腺素的生物合成、轉(zhuǎn)運(yùn)、貯存、釋放和代謝；了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)和功能。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)和受體分類及其生理功能；傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式與分類。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §4.1 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能 §4.2 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì) §4.3 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體 §4.4 作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

第五章

膽堿能系統(tǒng)激動藥和阻斷藥

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握毛果蕓香堿、阿托品、新斯的明的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；熟悉東莨菪堿、山莨菪堿、維庫溴銨、筒箭毒堿臨床應(yīng)用，膽堿酯酶復(fù)活劑碘解磷定和氯磷定的作用機(jī)制和臨床使用，有機(jī)磷酸酯類中毒解救原則；了解阿托品的合成代用品；有機(jī)磷酸

酯類中毒原理及癥狀。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 毛果蕓香堿、阿托品、新斯的明的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§5.1 M膽堿受體激動藥和拮抗藥 §5.2 抗膽堿酯酶藥 §5.3 膽堿酯酶復(fù)活劑

§5.4 作用于神經(jīng)肌肉節(jié)點(diǎn)和自主神經(jīng)節(jié)的藥物

第六章

作用于腎上腺素受體的藥物

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 掌握腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和禁忌證；熟悉腎上腺素受體激動藥和阻斷藥的分類及代表藥物；熟悉麻黃堿、多巴胺、酚妥拉明、酚芐明及特拉唑嗪臨床應(yīng)用；了解腎上腺素升壓作用的反轉(zhuǎn)；β受體阻斷藥的內(nèi)在活性和膜穩(wěn)定作用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和禁忌證。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§6.1 藥物的構(gòu)效關(guān)系及分類 §6.2 腎上腺素受體激動藥 §6.3 腎上腺素受體阻斷藥

第七章

局部麻醉藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握普魯卡因、利多卡因的藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用；熟悉局麻藥作用機(jī)制；了解局麻藥的分類、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用方法。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 普魯卡因、利多卡因的藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§7.1 分類與構(gòu)效關(guān)系 §7.2 藥理作用與作用機(jī)制 §7.3 局麻藥的應(yīng)用及不良反應(yīng) §7.4 臨床常用局麻藥

第八章

抗高血壓藥

建議學(xué)時：4 [教學(xué)目的與要求] 掌握常用抗高血壓藥物的分類、各類代表藥、代表藥（利尿藥、ACEI、β腎上腺素受體阻斷藥、α受體阻斷藥、鈣拮抗藥、AT1受體阻斷藥）的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)及防治，抗高血壓藥物應(yīng)用原則；熟悉高血壓藥物的分類，可

樂定、利血平、肼屈嗪、硝普鈉等藥物的藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)；了解高血壓的發(fā)病機(jī)制、危害及治療現(xiàn)狀。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 利尿藥、ACEI、β腎上腺素受體阻斷藥、α受體阻斷藥、鈣拮抗藥、AT1受體阻斷藥等藥物的藥理作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §8.1 抗高血壓藥作用部位及分類 §8.2 常用抗高血壓藥

§8.3 抗高血壓藥物的應(yīng)用原則 §8.4 高血壓治療的新概念

第九章

抗心絞痛藥

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握硝酸酯類、β受體阻斷藥和鈣通道阻滯藥的抗心絞痛作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)；熟悉心絞痛的病理生理、臨床分型、治療原則及藥物合用的藥理學(xué)基礎(chǔ)；了解其他抗心絞痛藥的作用機(jī)制及特點(diǎn)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 硝酸甘油、普萘洛爾及鈣拮抗藥抗心絞痛的藥理作用與臨床應(yīng)用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §9.1 硝酸酯類 §9.2 β受體阻斷藥 §9.3 鈣通道阻滯藥 §9.4 其他抗心絞痛藥

第十章

抗心力衰竭藥

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握利尿藥、強(qiáng)心苷類、非強(qiáng)心苷類正性肌力藥、ACE抑制劑的藥動學(xué)特點(diǎn)、藥理作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)，掌握β受體阻斷劑抗心力衰竭作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)；熟悉充血性心力衰竭的發(fā)病原因、分類、治療原則及藥物合用的理論基礎(chǔ)；了解其他抗心力衰竭藥的作用特點(diǎn)與應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 強(qiáng)心苷的作用機(jī)理、臨床應(yīng)用、毒性反應(yīng)及其防治。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §10.1 作用于β受體的藥物 §10.2 減負(fù)荷藥 §10.3 強(qiáng)心苷

§10.4 非強(qiáng)心苷類正性肌力藥

第十一章

抗心率失常藥

建議學(xué)時：4

[教學(xué)目的與要求] 掌握抗心律失常藥的基本作用機(jī)制和分類；熟悉心律失常發(fā)生機(jī)制，常用抗心律失常藥的臨床應(yīng)用；了解心臟的電生理學(xué)基礎(chǔ)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 奎寧丁、利多卡因、苯妥英鈉、胺碘酮、普萘洛爾、維拉帕米抗心律失常的作用、機(jī)制，主要不良反應(yīng)。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §11.1 心律失常的電生理學(xué)基礎(chǔ) §11.2 抗心律失常藥物分類 §11.3 其他抗心律失常藥物

§11.4 抗心律失常的用藥原則與藥物選擇

第十二章

調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握硝酸甘油、普萘洛爾及鈣拮抗藥抗心絞痛的藥理作用與臨床應(yīng)用，HMG-CoA還原酶抑制劑的作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；熟悉硝酸甘油與普萘洛爾合用的特點(diǎn)；了解心絞痛的概念、病因及分類，考來烯胺、氯貝丁酯、煙酸等的作用特點(diǎn)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 硝酸甘油、普萘洛爾及鈣拮抗藥抗心絞痛的藥理作用與臨床應(yīng)用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §12.1 血脂異常與動脈粥樣硬化 §12.2 調(diào)血脂藥 §12.3 抗氧化藥 §12.4 多烯脂肪酸類

第十三章

利尿藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握各類利尿藥（呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺、螺內(nèi)酯）的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；熟悉尿液形成的生理學(xué)基礎(chǔ)。其他利尿藥的作用特點(diǎn)。脫水藥的作用特點(diǎn)，甘露醇的臨床應(yīng)用；了解利尿藥的臨床應(yīng)用原則。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 呋塞米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §13.1 利尿藥作用的生理學(xué)和藥理學(xué)基礎(chǔ) §13.2 影響電解質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)的利尿藥 §13.3 滲透性利尿藥

第十四章

鎮(zhèn)靜催眠藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握苯二氮卓類的藥理作用、作用機(jī)制、不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用；熟悉其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點(diǎn)；了解巴比妥類臨床應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 地西泮的藥理作用、作用機(jī)制、不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §14.1 苯二氮類

§14.2 巴比妥類 §14.3 其他鎮(zhèn)靜催眠藥

第十五章

抗癲癇藥和抗驚厥藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握苯妥英鈉、卡馬西平的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)；熟悉苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸鈉、苯二氮卓類的抗癲癇作用和應(yīng)用，硫酸鎂的抗驚厥作用和用途；了解癲癇發(fā)作分類。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 癲癇不同發(fā)作類型用藥。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §15.1 抗癲癇藥 §15.2 抗驚厥藥

第十六章

抗精神病藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握氯丙嗪的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，抗抑郁癥藥物的分類及代表藥物；熟悉多巴胺能神經(jīng)通路，其他抗精神失常藥物的藥理作用特點(diǎn)，碳酸鋰的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及中毒解救；了解抗焦慮癥藥物。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 氯丙嗪的藥理作用。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §16.1 抗精神分裂癥藥 §16.2 抗躁狂癥藥 §16.3 抗抑郁癥藥 §16.4 抗焦慮癥藥

第十七章

鎮(zhèn)痛藥

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握嗎啡的作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)，哌替啶、噴他佐辛及羅通定的作用特點(diǎn)，鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用的基本原則；熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、曲馬朵等藥物的作用特點(diǎn)；了解疼痛和鎮(zhèn)痛的意義，鎮(zhèn)痛藥的分類，阿片受體及其拮抗劑的概念。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 嗎啡的作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §17.1 阿片類鎮(zhèn)痛藥 §17.2 其他鎮(zhèn)痛藥

§17.3 鎮(zhèn)痛藥的應(yīng)用原則與阿片受體阻斷藥

第十八章

治療神經(jīng)退行性疾病藥物

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握左旋多巴、金剛烷胺、苯海索的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；熟悉卡比多巴、芐絲肼、溴隱亭、多奈哌齊的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；了解帕金森病的發(fā)病機(jī)制、臨床表現(xiàn)，老年性癡呆的發(fā)病機(jī)制、臨床表現(xiàn)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 左旋多巴的藥理作用及共機(jī)制。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §18.1 抗帕金森病藥 §18.2 治療老年性癡呆癥藥

第十九章

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、抗風(fēng)濕病藥與抗痛風(fēng)藥

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用、作用機(jī)制、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、用藥原則以及不良反應(yīng)；熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的藥物分類以及抗痛風(fēng)藥的臨床應(yīng)用，熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、環(huán)氧合酶、前列腺素的概念，以及環(huán)氧合酶、前列腺素與炎癥、發(fā)熱和炎性疼痛的關(guān)系；了解炎癥、發(fā)熱、炎性疼痛和痛風(fēng)的病理機(jī)制以及抗風(fēng)濕藥的臨床應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §19.1 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 §19.2 抗風(fēng)濕病藥 §19.3 抗痛風(fēng)藥

第二十章

組胺受體阻斷藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握第一代H1受體阻斷藥（代表藥物苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏）和第二代H1受體阻斷藥（代表藥物阿司咪唑）的區(qū)別，H2受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；熟悉H1受體阻斷藥的分類；了解組胺的生理效應(yīng)與藥理作用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑的作用特點(diǎn)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §20.1 組胺和組胺受體阻斷藥的分類 §20.2 H1受體阻斷藥 §20.3 H2受體阻斷藥

第二十一章

影響其他自體活性物質(zhì)的藥物

建議學(xué)時：1

[教學(xué)目的與要求] 掌握細(xì)胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羥色胺、白三烯、一氧化氮、血管緊張素和內(nèi)皮素等藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；熟悉作用于利尿鈉肽、激肽類、P物質(zhì)等藥物的作用特點(diǎn)及應(yīng)用；了解腺苷等藥物的作用和應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 細(xì)胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羥色胺、白三烯、一氧化氮、血管緊張素和內(nèi)皮素等藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §21.1 膜磷脂代謝產(chǎn)物類藥物及其阻斷劑 §21.2 5-羥色胺類 §21.3 多肽類藥物 §21.4 影響腺苷類藥物 §21.5 一氧化氮產(chǎn)生及阻斷劑

第二十二章

呼吸系統(tǒng)藥物

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握平喘藥的分類，代表藥物沙丁胺醇、氨茶堿。鎮(zhèn)咳藥；熟悉色甘酸鈉、丙酸倍氯米松、氯化銨、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯等藥的藥理作用、臨床應(yīng)用；了解痰、咳、喘三者之間的關(guān)系。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 沙丁胺醇、氨茶堿、可待因、右美沙芬的作用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §22.1 控制哮喘藥物 §22.2 鎮(zhèn)咳藥 §22.3 祛痰藥

第二十三章

消化系統(tǒng)藥理

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握治療消化性系統(tǒng)藥物的分類、各類代表藥物，掌握西米替丁（詳見第二十七章）、奧美拉唑、米索前列醇、甲氧氯普胺、嗎丁林的藥理作用及臨床應(yīng)用；熟悉硫酸鎂的臨床應(yīng)用。三硅酸鎂、氫氧化鋁等抗酸藥的藥理作用。地芬諾酯、藥用炭的臨床應(yīng)用；了解止吐藥作用機(jī)制，利膽藥作用機(jī)制，肝昏迷的發(fā)病機(jī)制，治療藥物的作用機(jī)制。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 西米替丁、奧美拉唑、嗎丁林的藥理作用及臨床應(yīng)用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§23.1 治療消化性潰瘍與胃食管反流病的藥物 §23.2 消化道功能調(diào)節(jié)藥 §23.3 用于膽道、肝臟疾病的藥物

第二十四章

腎上腺皮質(zhì)激素

建議學(xué)時：2

[教學(xué)目的與要求] 掌握糖皮質(zhì)激素的動力學(xué)、生理效應(yīng)、內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)、藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治、禁忌證、用法；熟悉糖皮質(zhì)激素藥理作用機(jī)制；了解皮質(zhì)激素類藥物的分類、構(gòu)效關(guān)系，鹽皮質(zhì)激素、促皮質(zhì)素的藥理作用和臨床應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 糖皮質(zhì)激素的動力學(xué)、生理效應(yīng)、內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)、藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治、禁忌證、用法。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §24.1 糖皮質(zhì)激素類藥 §24.2 鹽皮質(zhì)激素類藥 §24.3 促皮質(zhì)素類藥

第二十五章

胰島素與口服降血糖藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握糖尿病的分類，胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，磺酰脲類、瑞格列奈、雙胍類、α—葡萄糖苷酶抑制藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，胰島素增敏藥的藥理作用與臨床應(yīng)用；了解糖尿病的危害。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 胰島素、磺酰脲類降糖藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §25.1 胰島素 §25.2 口服降血糖藥

第二十六章

甲狀腺激素與抗甲狀腺藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握硫脲類抗甲狀腺藥丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；熟悉甲狀腺激素缺乏引起的病理變化，碘及碘化物、放射性碘、β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；了解甲狀腺激素的合成、釋放過程，甲狀腺功能亢進(jìn)和甲狀腺功能低下的臨床表現(xiàn)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §26.1 甲狀腺激素 §26.2 抗甲狀腺素藥

第二十七章

作用于血液系統(tǒng)的藥物

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握肝素、低分子量肝素、華法林、尿激酶、鏈激酶、t-PA、Vit K和氯吡格雷的藥理作用機(jī)制、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；熟悉氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸、右旋糖苷的作用特點(diǎn)及應(yīng)用；了解抗血小板藥物的分類及其代表藥物、凝血因子制劑的特點(diǎn)和應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 肝素、低分子量肝素、華法林的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容] §27.1 抗凝血藥 §27.2 抗血小板藥 §27.3 纖維蛋白溶解藥 §27.4 促凝血藥 §27.5 血容量擴(kuò)充藥

第二十八章

抗貧血藥與生血藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握鐵劑、VitB12、葉酸的藥理作用機(jī)制、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；熟悉促紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板生成的造血細(xì)胞因子的作用特點(diǎn)及應(yīng)用；了解氨肽素、維生素B4、肌苷、利可君、鯊肝醇等藥物的應(yīng)用。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 鐵劑、VitB12的藥理作用機(jī)制。[授

課

方

法] 以課下自學(xué)為主。[授

課

內(nèi)

容] §28.1 抗貧血藥 §28.2 造血生長因子

§28.3 促血液成分生成的輔助性藥物

第二十九章

抗菌藥物概論

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握抗菌藥物、抗生素、抑菌藥、殺菌藥、抗菌譜、抗菌活性、耐藥性和化療指數(shù)、PAE，抗菌藥物的基本作用機(jī)制，抗菌藥物應(yīng)用的基本原則以及抗菌藥物聯(lián)合用藥的理論依據(jù)；熟悉抗菌藥物使用現(xiàn)狀；了解理想抗菌藥物應(yīng)具備的特點(diǎn)，抗菌藥、病原體和機(jī)體的相互關(guān)系，耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 抗菌藥物名稱術(shù)語、抗菌藥物的作用機(jī)制及細(xì)菌耐藥產(chǎn)生機(jī)制。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§29.1 常用術(shù)語

§29.2 抗菌藥物的作用機(jī)制 §29.3 細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生及其機(jī)制 §29.4 抗菌藥物合理應(yīng)用原則

第三十章

人工合成抗菌藥物

建議學(xué)時：2 [教學(xué)目的與要求] 掌握喹諾酮類抗菌作用機(jī)制，氟喹諾酮類的共同特點(diǎn)，磺胺類的抗菌作用機(jī)制，磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，甲氧芐啶的抗菌作用及作用機(jī)制；熟悉氟喹諾酮類主要代表藥物（諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星、莫西沙

星等）的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，以及新型氟喹諾酮類藥物的研究進(jìn)展；了解喹諾酮類藥物的分類，磺胺類藥物的分類，硝基呋喃類的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 喹諾酮類抗菌作用機(jī)制；氟喹諾酮類的共同特點(diǎn)；磺胺類的抗菌作用機(jī)制及常用的主要代表藥物。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§30.1 喹諾酮類抗菌藥物 §30.2 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶 §30.3 其他合成抗菌藥物

第三十一章

β—內(nèi)酰胺類和其他作用于細(xì)胞壁的抗生素

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 掌握抗菌作用機(jī)制和細(xì)菌的耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制，青霉素的抗菌作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及其防治，耐酶青霉素類、廣譜青霉素類的主要代表藥物、作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用，第一代、第二代、第三代、第四代頭孢菌素類的主要代表藥物、抗菌作用和臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；熟悉抗銅綠假單孢菌廣譜青霉素類、主要作用于G-桿菌的青霉素類的主要代表藥物、作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用，碳青霉烯類、氨曲南的抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，β—內(nèi)酰胺酶抑制劑臨床應(yīng)用；了解其他β—內(nèi)酰胺類代表藥物、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] β—內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用機(jī)制；青霉素的抗菌作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及其防治；第一代、第二代、第三代、第四代頭孢菌素類的主要代表藥物、抗菌作用和臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§31.1 β—內(nèi)酰胺類抗生素 §31.2 糖肽類與其他抗菌藥物

第三十二章

氨基糖苷類與多粘菌素類抗生素

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握氨基苷類的抗菌作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及中毒解救鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的抗菌作用和臨床應(yīng)用；熟悉氨基苷類的抗菌作用機(jī)制，其他氨基糖苷類抗生素；了解多粘菌素類的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 氨基苷類的抗菌作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及常見的氨基苷類代表藥物。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§32.1 氨基糖苷類 §32.2 多粘菌素類

第三十三章

大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

建議學(xué)時：1

[教學(xué)目的與要求] 掌握大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素）的抗菌作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)，林可霉素、克林霉素、萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、利奈唑烷的抗菌作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)；了解其他大環(huán)內(nèi)酯類的抗菌作用特點(diǎn)。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 大環(huán)內(nèi)酯類的抗菌作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§33.1 大環(huán)內(nèi)酯類 §33.2 林可霉素類 §33.3 四環(huán)素類 §33.4 氯霉素 §33.5 其他抗菌藥物

第三十四章

抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺的藥動學(xué)、抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。抗結(jié)核病藥的應(yīng)用原則；熟悉乙硫異煙胺、對氨水楊酸、利福噴汀、利福定的抗菌作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用，抗麻風(fēng)病藥物氨苯砜、利福平、氯法齊明、沙利度胺的特點(diǎn)；了解結(jié)核發(fā)病現(xiàn)狀及治療現(xiàn)狀，麻風(fēng)病發(fā)病現(xiàn)狀。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺的抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§34.1 抗結(jié)核病藥 §34.2 抗麻風(fēng)病藥

第三十五章

抗真菌藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握兩性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬、克老唑、咪康唑的作用特點(diǎn)、主要不良反應(yīng)；了解抗真菌藥的分類。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 抗真菌藥藥理作用機(jī)制、不良反應(yīng)及其代表藥物。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。[授

課

內(nèi)

容]

§35.1 影響真菌細(xì)胞膜的藥物 §35.2 影響真菌細(xì)胞壁的藥物 §35.3 其他抗真菌藥物

第三十六章

抗病毒藥

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 掌握阿昔洛韋、齊多夫定、拉米夫定的作用及臨床應(yīng)用；了解抗病毒藥的分類，艾滋病發(fā)病現(xiàn)狀。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 抗真菌藥與抗病毒藥的藥理作用機(jī)制、不良反應(yīng)及其代表藥物。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§36.1 穿入和脫殼抑制劑 §36.2 DNA多聚酶抑制劑 §36.3 逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 §36.4 蛋白酶抑制劑 §36.5 神經(jīng)氨酸酶抑制劑 §36.6 光譜抗病毒藥

第三十七章

抗惡性腫瘤藥物

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 掌握腫瘤細(xì)胞增殖周期各期對藥物的敏感性，抗惡性腫瘤藥按作用機(jī)制分類，名類藥物的作用特點(diǎn)，環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤、多柔比星、順鉑、長春堿類、紫杉醇喜樹堿、氨魯米特、雌激素、他莫昔芬、門冬酰胺酶、維A酸的作用特點(diǎn)，應(yīng)用與聯(lián)合應(yīng)用抗腫瘤藥的基本原則；熟悉抗惡性腫瘤藥在腫瘤治療中的地位、臨床應(yīng)用現(xiàn)狀、研發(fā)現(xiàn)狀，其他抗惡性腫瘤藥物；了解近年惡性腫瘤的發(fā)病概況。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 抗惡性腫瘤藥按作用機(jī)制分類，名類藥物的作用特點(diǎn)。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§37.1 概述 §37.2 抗代謝藥

§37.3 干擾蛋白質(zhì)合成和功能的藥物 §37.4 嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄過程的藥物 §37.5 影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物抗代謝藥 §37.6 影響體內(nèi)激素平衡的藥物

§37.7 酶抑制劑、生長因子受體抑制劑與促細(xì)胞分化劑 §37.8 抗惡性腫瘤藥應(yīng)用中常見的問題

第三十八章

影響免疫功能的藥物級生物制品

建議學(xué)時：1 [教學(xué)目的與要求] 熟悉免疫抑制藥（腎上腺皮質(zhì)激素類、環(huán)孢素、硫唑嘌呤、烷化劑、氯喹）和免疫興奮劑（左旋咪唑、沙利度胺、卡介苗）的藥理作用及臨床應(yīng)用，熟悉干擾素藥理作用及臨床應(yīng)用；了解免疫調(diào)節(jié)藥的分類。

[教學(xué)重點(diǎn)與難點(diǎn)] 腎上腺皮質(zhì)激素類、環(huán)孢素、干擾素藥理作用及臨床應(yīng)用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學(xué)為輔。

[授

課

內(nèi)

容]

§38.1 概述 §38.2 免疫抑制藥

§38.3 免疫調(diào)節(jié)劑 §38.4 生物制品

撰稿人：牟艷玲

審核人：王曉靜

教學(xué)內(nèi)容、方式及過程安排

實驗一：實驗動物的捉拿和給藥方法（必做）

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 掌握常用實驗動物如小鼠、大鼠、兔、狗的捉拿方法；掌握藥理學(xué)實驗中常用動物的給藥方法，如灌胃、皮下注射、腹腔注射、靜脈給藥等。

[教

學(xué)

方

式] 教師講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查操作。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。實驗動物（大鼠、小鼠、豚鼠）；灌胃器；注射器；電子天平；苦味酸；酒精棉球。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍等，不得激惹實驗動物，不得將動物帶離實驗室。

實驗二：藥物的不同給藥途徑對藥物作用的影響（必做）

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 觀察硫酸鎂的不同給藥途徑對藥物效應(yīng)的影響。

[教

學(xué)

方

式] 教師講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。實驗動物（小鼠）；灌胃器；注射器；電子天平；苦味酸；酒精棉球；10%MgSO4溶液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗三：酚磺酞藥動學(xué)參數(shù)的測定（必做）

建議學(xué)時：6 [教學(xué)目的與要求] 學(xué)會應(yīng)用比色法測定藥物的藥動學(xué)參數(shù)。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。電子天平；722型分光光度計；兔解剖臺；離心機(jī)；加樣器；粗天平；手術(shù)器械；動脈夾；普通離心機(jī)；小試管架；200ul移液器；家兔；5ml離心管；小試管；5ml吸量管；注射器（5ml,2ml）；綁帶；細(xì)線繩；10cm長細(xì)尼龍管；6號針頭；干棉球；特種鉛筆；紗布；酚磺酞標(biāo)準(zhǔn)液；生理鹽水；肝素溶液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗四：乙酰膽堿的量效關(guān)系及阿托品的競爭性拮抗作用（必做）

建議學(xué)時：6 [教學(xué)目的與要求] 掌握離體腸管實驗的基本方法和實驗條件，掌握回腸標(biāo)本上受體分布的種類及意義；通過不同劑量藥物對離體腸平滑肌的作用強(qiáng)度，了解藥物的量效關(guān)系；通過藥物對腸平滑肌的作用，了解藥物是激動劑還是拮抗劑。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。離心器官裝置；超級恒溫水浴；生物機(jī)能實驗系統(tǒng)；離體器官浴管；L型鉤；鐵支架；雙凹夾；螺旋夾；彈簧夾；萬能夾；氧氣袋；剪刀；鑷子；移液器；豚鼠；培養(yǎng)皿；燒杯；針頭；縫線；氯化乙酰膽堿；阿托品臺氏液；臺氏液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗五：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物對兔血壓和心率的影響（必做）

建議學(xué)時：6 [教學(xué)目的與要求] 學(xué)習(xí)麻醉動物急性實驗血壓實驗的方法；.觀察傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物對兔血壓和心率的影

響，并分析其作用原理。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。嬰兒秤；生物機(jī)能實驗系統(tǒng)；兔解剖臺；手術(shù)器械；動脈夾；動脈插管；氣管插管；鐵支架；家兔；注射器；氯化乙酰膽堿；甲基硫酸新斯的明溶液；硫酸阿托品；鹽酸腎上腺素；重酒石酸去甲腎上腺素溶液；硫酸異丙腎上腺素溶液；甲磺酸酚妥拉明溶液；鹽酸普萘洛爾溶液；肝素溶液；戊巴比妥鈉溶液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍等。

實驗六：藥物對離體豚鼠氣管環(huán)的作用（必做）

建議學(xué)時：6 [教學(xué)目的與要求] 1.學(xué)習(xí)離體氣管的實驗方法；.觀察藥物對氣管平滑肌的作用。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。離心器官裝置；超級恒溫水浴；生物機(jī)能實驗系統(tǒng)；L型鉤，鐵支架；雙凹夾；螺旋夾；彈簧夾；萬能夾；燒杯；氧氣袋；剪刀；鑷子；球膽；豚鼠；頭皮針；培養(yǎng)皿；縫線；0.25ml注射器；燒杯；移液器。磷酸組胺溶液；硫酸異丙腎上腺素溶液；溴化乙酰膽堿溶液；氨茶堿溶液；鹽酸普萘洛爾溶液；克-亨氏液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍等。

實驗七：藥物的鎮(zhèn)痛作用（必做）

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 1.觀察嗎啡或哌替啶的鎮(zhèn)痛效應(yīng)；掌握扭體法鎮(zhèn)痛實驗的方法；了解熱板法致痛的實驗方法。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。電子秤；小鼠籠；秒表；雌性小鼠；1ml注射器；燒杯；鹽酸哌替啶溶液；鹽酸嗎啡溶液；生理鹽水溶液；生理鹽水；苦味酸溶液，醋酸溶液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗八：藥物的抗凝作用（必做）

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 1.比較幾種藥物的抗凝作用特點(diǎn)，分析其作用原理；.了解體外抗凝藥物的篩選方法。[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。嬰兒秤；恒溫水浴；試管架；可調(diào)微量加樣器；秒表；天平；小鼠籠；秒表，家兔；小鼠；小玻棒；中試管；小試管；注射器（1ml,5ml）；濾紙；雙香豆素溶液；肝素溶液；枸櫞酸鈉溶液；生理鹽水溶液；氯化鈣溶液；戊巴比妥鈉溶液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗九：糖皮質(zhì)激素的抗炎作用（選做）

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 1.學(xué)習(xí)用新鮮蛋清致炎的方法；.觀察糖皮質(zhì)激素的抗炎性滲出作用。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并

簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。鼠籠；天平；足容積測定儀；大鼠；注射器；醋酸地塞米松溶液；生理鹽水；新鮮雞蛋清。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗十：硫酸鏈霉素的毒性反應(yīng)及對抗（必做）

建議學(xué)時：3 [教學(xué)目的與要求] 學(xué)習(xí)硫酸鏈霉素引起小白鼠肌肉癱瘓的作用及氯化鈣的對抗作用。

[教

學(xué)

方

式] 教師檢查預(yù)習(xí)情況和講授實驗內(nèi)容，示范操作，現(xiàn)場討論和指導(dǎo)，實驗結(jié)束檢查數(shù)據(jù)并簽字認(rèn)可。

[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室。天平；小鼠籠；小鼠；1ml注射器；針頭；硫酸鏈霉素溶液；氯化鈣溶液；生理鹽水；苦味酸溶液。

[作

業(yè)

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機(jī)和其他無關(guān)書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗講座：實驗總論

建議學(xué)時：6 [教學(xué)目的與要求] 實驗動物的選擇，實驗設(shè)計基本知識，實驗安全基本知識；掌握藥理學(xué)實驗設(shè)計的基本原則、基本步驟和方法。

[教

學(xué)

方

式] 以課堂講授為主，課堂討論為輔。[場所及條件要求] 藥理學(xué)實驗室，投影儀，計算機(jī)。

[作

業(yè)

要

求] 結(jié)合所做實驗，查閱文獻(xiàn)，寫出一份實驗設(shè)計。[注

意

事

項] 不得抄襲實驗講義等。

成績考核與評定

實驗成績：實驗報告90%，作為平時成績，實驗設(shè)計10%、作為考試成績。

實驗報告(百分制)：試驗占實驗總成績的90%，每次實驗占10%，包括課堂表現(xiàn)、動手能力、實驗結(jié)果、儀器的使用情況、實驗報告等。

實驗設(shè)計(百分制)： 占實驗總成績的10%。

修訂時間：2016.4

撰稿人：牟艷玲

審核人：王曉靜

第三篇：《藥理學(xué)》教學(xué)大綱

《藥理學(xué)》教學(xué)大綱

課程編號：0231218 總學(xué)時數(shù)：32學(xué)時

先修課及后續(xù)課：先修課有《普通生物學(xué)》、《免疫學(xué)》、《細(xì)胞生物學(xué)》、《藥劑學(xué)》，后續(xù)課有《現(xiàn)代生物技術(shù)制藥工藝學(xué)》。

一、說明部分

1、課程性質(zhì)

藥理學(xué)屬于學(xué)科專業(yè)基礎(chǔ)課，是臨床、護(hù)理、藥學(xué)、制藥及其相關(guān)專業(yè)所開設(shè)的專業(yè)課之一，它是一門理論聯(lián)系實際，應(yīng)用性較強(qiáng)的課程。本課程是研究藥物與機(jī)體之間相互作用規(guī)律及其機(jī)理的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科。藥理學(xué)根據(jù)科學(xué)事實和客觀規(guī)律，闡明在藥物影響下機(jī)體細(xì)胞功能的變化及機(jī)體對藥物的處理，闡明藥理基礎(chǔ)理論和重要新進(jìn)展，使學(xué)生獲得各類藥物作用規(guī)律及作用特點(diǎn)的知識。了解如何正確應(yīng)用藥物防治疾病，培養(yǎng)學(xué)生辯證的科學(xué)的思維方法，并培養(yǎng)學(xué)生藥理試驗的基本技能。

2、教學(xué)目標(biāo)及意義

本課程要求學(xué)生掌握重點(diǎn)藥物的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌癥。熟悉藥物分類及分類依據(jù)。了解某些藥物的作用特點(diǎn)，臨床應(yīng)用及主要的不良反應(yīng)。要理論聯(lián)系實際了解藥物再發(fā)揮療效中的因果關(guān)系。

3、教學(xué)內(nèi)容與教學(xué)要求

藥理學(xué)是研究藥物的學(xué)科之一，是一門為臨床合理用藥防治疾病提供基本理論的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科，藥理學(xué)研究藥物與機(jī)體，藥物與病原菌相互作用的規(guī)律及其原理。通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握藥物的作用、作用機(jī)制。了解熟悉其如何充分發(fā)揮其臨床療效。熟悉藥物再體內(nèi)的過程，掌握藥物對機(jī)體的影響。了解新藥研究過程。為其他課程學(xué)習(xí)提供理論基礎(chǔ)。

4、教學(xué)重點(diǎn)、難點(diǎn)

重點(diǎn)內(nèi)容有：藥物效應(yīng)動力學(xué)、藥物代謝動力學(xué)、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、抗心絞痛與動脈粥樣硬化藥、抗高血壓藥、組胺受體阻斷藥、β內(nèi)酰胺類抗生素、抗惡性腫瘤藥和影響免疫功能的藥物等內(nèi)容。難點(diǎn)內(nèi)容是：藥物效應(yīng)動力學(xué)、藥物代謝動力學(xué)、影響藥物效應(yīng)的因素及合理用藥原則、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論、腎上腺受體激動藥、腎上腺素受體阻斷藥和抗菌藥物概論等。

5、教學(xué)方法與手段

在教學(xué)方法上采取課堂講授為主，輔以多媒體課件、習(xí)題、教學(xué)輔助材料、小論文等，以加強(qiáng)學(xué)生對理論知識的消化和理解，在教學(xué)過程應(yīng)注意積極啟發(fā)學(xué)生的思維，培養(yǎng)學(xué)生發(fā)現(xiàn)問題和解決問題的能力。采取“N+2”考核方式。

6、教材及主要參考書

教材：新編藥理學(xué)，金有豫，人民衛(wèi)生出版社, 2003，第六版，統(tǒng)編教材 參考書：

向繼洲主編，藥理學(xué)，科學(xué)出版社，2003 陸源、夏強(qiáng)主編，生理科學(xué)實驗教程，浙江大學(xué)出版社，2004 俞月萍主編，藥理學(xué)考試指南，復(fù)旦大學(xué)出版社，2004 張岫美、劉玉娥、高允生主編，藥理學(xué)學(xué)習(xí)指南，山東大學(xué)出版社，2004

二、正文部分

（一）藥理學(xué)總論—緒言

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

熟悉藥理學(xué)的性質(zhì)、任務(wù)和研究方法

了解藥物和藥物發(fā)展史，藥理研究在新藥開發(fā)和研究中的作用，新藥研究的大體過程：臨床前研究，臨床試驗和售后調(diào)研。

本章學(xué)時數(shù)：1

（二）藥物效應(yīng)動力學(xué)

1、教學(xué)內(nèi)容與要求： 了解藥物作用的基本表現(xiàn)。

理解藥物作用的量效關(guān)系，藥物作用規(guī)律，受體與配體的概念。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

藥物作用的量效關(guān)系，量效曲線，量反應(yīng)及質(zhì)反應(yīng)，半數(shù)有效量，半數(shù)致死量，最大效能和效應(yīng)強(qiáng)度，治療指數(shù)，安全范圍。

3、教學(xué)難點(diǎn)： 效應(yīng)強(qiáng)度，安全范圍。本章學(xué)時數(shù)：1

（三）藥物代謝動力學(xué)

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

理解藥物的體內(nèi)過程（吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄）掌握藥物代謝動力學(xué)的基本規(guī)律，各種基本參數(shù)及其概念。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

首關(guān)效應(yīng)，藥物的生物轉(zhuǎn)化，肝藥酶及細(xì)胞色素P450酶系特性，肝藥酶的誘導(dǎo)與抑制，肝腸循環(huán)及意義。曲線下面積，表觀分布容積，一級消除動力學(xué)，零級消除動力學(xué)的特點(diǎn)，房室模型。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

藥物的生物轉(zhuǎn)化，肝藥酶及細(xì)胞色素P450酶系特性，表觀分布容積，一級消除動力學(xué)，零級消除動力學(xué)的特點(diǎn)。

本章學(xué)時數(shù)：2

（四）影響藥物效應(yīng)的因素及合理用藥原則

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解影響藥物效應(yīng)的各種因素。本章學(xué)時數(shù)：1

（五）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

理解乙酰膽堿，去甲腎上腺素的生物合成、轉(zhuǎn)運(yùn)、儲存、釋放和代謝，傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式。

掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能，各型受體激動時的生理效應(yīng)，傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

受體的分類：M及N膽堿受體，α和β腎上腺受體。受體的分布，乙酰膽堿和去甲腎上腺素與其相應(yīng)的受體結(jié)合產(chǎn)生的效應(yīng)。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

乙酰膽堿和去甲腎上腺素與其相應(yīng)的受體結(jié)合產(chǎn)生的效應(yīng)。本章學(xué)時數(shù)：2

（六）膽堿受體激動藥和作用于膽堿脂酶藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解乙酰膽堿的M、N樣作用。掌握毛果蕓香堿及新斯的明的作用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

毛果蕓香堿主要激動M膽堿受體產(chǎn)生M樣作用。局部應(yīng)用時對瞳孔、眼壓和視力調(diào)節(jié)的影響及臨床用途。

可逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明作用機(jī)制、臨床應(yīng)用。本章學(xué)時數(shù)：1

（七）膽堿受體阻斷藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求： 了解山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點(diǎn)，掌握阿托品的作用機(jī)制，應(yīng)用和不良反應(yīng)。了解神經(jīng)節(jié)阻斷藥的作用及應(yīng)用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

阿托品對M膽堿受體的競爭性阻斷作用，對不同部位M膽堿受體敏感性的差異，臨床用途，不良反應(yīng)及中毒的癥狀和解救原則。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

阿托品對M膽堿受體的競爭性阻斷作用，對心血管、平滑肌、腺體、眼睛及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。

本章學(xué)時數(shù)：1

（八）腎上腺受體激動藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用與應(yīng)用。

掌握腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的作用與應(yīng)用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

去甲腎上腺素對心血管系統(tǒng)的作用和臨床用途、不良反應(yīng)及防治。

腎上腺素對心臟的作用，對不同部位血管的作用，對血壓的影響，對氣管平滑肌、糖代謝的影響，用途、不良反應(yīng)和禁忌癥。

本章學(xué)時數(shù)：1

（九）腎上腺素受體阻斷藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解α受體阻斷藥的作用，掌握β受體阻斷藥的作用、應(yīng)用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

β受體阻斷藥對血管、心臟、支氣管的影響；膜穩(wěn)定作用；內(nèi)在擬交感活性，β受體阻斷藥的臨床用途和不良反應(yīng)，普奈洛爾的體內(nèi)過程及藥理作用特點(diǎn)，用途和主要不良反應(yīng)。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

膜穩(wěn)定作用，內(nèi)在擬交感活性。本章學(xué)時數(shù)：2

（十）鎮(zhèn)靜催眠藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

理解巴比妥類和其他鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點(diǎn)、不良反應(yīng)。掌握苯二氮卓類的藥理作用、作用機(jī)理、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

苯二氮卓類抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、中樞性肌松作用及機(jī)理、臨床應(yīng)用及體內(nèi)過程依賴性、成癮性及其他不良反應(yīng)。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

苯二氮卓類作用機(jī)理 本章學(xué)時數(shù)：1

（十一）鎮(zhèn)痛藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

理解阿片受體，了解內(nèi)源性嗎啡樣物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)及其意義。了解臨床常用鎮(zhèn)痛藥的分類及濫用鎮(zhèn)痛藥的危害性。

掌握嗎啡、哌替啶、噴他佐辛的藥理作用、作用機(jī)理、臨床用途不良反應(yīng)。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

嗎啡的藥理作用、作用機(jī)理、臨床用途、禁忌癥。

3、教學(xué)難點(diǎn)： 本章學(xué)時數(shù)：2

（十二）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解本類藥物中各藥物的作用差異。理解本類藥物的作用機(jī)理

掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類、藥理作用、用途及主要不良反應(yīng)。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

阿司匹林的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)。本章學(xué)時數(shù)：2

（十三）抗心絞痛與動脈粥樣硬化藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

理解心絞痛發(fā)病與心肌供氧、耗氧平衡的關(guān)系。掌握硝酸酯類、β受體阻斷藥，鈣拮抗劑的作用與應(yīng)用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

硝酸酯類硝酸甘油的藥理作用，抗心絞痛作用機(jī)理，舒張血管作用機(jī)理，抑制血小板聚集粘附。臨床作用，不良反應(yīng)及耐受性。

β受體阻斷藥普奈洛爾的藥理作用及應(yīng)用，與硝酸甘油合用的優(yōu)點(diǎn)與依據(jù)。鈣拮抗劑抗心絞痛的作用與應(yīng)用。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

β受體阻斷藥普奈洛爾的藥理作用及應(yīng)用，與硝酸甘油合用的優(yōu)點(diǎn)與依據(jù)。本章學(xué)時數(shù)：3

（十四）抗高血壓藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解抗高血壓藥在治療中的地位，理解抗高血壓藥的分類和原則。

掌握利尿劑、β受體阻斷藥、鈣拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑等的藥理作用，作用機(jī)理、不良反應(yīng)。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

利尿劑初期降壓機(jī)理，長期應(yīng)用利尿藥的降壓機(jī)理。利尿藥在高血壓治療中的地位與意義。β受體阻斷藥以普奈洛爾為代表，降壓作用，作用機(jī)理應(yīng)用、主要不良反應(yīng)。鈣拮抗劑以硝苯的平、氨氯的平為代表，降壓作用及機(jī)理

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利的作用機(jī)理應(yīng)用及不良反應(yīng)，血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥氯沙坦的作用與應(yīng)用。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的作用機(jī)理，血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥的作用機(jī)理。本章學(xué)時數(shù)：3

（十五）組胺受體阻斷藥

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

2、教學(xué)重點(diǎn)： 本章學(xué)時數(shù)：1（十六）腎上腺皮質(zhì)激素

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

復(fù)習(xí)腎上腺皮質(zhì)激素的主要生理效應(yīng)。了解如何正確運(yùn)用此類藥物的理論基礎(chǔ)。

掌握此類藥物的主要藥理作用，不良反應(yīng)及運(yùn)用注意事項。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

糖皮質(zhì)激素類的生理效應(yīng)和藥理作用，不良反應(yīng)。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

糖皮質(zhì)激素的作用原理。本章學(xué)時數(shù)：2（十七）抗菌藥物概論

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解機(jī)體、抗菌藥物及病原微生物三者之間的相互關(guān)系。理解細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)理。

掌握有關(guān)抗菌藥物的常用術(shù)語和各類抗菌藥的抗菌作用機(jī)理。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

常用抗菌藥物的作用機(jī)理。

細(xì)菌對藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制及避免耐藥性的措施。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

各類抗菌藥的抗菌作用機(jī)理

本章學(xué)時數(shù)：2（十八）β內(nèi)酰胺類抗生素

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解此類藥物的發(fā)展概況及其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)。

掌握此類藥物抗菌作用，抗菌機(jī)制。細(xì)菌對此類藥物產(chǎn)生耐藥的機(jī)制。掌握青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代頭孢菌素的特點(diǎn)。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

此類藥物抗菌作用，抗菌機(jī)制。細(xì)菌對此類藥物產(chǎn)生耐藥的機(jī)制。青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代頭孢菌素的特點(diǎn)

3、教學(xué)難點(diǎn)：

藥物抗菌作用，抗菌機(jī)制。本章學(xué)時數(shù)：1（十九）喹諾酮類、磺胺類與其他合成抗菌藥物

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

掌握喹諾酮類藥物的作用機(jī)理及各種喹諾酮類藥物的抗菌作用及應(yīng)用。了解其他人工合成抗菌藥的作用及應(yīng)用。

掌握磺胺類藥物的不良反應(yīng)，甲氧芐基嘧啶的作用及應(yīng)用；常用磺胺類藥物的抗菌作用、作用機(jī)制及應(yīng)用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

喹諾酮類藥物的作用機(jī)理，磺胺類藥物的抗菌作用、作用機(jī)制及應(yīng)用。

3、教學(xué)難點(diǎn)：

喹諾酮類藥物的作用機(jī)理，磺胺類藥物作用機(jī)制。本章學(xué)時數(shù)：1（二十）抗惡性腫瘤藥和影響免疫功能的藥物

1、教學(xué)內(nèi)容與要求：

了解細(xì)胞增殖周期動力學(xué)與腫瘤化療的關(guān)系。

掌握常用抗惡性腫瘤藥的分類，主要機(jī)理及重要的不良反應(yīng)。掌握作用于免疫系統(tǒng)的藥物分類及主要代表藥物。了解各藥物的作用機(jī)理、藥物作用。

2、教學(xué)重點(diǎn)：

常用抗惡性腫瘤藥的分類，主要機(jī)理。免疫系統(tǒng)的藥物分類及主要代表藥物 本章學(xué)時數(shù)：2

教研室：生物技術(shù)

執(zhí)筆人：陳群

系主任審核簽名：

第四篇：藥理學(xué)教學(xué)大綱

臨床醫(yī)學(xué)類本科專業(yè)

藥理學(xué)教學(xué)大綱

（供臨床醫(yī)學(xué)類本科專業(yè)使用）

一、課程性質(zhì)、目的和任務(wù)

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藥理學(xué)研究藥物與機(jī)體或病原微生物相互之間作用規(guī)律的一門學(xué)科，它與基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)關(guān)系密切，是一門交叉學(xué)科。它研究內(nèi)容包括藥物的藥理作用、作用機(jī)理、臨床用途、不良反應(yīng)及藥物合理應(yīng)用等。根據(jù)臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)的要求應(yīng)該掌握藥效學(xué)和藥動學(xué)的基本理論、基本概念；各類代表藥物的藥理作用、作用機(jī)理、藥動學(xué)特點(diǎn)、臨床用途、主要不良反應(yīng)及其用藥注意事項。熟悉藥物的分類；常用藥物的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。了解藥理學(xué)的發(fā)展趨勢；藥物相互作用；非常用藥物的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。藥理學(xué)課程是臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)的必修課。

根據(jù)本科教學(xué)加強(qiáng)基礎(chǔ)，注重素質(zhì)，整體優(yōu)化的原則，在教學(xué)進(jìn)程中注重培養(yǎng)和提高學(xué)生科學(xué)思維、獨(dú)立思考、分析問題和解決問題的能力；通過多種新的教學(xué)手段以激發(fā)和提高學(xué)生的探索、求知的學(xué)習(xí)積極性，提高學(xué)生學(xué)習(xí)知識、利用知識的能力,為后續(xù)各課程的學(xué)習(xí)打下扎實基礎(chǔ)，以適應(yīng)新世紀(jì)對創(chuàng)新性醫(yī)藥人才的需要。

二、課程基本要求

本課程分為掌握、熟悉、了解三種層次要求；“掌握”的內(nèi)容要求理解透徹，能在本學(xué)科和相關(guān)學(xué)科的學(xué)習(xí)工作中熟練、靈活運(yùn)用其基本理論和基本概念；“熟悉”的內(nèi)容要求能熟知其相關(guān)內(nèi)容的概念及有關(guān)理論，并能適當(dāng)應(yīng)用；“了解”的內(nèi)容要求對其中的概念和相關(guān)內(nèi)容有所了解。

通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握藥效學(xué)和藥動學(xué)的基本理論、基本概念、各類代表藥物的藥理作用、作用機(jī)理、藥動學(xué)特點(diǎn)、臨床用途、主要不良反應(yīng)及其用藥注意事項。

考試內(nèi)容中“掌握”的內(nèi)容約占70%，“熟悉、了解”的內(nèi)容約占25%，有5%左右的大綱外內(nèi)容。本大綱的配套使用教材是普通高等學(xué)校“十五”規(guī)劃教材楊寶峰主編《藥理學(xué)》 第7版（人民衛(wèi)生出版社，2009年）。

三、課程基本內(nèi)容及學(xué)時分配

藥理學(xué)教學(xué)總時數(shù)為108學(xué)時，其中講授72學(xué)時，實驗36學(xué)時。共分四十九章。本課程大體分為六部分：第一部分：從第一章到第四章，主要內(nèi)容為緒言、藥動學(xué)、藥效學(xué)及影響藥效的因素；第二部分從第五章到第十一章，主要內(nèi)容為傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論、膽堿受體激動藥、抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥、膽堿受體阻斷藥、腎上腺素受體激動藥、腎上腺素受體阻斷藥；第三部分從第十二章到第二十章，主要內(nèi)容為中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論、全身麻醉藥、局部麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、中樞興奮藥、抗癲癇藥和抗驚厥藥、治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥；第四部分從第二十一章到第三十三章，主要內(nèi)容為離子通道概論及鈣通道阻滯藥、抗心律失常藥、腎素－血管緊張素系統(tǒng)藥理、利尿藥和脫水藥、抗高血壓藥、治療充血性心力衰竭的藥物、抗心絞痛、調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥、作用于血液及造血器官的藥物、影響自體活性物質(zhì)的藥物、作用于呼吸系統(tǒng)的藥物、作用于消化系統(tǒng)的藥物、子宮平滑肌興奮藥和抑制藥；第五部分從第三十四章到第三十七章，主要內(nèi)容為性激素類藥與避孕藥、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素與抗甲狀腺藥、胰島素與口服降血糖藥；第六部分從第三十八章到第四十九章，主要內(nèi)容為抗菌藥物概論、β－內(nèi)酰胺類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素、氨基甙類抗生素、四環(huán)素類與氯霉素類抗生素、人工合成抗菌藥、抗病毒藥和抗真菌藥、抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥、抗寄生蟲藥、抗惡性腫瘤藥、影響免疫功能的藥物、基因治療。第一部分

總

論（6學(xué)時）第一章 緒 言（1學(xué)時）掌握：

藥物、食物、毒物和藥理學(xué)的概念 熟悉：

1、藥理學(xué)的性質(zhì)和任務(wù),研究內(nèi)容以及與基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)的相互關(guān)系。

2、新藥的藥理學(xué)研究。

3、藥物療效與不良反應(yīng)的評價。了解：

了解世界藥理學(xué)的發(fā)源、發(fā)展歷史，及我國本草學(xué)的貢獻(xiàn)和藥理學(xué)的進(jìn)展。第二章 藥動學(xué)（2學(xué)時）掌握：

1、掌握藥物的體內(nèi)過程、首關(guān)效應(yīng)和肝腸循環(huán)的概念。

2、肝微粒體藥物代謝酶（肝藥酶，特別是細(xì)胞色素P-450酶系）的特性及其在藥物轉(zhuǎn)化中的作用，藥酶的誘導(dǎo)與抑制對藥物的影響。

3、藥物的生物利用度、表觀分布容積、一級動力學(xué)、零級動力學(xué)、非線性動力學(xué)和血漿半衰期的概念和意義。熟悉：

1、藥物排泄途徑（腎臟排泄；膽汁排泄與腸肝循環(huán)）。

2、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、負(fù)荷量和維持量的概念，以及給藥方案。

3、血漿蛋白結(jié)合的類型與意義。了解：

1、了解藥時曲線（血藥濃度時間曲線）的意義。

2、了解開放性一室與二室模型、藥物消除速率常數(shù)和藥物消除率的概念。

3、了解多次用藥時的藥時曲線特點(diǎn)。第三章 藥效學(xué)（2學(xué)時）掌握：

1、藥物的基本作用。

2、藥物作用的選擇性和兩重性。

3、激動劑、部分激動劑和拮抗劑的概念、特點(diǎn)，以及競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑的概念和量效曲線特點(diǎn)。

熟悉：

1、受體的概念、特性、類型與調(diào)節(jié)。

2．半數(shù)有效量、治療量、極量、中毒量及半數(shù)致死量的概念。3．治療指數(shù)、安全指數(shù)與安全界限的應(yīng)用意義。了解：

1． 受體的上調(diào)與下調(diào)與藥物作用的關(guān)系。

2． 細(xì)胞內(nèi)信號傳遞系統(tǒng)與藥物作用的聯(lián)系；藥物作用機(jī)制；非特異性藥物作用機(jī)理。第四章 影響藥效的因素（1學(xué)時）掌握：

耐受性、抗藥性藥物依賴性、協(xié)同作用及拮抗作用的概念。熟悉：

種屬差異、個體差異、病理狀態(tài)對藥效、藥動的影響。了解：

藥物方面的因素和藥物相互作用對藥效的影響。第二部分 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理（10學(xué)時）第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)概論（1學(xué)時）掌握： 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類及其受體分類,如腎上腺素受體α（α1及α2）和β（β1及β2），膽堿受體M（M1、M2、M3）和N（N1、N2），多巴胺受體和突觸前膜受體。神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、代謝過程。熟悉：

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物直接作用于受體和影響遞質(zhì)的生物合成、轉(zhuǎn)運(yùn)或轉(zhuǎn)化。交感與 付交感神經(jīng)系統(tǒng)的功能，與相應(yīng)受體和神經(jīng)遞質(zhì)的關(guān)系。了解：

1．藥物作用方式。

2．傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類。第六章 膽堿受體激動藥（1學(xué)時）掌握：

毛果蕓香堿的主要藥理作用，對眼睛的Ｍ膽堿受體作用、臨床用途。熟悉：

乙酰膽堿的生物合成與消除的方式。了解：

乙酰膽堿的Ｍ樣作用、Ｎ樣作用和中樞作用。第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥（1學(xué)時）掌握：

掌握新斯的明的作用、用途及不良反應(yīng)、過量中毒的解救。熟悉：

1、膽堿酯酶復(fù)活劑的作用機(jī)理、用途。

2、有機(jī)磷酸酯類在毒理學(xué)上的意義。了解：

1．有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)理（對膽堿酯酶難逆性抑制作用），急性中毒的癥狀及解救原則。2．氯磷定與解磷定復(fù)活膽堿酯酶的機(jī)理，用途、不良反應(yīng)，與阿托品的協(xié)同作用。第八章 膽堿受體阻斷藥（I）－M膽堿受體阻斷藥（2學(xué)時）掌握：

阿托品的主要藥理作用，對Ｍ膽堿受體的影響，如對心血管、平滑肌、腺體、眼、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等各主要系統(tǒng)和器官的作用。熟悉：

1、阿托品的臨床用途、不良反應(yīng)、中毒癥狀及解救原則。

2、山莨菪堿及東莨菪堿的作用特點(diǎn)、用途。了解：

1．后馬托品、普魯本辛和合成解痙藥的作用。

第九章 膽堿受體阻斷藥（I）－N膽堿受體阻斷藥（自學(xué)）掌握：

兩類骨骼肌松弛藥的作用特點(diǎn)。筒箭毒堿的臨床應(yīng)用及過量解救。熟悉：

神經(jīng)節(jié)阻斷藥（如六烴季銨、美加明、阿方那特）的對N1受體的拮抗作用、用途、主要不良反應(yīng)及禁忌癥。了解：

了解骨骼肌松弛藥對N2受體的選擇性作用。第十章 腎上腺素受體激動藥（2學(xué)時）掌握：

去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥。熟悉：

1、麻黃堿的作用特點(diǎn)、用途及不良反應(yīng)。

2、多巴胺興奮α、β1及多巴胺受體的作用特點(diǎn)及用途。了解：

1．阿拉明、新福林及可樂定的作用特點(diǎn)及用途。2．多巴酚丁胺、沙丁胺醇和特布他林的作用、用途。第十一章 腎上腺素受體阻斷藥（2學(xué)時）掌握：

1、酚妥拉明、酚芐明的作用強(qiáng)度、維持時間和用途。

2、β受體阻斷藥作用（受體阻斷、內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用）。普萘洛爾、美托洛爾的作用、用途及不良反應(yīng)。熟悉：

β受體阻斷藥分類。了解：

1．β受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系。2．拉貝洛爾的作用、用途。

第三部分 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理（10學(xué)時）第十二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論（1學(xué)時）掌握：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)的受體和遞質(zhì)及其功能。熟悉：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)的細(xì)胞學(xué)基礎(chǔ)。了解：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)的特點(diǎn)

第十三章 全身麻醉藥（自學(xué)）掌握：

乙醚、氟烷、甲氧烷及氧化亞氮的作用特點(diǎn)。熟悉：

硫噴妥鈉、氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚和羥丁酸鈉的作用特點(diǎn)。了解：

1．吸入性麻醉藥的理化性質(zhì)，作用機(jī)理，決定藥物吸收、分布、排泄的因素。2．麻醉前給藥，誘導(dǎo)麻醉，基礎(chǔ)麻醉的概念。第十四章 局部麻醉藥（自學(xué)）掌握：

常用局麻藥普魯卡因、利多卡因及丁卡因的特點(diǎn)，作用強(qiáng)度、毒性及用途。熟悉：

局麻藥的作用機(jī)理、局部作用和吸收作用。了解：

1．局部麻醉概念。2．局麻藥應(yīng)用方法。

第十五章 鎮(zhèn)靜催眠藥（2學(xué)時）掌握：

地西泮的抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、中樞性肌松和抗驚厥作用，以及作用機(jī)理（擬GABA作用，苯二氮卓受體）和主要用途。熟悉： 地西泮的耐受性、成癮性及其它不良反應(yīng)。睡眠的時相與藥物作用及不良反應(yīng)的關(guān)系。了解：

1．硝西泮和阿普唑侖的作用特點(diǎn)。

2．苯巴比妥、戊巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥和硫噴妥鈉的作用特點(diǎn)和用途。3．水合氯醛、佐匹克隆和扎來普隆的作用特點(diǎn)。附： 主要興奮延腦呼吸中樞藥（自學(xué)）掌握：

1．咖啡因?qū)Υ竽X皮層的選擇性興奮作用等。2．尼可剎米作用及特點(diǎn)。熟悉：

1． 回蘇靈的作用，過量易致驚厥。2． 山梗菜堿、美解眠的作用特點(diǎn)。了解：

1．哌甲酯、阿屈非尼的作用特點(diǎn)。

2．吡拉西坦、氯酯醒和胞磷膽堿的作用特點(diǎn)。第十六章 抗癲癇藥和抗驚厥藥（1學(xué)時）掌握：

1． 苯妥英鈉抗癲癇的作用，作用機(jī)理。

2． 乙琥胺和苯巴比妥抗癲癇的作用。丙戊酸鈉的作用和用途。3． 癲癇發(fā)作的分類，每類首選治療藥物。熟悉：

1． 抗癲癇作用與腦內(nèi)GABA的關(guān)系。2． 地西泮及氯硝基西泮的抗癲癇作用特點(diǎn)。3． 硫酸鎂的抗驚厥作用。了解：

1．苯妥英鈉藥動學(xué)特點(diǎn)，毒性反應(yīng)及藥物相互作用。2．去氧苯比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)。3．硫酸鎂的不良反應(yīng)和中毒的搶救。

第十七章 治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥（1學(xué)時）掌握：

左旋多巴作用、作用機(jī)理和用途。熟悉：

左旋多巴與α-甲基多巴肼、卡比多巴（抑制外周多巴脫羧酶）合用的目的。了解：

1．溴隱亭、金剛烷胺的作用特點(diǎn)。

2．多奈哌齊、石杉堿甲、加蘭他敏、卡巴拉汀和占諾美林的治療老年性癡呆機(jī)理。第十八章 抗精神失常藥（2學(xué)時）掌握：

氯丙嗪的藥理作用，如安定、鎮(zhèn)靜、抗精神分裂癥、降溫、鎮(zhèn)吐、對心血管系統(tǒng)及內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響，以及藥理作用機(jī)理、主要用途和不良反應(yīng)（錐體外系反應(yīng)等）。熟悉：

1． 多巴胺受體與中樞的多巴胺能神經(jīng)通路。

2． 奮乃靜、三氟拉嗪、氟奮乃靜、泰爾登、氟哌啶醇、氯氮平、舒必利、氟司必林和五氟利多的作用特點(diǎn)。3． 冬眠合劑的配方組成及臨床使用。了解：

1．精神失常的概念及抗精神失常藥的分類。2．抗抑郁癥躁狂藥的作用和機(jī)理。第十九章 鎮(zhèn)痛藥（2學(xué)時）掌握：

嗎啡的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、興奮平滑肌等作用及鎮(zhèn)痛作用機(jī)理。熟悉：

1． 疼痛的性質(zhì)與鎮(zhèn)痛藥物使用的關(guān)系。

2． 嗎啡的用途、不良反應(yīng)、成癮性、中毒的表現(xiàn)與搶救原則。

3． 哌替啶的作用和應(yīng)用注意事項。鎮(zhèn)痛新為阿片受體部分激動劑及作用特點(diǎn)。了解：

1．可待因、烯丙嗎啡、丁丙諾啡和納洛酮的作用特點(diǎn)及用途。2．美沙酮、芬太尼、曲馬朵、噴他佐辛和羅通定的作用特點(diǎn)。3．癌癥病人止痛的階梯療法。第二十章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（1學(xué)時）掌握：

阿斯匹林的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)、抑制血小板聚集的作用、用途及不良反應(yīng)。熟悉：

1．對乙酰氨基酚、舒林酸、布洛芬、萘普生、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康和塞來昔康的作用特點(diǎn)。3． 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用、不良反應(yīng)與環(huán)氧加酶兩種同功酶的作用關(guān)系。4． 對比本類藥物與前述鎮(zhèn)痛藥物作用、臨床使用、機(jī)理等方面的異同。5． 對比本類藥物與前述氯丙嗪藥物作用、臨床使用、機(jī)理等方面的異同。了解：

1．保秦松的作用。

2．秋水仙堿、丙磺舒、別嘌醇和苯溴馬隆的抗風(fēng)痛作用。第四部分 內(nèi)臟系統(tǒng)藥理（22學(xué)時）

第二十一章 離子通道概論及鈣通道阻滯藥（3學(xué)時）掌握：

1、作用于離子通道的藥物的藥理作用。

2、鈣通道阻滯劑的分類及藥理作用、臨床使用、不良反應(yīng)。熟悉：

常用離子通道的分類、電生理學(xué)特點(diǎn)及功能。了解：

了解鈉通道、鈣通道、鉀通道及氯通道的分類、電生理學(xué)特點(diǎn)及功能。第二十二章 抗心律失常藥（3學(xué)時）掌握：

奎尼丁、利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾的抗心律失常作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥。熟悉：

1． 維拉帕米和地爾硫卓的作用，用途及不良反應(yīng)。2． 胺碘酮和溴芐銨的作用、用途。

3． 心肌細(xì)胞動作電位、快慢反應(yīng)細(xì)胞的離子基礎(chǔ)。了解：

1．美西律和苯妥英鈉的抗心律失常作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。2．心律失常發(fā)生的原因和類型。第二十三章 腎素－血管緊張素系統(tǒng)藥理（1學(xué)時）掌握：

卡托普利和氯沙坦的作用、機(jī)理、用途及不良反應(yīng)。熟悉：

有關(guān)腎素－血管緊張素系統(tǒng)的相關(guān)知識。了解：

依那普利、賴諾普利、苯那普利、福辛普利、纈沙坦、伊白沙坦及砍替沙坦的作用特點(diǎn)。第二十四章 利尿藥和脫水藥（1學(xué)時）掌握：

1、利尿藥物的分類、作用部位。

2、呋塞米、氯噻嗪類、螺內(nèi)酯和氨苯喋啶的作用部位、作用機(jī)理、用途及不良反應(yīng)。熟悉：

甘露醇與山梨醇的脫水作用與滲透性利尿作用、用途。了解：

1．乙酰唑胺、布美他尼、托拉塞米和氯塞酮作用特點(diǎn)。2．高滲葡萄糖的脫水作用。

第二十五章 抗高血壓藥（3學(xué)時）掌握：

1． 可樂寧的降壓作用和作用機(jī)理。2． 普萘洛爾的作用機(jī)理、用途。

3． 硝苯地平、卡托普利和洛沙坦的作用、用途及不良反應(yīng)。4． 抗高血壓的藥物分類、各類的作用特點(diǎn)、臨床用藥合理配伍。熟悉：

1．可樂寧的用途及不良反應(yīng)。

2．哌唑嗪、特拉唑嗪和拉貝洛爾的作用機(jī)理、用途。

3．肼苯噠嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪和酮舍林的作用特點(diǎn)與機(jī)理，用途及不良反應(yīng)。了解：

1．莫索尼定和甲基多巴降壓作用機(jī)理、用途及不良反應(yīng)。2．利舍平和胍乙啶降壓作用的特點(diǎn)、作用機(jī)理、用途及不良反應(yīng)。3．氫氯地平和菲洛地平的作用特點(diǎn)。

第二十六章 治療充血性心力衰竭的藥物（3學(xué)時）掌握：

1． 強(qiáng)心苷的作用、機(jī)理、主要用途。2．利尿藥、卡托普利藥治療心衰的特點(diǎn)。熟悉：

1．洋地黃毒苷、地高辛、毛花丙苷、毒毛花苷K的藥動學(xué)特點(diǎn)。2．強(qiáng)心苷的毒性反應(yīng)及防治。了解：

1．強(qiáng)心苷的來源，構(gòu)效關(guān)系。

2．強(qiáng)心苷的全效量（洋地黃化）與維持量。3．氨力農(nóng)、多巴酚丁胺的作用特點(diǎn)。第二十七章 抗心絞痛（1學(xué)時）掌握： 三酰甘油的抗心絞痛的作用與機(jī)理（松馳血管平滑肌，特別是大動靜脈的血管平滑肌的作用）及其不良反應(yīng)。熟悉：

普萘洛爾的抗心絞痛作用機(jī)理，與硝酸酯類藥物合用的理論依據(jù)及注意事項。了解：

1．硝酸戊四醇、硝酸異山梨醇、單硝酸酯類的作用特點(diǎn)。2．硝苯地平、地爾硫卓、心可定、芐普地爾等的作用及用途。第二十八章 調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥（1學(xué)時）掌握：

抗動脈粥樣硬化藥的降血脂作用機(jī)理與特點(diǎn)。熟悉：

血漿脂蛋白的分類及高脂蛋白血癥的分型。了解：

了解他汀類、北特類、煙酸類、普羅布考、多烯脂肪酸類、和粘多糖類作用特點(diǎn)。第二十九章

作用于血液及造血器官的藥物（2學(xué)時）掌握：

1．維生素K作用、用途。

2．肝素和香豆素的作用特點(diǎn)，作用機(jī)理，用途及不良反應(yīng)。熟悉：

1． 氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸的作用、用途。

2．鏈激酶、尿激酶、組織纖維蛋白溶酶原激活劑（t-PA）、蛇毒溶栓酶和水蛭素的作用特點(diǎn)、用途及不良反應(yīng)。了解：

1．促凝血藥和抗凝血藥的不良反應(yīng)。2．魚精蛋白拮抗肝素的作用。

3．抗血小板藥、升高白細(xì)胞藥和造血生長因子、血容量擴(kuò)充藥、酸堿平衡藥的作用。第三十章

影響自體活性物質(zhì)的藥物（1學(xué)時）掌握：

1． H1受體阻斷劑的抗過敏，抗暈動、鎮(zhèn)吐、催眠等作用與用途。

2．西米替丁、雷尼替丁等H2受體阻斷劑治療消化性潰瘍病的療效及不良反應(yīng)。熟悉：

1． 花生四烯酸的代謝、轉(zhuǎn)化。

2．前列腺素分類，生物合成與代謝，藥理作用及用途。3．白三烯（LTs）、血栓素、血小板活化因子的作用。了解：

1．血管緊張素系統(tǒng)、緩激肽、內(nèi)皮素、心鈉素、P物質(zhì)、腺苷的作用。2．組胺的化學(xué)與來源，受體的分類及其相應(yīng)效應(yīng)。

3．5－羥色胺的藥理作用及其拮抗劑（賽庚啶、Ketaserin）的作用及不良反應(yīng)。第三十一章

作用于呼吸系統(tǒng)的藥物（1學(xué)時）掌握：

擬腎上腺素藥（異丙腎上素、沙丁胺醇、叔丁喘寧、福莫特羅等）、茶堿類（氨茶堿、二羥丙茶堿）、抗過敏平喘藥（色甘酸鈉、甲哌噻庚酮）、腎上腺皮質(zhì)激素類（二丙酸倍氯米松）及M膽堿受體阻斷藥（異丙基阿托品）的平喘作用機(jī)理、用途。熟悉：

可待因、右美沙芬、維靜寧（咳必清）、苯佐那酯（退嗽）等藥鎮(zhèn)咳作用的主要環(huán)節(jié)及用途。了解：

惡心性祛痰藥氯化銨、桔梗、遠(yuǎn)志的作用和用途。了解粘痰溶解藥溴芐環(huán)已銨（必嗽平）、乙酰半胱氨酸的作用和用途。

第三十二章

作用于消化系統(tǒng)的藥物（1學(xué)時）掌握：

2． H2 受體拮抗劑西米替丁、雷尼替丁的作用、用途及不良反應(yīng)。3． 胃質(zhì)子泵抑制藥奧美拉唑的作用、用途及了解不良反應(yīng)。熟悉：

2． 碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、三硅酸鎂及氧化鎂的的作用、機(jī)理及其優(yōu)缺點(diǎn)。2．粘膜保護(hù)藥生胃酮、硫糖鋁的用途。3．抗幽門螺桿菌用于消化性潰瘍的治療。了解：

1．M1受體拮抗劑哌侖西平的作用特點(diǎn)。

2．瀉藥和止瀉藥、止吐藥和胃腸動力藥、膽石溶解藥和利膽藥、治療肝昏迷藥的應(yīng)用。第三十三章

子宮平滑肌興奮藥和抑制藥（1學(xué)時）掌握：

催產(chǎn)素（縮宮素）和麥角新堿的興奮子宮作用特點(diǎn)及應(yīng)用。熟悉：

催產(chǎn)素（縮宮素）應(yīng)用時注意點(diǎn)。了解：

子宮平滑肌松弛藥的作用特點(diǎn)。第五部分 激素類藥理（5學(xué)時）

第三十四章 性激素類藥和避孕藥（1學(xué)時）掌握：

避孕藥的分類、組成成分、作用機(jī)理和應(yīng)用。熟悉：

1．天然與人工合成雌激素的特點(diǎn)，對性器官及第二性征的作用，抑制垂體前葉促性腺激素的分泌，抗催乳素和抗雄激素的作用，維持月經(jīng)周期和對代謝等的影響、用途、不良反應(yīng)。

2．丙酸睪丸素、苯乙酸睪丸酮促進(jìn)男性器官及第二性征發(fā)育、抗雌激素的作用、抑制垂體前葉分泌促性腺激素、促蛋白質(zhì)同化代謝作用、興奮骨髓造血功能和用途。3．苯丙酸諾龍及康力龍的作用、用途。了解：

抗早期及中期妊娠藥的特點(diǎn)。

第三十五章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物（2學(xué)時）掌握：

糖皮質(zhì)激素的藥理作用、機(jī)理和用途。熟悉：

糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)及禁忌癥。了解：

1．糖皮質(zhì)激素的生理作用。

2．可的松、氫化可的松、強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、地塞米松、膚輕松的用法。3．鹽皮質(zhì)激素去氧皮質(zhì)酮的作用與用途。第三十六章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥（1學(xué)時）掌握：

丙基硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑的作用機(jī)理、用途、不良反應(yīng)。熟悉：

1． 甲狀腺激素的用途及不良反應(yīng)。2． 比較小劑量與大劑量碘的作用和用途。了解：

1．甲狀腺素T3、T4的生物合成，儲存方式與釋放、作用機(jī)理。2．放射性碘用途。

3．β受體阻斷藥控制甲狀腺功能用途。第三十七章 胰島素和口服降血糖藥（1學(xué)時）掌握：

1． 胰島素制劑的作用、機(jī)理、用途。

2．甲磺丁脲、氯磺丙脲的作用、作用機(jī)理、用途。熟悉：

1．胰島素制劑、甲磺丁脲、氯磺丙脲的不良反應(yīng)。2．第二代碘酰脲類藥格列本脲及格列美脲等的作用特點(diǎn)。了解：

1．苯乙雙胍和二甲雙胍的作用機(jī)理、作用、用途及不良反應(yīng)。

2．α-葡萄糖苷酶抑制劑和胰島素增效劑的作用特點(diǎn)。第六部分 化學(xué)治療藥物藥理（19學(xué)時）第三十八章

抗菌藥物概論（1學(xué)時）掌握：

1． 抗菌藥物的作用機(jī)制。2． 細(xì)菌的耐藥機(jī)制。熟悉：

化學(xué)治療、抗菌藥、抗生素、抗菌普、抗菌活性、最低抑菌濃度、最低殺菌濃度、化療指數(shù)及抗菌后效應(yīng)等概念。了解：

1．抗菌藥、細(xì)菌和宿主三者之間的相互關(guān)系。2．抗菌藥物合理應(yīng)用的基本原則。第三十九章 β－內(nèi)酰胺類抗生素（2學(xué)時）掌握：

1．青霉素抗菌作用機(jī)理、抗菌譜、適應(yīng)癥。苯唑青霉素、氨芐青霉素、阿莫西林、羧芐青霉素、哌拉西林等的抗菌譜、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)。

2．頭孢菌素類作用機(jī)理和抗菌譜。第一代（頭孢噻吩、尖孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐）、第二代（頭孢孟多、頭孢克羅）、第三代（頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮）及第四代（頭孢吡肟、頭孢克定）的作用特點(diǎn)。熟悉：

１． 青霉素抗藥性的產(chǎn)生機(jī)理，主要不良反應(yīng)及其防治。２． 氨曲南、亞胺硫霉的作用特點(diǎn)。了解：

1．天然青霉素Ｇ的理化特性。

2．β－內(nèi)酰胺酶抑制劑（克拉維酸、舒巴坦）的作用特點(diǎn)。第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素（2學(xué)時）掌握：

大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素）的抗菌機(jī)理、抗菌譜、適應(yīng)癥及不良反應(yīng)。熟悉：

1．熟悉克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素等的作用特點(diǎn)。2．林可霉素（林可霉素、克林霉素）的抗菌作用特點(diǎn)。了解：

萬古霉素、替考拉寧和利奈唑烷的抗菌作用機(jī)理、抗菌譜和不良反應(yīng)。第四十一章 氨基糖苷類抗生素（2學(xué)時）掌握：

氨基糖苷類抗菌作用機(jī)理、抗菌譜、藥動學(xué)、抗藥性及其不良反應(yīng)。熟悉：

1．鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、、小諾米星、異帕米星和阿米卡星的特點(diǎn)、適應(yīng)癥。2．大觀霉素的作用和應(yīng)用。了解：

多粘菌素B、E的抗菌作用特點(diǎn)、不良反應(yīng)和適應(yīng)癥。第四十二章 四環(huán)素類與氯霉素類抗生素（1學(xué)時）掌握：

1．四環(huán)素類藥物（四環(huán)素、土霉素和多西環(huán)素）的抗菌作用機(jī)理、抗菌譜。

2．氯霉素的抗菌作用機(jī)理、抗菌譜。熟悉：

1．氯霉素對造血系統(tǒng)的毒性和其它不良反應(yīng)。2．米諾環(huán)素的作用特點(diǎn)。了解：

常用四環(huán)素類藥物（四環(huán)素、土霉素和多西環(huán)素）的藥動學(xué)、不良反應(yīng)及其防治。第四十三章 人工合成抗菌藥（2學(xué)時）掌握：

1．常用喹諾酮類藥物氧氟沙星、諾氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的抗菌譜、作用機(jī)理、適應(yīng)癥及不良反應(yīng)。

2．甲氧芐胺嘧啶（TMP）的抗菌作用、作用機(jī)理、用途。熟悉：

1． SD、SIZ、SMZ、SML的作用特點(diǎn)。2． 磺胺類泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)的防治。了解：

磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系和分類。第四十四章 抗病毒藥和抗真菌藥（2學(xué)時）掌握：

克霉唑、酮康唑、氟康唑、阿莫羅芬和制霉菌素的抗真菌作用機(jī)理及特點(diǎn)、用途。

熟悉：

1．兩性霉素Ｂ的抗菌作用機(jī)理、藥動學(xué)、用途。

2．阿昔洛韋、伐昔洛韋、碘苷、阿糖胞苷、齊多夫定、拉米夫定、扎西他賓、利巴韋林、金剛烷胺、干擾素、乙肝疫苗等的作用、用途。了解：

1．了解抗真菌藥的分類、不良反應(yīng)。2．抗病毒藥的了解不良反應(yīng)及其評價。第四十五章 抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥（1學(xué)時）掌握：

異煙肼、鏈霉素、對氨水楊酸、利福平和乙胺丁醇的抗結(jié)核藥作用特點(diǎn)、作用機(jī)理、抗藥性、不良反應(yīng)和用途。熟悉：

對氨水楊酸、乙胺丁醇和利福噴汀的結(jié)核作用、抗藥性及不良反應(yīng)。了解：

1．抗結(jié)核藥的臨床應(yīng)用原則。2．氨苯砜、利福平的抗麻風(fēng)作用。第四十六章 抗寄生蟲藥（2學(xué)時）掌握：

1．氯喹抗瘧作用、用途和不良反應(yīng)。2．甲硝唑的抗阿米巴原蟲作用和用途。3．吡喹酮抗血吸蟲作用、機(jī)理、用途。熟悉：

1．伯氨喹啉、乙氨嘧啶的抗瘧作用特點(diǎn)、用途。

2.乙胺嗪、伊維菌素和呋喃嘧酮對微絲蚴的作用機(jī)理、用途。了解：

1．瘧原蟲生活史與抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)。2．青蒿素和奎寧的抗瘧作用與用途。3．伯氨喹啉和乙氨嘧啶的不良反應(yīng)。

4．喹碘仿、氯碘喹啉、雙碘喹啉、巴龍霉素的作用、藥動學(xué)特點(diǎn)、用途與不良反應(yīng)。第四十七章 抗惡性腫瘤藥（2學(xué)時）掌握：

1．甲氨喋呤，６－巰基嘌呤的作用及不良反應(yīng)。2．環(huán)磷酰胺、順鉑、卡鉑的作用及不良反應(yīng)。3．三尖杉酯堿、長春新堿的作用及不良反應(yīng)。熟悉：

1．干擾核酸合成的藥物５－氟尿嘧啶，羥基脲，阿糖胞苷的作用及不良反應(yīng)。

2．破壞ＤＮＡ結(jié)構(gòu)及功能的藥苯丁酸芥、噻替哌、奧沙利、絲裂霉素Ｃ、爭光霉素（博萊霉素）、喜樹堿和羥基喜樹堿的作用與不良反應(yīng)。

3．嵌入ＤＮＡ中干擾轉(zhuǎn)錄過程的藥物放射菌素Ｄ（更生霉素），正定霉素（柔紅霉素），阿霉素的作用與不良反應(yīng)。

4．影響蛋白質(zhì)合成的藥物Ｌ－門冬酰胺酶、長春堿、秋水仙 堿的作用與不良反應(yīng)。了解：

1．腫瘤細(xì)胞生物學(xué)與腫瘤化療的關(guān)系。抗腫瘤藥的分類和特性。2．雄激素、雌激素、腎上腺眼質(zhì)激素的用途。

第四十八章 影響免疫功能的藥物（1學(xué)時）掌握：

免疫抑制藥和免疫興奮藥的治療機(jī)理，主要適應(yīng)癥。熟悉：

1．皮質(zhì)激素、抗代謝藥（６－巰基嘌呤、硫唑嘌呤）、烷化劑（環(huán)磷酰胺等）、抗淋巴細(xì)胞球蛋白、環(huán)孢霉素Ａ的作用、用途。

2．左旋咪唑、沙利度胺、卡介苗、短小棒狀桿菌菌苗、胸腺素、白介素－2和干擾素的作用、用途。了解：

免疫抑制藥和免疫興奮藥的共同不良反應(yīng)。第四十九章

基因治療（1學(xué)時）掌握： 基因治療類型。熟悉：

基因治療的發(fā)展、應(yīng)用概況。了解：

遺傳病和惡性腫瘤的基因治療。

學(xué)時分配表

章次

內(nèi)容 理論學(xué)時 實驗學(xué)時 備注

一

緒 論 4 錄像 二

藥動學(xué) 2 2 基本技能實驗 三

藥效學(xué) 2 四

影響藥效的因素 1 五

傳出神經(jīng)系統(tǒng)概論 1

六

膽堿受體激動藥 2 2 驗證性實驗 七 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥 1 八、九

膽堿受體阻斷藥 2 4 驗證性實驗 十

腎上腺素受體激動藥 2

十一

腎上腺素受體阻斷藥 2

十二 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論 1 十三

全身麻醉藥

自學(xué) 十四

局部麻醉藥 自學(xué)

十五

鎮(zhèn)靜催眠藥 2 2 驗證性實驗 十六 抗癲癇藥和抗驚厥藥 1

十七 治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥 1 十八 抗精神失常藥 2 2 驗證性實驗 十九 鎮(zhèn)痛藥 2 4 驗證性實驗 二十 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 1

二十一 離子通道概論及鈣通道阻滯藥 3 二十二 抗心律失常藥 3

二十三 腎素－血管緊張素系統(tǒng)藥理 1 二十四 利尿藥和脫水藥 1 4 驗證性實驗 二十五 抗高血壓藥 3 4 驗證性實驗

二十六 治療充血性心力衰竭的藥物 3 4 驗證性實驗 二十七 抗心絞痛藥 1

二十八 調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥 1

二十九 作用于血液及造血器官的藥物 2 2 驗證性實驗 三十 影響自體活性物質(zhì)的藥物 1 三十一 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 1 三十二 作用于消化系統(tǒng)的藥物 1 三十三 子宮平滑肌興奮藥和抑制藥 1 三十四 性激素類藥與避孕藥 1 三十五 腎上腺皮質(zhì)激素 2

三十六 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥 1 三十七 胰島素與口服降血糖藥 1 三十八 抗菌藥物概論 1

三十九 β－內(nèi)酰胺類抗生素 2 2 驗證性實驗 四十 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及 多肽類抗生素 2

四十一 氨基糖苷類抗生素 2 四十二 四環(huán)素類與氯霉素 1 四十三 人工合成抗菌藥 2 四十四 抗病毒藥和抗真菌藥 2 四十五 抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥 1 四十六 抗寄生蟲藥 2 四十七 抗惡性腫瘤藥 2 四十八 影響免疫功能的藥物 1 四十九 基因治療 1 總學(xué)時 72 36

《藥理學(xué)》實驗教學(xué)大綱（供臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)使用）

一、實驗教學(xué)的指導(dǎo)思想和教學(xué)目的

藥理學(xué)是一門實驗性學(xué)科。藥理學(xué)一方面研究藥物對機(jī)體的作用及作用原理即藥物效應(yīng)動力學(xué)；另一方面研究藥物在體內(nèi)的過程即藥物代謝動力學(xué)。藥理學(xué)是一門為臨床合理用藥防治疾病提供基本理論的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科。它一方面以生理學(xué)、生物化學(xué)、病理學(xué)基礎(chǔ)學(xué)科為基礎(chǔ)來闡明其藥物的藥理作用和作用原理；又為臨床合理用藥奠定理論基礎(chǔ)。因此，藥理學(xué)是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)相互聯(lián)系的橋梁學(xué)科。藥理學(xué)實驗教學(xué)應(yīng)用多媒體，課堂教學(xué)，實驗操作演示等方法促進(jìn)學(xué)生學(xué)習(xí)和掌握藥理學(xué)知識。

藥理學(xué)實驗課目的：（1）通過實驗，使學(xué)生掌握藥理學(xué)實驗的基本操作技能和基本實驗方法，了解獲得藥理學(xué)知識的科學(xué)途徑；（2）驗證藥理學(xué)和中藥藥理學(xué)中某些重要的基本理論，鞏固和加強(qiáng)理論課所學(xué)的理論知識和基本概念。(3)培養(yǎng)學(xué)生的科學(xué)思維方法、嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)工作態(tài)度和實事求是的作風(fēng)，訓(xùn)練學(xué)生能客觀地對事物進(jìn)行觀察、比較、分析、綜合和解決實際問題的能力。

二、實驗教學(xué)的基本要求 1．遵守實驗室規(guī)則

（1）實驗室保持安靜、整潔，不得喧嘩，營造良好的學(xué)習(xí)環(huán)境。

（2）各組實驗前、后應(yīng)清點(diǎn)器材和儀器，不得隨意與別組調(diào)換，以免混亂，如有損壞的器材向帶教老師或?qū)嶒炇壹夹g(shù)人員報告，及時更換。

（3）實驗要認(rèn)真，分工合作，有條不紊地進(jìn)行。

（4）勵行節(jié)約各種實驗材料。如按實驗所需選取動物，不得浪費(fèi)；對動物要愛護(hù)，實驗完畢放回指定的籠內(nèi)，死亡動物和廢物丟入指定場所；玻璃儀器應(yīng)輕取輕放；藥品按使用量吸取，不得污染。實驗完畢要整理器材，洗凈擦干，妥善安放；如有破損應(yīng)報告帶教老師，按有關(guān)規(guī)定處理。

（5）注意安全，嚴(yán)防觸電、火災(zāi)、動物咬傷及中毒等事故發(fā)生。

（6）實驗完畢，安排值自生搞好清潔衛(wèi)生和關(guān)好門窗。

2．藥理學(xué)實驗課包括實驗操作、觀察與記錄、結(jié)果的整理和實驗報告的撰寫等環(huán)節(jié)。為了提高實驗教學(xué)效果，要求做到以下幾點(diǎn)：

（1）重視預(yù)習(xí)。

（2）實驗時嚴(yán)格要求，加強(qiáng)基本技能訓(xùn)練，培養(yǎng)獨(dú)立操作能力。

（3）實驗結(jié)果的整理務(wù)必符合科學(xué)論文的要求規(guī)范。（4）實驗報告的撰寫：實驗報告要注意科學(xué)性和邏輯性，文字要簡練、整潔，杜絕互相抄襲現(xiàn)象。

三、實驗教材

《藥理學(xué)實驗》第1版, 譚毓治主編, 人民衛(wèi)生出版社出版社，2008年。

四、實驗考核

實驗成績：實驗教學(xué)過程成績占20%、實驗報告成績占30%、實驗操作考試占50%。

?實驗過程表現(xiàn)成績：包括學(xué)習(xí)態(tài)度是否認(rèn)真、實驗操作是否正確規(guī)范、基本技能掌握程度、是否具有創(chuàng)新意識等方面。

?實驗報告成績：包括實驗報告格式是否正確、原理是否論述清楚、實驗結(jié)果分析討論是否符合邏輯，報告字跡是否清楚，結(jié)論是否符合要求等方面。

實驗操作考試：包括基本技能掌握程度、實驗操作是否正確規(guī)范。

五、實驗項目表

序號 實驗項目 學(xué)時 實驗要求 實驗類型 備注 1 錄像：藥效學(xué)、藥動學(xué)；

動物抓拿與給藥 4 了解藥效學(xué)、藥動學(xué)有關(guān)實驗的方法及內(nèi)容； 學(xué)習(xí)動物抓拿和給藥技術(shù)。基本技能訓(xùn)練 藥理學(xué)實驗的基本知識與技能 2 掌握實驗室的基本規(guī)章制度和注意事項；掌握實驗 設(shè)計的三大原則；掌握注射器的使用及動物的捉拿 與給藥方法。基本技能訓(xùn)練 藥物對瞳孔的作用 2 通過觀察藥物的縮瞳和擴(kuò)瞳作用來觀察傳出神經(jīng) 系統(tǒng)在藥物作用下受到的影響。驗證性實驗練 4 強(qiáng)心甙、異丙腎上腺素、普奈

洛爾對離體蛙心的作用 4 觀察強(qiáng)心苷對低鈣任氏液造成離體蛙心的心力衰 竭后的強(qiáng)心作用，以及洋地黃與鈣的相互作用 驗證性實驗 氯丙嗪對動物基礎(chǔ)代謝的影響 2 以耗氧量為指標(biāo)，觀察氯丙嗪對小鼠基礎(chǔ)代謝的影 響 驗證性實驗 藥物對抗中樞興奮藥驚厥的作用 2 觀察地西泮、苯巴比妥鈉對回蘇靈驚厥的保護(hù)作用 驗證性實驗 7 藥物對化學(xué)物質(zhì)刺激致痛的影

響 2 觀察哌替啶對化學(xué)物質(zhì)刺激致痛的影響 驗證性實驗 尼可剎米對抗嗎啡抑制呼吸的

作用 2 觀察嗎啡急性中毒時的呼吸抑制現(xiàn)象和尼可剎米的 解救作用 驗證性實驗 9 藥物對家兔離體腸管的影響 觀察乙酰膽堿和阿托品對家兔離體腸管的作用，分 析其作用原理 驗證性實驗 肝素的抗凝血作用 2 觀察肝素的抗凝血作用 驗證性實驗 青霉素G，Na, K 快速注射 2 比較青霉素G鉀鹽與青霉素G鈉鹽給小鼠尾靜脈注 射后的結(jié)果 驗證性實驗練 12 降壓藥物作用機(jī)理分析 學(xué)習(xí)抗高血壓藥急性降壓實驗方法，分析降壓藥物 的作用機(jī)理。驗證性實驗 利尿藥對家兔尿量的影響 4 觀察速尿?qū)彝媚蛄康挠绊?驗證性實驗

注：《藥理學(xué)》實驗教學(xué)共36學(xué)時，根據(jù)不同的專業(yè)要求、實驗課時、實驗條件將以上的項目進(jìn)行合理組合后開出。

六、主要參考資料

《藥理實驗方法學(xué)》第三版，徐叔云等主編，北京：人民衛(wèi)生出版社，2005年。2010-7-13

第五篇：《臨床藥理學(xué)與治療學(xué)》教學(xué)大綱

《臨床藥理學(xué)與治療學(xué)》教學(xué)大綱

一、前言

臨床藥理學(xué)以人體為對象,研究藥物與機(jī)體的相互作用。藥物治療學(xué)則針對疾病的病因和臨床發(fā)展過程，選擇和使用藥物，對病人實施個體化治療。臨床藥理學(xué)與治療學(xué)的有機(jī)結(jié)合，在藥學(xué)和醫(yī)學(xué)之間起到橋梁作用，是一門廣泛交叉的綜合性學(xué)科。通過研究藥物與人體之間相互作用的規(guī)律，運(yùn)用藥理學(xué)、基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域的基礎(chǔ)知識，指導(dǎo)新藥的臨床研究和疾病臨床治療實踐中的合理用藥。因此在臨床醫(yī)師的繼續(xù)教育中開展臨床藥理學(xué)與治療學(xué)培訓(xùn)，具有十分重要的意義。

本大綱采用浙江大學(xué)出版社出版，周紅宇，陳醒言主編的《臨床藥理學(xué)與治療學(xué)》作為教科書。全書共18章，總論部分8章，主要介紹與臨床藥理學(xué)及藥物治療相關(guān)的基本概念，基本理論。包括新藥臨床研究，臨床藥代動力學(xué)與給藥方案，藥物不良反應(yīng)與藥源性疾病，藥物相互作用，特殊人群的臨床用藥，疾病對臨床用藥的影響等。各論部分10章，按系統(tǒng)編排，以疾病為綱，著重介紹應(yīng)如何根據(jù)疾病的病理機(jī)制和藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)正確地選擇和使用藥物。各章節(jié)后面附有練習(xí)思考題。全部課程內(nèi)容劃分為掌握、熟悉和了解三個層次要求。面授學(xué)時數(shù)為48學(xué)時。

二、學(xué)時分配

章節(jié) 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十四章第十五章第十六章第十七章第十八章合計

內(nèi)容

臨床藥理學(xué)的概論

新藥研究及新藥臨床試驗設(shè)計 臨床藥物動力學(xué)與給藥方案 藥物不良反應(yīng)與藥源性疾病 藥物相互作用

特殊人群的臨床用藥 疾病對臨床用藥的影響 藥物濫用

精神與神經(jīng)疾病的藥物治療 心血管系統(tǒng)疾病的藥物治療 腎上腺皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用 內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病的藥物治療 抗菌藥物的臨床應(yīng)用 惡性腫瘤的藥物治療 中毒及其解救

時數(shù) 1 3 4 2 2 2 2 2 6 4 2 2 2 2 2 38

三、教學(xué)內(nèi)容及要求

第一章 緒 論

【目的要求】

1.掌握臨床藥理學(xué)、藥物治療學(xué)的概念。

2．熟悉臨床藥理學(xué)的研究內(nèi)容和學(xué)科任務(wù)，熟悉臨床藥理學(xué)和藥理學(xué)、藥物治療學(xué)的關(guān)系。

3.了解臨床藥理學(xué)的發(fā)展概況。【教學(xué)時數(shù)】 1學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、臨床藥理學(xué)的發(fā)展概況

二、臨床藥理學(xué)研究內(nèi)容

1.藥效學(xué)研究：研究藥物對人體（包括老、幼、正常人與病人）生理與生化功能的影響和臨床效應(yīng)，以及藥物的作用原理。

2.安全性研究：觀察藥物可能發(fā)生的不良反應(yīng)，尋找避免或減少不良反應(yīng)的途徑和方法。

3.藥動學(xué)研究：利用體內(nèi)藥物濃度分析技術(shù)以及數(shù)學(xué)知識,定量觀察藥物體內(nèi)過程特點(diǎn)和藥物濃度變化的規(guī)律。

三、臨床藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù) 1.新藥的臨床研究與評價； 2.藥物不良反應(yīng)監(jiān)察； 3.上市藥物的再評價； 4.教學(xué)與培訓(xùn)；

四、臨床藥理學(xué)與藥物治療學(xué) 1.藥物治療學(xué)的基本概念

2.臨床藥理學(xué)與藥物治療學(xué)的相互關(guān)系

第二章新藥研究及新藥臨床試驗設(shè)計

【目的要求】

１、掌握新藥的基本概念、分類和新藥臨床試驗的內(nèi)容 ２、熟悉新藥研究的基本過程和臨床試驗的基本原則 3.了解藥品臨床試驗管理規(guī)范（GCP）

【教學(xué)時數(shù)】 3學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、新藥的基本概念

二、新藥研究的基本過程

１、新藥臨床前研究:（１）藥學(xué)研究；（２）主要藥效學(xué)研究；（３）一般藥理學(xué)研究；（４）藥動學(xué)研究；（５）毒理學(xué)研究； ２、申請臨床研究

3.新藥臨床研究：I期臨床試驗；II期臨床試驗；III期臨床試驗；IV期臨床試驗；生物等效性試驗。4.申請生產(chǎn)和試生產(chǎn)

三、藥品臨床試驗管理規(guī)范：《藥品臨床試驗管理規(guī)范》（GCP）的基本事項內(nèi)容。

四、新藥的臨床試驗與評價

I期臨床試驗、II期臨床試驗、III期臨床試驗、IV期臨床試驗和生物等效性試驗的基本內(nèi)容。

五、臨床試驗的基本原則。

第三章 臨床藥物動力學(xué)與給藥方案

【目的要求】

1.掌握臨床藥物動力學(xué)的基本概念和主要藥動學(xué)參數(shù)；掌握一級動力學(xué)過程、零級動力學(xué)過程和非線性動力學(xué)過程的特點(diǎn)。掌握給藥方案的設(shè)計和調(diào)整，掌握治療藥物監(jiān)測的概念和臨床應(yīng)用。2.熟悉影響血藥濃度的因素。

3.了解群體藥動學(xué)的概念；常用個體化給藥的方法。【教學(xué)時數(shù)】 4學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、臨床藥物動力學(xué)的主要概念及意義 1.速率過程與速率常數(shù)

2.血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)3.房室模型 4.表觀分布容積 5.半衰期 6.總清除率 7.穩(wěn)態(tài)血漿濃度 8.積累系數(shù) 9.負(fù)荷劑量 10.生物利用度

二、藥代動力學(xué)參數(shù)間的關(guān)系

三、群體藥代動力學(xué)：基本概念、有關(guān)參數(shù)及測定方法。

四、臨床給藥方案設(shè)計與調(diào)整 1.單劑量給藥方案 2.多次劑量給藥方案

3.肝功能障礙病人給藥方案調(diào)整 4.腎功能障礙病人給藥方案調(diào)整

五、治療藥物監(jiān)測（therapeutic drug monitoring TDM）１、治療藥物監(jiān)測的臨床意義（１）個體化給藥（２）藥物過量中毒的診斷

（３）判斷病人用藥的依從性（依從性指病人是否遵醫(yī)囑用藥）２、血藥濃度與藥效的關(guān)系 ３、治療藥物監(jiān)測的指征（１）治療指數(shù)低的藥物

（２）具有非線性動力學(xué)特征的藥物（３）治療作用與毒性反應(yīng)難以區(qū)分（４）肝腎心功能不全（５）合并用藥

４、治療藥物監(jiān)測應(yīng)注意的幾個問題（１）影響血藥濃度與藥效關(guān)系的因素（２）血藥濃度測定方法的建立和驗證（３）采血時間與方法 ５、個體化的給藥方法：

（１）穩(wěn)態(tài)一點(diǎn)法：簡便易行，抽血次數(shù)少，易為病人所接受。

（2）多點(diǎn)法：多時間點(diǎn)采樣，測血藥濃度，計算機(jī)擬合模型求算參數(shù)，設(shè)計調(diào)整給藥方案。

第四章藥物不良反應(yīng)與藥源性疾病 [目的要求] 1．掌握藥物不良反應(yīng)的概念及類型；掌握藥源性疾病的概念、診斷和處理原則。2．熟悉藥物不良反應(yīng)的發(fā)病機(jī)制；熟悉藥物不良反應(yīng)監(jiān)測系統(tǒng)。3．熟悉常見的藥源性疾病。

[教學(xué)時數(shù)] 2學(xué)時 [教學(xué)內(nèi)容] 藥物都具有治療作用和不良反應(yīng)。凡是病人用藥后產(chǎn)生的與用藥目的無關(guān)或給病人帶來痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)(adverse reaction)。藥源性疾病（drug induced diseases）是藥物引起的疾病,既是醫(yī)源性疾病的組成部分,又是藥物不良反應(yīng)的延伸。

一、藥物不良反應(yīng)及其監(jiān)測：

1．藥物不良反應(yīng)的類型

A型不良反應(yīng)（量變型異常）：其發(fā)生與藥物的劑量有直接關(guān)系，并隨劑量的增加而加重。

B型不良反應(yīng)（質(zhì)變型異常）：與藥物劑量無關(guān)，分為藥物異常型與病人異常型兩種。

2．藥物不良反應(yīng)的發(fā)病機(jī)制（1）A型不良反應(yīng)的發(fā)病機(jī)制

藥動學(xué)原因

靶器官的敏感性增強(qiáng)

（2）B型不良反應(yīng)的發(fā)病機(jī)制

藥物異常性

病人異常性：遺傳異常、免疫異常

3.藥物不良反應(yīng)危害

4．藥物不良反應(yīng)的監(jiān)測（1）自發(fā)呈報監(jiān)測系統(tǒng)（2）醫(yī)院全面監(jiān)測系統(tǒng)

二、藥源性疾病

1.藥源性疾病的診斷與處理

2.藥源性疾病的基本類型：中毒型、炎癥型、增生型、萎縮型、贅生型和癌變、變性和浸潤型、畸形發(fā)育性（胚胎型）、血管水腫型、血管栓塞型、精神依賴型以及功能型。

3.常見的藥源性疾病（1）肝損害（2）腎損害

（3）循環(huán)系統(tǒng)損害

（4）精神神經(jīng)系統(tǒng)損害（5）血液和造血系統(tǒng)損害（6）消化系統(tǒng)損害（7）呼吸系統(tǒng)損害（8）運(yùn)動系統(tǒng)損害

（9）代謝和水電解質(zhì)紊亂（10）藥物的變態(tài)反應(yīng)（11）其他

第五章

藥物相互作用

[目的要求] 1．掌握藥物相互作用、協(xié)同作用、拮抗作用、配伍禁忌的概念。掌握藥物相互作用的臨床意義。

2．熟悉藥物相互作用對藥代動力學(xué)、藥效動力學(xué)的影響及食物對藥物相互作用的影響。

3．了解藥物相互作用引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)。

[教學(xué)時數(shù)]

2學(xué)時

[教學(xué)內(nèi)容]

一、有關(guān)概念：

藥物相互作用（drug interactions）：指病人同時或在一定時間內(nèi)先后應(yīng)用兩種或兩種以上藥物所產(chǎn)生的復(fù)合效應(yīng)，包括藥效增強(qiáng)或減弱、不良反應(yīng)增強(qiáng)或減輕，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

配伍禁忌:指藥物在進(jìn)入人體之前所發(fā)生的物理或化學(xué)反應(yīng)，導(dǎo)致藥效改變.包括引起沉淀或析出結(jié)晶、導(dǎo)致藥效降低，甚至失效。塑料制容器亦會吸附某些藥物而影響療效。

協(xié)同作用（synergism）：聯(lián)合用藥使藥物作用增強(qiáng)。拮抗作用（antagonism）：聯(lián)合用藥使藥物作用減弱。

藥物相互作用的臨床意義：發(fā)揮藥物的最大療效，減少或避免藥物不良反應(yīng)。

二、藥物相互作用對藥代動力學(xué)的影響

1．影響藥物吸收：pH、胃腸運(yùn)動、藥物之間結(jié)合、腸粘膜對藥物吸收的影響。2．影響藥物分布：藥物之間可通過競爭與血漿蛋白結(jié)合而影響彼此的作用。血漿蛋白結(jié)合率高的藥物之間可發(fā)生競爭性置換，如保泰松與口服降糖藥合用，使后者游離型增多，引起低血糖反應(yīng)。

3．影響藥物代謝：苯巴比妥等藥酶的誘導(dǎo)劑可導(dǎo)致另一藥物的藥理活性或治療作用逐漸下降，合用時需加大劑量。能抑制藥酶代謝的藥物，可使合用藥物的代謝減慢，血藥濃度升高，藥效增強(qiáng)甚至中毒；細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶可使β-內(nèi)酰胺類抗生素活性降低，若與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑合用，后者的抗菌活性明顯增強(qiáng)。

4．影響藥物排泄：改變腎血流量和腎小球濾過率的藥物，可影響其他藥物從腎排泄；兩種酸性藥物或兩種堿性藥物并用，可以相互競爭轉(zhuǎn)運(yùn)載體而競爭性抑制由腎小管的分泌；能夠改變尿液pH的藥物，可通過改變?nèi)跛峄蛉鯄A性藥物的解離度而影響其排泄。

三、藥物相互作用對藥效動力學(xué)的影響

兩種以上藥物聯(lián)合應(yīng)用時，可通過相互影響與受體結(jié)合或影響神經(jīng)遞質(zhì)的合成、貯存、釋放、再攝取以及滅活或改變藥物靶位的敏感性而引起藥物效應(yīng)的變化。

四、食物對藥物相互作用的影響

乙醇可通過影響某些藥物的吸收、誘導(dǎo)或抑制肝藥酶而與多種藥物產(chǎn)生相互作 用。

茶中的咖啡因和茶堿可降低中樞抑制藥的作用，其中的鞣酸能與多種金屬離子、苷類、生物堿等結(jié)合產(chǎn)生沉淀而影響它們的吸收。吸煙能收縮外周血管，影響藥物的吸收。

五、藥物相互作用引起的嚴(yán)重不良反應(yīng) 1．心血管系統(tǒng)不良反應(yīng) 2．呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng) 3．血液系統(tǒng)不良反應(yīng) 4．神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng) 5．腎臟的不良反應(yīng)

第六章特殊人群的臨床用藥

【目的要求】

１、掌握藥物對胎兒和新生兒的不良反應(yīng)；掌握老年人藥效動力學(xué)及常用藥物。２、熟悉分娩期及哺乳期用藥了解圍生期藥物代謝動力學(xué)；熟悉老年人藥代動力學(xué)、老年生理、生化功能的特點(diǎn)。

3.了解兒科用藥劑量的計算。

【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、妊娠期及哺乳期婦女用藥 1.妊娠期藥物代謝動力學(xué)特點(diǎn)。

2.藥物經(jīng)胎盤的轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝：胎盤的生理學(xué)、胎盤的轉(zhuǎn)運(yùn)功能及藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、胎盤的代謝功能。

3.胎兒藥動學(xué)特點(diǎn)。

4.妊娠期用藥與致畸：苯妥英鈉與巴比妥類、碳酸鋰、已烯雌酚、避孕藥、鏈霉素、四環(huán)素類、維生素A類、抗凝藥、抗惡性腫瘤藥、糖皮質(zhì)激素、抗甲狀腺素、酒精、吸煙等引起的致畸作用。

5.妊娠期常用藥物的選擇 6.哺乳期用藥

二、新生兒及兒童用藥 1.新生兒及兒童藥動學(xué)特點(diǎn)。2.新生兒藥效學(xué)及用藥的特殊特點(diǎn) 3.兒童合理用藥注意事項

三、老年人用藥

1.老年人生理、生化功能的特點(diǎn)。（1）神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)功能的改變。

（2）心血管系統(tǒng)、腎臟、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)功能的改變。（3）免疫系統(tǒng)功能的改變。2.老年人藥代動力學(xué)

（1）藥物吸收：胃酸缺乏、胃排空速度減慢、胃腸及肝血流量減少、胃腸道內(nèi)液體量減少。

（2）藥物分布：機(jī)體構(gòu)成成分的變化、血漿蛋白結(jié)合、藥物與紅細(xì)胞結(jié)合。

（3）藥物代謝與肝血流量、白蛋白、血漿半衰期、劑量。（3）藥物排泄與腎血流量及腎小球濾過。3.老年人藥效動力學(xué)

（4）神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)功能改變與藥效學(xué)。（5）藥物耐受性和治療的依從性下降。4.老年人常見的不良反應(yīng)（1）發(fā)生率高的原因。（2）常見的藥不良反應(yīng)。

5.老年人用藥一般原則

第七章疾病對臨床用藥的影響

【目的要求】

１、掌握肝腎功能不全時藥動學(xué)改變。２、熟悉藥物對肝腎的毒性。

3.了解肝腎功能不全時用藥劑量的調(diào)整。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、肝功能障礙與臨床用藥 1.藥物在肝臟內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化

2.肝功能障礙時機(jī)體對藥物的反應(yīng)的改變 3.藥物對肝臟的不良反應(yīng) 4.肝功能障礙時給要方案的調(diào)整

二、腎功能障礙與臨床用藥 1.腎臟的排泄功能

2.腎功能障礙時對藥物的體內(nèi)過程的影響 3.藥物的腎毒性

4.腎功能障礙患者給要方案的調(diào)整

第八章 藥物濫用

[目的要求] 1.掌握藥物濫用的概念和具有依賴性藥物的分類。掌握阿片類、可卡因、鎮(zhèn)靜催眠藥及乙醇依賴性的治療措施。2.熟悉藥物濫用的管制及藥物濫用的危害。3.了解常見被濫用藥物的中毒癥狀和戒斷癥狀。[教學(xué)時數(shù)] 2學(xué)時 [教學(xué)內(nèi)容]

一、常見藥物濫用的表現(xiàn)

藥物濫用（drug abuse）：指與醫(yī)療目的無關(guān)的反復(fù)大量使用一些具有依賴性的藥物。用藥者采用自身給藥方式，導(dǎo)致產(chǎn)生精神依賴性和身體依賴性。

具有依賴性特性的藥物的分類：(1)(2)

麻醉藥品(narcotic drugs)：阿片類、可卡因、大麻。精神藥物(psychotropic substances):：鎮(zhèn)靜催眠藥、中樞興奮藥、致幻劑。(3)

1.麻醉性鎮(zhèn)痛藥濫用的表現(xiàn) 2.苯丙胺類濫用的表現(xiàn) 3.可卡因類濫用的表現(xiàn) 4.巴比妥類藥物濫用的表現(xiàn) 5.酒中毒的表現(xiàn)

二、藥物濫用的診斷和治療

阿片類、可卡因、大麻、苯丙胺類、鎮(zhèn)靜催眠藥及乙醇中毒的癥狀、戒斷癥狀表現(xiàn)及依賴性的治療。

其它：煙草、酒精、揮發(fā)性有機(jī)溶劑。

第九章 精神與神經(jīng)疾病的藥物治療

[目的要求] 1.掌握常用抗精神病藥物的特點(diǎn)。掌握精神分裂癥的藥物治療原則。熟悉精神分裂癥的神經(jīng)生化基礎(chǔ)。

2.掌握抗焦慮藥的臨床評價及選藥原則。掌握心境穩(wěn)定劑碳酸鋰的藥動學(xué)，藥理作用，作用機(jī)制及不良反應(yīng)。熟悉丙戊酸鹽、卡馬西平的特點(diǎn)。3.掌握苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平、乙琥胺的作用、作用機(jī)制、應(yīng)用和不良反應(yīng)。掌握各類癲癇的合理選藥。熟悉其他抗癲癇藥的作用與應(yīng)用。熟悉抗癲癇藥治療的一般原則。了解癲癇的分類。

4.掌握左旋多巴的藥動學(xué)特點(diǎn)、作用及應(yīng)用。與卡比多巴等外周脫羧酶抑制劑合用的意義。掌握擬多巴胺類藥和中樞性抗膽堿藥治療帕金森病 的機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。熟悉金剛烷胺、溴隱亭、司立吉林治療帕金森病的特點(diǎn)。了解帕金森病的發(fā)病機(jī)制。[教學(xué)時數(shù)] 6學(xué)時。[教學(xué)內(nèi)容]

一、精神分裂癥的藥物治療

1.精神分裂癥的發(fā)病機(jī)理與臨床表現(xiàn)：

精神分裂癥神經(jīng)生化基礎(chǔ)方面的研究，主要有三個方面的假說：DA(DA)假說；氨基酸類神經(jīng)遞質(zhì)假說；5-羥色胺(5-HT)假說。2.常用抗精神病藥物及藥理學(xué)特點(diǎn)：

（1）第一代抗精神病藥（傳統(tǒng)抗精神病藥、典型抗精神病藥）和第二代抗精神病藥（又稱非傳統(tǒng)抗精神病藥、非典型抗精神病藥或新型抗精神病藥物等）。

（2）常用抗精神病藥物的藥理作用，體內(nèi)過程，作用機(jī)制和不良反應(yīng)。（3）氯丙嗪、奮乃靜、氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、奧氮平、阿立哌唑等藥物的特點(diǎn)。

3.精神分裂癥的藥物治療

二、心境障礙的藥物治療 1.心境障礙的病理機(jī)制和臨床表現(xiàn) 2.心境障礙的常用藥物

（1）心境穩(wěn)定劑是治療躁狂以及預(yù)防雙向情感障礙的躁狂或抑郁發(fā)作，且不會誘發(fā)躁狂與抑郁轉(zhuǎn)相的一類藥物。目前，比較公認(rèn)的心境穩(wěn)定劑 包括碳酸鋰及抗癲癇藥丙戊酸鹽、卡馬西平。

（2）抗焦慮藥的作用特點(diǎn)、常用藥物的臨床評價及選藥原則、應(yīng)用注意事項。

3.心境障礙的藥物治療

三、癲癇的藥物治療 1.癲癇發(fā)作的機(jī)制 2.癲癇發(fā)作的臨床分型 3.傳統(tǒng)抗癲癇藥物：

（1）苯妥英鈉(phenytoin sodium)：主要通過抑制電壓敏感性Na+通道，阻止Na+內(nèi)流，穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜而抗癲癇，是治療強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥之一，治療癲癇特續(xù)狀態(tài)的有效藥物。亦可用于治療外周神經(jīng)痛和抗心律失常。體內(nèi)過程特點(diǎn)、毒性反應(yīng)和用藥注意。（2）苯巴比妥：強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、小兒癲癇發(fā)作的首選藥之一。作用快、強(qiáng)。卡馬西平(carbamazepine)：復(fù)雜部分性發(fā)作和強(qiáng)直-陣攣發(fā)作的首選藥之一。對三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。

（3）乙琥胺(ethosuximide)是小發(fā)作的首選藥，對其他型癲癇無效。抗癲癇藥的主要不良反應(yīng)及用藥注意事項。4.新型抗癲癇藥物 5.癲癇藥物治療的一般原則

四、帕金森病的藥物治療

1.帕金森病的發(fā)病機(jī)制和藥物作用環(huán)節(jié)： 病因：多巴胺學(xué)說；氧化應(yīng)激-自由基學(xué)說 治療：應(yīng)用擬多巴胺藥或膽堿受體阻斷藥，恢復(fù)多巴胺能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)功能的平衡。

2.帕金森病的治療藥物（1）擬多巴胺藥：

左旋多巴：在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成DA，補(bǔ)充紋狀體內(nèi)DA的不足。治療帕金森病的特點(diǎn)。體內(nèi)過程特點(diǎn)。不良反應(yīng)。

左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴或芐絲肼可抑制外周多巴脫羧酶。與左旋多巴合用，提高腦內(nèi)DA濃度，增強(qiáng)療效。復(fù)方制劑∶美多巴、信尼麥。

金剛烷胺：促使紋狀體中殘存的完整DA能神經(jīng)元釋放DA。溴隱亭和培高利特：激動黑質(zhì)-紋狀體通路的DA受體。（2）中樞抗膽堿藥

苯海索、丙環(huán)定：阻斷中樞膽堿受體，減弱膽堿能神經(jīng)功能。作用特 點(diǎn)及用途。

（3）單胺氧化酶抑制劑

司來吉蘭(selegiline)：抑制MAO B,減少紋狀體內(nèi)DA降解；抑制神經(jīng)毒性物質(zhì)形成，保護(hù)黑質(zhì)DA神經(jīng)元。與左旋多巴合用，減輕“開-關(guān)”現(xiàn)象。

3.帕金森病的藥物治療

五、常見頭痛和神經(jīng)痛的藥物治療 1.偏頭痛的藥物治療 2.叢集性頭痛的藥物治療 3.肌緊張性頭痛的藥物治療 4.放射性神經(jīng)痛的藥物治療

第十章 心血管疾病的藥物治療

【目的要求】

1．掌握利尿藥、β受體阻斷藥、轉(zhuǎn)化酶抑制藥、鈣拮抗藥、哌唑嗪、AT受體阻斷藥等治療高血壓藥的藥理作用、作用機(jī)制、適應(yīng)癥及主要的不良反應(yīng)。熟悉可樂定、甲基多巴、利血平、胍乙啶、肼苯噠嗪、長壓定等的臨床應(yīng)用。了解高血壓病的診斷標(biāo)準(zhǔn)及臨床分型。高血壓病的發(fā)病機(jī)制及抗高血壓藥在治療中的地位和分類。

2．掌握硝酸酯類抗心絞痛的作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及用法，不良反應(yīng)和耐受性。掌握β受體阻斷藥和鈣拮抗藥抗心絞痛作用、作用機(jī)制、不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用的特點(diǎn)。熟悉發(fā)生心絞痛的基本病理生理機(jī)制及其臨床表現(xiàn)和分型。了解心絞痛的概念、主要癥狀及其與冠心病的關(guān)系和對人體的危害。

3．掌握各類抗心律失常藥基本作用、作用機(jī)制及常用抗心律失常藥的臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。熟悉心律失常電生理基礎(chǔ)及各類抗心律失常藥對心肌電生理影響。

4.掌握血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、AT受體阻斷藥、利尿藥、β受體阻斷藥、強(qiáng)心苷、非苷類強(qiáng)心藥及血管擴(kuò)張藥治療心力衰竭作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及評價。了解心力衰竭的病理生理學(xué)改變及藥物治療的演變。

5.掌握常用調(diào)血脂藥的藥理特性及目前發(fā)展和應(yīng)用的情況。熟悉血脂與動脈粥樣硬化的關(guān)系。了解抗動脈粥樣硬化藥的含義及在防治心腦血管病中的重要性。了解低密度脂蛋白氧化修飾與動粥的關(guān)系，熟悉抗氧化性抗動粥藥發(fā)展近況。了解多烯脂肪酸的類型及其抗動粥作用的機(jī)理的效應(yīng)，發(fā)展的前景。

【教學(xué)時數(shù)】

4學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、高血壓病的藥物治療

（一）高血壓病的診斷標(biāo)準(zhǔn)。臨床分型。高血壓病的發(fā)病機(jī)理，按主要作用部位對抗高血壓的分類。

（二）常用的降壓藥 1．利尿降壓藥：

利尿藥口服早期降壓與其降低血容量有關(guān)。長期應(yīng)用因動脈壁上Na+濃度降低，小動脈擴(kuò)張而產(chǎn)生降壓作用。

氫氯噻嗪口服用于輕度高血壓治療或與其它降壓藥配伍治療中度及重度高血壓病。2．腎上腺素受體阻斷藥

（1）β受體阻斷藥普萘洛爾的降壓作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。

（2）α受體阻斷藥（哌唑嗪）：選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪能擴(kuò)張動靜脈血管，降低心臟的前后負(fù)荷。臨床用于中度高血壓及心力衰竭的治療。非選擇性α1受體阻斷藥酚妥拉明用于嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象。

3．鈣通道阻滯藥的降壓作用和應(yīng)用。

4．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利的降壓作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。5．血管緊張素受體阻斷藥氯沙坦的作用及臨床應(yīng)用。6．中樞性降壓藥

（1）可樂定的降壓作用特點(diǎn)。降壓作用的機(jī)制是激活中樞咪唑啉受體及突觸后膜上的α2受體。臨床用于中度高血壓治療，尤其對伴有消化性潰瘍的患者尤為適宜。

（2）α-甲基多巴：降壓作用及作用原制與可樂定相似，其特點(diǎn)是不減少腎血流量，特別適用于高血壓伴腎功能不良患者。

7．抗腎上腺素神經(jīng)藥：利血平降壓作用的特點(diǎn)。降壓作用的機(jī)制是耗竭交感末梢囊泡內(nèi)的兒茶酚胺，導(dǎo)致交感功能障礙。胍乙啶降壓作用強(qiáng)大。作用機(jī)制是抑制交感末梢遞質(zhì)的釋放，長期應(yīng)用亦可耗竭末梢的兒茶酚胺。

8.其他降壓藥

肼屈嗪、硝普鈉、米諾地爾、二氮嗪的降壓作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

（三）抗高血壓藥的合理應(yīng)用的原則

二、心絞痛的藥物治療

1．心絞痛是冠心病的常見癥狀，主要表現(xiàn)為胸骨后或左胸前區(qū)陣發(fā)性悶痛或絞痛，臨床常將其分為典型（穩(wěn)定型）和變異型心絞痛兩大類型，都是由于心肌供氧相對或絕對不足所致，典型心絞痛是由于冠狀動脈粥樣硬化，冠脈狹窄或梗陰所致，當(dāng)體力活動增加心肌耗氧量加大時發(fā)病：變異型心絞痛是由于植物神經(jīng)功能紊亂，冠脈痙攣性收縮，供氧不足所致，可在休息時發(fā)病。治療心絞痛的關(guān)鍵，是心肌供氧和需氧的平衡關(guān)系，供<需則發(fā)病，供≥需則病止。影響供氧的因素主要為冠脈流量而決定冠脈流量的關(guān)鍵是心臟外膜下和內(nèi)膜下的流量，側(cè)枝流量及冠脈本身的阻力：增加需氧的因素主要為心臟收縮性、心率及心室壁張力。左心室的容量、大小及壓力，又是影響心室壁張力的因素。

能夠降低心肌耗氧或增加供血、供氧的藥物都具抗心絞痛的效應(yīng)。

2．硝酸酯類 常用藥物有硝酸甘油、戊四硝酯及硝酸異山梨酯，硝酸甘油是代表性的藥物，有速效、高效、經(jīng)濟(jì)和應(yīng)用方便的特點(diǎn)，其主要作用是：（1）改變血流動力學(xué)，舒張全身血管，舒張容量血管，使后負(fù)荷減輕，心臟作功及心室射血時間均減少。結(jié)果兩方面均使耗氧量降低。（2）改變心肌血液分配硝酸酯類抗心絞痛的作用機(jī)制，目前認(rèn)為是它在平滑肌及血管內(nèi)皮細(xì)胞中形成NO，激活GC，使細(xì)胞內(nèi)cGMP增加，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而使平滑肌松弛，近也證明cGMP能減少細(xì)胞內(nèi)鈣的游離及外鈣的進(jìn)入，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+降低而松弛平滑肌。硝酸酯類可用于防治典型及變異型心絞痛，及急性心肌梗死，但常出現(xiàn)皮膚血管擴(kuò)張、頭痛、體位性低血壓，眼內(nèi)壓升高的不良反應(yīng)，連續(xù)應(yīng)用還可出現(xiàn)耐受性。

硝酸異山梨酯及戊四硝酯可口服生效，作用較慢，持續(xù)時間較長，多用于預(yù)防心絞痛發(fā)作。

3．β受體阻斷藥

普萘洛爾是常用的抗心絞痛藥，它主要是阻斷心肌β受體，使心肌收縮減弱，心率變慢，使心肌耗氧量降低，還因心率減慢，舒張期延長而有利于心內(nèi)膜區(qū)的血流供應(yīng)，但因抑制心肌使心室容積加大，射血時間延長，有增加心肌耗氧的因素，而總效應(yīng)仍使心肌耗氧減少。普萘洛爾可用于典型心絞痛、急性心肌梗死，不宜用于變異性心絞痛，為糾正其缺點(diǎn)，可與硝酸酯伍用。

4．鈣拮抗藥 常用的鈣拮抗藥有硝苯地平、地爾硫和維拉帕米等。硝苯地平是變異性心絞痛的首選藥。鈣拮抗藥能抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流，使心肌收縮減弱，心率減慢，心肌耗氧降低，又因擴(kuò)張血管，降低血壓，減輕心臟負(fù)荷，心肌耗氧也能降低。擴(kuò)張冠脈也可改善心肌缺血區(qū)的供氧，故對典型及變異性心絞痛和急性心肌梗死均有效。

4．聯(lián)合用藥 硝酸甘油與β受體阻滯藥合用及鈣拮抗藥與β受體阻斷藥合用的優(yōu)點(diǎn)。

三、心律失常的藥物治療

（一）抗心律失常藥電生理基礎(chǔ)：

1．正常心肌細(xì)胞電生理：膜電位、動作電位、自律性、興奮性與不應(yīng)期，膜反應(yīng)性與傳導(dǎo)性。

2．心律失常的發(fā)生機(jī)制：①沖動形成異常：自律性增高；②觸發(fā)活動；③沖動傳導(dǎo)異常：折返、折返形成與消除。

（二）抗心律失常藥的分類：I類Na+通道阻滯劑，Ia、Ib、Ic的作用異同。II類β受體阻斷劑：III類，延長APD藥。K+通道阻滯劑，IV鈣通道阻滯劑。

（三）常用抗心律失常藥 1． I類抗心律失常藥（1）Ia類的電生理作用特點(diǎn)

奎尼丁抗心律失常的作用機(jī)制、藥動學(xué)特點(diǎn)，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。普魯卡因胺的作用和臨床應(yīng)用特點(diǎn)。（2）Ib類的電生理作用特性

利多卡因抗心律失常的作用機(jī)制、藥動學(xué)特點(diǎn)，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。苯妥英鈉作用和臨床應(yīng)用及美西律的特性。

（3）Ic類的電生理特性

普羅帕酮、恩卡尼、氟卡尼抗心律失常的作用特性。2．II類-β受體阻斷藥

β受體阻斷劑對心肌電生理影響，主要適應(yīng)癥。普萘洛爾，美托洛爾、阿替洛爾抗心律失常的作用特點(diǎn)。3．III類延長動作電位時程藥

胺碘酮抗心律失常作用、藥動學(xué)，不良反應(yīng)。索他洛爾、溴芐銨的抗心律失常特性。4．IV類鈣通道阻滯藥

維拉帕米在抗心律失常中作用，應(yīng)用及不良反應(yīng)。維拉帕米為陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。

（四）抗心律失常藥應(yīng)用原則及其評價

四、心力衰竭的藥物治療

（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和AT受體阻斷藥治療充血性心力衰竭的作用、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用。

（二）利尿藥治療心力衰竭的作用與應(yīng)用。

（三）β受體阻斷藥：對心力衰竭從禁忌到適應(yīng)癥，抗心衰的機(jī)制：對心功能與血液動力學(xué)的影響；抗交感作用；抗心律失常與抗心肌缺血作用。

（四）強(qiáng)心苷類

1．強(qiáng)心苷類抗心衰的作用與機(jī)制 ①正性肌力作用及機(jī)制 ②負(fù)性頻率作用。

③對心輸出量，耗氧量有不同影響。

④對心臟電生理作用：竇房結(jié)、房室結(jié)、浦肯野纖維。⑤心電圖特點(diǎn)。

⑥對神經(jīng)系統(tǒng)及神經(jīng)內(nèi)分泌的影響。⑦對血管和腎臟的作用。

2．地高辛的藥動學(xué)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

比較洋地黃毒苷、地高辛、毒毛旋花子苷K的吸收、血漿蛋白結(jié)合率、腸肝循環(huán)、代謝、排泄、t1/2。3.臨床應(yīng)用

①對充血性心力衰竭治療及其機(jī)制。

②陣發(fā)性室上性心動過速、房顫、房撲治療原理、臨床療效。4.不良反應(yīng)及防治

主要不良反應(yīng)為心臟毒性；必須注意消化道及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的表現(xiàn)。發(fā)生機(jī)制。預(yù)防：避免低鉀的重要性，注意藥物相互作用。

治療：補(bǔ)鉀、阿托品在處理心動過緩的意義，快速型心律失常利多卡因，鈣拮抗藥的應(yīng)用。

（五）非苷類強(qiáng)心藥

β受體激動劑多巴酚丁胺的抗心衰機(jī)制及應(yīng)用；磷酸二酯酶抑制劑米爾利酮。

（六）其他抗心衰的藥物

血管擴(kuò)張劑（硝普鈉、哌唑嗪、肼屈嗪等）：治療CHF的作用機(jī)制及適應(yīng)癥、療效和 應(yīng)用注意事項。

五、調(diào)血脂藥

（一）臨床根據(jù)各種脂蛋白在血漿過高的特點(diǎn)，高脂蛋白血癥分為六種類型。

（二）調(diào)血脂藥

1． HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）

這類藥物主要有洛伐他汀（lovastatin）, 普伐他汀（pravastatin）及辛伐他汀（simvastatin）等。這類藥物能明顯降低血清TC、LDL、TG及VLDL也有所降低，并能升高HDL，適用于各型高Ch血癥，作用機(jī)理為抑制HMG-CoA還原酶，減少內(nèi)源性Ch的合成，相應(yīng)增加肝細(xì)胞LDL受體的活性。2． 膽汁酸螯合劑

這類藥物有考來烯胺（消膽胺，cholestyramine），為堿性陰離子交換樹脂的氯化物，在消化道中不被分解、消化和吸收，能與膽汁螯合，打斷膽汁酸的回吸收和利用，從而便體內(nèi)的Ch或高LDL降低。

3． 煙酸（nicotinic acid）主要降低TG及VLDL，也經(jīng)度降低LDL及TC，升高HDL，可用于II、III、IV型高脂蛋白血癥。有擴(kuò)張皮膚的血管，降低糖耐量、增加血中尿酸及胃腸刺激等反應(yīng)。

4.苯氧酸（fibric acid）類 常用吉非貝齊（gemfibrozil），非諾貝特（fenofibrate）和苯扎貝特（bazyfibrate）等。這類藥物降低TG，VLDL的作用較強(qiáng)，降TC及LDL作用較弱，可升高HDL，并有抗血小板聚集、抗凝血等作用，主用于Ⅱb、II及IV型高脂蛋白血癥。5．抗氧化劑 普羅布考（Probucol）有明顯的抗動粥病變效應(yīng)，主要作用機(jī)制是抗氧化，抑制LDL的氧化變性，同時能促進(jìn)Ch的逆行轉(zhuǎn)運(yùn)，適用于各種高Gh血癥。維生素E也用于動脈粥樣硬化的輔助治療。

6．多烯脂肪酸 包括n-6和n-3兩種類型，常用r亞麻酸、亞油酸、二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）等，具有調(diào)血脂、影響血小板功能及血管壁的前列腺素、影響白細(xì)胞的白三烯代謝，使LTB4，LTC4等生成減少，代而生成LTB5等，減弱LT類在炎性反應(yīng)中的活性，且抗炎效應(yīng)。亦能能改善血液流變學(xué)指數(shù)，微循環(huán)及血細(xì)胞的可塑性。7．其它抗動粥藥 保護(hù)動脈內(nèi)皮藥（肝素、硫酸軟骨素、藻酸雙酯鈉等）。

第十一章

休克的藥物治療

【目的要求】掌握常用的抗休克藥物和休克的藥物治療原則，熟悉休克的藥物治療原則和臨床常見休克的藥物治療，了解休克的病因與分類。【教學(xué)時數(shù)】自學(xué) 【教學(xué)內(nèi)容】 一 概述：

1.休克的病因與分類 2.休克的藥物治療原則

二、休克的藥物治療原則

三、臨床常用的休克治療藥物 1.血管活性藥 2.非強(qiáng)心苷類強(qiáng)心劑 3.抗炎癥介質(zhì)類藥物 4.改善能量代謝的藥物 5.內(nèi)啡肽受體調(diào)節(jié)劑

四、臨床常見休克的藥物治療：感染中毒性休克、心源性休克、低血容量性休克的藥物治療

第十二章 呼吸、消化系統(tǒng)疾病的藥物治療

【目的要求】

1.掌握平喘藥的種類、代表藥和適應(yīng)癥；哮喘治療的目標(biāo)；哮喘的階梯式治療；熟悉鎮(zhèn)咳藥的種類和代表藥；祛痰藥的種類和代表藥；了解各類平喘藥的藥動學(xué)與不良反應(yīng)及注意事項；鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥和呼吸興奮藥的一般藥理知識。

2.掌握抗?jié)儾∷幍姆诸惣案黝惔硭帲怀Ｓ每節(jié)儾∷幍淖饔谩?yīng)用、不良反應(yīng)；常用抗Hp藥。熟悉潰瘍病藥物治療的一般原則；了解其他各種抗?jié)儾∷幬锏奶攸c(diǎn)。

【教學(xué)時數(shù)】 自學(xué)

【教學(xué)內(nèi)容】

一、支氣管哮喘的藥物治療

支氣管哮喘是一種以嗜酸粒細(xì)胞浸潤、肥大細(xì)胞反應(yīng)為主的氣道慢性炎癥性疾病。目前多數(shù)研究支持哮喘的氣道炎癥屬于變應(yīng)性炎癥。

目前用于支氣管哮喘治療的藥物主要有β2-受體激動藥、茶堿類、糖皮質(zhì)激素、膽堿能受體阻斷藥、過敏介質(zhì)阻釋藥等五大類。

（一）β2-受體激動藥

1、β2-腎上腺素能受體激動藥的治療效果、作用機(jī)制、不良反應(yīng)及防治。

2、常用制劑沙丁胺醇、克侖特羅、特布他林、非諾特羅、妥布特羅、沙美特羅、氟莫特羅等的特點(diǎn)。

（二）茶堿類藥物

1、茶堿類藥物代謝動力學(xué)、作用機(jī)制、茶堿的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。

2、常用的茶堿類藥物有氨茶堿、茶堿緩釋劑、喘定和恩普菲林的特點(diǎn)。

（三）膽堿能受體拮抗劑

1、膽堿能受體拮抗劑的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。

2、溴化異丙托品、溴化氧托品等藥的特點(diǎn)。

（四）糖皮質(zhì)激素

目前糖皮質(zhì)激素已成為治療哮喘最有效的藥物。

1、糖皮質(zhì)激素治療哮喘的機(jī)制。

2、兩種給藥方式：①吸入給藥：二丙酸倍氯米松、丁地去炎松和丙酸氟替卡松等高脂溶性糖皮質(zhì)激素的吸入劑型具有局部作用大，療效理想；肝首過效應(yīng)強(qiáng)，即使吞咽吸收也可迅速滅活，全身副作用小等優(yōu)點(diǎn)，已成為哮喘病治療最重要的治療方法，可用于治療除激素依賴型哮喘外的任何類型的哮喘。②全身使用：全身糖皮質(zhì)激素治療包括口服、肌注或靜脈注射給藥。臨床上用于重度慢性哮喘、中度以上急性哮喘發(fā)作、危重度哮喘伴有呼吸衰竭。

3、二丙酸倍氯米松、丁地去炎松、丙酸氟替卡松等的特點(diǎn)。

（五）色甘酸鈉及其類似物：色甘酸鈉、酮替芬、尼多考米鈉氣霧劑等。/

（六）支氣管哮喘的治療原則：

支氣管哮喘通常分為急性發(fā)作期和緩解期兩個階段，兩個階段的治療原則是不同的。急性發(fā)作期的治療以緩解支氣管痙攣、改善氣道通氣障礙為主要目的。緩解期即哮喘慢性期治療以抗炎為重點(diǎn)，通過控制氣道炎癥預(yù)防和減少哮喘的急性發(fā)作。通常將慢性哮喘分為輕度、中度和重度三種方案。哮喘的治療是一個動態(tài)調(diào)整的過程，治療方案要根據(jù)患者的病情進(jìn)行合理的調(diào)整，爭取用最小的治療控制癥狀，改善病人的生活質(zhì)量。

1、急性哮喘發(fā)病的治療

2、哮喘緩解期的治療：輕度、中度、重度慢性哮喘。

二、鎮(zhèn)咳藥

咳嗽是呼吸道受到刺激后引起的保護(hù)性的生理反射。咳嗽反射弧由4個環(huán)節(jié)組成：①呼吸道感受器；②傳入神經(jīng)；③延腦咳嗽中樞；④傳出神經(jīng)。藥物只要能抑制其中任一個環(huán)節(jié)就具有鎮(zhèn)咳作用。根據(jù)藥物作用的環(huán)節(jié)可將鎮(zhèn)咳藥分為中樞性鎮(zhèn)咳藥和外周性鎮(zhèn)咳藥兩類，有些藥物兼有中樞性和外周性鎮(zhèn)咳作用。

（一）中樞性鎮(zhèn)咳藥：可待因、右沙美芬、噴托維林。

（二）外周性鎮(zhèn)咳藥：苯佐那酯、苯丙哌林、那可汀。

三、祛痰藥

祛痰藥是指能使痰液變稀，粘稠度降低，或能加速呼吸道粘膜纖毛擺動，改善痰液轉(zhuǎn)運(yùn)功能的藥物，所以也稱粘液促動藥。根據(jù)藥物的作用機(jī)制分為兩大類：①惡心性祛痰藥和刺激性祛痰藥：如氯化銨、愈創(chuàng)木酚甘油醚、碘化鉀、桔梗、遠(yuǎn)志等。②粘痰溶解藥：如溴已新及其活性代謝產(chǎn)物氨溴索與溴凡克新，乙酰半胱胺酸及其同類藥美司坦、羧甲司坦、厄多司坦、美司鈉等。用于手術(shù)后或急、慢性呼吸系統(tǒng)疾病所致痰液稠厚咳痰困難者。

四、消化性潰瘍的藥物治療

（一）常用的治療消化性潰瘍的藥物 1.抗酸藥：如碳酸氫鈉、三硅酸鎂等。

2.胃酸分泌抑制藥 ①H2受體拮抗藥：如西米替丁等；②質(zhì)子泵抑制藥：如奧美拉唑等；③抗膽堿藥：如哌侖西平等；④胃泌素受體拮抗藥：如丙谷胺等。

3.胃粘膜保護(hù)藥 ①前列腺素衍生物：如米索前列醇等；②膠體鉍劑：如膠體枸櫞酸鉍等；③其他：如硫糖鋁、替普瑞酮、麥滋林、思密達(dá)等。

4.抗幽門螺桿菌藥 如阿莫西林、四環(huán)素、甲硝唑、四環(huán)素等。

（二）防治復(fù)發(fā)的有效措施：

1.系統(tǒng)、全程、聯(lián)合用藥的原則，一絲不茍地治療。

2.聯(lián)合用藥，就是數(shù)種藥物同時服用，可以加速潰瘍愈合，提高愈合質(zhì)量。

3.療程結(jié)束，胃鏡檢查確診潰瘍愈合，幽門螺桿菌根除后，還要進(jìn)行維持治療。

五、止吐藥

1、常用藥物及其機(jī)制：

①噻嗪類：主要抑制催吐化學(xué)感受區(qū)，對各種嘔吐（除暈動病嘔吐外）均有效，22 如氯丙嗪、異丙嗪、硫乙拉嗪等。②H1受體阻斷藥：如苯海拉明、茶苯海明（暈海寧、乘暈寧）、美可洛嗪等，兼有中樞鎮(zhèn)靜作用，常用于暈動病嘔吐。③多巴胺受體阻斷藥：具有阻斷外周胃腸道抑制性多巴胺受體的藥物也能促進(jìn)胃排空，在臨床上常作為胃腸促動力藥。如甲氧氯普胺、西沙必利等。④5-羥色胺受體阻斷藥：昂丹司瓊、托烷司瓊等。⑤其它：東莨菪堿、維生素B6等。

2、甲氧氯普胺、西沙必利、昂丹司瓊等的特點(diǎn)。

第十三章 血液系統(tǒng)疾病的藥物治療

【目的要求】掌握缺鐵性貧血，巨幼細(xì)胞性貧血，再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少癥，中性粒細(xì)胞減少癥和粒細(xì)胞缺乏癥，白血病的藥物治療機(jī)制、分類及治療藥物的選用。熟悉上述疾病的一般治療原則和藥物治療原則。了解上述疾病的病因、發(fā)病機(jī)制和臨床表現(xiàn)。【教學(xué)時數(shù)】 自學(xué) 【教學(xué)內(nèi)容】

一、抗貧血藥

循環(huán)血液中紅細(xì)胞數(shù)量和血紅蛋白量低于正常稱為貧血。

1、缺鐵性貧血：補(bǔ)鐵，常用的制劑有硫酸亞鐵、富馬鐵、葡萄糖酸亞鐵和枸櫞酸鐵銨等。主要用于慢性失血、營養(yǎng)不良、妊娠、兒童發(fā)育期等引起的缺鐵性貧血。

常用的制劑的特點(diǎn)，促進(jìn)和妨礙鐵劑吸收的因素，主要不良反應(yīng)。

2、巨幼紅細(xì)胞性貧血：是由于缺乏葉酸（folic acid）和（或）維生素B12（Vitamin B12），使紅細(xì)胞成熟受阻所致。治療措施主要是補(bǔ)充葉酸和維生素B12。

葉酸用于各種巨幼紅細(xì)胞性貧血，尤適用于因營養(yǎng)不良或嬰兒期、妊娠期葉酸需要量增加所致的巨幼紅細(xì)胞貧血。在葉酸拮抗劑甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的巨幼紅細(xì)胞貧血時，因二氫葉酸還原酶受抑制，故需用甲酰四氫葉酸鈣治療。用于治療惡性貧血時，雖可糾正異常血象，但不能改善神經(jīng)損害癥狀，故應(yīng)以維生素B12為主，葉酸為輔。

維生素B12臨床用于巨幼細(xì)胞性貧血和惡性貧血，也可用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病（神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮等）、肝臟疾病的輔助治療。

二、抗凝血藥和溶栓藥 血液凝固是一個復(fù)雜的蛋白質(zhì)水解活化的連鎖反應(yīng)，參與的凝血因子包括以羅馬數(shù)字編號的12個凝血因子和前激肽釋放酶（prekallikrein,Pre-K）、激肽釋放酶（kallikrein,Ka）、高分子激肽原（high molecular weight kininogen, HMWK）、血小板磷脂（PL或PF3）等，抗凝血藥（anticoagulants）是一類影響凝血過程的不同環(huán)節(jié)，阻止血液凝固的藥物。現(xiàn)有常用的抗凝血藥包括阻止纖維蛋白形成的藥物（肝素、香豆素類）和促進(jìn)纖維蛋白溶解而溶解血栓的藥物，主要用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療，使用過量可引起嚴(yán)重出血。

（一）抗凝血藥：

1、肝素：作用機(jī)制、特點(diǎn)、肝素的臨床適應(yīng)證、過量解救。

2、低分子量肝素的特點(diǎn)。

3、香豆素類

香豆素類口服吸收后參與體內(nèi)代謝才發(fā)揮抗凝作用，又稱口服抗凝藥。常用的有雙香豆素（dicoumarol）、華法林（warfarin，芐丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）等。

華法林作用機(jī)制、特點(diǎn)、臨床適應(yīng)證、過量解救。

（二）溶栓藥

1、重組鏈激酶的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。

2、尿激酶的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。

3、組織型纖溶酶原激活物、東菱精純抗栓酶、蚓激酶、去纖酶的特點(diǎn)。

三、促凝血藥和止血藥

1、維生素K的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。

2、酚磺乙胺的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。

3、氨基己酸的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)

4、氨甲苯酸的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。

5、血凝酶的作用機(jī)制和應(yīng)用特點(diǎn)。

四、血容量擴(kuò)充藥

血漿容量擴(kuò)充藥又稱血漿代用品（plasma substitutes）是一類小分子物質(zhì)構(gòu)成的膠體溶液，輸入血管后依靠其膠體滲透壓起到暫時替代和擴(kuò)充血容量的目的。血漿 及血漿代用品主要用于大量失血、失血漿及大面積燒傷等所致的血容量降低、休克等應(yīng)急情況，用以擴(kuò)張血容量，改善微循環(huán)。對血漿代用品的要求是：①有一定膠體滲透壓，可在血管內(nèi)保持血容量。②排泄較慢，但不持久蓄積體內(nèi)。③無抗原性，不引起嚴(yán)重不良反應(yīng)。現(xiàn)用制劑有不同分子量的右旋糖酐、淀粉代血漿、聚烯吡酮、氧化聚明膠等。

第十四章 糖皮質(zhì)激素類藥物的臨床作用

【目的要求】

掌握糖皮質(zhì)激素類藥物(GCS)的藥理作用，臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、使用方法、常用糖皮質(zhì)激素類藥物、藥物相互作用；熟悉GCS的體內(nèi)過程及不良反應(yīng)防治；了解鹽皮質(zhì)激素,皮質(zhì)激素抑制劑的作用及應(yīng)用。

【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

1、糖皮質(zhì)激素的來源、化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系。

2、作用與作用機(jī)制：抗炎作用、免疫抑制作用、抗內(nèi)毒素作用、抗休克作用、對血液系統(tǒng)的作用、其他作用及機(jī)理。

3、4、臨床藥動學(xué)、皮質(zhì)激素與轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和肝功的關(guān)系。

適應(yīng)證：原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、嚴(yán)重感染、炎癥性疾病、自身免疫性疾病、過敏性疾病、各種休克、血液病、皮膚病、眼病等。

5、6、不良反應(yīng)與注意事項：長期大量用藥的不良反應(yīng)及停藥反應(yīng)、劑量與用法、相互作用、臨床評價與選藥原則。禁忌癥及注意事項。

7、鹽皮質(zhì)激素作用，體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用。

8、腎上腺皮質(zhì)激素抑制劑的作用應(yīng)用。

第十五章 內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病的藥物治療 【目的要求】

1.掌握胰島素的藥理作用、適應(yīng)證、不良反應(yīng)；磺酰脲類口服降血糖藥的藥理作用，適應(yīng)癥；各型糖尿病治療方案選擇；糖尿病酮癥酸中毒的治療。了解糖尿病的病因、發(fā)病機(jī)制、分型；胰島素的作用機(jī)制、常用制劑及特點(diǎn)；雙胍類降血糖藥的作用特點(diǎn)；發(fā)展中的糖尿病治療藥物；糖尿病并發(fā)癥及其治療。2.掌握甲亢的治療機(jī)制和治療藥物的選用。熟悉甲亢的治療原則。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、糖尿病的藥物治療

1、糖尿病的病因、發(fā)病機(jī)制、分型。

2、胰島素：對糖、蛋白質(zhì)、脂肪、氨基酸、K＋的作用及降血糖作用機(jī)制、臨床藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及注意事項、劑量及用法、臨床評價與選藥原則。常用制劑及特點(diǎn)。

3、磺酰脲類：作用與作用機(jī)制、臨床藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項、用法、相互作用、臨床評價與選藥原則。雙胍類：作用與作用機(jī)制、臨床藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項、臨床評價與選藥原則。磺酰脲類的作用、適應(yīng)證；α-糖苷酶抑制劑的作用特點(diǎn)。發(fā)展中的糖尿病治療藥物。

4、糖尿病治療方案選擇，各型糖尿病治療計劃。

二、甲狀腺激素：作用與作用機(jī)制、藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及注意事項。

三、甲狀腺功能亢進(jìn)：病因和發(fā)病機(jī)制；臨床表現(xiàn)；治療原則。抗甲狀腺藥的作用與作用機(jī)制、藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項、藥物相互作用、臨床評價與選藥原則。

第十六章 抗菌藥物的合理應(yīng)用

【目的要求】

1.掌握化療藥物、抗生素、抗菌藥物、抗菌譜、抗菌活性、化療指數(shù)、藥敏試驗、抗生素后效應(yīng)等基本概念。

2.掌握合理使用抗生素的基本原則；β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用 機(jī)制和細(xì)菌耐藥機(jī)制；青霉素類的類別；各種青霉素的抗菌特性和應(yīng)用范圍；第1-4代頭孢菌素的主要特性；碳青霉烯類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的特性和用途；熟悉新大環(huán)內(nèi)酯類藥物的特性；林可霉素類、萬古霉素、氨基苷類的抗菌作用、臨床用途和主要不良反應(yīng)。了解影響β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用的因素；單環(huán)類、頭霉素類、氧頭孢烯類、碳頭孢烯類抗生素的主要特性；四環(huán)素類、氯霉素、的抗菌作用和主要特性。

2.掌握喹諾酮類藥物的抗菌譜、作用機(jī)制；常用氟喹諾酮類的臨床應(yīng)用及用藥注意事項；了解喹諾酮類進(jìn)展；磺胺、甲硝唑、呋喃等類的作用、應(yīng)用及用藥注意事項。【教學(xué)時數(shù)】 2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、概述

（一）基本概念：化療藥物、抗生素、抗菌藥物、抗菌譜、抗菌活性、化療指數(shù)、藥敏試驗、抗生素后效應(yīng)。

（二）抗菌藥物作用機(jī)制

（三）細(xì)菌的耐藥性

二、常用抗菌藥物及藥理學(xué)特點(diǎn)

（一）β-內(nèi)酰胺類抗生素：β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制和細(xì)菌耐藥機(jī)制；詳細(xì)講解青霉素的類別及各類抗菌特性和應(yīng)用范圍；第1-4代頭孢菌素的常用藥物的主要特性；碳青霉烯類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的特性和用途。非典型和單環(huán)類β內(nèi)酰胺類。

（二）新大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類的特點(diǎn)。

（三）氨基糖苷類的抗菌作用，臨床用途和不良反應(yīng)。

（四）四環(huán)素類(tetracyclines)及氯霉素的藥理學(xué)特點(diǎn)。

（五）人工合成抗菌藥：喹諾酮類藥物的抗菌譜、作用機(jī)制，藥動學(xué)特性和不良反應(yīng)。諾氟沙星、氧氟沙星等常用藥物應(yīng)用及用藥注意。磺胺類及復(fù)方新諾明的應(yīng)用和不良反應(yīng)。硝基呋喃 類、甲硝唑的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)。

三、抗菌藥物應(yīng)用的基本原則

四、常見感染性疾病的治療：急性上呼吸道感染、肺炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、傷寒與傷寒帶菌者、敗血癥的藥物治療方案。

第十七章惡性腫瘤的藥物治療

【目的要求】

１、掌握抗惡性腫瘤藥的作用及藥物分類和抗惡性腫瘤藥的作用、作用機(jī)制、作用特點(diǎn)，了解其發(fā)展方向。２、熟悉抗腫瘤藥物的聯(lián)合應(yīng)用原則。【教學(xué)時數(shù)】

2學(xué)時 【教學(xué)內(nèi)容】

一、抗惡性腫瘤藥藥物分為。

1、影響生物大分子的藥物，有：

a.影響核酸和物合成的藥物 5－FU 6MP等。b.直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物：烷化劑等。c.干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物；抗生素等。d.影響蛋白質(zhì)合成藥，如長春堿類等。e.影響激素平衡發(fā)揮抗癌作用的藥物。

2、根據(jù)對細(xì)胞增殖動力學(xué)的影響分為 a.周期非特異性藥物，如烷化劑、抗生素等。

b.周期特異性藥物，如核酸抑制劑作用于S期，長春堿類作用于M期等。

二、常用的抗腫瘤藥物。１、影響核酸合成的藥物

（１）氟尿嘧啶 為S期特異性藥物。在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟尿嘧啶 脫氧核苷發(fā)揮作用，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化為脫氧胸苷酸，而影響DNA合成。對消化道癌癥和乳癌療效較好；對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。主要不良反應(yīng)為GI反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等，靜脈炎，動脈內(nèi)膜炎，偶見肝、腎功能損害。

（２）巰基嘌呤(6-MP)對S期較有效，延緩G1期。在體內(nèi)先經(jīng)酶的催化變成硫代肌苷酸，而阻止肌苷酸和鳥苷酸，干擾嘌呤代謝，阻礙核酸合成。腫瘤細(xì)胞對6-MP可產(chǎn)生耐藥性。對兒童急性淋巴性白血病療效好，大劑量可治絨毛膜上皮癌。可致GI反應(yīng)，骨髓抑制，黃疸和肝功能損害。

（３）甲氨蝶呤（MTX）對二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大而持久的抑制作用，使二氫葉酸不能變成四氫葉酸，導(dǎo)致5,10-甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸合成受阻，影響DNA合成。：用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。可致口腔及GI粘膜損害，骨髓抑制、脫發(fā)、皮炎等，致畸、死胎、大劑量損害肝、腎功能。甲酰四氫葉酸可作為救援劑，而減輕MTX對骨髓的抑制。

（４）阿糖胞苷（Ara c）在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷胞苷，抑制DNA多聚酶的活性，影響DNA合成，干擾其復(fù)制，對S期細(xì)胞最敏感。成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞白血病。可致骨髓抑制、GI反應(yīng)、靜脈炎等。

（５）羥基脲（HU）抑制核苷酸還原酶，阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账幔种艱NA的合成。選擇性地作用于S期細(xì)胞。用于慢性粒細(xì)胞性白血病，對黑色素瘤有短暫緩解作用。可致骨髓抑制、GI反應(yīng)、畸胎、腎功損害。

２、影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物

（１）氮芥（HN2）為烷化劑，使DNA-鳥嘌呤烷化，交叉連結(jié)，抑制DNA合成。用于惡性淋巴瘤療效高、快，尤其適于有縱膈壓迫癥狀者。致惡心、嘔吐、眩暈、聽力減退、脫發(fā)、黃疸、月經(jīng)失調(diào)、男性不育等。（２）環(huán)磷酰胺（CTX）在肝內(nèi)生成醛磷酰胺，再在瘤細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥，使DNA烷化，形成交聯(lián)，而影響DNA功能。對惡性淋巴瘤療效顯著。對多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致抑制骨髓，出血性膀胱炎，肝功損害。

（３）噻替派（TSPA）：其乙撐亞胺基烷化DNA，影響瘤細(xì)胞的分裂。用于乳癌、卵巢癌、肝癌、惡性黑色素瘤。致骨髓抑制。

（４）白消安(馬利蘭)在體內(nèi)解離后起烷化作用。用于慢性粒細(xì)胞性白血病。致抑制骨髓、GI反應(yīng)，久用致閉經(jīng)、睪丸萎縮。

（５）卡莫司汀 對DNA、RNA和蛋白質(zhì)都有烷化作用。其脂溶性高，能透過血腦屏障，主要用于腦瘤，對惡性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反應(yīng)、肺毒性。

（６）順鉑（DDP）氯解離后與DNA上的堿基交叉聯(lián)結(jié)，破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。廣譜，對乏氧瘤細(xì)胞有效，應(yīng)用于睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌。致骨髓抑制、GI反應(yīng)、神經(jīng)毒性、腎毒性。

同類藥物卡鉑抗瘤作用強(qiáng)，毒性低。

（７）絲裂雷素(MMC)。為烷化劑，能與DNA的雙鏈交聯(lián)，抑制其復(fù)制，也部分使DNA斷裂。用于胃癌、肺癌、乳癌、慢性粒細(xì)胞性白血病，惡性淋巴瘤等。骨髓抑制明顯，GI反應(yīng)、局部刺激大，偶有心、肝、腎臟毒性。

（８）博菜雷素（BLM）能與銅或鐵離子絡(luò)合，使氧分子轉(zhuǎn)成氧自由基，而使DNA單鏈斷裂，阻止其復(fù)制。用于磷狀上皮癌，也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。致發(fā)熱、脫發(fā)、肺纖維化等。

（９）喜樹堿(CPT)類 抑制拓樸異構(gòu)酶Ⅰ干擾DNA功能和結(jié)構(gòu)，作用于S、G1和G2期，用于胃癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急慢性粒細(xì)胞白血病，對膀胱癌、大腸癌、肝癌也有效。喜樹堿毒性大，可致GI反應(yīng)、泌尿道刺激癥狀、骨髓抑制等，羥喜樹堿毒性小。

（１０）鬼臼毒素衍生物 鬼臼毒素與微管蛋白結(jié)合，抑制微管聚合 而破壞紡錘絲形成。鬼臼毒素衍生物依托泊苷和替尼泊苷則主要抑制DNA 拓樸異構(gòu)酶Ⅱ而干擾DNA結(jié)構(gòu)和功能。作用于S期和G2期，主要用于肺癌、睪丸癌，也用于惡性淋巴瘤；依托泊苷對腦瘤也有效。可致骨髓抑制、消化道反應(yīng)。

３、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物

（１）放線菌素D（DACT）嵌入DNA雙螺旋中形成DNA復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能抑制RNA特別是mRNA合成。作用于G1期，并阻止G1期向S期的轉(zhuǎn)變,屬周期非特異性藥物。用于惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌，淋巴瘤、腎母細(xì)胞癌、橫紋肌肉瘤、神經(jīng)細(xì)胞瘤。有GI反應(yīng)、骨髓抑制、局部刺激、脫發(fā)、皮炎、致畸。

（２）多柔米星(阿霉素,adriamycin ,ADM)嵌入DNA間，阻止RNA轉(zhuǎn)錄，抑制RNA合成,也阻止DNA復(fù)制。周期非特異性藥物,對S期細(xì)胞敏感。抗癌譜廣，療效高，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細(xì)胞性白血病、惡性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心臟毒性、骨髓抑制等。

（３）柔紅霉素 作用機(jī)制同阿霉素，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細(xì)胞性白血病，但緩解期短。也可致心臟毒性、骨髓抑制等 ４、抑制蛋白質(zhì)合成和功能的藥物

（１）長春堿類 有長春堿(VLB)、長春新堿（VCR）、長春地辛(VDS)長春瑞賓(NVB)，它們與微管蛋白結(jié)合，抑制微管聚合，妨礙紡錘絲形成，使有絲分裂停于中期。VLB的這一作用較VCR強(qiáng)。主要作用于M期；也干擾蛋白質(zhì)合成和RNA多聚酶，對G1期有作用。VLB主要治療急性白血病、惡性淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。VCR對兒童急性淋巴細(xì)胞白血療效好，常與潑尼松合用誘導(dǎo)緩解。VDS主治肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。長春堿類可致骨髓抑制、神經(jīng)毒性、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)和局部刺激等，VCR的外周腎經(jīng)毒性大。

（２）紫杉醇類 有紫杉醇和紫杉特爾，它們促進(jìn)微管聚合并抑制微

管解聚，使紡錘體功能喪失，阻礙細(xì)胞有絲分裂。對卵巢癌和乳腺癌有特效，對肺癌、食管癌、大腸癌、黑色素瘤、淋巴瘤、腦瘤也有效。紫（３）三尖杉生物堿 有三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿。它們抑制蛋白合成起始階段并使核蛋白體分解，釋出肽鏈，不抑制rRNA與mRNA或tRNA結(jié)合。為周期非特異藥，主要對S期作用明顯。對急性粒細(xì)胞性白血病療效好，也用于急性單核細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病。可致骨髓抑制、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)等。

（４）L-門冬酰胺酶 可水解 L-門冬酰胺使瘤細(xì)胞缺乏生長受抑制，而正常細(xì)胞能合成門冬酰胺不受影響。用于急性粒細(xì)胞白血病。有消化道反應(yīng)、過敏反應(yīng)。

５、調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物

激素失調(diào)可致某些相應(yīng)的腫瘤，如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、甲狀腺癌等，應(yīng)用激素或拮抗劑改善激素平衡失調(diào)狀態(tài)則可抑制癌的生長，常用的藥物有腎上腺皮質(zhì)激素類、性激素類及其拮抗劑。它們不抑制骨髓，但作用廣泛，仍需注意因此而生的不良反應(yīng)。

三、抗腫瘤藥物的聯(lián)合應(yīng)用和毒性反應(yīng)。

應(yīng)根據(jù)細(xì)胞增殖功力學(xué)規(guī)律、抗腫瘤藥的作用機(jī)理、藥物毒性抗瘤譜聯(lián)合用藥。

抗腫瘤藥有近期毒性和遠(yuǎn)期毒性。

第十八章中毒及其解救

[目的要求]掌握常見急性藥物中毒的特效解毒藥及解毒機(jī)制；解毒藥應(yīng)用時的注意事項；熟悉中毒的概念及分類；解毒藥的分類；中毒搶救的一般程序；了解金屬螯合劑的定義；藥物及毒物的中毒時的搶救方法。[教學(xué)時數(shù)] 2學(xué)時

[教學(xué)內(nèi)容]

1、中毒的概念及分類。

杉醇致骨髓抑制、辛毒性、神經(jīng)毒性和過敏反應(yīng)。紫杉特爾不良反應(yīng)少。

2、中毒搶救的一般程序。

3、阿片類等十類常見藥物中毒的特效解毒藥及解毒機(jī)制。

4、常見九類毒物中毒的特效解毒劑及解毒機(jī)制。藥物及毒物中毒時的搶救方法。

思考題：

1.臨床藥理學(xué)研究包括哪些基本內(nèi)容？ 2.臨床藥理學(xué)研究有哪些方面的任務(wù)？ 3.★什么是新藥?列入新藥管理的還有哪些? 4.★新藥研究的基本過程有哪些? 5.新藥臨床試驗分幾期?各期的主要特點(diǎn)是什么? 6.什么是GCP?實施GCP的目的是什么? 7.簡述臨床藥理設(shè)計的基本原理。8.隨機(jī)的方法有哪些?各有哪些主要優(yōu)缺點(diǎn)? 9.設(shè)置對照時應(yīng)符合哪些原則？ 10.★解釋以下名詞：倫理委員會、知情同意書、安慰劑、安慰劑效應(yīng)、雙盲法。11.12.13.14.15.16.17.★何謂臨床藥物動力學(xué)？

★試比較一級與零級動力學(xué)過程的差異。何謂累積系數(shù)？負(fù)荷劑量與累積系數(shù)關(guān)系。

★什么是絕對生物利用度和相對生物利用度？怎樣計算？ ★單劑量、多劑量給藥方案如何設(shè)計？ ★腎功能不全時給藥方案如何調(diào)整？

★什么是治療藥物監(jiān)測？為什么要作治療藥物監(jiān)測？什么情況要作治療藥物監(jiān)測？

18.19.20.21.22.23.常用的個體化給藥方法有哪幾種？如何進(jìn)行？ ★名詞解釋：藥物不良反應(yīng)，藥源性疾病。藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的意義？ 藥源性疾病的診斷原則和防治原則？

按作用機(jī)制的不同，藥物相互作用主要表現(xiàn)為哪幾種方式? 藥物相互作用引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)有哪些? 應(yīng)如何預(yù)防不良藥物相互作用? 24.25.26.試述妊娠各階段用藥的注意事項及依據(jù)。試述老年階段的用藥特點(diǎn)及注意事項。

同時伴有肝功能不全和腎功能不全的病人應(yīng)如何合理有效地用藥?試舉例說明。27.28.29.30.31.32.如何判斷急性酒中毒？

★阿片類藥物常見脫癮方法有哪些？ 如何治療巴比妥類藥物依賴？ ★抗精神病藥物的不良反應(yīng)和處理？ 鋰鹽的適應(yīng)癥和注意事項？

抗抑郁藥的分類？抗抑郁藥和抗精神病藥的作用機(jī)制有何不同？ 33.34.★簡述癲癇藥物治療的一般原則。

簡述3種傳統(tǒng)抗癲癇藥物及2種新型抗癲癇藥物的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、臨床藥理學(xué)及藥物相互作用。35.帕金森病黑質(zhì)紋狀體區(qū)的主要遞質(zhì)失衡是什么？

36.37.★治療帕金森病的藥物主要有那幾類，舉例說明。簡述偏頭痛發(fā)作期的治療藥物與控制再發(fā)的預(yù)防藥物的臨床藥理、不良反應(yīng)與注意事項、劑制與用法、用藥原則。38.簡述常見放射性神經(jīng)痛的治療藥物有哪幾類？各類的臨床合理用藥建議有哪些？ 39.★抗高血壓藥是怎樣分類的？列舉各類的代表藥。試述抗高血壓藥物的合理應(yīng)用。40.分析不同種類抗心絞痛藥物合用治療心絞痛的優(yōu)點(diǎn)及機(jī)制，并指出合用時的注意事項。41.42.試述抗心律失常藥對心臟基本電生理的作用。

試述抗快速型抗心律失常藥物的分類，并寫出每類的代表性藥物。43.44.★如何預(yù)防和治療強(qiáng)心苷引起心臟毒性反應(yīng)？

試述血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療充血性心力衰竭的作用機(jī)制，有何優(yōu)點(diǎn)，適應(yīng)癥如何？ 45.46.47.48.★試述各類抗充血性心力衰竭藥物的應(yīng)用原則。★HMG-COA還原酶抑制藥的基本作用和用途是什么？ 血管活性藥分哪幾類，各類藥物的代表藥是什么？ 休克病理生理學(xué)的新觀點(diǎn)是什么，目前著重在研究和開發(fā)哪方面的抗休克藥？ 49.茶堿類藥物在哮喘治療中有哪些有益的藥理作用？可產(chǎn)生哪些不良反應(yīng)？

50.51.52.支氣管哮喘急性發(fā)作和緩解期各可用哪些藥物治療哮喘？ 為防止?jié)儾?fù)發(fā)，在用藥時有哪些注意事項？

★止吐藥根據(jù)其作用機(jī)制如何分類？它們在臨床上主要用于哪些嘔吐的治療？ 53.54.★低分子量肝素與肝素相比有哪些優(yōu)點(diǎn)？

維生素K與哪些凝血因子的合成密切相關(guān)，可用于哪些疾病的治療？ 55.56.不同分子量的右旋糖酐在臨床上如何選用？

糖皮質(zhì)激素在臨床上可用于治療哪些疾病，其藥理作用如何？ 57.58.59.60.61.62.★在應(yīng)用糖皮質(zhì)激素時，應(yīng)注意什么？ 胰島素可用于哪些糖尿病患者，為什么？ 口服降血糖藥有哪些？各有何特點(diǎn)? 結(jié)合甲亢的藥物治療，談?wù)劻螂孱惖乃幚碜饔眉白饔脵C(jī)制。★試述合理應(yīng)用抗菌藥物的一般原則。

★簡述頭孢菌素類、氨基糖苷類抗生素和喹諾酮類藥物的特點(diǎn)。63.64.65.66.67.試述抗菌藥物在肺炎治療中的應(yīng)用。試述抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應(yīng)用的一般原則。簡述急性淋巴細(xì)胞性白血病的藥物治療。簡述抗惡性腫瘤藥物的不良反應(yīng)及治療措施。

★解釋以下名詞：中毒、毒物、一般性解毒藥、特異性解毒

藥、金屬螯合劑。68.69.70.急性中毒搶救的一般程序如何？ 應(yīng)用特異性解毒藥時應(yīng)注意些什么？

幾種常見藥物中毒的特異性解毒藥是什么？其作用機(jī)制如何？ 71.72.幾種常用農(nóng)藥中毒如何搶救？

幾種常見毒物中毒的特異性解毒藥是什么？其作用機(jī)制如何？