第一篇：注射用賴氨匹林說明書

注射用賴氨匹林說明書

通用名稱：注射用賴氨匹林

英文名稱：Lysini Acetylsalicylas pro Injectione 商品名稱：注射用賴氨匹林 【是否處方】

處方藥 【是否醫(yī)保】

否

【運動員慎用】

否 【主要成分】

本品主要成分為賴氨匹林，其化學名為DL-賴氨酸單[2-（乙酰氧基）苯甲酸] 鹽。【性

狀】

本品為白色結晶或結晶性粉末。【藥理作用】

本品為阿司匹林和賴氨酸復鹽，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。【藥代動力學】

靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射本品后，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。【適 應 癥】

用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。【用法用量】

肌內(nèi)注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。（1）成人：一次0.9～1.8g，一日2次。（2）兒童：一日按體重10～25mg/kg, 分2次給藥。【不良反應】

（1）胃腸道反應：短期應用不良反應較少，偶有輕微胃腸道反應(如胃部不適、惡心、嘔吐)，用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應用消化性潰瘍發(fā)病率較高。（2）對血液系統(tǒng)的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集，發(fā)生出血傾向。（3）對肝腎功能的影響：長期應用本品可出現(xiàn)轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復。（4）水楊酸反應：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。（4）過敏反應：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過敏反應。其中哮喘較多見，而且多發(fā)于30歲以上的中年人，于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。（5）瑞氏綜合征（Reye's Syndrome）：12歲以下兒童應用本品可發(fā)生瑞氏綜合征，表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險。【禁

忌】

下列情況應禁用：活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。【注意事項】

（1）年老體弱或體溫達40℃以上者應嚴格掌握給藥劑量，以免出汗過多引起虛脫。（2）嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏、血小板減少者等均需避免應用于本品，手術前一周也應停用。（3）下列情況應慎用：有哮喘及其他過敏性反應史；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者（本品偶見引起溶血性貧血）；痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應；心功能不全或高血壓患者，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。（3）本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。（4）對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。【相互作用】

（1）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。（2）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。（3）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。（4）尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。（5）糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加消化道潰瘍和出血的危險性，不主張將此兩類藥物同時應用。（6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。（7）與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。（8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血濃度＞50μg/ml時即明顯降低，＞100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

【孕婦及哺乳期用藥】

本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產(chǎn)程延長，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應，故哺乳期婦女也不宜用。【兒童用藥】

一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。【老人用藥】

老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應，故應減少劑量。【藥物過量】

本品劑量過大（一日相當于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應，應立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。【貯

藏】

密封，在陰涼干燥處保存。【分 子 式】

C15H22N2O6，【分 子 量】

326.35 【規(guī)

格】

0.9g(按C15H22N2O6計)【批準文號】

國藥準字H10983009 【生產(chǎn)企業(yè)】

揚州一洋制藥有限公司

第二篇：復方氨林巴比妥注射液說明書

復方氨林巴比妥注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：復方氨林巴比妥注射液

曾用名：安痛定注射液

英文名：Compound Amionpyrine and Antipyrine Injection

漢語拼音：Fufang Anlinbabituo Zhusheye

本品為復方制劑，其組分為：每2ml含氨基比林0.1g，安替比林0.04g，巴比妥0.018g。

【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】本品為解熱鎮(zhèn)痛藥。氨基比林和安替比林同屬于吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥，能抑制下視丘前列腺素養(yǎng)的合成和釋放，恢復體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應性而起退熱作用；同時還通過抑制前列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作用。氨基比林并能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩(wěn)定溶酶體膜，影響吞噬細胞的吞噬作用而起到抗炎作用。合用巴比妥，可加強鎮(zhèn)痛作用。

【藥代動力學】氨基比林t1/2為1~4小時，大部分在肝內(nèi)去甲基成為4-氨基安替比林，再經(jīng)乙酰化變成N-乙酰氨基安替比林，自尿中排出。

安替比林t1/2約12小時，肝中代謝羥化，與葡萄糖醛酸結合在尿中排出，約5%為原形從尿中排出。

【適應癥】主要用于急性高熱時的緊急退熱，對發(fā)熱時的頭痛癥狀也有緩解作用。

【用法用量】肌內(nèi)注射：成人一次2ml（1支）；或遵醫(yī)囑。在監(jiān)護情況下極量為一日6ml（3支）。2歲以下：一次0.5~1ml（1/4～1/2支）；2~5歲:一次1~2ml（1/2～1支）；大于5歲:一次2ml（1支）。本品不宜連續(xù)使用。

【不良反應】1.過敏性休克,表現(xiàn)為胸悶、頭暈、惡心嘔吐、血壓下降、大汗淋漓等癥狀，應立即停藥并搶救。

2.粒細胞缺乏，紫癜，有時急性起病。

3.皮疹、蕁麻疹、表皮松解癥等。

【禁忌】1.對吡唑酮類或巴比妥類藥物過敏者禁用。

2.對本品有過敏史者禁用。【注意事項】1.肌內(nèi)注射前應向病人詢問是否有吡唑酮類或巴比妥類藥物過敏史,有過敏史者應避免使用本品,過敏性體質者亦應慎用。

2.不得與其他藥物混合注射。

3.長期使用可引起粒細胞減少,再生障礙性貧血及肝腎損壞等嚴重中毒反應。

4.呼吸系統(tǒng)有嚴重疾病及呼吸困難者慎用本品。

5.體弱者慎用。

6.本品僅對癥治療,在解除高熱癥狀后對因治療,在應用本品無明顯效果時應改用其他方法治療,避免盲目大量應用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年患者的肝腎功能有一定程度的生理性減退，應采用較小治療量。

【藥物相互作用】巴比妥有抑制呼吸中樞作用，對能抑制呼吸的藥物有加強作用，如硫酸慶大霉素等，應禁止同時應用。

【藥物過量】尚不明確。

【規(guī)格】2ml:氨基比林0.1g,安替比林40mg,巴比妥18mg

【貯藏】遮光，密閉保存。

【有效期】暫定24個月。

第三篇：注射用青霉素鈉說明書

注射用青霉素鈉說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用青霉素鈉

英文名稱：Benzylpenicillin Sodium for lnjection 漢語拼英：Zhusheyong Qingmeisuna 【成 份】

本品主要成份為青霉素鈉。化學名稱：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)〔3.2.0〕庚烷-2-加酸鈉鹽。【性 狀】

為白色結晶性粉末。【適 應 癥】

素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

青霉素為以下感染的首選藥物：

1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。

2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。

5.破傷風、氣性壞疽梭狀芽孢桿菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.鉤端螺旋體病。8.回歸熱。9.白喉。

10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。

素亦可用于治療： 1.流行性腦脊髓膜炎。2.放線菌病。3.淋病。

4.奮森咽峽炎。5.萊姆病。6.鼠咬熱。

7.李斯特菌感染。

8.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。

性心臟病或先天性患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心膜炎發(fā)生。【用法用量】

素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。

1.成人：肌內(nèi)注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注，一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。

2.小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注，每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。3.新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時次，嚴重感染每6小時1次。4.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次；以后每6小時1次。

5.腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分時，給藥間期自8小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時，給藥間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。

6.肌內(nèi)注射時，每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑，靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。【不良反應】

1.過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發(fā)作

等和合血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生必須就地搶救，予以保持氣道通暢、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2.毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。

3.赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、端螺旋體病等疾病時可用病原體死亡致癥狀加劇，成為赫市反應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。

4.二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡萄、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5.應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。【禁 忌】

霉素類藥物過敏史或青霉素皮試陽性患者禁用。【注意事項】

1.應用本品前需祥細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。

2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏疾病患者應慎用本品。3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液百分之氏度放置24小時效價下降百分之56攝氏度，青霉烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配制。

4.大劑量使用本品時應定期檢測電解質。5.對診斷的干擾

（1）應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。

（2）靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸基轉移酶升高。【孕婦基哺乳期婦女用藥】 生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。【兒童用藥】

尚不明確。【老年用藥】

尚不明確。【藥物相互作用】

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、蚓哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。3.本品與金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素靜脈輸液中加入林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)混濁。

5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥。【藥物過量】

藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清楚青霉素。【藥物毒理】

青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、白喉棒狀桿菌。牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌

李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品隊流感嗜血血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具有一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品隊梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌等具有良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌抗菌作用差。

青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。【藥代動力學】

肌內(nèi)注射后，0.5小時達到血藥峰濃度，肌內(nèi)注射100萬單位的峰濃度為20000單位/L。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬單位/kg，經(jīng)0.5～1小時后平均血藥濃度約為22mg/L，12小時后即將至9.6～19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射本品200萬單位或每3小時注射300萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬單位（3g）青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，4小時僅有3.0mg/L。

本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊辰頭3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。

本品血漿蛋白結合率為45%～65%。血消除半衰期約為30鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年人和新生兒也可延長。

本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球濾過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時膽汁中濃度達到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素在被腸道細菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。【貯 藏】

密閉，在涼暗干燥處（避光并不超過百分之20攝氏度）保存。【有 效 期】 24 個月

【執(zhí)行標準】

<<中國藥典>>2010年版二部 【批準文號】

0.12g(20萬單位)國藥準字H31020928 0.24g(40萬單位)國藥準字H31020929 0.48g(80萬單位)國藥準字H31020930 0.6g(100萬單位)國藥準字H31020578 0.96g（160萬單位）國藥準字H31020579 2.4g（400萬單位）國藥準字H20043100 【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：上海新先鋒藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：上海浦東新區(qū)張江路92號 郵政編碼：201203 電話號碼：021-58552452 傳真號碼：021-58558449 編 號：F248-7（1010）

第四篇：注射用鹽酸萬古霉素說明書

注射用鹽酸萬古霉素說明書

【功效主治】

本品靜脈滴注主要用于治療對甲氧西林耐藥的葡萄球菌引起的感染，對青霉素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、頭孢菌素類，或使用后治療無效的葡萄球菌、腸球菌和棒狀桿菌、類白喉桿菌屬等感染患者，如心內(nèi)膜炎、骨髓炎、敗血癥或軟組織感染等。也可用于防治血液透析患者發(fā)生的葡萄球菌屬所致的動、靜脈血分流感染。本品口服用于治療由于長期服用廣譜抗生素所致難辨梭狀桿菌引起的偽膜性結腸炎或葡萄球菌性腸炎。

【化學成分】

本品主要成份為鹽酸萬古霉素。【藥理作用】

萬古霉素是由東方鏈霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ Ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株產(chǎn)生的一種糖肽類窄譜抗生素。主要對革蘭氏陽性菌有效，如金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌）、棒狀桿菌、梭狀芽孢桿菌（對難辨梭狀芽孢桿菌高度敏感）、放線菌、鏈球菌屬、牛鏈球菌、腸球菌、類白喉菌等。在體外試驗中對本品敏感的菌株有單核細胞增多性李斯特氏菌、乳桿菌屬、放線菌屬、梭狀桿菌屬及桿菌屬。對多數(shù)敏感菌的ＭＩＣ為０．１～２μｇ／ｍｌ。對革蘭氏陰性桿菌、分支桿菌或真菌無效。體外試驗顯示本品與氨基糖苷類抗生素合用對腸球菌有協(xié)同抗菌作用。萬古霉素通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮速效殺菌作用。但其作用部位與青霉素類及頭孢菌素類不同，主要為抑制細胞壁糖肽的合成，也可能改變細菌細胞膜的滲透性，并選擇性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不與青霉素類競爭結合部位。細菌對其不易產(chǎn)生耐藥性，和其它抗生素之間不會發(fā)生交叉耐藥性，但最近腸球菌中由質粒介導的獲得性耐藥菌已引起關注。毒理作用：盡管尚無長期動物試驗來論證致癌的可能性，但在正規(guī)實驗室檢測中未發(fā)現(xiàn)萬古霉素有致突變的可能性，未進行確切的生殖毒性研究。小鼠靜脈注射的ＬＤ５０為４００ｍｇ／ｋｇ小鼠腹腔的ＬＤ５０為１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０為５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠靜脈注射的ＬＤ５０為３１９ｍｇ／ｋｇ。

【藥物相互作用】 要注意與各種藥物的相互作用。與氨基糖苷類、兩性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水楊酸鹽類、注射用桿菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、順鉑、環(huán)孢素、依他尼酸、巴龍霉素及多粘菌素類藥物等合用或先后應用，可增加耳毒性及腎毒性。如必須合用，應監(jiān)測聽力及腎功能并給予劑量調(diào)整。抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類及曲美芐胺等與本品合用時，可能掩蓋耳鳴、頭昏、眩暈等耳毒性癥狀。有報道稱同時使用萬古霉素和麻醉藥可能出現(xiàn)紅斑、類組織胺樣潮紅和過敏反應。3 本品與堿性溶液有配伍禁忌，遇重金屬可發(fā)生沉淀。

【不良反應】

靜滴引起的副作用：快速靜滴萬古霉素時或之后，可能發(fā)生類過敏性反應，包括低血壓、喘息、呼吸困難、蕁麻疹或瘙癢。快速靜滴亦可能引起身體上部的潮紅（“紅頸”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。這些反應通常在２０分鐘內(nèi)即可解除，但亦有可能持續(xù)數(shù)小時。若萬古霉素采用６０分鐘以上的緩慢靜滴，此類情況罕見發(fā)生。在健康受試者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，較少會發(fā)生不良反應。腎毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ濃度增加的情況或間質腎炎發(fā)生。此等情況，通常發(fā)生在病人合并使用氨基糖苷類藥物，或原本患者有腎功能不全者，當停用萬古霉素，大部分病人的氮質血癥可恢復正常。耳毒性：有報道使用萬古霉素伴有聽覺喪失的情況，這類病人大部分為腎功能失調(diào)、預先已有聽覺喪失者、或同時與其他耳毒性藥品并用。頭暈、目眩、耳鳴則罕有報告。造血機能：經(jīng)萬古霉素治療１周后或數(shù)周，或總劑量多于２５ｇ后，有發(fā)生可逆性中性粒細胞減少的報道，當停用本品，中性粒細胞減少癥多可迅速恢復正常。可逆性粒細胞缺乏癥（粒細胞<５００／ｍｍ３）則罕有報道，其原因尚不明確。血小板減少癥罕有報道。靜脈炎：曾有報道在注射部位發(fā)生。其他：使用萬古霉素，偶有過敏反應，藥物熱、寒戰(zhàn)、惡心、嗜酸粒細胞增多、皮疹，史蒂文斯一約翰遜綜合癥，毒性表皮壞死松解，并罕有脈管炎。【禁忌癥】

對本品過敏者，嚴重肝、腎功能不全者，孕婦及哺乳期婦女禁用。

【用法用量】

靜脈滴注：點滴引起的副作用與藥物濃度及輸液速度有關，成人建議用量５ｍｇ／ｋｇ，給藥速度不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ，對某些需要限制液體的病人，可采用最高不超過１０ｍｇ／ｋｇ的濃度，但采用高濃度可能增加相應不良反應，然而不論采用何種濃度均有可能發(fā)生不良反應。腎功能正常的病人： 成人：每日常用劑量為２ｇ，可分為每６小時０．５ｇ或每１２小時１ｇ，臨用前先用１０ｍｌ注射用水溶解０．５ｇ，再用１００ｍｌ或１００ｍｌ以上０．９％氯化鈉或５％葡萄糖注射液稀釋，每次靜脈滴注時間至少６０分鐘以上或應以不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ的速度給藥。特殊情況請遵醫(yī)囑。兒童：每次總量１０ｍｇ／ｋｇ，每６小時滴注一次，每次給藥時間至少為６０分鐘以上。嬰兒與新生兒：每日劑量可能較低。新生兒及嬰兒，初用劑量建議為每公斤體重１５ｍｇ，以后為每公斤體重１０ｍｇ；出生一周的初生兒，每１２小時給藥一次，而出生一周后至一月者，則每８小時一次，每次給藥時間至少６０分鐘以上。此類病人，應密切監(jiān)測其萬古霉素的血清濃度。腎功能不全及老年病人：腎功能不全病人，劑量必須調(diào)整。如果肌酐清除率可測出或可準確估計，對大多數(shù)腎功能受損的病人，所用劑量可用下表計算出來。萬古霉素每日劑量以ｍｇ為單位，約為腎小球過濾率（ｍｌ／ｍｉｎ）的１５倍即使對腎功能有輕度至中度不全的病人，其初次劑量亦應不少于每ｋｇ體重１５ｍｇ。上表不適用于功能性無腎患者，對此類患者初始劑量應為１５ｍｇ／ｋｇ體重，以便立即達到治療血清濃度。給予劑量為１．９ｍｇ／ｋｇ／２４ｈｒ以維持穩(wěn)定濃度，對于嚴重腎功能不全患者，由于給予０．２５ｇ至１ｇ單一劑量較為方便，可能數(shù)天才給藥一次，而不是以每天需求為準。無尿患者，建議在７日至１０日內(nèi)，僅給予１ｇ的劑量。當只有血清肌酐數(shù)據(jù)者，以下的公式（根據(jù)患者的性別、體重、年齡）可算出肌酐清除率（ｍｌ／ｍｉｎ），計算出的肌酐清除率為推算值。男性：體重（公斤）×（１４０－年齡）7２×血清肌酐濃度（ｍｇ／ｄｌ）女性：０．８５×以上數(shù)據(jù)血清肌酐應代表在穩(wěn)定狀態(tài)下的腎功能，否則肌酐清除率值不能采用。下列情況常會導致對病人的清除率估計過高（１）具有腎功能減退表現(xiàn)，如休克、嚴重心功能衰竭或尿量減少。（２）肌肉與體重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水腫、腹水患者。（３）伴有衰弱、營養(yǎng)不良或無活動能力者。口服方法：由難辨梭狀桿菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的與使用抗生素有關的偽膜性結腸炎，成人常用每日總劑量為０．５ｇ至２ｇ，分３至４次服，連服７天至１０天。兒童每日總劑量為每公斤體重４０ｍｇ，分３至４次服用，連服７天至１０天。每日總劑量不能超過２ｇ，所需劑量用３０ｍｌ飲用水稀釋后，由病人飲用。稀釋后的藥物亦可經(jīng)鼻給藥，普通有香味的糖漿，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。【貯藏方法】

配制以前的注射用鹽酸萬古霉素可在室溫15℃至30℃貯存。

【注意事項】 警告：快速給藥（例如：在數(shù)分鐘內(nèi)）可能伴發(fā)嚴重低血壓包括休克，罕有心臟停跳現(xiàn)象。應以稀釋溶液靜脈點滴，點滴時間至少在６０分鐘以上，以防止過快點滴引起的反應。如出現(xiàn)點滴過快引起的反應，停止點滴，該反應會很快消失。病人接受本品治療曾發(fā)生暫時性或永久性耳毒性。但多數(shù)發(fā)生于用藥過量的病人，或原本有失聰現(xiàn)象或正同時接受其他耳毒性藥物治療時。例如氨基糖苷抗生素。腎功能不全的病人使用本藥須謹慎，因長時間的高血藥濃度會增加其毒副作用發(fā)生的危險。實際上，幾乎所有廣譜抗生素包括萬古霉素都有可能引發(fā)偽膜性腸炎，程度不等，可能從輕度到威脅生命。因此，對于使用本品出現(xiàn)腹瀉患者明確診斷是非常重要的。對于輕度患者，只需停藥即可，對于中度至重度病例，則需采取補液、補充電解質、蛋白質等相應治療措施。一般注意事項：①口服多劑量本品，治療由難辨梭狀芽胞桿菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的偽膜性結膜炎，有些病人的血清濃度會升高，并有臨床意義。②當治療的病人有腎功能不全或病人正同時接受氨基糖苷類藥治療，為了減少腎毒性的危險，應進行連續(xù)的腎功能檢測，并依上述劑量表給予特殊調(diào)整。連續(xù)做聽力功能試驗有助于使耳毒性的危險減至最低。③給予萬古霉素，有發(fā)生可逆性嗜中性粒細胞減少癥的報告（請見不良反應項），如果病人將進行萬古霉素長期療法或是并用藥物會產(chǎn)生嗜中性粒細胞減少癥時，應定期監(jiān)測粒細胞數(shù)。④亦有報告稱，靜脈滴注有關的不良反應（包括低血壓、臉紅、紅斑、蕁麻疹及瘙癢）發(fā)作頻率，隨著合并用麻醉藥而增加，于使用麻醉藥前６０分鐘滴注本品，可使點滴給藥而引起的副作用減至最少。⑤本品不應推薦作為常規(guī)用藥或用于輕度感染。⑥本品不宜肌肉注射，靜脈滴注時盡量避免藥液外漏，以免引起疼痛或組織壞死，且應經(jīng)常更換注射部位，滴速不宜過快，可使血栓性靜脈炎發(fā)生的頻率及嚴重程度減至最少。⑦在治療過程中應監(jiān)測血藥濃度，尤其是需延長療程者或有腎功能、聽力減退者和耳聾病史者。血藥濃度峰值不應超過２０～４０μｇ／ｍｌ，谷濃度不應超過１０μｇ／ｍｌ。血藥濃度高于６０μｇ／ｍｌ為中毒濃度。⑧治療葡萄球菌性心內(nèi)膜炎，療程應不少于４周。⑨有報道顯示在接受持續(xù)非臥床腹膜透析（ＣＡＰＤ）病人中，經(jīng)腹膜給予無菌萬古霉素導致化學性腹膜炎綜合征的發(fā)生。此種綜合征可表現(xiàn)為僅僅透析液變渾濁或透析液渾濁伴有不同程度的腹痛和發(fā)熱。停止經(jīng)腹膜給予萬古霉素后，此綜合征即可消失。配制方法及穩(wěn)定性：使用時：加入１０ｍｌ注射用蒸餾水于５００ｍｇ萬古霉素無菌干粉小瓶內(nèi)。配成５０ｍｇ／ｍｌ溶液，配制后的溶液應貯存于冰箱內(nèi)，且必須再稀釋。含有５００ｍｇ萬古霉素的溶液，必須以至少１００ｍｌ的稀釋劑稀釋。經(jīng)此法稀釋后，所需的靜注劑量，至少用６０分鐘時間滴注給藥。與其他藥物及靜注與之配伍：以下的稀釋劑其物理性質及化學性質可與之配伍： ５％葡萄糖注射液 ５％葡萄糖注射液及０．９％氯化鈉注射液 乳酸鈉林革氏液 乳酸鈉林革氏液及５％葡萄糖注射液 Ｎｏｍｏｓｏｌ －Ｍ及５％葡萄糖注射 ０．９％氯化鈉注射液Ｉｓｏｌｙｔｅ Ｅ醋酸鈉林革氏液:本品配制前應在室溫１５℃至３０℃貯存。配制后的溶液ｐＨ低，能使與其混合的其他化合物理化性質不穩(wěn)定，故使用前應仔細注意是否有微粒或變色。

第五篇：注射用頭孢硫脒說明書

注射用頭孢硫脒說明書

【藥品名稱】

通用名稱：注射用頭孢硫脒

英文名稱：Cephathiamidine for Injection 漢語拼音：Zhusheyong Toubaoliumi 【成份】

本品主要成分為頭孢硫脒。

化學名稱：(6R，7R)-3[(乙酰氧)甲基]-7-[?-(N，N-二異丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽 分子式：C19H28N4O6S2 分子量：472.59 【性狀】

本品為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，有引濕性。【適 應 癥】

用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。【規(guī)格】 1.0 g 【用法用量】

肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分3-4次給藥。靜脈滴注：一次2g，一日2-4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分2-4次給藥。

臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。【不良反應】

偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等，偶見治療后非蛋白氮和谷丙轉氨酶升高。

【禁忌】對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。【注意事項】

1．交叉過敏反應：應用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏，對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%-7%；如做免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。

2．青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。

3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結腸炎）者應慎用。4．腎功能減退病人應用本品須適當減量。

5．對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應用本品，此陽性反應也可出現(xiàn)于新生兒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應慎用。哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道，其應用仍須權衡利弊。

【兒童用藥】參照用法用量.【老年用藥】老年患者腎功能減退，應用時須適當減量。

【藥物相互作用】本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%。【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】 1.藥理

本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性球菌的作用尤強。本品體外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ml，對化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對其他3種細菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。2.毒理

本品小鼠靜脈注射的LD50為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組（Ρ＜0.01）。【藥代動力學】

本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為（1.19±0.12）h，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為（94.7±9.8）mg/（L·h），12小時尿藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為（35.12±4.34）mg/L，達峰時間（tmax）為（0.78±0.08）h，半衰期為（1.38±0.21）h，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為（85.3±8.0）mg/（L·h），12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，其絕對生物利用度為90.3±6.4%。

本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過血-腦脊液屏障。在機體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%-30%。" 【貯 藏】密封，在冷暗（2?10℃）干燥處保存。【包裝】管制抗生素瓶裝,每小盒1瓶.【有效期】18個月

【執(zhí)行標準】<<中國藥典>>2010年版二部 【批準文號】國藥準字H20044119 【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱：

廣州白云制藥股份有限公司 廣州白云山制藥總廠

生產(chǎn)地址：廣州市白云區(qū)同和街云詳路88號 郵政編碼：510515 電話號碼：（020）87063679 傳真號碼：（020）87060768