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土霉素藥動學相關知識(五篇材料)

時間:2019-05-15 14:45:38下載本文作者:會員上傳
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第一篇:土霉素藥動學相關知識

Pharmacokinetics

oxytetracycline and tetracycline was rapidly absorbed after Fasting animal oral.The bioavailability of 60%~80%.Food or milk products will greatly reduce the absorption rate of oxytetracycline, can be reduced by 50% or more.Oxytetracycline(non persistent)after intramuscular injection.blood drug concentration in vivo.The peak time for 30min to several hours, depending on the drug injection volume and location of long-acting oxytetracycline products;and intramuscular injection to the absorption rate of drugs than non long-acting much slower.Tetracycline can be widely distributed in the body, including the heart, kidney, lung, pleural fluid, bronchial secretions, saliva, urine, bile, phlegm, synovial fluid, pericardial fluid, aqueous and vitreous humor.Only a small amount of tetracycline and oxytetracycline in the cerebrospinal fluid.but it can not achieve the treatment level.All tetracycline antibiotics in vivo distribution in prostate and eye, and doxycycline and minocycline could enter them and most of the other tissues.Tetracycline antibiotics can also pass through the placenta,enter the fetal circulation, and can also enter breast milk.Tetracycline in volume of distribution in vivo is about: small animal 2.1L/kg, horse 1.4L/kg.Plasma protein binding rate of 10%~40% oxytetracycline.Oxytetracycline and tetracycline mainly excreted by prototype after the glomerular filtration.Renal injury patients drug elimination rate half-life is prolonged, after continuous atreatment, drugs may accumulate in the body.Obviously, such drugs in vivo without metabolism, but can enter the gastrointestinal tract by bile or non bile pathway, and integration and fecal matter, which transforms into an inactive form.In vivo oxytetracycline's half-life, dog and cat 4~6h, cattle 4.3~9.7h, Mayo was 10.5h, the pig is about 6.7h, the sheep is about 3.6h.

第二篇:藥動學名詞解釋

生物藥劑學:是研究藥物極其劑型在體內的吸收,分布,代謝與排泄的過程,闡明藥物的劑型因素,機體生物因素和藥效之間相互的科學。

藥代動力學:應用動力學原理和數學模型,定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時間變化的動態規律,研究體內藥物的存在位置、數量與時間之間的關系的一門科學。群體藥物動力學:PPK 即藥物動力學的群體分析法,是將經典藥物動力學基本原理和統計方法結合,研究藥物體內過程的群體規律的藥物動力學分支學科。

治療藥物監測(therapeutic drug mornitoring,TDM):又稱臨床藥動學監測,是在藥動學原理的指導下,應用靈敏快速分析技術,測定血液中或其他體液中藥物的濃度,分析藥物濃度與療效及毒性間的關系,進而設計或調整給藥方案。

臨床意義:1.使給藥方案個體化,2.診斷和處理藥物過量中毒3.進行臨床藥動學和藥效學的研究4.探討新藥給藥方案5.節省患者治療時間,提高治療成功率6.降低治療費用7.避免法律糾紛。

分布(distribution):藥物進入循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程。代謝(metabolism):藥物在吸收過程或進入人體循環后,受腸道菌叢或體內酶系統的作用,結構發生轉變的過程。又叫生物轉化。

吸收:是藥物從用藥部位進入人體循環的過程。排泄(excretion):藥物或其代謝產物排出體外的過程。

轉運(transport):藥物的吸收、分布和排泄過程統稱轉運。處置(disposition):分布、代謝和排泄的過程。清除(elimination):代謝與排泄過程藥物被清除,合稱為清除。

蓄積:是長期連續用藥時,在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現象稱為蓄積。

BCS: 是依據藥物的滲透性和溶解度,將藥物分成四大類,并可根據這兩個特征參數預測藥物在體內-體外的相關性。

表觀分布容積(apparent volume of distribution):是體內藥量與血藥濃度相互關系的一個比例常數,它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。表觀分布容積:是用來描述藥物在體內分布狀況的重要參數,時將全血或血漿中的藥物濃度與體內藥量關聯起來的比例常數。

表觀分布容積:是血藥濃度與體內藥物間的一個比值,意指體內藥物按血漿中同樣濃度分布時所需的液體總容積,并不代表具體生理空間。反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結合程度。

Dn:溶出數。Do:計量數。

An:吸收數。是預測口服藥物吸收的基本變量,是反映藥物在胃腸道滲透高低的函數與藥物的有效滲透率,腸道半徑和藥物在腸道內滯留時間有關。

清除率:單位時間叢體內消除的藥物表觀分布容積。

體內總清除率:是指機體在單位時間內能清除掉多少體積的相當于流經血液的藥物。腎清除率:指腎臟在單位時間內能將多少容與血漿中所含的某物質完全清楚出去,這個被完全清除了某物質的血漿容積就稱為該物的血漿清除率。用CLr表示。

生物利用度(Bioacailability,BA):是指劑型中的藥物被吸收進入體循環的速度和程度。是評價藥物有效性的指標。通常用藥時曲線下濃度、達峰時間、峰值血藥濃度來表示。

生物利用度(F):是指藥物吸收進入血藥循環的程度和速度,它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用藥后到達最高血藥濃度的時間即達峰時間來表示。評價指標AUC,Tmax,Cmax。

絕對生物利用度(absolute bioavailability,Fabs):是藥物吸收進入體循環的量與給藥劑量的比值,是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量。相對生物利用度(relative bioavailability,Frel):又稱比較生物利用度,是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量,是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。

生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥物動力學參數,無統計學差異。藥學等效性(Pharmaceutical equivalence):如果兩制劑含等量的相同活性成分,具有相同的劑型,符合同樣的或可比較的質量標準,則可以認為它們是藥學等效性。

溶出速度:是指在一定溶出條件下,單位時間溶解度量。

速率常數:是描述速度過程重要的動力學參數。速率常數越大,該過程進行也越快。單位為min-1或h-1。

滯后時間:有些口服制劑,服用后往往要經過一段時間才能吸收,滯后時間是指給藥開始只血液中開始出現藥物的那段時間。

MRT:藥物在體內平均滯留時間。

Css(穩態血藥濃度/坪濃度):指藥物進入體內的速率等于體內消除的速率時的血藥濃度。穩態血藥濃度:臨床用藥若以一定的時間間隔,以相同的劑量多次給藥,在給藥過程中血藥濃度可逐次疊加,直至血藥濃度維持在一定水平或在一定水平內上下波動,該范圍即稱為穩態濃度,它有一個峰值(穩態時最大血藥濃度),有一個谷值(穩態時最小血藥濃度)。達坪分數fss(n):是指n次給藥后的血藥濃度Cn與坪濃度Css相比,相當于Css的分數。平均穩態血藥濃度:當血藥濃度達到平衡后,在一個劑量間隔時間內,血藥濃度-時間曲線下的面積除以間隔時間所得的商。

血藥濃度時間曲線下面積(AUC):指血藥濃度數據(縱坐標)對時間(橫坐標)作圖,所得曲線下面積。AUC與吸收后體循環的藥量成正比,反映進入體循環藥物的相對量。

量積系數:系指穩態血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比例值,以r表示,表示藥物在體內蓄積程度。波動百分數:系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與穩態最大血藥濃度值的百分數。

波動度:系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃度之差與平穩血藥濃度的比值。血藥濃度變化率:系指穩態最大血藥濃度與穩態最小血藥濃差與穩態最小血藥濃度比值的百分數。負荷劑量:首次給予的較大的劑量,使血藥濃度達到穩態血藥濃度的90%以上的劑量。也叫沖擊量和首劑量

負荷劑量:靜滴之初,血藥濃度和穩態濃度相差很大,因此在滴注開始需要靜注一個負荷劑量使血藥濃度迅速接近Css,然后以靜滴維持該濃度。

半衰期:指藥物在體內消除一半所用的時間或血漿藥物濃度降低一半所需的時間。

特點:一級速率過程的消除半衰期與劑量無關,而與消除速率常數成反比,因而半衰期為常數。

生物半衰期:是指藥物在體內的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間t1/2表示。

首關效應:藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環的原型藥物量減少的現象。腸肝循環:有些藥物可有小腸上皮細胞吸收,有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結合的代謝產物,在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收,這些直接或間接在小腸肝臟血循環

胃排空:胃內容物胃幽門排入十二指腸的過程。

單室模型:假設機體給藥后,藥物立即在全身各部位達到動態平衡,這時把整個機體視為一個房室,稱為一室模型或單室模型,單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時刻藥物濃度都一樣,蛋要求機體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。

隔室模型:時將身體視為一個系統,系統內部按動力學特點,分為若干室,只要體內某些部位接受藥物及消除藥物速率相似,都可歸納為一個房室。二室模型:從速度論的觀點將機體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統。一般將血流豐富及藥物能瞬時達到分不平衡的部分如心肝脾肺腎,劃分為一個隔室,成為中央室,降血流相對供應少,藥物分布達到血液平衡較長時間的部分劃分為周邊室。

膜轉運:物質通過生物膜的現象。

細胞通道轉運:藥物借助脂溶性或膜內蛋白的載體作用,穿過細胞而被吸收的過程。細胞旁路通道轉運:是指一些小分子物質經過細胞間連接處的微孔進入體循環的過程。被動轉運:是指存在與膜兩側的藥物順濃度梯度,即高濃度一側向低濃度一側擴算的過程。單純轉運:是指藥物的跨膜轉運受膜兩側濃度差限制過程。

載體媒介轉運:借助生物膜上的載體蛋白作用,使藥物透過生物膜而被吸收的過程。促進擴散:是指某些藥物在細胞膜載體的幫助下,由膜高濃度一側向低濃度一側的轉運。主動轉運:借助載體或酶促系統的作用,藥物從膜低濃度側向高濃度的轉運。膜動轉運:是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外的轉運過程。

酶抑制作用:通常藥物代謝被減慢的現象,能使代謝加快的物質叫做酶誘導劑。

體外法:是利用離體生物組織樣品如肝臟直接分析其藥物代謝能力。前提藥物:是指將活性藥物衍生化成藥理惰性物質,但該惰性物質在體內經化學反應或酶反應后,能夠恢復到原來的固體藥物,在發揮治療作用。腎小管分泌:時將藥物轉運至尿中排泄,是主動轉運。一級速度過程:是指藥物在體內某部位的轉運速率與該部位的藥物量成血藥濃度的一次方成正比。

零級速率常數:是指藥物的轉運速率在任何時間都是恒定的,與藥物量或濃度無差。非線性藥物動力學:有些藥物的吸收,分布和體內消除過程,并不符合線性藥物動力學特征,這種藥物動力學稱為非線性藥物動力學。

殘數法:是藥物動力學中把一條曲線分段分解成若干指數函數的一種常用方法。米曼常數:是指藥物在體內的消除速率為一半時所對應的血藥濃度。維持性劑量:是藥物吸收進入體循環的量與給藥劑量的比值,給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環的相對量。

群體:是根據研究目的所確定定的研究對象的全體,大量的研究表明在一個患者群體內藥動學參數存在很大變異體。

第三篇:醫學院生物藥劑學藥動重點

什么是生物藥劑學?生物藥劑學研究的劑型因素與生物因素包括哪些方面?

生物藥劑學是研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥物效應三者之間相互關系的學科。

劑型因素包括:①藥物的某些化學性質②藥物的某些物理性質③藥物的劑型及用藥方法④制劑處方中所用輔料的種類、性質呵用量,⑤處方中藥物的配伍及相互作用⑥制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等;

生物因素包括:①種族差異②性別差異③年齡差異④生理和病理條件的差異⑤遺傳因素藥物通過生物膜的轉運機制有哪些?各有何特點?

轉運機制有被動轉運、載體媒介轉運、膜動轉運。

被動轉運特點:①從高濃度側向低濃度側的順濃度梯度轉運②不需要載體,膜對藥物無特殊選擇性③不消耗能量,擴散過程與細胞代謝無關,不受細胞代謝抑制劑的影響④不存在轉運飽和現象和同類物競爭抑制現象;載體媒介轉運特點:分為促進擴散和主動轉運,促進擴散的特點:①從高濃度側向低濃度側的順濃度梯度轉運②需要載體③有結構特異性④存在競爭性抑制作用;

主動轉運特點:①逆濃度梯度轉運②需要消耗機體能量③需要載體④速率及轉運量與載體量及其活性有關⑤存在競爭性抑制作用⑥受代謝抑制劑影響⑦有結構特異性和部位特異性; 膜動轉運特點:①不需要載體②需要能量③有部位特異性

3影響藥物消化道吸收的生理因素有哪些?

①消化系統因素;酸性對藥物吸收的影響、胃腸液成分的影響、食物的影響、胃腸道代謝作用的影響

②循環系統因素:胃腸血流速度、肝首過效應、淋巴循環

③疾病因素:胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、胃切除

④藥物轉運糖蛋白

4、什么是胃排空速率?對藥物吸收有何影響?

胃排空的快慢用胃空速率來描述。胃排空的快慢對藥物在消化道中的吸收有一定的影響。胃排空速率慢,藥物在胃中停留時間延長,與胃粘膜接觸機會和面積增大,主要在胃中吸收的弱酸性藥物吸收會增加。由于小腸表面積大,大多數藥物的主要吸收部位在小腸,因此胃排空加快,到達小腸部位所需的時間縮短,有利于藥物吸收,產生藥效時間也加快。少數在特定部位吸收的藥物,胃空速率大,吸收反而較差,如維生素B

25食物如何影響藥物消化道吸收?

與食物同服,可促進胃排空速率加快,藥物進入小腸,在腸內停留時間延長;脂肪類食物可促進膽汁分泌,而膽汁可促進難溶性藥物溶解吸收。試用 pH-分配假說 闡明藥物的 解離狀態 與 脂溶性 對藥物 吸收的影響

藥物的吸收取決于藥物在胃腸道中的解離狀態和油/水分配系數。

①當酸性藥物的pka值大于消化道體液pH值時(通常是酸性藥物在胃中),則未解離型藥物濃度Cu占有較大比例;

②當堿性藥物pka值大于體液pH值時(通常是弱堿性藥物在小腸中),則解離型藥物濃度Ci所占比例較高隨著小腸從上到下的PH逐漸增大,吸收量增加;

③通常藥物的Ko/w大,說明該藥物的脂溶性較好,吸收率也大,但Ko/w與藥物的吸收率不成簡單的比例關系。脂溶性太強的藥物可因難以從類脂膜中游離入水溶性體液中,使藥物吸收率下降。

7影響藥物溶出速率的理化因素有哪些,如何改善藥物溶出速率以提高藥物的生物利用度?影響因素:①解離度和脂溶性;②溶出速度:溶解度、粒子大小、多晶型、溶劑化物改善藥物溶出度的方法:①制成鹽類②制成無定形藥物③加入表面活性劑④用親水包和材料制成包合物:

8應用藥物理化性質如何提高藥物消化道吸收?

改變未離解型藥物的比例,改變未離解型藥物脂溶性大小,改變藥物溶出度大小。

9試述各種粘膜吸收的途徑及特點?

口腔黏膜吸收:能避開肝首過效應,無胃腸道的降解作用,給藥方便,起效迅速,無痛無刺激,患者耐受性好;

鼻腔粘膜吸收:①鼻粘膜內血管豐富,鼻粘膜滲透性高,有利于全身吸收②可避開肝首過作 用、消化道內代謝呵藥物在胃腸液中的降解③吸收程度呵速度有時可與靜脈注射相當④鼻腔內給藥方便易行;

肺部給藥:吸收面積大,含有豐富的毛細血管和極小的轉運距離,因此肺部給藥吸收迅速,而且吸收后的藥物直接進入血液循環,不受肝首過效應的影響。

陰道給藥:血管分布豐富,血流經會陰靜脈叢流向會陰靜脈,最終進入腔靜脈,可繞過肝臟的首過作用;

直腸給藥:栓劑距肛門2cm處,可使大部分藥物避開肝首過作用,給藥生物利用度遠高于4cm給藥。當栓劑距肛門6cm處給藥時,大部分藥物經直腸上靜脈進入門靜脈-肝臟系統。10比較各種非血管內注射藥物吸收的快慢,影響注射給藥吸收的因素有哪些?

肌肉注射>皮下注射。影響藥物吸收的因素有生理因素(血流狀態、淋巴液流速)、藥物理化性質(分子量、溶解度)、劑型因素

11影響肺部吸收的藥理化性質與生理因素有哪些?

①藥物粒子在氣道中的沉積,生理因素有肺泡表面積大、含有豐富的毛細血管和極小的轉運距離12影響藥物經皮吸收的因素有哪些?如何促進藥物的經皮吸收?生理因素(種族、部位)、劑型因素(分子量、溶解度、o/w分配系數、熔點、ph影響)、透皮吸收促進劑、離子導入技術的應用、超聲導入技術的應用。應用經皮吸收促進劑可提高藥物的經皮吸收。13鼻粘膜有何生理特征,影響藥物鼻粘膜吸收的因素有哪些?

生理因素(吸收途徑、鼻腔ph、鼻腔血液循環、纖毛運動);劑型因素:藥物的脂溶性和解離度、藥物的相對分子質量和粒子大小、吸收促進劑與多肽類藥物的吸收

藥物從吸收部位進入血漿侯,在血漿和組織之間的轉運過程,稱為藥物的分布。表觀分布容積的意義:①Vd值它代表藥物透膜轉運和分布到體內各部位的特性。是由藥物的理化性質決定的常數。②Vd=D/C反映藥物劑量與血藥濃度的關系,利用此公式,若測得血藥濃度,乘以其表觀分布容積,即可求得藥物在體內的總量。對指導臨床用藥具有重要意義

15試述藥物在組織中的分布過程及其影響因素。

藥物吸收后隨血液循環到各組織間液.。

影響因素:藥物的理化性質、藥物的血漿蛋白結合率、體液的pH值、機體的生理屏障。16藥物血漿蛋白結合與藥效的關系,影響蛋白結合的因素有哪些?

藥物與血漿蛋白結合,能降低藥物的分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體的作用。若藥物與血漿蛋白結合率很高,藥物作用將受到顯著影響。由于藥理作用主要和血中游離藥物濃度有關,因此血中游離藥物濃度的變化是影響藥效的重要因素。影響因素有動物種差、性別差異、生理和病理狀態、17藥物血漿蛋白結合率的輕微改變(如變化率為1%),是否會顯著影響藥理作用強度?會。一個結合率低于70%的藥物,即使結合率降低10%,體內游離藥物濃度最多只增加15%,而一個結合率高達98%的藥物,若結合率降低10%,則可以使游離藥物濃度上升5倍,這時可引起療效的顯著改變,或者引起毒性反應

18藥物的淋巴系統轉運有何重要意義?.如何通過藥劑學途徑增加藥物的淋巴轉運?

由于大分子藥物和微粒等容易通過淋巴管轉運,藥劑學通常采用現代制劑技術,制備脂質體、微乳、微粒、納米粒、復合乳劑等各種載藥系統,來增加藥物的淋巴轉運。

19為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易通過血腦屏障?

因為非解離型藥物易于透過細胞膜進入腦內,而離子型藥物向中樞神經系統轉運極其困難。在血漿pH7.4時,弱酸性藥物主要以解離性存在,而弱堿性藥物主要以非解離型存在。一般來說,弱堿性藥物容易向腦脊液轉運

20什么是藥物代謝?代謝反應及代謝酶的主要類型?

藥物被機體吸收侯,在體內各種酶以及體液環境作用下,其化學結構可發生改變,這一過程即為藥物代謝。代謝酶常分為微粒體系酶和非微粒體系酶二大類

21影響藥物代謝的因素有哪些?

①給藥途徑對藥物代謝的影響

②給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響

③藥物的光學異構特性對藥物代謝的影響

④酶抑制和誘導作用對藥物代謝的影響

⑤生理因素對藥物代謝的影響

22如何利用藥物代謝規律進行制劑設計,提高藥物制劑的生物利用度和療效?

①通過改變藥物的結構制成前體藥物,增加藥物吸收過程的穩定性或改變藥物在體內的分布,可以將難以吸收的水溶性藥物制成親脂性的前體藥物,增加藥物的吸收,利用機體內靶部位特定酶的作用,將前體藥物代謝成母體藥物起靶向作用。如氨芐西林制成前體藥物酞氨西林,增加其在胃液中穩定性,進入腸道后受腸道非特異性酯酶的水解,轉化為氨芐西林而吸收。多巴胺制成前體藥物左旋多巴,易被轉運到腦后,被腦內脫羧酶脫去羧基轉變成多巴胺而發揮作用;

②消化道重的代謝酶較易被飽和,可通過增大給藥量或利用某種制劑技術,造成代謝部位局部高濃度,使藥酶飽和來降低代謝速度,增加藥物的吸收量。根據藥酶抑制劑的性質,可設計利用一個藥物對藥酶產生抑制,從而來減少或延緩另一個藥物的代謝,到達提高療效或延長作用時間的目的,如左旋多巴配伍甲基多巴肼,甲基多巴肼有抑制小腸、肝、腎中的脫羧酶的作用,故能抑制左旋多巴的脫羧作用;

③對于許多在肝中有首過效應而失效的藥物,為避免肝中藥酶對藥物的代謝,可考慮改變劑型,以增加這類藥物的適用范圍。如硝酸甘油舌下片。

23腎排泄機制有哪些?影響腎排泄的主要因素有哪些?

機制有腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收三種。主要因素有;①藥物的脂溶性②尿pH值和藥物的pKa③尿量24什么是腸肝循環對藥物作用的影響?腸肝循環是指由膽汁排泄到小腸中的藥物或其代謝物,在小腸中又被重吸收返回肝門靜脈血的現象。有腸肝循環的藥物在體內貯留時間長,某些藥物血藥濃度形成雙吸收峰。

25藥物相互作用對藥物的吸收、分布、排泄和代謝有哪些影響?

吸收:影響胃腸道蠕動、胃腸道ph值;分布:競爭血漿蛋白結合部位、競爭組織蛋白結合位點、改變藥物的組織分布量;代謝:酶誘導、酶抑制;排泄:改變尿液ph值、干擾藥物從腎小管分泌。

第四篇:藥 學 專 業

藥 學 專 業

一、業務培養目標

培養以化學、生物學、基礎醫學為基礎,比較系統地掌握藥學各分支學科的基礎理論、基本知識、基本技能,具有良好的科學素養、比較寬泛的專業知識和較強的專業適應性,能夠在藥品研發、生產、流通領域中從事工作的高級人才。

二、業務培養要求

(一)素質目標

1.樹立科學的發展觀,從民眾的健康利益出發,愿為祖國藥學事業的發展和人類身心健康奮斗終身;

2.具有敬業精神和嚴謹的工作作風,對技術精益求精,對事業高度負責;

3.樹立終身學習觀念,不斷追求卓越;

4.加強自身修養,提高道德和精神境界,尊重同行,養成良好的團隊合作精神;

5.樹立法律觀念,依據藥事法規開展各項活動。

(二)知識目標

1.掌握藥劑學、藥理學、藥物化學和藥物分析等學科的基礎理論和基本知識;

2.掌握藥物鑒定、設計、開發、制劑、藥理和臨床應用的基本理論和科學方法,并能用于指導未來的學習和藥學實踐;

3.掌握主要藥物制備、質量控制、藥效學和藥物安全性評價的基本方法和技術;

4.了解基礎醫學和臨床醫學基礎知識和基本理論;

5.熟悉藥事管理的法規、政策與營銷的基本知識。

6.了解本專業領域科學新進展及相關學科新知識。

(三)技能目標

1.受到系統的藥物科學研究方法的訓練,具有從事藥物研究與開發、藥物制劑設計與生產、藥物質量控制、藥物篩選的能力。

2.具有運用現代信息技術、文獻檢索方法處理有關專業問題的能力。

3.具有外語交流能力、熟練翻譯專業文獻的能力。

三、主干學科和主要課程

主干學科:藥學、化學、醫學基礎。

主要課程:有機化學、物理化學、藥學生物化學、分析化學、藥物化學、天然藥物化學、藥用植物與生藥學、藥劑學、藥理學、藥物分析學、臨床藥理學、藥事管理學、內科學。

四、修業年限和授予學位修業年限:四年授予學位:理學學士

五、課程設置

(一)課程設置詳見藥學專業教學進程表

(一)和表

(二)(二)說明

1.教學進程表中,選修課均為限定選修課,計入周學時; 2.學生進入藥學實習階段,每周安排1次專題講座。

六、時間分配

修業年限4年,共199周。其中入學教育及軍事訓練3周,教學125周,考試14周,假期35周,畢業實習20周,畢業教育2周。

(一)軍事訓練:含軍事理論和軍事技術訓練課,入學后集中進行3周;

(二)第一至七學期每學期溫課備考2周,放假5周;

(三)畢業實習:第七至八學期安排畢業實習及論文答辯20周,其中第七學期5周,第八學期15周。

七、成績考核與要求

必修課:考核以考試和考查兩種形式進行,考試課的時間安排必須嚴格按教學進程,在課程結束或學期末進行,考核成績按百分制計入學籍;考查課的時間可根據具體教學進程在平時進行,考核成績按百分制計入學籍。在學生畢業時不能有不及格的課程。

選修課:選修課均為限定選修課,要求學生必須選修。在學生畢業時不能有不及格的課程。

八、畢業與學位授予

在整個教學過程中,將對學生的思想品德、醫學基礎理論、基本知識及基本技能進行嚴格的成績考核,成績合格,準予畢業,根據《中華人民共和國學位條例》和學校學士學位授予有關規定,對符合條件者,授予理學學士學位。

藥學專業教學進程表

(一)

第五篇:初級藥師考試輔導之生物藥劑學與藥動學:第七節藥動學概述

生物藥劑學與藥動學

第七節

藥動學概述

一、A11、關于藥物動力學的概念錯誤的敘述是

A、藥物動力學是研究體內藥量隨時間變化規律的科學

B、藥物動力學是采用動力學的基本原理和數學的處理方法,推測體內藥物濃度隨時間的變化

C、藥物動力學只能定性地描述藥物的體內過程,要達到定量的目標還需很長的路要走

D、藥物動力學對指導新藥設計、優化給藥方案、改進劑型等都發揮了重大作用

E、藥物動力學在探討人體生理及病理狀態對藥物體內過程的影響中有重要作用

2、通常情況下藥動學中經常作為觀察指標的是

A、給藥劑量

B、血藥濃度

C、尿藥濃度

D、唾液中藥物濃度

E、糞便中藥物濃度

3、關于藥物半衰期的敘述正確的是

A、隨血藥濃度的下降而縮短

B、隨血藥濃度的下降而延長

C、與病理狀況無關

D、在任何劑量下固定不變

E、在一定劑量范圍內固定不變,與血藥濃度高低無關

4、對于一級過程消除的藥物,消除速度常數與生物半衰期的關系是

A、t

1/2=0.693/k

B、t

1/2=k/0.693

C、t

1/2=1/k

D、t

1/2=0.5/k

E、t

1/2=k/0.55、對于清除率的概念,錯誤的敘述是

A、清除率Cl是指單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數

B、清除率的單位是L/h或L/(h?kg)

C、清除率的表達式是Cl=kV

D、體內總的清除率是各種途徑清除率之和

E、清除率沒有明確的生理學意義

6、在線性藥物動力學模型中與給藥劑量有關的參數有

A、AUC

B、Cl

C、k

D、t

1/2

E、V7、藥物的半衰期是指

A、藥物的穩態血濃度下降一半的時間

B、藥物的有效血濃度下降一半的時間

C、藥物的血漿蛋白結合率下降一半時間

D、藥物的體內藥量或血藥濃度下降一半的時間

E、以上都不是

8、測得利多卡因的消除速度常數為0.3465h-1,則它的生物半衰期

A、4h

B、1.5h

C、2.0h

D、0.693h

E、1h9、已知某藥口服肝臟首過效應很大,改用肌肉注射后

A、t

1/2不變,生物利用度增加

B、t

1/2不變,生物利用度減少

C、t

1/2增加,生物利用度也增加

D、t

1/2減少,生物利用度也減少

E、t

1/2和生物利用度皆不變化

10、以下可決定半衰期長短的是

A、生物利用度

B、血漿蛋白結合率

C、消除速率常數

D、劑量

E、吸收速度

11、MRT表示消除給藥劑量的百分之幾所需要的時間

A、25

B、50

C、63.2

D、73.2

E、9012、下列需要進行治療藥物監測的是

A、治療窗窄

B、治療窗寬

C、生物利用度高

D、生物利用度低

E、半衰期長

13、血管外給藥的血藥濃度-時間曲線形狀是

A、斜直線

B、不規則曲線

C、鋸齒狀曲線

D、拋物線

E、凹型曲線

14、下列藥動學參數具有加和性的是

A、AUC

B、峰濃度

C、表觀分布容積

D、半衰期

E、消除速度常數

15、下列關于隔室模型敘述錯誤的是

A、室模型的劃分是沒有客觀的物質基礎的B、一室模型又叫做單室模型

C、是人為假設出來的一種數學模型

D、分為一室模型、二室模型、多室模型

E、室模型的隔室數一般不多于三個

16、某藥物的t

1/2為1h,有40%的原形藥經腎排泄而消除,其余的受到生物轉化,其生物轉化速度常數kb約為

A、0.05h

B、0.78h

C、0.14h

D、0.99h

E、0.42h

-117、靜脈注射某藥100mg,立即測出血藥濃度為1μg/ml,其表觀分布容積為

A、5L

B、20L

C、75L

D、100L

E、150L

二、B1、A.一級速率過程

B.零級速率過程

C.非線性速率過程

D.一室模型

E.多是模型

<1>、多數藥物在常規給藥劑量時的體內過程通常符合A、B、C、D、E、<2>、體內藥物的變化速率與該部位藥量或血藥濃度的零次方成正比

A、B、C、D、E、<3>、米氏方程用來描述

A、B、C、D、E、2、A.Cl=kV

B.t

1/2=0.693/k

C.MRT

D.V=X0/C0

E.AUC

<1>、生物半衰期

A、B、C、D、E、<2>、藥時曲線下的面積

A、B、C、D、E、<3>、表觀分布容積

A、B、C、D、E、<4>、清除率

A、B、C、D、E、3、A.腸肝循環

B.生物利用度

C.生物半衰期

D.表觀分布容積

E.單室模型藥物

<1>、在體內各組織器官中迅速分布并迅速達到動態分布平衡的藥物

A、B、C、D、E、<2>、藥物隨膽汁進入小腸后被小腸重新吸收的現象

A、B、C、D、E、<3>、服用藥物后,主藥到達體循環的相對數量和相對速度

A、B、C、D、E、<4>、體內藥量X與血藥濃度C的比值

A、B、C、D、E、4、A.吸收速度

B.消除速度

C.藥物劑量大小

D.吸收藥量多少

E.吸收與消除

達到平衡的時間藥-時曲線各部分反映了

<1>、升段坡度

A、B、C、D、E、<2>、降段坡度

A、B、C、D、E、<3>、達峰時間

A、B、C、D、E、<4>、曲線下面積

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

C

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400104】

2、【正確答案】

B

【答案解析】

血液中游離藥物濃度常與總濃度保持一定的比例,藥動學中常以血液中的藥物總濃度作為觀察指標。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400105】

3、【正確答案】

E

【答案解析】

消除半衰期也是藥物的固有性質,符合線性動力學特征的藥物的消除半衰期對于健康人來說也是個常數,而與劑量、劑型和給藥途徑無關。而如果是非線性藥代動力學,半衰期在不同血藥濃度下是有變化的。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400106】

4、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400107】

5、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400108】

6、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400109】

7、【正確答案】

D

【答案解析】

體內藥量或血藥濃度下降一半所需的時間為半衰期。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400110】

8、【正確答案】

C

【答案解析】

通過公式t

1/2=0.693/k既可計算。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400111】

9、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400112】

10、【正確答案】

C

【答案解析】

生物利用度是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進入血液循環的速度和程度,它是評價藥物制劑質量的指標;血漿蛋白結合率主要影響表觀分布容積大小;消除速率常數決定藥物從機體消除的快慢,因此它決定半衰期的長短;劑量與藥物作用強弱有關;吸收速度決定起效的快慢。因此答案選C。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400113】

11、【正確答案】

C

【答案解析】

藥動學的統計矩分析中,一階矩與零階矩的比值即為藥物在體內的平均滯留時間(MRT),表示消除給藥劑量的63.2%所需要的時間。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400114】

12、【正確答案】

A

【答案解析】

治療窗窄的藥物,其治療濃度相對較難控制,易發生治療失敗或不良反應,常需進行治療藥物濃度監測。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400115】

13、【正確答案】

D

【答案解析】

血管內給藥的藥時曲線通常為曲線;而血管外給藥的藥時曲線一般為拋物線。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400116】

14、【正確答案】

E

【答案解析】

消除速度常數具有加和性,體內總的消除速度常數k是各種途徑消除速度常數之和。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400117】

15、【正確答案】

A

【答案解析】

隔室模型僅僅是為了數學處理方便,根據藥物的不同性質人為假設出來的一種數學模型,不過,室模型的劃分仍有其客觀的物質基礎,通常可以根據組織器官的血流情況,將其歸屬于其中的某一個隔室。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400118】

16、【正確答案】

E

【答案解析】

先求出總的消除速度常數:k=0.693/t

1/2=0.693,然后生物轉化的速度常數kb=60%*k=0.6*0.693=0.42

h

-1。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400119】

17、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400120】

二、B1、<1>、【正確答案】

A

【答案解析】

一級速率表示藥物在體內某一部位的變化速率與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比,多數藥物在常規給藥劑量時的體內過程通常符合一級速率過程。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400122】

<2>、【正確答案】

B

【答案解析】

零級速率表示體內藥物的變化速率與該部位藥量或血藥濃度的零次方成正比,恒速靜脈滴注的給藥速率,理想的控釋制劑的釋藥速率都符合零級速率過程。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400123】

<3>、【正確答案】

C

【答案解析】

符合非線性藥動學特征的藥物的速率過程通常以米氏方程描述。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400124】

2、<1>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400126】

<2>、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400127】

<3>、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400128】

<4>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400129】

3、<1>、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400131】

<2>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400132】

<3>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400133】

<4>、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400134】

4、<1>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400136】

<2>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400137】

<3>、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400138】

<4>、【正確答案】

D

【答案解析】

藥-時曲線中升段為吸收相,其坡度(斜率)大小反映吸收速度的快慢;降段為消除相,其坡度大小反映消除速度的快慢;當吸收速度與消除速度達到平衡時藥物濃度達到最高峰值;曲線下面積反映的是藥物的吸收程度,即吸收了多少藥量;而藥物劑量大小與達峰濃度有關。

【該題針對“藥動學概述”知識點進行考核】

【答疑編號100400139】

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