第一篇：2015年執業藥師《藥學專業知識一》重點總結(第二章)

2015年執業藥師《藥學專業知識一》重點總結（第二章）

2015年執業藥師《藥學專業知識一》由原來藥理學和藥物分析兩個小科目，改為以藥劑學和藥物化學為主，少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。很多學員對此感覺很迷惘，不知道怎么學習。現將本科目的重點內容分期進行總結，拋磚引玉，希望大家有好的總結和學習方法也一起分享。第2章 藥物的結構與藥物作用

一藥物理化性質與藥物活性

（一）藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經多次分配實現的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

分類體內吸收決定因素代表藥第Ⅰ類高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物胃排空速率普萘洛爾、依那普利、地爾硫（艸卓）第Ⅱ類低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康第Ⅲ類高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物滲透效率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾第Ⅳ類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物難吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米

第二篇：2018年執業藥師考試藥學專業知識1

2018 年執業藥師考試 藥學專業知識

（一）真題及參考答案

——來源于網友回憶版

一、最佳選擇題

1.關于藥物制劑穩定性的說法，錯誤的是（B）A.藥物化學結構真接影響藥物制的穩定性

B.藥用輔料要求化學性質穩定，所以輔料不影響藥物制劑的穩定性 C.微生物污染會影響制劑生物穩定性

D.制劑物理性能的變化，可能引起化學變化和生物學變化

E.穩定性試驗可以為制劑生產、包裝、儲存、運輸條件的確定和有效期的建立提供科學依 據

2.某藥物在體內按一級動力學消除，如果 k=0.0346h-1，該藥物的消除半衰期約為（D）A.3.46h B.6.92h C.12h D.20h E.24h 3.因對心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，科引起 Q-T 間期延長 甚至 o 誘發尖端扭轉型室自動過速，現已撤出市場的藥物是（E）A.卡托普利 B.莫沙必利 C.賴諾普利 D.伊托必 E.西沙必利

4.根據生物藥劑學分類系統，屬于第 1V 類低水溶性、低滲透性的藥物是（E）A.雙氯芬酸 B.吡羅昔康 C.阿替洛爾 D.雷尼替丁 E.酮洛芬 2 5.為了減少對眼部的刺激性，需要調整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑 滲透壓調節劑的輔料是（D）A.羥苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二鈉 D.硼砂

E.羧甲基纖維素鈉

6.在配制液體制劑時，為了增加難溶性藥物的溶解度，通常需要在溶劑中加入第三三種物 質，與難。溶性藥物形成可溶性的分子間絡合物、締合物和復鹽等。加入的第三種物質的 屬于（A）A.助溶劑 B.潛溶劑 C.增溶劑 D.助懸劑 E.乳化劑

7.與抗菌藥配伍使用后，能增強抗細菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的 藥物是（）A.氨芐西林 B.舒他西林 C.甲氧芐啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南

8.評價藥物安全性的藥物治療指數可表示為（）A.ED95/LD5 B.ED50/LD50 C.LD1/ED99 D.LD50/ED50 E.ED99/LD1 3 11.苯唑西林的生物半衰 t1/2=0.5h.其 30%原形藥物經腎排泄，且腎排泄的主要機制是腎小 球濾過和腎小球分泌，其余大部分經肝代謝消除，對肝腎功能正常的病人，該約物的肝清 除速率常數是 C 12.為延長脂質體在統內循環時間，通常使用修飾的磷脂制各長循環脂質體，常用的修飾材 料是（D)A.甘露醇 B.聚山梨醇 C.山梨醇 D.聚乙二醇 E.聚乙烯醇

13.遠用于各關高血壓，也可用于預防治心絞痛的藥物是（D）A.卡托普利 B.可樂定 C.氯沙坦 D.硝笨地平B.哌唑嗪

14.《中國藥典》收載的阿司匹林標準中，記載在[性狀]項的內容是（）A.含量的限度 B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游離水楊酸的限度，E.干燥失重的限度

15.利培酮的半衰期大約為 3 小時但用法為一日 2 次，其原因被認為時候利培酮代謝產物也

具有相同的生物活性，利培酮的活性代謝產物是（）A.齊拉西酮

B.洛沙平C 阿莫沙平D.帕利西汀 E.帕羅西訂

16.作用于升級氨酸酶的抗流感毒藥物的是（C）4 A.阿昔洛韋 B.利巴韋林 C.奧司他韋 D.鱗甲酸鈉 E.金剛烷胺 關于藥物吸收的說法，正確的是（A）

A.在十二指場由載體轉運吸收的藥物，胃排空緩，慢有利于其口服吸收 B.食物可減少藥物的吸收，藥物均不能與食物同報 C.藥物的親脂性會影響藥物的吸收，油/水分配系數小 D.固體藥物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.臨床上大多數脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動轉運系 18.關于制劑質量要求和使用特點的說法，正確的是（A）A.注射劑應進行微生物限度檢查 B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑 C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D.若需同時使用眼膏劑和滴眼劑，應先使用眼膏劑的 E.沖洗劑開啟使用后，可小心存放，供下次使用

19.給 1 型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機制屬于（C）A.改變離子通道的通透性 B.影響庫的活性 C.補充體內活性物質

D.改變細胞周圍環境的理化性質 E.影響機體免疫功能

20.靜脈注射某藥 80mg，初始血藥濃度為 20gml，則該藥的表觀分布容積 V 為（B）A.0.25L B.4L C.0.4L D.1.6L E.16L 5 21.以 PEG 為基質的對乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是（B）A.促進藥物釋放 B.保持栓劑硬 C.減輕用藥刺激

D.增加栓劑的穩定性 E.軟化基質

22.患者，男，65 歲，患高血壓病多年，近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾，血壓控 制良好。近期因治療肺結核，服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的 原因可能是（B）

A.利福平促進了阿替洛爾的腎臟排泄

B.利福平誘導了肝藥酶，促進了氨氧地平的代謝 C．乙胺丁醇促進了阿替洛爾的腎臟排泄

D.乙胺丁醇誘導了肝藥酶，促進了氮地平的代謝 E.利福平與氨氧地平結合成難溶的復合物

23.關于藥物警收與藥物不良反應監測的說法，正確的是（A）A 藥物警戒和不良反應臨測都包括對己上市藥品進行安全性平價 B.藥物警戒和不良反應監測的對象都僅限于質最合格的藥品 C.不良反應監測的重點是藥物濫用與誤用

D.藥物警戒不包括研發階段的藥物安全性評價和動物毒理學評價 E.藥物不良反應監測包括藥物上市前的安全性監測 24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩態血藥濃度是

A.重復給藥達到穩態后，一個給藥間隔時間內血約濃度時間曲線下面積除以給藥時間間隔 的商值

B.Css（上標）max（下標）與 Css（上標）min（下標）的算術平均值 C.Css（上標）max（下標）與 Css（.上標）min（下標）的幾何平均值 D.藥物的血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥時間的商值

E.重復給藥的第-一個給藥間隔時間內血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥間隔的商值 25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時，引起四干、心悸的不良反應屬于（）A.后遺效應變態反應國 B.副作用 6 C.首劑效應 D.繼發性反應 E.變態反應

29.將維 A 酸制成環糊精包合物的目的主要是（D）A.降低維 A 酸的溶出度 B.減少維 A 酸的揮發性損失 C.產生靶向作用

D.提高維 A 酸的穩定性 E.產生緩解效果

30.世界衛生組織關于藥物“嚴重不良事件”的定義是（D）A.藥物常用劑量弓|起的與藥理學特征有關但非用藥目的的作用

B.在使用藥物期間發生的任何不可預見不良事件不一定與治療有因果關系 C.在任何劑量下發生的不可預見的臨床事件，如死亡、危及生命、、需住院治療或延長目 前的住院事件導致持續的或顯著的功能喪失及導致先天性畸形或出生缺陷

D.發生在作為預防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時發生的 有害的和非目的的藥物反應

E.藥物的一種不良反應，其性質和嚴重程度與標記的或批準_上市的藥物不良反應不符，或 是未能預料的不良反應

31.關于氣霧劑質量要求和貯藏條件的說法，錯誤的是（）A.貯藏條件要求是室溫保存 B.附加劑應無刺激性、無毒性 C.容器應能耐受氣霧劑所需的壓力 D.拋射劑應為無刺激性、無毒性 E.嚴重創傷氣霧劑應無菌 32.患者，女，60 歲，因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑，近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三 日后出現心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述癥狀消失，引 起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是（）A.西咪替 J 與氨茶堿競爭血漿蛋白

B.西咪替丁抑制肝藥酶，減慢了氨茶堿的代謝 C.西咪替 J 抑制氨茶堿的腎小管分泌 7 D.西咪替 J 促進氨茶堿的吸收

E.西咪替丁增強組織對氨茶堿的敏感性

33.頭孢克洛生物半衰期約為 1h，口服頭孢克洛膠囊后，其在體內基本清除干凈（90%）的 時間約是的息 A.7h B.2h C.3h D.14h E.28h 34.通過抑制血管緊張素 1 化購發作藥理作用的藥物是（）A.依那普利 B.阿司匹林 C.厄貝沙坦 D.硝苯地平E.硝酸甘油

35.易發生水解降解反應的藥物是（）A.嗎啡（圖片）B.腎上腺素（圖片）C.布洛芬（圖片）

D.鹽酸氯丙嗪（圖片）

36.阿昔洛韋（圖片）的母核結構是（）A.嘧啶環 6 B.咪唑環 C.鳥嘌呤環 D.吡咯環 E.吡啶環

藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有共價鍵合和非共價鍵合兩大類，以共價鍵合 方式。與生物大分子作用的藥物是（）A.美法侖。（圖片）8 B.美洛昔康（圖片）C.雌二醇（圖片）D.乙胺丁醇（圖片）E.卡托普利（圖片）

38.普魯卡因在體內與受體之間存在多種結合形式洞結合模式如圖所示:（圖片）圖中，B 區域的結合形式是（）A.氫鍵作用 B.離子-偶極作用 C.偶極-偶極作用 D.電荷轉移作用 E.疏水作用

二、配伍選擇題（43~45）A.羥米乙 B.明膠

C.7 烯-醋酸乙烯共聚物 D.β-環糊精

E.醋酸纖維索酞酸脂

43.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（E）44.屬于水溶性高分子增調材料的是 45.展于不溶性骨架緩釋材料的是（C）（46~-48）A.完全激動藥 B.部分激動藥 C.競爭性拮抗藥 D.非競手性拈抗藥 E.反向激動藥

46.對受體有很高的采和力但內在活性不演 A.1）的藥物屬于（B）47.對受體有很高的親和力和內在活性（a=1）的藥物屬于（A）

48.對受體親和力病、結合中固，缺乏內在清性（a=0）的藥物屬于（D）9（49~51）A.辛伐他汀 B.氟伐他汀 C.并伐他汀 D.西立伐他汀 E.阿托伐他汀國

49.含有 3.5-二輕基成酸和叼朵環的第個全合成他汀類調血脂藥物是（B）

50.含有 3 羚基-δ-內能環結構片段，香要在體內水解成 3，5-二輕基應酸，才能發揮作用 的 HMG-CoA 還原酶抑制劑是（A）

51.他打炎藥物可引起肌痛或模紋肌溶解癥的不良反應，因該不良反應而撤出市場的藥物是（）

（52-53）A.誘導效應 B.首過效應 C.抑制效應 D.腸肝循環 E.生物轉化

52.藥物在體內經藥物代謝醉的催化作用，發牛結構改變的過程稱為（E）53 經胃腸道吸收的藥物進入體循環前的降解或大活的過程稱為（B）（54~55）A.Km“Vm B.MRT C.Ka D.CI E.B 在不同藥物動力學模型中，計算血藥濃度與所向關系會涉及不同參數 54.雙空模型中，慢配豈速度常數是（）55.非房室分析中，平均滯留時間是（B）（56~57）A.經皮給藥 B.直腸給藥 10 C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥 E.靜脈給藥

56.一次給藥作用持續時間相對較長的給藥途徑是（A）57 生物利用度最高的給藥途徑是（E）（58~59）A.含片 B.普通片 C.泡騰片 D.腸溶片 E.薄膜衣片

58.《中國葯典》規定前解潤徳教育整理吋限內 5 分狆的剤型是（C）59.《中國葯典》規定崩解時限為 5 分仲的劑型是（E）（60~61）A.溶血性貧血 B.系統性紅斑狼皰 C.血管炎

D.急性腎小管壞死 E.周國神経炎

60.服用昇煙胼，慢乙院化型患洞徳教育整理者比快乙配化型忠者更易岌生（E）61.葡萄糖-6 磋酸脫気酸（G-6-PD）缺陥患者，服用對乙酰胺基酚易岌生（）（62-64）

A.醋酸纖維素鈦酸酯 B.控蘋乙酳 C.β-環糊精 D.明膠

E.乙烯~醋酸乙烯共聚物

62.屬于不溶性骨架緩釋材料自的是（E）63.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（A）64.屬于水溶性高分子增稠材料的是（D）11（65-66）A.腎小管分泌 B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收膽汁排泄 E.乳汁排泄

65.屬于主動轉運的腎排泄過程是（A）66.可能引起腸肝循環的排泄過程是（D）（67-68）A.簡單擴散 B.濾過 C.膜動轉運 D.主動轉運 E.易化擴散

67.蛋白質和多肽的吸收具有定的部位特異性，其主要吸收方式是（C）

68.細胞外的 K*及細胞內的 Nat 可通過 Nat，K*-ATP 酶逆濃度差跨膜轉運，這種過程稱為（D）（69-70）A.靜脈給藥 B.經皮給藥 C.口腔黏膜給藥 D.直腸給藥 E.吸入給藥

69.生物利用度最高的給藥途徑是（A）

70.一次給藥作用持續時間相對較長的給藥途徑是（B）（71—73）A.氟伐他汀 B.普伐他汀 C.西立伐他汀 D.阿托伐他汀 E.辛伐他汀 12 71.他汀類藥物可弓引|起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應，因該不良反應而撒出市場的藥 物是（C）

72.含有 3.5-二羥基戊酸和吲哚環的第一個全合成他汀類調血脂藥物是（A）

73.含有 3-羥基一（化學符號）一內酯環結構片段，需要在體內水解成 3，5--經基戊酸，才能發揮作用的 HMG-CoA 還原酶抑制劑是（E）（74-76）A.酒石酸 B.硫代硫酸鈉 C.焦亞硫酸鈉 D.依地酸二鈉 E.維生素 E 74.用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（C）75.用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是（E）76.用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（B）（77-79）A.繼發性反應 B.毒性反應 C.特異質反應 D.變態反應 E.副作用

77.長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染”屬于（A）

78.少數病人用藥后發生與遺傳因素相關（但與藥物本身藥理作用無關）的有害反應”屬于（C）

79.用藥劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應屬于（B）（80-82）A.部分激勵藥 B.競爭性拮抗藥 C.非竟爭性拮亢藥 D.反向激動藥 E.完全激功藥

80.對受體和力高、結合牢固，缺乏內在活性（a=0）的藥物屬于（C）13 81.對受體有很高的親和力但內在活性不強（a<1）的藥物屬于（A）82.對受體有很高的親和力和內在活性（a=1）的藥物屬于（E）（83-84）A.B.C.D.E.83．在藥品質量標準中”，屬于藥物、安全性檢查的項目是（C）84．在藥品的質量標準中，屬于藥物有效性檢查的項目是（A）[85-86] A.吡啶環 B.氫化萘環 C.嘧啶環 14 D.吡咯環 E.吲哚環

85.HMG-CoA 還原酶抑制劑洛伐他汀（結構式）含有的骨架結構是（B）86.HMG-CoA 還原酶抑制劑瑞舒伐他汀（結構式）含有的骨架結構是（C）[87-89] 87.符合普通片劑溶出規律的溶出曲線表現為（E）

88.具有雙室模型持征的某藥物靜脈注射給藥，其血藥濃度時間--曲線表現為（B）品

89.具有腸-一肝循環特征的某藥物血管外給藥，其血藥濃度時間--曲線表現為（C）[90-92] A.硫酸阿托品 B.氫溴酸東莨菪堿 C.氫溴酸后馬托品 D.異丙托溴銨 15 E.丁澳東莨菪堿

90.含有氧橋結構，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥的藥物是（B）91.含有季銨結構，不易進入中樞，用于平喘的藥物是（E）

92.含有 a 一羥基苯乙酸酯結構，作用快、持續時，間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是（A）[93~95] 93.屬于前藥，在體內水解成原藥后發揮解熱鎮°痛及抗炎作用的藥物是（C）

94.雖然（S）-異構體的活性比（R）-異構體強，但在體內會發生手性轉化，以外消旋體上 市的藥物是（E）

95.選擇性抑制 COx2 的非甾體抗炎藥，胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管 事存風險的藥物是（D）

96.1.4-二氧吡啶環環的 4 位為 3-硝基苯基，能夠通過血-腦屏障，選擇性地擴張腦血管，增加腦血流量，對局部缺血具有保護作用的藥物是（C）

97.分于結構具有對稱性，可用于治療冠心病，并能緩解心絞痛的藥物是（A）

98.1.4-二氫吡啶環的 2 位為 2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體均已用于臨床的藥物 是（D）[99-100] 16 99.藥物分子中的 16 位為甲基，21 位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進一步 與堿金屬成鹽，增加水溶性，該藥物是（E）

100.藥物分子中 9 位氟原子增加了抗炎活性，16 位羥基降低 9 位氟原子帶來的鈉潴留副作 用，將此羥基和 17 位羥基與丙酮生成縮酮改善了藥物動力學性質。該具有縮酮結構的藥物 是（C）

三、綜合分析選擇題

101.關于苯妥英鈉藥效學、藥動學特征的說法，正確的是（A）

A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會明顯減慢會引起血藥濃度明顯增 B.苯妥英鈉在臨床，上不屬于治療窗窄的藥物，無需監測其血藥濃度 C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時較為安全

D.制定苯妥英鈉給藥方案時，只需要根據半衰期制定給藥間隔 E.可以根據小劑量時的動力學參數預測高劑量的血藥濃度

102.關于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度-時間曲線的說法，正確的是（A）A.低濃度下，表現為線性藥物動力學特征:劑量增加，消除半衰期延長 B.低濃度下，表現為非線性藥物動力學特征:不同劑量的血藥濃度時間曲線 C.高濃度下，表現為非線性藥物動力學特征:息 AUC 與劑量不成正比 D.高濃度下，表現為線性藥物動力學特征。劑量增加，半衰期不變 E.高濃度下，表現為非線性藥物動力學特征:血藥濃度與劑量成正比 103.關于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的是（）A.用米氏方程表示，消除快慢只與參數 Vm 有關

B.用米氏方程表示，消除快慢與參數 Km 和 Vm 有關 C.用米氏方程表示，消除快慢只與參數 K 有關

D.用零級動力學方程表示，消除快慢體現在消除速率常數 Ko 上

104.己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的 K_=-12μg/mI.V_=10mg/（kg-d），當每天給 藥劑量為 3mg/（kgd）.則穩態血藥濃度 C.-5.pg/ml:當每天給藥劑量為 6mg/（kgd）.則穩 態血藥濃度 C.-18ug/ml.己知 C.若希望達到穩態血藥濃度 12pg/ml，則病人的給藥劑量是（E）

A.3.5mg/（kgd）B.40mg/（kg-d）C.4.35mg/（kgd）17 D.5.0mg/（kgd）E.5.6mg/（kgd）

患者，女，78 歲，因惠高血壓病長期口服硝苯地平控釋片（規格為 30mg），每日 1 次，每次 1 片，血壓控制良好。近兩日因氣溫程降，感覺血壓明顯升高，于 18 時自查血壓達 170/10mmHg，決定加服 1 片藥，擔心起效慢，將其碾碎后吞服，于 19 時再次自測血壓降至

110/70mmHg 后續又出現頭暈、惡心、心悸、胸間，隨后就醫。

105.關于導致患者出現血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法，正確的是（C）A.藥品質量缺陷所致

B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平實釋

C.部分緩解片破碎使硝苯地平劑量損失，血藥濃度未達有效范圍 D.藥品正常使用情況下發生的不良反應 E.患者未在時辰藥理學范疇正確使用藥物

106.關于口服緩釋、控釋制劑的臨床應用與注意事項的說法，錯誤的是（A）A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定，偶爾過量服用不會影響血藥濃度 B.緩釋制劑用藥次數過多或增加給藥劑量可導致血藥濃度增高 C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定 D.控釋制劑的服藥間隔時間通常為 12 小時或 24 小時

E.緩釋制劑用藥次數不夠會導致藥物的血藥濃度過低，達不到應有的療效 107 硝苯地平控釋片的包衣材料是（C）A.卡波姆 B 聚維酮 C.酷酸纖維素 D.經丙甲纖維素 E.醋酸纖維索酞酸酷

紫杉醇（Taxol）是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹支中提取得到的具有紫杉烯環結構的二 萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒索。

多西他賽（Docetaxel）是由 10 去乙酰基漿果赤霉索進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥 物，結構上與紫杉醉有兩點不同，一是第 10 位碳_上的取代基，二是 3 位上的側鏈。多西 他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。品圖片稍后更新 18 108.按藥物來源分類，多西他賽屬于（）A.天然藥物 B.半合成天然藥物 C.合成藥物 D.生物藥物 E.半合成抗生素

109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是 A.助懸劑 B.穩定劑 C.等滲調節劑 D.增溶劑 E.金屬整合劑

110.根據構效關系判斷，屬于多西他賽結構的是 圖片稍后更新

111.下列藥物在體內發生生物轉化反應，屬于第 1 相反應的有（）A.苯安英鈉代謝生成羥基苯妥英 B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶 C.卡馬西平代謝生成卡馬西平

D.地西半經脫甲基和經基化生成奧沙西洋 E.硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥

112.依據檢驗目的不同，藥品檢驗可分為不同的類別。關于藥品檢驗的說法中正確的有（）A.委托檢驗系藥品生產企業委托具有相應檢測能力并通過資質認定或認可的。

檢驗機構對本企業無法完成的檢驗項目進行檢驗 B.抽查檢驗系國家依法對生產、經營和使 用的藥品按照國家藥品標準進行抽查檢驗

C.出廠檢驗系藥品檢驗機構對藥品生產企業要放行出廠的產品進行的質量檢驗

D.復核檢驗系對抽驗結果有異議時，由藥品檢驗仲哉機構對有異議的藥品進行再次抽檢 E.進口藥品檢驗系對于未獲得《進口藥品注冊證急》或批件的進口藥品進行的檢驗

113.患兒，男，2 周歲。因普通感管弓|起高熱，哭鬧不止，醫師處方給子布洛芬口服混懸 劑。相比固體劑型，在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優勢在于（）A.小兒服用混懸劑更方便 19 B.含量高，易于稀釋，過量使用也不會造成嚴重的毒副作用 C.混懸劑因顆粒分布均勻對胃腸道剌激小 D.適宜于分劑量給藥

E.含有山梨雨，味甜，順應性高

114.鹽酸異丙腎.上腺素氣霧劑處方如下（）.鹽酸異丙腎上腺素 25g 維生素 C 1.0g 乙醇 296.5g 二氧二氖甲烷 適量 共制成 1000g 于該處方中各輔料所起作用的說法，正確的有（）A.乙醇是乳化劑 B.維生素 C 是抗氧劑

C.二氣二氦甲烷是拋射劑熱和 D.乙醇是潛溶劑 E.二氧二氟年烷是金屬離子絡合劑

115.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡合物，影響其吸收的藥物有（）A.卡那霉素 B.左氧氟沙星 C.紅霉素 D.美他環素 E.多西環素

116.可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有（）A.丙烯酸樹脂 B.甘落醇 C.蔗糖心 D.山梨醇 E.乳糖

117.由于影響藥物代謝而產生的藥物相工作用有（）20 A.舉巴比安使華法林的抗凝血作用減弱 B.異煙膚與卡馬西平合用，肝毒性加重 C.保奉松使華法林的抗凝在作用增強

D.諾氨沙星與硫酸亞鐵同時服用，抗菌作用減弱 E.酮康唑與特非那定合用導致心律失常

118.同種藥物的 A、B 兩種制劑，口服相同劑量，具有相同的 AUC.其中制劑 A 達峰時間 0.5h，峰濃度為 116ug/ml;制劑 B 達峰時間 3h，峰濃度 73μg ml.關于 A、B 兩種制劑的說

法，正確的有（）

A.兩種制劑吸收速度不同，但利用程度相當

B.A 制劑相對 B 制劑的相對生物利用度為 100% C.B 制劑相對 A 制劑的絕對生物和用度為 100% D.兩種制劑具有生物等效性 E.兩種制劑具有治療等效性

119.表觀分布容積 V 反映了藥物在體內的分布情況。地高辛的表觀分布容積 V 通常高達 500L 左右，遠大于人的體液的總體積，可能的原因有（）A.藥物與組織大量結合，而與血漿蛋白結合較少 B.藥物全部分布在血液中

C.藥物與組織的親和性強，組織對藥物的攝取多 D.藥物與組織幾乎不發生任何結合

E.藥物與血漿蛋白大量結合，面與組織結合較少

第三篇：2018年執業藥師考試藥學專業知識2

2018 年執業藥師考試 藥學專業知識

（二）真題及參考答案

——來源于網友回憶版

一、最佳選擇題

1.可滲透過甲板用于角化形增厚型足癬的抗真菌藥是(E)A.聯苯咪唑 B.益康唑 C.特比萘芬 D.克霉唑 E.環吡酮胺

2.關于唑吡坦作用特點的說法,錯誤的是(B)A.唑吡坦屬于γ-氨基丁酸 A 型受體激動劑明 B 唑吡坦具有鎮靜、抗焦慮作用 C.口服唑吡坦后消化道吸收迅速 D.唑吡坦血漿蛋白結合率高 E.唑吡坦經肝代謝、腎排泄

3.適應證僅用于治療失眠的藥物是(B)A.地西泮 B.佐匹克隆 C.苯巴比妥 D.氟西汀 E.咪達唑侖

4.阿片類藥物按作用強度分為強阿片類和弱阿片類,下列藥物中屬于弱阿片類的藥物是(E)A.嗎啡 B.哌替啶 C.羥考酮 D.舒芬太尼 E.可待因

5.鎮痛藥合理用藥原則不包括(C)A.盡可能選擇口服給藥

B.按時給藥,而不是按需給藥

C.按階梯給藥,對于輕度疼痛患者首選弱阿片類藥物

D.用藥劑量個體化,根據患者需要由小劑量開始逐漸加大劑量 E.阿片類藥物劑量一般不存在天花板效應

6.因抑制血管內皮的前列腺素生成,使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態平衡失調 而致血栓形成風險增加的非甾體抗炎藥是(C)A.阿司匹林 B.雙氯芬酸 C.塞來昔布 D.吲哚美辛 E.布洛芬

7.屬于外周性鎮咳藥的是(E)A.右美沙芬 B.特布他林 C.福爾可定 D.可待因 E.苯丙哌林

8.關于甲硝唑作用特點和用藥注意事項的說法，錯誤的是(C)A.甲硝唑有致突變和致畸作用 B.甲硝唑半衰期比奧硝唑短

C.甲硝唑屬于時間依賴型抗菌藥物

D.甲硝唑代謝產物可能使尿液顏色加深 E.服用甲硝唑期間禁止飲酒

9.屬于腎上腺受體激動劑的降眼壓藥是(A)A.地匹福林 B.毛果蕓香堿 C.噻嗎洛爾 D.拉坦前列素 E.托吡卡胺

10.可用于治療非何杰金(非霍奇金)淋巴瘤的單克隆抗體是(B)A.曲妥珠單抗 B.利妥昔單抗 C.貝伐單抗 D.西妥昔單抗 E.英夫利昔單抗

11.不屬于血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)類藥物作用特點是(C)A.ACEI 禁用于雙側腎動脈狹窄者 B.ACEI 對腎臟有保護作用 C.ACEI 可引起反射性心率加快

D.ACEI 可防治高血壓患者心肌細胞肥大

E.ACEI 能降低循環組織中的血管緊張素Ⅱ水平

12.通過分解產生新生態氧而發揮殺菌除臭作用，用于治療痤瘡的藥物是(B)A.維 A 酸 B.過氧苯甲酰 C.壬二酸 D.阿達帕林 E.異維 A 酸

13.屬于短效胰島素或短效胰島素類似物的是(D)A.甘精胰島素 B.地特胰島素

C.低精蛋白鋅胰島素 D.普通胰島素 E.精蛋白鋅胰島素

14.急性化膿性中耳炎的局部治療方案,正確的是(D)A.鼓膜穿孔前可先用 3%過氧化氫溶夜徹底清洗外耳道膿液,再用無耳毒性的抗生素滴耳液，鼓膜穿孔后可使用 2%的酚甘油滴耳繼續治療

B.鼓膜穿孔前可使用 2%酚甘油滴耳,鼓膜穿孔后先以無耳毒性的抗生素滴耳液抗感染,再用 3%過氧化氫溶液清洗外耳道,以防止進一步感染 C.鼓膜穿孔前可使用 3%過氧化氫溶液清洗外耳道，鼓膜穿孔后可用 2%酚甘油滴耳，再用無

耳毒性的抗生素滴耳液治療

D.鼓膜穿孔前可使用 2%酚甘油滴耳，鼓膜穿孔后可先用 3%過氧化氫溶液清洗外耳道膿液, 再用無耳毒性的抗生素滴耳液治療

E.鼓膜穿孔前用無耳毒性的抗生素滴耳液抗感染，鼓膜穿孔后可先用 3%過氧化氫溶液清洗 外耳道膿液,再用 2%酚甘油滴耳序貫治療

15.腎病綜合征患者長期使用潑尼松時，用法為隔日清晨給藥一次,這種給藥方法的原理是(A)A.利用人體糖皮質激素分泌的晝夜節律性原理 B 利用外源性糖皮質激素的生物等效原理 C.利用糖皮質激素的脈沖式分泌原理

D.利用糖皮質激素與鹽皮質激素互為補充的原理 E.利用糖皮質激素逐漸減量原理 16.不屬于減鼻充血藥的是(B)A.麻黃堿 B.色甘酸鈉 C 偽麻黃堿 D.羥甲唑啉 E.賽洛唑啉

17.關于乙酰半胱氨酸的說法,錯誤的是(D)A.乙酰半胱氨酸能裂解膿痰中糖蛋白多肽鏈中的二硫鍵，使濃痰易于咳出 B.乙酰半胱氨酸可用于對乙酰氨基酚中毒解救

C.乙酰半胱氨酸能減弱青霉素類、頭孢菌素類四環素類藥物的抗菌活性 D.對痰液較多的患者,乙酰半胱氨酸可與中樞性鎮咳藥合用增強療效

E.因胃黏膜分泌的黏液糖蛋白肽鏈中具有二疏鍵，故有消化道潰瘍病史的患者慎用乙酰半胱 氨酸

18.口服避孕藥的禁忌證不包括(D)A.激素依賴性腫瘤 B.不明原因陰道出血 C.重度肝功能不全 D.甲狀腺功能減退 E.有血栓或血栓病史

19.紫杉醇抗腫瘤的作用機制是(B)A.與 DNA 發生共價結合,使其失去活性或使 DNA 分子發生斷裂 B.干擾微管蛋白的合成

C.直接抑制拓撲異構酶，并與拓撲異構酶形成復合物

D.抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能被還原成四氫葉酸 E.抑制芳香氨酶的活性

20.肝素過量所致出血的解救藥物是(C)A.蛇毒血凝酶 B.維生素 K C.魚精蛋白 D.酚磺乙胺 E.氨甲環酸 21.關于莫西沙星作用特點的說法,錯誤的是(C)A.莫西沙星抗菌譜廣，對常見革蘭陰性及革蘭陽性菌均具有良好抗菌活性 B.莫西沙星可經驗性用于社區獲得性肺炎的治療 C.莫西沙星組織分布廣泛，但不能透過血腦屏障 D.莫西沙星屬于濃度依賴型抗菌藥物 E.莫西沙星可導致血糖紊亂

22.關于地高辛作用特點的說法,正確的是(A)A.地高親不經細胞色素 P450 酶代謝,以原形藥物從腎臟排泄 B.地高辛通過激動 Na+,K+-ATP 酶增強心肌收縮力 C.地高辛口服生物利用度小于 50% D.地高辛消除半衰期為 12h。

E.地高辛靜脈注射后作用持續時間為 2~3h 23.不易發生“雙硫侖樣”.反應的藥物是(C)A.頭孢曲松 B.頭孢哌酮 C.頭抱他啶 D.頭孢替安 E.頭孢匹胺

24.關于奧司他韋作用特點的說法,錯誤的是(B)A.奧司他韋可用于甲型和乙型流感的治療

B.應嚴格掌握奧司他韋適應證,不能用于流感的預防 C.1 歲以上兒童可以使用奧司他韋

D.治療流感時,首次使用奧同他韋應當在流感癥狀出現后的 48 小時以內 E.奧司他韋治療流感時成人一次 75mg，一日 2 次,療程 5 日

25.蒽醌類抗腫瘤藥柔紅霉素可引起心臟毒性，臨床應用的解毒方案是(C)A.在用柔紅霉素后 30min,使用柔紅霉素 2 倍量的右雷佐生 B.在用柔紅霉素前 30min，使用柔紅霉素 2 倍量的氟馬西尼 C.在用柔紅霉素前 30min,使用柔紅霉素 10 倍量的右雷佐生 D.在用柔紅霉素同時,使用柔紅霉素等量的右雷佐生 E.在用柔紅霉素同時,使用柔紅霉素等量的氟馬西尼 26.酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼的特征性不良反應是(A)A.痤瘡樣皮疹 B.血壓升高 C.骨髓抑制 D.心肌損傷 E.麻痹性腸梗阻 關于鈣通道阻滯劑(CCB 類)藥物的說法,錯誤的是(D)A.CCB 類主要擴張小動脈，對小靜脈和毛細血管。作用較小,可導致下肢或腳踝水腫 B.對既往有腦卒中病史的老年高血壓患者，優先選擇 CCB 類降壓藥 C.紅霉素可顯著增加硝苯地平或非洛地平的生物利用度 D.CCB 類對冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛無效

E.硝苯地平可用于外周血管痙孿性疾病,改善大多數雷諾綜合征患者的癥狀 28.關于氨基糖苷類藥物作用特點的說法,錯誤的是(A)A.氨基糖苷類藥物主要抑制細菌蛋白質合成，影響細菌細胞壁黏肽的合成 B.氨基糖苷類藥物是濃度依賴型速效殺菌劑

C.氨基糖苷類藥物對多數需氧的革蘭陰性桿菌具有很強的殺菌作用 D.氨基糖苷類藥物常見的不良反應為耳毒性和腎毒性 E.氨基糖苷類藥物具有較強的抗生素后效應

29.可與奎尼丁發生與 P 糖蛋白有關的相互作用的藥物是(B)A.華法林 B.達比加群酯 C.低分子肝素 D.肝素鈉 E.維生素 K 30.下列藥物中,屬于抗乙型肝炎病毒的藥物是(D)A.奧司他韋 B.齊多夫定 C.噴昔洛韋 D.阿德福韋酯 E.更昔洛韋

31.可用于 1 歲以下嬰幼兒急、慢性腹瀉,具有固定和清除多種病原體和毒素藥物是(D)A.地芬諾酯 B.洛哌丁胺 C.番瀉葉 D.蒙脫石 E.酚酞

32.可用于急、慢性腎功能不全患者的腸外營養支持的氨基酸是(A)A.復方氨基酸注射液(9AA)B.精氨酸注射液

C.復方氨基酸注射液(18AA)D.復方氨基酸注射液(3AA)E.谷氨酸鈉注射液

33.關于孟魯司特鈉臨床使用注意事項的說法，正確的是(C)A.孟魯司特鈉起效快,適用于哮喘急性發作 B.孟魯司特鈉可單獨用于哮喘治療

C.孟魯司特鈉使用后可能會導致嗜酸性粒細胞增多 D.12 歲以下兒童禁用孟魯司特鈉

E.孟魯司特鈉對阿司匹林誘發的哮喘無效 34.屬于膨脹性瀉藥的是(B)A.硫酸鎂

B.聚乙二醇 4000 C.乳果糖 D.蓖麻油 E.甘油

35.阿哌沙班屬于(A)A.凝血因子 X 抑制劑 B 維生素 K 拮抗劑 C.直接凝血酶抑制劑 D.環氧酶抑制劑 E.整合素受體阻斷劑

36.不能減小前列腺的體積,也不能降低 PSA 水平，但可松弛前列腺平滑肌，緩解膀胱和下尿

道急性癥狀的藥物是(C)A.西地那非 B.非那雄胺 C.坦索羅辛 D.他達拉非 E.度他雄胺

37.關于膠體果膠鉍用藥教育的說法,錯誤的是(A)A.膠體果膠鉍宜與牛奶同時服用 B.膠體果膠鉍使用后口中可能有氨味 C.膠體果膠鉍使用后大便可能會變黑 D.妊娠期婦女禁用膠體果膠鉍 E.兩種鉍劑不宜聯用

38.用于治療疥瘡的藥物有(B)A.克霉唑乳膏、克羅米通乳膏、維 A 酸軟膏 B.林旦乳膏、硫黃乳膏、克羅米通乳膏

C.克羅米通乳育、過氧苯甲酰凝膠、咪康唑軟膏 D.硼酸軟膏、咪康唑乳膏、特比泰芬軟膏 E.益康唑乳膏、過氧化氫溶液、維 A 酸軟膏

39.用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病時能出現寒戰、咽痛、心率加快等癥狀,其原因可能是 大量病原體被殺滅后出現的全身性反應,這種反應稱為(D)A.瑞夷綜合征 B.青霉素腦病 C.金雞納反應 D.赫氏反應

E.Stevens-Johnson 綜合征

40.碳酸鈣用于腎衰竭患者降低血磷時,適宜的服約時間是(D)A.餐前即刻 B.清晨或睡前 C.餐后 2h D.餐中 E.餐后即刻

二、配伍選擇題 [41~43] A.對乙酰氨基酚滴劑 B 右美沙芬片 C.氯苯那敏片 D.茶堿緩釋片

E.氟替卡松干粉吸入劑

41.普通感冒患者,有單純性咳嗽癥狀，宜選用的藥物是(B)42.普通感冒患者,有打噴嚏、流鼻涕的癥狀，宜選用的藥物是(C)43.普通兒童感冒患者,體溫升高(>38.5℃),宜選用的藥物是(A)[44~45] A.丙戊酸鈉 B.苯妥英鈉 C.苯巴比妥 D.氯硝西泮 E.卡馬西平

44.2 歲以下兒童用藥可能會發生致死性肝損害,臨床用藥需要重點關注的抗癲癇藥是(A)45.可用于治療癲癇、躁狂癥和神經源性尿崩癥的藥物是(E)[46~47] A.蛇毒血凝酶 B.甲萘氫醌 C.魚精蛋白 D.卡巴克絡 E.氨基己酸

46.能使凝血因子Ⅰ降解為纖維蛋白單體的藥物是(E)47.屬于促凝血因子合成的藥物是(B)[48~50] A.茶堿 B.沙美特羅 C.噻托溴銨 D.孟魯司特 E.布地奈德

48.屬于糖皮質激素類藥物的是(E)49.屬于受體激動劑的平喘藥是(B)50.屬于 M 膽破受體阻斷劑的平喘藥是(C)[51~52] A.非布索坦 B.苯溴馬隆 C.秋水仙堿 D.別嘌醇 E.碳酸氫鈉

51.腎結石患者禁用的藥物是(B)52.可抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化,用于痛風急性發作的藥物是(C)[53~55] A.化療前聯合使用昂丹司瓊和地塞米松,化療結束后給予 2 天的地塞米松或昂丹司瓊 B.化療前后聯合使用地塞米松和甲氧氯普胺 C.化療前聯合使用昂丹司瓊、地塞米松和阿瑞吡坦，化療結束后給予 2 天的阿瑞吡坦和 2~3 天的地塞米松

D.化療前使用昂丹司瓊，化療后不需要繼續使用止吐藥 E.化療前使用阿瑞吡坦，化療后需要繼續使用止吐藥

53.低致吐性化療藥物所引起的惡心、嘔吐，宜選用的止吐治療方案是(D)54.高致吐性化療藥物所引起的惡心、嘔吐，宜選用的止吐治療方案是(C)55.中致吐性化療藥物所引起的惡心、嘔吐,宜選用的止吐治療方案是(A)[56~57] A.阿托伐他汀 B.格列齊特 C.貝那普利 D.布洛芬 E.奧美拉唑

56.因為存在與 CYP2C19 相關的相互作用，使用氯吡格雷時應避免合用的藥物是(E)57.長期大劑量使用,會降低阿司匹林對心血管的保護作用,應避免合用的藥物是(D)[58~59] A.乙胺丁醇 B 利福平

C.對氨基水楊酸 D.吡嗪酰胺 E.異煙肼

58.可導致視神經炎和血尿酸升高的藥物是(A)59.可引起周圍神經炎，使用時建議同時服用維多生素 B6 的藥物是(E)[60~61] A.克拉霉素 B.替考拉寧 C.美羅培南 D.大觀霉素 E.氯霉素

60.可與 PPI、鉍劑聯合使用治療幽門]螺桿菌感染的藥物是(A)61.用于治療播散性淋病,臨用前需用 0.9%苯甲醇稀釋的藥物是(D)[62~63] A.坎地沙坦 B.格列吡嗪 C.利血平D.哌唑嗪 E.甲基多巴

62.可降低外周血管阻力,還可減輕前列腺增生癥狀的藥物是(D)63.可激活血管運動神經中樞α2 受體,適用于腎功能不全患者的抗高血壓藥是(E)[64~65] A.格列齊特 B.格列吡嗪 C.格列美脲 D.格列喹酮 E.格列本脲

64.與受體結合及解離速度較快,較少引起嚴重低血糖的磺酰脲類藥物是(C)64.主要經膽汁排泄(僅有 5%左右經腎排泄),可用于腎功能輕中度不全患者的磺酰脲類藥物是(D)[66~67] A.雷洛昔芬 B.阿侖磷酸鈉 C.阿法骨化醇 D.骨化三醇 E.降鈣素

66.有明顯的鎮痛作用，可用于腫瘤骨轉移所致的高鈣血癥和痛性骨質疏松癥治療的藥物是(E)67.僅用于絕經后婦女,不適用于男性患者的抗骨質疏松藥物是(A)[68~69] A.異甘草酸鎂 B.多烯磷脂酰膽堿 C.雙環醇

D.門冬氨酸鉀鎂 E.腺苷蛋氨酸

68.具有抗炎作用,可用于各型肝炎治療的藥物是(A)69.屬于電解質補充藥,可用于低鉀血癥和洋地黃中毒引起的心律失常的藥物是(D)[70~72] A.利多卡因 B.普魯卡因胺 C.胺碘酮 D.維拉帕米 E.去乙酰毛花苷

70.屬于 Ib 類鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥是(A)71.屬于鈣通道阻滯劑的抗心律失常藥是(D)72.屬于延長動作電位時程的抗心律失常藥是(C)[73~75] A.普通胰島素注射液 B.精蛋白鋅胰島素注射液 C.預混胰島索注射液 D.甘精胰島素注射液

E.低精蛋白鋅胰島素注射液

73.可用于靜脈給藥的胰島素/胰島素類似物是(A)74.同時具有短效和長效(雙時相)作用的胰島素/胰島素類似物是(C)75.具有長效、平穩、血藥濃度無峰值特點的胰島素/胰島素類似物是(B)[76~78] A.雙氯芬酸 B.對乙酰氨基酚 C.塞來昔布 D.阿司匹林 E.尼美舒利

76.12 歲以下兒童禁用的是(E)77.可作為心血管不良事件一級和二級預防的藥物是(D)78.過最使用,會導致大量的中間代謝產物 N-乙酰對苯醌亞胺堆積,引起嚴重肝毒性的藥物是(B)[79~81] A.非諾貝特 B.煙酸 C.依折麥布 D.辛伐他汀 E.阿昔莫司

79.屬于膽固醇吸收抑制劑的調節血脂藥是(C)80.屬于羥甲基戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑的調節血脂藥是(D)81.屬于貝丁酸類的調節血脂藥是(A)[82~84] A.頭孢呋辛 B.頭孢他啶 C.頭孢米諾 D.頭孢唑林 E.頭孢曲松

82.對于輕中度敏感菌感染,可一天 1 次給藥的藥物是(A)83.可用于治療厭氧菌及產 ESBL 的革蘭陰生桿菌感染的藥物是(C)84.可用于治療銅綠假單胞菌感染的藥物是(B)[85~87] A.氟康唑 B.卡泊芬凈 C.伏立康唑 D.兩性霉素 B E.伊曲康唑

85.不能用于曲霉菌感染的抗真菌藥是(A)86.配制靜脈輸液時,應先用滅菌注射用水溶解，然后用 5%葡萄糖注射液稀釋,不可用氯化鈉 注射液稀釋的抗真菌藥是(D)87.配制靜脈輸液時，應選擇氯化鈉注射液或乳酸鈉林格注射液稀釋,不得使用葡萄糖注射液 稀釋的抗真菌藥是(B)[88~90] A.利福平B.卡替洛爾 C.左氧氟沙星 D.阿托品 E.利巴韋林

88.對沙眼、結核性眼病及某些病毒性眼病均有治療作用的藥物是(A)89.可用于單純皰疹病毒性角膜炎治療的藥物是(E)90.可用于降低眼壓的藥物是(B)[91~92] A.尿激酶 B.那屈肝素鈣 C.華法林 D.阿加曲班 E.雙嘧達莫

91.可與阿司匹林制成復方制劑或聯合使用，作為腦卒中二級預防的藥物是(E)92.具有強大的抗凝血因子 Xa 功能及微弱的抗凝血酶作用,可用于預防深靜脈血栓形成的藥 物是(B)[93~95] A.頭孢唑林 B.青霉素 G C.氨曲南 D.萬古霉素 E.克林霉素

93.對β-內酰胺類抗菌藥物過敏的患者,Ⅰ類切口圍術期預防應用抗菌藥物時，可選用(CDE)94.耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)高檢出率的醫療機構,進行人工瓣膜置換術時,為預防 MRSA 感染，可選用(D)95.圍手術期為預防革蘭陰性桿菌感染,可選用(C)[96~97] A.氟伐他汀 B.普伐他汀 C.阿托伐他汀 D.瑞舒伐他汀 E.洛伐他汀

96.屬于內酯型前藥,需要在體內代謝為羧酸形式才具有活性的藥物是(E)97.在體內不經細胞色素 P450 酶代謝的藥物是(B)[98~100] A.依他尼酸 B.依托塞米 C.布美他尼 D.乙酰唑胺 E.氫氯噻嗪

98.易引起血糖升高的利尿劑是(E)99.對磺胺類藥物過敏者可以選用的利尿劑是(A)100.主要用于青光眼急性發作短期控制的藥物是(D)

三、綜合分析選擇題 患者，男，60 歲診斷為房性心律失常,醫生給予胺碘酮治療。近日,因胃潰瘍開始用西咪替丁, 出現竇性心動過緩癥狀。101.口服胺碘酮的正確用法(A)A.一日 0.4-0.6g，分 2-3 次;1-2 周后減至一日 0.2-0.4g B.一次 0.25-0.5g，q4h C.首次 0.2-0.3g,必要時 2h 后加服 0.1-0.2g D.一日 0.24-0.32g,分 3-4 次服,逐漸加至每日 0.5g E.一次 0.01-0.03g,一日 3-4 次,根據耐受程度調整劑量 102.胺碘酮典型不良反應(A)①光敏反應,治療期間避免暴露于陽光下 ②肺纖維化 ③血糖升高

④甲狀腺功能減退 ⑤甲狀腺功能亢進 A.①②④⑤ B.①③⑤ C.②④⑤ D.③④⑤ E.①②③④

103.合用西咪替丁，出現竇性心動過緩,原因(D)A.西咪替丁抑制 CYP1A2,升高胺碘酮血漿藥物濃度 B.西咪替丁誘導 CYP2C9，升高胺碘酮血漿藥物濃度 C.胺碘酮與西咪替丁競爭 CYP2C19，減慢胺碘酮的代謝 D.西咪替丁抑制 CYP3A4，升高胺碘酮血漿藥物濃度 E.胺碘酮與西咪替丁竟爭 CYP2D6,減慢胺碘酮的代謝

患者，女，28 歲，因“多汗、心慌、消瘦、易怒半月余”就診,實驗室檢查顯示 FT4 和 FT3 均開高,TSH 降低，甲狀腺Ⅱ度腫大，心率 92 次/分,診斷為“甲狀腺功能亢進癥”(簡稱“甲 亢”)給予甲巰咪唑片 10mg.一日 3 次，鹽酸普萘洛爾片 10mg，一日 3 次。患者 1 月后復查，FT3 和 FT4 恢復正常,但出現膝關節疼痛。104.該患者出現膝關節疼痛，原因可能是(A)A.甲巰咪唑致關節痛的不良反應 B.甲亢高代謝狀態致血鉀水平降低 C.甲亢高代謝狀態使血鈣水平降低 D.普萘洛爾致關節痛的不良反應 E.甲亢糾正后的正常反應

105.患者用藥期間,有妊娠計劃,藥師的合理化建議是(B)A.甲狀腺激素水平恢復正常后即可停藥準備妊娠

B.可以妊娠,選擇適當的抗甲狀腺藥物以最小劑量維持治療 C.不可停藥妊娠,應手術切除甲狀腺后再準備妊娠 D.妊娠期間應將甲狀腺功能維持在正常下限 E.停用甲巰咪唑,換用小劑量碘劑治療

106.若患者處于哺乳期，但甲亢未治愈，而繼續治療。關于其用藥的說法,正確的是(A)A.哺乳期婦女可選用丙硫氧嘧啶 B.哺乳期婦女禁用甲巰咪唑 C.哺乳期婦女禁用普萘洛爾

D.哺乳期婦女應停止甲亢的治療

E.甲疏咪唑不經乳汁分泌，哺乳期婦女可以使用 患者，男，63 歲，2 型糖尿病病史 20 年，現服用二甲雙胍 0.5g，一日 3 次,阿卡波糖 0.1g.一日 3 次。羅格列酮 4mg,一日 1 次。既往高血壓病史 5 年,冠心病病史 5 年，心功能Ⅰ級;輕度腎功能不全，長期服用貝那普利、阿司匹林。

107.患者擬次日行冠脈血管造影檢查，應暫停使用的藥物是(C)A.阿卡波糖 B.羅格列酮 C.二甲雙胍 D.阿司匹林 E.貝那普利 108.患者在行冠脈血管造影檢查后,突發心慌、饑餓，血糖 3.8mmol/L,首選進食(C)A.蔗糖 B.饅頭 C.葡萄糖 D.無糖餅干 E.麥芽糖

109.患者所用藥物中,起效較慢，需服用 2-3 個月方達穩定療效的是(C)A.二甲雙胍 B.阿卡波糖 C.羅格列酮 D.貝那普利 E.阿司匹林

110.患者用藥一段時間后,出現冠心病加重，夜間憋喘,活動困難,診斷為“冠心病,心功能Ⅲ級”。此時應停用的藥物是(D)A.二甲雙胍 B.阿卡波糖 C.貝那普利 D.羅格列酮 E.阿司匹林

四、多項選擇題

111.關于利奈唑胺作用特點的說法正確的有(ACE)A.利奈唑胺可用于治療金黃色葡萄球菌引起的院內獲得性肺炎 B.利奈唑胺的作用機制為抑制細菌核酸的合成

C.利奈唑胺可用于耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染 D.利奈唑胺是可逆、非選擇性單氨氧化酶抑制劑

E.利奈唑胺用藥時間超過一周,可能會出現血小板減少癥,需進行全血細胞計數檢查 112.硝酸酯類抗心絞痛藥使用過程中可發生耐藥現象。關于預防和減少其耐藥性的方法,正確 的有(ABCDE)A.采用小劑量、間斷靜脈滴注硝酸甘油，每日保持 8~12h 的低血藥濃度期或無藥期 B.采用偏心給藥方式,口服硝酸酯應有一段時間的無硝酸酯濃度期或低硝酸酯濃度期 C.聯合使用巰基供體類藥，如卡托普利,可能改善硝酸酯類耐藥 D.聯合使用β受體阻斷劑、他汀類藥物對預防耐藥現象可能有益

E.口服用藥易發生耐藥性，可改用無首過效應和不易發生耐藥的透皮貼劑 113.關于尿激酶應用的說法,正確的有(ACDE)A.使用尿激酶時應注意監測出血風險

B.為防止出血事件的發生,尿激酶溶栓后不可使用肝素類藥物 C.尿激酶可用于預防房顫患者發生血栓風險

D.用于急性心肌梗死溶栓時，尿激酶可與阿司匹林合用以增強療效 E.尿激酶盡早(6~12h)使用，可用于治療冠狀動脈栓塞和心肌梗死 114.配合大量飲水,能夠促進尿酸排泄的藥物有(DE)A.秋水仙堿 B.別嘌醇 C.雙氯芬酸 D.苯溴馬隆 E.丙磺舒

115.抗腫瘤藥氟他胺的不良反應包括(ABE)A.男性乳房發育、乳房觸痛 B.惡心、嘔吐 C.骨髓抑制 D.肝功能損害 E.失眠、疲倦

116.關于抗抑郁藥的使用注意事項,正確的有(ABCD)A.選擇抗抑郁藥物時需考慮患者的癥狀特點、年齡、藥物的耐受性、有無合并癥等因素 B.大多數抗抑郁藥起效緩慢,需 4~6 周方能見效

C.在足量足療程治療無效的情況下,可考慮更換另一種作用機制不同的抗抑郁藥 D.抗抑郁藥需從小劑量開始并逐漸增加劑量，且盡可能采用最小有效劑量維持 E.單胺氧化酶抑制劑可與 5-羥色肢再攝取抑制劑聯合治療抑郁癥 117.可用于治療男性勃起功能障礙的藥物有(ABC)A.西地那非 B.伐地那非 C.他達拉非 E.非諾貝特 D.非那雄胺

118.關于 H2 受體阻斷劑作用特點及藥物相互作用的說法，正確的有(ACE)A.H2 受體阻斷劑抑制由進食或迷走神經興奮等引起的胃酸分泌 B.法莫替丁具有較強抗雄激素作用,會導致男性乳房女性化 C.睡前服用 H2 受體阻斷劑能有效抑制夜間基礎胃酸分泌 D.雷尼替丁對肝藥酶有較強的抑制作用

E.西咪替丁結構中的咪唑環與肝藥酶有較強的親和力,能影響肝藥酶的活性 119.關于大環內酯類抗菌藥物與其他藥物相互作用的說法,正確的有(ABCD)A.紅霉素可抑制肝藥酶活性,與環孢素合用可增加環孢素的血藥濃度 B.克拉霉素為肝藥酶抑制劑，與華法林合用可增強華法林的抗凝活性 C.阿奇霉素與氟喹諾酮類藥物合用,可增加 Q-T 間期延長的風險 D.琥乙紅霉素與辛伐他汀合用，可增加肝毒性

E.大環內酯類抗菌藥物與林可霉素合用可產生協同作用

120.關于質子泵抑制劑(PPIs)作用特點的說法，正確的有(ABCDE)A.艾司奧美拉唑可與抗菌藥物和鉍劑合用根除幽門螺桿菌 B.幽門螺桿菌對奧美拉唑極少發生耐藥現象

C.停用 PPIs 后引起的基礎胃酸分泌反彈持續時間較長 D.長期或高劑量使用 PPIs 可增加患者骨折風險

E.使用 PPIs 前應排除胃與食管惡性病變的可能，以免掩蓋癥狀造成誤診

第四篇：執業藥師中藥學專業知識(一)講義

執業藥師考試輔導

《中藥學》

第四單元 中藥的應用

中藥的應用包括配伍、用藥禁忌、劑量和用法等內容，掌握這些知識，是確保用藥安全有效所必需的。

第一節 配伍

一、配伍的含義

配伍是指在中醫藥理論指導下，按照病情、治法和藥物的性能，將兩味以上藥物配合同用。

二、配伍的目的

1.通過配伍，能增強藥物的療效。如麻黃配桂枝，增強發汗解表的作用。

2.擴大治療范圍，適應復雜病情。

3.通過配伍，減少不良反應。如半夏配生姜，半夏的毒性被生姜所降低或消除。

三、內容

（一）七情配伍

1.含義：所謂“七情配伍”就是指七種配伍關系。除“單行”外，皆從雙元配伍用藥角度，論述單味中藥通過簡單配伍后的性效變化規律。

它高度概括了中藥臨床應用的基本規律，是中醫遣藥組方的基礎。

2.內容

（1）單行

即應用單味藥就能發揮預期治療效果，不需其他藥輔助。如獨參湯，單用人參一味補氣固脫等。

（2）相須

即性能功效相類似的藥物配合應用，可以增強原有療效。石膏與知母配合，能增強清熱瀉火的治療效果；大黃與芒硝配合，能增強攻下瀉熱的治療效果。

（3）相使

即性能功效有某些共性的藥物，以一種藥為主，另一種藥為輔的形式配伍，輔藥增強主藥療效。

如補氣利水的黃芪與利水健脾的茯苓配合時，茯苓能提高黃芪補氣利水的治療效果。

（4）相畏

即一種藥物的毒烈之性，能被另一種藥物減輕或消除。如生半夏和生南星的毒性能被生姜減輕或消除。

（5）相殺

即一種藥物能減輕或消除另一種藥物的毒烈之性。如生姜能減輕或消除生半夏和生南星的毒性或副作用，所以說生姜殺生半夏和生南星的毒。

由此可知，相畏、相殺實際上是同一配伍關系的兩種提法，是藥物間相對而言的。

（6）相惡

即兩藥合用，一種藥物能使另一種藥物原有功效降低，甚至喪失。如人參惡萊菔子，因萊菔子能削弱人參的補氣作用。

辨證看待相惡：兩藥是否相惡，與所治證候有關。

如用人參治元氣虛脫或脾肺氣虛之證，配以消積導滯的萊菔子，則人參補氣效果降低。

但對脾虛食積氣滯之證，如單用人參益氣，則不利于消除積滯脹滿之證；單用萊菔子行氣消積，又會加重氣虛。兩者合用相制相成，故清《本草新編》說：“人參得萊菔子，其功更神。”

相惡原則上應當避免，但也有可利用的一面。

第1頁 執業藥師考試輔導

《中藥學》

（7）相反

即兩種藥物合用，能產生或增強毒性反應或副作用。如烏頭反半夏、甘草反甘遂等。

“十八反”（見“用藥禁忌”）

七情配伍總結：

七情中，相須、相使屬于增強療效的配伍關系。

七情中，相畏、相殺屬于降低或消除毒副作用的配伍關系。

七情中，相惡、相反屬于避免配伍（配伍禁忌）的配伍關系。

練習題：

多項選擇題

配伍用藥時應加以注意或禁止的是（）

A.相畏 B.相惡

C.相使 D.相反

E.相殺

[答疑編號0019040101]

【正確答案】BD

應用毒烈藥時必須考慮選用的配伍關系有（）

A.相惡

B.相畏

C.相須

D.相殺

E.相反

[答疑編號0019040102]

【正確答案】BD

表示增效的配伍關系有（）

A.相反

第2頁

執業藥師考試輔導

B.相使

C.相殺

D.相須

E.相惡

《中藥學》

[答疑編號0019040103]

【正確答案】BD

表示減毒的配伍關系有（）

A.相畏

B.相反

C.相使

D.相惡

E.相殺

（二）君臣佐使

1.含義：所謂“君臣佐使”，即從多元用藥的角度，論述各藥在方中的地位及配伍后的性效變化規律。

它高度概括了中醫遣藥組方的原則，是七情配伍的進一步發展，對學習研究中藥成方和指導臨床合理用藥具有極其重要的意義。

2.內容

（1）君藥：即對處方的主證或主病起主要治療作用的藥物。它體現了處方的主攻方向，其藥力居方中之首，是方劑組成中不可缺少的藥物。

（2）臣藥：意義有二：一是輔助君藥加強治療主病和主證的藥物；二是針對兼病或兼證起治療作用的藥物。

（3）佐藥：意義有三：一為佐助藥，即協助君、臣藥加強治療作用，或直接治療次要兼證的藥物；二為佐制藥，即用以消除或減緩君、臣藥的毒性或烈性的藥物；三為反佐藥，即根據病情需要，使用與君藥藥性相反而又能在治療中起相成作用的藥物。

（4）使藥：意義有二：一是引經藥，即引方中諸藥直達病所的藥物；二是調和藥，即調和諸藥的作用，使其合力驅邪。

第二節 用藥禁忌

用藥禁忌主要包括：配伍禁忌、妊娠禁忌、服藥食忌、證候禁忌（各論講解）四個方面。

一、配伍禁忌

（一）配伍禁忌的含義

即指在一般情況下不宜相互配合使用的藥物。包括十八反、十九畏。

（二）十八反：

甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花；烏頭反貝母、瓜蔞、半夏、白蘞、白及；藜蘆反人參、南沙參、丹參、玄參、苦參、細辛、芍藥。

十八反歌訣： [答疑編號0019040104]

【正確答案】AE

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《中藥學》

本草名言十八反，半蔞貝蘞及攻烏，藻戟芫遂俱戰草，諸參辛芍叛藜蘆。

（三）十九畏：

硫黃畏樸硝，水銀畏砒霜，狼毒畏密陀僧，巴豆畏牽牛，丁香畏郁金，川烏、草烏畏犀角，牙硝畏三棱，官桂畏赤石脂，人參畏五靈脂。

二、妊娠禁忌

（一）妊娠禁忌的含義

即指有些中藥能損害胎元或導致墮胎，在妊娠期應予以避忌或慎用。

（二）妊娠禁忌藥確定原則（分類）

在妊娠禁忌藥中，不同的藥對妊娠的危害程度有所不同，因而在臨床上也應區別對待。

近代則多根據臨床實際，將妊娠禁忌藥分為：禁用與慎用兩大類。

①禁用藥：大多系劇毒藥，或藥性作用峻猛之品，如水銀、砒霜、雄黃、輕粉、斑蝥、馬錢子、蟾酥、川烏、草烏、藜蘆、膽礬、瓜蒂、巴豆、甘遂、大戟、芫花、牽牛子、商陸、麝香、三棱、莪術等。

②慎用藥：則主要是活血祛瘀藥、破氣行滯、攻下藥、辛熱及滑利之品。如牛膝、川芎、紅花、桃仁、姜黃、牡丹皮、枳實、枳殼、大黃、?番瀉葉、蘆薈、芒硝、附子等。

三、服藥食忌

在服藥期間，一般應忌食生冷、辛熱、油膩、腥膻、黏滑及有刺激性的食物，以免引起消化不良、胃腸刺激；或助熱、助升散，以及斂邪等不良作用。

具體應用時，須根據不同病情和治療需要區別對待：

胸痹患者，忌食肥肉、脂肪、動物內臟及烈性酒；肝陽上亢者，忌食胡椒、辣椒、大蒜、酒等辛熱助陽之品；脾胃虛弱或消化不良者，忌食油炸、黏膩等不易消化的食物；皮膚病患者，忌食魚、蝦、蟹等腥膻發物及辛辣刺激性食品；外感表證忌食油膩類食品，等等。

第三節 劑量

一、含義

劑量即藥劑的用藥量。一般是指單味藥的成人內服一日用量。

也有指在方劑中藥與藥之間的比較分量。即相對劑量。

二、市制與公制計量單位及換算

明清以來，采用16位進制.即1斤=16兩=160錢。

現今采用公制，通常按規定以近似值進行換算，即1兩（16位制）=30g，1錢=3g.1分=0.3g.1厘=0.03g。

一般干品藥為3～9g，部分為15～30g。各單味藥后所標用量即此。

三、確定劑量的依據

（一）藥物的性質性能

1.藥材質量：質優力強者，用量宜小些；質次力不足者，用量可大些。

2.藥材質地：花葉類質輕之品用量宜輕，金石、貝殼類質重之品用量宜重；干品用量宜輕，鮮品用量宜重。

3.藥物的氣味：氣味平淡作用緩和的藥，用量宜重；氣味濃厚作用峻猛的藥，用量宜輕。

第4頁 執業藥師考試輔導

《中藥學》

4.有毒無毒：有毒藥.應嚴格控制劑量。不得超出安全范圍；無毒藥，劑量變化幅度較大，可適當增加用量。

（二）用藥方法

1.方藥配伍：單味應用時劑量宜大。復方應用時劑量宜小；在方中作主藥時用量宜稍大，而作輔藥時則用量宜小些。

2.劑型：入湯劑用量宜大；入丸散劑時用量宜小。

3.使用目的：如以檳榔行氣消積用6～15g 即可，而驅絳蟲則需用60～120g。

（三）患者情況

1.體質：在以祛邪為主時，體強者用量宜重，體弱者用量宜輕。以補虛為主時，脾胃強健者，用量宜稍大；脾胃虛弱者，用量宜輕小。

2.年齡：小兒發育未全，老人氣血漸衰，對藥物耐受力均較弱，故用量宜減小；而青壯年氣血旺盛，對藥物耐受力較強，故用量宜大些。小兒5歲以下通常用成人量的四分之一，5歲以上可按成人量減半用。

3.性別：一般說男女用量差別不大，但在婦女月經期、妊娠期，投用活血化瘀藥則宜減量。

4.病程：新病正氣損傷較輕，用量可稍重；久病正氣損傷較重，用量宜輕些。

5.病勢：病急病重者用量宜重，病緩病輕者用量宜輕。

6.生活習慣與職業：如以辛熱藥療疾，平時不喜食辛辣熱物或常處高溫下作業的人用量宜輕，反之則用量宜重。

（四）因時、因地制宜

依據氣候的冷暖和地域的干燥或潮濕增減用量等。

第四節 煎服法

一、特殊煎法：

一般藥物可以同時入煎，但部分藥物因其性質、性能及臨床用途不同，所需煎煮時間不同。

即使同一藥物，如煎煮時間不同，其性能與臨床應用也存在差異。

以下對常用特殊煎法進行介紹。

①先煎

磁石、牡蠣等礦物、貝殼類藥物，有效成分不易煎出，應先入煎10～15分鐘左右再納入其它藥；生川

烏、附子等毒藥久煎可以降低毒性。

治療特殊需要，如大黃久煎瀉下力緩，欲減其瀉下力則應先下。

②后下

如薄荷、白豆蔻等藥因其有效成分煎煮時容易揮散或破壞而不耐煎者，入藥宜后下，待他藥煎煮將成時投入，煎沸幾分鐘即可。

大黃、番瀉葉等藥甚至可以直接用開水泡服。

③包煎

蒲黃、海金沙等因藥材質地過輕，煎煮時易飄浮在藥液面上，或成糊狀，不便于煎煮及服用；

車前子含淀粉、粘液質較多的藥，煎煮時容易粘鍋、糊化、焦化；

辛夷、旋覆花等藥材有毛，對咽喉有刺激性；

以上均宜用紗布包裹入煎。

④另煎

如人參等貴重藥物宜另煎，以免煎出的有效成分被其他藥渣吸附，造成浪費。

⑤烊化

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《中藥學》

液中融化，再與其它藥汁兌服。

⑥沖服

如阿膠等膠類藥，容易粘附于其它藥渣及鍋底，既浪費藥材，又容易熬焦，宜放入水中或已煎好的藥

如芒硝等入水即化的藥及竹瀝等汁液性藥時，宜用煎好的其它藥液或開水沖服。有些不但價格昂貴，而且成分難溶于水或易被破壞的藥，宜研粉沖服，如牛黃、羚羊角、琥珀等。

⑦煎湯代水

如灶心土。

二、服藥方法

（一）服藥時間

具體服藥時間應根據胃腸的狀況、病情需要及藥物特性來確定。

1.空腹服

胃及十二指腸內均無食物，藥物可避免與食物混合，能迅速入腸中，充分發揮藥效。

峻下逐水藥、攻積導滯藥、驅蟲藥晨起空腹時服藥，不僅有利于藥物迅速入腸發揮作用，且可避免頻

頻起床影響睡眠。

2.飯前服

因飯前胃腑空虛，有利于藥物迅速進入小腸消化吸收，故多數藥特別是補虛藥宜飯前服用。

3.飯后服

胃中存在較多食物，藥物與食物混和，可減輕其對胃腸的刺激，故對胃腸道有刺激性的藥宜飯后服。

消食藥亦宜飯后及時服用。

4.睡前服

如安神藥用于安眠時宜在睡前30分鐘至1小時服，以便安眠；澀精止遺藥宜在臨睡時服，以便治療夢

遺滑精；緩下劑宜在睡前服，以便翌日清晨排便。

5.定時服

截瘧藥應在瘧疾發作前兩小時服藥。

6.不拘時服

病情急險，則當不拘時服，以便力挽狂瀾。

（二）服藥次數

一般疾病多采用每日一劑，每劑分二服或三服。

病情急重者，可每隔四小時左右服藥一次，晝夜不停，使藥力持續，頓挫病勢；

病情緩輕者，亦可間日服或煎湯代茶飲，以圖緩治。

應用發汗藥、瀉下藥時，如藥力較強，一般以得汗得下為度，不必盡劑，以免汗下太過，損傷正氣，嘔吐病人宜小量頻服，以免因量大再致吐。

（三）服藥冷熱

一般湯藥多宜溫服。如治寒證用熱藥，宜熱服；特別是以辛溫發表藥治風寒表實證，不僅宜熱服，服

后還需溫覆取汗。

至于熱病用寒藥，如熱在胃腸，患者欲飲冷者可涼服；如熱在其他臟腑，患者不欲飲冷者仍以溫服為

宜。

此外，用從治法時，也有熱藥涼服，或涼藥熱服者。對于丸散等固體藥劑，除特別規定外，一般宜用

溫開水送服。

第6頁

第五篇：藥學專業知識一第七八章重點知識總結

第七章：藥效學

第一節：藥物的基本作用

一、藥物的作用：

藥效學:是研究藥物對機體的作用和作用機制，以及藥物劑量與效應之間關系的科學。藥物作用：是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動因。藥理效應是機體器官原有功能水平的改變，功能的增強稱為興奮，功能的減弱成為抑制。如阿司匹林退熱，苯二氮卓類藥物鎮靜催眠。

藥物的選擇性一般是相對的，有時與藥物的劑量有關，例如：阿里匹林：（小劑量）--抗血小板聚集，抑制血栓形成。（中劑量）---解熱鎮痛；（大劑量）----抗炎抗風濕 藥物在不同器官的同一組織，也可產生不同效應：例如；腎上腺素對瞳孔產生散大效應，對骨骼、平滑肌產生舒張效應，對內臟平滑肌則產生收縮效應。藥理效應有時與藥物體內分部有關，例如：碘與甲狀腺組織有較高的親和力，故放射性碘可治療甲狀腺功能亢進；鏈霉素90%以原形經腎臟排泄，因此可治療尿路感染；但并非都如此，如嗎啡及其代謝物在腦組織的濃度并不高，但其陣痛的作用部位卻主要在中樞神經系統。

二：藥物的治療作用

藥物的治療作用：是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的達到防治疾病的作用。

1、對因治療--指用藥后能消除原發治病因子，治愈疾病的藥物治療。如：抗生素殺滅病原微生物，達到控制感染性疾病；鐵制劑治療缺鐵性貧血等。

2、對癥治療---用藥后能改善患者疾病的癥狀。第二節：藥物的劑量與效應關系

簡稱：量效關系，是指在一定劑量范圍內，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時，其效應隨之增強或減弱。

量反應：可以用數或量或最大反應的百分率表示。如：血壓、心率等 質反應：藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化，而為反應的性質變化。如存活與生死。

從量反應和質反應的兩種效曲線衍生出一些藥理學基本概念，有重要的臨床意義。

（一）斜率

（二）最小有效量

（也稱閥劑量）

（三）最大效應或效能

（四）效價強度

（五）半數有效量

LD50半數致死量

ED50半數有效量

EC50半數有效濃度

TI治療指數---藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性。此數值越大越安全。

第三節：藥物的作用機制與受體

一藥物作用機制

（一）作用受體

（二）影響酶的活性

（三）影響細胞膜離子通道

（四）干擾核酸代謝

（五）補充體內物質

（六）改變細胞周圍環境的理化性質

（七）影響生理活性物質及其轉運體

（八）影響機體免疫功能

（九）非特異作用

二、藥物作用與受體

（一）受體的概念和性質

受體具有兩個基本特點：①劇本特異性識別配體或藥物并與之相結合的能力；②藥物與受體結合，所形成的藥物--受體的復合物可以產生生物效應。受體是一類介導細胞信號轉導功能的大分子蛋白，能識別周圍環境中的某些微量化學物質，首先與之結合，并通過中介的信息 放大系統，如細胞內第二大信使的放大、分化、整合，觸發后續的藥理效應或生理反應。

配體：能與受體結合的物質稱為配體。配體充當第一信使的角色，多數不進入細胞，與細胞表面的特異性受體結合，通過改變受體的構型，激活細胞內的信號轉導過程； 受體的性質：

1、飽和性，在藥物的作用上反應為最大效應，當藥物達到一定濃度后，其效應不會隨其濃度增加而繼續增加。

2、特異性

受體對它的的配體有高度的識別能力和對配體的化學結構與立體結構的具有很高的專一性。

3、可逆性

絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵、是可逆的。少數是通過共價鍵的結合，后者形成的結合難以逆轉。

4、靈敏性

受體能識別周圍環境中微量的配體，只要很低的濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。

5、多樣性

同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域，受體密度不同。

（二）受體的類型

根據受體蛋白結構、信息轉導過程、信號轉導通路、受體蛋白位置和效應器性質等特點，受體大致可分為以下幾類：

--cAMP，環磷酸鳥苷--cGMP、三磷酸肌醇----IP3、二酰甘油--DG，鈣離子（ca2+）

等轉導至效應器。

2、配體門的離子通道受體

包括：N膽堿受體、興奮性氨基酸（谷氨酸、精氨酸）受體、r---氨基丁酸受體等。

3、酶活性受體

位于細胞膜上的受體，其被激活后直接調節蛋白磷酸化。

4、細胞核激素受體

又稱細胞內受體，屬于非極性分子，可以自由透過細胞膜，從而直接與細胞內的核激素受體發生反應，傳遞信息。

（三）受體作用的信號轉導

第一信使

是指多肽激素、神經遞質、細胞因子及藥物等細胞外信使物質。

第二信使

為第一信使作用與靶細胞后在胞漿內產生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強、分化、整合并傳遞給效應器才能發揮特定的生理功能或藥理效應。最早的第二信使是環磷酸腺苷cAMP，環磷酸鳥苷--cGMP、三磷酸肌醇----IP3、二酰甘油--DG，鈣離子（ca2+）及PGs等（1）環磷酸腺苷cAMP（2）環磷酸鳥苷--cGMP（3）二酰甘油--DG和三磷酸肌醇----IP3（4）鈣離子（ca2+）（5）廿碳烯酸類

（6）一氧化氮（NO）是一種既有第一信使特征又有第二信使特征的信使分子。第三信使

是指負責細胞內外信息傳遞的物質，包括生長因子、轉化因子等。它們的傳導蛋白以及某些癌基因產物，參與基因調控、細胞增殖和分化以及腫瘤的形成過程。

（四）、藥物與受體相互作用的動力學和藥物分類

藥物分類

（1）激動藥

將與受體既有親和力又有內在活性的藥物。

分為

完全激動藥：有很高的親和力和內在活性（α=1）

部分激動藥：有很高的親和力和內在活性不強（α<1）（2）拮抗藥

雖具有較強的親和力，但缺乏內在活性（α=0）第四節：

影響藥物作用的因素

一、藥物方面：

（一）藥物的理化性質

（二）藥物的劑量

同一藥物在不同的劑量時，作用強度不同，用途也不同，例如：苯二氮卓類鎮靜催眠作用，小劑量時：產生鎮靜催眠，用于焦慮。中劑量時，出現催眠，大劑量時產生抗驚厥和抗癲癇作用。

（三）給藥時間及方法

（四）療程

（五）藥物劑型和給藥途徑 途徑：（1）消化道給藥：①口服給藥，最常用的給藥方法。優點：方便，經濟，較注射給藥相對安全，無感染發生。缺點：有首過效應，另外，口服不適宜昏迷、不合作、嘔吐、抽搐、和急重癥患者。②：口腔給藥：口腔**，在給藥后都通過口腔黏膜下豐富的毛細血管吸收，可避免胃腸道刺激、吸收不全、和首過效應。③直腸給藥：將藥物栓劑或藥物液體導入直腸直腸內有直腸黏膜血管吸收，可避免胃腸道刺激及藥物被破壞。

（2）注射給藥

①肌內注射：其吸收速率順序水溶液>混懸液>油溶液

②皮下注射:僅適合水溶液藥物,如腎上腺素皮下注射搶救青霉素過敏性休克.③靜脈注射或靜脈滴注 :適用于急重癥患者的治療.④椎管內給藥:將藥物注入蛛網膜下腔的腦脊液中產生局部作用.（3）呼吸道給藥某些揮發性或氣霧性藥物常采用吸入給藥方法,揮發性藥物主要通過肺泡擴散進入血液而迅速生效.（4）皮膚黏膜給藥

小結:各種給藥途徑產生效應油快到慢的順序靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥

（六）藥物相互作用

二、機體方面因素

（一）生理因素

1、年齡

（1）兒童：①使用嗎啡、哌替啶極易出現呼吸抑制，而對尼可剎米、氨茶堿、麻黃堿等又容易出現中樞興奮而致驚厥。氨基糖苷類抗生素對第八腦神經的毒性極易造成聽覺損害。②酰胺醇類的氯霉素主要在肝臟代謝，新生兒應用氯霉素后因為肝臟代謝能力差可造成灰嬰綜合征。③四環素類藥物容易沉積在骨骼和牙齒，造成骨骼發育障礙和牙齒黃染。同時喹諾酮類一類含氟的抗菌藥，其中的氟離子也容易對骨骼和牙齒生長造成影響。（2）老年人

由于老年人的生理功能和代償適應能力逐漸減退。用藥量一般低于成年人的用量。

2、體重與體型

3、性別

妊娠期;尤其受孕后3--8周，禁止使用四環素類、抗代謝藥、烷化劑、氨基糖苷類抗生素、抗凝藥、抗癲癇藥和一些激素藥。這些藥物有致畸作用。臨產前，孕婦不可使用嗎啡，因為嗎啡可透過胎盤，有可能致胎兒分娩時，呼吸受抑制。哺乳期，不宜使用的抗菌藥物有紅霉素、四環素、慶大霉素、氯霉素、磺胺類、甲硝唑、替硝唑、喹諾酮類等。

（二）精神因素

（三）疾病因素

（四）遺傳因素

（五）時辰因素

（六）生活習慣與環境

第五節：藥物相互作用

（一）影響藥物代謝

1、酶的誘導

酶誘導的結果將使受影響的作用減弱或縮短。

藥物有：苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、尼可剎米、灰黃霉素、螺內酯、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、撲米酮（兩本就能卡一利，三米加水黃蹬蹬，螺內甲丙開火）

2、酶的抑制

氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環類抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。（三紅黃綠，西米哌甲、異安分）

（二）影響藥物的排泄

1、腎小球濾過

2、腎小管分泌

是一個主動轉運過程，要通過腎小管的特殊運轉載體目前認為，腎小管分泌藥物載體至少兩類，即酸性藥物載體與堿性藥物載體，當兩種酸性藥物或兩種堿性藥物并用時，可相互競爭載體，出現競爭性抑制，使其中一種藥物由腎小管分泌減少，有可能增強其療效或毒性。如丙磺舒與青霉素，延緩青霉素的排泄使其發揮持久效果。又如，高效利尿藥呋塞米和依他尼酸均能妨礙尿酸的排泄，引起通風；阿司匹林妨礙甲氨蝶呤的排泄，加大后者毒性。雙香豆素與保泰松都能抑制氯磺丙尿的排泄，加大后者的降糖作用。

3、腎小管重吸收

（三）藥效學方面的藥物相互作用

一、藥物效應的協同作用

相加作用 ： 兩藥分別作用的代數和，稱為相加作用。如阿司匹林+對乙氨基酚=解熱鎮痛。增強作用：兩藥合用時的作用大于單用時的作用之和，如磺胺甲惡唑+甲氧芐啶（SMZ+TMP）=殺菌（作用增強十倍）

另一類增強作用是兩種藥物聯合應用時，一種藥物雖無某種生物效應，卻增強另一種藥物作用。

增敏作用：指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強。如鈣的增敏藥

二、藥物效應的拮抗作用

第八章：藥品的不良反應與藥物濫用監控 第一節：藥品不良反應的定義和分類

一是定義：世界衛生組織對不良反應的定義：為了預防、診斷、治療或改變人體的生理功能，在正常用法、用量下服用藥物后機體所出現的非期望的有害反應。

我國的定義：指合格藥品在正常用法用量下出現的與用藥目的無關的或意外的有害反應。

不良藥物事件（adverse drug event,ADE）二是：不良反應的分類

1、傳統分類

（1）A 型不良反應

由于藥物的藥理作用增強而引起的不良反應。其輕重程度與用藥劑量有關，一般容易預測，發生率較高死亡了率較低。包括：副作用、毒性反應、后遺癥、首劑效應、繼發反應和停藥綜合癥等

（2）B型不良反應

指與藥物常規藥理作用無關的異常反應。一般有劑量無關，發生率較低但死亡率較高。類型包括：遺傳藥理學不良反應（又稱特異質反應，專指由于基因遺傳原因而造成的藥物不良代謝，是遺傳藥理學的重要內容）和藥物變態反應（即為過敏反應，指機體再次接觸某一相同抗原或半抗原所發生的組織損傷和機體紊亂的免疫反應）

（3）C型不良反應

指與藥品本身藥理作用無關的異常反應。一般在長期用藥后出現，其潛伏期較長，藥品和不良反應之間沒有明確的時間關系，其特點是背景發生率高，用藥史復雜，難以用實驗重復，其發生機體不清，有待進一步研究和探討。

2、性質分類：

（1）副作用：按正常用法用量使用時，出現的與治療目的無關的不適反應。（如阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干、心悸、便秘等）

（2）毒性作用：指藥物劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體反應，一般比較嚴重。毒性反應可以是藥理學毒性、病理學毒性、和基因毒性。（如巴比妥過量---中樞神經系統過度抑制，對乙酰氨基酚引起的肝臟損害有病理學毒性導致，氮芥的細胞毒性作用引起的機體損傷是基因毒性所致。氨基糖苷類----鏈霉素、慶大霉素等具有耳毒性）

（3）后遺反應：指在停藥后血藥濃度以降低至最低有效濃度以下時仍存有的藥理效應。（4）首劑效應：由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。

（5）繼發反應：是由藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾，不是藥物本身的效應，而是藥主要作用的間接結果。有的引起二重感染

（6）變態反應：又稱過敏反應，常見于過敏體質。

（7）特異質反應：該反應與遺傳有關，與藥理作用無關，（8）依賴性：

（9）停藥反應：反跳回升現象

（10）特殊毒性：三致：致畸、致癌、致突變

致畸：最終結果是導致胎兒死亡、嬰兒出現機體或結構異常。已經證實或高度懷疑有致畸作用的藥物有：雄性激素、白消安、苯丁酸氮芥、秋水仙堿、環磷酰胺、己烯雌酚、異維A酸、硫嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英鈉、沙利度胺、丙戊酸鈉等。在妊娠期3--8周內避免使用有致畸作用的藥物。

致突變：藥物可能引起細胞的遺傳物質異常，從而使遺傳結構發生永久性的改變。已確認的有致突變作用的藥物有抗腫瘤藥烷化劑、咖啡因等

3、新的分類：

（1）、A類反應--擴大反應

（2）B類反應---過度反應或微生物反應

（3）C類反應---化學反應

（4）D類反應--給藥反應

（5）E類反應---撤藥反應

（6）F類反應--家族性反應

（7）G類反應--基因毒性反應

（8）H類反應--過敏反應

（9）U類反應---未分類反應

二、藥品不良反應發生的原因

1、藥物方面的因素

藥物作用的選擇性

藥物作用延伸

藥物的附加劑

藥物的劑量與劑型

藥物的質量

用藥時間

2、機體方面的因素

種族差異 性別 年齡 人體差異

用藥者的病理狀況 其他

第二節：不良反應因果關系評定依據及評定方法

一、因果評定依據：

1、時間相關性

2、文獻合理性 3撤藥反應 4再次用藥 影響因素甄別

第三節：藥物警戒

藥物警戒不僅涉及藥物的不良反應還涉及與藥物相關的其他問題，如不合格藥品、藥物治療錯誤、缺乏有效性的報告、對沒有充分科學依據而不被認可的適應癥的用藥、急慢性中毒的病例報告、與藥物相關的病死率的評價、藥物濫用與錯用、藥物與化學藥物、其他藥物和食品的不良相互作用。

警戒的內容：

①：早期發現未知藥品的不良反應及其相互作用

②：發現已知的不良反應的增長趨勢

③：分析藥品不良反應的風險因素和可能的機制

④：對風險/效益評價進行定量分析，發布相關信息，促進藥品監督管理和臨床用藥。警戒的目的： ①評價藥物的效益、危害、有效及風險，促進其安全有效合理的應用

②：防范與用藥相關的安全問題，提高患者在用藥，治療與輔助醫療方面的安全性； ③：教育、告知患者藥物相關的安全問題，增進涉及用藥的公眾健康與安全。

藥物警戒的最終目標：為合理、安全地使用藥品；對已經上市藥品進行風險/效益評價和交流；對患者進行培訓、教育、并及時反饋相關信息。藥物警戒與藥品不良反應檢測的工作本質不同：藥品不良反應監測工作集中在藥物不良信息的收集，分析與監測等方面。是一種相對被動的手段。而警戒則是積極主動的開展藥物安全性相關的各項評價工作。、第四節：藥源性疾病

定義：因藥物的原因而導致機體組織器官發生功能性或器質性損害，引起生理功能、生化代謝紊亂和組織結構變化等不良反應，由此產生臨床癥狀的疾病。

包括：藥物在正常用法、用量情況下所產生的不良反應，還包括由于超量，誤服，錯用以及不正常使用藥物而引起的疾病，但是不包括藥物過量導致的急性中毒。

一、誘發藥源性疾病的因素

1、不合理用藥

①不了解患者的用藥史，②聯合用藥時，忽視藥物間的相互作用

③不注意患者原有疾病及機體重要臟器的病理基礎，給予對重要臟器有損害的藥物 ④無明確治療目的的用藥

⑤患者未經醫師許可擅自用藥，加大劑量或和多種藥物同時應用 ⑥用藥時間過長，劑量偏大，因藥物蓄積導致藥物中毒 ⑧對老年患者，體弱患者或幼兒未做適量的劑量調整 ⑨用藥方法和劑量選擇不當，引起過敏反應

⑨由于經濟利息驅使，處方者用藥面較少或過雜，未能考慮用藥者利益。

2、機體易感因素

①乙酰化代謝異常

②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）

③紅細胞生化異常

④性別

⑤年齡

二、常見藥源性疾病（1）藥源性腎病

①急性腎衰竭--有非甾體抗炎藥，血管緊張素轉換酶抑制劑，環孢素 ②急性過敏性間質性腎炎--青霉素、頭孢類、磺胺類、噻嗪類利尿藥等

③急性腎小管壞死---氨基糖苷類、兩性霉素B、造影劑和環孢素氨基糖苷類的腎毒性強弱比較：慶大霉素>妥布霉素>卡那霉素 ④腎小管梗阻

⑤腎病綜合征---金鹽、