第一篇：注射用美羅培南說明書

注射用美羅培南說明書

【商品名】美樂平干粉注射劑

【商品英文名】Mexopem powder for Injection 【通用名】注射用美羅培南

【英文名】Meropenem for Injection 【漢語拼音】Zhusheyong Meiluopeinan 【生產(chǎn)企業(yè)】政德制藥股份有限公司

【功效主治】美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：

1、呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。

2、腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。

3、泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎孟腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。

4、骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。

5、眼及耳鼻喉感染。

6、其他嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。【化學(xué)成分】

本品主要成分為美羅培南，其化學(xué)名稱為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。【藥理作用】

美羅培南通過其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）結(jié)合，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感。尤其對(duì)革蘭陰性菌又很強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度（MIC）為0.08~0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度（MIC）為0.06~1mg/L；淋球菌對(duì)美羅培南也高度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶陰性葡萄球菌對(duì)美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對(duì)美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對(duì)美羅培南銘感。【藥物相互作用】

1、丙磺舒和本品聯(lián)合用藥可降低本品的血漿清除率。同時(shí)延長本品的半衰期。

2、本品與傷寒疫苗同用，可能會(huì)干擾傷寒活疫苗的免疫反應(yīng)。

3、有報(bào)道抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。【不良反應(yīng)】

1、過敏反應(yīng)：主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應(yīng)；偶見過敏性休克。

2、消化系統(tǒng)：主要有腹瀉、惡心、嘔吐、便秘等胃腸道癥狀。

3、肝臟：偶見肝功異常、膽汁郁積型黃疸等。

4、腎臟：偶見排尿困難和急性腎衰。

5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見失眠、焦慮、意識(shí)模糊、眩暈、神經(jīng)過敏、感覺異常、幻覺、抑郁、痙攣、意識(shí)障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。國外有報(bào)道，用藥后后可誘發(fā)癲癇發(fā)作。

6、血液系統(tǒng)：偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血癥狀。

7、注射給藥時(shí)可致局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。【禁忌癥】

孕婦及哺乳期婦女慎用。對(duì)本品過敏者禁用。老年人因半衰期延長，應(yīng)減少劑量。【產(chǎn)品規(guī)格】 0.25g、0.5g、1.0g 【用法用量】 靜脈給藥：

1、成人，常規(guī)劑量：每8小時(shí)給藥500~1000mg。（1）腦膜炎：每8小時(shí)給藥2000mg。（2）有發(fā)熱特征的中性粒細(xì)胞減少癥的癌癥患者：每8小時(shí)給藥1000mg。（3）合并腹內(nèi)感染和熱敏·敏感菌引起的腹膜炎：每8小時(shí)給藥1000mg。（4）皮膚和軟組織感染：每8小時(shí)給藥500mg。（5）尿路感染：一次500mg，一日2次。

2、腎功能不全時(shí)劑量：肌酐清除率為26~50ml/min者，每12小時(shí)給藥1000mg；肌酐清除率為10~25ml/min者，每12小時(shí)給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小時(shí)給藥500mg；

3、肝功能不全時(shí)劑量：輕度肝功不全患者不需要調(diào)劑量。

4、透析時(shí)劑量：透析患者在血液透析時(shí)建議增加劑量。

5、小兒劑量：按體重一次10~20mg/kg，一日3次。【貯藏方法】

室溫下保存，有效期3年。【注意事項(xiàng)】

1、慎用：（1）對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素過敏患者慎用。（2）嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。（3）支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)患者慎用。（4）癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。

2、藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

3、長期用藥時(shí)應(yīng)注意檢測(cè)肝、腎功能和血象。

4、由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨(dú)使用。

5、本品與齊多夫定、昂?jiǎn)嗡经偂⒍喾N維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。

6、溶液的配置：以適宜溶液稀釋后在15~30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3~5分鐘內(nèi)靜脈注射。

第二篇：注射用美羅培南說明書

注射用美羅培南說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用美羅培南

漢語拼音：zhusheyongmeilvpeinan 【成份】

美羅培南 【適 應(yīng) 癥】

適用于成人和兒童由單一或多種對(duì)美羅培南敏感的細(xì)菌引起的感染：肺炎（包括院內(nèi)獲得性肺炎）、尿路感染、婦科感染（如子宮內(nèi)膜炎和盆腔炎）、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥。

經(jīng)驗(yàn)性治療，對(duì)成人粒細(xì)胞減少癥伴發(fā)熱患者，可單獨(dú)應(yīng)用本品或聯(lián)合抗病毒藥或抗真菌藥使用。

美羅培南單用或與其它抗微生物制劑聯(lián)合使用可用于治療多重感染。對(duì)于中性粒細(xì)胞減少或原發(fā)性、繼發(fā)性免疫缺陷的嬰兒患者，目前尚無本品的使用經(jīng)驗(yàn)。【規(guī)

格】

0.25g*1 【用法用量】

成人：

給藥劑量和時(shí)間間隔應(yīng)根據(jù)感染類型、嚴(yán)重程度及病人的具體情況而定。

推薦日劑量如下：

肺炎、尿路感染、婦科感染（如子宮內(nèi)膜炎）、皮膚或軟組織感染，每8小時(shí)給藥一次，每次500mg，靜脈滴注。

院內(nèi)獲得性肺炎、腹膜炎、中性粒細(xì)胞減少患者的合并感染、敗血癥的治療，每8小時(shí)給藥一次，每次1g，靜脈滴注。

腦膜炎患者，推薦每8小時(shí)給藥一次，每次2g。

兒童：

年齡3個(gè)月-12歲的兒童，根據(jù)感染類型的嚴(yán)重程度、致病菌敏感性和病人的具體情況，每8小時(shí)規(guī)定按劑量10-20mg/kg給藥，體重超過50kg的兒童，按成人劑量給藥。腦膜炎兒童患者的治療，劑量按每8小時(shí)40mg/kg給藥。目前尚無兒童腎功能不全的使用經(jīng)驗(yàn)。

嬰幼兒：

年齡3個(gè)月以下嬰幼兒，本品療效和耐受性不清楚，因此，年齡在3個(gè)月以下的嬰幼兒，不推薦使用美羅培南，肝、腎功能異常兒童未使用過美羅培南進(jìn)行治療。

腎功能不全成人的劑量調(diào)整：

肌酐清除率51ml/min病人按下面的規(guī)定減少劑量。

肌酐清除率（ml/min）劑量（單位劑量500mg、1g、2g）時(shí)間間隔

26-50 1個(gè)單位劑量 每12小時(shí)

10-25 1/2個(gè)單位劑量 每12小時(shí)

101/2個(gè)單位劑量 每24小時(shí)

·用法：

美羅培南靜脈推注的時(shí)間應(yīng)大于5分鐘，靜脈滴注時(shí)間大于15-30分鐘。美羅培南推注時(shí)，應(yīng)使用無菌注射用水配制（每5ml含水量250mg本品），濃度約50mg/ml。

美羅培南靜脈滴注時(shí)，可先用注射用水或其它合適的液體配制，再用合適的液體稀釋至50-200ml使用。

美羅培南可使用下列輸液溶解：0.9%氯化鈉溶液、5%或者10%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液（碳酸氫鈉濃度0.02%）、0.9%氯化鈉溶液和5%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液（氯化鈉濃度0.225%）、5%葡萄糖溶液（氯化鉀濃度0.15%）、25%或10%甘露醇溶液。

美羅培南不應(yīng)與其它藥物混合使用。【不良反應(yīng)】

嚴(yán)重不良反應(yīng)少見，臨床試驗(yàn)中可見下列不良反應(yīng)：

·注射部位炎癥、血栓性靜脈炎、注射部位疼痛；

·皮疹、瘙癢、蕁麻疹；

·腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉；

·可逆性嗜酸細(xì)胞增多、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少。在一些患者中出 現(xiàn)直接或間接Coombs試驗(yàn)陽性；

·血清膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶濃度可逆性升高；

·頭痛、感覺異常；

·口腔和陰道念珠菌感染。【禁

忌】

對(duì)本品過敏者禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女慎用。

【老年用藥】

老年人因半衰期延長，應(yīng)減少劑量。

【注意事項(xiàng)】

對(duì)本品過敏的患者禁用。對(duì)碳青霉烯類抗生素、青霉素類或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏感染患者也可對(duì)本品呈現(xiàn)過敏；

肝病患者使用美羅培南應(yīng)認(rèn)真監(jiān)測(cè)患者的肝功能；

使用本品時(shí)同其他抗生素一樣，可能引起不敏感菌過度生長，因此有必要對(duì)每個(gè)病人進(jìn)行定期檢查；

本品不推薦用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染；

在抗生素的作用過程中，可能導(dǎo)致輕微至危及生命的偽膜性結(jié)腸炎。對(duì)使用美羅培南后引起腹瀉或腹痛加劇的病人，應(yīng)確診其是否為艱難梭菌引起的偽膜性結(jié)腸炎，同時(shí)也應(yīng)認(rèn)真考慮其它因素。

治療綠膿桿菌等假單胞菌感染時(shí)，應(yīng)常規(guī)進(jìn)行藥物敏感試驗(yàn)。

美羅培南和具有潛在腎毒性的藥物聯(lián)用時(shí)，應(yīng)注意：

丙磺舒和美羅培南合用可競(jìng)爭(zhēng)性激活腎小管分泌，抑制腎臟排泄，導(dǎo)致美羅培南清除半衰期延長，血藥濃度增加，因此不推薦美羅培南和丙磺舒聯(lián)用。

孕婦不宜應(yīng)用。本品除非可證實(shí)使用該藥時(shí)對(duì)胎兒的影響利大于弊。

哺乳期婦女不推薦使用本品。除非證實(shí)使用該藥對(duì)乳兒的影響利大于弊。

本品可通過血液透析清除，若病情需要持續(xù)使用本品，建議在血透后根據(jù)病情再給予全量，以達(dá)到有效的血漿濃度。

對(duì)腹膜透析的病人，目前尚無本品的使用經(jīng)驗(yàn)。

對(duì)肝功能不全病人不必要進(jìn)行劑量調(diào)整。

老年病人：對(duì)腎功能正常或肌酐清除率50ml/min的老年人不必調(diào)整用量。

在治療過程中若出現(xiàn)過量，特別對(duì)腎功能損害的病人，應(yīng)及時(shí)處理由此產(chǎn)生的癥狀。通常藥物可通過腎臟迅速排泄；腎功能不全的患者可通過血液透析清除美羅培南及其代謝物。

美羅培南不應(yīng)冰凍。使用前搖晃均勻；本品配制后應(yīng)一次用完。

配制及使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格遵循無菌操作。

勿讓兒童觸及藥物。

本品對(duì)司機(jī)及機(jī)械操作者能力的影響目前尚無數(shù)據(jù)可供參考。

【藥物相互作用】

1.丙磺舒和本品聯(lián)合用藥可降低本品的血漿清除率，同時(shí)延長本品的半衰期。

2.本品與傷寒活疫苗同用，可能會(huì)干擾傷寒活疫苗的免疫反應(yīng)。

3.有報(bào)道抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。

【藥理作用】

美羅培南通過其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對(duì)美羅培南也高度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對(duì)美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對(duì)美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對(duì)美羅培南敏感。【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康志愿者5分鐘內(nèi)單次靜脈推注美羅培南的血峰濃度為：500mg劑量組52μg/ml，1g劑量組112μg/ml。

靜脈輸注1g美羅培南2分鐘、3分鐘、5分鐘后，得到的血藥峰濃度分別為110、91、94μg/ml。

靜脈輸注500mg美羅培南6小時(shí)后，血漿中美羅培南的濃度≤1μg/ml。腎功能正常志愿者間隔3小時(shí)給予不同劑量的美羅培南未見蓄積作用。

腎功能正常的志愿者靜脈注射美羅培南的半衰期T1/2約為一小時(shí)。

靜脈注射美羅培南12小時(shí)后，約70%美羅培南以原型從尿中排泄，12小時(shí)后尿中幾乎不能檢出。靜脈注射500mg美羅培南，尿中美羅培南的濃度10μg/ml，并保持5小時(shí)以上，健康志愿者每8小時(shí)靜注500mg美羅培南或6小時(shí)靜注1g美羅培南，未見美羅培南在血漿和尿液中蓄積。

美羅培南能很好地穿透進(jìn)入包括細(xì)菌性腦膜炎患者腦脊液在內(nèi)的大部分體液和組織中達(dá)到有效濃度。

美羅培南在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與成人相似，2歲以下兒童體內(nèi)美羅培南的半衰期T1/2約為1.5-2.3小時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在劑量在10-40mg/kg范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系。

腎功能不全患者，美羅培南的血漿清除率與肌酐清除率相關(guān)，對(duì)腎功能損害患者有必要進(jìn)行劑量調(diào)整。

老年病人藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：美羅培南血漿清除率隨年齡增大、肌酐清除率的降低而降低。

肝病患者藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：肝病對(duì)美羅培南的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有影響。【包

裝】

西林瓶包裝。

【有 效 期 】

36個(gè)月。

第三篇：注射用青霉素鈉說明書

注射用青霉素鈉說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用青霉素鈉

英文名稱：Benzylpenicillin Sodium for lnjection 漢語拼英：Zhusheyong Qingmeisuna 【成 份】

本品主要成份為青霉素鈉。化學(xué)名稱：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)〔3.2.0〕庚烷-2-加酸鈉鹽。【性 狀】

為白色結(jié)晶性粉末。【適 應(yīng) 癥】

素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

青霉素為以下感染的首選藥物：

1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。

2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。

5.破傷風(fēng)、氣性壞疽梭狀芽孢桿菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.鉤端螺旋體病。8.回歸熱。9.白喉。

10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。

素亦可用于治療： 1.流行性腦脊髓膜炎。2.放線菌病。3.淋病。

4.奮森咽峽炎。5.萊姆病。6.鼠咬熱。

7.李斯特菌感染。

8.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。

性心臟病或先天性患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心膜炎發(fā)生。【用法用量】

素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。

1.成人：肌內(nèi)注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注，一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。

2.小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注，每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。3.新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。4.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。

5.腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長至8～12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，給藥間期延長至12～18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。

6.肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑，靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。【不良反應(yīng)】

1.過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作

等和合血清病型反應(yīng)；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾劳〞场⑽跫笆褂媚I上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

2.毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。

3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、端螺旋體病等疾病時(shí)可用病原體死亡致癥狀加劇，成為赫市反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。

4.二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡萄、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5.應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭。【禁 忌】

霉素類藥物過敏史或青霉素皮試陽性患者禁用。【注意事項(xiàng)】

1.應(yīng)用本品前需祥細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。

2.對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏疾病患者應(yīng)慎用本品。3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液百分之氏度放置24小時(shí)效價(jià)下降百分之56攝氏度，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。

4.大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)。5.對(duì)診斷的干擾

（1）應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。

（2）靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測(cè)定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸基轉(zhuǎn)移酶升高。【孕婦基哺乳期婦女用藥】 生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。【兒童用藥】

尚不明確。【老年用藥】

尚不明確。【藥物相互作用】

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、蚓哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3.本品與金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素靜脈輸液中加入林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)混濁。

5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥。【藥物過量】

藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清楚青霉素。【藥物毒理】

青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、白喉棒狀桿菌。牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌

李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品隊(duì)流感嗜血血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具有一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品隊(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具有良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。

青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度，肌內(nèi)注射100萬單位的峰濃度為20000單位/L。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬單位/kg，經(jīng)0.5～1小時(shí)后平均血藥濃度約為22mg/L，12小時(shí)后即將至9.6～19.2mg/L。成人每2小時(shí)靜脈注射本品200萬單位或每3小時(shí)注射300萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬單位（3g）青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，4小時(shí)僅有3.0mg/L。

本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊辰頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。

本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期約為30鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時(shí)，老年人和新生兒也可延長。

本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時(shí)膽汁中濃度達(dá)到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素在被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。【貯 藏】

密閉，在涼暗干燥處（避光并不超過百分之20攝氏度）保存。【有 效 期】 24 個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

<<中國藥典>>2010年版二部 【批準(zhǔn)文號(hào)】

0.12g(20萬單位)國藥準(zhǔn)字H31020928 0.24g(40萬單位)國藥準(zhǔn)字H31020929 0.48g(80萬單位)國藥準(zhǔn)字H31020930 0.6g(100萬單位)國藥準(zhǔn)字H31020578 0.96g（160萬單位）國藥準(zhǔn)字H31020579 2.4g（400萬單位）國藥準(zhǔn)字H20043100 【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：上海新先鋒藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：上海浦東新區(qū)張江路92號(hào) 郵政編碼：201203 電話號(hào)碼：021-58552452 傳真號(hào)碼：021-58558449 編 號(hào)：F248-7（1010）

第四篇：注射用鹽酸萬古霉素說明書

注射用鹽酸萬古霉素說明書

【功效主治】

本品靜脈滴注主要用于治療對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌引起的感染，對(duì)青霉素過敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、頭孢菌素類，或使用后治療無效的葡萄球菌、腸球菌和棒狀桿菌、類白喉?xiàng)U菌屬等感染患者，如心內(nèi)膜炎、骨髓炎、敗血癥或軟組織感染等。也可用于防治血液透析患者發(fā)生的葡萄球菌屬所致的動(dòng)、靜脈血分流感染。本品口服用于治療由于長期服用廣譜抗生素所致難辨梭狀桿菌引起的偽膜性結(jié)腸炎或葡萄球菌性腸炎。

【化學(xué)成分】

本品主要成份為鹽酸萬古霉素。【藥理作用】

萬古霉素是由東方鏈霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ Ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株產(chǎn)生的一種糖肽類窄譜抗生素。主要對(duì)革蘭氏陽性菌有效，如金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌）、棒狀桿菌、梭狀芽孢桿菌（對(duì)難辨梭狀芽孢桿菌高度敏感）、放線菌、鏈球菌屬、牛鏈球菌、腸球菌、類白喉菌等。在體外試驗(yàn)中對(duì)本品敏感的菌株有單核細(xì)胞增多性李斯特氏菌、乳桿菌屬、放線菌屬、梭狀桿菌屬及桿菌屬。對(duì)多數(shù)敏感菌的ＭＩＣ為０．１～２μｇ／ｍｌ。對(duì)革蘭氏陰性桿菌、分支桿菌或真菌無效。體外試驗(yàn)顯示本品與氨基糖苷類抗生素合用對(duì)腸球菌有協(xié)同抗菌作用。萬古霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮速效殺菌作用。但其作用部位與青霉素類及頭孢菌素類不同，主要為抑制細(xì)胞壁糖肽的合成，也可能改變細(xì)菌細(xì)胞膜的滲透性，并選擇性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不與青霉素類競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位。細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性，和其它抗生素之間不會(huì)發(fā)生交叉耐藥性，但最近腸球菌中由質(zhì)粒介導(dǎo)的獲得性耐藥菌已引起關(guān)注。毒理作用：盡管尚無長期動(dòng)物試驗(yàn)來論證致癌的可能性，但在正規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)中未發(fā)現(xiàn)萬古霉素有致突變的可能性，未進(jìn)行確切的生殖毒性研究。小鼠靜脈注射的ＬＤ５０為４００ｍｇ／ｋｇ小鼠腹腔的ＬＤ５０為１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０為５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠靜脈注射的ＬＤ５０為３１９ｍｇ／ｋｇ。

【藥物相互作用】 要注意與各種藥物的相互作用。與氨基糖苷類、兩性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水楊酸鹽類、注射用桿菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、順鉑、環(huán)孢素、依他尼酸、巴龍霉素及多粘菌素類藥物等合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性及腎毒性。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)聽力及腎功能并給予劑量調(diào)整。抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類及曲美芐胺等與本品合用時(shí)，可能掩蓋耳鳴、頭昏、眩暈等耳毒性癥狀。有報(bào)道稱同時(shí)使用萬古霉素和麻醉藥可能出現(xiàn)紅斑、類組織胺樣潮紅和過敏反應(yīng)。3 本品與堿性溶液有配伍禁忌，遇重金屬可發(fā)生沉淀。

【不良反應(yīng)】

靜滴引起的副作用：快速靜滴萬古霉素時(shí)或之后，可能發(fā)生類過敏性反應(yīng)，包括低血壓、喘息、呼吸困難、蕁麻疹或瘙癢。快速靜滴亦可能引起身體上部的潮紅（“紅頸”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。這些反應(yīng)通常在２０分鐘內(nèi)即可解除，但亦有可能持續(xù)數(shù)小時(shí)。若萬古霉素采用６０分鐘以上的緩慢靜滴，此類情況罕見發(fā)生。在健康受試者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，較少會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)。腎毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ濃度增加的情況或間質(zhì)腎炎發(fā)生。此等情況，通常發(fā)生在病人合并使用氨基糖苷類藥物，或原本患者有腎功能不全者，當(dāng)停用萬古霉素，大部分病人的氮質(zhì)血癥可恢復(fù)正常。耳毒性：有報(bào)道使用萬古霉素伴有聽覺喪失的情況，這類病人大部分為腎功能失調(diào)、預(yù)先已有聽覺喪失者、或同時(shí)與其他耳毒性藥品并用。頭暈、目眩、耳鳴則罕有報(bào)告。造血機(jī)能：經(jīng)萬古霉素治療１周后或數(shù)周，或總劑量多于２５ｇ后，有發(fā)生可逆性中性粒細(xì)胞減少的報(bào)道，當(dāng)停用本品，中性粒細(xì)胞減少癥多可迅速恢復(fù)正常。可逆性粒細(xì)胞缺乏癥（粒細(xì)胞<５００／ｍｍ３）則罕有報(bào)道，其原因尚不明確。血小板減少癥罕有報(bào)道。靜脈炎：曾有報(bào)道在注射部位發(fā)生。其他：使用萬古霉素，偶有過敏反應(yīng)，藥物熱、寒戰(zhàn)、惡心、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹，史蒂文斯一約翰遜綜合癥，毒性表皮壞死松解，并罕有脈管炎。【禁忌癥】

對(duì)本品過敏者，嚴(yán)重肝、腎功能不全者，孕婦及哺乳期婦女禁用。

【用法用量】

靜脈滴注：點(diǎn)滴引起的副作用與藥物濃度及輸液速度有關(guān)，成人建議用量５ｍｇ／ｋｇ，給藥速度不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ，對(duì)某些需要限制液體的病人，可采用最高不超過１０ｍｇ／ｋｇ的濃度，但采用高濃度可能增加相應(yīng)不良反應(yīng)，然而不論采用何種濃度均有可能發(fā)生不良反應(yīng)。腎功能正常的病人： 成人：每日常用劑量為２ｇ，可分為每６小時(shí)０．５ｇ或每１２小時(shí)１ｇ，臨用前先用１０ｍｌ注射用水溶解０．５ｇ，再用１００ｍｌ或１００ｍｌ以上０．９％氯化鈉或５％葡萄糖注射液稀釋，每次靜脈滴注時(shí)間至少６０分鐘以上或應(yīng)以不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ的速度給藥。特殊情況請(qǐng)遵醫(yī)囑。兒童：每次總量１０ｍｇ／ｋｇ，每６小時(shí)滴注一次，每次給藥時(shí)間至少為６０分鐘以上。嬰兒與新生兒：每日劑量可能較低。新生兒及嬰兒，初用劑量建議為每公斤體重１５ｍｇ，以后為每公斤體重１０ｍｇ；出生一周的初生兒，每１２小時(shí)給藥一次，而出生一周后至一月者，則每８小時(shí)一次，每次給藥時(shí)間至少６０分鐘以上。此類病人，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其萬古霉素的血清濃度。腎功能不全及老年病人：腎功能不全病人，劑量必須調(diào)整。如果肌酐清除率可測(cè)出或可準(zhǔn)確估計(jì)，對(duì)大多數(shù)腎功能受損的病人，所用劑量可用下表計(jì)算出來。萬古霉素每日劑量以ｍｇ為單位，約為腎小球過濾率（ｍｌ／ｍｉｎ）的１５倍即使對(duì)腎功能有輕度至中度不全的病人，其初次劑量亦應(yīng)不少于每ｋｇ體重１５ｍｇ。上表不適用于功能性無腎患者，對(duì)此類患者初始劑量應(yīng)為１５ｍｇ／ｋｇ體重，以便立即達(dá)到治療血清濃度。給予劑量為１．９ｍｇ／ｋｇ／２４ｈｒ以維持穩(wěn)定濃度，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全患者，由于給予０．２５ｇ至１ｇ單一劑量較為方便，可能數(shù)天才給藥一次，而不是以每天需求為準(zhǔn)。無尿患者，建議在７日至１０日內(nèi)，僅給予１ｇ的劑量。當(dāng)只有血清肌酐數(shù)據(jù)者，以下的公式（根據(jù)患者的性別、體重、年齡）可算出肌酐清除率（ｍｌ／ｍｉｎ），計(jì)算出的肌酐清除率為推算值。男性：體重（公斤）×（１４０－年齡）7２×血清肌酐濃度（ｍｇ／ｄｌ）女性：０．８５×以上數(shù)據(jù)血清肌酐應(yīng)代表在穩(wěn)定狀態(tài)下的腎功能，否則肌酐清除率值不能采用。下列情況常會(huì)導(dǎo)致對(duì)病人的清除率估計(jì)過高（１）具有腎功能減退表現(xiàn)，如休克、嚴(yán)重心功能衰竭或尿量減少。（２）肌肉與體重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水腫、腹水患者。（３）伴有衰弱、營養(yǎng)不良或無活動(dòng)能力者。口服方法：由難辨梭狀桿菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的與使用抗生素有關(guān)的偽膜性結(jié)腸炎，成人常用每日總劑量為０．５ｇ至２ｇ，分３至４次服，連服７天至１０天。兒童每日總劑量為每公斤體重４０ｍｇ，分３至４次服用，連服７天至１０天。每日總劑量不能超過２ｇ，所需劑量用３０ｍｌ飲用水稀釋后，由病人飲用。稀釋后的藥物亦可經(jīng)鼻給藥，普通有香味的糖漿，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。【貯藏方法】

配制以前的注射用鹽酸萬古霉素可在室溫15℃至30℃貯存。

【注意事項(xiàng)】 警告：快速給藥（例如：在數(shù)分鐘內(nèi)）可能伴發(fā)嚴(yán)重低血壓包括休克，罕有心臟停跳現(xiàn)象。應(yīng)以稀釋溶液靜脈點(diǎn)滴，點(diǎn)滴時(shí)間至少在６０分鐘以上，以防止過快點(diǎn)滴引起的反應(yīng)。如出現(xiàn)點(diǎn)滴過快引起的反應(yīng)，停止點(diǎn)滴，該反應(yīng)會(huì)很快消失。病人接受本品治療曾發(fā)生暫時(shí)性或永久性耳毒性。但多數(shù)發(fā)生于用藥過量的病人，或原本有失聰現(xiàn)象或正同時(shí)接受其他耳毒性藥物治療時(shí)。例如氨基糖苷抗生素。腎功能不全的病人使用本藥須謹(jǐn)慎，因長時(shí)間的高血藥濃度會(huì)增加其毒副作用發(fā)生的危險(xiǎn)。實(shí)際上，幾乎所有廣譜抗生素包括萬古霉素都有可能引發(fā)偽膜性腸炎，程度不等，可能從輕度到威脅生命。因此，對(duì)于使用本品出現(xiàn)腹瀉患者明確診斷是非常重要的。對(duì)于輕度患者，只需停藥即可，對(duì)于中度至重度病例，則需采取補(bǔ)液、補(bǔ)充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)等相應(yīng)治療措施。一般注意事項(xiàng)：①口服多劑量本品，治療由難辨梭狀芽胞桿菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的偽膜性結(jié)膜炎，有些病人的血清濃度會(huì)升高，并有臨床意義。②當(dāng)治療的病人有腎功能不全或病人正同時(shí)接受氨基糖苷類藥治療，為了減少腎毒性的危險(xiǎn)，應(yīng)進(jìn)行連續(xù)的腎功能檢測(cè)，并依上述劑量表給予特殊調(diào)整。連續(xù)做聽力功能試驗(yàn)有助于使耳毒性的危險(xiǎn)減至最低。③給予萬古霉素，有發(fā)生可逆性嗜中性粒細(xì)胞減少癥的報(bào)告（請(qǐng)見不良反應(yīng)項(xiàng)），如果病人將進(jìn)行萬古霉素長期療法或是并用藥物會(huì)產(chǎn)生嗜中性粒細(xì)胞減少癥時(shí)，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)粒細(xì)胞數(shù)。④亦有報(bào)告稱，靜脈滴注有關(guān)的不良反應(yīng)（包括低血壓、臉紅、紅斑、蕁麻疹及瘙癢）發(fā)作頻率，隨著合并用麻醉藥而增加，于使用麻醉藥前６０分鐘滴注本品，可使點(diǎn)滴給藥而引起的副作用減至最少。⑤本品不應(yīng)推薦作為常規(guī)用藥或用于輕度感染。⑥本品不宜肌肉注射，靜脈滴注時(shí)盡量避免藥液外漏，以免引起疼痛或組織壞死，且應(yīng)經(jīng)常更換注射部位，滴速不宜過快，可使血栓性靜脈炎發(fā)生的頻率及嚴(yán)重程度減至最少。⑦在治療過程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其是需延長療程者或有腎功能、聽力減退者和耳聾病史者。血藥濃度峰值不應(yīng)超過２０～４０μｇ／ｍｌ，谷濃度不應(yīng)超過１０μｇ／ｍｌ。血藥濃度高于６０μｇ／ｍｌ為中毒濃度。⑧治療葡萄球菌性心內(nèi)膜炎，療程應(yīng)不少于４周。⑨有報(bào)道顯示在接受持續(xù)非臥床腹膜透析（ＣＡＰＤ）病人中，經(jīng)腹膜給予無菌萬古霉素導(dǎo)致化學(xué)性腹膜炎綜合征的發(fā)生。此種綜合征可表現(xiàn)為僅僅透析液變渾濁或透析液渾濁伴有不同程度的腹痛和發(fā)熱。停止經(jīng)腹膜給予萬古霉素后，此綜合征即可消失。配制方法及穩(wěn)定性：使用時(shí)：加入１０ｍｌ注射用蒸餾水于５００ｍｇ萬古霉素?zé)o菌干粉小瓶?jī)?nèi)。配成５０ｍｇ／ｍｌ溶液，配制后的溶液應(yīng)貯存于冰箱內(nèi)，且必須再稀釋。含有５００ｍｇ萬古霉素的溶液，必須以至少１００ｍｌ的稀釋劑稀釋。經(jīng)此法稀釋后，所需的靜注劑量，至少用６０分鐘時(shí)間滴注給藥。與其他藥物及靜注與之配伍：以下的稀釋劑其物理性質(zhì)及化學(xué)性質(zhì)可與之配伍： ５％葡萄糖注射液 ５％葡萄糖注射液及０．９％氯化鈉注射液 乳酸鈉林革氏液 乳酸鈉林革氏液及５％葡萄糖注射液 Ｎｏｍｏｓｏｌ －Ｍ及５％葡萄糖注射 ０．９％氯化鈉注射液Ｉｓｏｌｙｔｅ Ｅ醋酸鈉林革氏液:本品配制前應(yīng)在室溫１５℃至３０℃貯存。配制后的溶液ｐＨ低，能使與其混合的其他化合物理化性質(zhì)不穩(wěn)定，故使用前應(yīng)仔細(xì)注意是否有微粒或變色。

第五篇：注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉說明書

注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉說明書

【藥品名稱】

通用名稱：注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉（4：1）商品名稱：佳洛坦

英文名稱：Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection 漢語拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna Shubatanna 【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為美洛西林鈉與舒巴坦鈉。每瓶含美洛西林2.0g和舒巴坦0.5g.【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末或疏松塊狀物。【適應(yīng)癥】

本品含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑—舒巴坦，適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

1、呼吸系統(tǒng)感染：如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等；

2、泌尿生殖系統(tǒng)感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；

3、腹腔感染：如膽道感染等；

4、皮膚及軟組織感染：如峰窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和濃皰病；

5、性病：淋病等；

6、盆腔感染：產(chǎn)科感染、產(chǎn)后感染等；

7、嚴(yán)重系統(tǒng)感染：如腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對(duì)于致命的全身性細(xì)菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建議與其他殺菌劑聯(lián)合用藥治療。【規(guī)格】 2.5g（美洛西林2.0g，舒巴坦0.5g）【用法用量】

靜脈滴注，用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為30～50分鐘。

成人劑量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小時(shí)或12小時(shí)一次，療程7～14天。【不良反應(yīng)】

本品通常耐受性良好，常見不良反應(yīng)為：

1、胃腸道反應(yīng)：

如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失，出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí)，應(yīng)考慮到出現(xiàn)潛在致命的抗生素誘發(fā)低膜小腸結(jié)腸炎的可能性，這時(shí)必須立即停用本藥并采取相應(yīng)的治療（如口服萬古霉素４×250mg/日），禁用減少蠕動(dòng)藥物。

2、過敏反應(yīng)：

偶有過敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)（例如皮疹、瘙癢）。出現(xiàn)蕁麻疹時(shí)（青霉素過敏即發(fā)蕁麻疹反應(yīng)）必須停用本藥。也不能繼續(xù)用其它青霉素類消炎藥治療。

其它罕見過敏反應(yīng)有嗜曙紅細(xì)胞增多，藥物性發(fā)熱、急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎。個(gè)別病例出現(xiàn)致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴(kuò)容代用品及靜注高劑量皮質(zhì)類固醇（成人用量相當(dāng)于250mg～1000mg氫化潑尼松）等。

3、血液系統(tǒng)反應(yīng)：

用高劑量本品時(shí)罕見血小板功能紊亂，如出血時(shí)間延長，紫瘢或粘膜出血，通常僅見于嚴(yán)重腎功能損害患者中。

若臨床上發(fā)生出血，并且對(duì)此癥狀沒有其它公認(rèn)的原因時(shí)，必須停用本藥。個(gè)別患者出現(xiàn)白細(xì)胞減少或甚至粒細(xì)胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。長期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。

4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

高劑量靜注青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。腎功能損傷患者若不調(diào)整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進(jìn)入腦脊液，可增加驚厥發(fā)生率。

5、局部反應(yīng)：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。

6、實(shí)驗(yàn)室檢查：

轉(zhuǎn)氨酶（AST，ALT）一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗(yàn)陽性等。【禁忌】

對(duì)青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。【注意事項(xiàng)】

1、本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理，包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。

2、本品與其它青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。

3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時(shí)。

4、延長療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。

5、本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應(yīng)法（如Clinisitix或Tes-Tape法）進(jìn)行此項(xiàng)檢查。

6、所有抗生素的使用中假性粘膜結(jié)腸炎都有報(bào)道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對(duì)使用本品后發(fā)生腹瀉的病人應(yīng)謹(jǐn)慎處理。

抗菌素會(huì)改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。

在確定假性粘膜結(jié)腸炎的治療方案后，可開始適當(dāng)?shù)寞煼ā］p度假性粘膜結(jié)腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對(duì)較嚴(yán)重病例，應(yīng)采取補(bǔ)充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)和其它臨床對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復(fù)的。臨床中引發(fā)死亡的概率非常低，不到四百萬分之一，且通常是由某種隱藏疾病或合并用藥引起的。

7、長期或重復(fù)使用本藥可導(dǎo)致耐藥細(xì)菌或酵母菌樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂的病人使用本藥時(shí)，應(yīng)注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質(zhì)患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由于增大了過敏反應(yīng)出現(xiàn)的機(jī)會(huì)，使用時(shí)必須謹(jǐn)慎。【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤屏障，然而未發(fā)現(xiàn)有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊。

本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進(jìn)入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。【兒童用藥】

1~14歲兒童及體重超過3kg的嬰兒，每次給藥75mg/kg體重，每日2~3次。體重不足3kg者，每次75mg/kg體重，每日2次。

【老年用藥】可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應(yīng)調(diào)整。【藥物相互作用】

本品與高劑量肝素，抗凝血藥同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血參數(shù)。

丙磺舒可抑制本品的腎排泄。

使用本品時(shí)患者的非酶尿糖反應(yīng)，尿膽素檢測(cè)及尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽性結(jié)果。

本品需避免與酸、堿性較強(qiáng)（PH4.0以下或PH8.0以上）的藥物配伍使用。【藥物過量】 目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

本品使用量高，但劑量不宜超過15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。【藥理毒理】

藥理作用: 本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其它細(xì)菌無抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。

本品對(duì)多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明，復(fù)方中的兩藥合用，可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用；與美洛西林單藥比較，本品對(duì)不動(dòng)桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強(qiáng)。

另外，美洛西林體外還對(duì)以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。毒理研究：

目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。

美洛西林：

生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的2倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但尚無充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤，并在臍帶血和羊水中有很低的濃度。正在哺乳的母親的乳汁中可檢測(cè)到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

舒巴坦：

生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但是無充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

國內(nèi)目前缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。

據(jù)資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g，1分鐘后平均血藥濃度分別為53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小時(shí)后的血藥濃度為12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小時(shí)后為0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2約為40分鐘。靜脈給藥3g，6小時(shí)后膽汁內(nèi)濃度高達(dá)240μg/ml～1070μg /ml，膽汁排泄率為65%～75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5分鐘后的血清濃度為130.2μg /ml，t1/2約為1小時(shí)。美洛西林鈉/舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物（87%）由腎排泄。

【貯藏】密閉，在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存。【包裝】?jī)?nèi)包裝材質(zhì)為注射劑瓶、丁基膠塞。1支/盒 【有效期】24個(gè)月。【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH08362003 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20031214 【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：山西仟源制藥有限公司

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