第一篇：藥劑輔料總結

總 結 一、一些輔料的用途 1.乳糖

片劑：填充劑，尤其是粉末直接壓片的填充劑； 注射劑：凍干保護劑 2.微晶纖維素

片劑：粉末直接壓片的填充劑；“干粘合劑”；片劑中含20%微晶纖維素時有崩解劑的作用 3.甲基纖維素 片劑：黏合劑 混懸劑：助懸劑

緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料（弱）4.羧甲基纖維素鈉 片劑：黏合劑 混懸劑：助懸劑

緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料 5.乙基纖維素

片劑：黏合劑（不溶于水）

緩（控）釋制劑：骨架材料或膜控材料 固體分散體：難溶性載體材料 6.羥丙基纖維素

片劑：黏合劑、薄膜包衣材料 混懸劑：助懸劑

緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料、微孔膜包衣片的致孔劑 7.羥丙甲纖維素（羥丙基甲基纖維素）片劑：黏合劑、薄膜包衣材料 混懸劑：助懸劑

緩控釋制劑：親水凝膠骨架材料、微孔膜包衣片的致孔劑 8.醋酸纖維素酞酸酯 腸溶材料

9.羥丙甲纖維素酞酸酯 腸溶材料

10.醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯 腸溶材料

11.鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）腸溶材料

12.苯乙烯馬來酸共聚物（StyMA）腸溶材料

13.丙烯酸樹脂（腸溶型I、II、III號）、Eudragit L，Eudragit S（有時出現Eudragit L 100或Eudragit S 100）腸溶材料

14.Eudragit RL，Eudragit RS： 難溶性載體材料

15.Eudragit E（與丙烯酸樹脂IV號相當）胃溶型高分子材料 16.醋酸纖維素

2007年執業藥師 藥劑學輔導 第 6 頁，共 114 頁 水不溶型材料，可用于包衣或制備滲透泵片劑 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚維酮 PVP）類 P27:片劑：黏合劑

P58:片劑：胃溶型薄膜衣材料

P81:微丸：硝苯地平微丸（固體分散物）P193：混懸劑：助懸劑

P221:固體分散物：水溶型載體材料

P227:緩（控）釋制劑：親水膠體骨架材料

P235:緩（控）釋制劑：微孔膜包衣片中的致孔劑 18.聚乙烯醇

膜劑：成膜材料、助懸劑 19.羧甲基淀粉鈉 片劑：崩解劑 20.交聯聚維酮 片劑：崩解劑

21.交聯羧甲基纖維素鈉 片劑：崩解劑

22.低取代羥丙基纖維素 片劑：崩解劑 23.聚乳酸

生物可降解高分子材料，用于制備微球、納米粒等 24.甘油（山梨醇 丙二醇的作用與甘油比較接近）液體制劑：溶劑、注射劑溶劑、助懸劑、保濕劑 膠囊和包衣材料中做增塑劑

軟膏、經皮給藥系統：滲透促進劑

增加疏水性藥物的可濕性、靜脈脂肪乳中滲透壓調節劑 甘油明膠（用于軟膏、栓劑、固體分散體）25.甘油明膠

P80:滴丸劑：水溶性基質 P85:栓劑：水溶性基質 P96:軟膏劑：水溶性基質

26.十二烷基硫酸鈉（陰離子型表面活性劑）乳劑、軟膏：乳化劑

固體制劑的潤濕劑/片劑的潤滑劑 增溶劑

27.聚乙二醇（PEG）類

P28:片劑：水溶性潤滑劑（PEG 4000, 6000）P58:片劑：薄膜包衣處方中的增塑劑

P77:膠囊劑：軟膠囊中非油性液體介質（PEG 400）P79:滴丸劑：水溶性基質（PEG 4000, 6000,9300）P85:栓劑：栓劑基質

P106:氣霧劑：潛溶劑（PEG 400，600）P118:注射劑：溶劑（PEG 400，600）P167:液體制劑：溶劑（PEG 400，600）P221:固體分散物：載體

P235:緩（控）釋制劑：微孔膜包衣片中的致孔劑 P245:經皮吸收制劑：透皮吸收促進劑 28.泊洛沙姆（兩性離子表面活性劑）

固體分散物載體、栓劑基質、注射劑或輸液的乳化劑

二、輔料的英文縮寫 MC：甲基纖維素 EC：乙基纖維素 HPC：羥丙基纖維素

2007年執業藥師 藥劑學輔導 第 7 頁，共 114 頁 HPMC：羥丙甲纖維素 CAP：醋酸纖維素酞酸酯

HPMCP：羥丙甲纖維素酞酸酯

HPMCAS：醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯 CMC-Na：羧甲基纖維素鈉 MCC：微晶纖維素 PVP：聚維酮 PEG：聚乙二醇 PVA：聚乙烯醇

CMS-Na：羧甲基淀粉鈉 PVPP：交聯聚維酮

CCNa：交聯羧甲基纖維素鈉

三、防腐劑、抑菌劑小結 羥苯酯類（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸、苯扎溴銨（新潔爾滅）、苯扎氯銨（潔 爾滅）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同時局部止痛）、三氯叔丁醇（同時局部止痛）、硝基苯汞、硫

柳汞、消毒凈、鄰苯基苯酚、苯氧乙醇、桉葉油、桂皮油、薄荷油等

四、滅菌法

葡萄糖注射液，靜脈注射用脂肪乳劑，右旋糖酐，氯化鈉輸液，橡膠塞等用熱壓滅菌法； 維生素C注射液，鹽酸普魯卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼劑采用流通蒸汽滅 菌法；

注射用油，油脂性基質，安瓿采用干熱滅菌法；

無菌室的空氣、操作臺表面：紫外線殺菌法或氣體熏蒸法； 手、無菌設備：化學藥劑殺菌法

胰島素注射液等生物制品：濾過除菌法

五、有關方程

1.Noyes-Whitney 方程：描述固體藥物的溶出速度。2.混合物的臨界相對濕度：（P68 粉體的吸濕性）3.置換價：（栓劑P87）

4.Poiseuile公式： 描述濾過的影響因素（注射劑P124）5.冰點降低法等滲調節計算公式：（注射劑P156）6.混合表面活性劑HLB值的計算：（液體P178）2007年執業藥師 藥劑學輔導 第 8 頁，共 114 頁

7.Stokes定律： 描述混懸粒子的沉降速度（液體藥劑P190）8.Arrhenius公式：經典恒溫法理論依據（穩定性P208）10.緩（控）釋制劑藥物釋放曲線。（緩釋制劑P237）零級釋藥： 一級釋藥： Higuchi方程：

11.生物藥劑學和藥物動力學中的公式：

六、有關制備技術

1.微囊：凝聚法（單，復），溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法，噴霧干燥法，噴 霧凝結法，空氣懸浮法，界面縮聚法，輻射交聯法

2.包合物：飽和水溶液法，研磨法，冷凍干燥法，噴霧干燥法

3.固體分散物：熔融法，溶劑法，溶劑-熔融法，溶劑-噴霧干燥法，研磨法 4.脂質體：注入法，薄膜分散法，超聲波分散法，逆相蒸發法，冷凍干燥法 5.微球：乳化-固化法，噴霧干燥法，液中干燥法

6.納米粒：膠束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法

7.微丸：沸騰制粒法，噴霧制粒法，包衣鍋法，擠出滾圓法，離心拋射法，液中干燥法 8.栓劑：熱熔法，冷壓法，捏搓法 9.軟膏：研和法，熔和法，乳化法

10.膜劑：均漿流延成膜法，壓-融成膜法，復合制膜法

七、代表性輔料

1.微囊：明膠-阿拉伯膠 2.包合物：環糊精

3.固體分散物：PEG，PVP 4.脂質體：磷脂-膽固醇

5.微球：明膠、白蛋白、PLA等 6.栓劑：可可豆脂 7.軟膏：凡士林等 8.膜劑：PVA

八、幾個時間

1.滅菌好的安瓿放置不超過24小時； 2.注射用水貯存不超過12小時；

3.一般注射劑灌封后12小時內完成滅菌； 4.輸液配液到滅菌4小時內完成

九、有關制劑的質量檢查項目

1.片劑：外觀性狀；片重差異；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或釋放度；含量均勻度 2.散劑：均勻度；水分；裝量差異；衛生學檢查；粒度檢查 3.顆粒劑：外觀；粒度；干燥失重；溶化性；裝量差異 4.膠囊劑：外觀；水分；裝量差異；崩解度與溶出度。5.滴丸劑：重量差異；溶散時限檢查等。

6.栓劑：外觀；重量差異；融變時限；熔點范圍；體外溶出試驗與體內吸收試驗等

7.軟膏劑：粒度；裝量；微生物限度；主藥含量；物理性質；刺激性；穩定性；軟膏劑中藥 物的釋放、穿透及吸收等。8.透皮貼劑：重量差異；面積差異；含量均勻度；釋放度等。

十、區別定義

2007年執業藥師 藥劑學輔導 第 9 頁，共 114 頁

1.微型膠囊：是將固態或液態藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為 囊材）中而形成的微小囊狀物。1-5000μm 2.微丸：指由藥物與輔料構成的直徑小于2.5mm的球狀實體。

3.微球：使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球狀實體，粒徑通常在 1～250μm之間。

4.納米粒：由高分子物質組成的固態膠體粒子，粒徑多在10～1000nm范圍內。

5.滴丸劑：是指固體或液體藥物與適當物質（一般稱為基質）加熱熔化混勻后，滴入不相混 溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。

第二篇：藥劑常見輔料總結歸納

藥劑常見輔料總結歸納

片劑常見輔料

一、填充劑或稀釋劑

1.淀粉：性質穩定，吸濕性小，但可壓性差

2.糖粉：粘合力強，可增加硬度，但吸濕性強

3.糊精：較強黏結性，但使用不當會出現麻點、水印或崩解溶出遲緩，影響含量測定準確性和重現性

4.乳糖：價格貴，流動性、可壓性良好，可供粉末直接鴉片

5.可壓性淀粉：良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干黏合性，可粉末直接壓片

6.微晶纖維素：“干黏合劑”

7.無機鹽類：硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣。。

8.甘露醇：適用于制備咀嚼片

二、黏合劑和潤濕劑

1.蒸餾水

2.乙醇：一般30%~70%

3.淀粉漿：8%~15%，10%常見

4.羧甲基纖維素鈉CMC-Na

5.甲基纖維素MC，乙基纖維素EC

6.羥丙基甲基纖維素HPMC

7.羥丙基纖維素HPC

8.其他：5%~20%明膠，50%~70%蔗糖，3%~5%聚乙烯吡咯烷酮

三、崩解劑

1.干淀粉：適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑

2.羧甲基淀粉鈉CMS-Na

3.低取代羥丙基纖維素L-HPC

4.交聯聚乙烯吡咯烷酮PVPP

5.交聯羧甲基纖維素納CCNa

6.泡騰崩解劑

四、潤滑劑

1.硬脂酸鎂：疏水性潤滑劑，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數有機堿鹽類藥物的片劑

2.微粉硅膠：可做粉末直接壓片的助流劑

3.滑石粉：做助流劑使用

4.氫化植物油

5.聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂：水溶性潤滑劑

第三篇：藥劑總結

十、氣霧劑

aerosol 氣霧劑：藥物與適宜拋射劑封裝于具有特制閥門系統的耐壓容器中，使用時借助 拋射劑的壓力將內容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。

propellents 拋射劑：在氣霧劑中起動力作用，是壓力的來源，兼作藥物的溶劑或稀釋劑。

1、氣霧劑含拋射劑，噴霧劑手動機械泵將藥物噴出，粉霧劑由患者主動吸入藥物。

2、氣霧劑優點：速效。定位。藥物穩定。使用方便。生物利用度高。給藥劑量準確。刺激小。

3、二相氣霧劑：溶液型，氣液兩相組成。三相氣霧劑：混懸型與乳劑型，氣液液和氣液固。油包水、水包油、混合型。

4、影響吸收的因素：呼吸氣流、顆粒大小、藥物性質、制劑性質。微粒在0.5到5微米范圍最好。

5、氣霧劑組成：拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器、閥門系統。

6、拋射劑：氫氟烷烴類、二甲醚。

九、軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑、膜劑 Ointments 軟膏劑：藥物與適宜的基質均勻混合后制成，具有適當稠度的半固體外用制劑。Cream 乳膏劑：用乳劑型基質制成的易于涂布的軟膏劑

Bases 基質：軟膏劑形成和發揮藥效的重要組成部分，對藥物的理化性質、釋放和吸收都有重要影響。Eye ointments 眼膏劑：藥物與適宜基質制成的專供眼用的滅菌軟膏劑。

Gels 凝膠劑: 藥物與能形成凝膠劑的輔料制成的均

一、混懸或乳劑型的膠狀稠厚液體或半固體制劑。Films 膜劑：將藥物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室內，通過成膜機制成的薄膜狀分劑量制劑。

1、軟膏劑基質分為油脂型、乳劑型、水溶型，乳劑

型最重要。軟膏劑分為溶液型和混懸型。

2、乳劑型基質由水相、油相及乳化劑三部分組成。

分為水包油和油包水兩型。常用油相為硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級脂肪醇，有時為調節稠度加入液狀石蠟、凡士林或植物油。

3、乳劑型基質與乳劑區別在于常用的油相多數為固

體，有硬脂酸、蜂蠟、固體石蠟、高級脂肪醇等，為了調節稠度可加入液狀石蠟、凡士林或植物油等。碳原子數18的硬脂酸為常用脂肪酸。

4、用于眼部和燒傷時要滅菌。

5、軟膏劑制備三法：研和法，熔和法、乳化法。

6、乳膏劑體外實驗法：離體皮膚法、半透膜擴散法、凝膠擴散法、微生物擴散法。

7、乳膏劑的基質和處方分析（調節稠度和輔助乳化

劑概念）。

8、眼膏劑選用黃凡士林、羊毛脂、液狀石蠟為基質。羊毛脂有一定的表面活性作用，具有較強的吸水性和粘附性，使眼膏易與淚液混合，并易于附著于眼膜上，使基質中藥物更易穿透。

9、眼膏劑要濾過滅菌，裝量不超過5克

10、凝膠劑的分類：按作用部位分類：全身用和局部用。按分散系統分類：單相和雙相。

11、卡波姆（聚羧乙烯）比較重要，其處方中氫氧化鈉的作用是PH調節劑。

12、膜劑三種成膜材料：聚乙烯醇（PVA）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）羥丙甲纖維素（HPMC）

13、膜劑組成：主藥，成膜材料，增塑劑，著色劑，表面活性劑，脫膜劑。著色劑色素、TiO2，增塑劑：山梨醇、甘油、丙二醇。填充劑：碳酸鈣、二氧化硅、淀粉、糊精。表面活性劑：聚山梨酯80，十二烷基硫酸鈉，豆磷脂。脫膜劑：硬酯酸，甘油，液體石蠟。

14、膜劑的制備工藝：勻漿制膜法、復合制膜法、熱塑制膜法。

八、栓劑

Suppositories 栓劑：將藥物和適宜的基質制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體狀外用制劑

Displacement value 置換價：藥物的重量與同體積基質重量的比值。

1、一般應根據藥物性質選擇與藥物溶解性相反的基質，有利于藥物釋放、增加吸收。

2、栓劑的兩種基質：油脂性基質和水溶性基質。油脂性基質：可可豆脂（貝塔型最穩定，熔點34度）、半合成或全合成脂肪酸甘油脂（硬脂酸丙二醇酯為全合成）。水溶性基質：甘油明膠（多用于陰道栓）、聚乙二醇（PEG）對黏膜有一定刺激性。泊洛沙姆（是一種表面活性劑，可用于栓劑基質）。聚氧乙烯 40硬脂酸酯。

3、附加劑：硬化劑、增稠劑、乳化劑、吸收促進劑、著色劑、防腐劑、抗氧劑。增稠劑常用氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁。吸收促進劑常用表面活性劑和氮酮。

4、置換價的計算：

5、全身作用栓劑要求迅速釋放藥物，塞入距肛門2cm處，可不經過肝臟首過作用。

6、栓劑制備：冷壓法和熱熔法。

7、栓劑質量檢查：融變時限：脂肪性基質的栓劑3粒均應在半小時內全部融化、軟化或觸壓時無硬心。水溶性基質的栓劑3粒在一小時內全部溶解，如有一粒不合格應另取3粒復試，均應符合規定。

8、栓劑制備過程中模孔內涂的潤滑劑：脂肪性基質的栓劑用水溶性潤滑劑軟肥皂甘油乙醇混合液。反之亦然。油溶性潤滑液如液狀石蠟和植物油。

四、液體制劑

Liquid preparation 液體制劑：藥物分散在分散介質中制成的可供內服或外用的液體形態的制劑。

Preservative 防腐劑： Flavoring agent 矯味劑：為掩蓋和矯正藥物制劑的不良臭味而加到制劑中的物質。

物微粒被水濕潤的附加劑。

Suspending agent助懸劑：能增加分散介質的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。Surfactant(surface active agent):表面活性劑：具有很強的表面活性，能使液體的表面張力顯著下降的物質。

Micell 膠束：當表面活性劑水溶液達到一定濃度后，許多表面活性劑分子的疏水部分相互吸引、締合在一起，形成了締合體。

Critical micell concentration,CMC: 臨界膠束濃度：表面活性劑分子在溶液中開始締合開成膠束時的最低濃度。

Hydrophile-lipophile balance HLB:親水親油平衡值：表面活性劑分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力。

Solubilizer/solubilization:增溶/潛溶劑：具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑.Coloring agents 著色劑：

Hydrotropy agent:助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質在水中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物的溶解度，稱為助溶。加入的第三種物質稱為助溶劑。

Cosolvency/cosolvent:潛溶/潛溶劑：能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑，稱為潛溶劑.Solutions 溶液劑:藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑。

Syrups 糖漿劑：含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液。濃度為85%克每毫升或64.7&克每克。

Aromatic waters 芳香水劑：芳香揮發性藥物的飽和或近飽和的水溶液。

Spirits 醑劑：揮發性藥物的濃乙醇溶液。Salting out 鹽析：電解質的強烈水化作用，結合了大量的水分而破壞了水化膜，使高分子化合物凝結而沉淀。

Sol 溶膠劑：指固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均相分散體系。溶膠劑動力學穩定，高分子溶液劑熱力學穩定。

Electric double layer：雙電層： Zeta-potential賊它-電位 Tyndall effect:丁達爾效應： Brown movement布朗運動： Suspensions 混懸劑：難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均相的液體制劑。

Flocculation/flocculating agents:絮凝/絮凝劑：混懸微粒形成絮狀聚集體的過程。加入的電解質稱為絮凝劑。

Deflocculation/deflocculating agents反絮凝/反絮凝劑：使絮凝狀態變為非絮凝狀態的過程。加入的電解質稱為反絮凝劑。

Wetters/wetting agents:潤濕劑：能增加難溶性藥Emulsions乳劑：互不相溶的兩相液體混合，其中一相液體以液滴狀態分散于另一相液體中形成的非均相的液體制劑。

Submicron emulsions亞微乳： Microemulsions 微乳

普通乳(emulsion)：乳滴1~100μm，乳白色不透明液體，熱力學不穩定體系

亞微乳(submicron emulsion)：乳滴0.1~0.5 μm，常作為胃腸外給藥的載體，如靜脈注射乳劑 微乳(microemulsion)：乳滴< 0.1 μm，為透明液體，熱力學穩定，可過濾滅菌

Emulsifying layer乳化膜：乳滴周圍天成的乳化劑膜。

Emulsifier/emulsifying agent乳化劑：顯著降低油/水兩相之間的界面張力，在分散相液滴表面形成牢固乳化膜。

Creaming分層：乳劑放置后出現分散相粒子上浮或下沉現象。

Coalescence合并：乳化膜破裂導致乳滴變大。breaking破裂：乳劑分為不相混溶的油水兩相。

1、液體制劑分為均相液體制劑和非均相液體制劑。均相包括低分子和高分子（親水膠體）。非均相包括溶膠劑（疏水膠體）、混懸劑、乳劑。

2、溶劑按介電常數分為極性、半極性和非極性。極性：純化水、甘油、二甲基亞砜。半極性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。非極性：脂肪油、液體石蠟、油酸乙酯。

3、中國藥典對液體制劑染菌數的要求：中服藥品1g或1ml不得檢出大腸埃希菌；液體制劑1ml含細菌數不得超過100個，霉菌、酵母菌數不超過100個；外用藥品1g或1ml不得檢出銅綠假單胞菌和金黃鈀葡萄球菌。

4、常用防腐劑：尼泊金類、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴銨（新潔爾滅，陽離子型表面活性劑）、醋酸氯已定。

5、甜味劑：蔗糖和單糖漿、甘油、山梨醇、甘露醇、糖精鈉。

6、增加藥物溶解度的方法：制成可溶性鹽：難溶性弱酸和弱堿性藥物，可制成鹽而增加其溶解度。加入助溶劑：難溶性藥物與加入的助溶劑可以溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物，以增加藥物在溶劑中的溶解性。加入增溶劑：表面活性劑在水中形成膠束。加入潛溶劑：為了提高難溶性藥物的溶解性，常常使用兩種或多種混合溶劑，在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現極大值，這種溶劑稱為潛溶劑。引入親水基團：難溶性藥物分子中引入親水基團

可增加在水中的溶解度。

7、表面活性劑分為離子型和非離子型。離子型又可

分為陽離子型、陰離子型和兩性離子型。陰離子超過了溶解度，兩種溶液混合時藥物溶解度降低而析出，為了緩釋，有毒藥或劑量小的不可。

19、混懸劑的質量要求：藥物本身化學性質穩定，型包括高級脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物。陽離子型包括潔爾滅（苯扎氯銨）和新潔爾滅（苯扎溴銨）。兩性離子型包括卵磷脂。

8、HLB值越高，親水性越強。越低，親油性越強。

計算：親水減親油加七。

9、表面活性劑的生物學性質：對藥物吸收的影響，與蛋白質的相互作用，毒性，刺激性。

10、低分子溶液劑：小分子藥物以分子或離子形

式分散在溶劑中形成的均相的液體制劑。

11、高分子溶液劑的熱力學性質：熱力學穩定，破壞水化膜的方法有兩種：加入大量電解質和加入大量脫水劑。

12、高分子溶液劑的制備需經歷有限溶脹和無限

溶脹過程。有限：高分子內部空隙進水。無限：高分子分散到水中。

13、決定乳劑類型的因素最主要的是乳化劑的HLB值和油水兩相比例，其次是形成乳化膜的牢固性、相容積比、溫度、制備方法等。

14、乳劑由水相、油相和乳化劑三者組成，缺一

不可。形成液滴的液體稱為分散相，另一相為分散介質。

15、乳化劑：陰離子型乳化劑、非離子型乳化劑。

天然乳化劑：阿拉伯膠、西黃著膠、明膠、杏樹膠、卵黃膠、卵黃。固體微粒型乳化劑：水包油型：MgOH,AlOH,SiO2,硅皂土。油包水型：CaOH,ZnOH,硬脂酸鎂。輔助乳化劑：與乳化劑合并使用能增加乳劑穩定性的乳化劑。增加水相粘度：甲基纖維素、CMC鈉，瓊脂。增加油相粘度：鯨蠟醇、蜂蠟、硬脂酸、硬脂醇等。

16、乳劑制備方法：干膠法（油中乳化劑法，適

用于阿拉伯膠……）、濕膠法（水中乳化劑法）、新生皂法，兩相交替加入法，機械法，二步乳化法（常用于制備復合乳），納米乳的制備。

17、乳劑的不穩定性：

Creaming分層：乳劑旋轉后出現分散相粒子上浮或下沉的現象。

Flocculation絮凝：乳劑中分散相的乳滴發生可逆的聚集現象。

Phase inversion轉相：乳劑由于 某些條件的變化而改變乳劑類型。Coalescence合并：乳劑中的乳滴周圍有乳化膜豐在，但當乳化膜破裂后導致乳滴變大。

Breaking破裂：合并進一步發展使乳劑分為油、水兩相。

酸敗：乳劑受外界因素及微生物的影響，使油相或乳化劑等發生變化而引起變質的現象。

18、混懸劑的形成條件：難溶性藥物，藥物劑量微粒大小根據用途不同可變。沉降速度應慢，沉降后不結塊，輕搖即散，有一定粘度，外用易涂布，顆粒細膩均勻。

20、混懸劑的制備方法：分散法，凝聚法（物理凝聚法和化學凝聚法）。

21、混懸劑質量評定：沉降容積比（sedimentation rate）的測定,是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。靜止3小時后不得小于0.9。重新分散實驗，賊塔電位測定，絮凝度的測定，微粒大小的測定，流變學測定。

1、混懸劑的穩定劑：包括助懸劑、潤濕劑、絮凝劑、反絮凝劑。

2、助懸劑：能增加分散介質的黏度，以降低微粒沉降速度，增加微粒的親水性，防止結晶的轉型。常用的有低分子和高分子助懸劑。低分子包括甘油、山梨醇、糖漿劑等，高分子主要有天然的（阿拉伯膠、西黃蓍膠、桃膠等）、合成或半合成的（纖維素類：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉——最常用、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、羥乙基纖維素。卡波普、聚維酮、葡聚糖）。硅皂土，觸變膠。

3、潤濕劑：能增加難溶性藥物微粒被水濕潤的附加劑。疏水性藥物必加潤濕劑。最常用的為HLB值在7到9之間的表面活性劑，如聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、泊洛沙姆。

4、絮凝劑與反絮凝劑：使混懸劑產生絮凝作用的附加劑。反絮凝作用的附加劑。

五、注射劑與滴眼劑

Injections 注射劑：藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳狀液、混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。

Pyrogens 熱原：注射后能引起人體特殊致熱反應的物質。

Iso-osmotic等滲：注射液的滲透壓與血漿滲透壓相等時稱為等滲溶液。

Isotonic等張：與紅細胞膜張力相等的溶液。Intravenous infusion輸液：由靜脈滴注輸入體內的大劑量注射液，注射量從100至數千ml。

Freezing drying冷凍干燥：藥物溶液預先凍結成固體，然后在低溫低壓條件下，從凍結狀態下不經過液態而直接升華除去水分的一種干燥法。

Eye drops滴眼劑：直接用于眼部的無菌外用液體制劑。

Sterilization滅菌：用物理或化學的方法將所有致病和非致病的微生物及細菌的芽胞全部殺滅。

Antiseptic 防腐：采用低溫或化學藥品防止和抑制微生物生長繁殖。

Disinfection消毒：用物理和化學方法交病源微生

物殺死。

1、滅菌制劑與無菌制劑主要是指直接注入體內或直

接接觸創傷面、黏膜等的一類制劑。滅菌制劑是制成再殺掉微生物繁殖體和芽胞，無菌制劑是直接無菌制備。

2、注射劑特點：起效快、劑量準確、不能口服給藥的病人，不能口服的藥物，定位靶向長效作用。

3、注射劑的分類：按分散系統分為溶液型、混懸型、乳劑型和注射用無菌粉末（粉針）。按注射體積分為小體積注射劑（針劑）和大體積注射劑（輸液）。

4、注射劑的給藥途徑：靜脈iv：分為靜脈推注與滴

注，推注5到50ml.滴注數千ml。肌內im：臀肌和上臂三角肌，1到5ml。皮下sc：1到2ml，胰島素。皮內ic：小于0.2ml,青霉素皮試等過敏性試驗。脊椎腔：小于10ml，ph5到8，滲透壓與脊椎液相等，不得加抑菌劑。

5、注射劑的質量要求：8個：2無2性2壓ph澄明

度。無菌。無熱原（注射劑特有的質量要求）。安全性（組織刺激和毒性反應）。穩定性（貯藏）。滲透壓（注射劑的滲透壓與血漿滲透壓相等或相近，肉芽腫）。降壓物質（要符合規定）。Ph值（與血液的7.4相等或相近，一般控制在4到9）。澄明度（少量有肉眼可見的渾濁或異物）。

6、注射劑的溶劑包括注射用水、注射用油和非水溶

液。

7、注射用水：純化水經蒸餾所得的水。制備：反滲

透法、離子交換法、蒸餾法（最常用）。注射用油：大豆油，酸值、碘值、皂化值為評定指標。非水溶液：乙醇（濃度超過10%肌內注射會有疼痛感）。丙二醇、聚乙二醇、甘油。

8、熱原由磷脂、脂多糖、蛋白質組成的有機高分子

復合物。熱原等于內毒素等于脂多糖。

9、熱原性質：耐熱性、水溶性、不揮發性、濾過性、吸附性、被化學試劑破壞。

10、熱原污染途徑：溶劑帶入、原料帶入，制備

過程帶入、滅菌后帶入、輸液器帶入、使用的器具帶入。

11、除去熱原的方法：容器上的：高溫法和酸堿

法。水中的：離子交換法、凝膠過濾法、反滲透法。溶液中的：吸附法和超濾法。

12、熱原檢查法：家兔法（體內檢查法）和鱟試

劑法（體外檢查法，更靈敏）。

13、滅菌方法：物理滅菌法（干熱、濕熱、射線、濾過）和化學滅菌法（氣體滅菌法、藥液消毒法）。化學殺菌劑僅對繁殖體有效，不能殺來芽胞。

14、F和F0值是驗證滅菌可靠性的參數。

15、濾器種類與特點：粗濾濾器：砂濾棒、板框

式壓濾器、鈦濾器。精濾濾器：垂熔玻璃濾器、微孔膜濾器、超濾膜濾器。

16、輸液中不得添加抑菌劑和產生過敏反應的異性蛋白及降壓物質。

17、滲透壓調節的計算。兩種方法。

18、輸液制備要點：車間潔凈度、配液、濾過、灌封、滅菌。

19、輸液質量評價：與注射劑差不多，澄明度要求高：每1ml輸液中含10微米以上的微粒不得超過20粒，含25微米的微粒不得超過2粒。20、滴眼劑的質量要求：ph:5到9.滲透壓，范圍相當于濃度為0.5%到1.6%的氯化鈉溶液。無菌。穩定性。澄明度。黏度。

21、藥物經角膜（脂溶性藥物）和結膜（親水性藥物）兩條途徑吸收。

22、影響吸收的因素：生理因素（角膜通透性、藥物從眼瞼的溢出、藥物從外周血管消除、刺激性）。劑型因素（藥物脂溶性、表面張力、黏度、滲透促進劑）給藥方法。

23、滴眼劑的附加劑：ph調節劑、等滲調節劑、搞氧劑、助懸劑與增稠劑、防腐劑。

Powders 散劑：一種或數種藥物與適宜的輔料經粉碎、均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑，可外用也可內服。

Granules顆粒劑：將藥物與適宜的輔料混合而制成具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。

Capsules膠囊劑：將藥物（或加有輔料）填裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中而制成的固體制劑。

Base adsorption基質吸附率：

Pills丸劑：藥物與適宜的輔料以適當的方法制成的球狀或類球狀的固體制劑。

1、散劑的制備流程：物料前處理，粉碎（干法粉碎：干燥后粉碎和濕法粉碎：加水粉碎），過篩，混合，分劑量，質量檢查，包裝。等量遞加混合法（研配法）：量小的藥物研細后，加入等體積其他藥物細粉混勻，如此倍量增加混合至全部混勻，再過篩混合即成。

2、分劑量：將混合均勻的散劑，按重量要求分成等重份數的過程。

3、散劑質量檢查：七號篩。臨界相對濕度（水溶性藥物）。

4、膠囊劑的分類：根據囊殼的差別分為硬膠囊和軟膠囊（膠丸），進一步分出第三類腸溶膠囊劑。

5、膠囊劑的特點：掩蓋藥物不良嗅味，生物利用度高，彌補其它固體劑型的不足，緩釋和定位釋藥。

6、丸劑分類：滴丸劑，糖丸，小丸（微丸）。

7、滴丸劑的基質：水溶性基質：PEG類，肥皂類（硬脂酸鈉）和甘油明膠。脂溶性基質：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯，氫化植物油，蟲蠟。

Dosage form劑型：適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式。

Pharmaceutics藥劑學：研究藥物劑型的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。

Pharmacopoeia藥典：是一個國家記載藥品標準、規格的法典。（填空：一般由國家藥典委員會組織編輯、出版，并由政府頒布、執行，具有法律約束力。）Pharmaceutical preparation 藥物制劑：各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，稱其為藥的制劑。Sustained-release緩釋 Controlled-release控釋

1、藥物劑型的重要性：改變藥物的作用性質

（MgSO4）、作用速度、降低或消除毒副作用、靶向作用、有些影響療效。

2、處方指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要

書面文件。OTC非處方藥。第七章 片劑 Tablets 片劑：藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀固體制劑，可供內服和外用。

Excipients/adjuvants輔料：片劑中除有主藥外還有其他的非治療性物質。Fillers填充劑（稀釋劑）：主要用來增加片劑的重量或體積，從而便于壓片。Adhesives 黏合劑：某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小，需要加入淀粉漿等黏性物質，才能使其黏合起來，這時所加入的黏性物質就稱為黏合劑。Moistening 潤濕劑：本身具有黏性的粉末，只需加入適當的液體就可將其本身固有的黏性誘發出來，這時所加入的液體就是潤濕劑。Disintegrants 崩解劑：使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質。Effervescent disintegrant 泡騰崩解劑：專用于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是碳酸氫鈉與枸櫞酸鈉的混合物。

Lubricants 潤滑劑：降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質。

Glidants 助流劑：降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質。

Antiadherent 抗黏劑：防止原輔料黏著于沖頭與沖模表面的物質。Coating 包衣：在片劑的外表面均勻地包裹上一定厚度的衣膜，是制劑工藝中的一種單元操作。Dissolution/release rate溶出度/釋放度

1、片劑分為普遍壓制片（素片或片芯）和包衣片。

包衣片分為：糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片、泡騰片、咀嚼片、多層片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片、緩釋片和控釋片、陰道片。

2、泡騰片和分散片的區別：泡騰片中遇水產生的二

氧化碳使崩解，且藥物應該是易溶性的。分散片是遇水迅速崩解并均勻分布，所含藥物是難溶性的。在20度正負一度的100ml水中，振搖3分鐘即可崩解分散并通過二號篩。

3、不用崩解劑的有咀嚼片、口含片、緩釋片。

4、四大輔料：填充劑：1老三樣（淀粉、糖粉、糊精），2粉末直壓用的新型（乳糖，可壓性淀粉也叫預膠化淀粉，微晶纖維素也叫干黏合劑），3無機鹽類（硫酸鈣常用），4甘露醇。

5、潤濕劑：蒸餾水和乙醇。黏合劑：1淀粉漿（最常用，制法有煮漿和沖漿，利用淀粉能夠糊化的性質）。2纖維素類：包括CMC鈉（用于可壓性較差的），羥丙基纖維素HPC,甲基纖維素和乙基纖維素MC和EC（常用于緩釋中），羥丙甲纖維素HPMC，聚維酮PVP。

6、崩解劑：1干淀粉（最經典，內加、外加和內外加）2羧甲基淀粉鈉CMS鈉。3低取代羥丙基纖維素L-HPC。4交聯聚維酮PVP。5交聯羧甲基纖纖素鈉CCNa(有交聯鍵，不溶于水)。6泡騰崩解劑。7大豆多糖。

7、潤滑劑：包括助流劑、抗黏劑、潤滑劑。1硬脂酸鎂（疏水性潤滑劑，用量過大會導致溶出遲緩）。2微粉硅膠（最好，親水助流劑）。3滑石粉（助流劑）。4氫化植物油（噴霧干燥法制得的優良潤滑劑）。5聚乙二醇類與月桂酸醇硫酸鎂（水溶性潤滑劑）

8、粉末直壓所用的輔料：1乳糖：填充劑。2預膠化淀粉：填充劑、黏合劑和崩解劑。3微晶纖維素：填充劑、崩解劑、助流劑、粘合劑。4羥丙基纖維素HPC：既可做濕法制粒的黏合劑也可做粉末直壓的干黏合劑。5羧甲基淀粉鈉（CMS鈉）：崩解劑。6微粉硅膠：助流劑。

9、崩解速度最快的是外加法，溶出速度最快的是內外加法。

10、片劑制備中可能發生的問題及解決方法：1裂片和頂裂，主要因為壓力分布的不均勻以及由此帶來的彈性復原率不同，顆粒中細粉太多、顆粒過干、黏合劑黏性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。解決方法：換用彈性小、塑性大的輔料，從整體上降低物料的彈性復原率。2松片：片劑硬度不夠。3黏沖：主要原因：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光。4片重差異超限：主要原因：顆粒流動性不好，細粉太多，加料斗內的顆粒時多時少造成加料的重量波動，沖頭與模孔吻合性不好。5崩解遲緩。6溶出超限。7藥物中的藥物含量不均勻。因為混合不均勻和可溶性成分的遷移。

11、濕法制粒壓片步驟：粉碎、過篩、混合、（加黏合劑）造粒、干燥、整粒（重要）、（加潤滑劑）總混合、壓片。

12、用于壓片的物料應該具有良好的流動性和可壓性。

13、制軟材標準：輕握成團，輕壓即散。

14、制粒目的： 改善可壓性，降低損耗； 改善

流動性，使分劑量準確；避免粉末分層；調節崩解、溶出速率；避免細粉飛揚；避免粘沖，拉模等現象；減少松裂現象。

15、干法制片一般包括結晶壓片法、干法制粒壓

片法、粉末直接壓片法。

16、包衣分為糖衣和薄膜衣。薄膜衣又分為胃溶

型和腸溶型和水不溶型。滾轉包衣法（最常用）、懸浮包衣法、壓制包衣法（避免水分、高溫對藥物的不良影響）。

17、包衣的目的：防潮、避光、隔絕空氣以增加

藥物的穩定性；掩蓋片劑不良氣味；控制藥物的釋放（如腸溶片）和改善片劑的外觀。

18、包糖衣的工序：防水層和隔離層，粉衣層，糖衣層，有色糖衣層，拋光。

19、胃溶型：羥丙甲纖維素HPMC，羥丙基纖維素

HPC,丙烯酸樹脂VI號，聚維酮PVP腸溶型：CAP,HPMCP,PVAP,StyMA。水不溶型：乙基纖維素，醋酸纖維素。

20、片劑的質量檢查：1外觀性狀

2、片重差異（超

出的藥片不得多于2片，并不得有一片超過一倍）（包衣后不再檢查片重差異）（已規定檢查含量均勻度的片劑不必進行片重差異檢查）3硬度與脆碎度 4崩解時限 5溶出度或釋放度 6含量均勻度

21、不需要測崩解時限的是緩控釋片劑、口含片、咀嚼片。

第四篇：藥劑總結

一、名詞解釋：

1.靶向制劑：是通過載體使藥物選擇性的濃集于病變部位的給藥系統。

2.凝膠劑：藥物與適應機制制成的稠厚狀液體或半固體外用制劑。

3.無菌制：采用無菌操作方法或者技術制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物脂質體：脂質體是由磷脂和膽固醇組成，具有類似生物膜的雙分子層結構。

4.藥典：一個國家記載藥物標準、規格的法典，有法律約束力。

5.克氏點（Krafft point）：離子表面活性劑在水中溶解度隨溫度升高到某一溫度，其溶解度急劇升高，該溫度稱為Krafft點，相對應的溶解度即為該離子表面活性劑的臨界膠束濃度。

6.噴霧劑：不含拋射劑，借助于手動泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑。

7.起曇：對于聚氧乙烯型非離子型表面活性劑，溫度升高可導致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現渾濁，這種發生渾濁的現象稱為起曇。此時的溫度為曇點或濁點。

8.崩解劑的內加法：將崩解劑與處方中其他成分混合均勻后均勻制粒，崩解劑存在于顆粒內部。

9.親水親油平衡值（HLB值）：表面活性分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力為HLB值。

10.崩解劑：是指能使片劑在胃液中迅速裂解成小顆粒的物質，從而使功能成份迅速溶解吸收，發揮作用。

11.GMP：即【藥品生產質量管理規范】，是藥物生產過程中，用科學合理。規范化的條件和方法來保證生產優良藥品的一整套系統的、科學的管理規范。

12.GLP: 是藥物非臨床研究質量管理規范。是試驗條件下，評價藥物安全性，進行動物試驗的準則和規范。GCP：藥物臨床試驗管理規范。

13.CMC：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度。

14.Cloud point：對于聚氧乙烯型非離子型表面活性劑，溫度升高可導致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現渾濁，該溫度為曇點。

15.緩釋制劑：通過適當方法，延緩藥物在體內的釋放、吸收、分布、代謝和排泄的過程，已達到延長藥物作用的一類制劑。

16.微囊：利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜壁殼，將固態藥物和液態藥物包裹而成藥殼型微囊。

17.置換價：藥物的重量與同體積基質重量的比值稱為該藥物對基質的置換價。

18.TDDS：透皮給藥系統或稱經皮治療系統，系指經皮給藥的新制劑。

19.等滲溶液：與血漿滲透壓相等的溶液，是物理化學概念。等張溶液：滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，是生物化學概念。

20.F0與F：F0，在一定滅菌溫度下，Z值為10oC所產生的滅菌效果與121oC，Z值為10oC所產生的滅菌效果相同時所相當的時間。;F值是在一定滅菌溫度下，所給的Z值所產生的滅菌效果與在參比溫度下給定的Z值所產生的滅菌效果相同時所相當的時間。

21.包合物：指一種分子被全部或部分包合與另一種分子的空穴結構內，形成的特殊絡合物。

22.助溶劑：指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間絡合物、復鹽或締合物等以增加藥物在溶劑中的溶解度。

23.潤濕劑：能增加疏水性藥物微粒被水潤濕的能力附加劑。

24.HLB（親水親油平衡值）：表面活性劑分子中，親水親油集團對油或水的綜合親和力。

25.Surfactant：指那些具有很強的表面活性，能使頁面的表面張力顯著下降的物質。

26.軟膏劑：系指藥物與油脂性或水溶性機制混合制成的均勻的半固體外用制劑。

27.乳膏劑：用乳劑型基質的軟膏叫做乳膏劑。

28.栓劑：藥物與適宜基質制成的供腔道給藥的固體狀外用劑型，常溫下為固體，體溫下可

融化軟化或溶解，從而發揮局部或全身藥物作用。

29.臨界相對濕度：水溶性藥物在相對濕度較低的環境中，一般不吸濕，當相對濕度增加到一定值時，吸濕量急劇增加的相對濕度稱為臨界相對濕度。

30.滅菌的概念：用物理或化學方法除去所有致病與不致病微生物繁殖體和芽孢的手段。

二、簡答題

1.影響藥物制劑穩定性的因素有哪些? 答：1）PH值。2）廣義酸堿催化。3）溶劑。4）離子強度。5）表面活性劑。6）處方中基質或賦形劑。

2.簡述增加藥物溶解度的方法。答：調節PH成鹽；復合溶劑（潛溶性）；助溶（形成復合物）；增溶（一般使用表面活性劑）；固體分散物和包容物等。

3.簡述熱原的性質及熱原的去除方法。熱原的性質：耐熱性、過濾性、水溶性、不揮發性、能被強酸強堿和強氧化劑破壞、超聲波及某些表面活性劑可使之失活。熱原的去除法：高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法、凝膠過濾法、反滲透法、超濾法等。

4.影響片劑成形的主要因素有哪些？ 答：1）藥物輔料的可壓性；2）藥物的熔點及結晶形態；3）粘合劑和潤滑劑4）顆粒含有的水分或結晶水；5）壓片壓力和時間

5.舉例說明復凝聚法制備微囊的基本原理 答：福凝聚法系指帶反相電荷的兩種高分子材料為復合囊材，在一定情況下交聯并與囊心無凝聚成囊的方法。以凝膠和阿拉伯膠為例，將溶液PH值調制鳴叫的等電點一下是只帶正電，而阿拉伯膠扔帶負電，由于電荷相互吸引交聯形成正負離子的絡合物。溶解度降低而凝聚成囊，加水稀釋，加入甲醛交聯固化，洗去甲醛，既得。如氯鋇丁脂微囊。

6.增加藥物溶解度的方法有哪些？答：1）根據“相似相容”原理，選擇與藥物分子極性接近的溶劑有利于藥物的溶解。2）對可溶性藥物，粒子大小對溶解性影響不大，而對難溶性藥物而言，離子半徑越小溶解速度增大，溶解度增大。3）溫度的影響，當藥物的溶解過程是吸熱過程時，升高溫度，溶解度增大。當藥物的溶解過程是放熱時，降低溫度，溶解度增大。4）調節PH值和減少同離子效應的影響，酸性藥物容易溶解于堿性溶劑中，堿性藥物相反。5）使用混合溶劑提高藥物的溶解度。在混合溶劑中個溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在單純溶劑中的溶解度出現最大值。6）使用助溶劑或增溶劑。

7.根據極性基團的解離性質及所帶電荷，表面活性劑有哪些類型？個舉一例。答：根據極性基團的解離性質分為離子型表面活性劑與非離子型表面活性劑兩大類；再根據離子型表面活性劑所帶電荷，又分為陽離子、陰離子、兩性離子表面活性劑。陰離子表面活性劑：硬脂酸鈉、鈣、鎂；十二烷基硫酸鈉、十六醇硫酸鈉等。陽離子表面活性劑：如潔爾滅、新潔爾滅等。兩性離子表面活性劑：磷脂類等。非離子型表面活性劑：Span、Tween 等。

8.緩控試劑分類，特點。答：包括：腸溶制劑、結腸定位制劑和脈沖制劑，靶向制劑，透皮吸收劑。特點：1..對半衰期短或需頻繁給藥的藥物，可以減少服藥次數，可以提高病人服藥的順從性，使用方便。2.血藥濃度峰谷波動小，血濃平穩，可避免超過治療血藥濃度的毒副作用，又能保持在有效的范圍內維持療效。可減少用藥的總劑量，因此可用最小計量達到最大藥效。---不利面：臨床應用對劑量調節靈活度低；不能靈活調節在疾病狀態的體內動力學特性改變時的給藥方案；設備和工藝費用高。

9.制劑新技術特點，原理，應用（固體分散體，包合物，微囊化，脂質體將難溶性藥物高度在固體載體材料中，形成固體分散體的新技術。特點：提高難溶物的溶出度和溶解度，以提高藥物的吸收和生物利用度。應用：作為中間體，以制備藥物的速釋或緩釋制劑。包合物：指一種分子被全部或部分包合與另一種分子的空穴結構內，形成的特殊絡合物。特點：溶解度增大穩定性提高，液體可粉化，防止揮發性物質揮發，掩蓋藥物不良氣味和味道，調節釋放速度，提高藥物生物利用度，降低藥物的刺激性和毒副作用。微囊化：利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜壁殼，將固態藥物和液態藥物包裹而成藥殼型微

囊。特點：1）掩蓋不良氣味2）提高穩定性3）防止藥物在胃中失活，減少刺激性4）使液態藥物固態化5）制備緩釋制劑6）藥濃集于靶區，提高藥效，降低毒素7）活細胞生物活性物質包裹。脂質體：由磷脂和膽固醇組成，具有類似生物膜的雙分子層結構。特點：細胞親和性和靶向性；緩釋性；降低藥物毒性；提高藥物穩定性。應用：模擬膜的研究，制劑的可控性及靶向給藥；基因載體。

三、處方分析：

1、VC注射劑：

Vc---104g---主藥；NaHCH3--49g--PH調節劑；NaHSO3--0.05g--抗氧化劑；EDTA--2g---金屬絡合劑。

制備：（1）注射液配置：檢驗原輔料達注射級標準后，取處方量的80%的注射用水，通二氧化碳至飽和，加EDTA和維生素C使溶解，分別緩慢加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加亞硫酸氫鈉溶解，攪拌均勻，調節藥液至PH6.0~6.2.，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗與膜濾器過濾，檢查濾液澄清度。（2）灌注與熔封：將過濾合格的藥液立即灌裝與處理好的2ml安瓿中通二氧化碳與其上部空間，要求裝量標準，藥液不沾安瓿領壁。隨灌隨封，封好后的安瓿頂部應圓滑無尖頭、鼓泡現象。（3）滅菌檢漏：將封裝好的安瓿用100攝氏度流通蒸餾氣滅菌15min。后放入1%亞甲蘭水溶液中，剔除變色安瓿，將合格安瓿洗凈擦干，供質量檢查。

2.、阿司匹林片劑處方：

阿司匹林--30g--主藥；starch（淀粉）--2g--填充物；Tartaric acid（酒石酸）--0.2g--穩定劑；10%淀粉漿--QS--粘合劑；淀粉（外加）--1g--崩解劑；Talcum powder（滑石粉）--1.5g--潤滑劑；

制備過程：稱取淀粉，酒石酸溶于適量的純凈水中，加熱制10%淀粉漿。取阿司匹林研磨均勻成粉，稱取處方量與淀粉混勻，加適量10%淀粉漿制成軟材，使之手握成團，觸之即散。用手掌壓過，過16目篩，制粒，濕顆粒于60攝氏度烘箱干燥15min后，抖動過16目篩，整粒，將此顆粒與滑石粉和外加淀粉混合均勻后壓片。

3、軟膏劑處方 O/W：

Stearic acid（硬脂酸）--4.8g--一部分作為軟膏基質，另一部分作為與三乙醇胺反應生產一價皂作為主乳化劑；單硬脂酸甘油酯--1.4g--輔助乳化劑；液狀石蠟--2.4--油相基質，調節乳膏稠度；白凡士林--0.4g--油相基質，調節乳膏稠度；羊毛脂--2g--油相基質，增加凡士林滲透性和吸水性；三乙醇胺--0.16g--與硬脂酸反應生產一價皂作為主乳化劑；蒸餾水--加至40g--水相。制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發皿中，與水浴上加熱至80攝氏度左右混合融化。另加三乙醇胺和蒸餾水至燒杯中，與水浴上加熱至80攝氏度左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。

第五篇：藥劑學輔料完美總結

藥劑學輔料完美總結

1.固體制劑

①填充劑/稀釋劑

淀粉

常用玉米淀粉，性質穩定，價格便宜，吸濕性小，外觀色澤好。

可壓性較差。常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用

可壓性淀粉

亦稱預膠化淀粉，多功能輔料。具有良好的流動性、可壓性，自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%,以免產生軟化現象

糖粉

結晶性蔗糖經低溫干燥、粉碎而成的白色粉末。優點是粘合力強，可增加片劑的硬度和表面光滑度；缺點是吸濕性較強，長期貯存，片劑硬度過大，崩解溶出困難。除口含片或可溶性片劑，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。

糊精

有較強的粘結性，使用不當會使片面出現麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩。常與糖粉、淀粉配合使用

乳糖

CRH高，吸水性弱，壓縮成型性好，所壓制的片劑外觀美、溶出度好，既適用于濕法壓片，也適用于干法粉末直接壓片；價格昂貴，外國常用。

微晶纖維素 MCC

纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性粉末，良好的可壓性和較強的結合力，壓成的片劑有較大的硬度。可為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。片劑中含20%MC時崩解較好。國外產品商品名：Avice

壓縮成形性好，兼有粘合、潤滑和崩解作用；干粘合劑；對藥品有較大的容納量；適用于粉末直接壓片。

無機鹽類

主要是無機鈣鹽，如硫酸鈣（片劑輔料中常用二水硫酸鈣）。性質穩定，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好。對藥物無吸附作用。應注意硫酸鈣對某些主藥（四環素類）的吸收有干擾。碳酸鈣、磷酸鈣

吸收劑

硫酸鈣、磷酸氫鈣、輕質氧化鎂、碳酸鈣、淀粉、干燥氫氧化鋁

糖醇類

甘露醇、山梨醇呈顆粒或粉末狀，具有一定的甜味，在口中溶解時吸熱，有涼爽感。因此較適用于咀嚼片，但價格稍貴，常與蔗糖配合使用。

②濕潤劑和粘合劑

蒸餾水

濕潤劑。物料對水吸收較快，易發生濕潤不均勻現象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替

乙醇

用于遇水易分解和遇水黏性太大的藥物。一般為30%～70%。中藥浸膏片常用乙醇作濕潤劑。

淀粉漿

常用8%～15%的濃度。并以10%最為常用。制法分煮漿法和沖漿法。在滿足制粒和壓片（對濕熱穩定）要求時，多被選用。

糊精

干燥粘合劑；亦可配制成糊精漿做粘合劑使用。

糖粉與糖漿

糖粉為干燥粘合劑。

膠漿

10%-20%明膠溶液或10%-25%阿拉伯膠溶液。黏性強，所制成的片劑硬度大。

聚乙二醇4000

新型粘合劑，常用濃度為10%-50%，還有潤滑作用。

纖維素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na

甲基纖維素MC

纖維素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的膠體溶液。

羥丙基纖維素HPC

纖維素的羥丙基醚化物，易溶于冷水，加熱至50℃發生膠化或溶脹現象。可溶甲醇、乙醇、異丙醇、丙二醇。①做濕法制粒的粘合劑②粉末直接壓片的粘合劑

羥丙基甲基纖維素HPMC

纖維素的羥丙甲基醚化物，是一種最為常用的薄膜衣材料。溶于冷水成為黏性溶液。用2%～5%的溶液。

分散劑、增稠劑、薄膜包衣材料、粘合劑。

羧甲基纖維素鈉CMC-Na

用作粘合劑的濃度一般為1%～2%。其粘性較強。常用于可壓性較差的藥物。應注意造成片劑硬度過大和崩解超限。

乙基纖維素EC

纖維素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有機溶媒中溶解度較大。本品粘性較強且在胃腸液中不溶解，會對片劑的崩解及藥物的釋放產生阻滯作用。有其這一特性，將其用于緩、控釋制劑中。

其它

5%1%～20%的明膠溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。

③崩解劑

干淀粉

含水量在8%以下，吸水性強且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，而對易溶性的崩解作用較差。①外加法②內加法③內外加法。崩解劑總量一般為片重的5%～20%；崩解率186%

羧甲基淀粉鈉

CMS-Na

吸水膨脹作用非常顯著，可至原來的300倍。常用量一般為1%～6%

低取代基羥丙基纖維素L-HPC

具有很大的表面積和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨脹率為500%—700%，用量一般為2%～5%

交聯聚乙烯吡咯烷酮（交聯PVP）在水中迅速溶脹并且不會出現高黏度的凝膠層，因而崩解性能十分優越。

交聯羧甲基纖維素鈉CCNa

由于交聯鍵的存在，不溶于水，但能吸收數倍于本身重量的水而膨脹。作用比CMS-Na更強，與CMS-Na合用時，崩解效果更好。與干淀粉合用作用降低。

泡騰崩解劑

碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時，兩種物質連續不斷產生二氧化碳氣體。

④潤滑劑：助流劑、抗粘劑、潤滑劑

硬脂酸鎂

疏水性潤滑劑。用量過大，造成片劑的崩解或溶出遲緩。不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數有機堿鹽類藥物片劑

微粉硅膠

可用作粉末直接壓片的助流劑。

滑石粉

助流劑

氫化植物油

潤滑劑。

聚乙二醇與月桂醇硫酸鎂

水溶性潤滑劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液。后者為正在開發的新型水溶性潤滑劑。

⑤薄膜衣常用材料

胃溶型

①

纖維素

羥丙基甲基纖維素（HPMC）：最為常用。（還可作片劑濕潤劑和粘合劑）。

羥丙基纖維素（HPC）（作片劑濕潤劑和粘合劑）

HPMC、HPC、CMC-Na；特別是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有將HPMC與色素、遮光劑TiO2及增塑劑等制成復合包衣材料，用前加溶劑溶解（混懸）后包衣。

②丙烯酸樹脂Ⅵ號（國產）：與EudragitE性狀相當（進口）。

③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片劑濕潤劑和粘合劑）

④PEG：4000~6000；常與CAP等合用。

⑤AEA：聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯

腸溶型

①鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）：國際上應用較廣泛的腸溶衣材料。

②鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP）

③鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）

④苯乙烯馬來酸共聚（StyMA）

⑤丙烯酸樹脂（甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：腸溶型Ⅰ號、Ⅱ號、Ⅲ號

⑥醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯HPMCAS：優良的腸溶成膜材料，穩定性較CAP及HPMCP好。

水不溶型

①乙基纖維素（EC）（作片劑濕潤劑和粘合劑）

②醋酸纖維素：是滲透泵工控釋制劑最常用的包衣材料。

輔助性物料

①增塑劑

丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯

②遮光劑：二氧化肽

③色素：莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍

⑥滴丸基質及冷凝液

水溶性基質 PEG類（作片劑水溶性潤滑劑、薄膜衣增塑劑）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠。聚氧乙烯單硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆

脂溶性基質

硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油（片劑中潤滑劑）、蟲蠟、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鯨蠟醇）等

水性冷凝液

水、不同濃度的乙醇等

油性冷凝液

液體石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或他們的混合物

軟膠囊囊殼

明膠：增塑劑：水=1：（0.4-0.6）：1

⑦微丸

增塑劑

檸檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸

致孔劑

甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素、糖類、羧甲基纖維素、碳酸鹽、羧甲基纖維素、碳酸鹽、碳酸氫鹽及氯化鈉等

2．半固體制劑

栓劑基質

油脂性基質

可可豆脂

含10%羊毛脂時其可塑性增加。但有些藥物如揮發油、樟腦、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔點顯著降低甚至液化，可加入3%～6%的蜂蠟或20%鯨蠟以提高熔點。

半合成脂肪酸甘油酯

這類基質有適宜的熔點，不易酸敗，為目前取代天然油脂較理想的栓劑基質。有：椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚酸酯。

合成脂肪酸酯

硬脂酸丙二醇酯。

水溶性基質

甘油明膠

多用作陰道栓劑基質。在局部起作用。其優點是有彈性、不易折斷，且在體溫下不熔化。通常以：水：明膠：甘油=10：20：70為宜。

聚乙二醇類

無生理作用，遇體溫不熔化但緩緩溶于體液中，能釋放水溶性和脂溶性藥物。對直腸黏膜有刺激作用，可加入20%的水避免。不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸（使PEG軟化）、乙酰水楊酸（能與PEG形成復合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。巴比妥鈉等許多藥物可從PEG中析出結晶。

非離子型表面活性劑

吐溫-61系聚氧乙烯脫水山梨醇單硬脂酸酯，無毒性、無刺激、不易變質。可單獨或與其它混合使用

聚氧乙烯單硬脂酸酯類

“S-40”。可與PEG混合使用，制得性質穩定、崩解釋放均較好的栓劑。

泊洛沙姆

系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。

眼膏基質

黃凡士林、液狀石蠟和羊毛脂的混合物，其用量比：8：1：1。根據氣溫適當增減液狀石蠟的用量。

凝膠劑基質

卡波姆

①規格(按粘度分)934、940、941②水中只溶脹不溶解，當用堿中和中時，隨大分子的不斷溶解，黏度逐漸上升，在低濃度時形成澄明溶液，在濃度較大時形成半透明凝膠。③ pH敏感型水凝膠：pH3.11低粘、pH6～11有最大粘度與稠度④電解質可使其粘度下降。

纖維素衍生物

常用的MC、CMC-Na?不宜加金屬鹽防腐劑如硝酸汞不宜與陽離型藥物配伍

膜劑成膜材料

聚乙烯醇

（PVA)醇解度為88時水溶性最好。

乙烯-醋酸乙烯共聚物

（EVA)在相對分子量相同條件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。

軟膏劑基質

油脂性

烴類：凡士林（適用于遇水不穩定的藥物。）、固體石蠟（調節軟膏稠度）、液狀石蠟（調節軟膏稠度）。

油脂類（易氧化酸敗，可加入抗氧劑和防腐劑）：氫化植物油

類脂類：羊毛脂（W/O）、蜂蠟與鯨蠟（弱W/O型乳化劑）：在O/W型乳化劑中起增加穩定性與調節稠度。

硅酮（又稱硅油或二甲硅油）：疏水性強。對皮膚無毒無刺激。不宜做眼膏基質

乳劑型

乳劑型基質分W/O和O/W型兩類。由水相、油相、乳化劑三部分組成。

常用油相：硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級脂肪醇（如十八醇）。為調節稠度加液狀石蠟、凡士林、植物油等。

乳劑型基質常用的乳化劑和穩定劑：

1． 高分子化合物O/W

阿拉伯膠、西黃芪膠、明膠、磷脂、杏樹膠、膽固醇

2.表面活性劑 陰離子型：O/W型 硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、油酸鉀、十二烷基硫酸鈉等。W/O型 硬脂酸鈣

非離子型：司盤、吐溫、賣澤、芐澤、泊洛沙姆

3． 固體粉末類

①肥皂類：一價皂如三乙醇胺皂為O/W型乳化劑；多價皂如硬脂酸鈣、鎂、鋁為W/O型乳化劑。

②高級脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）為弱W/O型乳化劑。用于O/W型基質的油相中也可增加乳劑的穩定性和稠度。

脂肪醇硫酸酯類：常用十二醇硫酸酯鈉（月桂醇硫酸鈉），為優良的O/W型乳化劑。與陽離子表面活性劑及陽離子藥物如鹽酸苯海拉明、普魯卡因等配伍，基質即被破壞。常用的輔助乳化劑有十六醇和十八醇。

③多元醇酯類：脂肪酸山梨坦（司盤）為W/O型乳化劑；聚山梨酯（吐溫）為O/W型乳化劑。二者均可單獨使用制成乳劑型基質。也可按不同比例混合作用，調節成適宜的HLB值，增加乳劑基質的穩定性。硬脂酸甘油酯，乳化能力較弱W/O型乳化劑

水溶性

甘油明膠：（栓劑、滴丸基質，所用比例不同）甘油（10%-30%）、明膠（1%-3%）加水至100%，加熱制成的。

纖維素衍生物：MC、CMC-Na（片劑中用作濕潤劑和粘合劑）

PEG類：（作片劑水溶性潤滑劑、薄膜衣增塑劑）PEG400與4000混合物

3．液體制劑

溶劑

極性

水

蒸餾水或精制水

甘油

多外用，30%以上有抑菌作用，保濕滋潤延長局部藥效

二甲基亞砜

溶解范圍廣，有刺激性

半極性

乙醇

95%乙醇 溶解能力強，有生理活性，易揮發燃燒

聚乙二醇

與水不同比例為良好溶劑，外用保濕

丙二醇

內服或注射液 促經皮與粘膜吸收

非極性

脂肪油

植物油，制備洗劑、搽劑、滴鼻劑

石蠟

加油性抗氧劑，潤腸通便，口服和洗劑

乙酸乙酯

搽劑

附加劑

增溶劑

表面活性劑+藥物→膠團

助溶劑

在藥物溶解(配制)時，加入第二種物質,使其形成絡合物復鹽以增加其在溶媒中的溶解度的過程①絡合，②復鹽(分子復合物)，③分子締合物

潛溶劑

在混合溶劑中，各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在各單純溶劑中溶解度出現最大值

防腐劑

①苯甲酸與苯甲酸鈉

②羥苯烷基酯類(parabens,尼泊金類)

③山梨酸(sorbic acid)

④苯扎溴銨(benzalkonium bromid,新潔爾滅)

⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate)又稱醋酸洗必泰(hibitane)

⑥鄰苯基苯酚(o-phenylphenol)

⑦桉葉油(eucalyptus oil)⑧桂皮油

⑨薄荷油

矯味劑

甜味劑

天然甜味劑：蔗糖、單糖漿、矯味糖漿、甜菊苷

合成甜味劑：糖精鈉、阿斯帕坦

芳香劑

天然香料：薄荷水、桂皮油

人造香料：蘋果香料、香蕉香蕉

膠漿劑

天然：阿拉伯膠、瓊膠、明膠

半合成：羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素

泡騰劑

枸櫞酸、酒石酸

碳酸氫鈉、碳酸鈉

濕潤劑

乳化劑

緩沖劑

調節pH使溶劑穩定

助懸劑

增加物理穩定性

螯合劑

增加化學穩定性

抗氧劑

增加化學穩定性

著色劑

天然、合成4．注射劑的溶劑及附加劑

注射用水

注射用油

植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸芐酯

其它

乙醇（<50%）,丙二醇（10%-60%），聚乙二醇（PEG400），甘油（1%-50%），二甲基乙酰胺DMA

緩沖劑

醋酸、醋酸鈉；枸櫞酸、枸櫞酸鈉；乳酸；酒石酸、酒石酸鈉。調PH，滿足某些藥物的溶解度要求

等滲調節劑

氯化鈉（0.5-0.9%），葡萄糖（4-5%），甘油（2.25%）

抗氧劑

亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲

抑菌劑

只在必要時加入。采用低溫滅菌、濾過除菌或無菌操作法制備的注射液，多劑量裝注射液，應加入適宜的抑菌劑。劑量超過5ml時要慎重選用。供靜脈或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌劑。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羥苯丁酯、羥苯丙酯、酚。

螯合劑

EDTA-2Na

穩定劑

肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉

保護劑

乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血白蛋白

填充劑

乳糖、甘氨酸、甘露醇

增溶劑、潤濕劑

或乳化劑

用的較多的是聚山梨酯80（吐溫80）。但用于靜脈注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作為乳化劑用于靜脈注射用脂肪乳劑中。

助懸劑

在混懸型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纖維素鈉。還有：甲基纖維素、明膠。

一般混懸劑

助懸劑：甘油、糖漿；樹膠類、纖維素類

潤濕劑：吐溫類、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等

絮凝劑與反絮凝劑：電解質

局麻劑

利多卡因，普魯卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇

5．經皮給藥系統高分子材料

膜聚合物與骨架聚合物

1、乙烯－醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer，EVA)：可用于熱熔法或溶劑法制備膜材。無毒、柔性好、有良好的相容性，性質穩定，但耐油性差。

2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC)：熱塑性塑料，在一般有機溶劑中不溶，化學性質穩定，機械性能強。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑劑，稱為軟聚氯乙烯。

3、聚丙烯(polypropylene，PP)PP：薄膜具有優良的透明性、強度和耐熱性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸滅菌。

4、聚乙烯(polyethylene，PE)：具有優良的耐低溫性能和耐化學腐蝕性能，安全無毒，有很好的防水性但氣密性較差，較厚的薄膜可耐受90℃以下熱水。

5、聚對苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET)：具有優良的機械性能，耐酸堿和多種有機溶劑，吸水性低，具有較高的熔點和玻璃化溫度，化學性能穩定。

壓敏膠(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在輕微的壓力下即可實現粘貼同時又容易剝離的一類膠粘材料。藥用TDDS壓敏膠應對皮膚無刺激、不致敏、與藥物相容和具有防水性能等要求。

1、聚異丁烯(PIB)類壓敏膠：系無定型線性聚合物，能在烴類溶劑中溶解，可用作溶劑型壓敏膠，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化學藥品性及耐水性，外觀色淺透明。

2、乳劑型：系各種丙烯酸酯單體以水為分散介質進行乳液聚合后加入增稠劑和中和劑等得到的產品，無有機溶劑污染，對極性高能表面基材親和性好，但耐水耐濕性差。

3、硅橡膠壓敏膠：玻璃化溫度低，具有良好的柔性、透氣性和透濕性，耐水、耐高溫和低溫，化學穩定，一般使用其烯類溶液。具有優良的機械性能，耐酸堿和多種有機溶劑，吸水性低，具有較高的熔點和，化學性能穩定。

背襯材料：常用多層復合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復合而成的雙層或三層復合膜。還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。

防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。

藥庫材料 藥庫材料很多，較常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。

6．氣霧劑：拋射劑與附加劑

氫氯烷烴

又稱氟里昂。沸點低，性質穩定，毒性小。能產生兒茶酚胺樣作用；能破壞大氣臭氧層。

碳氫化合物

優點同上，但易燃易爆，不宜單獨使用。常用：丙烷、正丁烷、異丁烷。

壓縮氣體

常用二氧化碳、氮氣。

潛溶劑

乙醇、丙二醇、聚乙二醇。

潤滑劑

固體藥物常需微粉化，潤滑劑使藥物分散混懸與拋射劑中。常用：滑石粉、膠體二氧化硅。

穩定劑

油酸、月桂醇

7．新劑型

微囊常用囊材

天然高分子材料

明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白類

半合成高分子囊材

CMC-Na、CAP（醋酸纖維素酞酸酯）、EC、MC、HPMC

合成高分子囊材

非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡膠等。可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、PLA

包合材料

環糊精（CD）

β-CD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配

環糊精衍生物

水溶性：HP-β-CD 溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化β-CD衍生物可制緩釋制劑。

固體分散物載體材料

水溶性載體

高分子聚合物：PEG4000～6000?PVP；表面活性劑：泊洛沙姆；有機酸類：枸櫞酸；糖（醇）類：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等

難溶性載載體

纖維素類：EC、含有季銨基的聚丙烯酸樹脂（E、RL、S等）

腸溶性載體

纖維素類：CAP、HPMCP等、聚丙烯酸樹脂（S、L型）

緩（控）釋制劑的輔料

定速型

1．骨架型阻滯材料

①溶蝕性骨架材料，常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。

②親水性凝膠骨架材料，有甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲基纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖，chitosan)等。

③不溶性骨架材料，有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS，Eu RL)、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

2．包衣膜阻滯材料

①不溶性高分子材料，如EC等。

3．微孔膜包衣片

通常用胃腸道中不溶解的聚合物，如醋酸纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹脂等作為包衣材料，包衣液中加入少量水溶性物質，如PEG類、PVP、PVA、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽作致孔劑，也可加入不溶性粉末，如 滑石粉、二氧化硅等。

增稠劑是一類水溶性高分子材料，根據藥物被動擴散吸收規律，增加粘度可以減慢擴散速度，延緩其吸收，主要用于液體藥劑。常用的有明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。

4．滲透泵片：藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑

半透膜材料

醋酸纖維素(CA)、EC等。

滲透壓活性物質

乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。

推動劑

聚羥甲基丙烯酸烷基酯(分子量3萬~500萬)、PVP(分子量1萬~36萬)、PEO（聚氧化乙烯）

定位型

5． 生物粘附片

生物粘附高分子聚合物：卡波普(carbopol)、羥丙基纖維素(HPC)、CMC-Na等。

胃內滯留片，又稱胃漂浮片，實際是一種不崩解的親水性凝膠骨架片，一般在胃內滯留達5-6h。

可采用的親水凝膠骨架成分主要包括：甲基纖維素（MC）、羥丙甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、羥乙基纖維素（HEC）、羧甲基纖維素（CMC）、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、聚維酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）。

可采用的助漂成分主要包括單硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蠟、硬脂酸等。

可采用的產氣成分主要包括MgCO3，NaHCO3等。

可采用的膨脹成分主要包括交聯PVP、交聯CMC、羧甲基淀粉鈉等。

可采用的增粘成分則一般使用卡波普、海藻酸鹽及黃原膠等。

6．膜控釋小片

將藥物與輔料按常規方法制粒，壓成小片(minitablet)，其直徑約 2~3mm，用緩釋膜包衣后裝入硬膠囊使用。

7．腸溶膜控釋片

膜材料：羥丙基纖維素酞酸酯(HPMCP)、EC等。

結腸定位：α-淀粉、果膠酸鈣

8．膜控釋小丸 ：由丸芯與控釋薄膜衣兩部分組成。丸芯含藥物和稀釋劑、粘合劑等輔料，包衣膜有親水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和腸溶衣。