第一篇：生物藥物分析與檢測學習小結(免疫放射分析RIA)

指導老師：…………

生物工程09-2班

學號：

姓名：

《生物藥物分析與檢驗》學習小結

生物藥物分析與檢測學習小結

—關于放射免疫分析法（RIA）

隨著在生物制藥領域發揮重要作用的生物技術的研究與應用日趨成熟，生物制藥也迎來了極好的發展機遇，在醫藥產業中將發揮越來越重要的作用。作為生物工程專業的學生，學習這門課程不僅有利于我們進一步加深對生物工程專業課的學習，也有利于我們獨立分析解決實際問題的能力的提升。

學習這門課程，我對免疫分析法尤為感興趣。免疫分析法是以特異性抗原-抗體反映為基礎的分析方法。在藥物分析中，免疫分析法主要應用于在以下幾方面：(1)在實驗藥物動力學和臨床藥物學中測定生物利用度和藥物代謝動力學參數等生物藥劑學中的重要數據，以便了解藥物在體內的吸收、分解、代謝和排泄情況；(2)在藥物的臨床檢測中，對治療指數小、超過安全劑量易發生嚴重不良反應或最佳治療濃度和毒性反應濃度有交叉的藥物血液濃度進行監測；(3)在藥物生產中從發酵液或細胞培養液中快速測定有效組分的含量，以實現對生產過程的在線監測；(4)對藥品中是否存在特定的微量有害雜質進行評價。

其中放射免疫分析法是最早建立的經典免疫分析方法。盡管由于其需要嚴格的廢物處理手續和特殊的實驗室，曾很早就被認為會從市場上消失，但目前仍被廣泛應用，且在相當長時間內仍將保留。它的基本原理是使放射性標記抗原和未標記抗原（待測物）與不足量的特異性抗體競爭性地結合，反應后分離并測量放

射性而求得未標記抗原的量。由于放射性同位素核衰變是，所放射出的各種射線都很容易用儀器探測出來，并且靈敏度很高，因此在放射免疫測定中，主要就用這些同位素作示蹤原子。

目前，放射免疫分析中常用的標記物采用最多的是

5I標記物和氚標記物，最成熟且采用最多的是氯胺T法，主要則是用于對蛋白質、多肽激素和含碘氨基酸的標記。

分離結合或游離的放射性物質，進而進行測定時放射免疫分析的關鍵，目前采用的分離方法有以下幾種：固相法、微孔濾膜法、抗抗體法、吸附法、柱層析法和電泳法。這些方法也都有各自的優缺點。例如柱層析法和電泳法，分離效果雖然很好，但是操作復雜，且費時，不適合大量樣品的檢測。

總的來說放射免疫分析法雖然也用放射性物質，但一般都是在測試樣品時再加入標記的同位素示蹤物，此示蹤物的放射性強度極低一般不會對實驗者引起輻射損傷。缺點在于有時會出現交叉反應、假陽性反應，組織樣品處理不夠迅速，不能夠滅活降解酶和鹽及PH有時會影響結果等。

展望未來，在此法在原有的基礎上近年來又發展了其他免疫分析法，用其他特有性質的物質代替放射性同位素來標記抗原，同樣利用標記與未標記抗原與抗體的競爭性結合然后用適宜方法測定。其中研究較多的是熒光免疫分析，采用熒光化合物標記抗原，結合分離后通過熒光值的測定進行定量分析。

第二篇：生物藥物分析與檢驗知識分析

生物藥物分析與檢驗知識分析

摘 要：本次課程主要講生物藥物分析與檢驗常用的方法，雜質與安全檢查，氨基酸、多肽和蛋白質類藥物的分析與檢驗，酶類藥物的分析與檢驗，脂類藥物的分析與檢驗，核酸類藥物的分析與檢驗，糖類藥物的分析與檢驗，基因工程藥物質量控制，生物藥物的現代分析方法與檢驗技術。

關鍵詞：發展前景分析檢驗方法安全應用

生物藥物分析與檢驗在將來相當長的時間內也仍是研究開發的主要方面，但隨著現代生物技術的研究與應用日趨成熟，生物技術制藥領域將發揮越來越重要的作用。其發展趨勢主要表現在：⑴應用基因工程技術，制取天然來源少和過去難以獲得的生物活性物質；⑵應用蛋白質工程技術研制新型蛋白質類藥物；⑶大分子物質活性片段的制取和化學修飾；⑷發展大分子藥物的新劑型。

生物藥物分析與檢驗的基本任務和作用是：使學生掌握生物藥物分析與檢驗的基本理論知識和生物藥物基本分析檢驗方法，培養學生重視生物藥物質量的觀念，從而不斷提高分析問題和解決問題的能力。

它的內容主要包括生物藥物分析與檢驗常用的方法，雜質與安全檢查，氨基酸、多肽和蛋白質類藥物的分析與檢驗，酶類藥物的分析與檢驗，脂類藥物的分析與檢驗，核酸類藥物的分析與檢驗，糖類藥物的分析與檢驗，基因工程藥物質量控制，生物藥物的現代分析方法與檢驗技術。

生物藥物廣泛用作醫療用品，特別是在傳染病的預防和某些疑難雜癥的診斷和治療上起著其他藥物所不能代替的獨特作用。隨著預防醫學和保健醫學的發展，生物藥物正日益滲入到人民生活的各個領域，大大擴展了其應用范圍。（1）、治療藥物 腫瘤、愛滋病、心腦血管疾病等。（2）、預防藥物傳染性強的疾病，疫苗、菌苗、類毒素。（3）、診斷藥物 速度快、靈敏度高、特異性強。免疫診斷、酶診斷、放射性診斷、基因診斷試劑。（4）、其它 生化試劑、保健品、化妝品、食品、醫用材料。

生物藥物是指利用生物體、生物組織或器官等成分，綜合運用生物學、生物化學等學科的原理與方法制得的天然生物活性物質以及人工合成或半合成的天然物質類似物。主要包括生化藥物、生物技術藥物和生物制品等。生物藥物分析”主要包括對生物藥物進行分析的理論和實驗技術。而生物藥物是指利用生物體、生物組織或器官等成分，綜合運用生物學、生物化學等學科的原理與方法制得的天然生物活性物質以及人工合成或半合成的天然物質類似物。主要包括生化藥物、生物技術藥物和生物制品等。

藥物分析工作的基本程序：（1）、樣品審查。（2）、取樣。（3）、鑒別。（4）、檢查。（5）、含量測定。（6）、記錄。（7）、檢驗報告。

酶分析法是一種生物藥物分析方法。酶分析法在生物藥物分析中的應用主要有兩個方面：第一，以酶為分析對象，根據需要對生物藥物生產過程中所使用的酶和生物藥物樣品所含的酶進行酶的含量或酶活力的測定，稱為酶分析法；第二，利用酶的特點，以酶作為分析工具或分析試劑，用于測定生物藥物樣品中用一般化學方法難于儉測的物質，如底物、輔酶、抑制劑和激動劑(活化劑)或輔助因子含量的方法稱為酶法分析。

優勢：酶是一種專一性強、催化效率高的生物催化劑。酶法分析具有特異性強，干擾少，操作簡便，樣品和試劑用量少，測定快速精確，靈敏度高等特點

免疫分析法：免疫分析法利用抗原抗體特異性結合反應檢測各種物質（藥物、激

素、蛋白質、微生物等）的分析方法。

應用：在藥物分析中，免疫分析法的應用主要集中在以下幾方面：(1)在實驗藥物動力學和臨床藥物學中測定生物利用度和藥物代謝動力學參數等生物藥劑學中的重要數據，以便了解藥物在體內的吸收、分解、代謝和排泄情況；(2)在藥物的臨床檢測中，對治療指數小、超過安全劑量易發生嚴重不良反應或最佳治療濃度和毒性反應濃度有交叉的藥物血液濃度進行監測；(3)在藥物生產中從發酵液或細胞培養液中快速測定有效組分的含量，以實現對生產過程的在線監測；(4)對藥品中是否存在特定的微量有害雜質進行評價。高效液相色譜：以液體為流動相，采用高壓輸液系統，將具有不同極性的單一溶劑或不同比例的混合溶劑、緩沖液等流動相泵入裝有固定相的色譜柱，在柱內各成分被分離后，進入檢測器進行檢測，從而實現對試樣的分析。

生物檢定法：利用某些生物對某些物質（如維生素、氨基酸）的特殊需要，或對某些物質（如激素、植物激素、抗生素、藥物等）的特殊反應來定性、定量測定這些物質的方法

生物測定今后的方向是：發展更敏感的短期實驗方法和能測定綜合因素的方法，并選擇適當的方法組成系列檢測系統；研究其他生物試驗得到的數據如何推演到人；研究外界物質進入機體后如何代謝，進入細胞后起什么作用，如何影響遺傳物質，化學結構與毒性有什么關系；探索“三致”的機理等，以為人類戰勝癌癥、遺傳性疾病和衰老提供科學依據。

雜質是指藥物中存在的無治療作用或影響藥物的穩定性和療效，甚至對人健康有害的物質。一般雜質及其檢查方法：

（一）、氯化物檢查法。

（二）、硫酸鹽檢查法。

（三）、鐵鹽檢查法。

（四）、重金屬檢查法。

（五）、其他檢查法

氨基酸，多肽，蛋白質和酶類藥品檢驗：氨基酸類藥品檢驗：酸堿滴定法，非水溶液滴定法，定氮法，碘量法或溴量法等。多肽類藥品檢驗：酸堿滴定法，紫外分光光度法，效價測定法。

基因工程藥物檢測：基因工程藥物的質量控制主要包括以下幾項要求:產品的鑒別、純度、活性、安全性、穩定性和一致性。常用的鑒定方法:電泳方法: SDS-PAGE、等電聚焦、免疫電泳；免疫學方法: 放射免疫(RIA)、酶聯免疫(ELISA)

參考文獻

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第三篇：生物藥劑學與藥物動力學名詞解釋

生物藥劑學：是研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與排泄的過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥物效應三者之間相互關系的學科。

藥物跨膜轉運：藥物通過生物膜（或細胞膜）的現象。

被動擴散：存在于膜兩側的藥物服從濃度梯度，即從高濃度一側向低濃度一側擴散的過程，分為單純擴散和膜孔轉運兩種形式。

膜孔轉運：在胃腸道上皮細胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔，這些貫穿細胞膜且充滿水的微孔是水溶性小分子藥物的吸收途徑。

易化擴散：某些物質在細胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側向低濃度側擴散的過程。主動轉運：借助載體或酶促系統的作用，藥物從較低濃度向高濃度側的轉運。胃排空：胃內容物從胃幽門排入十二指腸的過程稱為胃排空。吸收：物質通過細胞膜或其它膜狀物而到達細胞內部的過程。藥物分布：藥物在血液和組織之間的轉運過程。表觀分布容積V：用來描述藥物在體內分布狀況的重要參數，是將血漿中的藥物濃度與體內藥量聯系起來的比例常數。

蓄積：當長期連續用藥時，在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢。

血藥蛋白結合：進入血液的藥物，一部分在血液中呈非結合的游離狀態存在，一部分與血漿蛋白結合成結合型藥物，暫時失去活性，“儲存”于血液中，不能向組織器官內轉運。

血腦屏障：腦毛細血管阻止某些物質由血液進入腦組織的結構。

前體藥物：有一些藥物本身沒有藥理活性，在體內經過代謝后產生有活性的代謝產物。藥物代謝：藥物被機體吸收后，在體內各種酶以及體液環境作用下，可發生一系列化學反應，導致藥物化學結構上的轉變。

酶誘導作用：藥物代謝被酶促進的現象。酶抑制作用：藥物代謝被酶減慢的現象。

首過效應：吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環的原型藥物量減少的現象。

第一相反應：包括氧化、還原和水解三種，通常是脂溶性藥物通過反應生成極性基團。第二相反應：即結合反應，通常是藥物或第一相反應生成的代謝產物結構中的極性基團，與體內內源性物質反應生成結合物。

肝腸循環：由肝臟排泄的藥物，隨膽汁進入腸道再吸收而重新經肝臟進入全身循環的過程。雙峰現象：某些藥物因肝腸循環可出現第二個血藥濃度高峰，稱為雙峰現象。藥物排泄：吸收進入體內的藥物以及代謝產物，從體內排出體外的過程。藥物動力學：應用動力學原理與數學處理方法，研究藥物通過各種途徑給藥后在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程的量變規律的學科，致力于用數學表達式闡明不同部位藥物濃度與時間之間的關系。

隔室模型：將整個集體按動力學特性劃分為若干個獨立的隔室，把這些隔室串聯起來構成一種足以反映藥物動力學特征的模型，稱為隔室模型。

生物半衰期：藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。清除率：整個機體或機體內某些消除器官組織在單位時間內能清除掉相當于多少體積的流經血液中的藥物，即單位時間內從體內消除的藥物表觀分布容積。

波動度：穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與平均穩態血藥濃度的比值。生物等效性：一種藥物的不同制劑在相同實驗條件下，給予相同的劑量，其吸收速度與程度沒有明顯差別。

第四篇：生物藥劑學與藥物動力學名詞解釋（推薦）

《生物藥劑學與藥物動力學》名詞解釋大全

① 生物藥劑學：是研究藥物極其劑型在體內的吸收，分布，代謝與排泄的過程，闡明藥物的劑型因素，機體生物因素和藥效之間相互的科學。

② 治療藥物監測（TDM）又稱臨床藥動學監測，是在藥動學原理的指導下，應用靈敏快速分析技術，測定血液中或其他體液中藥物的濃度，分析藥物濃度與療效及毒性間的關系，進而設計或調整給藥方案。臨床意義：1.使給藥方案個體化，2.診斷和處理藥物過量中毒3.進行臨床藥動學和藥效學的研究4.探討新藥給藥方案5.節省患者治療時間，提高治療成功率6.降低治療費用7.避免法律糾紛。

③ 分布（distribution）：藥物進入循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程。④ 代謝（metabolism）：藥物在吸收過程或進入人體循環后，受腸道菌叢或體內酶系統的作用，結構發生轉變的過程。又叫生物轉化。

⑤ 吸收：是藥物從用藥部位進入人體循環的過程。⑥ 排泄（excretion）：藥物或其代謝產物排出體外的過程。⑦ 轉運（transport）：藥物的吸收、分布和排泄過程統稱轉運。⑧ 處置（disposition）：分布、代謝和排泄的過程。⑨ 清除（elimination）：代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為清除。

⑩ BCS: 是依據藥物的滲透性和溶解度，將藥物分成四大類，并可根據這兩個特征參數預測藥物在體內-體外的相關性。表觀分布容積（apparent volume of distribution）：是體內藥量與血藥濃度相互關系的一個比例常數，它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積。Dn：：溶出數。Do：計量數。An：吸收數 清除率：是單位時間內從體內消除的含血漿體積或單位時間叢體內消除的藥物表觀分布容積。13 體內總清除率：是指機體在單位時間內能清除掉多少體積的相當于流經血液的藥物。14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指劑型中的藥物被吸收進入體循環的速度和程度。是評價藥物有效性的指標。通常用藥時曲線下濃度、達峰時間、峰值血藥濃度來表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用藥后到達最高血藥濃度的時間即達峰時間來表示。）評價指標AUC,Tmax，Cmax。絕對生物利用度（absolute bioavailability，Fabs）：是藥物吸收進入體循環的量與給藥劑量的比值，是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量。相對生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又稱比較生物利用度，是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量，是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下，給以相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥物動力學參數無統計學差異。藥學等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果兩制劑含等量的相同活性成分，具有相同的劑型，符合同樣的或可比較的質量標準，則可以認為它們是藥學等效性。首關效應：藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環的原型藥物量減少的現象。藥代動力學：應用動力學原理和數學模型，定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時間變化的動態規律，研究體內藥物的存在位置、數量與時間之間的關系的一門科學。速率常數：是描述速度過程重要的動力學參數。速率常數越大，該過程進行也越快。單位為min-1或h-1。生物半衰期：是指藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間，用t1/2表示。特點：一級速率過程的消除半衰期與劑量無關，而消除速率常數成反比因而半衰期為常數。滯后時間：有些口服制劑，服用后往往要經過一段時間才能吸收，滯后時間是指給藥開始只血液中開始出現藥物的那段時間。Css（穩態血藥濃度/坪濃度）：指藥物進入體內的速率等于體內消除的速率時的血藥濃度。25 達坪分數fss（n）：是指n次給藥后的血藥濃度Cn與坪濃度Css相比，相當于Css的分數。26平均穩態血藥濃度：當血藥濃度達到平衡后，在一個劑量間隔時間內，血藥濃度-時間曲線下的面積除以間隔時間所得的商。MRT：藥物在體內平均滯留時間。蓄積：是長期連續用藥時，在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢，這種現象稱為蓄積。腸肝循環：有些藥物可有小腸上皮細胞吸收，有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結合的代謝產物，在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收，這些直接或間接在小腸肝臟血循環 腎清除率：指腎臟在單位時間內能將多少容與血漿中所含的某物質完全清楚出去，這個被完全清除了某物質的血漿容積就稱為該物的血漿清除率。用CLr表示。

藥物代謝動力學：是應用動力學原理與數學模型，定量的描述藥物的吸收、分步、代謝和排泄的過程隨時間變化動態規律的一門學科 即研究體內藥物的存在位置、數量與時間之間的關系

單室模型：假設機體給藥后，藥物立即在全身各部位達到動態平衡，這時把整個機體視為一個房室，稱為一室模型或單室模型,單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時刻藥物濃度都一樣，蛋要求機體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。

隔室模型：時將身體視為一個系統，系統內部按動力學特點，分為若干室，只要體內某些部位接受藥物及消除藥物速率相似，都可歸納為一個房室。3二室模型：從速度論的觀點將機體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統。一般將血流豐富及藥物能瞬時達到分不平衡的部分如心肝脾肺腎，劃分為一個隔室，成為中央室，降血流相對供應少，藥物分布達到血液平衡較長時間的部分劃分為周邊室。

群體藥物動力學：PPK 即藥物動力學的群體分析法，是將經典藥物動力學基本原理和統計方法結合，研究藥物體內過程的群體規律的藥物動力學分支學科。

負荷劑量：靜滴之初，血藥濃度和穩態濃度相差很大，因此在滴注開始需要靜注一個負荷劑量使血藥濃度迅速接近Css，然后以靜滴維持該濃度。

膜轉運：物質通過生物膜的現象。

細胞通道轉運：藥物借助脂溶性或膜內蛋白的載體作用，穿過細胞而被吸收的過程。38 細胞旁路通道轉運：是指一些小分子物質經過細胞間連接處的微孔進入體循環的過 程。39 被動轉運：是指存在與膜兩側的藥物順濃度梯度，即高濃度一側向低濃度一側擴算的過程。40 單純轉運;是指藥物的跨膜轉運受膜兩側濃度差限 制過程。

載體媒介轉運：借助生物膜上的載體蛋白作用，使藥物透過生物膜而被吸收的過程。

促進擴散：是指某些藥物在細胞膜載體的幫助下，由膜高濃度 一側向低濃度一側的轉運。43 主動轉運：借助載體或酶促系統的作用，藥物從膜低濃度側向高濃度的轉運。

膜動轉運：是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入 細胞內或從細胞內釋放到細胞外的轉運過程。

胃排空：胃內容物胃幽門排入十二指腸的過程。

溶出速度：是指在一定溶出條件下，單位時間溶解度量。47 臨街顆粒：是指不影響藥物吸收的最大粒徑。

多晶型：化學結構相同的藥物，由于結晶條件不同，可得到數種晶格排列不同非晶型，這種現象稱為多晶型。

溶劑化物：藥物含有溶媒而構成的結晶。

崩解：系指固體制劑在檢查時限內全部崩解或溶解成碎粒的過程

溶出度：是指在規定溶出介質中，藥物從片劑或 膠囊劑等固體制劑溶出的速度和程度。52 溶液型藥物：是以分子或離子狀態分散在介質中，所以口服溶液劑的吸收是口服劑型最快，且較完全的，生物利用度高。53 包合作用：將藥物分子包鉗與另一種物質分子的空穴結構內的制劑技術 54 壓片：是在壓力下把顆粒狀或粉末狀藥物壓實的過程。

高滲透藥物：是指在沒有 證據說明藥物在腸道不穩定的情況下，有９０％以上的藥物被吸收。56 吸收數：是預測口服藥物吸收的基本變量，是反映藥物在胃腸道滲透高低的函數與藥物的有 效滲透率，腸道半徑和藥物在腸道內滯留時間有關。

劑量數：是反映藥物溶解性與口服吸收關系的參數，是藥物溶解性能的函數。

快速釋藥制劑：指相對與緩釋制劑的普通制劑，另一種是采用特殊的輔料和方法制備出的比普通制劑釋出速率還要快的制劑。

緩控釋制劑：是通過延緩或控制藥物的釋放來控制藥物的吸收藥物能在較長時間內時間內持續釋放藥物以達到長效作用。

組織流動室法技術：是通過化合物透過未損腸組織的實驗來模擬藥物體內的吸收。

外翻腸囊法：時將動物的一定長度的小腸置于特殊的裝置中通過測試藥物透過腸粘膜的速度和程度，定量描述藥物透黏膜性的方法。

外翻環法：為一種研究腸道組織攝取藥物能力的方法。

淋巴：是靜脈循環系統的輔助組成部分，主要由淋：是靜脈循環系統的輔助組成部分，主要由淋巴管。淋巴器官。淋巴液和淋巴組織組成。

內吞：是指微生物被內狀內皮系統細胞，特別是單核巨噬細胞作為外來異物吞噬進入細胞內，并迅速被溶酶體消化裂解釋放藥物。

吸附；是指微粒吸附在細胞表面是微粒和 細胞相互作用的開始。

融合：是由于紙質體膜中的凝脂和細胞膜的組成成分相似而產生完全緩和作用。67 膜間轉運：是指微粒和相鄰的細胞膜間的脂質成分發生相互交換作用。

接觸釋放：是膜間作用的另一種形式，主要是由于微粒和細胞接觸后，微粒中的藥物釋放并想細胞內轉運。

阿霉素；是一個有效的化療藥物，但由于對心臟的毒性較大，常常使用受到限制。70 細胞色素p450：是微粒體重催化藥物代謝的活性成分，由一系列同功酶組成。

首過效應：這種在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環的原型藥物量的減少現象。

結合反應：通常是藥物成第一相反應生成的代謝產物結構中的極性基因與機體內源性物質反應生成結合物的結構。

酶抑制作用：通常藥物代謝被減慢的現象，能使代謝加快的物質叫做酶誘導劑。74 體外法：是利用離體生物組織樣品如肝臟直接分析其藥物代謝能力。

前提藥物：是指將活性藥物衍生化成藥理惰性物質，但該惰性物質在體內經化學反應或酶反應后，能夠恢復到原來的固體藥物，在發揮治療作用。

腎小管分泌：時將藥物轉運至尿中排泄，是主動轉運。

藥物動力學：是應用動力學原理與數學處理方法，定量地描述藥物通過各種途徑進入體內的吸收，分布，代謝，排泄過程的“量時”變化或“血藥濃度經時”變化動態規律的一門科學。

一級速度過程是指藥物在體內某部位的轉運速率與該部位的藥物量成血藥濃度的一次方成正比。

極性速度過程;當藥物的半衰期與劑量無關，血藥濃度一時間曲線下面積與劑量成正比時，其速度過程被稱為零級速率常數。

零級速率常數:是指藥物的轉運速率在任何時間都是恒定的，與藥物量或濃度無差。81 速度常數：是描述速度過程重要的動力學參數。

穩態血藥濃度：臨床用藥若以一定的時間間隔，以相同的劑量多次給藥，在給藥過程中血藥濃度可逐次疊加，直至血藥濃度維持在一定水平或在一定水平內上下波動，該范圍即稱為穩態濃度，它有一個峰值（穩態時最大血藥濃度），有一個谷值（穩態時最小血藥濃度）。

表觀分布容積：是血藥濃度與體內藥物間的一個比值，意指體內藥物按血漿中同樣濃度分布時所需的液體總容積，并不代表具體生理空間。反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結合程度。

殘數法：是藥物動力學中把一條曲線分段分解成若干指數函數的一種常用方法。

滯后時間：是指給藥開始致血藥中開始出現藥物的那段時間。組織隔室：淺外室為血流灌注較差的組織和器官。

達坪分數：是指n次給藥后的血藥濃度與坪濃度相比，相當于坪濃度的分數。

平穩血藥濃度：當血藥濃度到達到穩態后。在一個計量間隔時間內血藥濃度-時間曲線下面積處以間隔時間t所得的商。

量積系數：系指穩態血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比例值，以r表示，也是一個很有價值的表示藥物在體內蓄積程度。

波動百分數：系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與穩態最大血藥濃度值的百分數。

波動度：系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與平穩血藥濃度的比值。

血藥濃度變化率：系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃差與穩態最小血藥濃度比值的百分數。

非線性藥物動力學：有些藥物的吸收，分布和體內消除過程，并不符合線性藥物動力學特征，這種藥物動力學稱為非線性藥物動力學。

米曼常數：是指藥物在體內的消除速率為一半時所對應的血藥濃度。

維持性劑量：是藥物吸收進入體循環的量與給藥劑量的比值，給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量。

群體：是根據研究目的所確定定的研究對象的全體，大量的研究表明在一個患者群體內藥動學參數存在很大變異體。

肝首過效應：藥物進入體循環前的降解或失活。

血藥濃度時間曲線下面積（AUC）是指血藥濃度數據（縱坐標）對時間（橫坐標）作圖，所得曲線下面積。AUC與吸收后體循環的藥量成正比，反映進入體循環藥物的相對量。

第五篇：生物藥劑學與藥物動力學重點

一、名詞解釋

1分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體生物因素和藥物療效三者之間相互關系的學科。

2用來描述藥物在體內分布的狀況，將血液中藥物濃度與體內藥量聯系起來的比例常數，它是指假設在藥物充分分布的前提下，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。單位為L或L/kg.3肝腸循環：是指經膽汁中排入腸道的藥物或其代謝物，在腸道移動期間重新被吸收，經門靜脈又返回肝臟的現象。

4藥物代謝：藥物被機體吸收后，在體內各種酶及體液環境作用下，其化學機構可發生改變，這一過程即為藥物代謝，又稱生物轉化。

5負荷劑量：為盡快達到有效治療濃度，之后再按給藥周期給予維持劑量，使血藥濃度維持恒定，這個首次給予的較大劑量，稱為負荷劑量

6生物等效性：是指一種藥物的不同制劑在相同實驗條件下，給以相同劑量，反應其吸收程度和速度的主要藥物動力學參數無統計學差異。

7半衰期：是指藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。8單室模型：某些藥物進入全身循環后迅速向全身各部位分布，并在血液、組織與液體之間達到分布動態平衡，即動力學上的“均一狀態”。這種將整個機體視為一個隔室而建立的藥動學模型稱為單室模型。

二、簡答

1、生物利用度研究方法

（1）血藥濃度法（最常用）（2）尿藥濃度法（3）藥理效應法

2、藥物轉運機理

（1）被動轉運（單純擴散、膜孔轉運）（2）載體媒介轉運（促進擴散、主動轉運）（3）膜動轉運（胞飲與吞噬、胞吐）

3、新藥藥物動力學實驗取樣時間點安排時間點確定要求？

取樣點的設計應兼顧吸收相、分布相和消除相。根據研究樣品的特性，取樣點通常可安排9-13個點，一般在吸收相至少需要2-3個采樣點，對于吸收快的血管外給藥的藥物，應盡量避免第一個點是Cmax；在Cmax附近至少需要3個采樣點；消除相需要4-6個采樣點。整個采樣時間至少應持續到藥物的3-5個半衰期，或持續到血藥濃度為Cmax的1/20-1/10.4、藥物代謝與療效關系

（1）代謝使藥物失去活性（2）代謝使藥物活性降低（3）代謝使藥物活性增強（4）代謝使藥理作用激活（5）代謝產生毒性代謝物

5、當藥物的血漿蛋白結合率（β）高時，解釋為什么患者患有肝硬化時，游離藥物濃度上升，而總血漿藥物濃度下降

血漿蛋白結合率與血漿蛋白量、游離型藥物量有關。肝硬化患者由于體內蛋白質總濃度降低，會導致藥物蛋白結合率β降低，使蛋白質結合很快出現飽和現象，隨劑量的增加使游離型藥物濃度急劇上升，出現中毒現象，而總血漿藥物濃度下降。

6眼部吸收，混懸劑為什么生物利用度高

混懸型滴眼劑中的藥物微粒在結膜囊內能不斷的提供藥物投入角膜，因而能夠產生較高的藥物濃度。混懸液中的粒子大小是影響藥物吸收的重要因素，粒度過大可引起眼部刺激和流淚，藥物易于流失。眼膏和膜劑接觸時間都比水溶液長，因而有利于吸收，作用時間也延長。