第一篇：臨床藥理學69條重要知識點(附教學大綱)

一、藥物監測：是在藥代動力學原理的指導下，應用現代先進的分析技術，測定血液中或其它液體中的藥物濃度，用于藥物治療的指導與評價。

二、TDM的臨床指征：病人是否使用了適合其病癥的最佳藥物？藥效是否不易于判斷？血藥濃度與藥效間的關系是否適用于病情？藥物對于此類病癥的有效范圍是否很窄？藥動學參數是否因病人內在的變異或其它干擾因素而不可測？療程長短是否能使病人在治療期間受益于TDM？血藥濃度測定的結果是否會顯著改變臨床決策并提供更多的信息？

三、量效關系和量效曲線：多數藥物在一定范圍內當藥物劑量增大時其作用強度也增強。以藥物的劑量（對數劑量）為橫坐標，以藥物效應（實際數值或百分率）為縱坐標作圖，可得量效曲線圖，從圖上可得到4種信息：①最大作用強度 ②效價強度 ③曲線的斜率 ④曲線數值變異程度。

四、時效曲線：一次用藥之后相隔不同時間測定藥物效應，以時間為橫坐標，藥物效應強度為縱坐標作圖，即得時效曲線。從圖上可得到4種信息：①起效時間 ②最大效應時間 ③療效維持時間 ④作用殘留時間。

五、受體：是糖蛋白或脂蛋白構成的實體，存在于細胞膜、胞漿或細胞核內。

六、受體拮抗藥：沒有內在活性的配體與受體結合后不能激發生理效應，反會妨礙受體激動藥的作用，這類配體叫做受體拮抗藥。

七、部分激動藥：有些配體的內在活性很小，當沒有別的強大的受體激動藥存在時，這種配體與受體結合可激發弱的生理效應，起激動藥作用；但在有別的強激動藥存在時，這種配體與受體的結合妨礙了強激動藥的作用，因而起了受體拮抗藥的作用，這類配體叫做部分激動藥。

八、內在活性：配體與受體結合成復合物后，激發相應生理效應的能力叫做內在活性。有內在活性的配體叫受體激動藥。

九、合理用藥的原則：1.確定診斷，明確用藥目的 2.制訂詳細的用藥方案 3.及時完善用藥方案 4.少而精和個體化。

十、生物利用度：相對生物利用度＝，絕對生物利用度＝

十一、藥物通過胎盤的影響因素：1.藥物的脂溶性 2.藥物分子的大小 3.藥物的離解程度 4.與蛋白的結合力 5.胎盤血流量。

十二、新生兒對藥物反應的特點：臟器功能發

育不全，酶系統發育尚未成熟，藥物代謝及排泄速度慢；隨出生體重、胎齡及生后日齡的改變，藥物代謝及排泄的速度變化很大；病兒之間個體差異很大；在病理狀況下，各功能均減弱。

十三、灰嬰綜合癥：氯霉素應用于新生兒，可能出現厭食、嘔吐、腹脹，進而發展為循環衰竭，全身呈灰色，稱為“灰嬰綜合癥”。

十四、藥源性疾病：由藥物引起的人體功能或結構的損害，并有臨床過程的疾病，其實質是藥物不良反應的結果。

十五、A型不良反應：是藥物藥理學作用的延伸，或者是由藥物或其代謝產物引起的毒性作用。與藥物劑量有關。

B型不良反應：由病人的敏感性增高所引起。通常表現對藥物反應發生質的改變?？赡苁沁z傳藥理學變異引起，或者為獲得性藥物變態反應。與藥物劑量無關。

十六、藥物濫用：指人們背離醫療、預防和保健目的，間斷或不間斷的自行過量用藥的行為。

十七、藥物依賴性：指在藥物濫用條件下，機體與濫用藥物相互作用所形成的一種特殊精神狀態，有些藥物還會形成一種特殊身體狀態。這些特殊的精神或身體狀態表現為欲求定期或不間斷的用藥，以期體驗用藥后的心理效應或避免由于停藥所引起的嚴重身體不適和痛苦。

十八、精神依賴性：是藥物濫用所致的一種特殊精神狀態。濫用藥物使濫用者產生歡愉和滿足感，這種虛幻的欣快情緒驅使用藥者欲求周期的連續用藥，以滿足歡愉感覺或避免不適，出現強迫性用藥行為。

十九、藥物耐受性：指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應逐漸減弱的狀態。在此狀態下，該藥原用劑量的效應明顯減弱，必須增加劑量方可獲得原用劑量的相同效應。

二十、藥物濫用的危害：對個人的危害：①藥物濫用者身心健康遭受摧殘 ②濫用藥物過量常致中毒死亡 ③降低身體免疫力，引發各種感染。對社會的危害：①藥物濫用破壞家庭正常生活 ②藥物濫用促發犯罪行為 ③藥物濫用耗竭社會經濟，阻礙社會發展。

二

一、藥物相互作用：廣義上是指聯合用藥時所發生的療效變化。狹義上是指不良藥物相互作用。

二

二、藥代動力學方面藥物相互作用：指一種藥物使另一種并用藥物發生藥代動力學的改變，從而使后一種藥物的血漿濃度發生改變。二

三、藥效學方面藥物相互作用：指一種藥物

增強或減弱另一種藥物的生理作用或藥物效應，而對藥物血濃度無明顯影響。

二

四、藥物效應協同作用：藥理效應相同或相似的藥物，如同時合用可能發生協同作用，表現為聯合用藥的效果等于或大于單用效果之和。

二

五、藥物效應拮抗作用：兩種或兩種以上藥物作用相反，或發生競爭性或生理性拮抗作用，表現為聯合用藥時的效果小于單用效果之和。二

六、左旋多巴

作用：本品為DA的前體，吸收后約有1％左右可通過血腦屏障，在腦內為多巴脫羧酶轉化為DA，起替代療法樣作用。常見不良反應：①胃腸道反應：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等 ②心血管反應：體位性低血壓等 ③不自主的異常動作 ：咬牙、吐舌、點頭、做怪相等 ④開關現象：多動不安與全身僵直不動交替出現 ⑤精神活動障礙：表現為激動、焦慮、失眠、多夢等 ⑥其它：長期應用可有性活動增強。偶見驚厥。可引起擴瞳及眼壓增高。

二

七、苯妥英鈉（抗癲癇）藥理作用：本品能抑制突觸傳遞的強直后增強現象，阻止癲癇病灶異常放電向周圍擴散。還有膜穩定作用，減少動作電位期間的Na＋、Ca2＋內流，大劑量時還能延遲K＋外流。這些作用都有使用依賴性，高頻異常放電的神經元受到明顯抑制而正常的低頻放電的神經元受影響則甚小。此外，本品還能增強腦內γ—氨基丁酸的作用。臨床應用：本品對全身性強直—陣攣性發作（大發作）、簡單部分性發作的療效最好，對復雜部分性（精神運動性）發作亦有效，靜脈注射可治療癲癇持續狀態，故抗癲癇譜比較廣。對全身發作中的失神發作（小發作）和肌陣攣發作不僅無效，反而會增加發作頻率，禁用。本品有膜穩定作用，還可用于治療心律失常和三叉神經痛。

二

八、卡馬西平（抗癲癇）藥理作用：本品能降低神經細胞膜對Na＋及Ca2＋的通透性，提高其興奮閾，也能抑制PTP現象，故可抑制癲癇灶異常放電，并阻止其擴散。它能提高腦內GABA的濃度，增強其抑制作用。

臨床應用：對復雜部分（精神運動）性發作療效最好，為目前的首選藥物。對強直—陣攣性發作、單純部分性發作及混合型發作療效與苯妥英鈉相當，對癲癇并發的精神癥狀也有效。但對失神發作與肌陣攣發作療效不佳。對神經痛的鎮痛作用較好；可治療尿崩癥。二

九、嗎啡（鎮痛）作用：①對各種鈍痛和銳痛都能緩解，而意識和其它感覺不受影響。鎮痛劑量也有鎮靜作用，能消除疼痛時的緊張、焦慮、恐懼等情緒。②抑制呼吸中樞。在心源性哮喘時可降低呼吸中樞對CO2刺激的敏感性，減輕呼吸急促和窒息感，從而減低氧耗量和心臟負擔。嗎啡擴張外周血管，也有利于消除肺水腫，是搶救心源性哮喘的重要措施之一。③興奮平滑肌。治療膽道和泌尿道炎癥或結石引起的絞痛應與阿托品同用而不宜單用。不良反應：①一般反應有惡心、嘔吐、眩暈、呼吸輕度抑制、縮瞳、便秘、口干等，也可見低血壓。②耐受性和依賴性是重要問題。連用后產生耐受性，需增加劑量才能鎮痛。同時也產生依賴性，停用會產生戒斷癥狀，嚴重時可致虛脫。③急性中毒時，呼吸深度抑制，昏迷，而瞳孔因迷走神經興奮而極度縮小如針尖，稱為“三聯癥”，是嗎啡中毒的特點。急救措施：人工呼吸、給氧、高錳酸鉀液洗胃，用納洛酮拮抗和支持療法。

三

十、阿司匹林藥理作用：① 抗炎作用：有較強的抗炎抗風濕作用，對控制癥狀有肯定療效，但無病因治療作用。抗炎作用主要是抑制PG合成酶，減少PG的生成。此外，也通過抑制白細胞凝聚，減少激肽形成，抑制透明質酸酶，抑制血小板聚集及鈣的移動而發揮抗炎作用。② 解熱作用：內熱源可使中樞合成和釋放PGs增多，PGs再作用于體溫調節中樞而引起發熱。本品由于抑制中樞合成PGs而發揮解熱作用，能降低發熱者的體溫，對正常者幾無影響，僅對癥治療，不能對因治療。③ 鎮痛作用：PGs具有痛覺增敏作用，增加痛覺感覺器對機械性、化學性刺激的敏感性，降低其域值，PGE2、PGE1、PGF2a本身還有致痛作用。本品由于減少炎癥部位PGs的生成，故有明顯鎮痛作用，對慢性疼痛效果良好，對尖銳性一過性刺痛無效。④ 影響血栓形成：本品能抑制環氧酶活性，減少血小板中血栓烷A2的生成，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。高濃度時，本品抑制血管壁中環氧酶，減少PGI2的生成，由于PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少反而會促進血栓形成。⑤ 膽道蛔蟲癥：本品代謝后經膽汁排泄，使蛔蟲厭酸而退出膽道。２．臨床應用：①鎮痛 ②退熱 ③急性風濕熱 ④類風濕性關節炎 ⑤冠心病 ⑥膽道蛔蟲癥 ⑦癌痛３．不良反應：① 胃腸道反應：短期應用不良反應較少，用量較大時，常易發生食欲不振、惡心、嘔吐；嚴重時可致消化道出血，長期服用潰瘍發病率較高；

② 對血液系統的影響：用藥后出血時間延長，大劑量可引起血小板減少癥，維生素K可防治。③ 對肝、腎的影響：表現為轉氨酶升高，肝細胞壞死。PG有擴張血管，維持腎血流量的作用，長期服用本品可出現不同程度的腎損。肝損害是可逆的，及時停藥可恢復。④ 水楊酸反應：是慢性水楊酸中毒，多見于風濕病的治療。當本品用量過大（5g/d）時，可出現頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退，重者有精神紊亂、酸堿平衡障礙和出血等，此時需立即停藥，并采取各種對癥治療和輸氧、給維生素K及靜滴碳酸氫鈉溶液堿化尿液等措施。⑤ 過敏反應：阿司匹林在水楊酸類藥物中較易產生過敏反應，較常見的是哮喘，嚴重的可致死。發生的原因與其抑制前列腺素合成有關，從而阻止了PGs的擴張支氣管作用。故有哮喘病史者慎用。三

一、地西泮（BZ苯二氮卓類，鎮靜催眠）小劑量時有抗焦慮作用，隨著劑量增加，BZ可顯示鎮靜催眠、記憶缺失、抗驚厥等作用，很大劑量也可致昏迷，但少有呼吸和心血管嚴重抑制而致死者，BZ還有中樞性肌松弛作用。本類藥物主要通過加強GABA能神經元的抑制效應起作用，誘導的睡眠在時相上和生理的睡眠改變較小，停藥后沒有反跳現象。中毒時可用特異性拮抗藥氟馬西尼解救。

三

二、抗精神病藥按化學結構可分為：吩噻嗪類（氯丙嗪、奮乃靜）、丁酰苯類（氟哌啶醇）、硫雜蒽類（氯普噻噸）、其它類（舒必利、氯氮平）。

三

三、氯丙嗪１．作用：① 抗精神病作用：能消除精神分裂癥的幻覺、妄想、行為障礙，減輕思維和情感障礙，但對陰性癥狀療效較差。有較強鎮靜作用，對躁狂癥的躁狂、激惹、敵對情緒等也有良效。

作用機制是：阻斷中腦邊緣系統及中腦—皮層通路的DA2受體。對DA1受體、５－HT受體、M型ACh受體、α－腎上腺受體均有阻斷作用，故作用廣泛。② 鎮吐作用：除對暈動病所致嘔吐無效外，對妊娠中毒、其它疾病或化學物質引起之嘔吐均有效。3 對體溫的影響：配合物理降溫可作人工冬眠。4 對內分泌系統的影響：可阻斷下丘腦結節－5 漏斗DA通路之DA2受體，6 故可致催乳素分泌增多，卵泡刺激素與黃體生成素分泌減少，抑制排卵，抑制促皮質素釋放激素和促皮質素的分泌，輕度抑制生長激素分泌。

２．不良反應：1 錐體外系反應：震2 顫麻痹、靜坐不3 能、急性肌張力障礙、遲發性運動障

礙。4 內分泌紊亂：催乳素增多性激素減少，5 月經異常，6 兒童可輕度抑制生長。7 外周抗膽堿樣副作用。8 心血管系反應9 過敏反應10 藥源性精神異常11 神經松弛劑惡性綜合癥：為嚴重不12 良反應，13 可致命。以DA受體激動藥（溴隱亭）治療。

三

四、強心苷（地高辛）１．藥理作用：強心苷增強心肌收縮性能的直接作用及調節交感神經系統功能、減慢心率的間接作用以及降低衰竭心臟氧耗量的綜合效應，構成其治療心力衰竭的藥理學基礎。強心苷對心臟電生理的影響則在其治療心房纖顫等室上性心律失常中發揮重要作用。２．藥動學特點：① 吸收：片劑口服主要經小腸吸收，吸收程度有明顯個體差異。生物利用度為40%~90%，Cmax2~3ｈ。② 分布：由血液向組織分布緩慢，口服后6~8小時或靜注后4小時，血漿和組織藥物的分布趨向平衡，此時心肌地高辛濃度為血漿濃度的10~30倍，而骨骼肌地高辛濃度僅及心肌濃度的一半。但體內骨骼肌重量大，故地高辛大部分與骨骼肌結合，成為地高辛在體內的重要貯庫。血漿蛋白結合率為25％，表觀分布容積為2.5～11.5L/kg，可見其在體內分布甚廣。用于孕婦則易透過胎盤進入胎兒體內。③ 代謝與排泄：主要經腎排泄，每日排泄量約為體內量的1/3。僅少量經肝代謝失活，故肝功能不良患者仍可使用常規劑量。消除半衰期約36小時，且受腎功能影響頗大，表現為地高辛清除率的改變與肌酐清除率呈線性相關。３．不良反應：1 心臟毒性：可表現為各種不同2 類型的心律失常。3 胃腸道反應：表現為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。4 神經系統癥狀：常見頭痛、頭暈、疲倦和嗜睡，5 亦可能發生視覺障礙和色覺障礙。４．中毒治療：根據中毒癥狀的類型和嚴重程度，采取相應措施。如停用強心苷及排鉀利尿藥；補充鉀鹽，及時糾正低血鉀癥；選用抗心律失常藥物，有效控制嚴重心律失常；使用地高辛特異抗體片段（Fab），救治危及生命的強心苷中毒病例等。

三

五、抗高血壓藥分類：1.利尿藥（氫氯噻嗪、呋噻米、螺內酯）；2.交感神經抑制藥（可樂定、利血平、哌唑嗪、普萘洛爾）；3.血管擴張藥（肼屈嗪、硝普鈉）；4.鈣通道阻滯藥（硝苯地平、尼群地平、非洛地平）；5.血管緊張素轉化酶抑制藥（卡托普利、依那普利）；6.其它（洛沙坦）三

六、普萘洛爾（β－受體阻斷藥）臨床應用：可單獨作為降血壓的首選藥，也可與其它降血壓藥合用。對年輕高血壓患者、心輸出量及腎素活性偏高者療效較好，對心肌梗死患者、高血壓伴有心絞痛患者療效尤佳。

三

七、卡托普利藥理作用與機制：競爭性抑制血管緊張素轉化酶活性，使血管緊張素Ⅰ生成血管緊張素Ⅱ減少；因為ACE與激肽酶Ⅱ為同一酶，故ACEI也能減少緩激肽失活；還可能使前列腺素E或E2的代謝產物PGE-M增加；主要是通過以上機制舒張小動脈而產生降血壓作用。由于血管緊張素Ⅱ減少，循環中的醛固酮也相應降低，因而有一定排鈉保鉀作用。三

八、哌唑嗪（降血壓）藥理作用：選擇性作用于突觸后α１受體，使容量血管和阻力血管擴張，從而降低心臟的前后負荷，使血壓下降。對心率、心輸出量、腎血流量和腎小球濾過率都無明顯影響。

三

九、奎尼丁暈厥：是偶見嚴重不良反應。其發生與用藥量大小無關。發作時患者意識突然消失，伴有驚厥，出現陣發性心動過速甚至室速，發作前都有心電圖Q-T間期過度延長，發作時心電圖示尖端扭轉型室性心動過速。其后果嚴重，應迅速救治。

四

十、抗心律失常藥的應用原則：１．認識并消除各種心律失常的促發因素２．明確診斷，按臨床適應癥合理選藥３．掌握患者情況，實施個體化治療方案４．注意用藥禁忌，減少危險因素。

四

一、硝酸酯類和亞硝酸酯類（心絞痛）１．藥理作用：硝酸酯類藥物引起活性自由基一氧化氮形成，與鳥苷酸環化酶發生反應而使之活化，從而促進平滑肌內cGMP的合成。CGMP依賴性蛋白激酶被激活后導致平滑肌內一系列蛋白磷酸化反應，最終引起肌球蛋白輕鏈脫磷酸化。肌球蛋白輕鏈磷酸化反應維持平滑肌的收縮狀態。２．治療心絞痛的機制：①穩定性心絞痛：硝酸酯類主要血液動力學作用是降低靜脈回心血量，從而減少心內容積。動脈壓降低，心室內壓和左心室容積減少使室壁張力和心肌耗氧量降低。②變異性心絞痛：硝酸酯類通過松弛心外膜冠狀動脈和解除冠狀動脈痙攣而治療變異性心絞痛。③不穩定性心絞痛：可能是通過擴張心外膜冠脈和同時減少心肌耗氧而發揮治療作用。

四

二、β受體阻斷藥（治心絞痛）藥理作用與機制：β受體阻斷藥對心絞痛的治療作用主要來源于它的血液動力學作用：減慢心率、降低血壓和收縮力，從而降低靜息和運動時的心肌耗氧。在心率減慢的同時，舒張期灌注時間延長，使心肌灌流增多。β受體阻斷藥對缺血和

非缺血心肌冠脈段的作用不同，故可使到達缺血心肌的冠脈流量重新分布。但是心率減慢和血壓降低所引起的心肌耗氧量減少是β受體阻斷藥緩解心絞痛和提高運動耐受量的最重要的機制。

四

三、鈣通道阻滯藥（硝苯地平、尼群地平、維拉帕米、地爾硫卓）藥理作用：１．平滑肌作用：大多數平滑肌依靠跨膜鈣內流維持正常的靜息張力和收縮反應。鈣通道阻滯藥松弛這些平滑肌的細胞。降低外周血管阻力是鈣通道阻滯藥治療勞累型心絞痛的機制之一，治療變異性心絞痛則是以降低冠狀動脈張力而產生治療作用。２．心肌作用：心肌主要依靠鈣內流維持正常功能。竇房結搏動的生成和房室結的傳導均可被所有的鈣通道阻滯藥減弱或阻斷。鈣通道阻滯藥對心肌收縮力有劑量依賴性減弱作用，心輸出量也可被減少。對心臟的這些機械作用是鈣通道阻滯藥減少心肌耗氧量而治療心絞痛的另一機制。鈣通道阻滯藥可使心肌免受鈣的損害，減少心律失常的發生，最終縮小梗死面積。３．血液動力學作用：硝苯地平在口服20mg時即可引起全身血管阻力降低和血壓下降，并反射性的引起心率加快和心輸出量增加。治療心絞痛的機制：鈣通道阻滯藥降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量。動脈平滑肌鈣內流被抑制，小動脈張力和全身血管阻力降低，引起動脈壓和心室內壓降低。有的鈣通道阻滯藥（如維拉帕米）還有非特異性抗腎上腺素能作用，也可引起外周血管擴張。上述作用的結果，使左心室壁張力降低，并因此減少心肌耗氧量。維拉帕米、地爾硫卓。芐普地爾因減慢心率而進一步降低心肌耗氧量。鈣通道阻滯藥還可緩解和預防病灶冠脈痙攣，為其治療變異性心絞痛的主要機制。

四

四、HMG-CoA還原酶抑制劑（洛伐他汀）藥理作用與機制：HMG-CoA還原酶抑制劑通過多種途徑發揮作用：1 競爭性抑制HMG-CoA還原酶活性，2 阻斷肝內膽固醇合成，3 這是HMG-CoA還原酶抑制劑的主要作用機制；4 使細胞內膽固醇庫耗竭；5 促進LDL受體的轉錄，6 使肝內LDL受體增多，7 促進血液內LDL向肝內轉移，8 導致LDL及其前體IDL從血液內的清除增加。9 改變VLDL的組成，10 并使其生成減少，同11 時VLDL從血液內的清除增多；12 由于膽固醇合成被抑制，13 肝內Apo B-100的合成也被抑制，14 并因此引起VLDL合成減少和隨后的LDL產生減少。

四

五、膽汁酸結合樹脂（考來烯胺）藥理作用

機制：膽汁酸是膽固醇的代謝產物，正常時95％在空腸和回腸內被重吸收。膽汁酸結合樹脂在腸道內和膽汁酸結合，阻止膽汁酸重吸收。應用膽汁酸結合樹脂后，膽汁酸的排泄率可提高10倍。膽汁酸清除率提高可促進膽固醇代謝生成膽汁酸。膽固醇水平的降低導致LDL受體增多和HMG-CoA還原酶活性增高，LDL受體數量的增多使LDL從血漿內清除加快而致LDL濃度降低。

四

六、呋噻米（利尿藥）１．藥理作用：①利尿作用：作用于Henle袢升支的厚壁段髓質部及皮質部，抑制Na+-K+-2Cl-同向協同轉運復合體，抑制Cl-的主動重吸收。Na+的重吸收也隨之減少，排Cl-量稍多于Na+。由于遠曲小管Na+-K+交換增多，它的排K+量也增加，故易致低血鉀。②擴血管作用：擴張腎皮質血管，增加腎血流量，因而適用于腎功能衰竭病人；此外，呋噻米還可直接擴張其它部位的血管床，可在利尿作用出現之前緩解肺充血，降低左心室充盈壓。２．臨床應用：臨床上適用于：①水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬變、各種腎臟疾病水腫等 ②高血壓，常與其它降壓藥合并應用，特別適用于伴有腎功能減退的高血壓病患者 ③預防急性腎功能衰竭，用于各種原因導致的腎血流灌注不足 ④急性肺水腫 ⑤高鈣血癥，但需同時補充等滲鹽水，以保證足夠的血容量。３．不良反應：①水和電解質紊亂 ②耳毒性 ③胃腸道反應 ④其它代謝改變（高尿酸血癥、高血糖和糖尿等）⑤少見的不良反應：胰腺炎、光敏性皮炎、骨髓抑制和過敏性間質性腎炎等。

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七、氫氯噻嗪（利尿藥）１．藥理作用：①利尿和對腎的其它作用：直接抑制腎小管髓袢升支粗段皮質部和遠曲小管的前部對Na＋、Cl—的再吸收，排Na＋和Cl—，同時也增加K+的排泄，可致低血鉀。也增加Mg2+的排泄。另外，它還作用于遠曲小管，刺激Ca2+重吸收而減少尿鈣排泄。噻嗪類可降低GFR，特別是當靜脈給藥時，可能直接作用于腎血管，促使腎功能減退。此外本品尚可抑制尿酸排泄。②降血壓作用 ③抗利尿作用。２．臨床應用：①水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、糖皮質激素或雌激素治療過程中的水鈉潴留、部分腎臟疾病所致水腫 ②原發性高血壓③尿崩癥 ④腎結石癥。３．不良反應：①電解質紊亂 ②高尿酸血癥 ③高血糖 ④氮質血癥：可降低GFR，引起腎損害病人尿素氮升高及腎功能不全 ⑤其它：偶有過敏性皮疹、粒細胞減少、血小板減少及胰腺炎等過敏反應。長期使用可增加甘油三酯和膽固醇，也可導致高鈣血癥、低磷血癥和甲狀腺增生。四

八、螺內酯１．藥理作用：本品結構與醛固酮相似，為合成的醛固酮競爭性拮抗藥，其作用的靶部位是腎遠曲小管后段和集合管。生理情況下，醛固酮具有促進水鈉潴留、尿鉀排出的作用。螺內酯可拮抗這些作用，因而具有排泄水、Na+，保留尿K+免遭丟失的作用。此外，它具有促進尿鈣分泌的作用。本品的利尿作用不強，起效較慢。２．臨床應用：①肝性、腎性及心性水腫，作為輔助性利尿藥以抑制繼發性醛固酮增多；②高血壓的輔助藥物，尤其是與排鉀利尿藥聯合應用；③原發性醛固酮增多癥的診斷和治療；④腎性失鉀的輔助藥物。３．不良反應與注意事項：①高血鉀常見，尤其是與鉀鹽合用時，故高血鉀者應禁用。②長期大量應用可出現男性乳房增大、陽痿，女性月經不規則、聲音變粗、多毛癥等，停藥后可消失。③輕度胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、胃痛及腹瀉。

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九、肝素：藥理作用：主要通過激活血漿中抗凝血酶Ⅲ（AT－Ⅲ），并加強后者抑制凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的作用，從而發揮抗凝作用?？裳娱L凝血時間、凝血酶原時間、凝血酶時間。臨床應用：①防治血栓形成和栓塞：如心肌梗死、肺栓塞、腦血管栓塞、靜脈血栓及手術后血栓形成等。②用于各種原因引起的彌散性血管內凝血（DIC）：及早應用可防止纖維蛋白原和凝血因子的耗竭，以防繼發性出血。③其它抗凝血應用：如心導管檢查、心臟手術體外循環、血液透析等。

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十、香豆素類（雙香豆素、華法令）藥理作用：香豆素類抗凝藥有與維生素K相似的化學結構，競爭性拮抗維生素K的作用，干擾肝合成依賴于維生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而抑制血液凝固。只在體內有效，在體內需待已合成的上述凝血因子耗竭后才能發揮作用。

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一、胰島素藥理作用：１．對代謝的影響：糖代謝：促進葡萄糖對細胞膜的主動轉運，加速葡萄糖的氧化與酵解，促進葡萄糖的利用，促進糖原合成，抑制糖原分解和異生，從而降低血糖。脂肪代謝：增加脂肪酸轉運，促進脂肪的合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成，有強大的抗脂肪分解作用。蛋白質代謝：增加氨基酸轉運，促進蛋白質合成，抑制蛋白質的分解。２．促進細胞生長作用：已

證實人血漿中含有胰島素樣生長因子IGF-1和IGF-2，胰島素可與IGF-1受體結合，發揮促細胞生長作用。

五

二、甲狀腺激素的作用：①維持機體的生長發育 ②促進代謝 ③對神經系統和心血管系統的作用。甲狀腺激素的臨床應用：主要應用于甲狀腺功能低下疾病的替代療法：①呆小病 ②粘液性水腫 ③單純甲狀腺腫 ④T3抑制試驗。

五

三、抗菌藥物臨床應用的基本原則：①重視和加強病原學檢查，嚴格掌握適應癥②熟悉藥物的抗菌活性、藥動學特點、適應癥和不良反應③按照患者的生理、病理及免疫狀態等而合理用藥。④抗菌藥物應嚴加控制或盡量避免的情況：預防用藥、局部用藥、，病毒感染或發熱原因不明不輕易采用抗菌藥，聯合用藥應有明確的指征，選用適當的給藥方案和療程，應強調綜合性用藥的重要性，加強宣傳教育，建立相應組織，糾正不合理使用抗菌藥物。五

四、青霉素：１．藥理作用：青霉素與細菌體內的某些青霉素結合蛋白有高度親和力，兩者結合后，干擾細菌細胞壁的合成，導致細菌生長停止、溶解和死亡。２．不良反應：①過敏反應：皮疹最常見，過敏性休克最嚴重 ②毒性反應：少見，肌注可發生周圍神經炎，鞘內注射超２萬單位或靜滴大劑量可引起肌陣攣、抽搐、昏迷等 ③其它：長期、大劑量應用可致菌群失調或其它耐藥菌所致的二重感染。３．應用注意事項：①應用之前必須先做皮膚試驗②本藥可經乳汁排出少量，乳母用藥后可使嬰兒致敏，因此在用藥期間應停止哺乳 ③本類藥物靜脈注射或滴注時宜單獨使用，不宜與其它類藥物同瓶滴注，以免引起相互作用 ④氨芐西林在濃溶液中不穩定，稀釋后較穩定。本類藥物在堿性溶液中易失去活性。五

五、頭孢菌素類抗菌作用特點：第一代：雖對青霉素酶穩定，但可為許多G-菌產生的B－內酰胺酶所破壞，主要應用于各種G+球菌包括產青霉素酶的葡萄球菌屬和某些G-菌。注射有～唑啉、噻吩，口服有拉啶、氨芐等。第二代：對多數B－內酰胺酶較第一代穩定，抗菌譜亦較廣，對G-菌的作用亦較強，但對某些腸桿菌科細菌和綠膿桿菌等抗菌活性仍差。注射有孟多、呋辛、替安，口服有克洛、呋辛酯。第三代：對多數B-內酰胺酶高度穩定，對G-桿菌有強大抗菌活性，某些品種對綠膿桿菌亦有良好作用。注射有噻肟、曲松、唑肟、哌酮、他啶，其中哌酮、他啶對綠膿桿菌和假單孢菌

屬亦有良好作用?？诜锌穗俊⒉枷?。第四代：抗菌譜與抗菌活性與第三代基本相仿，但對葡萄球菌屬等G+球菌的作用增強，對B-內酰胺酶尤其超廣譜酶和染色體介導的Ⅰ型酶穩定。主要品種：頭孢匹羅、吡肟。

五

六、亞胺培南的藥理作用特點：本品具極廣的抗菌譜和強大抗菌活性，對多數G+球菌、G-菌、綠膿桿菌和脆弱類桿菌等多數厭氧菌均具活性，但對耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、嗜麥芽黃單孢菌和黃桿菌屬無作用。本品對B-內酰胺酶和超廣譜B-內酰胺酶高度穩定。五

七、氨基糖苷類的共同特點：①水溶性好，性質穩定 ②抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均具良好抗菌活性，某些品種對結核分支桿菌和其它分支桿菌亦有作用 ③作用機制主要為抑制細菌核糖體的30S亞基，影響細菌合成蛋白質 ④細菌對不同品種之間有部分或完全交叉耐藥。⑤血清蛋白結合率低，大多低于10％ ⑥胃腸道吸收差，注射給藥后大部分經腎以原形排出 ⑦具有不同程度的腎毒性和耳毒性，并可有對神經肌肉接頭的阻滯作用。五

八、氨基糖苷類不良反應及防治：本類藥物具有不同程度耳毒性和腎毒性，偶可出現神經肌肉接頭阻滯而引起呼吸停止，其它尚有SGPT、SGOT增高、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、發熱、面部麻木、周圍神經炎等。應用時需注意：①應用前詢問患者有無氨基糖苷類藥物過敏史，對一種氨基糖苷類過敏者也可能對另一種過敏②本類藥物不宜作為門診一線用藥。因可通過胎盤，引起胎兒腎毒性或聽力減退，故妊娠期婦女禁用，亦不宜用于新生兒，嬰幼兒中慎用。③應用氨基糖苷類時應定期檢查尿常規、腎功能；注意觀察聽力和前庭功能改變，療程通常不宜超過兩周，以上各項檢查如出現異常，應即減量或停藥；④失水、低血壓、老年（50歲以上）及腎功能減退的患者盡量避免應用或慎用。腎功能減退者必須應用時應根據腎功能調整劑量⑤用藥期間應盡可能同時監測血藥濃度，并據以調整藥量⑥避免與其它耳毒性、腎毒性藥物、神經肌肉阻滯劑、吸入性麻醉藥等合用。本類藥物應避免與半合成青霉素類同瓶滴注，因后者可使本類藥物活性降低。

五

九、喹諾酮類作用機制：主要作用于細菌的DNA旋轉酶，影響細菌DNA的合成。臨床應用：①泌尿生殖系感染②G-桿菌支氣管炎與肺炎、肺囊性纖維化合并感染③細菌性痢疾等腸道感染④傷寒和其它沙門菌屬感染⑤G-菌引起的骨、關節感染⑥其它敏感細菌所致皮膚軟組織感染和眼、耳、鼻、喉感染及創面感染等。此外，本類藥物亦可用于沙眼衣原體、支原體屬所致的性傳播性疾病。

六

十、氯喹（主要用于瘧疾控制癥狀）１．藥理作用與機制：①能干擾瘧原蟲的繁殖而不直接殺死瘧原蟲②原蟲滋養體需要大量氨基酸，氯喹能阻止原蟲獲得氨基酸③主要作用于紅內期裂殖體，經48～72ｈ，血中裂殖體被殺滅。２．臨床應用：主要用于治療惡性瘧、間日瘧及三日瘧。因其作用持久，可使間日瘧和三日瘧復發延遲，對惡性瘧無復發之憂。由于對紅外期無效，故對間日瘧和三日瘧須與伯氨喹合用才能根治。

六

一、伯氨喹（主要用于瘧疾控制復發和傳播）１．藥理作用與機制：是８－氨基喹啉衍生物，對寄生在人體肝內的各期瘧原蟲與配子體有較強的殺滅作用，尤其對間日瘧和三日瘧的休眠子的殺滅作用更是具有根治和中斷傳播的重要意義。作用機制：能抑制原蟲線粒體的氧化作用，使蟲體攝氧量減少，嚴重破壞其糖代謝和氧化過程。２．臨床應用：①根治間日瘧：能殺滅間日瘧的休眠子，故主要用于瘧疾的根治②控制傳播：有殺滅配子體作用，適于阻抑惡性瘧流行?？稍诔Ｒ帤⒀簝攘阎丑w治療惡性瘧后，再用伯氨喹進行殺滅配子體治療。３．不良反應：①主要不良反應為疲倦、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后能自行恢復②大劑量時可出現紫紺和高鐵血紅蛋白癥，可靜注亞甲藍治療③超大劑量可引起粒細胞減少或缺乏癥④G-6-PD缺乏者可發生急性溶血性貧血和血紅蛋白尿。一旦發生溶血或粒細胞減少應立即停藥，嚴重者可輸血治療。

六

二、乙胺嘧啶（主要用于病因性預防）１．藥理作用與機制：為二氫葉酸還原酶抑制劑，阻斷二氫葉酸還原為四氫葉酸，干擾嘌呤和嘧啶核苷酸的合成，從而殺滅敏感的瘧原蟲和弓形蟲。對惡性瘧和間日瘧的瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養體分裂。２．臨床應用：是瘧疾病因性預防的首選藥，能迅速控制瘧疾流行。也利用它對蚊體內瘧原蟲發育的影響，達到阻斷傳播的作用，與伯氨喹合用，能同時殺滅配子體、紅外期和紅前期。六

三、糖皮質激素１．藥理作用：抗炎作用：對各種原因所致的炎癥以及各種類型炎癥的不同階段均有強大的抗炎作用。這是由于它能提高機體對各種有害刺激的耐受性及降低炎癥的血管反應與細胞反應，并能延緩炎癥后期的肉芽組織及瘢痕的形成。免疫抑制作用：一般僅能抑制細胞免疫，對一些不依賴胸腺的抗原－百日咳、傷寒或破傷風疫苗的體液免疫應答不產生抑制作用。其它作用：糖皮質激素還有抗毒、抗休克作用，并對中樞神經系統、心血管系統、血液及造血系統、淋巴組織均有影響。２．抗炎作用機制：抑制膜磷酯類釋放花生四烯酸，由此減少PG與白三烯的形成。增加毛細血管對兒茶酚胺的敏感性。穩定肥大細胞和溶酶體膜，減少脫顆粒和溶酶體酶的釋放。干擾補體激活，減少炎癥介質的產生。通過其抗免疫作用，抑制免疫反應所致的炎癥。減少炎癥組織的粘連和瘢痕的形成。直接抑制成纖維細胞的增殖與分泌功能，使結締組織基質如膠質、粘多糖等合成受抑。

六

四、糖皮質激素臨床應用：１．急性炎癥：①細菌感染：必須與足量有效抗生素同時使用；②結核病輔以糖皮質激素，劑量宜小，一般為常規劑量的1/2～1/３；③病毒感染：原則上不宜使用。對于急性暴發性肝炎及肝炎后黃疸持續等可以應用。２．用于器管移植排斥反應的防治。３．風濕熱：一般使用大劑量水楊酸即可。當風濕熱累及心臟而出現心臟炎時，用糖皮質激素可迅速控制心臟炎的發展。４．自身免疫性疾病：治療此類病癥只能緩解癥狀，常需同時采取綜合性治療措施。５．變態反應性疾?。哼m用于支氣管哮喘、藥物性皮炎等疾病的嚴重病例或經其它藥物治療無效者。六

五、糖皮質激素的不良反應和防治：醫源性腎上腺皮質功能亢進：一般不需特殊治療，停藥后可自行消退，必要時可分別采取對癥治療。醫源性腎上腺皮質功能不全：防治辦法：停用激素后連續采用ACTH７天左右；在停藥１年內如遇應激情況時，應及時給予足量的激素。反跳現象：防治辦法是采取緩慢地減量至停藥。其它：誘發或加重感染，妨礙潰瘍和傷口愈合，使胃潰瘍惡化，抑制兒童骨成長，妊娠早期應用可致胎兒畸形；偶可誘發精神?。豢芍鹿琴|疏松，傷口愈合延遲。

六

六、有機磷酸酯中毒機制：有機磷對人體的毒性主要是對乙酰膽堿酯酶的抑制。有機磷農藥進入人體后與乙酰膽堿酯酶的酯解部位結合成磷酰化膽堿酯酶而失去分解乙酰膽堿的能力，使乙酰膽堿在體內大量積聚，引起膽堿能神經持續沖動，先興奮后抑制、衰竭。六

七、阿托品阻斷節后膽堿能神經支配的效應器上的毒蕈堿（M）型受體，對抗乙酰膽堿及

各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用，表現為支氣管、胃腸道、泌尿道等內臟平滑肌的松弛作用，抑制腺體分泌。大劑量可解除迷走神經對心臟的抑制，使心率加速，解除小血管痙攣、改善微循環。對眼內平滑肌有松弛作用，表現為瞳孔散大。大劑量對中樞神經系統有興奮作用。六

八、膽堿酯酶復能藥（碘解磷定、氯磷定、雙復磷、雙解磷）它們結構上均是吡啶甲醛肟的季銨鹽，分子中帶正電荷的季銨氮原子借助靜電引力與被毒物磷?；哪憠A酯酶陰離子部位結合，生成磷酰化膽堿酯酶和復合物。繼而裂解為磷酸肟，同時使膽堿酯酶游離出來，恢復其水解乙酰膽堿的活性。能與體內游離的有機磷酸酯類直接結合，形成無毒性的磷酰化碘解磷定，經腎排泄，從而阻止游離的有機磷酸酯類與膽堿酯酶結合。

六

九、有機氟中毒解救：乙酰胺（解氟靈）抗凝血性滅鼠藥解救：維生素K。

第二篇：臨床藥理學69條重要知識點(附教學大綱)

一、藥物監測：是在藥代動力學原理的指導下，應用現代先進的分析技術，測定血液中或其它液體中的藥物濃度，用于藥物治療的指導與評價。

二、TDM的臨床指征：病人是否使用了適合其病癥的最佳藥物？藥效是否不易于判斷？血藥濃度與藥效間的關系是否適用于病情？藥物對于此類病癥的有效范圍是否很窄？藥動學參數是否因病人內在的變異或其它干擾因素而不可測？療程長短是否能使病人在治療期間受益于TDM？血藥濃度測定的結果是否會顯著改變臨床決策并提供更多的信息？

三、量效關系和量效曲線：多數藥物在一定范圍內當藥物劑量增大時其作用強度也增強。以藥物的劑量（對數劑量）為橫坐標，以藥物效應（實際數值或百分率）為縱坐標作圖，可得量效曲線圖，從圖上可得到4種信息：①最大作用強度 ②效價強度 ③曲線的斜率 ④曲線數值變異程度。

四、時效曲線：一次用藥之后相隔不同時間測定藥物效應，以時間為橫坐標，藥物效應強度為縱坐標作圖，即得時效曲線。從圖上可得到4種信息：①起效時間 ②最大效應時間 ③療效維持時間 ④作用殘留時間。

五、受體：是糖蛋白或脂蛋白構成的實體，存在于細胞膜、胞漿或細胞核內。

六、受體拮抗藥：沒有內在活性的配體與受體結合后不能激發生理效應，反會妨礙受體激動藥的作用，這類配體叫做受體拮抗藥。

七、部分激動藥：有些配體的內在活性很小，當沒有別的強大的受體激動藥存在時，這種配體與受體結合可激發弱的生理效應，起激動藥作用；但在有別的強激動藥存在時，這種配體與受體的結合妨礙了強激動藥的作用，因而起了受體拮抗藥的作用，這類配體叫做部分激動藥。

八、內在活性：配體與受體結合成復合物后，激發相應生理效應的能力叫做內在活性。有內在活性的配體叫受體激動藥。

九、合理用藥的原則：1.確定診斷，明確用藥目的 2.制訂詳細的用藥方案 3.及時完善用藥方案 4.少而精和個體化。

十、生物利用度：相對生物利用度＝，絕對生物利用度＝

十一、藥物通過胎盤的影響因素：1.藥物的脂溶性 2.藥物分子的大小 3.藥物的離解程度 4.與蛋白的結合力 5.胎盤血流量。

十二、新生兒對藥物反應的特點：臟器功能發育不全，酶系統發育尚未成熟，藥物代謝及排泄速度慢；隨出生體重、胎齡及生后日齡的改變，藥物代謝及排泄的速度變化很大；病兒之間個體差異很大；在病理狀況下，各功能均減弱。

十三、灰嬰綜合癥：氯霉素應用于新生兒，可能出現厭食、嘔吐、腹脹，進而發展為循環衰竭，全身呈灰色，稱為“灰嬰綜合癥”。

十四、藥源性疾?。河伤幬镆鸬娜梭w功能或結構的損害，并有臨床過程的疾病，其實質是藥物不良反應的結果。

十五、A型不良反應：是藥物藥理學作用的延伸，或者是由藥物或其代謝產物引起的毒性作用。與藥物劑量有關。B型不良反應：由病人的敏感性增高所引起。通常表現對藥物反應發生質的改變。可能是遺傳藥理學變異引起，或者為獲得性藥物變態反應。與藥物劑量無關。

十六、藥物濫用：指人們背離醫療、預防和保健目的，間斷或不間斷的自行過量用藥的行為。

十七、藥物依賴性：指在藥物濫用條件下，機體與濫用藥物相互作用所形成的一種特殊精神狀態，有些藥物還會形成一種特殊身體狀態。這些特殊的精神或身體狀態表現為欲求定期或不間斷的用藥，以期體驗用藥后的心理效應或避免由于停藥所引起的嚴重身體不適和痛苦。

十八、精神依賴性：是藥物濫用所致的一種特殊精神狀態。濫用藥物使濫用者產生歡愉和滿足感，這種虛幻的欣快情緒驅使用藥者欲求周期的連續用藥，以滿足歡愉感覺或避免不適，出現強迫性用藥行為。

十九、藥物耐受性：指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應逐漸減弱的狀態。在此狀態下，該藥原用劑量的效應明顯減弱，必須增加劑量方可獲得原用劑量的相同效應。

二十、藥物濫用的危害：對個人的危害：①藥物濫用者身心健康遭受摧殘 ②濫用藥物過量常致中毒死亡 ③降低身體免疫力，引發各種感染。對社會的危害：①藥物濫用破壞家庭正常生活 ②藥物濫用促發犯罪行為 ③藥物濫用耗竭社會經濟，阻礙社會發展。

二

一、藥物相互作用：廣義上是指聯合用藥時所發生的療效變化。狹義上是指不良藥物相互作用。

二

二、藥代動力學方面藥物相互作用：指一種藥物使另一種并用藥物發生藥代動力學的改變，從而使后一種藥物的血漿濃度發生改變。

二

三、藥效學方面藥物相互作用：指一種藥物增強或減弱另一種藥物的生理作用或藥物效應，而對藥物血濃度無明顯影響。

二

四、藥物效應協同作用：藥理效應相同或相似的藥物，如同時合用可能發生協同作用，表現為聯合用藥的效果等于或大于單用效果之和。

二

五、藥物效應拮抗作用：兩種或兩種以上藥物作用相反，或發生競爭性或生理性拮抗作用，表現為聯合用藥時的效果小于單用效果之和。二

六、左旋多巴

作用：本品為DA的前體，吸收后約有1％左右可通過血腦屏障，在腦內為多巴脫羧酶轉化為DA，起替代療法樣作用。常見不良反應：①胃腸道反應：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等 ②心血管反應：體位性低血壓等 ③不自主的異常動作 ：咬牙、吐舌、點頭、做怪相等 ④開關現象：多動不安與全身僵直不動交替出現 ⑤精神活動障礙：表現為激動、焦慮、失眠、多夢等 ⑥其它：長期應用可有性活動增強。偶見驚厥。可引起擴瞳及眼壓增高。二

七、苯妥英鈉（抗癲癇）藥理作用：本品能抑制突觸傳遞的強直后增強現象，阻止癲癇病灶異常放電向周圍擴散。還有膜穩定作用，減少動作電位期間的Na＋、Ca2＋內流，大劑量時還能延遲K＋外流。這些作用都有使用依賴性，高頻異常放電的神經元受到明顯抑制而正常的低頻放電的神經元受影響則甚小。此外，本品還能增強腦內γ—氨基丁酸的作用。臨床應用：本品對全身性強直—陣攣性發作（大發作）、簡單部分性發作的療效最好，對復雜部分性（精神運動性）發作亦有效，靜脈注射可治療癲癇持續狀態，故抗癲癇譜比較廣。對全身發作中的失神發作（小發作）和肌陣攣發作不僅無效，反而會增加發作頻率，禁用。本品有膜穩定作用，還可用于治療心律失常和三叉神經痛。

二

八、卡馬西平（抗癲癇）藥理作用：本品能降低神經細胞膜對Na＋及Ca2＋的通透性，提高其興奮閾，也能抑制PTP現象，故可抑制癲癇灶異常放電，并阻止其擴散。它能提高腦內GABA的濃度，增強其抑制作用。臨床應用：對復雜部分（精神運動）性發作療效最好，為目前的首選藥物。對強直—陣攣性發作、單純部分性發作及混合型發作療效與苯妥英鈉相當，對癲癇并發的精神癥狀也有效。但對失神發作與肌陣攣發作療效不佳。對神經痛的鎮痛作用較好；可治療尿崩癥。

二

九、嗎啡（鎮痛）作用：①對各種鈍痛和銳痛都能緩解，而意識和其它感覺不受影響。鎮痛劑量也有鎮靜作用，能消除疼痛時的緊張、焦慮、恐懼等情緒。②抑制呼吸中樞。在心源性哮喘時可降低呼吸中樞對CO2刺激的敏感性，減輕呼吸急促和窒息感，從而減低氧耗量和心臟負擔。嗎啡擴張外周血管，也有利于消除肺水腫，是搶救心源性哮喘的重要措施之一。③興奮平滑肌。治療膽道和泌尿道炎癥或結石引起的絞痛應與阿托品同用而不宜單用。不良反應：①一般反應有惡心、嘔吐、眩暈、呼吸輕度抑制、縮瞳、便秘、口干等，也可見低血壓。②耐受性和依賴性是重要問題。連用后產生耐受性，需增加劑量才能鎮痛。同時也產生依賴性，停用會產生戒斷癥狀，嚴重時可致虛脫。③急性中毒時，呼吸深度抑制，昏迷，而瞳孔因迷走神經興奮而極度縮小如針尖，稱為“三聯癥”，是嗎啡中毒的特點。急救措施：人工呼吸、給氧、高錳酸鉀液洗胃，用納洛酮拮抗和支持療法。

三

十、阿司匹林藥理作用：① 抗炎作用：有較強的抗炎抗風濕作用，對控制癥狀有肯定療效，但無病因治療作用?？寡鬃饔弥饕且种芇G合成酶，減少PG的生成。此外，也通過抑制白細胞凝聚，減少激肽形成，抑制透明質酸酶，抑制血小板聚集及鈣的移動而發揮抗炎作用。② 解熱作用：內熱源可使中樞合成和釋放PGs增多，PGs再作用于體溫調節中樞而引起發熱。本品由于抑制中樞合成PGs而發揮解熱作用，能降低發熱者的體溫，對正常者幾無影響，僅對癥治療，不能對因治療。③ 鎮痛作用：PGs具有痛覺增敏作用，增加痛覺感覺器對機械性、化學性刺激的敏感性，降低其域值，PGE2、PGE1、PGF2a本身還有致痛作用。本品由于減少炎癥部位PGs的生成，故有明顯鎮痛作用，對慢性疼痛效果良好，對尖銳性一過性刺痛無效。④ 影響血栓形成：本品能抑制環氧酶活性，減少血小板中血栓烷A2的生成，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。高濃度時，本品抑制血管壁中環氧酶，減少PGI2的生成，由于PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少反而會促進血栓形成。⑤ 膽道蛔蟲癥：本品代謝后經膽汁排泄，使蛔蟲厭酸而退出膽道。２．臨床應用：①鎮痛 ②退熱 ③急性風濕熱 ④類風濕性關節炎 ⑤冠心病 ⑥膽道蛔蟲癥 ⑦癌痛３．不良反應：① 胃腸道反應：短期應用不良反應較少，用量較大時，常易發生食欲不振、惡心、嘔吐；嚴重時可致消化道出血，長期服用潰瘍發病率較高；② 對血液系統的影響：用藥后出血時間延長，大劑量可引起血小板減少癥，維生素K可防治。③ 對肝、腎的影響：表現為轉氨酶升高，肝細胞壞死。PG有擴張血管，維持腎血流量的作用，長期服用本品可出現不同程度的腎損。肝損害是可逆的，及時停藥可恢復。④ 水楊酸反應：是慢性水楊酸中毒，多見于風濕病的治療。當本品用量過大（5g/d）時，可出現頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退，重者有精神紊亂、酸堿平衡障礙和出血等，此時需立即停藥，并采取各種對癥治療和輸氧、給維生素K及靜滴碳酸氫鈉溶液堿化尿液等措施。⑤ 過敏反應：阿司匹林在水楊酸類藥物中較易產生過敏反應，較常見的是哮喘，嚴重的可致死。發生的原因與其抑制前列腺素合成有關，從而阻止了PGs的擴張支氣管作用。故有哮喘病史者慎用。

三

一、地西泮（BZ苯二氮卓類，鎮靜催眠）小劑量時有抗焦慮作用，隨著劑量增加，BZ可顯示鎮靜催眠、記憶缺失、抗驚厥等作用，很大劑量也可致昏迷，但少有呼吸和心血管嚴重抑制而致死者，BZ還有中樞性肌松弛作用。本類藥物主要通過加強GABA能神經元的抑制效應起作用，誘導的睡眠在時相上和生理的睡眠改變較小，停藥后沒有反跳現象。中毒時可用特異性拮抗藥氟馬西尼解救。三

二、抗精神病藥按化學結構可分為：吩噻嗪類（氯丙嗪、奮乃靜）、丁酰苯類（氟哌啶醇）、硫雜蒽類（氯普噻噸）、其它類（舒必利、氯氮平）。

三

三、氯丙嗪１．作用：① 抗精神病作用：能消除精神分裂癥的幻覺、妄想、行為障礙，減輕思維和情感障礙，但對陰性癥狀療效較差。有較強鎮靜作用，對躁狂癥的躁狂、激惹、敵對情緒等也有良效。

作用機制是：阻斷中腦邊緣系統及中腦—皮層通路的DA2受體。對DA1受體、５－HT受體、M型ACh受體、α－腎上腺受體均有阻斷作用，故作用廣泛。② 鎮吐作用：除對暈動病所致嘔吐無效外，對妊娠中毒、其它疾病或化學物質引起之嘔吐均有效。3 對體溫的影響：配合物理降溫可作人工冬眠。4 對內分泌系統的影響：可阻斷下丘腦結節－5 漏斗DA通路之DA2受體，6 故可致催乳素分泌增多，卵泡刺激素與黃體生成素分泌減少，抑制排卵，抑制促皮質素釋放激素和促皮質素的分泌，輕度抑制生長激素分泌。

２．不良反應：1 錐體外系反應：震2 顫麻痹、靜坐不3 能、急性肌張力障礙、遲發性運動障礙。4 內分泌紊亂：催乳素增多性激素減少，5 月經異常，6 兒童可輕度抑制生長。7 外周抗膽堿樣副作用。8 心血管系反應9 過敏反應10 藥源性精神異常11 神經松弛劑惡性綜合癥：為嚴重不12 良反應，13 可致命。以DA受體激動藥（溴隱亭）治療。

三

四、強心苷（地高辛）１．藥理作用：強心苷增強心肌收縮性能的直接作用及調節交感神經系統功能、減慢心率的間接作用以及降低衰竭心臟氧耗量的綜合效應，構成其治療心力衰竭的藥理學基礎。強心苷對心臟電生理的影響則在其治療心房纖顫等室上性心律失常中發揮重要作用。２．藥動學特點：① 吸收：片劑口服主要經小腸吸收，吸收程度有明顯個體差異。生物利用度為40%~90%，Cmax2~3ｈ。② 分布：由血液向組織分布緩慢，口服后6~8小時或靜注后4小時，血漿和組織藥物的分布趨向平衡，此時心肌地高辛濃度為血漿濃度的10~30倍，而骨骼肌地高辛濃度僅及心肌濃度的一半。但體內骨骼肌重量大，故地高辛大部分與骨骼肌結合，成為地高辛在體內的重要貯庫。血漿蛋白結合率為25％，表觀分布容積為2.5～11.5L/kg，可見其在體內分布甚廣。用于孕婦則易透過胎盤進入胎兒體內。③ 代謝與排泄：主要經腎排泄，每日排泄量約為體內量的1/3。僅少量經肝代謝失活，故肝功能不良患者仍可使用常規劑量。消除半衰期約36小時，且受腎功能影響頗大，表現為地高辛清除率的改變與肌酐清除率呈線性相關。３．不良反應：1 心臟毒性：可表現為各種不同2 類型的心律失常。3 胃腸道反應：表現為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。4 神經系統癥狀：常見頭痛、頭暈、疲倦和嗜睡，5 亦可能發生視覺障礙和色覺障礙。４．中毒治療：根據中毒癥狀的類型和嚴重程度，采取相應措施。如停用強心苷及排鉀利尿藥；補充鉀鹽，及時糾正低血鉀癥；選用抗心律失常藥物，有效控制嚴重心律失常；使用地高辛特異抗體片段（Fab），救治危及生命的強心苷中毒病例等。

三

五、抗高血壓藥分類：1.利尿藥（氫氯噻嗪、呋噻米、螺內酯）；2.交感神經抑制藥（可樂定、利血平、哌唑嗪、普萘洛爾）；3.血管擴張藥（肼屈嗪、硝普鈉）；4.鈣通道阻滯藥（硝苯地平、尼群地平、非洛地平）；5.血管緊張素轉化酶抑制藥（卡托普利、依那普利）；6.其它（洛沙坦）

三

六、普萘洛爾（β－受體阻斷藥）臨床應用：可單獨作為降血壓的首選藥，也可與其它降血壓藥合用。對年輕高血壓患者、心輸出量及腎素活性偏高者療效較好，對心肌梗死患者、高血壓伴有心絞痛患者療效尤佳。

三

七、卡托普利藥理作用與機制：競爭性抑制血管緊張素轉化酶活性，使血管緊張素Ⅰ生成血管緊張素Ⅱ減少；因為ACE與激肽酶Ⅱ為同一酶，故ACEI也能減少緩激肽失活；還可能使前列腺素E或E2的代謝產物PGE-M增加；主要是通過以上機制舒張小動脈而產生降血壓作用。由于血管緊張素Ⅱ減少，循環中的醛固酮也相應降低，因而有一定排鈉保鉀作用。

三

八、哌唑嗪（降血壓）藥理作用：選擇性作用于突觸后α１受體，使容量血管和阻力血管擴張，從而降低心臟的前后負荷，使血壓下降。對心率、心輸出量、腎血流量和腎小球濾過率都無明顯影響。

三

九、奎尼丁暈厥：是偶見嚴重不良反應。其發生與用藥量大小無關。發作時患者意識突然消失，伴有驚厥，出現陣發性心動過速甚至室速，發作前都有心電圖Q-T間期過度延長，發作時心電圖示尖端扭轉型室性心動過速。其后果嚴重，應迅速救治。

四

十、抗心律失常藥的應用原則：１．認識并消除各種心律失常的促發因素２．明確診斷，按臨床適應癥合理選藥３．掌握患者情況，實施個體化治療方案４．注意用藥禁忌，減少危險因素。四

一、硝酸酯類和亞硝酸酯類（心絞痛）１．藥理作用：硝酸酯類藥物引起活性自由基一氧化氮形成，與鳥苷酸環化酶發生反應而使之活化，從而促進平滑肌內cGMP的合成。CGMP依賴性蛋白激酶被激活后導致平滑肌內一系列蛋白磷酸化反應，最終引起肌球蛋白輕鏈脫磷酸化。肌球蛋白輕鏈磷酸化反應維持平滑肌的收縮狀態。２．治療心絞痛的機制：①穩定性心絞痛：硝酸酯類主要血液動力學作用是降低靜脈回心血量，從而減少心內容積。動脈壓降低，心室內壓和左心室容積減少使室壁張力和心肌耗氧量降低。②變異性心絞痛：硝酸酯類通過松弛心外膜冠狀動脈和解除冠狀動脈痙攣而治療變異性心絞痛。③不穩定性心絞痛：可能是通過擴張心外膜冠脈和同時減少心肌耗氧而發揮治療作用。

四

二、β受體阻斷藥（治心絞痛）藥理作用與機制：β受體阻斷藥對心絞痛的治療作用主要來源于它的血液動力學作用：減慢心率、降低血壓和收縮力，從而降低靜息和運動時的心肌耗氧。在心率減慢的同時，舒張期灌注時間延長，使心肌灌流增多。β受體阻斷藥對缺血和非缺血心肌冠脈段的作用不同，故可使到達缺血心肌的冠脈流量重新分布。但是心率減慢和血壓降低所引起的心肌耗氧量減少是β受體阻斷藥緩解心絞痛和提高運動耐受量的最重要的機制。

四

三、鈣通道阻滯藥（硝苯地平、尼群地平、維拉帕米、地爾硫卓）藥理作用：１．平滑肌作用：大多數平滑肌依靠跨膜鈣內流維持正常的靜息張力和收縮反應。鈣通道阻滯藥松弛這些平滑肌的細胞。降低外周血管阻力是鈣通道阻滯藥治療勞累型心絞痛的機制之一，治療變異性心絞痛則是以降低冠狀動脈張力而產生治療作用。２．心肌作用：心肌主要依靠鈣內流維持正常功能。竇房結搏動的生成和房室結的傳導均可被所有的鈣通道阻滯藥減弱或阻斷。鈣通道阻滯藥對心肌收縮力有劑量依賴性減弱作用，心輸出量也可被減少。對心臟的這些機械作用是鈣通道阻滯藥減少心肌耗氧量而治療心絞痛的另一機制。鈣通道阻滯藥可使心肌免受鈣的損害，減少心律失常的發生，最終縮小梗死面積。３．血液動力學作用：硝苯地平在口服20mg時即可引起全身血管阻力降低和血壓下降，并反射性的引起心率加快和心輸出量增加。治療心絞痛的機制：鈣通道阻滯藥降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量。動脈平滑肌鈣內流被抑制，小動脈張力和全身血管阻力降低，引起動脈壓和心室內壓降低。有的鈣通道阻滯藥（如維拉帕米）還有非特異性抗腎上腺素能作用，也可引起外周血管擴張。上述作用的結果，使左心室壁張力降低，并因此減少心肌耗氧量。維拉帕米、地爾硫卓。芐普地爾因減慢心率而進一步降低心肌耗氧量。鈣通道阻滯藥還可緩解和預防病灶冠脈痙攣，為其治療變異性心絞痛的主要機制。

四

四、HMG-CoA還原酶抑制劑（洛伐他?。┧幚碜饔门c機制：HMG-CoA還原酶抑制劑通過多種途徑發揮作用：1 競爭性抑制HMG-CoA還原酶活性，2 阻斷肝內膽固醇合成，3 這是HMG-CoA還原酶抑制劑的主要作用機制；4 使細胞內膽固醇庫耗竭；5 促進LDL受體的轉錄，6 使肝內LDL受體增多，7 促進血液內LDL向肝內轉移，8 導致LDL及其前體IDL從血液內的清除增加。9 改變VLDL的組成，10 并使其生成減少，同11 時VLDL從血液內的清除增多；12 由于膽固醇合成被抑制，13 肝內Apo B-100的合成也被抑制，14 并因此引起VLDL合成減少和隨后的LDL產生減少。

四

五、膽汁酸結合樹脂（考來烯胺）藥理作用機制：膽汁酸是膽固醇的代謝產物，正常時95％在空腸和回腸內被重吸收。膽汁酸結合樹脂在腸道內和膽汁酸結合，阻止膽汁酸重吸收。應用膽汁酸結合樹脂后，膽汁酸的排泄率可提高10倍。膽汁酸清除率提高可促進膽固醇代謝生成膽汁酸。膽固醇水平的降低導致LDL受體增多和HMG-CoA還原酶活性增高，LDL受體數量的增多使LDL從血漿內清除加快而致LDL濃度降低。

四

六、呋噻米（利尿藥）１．藥理作用：①利尿作用：作用于Henle袢升支的厚壁段髓質部及皮質部，抑制Na+-K+-2Cl-同向協同轉運復合體，抑制Cl-的主動重吸收。Na+的重吸收也隨之減少，排Cl-量稍多于Na+。由于遠曲小管Na+-K+交換增多，它的排K+量也增加，故易致低血鉀。②擴血管作用：擴張腎皮質血管，增加腎血流量，因而適用于腎功能衰竭病人；此外，呋噻米還可直接擴張其它部位的血管床，可在利尿作用出現之前緩解肺充血，降低左心室充盈壓。２．臨床應用：臨床上適用于：①水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬變、各種腎臟疾病水腫等 ②高血壓，常與其它降壓藥合并應用，特別適用于伴有腎功能減退的高血壓病患者 ③預防急性腎功能衰竭，用于各種原因導致的腎血流灌注不足 ④急性肺水腫 ⑤高鈣血癥，但需同時補充等滲鹽水，以保證足夠的血容量。３．不良反應：①水和電解質紊亂 ②耳毒性 ③胃腸道反應 ④其它代謝改變（高尿酸血癥、高血糖和糖尿等）⑤少見的不良反應：胰腺炎、光敏性皮炎、骨髓抑制和過敏性間質性腎炎等。

四

七、氫氯噻嗪（利尿藥）１．藥理作用：①利尿和對腎的其它作用：直接抑制腎小管髓袢升支粗段皮質部和遠曲小管的前部對Na＋、Cl—的再吸收，排Na＋和Cl—，同時也增加K+的排泄，可致低血鉀。也增加Mg2+的排泄。另外，它還作用于遠曲小管，刺激Ca2+重吸收而減少尿鈣排泄。噻嗪類可降低GFR，特別是當靜脈給藥時，可能直接作用于腎血管，促使腎功能減退。此外本品尚可抑制尿酸排泄。②降血壓作用 ③抗利尿作用。２．臨床應用：①水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、糖皮質激素或雌激素治療過程中的水鈉潴留、部分腎臟疾病所致水腫 ②原發性高血壓 ③尿崩癥 ④腎結石癥。３．不良反應：①電解質紊亂 ②高尿酸血癥 ③高血糖 ④氮質血癥：可降低GFR，引起腎損害病人尿素氮升高及腎功能不全 ⑤其它：偶有過敏性皮疹、粒細胞減少、血小板減少及胰腺炎等過敏反應。長期使用可增加甘油三酯和膽固醇，也可導致高鈣血癥、低磷血癥和甲狀腺增生。

四

八、螺內酯１．藥理作用：本品結構與醛固酮相似，為合成的醛固酮競爭性拮抗藥，其作用的靶部位是腎遠曲小管后段和集合管。生理情況下，醛固酮具有促進水鈉潴留、尿鉀排出的作用。螺內酯可拮抗這些作用，因而具有排泄水、Na+，保留尿K+免遭丟失的作用。此外，它具有促進尿鈣分泌的作用。本品的利尿作用不強，起效較慢。２．臨床應用：①肝性、腎性及心性水腫，作為輔助性利尿藥以抑制繼發性醛固酮增多；②高血壓的輔助藥物，尤其是與排鉀利尿藥聯合應用；③原發性醛固酮增多癥的診斷和治療；④腎性失鉀的輔助藥物。３．不良反應與注意事項：①高血鉀常見，尤其是與鉀鹽合用時，故高血鉀者應禁用。②長期大量應用可出現男性乳房增大、陽痿，女性月經不規則、聲音變粗、多毛癥等，停藥后可消失。③輕度胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、胃痛及腹瀉。

四

九、肝素：藥理作用：主要通過激活血漿中抗凝血酶Ⅲ（AT－Ⅲ），并加強后者抑制凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的作用，從而發揮抗凝作用?？裳娱L凝血時間、凝血酶原時間、凝血酶時間。臨床應用：①防治血栓形成和栓塞：如心肌梗死、肺栓塞、腦血管栓塞、靜脈血栓及手術后血栓形成等。②用于各種原因引起的彌散性血管內凝血（DIC）：及早應用可防止纖維蛋白原和凝血因子的耗竭，以防繼發性出血。③其它抗凝血應用：如心導管檢查、心臟手術體外循環、血液透析等。

五

十、香豆素類（雙香豆素、華法令）藥理作用：香豆素類抗凝藥有與維生素K相似的化學結構，競爭性拮抗維生素K的作用，干擾肝合成依賴于維生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而抑制血液凝固。只在體內有效，在體內需待已合成的上述凝血因子耗竭后才能發揮作用。

五

一、胰島素藥理作用：１．對代謝的影響：糖代謝：促進葡萄糖對細胞膜的主動轉運，加速葡萄糖的氧化與酵解，促進葡萄糖的利用，促進糖原合成，抑制糖原分解和異生，從而降低血糖。脂肪代謝：增加脂肪酸轉運，促進脂肪的合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成，有強大的抗脂肪分解作用。蛋白質代謝：增加氨基酸轉運，促進蛋白質合成，抑制蛋白質的分解。２．促進細胞生長作用：已證實人血漿中含有胰島素樣生長因子IGF-1和IGF-2，胰島素可與IGF-1受體結合，發揮促細胞生長作用。

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二、甲狀腺激素的作用：①維持機體的生長發育 ②促進代謝 ③對神經系統和心血管系統的作用。甲狀腺激素的臨床應用：主要應用于甲狀腺功能低下疾病的替代療法：①呆小病 ②粘液性水腫 ③單純甲狀腺腫 ④T3抑制試驗。

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三、抗菌藥物臨床應用的基本原則：①重視和加強病原學檢查，嚴格掌握適應癥②熟悉藥物的抗菌活性、藥動學特點、適應癥和不良反應③按照患者的生理、病理及免疫狀態等而合理用藥。④抗菌藥物應嚴加控制或盡量避免的情況：預防用藥、局部用藥、，病毒感染或發熱原因不明不輕易采用抗菌藥，聯合用藥應有明確的指征，選用適當的給藥方案和療程，應強調綜合性用藥的重要性，加強宣傳教育，建立相應組織，糾正不合理使用抗菌藥物。

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四、青霉素：１．藥理作用：青霉素與細菌體內的某些青霉素結合蛋白有高度親和力，兩者結合后，干擾細菌細胞壁的合成，導致細菌生長停止、溶解和死亡。２．不良反應：①過敏反應：皮疹最常見，過敏性休克最嚴重 ②毒性反應：少見，肌注可發生周圍神經炎，鞘內注射超２萬單位或靜滴大劑量可引起肌陣攣、抽搐、昏迷等 ③其它：長期、大劑量應用可致菌群失調或其它耐藥菌所致的二重感染。３．應用注意事項：①應用之前必須先做皮膚試驗②本藥可經乳汁排出少量，乳母用藥后可使嬰兒致敏，因此在用藥期間應停止哺乳 ③本類藥物靜脈注射或滴注時宜單獨使用，不宜與其它類藥物同瓶滴注，以免引起相互作用 ④氨芐西林在濃溶液中不穩定，稀釋后較穩定。本類藥物在堿性溶液中易失去活性。

五

五、頭孢菌素類抗菌作用特點：第一代：雖對青霉素酶穩定，但可為許多G-菌產生的B－內酰胺酶所破壞，主要應用于各種G+球菌包括產青霉素酶的葡萄球菌屬和某些G-菌。注射有～唑啉、噻吩，口服有拉啶、氨芐等。第二代：對多數B－內酰胺酶較第一代穩定，抗菌譜亦較廣，對G-菌的作用亦較強，但對某些腸桿菌科細菌和綠膿桿菌等抗菌活性仍差。注射有孟多、呋辛、替安，口服有克洛、呋辛酯。第三代：對多數B-內酰胺酶高度穩定，對G-桿菌有強大抗菌活性，某些品種對綠膿桿菌亦有良好作用。注射有噻肟、曲松、唑肟、哌酮、他啶，其中哌酮、他啶對綠膿桿菌和假單孢菌屬亦有良好作用?？诜锌穗?、布烯。第四代：抗菌譜與抗菌活性與第三代基本相仿，但對葡萄球菌屬等G+球菌的作用增強，對B-內酰胺酶尤其超廣譜酶和染色體介導的Ⅰ型酶穩定。主要品種：頭孢匹羅、吡肟。五

六、亞胺培南的藥理作用特點：本品具極廣的抗菌譜和強大抗菌活性，對多數G+球菌、G-菌、綠膿桿菌和脆弱類桿菌等多數厭氧菌均具活性，但對耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、嗜麥芽黃單孢菌和黃桿菌屬無作用。本品對B-內酰胺酶和超廣譜B-內酰胺酶高度穩定。

五

七、氨基糖苷類的共同特點：①水溶性好，性質穩定 ②抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均具良好抗菌活性，某些品種對結核分支桿菌和其它分支桿菌亦有作用 ③作用機制主要為抑制細菌核糖體的30S亞基，影響細菌合成蛋白質 ④細菌對不同品種之間有部分或完全交叉耐藥。⑤血清蛋白結合率低，大多低于10％ ⑥胃腸道吸收差，注射給藥后大部分經腎以原形排出 ⑦具有不同程度的腎毒性和耳毒性，并可有對神經肌肉接頭的阻滯作用。

五

八、氨基糖苷類不良反應及防治：本類藥物具有不同程度耳毒性和腎毒性，偶可出現神經肌肉接頭阻滯而引起呼吸停止，其它尚有SGPT、SGOT增高、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、發熱、面部麻木、周圍神經炎等。應用時需注意：①應用前詢問患者有無氨基糖苷類藥物過敏史，對一種氨基糖苷類過敏者也可能對另一種過敏②本類藥物不宜作為門診一線用藥。因可通過胎盤，引起胎兒腎毒性或聽力減退，故妊娠期婦女禁用，亦不宜用于新生兒，嬰幼兒中慎用。③應用氨基糖苷類時應定期檢查尿常規、腎功能；注意觀察聽力和前庭功能改變，療程通常不宜超過兩周，以上各項檢查如出現異常，應即減量或停藥；④失水、低血壓、老年（50歲以上）及腎功能減退的患者盡量避免應用或慎用。腎功能減退者必須應用時應根據腎功能調整劑量⑤用藥期間應盡可能同時監測血藥濃度，并據以調整藥量⑥避免與其它耳毒性、腎毒性藥物、神經肌肉阻滯劑、吸入性麻醉藥等合用。本類藥物應避免與半合成青霉素類同瓶滴注，因后者可使本類藥物活性降低。

五

九、喹諾酮類作用機制：主要作用于細菌的DNA旋轉酶，影響細菌DNA的合成。臨床應用：①泌尿生殖系感染②G-桿菌支氣管炎與肺炎、肺囊性纖維化合并感染③細菌性痢疾等腸道感染④傷寒和其它沙門菌屬感染⑤G-菌引起的骨、關節感染⑥其它敏感細菌所致皮膚軟組織感染和眼、耳、鼻、喉感染及創面感染等。此外，本類藥物亦可用于沙眼衣原體、支原體屬所致的性傳播性疾病。

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十、氯喹（主要用于瘧疾控制癥狀）１．藥理作用與機制：①能干擾瘧原蟲的繁殖而不直接殺死瘧原蟲②原蟲滋養體需要大量氨基酸，氯喹能阻止原蟲獲得氨基酸③主要作用于紅內期裂殖體，經48～72ｈ，血中裂殖體被殺滅。２．臨床應用：主要用于治療惡性瘧、間日瘧及三日瘧。因其作用持久，可使間日瘧和三日瘧復發延遲，對惡性瘧無復發之憂。由于對紅外期無效，故對間日瘧和三日瘧須與伯氨喹合用才能根治。

六

一、伯氨喹（主要用于瘧疾控制復發和傳播）１．藥理作用與機制：是８－氨基喹啉衍生物，對寄生在人體肝內的各期瘧原蟲與配子體有較強的殺滅作用，尤其對間日瘧和三日瘧的休眠子的殺滅作用更是具有根治和中斷傳播的重要意義。作用機制：能抑制原蟲線粒體的氧化作用，使蟲體攝氧量減少，嚴重破壞其糖代謝和氧化過程。２．臨床應用：①根治間日瘧：能殺滅間日瘧的休眠子，故主要用于瘧疾的根治②控制傳播：有殺滅配子體作用，適于阻抑惡性瘧流行?？稍诔Ｒ帤⒀簝攘阎丑w治療惡性瘧后，再用伯氨喹進行殺滅配子體治療。３．不良反應：①主要不良反應為疲倦、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后能自行恢復②大劑量時可出現紫紺和高鐵血紅蛋白癥，可靜注亞甲藍治療③超大劑量可引起粒細胞減少或缺乏癥④G-6-PD缺乏者可發生急性溶血性貧血和血紅蛋白尿。一旦發生溶血或粒細胞減少應立即停藥，嚴重者可輸血治療。

六

二、乙胺嘧啶（主要用于病因性預防）１．藥理作用與機制：為二氫葉酸還原酶抑制劑，阻斷二氫葉酸還原為四氫葉酸，干擾嘌呤和嘧啶核苷酸的合成，從而殺滅敏感的瘧原蟲和弓形蟲。對惡性瘧和間日瘧的瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養體分裂。２．臨床應用：是瘧疾病因性預防的首選藥，能迅速控制瘧疾流行。也利用它對蚊體內瘧原蟲發育的影響，達到阻斷傳播的作用，與伯氨喹合用，能同時殺滅配子體、紅外期和紅前期。

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三、糖皮質激素１．藥理作用：抗炎作用：對各種原因所致的炎癥以及各種類型炎癥的不同階段均有強大的抗炎作用。這是由于它能提高機體對各種有害刺激的耐受性及降低炎癥的血管反應與細胞反應，并能延緩炎癥后期的肉芽組織及瘢痕的形成。免疫抑制作用：一般僅能抑制細胞免疫，對一些不依賴胸腺的抗原－百日咳、傷寒或破傷風疫苗的體液免疫應答不產生抑制作用。其它作用：糖皮質激素還有抗毒、抗休克作用，并對中樞神經系統、心血管系統、血液及造血系統、淋巴組織均有影響。２．抗炎作用機制：抑制膜磷酯類釋放花生四烯酸，由此減少PG與白三烯的形成。增加毛細血管對兒茶酚胺的敏感性。穩定肥大細胞和溶酶體膜，減少脫顆粒和溶酶體酶的釋放。干擾補體激活，減少炎癥介質的產生。通過其抗免疫作用，抑制免疫反應所致的炎癥。減少炎癥組織的粘連和瘢痕的形成。直接抑制成纖維細胞的增殖與分泌功能，使結締組織基質如膠質、粘多糖等合成受抑。六

四、糖皮質激素臨床應用：１．急性炎癥：①細菌感染：必須與足量有效抗生素同時使用；②結核病輔以糖皮質激素，劑量宜小，一般為常規劑量的1/2～1/３；③病毒感染：原則上不宜使用。對于急性暴發性肝炎及肝炎后黃疸持續等可以應用。２．用于器管移植排斥反應的防治。３．風濕熱：一般使用大劑量水楊酸即可。當風濕熱累及心臟而出現心臟炎時，用糖皮質激素可迅速控制心臟炎的發展。４．自身免疫性疾?。褐委煷祟惒“Y只能緩解癥狀，常需同時采取綜合性治療措施。５．變態反應性疾?。哼m用于支氣管哮喘、藥物性皮炎等疾病的嚴重病例或經其它藥物治療無效者。

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五、糖皮質激素的不良反應和防治：醫源性腎上腺皮質功能亢進：一般不需特殊治療，停藥后可自行消退，必要時可分別采取對癥治療。醫源性腎上腺皮質功能不全：防治辦法：停用激素后連續采用ACTH７天左右；在停藥１年內如遇應激情況時，應及時給予足量的激素。反跳現象：防治辦法是采取緩慢地減量至停藥。其它：誘發或加重感染，妨礙潰瘍和傷口愈合，使胃潰瘍惡化，抑制兒童骨成長，妊娠早期應用可致胎兒畸形；偶可誘發精神?。豢芍鹿琴|疏松，傷口愈合延遲。

六

六、有機磷酸酯中毒機制：有機磷對人體的毒性主要是對乙酰膽堿酯酶的抑制。有機磷農藥進入人體后與乙酰膽堿酯酶的酯解部位結合成磷酰化膽堿酯酶而失去分解乙酰膽堿的能力，使乙酰膽堿在體內大量積聚，引起膽堿能神經持續沖動，先興奮后抑制、衰竭。

六

七、阿托品阻斷節后膽堿能神經支配的效應器上的毒蕈堿（M）型受體，對抗乙酰膽堿及各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用，表現為支氣管、胃腸道、泌尿道等內臟平滑肌的松弛作用，抑制腺體分泌。大劑量可解除迷走神經對心臟的抑制，使心率加速，解除小血管痙攣、改善微循環。對眼內平滑肌有松弛作用，表現為瞳孔散大。大劑量對中樞神經系統有興奮作用。

六

八、膽堿酯酶復能藥（碘解磷定、氯磷定、雙復磷、雙解磷）它們結構上均是吡啶甲醛肟的季銨鹽，分子中帶正電荷的季銨氮原子借助靜電引力與被毒物磷?；哪憠A酯酶陰離子部位結合，生成磷?；憠A酯酶和復合物。繼而裂解為磷酸肟，同時使膽堿酯酶游離出來，恢復其水解乙酰膽堿的活性。能與體內游離的有機磷酸酯類直接結合，形成無毒性的磷?；饨饬锥?，經腎排泄，從而阻止游離的有機磷酸酯類與膽堿酯酶結合。六

九、有機氟中毒解救：乙酰胺（解氟靈）抗凝血性滅鼠藥解救：維生素K。

《臨床藥理學》教學大綱

http://211.83.48.131/ec/C44/Course/pages/data/dagang_4.pdf 第一章 緒論

【目的要求】1.掌握：臨床藥理學的概念，主要研究內容及主要職能；新藥的臨床藥理評價。2.熟悉：臨床藥理學的發展概況。3.了解：臨床試驗方法學與道德要求。【教學內容】1.臨床藥理學的概念（重點）。2.臨床藥理學的發展概況：沙立度胺事件（重點）。3.臨床藥理學研究的內容：藥效學和藥動學研究（重點）。4.臨床藥理學的職能。5.新藥的臨床藥理評價：設計符合的“四性”（重點）。6.臨床實驗方法學：臨床藥理學實驗的三大原則（重點）。

【復習思考題】1.什么是臨床藥理學？2.臨床藥理學的研究內容有哪些？3.臨床藥理學的職能是什么？如何對一個新藥進行臨床藥理評價？ 第二章 臨床藥代動力學(自學)【目的要求】1.掌握：藥動學主要參數的概念和意義，及靜脈注射一房室模型藥動學參數的求算。2.熟悉一級和零級動力學特征。3.了解：臨床給藥方案的制訂方法。【自學要點】1.房室模型、動力學過程（難點）、消除速率常數、半衰期、表觀分布容積、清除率、AUC.、生物利用度、穩態血藥濃度等參數的概念和意義。（重點）2.臨床給藥方案的制訂：維持劑量與給藥間隔、負荷劑量、給藥方案等的確定與調整 方法。3.群體藥代動力學。4.GLP（重點）。

【復習思考題】1． 簡述藥動學主要參數的概念和意義2． 如何制定最佳的給藥方案？3． 什么是GLP 第三章 治療藥物監測與給藥方案(自學)【目的要求】1.掌握：治療藥物監測的目的及其在臨床中的應用。2.熟悉：血藥濃度與藥物劑量、藥理效應強度的關系。3.了解：治療藥物監測方法。

【自學要點】1.治療藥物監測的目的、原理、最適血藥濃度（重點）。2.藥物劑量.血藥濃度和藥理效應強度的關系。3.血藥濃度與給藥方案個體化。4.治療藥物監測在臨床中的應用。5.治療藥物監測方法簡介。6.給藥方案：穩態一點法；重復一點法。

【復習思考題】1.什么是TDM?,在哪些情況下，哪些藥物需要TDM？2.如何設計與調整給藥方案? 第四章 臨床用藥中的藥效學問題(自學)【目的要求】1.掌握：量效關系和量效曲線；受體學說的基本概念和基本過程。2.熟悉：影響藥物作用的因素。3.了解：劑量個體化的意義、實驗方法及合理用藥的原則。

【自學要點】1.藥物作用“量”的概念：時效曲線（重點）2.藥物特異作用的機制——受體學說：受體的反向激動藥（難點）。3.影響藥物作用的因素（重點）。

【復習思考題】1.簡述量效曲線上幾個特定位點的概念及意義2.什么是內在活性？什么PA2？3.影響藥物作用的因素有哪些？

第五章 新藥的臨床研究設計要求(自學)【目的要求】1.掌握：臨床實驗的原則、新藥審批的程序及新藥評價的基本方法。2.熟悉：臨床新藥評價及各期臨床實驗的目的。3.了解：臨床實驗的設計及分期、新藥的概念與分類、知識產權與保護的基本內容 【自學要點】1.新藥臨床研究的概念和意義。2.新藥的臨床試驗與設計：I.II期臨床試驗（重點）。3.新藥的生物等效性試驗與設計：生物利用度的概念（重點）。

【復習思考題】1.簡述新藥臨床研究的概念和意義？2.什么是生物利用度?有何意義?3.如何進行新藥的臨床試驗與設計? 第六章 藥物臨床試驗質量管理規泛(自學)【目的要求】1.掌握：中國藥物臨床試驗質量管理規泛概要，實施GCP的重要意義。2.熟悉：我國實施GCP目前存在的若干問題。3.了解：GCP的形成與發展。

【自學要點】1.GCP 的形成與發展。2.藥物臨床試驗前的準備與必要條件，受試者的權益保障，藥物臨床試驗方案，研究者的職責，申辦者和監察員的職責，數據管理與統計分析，試驗用藥品的管理，質量保證及多中心試驗。3.我國實施GCP 目前存在的若干問題。4.實施GCP 的意義。【復習思考題】1.什么是GCP？2.實施GCP的意義是什么？ 第七章藥品審批、管理與評價(自學)【目的要求】1.掌握：新藥的概念。2.了解：新藥申報與審批過程。

【自學要點】1.新藥的概念與分類。2.新藥的申報與審批。3.基本藥物與基本藥物政策。4.藥品分類管理。【復習思考題】1.新藥的概念及來源。2.如何進行新藥的申報與審批。第八章 妊娠期合理用藥(自學)【目的要求】1.掌握：妊娠期臨床用藥在藥效與藥動學方面的特點。2.了解：藥物對胎兒.新生兒的不良反應。【自學要點】1.妊娠期藥代動力學特點（重點）；2.藥物在胎盤的轉運；3.胎兒的藥代動力學特點（重點）；4.妊娠期合理用藥問題（難點）；5.妊娠期常用藥物；6.分娩的臨床用藥；7.哺乳期臨床合理用藥?！緩土曀伎碱}】1.妊娠期藥代動力學特點有哪些？2.如何做到妊娠期合理用藥？ 第九章 新生兒的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：新生兒對藥物反應的特點；新生兒藥代動力學的特點。2.熟悉: 母乳哺養的新生兒用藥；新生兒用藥的特有反應。3.了解：新生兒藥物檢測的重要性及常用藥物

【自學要點】1.新生兒對藥物反應的特點；新生兒藥代動力學的特點（重點）；2.新生兒藥物檢測的重要性及常用藥物；3.母乳哺養的新生兒用藥；4.新生兒用藥的特有反應（難點）；5.新生兒常見疾病的合理用藥?！緩土曀伎碱}】1.母乳哺養的新生兒用藥需注意什么？2.新生兒藥代動力學的特點有哪些？ 第十章 老年人的用藥問題(自學)【目的要求】1.掌握：老年人的藥效學與藥動學方面的改變。2.熟悉: 老年人常用治療藥物的特點。3.了解：老年人的生理功能.生化功能的特點；老年人用藥的一般原則

【自學要點】1.衰老的特征與學說；老年人的生理功能、生化功能的特點。2.老年人的藥效學與藥動學方面的改變（重點）。3.老年人用藥的一般原則（難點）。4.老年人常用治療藥物的特點

【復習思考題】1.老年人的藥效學與藥動學方面的改變是什么？2.老年人常用治療藥物需注意什么？ 第十一章 遺傳藥理學及臨床合理用藥(自學)【目的要求】1.掌握：藥物代謝酶遺傳變異及其對藥物代謝的影響。2.熟悉: 特殊遺傳藥理學疾病與異常。3.了解：藥物轉運體基因多態性及對藥物轉運的影響，藥物受體基因多態性及對藥物效應的影響，藥物反應和代謝的種族差異。

【自學要點】1． 藥物代謝酶遺傳變異及其對藥物代謝的影響。2． 藥物轉運體基因多態性及對藥物轉運的影響3． 藥物受體基因多態性及對藥物效應的影響。4． 特殊遺傳藥理學疾病與異常。5． 藥物反應和代謝的種族差異。

【復習思考題】1.葡萄糖磷酸脫氫酶缺陷者服用磺胺后會出現何反應？2.特殊遺傳藥理學疾病與異常的表現是什么？

第十二章 時間藥理學及臨床合理用藥(自學)【目的要求】1.掌握：時間藥理學的實際應用。2.熟悉: 機體節律性對藥效學的影響。3.了解：時間藥理學的研究對象與內容，藥物毒性的晝夜節律。

【自學要點】1.時間藥理學的研究對象與內容。2.機體節律性對藥效學的影響。3.時間藥理學的實際應用：心血管藥物、抗喘藥物、糖皮質激素與胰島素、抗腫瘤藥。4.藥物毒性的晝夜節律。

【復習思考題】1.機體節律性對藥效學的影響有哪些？2.簡述心血管藥物、抗喘藥物、糖皮質激素與胰島素、抗腫瘤藥等在時間藥理學中的實際應用。第十三章 藥物相互作用與合理用藥

【目的要求】1.掌握：藥物相互作用的類型和引起的嚴重不良反應。2.熟悉: 聯合用藥的內容。3.了解：聯合用藥及聯合用藥的結果。

【教學內容】1.體外藥物相互作用。2.藥代動力學方面藥物相互作用：影響藥物分布和代謝（難點）。3.藥效學方面藥物相互作用：嚴重的不良藥物相互作用（重點）。

【復習思考題】1.藥物相互作用的類型和引起的嚴重不良反應有哪些？2.什么是配伍禁忌？ 第十四章 藥物不良反應與藥源性疾病(自學)【目的要求】1.掌握：藥物的治療作用與不良反應的概念及它們之間的相互關系，不良反應監測的基本手段，重要臟器的藥源性疾病及防治原則。2.熟悉: 藥源性疾病的概念。3.了解：不良反應中的遺傳因素問題。【自學要點】1.定義.分類和發生機理：發生機理（難點）。2.藥物不良反應和藥源性疾病的診斷：不良反應的可能度（重點）。3.藥物不良反應和藥源性疾病的檢測。

【復習思考題】1.什么是治療作用和不良反應？不良反應監測的基本手段有哪些？2.什么是藥源性疾病的概念？ 第十五章 藥物濫用與藥物依賴性(自學)【目的要求】1.掌握：藥物濫用、藥物耐受性、藥物依賴性的定義和分類。2.熟悉: 藥物依賴性的主要類型特征。3.了解：藥物濫用的危害及防治原則。

【自學要點】1.概述：藥物濫用和藥物依賴性概念（重點）。2.致依賴性藥物的分類：藥物依賴性的主要類型特征（難點）。3.藥物濫用的危害。4.藥物濫用的管制與防治。

【復習思考題】1.什么藥物濫用和藥物依賴性？2.藥物濫用的危害有哪些？ 第十六章 神經系統疾病的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：神經系統疾病的臨床用藥。2.熟悉: 有關神經系統的疾病。【自學要點】1.重癥肌無力的臨床用藥（重點）。2.震顫麻痹發病的生化病理機制和臨床用藥（重點）。3.癲癇治療的總則和抗癲癇藥的作用機制及臨床應用（難點）。4.鎮痛藥的分類、作用機制及作用特點。5.失眠的臨床用藥。6.驚厥的臨床用藥。

【復習思考題】1.抗膽堿酶藥的作用和用途是什么?2.臨床上常用的抗驚厥藥有哪些？ 第十七章 主要精神疾病的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：抗精神病與抑郁癥臨床用藥原則和主要藥物。2.熟悉: 抗躁狂和抗焦慮藥物。3.了解：抗抑郁藥

【自學要點】1.精神疾病的概述。2.抗精神病藥的臨床分類：吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類及其他類。3.抗精神病藥的藥理作用、臨床應用、不良反應和藥物相互作用。（重點）4.抗抑郁藥的藥理作用、臨床應用及不良反應。（重點）5.抗躁狂癥藥和抗焦慮藥的臨床應用及不良反應。

【復習思考題】1.簡述氯丙嗪的藥理作用、臨床應用及不良反應。2.抗精神病藥的臨床分類有哪些？ 第十八章 心力衰竭的臨床用藥

【目的要求】1.掌握：強心苷的藥理作用，臨床應及主要不良反應2.熟悉: 治療心力衰竭藥物的種類、特點及治療原則。3.了解：力衰竭的病理生理基礎。

【教學內容】1.心功能不全的病理生理基礎（難點）。2.心功能不全的臨床用藥。3.強心苷類作用原理、藥理作用、體內過程、臨床應用及不良反應和防治（重點）。4.非強心苷類正性肌力藥-磷酸二酯酶抑制藥、β 受體阻斷藥、血管擴張藥和血管緊張素轉化酶抑制藥在治療心功能不全中的應用及選用原則（重點）。

【復習思考題】1.簡述強心苷類作用原理、藥理作用及臨床應用。2.強心苷不良反應及其防治措施有哪些？ 第十九章 抗高血壓藥的臨床應用

【目的要求】1.掌握：臨床常用抗高血壓藥及其評價。2.熟悉: 抗高血壓藥的臨床選藥原則。3.了解：抗高血壓藥的分類及其各類的特點

【教學內容】1.概述高血壓治療進展與現狀?？垢哐獕核幍姆诸?。2.常用抗高血壓藥及其評價：①評價標準。②一線抗高血壓藥的評價：利尿藥、β受體阻斷藥、鈣拮抗藥、血管緊張素轉換酶抑制藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥、α1受體阻斷藥。3.抗高血壓藥的臨床應用：①選藥原則：根據病情嚴重程度選藥；根據并發癥選藥。②采用個體化治療方案：選藥的建議；劑量個體化。③臨床應用中其它應注意的問題：長期用藥；聯合用藥；選用長效制劑?！緩土曀伎碱}】1.血管緊張素轉換酶抑制藥的降壓特點和降壓機制是什么？2.簡述抗高血壓藥的臨床應用原則。第二十章 抗心律失常藥的臨床用藥

【目的要求】1.掌握：常用抗心律失常藥的藥理作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。2.熟悉: 其他抗心律失常藥的藥理作用特點。3.了解：心律失常的電生理基礎及抗心律失常藥的分類。

【教學內容】1.心律失常的電生理基礎：沖動形成障礙，沖動傳導障礙。2.抗心律失常藥的分類。3.臨床常用抗心律失常藥奎尼丁、利多卡因、普羅帕酮、普萘洛爾、胺碘酮的藥理作 用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。4.抗心律失常藥臨床應用原則

【復習思考題】1.心律失常發生原理及抗心律失常藥作用共同機理？2.治療心律失常藥分幾類及不同心律失常首選藥。

第二十一章 心絞痛的臨床用藥

【目的要求】1.掌握：常用抗心絞藥物的分類及其作用、作用機理、不良反應及用法。2.熟悉: 抗心絞痛藥物的治療應用及評價。3.了解：心絞痛的病理生理學。

【教學內容】1.心絞痛的病理生理學2.硝酸甘油和硝酸異山梨酯

藥理作用、作用原理、不良反應及用法3.鈣通道拮抗劑：維拉帕米、硝苯地平。4.β－受體阻斷藥。5．抗心絞痛藥物的治療應用及評價。

【復習思考題】1.為何硝酸甘油常與普萘洛爾聯合用藥治療心絞痛，目的是什么？2.硝酸苷油的藥理作用及其機理是什么？

第二十二章 動脈粥樣硬化的臨床用藥

【目的要求】1.掌握：洛伐他丁、考來烯胺和普羅布考的藥理作用、作用機制、臨床應用及主要不

良反應。2.熟悉: 氯貝丁酯、煙酸及其他常用抗動脈粥樣硬化藥物的藥理作用特點。3.了解：調節血脂藥藥理作用，掌握阿司匹林等抗血小板藥的藥理作用和臨床用藥?！窘虒W內容】1.抑制膽固醇吸收的藥物：考來烯胺（消膽胺）。2.抑制膽固醇合成的藥物：洛伐他汀，煙酸。3.抑制脂蛋白轉化的藥物：氯貝丁酯，吉非貝齊。4.抗LDL氧化劑5．抗血小板聚集，預防腦血管栓塞，心肌梗塞藥物：阿司匹林（小劑量）

【復習思考題】1.治療高膽固醇血癥或高甘油三脂血癥選擇哪些藥？ 第二十三章 休克的臨床用藥

【目的要求】1.掌握：常見休克的治療選擇。2.熟悉: 常用心血管活性藥的分類和藥理作用。3.了解：休克的激素治療，其他抗休克藥物。

【教學內容】1.血管擴張藥：硝普鈉，硝酸甘油，654-2（山莨菪堿）2．強心藥：異丙腎上腺素，多巴酚丁胺，多巴胺3．血管收縮劑：NA，阿拉明，腎上腺素4．糖皮質激素（GCS）：氫化考地松 iv.大劑量短療程。5．常見休克的治療選擇

【復習思考題】1.以上諸藥為何能治休克，不同原因休克如何選藥，注意事項是什么？2.多巴胺為何常用搶救尿少或無尿中毒性休克病人，與NA 有何不同？ 第二十四章 呼吸系統疾病的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用特點。2.熟悉: 常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的臨床應用。3.了解：常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的不良反應。

【自學要點】1.常用治療哮喘藥物分類及各類代表藥2．鎮咳劑：可待因（中樞鎮咳劑），咳快好（外周鎮咳劑）3．呼吸興奮劑：尼可剎米（可拉明），洛貝林（山梗菜堿）

【復習思考題】1.急性或慢性哮喘如何選藥？2.老年人為何慎用可待因止咳？ 第二十五章 消化系統疾病的臨床用藥

【目的要求】1.掌握：抗消化性潰瘍藥的藥理作用及臨床應用。2.熟悉: 肝膽疾病的臨床用藥。3.了解：助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥和利膽藥的作用及臨床應用?！窘虒W內容】1.治療潰瘍病藥物的分類、作用、應用及主要的要不良反應。2．胃腸道動力藥、止瀉藥、緩瀉藥、治療炎癥性腸病的藥物。3．腸道疾病藥物。4．肝臟病的藥物治療原則，抗肝炎病毒藥，保護肝細胞膜的藥物，防治肝性腦病藥物

【復習思考題】1.常用的質子泵抑制劑有哪些？其作用機理是什么？2.目前根除幽門螺旋桿菌治療的方案有幾種？

第二十六章 水腫的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：呋塞米、氫氯噻嗪、螺內酯的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。2.熟悉: 各類常用藥物及主要作用部位。3.了解：利尿藥的分類。

【自學要點】1.常用利尿藥分類及代表藥。2．強效利尿藥：呋噻咪（速尿）；布美他尼，利尿酸（失鉀）。3．中效利尿藥：雙克（雙氫克尿噻），失鉀。4．弱效利尿藥：安體舒通，氨苯喋啶，保鉀。

【復習思考題】1.簡述速尿和氫氯噻嗪的用途和如何防治其ADR？2 不同原因水腫應如何選藥，例如急性肺水腫和慢性心衰宜用何藥？

第二十七章 血液系統疾病的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：抗凝血藥肝素和華法林的藥理作用及其臨床應用。2.熟悉: 纖維蛋白溶解藥鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應用。3.了解：抗貧血藥、促凝血藥、抗纖維蛋白溶解藥、抗血小板藥、促白細胞增生藥的

藥理作用及臨床應用。

【自學要點】1.抗貧血藥(鐵劑、葉酸、維生素B12)。2．促進白細胞增生的藥物。(升高白細胞的藥物粒細胞集落刺激因子和粒細胞)3．促凝血藥(維生素K)。4．抗凝血藥(氨甲苯酸、氨甲環酸)。5．抗血小板藥(雙嘧達莫、噻氯匹定)【復習思考題】1.簡述抗凝血藥肝素的藥理作用及其臨床應用。2．纖維蛋白溶解藥鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應用是什么？

第二十八章 前列腺疾病和勃起功能障礙的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：前列腺增生癥的治療藥物。2.熟悉: 勃起功能障礙的治療藥物。

【自學要點】1.前列腺疾病的治療藥物：前列腺疾病的藥物治療與前列腺增生癥的治療藥物2．勃起功能障礙的治療藥物。

【復習思考題】1.西地那非為什么可以用于治療勃起功能障礙？ 第二十九章 糖尿病和甲狀腺功能異常的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：胰島素的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。2.熟悉: 口服降血糖藥的藥理作用特點及其主要不良反應。甲狀腺激素和硫脲類藥物 的藥理作用、用途及不良反應。3.了解：碘和碘化物的藥理作用特點。

【自學要點】1.胰島素對糖代謝的影響2．胰島素的適應癥及不良反應3．口服降糖藥的作用、作用機理及應用特點4．甲狀腺激素的主要藥理作用及用途5．抗甲亢藥的作用、作用機理、應用特點及主要不良反應

【復習思考題】1.治療糖尿病的原則是什么？2．何謂胰島素耐受性，產生的原因是什么？3．治療糖尿病時為何常將磺酰脲類與雙胍類藥物合用？4．胰島素的適應癥及不良反應是什么？5．甲亢術前準備都用何藥，為什么？6．甲狀腺機能危象可以用什么藥，原理是什么？ 第三十章 骨質疏松的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：治療骨質疏松的藥物。2.熟悉: 骨質疏松的分類、臨床表現及治療措施。3.了解：治療骨質疏松的新藥研究。

【自學要點】1.骨質疏松的發病原因2．骨質疏松的分類、臨床表現及治療措施3．治療骨質疏松的主要藥物 【復習思考題】1.簡述骨質疏松的分類、臨床表現及治療措施 第三十一章 抗菌藥物的合理應用

【目的要求】1.掌握：抗菌藥物的體內過程與臨床用藥；病原菌的耐藥性；抗菌藥物臨床應用的基 本原則。2.熟悉: 抗感染藥物在新生兒、老年人及妊娠婦女中的應用原則及肝、腎功能損害時 抗生素的應用問題。3.了解：抗感染藥物的不良反應及與其他藥物的相互作用。

【教學內容】1.抗感染藥物發展概況(抗菌藥物的發現與發展，抗菌藥物現狀)2.抗菌藥物的體內過程與臨床用藥3.治療藥物監測4.病原菌耐藥性5.抗菌藥物的合理應用(臨床選用抗菌藥物的的基本原則，嚴格控制抗菌藥物的預防應用，抗菌藥物的聯合應用，給藥途徑、劑量和療程的確定)6.抗菌藥物的臨床應用（自學）。【復習思考題】1.分析細菌產生抗藥性的機理，并舉例說明。2．何謂二重感染，哪些抗生素可產生二重感染？3．抗菌藥物臨床應用的基本原則是什么。4．青霉素過敏性休克如何防治？ 第三十二章 抗病毒藥物的臨床應用(自學)【目的要求】1.掌握：利巴韋林和阿昔洛韋抗病毒作用特點、臨床應用及主要不良反應。2.熟悉: 其他抗病毒藥物作用特點。

【自學要點】1． 常用抗病毒藥2． 抗艾滋病毒藥 【復習思考題】1.利巴韋林抗病毒作用的特點是什么？ 第三十三章 抗惡性腫瘤藥的臨床應用(自學)【目的要求】1.掌握：抗腫瘤藥物的分類和各類常用藥物的藥理作用、臨床應用及主要不良反應；

抗腫瘤藥物合理應用原則與聯合化療方案設計。2.熟悉: 抗腫瘤藥物的作用機制。3.了解：細胞增殖周期及聯合用藥的選擇。

【自學要點】1． 抗腫瘤藥物的發展情況：抗腫瘤藥物的發展史與研究進展。2． 抗腫瘤藥物：分類、臨床評價、臨床藥動學、不良反應及應用注意事項。3． 抗腫瘤藥物合理應用原則與聯合化療方案設計：①根據藥物作用于不同生化過程聯合用藥。②根據細胞動力學原理聯合用藥。③根據藥理作用特點聯合用藥。④聯合化療方案簡介。【復習思考題】1.常用抗腫瘤藥物分為幾類？請舉例說明。2．抗腫瘤藥物合理應用原則是什么？ 第三十四章 寄生蟲感染的臨床用藥(自學)【目的要求】1.掌握：氯喹、伯氨喹和乙胺嘧啶的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。2.熟悉: 其他抗瘧藥的藥理作用特點。咪唑類阿米巴病藥和抗滴蟲藥的臨床應用。3.了解：吡喹酮的藥理作用、臨床應用、主要不良反應及注意事項。

【自學要點】1． 抗瘧疾病藥。2． 抗阿米巴病藥。3． 抗滴蟲藥、抗血吸蟲藥4． 抗絲蟲藥、抗腸蟲藥。【復習思考題】1.簡述氯喹的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。第三十五章 抗炎免疫藥的臨床應用

【目的要求】1.掌握：阿司匹林、布洛芬、糖皮質激素的藥理作用、機制、不良反應及臨床應用。2.熟悉: 免疫抑制劑環孢素及免疫增強藥左旋咪唑的藥理作用。3.了解：其他藥物的藥理作用特點。

【教學內容】1． 抗炎免疫藥概述。2． 非甾體類抗炎免疫藥。3． 疾病調修藥：免疫抑制劑環孢素及免疫增強藥左旋咪唑。4． 甾體抗炎免疫藥。

【復習思考題】1.免疫抑制劑和增強劑有哪些藥？2．簡述糖皮質激素藥理作用，適應癥，ADR及并發癥，用藥注意事項

第三十六章 抗變態反應藥物的臨床應用(自學)【目的要求】1.掌握：抗組胺藥和糖皮質激素的藥理作用和臨床應用。2.熟悉: 過敏介質阻釋劑與鈣劑。3.了解：變態反應的類型與發生機制。

【自學要點】1． 變態反應的類型與發生機制。2． 抗變態反應藥物的臨床應用：抗組胺藥、糖皮質激素、過敏介質阻釋劑、鈣劑。

【復習思考題】1.抗組胺藥的作用機理及應用有哪些？ 第三十六章 維生素的合理應用(自學)【目的要求】1.掌握：維生素B、C，維生素A、D、E、K 的作用及應用。2.熟悉: 維生素的不良反應。3.了解：維生素的藥動學。

【自學要點】1． 概述。2． 水溶性維生素：維生素B、C。3． 脂溶性維生素：維生素A、D、E、K?！緩土曀伎碱}】

1、維生素B6的臨床應用有哪些？ 第三十八章 藥物及農藥中毒的臨床急救用藥

【目的要求】1.掌握：掌握有機磷酸酯中毒機制和解救藥物。2.熟悉: 有機氟農藥中毒的解救方法；滅鼠藥中毒的解救方法。3.了解：其他常見藥物中毒解救方法?！窘虒W內容】1． 洗胃藥物溶液的選擇。2． 有機磷農藥中毒的急救用藥。3． 有機氟農藥中毒的急救用藥。4． 滅鼠藥中毒的急救用藥。5． 氰化物中毒的急救用藥。

【復習思考題】

1、有機磷酸酯中毒機制和解救藥物是什么？

第三篇：臨床藥理學教學大綱

臨床藥理學教學大綱

-供臨床醫學專業七、八年制學生使用

第一章

緒論

【目的要求】

1.掌握臨床藥理學、臨床藥效動力學、臨床藥代動力學、市場藥物再評價的概念。2．熟悉臨床藥理學的研究內容和臨床藥理學的職能。

3.了解臨床藥理學的發展概況，新藥臨床試驗的分期、藥物臨床試驗的倫理學要求。【教學時數】

2學時 【教學內容】

一、基本概念

1．臨床藥理學（clinical pharmacology）：是研究藥物在人體內作用規律和人體與藥物間相互作用過程的交叉學科。臨床藥理學以基礎藥理學和臨床醫學為基礎，以人體為研究對象，研究藥物的治療作用、不良反應、藥物在體內的濃度變化規律等，包括臨床藥效學、臨床藥動學、新藥的臨床試驗、藥物不良反應及藥物的相互作用等內容。

2．臨床藥效動力學(藥效學，pharmacodynamics)： 研究藥物對人體生理生化功能的影響和臨床效應及作用機制。

3．臨床藥代動力學(藥動學，pharmacokinetics)：研究藥物在正常人與患者體內吸收、分布、代謝和排泄的規律性。

4.市場藥物再評價（revaluation of marketing drugs）：對已批準上市的藥品從臨床藥理、藥物流行病學、藥物經濟學等方面，對其在社會人群中的不良反應、療效、用藥方案、穩定性及費用是否符合安全、有效、經濟的合理用藥原則做出科學評價和估計。

二、國內外臨床藥理學發展概況

三、臨床藥理學的研究內容 1．藥效學研究 2．藥動學研究 3．毒理學研究 4．臨床試驗 5．藥物相互作用研究

四、臨床藥理學的職能 1．新藥的臨床研究與評價 2．市場藥物的再評價 3．藥物不良反應監測 4．臨床藥理學教學與培訓 5．臨床藥理服務

五、新藥的臨床藥理學評價 1．新藥研發的主要流程

2．新藥臨床試驗的分期：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期 3．新藥臨床試驗方法學：對照、隨機、盲法

六、新藥臨床試驗的倫理學要求

第二章

【目的要求】

1．掌握藥物在人體的體內過程隨時間而改變的量變規律。2．熟悉影響藥物體內過程的諸多因素。【教學時數】 2學時 【教學內容】

一、藥物的體內過程及其影響因素

1．吸收

吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環的過程。（1）消化道內吸收：口服或舌下、直腸給藥

（2）影響藥物從消化道吸收的主要因素：藥劑學因素、生物學因素、首關效應

（3）消化道外吸收：從注射部位、皮膚粘膜、鼻粘膜、支氣管或肺泡吸收 2．分布 分布是指吸收入血的藥物隨血流轉運至組織器官的過程。

影響藥物分布的主要因素：藥物與血漿蛋白結合率、細胞膜屏障器官血流量與膜的通透性、體液pH和藥物解離度、藥物與組織的親和力、藥物轉運體。3.代謝 藥物在體內發生的化學結構改變，也稱生物轉化（1）生物轉化的方式與步驟（2）生物轉化的部位及其催化酶

臨床藥物代謝動力學（3）生物轉化的影響因素：遺傳因素、環境因素、生理因素與營養狀態、病理因素。4.排泄

排泄是指體內藥物或其代謝物排出到體外的過程。

（1）腎排泄藥物的機制及其影響因素：腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收。（2）膽汁排泄及其影響因素（3）腸道排泄及其它途徑排泄

二、藥代動力學基本原理

1．藥代動力學的基本原理

（1）動力學模型：開放性一室模型、開放性二室模型。（2）消除速率過程：一級動力學過程、零級動力學過程

2．主要的藥代動力學參數及其臨床意義（1）半衰期（2）表觀分布容積

（3）血藥濃度-時間曲線下面積（4）生物利用度（5）總體清除率

（6）穩態血藥濃度與平均穩態血藥濃度

第三章

治療藥物監測與給藥個體化

【目的要求】

1．掌握治療藥物監測的定義及臨床意義。2．掌握需要進行治療藥物監測的藥物種類。3．熟悉治療藥物監測應注意的問題 【教學時數】 2學時 【教學內容】

一、治療藥物監測（therapeutic drug monitoring TDM）1．治療藥物監測的臨床意義（1）個體化給藥（2）藥物過量中毒的診斷

（3）判斷病人用藥的依從性（依從性指病人是否遵醫囑用藥）2．血藥濃度與藥效的關系 3．需要監測的藥物（1）治療指數低的藥物

（2）具有非線性動力學特征的藥物（3）治療作用與毒性反應難以區分（4）肝腎心功能不全（5）合并用藥

4．治療藥物監測應注意的幾個問題（1）影響血藥濃度與藥效關系的因素（2）血藥濃度測定方法的建立和驗證（3）采血時間與方法

5．血藥濃度測定的方法

二、給藥個體化 1．個體化給藥方案設計

（1）影響血藥濃度的因素：明確有效血濃度范圍、掌握患者的個體化資料。（2）給藥個體化的步驟

2．根據血藥濃度制定與調整給藥方案

第四章

臨床藥物效應動力學

【目的要求】

1．掌握藥物效應的量效關系、時效關系與時效曲線。2．掌握影響藥物作用的因素

3．熟悉藥物的效應和作用、受體學說及其臨床意義?！窘虒W時數】 2學時 【教學內容】

一、藥物對機體的作用

藥物的作用是增強或減弱機體原有的功能。增強者稱為興奮（excitation），減弱者稱為抑制（inhibition）。

藥物對機體的作用具有兩重性：治療作用和不良反應。

二、藥物作用“量”的規律

1．量反應的量效曲線（graded dose－response curve）呈對稱的S型曲線。2．質反應的量效曲線（quantal dose-respone curve）。

3．時效關系與時效曲線

三、藥物特異性作用機制

1．作用于受體的藥物：激動藥、拮抗藥、部分激動藥、反向激動藥

2．受體反應性的變化：受體脫敏、受體調節：下調（down regulation），上調（up regulation）3．受體理論與臨床用藥

四、影響藥物作用的因素

（一）藥物方面：

1．給藥方案：給藥劑量、給藥途徑、給藥時間和間隔時間 2．藥物劑型 3．制藥工藝 4．藥物相互作用

（二）機體方面：年齡、性別、營養狀態、精神因素、疾病因素、遺傳因素、生物節律。

（三）其他因素：生活習慣、環境污染。

第五章

藥物的臨床研究

【目的要求】

1．掌握新藥臨床試驗分期及各期的目的。2．了解中國GCP的要點 【教學時數】 1學時 【教學內容】

一、藥物臨床試驗質量管理規范：中國GCP要點

二、藥物臨床試驗分期及各期的研究內容、目的和設計原則

新藥的臨床試驗分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，某些類別的新藥可以僅進行生物等效性研究。Ⅰ期臨床試驗：初步的臨床藥理學及人體安全性評價試驗。觀察人體對于新藥的耐受程度和藥物代謝動力學，為制定給藥方案提供依據。

Ⅱ期臨床試驗：隨機、雙盲、對照臨床試驗。對新藥有效性及安全性做出初步評價，確 定適應癥，推薦臨床給藥劑量、給藥途徑與方法、每日給藥次數等，評價其不良反應并提供防治方法。

Ⅲ期臨床試驗：擴大的多中心臨床試驗，是治療作用確證階段。目的是進一步評價藥物的有效性和安全性，為注冊申請新藥獲得批準提供充分的依據。

Ⅳ期臨床試驗：又稱新藥上市后監察。是考察在廣泛使用條件下藥物的療效和不良反應(注意罕見不良反應)。

第六章

妊娠期和哺乳期婦女用藥

【目的要求】

1．掌握藥物對孕婦和胎兒的影響。2．掌握哺乳期婦女用藥注意事項?！窘虒W時數】

2學時 【教學內容】

一、藥物對妊娠婦女的影響

（一）妊娠期藥動學特點

（二）妊娠期用藥注意 妊娠期合理用藥原則：

1．給育齡婦女用藥，應考慮妊娠可能性；

2．對已孕婦女，在妊娠頭3個月內應盡量不接觸藥物尤其是已確定或懷疑有致畸作用的藥物；

3．若緊急情況必須用藥時，應注意（1）單藥有效避免聯用

（2）有療效肯定的老藥避免使用尚難確定是否對胎兒有影響的新藥（3）小劑量有效避免大劑量使用（4）早孕期間避免使用C類、D類藥物

（5）若病情急需，要應用肯定對胎兒有害的藥物，應先終止妊娠，再用藥。

（三）分娩期合理用藥

鎮痛藥、麻醉藥、子宮收縮和抑制藥的臨床應用。

二、藥物對胎兒的影響

（一）胎盤對藥物的代謝和轉運

（二）胎兒藥物代謝動力學特點

（三）藥物對胎兒的損傷 1．致胎兒生長發育遲緩 2． 藥物的致畸作用：

美國FDA根據動物實驗和臨床實踐經驗得到的藥物對胎兒致畸危險性，把藥物分為A、B、C、D、X 5類

有致畸作用的藥物：苯妥英鈉、巴比妥類、碳酸鋰、已烯雌酚、避孕藥、鏈霉素、四環素類、維生素A類、抗凝藥、抗惡性腫瘤藥、糖皮質激素、抗甲狀腺素、酒精、吸煙 等。

三、哺乳期婦女用藥 1．藥物的乳汁轉運 2．哺乳期婦女用藥注意 1）藥物對泌乳的影響 2）乳汁中藥物對乳兒的影響

相當多的藥物可通過乳汁轉運，被乳兒吸收后，可能對其產生影響。

哺乳期婦女應禁用抗腫瘤藥、抗甲狀腺藥、苯二氮卓類、抗抑郁藥、抗癲癇藥、喹諾 酮類藥物

3）哺乳期婦女用藥注意事項：嚴格掌握用藥適應癥；選擇適當的用藥時間；必須要用可能對新生兒有影響的藥物時，應暫停哺乳。

第七章

新生兒及兒童用藥

【目的要求】

1．掌握新生兒及兒童用藥注意事項。

2．熟悉新生兒及兒童不同發育階段的用藥特點。【教學時數】 1學時 【教學內容】

一、新生兒及兒童不同發育階段的用藥特點

（一）新生兒對藥物反應的特點

臟器功能發育不全，酶系統發育尚未成熟，藥物代謝及排泄慢。隨出生時體重、胎齡及生后日齡的改變，藥物代謝和排泄速度變化很大。病兒之間個體差異大。

病理狀態下，患兒各項功能均減弱。

（二）藥物對新生兒的影響

1．可引起新生兒溶血、黃疸或核黃疸 2．可引起新生兒高鐵血紅蛋白血癥 3．某些抗生素對新生兒可產生不良影響 4．阿司匹林可致新生兒出血傾向

5．新生兒皮膚較薄，應用易吸收的外用藥可產生全身毒性。

（三）嬰幼兒期用藥特點

（四）兒童期用藥特點

二、新生兒及兒童用藥注意事項 1．及早明確診斷有助合理用藥

2．防止抗菌藥物及糖皮質激素的不合理使用 3．選擇適宜的藥物劑型及給藥途徑 4．嚴格掌握用藥劑量 5．注意給藥時間和間隔 6．重視用藥的依從性

第八章 老年人的臨床用藥

【目的要求】

1．掌握老年人安全合理用藥原則。2．熟悉老年人藥動學、藥效學特點。【教學時數】 2學時 【教學內容】

一、老年人生理、生化功能的變化

神經系統、內分泌系統、心血管系統、呼吸系統、消化系統功能、免疫系統、泌尿系統功能的改變。

二、老年人藥代動力學特點 1．藥物吸收：胃酸缺乏、胃排空速度減慢、胃腸及肝血流量減少、胃腸道內液體量減少，藥物吸收減少。

2．藥物分布：老年人細胞內液減少，總體液量減少，而脂肪增加；血漿蛋白減少；藥物游離濃度增高。3．藥物代謝

老年人肝重量減輕，肝血流減少，肝微粒體酶活性降低，對藥物代謝減慢，t1/2延長 4．藥物排泄

老年人腎組織進行性萎縮，腎小球濾過率下降，腎血流減少，肌酐清除率降低，對藥物的排泄能力減低，易蓄積中毒。

三、老年人藥效學特點

1．神經系統改變對藥效學的影響 2．心血管系統功能改變對藥效學的影響 3．內分泌系統改變對藥效學的影響 4．免疫系統改變對藥效學的影響

四、老年人安全合理用藥

（一）用藥原則

合理：明確診斷、權衡利弊、正確選藥。簡明：簡化治療方案，用藥種類少、用法簡單。

適量：起始量一般用成人量的1/3～1/2,，經腎排泄的按肌酐清除率估算。

安全：警惕藥物相互作用，減少不良反應。

（二）注意事項

1．慎重、合理選藥，用藥方案簡明。2．提高老年人對醫囑的依從性

3.控制療程，及時停藥

4．注意煙、酒、茶和飲食對藥物的影響

第九章

遺傳藥理學與臨床合理用藥

【目的要求】

1．掌握遺傳藥理學的定義和研究內容。

2．熟悉遺傳藥理學在臨床藥物治療和新藥開發中的意義?！窘虒W時數】 2學時 【教學內容】

一、定義：

遺傳藥理學是研究機體遺傳因素(DNA的多態性)對藥效學和藥動學影響的學科，主要集中研究引起藥物反應個體和群體差異的變異基因。

二、遺傳藥理學的主要研究內容

1．闡明遺傳因素在藥物代謝和反應差異中的作用及其機制。2．闡明引起藥物不良反應的遺傳變異。3．查找藥物新基因。

4．闡明基因組中與藥物相關的蛋白及其功能及編碼基因。

5．對人群進行遺傳學和分子生物學方面的流行病學研究，發現并闡明與藥物反應變異相關的候選基因。

6．闡明藥物反應蛋白和相關基因在疾病發生等方面的作用。

三、藥物代謝酶的基因多態性

（一）藥物氧化代謝酶的基因多態性

細胞色素P450酶系基因多態性：細胞色素P450酶系(cytochrome p450, CYP450)由一群基因超家族編碼的酶蛋白組成。它參與臨床上90%以上的藥物代謝。因此，P450基因多態性是造成不同個體藥物代謝差異的基礎。

1．CYP2C9 2．CYP2C19 3．CYP2D6 4． CYP3A

（二）藥物代謝轉移酶基因多態性 1．HMNT基因多態性 2．TPMT基因多態性

三、藥物轉運體基因多態性 1．ABCB1轉運體 2．有機陰離子轉運體 3．有機陽離子轉運體

四、藥物受體的基因多態性 1．β受體的基因多態性 2．AT1受體的基因多態性 3．組胺受體的基因多態性 4．5-HT受體的基因多態性

五、遺傳藥理學和臨床合理用藥

（一）遺傳藥理學在臨床藥物個體化治療中的意義 1．針對病人基因型選擇合適的藥物 2．針對病人的基因型選擇個體化劑量

3．早期發現疾病的遺傳性易感因子，及早預防發病和進行有效治療。

（二）遺傳藥理學在新藥開發中的應用意義

1．開發針對性強、對特定疾病和特定人群更安全有效的藥物。2．發現藥物新作用靶點，開辟新藥設計新途徑。3．改善新藥開發和新藥臨床試驗過程，減少參試人數量。4．提高新藥研制成功率。5．降低新藥開發成本和醫療費用。

第十章 藥物不良反應監測與藥物警戒

【目的要求】

1．掌握藥物不良反應的概念及常用分類。2．掌握藥源性疾病的概念、診斷和處理原則。3.掌握藥物警戒的概念及主要工作內容 4．熟悉藥物不良反應發生的原因。5．熟悉藥物不良反應監測系統?！窘虒W時數】 2學時 【教學內容】

第1節

藥物不良反應的定義和分類

一、藥物不良反應的定義

1．藥物不良反應（Adverse Drug Reaction，ADR）的定義 WHO：為了預防、診斷、治療疾病或調節人體的生理功能，人在正常用法用量下服用藥物所出現的非期望的有害反應。

2．藥物不良事件（Adverse Drug Event, ADE）

WHO：治療期間所發生的任何不良醫學事件，不一定與用藥有因果關系。

二、藥物不良反應的分類

（一）按照藥物不良反應的性質分類

（二）藥物不良反應的傳統分類

（三）藥物不良反應的新分類法

三、藥物不良反應的發生原因

（一）藥物方面

1．藥理作用

2．藥物的制劑工藝、雜質

3．藥物的劑量、劑型和給藥途徑

4．藥物相互作用

（二）機體方面 1．種族和民族差異 2．性別、年齡 3．個體差異 4．患者的病理狀態

（三）其他因素

第2節

藥物不良反應報告和監測

（一）我國的藥物不良反應監測體系

（二）藥物不良反應報告程序

（三）藥物不良反應報告范圍

（四）藥物不良反應監測方法

（五）藥物不良反應監測的意義

第3節

藥源性疾病

一、藥源性疾病的分類

1．量效關系密切型

2．量效關系不密切型 3．長期用藥致病型

4．藥后效應型

二、誘發藥源性疾病的因素 1．患者因素 2．藥物因素

三、藥源性疾病的診斷和處理原則

依據病史、用藥史、臨床表現，詢問過敏史、家族史，排除藥物以外的因素，經必要的實驗室檢查作出診斷。

治療原則：找出致病藥物，停用并促其排出；癥狀嚴重時，要進行對癥治療；對已確認的致病藥可選用特異性拮抗劑。

第4節

藥物警戒（pharmacovigilance，PV）

一、定義

與發現、評價、理解和預防藥物不良事件或其他任何與藥物相關問題有關的科學研究與活動。

二、藥物警戒的主要工作內容

1．早期發現未知藥品的不良反應及其相互作用。

2．發現已知藥品的不良反應增長趨勢。

3．分析藥品不良反應的風險因素和可能機制。

4．對風險／效益評價進行定量分析，發布相關信息，促進藥品監管和指導臨床用藥。

三、藥物警戒的目的

1．評估藥物的效益、危害、有效及風險，以促進安全、合理、有效的用藥。

2．防范與用藥相關的安全問題，提高患者在用藥、治療及輔助醫療方面的安全性。

3．教育、告知病人藥物相關的安全問題，增進涉及用藥的公眾健康與安全。

第十一章

藥物相互作用

[目的要求] 1．掌握藥物相互作用的概念及對臨床治療的影響。2．熟悉藥物在藥代動力學、藥效動力學方面的相互作用。3．熟悉藥物相互作用引起的嚴重不良反應。4．掌握預防不良藥物相互作用的方法。[教學時數]

1學時 [教學內容]

一、藥物相互作用的概念及對臨床治療的影響

藥物相互作用（drug interactions）：指病人同時或在一定時間內先后應用兩種或兩種以上藥物所產生的復合效應，使藥物的療效發生變化或產生不良反應。

藥物相互作用對臨床治療的影響:藥物的作用加強或減弱:加強指療效提高或毒性增加；減弱指毒性減小或療效降低。

療效提高和毒性減小稱為臨床期望得到的藥物相互作用。毒性增加和療效降低稱為不良的藥物相互作用

二、藥物代謝動力學方面的相互作用

（一）影響藥物的吸收

1．pH的影響 2．離子的作用 3．胃腸運動的影響

4．腸吸收功能的影響 5．間接作用

（二）影響藥物的分布

1．競爭血漿蛋白結合位點

2．改變藥物的組織分布量

（三）影響藥物的代謝

1．酶誘導（enzyme induction)

藥酶誘導劑：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、保泰松、尼可剎米、利福平、螺內酯 等可加速某些藥物的代謝，減弱其療效。

2．酶抑制（enzyme inhibition)

藥酶抑制劑：氯霉素、異煙肼、環丙沙星、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、酮康唑、西咪替丁、奧美拉唑、三環類抗抑郁藥、吩噻嗪類、保泰松、胺碘酮、維拉帕米、哌醋甲酯、丙戊酸鈉 等可抑制某些藥物的代謝，增強其療效或產生不良反應。

（四）影響藥物的排泄

1．干擾藥物從腎小管分泌 2．影響藥物從腎小管重吸收

三、藥效動力學方面的相互作用

1．協同作用

2．拮抗作用

四、藥物體外的相互作用

配伍禁忌、藥物與容器的相互作用、賦形劑對藥物作用的影響

五、藥物相互作用引起的嚴重不良反應 1．心血管系統不良反應 2．呼吸系統不良反應 3.血液系統不良反應 4.神經系統不良反應 5.腎臟的不良反應

六、不良藥物相互作用的預防 1.詳細了解病史

2.減少聯合用藥的種類和數量

3．盡量避免聯合應用易導致嚴重不良相互作用的藥物 4．充分考慮遺傳因素、疾病或病理情況對藥物相互作用的影響 5．不宜頻繁更換藥物

6．應用容易引起相互作用的藥物時，應特別注意，必要時進行治療藥物監測。

第十二章

藥物濫用和藥物依賴性

[目的要求] 1．掌握藥物濫用、藥物依賴性的概念。2．掌握具有依賴性藥物的分類。3．掌握藥物依賴性的治療措施。4．熟悉藥物濫用的管制與防治。[教學時數]

2學時 [教學內容]

一、概念 1．藥物濫用（drug abuse）：非醫療目的反復使用具有依賴性潛能的精神活性物質的行為。2．藥物依賴性

藥物依賴性（drug dependence）是指藥物與機體相互作用造成的一種精神狀態, 有時也包括身體狀態, 表現出一種強迫性地定期用該藥的行為和其他反應, 為的是要體驗它的精神效應, 有時也是為了避免斷藥引起的不舒適。同一個人可以對一種以上的藥物產生依賴性。藥物依賴性分為精神依賴性和生理依賴性兩類： 1．精神依賴性(psychic dependence)

藥物對CNS作用所產生的一種特殊的精神狀態（欣快、愉悅、滿足）。濫用者表現為對藥物強烈的心理渴求（craying)。這種不能自制的強烈欲望驅使用藥者產生覓藥行為（drug seeking behavior)和用藥行為（drug taking behavior)。

2．生理依賴性（physical dependence）

具有依賴性特征的藥物經過反復使用所造成的一種病理性適應狀態，必須有足量的依賴性藥物維持，機體才能保 持正常狀況。若突然停藥，生理功能紊亂，產生戒斷綜合征（abstinence syndrome)。

3．交叉依賴性(cross-dependence)人體對一種藥物產生依賴性時，使用該藥所引發的戒斷癥狀可被另一性質相似的藥物所抑制，并維持原已形成的依賴狀態。

二、具有依賴性特性藥物的分類

1．麻醉藥品(narcotic drugs)：阿片類、可卡因類、大麻類。

2．精神藥物(psychotropic substances):：鎮靜催眠藥、中樞興奮藥、致幻劑。3．其它：煙草、酒精、揮發性有機溶劑。

三、致依賴性藥物的依賴性特征

四、藥物濫用的危害

五、藥物濫用的管制與防治 1．國際管制戰略

2．我國的藥物濫用管制辦法

六、藥物依賴性的治療

治療目標： 從依賴狀態變成無毒狀態，并維持無毒狀態。

完整的阿片脫癮包括：脫毒或控制戒斷癥狀；身體康復和心理康復； 預防復吸。第十三章

治療神經系統疾病的藥物

[目的要求] 1．掌握不同類型腦血管疾病的治療原則。2．掌握各類癲癇的合理選藥。

3．熟悉抗帕金森病藥、抗老年癡呆藥的臨床應用。

[教學時數]

4學時 [教學內容]

第1節 缺血性腦血管病的藥物治療

一、短暫性腦缺血發作的藥物治療

（一）發病機制

（二）臨床表現

（三）選藥原則 1．首選抗血小板藥

2．頻繁發作的頸內動脈系統、無房顫的患者可選巴曲酶降解纖維蛋白。3.經抗血小板治療后仍頻繁發作者可考慮加抗凝治療。4.伴房顫者選華法林長期口服以預防發作。

5.對于有危險因素者，尤其有出現腦梗死者，應長期服用抗血小板藥治療。6.可加用鈣通道阻滯藥或改善腦供氧的藥。

二、動脈粥樣硬化性血栓性腦梗死的藥物治療

（一）發病機制

（二）臨床表現

（三）選藥原則

據患者具體情況實施以分型、分期為核心的個體化治療。

三、腦栓塞的藥物治療 1.降顱壓、脫水及利尿藥 2.溶栓藥 3.抗凝藥

第2節 出血性腦血管病的藥物治療

一、蛛網膜下腔出血的藥物治療

（一）發病機制

（二）臨床表現

（三）選藥原則

二、腦出血的藥物治療

（一）發病機制

（二）臨床表現

（三）選藥原則

脫水降顱壓、減輕腦水腫；調整血壓；防止繼續出血；減輕血腫造成的 繼發性損害，促進神經功能恢復；防治并發癥。

第3節

治療癲癇的藥物

一、癲癇發作的主要類型。

二、抗癲癇藥的基本作用機制。

三、癲癇治療的總則

1.按照發作類型選藥

2.治療方案的制定和執行：盡量單一用藥；從小劑量開始；逐漸增量；最好監測血藥濃度；換藥時應先加用替換藥，再漸停老藥；不可突然停藥。

3.密切注意不良反應 4.孕婦用藥應特別慎重

四、常用抗癲癇藥

第4節

抗帕金森病藥

第五節

治療帕金森病的藥物

一、帕金森病和帕金森綜合征

二、常用抗帕金森病藥 1.擬多巴胺類藥 2.中樞抗膽堿藥

第5節 抗老年癡呆藥

一、概述

二、常用抗老年癡呆藥

1.腦循環改善劑 2.親智能藥

3.與神經遞質有關的藥物

第十四章

治療心血管疾病的藥物 【目的要求】

1．掌握利尿藥、β受體阻斷藥、血管緊張素轉化酶抑制藥、AT1受體阻斷藥、鈣拮抗藥在心血管疾病治療中的應用。

2.掌握抗心律失常藥的基本作用及常用抗心律失常藥的臨床應用和主要不良反應。3.掌握腎素-血管緊張素-醛固酮系統抑制藥、β受體阻斷藥、利尿藥在心衰治療中的應用和注意事項。

4.掌握常用調血脂藥的藥理特性及臨床應用?！窘虒W時數】

4學時 【教學內容】

第1節

抗高血壓藥的臨床應用

一、高血壓病的診斷標準。臨床分型。

二、常用抗高血壓藥的分類

三、常用抗高血壓藥 1．血管緊張素轉化酶抑制劑 2.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥 3.腎素抑制藥 4.鈣通道阻滯藥 5.β受體阻斷藥 6.利尿藥

四、抗高血壓藥的合理應用 1.小劑量用藥，減少不良反應 2.平穩降壓 3.聯合用藥 4.個體化治療

五、特殊人群的降壓治療

1.高血壓合并心衰：ACEI、ARB、β受體阻斷藥、利尿藥 2.高血壓合并冠心?。害率荏w阻斷藥、鈣通道阻滯藥、ACEI、ARB 3.高血壓合并糖尿病：ACEI聯用鈣通道阻滯藥或小劑量利尿藥 4.高血壓合并腎臟損害：ACEI、ARB、鈣通道阻滯藥 5.老年高血壓：鈣通道阻滯藥、ACEI、ARB、利尿藥 第2節

抗心律失常藥的臨床應用

一、心律失常的電生理學基礎：

1.沖動形成障礙：①自律性增高；②后除極和觸發活動。2.沖動傳導障礙：①單純性傳導障礙；②折返形成。

二、抗心律失常藥的分類：

I類：Na+通道阻滯劑，又分為Ia、Ib、Ic三個亞類。II類：β受體阻斷劑 III類：延長APD藥 IV類：鈣通道阻滯劑

三、臨床常用抗心律失常藥 1． I類抗心律失常藥

（1）Ia類

奎尼丁抗心律失常的作用機制、臨床應用及不良反應。普魯卡因胺的作用和臨床應用特點。（2）Ib類

利多卡因抗心律失常的作用機制、藥動學特點，臨床應用及不良反應。美西律的作用特點。（3）Ic類

普羅帕酮抗心律失常的作用特點。2．II類-β受體阻斷藥

β受體阻斷劑對心肌電生理的影響，主要適應癥。普萘洛爾，美托洛爾、艾司洛爾抗心律失常的作用特點。3．III類 延長動作電位時程藥

胺碘酮抗心律失常作用、藥動學、不良反應。索他洛爾的抗心律失常特性。4．IV類 鈣通道阻滯藥

維拉帕米在抗心律失常中作用，應用及不良反應。

四、抗心律失常藥應用原則

第3節

治療心力衰竭的藥物的臨床應用

一、腎素-血管緊張素-醛固酮系統抑制藥

血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥、醛固酮受體拮抗藥治療充血性心力衰竭的作用、作用機制和臨床應用與評價。

二、利尿藥

利尿藥治療心力衰竭的作用與應用。

三、β受體阻斷藥

對心力衰竭從禁忌到適應癥，抗心衰的機制及臨床評價、用法與注意事項。

四、強心苷類

強心苷類抗心衰的作用與機制、臨床應用與評價、用法與注意事項。

五、心衰的藥物治療原則

第4節 調血脂藥和抗動脈粥樣硬化藥的臨床應用

一、調血脂藥

1． HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）

洛伐他?。╨ovastatin）,辛伐他?。╯imvastatin）等此類藥物的降脂特點、作用機制、臨床應用及評價。

2.苯氧酸類（貝特類）的降脂特點、臨床應用及評價。3．煙酸類的降脂特點、臨床應用及評價。

二、抗氧化劑

普羅布考的作用特點、臨床應用及評價。

三、多烯脂肪酸類

包括n-6和n-3兩種類型，對動脈粥樣硬化的影響及評價。

四、保護動脈內皮藥 肝素、硫酸軟骨素等。

第十五章

治療內分泌系統疾病的藥物 【目的要求】

1、掌握胰島素和口服降血糖藥的作用與作用機制、適應癥、不良反應與注意事項。

2.熟悉胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥理作用特點及臨床應用。3.掌握硫脲類藥物治療甲亢的作用特點及臨床應用?！窘虒W時數】

2學時 【教學內容】

第1節 糖尿病的臨床用藥

一、糖尿病的類型

二、胰島素

1.胰島素各種制劑的特點 2.胰島素的藥理作用與機制 3.臨床應用與評價 4.不良反應及注意事項。

三、口服降血糖藥

1.磺酰脲類：第一、二、三代磺酰脲類藥物的名稱、作用與作用機制、臨床應用與評價、不良反應與注意事項。

2.格列奈類：瑞格列奈、那格列奈

作用與作用機制、臨床應用與評價、不良反應與注意事項。3.雙胍類：二甲雙胍

作用與作用機制、臨床應用與評價、不良反應與注意事項。4.噻唑烷二酮類：胰島素增敏劑，如羅格列酮、吡格列酮等。藥理作用特點、臨床應用與評價、不良反應與注意事項。5.α-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖

藥理作用特點、臨床應用與評價、不良反應與注意事項。6.胰高血糖素樣肽-1受體激動劑：艾塞那肽 藥理作用特點、臨床應用與評價、不良反應。7.二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑： 西格列汀

藥理作用機制、臨床應用與評價、不良反應。第2節 甲狀腺機能亢進癥的臨床用藥

一、硫脲類

包括 ①硫氧嘧啶類：丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶；②咪唑類：甲巰咪唑、卡比馬唑 藥理作用與作用機制、臨床應用與評價、不良反應與防治。

二、碘和碘化物

碘化鉀和復方碘溶液的藥理作用與機制、臨床應用與評價、不良反應與防治。

三、放射性碘

臨床應用與評價、不良反應與防治。

四、β受體阻斷藥

常用普萘洛爾、美托洛爾輔助治療甲亢及甲狀腺危象。

第十六章 抗菌藥的合理應用

【目的要求】

1.掌握抗菌藥依據藥效學和藥動學的分類。

2.掌握臨床常用抗菌藥物的抗菌特點、臨床評價和主要不良反應 3.掌握抗菌藥物臨床應用的基本原則。4.熟悉需要進行TDM的抗菌藥物?！窘虒W時數】

4學時 【教學內容】

一、抗菌藥的臨床藥動學

（一）抗菌藥的體內過程

臨床常用抗菌藥在吸收、分布、代謝、排泄方面的特點。

（二）抗菌藥的體內過程對臨床用藥的指導意義

1.依據抗菌藥在不同組織或體液中的分布情況，選擇在感染部位易達有效濃度且細菌敏感的藥物，以提高療效。

2.輕中度感染選擇口服吸收好的抗菌藥，嚴重感染注射給藥。

3.氨基苷類、四環素類、喹諾酮類藥易透過胎盤屏障損傷胎兒，孕婦禁用。4.多數抗菌藥在尿中濃度高，治療單純性尿路感染可口服用藥。

（三）抗菌藥依據藥效學和藥動學的分類

1.濃度依賴性抗菌藥：氨基苷類、氟喹諾酮類、甲硝唑等。2.時間依賴性抗菌藥：青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、大環內酯類等。

二、抗菌藥的治療藥物監測

需要進行TDM的藥物：氨基苷類、萬古霉素、氯霉素、SMZ-TMP、腎功能減退者應用大劑量青霉素。

三、抗菌藥物臨床應用的基本原則 1.確診為細菌感染才用。2.據藥敏結果選藥。3.依據藥物的作用特點選藥。

4.依據患者病情狀況制定抗菌治療方案。5.避免局部用藥；聯合用藥應有明確的指征。6.選用適當的給藥方案和療程。7.綜合治療

四、抗菌藥的臨床應用

青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、氨基糖苷類、四環素類、大環內酯類、喹諾酮類、磺胺類、硝基咪唑類的抗菌特點、臨床應用及評價、主要不良反應與防治。

第十七章

抗惡性腫瘤藥的臨床應用

【目的要求】

1.掌握常用抗惡性腫瘤藥的基本作用機制及特點。2.熟悉抗惡性腫瘤藥的分類，了解其發展方向。3.熟悉抗腫瘤藥物的合理應用?！窘虒W時數】

3學時 【教學內容】

一、抗惡性腫瘤藥物的分類

根據抗惡性腫瘤藥物的作用機制將其分為五類 1.干擾核酸代謝的藥物

2.直接影響和破壞DNA結構及功能的藥物 3.影響轉錄過程的藥物 4.抑制蛋白質合成的藥物 5.生物治療藥

二、常用抗惡性腫瘤藥的作用與特點

（一）干擾核酸代謝的藥物 1.二氫葉酸還原酶抑制藥

甲氨蝶呤（MTX）的抗腫瘤機制、臨床應用、不良反應。2.嘌呤核苷酸互變抑制劑

巰基嘌呤(6-MP)的作用特點、臨床應用。3.胸苷酸合成酶抑制劑

氟尿嘧啶（5-FU）的抗腫瘤機制、臨床應用、不良反應。卡培他濱的特點及應用。4.核苷酸還原酶抑制劑

羥基脲（HU）、吉西他濱的作用特點。5.DNA多聚酶抑制劑

阿糖胞苷（Ara-C）、安西他濱的臨床應用

二、直接影響和破壞DNA結構及功能的藥物

（一）烷化劑

1.氮芥（HN2）用于惡性淋巴瘤，尤其適于有縱膈壓迫癥狀者。毒性大。

2.環磷酰胺（CTX）對惡性淋巴瘤療效顯著。對多發性骨髓瘤、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致骨髓抑制，出血性膀胱炎，肝功損害。

3.噻替派（TSPA）：用于乳癌、卵巢癌、肝癌、惡性黑色素瘤。致骨髓抑制。4.白消安(馬利蘭)：用于慢性粒細胞性白血病?？梢种乒撬?。

5.卡莫司?。浩渲苄愿?，能透過血腦屏障，主要用于腦瘤，對惡性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反應、肺纖維化.(二)破壞DNA的鉑類化合物

順氯氨鉑：腫瘤聯合化療常用藥物之一，與其他抗腫瘤藥無交叉耐藥性?？蓳p傷消化道、抑制骨髓、引起耳毒性和腎毒性。同類藥物卡鉑抗瘤作用強，毒性較低。

（三）破壞DNA的抗生素類

絲裂霉素(MMC)：用于消化道腫瘤、惡性淋巴瘤等。

博萊霉素（BLM）：主要于鱗狀上皮癌，也用于淋巴瘤的聯合治療。

（四）拓樸異構酶抑制劑

喜樹堿(CPT)：用于胃癌、絨毛膜上皮癌、急、慢性粒細胞白血病，對膀胱癌、結腸癌、肝癌等。喜樹堿毒性大，可致GI反應、泌尿道刺激癥狀、骨髓抑制等。羥基喜樹堿的毒性較低。

三、干擾轉錄過程的藥物

1.多柔比星(阿霉素,adriamycin)：抗癌譜廣，療效高，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細胞性白血病、惡性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小細胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心臟毒性、骨髓抑制等。

2.柔紅霉素 作用機制同阿霉素，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細胞性白血病。也可致心臟毒性、骨髓抑制等

四、抑制蛋白質合成的藥物

（一）干擾氨基酸供應的藥物

L-門冬酰胺酶 ：可水解 L-門冬酰胺使瘤細胞蛋白質合成受抑制，而正常細胞不受影響。用于急性粒細胞白血病。有骨髓抑制、過敏反應。

（二）干擾蛋白質功能的藥物

三尖杉酯堿：它們抑制蛋白合成起始階段，并使核蛋白體分解，釋出新生肽鏈。對急性粒細胞性白血病療效好，也用于急性單核細胞白血病。可致骨髓抑制、脫發、胃腸道反應等。

（三）影響微管蛋白裝配和紡錘絲形成的藥物

1.長春堿類 有長春堿(VLB)、長春新堿（VCR）、長春地辛(VDS)長春瑞賓(NVB)。主要作用于M期。VLB主要治療急性白血病、惡性淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。VCR對兒童急性淋巴細胞白血療效好。VDS主治肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。長春堿類可致骨髓抑制、神經毒性、脫發、胃腸道反應和局部刺激等，VCR的外周神經毒性大。

2.紫杉醇類 有紫杉醇和紫杉特爾，對卵巢癌和乳腺癌有特效。對肺癌、食管癌、大腸癌、黑色素瘤、淋巴瘤、腦瘤也有效。紫杉醇致骨髓抑制、心血管毒性、神經毒性和過敏反應。紫杉特爾不良反應較少。

五、生物治療藥

（一）酪氨酸激酶抑制劑

伊馬替尼、吉非替尼、索拉非尼的抗腫瘤特點。

（二）單克隆抗體藥

曲妥珠單抗、利妥昔單抗的抗腫瘤特點。

六、抗腫瘤藥物的合理應用 1.選擇正確、有效的給藥方法 2.聯合用藥

第四篇：藥理學(教學大綱)

《藥理學》教學大綱

Pharmacology

課程編碼：27A20401

學

分：5.5

課程類別：專業必修課 計劃學時：112

其中講課：64

實驗或實踐：48

適用專業：藥學

推薦教材：朱依諄，殷明等編，《藥理學》（供藥學類專業用）第七版，人民衛生出版社，2011年 參考書目：楊寶峰等編，《藥理學》（供基礎、臨床、預防、口腔醫學類專業用）第七版，人民衛生出版社，2008年

課程的教學目的與任務

藥理學是研究藥物與機體或病原體相互作用的規律或原理的一門學科。通過對本課程學習，為學生提供必要的、系統的藥理學基本理論，為臨床合理用藥提供科學依據，為開發研究新藥或新劑型提供實驗資料；同時在掌握藥理學基本理論，基本知識、基本技能的基礎上，培養學生觀察、分析、綜合和解決問題的能力，為從事科研、藥物開發、臨床醫療工作奠定基礎。

課程的基本要求

1.掌握重點藥物的藥理作用、藥動學特性、作用機制、主要用途、重要不良反應和禁忌癥。2.熟悉藥物按藥理作用的分類，一般藥物的藥理作用。

3.了解常見疾病的病理生理機制，診斷方法，藥物的相互作用新進展等。

各章節授課內容、教學方法及學時分配建議（含課內實驗）

第一章

緒言

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握藥物、藥理學、藥物效應動力學、藥物代謝動力學的概念；熟悉藥理學的研究內容和任務；了解藥物發現、藥理學發展簡史、藥理學與藥物研究及新藥的藥理學研究。

[教學重點與難點] 藥物、藥理學、藥物效應動力學、藥物代謝動力學的概念。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §1.1 藥理學的研究內容與學科任務 §1.2 藥物發現與藥理學發展簡史 §1.3 藥理學與藥物研究 §1.4 藥理學的學習方法 §1.5 新藥的藥理學研究

第二章

藥物代謝動力學

建議學時：3 [教學目的與要求] 掌握藥物代謝動力學、吸收、分布、代謝、排泄、首過效應、肝腸循環以及各藥物代謝動力學參數的概念，掌握一級動力學、零級動力學的特點；熟悉藥物主動轉運和被動轉運的特點，常見藥物轉運體，血漿蛋白結合的臨床意義，細胞膜屏障，細胞色素P450酶，藥酶的誘導與抑制；了解房室模型的概念及米-曼氏速率過程。

[教學重點與難點] 藥物代謝動力學、吸收、分布、代謝、排泄、首過效應、肝腸循環以及各藥物代謝動力學參數的概念；一級動力學、零級動力學的特點。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§2.1 藥物的體內過程 §2.2 藥物的速率過程

第三章

受體理論與藥物效應動力學

建議學時：3 [教學目的與要求] 掌握藥物作用、不良反應、受體、激動劑、拮抗劑、效能、效價概念，量效關系概念及其意義；熟悉受體分類、受體調節、信號轉導類型、藥物作用的非受體機制、藥物相互作用；了解影響藥物作用的因素。

[教學重點與難點] 藥物作用、不良反應、受體、激動劑、拮抗劑、效能、效價概念、量效關系概念及其意義。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §3.1 藥物的基本作用

§3.2 藥物作用機制的受體理論 §3.3 藥物作用的非受體機制 §3.4 藥物的構效關系與量效關系 §3.5 影響藥物作用的因素

第四章

傳出神經系統藥理概論

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握傳出神經系統遞質和受體分類及其生理功能，傳出神經系統藥物的作用方式與分類；熟悉乙酰膽堿和去甲腎上腺素的生物合成、轉運、貯存、釋放和代謝；了解傳出神經系統的結構和功能。

[教學重點與難點] 傳出神經系統遞質和受體分類及其生理功能；傳出神經系統藥物的作用方式與分類。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §4.1 傳出神經系統的結構與功能 §4.2 傳出神經系統的遞質 §4.3 傳出神經系統的受體 §4.4 作用于傳出神經系統的藥物

第五章

膽堿能系統激動藥和阻斷藥

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握毛果蕓香堿、阿托品、新斯的明的藥理作用、臨床應用和不良反應；熟悉東莨菪堿、山莨菪堿、維庫溴銨、筒箭毒堿臨床應用，膽堿酯酶復活劑碘解磷定和氯磷定的作用機制和臨床使用，有機磷酸酯類中毒解救原則；了解阿托品的合成代用品；有機磷酸

酯類中毒原理及癥狀。

[教學重點與難點] 毛果蕓香堿、阿托品、新斯的明的藥理作用、臨床應用和不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§5.1 M膽堿受體激動藥和拮抗藥 §5.2 抗膽堿酯酶藥 §5.3 膽堿酯酶復活劑

§5.4 作用于神經肌肉節點和自主神經節的藥物

第六章

作用于腎上腺素受體的藥物

建議學時：3 [教學目的與要求] 掌握腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用、不良反應和禁忌證；熟悉腎上腺素受體激動藥和阻斷藥的分類及代表藥物；熟悉麻黃堿、多巴胺、酚妥拉明、酚芐明及特拉唑嗪臨床應用；了解腎上腺素升壓作用的反轉；β受體阻斷藥的內在活性和膜穩定作用。

[教學重點與難點] 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用、不良反應和禁忌證。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§6.1 藥物的構效關系及分類 §6.2 腎上腺素受體激動藥 §6.3 腎上腺素受體阻斷藥

第七章

局部麻醉藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握普魯卡因、利多卡因的藥理作用特點、臨床應用；熟悉局麻藥作用機制；了解局麻藥的分類、構效關系及應用方法。

[教學重點與難點] 普魯卡因、利多卡因的藥理作用特點、臨床應用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§7.1 分類與構效關系 §7.2 藥理作用與作用機制 §7.3 局麻藥的應用及不良反應 §7.4 臨床常用局麻藥

第八章

抗高血壓藥

建議學時：4 [教學目的與要求] 掌握常用抗高血壓藥物的分類、各類代表藥、代表藥（利尿藥、ACEI、β腎上腺素受體阻斷藥、α受體阻斷藥、鈣拮抗藥、AT1受體阻斷藥）的藥理作用、作用機制、臨床應用及主要不良反應及防治，抗高血壓藥物應用原則；熟悉高血壓藥物的分類，可

樂定、利血平、肼屈嗪、硝普鈉等藥物的藥理作用特點、臨床應用與不良反應；了解高血壓的發病機制、危害及治療現狀。

[教學重點與難點] 利尿藥、ACEI、β腎上腺素受體阻斷藥、α受體阻斷藥、鈣拮抗藥、AT1受體阻斷藥等藥物的藥理作用特點、臨床應用與不良反應。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §8.1 抗高血壓藥作用部位及分類 §8.2 常用抗高血壓藥

§8.3 抗高血壓藥物的應用原則 §8.4 高血壓治療的新概念

第九章

抗心絞痛藥

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握硝酸酯類、β受體阻斷藥和鈣通道阻滯藥的抗心絞痛作用、作用機制、臨床應用及不良反應；熟悉心絞痛的病理生理、臨床分型、治療原則及藥物合用的藥理學基礎；了解其他抗心絞痛藥的作用機制及特點。

[教學重點與難點] 硝酸甘油、普萘洛爾及鈣拮抗藥抗心絞痛的藥理作用與臨床應用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §9.1 硝酸酯類 §9.2 β受體阻斷藥 §9.3 鈣通道阻滯藥 §9.4 其他抗心絞痛藥

第十章

抗心力衰竭藥

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握利尿藥、強心苷類、非強心苷類正性肌力藥、ACE抑制劑的藥動學特點、藥理作用及機制、臨床應用及不良反應，掌握β受體阻斷劑抗心力衰竭作用、臨床應用及不良反應；熟悉充血性心力衰竭的發病原因、分類、治療原則及藥物合用的理論基礎；了解其他抗心力衰竭藥的作用特點與應用。

[教學重點與難點] 強心苷的作用機理、臨床應用、毒性反應及其防治。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §10.1 作用于β受體的藥物 §10.2 減負荷藥 §10.3 強心苷

§10.4 非強心苷類正性肌力藥

第十一章

抗心率失常藥

建議學時：4

[教學目的與要求] 掌握抗心律失常藥的基本作用機制和分類；熟悉心律失常發生機制，常用抗心律失常藥的臨床應用；了解心臟的電生理學基礎。

[教學重點與難點] 奎寧丁、利多卡因、苯妥英鈉、胺碘酮、普萘洛爾、維拉帕米抗心律失常的作用、機制，主要不良反應。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §11.1 心律失常的電生理學基礎 §11.2 抗心律失常藥物分類 §11.3 其他抗心律失常藥物

§11.4 抗心律失常的用藥原則與藥物選擇

第十二章

調血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握硝酸甘油、普萘洛爾及鈣拮抗藥抗心絞痛的藥理作用與臨床應用，HMG-CoA還原酶抑制劑的作用、臨床應用、不良反應；熟悉硝酸甘油與普萘洛爾合用的特點；了解心絞痛的概念、病因及分類，考來烯胺、氯貝丁酯、煙酸等的作用特點。

[教學重點與難點] 硝酸甘油、普萘洛爾及鈣拮抗藥抗心絞痛的藥理作用與臨床應用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §12.1 血脂異常與動脈粥樣硬化 §12.2 調血脂藥 §12.3 抗氧化藥 §12.4 多烯脂肪酸類

第十三章

利尿藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握各類利尿藥（呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺、螺內酯）的藥理作用、臨床應用、不良反應；熟悉尿液形成的生理學基礎。其他利尿藥的作用特點。脫水藥的作用特點，甘露醇的臨床應用；了解利尿藥的臨床應用原則。

[教學重點與難點] 呋塞米、氫氯噻嗪、螺內酯藥理作用、臨床應用、不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §13.1 利尿藥作用的生理學和藥理學基礎 §13.2 影響電解質轉運的利尿藥 §13.3 滲透性利尿藥

第十四章

鎮靜催眠藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握苯二氮卓類的藥理作用、作用機制、不良反應及臨床應用；熟悉其他鎮靜催眠藥的藥理作用特點；了解巴比妥類臨床應用。

[教學重點與難點] 地西泮的藥理作用、作用機制、不良反應及臨床應用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §14.1 苯二氮類

§14.2 巴比妥類 §14.3 其他鎮靜催眠藥

第十五章

抗癲癇藥和抗驚厥藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握苯妥英鈉、卡馬西平的作用、應用及不良反應；熟悉苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸鈉、苯二氮卓類的抗癲癇作用和應用，硫酸鎂的抗驚厥作用和用途；了解癲癇發作分類。

[教學重點與難點] 癲癇不同發作類型用藥。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §15.1 抗癲癇藥 §15.2 抗驚厥藥

第十六章

抗精神病藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握氯丙嗪的藥理作用、臨床應用、不良反應，抗抑郁癥藥物的分類及代表藥物；熟悉多巴胺能神經通路，其他抗精神失常藥物的藥理作用特點，碳酸鋰的藥理作用、臨床應用、不良反應及中毒解救；了解抗焦慮癥藥物。

[教學重點與難點] 氯丙嗪的藥理作用。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §16.1 抗精神分裂癥藥 §16.2 抗躁狂癥藥 §16.3 抗抑郁癥藥 §16.4 抗焦慮癥藥

第十七章

鎮痛藥

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握嗎啡的作用、作用機制、臨床應用和不良反應，哌替啶、噴他佐辛及羅通定的作用特點，鎮痛藥應用的基本原則；熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、曲馬朵等藥物的作用特點；了解疼痛和鎮痛的意義，鎮痛藥的分類，阿片受體及其拮抗劑的概念。

[教學重點與難點] 嗎啡的作用、作用機制、臨床應用和不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §17.1 阿片類鎮痛藥 §17.2 其他鎮痛藥

§17.3 鎮痛藥的應用原則與阿片受體阻斷藥

第十八章

治療神經退行性疾病藥物

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握左旋多巴、金剛烷胺、苯海索的藥理作用、臨床應用、不良反應；熟悉卡比多巴、芐絲肼、溴隱亭、多奈哌齊的藥理作用、臨床應用、不良反應；了解帕金森病的發病機制、臨床表現，老年性癡呆的發病機制、臨床表現。

[教學重點與難點] 左旋多巴的藥理作用及共機制。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §18.1 抗帕金森病藥 §18.2 治療老年性癡呆癥藥

第十九章

解熱鎮痛抗炎藥、抗風濕病藥與抗痛風藥

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握解熱鎮痛抗炎藥的藥理作用、作用機制、體內過程、臨床應用、用藥原則以及不良反應；熟悉解熱鎮痛抗炎藥和抗痛風藥的藥物分類以及抗痛風藥的臨床應用，熟悉解熱鎮痛抗炎藥、環氧合酶、前列腺素的概念，以及環氧合酶、前列腺素與炎癥、發熱和炎性疼痛的關系；了解炎癥、發熱、炎性疼痛和痛風的病理機制以及抗風濕藥的臨床應用。

[教學重點與難點] 解熱鎮痛抗炎藥的藥理作用。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §19.1 解熱鎮痛抗炎藥 §19.2 抗風濕病藥 §19.3 抗痛風藥

第二十章

組胺受體阻斷藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握第一代H1受體阻斷藥（代表藥物苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏）和第二代H1受體阻斷藥（代表藥物阿司咪唑）的區別，H2受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用、不良反應；熟悉H1受體阻斷藥的分類；了解組胺的生理效應與藥理作用。

[教學重點與難點] 苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑的作用特點。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §20.1 組胺和組胺受體阻斷藥的分類 §20.2 H1受體阻斷藥 §20.3 H2受體阻斷藥

第二十一章

影響其他自體活性物質的藥物

建議學時：1

[教學目的與要求] 掌握細胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羥色胺、白三烯、一氧化氮、血管緊張素和內皮素等藥物的藥理作用、臨床應用和不良反應；熟悉作用于利尿鈉肽、激肽類、P物質等藥物的作用特點及應用；了解腺苷等藥物的作用和應用。

[教學重點與難點] 細胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羥色胺、白三烯、一氧化氮、血管緊張素和內皮素等藥物的藥理作用、臨床應用和不良反應。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §21.1 膜磷脂代謝產物類藥物及其阻斷劑 §21.2 5-羥色胺類 §21.3 多肽類藥物 §21.4 影響腺苷類藥物 §21.5 一氧化氮產生及阻斷劑

第二十二章

呼吸系統藥物

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握平喘藥的分類，代表藥物沙丁胺醇、氨茶堿。鎮咳藥；熟悉色甘酸鈉、丙酸倍氯米松、氯化銨、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯等藥的藥理作用、臨床應用；了解痰、咳、喘三者之間的關系。

[教學重點與難點] 沙丁胺醇、氨茶堿、可待因、右美沙芬的作用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §22.1 控制哮喘藥物 §22.2 鎮咳藥 §22.3 祛痰藥

第二十三章

消化系統藥理

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握治療消化性系統藥物的分類、各類代表藥物，掌握西米替丁（詳見第二十七章）、奧美拉唑、米索前列醇、甲氧氯普胺、嗎丁林的藥理作用及臨床應用；熟悉硫酸鎂的臨床應用。三硅酸鎂、氫氧化鋁等抗酸藥的藥理作用。地芬諾酯、藥用炭的臨床應用；了解止吐藥作用機制，利膽藥作用機制，肝昏迷的發病機制，治療藥物的作用機制。

[教學重點與難點] 西米替丁、奧美拉唑、嗎丁林的藥理作用及臨床應用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§23.1 治療消化性潰瘍與胃食管反流病的藥物 §23.2 消化道功能調節藥 §23.3 用于膽道、肝臟疾病的藥物

第二十四章

腎上腺皮質激素

建議學時：2

[教學目的與要求] 掌握糖皮質激素的動力學、生理效應、內源性糖皮質激素的分泌調節、藥理作用、臨床應用、不良反應及其防治、禁忌證、用法；熟悉糖皮質激素藥理作用機制；了解皮質激素類藥物的分類、構效關系，鹽皮質激素、促皮質素的藥理作用和臨床應用。

[教學重點與難點] 糖皮質激素的動力學、生理效應、內源性糖皮質激素的分泌調節、藥理作用、臨床應用、不良反應及其防治、禁忌證、用法。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §24.1 糖皮質激素類藥 §24.2 鹽皮質激素類藥 §24.3 促皮質素類藥

第二十五章

胰島素與口服降血糖藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握糖尿病的分類，胰島素的藥理作用、臨床應用、不良反應，磺酰脲類、瑞格列奈、雙胍類、α—葡萄糖苷酶抑制藥的藥理作用、臨床應用、不良反應，胰島素增敏藥的藥理作用與臨床應用；了解糖尿病的危害。

[教學重點與難點] 胰島素、磺酰脲類降糖藥的藥理作用、臨床應用、不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §25.1 胰島素 §25.2 口服降血糖藥

第二十六章

甲狀腺激素與抗甲狀腺藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握硫脲類抗甲狀腺藥丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑的藥理作用、臨床應用、不良反應；熟悉甲狀腺激素缺乏引起的病理變化，碘及碘化物、放射性碘、β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用、不良反應；了解甲狀腺激素的合成、釋放過程，甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能低下的臨床表現。

[教學重點與難點] 丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑的藥理作用、臨床應用、不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §26.1 甲狀腺激素 §26.2 抗甲狀腺素藥

第二十七章

作用于血液系統的藥物

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握肝素、低分子量肝素、華法林、尿激酶、鏈激酶、t-PA、Vit K和氯吡格雷的藥理作用機制、作用特點、臨床應用和不良反應；熟悉氨甲苯酸、氨甲環酸、右旋糖苷的作用特點及應用；了解抗血小板藥物的分類及其代表藥物、凝血因子制劑的特點和應用。

[教學重點與難點] 肝素、低分子量肝素、華法林的藥理作用、作用機制、臨床應用及主要不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容] §27.1 抗凝血藥 §27.2 抗血小板藥 §27.3 纖維蛋白溶解藥 §27.4 促凝血藥 §27.5 血容量擴充藥

第二十八章

抗貧血藥與生血藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握鐵劑、VitB12、葉酸的藥理作用機制、作用特點、臨床應用和不良反應；熟悉促紅細胞、白細胞和血小板生成的造血細胞因子的作用特點及應用；了解氨肽素、維生素B4、肌苷、利可君、鯊肝醇等藥物的應用。

[教學重點與難點] 鐵劑、VitB12的藥理作用機制。[授

課

方

法] 以課下自學為主。[授

課

內

容] §28.1 抗貧血藥 §28.2 造血生長因子

§28.3 促血液成分生成的輔助性藥物

第二十九章

抗菌藥物概論

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握抗菌藥物、抗生素、抑菌藥、殺菌藥、抗菌譜、抗菌活性、耐藥性和化療指數、PAE，抗菌藥物的基本作用機制，抗菌藥物應用的基本原則以及抗菌藥物聯合用藥的理論依據；熟悉抗菌藥物使用現狀；了解理想抗菌藥物應具備的特點，抗菌藥、病原體和機體的相互關系，耐藥性產生的機制。

[教學重點與難點] 抗菌藥物名稱術語、抗菌藥物的作用機制及細菌耐藥產生機制。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§29.1 常用術語

§29.2 抗菌藥物的作用機制 §29.3 細菌耐藥性的產生及其機制 §29.4 抗菌藥物合理應用原則

第三十章

人工合成抗菌藥物

建議學時：2 [教學目的與要求] 掌握喹諾酮類抗菌作用機制，氟喹諾酮類的共同特點，磺胺類的抗菌作用機制，磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的藥理作用、臨床應用、不良反應，甲氧芐啶的抗菌作用及作用機制；熟悉氟喹諾酮類主要代表藥物（諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、司帕沙星、莫西沙

星等）的作用特點、臨床應用、不良反應，以及新型氟喹諾酮類藥物的研究進展；了解喹諾酮類藥物的分類，磺胺類藥物的分類，硝基呋喃類的臨床應用、不良反應。

[教學重點與難點] 喹諾酮類抗菌作用機制；氟喹諾酮類的共同特點；磺胺類的抗菌作用機制及常用的主要代表藥物。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§30.1 喹諾酮類抗菌藥物 §30.2 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶 §30.3 其他合成抗菌藥物

第三十一章

β—內酰胺類和其他作用于細胞壁的抗生素

建議學時：3 [教學目的與要求] 掌握抗菌作用機制和細菌的耐藥性產生的機制，青霉素的抗菌作用、臨床應用、主要不良反應及其防治，耐酶青霉素類、廣譜青霉素類的主要代表藥物、作用特點和臨床應用，第一代、第二代、第三代、第四代頭孢菌素類的主要代表藥物、抗菌作用和臨床應用、不良反應；熟悉抗銅綠假單孢菌廣譜青霉素類、主要作用于G-桿菌的青霉素類的主要代表藥物、作用特點和臨床應用，碳青霉烯類、氨曲南的抗菌作用、臨床應用、不良反應，β—內酰胺酶抑制劑臨床應用；了解其他β—內酰胺類代表藥物、臨床應用、不良反應。

[教學重點與難點] β—內酰胺類抗生素抗菌作用機制；青霉素的抗菌作用、臨床應用、主要不良反應及其防治；第一代、第二代、第三代、第四代頭孢菌素類的主要代表藥物、抗菌作用和臨床應用、不良反應。

[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§31.1 β—內酰胺類抗生素 §31.2 糖肽類與其他抗菌藥物

第三十二章

氨基糖苷類與多粘菌素類抗生素

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握氨基苷類的抗菌作用、體內過程、臨床應用、主要不良反應及中毒解救鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的抗菌作用和臨床應用；熟悉氨基苷類的抗菌作用機制，其他氨基糖苷類抗生素；了解多粘菌素類的臨床應用和不良反應。

[教學重點與難點] 氨基苷類的抗菌作用、臨床應用、主要不良反應及常見的氨基苷類代表藥物。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§32.1 氨基糖苷類 §32.2 多粘菌素類

第三十三章

大環內酯類及其他抗生素

建議學時：1

[教學目的與要求] 掌握大環內酯類（紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素）的抗菌作用、作用機制、臨床應用和主要不良反應，林可霉素、克林霉素、萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、利奈唑烷的抗菌作用、臨床應用、主要不良反應；了解其他大環內酯類的抗菌作用特點。

[教學重點與難點] 大環內酯類的抗菌作用、作用機制、臨床應用和主要不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§33.1 大環內酯類 §33.2 林可霉素類 §33.3 四環素類 §33.4 氯霉素 §33.5 其他抗菌藥物

第三十四章

抗結核病藥與抗麻風病藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺的藥動學、抗菌作用、臨床應用、不良反應?？菇Y核病藥的應用原則；熟悉乙硫異煙胺、對氨水楊酸、利福噴汀、利福定的抗菌作用特點、臨床應用，抗麻風病藥物氨苯砜、利福平、氯法齊明、沙利度胺的特點；了解結核發病現狀及治療現狀，麻風病發病現狀。

[教學重點與難點] 異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺的抗菌作用、臨床應用、不良反應。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§34.1 抗結核病藥 §34.2 抗麻風病藥

第三十五章

抗真菌藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握兩性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬、克老唑、咪康唑的作用特點、主要不良反應；了解抗真菌藥的分類。

[教學重點與難點] 抗真菌藥藥理作用機制、不良反應及其代表藥物。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。[授

課

內

容]

§35.1 影響真菌細胞膜的藥物 §35.2 影響真菌細胞壁的藥物 §35.3 其他抗真菌藥物

第三十六章

抗病毒藥

建議學時：1 [教學目的與要求] 掌握阿昔洛韋、齊多夫定、拉米夫定的作用及臨床應用；了解抗病毒藥的分類，艾滋病發病現狀。

[教學重點與難點] 抗真菌藥與抗病毒藥的藥理作用機制、不良反應及其代表藥物。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§36.1 穿入和脫殼抑制劑 §36.2 DNA多聚酶抑制劑 §36.3 逆轉錄酶抑制劑 §36.4 蛋白酶抑制劑 §36.5 神經氨酸酶抑制劑 §36.6 光譜抗病毒藥

第三十七章

抗惡性腫瘤藥物

建議學時：3 [教學目的與要求] 掌握腫瘤細胞增殖周期各期對藥物的敏感性，抗惡性腫瘤藥按作用機制分類，名類藥物的作用特點，環磷酰胺、甲氨蝶呤、多柔比星、順鉑、長春堿類、紫杉醇喜樹堿、氨魯米特、雌激素、他莫昔芬、門冬酰胺酶、維A酸的作用特點，應用與聯合應用抗腫瘤藥的基本原則；熟悉抗惡性腫瘤藥在腫瘤治療中的地位、臨床應用現狀、研發現狀，其他抗惡性腫瘤藥物；了解近年惡性腫瘤的發病概況。

[教學重點與難點] 抗惡性腫瘤藥按作用機制分類，名類藥物的作用特點。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§37.1 概述 §37.2 抗代謝藥

§37.3 干擾蛋白質合成和功能的藥物 §37.4 嵌入DNA干擾轉錄過程的藥物 §37.5 影響DNA結構和功能的藥物抗代謝藥 §37.6 影響體內激素平衡的藥物

§37.7 酶抑制劑、生長因子受體抑制劑與促細胞分化劑 §37.8 抗惡性腫瘤藥應用中常見的問題

第三十八章

影響免疫功能的藥物級生物制品

建議學時：1 [教學目的與要求] 熟悉免疫抑制藥（腎上腺皮質激素類、環孢素、硫唑嘌呤、烷化劑、氯喹）和免疫興奮劑（左旋咪唑、沙利度胺、卡介苗）的藥理作用及臨床應用，熟悉干擾素藥理作用及臨床應用；了解免疫調節藥的分類。

[教學重點與難點] 腎上腺皮質激素類、環孢素、干擾素藥理作用及臨床應用。[授

課

方

法] 以課堂講授為主，課堂討論和課下自學為輔。

[授

課

內

容]

§38.1 概述 §38.2 免疫抑制藥

§38.3 免疫調節劑 §38.4 生物制品

撰稿人：牟艷玲

審核人：王曉靜

教學內容、方式及過程安排

實驗一：實驗動物的捉拿和給藥方法（必做）

建議學時：3 [教學目的與要求] 掌握常用實驗動物如小鼠、大鼠、兔、狗的捉拿方法；掌握藥理學實驗中常用動物的給藥方法，如灌胃、皮下注射、腹腔注射、靜脈給藥等。

[教

學

方

式] 教師講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查操作。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。實驗動物（大鼠、小鼠、豚鼠）；灌胃器；注射器；電子天平；苦味酸；酒精棉球。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍等，不得激惹實驗動物，不得將動物帶離實驗室。

實驗二：藥物的不同給藥途徑對藥物作用的影響（必做）

建議學時：3 [教學目的與要求] 觀察硫酸鎂的不同給藥途徑對藥物效應的影響。

[教

學

方

式] 教師講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。[場所及條件要求] 藥理學實驗室。實驗動物（小鼠）；灌胃器；注射器；電子天平；苦味酸；酒精棉球；10%MgSO4溶液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗三：酚磺酞藥動學參數的測定（必做）

建議學時：6 [教學目的與要求] 學會應用比色法測定藥物的藥動學參數。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。電子天平；722型分光光度計；兔解剖臺；離心機；加樣器；粗天平；手術器械；動脈夾；普通離心機；小試管架；200ul移液器；家兔；5ml離心管；小試管；5ml吸量管；注射器（5ml,2ml）；綁帶；細線繩；10cm長細尼龍管；6號針頭；干棉球；特種鉛筆；紗布；酚磺酞標準液；生理鹽水；肝素溶液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗四：乙酰膽堿的量效關系及阿托品的競爭性拮抗作用（必做）

建議學時：6 [教學目的與要求] 掌握離體腸管實驗的基本方法和實驗條件，掌握回腸標本上受體分布的種類及意義；通過不同劑量藥物對離體腸平滑肌的作用強度，了解藥物的量效關系；通過藥物對腸平滑肌的作用，了解藥物是激動劑還是拮抗劑。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。離心器官裝置；超級恒溫水?。簧餀C能實驗系統；離體器官浴管；L型鉤；鐵支架；雙凹夾；螺旋夾；彈簧夾；萬能夾；氧氣袋；剪刀；鑷子；移液器；豚鼠；培養皿；燒杯；針頭；縫線；氯化乙酰膽堿；阿托品臺氏液；臺氏液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗五：傳出神經系統藥物對兔血壓和心率的影響（必做）

建議學時：6 [教學目的與要求] 學習麻醉動物急性實驗血壓實驗的方法；.觀察傳出神經系統藥物對兔血壓和心率的影

響，并分析其作用原理。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。嬰兒秤；生物機能實驗系統；兔解剖臺；手術器械；動脈夾；動脈插管；氣管插管；鐵支架；家兔；注射器；氯化乙酰膽堿；甲基硫酸新斯的明溶液；硫酸阿托品；鹽酸腎上腺素；重酒石酸去甲腎上腺素溶液；硫酸異丙腎上腺素溶液；甲磺酸酚妥拉明溶液；鹽酸普萘洛爾溶液；肝素溶液；戊巴比妥鈉溶液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍等。

實驗六：藥物對離體豚鼠氣管環的作用（必做）

建議學時：6 [教學目的與要求] 1.學習離體氣管的實驗方法；.觀察藥物對氣管平滑肌的作用。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。離心器官裝置；超級恒溫水?。簧餀C能實驗系統；L型鉤，鐵支架；雙凹夾；螺旋夾；彈簧夾；萬能夾；燒杯；氧氣袋；剪刀；鑷子；球膽；豚鼠；頭皮針；培養皿；縫線；0.25ml注射器；燒杯；移液器。磷酸組胺溶液；硫酸異丙腎上腺素溶液；溴化乙酰膽堿溶液；氨茶堿溶液；鹽酸普萘洛爾溶液；克-亨氏液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍等。

實驗七：藥物的鎮痛作用（必做）

建議學時：3 [教學目的與要求] 1.觀察嗎啡或哌替啶的鎮痛效應；掌握扭體法鎮痛實驗的方法；了解熱板法致痛的實驗方法。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。電子秤；小鼠籠；秒表；雌性小鼠；1ml注射器；燒杯；鹽酸哌替啶溶液；鹽酸嗎啡溶液；生理鹽水溶液；生理鹽水；苦味酸溶液，醋酸溶液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗八：藥物的抗凝作用（必做）

建議學時：3 [教學目的與要求] 1.比較幾種藥物的抗凝作用特點，分析其作用原理；.了解體外抗凝藥物的篩選方法。[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。嬰兒秤；恒溫水浴；試管架；可調微量加樣器；秒表；天平；小鼠籠；秒表，家兔；小鼠；小玻棒；中試管；小試管；注射器（1ml,5ml）；濾紙；雙香豆素溶液；肝素溶液；枸櫞酸鈉溶液；生理鹽水溶液；氯化鈣溶液；戊巴比妥鈉溶液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗九：糖皮質激素的抗炎作用（選做）

建議學時：3 [教學目的與要求] 1.學習用新鮮蛋清致炎的方法；.觀察糖皮質激素的抗炎性滲出作用。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并

簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。鼠籠；天平；足容積測定儀；大鼠；注射器；醋酸地塞米松溶液；生理鹽水；新鮮雞蛋清。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗十：硫酸鏈霉素的毒性反應及對抗（必做）

建議學時：3 [教學目的與要求] 學習硫酸鏈霉素引起小白鼠肌肉癱瘓的作用及氯化鈣的對抗作用。

[教

學

方

式] 教師檢查預習情況和講授實驗內容，示范操作，現場討論和指導，實驗結束檢查數據并簽字認可。

[場所及條件要求] 藥理學實驗室。天平；小鼠籠；小鼠；1ml注射器；針頭；硫酸鏈霉素溶液；氯化鈣溶液；生理鹽水；苦味酸溶液。

[作

業

要

求] 撰寫實驗報告，全部解答實驗教材思考題。

[注

意

事

項] 實驗過程中不得在實驗室飲食，不得看手機和其他無關書籍，不得將動物帶離實驗室。

實驗講座：實驗總論

建議學時：6 [教學目的與要求] 實驗動物的選擇，實驗設計基本知識，實驗安全基本知識；掌握藥理學實驗設計的基本原則、基本步驟和方法。

[教

學

方

式] 以課堂講授為主，課堂討論為輔。[場所及條件要求] 藥理學實驗室，投影儀，計算機。

[作

業

要

求] 結合所做實驗，查閱文獻，寫出一份實驗設計。[注

意

事

項] 不得抄襲實驗講義等。

成績考核與評定

實驗成績：實驗報告90%，作為平時成績，實驗設計10%、作為考試成績。

實驗報告(百分制)：試驗占實驗總成績的90%，每次實驗占10%，包括課堂表現、動手能力、實驗結果、儀器的使用情況、實驗報告等。

實驗設計(百分制)： 占實驗總成績的10%。

修訂時間：2016.4

撰稿人：牟艷玲

審核人：王曉靜

第五篇：《藥理學》教學大綱

《藥理學》教學大綱

課程編號：0231218 總學時數：32學時

先修課及后續課：先修課有《普通生物學》、《免疫學》、《細胞生物學》、《藥劑學》，后續課有《現代生物技術制藥工藝學》。

一、說明部分

1、課程性質

藥理學屬于學科專業基礎課，是臨床、護理、藥學、制藥及其相關專業所開設的專業課之一，它是一門理論聯系實際，應用性較強的課程。本課程是研究藥物與機體之間相互作用規律及其機理的醫學基礎學科。藥理學根據科學事實和客觀規律，闡明在藥物影響下機體細胞功能的變化及機體對藥物的處理，闡明藥理基礎理論和重要新進展，使學生獲得各類藥物作用規律及作用特點的知識。了解如何正確應用藥物防治疾病，培養學生辯證的科學的思維方法，并培養學生藥理試驗的基本技能。

2、教學目標及意義

本課程要求學生掌握重點藥物的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反應、禁忌癥。熟悉藥物分類及分類依據。了解某些藥物的作用特點，臨床應用及主要的不良反應。要理論聯系實際了解藥物再發揮療效中的因果關系。

3、教學內容與教學要求

藥理學是研究藥物的學科之一，是一門為臨床合理用藥防治疾病提供基本理論的醫學基礎學科，藥理學研究藥物與機體，藥物與病原菌相互作用的規律及其原理。通過本課程的學習，使學生掌握藥物的作用、作用機制。了解熟悉其如何充分發揮其臨床療效。熟悉藥物再體內的過程，掌握藥物對機體的影響。了解新藥研究過程。為其他課程學習提供理論基礎。

4、教學重點、難點

重點內容有：藥物效應動力學、藥物代謝動力學、解熱鎮痛抗炎藥、抗心絞痛與動脈粥樣硬化藥、抗高血壓藥、組胺受體阻斷藥、β內酰胺類抗生素、抗惡性腫瘤藥和影響免疫功能的藥物等內容。難點內容是：藥物效應動力學、藥物代謝動力學、影響藥物效應的因素及合理用藥原則、傳出神經系統藥理概論、腎上腺受體激動藥、腎上腺素受體阻斷藥和抗菌藥物概論等。

5、教學方法與手段

在教學方法上采取課堂講授為主，輔以多媒體課件、習題、教學輔助材料、小論文等，以加強學生對理論知識的消化和理解，在教學過程應注意積極啟發學生的思維，培養學生發現問題和解決問題的能力。采取“N+2”考核方式。

6、教材及主要參考書

教材：新編藥理學，金有豫，人民衛生出版社, 2003，第六版，統編教材 參考書：

向繼洲主編，藥理學，科學出版社，2003 陸源、夏強主編，生理科學實驗教程，浙江大學出版社，2004 俞月萍主編，藥理學考試指南，復旦大學出版社，2004 張岫美、劉玉娥、高允生主編，藥理學學習指南，山東大學出版社，2004

二、正文部分

（一）藥理學總論—緒言

1、教學內容與要求：

熟悉藥理學的性質、任務和研究方法

了解藥物和藥物發展史，藥理研究在新藥開發和研究中的作用，新藥研究的大體過程：臨床前研究，臨床試驗和售后調研。

本章學時數：1

（二）藥物效應動力學

1、教學內容與要求： 了解藥物作用的基本表現。

理解藥物作用的量效關系，藥物作用規律，受體與配體的概念。

2、教學重點：

藥物作用的量效關系，量效曲線，量反應及質反應，半數有效量，半數致死量，最大效能和效應強度，治療指數，安全范圍。

3、教學難點： 效應強度，安全范圍。本章學時數：1

（三）藥物代謝動力學

1、教學內容與要求：

理解藥物的體內過程（吸收、分布、生物轉化、排泄）掌握藥物代謝動力學的基本規律，各種基本參數及其概念。

2、教學重點：

首關效應，藥物的生物轉化，肝藥酶及細胞色素P450酶系特性，肝藥酶的誘導與抑制，肝腸循環及意義。曲線下面積，表觀分布容積，一級消除動力學，零級消除動力學的特點，房室模型。

3、教學難點：

藥物的生物轉化，肝藥酶及細胞色素P450酶系特性，表觀分布容積，一級消除動力學，零級消除動力學的特點。

本章學時數：2

（四）影響藥物效應的因素及合理用藥原則

1、教學內容與要求：

了解影響藥物效應的各種因素。本章學時數：1

（五）傳出神經系統藥理概論

1、教學內容與要求：

理解乙酰膽堿，去甲腎上腺素的生物合成、轉運、儲存、釋放和代謝，傳出神經系統藥物的作用方式。

掌握傳出神經系統受體功能，各型受體激動時的生理效應，傳出神經系統藥物的分類。

2、教學重點：

受體的分類：M及N膽堿受體，α和β腎上腺受體。受體的分布，乙酰膽堿和去甲腎上腺素與其相應的受體結合產生的效應。

3、教學難點：

乙酰膽堿和去甲腎上腺素與其相應的受體結合產生的效應。本章學時數：2

（六）膽堿受體激動藥和作用于膽堿脂酶藥

1、教學內容與要求：

了解乙酰膽堿的M、N樣作用。掌握毛果蕓香堿及新斯的明的作用。

2、教學重點：

毛果蕓香堿主要激動M膽堿受體產生M樣作用。局部應用時對瞳孔、眼壓和視力調節的影響及臨床用途。

可逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明作用機制、臨床應用。本章學時數：1

（七）膽堿受體阻斷藥

1、教學內容與要求： 了解山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點，掌握阿托品的作用機制，應用和不良反應。了解神經節阻斷藥的作用及應用。

2、教學重點：

阿托品對M膽堿受體的競爭性阻斷作用，對不同部位M膽堿受體敏感性的差異，臨床用途，不良反應及中毒的癥狀和解救原則。

3、教學難點：

阿托品對M膽堿受體的競爭性阻斷作用，對心血管、平滑肌、腺體、眼睛及中樞神經系統的作用。

本章學時數：1

（八）腎上腺受體激動藥

1、教學內容與要求：

了解多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用與應用。

掌握腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的作用與應用。

2、教學重點：

去甲腎上腺素對心血管系統的作用和臨床用途、不良反應及防治。

腎上腺素對心臟的作用，對不同部位血管的作用，對血壓的影響，對氣管平滑肌、糖代謝的影響，用途、不良反應和禁忌癥。

本章學時數：1

（九）腎上腺素受體阻斷藥

1、教學內容與要求：

了解α受體阻斷藥的作用，掌握β受體阻斷藥的作用、應用。

2、教學重點：

β受體阻斷藥對血管、心臟、支氣管的影響；膜穩定作用；內在擬交感活性，β受體阻斷藥的臨床用途和不良反應，普奈洛爾的體內過程及藥理作用特點，用途和主要不良反應。

3、教學難點：

膜穩定作用，內在擬交感活性。本章學時數：2

（十）鎮靜催眠藥

1、教學內容與要求：

理解巴比妥類和其他鎮靜催眠藥的作用特點、不良反應。掌握苯二氮卓類的藥理作用、作用機理、臨床應用及不良反應。

2、教學重點：

苯二氮卓類抗焦慮、鎮靜催眠、抗驚厥、中樞性肌松作用及機理、臨床應用及體內過程依賴性、成癮性及其他不良反應。

3、教學難點：

苯二氮卓類作用機理 本章學時數：1

（十一）鎮痛藥

1、教學內容與要求：

理解阿片受體，了解內源性嗎啡樣物質的發現及其意義。了解臨床常用鎮痛藥的分類及濫用鎮痛藥的危害性。

掌握嗎啡、哌替啶、噴他佐辛的藥理作用、作用機理、臨床用途不良反應。

2、教學重點：

嗎啡的藥理作用、作用機理、臨床用途、禁忌癥。

3、教學難點： 本章學時數：2

（十二）解熱鎮痛抗炎藥

1、教學內容與要求：

了解本類藥物中各藥物的作用差異。理解本類藥物的作用機理

掌握解熱鎮痛抗炎藥的分類、藥理作用、用途及主要不良反應。

2、教學重點：

阿司匹林的藥理作用、臨床用途、不良反應。本章學時數：2

（十三）抗心絞痛與動脈粥樣硬化藥

1、教學內容與要求：

理解心絞痛發病與心肌供氧、耗氧平衡的關系。掌握硝酸酯類、β受體阻斷藥，鈣拮抗劑的作用與應用。

2、教學重點：

硝酸酯類硝酸甘油的藥理作用，抗心絞痛作用機理，舒張血管作用機理，抑制血小板聚集粘附。臨床作用，不良反應及耐受性。

β受體阻斷藥普奈洛爾的藥理作用及應用，與硝酸甘油合用的優點與依據。鈣拮抗劑抗心絞痛的作用與應用。

3、教學難點：

β受體阻斷藥普奈洛爾的藥理作用及應用，與硝酸甘油合用的優點與依據。本章學時數：3

（十四）抗高血壓藥

1、教學內容與要求：

了解抗高血壓藥在治療中的地位，理解抗高血壓藥的分類和原則。

掌握利尿劑、β受體阻斷藥、鈣拮抗劑、血管緊張素轉化酶抑制劑等的藥理作用，作用機理、不良反應。

2、教學重點：

利尿劑初期降壓機理，長期應用利尿藥的降壓機理。利尿藥在高血壓治療中的地位與意義。β受體阻斷藥以普奈洛爾為代表，降壓作用，作用機理應用、主要不良反應。鈣拮抗劑以硝苯的平、氨氯的平為代表，降壓作用及機理

血管緊張素轉化酶抑制劑卡托普利的作用機理應用及不良反應，血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥氯沙坦的作用與應用。

3、教學難點：

血管緊張素轉化酶抑制劑的作用機理，血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥的作用機理。本章學時數：3

（十五）組胺受體阻斷藥

1、教學內容與要求：

2、教學重點： 本章學時數：1（十六）腎上腺皮質激素

1、教學內容與要求：

復習腎上腺皮質激素的主要生理效應。了解如何正確運用此類藥物的理論基礎。

掌握此類藥物的主要藥理作用，不良反應及運用注意事項。

2、教學重點：

糖皮質激素類的生理效應和藥理作用，不良反應。

3、教學難點：

糖皮質激素的作用原理。本章學時數：2（十七）抗菌藥物概論

1、教學內容與要求：

了解機體、抗菌藥物及病原微生物三者之間的相互關系。理解細菌產生耐藥性的機理。

掌握有關抗菌藥物的常用術語和各類抗菌藥的抗菌作用機理。

2、教學重點：

常用抗菌藥物的作用機理。

細菌對藥物產生耐藥性的機制及避免耐藥性的措施。

3、教學難點：

各類抗菌藥的抗菌作用機理

本章學時數：2（十八）β內酰胺類抗生素

1、教學內容與要求：

了解此類藥物的發展概況及其基本化學結構。

掌握此類藥物抗菌作用，抗菌機制。細菌對此類藥物產生耐藥的機制。掌握青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代頭孢菌素的特點。

2、教學重點：

此類藥物抗菌作用，抗菌機制。細菌對此類藥物產生耐藥的機制。青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代頭孢菌素的特點

3、教學難點：

藥物抗菌作用，抗菌機制。本章學時數：1（十九）喹諾酮類、磺胺類與其他合成抗菌藥物

1、教學內容與要求：

掌握喹諾酮類藥物的作用機理及各種喹諾酮類藥物的抗菌作用及應用。了解其他人工合成抗菌藥的作用及應用。

掌握磺胺類藥物的不良反應，甲氧芐基嘧啶的作用及應用；常用磺胺類藥物的抗菌作用、作用機制及應用。

2、教學重點：

喹諾酮類藥物的作用機理，磺胺類藥物的抗菌作用、作用機制及應用。

3、教學難點：

喹諾酮類藥物的作用機理，磺胺類藥物作用機制。本章學時數：1（二十）抗惡性腫瘤藥和影響免疫功能的藥物

1、教學內容與要求：

了解細胞增殖周期動力學與腫瘤化療的關系。

掌握常用抗惡性腫瘤藥的分類，主要機理及重要的不良反應。掌握作用于免疫系統的藥物分類及主要代表藥物。了解各藥物的作用機理、藥物作用。

2、教學重點：

常用抗惡性腫瘤藥的分類，主要機理。免疫系統的藥物分類及主要代表藥物 本章學時數：2

教研室：生物技術

執筆人：陳群

系主任審核簽名：