第一篇：藥劑學輔導教案第二章

藥劑學輔導

第二章片劑

重點內容

1．片劑的概念、特點、分類和質量要求

2．片劑輔料的分類及常用輔料的縮寫、性質、特點和應用 3．制粒的目的

4．普通濕法制粒和干法制粒的方法 5．干燥的概念和方法 6．制粒壓片和直接壓片的方法

7．片劑成型的影響因素及壓片中可能出現(xiàn)的問題及解決的方法

8．固體劑型的溶出理論 9片劑包衣的目的和種類

10．片劑包衣方法及包糖衣和包薄膜衣的材料與工序

次重點內容

1．粉碎、篩分和混合的方法及其影響因素 2．其他濕法制粒

3．干燥的基本原理及影響因素 4．片劑的崩解機理及影響因 5．片劑的質量檢查和包裝儲存

考點摘要

本章是最重要章節(jié)之一

一、片劑的概念和特點【掌】

1．概念：片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑

2．片劑的特點：

①固體制劑穩(wěn)定、量準、類型多、應用廣；

②生產(chǎn)、貯輸、攜帶、方便，成本低；

③吞服有困難（小兒、昏迷病人），生物利用度差。

二、片劑的分類【掌】

注意各類片劑的特點，并注意區(qū)分近似片劑劑型的概念： 1． 普通壓制片（素片）

2．包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)3．泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑，加水后迅速崩解，適于兒童和吞服有困難的人應用。

4．咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑 5．多層片 有兩層或多層構造的片劑

6．分散片 多為難溶藥，遇水能迅速（3分鐘）崩解并均勻分散的片劑，也可含服、咀嚼。

7．舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑 8．口含片 含在口腔內使用的片劑

9．植入片 埋植于皮下的能產(chǎn)生持久藥效的無菌片劑

10．溶液片 可溶藥，臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑，多為不可內服藥物。11．緩控釋片 能延長藥物作用時間或控制藥物釋放速度的片劑

三、片劑的質量要求【掌】

①硬度適中；②色澤均勻，外觀光潔；③符合重量差異的要求，含量準確；④符合崩解度或溶出度的要求；⑤小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應符合含量均勻度的要求；

⑥符合有關衛(wèi)生學的要求(固體制劑均有此項要求)。

四、片劑的常用輔料【掌】

1．稀釋劑(或稱為填充劑)：增加片重或體積，從而便于壓片，片重≤100mg 應加。1）淀粉類

淀粉：最常用，便宜，可壓性差。還有粘合（其漿）、崩解（干燥粉）作用。

可壓性淀粉：優(yōu)良填充劑，可壓、流動、潤滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接壓片。

糊精：粘性大，不單獨使用。2）糖類

糖粉：粘合力強，硬度大，吸濕。

乳糖：優(yōu)良填充劑，價格較貴、不吸濕，穩(wěn)定性可壓性都好，可供粉末直接壓片。

甘露醇：用于咀嚼片，有涼爽感，價格較貴，常與糖粉配用。3）其他

微晶纖維素：兼多種作用（濕潤除外）作為粉末直接壓片的干粘合劑，商品名“Avieel”。

無機鹽類：硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等，防潮、油類吸收劑，但鈣鹽可主藥的絡合。

小結：

A 粉末直接壓片：可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉； B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、漿（粘合）； C可壓性淀粉：多功能輔料。2．粘合劑和濕潤劑

1）濕潤劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。

①蒸餾水：無粘性，常用漿類、醇代替；

②乙醇：有粘性，一般濃度30～70%，顆粒硬，可出現(xiàn)麻點片。2）粘合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。

① 淀粉漿(常用8％～15％的濃度)：常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。

② 羥丙基纖維素(HPC)：濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。

③甲基纖維素(MC，水溶性)和乙基纖維素(Ec，不溶于水，緩控釋制劑骨架型或膜控型)④羥丙甲纖維素(HPMC常用濃度為2％～5％)：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纖維素鈉(CMC一Na常用濃度為1％～2％)、糖粉與糖漿：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明膠溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它們粘性強用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。

3．崩解劑：使片劑裂碎成細小顆粒的物質，多吸水膨脹。

緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。

常用崩解劑：

①干淀粉：用于不溶或難溶的藥，易溶藥反差，用外加法、內加法和內外加法（最好）。

②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：吸水膨脹300倍。

③低取代羥丙基纖維素(L—HPC)：吸水膨脹500--700倍。

④交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯(lián)PVP)：無高粘度凝膠層。

⑤交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(cCNa)：與CMS-Na合用效佳。

⑥泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸)：產(chǎn)生Co2，應該防潮。4．潤滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義)的總稱，其中：

①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質；

②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質；

③潤滑劑(狹義)是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質，這是真正意義上的潤滑劑。

常用潤滑劑：

①疏水性潤滑劑：硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數(shù)有機堿鹽類的藥物片劑；

②水溶性潤滑劑：聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。

③助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油

五、粉碎、篩分與混合 1 粉碎

粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆粒或粉末的操作過程。（機械力）

目的：減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級，控制物料的細度，獲得較均勻的粒子群

（1）粉碎的意義

①細粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度；

②細粉提高分散性，利于混合均勻，混合度與各成分的粒徑有關； ③有助于從天然藥物中提取有效成分等。

（2）粉碎機理、方法及設備

① 粉碎機理：粉碎過程依*外加機械力的作用破壞物質分子間的內聚力。（耗能）

力的形式：撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比較它們的對應關系.A、閉塞粉碎：粗、細粒反復粉碎的操作。常用于小規(guī)模的間歇操作；

自由粉碎：達到粉碎粒度的粉末排出而不影響粗粒的粉碎的操作。常用于連續(xù)操作。

B、開路粉碎：連續(xù)不斷粉碎和把已粉碎的細物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎； 循環(huán)粉碎：使粗顆粒重新返回到粉碎機反復粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在藥品生產(chǎn)中多采用干法粉碎。

濕法粉碎：藥物加液研磨的方法。

D、低溫粉碎：利用物料在低溫時脆性增加、韌性與延伸性降低的性質以提高粉碎效果。

E、混合粉碎：兩種以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。

③ 粉碎設備【了解】

球磨機沖擊式粉碎機（萬能粉碎機）氣流式粉碎機膠體磨

粉碎原理

撞擊與研磨作用，球和粉碎物料的總裝量為罐體總容積的50% ～60%左右。錘擊式粉碎旋錘高速轉動的撞擊作用。沖擊柱式粉碎沖擊柱的沖擊作用。高速氣流將藥物顆粒之間或顆粒與室壁之間的碰撞作用。定子與轉子的撞擊與研磨作用。

適合

密閉，貴重物料的粉碎、無菌粉碎、干法、濕法粉碎。脆性、韌性物料以及中碎、細碎、超細碎等。熱敏性物料和低熔點物料和無菌粉碎。可3～20um超微粉碎。混懸劑與乳劑等分散系的粉碎。2 篩分 篩分是將粒子群按粒子的大小、比重、帶電性以及磁性等粉體學性質進行分離的方法。

目的：取得均勻的粒子群（分等和混合）

（1）影響篩分的因素【熟】歸納如下：

①粒徑范圍適宜，物料的粒度越接近于分界直徑時越不易分離；

②物料中含濕量增加，粘性增加，易成團或堵塞篩孔；

③粒子的形狀、密度小、物料不易過篩；

④篩分裝置的參數(shù)。

《中國藥典》2000年版把粉末分為六級。最粗粉、粗粉、中粉、細粉、最細粉、極細粉

藥篩的分類

1）按篩網(wǎng)制作方法的不同 分為沖眼篩（模壓篩）和編織篩 2）按篩孔劃分標準的不同 藥典標準篩和工業(yè)標準篩

（2）篩的規(guī)格：

①藥典標準篩1—9號（內孔徑由大到小）

② 工業(yè)篩10—140目（目表示每英寸長度上的篩孔數(shù)目）

③篩線直徑不同，篩孔徑也不同，篩孔徑用um表示。

（3）篩分設備【了解】

旋動篩 振動篩 物料運動方式（同時）：

①旋動篩 常用于測定粒度分布或少量劇毒藥、刺激性藥物的篩分。

②振蕩篩 具有分離效率高，維修費用低，占地面積小，重量輕等優(yōu)點。

影響篩分效率的因素

１）粒子的因素（粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量）；

２）藥篩的因素（篩的傾斜角度、振動方式、運動速度、篩網(wǎng)面積、物料層的厚度）。3 混合

（1）兩種以上組分均勻混合的操作統(tǒng)稱為混合，固一固、固一液、液一液等組分混合。

混合過程三種運動方式（綜合作用）：①對流混合②剪切混合③擴散混合。

（2）混合方法與設備

混合方法：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。

混和原則：有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應采用“等量遞增”的原則。

混合設備：容器旋轉型和容器固定型。

① 容器旋轉型混合機

A、水平圓筒型混合機 操作中最適宜轉速為臨界轉速的70% ～90%；充填量約為30%。

B、V型混合機 操作中最適宜轉速可取臨界轉速的30% ～40%；充填量為30%。

② 容器固定型混合機 攪拌槽型是常用的容器固定型混合機（混合時間長）。

2．片劑（2）

六、制粒、干燥與壓片

為了掌握片劑的各種制備方法，片劑制備的兩個重要前提條件，即用于壓片的物料(顆粒或粉末)應該具有良好的流動性和良好的可壓性。

1．濕法制粒壓片【掌】

加粘合劑架橋或粘結作用使藥粉聚結在一起而成顆粒的方法。

制粒目的：增加壓片物料的流動性和可壓性，以保證片劑的質量。

（1）濕法制粒的原理：

A液體的架橋作用：分之間產(chǎn)生粘著力；

B固體架橋，包括部分藥物溶解和固化、析出，粘合劑的固結等。

（2）生產(chǎn)工藝流程

原輔料—粉碎過篩—稱量—混合—制軟材—制濕顆粒—干燥—整粒一壓片

（3）制濕顆粒方法和設備

搖擺式顆粒機制粒、流化(沸騰)制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒，其中流化(沸騰)制粒，亦稱為“一步制粒法”—物料的混合、粘結成粒、干燥等過程在同一設備內一次完成。

1)擠壓式制粒機：藥粉加粘合劑制軟材，用強制擠壓過篩制粒。（注意散劑不可擠壓過篩）

2)轉動制粒機：藥粉加粘合劑，在轉動、搖動、攪拌等作用聚結為球形粒子的方法。

3)高速攪拌制粒機：同時混合、捏合、制粒過程，節(jié)省工序、操作簡單、快速，應用廣泛。

4)流化床制粒機：在一臺設備內可完成混合、制粒、干燥過程，又稱一步制粒。可包衣。

(4)干燥：加熱汽化，用氣流或真空帶走汽化水獲得干燥產(chǎn)品的操作。

目的：提高藥物的穩(wěn)定性（防水解、霉變）。

加熱方式：熱傳導、對流、熱輻射、介電等加熱，最普遍用對流加熱（簡稱對流干燥）。

原理：加熱產(chǎn)生溫度差（熱動力）A傳熱過程：物料表面?zhèn)髦羶炔浚? B傳質過程：汽化；

C二過程同時進行，破壞固—液平衡。

物料水份性質：

A平衡水和自由水（游離水）：平衡水干燥過程無法除去，與物料性質，空氣濕度有關B結合水和非結合水：理化和機械方式（后者）結合，易除去。

影響干燥速率的因素：

A恒速干燥段取決于汽化速率，可升溫降濕強化； B降速干燥段取決于擴散速率，與物料溫度和厚度有關。

干燥方法：

A按操作方式分為間歇式、連續(xù)式； B按操作壓力分為常壓式、真空式；

C按加熱方式分為熱傳導干燥、對流干燥、熱輻射干燥、介電加熱干燥等。

干燥設備：箱式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器。(5)其他制粒方法 1)干法制粒：

A*直接壓縮力使顆粒間產(chǎn)生結合力，成為片狀物后，再粉碎成所需大小顆粒的方法。

B干法制粒有重壓法和滾壓法。C用于熱敏、易水解及壓縮易成形的藥。2)噴霧制粒：

A迅速完成濃縮、干燥、制粒過程；

B以干燥為目的叫噴霧干燥，制粒為目的時叫噴霧制粒。C適合于熱敏性物料，制成的中空球狀粒子具有良好的溶解性、分散性和流動性。

（6）壓片機：有單沖壓片機和多沖旋轉壓片機兩大類。

單沖壓片機主要由轉動輪、沖模沖頭及其調節(jié)裝置、飼粉器三個部分組成。

A壓力調節(jié)器：調節(jié)上沖下降的深度以調節(jié)片子的硬度； B片重調節(jié)器：調節(jié)下沖下降的深度以調節(jié)片重； C出片調節(jié)器：調節(jié)下沖提起的高度以將片子頂出模孔。

多沖旋轉式壓片機廣泛使用的壓片機，有19沖、33沖、55沖等多種型號，效率較高，壓力分布均勻(上、下沖同時加壓)，飼粉方式合理，機械噪音很小。目前國內多用的33沖壓片機為雙流程，它有兩套壓輪，每付沖旋轉一圈可壓成兩個藥片，產(chǎn)量較高，雙流程旋轉式壓片機的沖數(shù)皆為奇數(shù)。5l沖、55沖高速壓片機效率更高，已在國內部分藥廠應用。2．干法制片

①結晶壓片法：流動、可壓性好的結晶藥物，適當粉碎、篩分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤滑劑即可壓成片劑。

②干法制粒壓片【掌】：藥物對濕、對熱較敏感，可壓性及流動性差，應用制粒的辦法加以改善，可用干法制粒的方式壓片。常先壓成大型片子，再破碎成小顆粒后壓片。

③粉末直接壓片：粉末直接壓片的藥用輔料，如各種型號的微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠(優(yōu)良的助流劑)等。

七、影響片劑成型的主要因素有：【掌】

固體橋現(xiàn)象：壓片壓力和摩擦使顆粒熔融、重結晶、粘合劑的固結；

固體橋的多少可影響片劑的硬度、崩解度、溶出度； 與原輔料性質、用量、顆粒水分、壓片壓力有關。

1．藥物的可壓性：物料的彈性復原率大則可壓性不好（易裂片）。2．藥物的熔點及結晶形態(tài)：藥物的熔點低（固體橋多），片劑的硬度大；立方晶和樹枝狀晶易于成型，而鱗片狀或針狀結晶不能直接壓片（影響流動性和可壓性）。

3．粘合劑和潤滑劑：粘合劑用量越大片劑越容易成型（可影響硬度、崩解、溶出）。

4．水分：水分過多會造成粘沖現(xiàn)象，一般控制在3%。5．壓力：加大壓力和延長加壓時間可有利于片劑成型（可影響崩解）。

八、片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析【掌】 三原因：可從輔料、顆粒、設備三方面的原因分析 1．裂片和頂裂

片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象叫做裂片，如果裂開的位置發(fā)生在藥片的上部(或下部)，習慣上稱為頂裂，它是裂片的一種常見形式。壓力分布的不均勻以及由此而帶來的彈性復原率的不同，是造成裂片的主要原因。另外，顆粒中細粉太多、顆粒過干、粘合劑粘性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。

由此可見，解決裂片問題的關鍵是換用彈性小、塑性大的輔料，從整體上降低物料的彈性復原率。其次依據(jù)問題采用相應方法解決。2．松片

片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。影響片劑成型的因素，都直接決定了片劑的硬度，亦即決定了片劑是否會松片。3．粘沖

片劑的表面被沖頭粘去一薄層或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象，一般即為粘沖；造成粘沖或粘模的主要原因有：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等，應根據(jù)實際情況，查找原因予以解決。4．片重差異超限

即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是：

①顆粒流動性不好，應重新制粒或加入較好的助流劑如微粉硅膠等，改善顆粒流動性；

②顆粒內的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊，應除去過多的細粉或重新制粒；

③加料斗內的顆粒時多時少，造成加料的重量波動也會引起片重差異超限，所以應保持加料斗內始終有l(wèi)／3量以上的顆粒；

④沖頭與模孔吻合性不好，例如下沖外周與模孔壁之間漏下較多藥粉，致使下沖發(fā)生“澀沖”現(xiàn)象，必然造成物料填充不足，對此應更換沖頭、模圈。5．崩解遲緩(1)崩解機理簡介

①形成溶蝕性孔洞機理 片劑中含有的可溶性成分遇水后迅速溶解，形成溶蝕性孔洞。②固體橋斷裂機理 水分滲透片劑后，“固體橋”溶解，結合力消失。

③產(chǎn)氣機理 含有泡騰崩解劑的片劑遇水后產(chǎn)生CO2氣體。

④吸水膨脹機理 崩解劑吸水膨脹，體積增大，破壞片劑的結合力。

⑤濕潤熱機理 片劑吸水濕潤產(chǎn)生濕潤熱，是片劑中的空氣膨脹。(2)影響崩解的因素

①原輔料的可壓性：可壓性強片劑的孔隙率較小，透入水量少，崩解較慢。

②顆粒硬度：硬度小易受壓碎片劑孔隙率和孔隙徑R均小，透入水量少，崩解較慢。

③壓片力：壓力愈大片劑孔隙率及孔隙徑R較小，透入水量和距離L均小，崩解較慢。

④表面活性劑：當接觸角θ大于90度時，cosθ為負值，水分不能透人到片劑的孔隙中，即片劑不能被水所濕潤，難以崩解。加入表面活性劑，改善其潤濕性，降低其接觸角θ，使cosθ值增大加快片劑的崩解。但易被水濕潤的藥(θ較小)，加入表面活性劑，降低了液體的表面張力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片劑加人表面活性劑都能加速其崩解。

⑤潤滑劑：疏水性滑潤劑使接觸角θ增大，水分難以透入，造成崩解遲緩。

⑥粘合劑：粘合力大，崩解時間越長。粘度強弱順序：動物膠(如明膠)>樹膠(如阿拉伯膠)>糖漿>淀粉漿。⑦崩解劑：低取代羥丙基纖維素(L-HPC)和羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)的崩解效果較好。

⑧片劑貯存條件：貯存環(huán)境的溫度、濕度影響，即片劑緩緩的吸濕，使崩解劑無法發(fā)揮其崩解作用，片劑的崩解因此而變得比較遲緩。6．溶出超限

片劑在規(guī)定的時間內未能溶解出規(guī)定量的藥物，即為溶出超限或稱溶出度不合格，因片劑口服后，必須經(jīng)過崩解、溶出、吸收等過程，任何一環(huán)發(fā)生問題都將影響藥物療效。對于片劑和多數(shù)固體劑型來說，Noyes—Whitney方程說明了藥物溶出的規(guī)律： dC／dt=kSCs dC／dt為溶出速度；k為溶出速度常數(shù)；s為溶出質點暴露于介質的表面積；Cs為藥溶解度。此式表明，藥物從固體劑型中的溶出速度與K、S、Cs成正比。

２．改善固體藥劑中藥物溶出速度的方法

１）制成藥物的微粉藥物微粉化處理，增加表面積S。

２）制備研磨混合物藥物與水溶性輔料共同研磨，防止藥物細小粒子的聚集。

３）制成固體分散體選用水溶性的高分子載體，使藥物以分子、離子形式分散在其中。

４）制成吸附于“載體”的混合物將難溶性藥物先溶于能與水混溶的無毒溶劑中，再用多孔性載體將其吸附，藥物以分子狀態(tài)存在于載體中。7．片劑含量不均勻

小劑量的藥，混合不均勻和可溶性成份的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個主要原因。尤其當片劑含有可溶性色素，色素遷移到顆粒的外表面，形成“色斑”。片劑含量不均勻的原因1）片重差異過大2）混合不均勻3）可溶性成分在顆粒之間的遷移

九、包衣的目的和種類【掌】

目的：

①控制藥物在胃腸道的釋放部位；

②控制藥物在胃腸道中的釋放速度；

③掩蓋苦味或不良氣味；

④防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性；

⑤防止藥物的配伍變化；

⑥改善片劑的外觀。

包衣的種類有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。

包衣的方法：

滾移包衣法：包括普通鍋、埋管鍋、高效鍋包衣法。可用于包糖衣或薄膜衣。

懸浮包衣法：（流化包衣法或沸騰包衣法）適用包薄膜衣。

壓制包衣法：用壓片機實施壓制包衣，適用于包各類衣，尤其是藥物衣（多層片）。

十、包衣的材料與工序 1．糖衣目的和材料【掌】

①包隔離層：防水分入片芯。包衣材料：10％玉米朊和15％～20％蟲膠及10％鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)的乙醇溶液，10％～15％明膠漿或30％～35％阿拉伯膠漿。

②包粉衣層：消除棱角，用交替加糖漿和滑石粉的方法，包一層較厚的粉衣層。

③包糖衣層：表面光滑平整、細膩堅實。加入稀的糖漿。

④包有色糖衣層：美觀、識別，與包糖衣層的工序同，區(qū)別糖漿中加食用色素。

⑤打光：增加光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟。

2．薄膜衣的材料【掌】

(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣，包括：①羥丙基甲基纖維素(HPMC)；②羥丙基纖維素(HPC)；③丙烯酸樹脂VI號；④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

(2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸共聚物、丙烯酸樹脂I、Ⅱ、Ⅲ號(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。

(4)其它輔助性的物料，如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光劑二氧化鈦；食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍等。

十、片劑的質量檢查【熟】

（一）片劑的質量檢查項目：外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度(壓制片崩解時限為15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片為60min)、溶出度或釋放度、含量均勻度。

1．外觀性狀：完整光潔，色澤均勻，無異物，無雜斑，有效期內保持不變。

2．片重差異：取20片稱重，將每片片重與平均片重比較，超出差異限度的藥片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片應在包衣前查片芯的重量差異，包衣后不再檢測。查均勻度的片劑，不必查片重。

3．硬度和脆碎度：應用孟山都硬度計法和羅許脆碎儀法。4．崩解度（崩解時限）：吊籃法檢查。其中壓制片（素片）為15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）為60min（素片的4倍）。而腸溶衣片在人工胃液中2小時內不得有裂縫、崩解或軟化等，在人工腸液中1小時內需全部溶散或崩解并通過篩網(wǎng)。5．溶出度或釋放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6．含量均勻度：取10片分別測定每片的相對含量，按《中國藥典》法檢查判斷是否合格。

（二）片劑的包裝與貯存

要求：密閉防潮，使用方便； 1.多劑量包裝：玻璃瓶、塑料瓶 2.單劑量包裝：泡罩式(水泡眼)窄條式

（三）片劑的處方設計薄膜衣材料的種類 材料名稱胃溶型腸溶型水不溶型增塑劑遮光劑

羥丙基甲基纖維素HPMC√

丙烯酸樹脂Ⅳ號，Eudrugit E 相似√

鄰苯二甲酸醋酸纖維素 CAP √

丙烯酸樹脂Ⅰ號，與Eudrugit L30D相似 √

丙烯酸樹脂Ⅱ號，與Eudrugit L100相似 √

乙基纖維素 EC √

醋酸纖維素 CA √

丙烯酸樹脂Ⅲ號，與Eudrugit S100相似 √

鄰苯二甲酸二乙酯（或二丁酯）

√

甘油、丙二醇、硅油

√

二氧化鈦

壓片制備中可能發(fā)生的問題及解決方法 問題原因及解決辦法

裂片壓力分布不均勻、輔料彈性大塑性小造成彈性復原率不同；加壓過快；顆粒過干；細份太多；

松片壓力不夠，粘合劑使用不當，潤滑劑使用不當，物料彈性大。

粘沖粘模顆粒干燥不夠，環(huán)境濕度大，潤滑劑使用不當，沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光。

片重差異大顆粒大小不均勻，流動性差，加料斗裝量變化，下沖升降不靈活。

崩解遲緩壓力過大，崩解劑、粘合劑、潤滑劑使用不當。

溶出超限藥物溶解度小，溶解速度慢，片劑崩解慢，含量不均勻片劑重量差異過大，小劑量藥物混合不均勻，顆粒干燥時可溶性成分的

第二篇：藥劑學輔導教案散劑和顆粒劑第三章（范文）

藥劑學輔導

第三張 散劑和顆粒劑 3.1 粉體學

3.1.1粉體學的概念 【熟】

研究粉體的基本性質及其應用的科學。

粉體最基本的性質是粒子的大小、粒度分布與形狀, 粉體的比表面積、密度、孔隙率、流動性、潤濕性等。3.1.2研究粉體學的意義 3.1.3粉體的性質 1．粒子大小和粒度分布

1）粒子大小（粒度）是粉體最基本的性質，它對粉體的溶解性、可壓性、密度、流動性等均有顯著的影響。

（１）表示粒子大小的方法：【熟】定方向徑、等價徑、體積等價徑、有效徑、篩分徑等。

（２）粉體粒徑的測定方法：【熟】顯微鏡法、庫爾特記數(shù)法、沉降法、篩分法等。

A．顯微鏡法：光鏡可測定0.5—100um級粒徑，一般需測200至500個粒子。

B．庫爾特記數(shù)法：應用庫爾特記數(shù)器，將電信號換算成粒徑完成測定。

C．沉降法：應用Stock。方程求出粒子的粒徑，適于100um以下的粒徑測定。D．篩分法：最早的方法，應用范圍在45um以上。我國工業(yè)用標準篩用“目”表示篩號，目數(shù)越大孔徑越小。2）粒度分布 通過粒度分布可了解粒子的均勻性。

2．粉體的比表面積 是指單位重量或體積的粉體所具有的表面積。比表面積大，粒徑小，粉體的吸附性強。3．粉體的空隙率

1）概念 粉體層中空隙所占的比例。

2）分類 粉體內空隙率、粉體間空隙率、總空隙率 4．粉體的密度

1）概念 單位體積粉體的重量（質量/體積）。2）粉體體積的表示：

（１）粉體的真體積（Vt）

（２）粉體內部空隙的體積（V內）

（３）粉體間空隙的體積(V間)（４）粉體的充填體積（V=Vt+V內+V間）3）密度的表示方法

（１）真密度 M/Vt（２）粒子密度 M/（Vt+V內）

（３）松密度（堆密度）M/V（V=Vt+V內+V建）

同一種粉體的真密度是相同的，但松密度會有所不同，如MgO有重質與輕質之分，前者的松密度大，后者的小。4）粉體的密度定義的區(qū)別【熟】 ①真密度是粉體質量除以不包顆粒內外空隙的體積(真體積Vt)求得的密度，即pt=W／Vt。

②顆粒密度是粉體質量除以包括封閉細孔在內的顆粒體積Vg所求得密度，也叫表觀顆粒密度，可用公式表示為pt=W／Vg

③松密度是粉體質量除以該粉體所占容器的體積V求得的密度，亦稱堆密度，即pt=W／v，填充粉體時，經(jīng)一定規(guī)律振動或輕敲后測得的堆密度稱振實密度Pbt。

若顆粒致密、無細孔和空洞，則Pt=pg；一般情況下pt≥pg>Pbt≥Pb 5．粉體的流動性【熟】

1）休止角： 評價粉體流動性的指標。休止角(θ)小，流動性好。休止角≤400時，可以滿足生產(chǎn)流動性的需要。

2）影響流動性的因素： 粒子大小、粒度分布、粒子形狀、粒子間的粘著力、摩擦力、范的華力、靜電力等。3）增加粉體流動性的方法：

（１）制成顆粒

（２）加入一定量的粗粉

（３）適當干燥

（４）加入助流劑、潤滑劑

（５）改善粒子的形態(tài) 6．粉體的吸濕性【熟】 指粉體置于相對濕度較大的空氣中，吸附水分，出現(xiàn)流動性降低或團塊的現(xiàn)象。吸濕性是在固體表面吸附水分的現(xiàn)象。1）臨界相對濕度（CRH）的概念：

當相對濕度提高到某一定值時，粉體的吸濕量急劇增加，此時的相對濕度即為CRH。CRH是水溶性藥物的固有特征，藥物吸濕性大小的衡量指標。

2）臨界相對濕度（CRH）的特性：

（１）CRH越小，越易吸潮；反之亦然。

（２）Elder假說

幾種水溶性藥物混合（無相互作用），混合物的CRH約等于各藥物CRH的乘積，即CRHAB≈CRHA×CRHB。

（３）水不溶性藥物的吸濕性沒有臨界點，其混合物的吸濕性具有加和性。

7．粉體的潤濕性【熟】 用接觸角衡量粉體潤濕性。接觸角小，粉體潤濕性好。

8.測定CRH有如下意義【熟】

①CRH值可作為藥物吸濕性指標，一般CRH愈大，愈不易吸濕；

②控制生產(chǎn)、貯藏的的相對濕度控制在藥物CRH值以下以防止吸濕；

③為選擇防濕性輔料提供參考，一般應選擇CRH值大的物料作輔料。3.1.4粉體學在藥劑學中的應用 1．粒子大小對藥劑質量的影響

1）含量均勻度 2）生物利用度 3）釋藥速度 4）穩(wěn)定性 5）刺激性

6）混懸型藥劑中藥物粒子的沉降、結塊、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通針性等

2．流動性對藥劑質量的影響 片重差異、裝量差異、含量均勻度 3．吸濕性對藥劑質量的影響 穩(wěn)定性、流動性 4．潤濕性對藥劑質量的影響 崩解性、溶解性 3.2散劑

3.2.1散劑的概念和分類【掌】 一種或多種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑。

分類：①按組成藥味多少來分類，可分為單散劑與復散劑；

②按劑量情況來分類，可分為分劑量散與不分劑量散；

③按用途來分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內服散、外用散等。

3.2.2散劑的特點 【掌】

1．比表面積大、易分散、起效快； 2．外用有保護和收斂等作用；

3．工藝簡單，劑量易控，便于嬰幼兒服。4．貯運、攜帶比較方便； 3.2.3散劑的制備【熟】 工藝流程：粉碎與篩分→混合→分劑量→質檢→包裝儲存 1．粉碎 2．篩分 1）藥篩的種類

（１）工業(yè)用標準篩 以“目”數(shù)表示篩號，即以每英寸（25.4mm）長度上的篩孔數(shù)目表示。

（２）藥典標準篩 以篩孔的平均內徑表示篩號。3．混合的原則【了】

1）組分比例 相差懸殊，用等量遞加法（又稱配研法）混合。2）組分密度 差異大時，應先小后大。

3）組分的吸附性 先將量大且不易吸附的藥粉或輔料墊底。4）組分的帶電性 可加入抗靜電劑克服。

5）含液體組分 用固體組分或吸收劑吸收該液體，至不顯濕潤為止。

6）含低共熔組分 先共熔再其它組分混勻。

7）倍散：在小劑量的毒劇藥物中添加一定的填充劑，制成的稀釋散。劑量0.1—0.01g制成10倍散，0.0l一0.001g制成100倍散，0.001g以下制成1000倍散。注意正確選用天平、用配研法、加著色劑（均勻性和區(qū)別濃度）。

4．分劑量

分劑量的方法：目測法、重量法、容量法。5．質量檢查【熟】

1）均勻度 2）水分 3）裝量差異（單劑量、一日劑量包裝）4）衛(wèi)生學檢查 6．包裝貯存

散劑應密閉貯藏，含揮發(fā)性或易吸濕性組分的散劑，尤應密封包裝。

3.3 顆粒劑

3.3.1顆粒劑的概念【掌】 藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。

3.3.2顆粒劑的分類 可溶性、混懸型、泡騰性三類。3.3.3顆粒劑的特點 使用方便，可以直接吞服，也可沖水飲用，藥效較快。

3.3.4顆粒劑的制備【熟】 同片劑相似，但不需壓片，將顆粒經(jīng)整粒、分級，裝袋即可。

3.3.5顆粒劑的質量檢查 【熟】

1．外觀 顆粒應干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現(xiàn)象。

2．粒度 不能通過一號篩和能通過四號篩的總和不得超過8%。3．干燥失重 除另有規(guī)定外，不得超過2%。4．溶化性

可溶性顆粒劑應完全融化或允許有輕微混濁，但不得有焦屑等異物；混懸型顆粒劑應能混懸均勻；泡騰性顆粒劑應立即產(chǎn)生CO2氣體，并呈泡騰狀。5．裝量差異

第三篇：藥劑學輔導教案第四章 膠囊劑、滴丸和微丸

藥劑學輔導

第四章 膠囊劑、滴丸和微丸

重點內容

膠囊劑的概念、特點和分類

次重點內容

1．膠囊劑的制備方法(軟、硬膠囊)、質量檢查與包裝儲存 2．滴丸和微丸的概念、特點與制備方法

考點摘要

硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】

①硬膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。

②軟膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當輔料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質膠囊中。

③腸溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達到一種腸溶的效果，故而稱為腸溶膠囊劑。腸溶膠囊制備方法有兩個：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。4.1膠囊劑

4.1.1膠囊劑的概念和特點

1．概念【掌】 藥物填裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中而制成的固體制劑。2．特點

1）掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性 2）藥物的生物利用度較高 3）可彌補其他劑型的不足

４）可延緩藥物的釋放

５）可定位釋放（口服腸溶、口服結腸靶向、直腸、陰道等膠囊）4.1.2不宜制成膠囊劑的藥物【掌】 1．藥物的水溶液或稀乙醇溶液 2．風化性藥物 3．吸濕性很強的藥物 4．易溶性的刺激性藥物

4.1.3膠囊劑的分類【掌】（按囊殼性狀的不同分）1．硬膠囊劑 2．軟膠囊劑（膠丸）

根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類。4.1.4硬膠囊劑的制備

1．工藝流程【熟】 制備空膠囊→制備填充物料→填充→封口 2．空膠囊 溶膠—蘸膠(制坯)—干燥—拔殼—切割—整理 1）組成 囊材（明膠）、增塑（甘油等）、增稠（瓊脂）、遮光（二氧化鈦）、著色防腐劑

2）空膠囊劑的規(guī)格 常用的為0~5號，號大容積小。3）空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗或測定物料的堆密度來確定。

3．填充物料的制備方法

1）直接將藥物和輔料粉碎、過篩、混勻。2）物料的流動性差，可將其制成顆粒。

3）為便于藥物的配伍或控制藥物釋放，可將藥物制成微丸或包衣微丸。

4．膠囊劑的封口

1）卡合 使用鎖口式膠囊，直接套合。2）膠封 使用非鎖口式膠囊，用明膠液封口。4.1.5軟膠囊劑 1．軟膠囊劑的組成

1）軟質膠囊 由明膠-甘油-水組成 2）囊心物（藥料）

（１）固體藥粉

（２）藥物的油溶液或混懸液

（３）藥物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混懸液 2．軟膠囊劑的制備【熟】

1）滴制法：軟質囊材（膠液）置于雙層噴頭的內層，藥料置于雙層噴頭的外層，兩層內的物料以不同的速度噴出，膠液包裹定量的藥料，滴入不相混溶的冷卻劑中，經(jīng)冷凝而制成無縫的球形軟膠囊。2）壓制法：膠液經(jīng)干燥制成膠片（軟質膠囊），將藥液置于兩膠片之間，通過加壓模具使膠片緊密結合形成多種形狀的軟膠囊。4.1.6膠囊劑的質量檢查【熟】

1）外觀 2）水分 硬膠囊劑內容物的水分不得超過9.0%。3）裝量差異

4）崩解時限 5）溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。4.1.7膠囊劑的包裝與貯存【熟】

影響膠囊劑的質量包裝貯存溫濕度和時間。一般應選用密封性能良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在＜25℃、相對濕度＜60%的干燥陰涼處，密閉貯存。4.2滴丸劑

4.2.1滴丸劑的概念

【熟】固體或液體藥物與適當?shù)幕|加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。4.2.2滴丸劑的特點【熟】

1．設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產(chǎn)率高；

2．工藝條件易控，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質，穩(wěn)定性增加；

3．可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運輸。

4．用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。

5．也可外用（耳、眼科用），能延長藥效。4.2.3滴丸常用基質

1．水溶性基質 PEG類（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂類等。

2．脂溶性基質 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。4.2.4常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。4.2.5滴丸劑的制備 1．工藝流程【熟】

藥物與基質加熱熔融混勻→滴入冷卻劑→冷卻→洗丸→干燥→選丸→（包衣）→質檢→分裝 2． 制備的操作要點 1)選擇合適的基質與冷凝劑 2)滴管的口徑應合適

3)滴制過程應控制好各部位的溫度 4.2.6滴丸的質量要求 1．外觀 2．重量差異

3．溶散時限 普通滴丸30min；包衣滴丸1h。4.3 微丸

4.3.1微丸的概念【熟】 藥物與輔料構成的直徑小于2.5mm的實心球狀制劑。

4.3.2微丸的特點【熟】

1．可以直接吞服，較普通丸劑服用方便，藥效迅速。2．可以裝入硬膠囊中制成膠囊劑使用。3．便于藥物的配伍，減少藥物的配伍變化。4．微丸可包衣，達到緩釋和控釋的目的。4.3.3微丸的制備

1．工藝流程 藥物粉碎過篩混合→制顆粒→干燥→（包衣）2．制丸粒的方法

1）流化沸騰制粒法（一步制粒法）2）噴霧干燥制粒法 3）包衣鍋法（滾轉制粒法）4）擠出滾圓法 5）離心拋射法 6）液中制粒法

第四篇：藥劑學

藥劑學：是將原料藥制備成藥物制劑的一門學科。原則：安全、有效、穩(wěn)定、使用方便 藥用輔料的作用：

1使劑型具有形態(tài)特征； 2制備過程順利進行； 3提高藥物的穩(wěn)定性；

4調節(jié)有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求。影響藥物溶解度的因素：

1藥物分子結構、晶型、粒子大小（對于難溶性藥物，粒徑>2um時，粒徑對藥物溶解度幾 乎無影響，但粒徑<100nm時，溶解度隨粒徑減小而增大）。2水合作用與溶劑化作用 3溫度

4ph與同離子效應 助溶作用及助溶劑：

系指加入的第三種物質與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡合物、復鹽 締合物等以增加難溶性藥物的溶解度。助溶劑多為低分子化合物（非表面活性劑）。潛溶劑：

在混合溶劑中各溶劑達到一定比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)最大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。可與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固體分散劑

材料：1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、3表面活性劑類、4纖維素衍生物類、5糖類與醇類、6有機酸類。

制備方法：熔融法、溶劑蒸發(fā)法、溶劑-熔融法、研磨法。包合物

常用包合材料：環(huán)糊精（CYD）、環(huán)糊精衍生物 制備：飽和水溶液法（重結晶法或共沉淀法）、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。

等滲與等張：等滲溶液系指血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學概念；而等張溶液系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，為生物學概念。

表面活性劑

定義：能使液體表面張力發(fā)生明顯降低的物質。

陰離子型(去污)：高級脂肪酸鹽（堿金屬皂或一價皂、多價金屬皂、有機胺皂）、硫酸酯鹽（月桂醇硫酸鈉或十二烷基硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、磺酸鹽）。陽離子型（殺菌）：苯扎溴銨 兩性離子：磷脂類（卵磷脂）、球蛋白類

非離子型：聚乙二醇類(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，也稱泊洛沙姆，商品名普朗尼克)、多元醇（脂肪酸山梨坦，span，可做乳化劑。聚山梨酯，Tween，可做乳化劑和增溶劑。）臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。

膠束：低濃度時，表面活性劑會在液體界面發(fā)生定向排列，形成親水基朝向內，疏水基團向外的單分子層，此時疏水基團離開水性環(huán)境，體系處于最低自由能狀態(tài)。隨著表面活性劑濃度的增加，當液體表面不能容納更多的表面活性劑分子時，剩余的表面活性劑自發(fā)形成親水基向水，疏水基在內的締合體。Krafft點：在低溫時，離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加，當溫度升至某一值后，溶解度迅速增加，該溫度稱為Krafft點。越高親油性越好，親水性越差；越低親油性越差，親水性越好。曇點：聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進行加熱升溫時可導致表面活性劑析出，出現(xiàn)渾濁，甚至分層，這種現(xiàn)象稱為起濁或起曇，此時的溫度稱曇點或濁點。是一種可逆現(xiàn)象。

第七章

純化水：可作為配置普通藥物制劑用的溶劑或實驗用水；中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑所用飲片的提取溶劑。

注射用水：可作為配置注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。滅菌注射用水：可作為滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。滅菌及無菌操作

滅菌：是指用物理或化學方法將所有致病和非致病微生物及細菌的芽孢全部殺滅。無菌：是指在指定物體、介質或環(huán)境中不存在任何活的微生物。

濕熱滅菌法：利用高壓蒸汽、過熱水噴淋等手段殺滅細菌的方法。該法穿透力強、傳導快，滅菌能力強。

1熱壓滅菌法：利用高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。適用于耐高溫和耐高壓蒸汽的藥物制劑、玻璃器械、金屬容器、瓷器、膠塞、濾膜過濾器。

2流通蒸汽滅菌法：在常壓下，采用100度的流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法。適用于不耐熱無菌產(chǎn)品的輔助滅菌手段。

3煮沸滅菌法：將待滅菌物置沸水中加熱滅菌的方法。必要時加抑菌劑（三氯叔丁醇）。4低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫、熱敏感無料和制劑的滅菌。干熱滅菌法：火焰滅菌法、干熱空氣滅菌法。D值、Z值、F值P99頁

第八章

液體制劑：藥物分散在適宜的分散介質中制成的可供內服或外用的液體形態(tài)的制劑。

藥物以分子狀態(tài)分散在介質中形成均相液體制劑，如溶液劑、高分子溶液劑；藥物以微粒狀態(tài)分散在介質中形成非均相液體制劑，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。極性溶劑：水、甘油（30%以上有防腐作用）、二甲亞砜（DMSO，萬能溶劑）半極性溶劑：乙醇（20%以上防腐）、丙二醇（延緩許多藥物的溶解，增加穩(wěn)定性。不能與脂肪油相混溶）、聚乙二醇（常用300-600）非極性溶劑：脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯 增溶劑：常用為聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸類

助溶劑：多為低分子化合物，與難溶性藥物形成可溶性絡合物、復鹽、締合物。茶堿的助溶劑為二乙胺、咖啡因的助溶劑為苯甲酸鈉。

潛溶劑：能形成氫鍵的混合溶劑。與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧劑：

水溶性抗氧劑：維C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉 油性抗氧劑：維E、叔丁基對羥基茴香醚 矯味劑 甜味劑：天然的有蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿；合成的有阿斯帕坦，適用于糖尿病、肥胖癥患者。

芳香劑：天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料（蘋果香精、香蕉香精）、膠漿劑（阿拉伯膠、羧甲纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素）、泡騰劑

著色劑：天然色素（紅色的：蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅；黃色的：姜黃、胡蘿卜素；藍色的：松葉蘭、烏飯樹葉；綠色的：葉綠酸銅鈉鹽；棕色的：焦糖）、合成色素（檸檬黃、胭脂紅、靛藍）糖漿劑

含有原料藥物的濃蔗糖水。矯味糖漿和藥用糖漿。低濃度的糖漿劑應添加防腐劑。糖漿劑的含糖量應不低于45%；糖漿劑應澄清，在儲存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑允許含有少量輕搖即散的沉淀。酊劑

原料藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑。酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品的酊劑，每100ml相當于原藥物10g；其他酊劑每100ml相當于原藥物20g.鹽析：向溶液中加入大量的電解質，由于電解質的強烈水化作用，破壞高分子的水化膜，使高分子凝結而沉淀。溶膠劑

指固體藥物的微細粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱疏水膠體溶液

吸附層和擴散層分別帶相反電荷的帶電層，兩層之間的電位差愈高斥力愈大，溶膠愈穩(wěn)定。溶膠的性質：光學性質（濁度愈大表明散射光愈強）、電學性質（界面電動現(xiàn)象）、動力學性質（布朗運動）、穩(wěn)定性（向溶膠劑中加入天然的或合成的親水性高分子溶液，使溶膠劑具有親水膠體的性質而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護膠體。）

制備方法：機械分散法、溶膠法、超聲分散法、物理或化學凝聚法。混懸劑

指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑。

適合藥物：1將難溶性藥物制成液體制劑時；2藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應用時；3兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時；4為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等；5毒劇藥或劑量小的藥物都不應制成混懸劑。

質量要求：1藥物的化學性質穩(wěn)定，在使用或儲存期間含量應符合要求；2根據(jù)用途不同，混懸劑中的微粒大小有不同要求；3粒子的沉降速度很慢，沉降后不應有結塊現(xiàn)象，輕搖后應迅速均勻分散；4混懸劑應有一定的黏度要求；

增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法：1盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；2加入高分子助懸劑，增加分散介質的黏度，同時也減小了微粒與分散介質之間的密度差，微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。電勢過低，加反絮凝劑

沉降容積比F，在0-1內，越大越好。乳劑

指互不相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。由水相、油相和乳化劑組成。

乳劑的特點：1乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效發(fā)揮很快，生物利用度很高；2油性藥物制成乳劑能保證劑量準確，而且使用方便；3水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑；4外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；5靜脈注射乳劑后分布較快，藥效高，具有靶向性，靜脈營養(yǎng)乳劑是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分。乳化劑

1表面活性劑

2天然高分子乳化劑：可制成O/W型乳劑，使用這類乳化劑需加入防腐劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠 3固體微粒乳化劑

4助乳化劑：增加水相黏度的輔助乳化劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠、果膠、皂土；增加油相黏度的輔助乳化劑：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般W/O專供靜脈注射

乳劑的穩(wěn)定性：分層（可逆）、絮凝、轉相、合并與破裂、酸敗。

乳劑制備方法：油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機械法、納米乳的制備

乳劑的質量評定

乳劑的粒徑大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)的測定。搽劑多用乙醇為分散介質、涂劑和涂膜劑的成膜材料有聚乙烯醇、聚維酮，增塑劑常用甘油。正常人鼻腔液的PH為5.5-6.5，滴鼻劑的PH應為5.5-7.5，應與鼻黏液等滲。外耳道有炎癥時PH在7.1-7.8，所以外耳道滴耳劑最好為弱酸性。含漱劑要求微堿性。滴牙劑的特點是藥物濃度大，往往不用溶劑或少量溶劑稀釋。合劑，在臨床上除滴劑外所有的內服液體制劑都屬于合劑。

第九章

注射劑：原料藥或與適宜的輔料制成的供注入人體內的無菌制劑。

注射劑的質量要求：主要包括無菌、無熱源、可見異物與不溶性微粒符合要求，PH、裝量、滲透壓和藥物含量等應符合要求，在儲存期內應穩(wěn)定有效。注射液的PH應接近體液，控制在4-9.有些品種尚需進行有關物質檢查、降壓物質檢查、異常毒性檢查、刺激性和過敏實驗。注射用油：碘值反映油脂中不飽和鍵的多寡，79-128；皂化值表示游離脂肪酸和結合成酯的脂肪酸量，185-200.酸值表示油脂酸敗程度，酸值不大于0.56，越低越好。溶劑：非水溶劑有注射用油、乙醇(濃度超過10%時，注射給藥可能會有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇（PEG400）、甘油（不能單獨用于注射劑）、二甲基乙酰胺。附加劑:注射劑中的附加劑需符合以下要求1對主藥的療效無影響；2在有效濃度內對機體安全、無毒、無刺激性；3與主藥無配伍禁忌；4不干擾產(chǎn)品的含量測定。

附加劑的作用：1增加藥物的溶解度；2提高藥物的穩(wěn)定性；3抑菌；4調節(jié)滲透壓；5調節(jié)PH；6減輕疼痛或刺激。靜脈給藥與腦池內、硬膜外、椎內用的注射液均不得加入抑菌劑。熱源：能夠引起恒溫動物和人體體溫異常升高的致熱物質總稱。熱源的性質：

1耐熱性：一般情況下，熱源在60度加熱一小時不受影響，100度加熱1小時也不會發(fā)生降解，高溫可以破壞熱源。2濾過性：熱源體積小，為1-5nm，可通過一般的濾器，微孔濾膜也不能截留熱源。3吸附性：多孔活性炭可吸附熱源

4水溶性：由于脂多糖結構上連接有多糖，故熱源易溶于水。

5不揮發(fā)性：熱源的主要成分為脂多糖，無揮發(fā)性，故可用蒸餾法制備注射用水

6其他：熱源能被強酸、強堿和強氧化劑所破壞，超聲波及某些表面活性劑(如去氧膽酸鈉)也能使之失活。除去熱源的方法：

1高溫法：由于熱源具有熱不穩(wěn)定性，因此可用高溫法除去熱源。對于注射用的針筒或其他玻璃器皿，在洗滌干燥后，于250度加熱30分鐘以上可以破壞熱源。

2酸堿法：熱源能被強酸、強堿和強氧化劑破壞，因此玻璃容器等用具可用重鉻酸鉀硫酸清洗液或稀氫氧化鈉處理，可完全破壞熱源。

3吸附法：活性炭對熱源有較強的吸附作用，同時有助濾脫色作用，用量0.1%-0.5% 4蒸餾法：利用熱源的不揮發(fā)性，再多蒸餾水器內將純化水蒸餾。5凝膠過濾法：利用分子量的差異除熱源

6反滲透法：利用相對分子質量的差異，以反滲透法去除熱源。7超濾法：超濾膜的孔徑最小可達1nm，可截留細菌和熱源。注射用無菌粉末：俗稱粉針，是指原料藥物或與適宜的輔料制成的供臨用前用無菌溶液配置成注射液的無菌粉末或無菌塊物。

第十一章

濕法制粒：是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。主藥和輔料---粉碎---過篩---混合----粘合劑---造粒---干燥---整粒---潤滑劑---混合---壓片 優(yōu)點：外觀美觀、流動性好、耐磨性較強、壓縮成型好

作用力：附著力和黏附力、界面作用力、固體橋、引力、機械鑲嵌。

制粒方法：擠壓制粒、轉動制粒、高速攪拌制粒、流化床制粒、復合型制粒、噴霧制粒、液相中晶析。

干燥的目的：使藥物便于加工、運輸、貯藏和使用，保證藥品的質量和提高藥物的穩(wěn)定性，但不是說干燥后水分含量越低越好。

平衡水分是通過干燥除不去的水分；自由水分是在干燥過程中能除去的水分。

結合水分與物料的結合力很強，干燥速度緩慢；非結合水分與物料的結合能力弱，干燥速度較快。干燥技術：

流化干燥，適用于熱敏感物料的干燥。不適用于易結塊及黏性物料的干燥。

噴霧干燥，常用于中藥制劑、抗生素粉針、固體分散體、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥，是一種內部加熱的方法。加熱迅速、均勻、干燥速度快、穿透能力強、熱效率高，成本高且對有些物料的穩(wěn)定性有影響。

冷凍干燥，指在低溫、高真空度條件下，利用水的升華性進而進行干燥的一種方法。其干燥的原理是將需要干燥的藥物溶液預先凍結成固體，然后抽氣減壓，使水分在高真空和低溫度條件下由冰直接升華成氣體。蛋白、多肽及基因藥物需要凍干，一些在水中不穩(wěn)定或熱敏感的藥物如前列地爾、鹽酸多柔比星，采用凍干技術可以提高藥物的穩(wěn)定性。第十二章固體制劑

固體制劑的特點：1大多數(shù)活性藥物成分即通稱的藥物均是以固體形式存在的，將其制成固體制劑，制備工藝相對簡單，成本相對低廉；2相對于液體制劑，固體制劑的物理化學和生物穩(wěn)定性均較好；3固體制劑的包裝、運輸、使用較為方便。

片劑

指原料藥物與適宜的輔料制成的圓形或異型的片狀固體制劑。

片劑的特點：1劑量準確，服用方便；2物理化學穩(wěn)定性好；3運輸、攜帶方便；4生產(chǎn)成本低；5可以滿足不同的臨床醫(yī)療的需要。片劑的常用輔料

稀釋劑(填充劑)：1淀粉，玉米淀粉粒徑5-30um，含水量在10%--14%范圍內具有黏附性，其流動性與壓縮成型性較差。2蔗糖3糊精4乳糖5預膠化淀粉6微晶纖維素（MCC）7無機鹽類8糖醇類。

潤濕劑：蒸餾水、乙醇（常用濃度為30%--70%）黏合劑：淀粉漿、甲基纖維素（MC）、羥丙纖維素（HPC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、羧甲纖維素鈉（CMC-NA）、聚維酮（PVP）、明膠、PEG4000---6000、50%--70%蔗糖溶液、海藻酸鈉溶液。

常用的崩解劑:1干淀粉2羧甲淀粉鈉（CMS--Na）3低取代羥丙纖維素（L-HPC）4交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCNC-Na）、5交聯(lián)聚維酮（PVPP）6泡騰崩解劑。潤滑劑：是助流劑（減小重量差異）、抗粘劑（以保證壓片操作的順利進行，并使片劑表面光潔）和潤滑劑（以保證壓片和推片時壓力分布均勻，防止裂片）的總稱。有硬脂酸鎂、微粉硅膠（助流劑）、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉。片劑的制備 物料的特性：1流動性好，保證物料在沖膜內均勻沖填，有效減小片重差異；2壓縮成型好，有效防止裂片、松片，獲得致密而有一定強度的片劑；3潤滑性好，有效避免黏沖，獲得光潔的片劑。

濕法制粒壓片（良好的壓縮成型性、粒度均勻流動性好、耐磨性較強）、干法制粒壓片、直接壓片（流動性差、片重差異大、容易裂片）、半干式顆粒壓片（適用于對濕熱敏感且壓縮成型性差的藥物）影響片劑成型的因素：1物料的壓縮特性2藥物的熔點及結晶形態(tài)3黏合劑和潤滑劑4水分5壓力

片劑制備中可能發(fā)生的問題及其分析

裂片，片劑內部的壓力分布不均勻，預防措施：選用彈性小、塑性好的輔料；選用適宜的制粒方法；選用適宜的壓片機和操作參數(shù)。松片，黏合力差，壓縮壓力不足。

黏沖，主要原因有顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字。

片中差異超限，主要原因有1物料的流動性差；2物料中的細粉太多或粒度大小相差懸殊；3料斗內的物料時多時少；4刮粉器與模孔的吻合性差。

崩解遲緩，主要原因有1壓縮力過大，片劑內部的空隙小，影響水分的滲入；2可溶性成分溶解，堵住毛細孔，影響水分的滲入；3強塑性物料或黏合劑使片劑的結合力過強；4崩解劑的吸水膨脹能力差或對結合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均勻。糖包衣

片芯---包隔離層---包粉衣層---包糖衣層---包有色糖衣層---打光 隔離層的材料:水不溶性成膜材料，有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP），包3—5層。

粉衣層材料：糖漿（濃度65%--75%）和滑石粉（過100目篩）糖衣層是加入稍稀的糖漿，包10—15層。有色糖衣層為8—15層。打光的材料常用川蠟。薄膜包衣 包衣材料

普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉塵，如羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羥乙纖維素、羥丙纖維素。

緩釋型包衣材料：甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纖維素。腸溶性包衣材料：具有耐酸性。醋酸纖維素肽酸酯（CAP）、聚乙烯醇肽酸酯（PVAP）、丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素肽酸酯（HPMCP）增塑劑：甘油、丙二醇、PEG 釋放速度調節(jié)劑：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑及PEG 固體材料及色素：滑石粉和硬脂酸鎂。片劑的質量控制

外觀性狀：外觀完整光潔，色澤均勻；重量差異；硬度與脆碎度；溶出度或釋放度；含量均勻。

崩解時限：在一定的液體介質中，片劑崩碎成小粒子，并通過一定的規(guī)格篩網(wǎng)所需要的時間。普通片劑15m，薄膜衣片30m，中藥薄膜衣片1h，糖衣片1h.膠囊劑的制備

空膠囊主要由明膠、增塑劑和水組成。

淀粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙甲纖維素膠囊，其優(yōu)點為來源廣、無交聯(lián)反應風險、無感染動物來源疾病的風險、適應于所有人群、穩(wěn)定性高、釋藥速度相對穩(wěn)定和個體差異較小。軟膠囊的制備

囊壁：明膠、增塑劑和水構成。

內容物：1含水量不應超過5%；2避免含揮發(fā)性、小分子有機化合物如乙醇、酮、酸、酯，因其均能使囊壁軟化或溶解；3不得采用醛類，使明膠變性；4液態(tài)藥物的PH以2.5—7.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導致泄露或影響崩解和溶出。基質吸附率=基質重量/固體藥物重量

質量檢查：外觀、水分、裝量差異、崩解時限。

滴丸劑的基質：水溶性基質為PEG（6000、4000、9300）、泊洛沙姆、硬脂酸聚羥氧酯、甘油明膠。脂溶性基質：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油。膜劑成膜材料

天然高分子材料：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精。此類可降解或溶解，但成膜性能較差。

合成高分子材料：1聚乙烯醇（PVA）、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、3羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮 第十三章皮膚遞藥系統(tǒng)

經(jīng)皮遞藥系統(tǒng)：是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細血管吸收進入體循環(huán)的一類制劑。優(yōu)點：1直接作用于靶部位發(fā)揮藥效；2避免肝臟的首關效應和胃腸因素的干擾；3避免藥物對胃腸道的副作用；4長時間維持恒定的血藥濃度、避免峰谷現(xiàn)象，降低藥物的毒副作用；5減少給藥次數(shù)且患者可以自主給藥；6發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。

缺點：1不適合劑量大或對皮膚產(chǎn)生刺激性的藥物；2由于起效緩慢，不適合要求起效快的藥物；3藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大。軟膏劑

是指藥物與油脂性或水溶性基質混合制成的具有一定稠度的均勻半固體外用制劑。

基質應滿足的條件：1性質穩(wěn)定，與主藥或附加劑等無配伍禁忌久貯穩(wěn)定；2均勻、細膩，具有適宜的稠度、潤滑性和涂展性，對皮膚或黏膜無刺激性；3有吸水性，能吸收傷口的分泌物；4無生理活性，不影響皮膚的正常功能與傷口的愈合；5容易洗除，不污染皮膚和衣服；6具有良好的釋藥性。

油脂性基質：1油脂類2烴類（凡士林可通過加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類等改善其吸水性、液狀石蠟冬天增多、固體石蠟、微晶石蠟、地蠟）、3類脂類（羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟）

4合成：a角鯊烷b羊毛脂衍生物c硅酮，又稱硅油，疏水性強、表面張力很小、易于涂布、潤滑性好d脂肪酸。

水溶性基質，釋藥快，無刺激性，易洗除，可吸收組織分泌液，適用于潤濕或糜爛的創(chuàng)面。但對皮膚的潤滑、軟化作用較差，且其中的水分易蒸發(fā)而使軟膏變硬，易霉敗，常需添加防腐劑和保濕劑。常用的有聚乙二醇、纖維素衍生物。制備：研磨法和熔融法

油溶性物質-----熔化，水溶性成分-----溶解，混合乳化。

乳膏劑

乳劑型基質的主要組分為油相、水相和乳化劑。常用的油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇以及調節(jié)稠度的凡士林、液狀石臘或植物油。O/W俗稱雪花膏，需加防腐劑和保濕劑。W/O俗稱冷霜

質量檢查：外觀形狀、主藥含量測定、物理性質評價、刺激性、穩(wěn)定性、粒度（不得大于180um）、裝量、無菌、微生物限度

凝膠劑

要求：1凝膠劑應均勻、細膩，常溫時保濕膠狀，不干涸或液化；2混選型凝膠劑中的膠粒應分散均勻，不應下沉結塊；3根據(jù)需要，凝膠劑中可加入保濕劑、防腐劑、抗氧化劑、乳化劑、增稠劑和透皮吸收促進劑；4凝膠劑基質不應與藥物發(fā)生相互作用；5除另有規(guī)定外，凝膠劑應遮光密封，至于25度以下貯存，并應防凍。

水性凝膠基質優(yōu)點：1無油膩感，易于涂展，易于洗除；2能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能；3稠度小，利于藥物釋放，特別是水溶性藥物的釋放。缺點：潤滑性差，容易失水和霉變，常需加入較大量的保濕劑和防腐劑。水性凝膠基質常用的有海藻酸鹽、明膠、果膠、纖維素衍生物、淀粉及其衍生物、聚維酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸類（卡波姆）。

卡波姆：商品名為卡波普，為丙烯酸與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)的高分子聚合物。本品為白色疏松性粉末，引濕性強，可在水中迅速溶脹，但不溶解，水分散液呈酸性，黏度較低。當用堿中和時，在水中逐漸溶解，黏度迅速增大，濃度較大時形成具有一定強度和彈性的半透明狀凝膠，在PH6—11達到最大黏度或稠度。卡波姆凝膠具有顯著的塑性流變性質。以卡波姆為基質的凝膠劑具有釋藥快、無油膩性、易于涂展、潤滑舒適、對皮膚和黏膜無刺激性。

纖維素衍生物：常用的有羧甲纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）

制備：通常將處方中的水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時加熱；處方中其余成分按基質配制方法先制成水性凝膠基質，再與藥物溶液混勻，然后加水至足量攪勻既得。水不溶性藥物可先用少量水或甘油研細、分散，再與基質攪勻。

第十四章黏膜遞藥系統(tǒng)

氣霧劑(平均藥物粒徑應在5um以下)是指原料藥物或原料藥物和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。

按分散系統(tǒng)分類：溶液型、混選型、乳劑型。按組成分類：

1二相氣霧劑，即溶液型氣霧劑，由拋射劑形成的均勻液相與液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽所組成。

2三相氣霧劑：乳劑型氣霧劑和混選型氣霧劑具有三相，即在液相中已形成二相（液-液或液-固），加上液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽

拋射劑是氣霧劑的動力系統(tǒng)，是噴射壓力的來源，同時可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。

拋射劑應具備的條件：1常溫下飽和蒸汽壓高于大氣壓；2無毒、無致敏反應和刺激性；3惰性，不與藥物等發(fā)生反應；4不易燃、不易爆炸；5無色、無味、無臭；6價廉易得。拋射劑的用量：溶液型20—70%；混選型30—45%；乳劑型8—10%。一般情況下，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強；反之則弱。滴眼劑的質量評價 1PH：正常眼睛可耐受的PH范圍為5—9，PH6—8時無不適感，<5或>11.4有明顯的刺激性。2滲透壓摩爾濃度：應與淚液等滲。眼球能耐受的滲透壓范圍相當于0.6—1.5%氯化鈉溶液； 3無菌；4可見異物；5粒度：混選型滴眼劑應進行藥物顆粒的粒度檢查；每個涂片中大于50um的粒子不得超過2個，且不得檢出大于90um的粒子。6沉降容積比：混選型滴眼劑不應結塊或聚集，經(jīng)輕搖應易再分散。其沉降容積比不低于0.9。7裝量：應不超過10ml。8裝量差異。眼膏劑（粒徑不得大于75um）

特點：1基質具有無水和化學惰性的特點，宜于配制遇水不穩(wěn)定的眼用制劑，如某些抗生素；2與滴眼劑相比眼膏劑在結膜囊內的保留時間長，可起到長效作用； 3能見輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合。4夜晚使用減少給藥次數(shù)，延長眼內滯留時間。眼膏劑的質量檢查

1粒度；3無菌；4裝量：每個容器的裝量不得超過5g；5裝量差異；

2金屬性異物：在10個供試品中，含金屬性異物超過8粒著不得超過一個，且其總數(shù)不得超過50粒。

6局部刺激性：眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應均勻、細膩、無刺激性，并易涂布與眼部，便于原料藥物分散和吸收。

第十八章現(xiàn)代中藥制劑

浸提過程及其影響因素

1浸潤與滲透；2解吸與溶解；3擴散

影響因素：1藥材性質；2溶劑；3浸提溫度；4濃度梯度；5浸提時間；6浸提壓力。酒劑：又稱藥酒，是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。

酊劑：是指將飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑。含毒劇藥的酊劑，每100ml相當于原飲片10g.流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調整至規(guī)定濃度而制成的制劑。每1ml相當于飲片1g。采用滲漉法制備。含熱敏性成分的飲片不宜制成流浸膏劑。

浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去大部分或全部溶劑，調整至規(guī)定濃度而制成的制劑。采用煎煮法、回流法、滲漉法制備。每1g相當于飲片或天然藥物2—5g。

第五篇：藥劑學

藥劑學：（pharmaceutics）

藥劑學是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術以及質量控制等內容的綜合性應用技術學科。其基本任務是研究將藥物制成適宜的劑型，保證以質量優(yōu)良的制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生工作的需要。由于方劑調配和制劑制備的原理和技術操作大致相同，將兩部分合在一起論述的學科，稱藥劑學。現(xiàn)代藥劑學有很大發(fā)展，還包括生物藥劑學、物理藥劑學等。

藥劑學的常用術語及含義

（一）藥品與新藥

藥品是指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的的調節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應癥、用法、用量的物質。藥品包括：中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其制劑，抗生素、化學藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。新藥系指我國未生產(chǎn)過的藥品。

（二）輔料

指生產(chǎn)藥品和調配處方時所用的賦形劑與附加劑。

（三）制劑

是指根據(jù)藥典、藥品標準或其他適當處方，將原料藥物按某種劑型制成具有一定規(guī)格的藥劑，制劑可在藥廠中生產(chǎn)，也可在醫(yī)院藥劑科的制劑室制備。

（四）方劑

是指按照醫(yī)師臨時處方專為指定病人配制的，并明確指出用法用量的藥劑。方劑的配制一般都在藥劑科的調劑室中進行。

（五）藥劑

藥劑是制劑與方劑的總稱，系指將藥物加工制成適用于醫(yī)療、預防或診斷的應用形式的制品。

（六）劑型

所有藥物具有一定形式，劑型一般是指藥劑的形態(tài)或類別。例如片劑量是一種固體劑型，軟膏是一種外用半固體劑型，而糖漿劑則是內服的液體劑型。各種劑型中又包括許多種制劑，如片劑中有紅霉素片、司匹林片、阿司匹林腸溶片等。

（七）成藥

一般系指按療效確實、應用廣泛的處方，將原料藥物加工配制成一定劑量和規(guī)格的藥劑，在其包裝標簽上其說明書中詳細注明包括：衛(wèi)生行政部門批準文號、品名、規(guī)格、含量（保密品種除外）、應用范圍、適應癥、用法、禁忌、注意事項等，以便利醫(yī)療單位和患者購用。成藥的主要特點是起專門的名稱而不用原來的藥名（如六神丸、風濕止痛膏等），并標明了用途、用法和用量、患者可不經(jīng)醫(yī)師處方而直接購買應用。

綜上所述，可知“制劑”、“方劑”和“成藥”都是屬于藥劑的范疇；均由原料藥物加工而成，而“制劑”也可以是“方劑”和“成藥”的原料；“方劑”和“成藥”則是直接授于病人的，具有明確的醫(yī)療用途和用藥方法的藥劑。