第一篇：藥劑學(xué)

藥劑學(xué)

緒論

掌握藥劑學(xué)的內(nèi)容與任務(wù)

掌握原料藥必須制成制劑才能應(yīng)用于臨床的原因

掌握GLP、GCP、GMP的概念

熟悉藥典概況、中國藥典的沿革概況

熟悉處方藥和非處方藥

了解藥劑學(xué)的藥劑學(xué)的概念？藥劑學(xué)宗旨？

復(fù)習(xí)題

什么是GMP? GLP? GCP?

什么是處方藥？非處方藥

發(fā)展史、了解主要的一些外國藥典

第十章

掌握表面活性劑的定義及結(jié)構(gòu)特點

掌握表面活性劑的分類：陰離子表面活性劑，陽離子表面活性劑，兩性離子型表面活性劑，非離子型表面活性劑

掌握表面活性劑的性質(zhì)：膠束，HLB值，起曇，配伍，應(yīng)用

熟悉表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)：對藥物吸收的影響，與蛋白質(zhì)的相互作用，毒性，刺激性

復(fù)習(xí)題

SDS、司盤、磷脂、吐溫、F68、苯扎氯銨各屬于哪類表面活性劑？

能夠靜脈注射使用的表面活性劑是什么？

什么是krafft點？哪類表面活性劑具有此性質(zhì)？

什么是起曇現(xiàn)象？哪類表面活性劑有曇點？原因？

什么是臨界膠團(tuán)濃度？

液狀石蠟50g用混合乳化劑（司盤80，吐溫80）5g制成1000ml乳劑，液狀石蠟要求HLB值為10.5，問應(yīng)取司盤80和吐溫80各多少克？

第九章

掌握藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法

掌握Noyes-Whitney方程,影響藥物溶出速度的因素及增加方法

熟悉常用藥用溶劑的種類、介電常數(shù)及溶解度參數(shù)的概念及應(yīng)用

熟悉溶解度的概念及表示方法

熟悉藥物溶液的性質(zhì)與測定方法

復(fù)習(xí)題

增加藥物在水中溶解度的方法？

根據(jù)Noyes-Whitney方程回答,增加藥物溶出速度的方法？

第二章

掌握液體制劑的含義、分類、應(yīng)用特點及分散度與療效的關(guān)系；

掌握溶液型、膠體型液體制劑、混懸劑及乳劑的制備方法與質(zhì)量評定；

掌握液體制劑的防腐與色香味的應(yīng)用

熟悉高分子溶液與溶膠的性質(zhì)、結(jié)構(gòu)及穩(wěn)定性的區(qū)別；混懸劑穩(wěn)定的理論；乳劑形成理論

藥劑學(xué)

復(fù)習(xí)題

什么是增溶？助溶？潛溶？

什么是高分子溶液的有限溶脹？無限溶脹？

高分子溶液、混懸劑、糖漿劑、乳劑、溶膠劑是熱力學(xué)穩(wěn)定？動力學(xué)穩(wěn)定？ 寫出Stoke’s公式，討論降低沉降速率的方法

乳化劑使乳劑穩(wěn)定的機(jī)理包括哪兩方面？

乳化劑形成乳化膜的種類？

乳劑體系不穩(wěn)定會發(fā)生那些變化？

第三章

掌握注射劑的定義、質(zhì)量要求、制備工藝及質(zhì)量檢查方法

掌握注射用水的質(zhì)量要求和制備注射用水的原理與方法（熱原）

掌握中草藥注射劑、輸液劑、注射用無菌粉末等各類型注射劑的特點及其生產(chǎn)工藝 掌握注射劑處方設(shè)計的原理與方法

掌握注射劑的定義、質(zhì)量要求、制備工藝及質(zhì)量檢查方法

掌握注射用水的質(zhì)量要求和制備注射用水的原理與方法（熱原）

掌握中草藥注射劑、輸液劑、注射用無菌粉末等各類型注射劑的特點及其生產(chǎn)工藝 掌握注射劑處方設(shè)計的原理與方法

復(fù)習(xí)題

層流空氣可以使?jié)崈舳冗_(dá)到100級的原因？

F0值驗證滅菌效果適用于何種滅菌方式？

說明熱原的組成？性質(zhì)？及消除方法？

為什么鱟試驗法不能夠取代家兔法測定熱源？

注射劑制備時活性炭起到哪幾方面的作用？

硫酸鋅0.5g

鹽酸普魯卡因2.0g

氯化鈉適量

蒸餾水至100ml

已知各物質(zhì)1％冰點降低數(shù)值為：硫酸鋅(0.09)鹽酸普魯卡因(0.12)氯化鈉(0.58)計算配制1000ml該處方溶液需要氯化鈉的量？

第四章

試述片劑按用途分的種類。

片劑有哪四類基本輔料？它們的主要作用是什么？

簡述濕法制粒壓片的一般過程。

片劑包衣的目的和類型。

滾轉(zhuǎn)法包糖衣時各層包衣的目的是什么？

為什么要進(jìn)行溶出度測定？其方法有哪三種？

處方分析（復(fù)方乙酰水楊酸片）

第十三章

1.粒徑的測定方法與粒徑的表示方法。

2.粉體密度的三種定義。

3.粉體流動性的評價方法、影響因素與改善方法。

4.粉體的吸濕性與潤濕性的藥劑學(xué)意義。

第二篇：藥劑學(xué)

藥劑學(xué)：是將原料藥制備成藥物制劑的一門學(xué)科。原則：安全、有效、穩(wěn)定、使用方便 藥用輔料的作用：

1使劑型具有形態(tài)特征； 2制備過程順利進(jìn)行； 3提高藥物的穩(wěn)定性；

4調(diào)節(jié)有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求。影響藥物溶解度的因素：

1藥物分子結(jié)構(gòu)、晶型、粒子大?。▽τ陔y溶性藥物，粒徑>2um時，粒徑對藥物溶解度幾 乎無影響，但粒徑<100nm時，溶解度隨粒徑減小而增大）。2水合作用與溶劑化作用 3溫度

4ph與同離子效應(yīng) 助溶作用及助溶劑：

系指加入的第三種物質(zhì)與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽 締合物等以增加難溶性藥物的溶解度。助溶劑多為低分子化合物（非表面活性劑）。潛溶劑：

在混合溶劑中各溶劑達(dá)到一定比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)最大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑?？膳c水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固體分散劑

材料：1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、3表面活性劑類、4纖維素衍生物類、5糖類與醇類、6有機(jī)酸類。

制備方法：熔融法、溶劑蒸發(fā)法、溶劑-熔融法、研磨法。包合物

常用包合材料：環(huán)糊精（CYD）、環(huán)糊精衍生物 制備：飽和水溶液法（重結(jié)晶法或共沉淀法）、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。

等滲與等張：等滲溶液系指血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學(xué)概念；而等張溶液系指滲透壓與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液，為生物學(xué)概念。

表面活性劑

定義：能使液體表面張力發(fā)生明顯降低的物質(zhì)。

陰離子型(去污)：高級脂肪酸鹽（堿金屬皂或一價皂、多價金屬皂、有機(jī)胺皂）、硫酸酯鹽（月桂醇硫酸鈉或十二烷基硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、磺酸鹽）。陽離子型（殺菌）：苯扎溴銨 兩性離子：磷脂類（卵磷脂）、球蛋白類

非離子型：聚乙二醇類(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，也稱泊洛沙姆，商品名普朗尼克)、多元醇（脂肪酸山梨坦，span，可做乳化劑。聚山梨酯，Tween，可做乳化劑和增溶劑。）臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。

膠束：低濃度時，表面活性劑會在液體界面發(fā)生定向排列，形成親水基朝向內(nèi)，疏水基團(tuán)向外的單分子層，此時疏水基團(tuán)離開水性環(huán)境，體系處于最低自由能狀態(tài)。隨著表面活性劑濃度的增加，當(dāng)液體表面不能容納更多的表面活性劑分子時，剩余的表面活性劑自發(fā)形成親水基向水，疏水基在內(nèi)的締合體。Krafft點：在低溫時，離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加，當(dāng)溫度升至某一值后，溶解度迅速增加，該溫度稱為Krafft點。越高親油性越好，親水性越差；越低親油性越差，親水性越好。曇點：聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進(jìn)行加熱升溫時可導(dǎo)致表面活性劑析出，出現(xiàn)渾濁，甚至分層，這種現(xiàn)象稱為起濁或起曇，此時的溫度稱曇點或濁點。是一種可逆現(xiàn)象。

第七章

純化水：可作為配置普通藥物制劑用的溶劑或?qū)嶒炗盟?；中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑所用飲片的提取溶劑?/p>

注射用水：可作為配置注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。滅菌注射用水：可作為滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。滅菌及無菌操作

滅菌：是指用物理或化學(xué)方法將所有致病和非致病微生物及細(xì)菌的芽孢全部殺滅。無菌：是指在指定物體、介質(zhì)或環(huán)境中不存在任何活的微生物。

濕熱滅菌法：利用高壓蒸汽、過熱水噴淋等手段殺滅細(xì)菌的方法。該法穿透力強(qiáng)、傳導(dǎo)快，滅菌能力強(qiáng)。

1熱壓滅菌法：利用高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。適用于耐高溫和耐高壓蒸汽的藥物制劑、玻璃器械、金屬容器、瓷器、膠塞、濾膜過濾器。

2流通蒸汽滅菌法：在常壓下，采用100度的流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法。適用于不耐熱無菌產(chǎn)品的輔助滅菌手段。

3煮沸滅菌法：將待滅菌物置沸水中加熱滅菌的方法。必要時加抑菌劑（三氯叔丁醇）。4低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫、熱敏感無料和制劑的滅菌。干熱滅菌法：火焰滅菌法、干熱空氣滅菌法。D值、Z值、F值P99頁

第八章

液體制劑：藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。

藥物以分子狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成均相液體制劑，如溶液劑、高分子溶液劑；藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成非均相液體制劑，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。極性溶劑：水、甘油（30%以上有防腐作用）、二甲亞砜（DMSO，萬能溶劑）半極性溶劑：乙醇（20%以上防腐）、丙二醇（延緩許多藥物的溶解，增加穩(wěn)定性。不能與脂肪油相混溶）、聚乙二醇（常用300-600）非極性溶劑：脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯 增溶劑：常用為聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸類

助溶劑：多為低分子化合物，與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽、締合物。茶堿的助溶劑為二乙胺、咖啡因的助溶劑為苯甲酸鈉。

潛溶劑：能形成氫鍵的混合溶劑。與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇?？寡鮿?/p>

水溶性抗氧劑：維C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉 油性抗氧劑：維E、叔丁基對羥基茴香醚 矯味劑 甜味劑：天然的有蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿；合成的有阿斯帕坦，適用于糖尿病、肥胖癥患者。

芳香劑：天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料（蘋果香精、香蕉香精）、膠漿劑（阿拉伯膠、羧甲纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素）、泡騰劑

著色劑：天然色素（紅色的：蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅；黃色的：姜黃、胡蘿卜素；藍(lán)色的：松葉蘭、烏飯樹葉；綠色的：葉綠酸銅鈉鹽；棕色的：焦糖）、合成色素（檸檬黃、胭脂紅、靛藍(lán)）糖漿劑

含有原料藥物的濃蔗糖水。矯味糖漿和藥用糖漿。低濃度的糖漿劑應(yīng)添加防腐劑。糖漿劑的含糖量應(yīng)不低于45%；糖漿劑應(yīng)澄清，在儲存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑允許含有少量輕搖即散的沉淀。酊劑

原料藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑。酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品的酊劑，每100ml相當(dāng)于原藥物10g；其他酊劑每100ml相當(dāng)于原藥物20g.鹽析：向溶液中加入大量的電解質(zhì)，由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用，破壞高分子的水化膜，使高分子凝結(jié)而沉淀。溶膠劑

指固體藥物的微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱疏水膠體溶液

吸附層和擴(kuò)散層分別帶相反電荷的帶電層，兩層之間的電位差愈高斥力愈大，溶膠愈穩(wěn)定。溶膠的性質(zhì)：光學(xué)性質(zhì)（濁度愈大表明散射光愈強(qiáng)）、電學(xué)性質(zhì)（界面電動現(xiàn)象）、動力學(xué)性質(zhì)（布朗運(yùn)動）、穩(wěn)定性（向溶膠劑中加入天然的或合成的親水性高分子溶液，使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護(hù)膠體。）

制備方法：機(jī)械分散法、溶膠法、超聲分散法、物理或化學(xué)凝聚法?；鞈覄?/p>

指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。

適合藥物：1將難溶性藥物制成液體制劑時；2藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時；3兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時；4為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等；5毒劇藥或劑量小的藥物都不應(yīng)制成混懸劑。

質(zhì)量要求：1藥物的化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，在使用或儲存期間含量應(yīng)符合要求；2根據(jù)用途不同，混懸劑中的微粒大小有不同要求；3粒子的沉降速度很慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散；4混懸劑應(yīng)有一定的黏度要求；

增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法：1盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；2加入高分子助懸劑，增加分散介質(zhì)的黏度，同時也減小了微粒與分散介質(zhì)之間的密度差，微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。電勢過低，加反絮凝劑

沉降容積比F，在0-1內(nèi)，越大越好。乳劑

指互不相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。由水相、油相和乳化劑組成。

乳劑的特點：1乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效發(fā)揮很快，生物利用度很高；2油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確，而且使用方便；3水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑；4外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；5靜脈注射乳劑后分布較快，藥效高，具有靶向性，靜脈營養(yǎng)乳劑是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分。乳化劑

1表面活性劑

2天然高分子乳化劑：可制成O/W型乳劑，使用這類乳化劑需加入防腐劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠 3固體微粒乳化劑

4助乳化劑：增加水相黏度的輔助乳化劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠、果膠、皂土；增加油相黏度的輔助乳化劑：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般W/O專供靜脈注射

乳劑的穩(wěn)定性：分層（可逆）、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。

乳劑制備方法：油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機(jī)械法、納米乳的制備

乳劑的質(zhì)量評定

乳劑的粒徑大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)的測定。搽劑多用乙醇為分散介質(zhì)、涂劑和涂膜劑的成膜材料有聚乙烯醇、聚維酮，增塑劑常用甘油。正常人鼻腔液的PH為5.5-6.5，滴鼻劑的PH應(yīng)為5.5-7.5，應(yīng)與鼻黏液等滲。外耳道有炎癥時PH在7.1-7.8，所以外耳道滴耳劑最好為弱酸性。含漱劑要求微堿性。滴牙劑的特點是藥物濃度大，往往不用溶劑或少量溶劑稀釋。合劑，在臨床上除滴劑外所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。

第九章

注射劑：原料藥或與適宜的輔料制成的供注入人體內(nèi)的無菌制劑。

注射劑的質(zhì)量要求：主要包括無菌、無熱源、可見異物與不溶性微粒符合要求，PH、裝量、滲透壓和藥物含量等應(yīng)符合要求，在儲存期內(nèi)應(yīng)穩(wěn)定有效。注射液的PH應(yīng)接近體液，控制在4-9.有些品種尚需進(jìn)行有關(guān)物質(zhì)檢查、降壓物質(zhì)檢查、異常毒性檢查、刺激性和過敏實驗。注射用油：碘值反映油脂中不飽和鍵的多寡，79-128；皂化值表示游離脂肪酸和結(jié)合成酯的脂肪酸量，185-200.酸值表示油脂酸敗程度，酸值不大于0.56，越低越好。溶劑：非水溶劑有注射用油、乙醇(濃度超過10%時，注射給藥可能會有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇（PEG400）、甘油（不能單獨用于注射劑）、二甲基乙酰胺。附加劑:注射劑中的附加劑需符合以下要求1對主藥的療效無影響；2在有效濃度內(nèi)對機(jī)體安全、無毒、無刺激性；3與主藥無配伍禁忌；4不干擾產(chǎn)品的含量測定。

附加劑的作用：1增加藥物的溶解度；2提高藥物的穩(wěn)定性；3抑菌；4調(diào)節(jié)滲透壓；5調(diào)節(jié)PH；6減輕疼痛或刺激。靜脈給藥與腦池內(nèi)、硬膜外、椎內(nèi)用的注射液均不得加入抑菌劑。熱源：能夠引起恒溫動物和人體體溫異常升高的致熱物質(zhì)總稱。熱源的性質(zhì)：

1耐熱性：一般情況下，熱源在60度加熱一小時不受影響，100度加熱1小時也不會發(fā)生降解，高溫可以破壞熱源。2濾過性：熱源體積小，為1-5nm，可通過一般的濾器，微孔濾膜也不能截留熱源。3吸附性：多孔活性炭可吸附熱源

4水溶性：由于脂多糖結(jié)構(gòu)上連接有多糖，故熱源易溶于水。

5不揮發(fā)性：熱源的主要成分為脂多糖，無揮發(fā)性，故可用蒸餾法制備注射用水

6其他：熱源能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿和強(qiáng)氧化劑所破壞，超聲波及某些表面活性劑(如去氧膽酸鈉)也能使之失活。除去熱源的方法：

1高溫法：由于熱源具有熱不穩(wěn)定性，因此可用高溫法除去熱源。對于注射用的針筒或其他玻璃器皿，在洗滌干燥后，于250度加熱30分鐘以上可以破壞熱源。

2酸堿法：熱源能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿和強(qiáng)氧化劑破壞，因此玻璃容器等用具可用重鉻酸鉀硫酸清洗液或稀氫氧化鈉處理，可完全破壞熱源。

3吸附法：活性炭對熱源有較強(qiáng)的吸附作用，同時有助濾脫色作用，用量0.1%-0.5% 4蒸餾法：利用熱源的不揮發(fā)性，再多蒸餾水器內(nèi)將純化水蒸餾。5凝膠過濾法：利用分子量的差異除熱源

6反滲透法：利用相對分子質(zhì)量的差異，以反滲透法去除熱源。7超濾法：超濾膜的孔徑最小可達(dá)1nm，可截留細(xì)菌和熱源。注射用無菌粉末：俗稱粉針，是指原料藥物或與適宜的輔料制成的供臨用前用無菌溶液配置成注射液的無菌粉末或無菌塊物。

第十一章

濕法制粒：是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。主藥和輔料---粉碎---過篩---混合----粘合劑---造粒---干燥---整粒---潤滑劑---混合---壓片 優(yōu)點：外觀美觀、流動性好、耐磨性較強(qiáng)、壓縮成型好

作用力：附著力和黏附力、界面作用力、固體橋、引力、機(jī)械鑲嵌。

制粒方法：擠壓制粒、轉(zhuǎn)動制粒、高速攪拌制粒、流化床制粒、復(fù)合型制粒、噴霧制粒、液相中晶析。

干燥的目的：使藥物便于加工、運(yùn)輸、貯藏和使用，保證藥品的質(zhì)量和提高藥物的穩(wěn)定性，但不是說干燥后水分含量越低越好。

平衡水分是通過干燥除不去的水分；自由水分是在干燥過程中能除去的水分。

結(jié)合水分與物料的結(jié)合力很強(qiáng)，干燥速度緩慢；非結(jié)合水分與物料的結(jié)合能力弱，干燥速度較快。干燥技術(shù)：

流化干燥，適用于熱敏感物料的干燥。不適用于易結(jié)塊及黏性物料的干燥。

噴霧干燥，常用于中藥制劑、抗生素粉針、固體分散體、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥，是一種內(nèi)部加熱的方法。加熱迅速、均勻、干燥速度快、穿透能力強(qiáng)、熱效率高，成本高且對有些物料的穩(wěn)定性有影響。

冷凍干燥，指在低溫、高真空度條件下，利用水的升華性進(jìn)而進(jìn)行干燥的一種方法。其干燥的原理是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體，然后抽氣減壓，使水分在高真空和低溫度條件下由冰直接升華成氣體。蛋白、多肽及基因藥物需要凍干，一些在水中不穩(wěn)定或熱敏感的藥物如前列地爾、鹽酸多柔比星，采用凍干技術(shù)可以提高藥物的穩(wěn)定性。第十二章固體制劑

固體制劑的特點：1大多數(shù)活性藥物成分即通稱的藥物均是以固體形式存在的，將其制成固體制劑，制備工藝相對簡單，成本相對低廉；2相對于液體制劑，固體制劑的物理化學(xué)和生物穩(wěn)定性均較好；3固體制劑的包裝、運(yùn)輸、使用較為方便。

片劑

指原料藥物與適宜的輔料制成的圓形或異型的片狀固體制劑。

片劑的特點：1劑量準(zhǔn)確，服用方便；2物理化學(xué)穩(wěn)定性好；3運(yùn)輸、攜帶方便；4生產(chǎn)成本低；5可以滿足不同的臨床醫(yī)療的需要。片劑的常用輔料

稀釋劑(填充劑)：1淀粉，玉米淀粉粒徑5-30um，含水量在10%--14%范圍內(nèi)具有黏附性，其流動性與壓縮成型性較差。2蔗糖3糊精4乳糖5預(yù)膠化淀粉6微晶纖維素（MCC）7無機(jī)鹽類8糖醇類。

潤濕劑：蒸餾水、乙醇（常用濃度為30%--70%）黏合劑：淀粉漿、甲基纖維素（MC）、羥丙纖維素（HPC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、羧甲纖維素鈉（CMC-NA）、聚維酮（PVP）、明膠、PEG4000---6000、50%--70%蔗糖溶液、海藻酸鈉溶液。

常用的崩解劑:1干淀粉2羧甲淀粉鈉（CMS--Na）3低取代羥丙纖維素（L-HPC）4交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCNC-Na）、5交聯(lián)聚維酮（PVPP）6泡騰崩解劑。潤滑劑：是助流劑（減小重量差異）、抗粘劑（以保證壓片操作的順利進(jìn)行，并使片劑表面光潔）和潤滑劑（以保證壓片和推片時壓力分布均勻，防止裂片）的總稱。有硬脂酸鎂、微粉硅膠（助流劑）、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉。片劑的制備 物料的特性：1流動性好，保證物料在沖膜內(nèi)均勻沖填，有效減小片重差異；2壓縮成型好，有效防止裂片、松片，獲得致密而有一定強(qiáng)度的片劑；3潤滑性好，有效避免黏沖，獲得光潔的片劑。

濕法制粒壓片（良好的壓縮成型性、粒度均勻流動性好、耐磨性較強(qiáng)）、干法制粒壓片、直接壓片（流動性差、片重差異大、容易裂片）、半干式顆粒壓片（適用于對濕熱敏感且壓縮成型性差的藥物）影響片劑成型的因素：1物料的壓縮特性2藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài)3黏合劑和潤滑劑4水分5壓力

片劑制備中可能發(fā)生的問題及其分析

裂片，片劑內(nèi)部的壓力分布不均勻，預(yù)防措施：選用彈性小、塑性好的輔料；選用適宜的制粒方法；選用適宜的壓片機(jī)和操作參數(shù)。松片，黏合力差，壓縮壓力不足。

黏沖，主要原因有顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字。

片中差異超限，主要原因有1物料的流動性差；2物料中的細(xì)粉太多或粒度大小相差懸殊；3料斗內(nèi)的物料時多時少；4刮粉器與?？椎奈呛闲圆?。

崩解遲緩，主要原因有1壓縮力過大，片劑內(nèi)部的空隙小，影響水分的滲入；2可溶性成分溶解，堵住毛細(xì)孔，影響水分的滲入；3強(qiáng)塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng)；4崩解劑的吸水膨脹能力差或?qū)Y(jié)合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均勻。糖包衣

片芯---包隔離層---包粉衣層---包糖衣層---包有色糖衣層---打光 隔離層的材料:水不溶性成膜材料，有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP），包3—5層。

粉衣層材料：糖漿（濃度65%--75%）和滑石粉（過100目篩）糖衣層是加入稍稀的糖漿，包10—15層。有色糖衣層為8—15層。打光的材料常用川蠟。薄膜包衣 包衣材料

普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉塵，如羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羥乙纖維素、羥丙纖維素。

緩釋型包衣材料：甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纖維素。腸溶性包衣材料：具有耐酸性。醋酸纖維素肽酸酯（CAP）、聚乙烯醇肽酸酯（PVAP）、丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素肽酸酯（HPMCP）增塑劑：甘油、丙二醇、PEG 釋放速度調(diào)節(jié)劑：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑及PEG 固體材料及色素：滑石粉和硬脂酸鎂。片劑的質(zhì)量控制

外觀性狀：外觀完整光潔，色澤均勻；重量差異；硬度與脆碎度；溶出度或釋放度；含量均勻。

崩解時限：在一定的液體介質(zhì)中，片劑崩碎成小粒子，并通過一定的規(guī)格篩網(wǎng)所需要的時間。普通片劑15m，薄膜衣片30m，中藥薄膜衣片1h，糖衣片1h.膠囊劑的制備

空膠囊主要由明膠、增塑劑和水組成。

淀粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙甲纖維素膠囊，其優(yōu)點為來源廣、無交聯(lián)反應(yīng)風(fēng)險、無感染動物來源疾病的風(fēng)險、適應(yīng)于所有人群、穩(wěn)定性高、釋藥速度相對穩(wěn)定和個體差異較小。軟膠囊的制備

囊壁：明膠、增塑劑和水構(gòu)成。

內(nèi)容物：1含水量不應(yīng)超過5%；2避免含揮發(fā)性、小分子有機(jī)化合物如乙醇、酮、酸、酯，因其均能使囊壁軟化或溶解；3不得采用醛類，使明膠變性；4液態(tài)藥物的PH以2.5—7.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導(dǎo)致泄露或影響崩解和溶出?；|(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量

質(zhì)量檢查：外觀、水分、裝量差異、崩解時限。

滴丸劑的基質(zhì)：水溶性基質(zhì)為PEG（6000、4000、9300）、泊洛沙姆、硬脂酸聚羥氧酯、甘油明膠。脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油。膜劑成膜材料

天然高分子材料：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精。此類可降解或溶解，但成膜性能較差。

合成高分子材料：1聚乙烯醇（PVA）、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、3羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮 第十三章皮膚遞藥系統(tǒng)

經(jīng)皮遞藥系統(tǒng)：是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。優(yōu)點：1直接作用于靶部位發(fā)揮藥效；2避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾；3避免藥物對胃腸道的副作用；4長時間維持恒定的血藥濃度、避免峰谷現(xiàn)象，降低藥物的毒副作用；5減少給藥次數(shù)且患者可以自主給藥；6發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。

缺點：1不適合劑量大或?qū)ζつw產(chǎn)生刺激性的藥物；2由于起效緩慢，不適合要求起效快的藥物；3藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大。軟膏劑

是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的均勻半固體外用制劑。

基質(zhì)應(yīng)滿足的條件：1性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥或附加劑等無配伍禁忌久貯穩(wěn)定；2均勻、細(xì)膩，具有適宜的稠度、潤滑性和涂展性，對皮膚或黏膜無刺激性；3有吸水性，能吸收傷口的分泌物；4無生理活性，不影響皮膚的正常功能與傷口的愈合；5容易洗除，不污染皮膚和衣服；6具有良好的釋藥性。

油脂性基質(zhì)：1油脂類2烴類（凡士林可通過加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類等改善其吸水性、液狀石蠟冬天增多、固體石蠟、微晶石蠟、地蠟）、3類脂類（羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟）

4合成：a角鯊?fù)閎羊毛脂衍生物c硅酮，又稱硅油，疏水性強(qiáng)、表面張力很小、易于涂布、潤滑性好d脂肪酸。

水溶性基質(zhì)，釋藥快，無刺激性，易洗除，可吸收組織分泌液，適用于潤濕或糜爛的創(chuàng)面。但對皮膚的潤滑、軟化作用較差，且其中的水分易蒸發(fā)而使軟膏變硬，易霉敗，常需添加防腐劑和保濕劑。常用的有聚乙二醇、纖維素衍生物。制備：研磨法和熔融法

油溶性物質(zhì)-----熔化，水溶性成分-----溶解，混合乳化。

乳膏劑

乳劑型基質(zhì)的主要組分為油相、水相和乳化劑。常用的油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇以及調(diào)節(jié)稠度的凡士林、液狀石臘或植物油。O/W俗稱雪花膏，需加防腐劑和保濕劑。W/O俗稱冷霜

質(zhì)量檢查：外觀形狀、主藥含量測定、物理性質(zhì)評價、刺激性、穩(wěn)定性、粒度（不得大于180um）、裝量、無菌、微生物限度

凝膠劑

要求：1凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，常溫時保濕膠狀，不干涸或液化；2混選型凝膠劑中的膠粒應(yīng)分散均勻，不應(yīng)下沉結(jié)塊；3根據(jù)需要，凝膠劑中可加入保濕劑、防腐劑、抗氧化劑、乳化劑、增稠劑和透皮吸收促進(jìn)劑；4凝膠劑基質(zhì)不應(yīng)與藥物發(fā)生相互作用；5除另有規(guī)定外，凝膠劑應(yīng)遮光密封，至于25度以下貯存，并應(yīng)防凍。

水性凝膠基質(zhì)優(yōu)點：1無油膩感，易于涂展，易于洗除；2能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能；3稠度小，利于藥物釋放，特別是水溶性藥物的釋放。缺點：潤滑性差，容易失水和霉變，常需加入較大量的保濕劑和防腐劑。水性凝膠基質(zhì)常用的有海藻酸鹽、明膠、果膠、纖維素衍生物、淀粉及其衍生物、聚維酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸類（卡波姆）。

卡波姆：商品名為卡波普，為丙烯酸與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)的高分子聚合物。本品為白色疏松性粉末，引濕性強(qiáng)，可在水中迅速溶脹，但不溶解，水分散液呈酸性，黏度較低。當(dāng)用堿中和時，在水中逐漸溶解，黏度迅速增大，濃度較大時形成具有一定強(qiáng)度和彈性的半透明狀凝膠，在PH6—11達(dá)到最大黏度或稠度?？ú纺z具有顯著的塑性流變性質(zhì)。以卡波姆為基質(zhì)的凝膠劑具有釋藥快、無油膩性、易于涂展、潤滑舒適、對皮膚和黏膜無刺激性。

纖維素衍生物：常用的有羧甲纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）

制備：通常將處方中的水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時加熱；處方中其余成分按基質(zhì)配制方法先制成水性凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混勻，然后加水至足量攪勻既得。水不溶性藥物可先用少量水或甘油研細(xì)、分散，再與基質(zhì)攪勻。

第十四章黏膜遞藥系統(tǒng)

氣霧劑(平均藥物粒徑應(yīng)在5um以下)是指原料藥物或原料藥物和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。

按分散系統(tǒng)分類：溶液型、混選型、乳劑型。按組成分類：

1二相氣霧劑，即溶液型氣霧劑，由拋射劑形成的均勻液相與液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽所組成。

2三相氣霧劑：乳劑型氣霧劑和混選型氣霧劑具有三相，即在液相中已形成二相（液-液或液-固），加上液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽

拋射劑是氣霧劑的動力系統(tǒng)，是噴射壓力的來源，同時可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。

拋射劑應(yīng)具備的條件：1常溫下飽和蒸汽壓高于大氣壓；2無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性；3惰性，不與藥物等發(fā)生反應(yīng)；4不易燃、不易爆炸；5無色、無味、無臭；6價廉易得。拋射劑的用量：溶液型20—70%；混選型30—45%；乳劑型8—10%。一般情況下，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)；反之則弱。滴眼劑的質(zhì)量評價 1PH：正常眼睛可耐受的PH范圍為5—9，PH6—8時無不適感，<5或>11.4有明顯的刺激性。2滲透壓摩爾濃度：應(yīng)與淚液等滲。眼球能耐受的滲透壓范圍相當(dāng)于0.6—1.5%氯化鈉溶液； 3無菌；4可見異物；5粒度：混選型滴眼劑應(yīng)進(jìn)行藥物顆粒的粒度檢查；每個涂片中大于50um的粒子不得超過2個，且不得檢出大于90um的粒子。6沉降容積比：混選型滴眼劑不應(yīng)結(jié)塊或聚集，經(jīng)輕搖應(yīng)易再分散。其沉降容積比不低于0.9。7裝量：應(yīng)不超過10ml。8裝量差異。眼膏劑（粒徑不得大于75um）

特點：1基質(zhì)具有無水和化學(xué)惰性的特點，宜于配制遇水不穩(wěn)定的眼用制劑，如某些抗生素；2與滴眼劑相比眼膏劑在結(jié)膜囊內(nèi)的保留時間長，可起到長效作用； 3能見輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合。4夜晚使用減少給藥次數(shù)，延長眼內(nèi)滯留時間。眼膏劑的質(zhì)量檢查

1粒度；3無菌；4裝量：每個容器的裝量不得超過5g；5裝量差異；

2金屬性異物：在10個供試品中，含金屬性異物超過8粒著不得超過一個，且其總數(shù)不得超過50粒。

6局部刺激性：眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無刺激性，并易涂布與眼部，便于原料藥物分散和吸收。

第十八章現(xiàn)代中藥制劑

浸提過程及其影響因素

1浸潤與滲透；2解吸與溶解；3擴(kuò)散

影響因素：1藥材性質(zhì)；2溶劑；3浸提溫度；4濃度梯度；5浸提時間；6浸提壓力。酒劑：又稱藥酒，是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。

酊劑：是指將飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑。含毒劇藥的酊劑，每100ml相當(dāng)于原飲片10g.流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。每1ml相當(dāng)于飲片1g。采用滲漉法制備。含熱敏性成分的飲片不宜制成流浸膏劑。

浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去大部分或全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。采用煎煮法、回流法、滲漉法制備。每1g相當(dāng)于飲片或天然藥物2—5g。

第三篇：藥劑學(xué)

藥劑學(xué)：（pharmaceutics）

藥劑學(xué)是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術(shù)以及質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。其基本任務(wù)是研究將藥物制成適宜的劑型，保證以質(zhì)量優(yōu)良的制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生工作的需要。由于方劑調(diào)配和制劑制備的原理和技術(shù)操作大致相同，將兩部分合在一起論述的學(xué)科，稱藥劑學(xué)。現(xiàn)代藥劑學(xué)有很大發(fā)展，還包括生物藥劑學(xué)、物理藥劑學(xué)等。

藥劑學(xué)的常用術(shù)語及含義

（一）藥品與新藥

藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的的調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法、用量的物質(zhì)。藥品包括：中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑，抗生素、化學(xué)藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。新藥系指我國未生產(chǎn)過的藥品。

（二）輔料

指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時所用的賦形劑與附加劑。

（三）制劑

是指根據(jù)藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)或其他適當(dāng)處方，將原料藥物按某種劑型制成具有一定規(guī)格的藥劑，制劑可在藥廠中生產(chǎn)，也可在醫(yī)院藥劑科的制劑室制備。

（四）方劑

是指按照醫(yī)師臨時處方專為指定病人配制的，并明確指出用法用量的藥劑。方劑的配制一般都在藥劑科的調(diào)劑室中進(jìn)行。

（五）藥劑

藥劑是制劑與方劑的總稱，系指將藥物加工制成適用于醫(yī)療、預(yù)防或診斷的應(yīng)用形式的制品。

（六）劑型

所有藥物具有一定形式，劑型一般是指藥劑的形態(tài)或類別。例如片劑量是一種固體劑型，軟膏是一種外用半固體劑型，而糖漿劑則是內(nèi)服的液體劑型。各種劑型中又包括許多種制劑，如片劑中有紅霉素片、司匹林片、阿司匹林腸溶片等。

（七）成藥

一般系指按療效確實、應(yīng)用廣泛的處方，將原料藥物加工配制成一定劑量和規(guī)格的藥劑，在其包裝標(biāo)簽上其說明書中詳細(xì)注明包括：衛(wèi)生行政部門批準(zhǔn)文號、品名、規(guī)格、含量（保密品種除外）、應(yīng)用范圍、適應(yīng)癥、用法、禁忌、注意事項等，以便利醫(yī)療單位和患者購用。成藥的主要特點是起專門的名稱而不用原來的藥名（如六神丸、風(fēng)濕止痛膏等），并標(biāo)明了用途、用法和用量、患者可不經(jīng)醫(yī)師處方而直接購買應(yīng)用。

綜上所述，可知“制劑”、“方劑”和“成藥”都是屬于藥劑的范疇；均由原料藥物加工而成，而“制劑”也可以是“方劑”和“成藥”的原料；“方劑”和“成藥”則是直接授于病人的，具有明確的醫(yī)療用途和用藥方法的藥劑。

第四篇：藥劑學(xué)

藥 劑 學(xué) 資 料

名 詞 解 釋 藥劑學(xué) 2藥物劑型 3藥典 4液體制劑 5 增溶劑 6 增溶 7 增溶量 8 助溶劑 9 潛溶劑 10 潛溶 11 防腐劑 12 絮凝 13 助懸劑 14 潤濕劑 15 沉降體積比 16 轉(zhuǎn)相臨界點 17 滅菌 18 D值 19 Z值 20 F值 21 F0值 22 生物F0值 23 冷凍干燥 24等滲溶液 25等張溶液 26 氯化鈉等滲當(dāng)量 27 熱原 28 臨界相對濕度 29 相對濕度 30 基質(zhì)吸附率 31 滴丸劑 32 膜劑 33 置換價 34 溶解度 35 表面活性劑 36 臨界膠束濃度 37 HLB 38 MAC 39 Kraff點 40 起曇 41 增溶 42 休止角 43 接觸角 44 觸變性 45 溶出度 46 釋放度 47 固體分散體 48固體分散體制備技術(shù) 49 包合物 50 單凝聚法 51 復(fù)凝聚法 52 脂質(zhì)體 53 相變溫度 54 老化現(xiàn)象 55 鹽析 56 有限溶脹 57 緩釋制劑 58 控釋制劑 59 生物利用度 60 TDS 61被動靶向制劑 62 主動靶向制劑 63 前體藥物 64 遲釋制劑 65 壓敏膠 66 滲漉法 67 浸漬法 68 反滲透 69 微囊 70 栓劑 71 水值 72 TDDS 73 絮凝度 74 分層 75含量均勻度

簡 答 題 簡述液體制劑的質(zhì)量要求 根據(jù)stoke’s定律，說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些？ 3 混懸劑的物理穩(wěn)定性包括哪些？ 4 簡述哪些藥物適合制成混懸劑？ 5 常用的增加藥物溶解度的方法有哪些？ 簡述乳劑的組成和分類 乳劑存在哪些不穩(wěn)定現(xiàn)象 什么是絮凝于反絮凝？與非絮凝狀態(tài)比較，絮凝狀態(tài)有什么特點并舉出常用的絮凝劑？ 影響濕熱滅菌的主要因素有哪些？ 9 使用熱壓滅菌柜應(yīng)注意哪些事項？

10什么是熱原？目前藥典法定的檢查熱原的方法是什么？ 11簡述鱉試劑法檢查熱原的原理？

12簡述熱原的組成，性質(zhì)及除去熱原的方法？ 13簡述熱原的主要污染途徑 簡述輸液在生產(chǎn)的中及使用中常出現(xiàn)的問題？應(yīng)采取哪些措施解決？ 15簡述冷凍干燥的原理 簡述冷凍干燥過程中易出現(xiàn)的問題及解決辦法？ 17 等滲溶液的調(diào)節(jié)的計算公式（兩個）應(yīng)用Noyes－Whitney方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法。19 簡述粉碎的意義 簡述壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法？ 22 簡述片劑產(chǎn)生裂片的原因及解決辦法 23 簡述增加片劑中難溶性藥物溶出度的方法 溶出度的概念是什么？藥典中規(guī)定用何種方法對溶出度進(jìn)行測定 25 簡述膠囊劑的特點 哪些藥物不宜制成膠囊劑？說明其理由？ 26 簡述影響片劑壓縮成形性的因素

27栓劑的制備方法有哪些？如何測定可可脂質(zhì)的置換價？ 簡述滴丸劑的特點 29 置換價的計算公式 30 簡述氣霧劑的優(yōu)缺點

簡述氣霧劑肺部吸收的特點及產(chǎn)生此特點的主要原因 32 簡述影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法 33 簡述影響藥物溶解速度的因素和提高溶解速度的方法 34 簡述影響藥物增溶的因素 35 簡述表面活性劑分類 36 親水親油平衡值的計算公式

37簡述影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法 38簡述延緩藥物制劑中有效成分水解的方法 39簡述延緩藥物制劑中有效成分氧化的方法 40 簡述新藥研發(fā)過程中制劑穩(wěn)定性試驗包括哪些 41 簡述經(jīng)典恒溫法的原理及操作過程 42 簡述固體分散體的制備方法

43固體分散體的載體類型有哪些？試分別舉例說明其應(yīng)用特點？

簡述固體分散體速釋與緩釋的原理 45簡述微囊的特點

46簡述固體分散體主要分為哪幾種類型？分別說明藥物在載體中的存在方式？ 47 簡述單凝聚法制備微囊的基本原理和制備工藝及成囊條件（以明膠為例）48 簡述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理和制備工藝及成囊條件 49 何為脂質(zhì)體 脂質(zhì)體的組成？簡述脂質(zhì)體的特點 50 簡述緩，控釋制劑的釋藥原理 51 簡述靶向制劑的分類

第五篇：藥劑學(xué)總結(jié)

藥劑學(xué)總結(jié)

名詞解釋：

Prodrug:前藥，是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質(zhì)，能在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性母體藥物再生而發(fā)揮治療作用。

Dosage form：劑型，是適合于疾病的診斷、預(yù)防和治療的需要而制成的不同給藥形式。Pharmaceutics：藥劑學(xué)，將原料藥制備成藥物制劑的一門學(xué)科。Preparations：制劑，指劑型確定以后的具體藥物品種。

Excipients：輔料，制劑中除具有活性成分的藥物外的其他所有成分。

Hydrotropic agent：助溶劑，通過在溶劑中加入第三種物質(zhì)與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽、締合物等以增加難溶性藥物的溶解度，這種增加藥物溶解度的作用稱為助溶（hydrotropy），這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

Cosolvent：潛溶劑，在混合溶劑中各溶劑達(dá)到一定比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)最大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱為潛溶劑。

CMC：臨界膠束濃度，表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。

Krafftpoint：Krafft點，在低溫時，離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加，但當(dāng)溫度升至某一值后，溶解度迅速增加，該溫度稱為Krafft點。

Cloud point：曇點，聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進(jìn)行加熱升溫時可導(dǎo)致表面活性劑析出（溶解度下降），出現(xiàn)渾濁，甚至產(chǎn)生分層，這種現(xiàn)象稱為“起濁”或“起曇”，此時的溫度稱為曇點。

HLB：親水親油平衡值，表面活性劑分子中的親水和親油基團(tuán)對油或水的綜合親和力。Solubilizers：增溶劑，利用表面活性劑形成膠束的原理，使難溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介質(zhì)的過程，稱為增溶（solubilization），所使用的表面活性劑稱為增溶劑。Sterility：無菌，指在指定物體、介質(zhì)或環(huán)境中不存在任何活的微生物。

Sterilization：滅菌，指用物理或化學(xué)方法將所有致病和非致病微生物的繁殖體和芽孢全部殺滅。

F0value：F0值，又稱標(biāo)準(zhǔn)滅菌時間，指在Z為10℃時，一個濕熱滅菌程序賦予被滅菌品在121℃下滅菌的等效滅菌時間（分鐘）。F0值目前僅用于熱壓滅菌的驗證。

Emulsions：乳劑，互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。Emulsifier：乳化劑，乳劑的穩(wěn)定劑。

RH：相對濕度，空氣中水汽壓與相同溫度下飽和水汽壓的百分比。

CRH：臨界相對濕度，水溶性的藥物粉末在較低的相對濕度環(huán)境中其平衡水分含量較低，不吸濕，但當(dāng)空氣中的相對濕度提高到某一定值時，吸濕量急劇增加，此時的相對濕度為物料的臨界相對濕度。

Polymorphism：多晶型，具有相同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物，由于結(jié)晶條件不同，形成結(jié)晶時分子排列與晶格結(jié)構(gòu)不同，因而形成不同的晶型，這種現(xiàn)象稱為多晶型。

TTS：經(jīng)皮遞藥系統(tǒng)，藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。Suppositories：栓劑，原料藥物與適宜基質(zhì)制成的供腔道給藥的固體制劑。Displacement value：置換價，栓劑中，藥物的重量與相同體積的基質(zhì)重量之比。Sustained-release preparations：緩釋制劑，指用藥后能在體內(nèi)緩慢釋放藥物，使藥物在較長時間內(nèi)維持有效血液濃度的制劑，藥物的釋放速度符合一級動力學(xué)過程。

Controlled-release preparations：控釋制劑，指藥物按預(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速釋放的制劑，一般符合零級動力學(xué)過程。

TDDS：靶向給藥系統(tǒng)，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶器官、靶組織、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

Gene therapy：基因治療，一種從基因?qū)哟胃深A(yù)疾病發(fā)生源頭的全新的治療方法。GLP：good laboratory practice ,藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范 GCP：good clinical practice ,藥品臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范 GMP：good manufacturing practice ,藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范

Preformulation：處方前研究，在藥物制劑研究階段，首先應(yīng)對候選化合物的物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)、生物學(xué)特性等基本性質(zhì)進(jìn)行研究，這些研究稱為處方前研究。

P：油水分配系數(shù)，藥物在有機(jī)相中的溶解度與在水相中溶解度的比值，常用對數(shù)值，即logP作為參數(shù)，衡量藥物分子親脂性的大小。

輔料題：

PVA：聚乙烯醇，水溶性合成高分子成膜材料

EVA：乙烯-醋酸乙烯共聚物，水不溶性合成高分子成膜材料 Aerosil：微粉硅膠，片劑助流劑

CAP：醋酸纖維素酞酸酯，腸溶型包衣材料 CMS-Na：羧甲基淀粉鈉，超級崩解劑

Pregelatinized starch：預(yù)膠化淀粉，片劑稀釋劑，常用于粉末直接壓片 Freon：氟利昂，氣霧劑拋射劑

Poloxamer-188：泊洛沙姆188，水溶性栓劑基質(zhì) CCMC-Na：交聯(lián)羧甲纖維素鈉，片劑崩解劑 Span 80：脂肪酸山梨坦，80，W/O型乳化劑 Azone：月桂氮卓酮，透皮吸收促進(jìn)劑 Carbomer：卡波姆，水性凝膠基質(zhì) L-HPC：低取代羥丙纖維素，超級崩解劑 Gelatin：明膠，片劑粘合劑

Benzalkonium bromide：苯扎溴銨，陽離子型表面活性劑 PVP：聚維酮，片劑粘合劑

PLGA：乳酸-羥基醋酸共聚物，生物可降解合成高分子材料 Brij：芐澤類，O/W型乳化劑

Tween 80：聚山梨酯80，O/W型乳化劑

CMC-Na：羧甲基纖維素鈉，片劑粘合劑、高分子助懸劑 Eudragit：丙烯酸樹脂，腸溶型包衣材料、不溶性緩釋材料 PEG：聚乙二醇，半極性溶劑、水溶性軟膏基質(zhì) HPMC：羥丙甲纖維素，片劑粘合劑、親水凝膠骨架材料

EC：乙基纖維素，水不溶性微囊成囊材料、水不溶性骨架型緩釋材料 β-CYD：β-環(huán)糊精，常用的包合材料

填空題

1、影響片劑均勻度的因素：粉末混合不均勻、片重差異超限

2、浸出藥劑制備過程中，影響藥物浸出的因素：藥材粒度、溶劑、浸提溫度、浸提時間、浸提壓力、濃度梯度、藥物與溶劑的相對運(yùn)動速度、新技術(shù)

3、制備多肽蛋白質(zhì)等生物大分子藥物微球的常用方法：乳化分散法、凝聚法、聚合法

4、常用的除菌過濾器：0.22μm或0.3μm的微孔濾膜濾器、G6號垂熔玻璃濾器

5、經(jīng)皮吸收制劑的類型：膜控釋型、黏膠分散型、骨架分散型、微貯庫型

6、包合技術(shù)常用的包合材料、包合物的制備方法

包合材料：環(huán)糊精、環(huán)糊精的衍生物；制備方法：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法

7、膜劑中常用的成膜材料：PVA、EVA、其他（HPC、HPMC）

8、固體制劑中物料共同的操作單元：粉碎、混合、過篩、制粒

9、氣霧劑的組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器、閥門系統(tǒng)

10、液體制劑藥物穩(wěn)定化的方法：微囊化、微球化、膠囊、固體分散體、包合物、加入片劑吸收劑

11、固體分散體的類型：低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混懸液

12、液體制劑中蛋白質(zhì)類藥物的穩(wěn)定方法：氨基酸替換、添加穩(wěn)定劑、蛋白質(zhì)的干燥

13、當(dāng)前輸液生產(chǎn)中的主要質(zhì)量問題：澄明度、染菌、熱原

14、散劑各組分混合原理：對流混合、剪切混合、擴(kuò)散混合

15、片劑崩解遲緩的原因：①壓縮力過大②可溶性成分溶解堵住毛細(xì)孔③強(qiáng)塑性物料或粘合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng)④崩解劑的吸水膨脹能力差或?qū)Y(jié)合力的瓦解能力差

16、脂質(zhì)體膜材：中性磷脂、負(fù)電荷磷脂、正電荷磷脂、膽固醇

17、乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗

18、栓劑的制備方法：擠壓成型法、模制成型法

廣義的基因藥物：cDNA表達(dá)系統(tǒng)、反義寡核苷酸、核酶、siRNA、microRNA 浸提四過程：浸潤與滲透、解吸與溶解、擴(kuò)散、置換 除去鞣質(zhì)的方法：明膠沉淀法、堿性醇沉法、聚酰胺吸附法 藥物降解的兩個主要途徑：水解、氧化 藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素：①處方因素：pH、廣義的酸堿催化、離子強(qiáng)度、溶劑處方中的基質(zhì)或添加劑、表面活性劑②外界因素：溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料

穩(wěn)定性試驗包括：影響因素試驗、加速試驗、長期試驗。其中影響因素試驗包括高溫、高濕、光照試驗。

劑型設(shè)計的依據(jù)：臨床需要、藥物的性質(zhì)、生產(chǎn)工藝條件

優(yōu)化法：單純形優(yōu)化法、拉氏優(yōu)化法、效應(yīng)面優(yōu)化法、正交設(shè)計、均勻設(shè)計

穩(wěn)定性重點考察項目

原料藥：性狀、含量、有關(guān)物質(zhì)、熔點、吸濕性以及根據(jù)品種性質(zhì)選定的考察項目 片劑：性狀、含量、有關(guān)物質(zhì)、如為包衣片應(yīng)同時考察片芯、崩解時限或溶出度 注射劑：性狀、含量、有關(guān)物質(zhì)、pH、可見異物、應(yīng)考察無菌 軟膏劑：性狀、含量、有關(guān)物質(zhì)、均勻性、粒度

乳膏劑：性狀、含量、有關(guān)物質(zhì)、均勻性、粒度、分層現(xiàn)象

1、藥劑學(xué)的任務(wù)

① 藥劑學(xué)基本理論的研究 ② 基本藥物劑型的研究 ③ 新技術(shù)與新劑型的研發(fā) ④ 新型藥用輔料的研發(fā) ⑤ 中藥新劑型的研發(fā) ⑥ 生物技術(shù)藥物制劑的研發(fā) ⑦ 制劑機(jī)械和設(shè)備的研發(fā)

2、藥用輔料的作用

① 使制劑具有形態(tài)特征 ② 使制備過程順利進(jìn)行 ③ 提高藥物的穩(wěn)定性

④ 調(diào)節(jié)有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求

3、表面活性劑的應(yīng)用

4、根據(jù)Stocks定律說出提高混懸劑穩(wěn)定性的方法

先寫出Stocks定律

① 減小微粒半徑：藥物粉碎或微粉化②增加分散介質(zhì)的黏度：加入助懸劑③減小微粒與分散介質(zhì)之間的密度差：加入助懸劑

5、使用熱壓滅菌柜的注意事項

① 必須使用飽和蒸汽②必須排空滅菌柜內(nèi)的空氣③滅菌時間：應(yīng)以全部藥液溫度達(dá)到所要求的溫度時開始計時④滅菌完畢后的操作：滅菌完畢后先停止加熱，使壓力表指針為“0”后，放出柜內(nèi)蒸汽，使柜內(nèi)壓力與大氣壓相等，稍稍打開滅菌柜，10-15分鐘后全部打開，以免柜內(nèi)外壓力差和溫度差太大造成被滅菌物沖出或玻璃瓶炸裂而傷害操作人員。

6、潔凈室設(shè)計的基本原則：①潔凈室內(nèi)的設(shè)備布局盡量緊湊、盡量較少面積②同級別的潔凈室盡量相鄰，不同級別的潔凈室由低級向高級安排，彼此相連的房間之間應(yīng)設(shè)隔離門，隔離門影響潔凈度高的方向開啟，潔凈區(qū)與非潔凈區(qū)、各級潔凈室之間的正壓差應(yīng)不低于10Pa ③潔凈室內(nèi)一般不設(shè)窗戶，若需窗戶，應(yīng)以封閉式外走廊隔離窗戶④潔凈室門應(yīng)密閉，人流、物流分開，進(jìn)出口處應(yīng)裝有氣鎖，光照度＞300lx

7、輸液的質(zhì)量要求

對澄明度、無菌、熱原的質(zhì)量要求更嚴(yán)格，且應(yīng)注意以下要求：①pH 接近人體血液pH ②滲透壓等滲③不得添加任何抑菌劑，并在貯存過程中穩(wěn)定④不含引起過敏反應(yīng)的異性蛋白及降壓物質(zhì)