第一篇：2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：林可霉素類抗菌藥物專題

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2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：林可霉素類抗菌藥物

2018年執業藥師考試時間在10月13、14日，考生要好好備考，爭取一次性通過考試！小編整理了一些執業藥師的重要考點，希望對備考的小伙伴會有所幫助！最后祝愿所有考生都能順利通過考試！更多精彩資料關注醫學考試之家！

林可霉素類抗菌藥物

林可霉素類抗菌藥物包括林可霉素及克林霉素。克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，兩者抗菌譜相同，但后者抗菌作用更強，口服吸收好，且毒性小。

一、藥理作用與臨床評價

林可霉素類抗菌藥物的作用機制與大環內酯類藥相同，即與細菌核糖體的50S亞基結合，從而抑制細菌蛋白質的合成。

本類藥抗菌譜包括需氧革蘭陽性球菌及厭氧菌，其最主要的特點是對各類厭氧菌具有良好抗菌作用。

臨床應用本類藥物主要用于厭氧菌。該類抗菌藥物是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關節感染的首選藥。

二、用藥監護

(一)根據PK/PD參數制定合理給方案

每日分次給藥。

(二)用藥過程監護

(1)療程較長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。(2)靜脈滴注林可霉素時，每0.6g溶于100～200ml輸液中，滴注不能少于th。(3)肝、腎功能不全者及老年患者慎用。

三、主要藥品

林可霉素[典][醫保(甲)]

Lincomycin

【適應證】用于：(1)敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的：呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。(2)對青霉素過敏或不宜用青霉素的患者用作替代藥物。

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克林霉素[典][基][醫保(甲)]

Clindamycin

【適應證】用于革蘭陽性菌和厭氧菌弓i起的感染等。

【注意事項】(1)嚴重肝腎功能不全。

(2)本品不能透過血一腦脊液屏障，不能用于腦膜炎。

第八節

多肽類抗菌藥物

萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧分子中均含有糖及肽鏈結構，屬糖肽類抗菌藥物;桿菌肽和多黏菌素類中的某些品種分子中也含有多肽結構，屬多肽類抗菌藥物;二者又統稱為多肽類抗菌藥物。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

糖肽類抗菌藥物的作用機制為與細菌細胞壁前體肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成復合物，干擾甘氨酸五肽的連接，從而抑制細菌細胞壁的合成。糖肽類藥物對革蘭陽性菌具有強大的抗菌活性，對對革蘭陰性菌作用弱。臨床主要用于耐藥金黃色葡萄球菌或對B-內酰胺類抗菌藥物過敏的嚴重感染等。

桿菌肽的作用機制為抑制細菌細胞壁合成中的脫磷酸化過程，從而阻礙細胞壁的合成，并對細菌細胞膜也有損傷作用，使胞漿內容物外漏，導致細菌死亡。因全身應用可產生嚴重的腎毒性，故目前僅限于局部應用，常用于革蘭陽性菌引起的皮膚感染如癤、癰、潰瘍等和眼、耳、鼻等感染的局部治療。

多黏菌素B和多黏菌素E只對革蘭陰性桿菌有效，臨床主要用于對s-內酰胺類和氨基糖苷類耐藥而難以控制銅綠假單胞菌及其他革蘭陰性桿菌引起的嚴重感染。

(二)典型不良反應

1.糖肽類藥

耳毒性、腎毒性。萬古霉素和去甲萬古霉素快速滴注時可出現血壓降低，甚至心跳驟停，以及喘鳴、呼吸困難、上部軀體發紅(紅頸綜合征)、胸背部肌肉痙攣等。

2.多黏菌素類藥

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劑量過太或痘程過長時，對腎臟有一定損害。

(三)禁忌證

1.對萬古霉素、去甲萬古霉素或替考拉寧過敏者，禁用糖肽類藥。

2.對多黏菌素B或多黏菌素E過敏者，禁用多黏菌素類藥。

3.妊娠期婦女應避免使用。哺乳期婦女使用期間應暫停哺乳。

(四)藥物相互作用

1.糖肽類藥

(1)與氨基糖苷類、兩性霉素B、阿司匹林及其他水楊酸鹽類、注射用桿菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、順鉬、環孢素、依他尼酸、巴龍霉素及多黏菌素類藥物等合用或先后應用，可增加耳毒性及腎毒性。如必須合用，應監測聽力及腎功能并給予劑量調整。

(2)與抗組胺藥、布克利嗪、賽克力嗪、吩噻嗪類、噻噸類及曲美芐胺等合用時，可能掩蓋耳鳴、頭昏、眩暈等耳毒性癥狀。

2.多黏菌素類藥

(1)與磺胺藥、甲氧芐啶、利福平和半合成青霉素會增強多黏菌素類對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。

(2)與其他有腎毒性或神經肌肉阻滯作用藥聯合應用可增加毒性，應避免合用。

三、主要藥品

萬古霉素[典][醫保(甲)]

【適應證】用于：

(1)對甲氧西林耐藥的葡萄球菌引起的感染。

(2)對青霉素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、頭孢菌素類，或使用后治療無效的葡萄球菌等感染。

去甲萬古霉素[典][醫保(甲)]

Norvancomycin

【注意事項】用于老年患者有引起耳毒性與腎毒性的危險。老年患者即使腎功能測定在正常范圍內，使用時應采用較小治療劑量。

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替考拉寧[典][醫保(甲)]

【適應證】用于：

(1)各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染。

(2)敏感菌金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌等所致的感染，包括下呼吸道感染、泌尿道感染等。

(3)作為萬古霉素和甲硝唑的替代藥。

【注意事項】

替考拉寧與萬古霉素可能有交叉過敏反應，對萬古霉素過敏者慎用。

多黏菌素E(黏菌素)

Polymyxin E

【適應證】用于：(1)腸道手術前準備，或大腸埃希菌性腸炎及對其他藥物耐藥的菌痢。(2)由敏感細菌所致的敗血癥、尿路感染、肺部感染以及皮膚、眼、鼻旁竇、耳等局部感染。

【注意事項】(1)腎功能不全者慎用或忌用。(2)不宜與其他腎毒性藥合用。(3)妊娠及哺乳期婦女慎用。

多黏菌素B[典][醫保(甲)]

Polymyxin B

【適應證】用于綠膿桿菌及其他假單胞菌引起的創面、尿路以及眼、耳、氣管等部位感染，也可用于敗血癥、腹膜炎。

第二篇：2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：青霉素類抗菌藥物

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2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：青霉素類抗菌藥物

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第一節 青霉素類抗菌藥物

按照青霉素的來源，可將青霉素類分為天然青霉素類、半合成青霉素類兩個大類。后者又可以分為下列類型：

(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。

(2)耐青霉素酶青霉素類，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。

(3)廣譜青霉素類，如氨芐西林，阿莫西林。

(4)抗銅綠假單胞菌青霉素類，如羧芐西林、哌拉西林。

(5)抗革蘭陰性桿菌青霉素類，如美西林、替莫西林。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

青霉素類抗菌藥物機制，均為干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌細胞壁缺損，菌體失去滲透保護屏障導致細菌腫脹、變形。

(二)典型不良反應

青霉素類用藥后可發生嚴重的過敏反應，如過敏性休克(I型變態反應)和血清病型反應(Ⅲ型變態反應)。

(三)禁忌證

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

(四)藥物相互作用

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥可減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

2.青霉素類可增強華法林的抗凝作用。

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3.青霉素類與氨基糖苷類抗菌藥物混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置于同一容器內給藥。

二、用藥監護

(一)用藥前必須詢問過敏史

過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，并即給患者皮下注射腎上腺素，吸氧

(二)根據PK/PD參數制定合理給藥方案

(三)選擇適宜的溶劑和滴速

(四)監護青霉素類藥的特殊反應

三、主要藥品

青霉素

【適應證】(1)用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫等。(2)青霉素為以下感染的苴造葒：①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎等;②肺炎鏈球菌感染如腦膜炎和菌血癥等;③不產青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦鉤端螺旋體病;淋病臟病。

氨芐西林

【適應證】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

阿莫西林

【適應證】用于：銅綠假單胞菌。

芐星青霉素

【適應證】用于預防風濕熱復發和控制鏈球菌感染的流行。

阿莫西林克拉維酸鉀

Amoxicillin and Clavulanate Potassium

【適應證】用于：(1)上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。(2)下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染。(3)泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮膚和

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軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染等。(5)其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術后感染。(6)還可用于預防大手術感染，如胃腸、盆腔、頭、頸、心臟、腎、膽道手術和關節移植。

記憶口訣：窄譜殺菌青霉素，過敏反應危險大。

第二節 頭孢菌素類抗菌藥物

目前將頭孢菌素類抗菌藥物分為五代。

(1)第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽性球菌，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。

(2)第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相仿或略差，對部分腸桿菌科細菌亦具有抗菌活性。常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。

(3)第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，其中頭孢他啶和頭孢哌酮對銅綠假單胞菌及某些非發酵菌亦有較好作用。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶和頭孢哌酮等。口服制劑有頭孢克肟、頭孢泊肟酯等。

(4)第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟。

(5)第五代頭孢菌素屬于超廣譜抗生素。代表藥有頭孢洛林酯、頭孢托羅、頭孢吡普等。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

頭孢菌素類藥的抗菌作用機制與青霉素類相同，與細菌細胞內膜上主要的青霉素結合蛋白(PBPs)結合，使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導致細菌細胞壁合成障礙，細菌溶菌死亡。

頭孢菌素類藥屬于繁殖期殺菌劑。

1.第一代頭孢菌素

對革蘭陽性菌包括耐青霉素金黃色葡萄球菌的抗茵作用較第二代略強，顯著超過第三代。

2.第二代頭孢菌素

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對革蘭陽性菌的抗菌活性較第一代略差或相仿，對革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強，較第三代弱。對多數腸桿菌有相當活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效;對多種B-內酰胺酶較穩定;對腎臟毒性較第一代小。

3.第三代頭孢菌素

對革蘭陽性菌的抗菌活性較第一、二代弱，對革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強的抗菌作用，對B-內酰胺酶高度穩定;對腎臟基本無毒性;適用于嚴重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染、病原未明感染的經驗性治療及院內感染。

4.第四代頭孢菌素

對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與第三代相比，增強了抗革蘭陽性菌活性，特別是對鏈球菌、肺炎球菌有很強的活性，抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強;對B-內酰胺酶穩定;半衰期長;無腎臟毒性;用于對第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的重癥感染。

(二)典型不良反應

常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、過敏性休克甚至死亡。

(三)禁忌證

對頭孢菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用。

(四)藥物相互作用

1.頭孢菌素類與氨基糖苷類抗菌藥物可相互滅活，當兩類藥聯合應用時，應在不同部位給藥，兩類藥不能混入同一注射容器內。

2.本類藥可產生低凝血酶原血癥、血小板減少癥，與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯合應用時，可使出血風險增加。

3.頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，如紅霉素、四環素、氟康唑、萬古霉素、兩性霉素B、環丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C，并可與金屬形成絡合物，故一般應單獨給藥。

二、用藥監護

(一)用藥前須知患者藥物過敏反應史并做皮膚敏感試驗

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(二)根據PK/PD參數制定合理給藥方案

(三)長期應用頭孢菌素類藥時應注意監測凝血功能

(四)警惕雙硫侖樣反應

在使用此類藥物期間或之后5-7日內飲酒、服用含有乙醇藥物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脫氫酶活性，使乙醛代謝為乙酸的路徑受阻，導致乙醛在體內蓄積，引起雙硫侖樣反應。

三、主要藥品

頭孢唑林[典][基][醫保(甲)]

【適應證】用于敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染等感染;用于外科圍術期預防感染。

頭孢氨芐[典][基][醫保(甲)]

【適應證】用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等敏感菌株所致的輕、中度感。

頭孢拉定[典][基][醫保(甲)]

【適應證】第一代。

頭孢呋辛[典][基][醫保(甲)]

【適應證】第二代

頭孢克洛[典][醫保(甲)]

【適應證】第二代，用于敏感菌株所致的感染。

頭孢曲松[典][基][醫保(甲)]

【適應證】第三代

頭孢哌酮舒巴坦[典][醫保(甲)]

【適應證】用于敏感細菌所致感染。

【注意事項】頭孢哌酮主要經膽汁排泄。

頭孢他啶

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Ceftazidime

【適應證】第三代

頭孢吡肟[典][醫保(甲)]

【適應證】第四代

第三篇：2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶

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2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶

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磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶

(考點)

常用的磺胺類藥有磺胺甲嗯唑(SMZ)和磺胺嘧啶。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

磺胺類藥可分為兩個大類：

(1)全身應用磺胺藥。根據其消除半衰期不同，分為短效類(半衰期2～4h)如磺胺異嗯唑、磺胺二甲嘧啶;中效類(半衰期6～l2h)如磺胺嘧啶、磺胺甲嗯唑;長效類(半衰期l50～200h)如磺胺多辛。

磺胺嘧啶口服易吸收，易通過血一腦屏障，腦脊液中濃度高，故為治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一，也是治療全身感染的常用藥物。磺胺甲嗯唑又名新諾明，口服易吸收，與甲氧芐啶組成復方新諾明，抗菌作用和療效增強。

(2)局部應用磺胺藥。柳氮磺吡啶、用于大面積燒傷的磺胺米隆和磺胺嘧啶銀以及用于眼科的磺胺醋酰。

甲氧芐啶的作用機制為抑制細菌二氫葉酸還原酶，導致四氫葉酸生成減少，因而阻止細菌核酸合成。與磺胺類藥合用時，兩者雙重阻斷細菌四氫葉酸的合成而產生顯著的協同抑菌效應。

(二)典型不良反應

1.磺胺類藥

常見過敏反應(表現為藥疹等);也表現有光敏反應、藥物熱等血清病樣反應。可出現中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;缺乏葡萄糖一6一磷酸脫氫酶者應用磺胺藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和兒童中較為多見。

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2.甲氧芐啶

本品對葉酸代謝的干擾可出現白細胞減少，血小板計數減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少為輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸制劑。

(三)禁忌證

對磺胺類藥過敏者、巨幼紅細胞性貧血患者、妊娠及哺乳期婦女、小于2月的嬰兒和重度肝腎功能損害者禁用。

對甲氧芐陡過敏者、小于2個月的嬰兒、嚴重肝腎疾病、白細胞減少、血小板減少和紫癜癥等患者禁用甲氧芐啶。

二、用藥監護

(一)用藥前須知過敏反應

(1)對磺胺類藥過敏者禁用。

(2)必須使用磺胺藥時，應首先進行脫敏療法。

(二)用藥過程中監護泌尿系統毒性

三、主要藥品

磺胺嘧啶[典][基][醫保(甲)]

【適應證】用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。

【注意事項】

(1)缺乏葡萄糖一6一磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者慎用。

(2)對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。

(3)治療中須注意檢查：①全血象檢查。②治療中定期尿液檢查。③肝、腎功能檢查。

磺胺甲嗯唑[典][基][醫保(甲/已)]

Sulfamethoxazole

【適應證】用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致。

【注意事項】

(1)交叉過敏反應。

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(2)本品可致肝損害，發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。

甲氧芐啶[典][基][醫保(已)]

Trimethoprim

【適應證】用于敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細菌所致的急性單純性下尿路感染初發病例。單獨應用易產生耐藥性，一般均與磺胺藥如磺胺甲嗯唑或磺胺嘧啶合用。

記憶口訣：磺胺嘧啶治流腦，磺胺醋酰只外用。

第十四節其他抗菌藥物

本類藥包含磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸、小檗堿等。磷霉素通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌作用，對革蘭陽性、陰性菌均具較好活性。利奈唑胺和夫西地酸均通過抑制細菌蛋白質的合成而發揮作用，利奈唑胺主要用于治療由需氧革蘭陽性菌引起的感染。夫西地酸主要對葡萄球菌，包括對青霉素、甲氧西林和其他抗菌藥物耐藥的菌株具有較強活性。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

磷霉素可抑制細菌細胞壁的早期合成，使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。磷霉素對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均具殺菌作用，對多種抗生素耐藥的葡萄球菌顯示優異的抗菌作用，對綠膿枉菌等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷霉素進入人體后，在體內各組織體液中分布廣泛，組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等，其主要經腎排泄。

利奈唑胺屬嗯唑烷酮類，可用于治療由需氧革蘭陽性茵引起的感染，其體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。

(二)典型不良反應

1.磷霉素

常見腹部不適、稀便或腹瀉。偶見皮疹、嗜酸性粒細胞增多、紅細胞或血小板及白細胞降低、肝臟轉氨酶AST及ALT-過性升高、頭暈、頭痛等。罕見出現過敏性休克。

2.利奈唑胺

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常見失眠、頭痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、發熱、口腔或陰道念珠菌病、真菌感染。用藥時間過長(超過28日)時可有骨髓抑制(貧血、白細胞減少和血小板減少)、周圍神經病和視神經病(有的進展至失明)、乳酸性酸中毒。

3.夫西地酸

靜脈滴注可致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。一日用藥1.5～3g時有可逆性肝臟轉氨酶AST及ALT增高。大劑量靜脈給藥時，個別患者用藥后出現可逆性黃疸。

第四篇：2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：治療男性勃起功能障礙藥物

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治療男性勃起功能障礙藥物

勃起功能障礙(ED)的治療分為一線、二線、三線治療。

(考點)

一線 ED 治療中的口服藥物主要是選擇性 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑(西地那非)以及育亨賓、阿撲嗎啡等。

采用陰莖海綿體內藥物注射或經尿道給藥等二線治療方法。

ED 的三線治療為手術治療。

第一亞類 5 型磷酸二酯酶抑制劑

本類藥為 cGMP 特異性 PDE5 的選擇性抑制劑，是治療 ED 的口服藥。西地那非和伐地那非的代謝物 80%從糞便排泄，經尿液排泄的部分很少。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

1.西地那非、伐地那非和他達那非這三個藥物口服給藥后都可以迅速吸收，30～60min后達到血漿峰濃度。

2.它們的蛋白結合率都很高。在作用持續時間上，他達拉非最長，超過 24h。

(二)典型不良反應

常見頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈，這是因為抑制生殖器以外的 PDE5 的同工酶，導致血管擴張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致 2%～3%患者出現光感增強。

(三)禁忌證

正在使用硝酸甘油、硝普鈉或其他有機硝酸酯類藥患者;勃起功能正常者。

(四)藥物相互作用

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1.使用硝酸酯類藥同時使用 PDE 抑制劑的患者可發生嚴重的低血壓，這主要與兩方面的原因有關：(1)硝酸酯類藥本身就可降低血壓。(2)硝酸酯類藥是 NO 自由基的供體，可以激活鳥苷酸環化酶，使 GPT 環化產生 cGMP，升高組織中 cGMP 的濃度，后者通過降低血管平滑肌中的 Ca2+，導致血管舒張。因此，無論何種給藥途徑、方案以及間隔時間使用硝酸酯類藥的患者禁用該類藥。

2.西咪替丁、紅霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV 蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋)和葡萄柚汁可以抑制肝藥酶 CYP3A4，因此可影響該類藥的肝臟代謝。使用這些藥物應減量。

3.與α1 受體阻斷劑(如多沙唑嗪)合用，可能會引起某些患者的低血壓癥狀。PDE 抑制劑與僅，受體阻斷劑合用時應慎重，可能會引起低血壓。他達拉非不推薦與多沙唑嗪合用。當多沙唑嗪的劑量超過 25mg 時，服藥 4h 之內不得使用 PDE 抑制劑。

4.葡萄柚汁可使西地那非、伐地那非在胃腸道的滯留時間延長，生物利用度增加。同時也改變這兩藥的體內代謝過程，藥物的擴血管作用增加，應盡量避免與上述兩藥同服。

二、用藥監護

(一)關注 5 型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用

(二)注意特殊人群的用藥

(1)最近6 個月內曾發生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。

(2)出血性疾病或處于消化性潰瘍活動期者。

(三)警惕誘發心臟疾病的風險

(四)關注對視力的影響

三、主要藥品

西地那非 伐地那非 他達拉非

【適應證】用于勃起功能障礙。

【注意事項】(1)肝功能不全，肝受損患者應減少劑量。(2)本品不適用于婦女和兒童。(3)慎用于有心血管疾病的患者。(4)西地那非可引起心電圖 Q-T 間期延長。

第二亞類 雄激素

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雄激素缺乏可致性欲降低或喪失，也可使陰莖夜間勃起的頻率、幅度和持續時間減少。各睪酮替代治療主要用于具有原發或繼發的性腺功能減退癥狀同時存在性欲降低和血清睪酮濃度低者。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

1.睪酮替代治療不能直接改善勃起功能障礙，而是通過提高性欲，治療繼發性勃起功能障礙。

2.睪酮水平超過上限，治療作用也不再增加。

3.生物利用度很差，因此需使用較大的劑量。

(二)典型不良反應

可見女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDLch升高等。生殖系統可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。

(三)禁忌證

(1)雄激素依賴性腫瘤患者。(2)已確診或懷疑為前列腺癌者。(3)妊娠及哺乳婦女。

(四)藥物相互作用

1.睪酮與環孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素或抗凝血藥(華法林)合用，能增強它們的活性，但同時也增強其毒性。

2.睪酮與神經肌肉阻滯劑合用，對后者有拮抗作用。

二、用藥監護

(一)明確用藥指征

(二)明確用藥方法

最好選擇能模擬睪酮生理分泌節律的藥物。

(三)長期應用高劑量雄激素注意監測電解質、心功能與肝功能

(四)采用適宜的給藥方法

甲睪酮以舌下含服為宜。

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三、主要藥品

十一酸睪酮

丙酸睪酮

【適應證】用于男性原發性、繼發性性腺功能減退的替代治療等。

記憶口訣：那非抑制特異酶，他達作用時間最長

例題：

1.可用于治療雄激素源性脫發的是

A.度他雄胺

B.哌唑嗪

C.非那雄胺

D.西地那非

E.坦洛新

2.以下關于 5 型磷酸二酯酶抑制劑的描述，正確的是

A.主要經過腎臟代謝

B.代謝產物不具有活性

C.口服吸收迅速

D.口服后生物利用度較高

E.蛋白結合率較低

3.下列不屬于呋塞米的不良反應的是

A.低血容量

B.高尿酸血癥

C.低血鈉

D.低血鎂

E.低血糖

參考答案

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1-3C C E D

第五篇：2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：祛痰藥

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2018年執業藥師《藥學專業知識二》考點：祛痰藥

2018年執業藥師考試時間在10月13、14日，考生要好好備考，爭取一次性通過考試！小編整理了一些執業藥師的重要考點，希望對備考的小伙伴會有所幫助！最后祝愿所有考生都能順利通過考試！更多精彩資料關注醫學考試之家！

第二節 祛痰藥

祛痰藥主要分為五類：

(1)多糖纖維素分解劑：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解，減低痰液的黏稠度。藥品有溴己新、氨溴索。

(2)黏痰溶解劑：結構中含巰基的氨基酸，吸入后與黏蛋白的雙硫鍵結合，可使黏蛋白分子裂解，從而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表藥有乙酰半胱氨酸。

(3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類：如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。

(4)表面活性劑：可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。

(5)黏痰調節劑：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵，使分子變小，降低痰液的黏度，并改變其組分和流變學特性，同時調節黏液的分泌。代表藥有羧甲司坦、厄多司坦等。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點(重要考點)

1.溴己新

具有較強的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。

2.氨溴索

可抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量減少，痰中的黏多糖纖維素裂解，痰液黏度下降、變薄，易于咳出。

3.乙酰半胱氨酸

乙酰半胱氨酸分子中所含的巰基，能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂，并使膿性痰液中的 DNA 纖維斷裂，從而降低痰液的黏滯性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困難，如

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急性和慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺結核、肺炎、肺氣腫以及手術等引起的痰液黏稠、咳痰困難，還可用于對乙酰氨基酚中毒的解救、環磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。

4.羧甲司坦

羧甲司坦主要在細胞水平上影響支氣管腺體分泌，從而使痰液的黏滯性降低，有利于痰液咳出。

5.厄多司坦

分子中含有封閉的巰基，在肝臟中生物轉化成含有游離巰基的活性代謝產物，后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度，從而有利于痰液咳出。本品還具有抗氧化作用，并增強抗生素的穿透性，增加黏膜纖毛運動等功能。

(二)典型不良反應

1.黏痰溶解藥(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)

偶見支氣管痙攣、遺尿、體位性低血壓、心動過速、心悸、顱內高壓、異常心電圖。

2.黏痰調節劑(羧甲司坦、厄多司坦)

偶見上腹部隱痛、腹瀉、胃腸出血、口干、輕度輕微頭痛、頭暈。

(三)禁忌證

妊娠初期和哺乳期婦女，以及胃炎、胃潰瘍、過敏體質及嚴重肝、腎功能不全患者。

(四)藥物相互作用

避免與可待因、復方桔梗片、右美沙芬等中樞性強效鎮咳藥合用，以防止稀化的痰液可能堵塞氣管。

乙酰半胱氨酸能減弱青霉素、頭孢菌素、四環素類藥的抗菌活性，故不宜與這些抗菌藥物合用。必需使用時，可間隔 4h 或交替用藥。

二、用藥監護(考點)

(一)注意與鎮咳藥的聯合應用

(1)對痰液較多的濕咳應以祛痰為主，不宜單純使用鎮咳藥，應先用或同時應用祛痰劑。

(2)鑒于被稀釋后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦類黏液調節劑后暫緩繼用強效鎮咳劑，以免被稀釋的痰液堵塞氣道。

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(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及膿性痰。對于一般祛痰藥無效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。

(二)注意與平喘藥的聯合應用

支氣管哮喘的咳嗽，應合并應用平喘藥，可緩解支氣管痙攣，再輔助止咳和祛痰。

三、主要藥品

溴己新

【適應證】用于急、慢性支氣管炎，支氣管擴張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。

【注意事項】胃及十二指腸潰瘍或存在潰瘍病史的患者，使用此類藥物宜謹慎。

羧甲司坦

【適應證】用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。

【注意事項】消化道潰瘍活動期禁用，消化道潰瘍史患者慎用。

氨溴索

【適應證】用于痰液黏稠不易咳出者。

乙酰半胱氨酸

【適應證】用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張癥。